કિડની કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ કોષોમાં સ્થાનીકૃત છે. ગ્લુકોમા માટે કાર્બનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકો

કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ કાર્બોનિક એસિડ બનાવવા માટે કાર્બન ડાયોક્સાઇડ અને પાણી વચ્ચેની પ્રતિક્રિયાને વેગ આપે છે: CO2 + H20 = H2CO3 + H+ + HCO3- જે એન્ઝાઇમ વિના ધીમે ધીમે આગળ વધે છે. આ પ્રતિક્રિયા એસિડની રચના અને આલ્કલી સ્ત્રાવની પ્રક્રિયાને નીચે આપે છે. કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ ગેસ્ટ્રિક મ્યુકોસા, સ્વાદુપિંડ, આંખની પેશી અને કિડનીમાં મોટી માત્રામાં જોવા મળે છે. કિડનીના પ્રોક્સિમલ ટ્યુબ્યુલ્સના કોષોમાં, તે હાઇડ્રોજન આયનોનું ઉત્પાદન સુનિશ્ચિત કરે છે, જે ટ્યુબ્યુલર પ્રવાહીમાં સોડિયમ માટે વિનિમય થાય છે, જે શરીરમાં તેની જાળવણી તરફ દોરી જાય છે. કાર્બોનિક એસિડ, હાઇડ્રોજન આયનો અને બાયકાર્બોનેટમાંથી ટ્યુબ્યુલર પ્રવાહીમાં રચાય છે, તે ટ્યુબ્યુલર કોશિકાઓની આંતરિક સપાટી પર કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ દ્વારા ચયાપચય થાય છે. કાર્બોહાઇડ્રેઝના અવરોધથી હાઇડ્રોજન આયનોની સંખ્યામાં ઘટાડો થાય છે, તેથી સોડિયમ અને બાયકાર્બોનેટ ટ્યુબ્યુલર પ્રવાહીમાં રહે છે. પરિણામે, પેશાબમાં સોડિયમ બાયકાર્બોનેટનું સ્તર વધે છે અને તે આલ્કલાઇન બને છે. સોડિયમના ઉત્સર્જનમાં વધારો ડાય્યુરેસિસ તરફ દોરી જાય છે. તદુપરાંત, દૂરના ટ્યુબ્યુલ્સમાં સોડિયમ ગ્રેડિયન્ટમાં વધારો, જેમાં તે પોટેશિયમ માટે વિનિમય થાય છે, બાદમાંના નુકસાન સાથે છે. સહિષ્ણુતા ઝડપથી વિકસે છે, કારણ કે બાયકાર્બોનેટનું લાંબા ગાળાના નુકસાન સાથે મેટાબોલિક એસિડિસિસ થાય છે, જેના પરિણામે કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝની ભાગીદારી વિના પણ હાઇડ્રોજન આયનોની પૂરતી માત્રા ટ્યુબ્યુલર પ્રવાહીમાં પ્રવેશ કરે છે. આ સમયગાળા દરમિયાન, મૂત્રવર્ધક પદાર્થ બંધ થઈ જાય છે, તેથી જ્યારે તૂટક તૂટક અભ્યાસક્રમોમાં સારવાર કરવામાં આવે ત્યારે જ કાર્બનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકો અસરકારક હોય છે; સેલ્યુરેટિક્સ તરીકે તેમની પાસે કોઈ ક્લિનિકલ મૂલ્ય નથી. જો કે, દવામાં તેઓએ તેમનો અર્થ સંપૂર્ણપણે ગુમાવ્યો નથી. પ્રથમ, તેઓ ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ ઘટાડે છે. આ ક્રિયા મૂત્રવર્ધક પદાર્થની અસર સાથે સંકળાયેલ નથી, કારણ કે થિઆઝાઇડ્સ ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણમાં થોડો વધારો પણ કરી શકે છે. ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીની રચના એ એક સક્રિય પ્રક્રિયા છે; તેને બાયકાર્બોનેટ આયનોની જરૂર છે, જે કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ દ્વારા પ્રદાન કરવામાં આવે છે. તેનો અવરોધ ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીની રચનામાં ઘટાડો અને ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણમાં ઘટાડો સાથે છે. આ અસર સ્થાનિક છે અને શરીરના અન્ય વાતાવરણમાં એસિડ-બેઝ બેલેન્સમાં થતા ફેરફારો પર આધાર રાખતી નથી. આ અસર માટે કોઈ સહનશીલતા વિકસિત થતી નથી. બીજું, કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકોનો ઉપયોગ તીવ્ર ઉંચાઇની બીમારીને રોકવા માટે થાય છે. આ સ્થિતિ 3000 મીટરથી વધુની ઊંચાઈએ અનુકૂલિત વ્યક્તિઓમાં વિકસે છે, ખાસ કરીને ઝડપી ચઢાણ અને ઉચ્ચ વોલ્ટેજ સાથે. લક્ષણોમાં ઉબકા, નબળાઈ અને માથાનો દુખાવોથી લઈને મગજ અને ફેફસાંમાં સોજો આવી શકે છે. ઊંચી ઊંચાઈએ, આલ્કલોસિસના વિકાસને કારણે ઓક્સિજન તણાવમાં ઘટાડો થવાના પ્રતિભાવમાં હાયપરવેન્ટિલેશન ઘટે છે. કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકનો ઉપયોગ વાજબી છે, કારણ કે તેના ઉપયોગ સાથે મેટાબોલિક એસિડિસિસ થાય છે તે શ્વસન કેન્દ્રની પ્રવૃત્તિમાં વધારો કરે છે, જે પૂરતા પ્રમાણમાં ઓક્સિજન તણાવ જાળવી રાખવા દે છે. ડબલ-બ્લાઇન્ડ અભ્યાસમાં, એસીટાઝોલામાઇડ લેનારા ક્લાઇમ્બર્સમાં ઓક્સિજનની ઉણપ સાથે સંકળાયેલા ઓછા લક્ષણો હતા અને પ્લેસબો લેતા લોકો કરતા બેરોમેટ્રિક દબાણમાં ઘટાડો થયો હતો. Acetazolamide (Diamox) 250 mg મૌખિક અને 500 mg ઈન્જેક્શન ડોઝમાં ઉપલબ્ધ છે. ઘણી વાર વપરાય છે. દવા આંતરડામાં સરળતાથી શોષાય છે અને માત્ર કિડની દ્વારા જ દૂર થાય છે. તેની ટી 3 કલાક છે. તે લાલ રક્ત કોશિકાઓમાં એકઠા થાય છે. તીવ્ર કન્જેસ્ટિવ ગ્લુકોમા માટે, દરરોજ 250-1000 મિલિગ્રામ દવા ઘણી માત્રામાં લો, પરંતુ એક સમયે 250 મિલિગ્રામથી ઓછી નહીં. ઊંચાઈ પર ચડતી વખતે તીવ્ર વિકૃતિઓને રોકવા માટે, રાત્રે ધીમા-પ્રકાશિત સ્વરૂપમાં તેમાંથી 500 મિલિગ્રામ લેવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. Acetazolamide નો ઉપયોગ વાઈ અને સામયિક લકવો માટે પણ થાય છે. આડઅસરો અસામાન્ય છે. પ્રસંગોપાત, પેરેસ્થેસિયા, સુસ્તી, તાવ, ફોલ્લીઓ અને બ્લડ ડિસક્રેસિયા વિકસે છે. યકૃતની નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં ડ્રગનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, કારણ કે તે ક્યારેક કોમાના વિકાસને ઉત્તેજિત કરી શકે છે. પેશાબની વ્યવસ્થામાં પથરી બની શકે છે, સંભવતઃ સાઇટ્રેટનું સ્તર ઘટવાથી પેશાબની કેલ્શિયમની દ્રાવ્યતામાં ઘટાડો થવાને કારણે. કિડનીની બહાર કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝનું નિષેધ શરીરમાં નોંધપાત્ર ફેરફારો સાથે નથી. આમ, પેટમાં એસિડનો સ્ત્રાવ કંઈક અંશે ઘટે છે, પરંતુ તેનું કોઈ ક્લિનિકલ મહત્વ નથી. ડિક્લોરફેનામાઇડ (ડેરાનીડ) એસીટાઝોલામાઇડની નજીક છે.

આ પણ જુઓ

એસિમિલેશન પ્રક્રિયા
પર્યાવરણના પ્રાણીઓ દ્વારા આત્મસાત થવાની પ્રક્રિયા બે સ્વરૂપોમાં થાય છે: - આદર્શ એસિમિલેશન; - વાસ્તવિક એસિમિલેશન. પરફેક્ટ એસિમિલેશન પરફેક્ટ એસિમિલેશન...

આધુનિક એન્ડોડોન્ટિક સાધનો
આધુનિક દંત ચિકિત્સાની મુખ્ય સમસ્યાઓમાં, ડેન્ટલ કેરીઝ અને પિરિઓડોન્ટલ રોગો અગ્રણી સ્થાનોમાંથી એક ધરાવે છે. આ વિશ્વમાં આ રોગોના સૌથી વધુ પ્રસારને કારણે છે ...

સંધિવાની
ડોકટરોના જણાવ્યા મુજબ, સંધિવા એ સાંધાના સૌથી સામાન્ય બળતરા રોગો પૈકી એક છે. રુમેટોઇડ સંધિવા એ સાંધાનો એક દીર્ઘકાલીન બળતરા રોગ છે...

21-06-2012, 12:49

વર્ણન

એસેટાઝોલામાઇડ

મૂત્રવર્ધક પદાર્થ અસર છે. પ્રોક્સિમલ રેનલ ટ્યુબ્યુલ્સમાં કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝને અટકાવે છે, Na, K અને પાણીના આયનોના પુનઃશોષણને ઘટાડે છે (ડ્યુરેસિસ વધે છે), મેટાબોલિક એસિડિસિસ અને લોહીના જથ્થામાં ઘટાડોનું કારણ બને છે. સિલિરી બોડીના કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝના અવરોધથી જલીય રમૂજના સ્ત્રાવમાં ઘટાડો અને ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણમાં ઘટાડો થાય છે, અને મગજમાં તે એન્ટિપીલેપ્ટિક પ્રવૃત્તિનું કારણ બને છે. જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી સારી રીતે શોષાય છે, લોહીમાં Cmax - 2 કલાક પછી. ક્રિયાની અવધિ - 12 કલાક સુધી. IOP 40-60% ઘટાડે છે; ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીનું ઉત્પાદન ઘટાડે છે.

સંકેતો: ગ્લુકોમા, આંખનું હાયપરટેન્શન.

ડોઝ: ગ્લુકોમા માટે મૌખિક રીતે - 0.125-0.25 ગ્રામ દિવસમાં 1-3 વખત, દર બીજા દિવસે 5 દિવસ માટે, પછી 2 દિવસનો વિરામ.

આડઅસરો: ભૂખ ન લાગવી, ઉબકા, ઉલટી, ઝાડા, પેરેસ્થેસિયા, ટિનીટસ, સ્પર્શની ક્ષતિ, સુસ્તી, એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ.

બિનસલાહભર્યું: અતિસંવેદનશીલતા (સલ્ફોનામાઇડ્સ સહિત), એસિડિસિસનું વલણ, એડિસન રોગ, તીવ્ર યકૃત અને કિડનીના રોગો, ડાયાબિટીસ મેલીટસ, યુરેમિયા, ગર્ભાવસ્થા.

ઉપયોગ પર પ્રતિબંધો: હિપેટિક અને રેનલ મૂળની સોજો.

એક દવા

• ડાયકાર્બ ગોળીઓ 0.5 ગ્રામ, પોલફાર્મા, પોલેન્ડ દ્વારા ઉત્પાદિત.

ડોર્ઝોલામાઇડ

આઇસોએન્ઝાઇમ II કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝની પ્રવૃત્તિને દબાવી દે છે(કાર્બન ડાયોક્સાઇડ હાઇડ્રેશન અને કાર્બોનિક એસિડ ડિહાઇડ્રેશનની ઉલટાવી શકાય તેવી પ્રતિક્રિયાને ઉત્પ્રેરક કરે છે) આંખના સિલિરી બોડીમાં. ઇન્ટ્રાઓક્યુલર ભેજ (50% દ્વારા) ના સ્ત્રાવને ઘટાડે છે, બાયકાર્બોનેટ આયનોની રચનાને ધીમું કરે છે અને સોડિયમ અને પાણીના પરિવહનને આંશિક રીતે ઘટાડે છે. ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીના ઉત્પાદનમાં 38% ઘટાડો કરે છે, પરંતુ પ્રવાહને અસર કરતું નથી.

આંખમાં ઘૂસી જાય છે કોર્નિયા દ્વારા(મુખ્યત્વે), સ્ક્લેરા અથવા લિમ્બસ. આંખના મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનમાંથી પ્રણાલીગત વેસ્ક્યુલર બેડમાં આંશિક રીતે શોષાય છે (મૂત્રવર્ધક પદાર્થ સહિત સલ્ફોનામાઇડ્સની લાક્ષણિક અસરો થઈ શકે છે). લોહીમાં પ્રવેશ્યા પછી ઝડપથી લાલ રક્ત કોશિકાઓમાં પ્રવેશ કરે છે, જેમાં નોંધપાત્ર પ્રમાણમાં કાર્બનિક એનહાઇડ્રેઝ II છે. પ્લાઝ્મા પ્રોટીન બંધન લગભગ 33% છે. મહત્તમ હાયપોટેન્સિવ અસર ઇન્સ્ટિલેશનના 2 કલાક પછી દેખાય છે અને 12 કલાક ચાલે છે. દિવસમાં 2 વખત ઇન્સ્ટિલ કરવામાં આવે ત્યારે ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રેશર 9-21% અને દિવસમાં 3 વખત ઇન્સ્ટિલ કરવામાં આવે ત્યારે 14-24% ઘટાડે છે. 2% સોલ્યુશન સૂચવતી વખતે તેનો મહત્તમ ઘટાડો 4.5-6.1 mm Hg છે. 3% સોલ્યુશન 2% સોલ્યુશન કરતા ઓછું અસરકારક છે; તે કંજુક્ટીવલ પોલાણમાંથી વધુ ઝડપથી ધોવાઇ જાય છે, કારણ કે તે તીવ્ર લૅક્રિમેશનનું કારણ બને છે. જ્યારે 8 દિવસ માટે ટિમોલોલ સાથે જોડવામાં આવે છે, ત્યારે તે 13-21% ની રેન્જમાં ઉચ્ચારણ વધારાની અસર ધરાવે છે. હૃદય દર અને બ્લડ પ્રેશર પર ન્યૂનતમ અસર.

સંકેતો: ઓક્યુલર હાઇપરટેન્શન, પ્રાથમિક અને ગૌણ (સ્યુડોએક્સફોલિએટીવ સહિત) ઓપન-એંગલ ગ્લુકોમા.

ડોઝ: દિવસમાં 3 વખત 1 ડ્રોપ. β-બ્લોકર્સ સાથે - દિવસમાં 2 વખત 1 ડ્રોપ.

આડઅસરો: લૅક્રિમેશન, બર્નિંગ, અસ્વસ્થતા, આંખોમાં કળતર અને ખંજવાળ, પોપચામાં બળતરા, અસ્પષ્ટ દ્રષ્ટિ, ફોટોફોબિયા, નેત્રસ્તર દાહ, કેરાટાઇટિસ, બ્લેફેરિટિસ, ઇરિડોસાયક્લાઇટિસ, કોર્નિયાની જાડાઈ, મોંમાં કડવાશ, ઉબકા, માથાનો દુખાવો, થાક. -જોન્સન સિન્ડ્રોમ , ઝેરી એપિડર્મલ નેક્રોલિસિસ, એગ્રન્યુલોસાયટોસિસ, એપ્લાસ્ટિક એનિમિયા અને રક્ત તંત્રના અન્ય ડિસક્રેસિયા, ત્વચા પર ફોલ્લીઓ, હતાશા, વજનમાં ઘટાડો, પેરેસ્થેસિયા.

બિનસલાહભર્યુંઅતિસંવેદનશીલતા (અન્ય સલ્ફોનામાઇડ્સ સહિત), ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ અથવા યકૃત કાર્ય, ગંભીર મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતા, ગર્ભાવસ્થા, સ્તનપાન (સ્તનપાન બંધ કરવા સાથે સારવાર થવી જોઈએ), બાળપણ.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

સાવચેતીના પગલાં: વૃદ્ધાવસ્થામાં, ડોર્ઝોલામાઇડ પ્રત્યે સંવેદનશીલતા વધી શકે છે (ડોઝ ઘટાડો જરૂરી). સારવારના સમયગાળા દરમિયાન, કોન્ટેક્ટ લેન્સ પહેરવાની સલાહ આપવામાં આવતી નથી. સલ્ફોનામાઇડ્સના વારંવાર પ્રિસ્ક્રિપ્શન પછી પણ અતિસંવેદનશીલતા આવી શકે છે, શરીરમાં તેમના પ્રવેશના માર્ગને ધ્યાનમાં લીધા વિના, તેથી, જો સલ્ફોનામાઇડ્સ અગાઉ મૌખિક રીતે સૂચવવામાં આવી હોય, તો સંવેદનશીલતાની શક્યતાને ધ્યાનમાં રાખવી જરૂરી છે.

એક દવા

• ટ્રુસોપ્ટ આંખના ટીપાં. ડોર્ઝોલામાઇડ હાઇડ્રોક્લોરાઇડ 20 મિલિગ્રામ પ્રતિ 1 મિલી સોલ્યુશન ધરાવે છે. એક બોટલમાં 5 મિલી. મર્ક શાર્પ એન્ડ ડોહમે, નેધરલેન્ડ દ્વારા ઉત્પાદિત.

બ્રિન્ઝોલામાઇડ

છે નવીનતમ કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકજ્યારે સ્થાનિક રીતે લાગુ કરવામાં આવે ત્યારે IOP ને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડવા અને નિયંત્રિત કરવાની ક્ષમતા ધરાવે છે. બ્રિન્ઝોલામાઇડ કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ II માટે ઉચ્ચ પસંદગીક્ષમતા ધરાવે છે, તેમજ આંખમાં અસરકારક ઘૂંસપેંઠ માટે શ્રેષ્ઠ ભૌતિક ગુણધર્મો. એસેટોઝોલામાઇડ અને ડોર્ઝોલામાઇડ સાથેની સરખામણી દર્શાવે છે કે બ્રિન્ઝોલામાઇડ સૌથી શક્તિશાળી કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધક છે. એવા પુરાવા છે કે બ્રિન્ઝોલામાઇડ, ટોપિકલી અથવા ઇન્ટ્રાવેન્સ દ્વારા લાગુ કરવામાં આવે છે, જે ઓપ્ટિક ડિસ્કમાં રક્ત પુરવઠાને સુધારે છે. બ્રિન્ઝોલામાઇડ IOP ને સરેરાશ 20% ઘટાડે છે.

સંકેતો

ડોઝ: દિવસમાં 2 વખત 1 ડ્રોપ.

આડઅસરો: અસ્થાયી અસ્પષ્ટ દ્રષ્ટિ અને ઉકાળો પછી સળગતી સંવેદના, વિદેશી શરીરની લાગણી. સ્વાદની વિકૃતિ. જ્યારે સ્થાનિક રીતે લાગુ કરવામાં આવે છે, ત્યારે તે ડોર્ઝોલામાઇડ કરતાં વધુ સારી રીતે સહન કરે છે.

બિનસલાહભર્યું: દવાના કોઈપણ ઘટક માટે અતિસંવેદનશીલતા (અન્ય સલ્ફોનામાઇડ્સ સહિત), ગર્ભાવસ્થા, સ્તનપાન (સારવાર સ્તનપાન બંધ કરવા સાથે હોવી જોઈએ), બાળપણ.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયા: અન્ય એન્ટિગ્લુકોમા દવાઓની અસરને સંભવિત બનાવે છે. કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકોનું સંયુક્ત વહીવટ મૌખિક રીતે પ્રણાલીગત આડઅસરોનું જોખમ વધારે છે.

સાવચેતીના પગલાં: વૃદ્ધાવસ્થામાં, બ્રિન્ઝોલામાઇડ પ્રત્યે સંવેદનશીલતા વધી શકે છે (ડોઝ ઘટાડો જરૂરી). સારવારના સમયગાળા દરમિયાન, કોન્ટેક્ટ લેન્સ પહેરવાની સલાહ આપવામાં આવતી નથી. સલ્ફોનામાઇડ્સના વારંવાર પ્રિસ્ક્રિપ્શન પછી પણ અતિસંવેદનશીલતા આવી શકે છે, શરીરમાં તેમના પ્રવેશના માર્ગને ધ્યાનમાં લીધા વિના, તેથી, જો સલ્ફોનામાઇડ્સ અગાઉ મૌખિક રીતે સૂચવવામાં આવી હોય, તો સંવેદનશીલતાની શક્યતાને ધ્યાનમાં રાખવી જરૂરી છે.

એક દવા

• એઝોપ્ટ આંખના ટીપાં. સસ્પેન્શનના 1 મિલી દીઠ બ્રિન્ઝોલામાઇડ 10 મિલિગ્રામ ધરાવે છે. એક બોટલમાં 5 મિલી. અલ્કોન, યુએસએ દ્વારા ઉત્પાદિત.

પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન ડેરિવેટિવ્ઝ

લેટેનોપ્રોસ્ટ

છે પસંદગીયુક્ત પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ. ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ ઘટાડે છે, આંખની કીકીના કોરોઇડ દ્વારા ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીના પ્રવાહમાં વધારો કરે છે. જલીય રમૂજના ઉત્પાદનને અસર કરતું નથી. વિદ્યાર્થીના કદમાં થોડો ફેરફાર થઈ શકે છે. સ્થાપન દરમ્યાન આંખના કોર્નિયા દ્વારા સારી રીતે પ્રવેશ કરે છેનિષ્ક્રિય પુરોગામી (આઇસોપ્રોપીલ ઇથર) ના સ્વરૂપમાં, જૈવિક રીતે સક્રિય એસિડમાં હાઇડ્રોલાઇઝ થાય છે, જે ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીમાં પ્રથમ 4 કલાકમાં અને પ્લાઝ્મામાં પ્રથમ કલાકમાં નક્કી થાય છે. વિતરણનું પ્રમાણ 0.16 l/kg છે. જલીય રમૂજમાં મહત્તમ સાંદ્રતા એપ્લિકેશનના 2 કલાક પછી પ્રાપ્ત થાય છે. તે પહેલા અગ્રવર્તી સેગમેન્ટ, કન્જુક્ટીવા અને પોપચામાં વિતરિત થાય છે, પછી થોડી માત્રામાં તે પશ્ચાદવર્તી સેગમેન્ટમાં પ્રવેશ કરે છે. આંખના પેશીઓમાં સક્રિય સ્વરૂપ લગભગ ચયાપચય થતું નથી; બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન મુખ્યત્વે યકૃતમાં થાય છે. મેટાબોલાઇટ્સ મુખ્યત્વે પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે.

સંકેતો: ઓપન-એંગલ ગ્લુકોમા, આંખનું હાયપરટેન્શન.

ડોઝ: અસરગ્રસ્ત આંખમાં 1 ડ્રોપ, એકવાર (મુખ્યત્વે સાંજે).

આડઅસરો: આંખમાં વિદેશી શરીરની સંવેદના, નેત્રસ્તરનું હાયપરેમિયા, ઉપકલા ધોવાણ, શક્ય મેક્યુલર એડીમા (અફાકિયા અથવા સ્યુડોફેકિયા સાથે, ખાસ કરીને ડાયાબિટીસ સાથે), તેના રંગમાં ફેરફાર સાથે મેઘધનુષના પિગમેન્ટેશનમાં વધારો, મુખ્યત્વે મિશ્ર (લીલા) ધરાવતા દર્દીઓમાં -, રાખોડી- અથવા પીળો - ભૂરા) મેઘધનુષનો રંગ અને ભાગ્યે જ - એક સમાન રંગ (વાદળી, રાખોડી, લીલો, ભૂરા) સાથે: સમગ્ર મેઘધનુષ અથવા તેના ભાગો વધુ તીવ્ર રંગ મેળવે છે; કાયમી હેટરોક્રોમિયા (એક આંખની સારવાર કરતી વખતે); ઉલટાવી શકાય તેવું ત્વચા રંગદ્રવ્ય, તેના પર ફોલ્લીઓનો દેખાવ, પાંપણની પાંપણની વૃદ્ધિમાં વધારો. કોઈ પ્રણાલીગત આડઅસરો ઓળખવામાં આવી નથી.

બિનસલાહભર્યું: અતિસંવેદનશીલતા, ગર્ભાવસ્થા, સ્તનપાન.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયા: બીટા-બ્લોકર્સ (ટિમોલોલ), એડ્રેનોમિમેટિક્સ (એડ્રેનાલિન ડીપીવાલિલ), કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકો (એસેટાઝોલામાઇડ), કોલિનોમિમેટિક્સ (નબળા) મુખ્ય અસરને વધારે છે.

સાવચેતીના પગલાં: સૂચિત ઉપચાર પહેલાં, દર્દીને આંખના રંગમાં સંભવિત ફેરફાર અને આંખોની આસપાસ ચહેરાની ચામડીના રંગદ્રવ્યના દેખાવ વિશે જાણ કરવી આવશ્યક છે. સારવાર દરમિયાન, આઇરિસ પિગમેન્ટેશનની નિયમિત તપાસ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે, કારણ કે રંગ બદલાવ ધીમે ધીમે વિકસે છે અને કેટલાક મહિનાઓ સુધી શોધી શકાતો નથી.

એક દવા

• Xalatan આંખના ટીપાં. લેટાનોપ્રોસ્ટ 0.005% ધરાવે છે. એક બોટલમાં 2.5 મિલી. ફાર્માસિયા કોર્પ., યુએસએ દ્વારા ઉત્પાદિત.

યુનોપ્રોસ્ટોન

યુનોપ્રોસ્ટોન આઇસોપ્રોપીલ છે docosanoid વ્યુત્પન્ન, જે નવીન ફાર્માકોલોજિકલ મિકેનિઝમનો ઉપયોગ કરીને ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રેશર (IOP) ને ઝડપથી ઘટાડે છે. તે જ સમયે, ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીના પ્રવાહને સરળ બનાવવામાં આવે છે, જ્યારે તેનું ઉત્પાદન બદલાતું નથી. યુનોપ્રોસ્ટોન આઇસોપ્રોપીલના ક્લિનિકલ અભ્યાસોએ 0.5% ટિમોલોલ મેલેટની તુલનામાં સમાન અથવા શ્રેષ્ઠ IOP-ઘટાડવાની પ્રવૃત્તિ દર્શાવી છે. તેમણે આંખના પેશીઓમાં માયડ્રિયાસિસ, મિઓસિસ અથવા રક્ત પ્રવાહમાં ઘટાડો થતો નથીઅને આવાસને અસર કરતું નથી; દવાનો ઉપયોગ કર્યા પછી કોર્નિયલ પુનર્જીવનમાં કોઈ વિલંબ જોવા મળ્યો નથી; ટોપિકલ ઓક્યુલર એડમિનિસ્ટ્રેશન પછી પ્લાઝ્મામાં સુધારેલ બિન-પ્રોસ્ટોન આઇસોપ્રોપીલ મળી ન હતી.

સંકેતો: પ્રાથમિક ઓપન-એંગલ ગ્લુકોમા, જન્મજાત ગ્લુકોમા, સ્યુડોએક્સફોલિએશન સિન્ડ્રોમ, યુવેલ ગ્લુકોમા, સ્ટીરોઈડ ગ્લુકોમા, નિયોવાસ્ક્યુલર ગ્લુકોમા, અન્ય ગૌણ ગ્લુકોમા.

ડોઝ: પુખ્ત વયના લોકો અને 12 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકો: દિવસમાં બે વાર (સવાર અને સાંજે) નેત્રસ્તર કોથળીમાં એક ટીપું.

આડઅસરો: આંખ: દુર્લભ કિસ્સાઓમાં, ક્ષણિક બર્નિંગ સનસનાટીભર્યા, વિદેશી શરીરની સંવેદના, આંખમાં દુખાવો, અસ્પષ્ટ દ્રષ્ટિ થઈ શકે છે; ખૂબ જ ભાગ્યે જ - કોન્જુક્ટીવલ હાઇપ્રેમિયા, કેમોસિસ અથવા સ્રાવ, ક્યારેક - કેરાટાઇટિસ; ક્યારેક - કોર્નિયલ ધોવાણ અથવા કોર્નિયલ અસ્પષ્ટતા; ક્યારેક-ક્યારેક બ્લેફેરોડર્મેટાઇટિસ અથવા લાલાશ.

બિનસલાહભર્યું: સક્રિય ઘટક અથવા સહાયક પદાર્થો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા.

ગર્ભાવસ્થા અથવા સ્તનપાન દરમિયાન ડ્રગની સલામતીનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.

ખાસ નિર્દેશો: દવા દ્રશ્ય ઉગ્રતા, વિદ્યાર્થીના કદ અથવા કોર્નિયલ સંવેદનશીલતામાં તબીબી રીતે નોંધપાત્ર ફેરફારોનું કારણ નથી.

એક દવા

• રેસ્ક્યુલા 0.12% સોલ્યુશન, એક બોટલમાં 5 મિલી. નોવાર્ટિસ ઓપથેલ્મિક્સ, ફ્રાન્સ દ્વારા ઉત્પાદિત.

પુસ્તકમાંથી લેખ: .

જે, વિરોધાભાસી રીતે, સ્વતંત્ર રીતે મૂત્રવર્ધક પદાર્થ (મૂત્રવર્ધક પદાર્થો) તરીકે ઉપયોગમાં લેવાતા નથી. કાર્બનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકો મુખ્યત્વે ગ્લુકોમા માટે વપરાય છે.

નેફ્રોનની પ્રોક્સિમલ ટ્યુબ્યુલ્સના ઉપકલામાં કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ કાર્બોનિક એસિડના નિર્જલીકરણને ઉત્પ્રેરિત કરે છે, જે બાયકાર્બોનેટના પુનઃશોષણમાં મુખ્ય કડી છે. જ્યારે કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકો કાર્ય કરે છે, ત્યારે સોડિયમ બાયકાર્બોનેટ પુનઃશોષિત થતું નથી, પરંતુ પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે (પેશાબ આલ્કલાઇન બને છે). સોડિયમ પછી, પોટેશિયમ અને પાણી પેશાબમાં શરીરમાંથી વિસર્જન થાય છે. આ જૂથના પદાર્થોની મૂત્રવર્ધક અસર નબળી છે, કારણ કે પ્રોક્સિમલ ટ્યુબ્યુલ્સમાં પેશાબમાં છોડવામાં આવતા લગભગ તમામ સોડિયમ નેફ્રોનના દૂરના ભાગોમાં જાળવી રાખવામાં આવે છે. એ કારણે કાર્બનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકો હાલમાં મૂત્રવર્ધક પદાર્થ તરીકે સ્વતંત્ર રીતે ઉપયોગમાં લેવાતા નથી..

કાર્બનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધક દવાઓ

એસેટાઝોલામાઇડ

(diacarb) મૂત્રવર્ધક પદાર્થોના આ જૂથનો સૌથી પ્રખ્યાત પ્રતિનિધિ છે. તે જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી સારી રીતે શોષાય છે અને, યથાવત, ઝડપથી પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે (એટલે ​​​​કે, તેની અસર ટૂંકા ગાળાની છે). એસીટાઝોલામાઇડ જેવી દવાઓ - ડિક્લોરફેનામાઇડ(daranid) અને મેથાઝોલામાઇડ(નેપટાઝેન).

મેથાઝોલામાઇડકાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકોના વર્ગ સાથે પણ સંબંધિત છે. એસીટાઝોલામાઇડ કરતાં લાંબું અર્ધ જીવન ધરાવે છે અને ઓછું નેફ્રોટોક્સિક છે.

ડોર્ઝોલામાઇડ. ઓપન-એંગલ ગ્લુકોમા અથવા ઓક્યુલર હાયપરટેન્શન ધરાવતા દર્દીઓમાં એલિવેટેડ ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ ઘટાડવા માટે સૂચવવામાં આવે છે જેઓ બીટા-બ્લોકર્સ માટે અપૂરતી રીતે પ્રતિભાવ આપતા હોય છે.

બ્રિન્ઝોલામાઇડ(વેપાર નામ એઝોપ્ટ, એલ્કન લેબોરેટરીઝ, ઇન્ક, બેફાર્ડીનફાર્ડી મેડિકલ્સ) પણ કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકોના વર્ગ સાથે સંબંધિત છે. ઓપન-એંગલ ગ્લુકોમા અથવા ઓક્યુલર હાઇપરટેન્શન ધરાવતા દર્દીઓમાં ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ ઘટાડવા માટે વપરાય છે. બ્રિન્ઝોલામાઇડ અને ટિમોલોલનું મિશ્રણ બજાર પર અઝાર્ગા નામથી સક્રિયપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે.

આડઅસરો

કાર્બનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકોની નીચેની મુખ્ય આડઅસરો છે:

• hypokalemia;
• હાયપરક્લોરેમિક મેટાબોલિક એસિડિસિસ;
• ફોસ્ફેટ્યુરિયા;
• કિડની પત્થરોના જોખમ સાથે હાયપરકેલ્સ્યુરિયા;
• ન્યુરોટોક્સિસિટી (પેરેસ્થેસિયા અને સુસ્તી);
• એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ.

બિનસલાહભર્યું

એસિટાઝોલામાઇડ, અન્ય કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકોની જેમ, યકૃતના સિરોસિસમાં બિનસલાહભર્યા છે, કારણ કે પેશાબનું આલ્કલાઇનાઇઝેશન એમોનિયાના પ્રકાશનને અટકાવે છે, જે એન્સેફાલોપથી તરફ દોરી જાય છે.

ઉપયોગ માટે સંકેતો

કાર્બનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકોનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે ગ્લુકોમાની સારવાર માટે થાય છે. તેનો ઉપયોગ વાઈ અને તીવ્ર પર્વતીય બીમારીની સારવાર માટે પણ થઈ શકે છે. કારણ કે તેઓ યુરિક એસિડના વિસર્જન અને નાબૂદીને પ્રોત્સાહન આપે છે, તેથી તેનો ઉપયોગ સંધિવાની સારવારમાં થઈ શકે છે.

એસેટાઝોલામાઇડનીચેની પરિસ્થિતિઓમાં વપરાય છે:

• ગ્લુકોમા (સિલિરી બોડીના કોરોઇડ પ્લેક્સસ દ્વારા ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીનું ઉત્પાદન ઘટાડે છે.
• વાઈની સારવાર (પેટીટ માલ). ટોનિક-ક્લોનિક અને ગેરહાજરીના હુમલા સહિત મોટાભાગના પ્રકારના હુમલાની સારવારમાં એસિટાઝોલામાઇડ અસરકારક છે, જો કે લાંબા ગાળાના ઉપયોગથી સહનશીલતા વિકસે છે તેમ છતાં તેનો મર્યાદિત લાભ છે.
• સારવાર દરમિયાન નેફ્રોપથીની રોકથામ માટે, કારણ કે કોષોના ભંગાણથી પ્યુરિન પાયાની મોટી માત્રા બહાર આવે છે, જે યુરિક એસિડના સંશ્લેષણમાં તીવ્ર વધારો પ્રદાન કરે છે. બાયકાર્બોનેટના પ્રકાશનને કારણે એસેટાઝોલામાઇડ સાથે પેશાબનું આલ્કલાઇનાઇઝેશન યુરિક એસિડ સ્ફટિકોના નુકશાનને કારણે નેફ્રોપથીને અટકાવે છે.
• એડીમા દરમિયાન મૂત્રવર્ધક પદાર્થ વધારવા અને CHF માં મેટાબોલિક હાઇપોક્લોરેમિક આલ્કલોસિસને ઠીક કરવા. પ્રોક્સિમલ ટ્યુબ્યુલ્સમાં NaCl અને બાયકાર્બોનેટના પુનઃશોષણને ઘટાડીને.

જો કે, આમાંના કોઈપણ સંકેતો માટે એસીટાઝોલામાઇડ પ્રાથમિક ફાર્માકોલોજિકલ સારવાર (પસંદગીની દવા) નથી. એસિટાઝોલામાઇડ પર્વતની માંદગી માટે પણ સૂચવવામાં આવે છે (કારણ કે તે એસિડિસિસનું કારણ બને છે, જે શ્વસન કેન્દ્રની હાયપોક્સિયા પ્રત્યે સંવેદનશીલતાને પુનઃસ્થાપિત કરે છે).

પર્વતીય બીમારીની સારવારમાં કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકો

ઊંચાઈ પર, ઓક્સિજનનું આંશિક દબાણ ઓછું હોય છે, અને જીવવા માટે પૂરતો ઓક્સિજન મેળવવા માટે લોકોએ ઝડપી શ્વાસ લેવો જોઈએ. જ્યારે આવું થાય છે, ત્યારે ફેફસાંમાં કાર્બન ડાયોક્સાઇડ CO2 નું આંશિક દબાણ ઓછું થાય છે (જ્યારે તમે શ્વાસ બહાર કાઢો છો ત્યારે ખાલી ફૂંકાય છે), પરિણામે શ્વસન આલ્કલોસિસ થાય છે. આ પ્રક્રિયા સામાન્ય રીતે બાયકાર્બોનેટ ઉત્સર્જન દ્વારા કિડની દ્વારા વળતર આપવામાં આવે છે અને તેના કારણે વળતરયુક્ત મેટાબોલિક એસિડિસિસનું કારણ બને છે, પરંતુ આ પદ્ધતિ ઘણા દિવસો લે છે.

વધુ તાત્કાલિક સારવાર કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકો છે, જે કિડનીમાં બાયકાર્બોનેટના શોષણને અટકાવે છે અને આલ્કલોસિસને ઠીક કરવામાં મદદ કરે છે. કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકો પણ લાંબી પર્વત માંદગીમાં સુધારો કરે છે.

ગ્લુકોમાની સારવાર માટે, દવાઓનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, જેની મુખ્ય અસર ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણને સામાન્ય બનાવવી છે.

ગ્લુકોમા માટે આંખના ટીપાંને તેમની ક્રિયાની પદ્ધતિ અનુસાર ત્રણ જૂથોમાં વહેંચવામાં આવે છે:

• જૂથ નંબર 1: દવાઓ કે જે ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીના પ્રવાહને પ્રોત્સાહન આપે છે.
• જૂથ નંબર 2: જલીય રમૂજના ઉત્પાદનને ઘટાડવા માટેનો અર્થ.
• જૂથ નંબર 3: સંયુક્ત દવાઓ.

પ્રથમ જૂથની દવાઓમાં, મુખ્ય સક્રિય ઘટક આના દ્વારા રજૂ કરી શકાય છે:

• પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન્સ;
• sympathomimetics;
• cholinomimetics.

જલીય રમૂજના સંશ્લેષણને ઘટાડતા એજન્ટો પૈકી આ છે:

• કાર્બનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકો;
• બીટા-એડ્રેનર્જિક બ્લોકર્સ;
• આલ્ફા -2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ.

1. પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન્સ

પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન્સ F2a ના કૃત્રિમ એનાલોગ પર આધારિત આંખના ટીપાં જલીય રમૂજના યુવોસ્ક્લેરલ આઉટફ્લોમાં સુધારો કરીને ઉપયોગ કર્યા પછી બે કલાકની અંદર ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણને અસરકારક રીતે ઘટાડી શકે છે. દિવસમાં એકવાર દવા આંખોમાં દાખલ કરવી જોઈએ, તેની મહત્તમ અસર બાર કલાક પછી વિકસે છે અને 24 કલાક સુધી ચાલે છે.

ગ્લુકોમા માટે પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન દવાઓનો સમાવેશ થાય છે:

• Travatan® (INN Travoprost);
• Xalatan®, Glauprost® (INN Latanoprost);
• Taflotan® (INN Tafluprost).

બધી દવાઓની જેમ, પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન એનાલોગની આડઅસરો હોય છે, જેમાં નીચેનાનો સમાવેશ થાય છે:

• વાસોડિલેશન (સૌથી સામાન્ય) ને કારણે આંખની કીકીની હાઇપ્રેમિયા;
• લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ સાથે મેલાનિન જમા થવાને કારણે મેઘધનુષના રંગમાં ફેરફાર;
• ક્ષતિગ્રસ્ત પારદર્શિતા અને કોર્નિયામાં દાહક ફેરફારો;
• નેત્રસ્તર ની સોજો;
• આંખોમાં બર્નિંગ સનસનાટીભર્યા.

2. સિમ્પેથોમિમેટિક્સ

ગ્લુકોમા માટે આંખના ટીપાંના આ જૂથમાં શામેલ છે:

• Glaucon®, Epiphrine® (INN Epinephrine);
• Oftan-dipivefrin® (INN Dipivefrin).

સિમ્પેથોમિમેટિક્સની આડઅસરો સ્થાનિક રીતે આંખોની લાલાશ, વિસ્તરેલી વિદ્યાર્થીઓ અને એલર્જીક નેત્રસ્તર દાહના સ્વરૂપમાં પ્રગટ થાય છે. જ્યારે લોહીના પ્રવાહમાં સમાઈ જાય છે, ત્યારે તેઓ પ્રણાલીગત અનિચ્છનીય અસરો ધરાવે છે જેમ કે વધેલા બ્લડ પ્રેશર અને વધેલા હૃદયના ધબકારા.

3. ચોલિનોમિમેટિક્સ

આ જૂથમાં એક હર્બલ દવા છે - પિલોકાર્પિન અને કૃત્રિમ એક - કાર્બોકોલ.

કોલિનોમિમેટિક્સનો ઉપયોગ કરતી વખતે, વિદ્યાર્થીના સંકોચન અને ઇન્ટ્રાઓક્યુલર સ્નાયુઓના સંકોચનને કારણે ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીનો પ્રવાહ સુધરે છે, જે અગ્રવર્તી ચેમ્બરમાં કોણ દ્વારા ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીના અસરકારક પ્રવાહને પ્રોત્સાહન આપે છે. આ સંદર્ભે, પિલોકાર્પિનનો ઉપયોગ ખાસ કરીને એંગલ-ક્લોઝર ગ્લુકોમા માટે થાય છે.

આ દવાઓના ઓવરડોઝના કિસ્સામાં, વિદ્યાર્થીની સતત સંકુચિતતા વિકસે છે, જે દ્રષ્ટિના ક્ષેત્રમાં ઘટાડા સાથે છે, અને જ્યારે વસ્તુઓ અસ્પષ્ટ બને છે ત્યારે આવાસની ખેંચાણ થાય છે. સામાન્ય પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ જેમ કે માથાનો દુખાવો, બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો, હૃદયની લયમાં ખલેલ, પરસેવો અને ઉબકા પણ શક્ય છે.

ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રેશર ઘટાડવા માટેની દવાઓ નેત્ર ચિકિત્સક દ્વારા સૂચવવામાં આવવી જોઈએ, જે ચોક્કસ નિદાન કરશે અને વ્યક્તિગત રીતે, ઘણા પાસાઓ પર આધાર રાખીને, જમણી આંખના ટીપાં પસંદ કરશે. નિષ્ણાતની સલાહ લીધા વિના આવી દવાઓનો ઉપયોગ કરવાની સખત ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, કારણ કે આ રોગના માર્ગને વધુ ખરાબ કરી શકે છે અને ન ભરવાપાત્ર પરિણામોનું કારણ બની શકે છે.

શીર્ષકો

ફાર્માકોલોજિકલ જૂથનું નામ: કાર્બનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકો.

વર્ણન

કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકો એ મૂત્રવર્ધક પદાર્થનો એક પ્રકાર છે જેનો વિરોધાભાસી રીતે, મૂત્રવર્ધક પદાર્થ (મૂત્રવર્ધક પદાર્થ) તરીકે ઉપયોગ થતો નથી.

ATX કોડ

ફાર્માકોલોજિકલ અસર

નેફ્રોનની પ્રોક્સિમલ ટ્યુબ્યુલ્સના ઉપકલામાં કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ કાર્બોનિક એસિડના નિર્જલીકરણને ઉત્પ્રેરિત કરે છે, જે બાયકાર્બોનેટના પુનઃશોષણમાં મુખ્ય કડી છે. જ્યારે કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકો કાર્ય કરે છે, ત્યારે સોડિયમ બાયકાર્બોનેટ પુનઃશોષિત થતું નથી, પરંતુ પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે (પેશાબ આલ્કલાઇન બને છે). સોડિયમ પછી, પોટેશિયમ અને પાણી પેશાબમાં શરીરમાંથી વિસર્જન થાય છે. આ જૂથના પદાર્થોની મૂત્રવર્ધક અસર નબળી છે, કારણ કે પ્રોક્સિમલ ટ્યુબ્યુલ્સમાં પેશાબમાં છોડવામાં આવતા લગભગ તમામ સોડિયમ નેફ્રોનના દૂરના ભાગોમાં જાળવી રાખવામાં આવે છે. તેથી, કાર્બનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકો હાલમાં મૂત્રવર્ધક પદાર્થ તરીકે સ્વતંત્ર રીતે ઉપયોગમાં લેવાતા નથી.

જાતો

એસેટાઝોલામાઇડ (ડાયકાર્બ) મૂત્રવર્ધક પદાર્થોના આ જૂથનો સૌથી જાણીતો પ્રતિનિધિ છે. તે જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી સારી રીતે શોષાય છે અને, યથાવત, ઝડપથી પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે (એટલે ​​​​કે, તેની અસર ટૂંકા ગાળાની છે). એસીટાઝોલામાઇડ જેવી જ દવાઓ ડીક્લોર્ફેનામાઇડ (ડેરાનીડ) અને મેથાઝોલામાઇડ (નેપ્ટાઝાન) છે.
મેથાઝોલામાઇડ પણ કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકોના વર્ગ સાથે સંબંધિત છે. એસીટાઝોલામાઇડ કરતાં લાંબું અર્ધ જીવન ધરાવે છે અને ઓછું નેફ્રોટોક્સિક છે.
ડોર્ઝોલામાઇડ. ઓપન-એંગલ ગ્લુકોમા અથવા ઓક્યુલર હાયપરટેન્શન ધરાવતા દર્દીઓમાં એલિવેટેડ ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ ઘટાડવા માટે સૂચવવામાં આવે છે જેઓ બીટા-બ્લોકર્સ માટે અપૂરતી રીતે પ્રતિભાવ આપતા હોય છે.
બ્રિન્ઝોલામાઇડ (વેપારી નામ એઝોપ્ટ, આલ્કન લેબોરેટરીઝ, ઇન્ક, બેફાર્ડિન ફાર્ડી મેડિકલ્સ) પણ કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ ઇન્હિબિટર્સના વર્ગ સાથે સંબંધિત છે. ઓપન-એંગલ ગ્લુકોમા અથવા ઓક્યુલર હાઇપરટેન્શન ધરાવતા દર્દીઓમાં ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ ઘટાડવા માટે વપરાય છે. બ્રિન્ઝોલામાઇડ અને ટિમોલોલનું મિશ્રણ બજાર પર અઝાર્ગા નામથી સક્રિયપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે.

ઉપયોગ માટે સંકેતો

કાર્બનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકોનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે ગ્લુકોમાની સારવાર માટે થાય છે. તેનો ઉપયોગ વાઈ અને તીવ્ર પર્વતીય બીમારીની સારવાર માટે પણ થઈ શકે છે. કારણ કે તેઓ યુરિક એસિડના વિસર્જન અને નાબૂદીને પ્રોત્સાહન આપે છે, તેથી તેનો ઉપયોગ સંધિવાની સારવારમાં થઈ શકે છે.
Acetazolamide નો ઉપયોગ નીચેની સ્થિતિઓ માટે થાય છે:
* ગ્લુકોમા (સિલિરી બોડીના કોરોઇડ પ્લેક્સસ દ્વારા ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીનું ઉત્પાદન ઘટાડે છે.
* એપીલેપ્સી (પેટીટ માલ) ની સારવાર. ટોનિક-ક્લોનિક અને ગેરહાજરીના હુમલા સહિત મોટાભાગના પ્રકારના હુમલાની સારવારમાં એસિટાઝોલામાઇડ અસરકારક છે, જો કે લાંબા ગાળાના ઉપયોગથી સહનશીલતા વિકસે છે તેમ છતાં તેનો મર્યાદિત લાભ છે.
* લ્યુકેમિયાની સારવારમાં નેફ્રોપથીની રોકથામ માટે, કારણ કે કોષોના ભંગાણથી પ્યુરિન પાયાની મોટી માત્રા બહાર આવે છે, જે યુરિક એસિડના સંશ્લેષણમાં તીવ્ર વધારો પ્રદાન કરે છે. બાયકાર્બોનેટના પ્રકાશનને કારણે એસેટાઝોલામાઇડ સાથે પેશાબનું આલ્કલાઇનાઇઝેશન યુરિક એસિડ સ્ફટિકોના નુકશાનને કારણે નેફ્રોપથીને અટકાવે છે.
* એડીમા દરમિયાન મૂત્રવર્ધક પદાર્થ વધારવા અને CHF માં મેટાબોલિક હાઇપોક્લોરેમિક આલ્કલોસિસને ઠીક કરવા. પ્રોક્સિમલ ટ્યુબ્યુલ્સમાં NaCl અને બાયકાર્બોનેટના પુનઃશોષણને ઘટાડીને.
જો કે, આમાંના કોઈપણ સંકેતો માટે એસીટાઝોલામાઇડ પ્રાથમિક ફાર્માકોલોજિકલ સારવાર (પસંદગીની દવા) નથી. એસિટાઝોલામાઇડ પર્વતની માંદગી માટે પણ સૂચવવામાં આવે છે (કારણ કે તે એસિડિસિસનું કારણ બને છે, જે શ્વસન કેન્દ્રની હાયપોક્સિયા પ્રત્યે સંવેદનશીલતાને પુનઃસ્થાપિત કરે છે).

આડઅસરો

હાયપોકલેમિયા;
* હાયપરક્લોરેમિક મેટાબોલિક એસિડિસિસ;
* ફોસ્ફેટ્યુરિયા;
* કિડની પત્થરોના જોખમ સાથે હાયપરકેલ્સ્યુરિયા;
ન્યુરોટોક્સિસિટી (પેરેસ્થેસિયા અને સુસ્તી);
* એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ.

બિનસલાહભર્યું

દવાઓ કે જે ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીના પ્રવાહમાં સુધારો કરે છે

3. ચોલિનોમિમેટિક્સ

દવાઓનું આ જૂથ સિલિરી બોડી એન્ઝાઇમ, કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ પર કાર્ય કરે છે, તેને અવરોધે છે. પરિણામે, ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીનો સ્ત્રાવ ઘટે છે અને દબાણ ઘટે છે. કાર્બનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકોમાં આંખના ટીપાં શામેલ છે:

• Trusopt® (INN ડોર્ઝોલામાઇડ);
• Azopt® (INN બ્રિન્ઝોલામાઇડ).

આ દવાઓ દિવસમાં બે વાર આંખોમાં ઇન્સ્ટિલેશન માટે સૂચવવામાં આવે છે. કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર અને શ્વસનતંત્ર પર તેમની વર્ચ્યુઅલ રીતે કોઈ પ્રણાલીગત આડઅસર નથી. પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન્સ અને બીટા-એડ્રેનર્જિક બ્લૉકર સાથે સંયોજનમાં ઉપયોગ કરી શકાય છે.

બિન-પસંદગીયુક્ત બીટા-બ્લોકર્સ (બ્લોક બીટા-1,2-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ) પર આધારિત આંખના ટીપાં:

• ઓફટન-ટિમોલોલ®,
• ટિમોહેક્સલ®,
• અરુતિમોલ®,
• Cusimolol®,
• નિઓલોલ®,
• Okumed®,
• ઓકુમોલ®,
• Timoptic® અને અન્ય.

આ દવાઓની રક્તવાહિની અને શ્વસન પ્રણાલી પર પ્રણાલીગત આડઅસરો હોય છે, જે લય અને બ્રોન્કોસ્પેઝમમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે.

આ આંખના ટીપાંની વિશિષ્ટતા એ તેમની ક્રિયા કરવાની બેવડી પદ્ધતિ છે, એટલે કે, તેઓ જલીય રમૂજના સ્ત્રાવને ઘટાડે છે અને તે જ સમયે સિલિરી સ્નાયુના સંકોચનને કારણે ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીના પ્રવાહમાં સુધારો કરે છે. આમાં ક્લોનિડાઇન ડેરિવેટિવ્ઝનો સમાવેશ થાય છે - ક્લોનિડાઇન અને બ્રિમોનિડાઇન.

ગ્લુકોમા માટે સંયોજન દવાઓ

આ જૂથના સૌથી પ્રખ્યાત પ્રતિનિધિઓ છે:

• Xalacom® એ બિન-પસંદગીયુક્ત બીટા બ્લોકર (ટિમોલોલ) અને કૃત્રિમ પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન એનાલોગ (લેટનોપ્રોસ્ટ)નું સંયોજન છે.
• Fotil® એ બિન-પસંદગીયુક્ત બીટા બ્લોકર (ટિમોલોલ) અને કોલિનોમિમેટિક (પિલોકાર્પિન)નું સંયોજન છે.
• Cosopt® એ બિન-પસંદગીયુક્ત બીટા બ્લોકર (Timolol) અને કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધક (Dorzolamide)નું સંયોજન છે.

સંયોજન તૈયારીઓમાં ઘણા ઔષધીય પદાર્થોનું મિશ્રણ IOP ઘટાડવાની અસરને વધારી શકે છે અને ઉપયોગની આવર્તન ઘટાડી શકે છે.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

મૂત્રવર્ધક પદાર્થની અસરને વધારવા માટે, તેઓને થિઆઝાઇડ્સ સાથે જોડવામાં આવે છે, જે ઝડપથી વધે છે.

પોટેશિયમનું ઉત્સર્જન અને હાયપોકલેમિયા થવાનું જોખમ.

ગંભીર રોગના વિકાસને કારણે પોટેશિયમ-સ્પેરિંગ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ સાથે એક સાથે સૂચવી શકાતું નથી.

પ્રણાલીગત એસિડિસિસ.

પેશાબની પ્રતિક્રિયાને આલ્કલાઇન બાજુ પર ખસેડીને, દવાઓ દવાઓના ઉત્સર્જનને ઘટાડે છે

એજન્ટો કે જે નબળા પાયા છે (ક્વિનીડાઇન, એફેડ્રિન).

પોટેશિયમ ક્ષારના એક સાથે સેવનથી કાર્બનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકોની અસરમાં વધારો થાય છે.

નેફ્રોનની પ્રોક્સિમલ ટ્યુબ્યુલ્સના ઉપકલામાં કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ કાર્બોનિક એસિડના નિર્જલીકરણને ઉત્પ્રેરિત કરે છે, જે બાયકાર્બોનેટના પુનઃશોષણમાં મુખ્ય કડી છે. જ્યારે કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકો કાર્ય કરે છે, ત્યારે સોડિયમ બાયકાર્બોનેટ પુનઃશોષિત થતું નથી, પરંતુ પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે (પેશાબ આલ્કલાઇન બને છે). સોડિયમ પછી, પોટેશિયમ અને પાણી પેશાબમાં શરીરમાંથી વિસર્જન થાય છે.

જાતો

એસેટાઝોલામાઇડ (ડાયકાર્બ) મૂત્રવર્ધક પદાર્થોના આ જૂથનો સૌથી જાણીતો પ્રતિનિધિ છે. તે જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી સારી રીતે શોષાય છે અને, યથાવત, ઝડપથી પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે (એટલે ​​​​કે, તેની અસર ટૂંકા ગાળાની છે). એસીટાઝોલામાઇડ જેવી જ દવાઓ ડીક્લોર્ફેનામાઇડ (ડેરાનીડ) અને મેથાઝોલામાઇડ (નેપ્ટાઝાન) છે. મેથાઝોલામાઇડ પણ કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકોના વર્ગ સાથે સંબંધિત છે.

એસીટાઝોલામાઇડ કરતાં લાંબું અર્ધ જીવન ધરાવે છે અને ઓછું નેફ્રોટોક્સિક છે. ડોર્ઝોલામાઇડ. ઓપન-એંગલ ગ્લુકોમા અથવા ઓક્યુલર હાયપરટેન્શન ધરાવતા દર્દીઓમાં એલિવેટેડ ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ ઘટાડવા માટે સૂચવવામાં આવે છે જેઓ બીટા-બ્લોકર્સ માટે અપૂરતી રીતે પ્રતિભાવ આપતા હોય છે. બ્રિન્ઝોલામાઇડ (વેપારી નામ એઝોપ્ટ, આલ્કન લેબોરેટરીઝ, ઇન્ક, બેફાર્ડિન ફાર્ડી મેડિકલ્સ) પણ કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ ઇન્હિબિટર્સના વર્ગ સાથે સંબંધિત છે.

ઉપયોગ માટે સંકેતો

અંદર. દિવસ દીઠ 1 વખત. લાંબા ગાળાના ઉપયોગ માટે, તે દર બીજા દિવસે વધુ સારું છે.

પેશાબમાં ખોવાયેલા બાયકાર્બોનેટ આયનોને ફરીથી ભરવા માટે સોડિયમ બાયકાર્બોનેટ સાથે મળીને.

1. ગ્લુકોમા. ગ્લુકોમાની સારવાર અને ગ્લુકોમેટસ કટોકટીની રાહત.

આંખના ટીપાં તરીકે સ્થાનિક રીતે ઉપયોગ કરી શકાય છે.

આંખના સિલિરી બોડીના કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝને અટકાવે છે, જે ચેમ્બરના ભેજના સ્ત્રાવમાં સામેલ છે.

2. ઇન્ટ્રાક્રેનિયલ દબાણમાં ઘટાડો.

મગજના વેન્ટ્રિકલ્સમાં કોરોઇડ પ્લેક્સસ એન્ઝાઇમને અવરોધિત કરે છે.

3. એપીલેપ્સી. (petit mal) મગજના ચેતાકોષોમાં સોડિયમ અને પાણીનું પ્રમાણ ઘટાડે છે.

આ રોગ માટે, એક ખાસ ડોઝ રેજીમેનનો વારંવાર ઉપયોગ થાય છે - દવા સૂચવવામાં આવે છે

દર 8 કલાકે મેટાબોલિક એસિડિસિસ મેળવવા માટે, જે ઘટાડવામાં મદદ કરે છે

ચેતાકોષોની આક્રમક તત્પરતા.

4. પલ્મોનરી હૃદયની નિષ્ફળતામાં એડીમા.

દવા લોહીમાં બાયકાર્બોનેટ આયનોના સંચયને ઘટાડે છે અને તેથી તે ઘટાડે છે

શ્વસન કેન્દ્રની ઉત્તેજના.

5. તીવ્ર પર્વત માંદગી.

એક રોગવિજ્ઞાનવિષયક સ્થિતિ જે ઘટાડો થવાને કારણે ઉચ્ચ ઊંચાઈની સ્થિતિમાં વિકાસ પામે છે

વાતાવરણીય દબાણ, ch. ઓક્સિજનના આંશિક દબાણ દ્વારા.

વેસ્ક્યુલર, શ્વસન અને ન્યુરોસાયકિક વિકૃતિઓ દ્વારા લાક્ષણિકતા.

7. પેશાબમાં આલ્કલાઇન પ્રતિક્રિયા બનાવવા અને તેને વધારવા માટે બાર્બિટ્યુરેટ્સ સાથે તીવ્ર ઝેર

શરીરમાંથી દૂર કરવું.

આડઅસરો

1. હાયપોકલેમિયા.

2. હાયપરક્લોરેમિક એસિડિસિસ.

3. ઑસ્ટિયોપોર્સિસ, હાયપરકેલ્સ્યુરિયા, પેશાબની નળીઓમાં કેલ્શિયમ પથરીની રચનાને કારણે

સાઇટ્રેટ્સનું પ્રકાશન ઘટાડવું.

4. પેટમાં હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડનો ઘટાડો (કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝના અવરોધનું પરિણામ).

દવા 3-5 દિવસ માટે બંધ કર્યા પછી અસર ચાલુ રહી શકે છે.

5. મોટા ડોઝથી ડિસપેપ્સિયા, પેરેસ્થેસિયા, સ્નાયુઓની નબળાઈ અને સુસ્તી આવે છે.

કાર્બનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકોનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે ગ્લુકોમાની સારવાર માટે થાય છે. તેનો ઉપયોગ વાઈ અને તીવ્ર પર્વતીય બીમારીની સારવાર માટે પણ થઈ શકે છે. કારણ કે તેઓ યુરિક એસિડના વિસર્જન અને નાબૂદીને પ્રોત્સાહન આપે છે, તેથી તેનો ઉપયોગ સંધિવાની સારવારમાં થઈ શકે છે. Acetazolamide નો ઉપયોગ નીચેની સ્થિતિઓ માટે થાય છે: * ગ્લુકોમા (સિલિરી બોડીના કોરોઇડ પ્લેક્સસ દ્વારા ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીનું ઉત્પાદન ઘટાડે છે.

* એપીલેપ્સી (પેટીટ માલ) ની સારવાર. ટોનિક-ક્લોનિક અને ગેરહાજરીના હુમલા સહિત મોટાભાગના પ્રકારના હુમલાની સારવારમાં એસિટાઝોલામાઇડ અસરકારક છે, જો કે લાંબા ગાળાના ઉપયોગથી સહનશીલતા વિકસે છે તેમ છતાં તેનો મર્યાદિત લાભ છે. * લ્યુકેમિયાની સારવારમાં નેફ્રોપથીની રોકથામ માટે, કારણ કે કોષોના ભંગાણથી પ્યુરિન પાયાની મોટી માત્રા બહાર આવે છે, જે યુરિક એસિડના સંશ્લેષણમાં તીવ્ર વધારો પ્રદાન કરે છે.

બાયકાર્બોનેટના પ્રકાશનને કારણે એસેટાઝોલામાઇડ સાથે પેશાબનું આલ્કલાઇનાઇઝેશન યુરિક એસિડ સ્ફટિકોના નુકશાનને કારણે નેફ્રોપથીને અટકાવે છે. * એડીમા દરમિયાન મૂત્રવર્ધક પદાર્થ વધારવા અને CHF માં મેટાબોલિક હાઇપોક્લોરેમિક આલ્કલોસિસને ઠીક કરવા. પ્રોક્સિમલ ટ્યુબ્યુલ્સમાં NaCl અને બાયકાર્બોનેટના પુનઃશોષણને ઘટાડીને.

એસિટાઝોલામાઇડ, અન્ય કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકોની જેમ, યકૃતના સિરોસિસમાં બિનસલાહભર્યા છે, કારણ કે પેશાબનું આલ્કલાઇનાઇઝેશન એમોનિયાના પ્રકાશનને અટકાવે છે, જે એન્સેફાલોપથી તરફ દોરી જાય છે.

આડઅસરો

1. ઇન્ટ્રાઓક્યુલર અને ઇન્ટ્રાક્રેનિયલ દબાણ ઘટાડવું.

2. મગજના ચેતાકોષોની ઉત્તેજના ઘટાડવી.

3. પેશાબમાં પોટેશિયમના ઉત્સર્જનમાં વધારો.

4. મૂત્રવર્ધક પદાર્થમાં થોડો વધારો.

હાયપોકલેમિયા; * હાયપરક્લોરેમિક મેટાબોલિક એસિડિસિસ; * ફોસ્ફેટ્યુરિયા; * કિડની પત્થરોના જોખમ સાથે હાયપરકેલ્સ્યુરિયા; ન્યુરોટોક્સિસિટી (પેરેસ્થેસિયા અને સુસ્તી); * એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ.

એસેટાઝોલામાઇડ.

કાર્બોનિક એનહાઇડ્રેઝ (CA-za) નેફ્રોનના વિવિધ ભાગોમાં હાજર છે, પરંતુ નજીકના ભાગમાં તેનું વર્ચસ્વ છે. CA-za-એન્ઝાઇમ ટ્યુબ્યુલર ઉપકલા કોષોમાં કાર્બન ડાયોક્સાઇડ હાઇડ્રેશનની પ્રક્રિયા અને ટ્યુબ્યુલ્સના લ્યુમેનમાં કાર્બોનિક એસિડની નિર્જલીકરણ પ્રતિક્રિયાને ઉત્પ્રેરિત કરે છે. એન્ઝાઇમનું કાર્ય એસિડ-બેઝ સંતુલન જાળવવા સાથે સંકળાયેલું છે કારણ કે HCO 3 - ફરીથી શોષાય છે અને H+ ના સ્વરૂપમાં લોહીમાંથી એસિડિક વેલેન્સી દૂર થાય છે.

ઉપકલા કોશિકાઓમાં, H 2 CO 3 H + અને HCO 3 - માં અલગ પડે છે. પ્રોટોન ટ્યુબ્યુલ્સના લ્યુમેનમાં પ્રવેશ કરે છે અને સોડિયમ આયનો માટે વિનિમય થાય છે. સોડિયમ આયનો અને HCO 3 - ઉપકલા કોષોમાંથી પટલ દ્વારા અને આગળ ચોક્કસ ટ્રાન્સપોર્ટર્સનો ઉપયોગ કરીને લોહીમાં વહન કરવામાં આવે છે.

એસેટાઝોલામાઇડ (ડાયકાર્બ) KA-zy અવરોધક છે, અને તેના રાસાયણિક બંધારણ મુજબ તે સલ્ફોનામાઇડ્સનું છે. સલ્ફાનીલામાઇડ જૂથ સાથે, એસીટાઝોલામાઇડ ઝીંક અણુઓ સાથે જોડાય છે, જે કેએ-ઝાયના સક્રિય કેન્દ્રમાં સમાવિષ્ટ છે. આ એન્ઝાઇમના નાકાબંધી તરફ દોરી જાય છે, જેનો અર્થ થાય છે હાઇડ્રોજન અણુઓના ઉત્પાદનમાં ઘટાડો, જે સોડિયમ આયનો સાથે વિનિમય માટે જરૂરી છે. સોડિયમ ટ્યુબ્યુલ્સના લ્યુમેનમાં રહે છે અને શરીરમાંથી વિસર્જન થાય છે, અને મૂત્રવર્ધક પદાર્થ વધે છે.

KAzy પ્રવૃત્તિનું નિષેધ પ્રોક્સિમલ ટ્યુબ્યુલમાં બાયકાર્બોનેટના પુનઃશોષણને દબાવી દે છે, તે શરીરમાંથી નોંધપાત્ર માત્રામાં વિસર્જન થાય છે, પેશાબ સ્પષ્ટપણે આલ્કલાઇન બને છે, અને લોહીમાં એસિડિસિસ વિકસે છે.

હાઇડ્રોજન આયનોની જાળવણી પોટેશિયમ આયનોના વળતરયુક્ત ઉત્સર્જન સાથે છે, અને બાયકાર્બોનેટની અવક્ષય સોડિયમ ક્લોરાઇડના પુનઃશોષણમાં વધારો કરે છે. ઘણા દિવસો સુધી ડાયકાર્બનો ઉપયોગ હાયપરક્લોરેમિક એસિડિસિસના વિકાસ તરફ દોરી જાય છે, જેની પૃષ્ઠભૂમિ સામે દવાની પ્રવૃત્તિમાં તીવ્ર ઘટાડો થાય છે.

ડાયકાર્બ જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી સારી રીતે શોષાય છે. એક મૌખિક માત્રા પછી, મહત્તમ અસર 2 કલાક પછી વિકસે છે અને 12 કલાક સુધી ચાલે છે. પદાર્થ પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે.

તેની મૂત્રવર્ધક અસરની દ્રષ્ટિએ, ડાયાકાર્બ એ નબળા મૂત્રવર્ધક પદાર્થ છે. એસિડ-સમૃદ્ધ હોર્મોન અને તેના પ્રભાવ હેઠળ હાયપોકલેમિયામાં મજબૂત પરિવર્તનને ધ્યાનમાં લેતા, હાલમાં એડીમાની સારવારમાં તેનું કોઈ સ્વતંત્ર મહત્વ નથી. મૂળભૂત ક્લિનિકલ એપ્લિકેશન ડાયકાર્બા આલ્કલોસિસના સુધારણા અને કિડની સિવાયના અન્ય અવયવોમાં KAzy પર આધારિત પ્રક્રિયાઓ પરના પ્રભાવ સાથે સંકળાયેલ છે.

સિલિરી સ્નાયુ (સિલિરી સ્નાયુ) માં KA-zu ને અટકાવીને, ડાયાકાર્બ pH અને રચાયેલી આંખની ભેજની માત્રામાં ફેરફાર કરે છે, તેના પ્રવાહમાં સુધારો કરે છે. આનાથી ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણમાં ઘટાડો થાય છે અને તેનો ઉપયોગ ગ્લુકોમાના વિવિધ સ્વરૂપોની સારવાર માટે થાય છે (એસીટાઝોલામાઇડનું એનાલોગ, ડોર્ઝોલામાઇડ, ગ્લુકોમામાં સ્થાનિક ઉપયોગ માટેની દવા છે).

એ જ રીતે, સેરેબ્રોસ્પાઇનલ પ્રવાહીની રચનામાં ઘટાડો થાય છે (ઇન્ટ્રાક્રેનિયલ દબાણ અને ચેતાકોષીય ઉત્તેજનામાં ઘટાડો થાય છે). KAzy અવરોધકોનો ઉપયોગ વાઈના હળવા સ્વરૂપો માટે સહાયક તરીકે થઈ શકે છે. એવું માનવામાં આવે છે કે મગજમાં કાર્બોનિક એસિડનું સંચય અને pH માં ફેરફાર મગજની પેશીઓમાં GABA ની સાંદ્રતામાં વધારો કરવા માટે ફાળો આપે છે.

ડાયકર્બ વાપરવુ ક્રોનિક કાર્ડિયાક અને કાર્ડિયોપલ્મોનરી નિષ્ફળતા સાથે આલ્કલોસિસ સાથે એડેમેટસ સિન્ડ્રોમ સાથે, અન્ય દવાઓના કારણે હાઇપોક્લોરેમિક આલ્કલોસિસ સાથે.

પેશાબને ક્ષારયુક્ત કરીને, ડાયાકાર્બ શરીરમાંથી બાર્બિટ્યુરેટ્સ, એસ્પિરિન, યુરિક એસિડ અને અન્ય પદાર્થોને ઝડપથી દૂર કરવા પ્રોત્સાહન આપે છે. સૌથી ગંભીર સારવાર દરમિયાન ગૂંચવણો ડાયકાર્બા એ એસિડિસિસ અને હાઇપોકેલેમિયા છે. બીજાને આડઅસરો સામાન્ય નબળાઇ, માથાનો દુખાવો, એલર્જીક ત્વચાની પ્રતિક્રિયાઓ અને દવા પ્રત્યે વધેલી સંવેદનશીલતા, પેટની એસિડિટીમાં ઘટાડો શામેલ છે.

તૈયારીઓ:

એસેટાઝોલામાઇડ (ડાયકાર્બ) - ગોળીઓ 0.025 ગ્રામ

પોટેશિયમ-સ્પેરિંગ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ.

સ્પિરોનોલેક્ટોન, ટ્રાઇમટેરીન, એમીલોરાઇડ.

આ જૂથની દવાઓ દૂરના ટ્યુબ્યુલ્સના ટર્મિનલ ભાગમાં અને એકત્રિત નળીઓમાં કાર્ય કરે છે. થિયાઝાઇડ અને લૂપ એજન્ટોની તુલનામાં તેમની પાસે ઓછી નેટ્રિયુરેટીક અને મૂત્રવર્ધક અસરો છે. માત્ર 2-3% ફિલ્ટર કરેલ સોડિયમ પેશાબના ઉત્સર્જનમાં વધારો કરે છે.

તેમની ક્રિયાની પદ્ધતિના આધારે, પોટેશિયમ-સ્પેરિંગ મૂત્રવર્ધક પદાર્થોને બે જૂથોમાં વહેંચી શકાય છે.

એલ્ડોસ્ટેરોન વિરોધી.

દૂરના વિભાગ અને એકત્રીકરણ નળીઓમાં, સોડિયમ આયનોનું પુનઃશોષણ અને પોટેશિયમ આયનોના સંકળાયેલ સ્ત્રાવને એલ્ડોસ્ટેરોન દ્વારા નિયંત્રિત કરવામાં આવે છે. હોર્મોન આયન ચેનલોની પ્રવૃત્તિ અને સોડિયમ પોટેશિયમ ATPase ના કાર્યમાં વધારો કરે છે, ATP સંશ્લેષણને ઉત્તેજિત કરે છે.

સ્પિરોનોલેક્ટોનએક કૃત્રિમ સ્ટીરોઈડ છે અને તેની રચનામાં સમાનતાને લીધે, એલ્ડોસ્ટેરોન સાથે સ્પર્ધાત્મક સંબંધમાં પ્રવેશી શકે છે. તે સાયટોપ્લાઝમિક મિનરલોકોર્ટિકોઇડ રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે અને લક્ષ્ય કોષના ન્યુક્લિયસમાં પ્રિસ્ક્રિપ્શન કોમ્પ્લેક્સની હિલચાલને અટકાવે છે. સોડિયમ ચેનલોની અભેદ્યતા અને સંખ્યા, Na/K-ATPase નું કાર્ય અને તેનો ઉર્જા પુરવઠો ઘટે છે. પરિણામ એ છે કે સોડિયમ આયનોનું વિસર્જન અને શરીરમાં પોટેશિયમ આયનોની જાળવણી. પાણી, કેલ્શિયમ, ક્લોરિન દૂર કરવામાં આવે છે, મેગ્નેશિયમ અને હાઇડ્રોજન આયનો જાળવી રાખવામાં આવે છે. સ્પિરોનોલેક્ટોનની અસર એલ્ડોસ્ટેરોનની સાંદ્રતા પર આધારિત છે.

દવા જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી સારી રીતે શોષાય છે, પરંતુ જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે ત્યારે જૈવઉપલબ્ધતા 30% છે, કારણ કે સ્પિરોનોલેક્ટોન પ્રિસિસ્ટેમિક નાબૂદીમાંથી પસાર થાય છે. તે 90% પ્રોટીન સાથે બંધાયેલ છે, એન્ટરહેપેટિક પરિભ્રમણમાંથી પસાર થાય છે, અને ઓછા સ્વરૂપમાં અને મેટાબોલાઇટ તરીકે વિસર્જન થાય છે. મૂત્રવર્ધક પદાર્થની અસર ધીમે ધીમે વિકસે છે. જ્યારે કોર્સ તરીકે લેવામાં આવે છે, અસર 1-2 દિવસમાં શરૂ થાય છે. મહત્તમ અસર 3-5 દિવસ પછી. દવા બંધ કર્યા પછી અસર 2-3 દિવસ સુધી ચાલે છે.

સ્પિરોનોલેક્ટોન ભોજન સાથે દિવસમાં 2-4 વખત સૂચવવામાં આવે છે, કારણ કે ખોરાક તેની લિપોફિલિસિટી વધારે છે. આ ઉપાયનો ઉપયોગ ક્રોનિક કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર નિષ્ફળતા, લીવર સિરોસિસને કારણે સોજો, નેફ્રોટિક સિન્ડ્રોમ સાથે સંકળાયેલ મધ્યમ એડીમા માટે થઈ શકે છે. પરંતુ આજકાલ, એક નિયમ તરીકે, ત્યાં બે છે વાપરવા ના સૂચનો:

a) અધિક એલ્ડોસ્ટેરોન સાથે સંકળાયેલ સોજો;

b) હાયપોક્લેમિયા સુધારણા.

વધુમાં, સ્પિરોનોલેક્ટોનનો ઉપયોગ હાયપરટેન્શનની જટિલ સારવારમાં હૃદયની નિષ્ફળતા માટે, ટિસાઇડ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ સાથે અને સ્ત્રીઓમાં હાયપરએન્ડ્રોજેનિઝમ માટે થઈ શકે છે.

આડઅસરો : ચક્કર, સુસ્તી, ત્વચા પર ફોલ્લીઓ, ઉબકા, ઉલટી, હાયપરકલેમિયા. સ્ટીરોઈડ રચનાને લીધે, હોર્મોનલ વિકૃતિઓ શક્ય છે - ગાયનેકોમાસ્ટિયા, ચક્ર વિકૃતિઓ, નપુંસકતા. સ્પિરોનોલેક્ટોન એ લીવર માઇક્રોસોમલ એન્ઝાઇમ્સનું પ્રેરક છે અને અન્ય દવાઓના ભંગાણને વેગ આપી શકે છે.

સોડિયમ ચેનલ બ્લોકર્સ

Triamterene અને amiloride oએલ્ડોસ્ટેરોનથી સ્વતંત્ર રીતે તેમની અસર દર્શાવે છે. તેઓ કલેક્ટીંગ ડક્ટના એપિકલ મેમ્બ્રેનમાં સોડિયમ-પસંદગીયુક્ત આયન ચેનલો દ્વારા સોડિયમના પ્રવેશને સીધો પ્રભાવિત કરે છે. નેફ્રોનના આ ભાગમાં પોટેશિયમ આયનોનો સ્ત્રાવ સોડિયમ આયનોના પ્રવેશ સાથે સંકળાયેલ હોવાથી, આ પદાર્થો અસરકારક પોટેશિયમ-સ્પેરિંગ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ પણ છે. તેઓ મેગ્નેશિયમ, કેલ્શિયમ, હાઇડ્રોજન આયનોના ઉત્સર્જનને ઘટાડે છે અને યુરિક એસિડના ઉત્સર્જનમાં થોડો વધારો કરે છે.

મૂત્રવર્ધક પદાર્થ મૌખિક રીતે સૂચવવામાં આવે છે. ટ્રાયમટેરીન યકૃતમાં સક્રિય રીતે ચયાપચય થાય છે, તેનું અર્ધ જીવન લગભગ 12 કલાક છે. એમીલોરાઇડ ½ થી 24 કલાકની અંદર પેશાબમાં યથાવત વિસર્જન થાય છે. આડઅસરો ઉબકા, ઉલટી, માથાનો દુખાવો અને ક્યારેક હાયપોટેન્શનના સ્વરૂપમાં ભાગ્યે જ જોવા મળે છે. સૌથી નોંધપાત્ર હાયપરક્લેમિયા છે (સ્પિરોનોલેક્ટોનની તુલનામાં, પોટેશિયમ જાળવી રાખવાની અસર વધુ સ્પષ્ટ છે).

વાપરવુ હાયપોકલેમિયાના સુધારણા માટે ટ્રાયમટેરીન અને એમીલોરાઇડ, સંયોજન દવાઓના ભાગ રૂપે. "ત્ર્યમપુર કમ્પોઝીટમ" માં હાઇડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડ અને ટ્રાઇમટેરીનનો સમાવેશ થાય છે.

પોટેશિયમ-સ્પેરિંગ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ હાયપરક્લેમિયા, તીવ્ર રેનલ નિષ્ફળતા, યુરેમિયાના કિસ્સામાં બિનસલાહભર્યા છે; બિન-ધ્રુવીય એટ્રિઓવેન્ટ્રિક્યુલર બ્લોકના કિસ્સામાં સાવધાની સાથે સૂચવવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

તૈયારીઓ:

સ્પિરોનોલેક્ટોન (વેરોશપીરોન) - ગોળીઓ 0.025 અને 0.05 ગ્રામ

ટ્રાયમટેરીન - કેપ્સ્યુલ્સ 0.05 ગ્રામ

એમીલોરાઇડ - ગોળીઓ 0.0025 ગ્રામ.

ઓસ્મોટિક મૂત્રવર્ધક પદાર્થ.

મન્નિટોલ.

તેઓ પ્રોક્સિમલ ટ્યુબ્યુલ અને હેનલેના લૂપના ઉતરતા ભાગમાં કાર્ય કરે છે, જે પાણીમાં મુક્તપણે પ્રવેશી શકે છે.

તેઓ પાણીની મૂત્રવર્ધકતા વધારે છે જ્યારે અન્ય તમામ મૂત્રવર્ધક પદાર્થો સેલ્યુરિસિસને વધારે છે.

આ દવાઓ ગ્લોમેર્યુલસમાં સારી રીતે ફિલ્ટર કરવામાં આવે છે, પરંતુ ખૂબ જ નબળી રીતે અથવા પ્રોક્સિમલ નેફ્રોનમાં ફરીથી શોષાતી નથી. તેથી, જ્યારે તેમના હાયપરટોનિક ઉકેલો રજૂ કરવામાં આવે છે, ત્યારે ટ્યુબ્યુલ્સના લ્યુમેનમાં ઉચ્ચ ઓસ્મોટિક દબાણ બનાવવામાં આવે છે, જે નળીઓમાંથી લોહીમાં પાણીનું નિષ્ક્રિય સંક્રમણ અશક્ય બનાવે છે. હેનલેના લૂપના નિકટવર્તી ભાગ અને ઉતરતા ભાગમાં, પ્રાથમિક પેશાબની મોટી માત્રા જાળવી રાખવામાં આવશે, પરિણામે શક્તિશાળી મૂત્રવર્ધક પદાર્થ થાય છે.

સોડિયમ ક્લોરાઇડ આયનોના સક્રિય પરિવહનની પ્રક્રિયાઓ અટકાવવામાં આવતી નથી. પરંતુ પેશાબના પ્રવાહની ઝડપમાં વધારો કરવાથી ટ્યુબ્યુલર એપિથેલિયમ સાથે પ્રવાહીના સંપર્કનો સમય ઓછો થાય છે, જે આયનોના પુનઃશોષણને ઘટાડે છે: Na +, K +, Ca +2, Mg +2, CL -, HCL 3 -.

મન્નિટોલ એ શર્કરાના જૂથમાંથી હેક્સાહાઇડ્રિક આલ્કોહોલ છે. તે ચયાપચય કરતું નથી, તેનું ઉત્સર્જન ગ્લોમેર્યુલર ગાળણક્રિયા દ્વારા નિયંત્રિત થાય છે. પેરેંટલ વહીવટ પછી, અસરની શરૂઆત 15-20 મિનિટની અંદર થાય છે, મહત્તમ અસર 30-60 મિનિટ છે, સમયગાળો 4-5 કલાક છે. 10-20% સોલ્યુશનનો ઉપયોગ નસમાં (સ્ટ્રીમ અથવા ડ્રિપ) કરો. સોલ્યુશન્સ એક્સટેમ્પોરો તૈયાર કરવામાં આવે છે. મોટી માત્રામાં પાણી, સોડિયમ અને ક્લોરાઇડ આયનો મુક્ત થાય છે, પરંતુ પેશાબ આઇસોટોનિક છે, અને મૂત્રવર્ધક પદાર્થની અસરની ઊંચાઈએ, પાણીના મુખ્ય ઉત્સર્જનને કારણે હાઇપોટોનિક પણ છે.

મન્નિટોલનો ઉપયોગ કટોકટીની સંભાળ અને ડિહાઇડ્રેશન ઉપચાર માટે થાય છે. ઉપયોગ માટે સંકેતો છે:

a) સેરેબ્રલ એડીમા (આઘાતજનક મગજની ઇજાઓ સાથે અને અન્ય કિસ્સાઓમાં ઇન્ટ્રાક્રેનિયલ દબાણ ઘટે છે);

b) તીવ્ર રેનલ નિષ્ફળતા (સારવાર અને નિવારણ);

c) ગંભીર નશો (બળજબરીથી મૂત્રવર્ધક પદાર્થ માટે);

ડી) તીવ્ર કન્જેસ્ટિવ ગ્લુકોમા.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ઉત્સર્જન કાર્ય, હૃદયની નિષ્ફળતા અથવા લીવર સિરોસિસના કિસ્સામાં મન્નિટોલ સૂચવવું જોઈએ નહીં.

ઓસ્મોટિક મૂત્રવર્ધક પદાર્થો અંતઃકોશિક ક્ષેત્રમાંથી બાહ્યકોષીય ક્ષેત્રમાં પાણીને આકર્ષવામાં સક્ષમ છે. આ અસર હૃદયની નિષ્ફળતાને જટિલ બનાવી શકે છે અને પલ્મોનરી એડીમાને પ્રોત્સાહન આપી શકે છે. ઓસ્મોટિક મૂત્રવર્ધક પદાર્થ મેળવતા દર્દીઓ વારંવાર માથાનો દુખાવો, ઉબકા અને ઉલ્ટીનો અનુભવ કરે છે. પાણીની ખોટના પર્યાપ્ત ફેરબદલ વિના મેનિટોલનો વધુ પડતો ઉપયોગ આખરે ગંભીર ડિહાઇડ્રેશન, પાણી અને ક્ષારની ખોટ તરફ દોરી શકે છે. ઓવરડોઝ સાથે ધમનીનું હાયપોટેન્શન, થ્રોમ્બોસિસ, તરસ, ડિસપેપ્ટિક ડિસઓર્ડર અને આભાસ થાય છે.

તૈયારીઓ:

મન્નિટોલ (મેનિટોલ) - 30.0 ગ્રામની બોટલોમાં પાવડર, 1.5% સોલ્યુશન સાથે 200, 400 અને 500 મિલીની બોટલ.

આયન અને યુરિક એસિડના ઉત્સર્જન પર મૂત્રવર્ધક પદાર્થોની અસર

- પ્રમોશન; ↓ - ઘટાડો; - કોઈ ડેટા ઉપલબ્ધ નથી.