Acetylcholine contraindications. એસિટિલકોલાઇન શા માટે ઉત્પન્ન થાય છે? કોલિનર્જિક સિસ્ટમને અસર કરતા પદાર્થો

સ્થૂળ સૂત્ર

C7H16ClNO2

એસિટિલકોલાઇન પદાર્થનું ફાર્માકોલોજિકલ જૂથ

નોસોલોજિકલ વર્ગીકરણ (ICD-10)

CAS કોડ

60-31-1

એસિટિલકોલાઇન પદાર્થની લાક્ષણિકતાઓ

એસિટિલકોલાઇન ક્લોરાઇડ રંગહીન સ્ફટિકો અથવા સફેદ સ્ફટિકીય સમૂહ છે. હવામાં ઓગળી જાય છે. પાણી, ક્લોરોફોર્મ અને ઇથેનોલમાં સરળતાથી દ્રાવ્ય; ઈથરમાં વ્યવહારીક રીતે અદ્રાવ્ય.

ફાર્માકોલોજી

ફાર્માકોલોજિકલ અસર- cholinomimetic.

ટ્રાન્સફર હાથ ધરે છે ચેતા આવેગસેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં, ઓટોનોમિક ગેંગલિયા, પેરાસિમ્પેથેટિક અને મોટર ચેતાના અંત, પરસેવો ગ્રંથીઓના પોસ્ટસિનેપ્ટિક પટલને ઉત્તેજિત કરે છે. m- અને n-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે, પટલના વિધ્રુવીકરણનું કારણ બને છે, સોડિયમ આયનોની અભેદ્યતામાં વધારો કરે છે, વોલ્ટેજ સંભવિતને સમાન બનાવે છે. એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સની ઉત્તેજના "ગૌણ મધ્યસ્થીઓ" (cAMP અને cGMP) ની સામગ્રીમાં વધારો કરે છે. સ્થાનિક સિનેપ્ટિક સંભવિત આગામી પગલાના ચેતાકોષમાં સક્રિય કલા વીજસ્થિતિમાન પેદા કરે છે અથવા અંગ કોષો (સ્નાયુઓ, ગ્રંથીઓ, વગેરે) ની કાર્યાત્મક પ્રવૃત્તિમાં વધારો કરે છે.

મુ પ્રણાલીગત ક્રિયા m-cholinomimetic અસરો પ્રબળ છે: બ્રેડીકાર્ડિયા, ફેલાવો રક્તવાહિનીઓબ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો, શ્વાસનળી, જઠરાંત્રિય માર્ગ, ગર્ભાશય, પિત્ત અને સરળ સ્નાયુઓની સ્વર અને સંકોચનમાં વધારો મૂત્રાશય, પાચન, શ્વાસનળી, પરસેવો અને સ્ત્રાવમાં વધારો લૅક્રિમલ ગ્રંથીઓ, વિદ્યાર્થીઓનું સંકોચન (મિયોસિસ), આવાસની ખેંચાણ. ઘટાડે છે ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ(વિદ્યાર્થીની સાંકડી થવાથી અને મેઘધનુષના સપાટ થવા સાથે, સ્ક્લેમની નહેર અને ઇરિડોકોર્નિયલ એંગલની જગ્યાઓ વિસ્તરે છે, બહારનો પ્રવાહ સુધરે છે. ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહી). ઓટોનોમિક ગેન્ગ્લિયા (સહાનુભૂતિ અને પેરાસિમ્પેથેટિક) ના એન-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર ઉત્તેજક અસર ફક્ત એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના નાકાબંધી સાથે નોંધપાત્ર રીતે પ્રગટ થાય છે.

જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, તે બિનઅસરકારક છે, કારણ કે સરળતાથી હાઇડ્રોલાઇઝ્ડ; પેરેંટલ એડમિનિસ્ટ્રેશનની શરતો હેઠળ તેની ઝડપી પરંતુ ટૂંકા ગાળાની અસર છે. કોન્જુક્ટીવલ કોથળીમાં અરજી કર્યા પછી, તે લોહીમાં શોષાય છે અને રિસોર્પ્ટિવ અસર ધરાવે છે. BBB માં ખરાબ રીતે પ્રવેશ કરે છે.

એસિટિલકોલાઇન પદાર્થનો ઉપયોગ

આંખના અગ્રવર્તી ચેમ્બર પરની શસ્ત્રક્રિયાઓ (મોતિયાને દૂર કરવી, કેરાટોપ્લાસ્ટી, ઇરિડેક્ટોમી) - લેન્સ મુક્ત કર્યા પછી થોડી સેકંડમાં મિઓસિસની ખાતરી કરવા માટે; રેટિના ધમનીઓની ખેંચાણ; ભાગ્યે જ - એન્ડાર્ટેરિટિસ, તૂટક તૂટક ક્લાઉડિકેશન, સ્ટમ્પ્સમાં ટ્રોફિક ડિસઓર્ડર, આંતરડા અને મૂત્રાશયની એટોની, એસોફેજલ અચલાસિયાનું એક્સ-રે નિદાન.

બિનસલાહભર્યું

અતિસંવેદનશીલતા, શ્વાસનળીનો અસ્થમા, ક્રોનિક હાર્ટ ફેલ્યોર સ્ટેજ II-III, એન્જેના પેક્ટોરિસ, એથરોસ્ક્લેરોસિસ, એપીલેપ્સી, જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવ.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન ઉપયોગ કરો

એસિટિલકોલાઇન પદાર્થની આડ અસરો

મુ પ્રણાલીગત ઉપયોગઅથવા પ્રણાલીગત શોષણ: સંકુચિત કોરોનરી વાહિનીઓ, બ્રેડીકાર્ડિયા, એરિથમિયા, બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો, ચહેરાના ફ્લશિંગ, શ્વાસ લેવામાં તકલીફ, પરસેવો વધવો.

જ્યારે આંખો પર લાગુ થાય છે: સોજો, કોર્નિયા વાદળછાયું.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

વિદ્યાર્થીઓના કદ પર તેમની અસરના સંદર્ભમાં એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ સાથે દુશ્મનાવટ દર્શાવે છે. બીટા-બ્લોકર્સ, એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ દવાઓ અને એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ એન્ટિગ્લુકોમા અસરમાં વધારો કરે છે. ટ્રાયસાયક્લિક એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ, એમ-એન્ટિકોલિનર્જિક્સ, ફેનોથિયાઝિન, ક્લોરપ્રોથિક્સિન, ક્લોઝાપિન ઘટાડે છે પેરાસિમ્પેથેટિક પ્રવૃત્તિ. હેલોથેન વધારે છે આડઅસરો. જ્યારે ક્વિનીડાઇન સાથે જોડવામાં આવે છે, ત્યારે વેન્ટ્રિક્યુલર ફ્લટર શક્ય છે.

ઓવરડોઝ

લક્ષણો: તીવ્ર ઘટાડોબ્લડ પ્રેશર, બ્રેડીકાર્ડિયા, કાર્ડિયાક એરિથમિયા, પુષ્કળ પરસેવો, મિઓસિસ, આંતરડાની ગતિશીલતામાં વધારો, બ્રોન્કોસ્પેઝમ, કાર્ડિયાક અરેસ્ટ.

સારવાર: 0.1% એટ્રોપિન સોલ્યુશનના 0.5-1 મિલીનું તાત્કાલિક નસમાં, સબક્યુટેનીયસ અથવા ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર એડમિનિસ્ટ્રેશન (જો જરૂરી હોય તો પુનરાવર્તન કરો), ગંભીર બ્રોન્કોસ્પેઝમ અને તીવ્ર ઘટાડોબ્લડ પ્રેશર - 0.1% એડ્રેનાલિન સોલ્યુશન એસ.સી.ના 0.1-1 મિલી.

વહીવટના માર્ગો

સ્થાનિક રીતે,

એસિટિલકોલાઇન પદાર્થ માટે સાવચેતીઓ

ઉકેલ ઉપયોગ પહેલાં તરત જ તૈયાર કરવામાં આવે છે, કારણ કે દ્રાવણમાં એસિટિલકોલાઇન ઝડપથી વિઘટિત થાય છે.

ઇન્જેક્શન કરતી વખતે, ખાતરી કરો કે સોય નસમાં પ્રવેશતી નથી: નસમાં વહીવટની મંજૂરી નથી (કદાચ તીવ્ર ઘટાડોબ્લડ પ્રેશર અને કાર્ડિયાક અરેસ્ટ).

કોન્જુક્ટીવલ કોથળીમાં લાંબા ગાળાની અરજી (ઘણા વર્ષોથી) અફર મિયોસિસ અને પશ્ચાદવર્તી પેટેચીયાની રચના તરફ દોરી શકે છે.

મિઓસિસને લંબાવવા માટે, પાયલોકાર્પિનનો પ્રારંભિક ઇન્સ્ટિલેશન શક્ય છે. મોતિયાની શસ્ત્રક્રિયા દરમિયાન, લેન્સને અલગ કર્યા પછી જ તેનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે.

ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો. એસિટિલકોલાઇન બાયોજેનિક એમાઇન્સથી સંબંધિત છે - શરીરમાં બનેલા પદાર્થો. તરીકે ઉપયોગ માટે ઔષધીય પદાર્થઅને ફાર્માકોલોજીકલ સંશોધન માટે આ સંયોજન કૃત્રિમ રીતે ક્લોરાઇડ અથવા અન્ય મીઠાના સ્વરૂપમાં મેળવવામાં આવે છે.

એસિટિલકોલાઇન એ ચતુર્થાંશ મોનોએમોનિયમ સંયોજન છે. આ એક રાસાયણિક રીતે અસ્થિર પદાર્થ છે જે શરીરમાં, ચોક્કસ એન્ઝાઇમ કોલિનસ્ટેરેઝ (એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝ) ની ભાગીદારી સાથે, કોલીન બનાવવા માટે સરળતાથી નાશ પામે છે અને એસિટિક એસિડ.

શરીરમાં રચાયેલ એસિટિલકોલાઇન (અંતજાત) મહત્વપૂર્ણ પ્રક્રિયાઓમાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે: તે ટ્રાન્સમિશનમાં ભાગ લે છે નર્વસ ઉત્તેજનાસેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં, વનસ્પતિ ગાંઠો, પેરાસિમ્પેથેટિક અને મોટર ચેતાના અંત.

એસીટીલ્કોલાઇન એ નર્વસ ઉત્તેજનાનું રાસાયણિક ટ્રાન્સમીટર (મધ્યસ્થી) છે; સ્નાતક ચેતા તંતુઓ, જેના માટે તે મધ્યસ્થી તરીકે સેવા આપે છે, તેને કોલીનર્જિક કહેવામાં આવે છે, અને તેની સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતા રીસેપ્ટર્સને કોલીનર્જિક રીસેપ્ટર્સ કહેવામાં આવે છે. કોલીનર્જિક રીસેપ્ટર (આધુનિક વિદેશી પરિભાષા અનુસાર - "કોલિનોસેપ્ટર") એ એક જટિલ પ્રોટીન મેક્રોમોલેક્યુલ (ન્યુક્લિયોપ્રોટીન) છે. બહારપોસ્ટસિનેપ્ટિક પટલ. આ કિસ્સામાં, પોસ્ટગેન્ગ્લિઓનિક કોલિનર્જિક ચેતા (હૃદય, સરળ સ્નાયુઓ, ગ્રંથીઓ) ના કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સને એમ-કોલિનેર્જિક રીસેપ્ટર્સ (મસ્કરીનિક-સંવેદનશીલ) તરીકે નિયુક્ત કરવામાં આવે છે, અને જેઓ ગેંગલિઓનિક સિનેપ્સના ક્ષેત્રમાં અને સોમેટિક ચેતાસ્નાયુ ચેતોપાગમમાં સ્થિત હોય છે તે નિયુક્ત કરવામાં આવે છે. n-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ (નિકોટિન-સંવેદનશીલ) તરીકે (એસ. વી. અનિચકોવ). આ વિભાજન આ જૈવરાસાયણિક પ્રણાલીઓ સાથે એસિટિલકોલાઇનની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા દરમિયાન થતી પ્રતિક્રિયાઓની લાક્ષણિકતાઓ સાથે સંકળાયેલું છે: પ્રથમ કિસ્સામાં મસ્કરીનિક જેવું અને બીજા કિસ્સામાં નિકોટિન જેવું (એન્ટીકોલિનર્જિક્સ જુઓ); m- અને n-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પણ મળી આવે છે વિવિધ વિભાગો CNS.

દ્વારા આધુનિક ડેટા, મસ્કરીન-સંવેદનશીલ રીસેપ્ટર્સને M1-, M2- અને M3-રીસેપ્ટર્સમાં વિભાજિત કરવામાં આવે છે, જે અંગોમાં અલગ રીતે વિતરિત થાય છે અને શારીરિક મહત્વમાં વિજાતીય છે (જુઓ એટ્રોપિન, પિરેન્ઝેપિન).

એસિટિલકોલાઇનની કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના પ્રકારો પર કડક પસંદગીયુક્ત અસર નથી. એક અથવા બીજી ડિગ્રી સુધી, તે એમ- અને એન-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ અને એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના પેટાજૂથો પર કાર્ય કરે છે.

એસિટિલકોલાઇનની પેરિફેરલ મસ્કરીનિક જેવી અસર હૃદયના સંકોચનમાં મંદી, પેરિફેરલ રક્તવાહિનીઓનું વિસ્તરણ અને બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો, પેટ અને આંતરડાના પેરીસ્ટાલિસિસમાં વધારો, શ્વાસનળી, ગર્ભાશય, પિત્તાશય અને મૂત્રાશયના સ્નાયુઓના સંકોચનમાં પોતાને પ્રગટ કરે છે. , પાચન, શ્વાસનળી, પરસેવો અને લૅક્રિમલ ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવમાં વધારો, વિદ્યાર્થીઓનું સંકોચન ( miosis). મિઓટિક અસર ઓર્બિક્યુલરિસ આઇરિસ સ્નાયુના વધતા સંકોચન સાથે સંકળાયેલી છે, જે પોસ્ટગેન્ગ્લિઓનિક કોલિનેર્જિક ફાઇબર દ્વારા ઉત્પન્ન થાય છે. આંખ મોટર ચેતા(એન. ઓક્યુલોમોટોરિયસ). તે જ સમયે, સિલિરી સ્નાયુના સંકોચન અને સિલિરી કમરપટના તજના અસ્થિબંધનના છૂટછાટના પરિણામે, આવાસની ખેંચાણ થાય છે.

એસિટિલકોલાઇનની ક્રિયાને કારણે વિદ્યાર્થીનું સંકોચન સામાન્ય રીતે ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણમાં ઘટાડો સાથે થાય છે. આ અસર આંશિક રીતે એ હકીકત દ્વારા સમજાવવામાં આવી છે કે જ્યારે વિદ્યાર્થી સાંકડી થાય છે અને મેઘધનુષ સપાટ થાય છે, ત્યારે સ્ક્લેમની નહેર (સ્ક્લેરાની વેનિસ સાઇનસ) અને ફુવારાની જગ્યાઓ (ઇરિડોકોર્નિયલ એંગલની જગ્યાઓ) વિસ્તરે છે, જેમાંથી પ્રવાહીના વધુ સારા પ્રવાહની ખાતરી કરે છે. આંતરિક વાતાવરણઆંખો જો કે, તે શક્ય છે કે ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણમાં ઘટાડો થવામાં અન્ય પદ્ધતિઓ પણ સામેલ છે. ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રેશર ઘટાડવાની ક્ષમતાને લીધે, ગ્લુકોમાની સારવાર માટે એસિટિલકોલાઇન (કોલિનોમિમેટિક્સ, એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ દવાઓ) જેવા કામ કરતા પદાર્થોનો વ્યાપકપણે ઉપયોગ થાય છે [એ ધ્યાનમાં રાખવું જોઈએ કે જ્યારે આ દવાઓ કોન્જુક્ટીવલ કોથળીમાં દાખલ કરવામાં આવે છે, ત્યારે તેઓ શોષાય છે. લોહી અને, રિસોર્પ્ટિવ અસર હોવાને કારણે, આ દવાઓ માટે લાક્ષણિક આડઅસર થઈ શકે છે. તે પણ ધ્યાનમાં રાખવું જોઈએ કે મિયોટિક પદાર્થોના લાંબા ગાળાના (ઘણા વર્ષોથી વધુ) ઉપયોગ ક્યારેક સતત (ઉલટાવી ન શકાય તેવા) મિયોસિસના વિકાસ તરફ દોરી જાય છે, પશ્ચાદવર્તી પેટેચીયાની રચના અને અન્ય ગૂંચવણો, અને લાંબા ગાળાના ઉપયોગ miotics તરીકે એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ દવાઓમોતિયાના વિકાસમાં ફાળો આપી શકે છે.]

એસિટિલકોલાઇનની પેરિફેરલ નિકોટિન જેવી અસર ઓટોનોમિક ગેન્ગ્લિયામાં પ્રીગેન્ગ્લિઓનિક ફાઇબરથી પોસ્ટગેન્ગ્લિઓનિક ફાઇબરમાં ચેતા આવેગના ટ્રાન્સમિશનમાં તેમજ મોટર ચેતાથી સ્ટ્રાઇટેડ સ્નાયુઓમાં તેની ભાગીદારી સાથે સંકળાયેલી છે. નાના ડોઝમાં તે નર્વસ ઉત્તેજનાનું શારીરિક ટ્રાન્સમીટર છે, માં મોટા ડોઝસિનેપ્સના વિસ્તારમાં સતત વિધ્રુવીકરણનું કારણ બની શકે છે અને ઉત્તેજનાના પ્રસારણને અવરોધિત કરી શકે છે.

એસીટીલ્કોલાઇન સીએનએસ મધ્યસ્થી તરીકે પણ મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે. તે મગજના જુદા જુદા ભાગોમાં આવેગના પ્રસારણમાં સામેલ છે, જેમાં નાની સાંદ્રતા સુવિધા આપે છે, અને મોટી સાંદ્રતા સિનેપ્ટિક ટ્રાન્સમિશનને અવરોધે છે. એસિટિલકોલાઇન ચયાપચયમાં ફેરફાર મગજના કાર્યમાં ક્ષતિ તરફ દોરી શકે છે. કેટલાક કેન્દ્રીય રીતે અભિનય કરતા એસિટિલકોલાઇન વિરોધીઓ છે (જુઓ એમીઝિલ). સાયકોટ્રોપિક દવાઓ(એટ્રોપિન પણ જુઓ). એસીટીલ્કોલાઇન વિરોધીઓનો ઓવરડોઝ ઉચ્ચ વિકૃતિઓનું કારણ બની શકે છે નર્વસ પ્રવૃત્તિ(ભ્રામક અસર હોય છે, વગેરે).

માં ઉપયોગ માટે તબીબી પ્રેક્ટિસઅને એસીટીલ્કોલીની ક્લોરીડમ પ્રાયોગિક અભ્યાસ માટે બનાવવામાં આવે છે.

સમાનાર્થી:એસિટિલક્લોલિનમ ક્લોરાટમ, એસકોલિન, સિટોકોલિન, મિઓકોલ, વગેરે.

સંયોજન.રંગહીન સ્ફટિકો અથવા સફેદ સ્ફટિકીય સમૂહ. હવામાં ઓગળી જાય છે. પાણી અને આલ્કોહોલમાં સરળતાથી દ્રાવ્ય.

સંકેતો.કેવી રીતે દવાએસિટિલકોલાઇન ક્લોરાઇડ વિશાળ એપ્લિકેશનપાસે નથી. જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, ત્યારે એસિટિલકોલાઇન બિનઅસરકારક છે કારણ કે તે ઝડપથી હાઇડ્રોલાઇઝ્ડ થાય છે. જ્યારે પેરેંટલ રીતે સંચાલિત કરવામાં આવે છે, ત્યારે તે ઝડપી, તીક્ષ્ણ, પરંતુ અલ્પજીવી અસર ધરાવે છે. અન્ય ચતુર્થાંશ સંયોજનોની જેમ, એસીટીલ્કોલાઇન રક્ત-મગજના અવરોધમાં સારી રીતે પ્રવેશી શકતું નથી અને સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર તેની ખાસ અસર થતી નથી.

એસિટિલકોલાઇનનો ઉપયોગ ક્યારેક તરીકે થાય છે વાસોડિલેટરપેરિફેરલ જહાજોની ખેંચાણ સાથે (એન્ડાર્ટેરિટિસ, તૂટક તૂટક ક્લોડિકેશન, સ્ટમ્પ્સમાં ટ્રોફિક વિકૃતિઓ વગેરે), રેટિના ધમનીઓની ખેંચાણ સાથે.

IN દુર્લભ કિસ્સાઓમાંએસિટિલકોલાઇન આંતરડા અને મૂત્રાશયના એટોની માટે આપવામાં આવે છે.

એસિટિલકોલાઇનનો ઉપયોગ કેટલીકવાર અન્નનળીના અચલાસિયાના એક્સ-રે નિદાનની સુવિધા માટે પણ થાય છે.

Acetylcholine નો ઉપયોગ. 0.05 અથવા 0.1 ગ્રામની માત્રામાં (પુખ્ત વયના લોકો માટે) દવા સબક્યુટેનીયસ અને ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી સૂચવવામાં આવે છે. જો જરૂરી હોય તો, ઇન્જેક્શન દિવસમાં 2 થી 3 વખત પુનરાવર્તિત થઈ શકે છે. ઇન્જેક્શન કરતી વખતે, ખાતરી કરો કે સોય નસમાં પ્રવેશતી નથી.

નસમાં વહીવટતીવ્ર ઘટાડાની શક્યતાને કારણે મંજૂરી નથી લોહિનુ દબાણઅને હૃદયસ્તંભતા.

ઉચ્ચ ડોઝપુખ્ત વયના લોકો માટે સબક્યુટેનીયસ અને ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી: એક માત્રા 0.1 ગ્રામ, દૈનિક માત્રા 0.3 ગ્રામ.

બિનસલાહભર્યું.એસિટિલકોલાઇન બિનસલાહભર્યું છે શ્વાસનળીની અસ્થમા, કંઠમાળ પેક્ટોરિસ, એથરોસ્ક્લેરોસિસ, કાર્બનિક રોગોહૃદય, વાઈ.

દરેકને શુભ દિવસ! મગજ અને બૌદ્ધિક ક્ષમતાઓ વિશે આપણે શું જાણીએ છીએ? પ્રમાણિકપણે, વધુ નહીં, પરંતુ આપણે શું જાણીએ છીએ તે એ છે કે ત્યાં એક ન્યુરોટ્રાન્સમીટર છે જે જ્ઞાનાત્મક ક્ષમતાઓને સુધારવામાં મદદ કરે છે. જો ડાર્વિનનો સિદ્ધાંત સાચો છે, તો દરેક પેઢી સાથે તે વિકાસ કરશે વધુ, જો વ્યક્તિ અધોગતિ ન કરે. રસપ્રદ વાત એ છે કે તેનું સ્તર હવે વધારી શકાય છે; વધુમાં, એસીટીલ્કોલાઇનને "રમી" શકાય છે જેથી તે મગજની પ્રથમ અને પછી બીજી મિલકત વિકસાવે. તે તમને વધુ ખુશ, વધુ મહેનતુ અથવા શાંત બનાવશે નહીં, પરંતુ તે તમને પહેલા કરતા વધુ બુદ્ધિશાળી વ્યક્તિ બનવામાં મદદ કરશે, તે શીખવાની પ્રક્રિયાને ઝડપી બનાવશે, અન્ય બધી વસ્તુઓ સમાન હશે.

એસીટીલ્કોલાઇન શોધાયેલ પ્રથમ પૈકીનું એક હતું; આ 20મી સદીના પહેલા ભાગમાં બન્યું હતું.

એસિટિલકોલાઇન શા માટે ઉત્પન્ન થાય છે?

તે બૌદ્ધિક ક્ષમતાઓ, તેમજ ચેતાસ્નાયુ જોડાણ માટે જવાબદાર છે, માત્ર દ્વિશિર, ટ્રાઇસેપ્સ જ નહીં, પણ ઓટોનોમિક નર્વસ સિસ્ટમ, એટલે કે અંગોના સ્નાયુઓ.

એસીટીલ્કોલાઇનના મોટા ડોઝ શરીરને "ધીમા" કરે છે, "નાના" ડોઝ તેને વેગ આપે છે.

તે નવા ડેટા મેળવવા અથવા જૂનાને પુનઃઉત્પાદિત કરવાની પરિસ્થિતિમાં વધુ સક્રિય રીતે વિકસિત થવાનું શરૂ કરે છે.

તે ક્યાં અને કેવી રીતે ઉત્પન્ન થાય છે

એસિટિલકોલાઇન ચેતાક્ષો, ચેતા ટર્મિનલ્સમાં સંશ્લેષણ કરવામાં આવે છે, આ તે વિસ્તાર છે જ્યાં એક ચેતાકોષનો અંત 2 પદાર્થોમાંથી બીજાને અડીને આવે છે:

પછી ચેતાકોષમાં એસિટિલકોલાઇનને લગભગ 10,000 પરમાણુઓના જથ્થામાં વિલક્ષણ દડાઓમાં પેક કરવામાં આવે છે, જેને વેસિકલ્સ કહેવાય છે. અને તે પ્રેસિનેપ્ટિક અંતમાં ચેતાકોષના અંત તરફ નિર્દેશિત થાય છે. ત્યાં, વેસિકલ્સ કોષ પટલ સાથે ભળી જાય છે, અને તેમના સમાવિષ્ટો ચેતાકોષમાંથી સિનેપ્ટિક ફાટમાં ઉડી જાય છે. કલ્પના કરો લોખંડની જાળી, જે મોટાભાગે નાના નગરોમાં વાડને બદલે અને પાણીની નાની થેલીમાં ખેંચાય છે. અમે આ બેગને નેટમાં ફેંકીએ છીએ, તે આંસુ, નેટ પર રહે છે, અને પાણી વધુ ઉડે છે. સિદ્ધાંત સમાન છે: વેસિકલ્સમાં એસિટિલકોલાઇન, દડાઓ ચેતાકોષના અંત તરફ નિર્દેશિત થાય છે, ત્યાં બોલ "તૂટે છે", બોલ અંદર રહે છે, અને એસિટિલકોલાઇન પસાર થાય છે.

એસિટિલકોલાઇન કાં તો સિનેપ્ટિક ફાટમાં લંબાય છે, અથવા બીજા ચેતાકોષમાં પ્રવેશ કરે છે, અથવા પ્રથમ એક પર પાછા ફરે છે. જો તે પાછો આવે છે, તો તે ફરીથી બેગમાં અને વાડ પર એકત્રિત કરવામાં આવે છે)

તે બીજા ચેતાકોષમાં કેવી રીતે પહોંચે છે?

દરેક ચેતાપ્રેષક 2જી ચેતાકોષની સપાટી પર તેના રીસેપ્ટર માટે પ્રયત્ન કરે છે. રીસેપ્ટર્સ દરવાજા જેવા છે; દરેક દરવાજાને તેની પોતાની ચાવી, તેના પોતાના ન્યુરોટ્રાન્સમીટરની જરૂર હોય છે. એસિટિલકોલાઇન પાસે 2 પ્રકારની ચાવીઓ છે જેની મદદથી તે બીજા ચેતાકોષ માટે 2 પ્રકારના દરવાજા ખોલે છે: નિકોટિનિક અને મસ્કરીનિક.

રસપ્રદ મુદ્દો : એન્ઝાઇમ Acetylcholinesterase એ સિનેપ્ટિક ફાટમાં એસિટિલકોલાઇનના સંતુલન માટે જવાબદાર છે. જ્યારે તમે અમુક નૂટ્રોપિક ટેબ્લેટ પર અતિશય ખાઓ છો, ત્યારે એસિટિલકોલાઇન વધે છે, જો તેની માત્રા ઉન્મત્ત બની જાય છે, તો આ એન્ઝાઇમ ચાલુ થાય છે. તે "અતિરિક્ત" એસિટિલકોલાઇનને કોલીન અને એસિટેટમાં તોડી નાખે છે.

અલ્ઝાઈમરના દર્દીઓમાં ( ખરાબ મેમરી) આ એન્ઝાઇમ વધેલી ઝડપે કામ કરે છે, સારા પરિણામોતેમની સારવારમાં, એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝ એન્ઝાઇમના અસ્થાયી નિષેધ સાથેની દવાઓ સૂચવવામાં આવે છે. નિષેધનો અર્થ થાય છે પ્રતિક્રિયા ધીમી કરવી. એટલે કે, દવાઓ કે જે એન્ઝાઇમને અટકાવે છે જે એસિટિલકોલાઇનનો નાશ કરે છે, લગભગ કહીએ તો, તમને સ્માર્ટ બનાવે છે. પણ!!! ત્યાં એક વિશાળ પરંતુ છે!આ એન્ઝાઇમના ઉલટાવી શકાય તેવું અવરોધ એસીટીલ્કોલાઇનની સાંદ્રતા વધારે છે, તે સારું નથી.

તે આંચકી, લકવો અને મૃત્યુનું કારણ બને છે. બદલી ન શકાય તેવા એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝ અવરોધકો એ મોટાભાગના ચેતા વાયુઓ છે. ત્યાં એટલું બધું ન્યુરોટ્રાન્સમીટર છે કે તમામ સ્નાયુઓ શાબ્દિક રીતે સંકુચિત સ્થિતિમાં સ્થિર થાય છે. જો, ઉદાહરણ તરીકે, બ્રોન્ચી સાંકડી હોય, તો વ્યક્તિ ગૂંગળામણ કરશે. સારું, હવે તમે જાણો છો કે લકવાગ્રસ્ત વાયુઓ કેવી રીતે કામ કરે છે.

એસિટિલકોલાઇનના ફાયદા:

- મગજની જ્ઞાનાત્મક ક્ષમતાઓને સુધારે છે, તમને સ્માર્ટ બનાવે છે.

- યાદશક્તિ સુધારે છે, વૃદ્ધાવસ્થામાં મદદ કરે છે.

- ચેતાસ્નાયુ જોડાણ સુધારે છે. તાણ માટે શરીરના ઝડપી અનુકૂલનને કારણે રમતોમાં ઉપયોગી છે. તે પરોક્ષ રીતે તમને હાલની પરિસ્થિતિઓમાં ઝડપી અનુકૂલન દ્વારા વધુ વજન ઉપાડવા અથવા ઝડપથી અંતર ચલાવવા માટે દબાણ કરશે.

- એસિટિલકોલાઇન કોઈપણ દવાઓ દ્વારા ઉત્તેજિત થતી નથી, પરંતુ તેને દબાવી દેવામાં આવે છે, દુરુપયોગ માટે કોઈ કારણ નથી. એસીટીલ્કોલાઇન સૌથી વધુ ભ્રમણા દ્વારા દબાવવામાં આવે છે. આ તાર્કિક છે; ચિત્તભ્રમણા થવા માટે, તમારે નિસ્તેજ મગજની જરૂર છે.

- એકંદરે, રોજિંદા શાંત જીવન માટે ઉપયોગી ન્યુરોટ્રાન્સમીટર. તમને આયોજન કરવામાં, આવેગજન્ય નિર્ણયો અને ભૂલોને ઘટાડવામાં મદદ કરે છે. કહેવતને અનુરૂપ છે "બે વાર માપો, એકવાર કાપો."

એસિટિલકોલાઇનના ગેરફાયદા:

- જ્યારે હાનિકારક તણાવપૂર્ણ પરિસ્થિતિઓજ્યાં કાર્યવાહી કરવાની જરૂર છે.

- જ્યારે તેમાં ઘણું બધું હોય ત્યારે તે શરીરને ધીમું કરે છે. વૈજ્ઞાનિકોને જુઓ, 90% બોઆ કન્સ્ટ્રક્ટર જેવા શાંત અને નિર્મળ છે. એક ડ્રેગન ઉડી જશે - તેઓ ખસેડશે નહીં. પરંતુ વૈજ્ઞાનિકો સ્માર્ટ છે - અને તમે તેની સાથે દલીલ કરી શકતા નથી.

સુધારો: લોકો જુદા હોય છે અને ન્યુરોટ્રાન્સમીટરના "સેટ્સ" અલગ હોય છે, જો કોઈ વ્યક્તિ પાસે ઘણી બધી એસીટીલ્કોલાઇન અને ઘણું ગ્લુટામેટ હોય, તો તે ધોરણ ધરાવતા વ્યક્તિ કરતા ઝડપી અને વધુ નિર્ણાયક હશે. પરંતુ બૌદ્ધિક ક્ષમતામાં થોડો ફેરફાર થશે.

એસિટિલકોલાઇન

ACETYLCHOLINE (Acetulcholinum). એસિટિલકોલાઇન બાયોજેનિક એમાઇન્સથી સંબંધિત છે - શરીરમાં બનેલા પદાર્થો. ઔષધીય પદાર્થ તરીકે ઉપયોગ કરવા અને ફાર્માકોલોજિકલ સંશોધન માટે, આ સંયોજન કૃત્રિમ રીતે ક્લોરાઇડ અથવા અન્ય મીઠાના સ્વરૂપમાં મેળવવામાં આવે છે. એસિટિલકોલાઇન એ ચતુર્થાંશ મોનોએમોનિયમ સંયોજન છે. આ એક રાસાયણિક રીતે અસ્થિર પદાર્થ છે, જે શરીરમાં, ચોક્કસ એન્ઝાઇમ કોલિનસ્ટેરેઝ (એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝ) ની ભાગીદારી સાથે, કોલીન અને એસિટિક એસિડ બનાવવા માટે સરળતાથી નાશ પામે છે. શરીરમાં રચાયેલ એસિટિલકોલાઇન (અંતજાત) મહત્વપૂર્ણ પ્રક્રિયાઓમાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે: તે સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ, ઓટોનોમિક ગાંઠો અને પેરાસિમ્પેથેટિક અને મોટર ચેતાના અંતમાં નર્વસ ઉત્તેજનાના પ્રસારણમાં ભાગ લે છે. એસીટીલ્કોલાઇન એ નર્વસ ઉત્તેજનાનું રાસાયણિક ટ્રાન્સમીટર (મધ્યસ્થી) છે; ચેતા તંતુઓના અંત કે જેના માટે તે મધ્યસ્થી તરીકે કામ કરે છે તેને કોલિનર્જિક કહેવામાં આવે છે, અને તેની સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતા રીસેપ્ટર્સને કોલીનર્જિક રીસેપ્ટર્સ કહેવામાં આવે છે. કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર (આધુનિક વિદેશી પરિભાષા અનુસાર - "કોલિનોસેપ્ટર") એ પોસ્ટસિનેપ્ટિક મેમ્બ્રેનની બહારની બાજુએ સ્થાનીકૃત એક જટિલ પ્રોટીન મેક્રોમોલેક્યુલ (ન્યુક્લિયોપ્રોટીન) છે. આ કિસ્સામાં, પોસ્ટગેન્ગ્લિઓનિક કોલિનર્જિક ચેતા (હૃદય, સરળ સ્નાયુઓ, ગ્રંથીઓ) ના કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સને એમ-કોલિનેર્જિક રીસેપ્ટર્સ (મસ્કરીનિક-સંવેદનશીલ) તરીકે નિયુક્ત કરવામાં આવે છે, અને જેઓ ગેંગલિઓનિક સિનેપ્સના ક્ષેત્રમાં અને સોમેટિક ચેતાસ્નાયુ ચેતોપાગમમાં સ્થિત હોય છે તે નિયુક્ત કરવામાં આવે છે. n-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ (નિકોટિન-સંવેદનશીલ) તરીકે (એસ. વી. અનિચકોવ). આ વિભાજન આ જૈવરાસાયણિક પ્રણાલીઓ સાથે એસિટિલકોલાઇનની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા દરમિયાન થતી પ્રતિક્રિયાઓની લાક્ષણિકતાઓ સાથે સંકળાયેલું છે: પ્રથમ કિસ્સામાં મસ્કરીનિક જેવું અને બીજા કિસ્સામાં નિકોટિન જેવું (એન્ટીકોલિનર્જિક્સ જુઓ); એમ- અને એન-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પણ સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમના જુદા જુદા ભાગોમાં સ્થિત છે. આધુનિક માહિતી અનુસાર, મસ્કરીન-સંવેદનશીલ રીસેપ્ટર્સને M1-, M2- અને M3-રીસેપ્ટર્સમાં વિભાજિત કરવામાં આવે છે, જે અંગોમાં અલગ રીતે વિતરિત થાય છે અને વિજાતીય હોય છે. શારીરિક મહત્વ(એટ્રોપિન, પિરેન્ઝેપિન જુઓ). એસિટિલકોલાઇનની કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના પ્રકારો પર કડક પસંદગીયુક્ત અસર નથી. એક અથવા બીજી ડિગ્રી સુધી, તે એમ- અને એન-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ અને એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના પેટાજૂથો પર કાર્ય કરે છે. એસિટિલકોલાઇનની પેરિફેરલ મસ્કરીનિક જેવી અસર હૃદયના સંકોચનમાં મંદી, પેરિફેરલ રક્તવાહિનીઓનું વિસ્તરણ અને બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો, પેટ અને આંતરડાના પેરીસ્ટાલિસિસમાં વધારો, શ્વાસનળી, ગર્ભાશય, પિત્તાશય અને મૂત્રાશયના સ્નાયુઓના સંકોચનમાં પોતાને પ્રગટ કરે છે. , પાચન, શ્વાસનળી, પરસેવો અને લૅક્રિમલ ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવમાં વધારો, વિદ્યાર્થીઓનું સંકોચન ( miosis). મિઓટિક અસર મેઘધનુષના ગોળાકાર સ્નાયુના વધેલા સંકોચન સાથે સંકળાયેલી છે, જે ઓક્યુલોમોટર ચેતા (એન. ઓક્યુલોમોટોરિયસ) ના પોસ્ટગેન્ગ્લિઓનિક કોલિનર્જિક તંતુઓ દ્વારા ઉત્પન્ન થાય છે. તે જ સમયે, સિલિરી સ્નાયુના સંકોચન અને સિલિરી કમરપટના તજના અસ્થિબંધનના છૂટછાટના પરિણામે, આવાસની ખેંચાણ થાય છે. એસિટિલકોલાઇનની ક્રિયાને કારણે વિદ્યાર્થીનું સંકોચન સામાન્ય રીતે ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણમાં ઘટાડો સાથે થાય છે. આ અસર આંશિક રીતે એ હકીકત દ્વારા સમજાવવામાં આવે છે કે જ્યારે વિદ્યાર્થી સાંકડી થાય છે અને મેઘધનુષ સપાટ થાય છે, ત્યારે સ્ક્લેમની નહેર (સ્ક્લેરાના વેનિસ સાઇનસ) અને ફુવારાની જગ્યાઓ (ઇરિડોકોર્નિયલ એંગલની જગ્યાઓ) વિસ્તરે છે, જે આંતરિક માધ્યમોમાંથી પ્રવાહીના વધુ સારા પ્રવાહની ખાતરી કરે છે. આંખ. જો કે, તે શક્ય છે કે ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણમાં ઘટાડો થવામાં અન્ય પદ્ધતિઓ પણ સામેલ છે. ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રેશર ઘટાડવાની ક્ષમતાને લીધે, ગ્લુકોમાની સારવાર માટે એસિટિલકોલાઇન (કોલિનોમિમેટિક્સ, એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ દવાઓ) જેવા કામ કરતા પદાર્થોનો વ્યાપકપણે ઉપયોગ થાય છે [એ ધ્યાનમાં રાખવું જોઈએ કે જ્યારે આ દવાઓ કોન્જુક્ટીવલ કોથળીમાં દાખલ કરવામાં આવે છે, ત્યારે તેઓ શોષાય છે. લોહી અને, રિસોર્પ્ટિવ અસર ધરાવતા, આ દવાઓ માટે લાક્ષણિકતાનું કારણ બની શકે છે આડઅસરો. તે પણ ધ્યાનમાં રાખવું જોઈએ કે મિયોટિક પદાર્થોના લાંબા ગાળાના (ઘણા વર્ષોથી વધુ) ઉપયોગ ક્યારેક સતત (ઉલટાવી ન શકાય તેવા) મિયોસિસના વિકાસ તરફ દોરી જાય છે, પશ્ચાદવર્તી પેટેચીયાની રચના અને અન્ય ગૂંચવણો અને લાંબા ગાળાના ઉપયોગ. એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ દવાઓ મિઓટિક્સ તરીકે મોતિયાના વિકાસમાં ફાળો આપી શકે છે.] પેરિફેરલ એસિટિલકોલાઇનની નિકોટિન જેવી અસર ઓટોનોમિક ગેન્ગ્લિયામાં પ્રીગેન્ગ્લિઓનિક ફાઇબરથી પોસ્ટગેન્ગ્લિઓનિક ફાઇબરમાં ચેતા આવેગના પ્રસારણમાં તેની ભાગીદારી સાથે સંકળાયેલી છે, તેમજ મોટરનેરથી પણ. સ્ટ્રાઇટેડ સ્નાયુઓ. નાના ડોઝમાં તે નર્વસ ઉત્તેજનાનું શારીરિક ટ્રાન્સમીટર છે; મોટા ડોઝમાં તે સિનેપ્સના ક્ષેત્રમાં સતત વિધ્રુવીકરણનું કારણ બની શકે છે અને ઉત્તેજનાના પ્રસારણને અવરોધે છે. એસીટીલ્કોલાઇન સીએનએસ મધ્યસ્થી તરીકે પણ મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે. તે મગજના જુદા જુદા ભાગોમાં આવેગના પ્રસારણમાં સામેલ છે, જેમાં નાની સાંદ્રતા સુવિધા આપે છે, અને મોટી સાંદ્રતા સિનેપ્ટિક ટ્રાન્સમિશનને અવરોધે છે. એસિટિલકોલાઇન ચયાપચયમાં ફેરફાર મગજના કાર્યમાં ક્ષતિ તરફ દોરી શકે છે. કેટલીક કેન્દ્રીય રીતે અભિનય કરતી એસિટિલકોલાઇન વિરોધીઓ (જુઓ એમિઝિલ) સાયકોટ્રોપિક દવાઓ છે (એટ્રોપિન પણ જુઓ). એસીટીલ્કોલાઇન વિરોધીનો ઓવરડોઝ ઉચ્ચ નર્વસ પ્રવૃત્તિમાં વિક્ષેપ પેદા કરી શકે છે (ભ્રામક અસર હોય છે, વગેરે). Acetylcholine ક્લોરાઇડ (Acetylcholini chloridum) તબીબી પ્રેક્ટિસમાં ઉપયોગ કરવા અને પ્રાયોગિક સંશોધન માટે બનાવવામાં આવે છે. સમાનાર્થી: Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol, વગેરે. રંગહીન સ્ફટિકો અથવા સફેદ સ્ફટિકીય સમૂહ. હવામાં ઓગળી જાય છે. પાણી અને આલ્કોહોલમાં સરળતાથી દ્રાવ્ય. દવા તરીકે, એસિટિલકોલાઇન ક્લોરાઇડનો વ્યાપકપણે ઉપયોગ થતો નથી. જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, ત્યારે એસિટિલકોલાઇન બિનઅસરકારક છે કારણ કે તે ઝડપથી હાઇડ્રોલાઇઝ્ડ થાય છે. મુ પેરેંટલ વહીવટતેની ઝડપી, તીક્ષ્ણ, પરંતુ અલ્પજીવી અસર છે. અન્ય ચતુર્થાંશ સંયોજનોની જેમ, એસીટીલ્કોલાઇન રક્ત-મગજના અવરોધમાં સારી રીતે પ્રવેશી શકતું નથી અને સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર તેની ખાસ અસર થતી નથી. કેટલીકવાર પેરિફેરલ વાહિનીઓ (એન્ડાર્ટેરિટિસ, તૂટક તૂટક ક્લોડિકેશન, સ્ટમ્પમાં ટ્રોફિક વિકૃતિઓ વગેરે) અને રેટિના ધમનીઓના ખેંચાણ માટે વાસોડિલેટર તરીકે એસિટિલકોલાઇનનો ઉપયોગ થાય છે. દુર્લભ કિસ્સાઓમાં, આંતરડા અને મૂત્રાશયના એટોની માટે એસિટિલકોલાઇનનું સંચાલન કરવામાં આવે છે. એસિટિલકોલાઇનનો ઉપયોગ કેટલીકવાર અન્નનળીના અચલાસિયાના એક્સ-રે નિદાનની સુવિધા માટે પણ થાય છે. દવા 0.05 અથવા 0.1 ગ્રામની માત્રામાં (પુખ્ત વયના લોકો માટે) સબક્યુટેનીયસ અને ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી સૂચવવામાં આવે છે. જો જરૂરી હોય તો, ઇન્જેક્શન દિવસમાં 2 થી 3 વખત પુનરાવર્તિત થઈ શકે છે. ઇન્જેક્શન કરતી વખતે, ખાતરી કરો કે સોય નસમાં પ્રવેશતી નથી. બ્લડ પ્રેશર અને કાર્ડિયાક અરેસ્ટમાં તીવ્ર ઘટાડો થવાની સંભાવનાને કારણે નસમાં વહીવટની મંજૂરી નથી. પુખ્ત વયના લોકો માટે સબક્યુટેનીયસ અને ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી ઉચ્ચ ડોઝ: સિંગલ 0.1 ગ્રામ, દૈનિક 0.3 ગ્રામ. એસિટિલકોલાઇન શ્વાસનળીના અસ્થમા, એન્જેના પેક્ટોરિસ, એથરોસ્ક્લેરોસિસ, ઓર્ગેનિક હૃદય રોગ, વાઈમાં બિનસલાહભર્યું છે. એસિટિલકોલાઇનનો ઉપયોગ કરતી વખતે, તે ધ્યાનમાં લેવું જોઈએ કે તે સંકુચિત થવાનું કારણ બને છે કોરોનરી વાહિનીઓહૃદય ઓવરડોઝના કિસ્સામાં, બ્રેડીકાર્ડિયા અને વિક્ષેપ સાથે બ્લડ પ્રેશરમાં તીવ્ર ઘટાડો થઈ શકે છે. હૃદય દર, પુષ્કળ પરસેવો, મિઓસિસ, આંતરડાની ગતિશીલતામાં વધારો અને અન્ય ઘટનાઓ. આ કિસ્સાઓમાં, 1 મિલી O.1% એટ્રોપિન સોલ્યુશન (જો જરૂરી હોય તો પુનરાવર્તિત કરો) અથવા અન્ય એન્ટિકોલિનર્જિક દવા તરત જ નસમાં અથવા ત્વચાની નીચે ઇન્જેક્ટ કરવી જોઈએ (મેટાસિન જુઓ).

ઉત્પાદિત: O.1 અને 0.2 ગ્રામ શુષ્ક પદાર્થ ધરાવતા 5 મિલી એમ્પ્યુલ્સમાં. ઉપયોગ કરતા પહેલા દવા તરત જ ઓગળી જાય છે. એમ્પૂલ ખોલો અને સિરીંજ વડે તેમાં ઇન્જેક્ટ કરો. જરૂરી રકમ(2 - 5 મિલી) ઈન્જેક્શન માટે જંતુરહિત પાણી. જ્યારે ઉકળતા અને લાંબા ગાળાના સંગ્રહઉકેલો વિઘટિત થાય છે.

સાચવો: યાદી B. સીલબંધ ampoules માં.

વ્યવસ્થિત (MSVHD) નામ:

2-એસિટોક્સી-N,N,N-ટ્રાઇમેથિલેથેનામીનિયમ

ગુણધર્મો:

રાસાયણિક સૂત્ર – C7H16NO+2

મોલર માસ – 146.2074 ગ્રામ મોલ-1

ફાર્માકોલોજી:

અર્ધ જીવન - 2 મિનિટ

Acetylcholine (ACCH) એક કાર્બનિક પરમાણુ છે જે માનવ શરીર સહિત મોટાભાગના સજીવોમાં ચેતાપ્રેષક તરીકે કાર્ય કરે છે. તે એસિટિક એસિડ અને કોલિનનું એસ્ટર છે, રાસાયણિક સૂત્રએસિટિલકોલાઇન –CH3COO(CH2)2N+(CH3)3, વ્યવસ્થિત (MSVPC) નામ – 2-એસિટોક્સી-N,N,N-ટ્રિમેથિલેથેનામિનિયમ. એસિટિલકોલાઇન એ ઓટોનોમિકમાં ઘણા ચેતાપ્રેષકો પૈકીનું એક છે નર્વસ સિસ્ટમ. તે પેરિફેરલ નર્વસ સિસ્ટમ (PNS) અને સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ (CNS) બંનેને અસર કરે છે અને સોમેટિક નર્વસ સિસ્ટમના મોટર ડિવિઝનમાં ઉપયોગમાં લેવાતું એકમાત્ર ન્યુરોટ્રાન્સમીટર છે. ઓટોનોમિક ગેન્ગ્લિયામાં એસિટિલકોલાઇન મુખ્ય ચેતાપ્રેષક છે. કાર્ડિયાક પેશીમાં, એસિટિલકોલાઇન ન્યુરોટ્રાન્સમિશનમાં અવરોધક અસર હોય છે, જે હૃદયના ધબકારા ઘટાડવામાં મદદ કરે છે. બીજી બાજુ, એસિટિલકોલાઇન હાડપિંજરના સ્નાયુઓના ચેતાસ્નાયુ જંકશન પર ઉત્તેજક ચેતાપ્રેષક તરીકે વર્તે છે.

બનાવટનો ઇતિહાસ

1915 માં હેનરી હેલેટ ડેલ દ્વારા એસીટીલ્કોલાઇન (એસીસીએચ) ની પ્રથમ શોધ કરવામાં આવી હતી, જ્યારે કાર્ડિયાક પેશી પર આ ચેતાપ્રેષક દ્રવ્યની અસરો નોંધવામાં આવી હતી. ઓટ્ટો લેવીએ પુષ્ટિ કરી કે એસિટિલકોલાઇન એક ન્યુરોટ્રાન્સમીટર છે અને તેને વેગસસ્ટફ નામ આપ્યું કારણ કે નમૂના અહીંથી મેળવવામાં આવ્યો હતો. વાગસ ચેતા. 1936 માં, બંને પ્રાપ્ત થયા નોબેલ પુરસ્કારફિઝિયોલોજી અને દવાના ક્ષેત્રમાં. એસિટિલકોલાઇન એ પ્રથમ ચેતાપ્રેષક દ્રવ્ય શોધાયું હતું.

કાર્ય

એસિટિલકોલાઇન

સંક્ષેપ: એટીએસએચ

સ્ત્રોતો: બહુવિધ

ફોકસ કરો: બહુવચન

રીસેપ્ટર્સ: નિકોટિન, મસ્કરીનિક

પુરોગામી: કોલિન, એસિટિલ-CoA

સંશ્લેષણ એન્ઝાઇમ: કોલિન એસિટિલટ્રાન્સફેરેસ

મેટાબોલાઇઝિંગ એન્ઝાઇમ: એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝ

ચેતાપ્રેષક તરીકે એસિટિલકોલાઇન PNS (પેરિફેરલ નર્વસ સિસ્ટમ) અને સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ બંનેમાં અસર કરે છે. તેના રીસેપ્ટર્સમાં ખૂબ ઊંચા બંધનકર્તા સ્થિરાંકો હોય છે. PNS માં, એસિટિલકોલાઇન સ્નાયુઓને સક્રિય કરે છે અને ઓટોનોમિક નર્વસ સિસ્ટમમાં મુખ્ય ન્યુરોટ્રાન્સમીટર છે. સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં, એસિટિલકોલાઇન, ચેતાકોષો સાથે મળીને, ચેતાપ્રેષક પ્રણાલી, કોલિનર્જિક સિસ્ટમ બનાવે છે, જે અવરોધક પ્રવૃત્તિને પ્રોત્સાહન આપે છે.

PNS માં

PNS માં, એસિટિલકોલાઇન હાડપિંજરના સ્નાયુઓને સક્રિય કરે છે અને ઓટોનોમિક નર્વસ સિસ્ટમમાં મુખ્ય ન્યુરોટ્રાન્સમીટર છે. એસિટિલકોલાઇન હાડપિંજરના સ્નાયુ પેશી પર એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે અને લિગાન્ડ-સક્રિયતા ખોલે છે સોડિયમ ચેનલોવી કોષ પટલ. સોડિયમ આયનો પછી સ્નાયુ કોષમાં પ્રવેશ કરે છે, તેમાં કાર્ય કરવાનું શરૂ કરે છે અને સ્નાયુ સંકોચન તરફ દોરી જાય છે. જોકે એસિટિલકોલાઇન હાડપિંજરના સ્નાયુના સંકોચનનું કારણ બને છે, તે કાર્ડિયાક સ્નાયુ પેશીના સંકોચનને દબાવવા માટે એક અલગ પ્રકારના રીસેપ્ટર (મસ્કરીન) દ્વારા કાર્ય કરે છે.

ઓટોનોમિક નર્વસ સિસ્ટમમાં

ઓટોનોમિક નર્વસ સિસ્ટમમાં, એસિટિલકોલાઇન મુક્ત થાય છે:

તમામ પોસ્ટગેન્ગ્લિઓનિક પેરાસિમ્પેથીકોટ્રોનિક ચેતાકોષોમાં

તમામ પ્રિગેન્ગ્લિઓનિક સિમ્પેથિકોટ્રોપિક ચેતાકોષોમાં

એડ્રેનલ કોર એ એક સંશોધિત સિમ્પેથિકોટ્રોપિક ગેન્ગ્લિઅન છે. જ્યારે એસિટિલકોલાઇન દ્વારા ઉત્તેજિત થાય છે, ત્યારે એડ્રેનલ કોર એપિનેફ્રાઇન અને નોરેપિનેફ્રાઇન ઉત્પન્ન કરે છે

કેટલાક પોસ્ટગેન્ગ્લિઓનિક સિમ્પેથિકોટ્રોપિક પેશીઓમાં

ચેતાકોષોમાં કે જે પરસેવો ગ્રંથીઓને ઉત્તેજિત કરે છે અને માં પરસેવો

સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં

સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં, એસિટિલકોલાઇનમાં કેટલાક ન્યુરોમોડ્યુલેટર ગુણધર્મો છે અને તે લવચીકતા, સક્રિયકરણ અને મજબૂતીકરણને અસર કરે છે. ACH જાગતી વખતે સંવેદનાત્મક દ્રષ્ટિને સુધારવામાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે અને સતર્કતાને પણ પ્રોત્સાહન આપે છે. મગજમાં કોલિનર્જિક (એસિટિલકોલાઇન-ઉત્પાદક) સિસ્ટમોને નુકસાન યાદશક્તિની ક્ષતિમાં ફાળો આપે છે. એસિટિલકોલાઇન સામેલ છે. તાજેતરમાં એ પણ બહાર આવ્યું છે કે એસિટિલકોલાઇનમાં ઘટાડો એ ડિપ્રેશનનું મુખ્ય કારણ હોઈ શકે છે.

માર્ગો

સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં ત્રણ પ્રકારના એસિટિલકોલાઇન માર્ગો છે

થેલેમસ અને સેરેબ્રલ કોર્ટેક્સમાં પોન્સ દ્વારા

ઓક્યુલોમોટર ચેતાના મેગ્નોસેલ્યુલર ન્યુક્લિયસ દ્વારા કોર્ટેક્સ સુધી

સેપ્ટોહિપ્પોકેમ્પલ માર્ગ

માળખું

એસિટિલકોલાઇન એ પોલિઆટોમિક કેશન છે. નજીકના ચેતાકોષો સાથે મળીને, એસિટિલકોલાઇન મગજના સ્ટેમ અને મૂળભૂત પ્રદેશોમાં ચેતાપ્રેષક પ્રણાલી, કોલિનર્જિક સિસ્ટમ બનાવે છે. આગળનું મગજ, જે ચેતાક્ષના ફેલાવાને પ્રોત્સાહન આપે છે વિવિધ વિસ્તારોમગજ બ્રેઈનસ્ટેમમાં, આ સિસ્ટમ પેડુનક્યુલોપોન્ટીન ન્યુક્લિયસ અને લેટેરોડોર્સલ ટેગમેન્ટલ ન્યુક્લિયસમાંથી ઉદ્દભવે છે, જે એકસાથે વેન્ટ્રલ ટેગમેન્ટલ વિસ્તાર બનાવે છે. બેસલ ફોરબ્રેઇનમાં, આ સિસ્ટમ મેયનેર્ટના બેઝલ ઓપ્ટિક ન્યુક્લિયસ અને સેપ્ટલ ન્યુક્લિયસમાં ઉદ્દભવે છે:

વધુમાં, એસિટિલકોલાઇન સ્ટ્રાઇટમમાં એક મહત્વપૂર્ણ "આંતરિક" ટ્રાન્સમીટર તરીકે કાર્ય કરે છે, જે ન્યુક્લિયસ બેસાલિસનો ભાગ છે. તે કોલીનર્જિક ઇન્ટરન્યુરોન દ્વારા મુક્ત થાય છે.

સંવેદનશીલતા અને અવરોધ

એસીટીલ્કોલાઇનની ન્યુરોન્સ પર અન્ય અસરો પણ છે - તે ટોનિકલી સક્રિય K+ પ્રવાહને અવરોધિત કરીને ધીમી વિધ્રુવીકરણનું કારણ બની શકે છે, જે ચેતાકોષોની સંવેદનશીલતા વધારે છે. એસીટીલ્કોલાઇન કેશન વાહકને સક્રિય કરવામાં પણ સક્ષમ છે અને આમ સીધા ચેતાકોષોને ઉત્તેજીત કરે છે. પોસ્ટસિનેપ્ટિક M4 મસ્કરીનિક એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટર્સ પોટેશિયમ આયન ચેનલ (કીર) ના આંતરિક દ્વાર ખોલે છે અને અવરોધ તરફ દોરી જાય છે. પર એસિટિલકોલાઇનની અસર વ્યક્તિગત પ્રકારોચેતાકોષો કોલિનર્જિક ઉત્તેજનાની અવધિ પર આધાર રાખે છે. ઉદાહરણ તરીકે, એસીટીલ્કોલાઇન (થોડી સેકંડ) ના ટૂંકા ગાળાના સંપર્કમાં આલ્ફા જીક્યુ-ટાઈપ જી પ્રોટીન સાથે બંધાયેલા મસ્કરીનિક રીસેપ્ટર્સ દ્વારા કોર્ટિકલ પિરામિડલ ન્યુરોન્સના અવરોધને પ્રોત્સાહન આપી શકે છે. M1 રીસેપ્ટરનું સક્રિયકરણ અંતઃકોશિક પૂલમાંથી કેલ્શિયમના પ્રકાશનને પ્રોત્સાહન આપે છે, જે પાછળથી પોટેશિયમ વાહકતાના સક્રિયકરણને પ્રોત્સાહન આપે છે, જે બદલામાં પિરામિડલ ચેતાકોષોના ફાયરિંગને અટકાવે છે. બીજી બાજુ, ટોનિક M1 રીસેપ્ટરનું સક્રિયકરણ અત્યંત ઉત્તેજક છે. આમ, એક જ પ્રકારના રીસેપ્ટર પર એસિટિલકોલાઇનની અસર રીસેપ્ટર સક્રિયકરણની અવધિના આધારે, સમાન પોસ્ટસિનેપ્ટિક ચેતાકોષોમાં વિવિધ અસરો પેદા કરી શકે છે. તાજેતરના પ્રાણીઓના પ્રયોગોએ જાહેર કર્યું છે કે સાથી માટે શોધ કરતી વખતે કોર્ટિકલ ચેતાકોષો વાસ્તવમાં સ્થાનિક એસિટિલકોલાઇન સ્તરોમાં ક્ષણિક અને કાયમી ફેરફારો અનુભવે છે. સેરેબ્રલ કોર્ટેક્સમાં, ટોનિક એસિટિલકોલિન મધ્યમ કાંટાળાં ચેતાકોષોના સ્તર 4 ને અટકાવે છે, અને સ્તર 2/3 અને 5 માં પિરામિડલ કોષોને ઉત્તેજિત કરે છે. આ તમને લેયર 4 માં નબળા સંવર્ધક આવેગને ફિલ્ટર કરવાની મંજૂરી આપે છે અને તે આવેગને મજબૂત કરે છે જે માઇક્રોસિર્કિટ એક્સાઇટરના સ્તર 2/3 અને સ્તર L5 સુધી પહોંચશે. પરિણામે, સ્તરો પર એસિટિલકોલાઇનની આ અસર સેરેબ્રલ કોર્ટેક્સના સિગ્નલ-ટુ-અવાજ ગુણોત્તરને વધારવા માટે સેવા આપે છે. તે જ સમયે, એસિટિલકોલાઇન નિકોટિનિક રીસેપ્ટર્સ દ્વારા કાર્ય કરે છે અને કોર્ટેક્સમાં અવરોધક સહયોગી ચેતાકોષોના ચોક્કસ જૂથોને ઉત્તેજિત કરે છે, જે કોર્ટેક્સમાં પ્રવૃત્તિના ક્ષીણમાં ફાળો આપે છે.

નિર્ણય લેવાની પ્રક્રિયા

સેરેબ્રલ કોર્ટેક્સમાં એસિટિલકોલાઇનના મુખ્ય કાર્યોમાંનું એક સંવેદનાત્મક ઉત્તેજના પ્રત્યે ગ્રહણશીલતા વધારવાનું છે, જે ધ્યાનનું એક સ્વરૂપ છે. વિઝ્યુઅલ, ઓડિટરી અને સોમેટોસેન્સરી સ્ટીમ્યુલેશન દરમિયાન એસિટિલકોલાઇનમાં ફાસિક વધારો મગજનો આચ્છાદનના સંબંધિત મુખ્ય સંવેદનાત્મક વિસ્તારોમાં ચેતાકોષીય ઉત્સર્જનની આવૃત્તિમાં વધારો કરવા માટે ફાળો આપે છે. જ્યારે બેસલ ફોરબ્રેઇનમાં કોલિનર્જિક ચેતાકોષોને નુકસાન થાય છે, ત્યારે પ્રાણીઓની દ્રશ્ય સંકેતોને ઓળખવાની ક્ષમતા નોંધપાત્ર રીતે નબળી પડે છે. થેલામોકોર્ટિકલ જોડાણો પર એસિટિલકોલાઇનની અસરોને જોતા, સંવેદનાત્મક ઇનપુટનું પ્રસારણ કરતું માર્ગ, એવું જાણવા મળ્યું કે ઉંદરના શ્રાવ્ય આચ્છાદનમાં કોલિનર્જિક એગોનિસ્ટ કાર્બાકોલિનના ઇન વિટ્રો ઉપયોગથી થલામોકોર્ટિકલ પ્રવૃત્તિમાં સુધારો થયો છે. 1997 માં, અન્ય કોલિનર્જિક એગોનિસ્ટનો ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો હતો અને તે જાણવા મળ્યું હતું કે થેલામોર્ટિકલ સિનેપ્સમાં પ્રવૃત્તિમાં સુધારો થયો હતો. આ શોધથી સાબિત થયું કે થેલેમસમાંથી માહિતીના પ્રસારણમાં એસિટિલકોલાઇન મહત્વની ભૂમિકા ભજવે છે. વિવિધ વિભાગોમગજનો આચ્છાદન. સેરેબ્રલ કોર્ટેક્સમાં એસિટિલકોલાઇનનું બીજું કાર્ય ઇન્ટ્રાકોર્ટિકલ માહિતીના પ્રસારણને દબાવવાનું છે. 1997 માં, નિયોકોર્ટિકલ સ્તરો પર કોલિનર્જિક એગોનિસ્ટ મસ્કરીન લાગુ કરવામાં આવ્યું હતું અને એવું જાણવા મળ્યું હતું કે ઇન્ટ્રાકોર્ટિકલ સિનેપ્સ વચ્ચે ઉત્તેજક પોસ્ટસિનેપ્ટિક સંભવિતતાને દબાવી દેવામાં આવી હતી. વિટ્રોમાં, ઉંદરના શ્રાવ્ય આચ્છાદન પર કોલિનર્જિક એગોનિસ્ટ કાર્બાકોલિનનો ઉપયોગ પણ પ્રવૃત્તિને દબાવી દે છે. વિઝ્યુઅલ કોર્ટિકલ લોબ્સમાં વોલ્ટેજ-સંવેદનશીલ રંગનો ઉપયોગ કરીને ઓપ્ટિકલ રેકોર્ડિંગ એ એસિટિલકોલાઇનની હાજરીમાં ઇન્ટ્રાકોર્ટિકલ ઉત્તેજના સ્થિતિનું નોંધપાત્ર દમન દર્શાવે છે. સેરેબ્રલ કોર્ટેક્સમાં શીખવાના કેટલાક સ્વરૂપો અને પ્લાસ્ટિસિટી એસિટિલકોલાઇનની હાજરી પર આધાર રાખે છે. 1986 માં, તે બહાર આવ્યું હતું કે પ્રાથમિક વિઝ્યુઅલ કોર્ટેક્સમાં લાક્ષણિક સિનેપ્ટિક પુનઃવિતરણ, જે મોનોક્યુલર વંચિતતા દરમિયાન થાય છે, આ કોર્ટિકલ વિસ્તારમાં કોલિનર્જિક ઇનપુટ્સના અવક્ષય સાથે ઘટે છે. 1998 માં, તે બહાર આવ્યું હતું કે એસીટીલ્કોલાઇન ચેતાકોષોના મુખ્ય સ્ત્રોત, બેસલ ફોરબ્રેઇનની પુનરાવર્તિત ઉત્તેજના, ચોક્કસ આવર્તન પર ધ્વનિ સાથે ઇરેડિયેશન સાથે, શ્રાવ્ય કોર્ટેક્સનું પુનઃવિતરણ તરફ દોરી જાય છે. સારી બાજુ. 1996માં, ઉંદરોના સ્તંભાકાર આચ્છાદનમાં કોલીનર્જિક સિગ્નલોને ઘટાડીને અનુભવ આધારિત પ્લાસ્ટિસિટી પર એસિટિલકોલાઇનની અસરોની તપાસ કરવામાં આવી હતી. કોલિનર્જિક પ્રવૃત્તિનો અભાવ ધરાવતા પ્રાણીઓમાં, વ્હિસ્કરની ગતિશીલતા નોંધપાત્ર રીતે ઓછી થાય છે. 2006 માં, એવું જાણવા મળ્યું હતું કે મગજના ન્યુક્લિયસ એસેમ્બન્સમાં નિકોટિનિક અને મસ્કરીનિક રીસેપ્ટર્સનું સક્રિયકરણ એ કાર્યોની કામગીરી માટે જરૂરી છે જેના માટે પ્રાણીઓને ખોરાક મળે છે. ઉપરોક્ત વર્ણવેલ કાર્યો અને ઉત્તેજનાના ઉપયોગથી વિષયો દ્વારા કરવામાં આવતી વર્તણૂકીય પરીક્ષણોમાંથી મેળવેલા પરિણામોના આધારે એસિટિલકોલાઇન સંશોધન વાતાવરણમાં મિશ્ર પ્રદર્શન દર્શાવે છે. પ્રાઈમેટ્સમાં યોગ્ય રીતે કરવામાં આવેલા પરીક્ષણો અને ખોટી રીતે કરવામાં આવેલા પરીક્ષણો વચ્ચેના પ્રતિક્રિયા સમયનો તફાવત એસીટીલ્કોલિન સ્તરોમાં ફાર્માકોલોજિકલ ફેરફારો સાથે વિપરીત રીતે બદલાય છે અને સર્જિકલ ફેરફારએસિટિલકોલાઇન સ્તર. સમાન માહિતી એક અભ્યાસમાં તેમજ નિકોટિન (એસીટીલ્કોલાઇન એગોનિસ્ટ) ની માત્રા પ્રાપ્ત કર્યા પછી ધૂમ્રપાન કરનારાઓના અભ્યાસમાં મેળવવામાં આવી હતી.

સંશ્લેષણ અને વિઘટન

એસિટિલકોલાઇનને ચોક્કસ ચેતાકોષોમાં કોલિન અને એસિટિલ-કોએના ઘટકોમાંથી એન્ઝાઇમ cholinecetyltransferase દ્વારા સંશ્લેષણ કરવામાં આવે છે. કોલિનર્જિક ચેતાકોષો એસિટિલકોલાઇનના ઉત્પાદન માટે જવાબદાર છે. સેન્ટ્રલ કોલીનર્જિક વિસ્તારનું ઉદાહરણ બેઝલ ફોરબ્રેઇનમાં મેનેર્ટનું ન્યુક્લિયસ બેસાલિસ છે. એન્ઝાઇમ એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝ એસિટિલકોલાઇનને નિષ્ક્રિય ચયાપચય કોલીન અને એસિટેટમાં રૂપાંતરિત કરે છે. આ એન્ઝાઇમ સિનેપ્ટિક ક્લેફ્ટમાં પુષ્કળ પ્રમાણમાં જોવા મળે છે અને તેના કાર્યોમાં સમાવેશ થાય છે ઝડપી સફાઇચેતોપાગમમાંથી મુક્ત એસિટિલકોલાઇન, જે સ્નાયુઓની સારી કામગીરી માટે જરૂરી છે. અમુક ન્યુરોટોક્સિન એસીટીલ્કોલીનેસ્ટેરેઝને અટકાવી શકે છે, જે ન્યુરોમસ્ક્યુલર જંકશન પર વધુ પડતા એસીટિલકોલાઇન તરફ દોરી જાય છે અને લકવો, શ્વસન અને કાર્ડિયાક અરેસ્ટનું કારણ બને છે.

રીસેપ્ટર્સ

એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટરના બે મુખ્ય વર્ગો છે - નિકોટિનિક એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટર (એન-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર) અને મસ્કરીનિક એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટર (એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર). તેઓ તેમના નામ લિગાન્ડ્સમાંથી મેળવે છે જે રીસેપ્ટર્સને સક્રિય કરે છે.

એચ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ

એન-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ એ આયોનોટ્રોપિક રીસેપ્ટર્સ છે જે સોડિયમ, પોટેશિયમ અને કેલ્શિયમ આયનોમાં પ્રવેશી શકે છે. નિકોટિન અને એસિટિલકોલાઇન દ્વારા ઉત્તેજિત. તેઓ બે મુખ્ય પ્રકારોમાં વહેંચાયેલા છે - સ્નાયુબદ્ધ અને ન્યુરલ. સ્નાયુબદ્ધ એક આંશિક રીતે ક્યુરેર દ્વારા અવરોધિત કરી શકાય છે, અને ન્યુરલ એક હેક્સોનિયમ દ્વારા. n-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટરના મુખ્ય સ્થાનો સ્નાયુ છેડાની પ્લેટો, ઓટોનોમિક ગેંગલિયા (સહાનુભૂતિ અને પેરાસિમ્પેથેટિક) અને કેન્દ્રીય ચેતાતંત્ર છે.

નિકોટિન

માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસ

માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસ રોગ, જેના લક્ષણો છે સ્નાયુ નબળાઇઅને થાક, ત્યારે વિકસે છે જ્યારે શરીર નિકોટિનિક રીસેપ્ટર્સ સામે એન્ટિબોડીઝને યોગ્ય રીતે સ્ત્રાવ કરતું નથી, ત્યાં એસિટિલકોલાઇન સિગ્નલના સાચા ટ્રાન્સમિશનને અટકાવે છે. સમય જતાં, સ્નાયુમાં મોટર ચેતા અંત પ્લેટો નાશ પામે છે. આ રોગની સારવાર માટે, દવાઓ કે જે એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝને અટકાવે છે તેનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે - નિયોસ્ટીગ્માઈન, ફિસોસ્ટીગ્માઈન અથવા પાયરિડોસ્ટીગ્માઈન. આ દવાઓ સિનેપ્ટિક ક્લેફ્ટ (ચેતા અને સ્નાયુ વચ્ચેનો વિસ્તાર) માં એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝ દ્વારા નિષ્ક્રિય થાય તે પહેલાં અંતર્જાત એસિટિલકોલાઇન તેના અનુરૂપ રીસેપ્ટર્સ સાથે લાંબા સમય સુધી ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે.

એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ

મસ્કરીનિક રીસેપ્ટર્સ મેટાબોટ્રોપિક છે અને ન્યુરોન્સ પર વધુ કાર્ય કરે છે ઘણા સમય. મસ્કરીન અને એસિટિલકોલાઇન દ્વારા ઉત્તેજિત. મસ્કરીનિક રીસેપ્ટર્સ સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ અને હૃદય, ફેફસાં અને ઉપરના PNS માં સ્થિત છે. જઠરાંત્રિય માર્ગઅને પરસેવો ગ્રંથીઓ. એસીટીલ્કોલીનનો ઉપયોગ ક્યારેક મોતિયાની શસ્ત્રક્રિયા દરમિયાન વિદ્યાર્થીને સંકુચિત કરવા માટે થાય છે. બેલાડોનામાં સમાયેલ એટ્રોપિન, વિરોધી અસર ધરાવે છે (એન્ટિકોલિનર્જિક) કારણ કે તે એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સને અવરોધે છે અને ત્યાંથી વિદ્યાર્થીને વિસ્તરે છે, જ્યાંથી છોડનું નામ વાસ્તવમાં આવે છે ("બેલા ડોના" સ્પેનિશમાં "બેલા ડોના" તરીકે અનુવાદિત થાય છે. સુંદર સ્ત્રી") - સ્ત્રીઓ આ છોડનો ઉપયોગ વિદ્યાર્થીઓને ફેલાવવા માટે કરે છે કોસ્મેટિક હેતુઓ માટે. તેનો ઉપયોગ આંખની અંદર થાય છે કારણ કે કોર્નિયલ કોલિનેસ્ટેરેઝ આંખ સુધી પહોંચે તે પહેલા સ્થાનિક રીતે લાગુ કરાયેલ એસિટિલકોલાઇનને ચયાપચય કરવામાં સક્ષમ છે. આ જ સિદ્ધાંતનો ઉપયોગ વિદ્યાર્થીને ફેલાવવા માટે થાય છે કાર્ડિયોપલ્મોનરી રિસુસિટેશનઅને વગેરે

કોલિનર્જિક સિસ્ટમને અસર કરતા પદાર્થો

એસિટિલકોલાઇનની ક્રિયાને અવરોધિત કરવી, ધીમું કરવું અથવા તેનું અનુકરણ કરવું એ દવામાં વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે. એસિટિલકોલાઇન સિસ્ટમને અસર કરતા પદાર્થો કાં તો રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ છે, જે સિસ્ટમને ઉત્તેજિત કરે છે, અથવા વિરોધીઓ, તેને દબાવી દે છે.

નિકોટિનિક રીસેપ્ટર્સના બે પ્રકાર છે: Nm અને Nn. Nm ચેતાસ્નાયુ જંક્શન પર સ્થિત છે અને એન્ડપ્લેટ સંભવિત દ્વારા હાડપિંજરના સ્નાયુઓના સંકોચનને પ્રોત્સાહન આપે છે. Nn ઓટોનોમિક ગેન્ગ્લિઅનમાં વિધ્રુવીકરણનું કારણ બને છે, પરિણામે પોસ્ટગેન્ગ્લિઓનિક આવેગ થાય છે. નિકોટિનિક રીસેપ્ટર્સ એડ્રેનલ મેડ્યુલામાંથી કેટેકોલામાઇનને મુક્ત કરવામાં મદદ કરે છે અને મગજમાં ઉત્તેજક અથવા અવરોધકો પણ છે. Nm અને Nn બંને Na+ અને k+ ચેનલો દ્વારા જોડાયેલા છે, પરંતુ Nn એ વધારાની Ca+++ ચેનલ દ્વારા જોડાયેલ છે.

એસીટીલ્કોલાઇન રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ/વિરોધી

એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ અને વિરોધીઓ એન્ઝાઇમ એસિટિલકોલિનસ્ટેરેઝને પ્રભાવિત કરીને રીસેપ્ટર્સ પર પ્રત્યક્ષ અથવા પરોક્ષ રીતે કાર્ય કરી શકે છે, જે રીસેપ્ટર લિગાન્ડના વિનાશ તરફ દોરી જાય છે. એગોનિસ્ટ રીસેપ્ટર સક્રિયકરણનું સ્તર વધારે છે, વિરોધીઓ તેને ઘટાડે છે.

રોગો

Acetylcholine રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સનો ઉપયોગ માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસ અને અલ્ઝાઈમર રોગની સારવાર માટે થાય છે.

અલ્ઝાઇમર રોગ

α4β2 એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટર્સની સંખ્યામાં ઘટાડો થયો હોવાથી, દવાઓ કે જે કોલિનેસ્ટેરેઝને અટકાવે છે, જેમ કે ગેલેન્ટામાઇન હાઇડ્રોબ્રોમાઇડ (એક સ્પર્ધાત્મક અને ઉલટાવી શકાય તેવું અવરોધક), સારવાર દરમિયાન ઉપયોગમાં લેવાય છે.

ડાયરેક્ટ એક્ટિંગ દવાઓનીચે વર્ણવેલ દવાઓ રીસેપ્ટર્સ પર એસિટિલકોલાઇનની ક્રિયાની નકલ કરે છે. નાના ડોઝમાં તેઓ રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરે છે, મોટા ડોઝમાં તેઓ નિષ્ક્રિયતા આવે છે.

એસિટિલ-કાર્નેટીન

એસિટિલકોલાઇન

બેથેનેકોલ

carbacholine

cevimeline

મસ્કરીન

• pilocarpine

  સબરીલ્કોલાઇન

  સક્સામેથોનિયમ

કોલિનેસ્ટેરેઝ અવરોધકો

મોટાભાગના પરોક્ષ એસિટિલકોલાઇન રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ એન્ઝાઇમ એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝને અટકાવીને કાર્ય કરે છે. એસિટિલકોલાઇનનું પરિણામી સંચય સ્નાયુઓ, ગ્રંથીઓ અને સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમના લાંબા સમય સુધી ઉત્તેજનાનું કારણ બને છે. આ એગોનિસ્ટ એન્ઝાઇમ અવરોધકોના ઉદાહરણો છે; તેઓ એસીટીલ્કોલાઇનના ભંગાણને ધીમું કરીને તેની શક્તિમાં વધારો કરે છે; કેટલાકનો ઉપયોગ નર્વ એજન્ટ (સરીન, વીએક્સ નર્વ ગેસ) અથવા જંતુનાશકો (ઓર્ગેનોફોસ્ફેટ્સ અને કાર્બામેટ) તરીકે થાય છે. ક્લિનિકલી સ્નાયુ રિલેક્સન્ટ્સની અસરોને ઉલટાવી દેવા માટે, માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસ અને અલ્ઝાઇમર રોગના લક્ષણોની સારવાર માટે ઉપયોગમાં લેવાય છે (રિવાસ્ટિગ્માઇન, જે મગજમાં કોલિનર્જિક પ્રવૃત્તિમાં વધારો કરે છે).

ઉલટાવી શકાય તેવા સક્રિય પદાર્થો

નીચેના પદાર્થો ઉલટાવી શકાય તે રીતે એન્ઝાઇમ એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝ (જે એસિટિલકોલાઇનને તોડે છે) ને અટકાવે છે, જેનાથી એસિટિલકોલાઇનનું સ્તર વધે છે.

અલ્ઝાઈમર રોગની સારવાર માટે ઉપયોગમાં લેવાતી મોટાભાગની દવાઓ

ડોનેપેઝિલ

રિવાસ્ટિગ્માઇન

• એડ્રોફોનિયમ (માયસ્થેનિક અને કોલિનર્જિક કટોકટી વચ્ચેનો તફાવત)

  નિયોસ્ટીગ્માઇન (સામાન્ય રીતે એનેસ્થેસિયામાં ઉપયોગમાં લેવાતા ન્યુરોમસ્ક્યુલર બ્લોકરની અસરોને ઉલટાવી લેવા માટે વપરાય છે, સામાન્ય રીતે માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસમાં ઓછા)

  ફિસોસ્ટીગ્માઇન (ગ્લુકોમા અને એન્ટિકોલિનર્જિક દવાના ઓવરડોઝ માટે વપરાય છે)

  પાયરિડોસ્ટીગ્માઇન (માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસની સારવાર માટે)

  કાર્બામેટ જંતુનાશકો (એલ્ડીકાર્બ)

  હુપેરિઝિન એ

બદલી ન શકાય તેવા સક્રિય પદાર્થો

એન્ઝાઇમ એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝને અટકાવે છે.

ઇકોથિયોફેટ

આઇસોફ્લોરોફેટ

ઓર્ગેનોફોસ્ફેટ જંતુનાશકો (મેલેથિઓન, પેપેરાથિઓન, અઝીનફોસ મિથાઈલ, ક્લોરપાયરીફોસ)

ઓર્ગેનોફોસ્ફેટ નર્વ એજન્ટ્સ (સરીન, વીએક્સ નર્વ ગેસ)

ઓર્ગેનોફોસ્ફેટ ચેતા એજન્ટોના પીડિતો સામાન્ય રીતે ગૂંગળામણથી મૃત્યુ પામે છે કારણ કે તેઓ ડાયાફ્રેમને આરામ કરવામાં અસમર્થ હોય છે.

એસિટિલકોલાઇન એસ્ટેરેઝનું પુનઃસક્રિયકરણ

પ્રેલીડોક્સાઈમ

એસિટિલકોઇન રીસેપ્ટર વિરોધી

એન્ટિમસ્કરીનિક એજન્ટો

ગેંગલિયન બ્લોકર્સ

મેકેમીલામાઇન

હેક્સામેથોનિયમ

ત્રિમેટાફેન

ન્યુરોમસ્ક્યુલર બ્લોકર્સ

એટ્રાક્યુરિયમ

સિસાટ્રાક્યુરિયમ

ડોક્સાક્યુરિયમ

મેટોક્યુરિન

મિવાકુરી

પેનક્યુરોનિયમ

રોક્યુરોનિયમ

સુસિનાઇલકોલાઇન

ટ્યુબોક્યુરાનિન

વેક્યુરોનિયમ

સંશ્લેષણ અવરોધકો

ઓર્ગેનિક પારો ધરાવતા પદાર્થો, જેમ કે મિથાઈલમરક્યુરી, સલ્ફિડ્રિલ જૂથો સાથે મજબૂત બંધન ધરાવે છે, જે એન્ઝાઇમ કોલિન એસિટિલટ્રાન્સફેરેસની નિષ્ક્રિયતાનું કારણ બને છે. આ અવરોધ એસીટીલ્કોલાઇનની ઉણપ તરફ દોરી શકે છે, જે મોટર કાર્યને અસર કરી શકે છે.

ચોલિન રીઅપટેક અવરોધકો

જેમિકોલિન

રીલીઝ અવરોધકો

બોટ્યુલિનમ એસીટીલ્કોલાઇનના પ્રકાશનને દબાવી દે છે, અને કાળા વિધવા ઝેર (આલ્ફા-લેટ્રોટોક્સિન) ની વિપરીત અસર છે. એસિટિલકોલાઇનનું નિષેધ લકવોનું કારણ બને છે. જ્યારે કાળી વિધવા કરડે છે, ત્યારે એસિટિલકોલાઇનનું સ્તર ઝડપથી ઘટી જાય છે અને સ્નાયુઓ સંકુચિત થવા લાગે છે. સંપૂર્ણ થાક સાથે, લકવો થાય છે.

અન્ય/અજાણ્યા/અજાણ્યા

સુરુગેટોક્સિન

રાસાયણિક સંશ્લેષણ

Acetylcholine, 2-acetoxy-N,N,N-trimethylethyl એમોનિયમ ક્લોરાઇડનો ઉપયોગ કરીને સરળતાથી સંશ્લેષણ કરવામાં આવે છે વિવિધ રીતે. ઉદાહરણ તરીકે, 2-ક્લોરોએથેનોલ ટ્રાઈમેથાઈલમાઈન સાથે પ્રતિક્રિયા આપે છે અને પરિણામી N,N,N-ટ્રાઈમેથાઈલ-2-ઈથેનોલામાઈન હાઈડ્રોક્લોરાઈડ, જેને કોલીન પણ કહેવાય છે, એસીટીક એસિડ એન્ડ્રીગાઈડ અથવા એસીટીલ ક્લોરાઈડ સાથે એસીટાઈલેટેડ છે, પરિણામે એસિટિલકોલાઈન બને છે. સંશ્લેષણની બીજી પદ્ધતિ નીચે મુજબ છે: ટ્રાઇમેથાઇલમાઇન ઇથિલિન ઓક્સાઇડ સાથે પ્રતિક્રિયા આપે છે, જે, જ્યારે હાઇડ્રોજન ક્લોરાઇડ સાથે પ્રતિક્રિયા આપે છે, ત્યારે તે હાઇડ્રોક્લોરાઇડમાં રૂપાંતરિત થાય છે, જે બદલામાં, ઉપર વર્ણવ્યા પ્રમાણે એસિટલેટેડ છે. 2-ક્લોરોથેનોલ એસિટેટ અને ટ્રાઇમેથાઇલામિન પર પ્રતિક્રિયા કરીને પણ એસિટિલકોલાઇન મેળવી શકાય છે.