ટેમાઝ શોષણ, પરિવહન, ઔષધીય પદાર્થોનું વિતરણ. દવાઓનું પરિવહન અને વિતરણ રક્ત તંત્ર દ્વારા દવાઓનું પરિવહન

વિગતો

સામાન્ય ફાર્માકોલોજી. ફાર્માકોકીનેટિક્સ

ફાર્માકોકીનેટિક્સ- ઔષધીય પદાર્થોના વિતરણની ગતિશીલ પેટર્નના અભ્યાસ માટે સમર્પિત ફાર્માકોલોજીનો એક વિભાગ. તે ઔષધીય પદાર્થોના પ્રકાશન, શોષણ, વિતરણ, જુબાની, રૂપાંતર અને ઔષધીય પદાર્થોના પ્રકાશનનો અભ્યાસ કરે છે.

ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશનના માર્ગો

અસરના વિકાસનો દર, તેની તીવ્રતા અને અવધિ વહીવટના માર્ગ પર આધારિત છે. કેટલાક કિસ્સાઓમાં, વહીવટનો માર્ગ પદાર્થોની ક્રિયાની પ્રકૃતિ નક્કી કરે છે.

તફાવત:

1) વહીવટના પ્રવેશ માર્ગો (પાચનતંત્ર દ્વારા)

વહીવટના આ માર્ગો સાથે, પદાર્થો સારી રીતે શોષાય છે, મુખ્યત્વે પટલ દ્વારા નિષ્ક્રિય પ્રસરણ દ્વારા. તેથી, લિપોફિલિક બિન-ધ્રુવીય સંયોજનો સારી રીતે શોષાય છે અને હાઇડ્રોફિલિક ધ્રુવીય સંયોજનો ખરાબ રીતે શોષાય છે.

જીભ હેઠળ (સબલિંગ્યુઅલ)

શોષણ ખૂબ જ ઝડપથી થાય છે, પદાર્થો લોહીના પ્રવાહમાં પ્રવેશ કરે છે, યકૃતને બાયપાસ કરે છે. જો કે, સક્શન સપાટી નાની છે, અને માત્ર ખૂબ જ સક્રિય પદાર્થો નાના ડોઝમાં આ રીતે સંચાલિત થઈ શકે છે.

ઉદાહરણ: નાઇટ્રોગ્લિસરિનની ગોળીઓ જેમાં 0.0005 ગ્રામ નાઇટ્રોગ્લિસરિન હોય છે. ક્રિયા 1-2 મિનિટમાં થાય છે.

મોં દ્વારા (ઓએસ દીઠ)

ઔષધીય પદાર્થો ખાલી ગળી જાય છે. શોષણ આંશિક રીતે પેટમાંથી થાય છે, પરંતુ મોટાભાગના ભાગમાં નાના આંતરડામાંથી (આ આંતરડાની મોટી શોષક સપાટી અને તેના સઘન રક્ત પુરવઠા દ્વારા સુવિધા આપવામાં આવે છે). આંતરડામાં શોષણની મુખ્ય પદ્ધતિ નિષ્ક્રિય પ્રસરણ છે. નાના આંતરડામાંથી શોષણ પ્રમાણમાં ધીમું છે. તે આંતરડાની ગતિશીલતા, પીએચ, જથ્થા અને આંતરડાની સામગ્રીની ગુણવત્તા પર આધાર રાખે છે.

નાના આંતરડામાંથી, પદાર્થ યકૃતની પોર્ટલ નસ સિસ્ટમ દ્વારા યકૃતમાં પ્રવેશ કરે છે અને તે પછી જ સામાન્ય પરિભ્રમણમાં આવે છે.

પદાર્થોનું શોષણ ખાસ પટલ ટ્રાન્સપોર્ટર - પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન દ્વારા પણ નિયંત્રિત થાય છે. તે આંતરડાના લ્યુમેનમાં પદાર્થોના વિસર્જનને પ્રોત્સાહન આપે છે અને તેમના શોષણને અટકાવે છે. આ પદાર્થના જાણીતા અવરોધકો સાયક્લોસ્પોરીન A, ક્વિનીડાઇન, વેરાપામિલ, ઇટ્રાકનાઝોલ, વગેરે છે.

તે યાદ રાખવું જોઈએ કે કેટલાક ઔષધીય પદાર્થોને મૌખિક રીતે સંચાલિત કરવાની સલાહ આપવામાં આવતી નથી, કારણ કે તે ગેસ્ટ્રિક રસ અને ઉત્સેચકોની ક્રિયા દ્વારા જઠરાંત્રિય માર્ગમાં નાશ પામે છે. આ કિસ્સામાં (અથવા જો દવા ગેસ્ટ્રિક મ્યુકોસા પર બળતરા અસર કરે છે), તે કેપ્સ્યુલ્સ અથવા ડ્રેજીસમાં સૂચવવામાં આવે છે, જે ફક્ત નાના આંતરડામાં ઓગળી જાય છે.

રેક્ટલી (ગુદામાર્ગ દીઠ)

પદાર્થનો નોંધપાત્ર ભાગ (લગભગ 50%) યકૃતને બાયપાસ કરીને લોહીના પ્રવાહમાં પ્રવેશ કરે છે. વધુમાં, વહીવટના આ માર્ગ સાથે, પદાર્થ જઠરાંત્રિય ઉત્સેચકોના સંપર્કમાં આવતો નથી. શોષણ સરળ પ્રસરણ દ્વારા થાય છે. રેક્ટલ પદાર્થો સપોઝિટરીઝ અથવા એનિમાના સ્વરૂપમાં સૂચવવામાં આવે છે.

પ્રોટીન, ચરબી અને પોલિસેકરાઇડની રચના ધરાવતા ઔષધીય પદાર્થો મોટા આંતરડામાં શોષાતા નથી.

વહીવટના સમાન માર્ગનો ઉપયોગ સ્થાનિક એક્સપોઝર માટે પણ થાય છે.

2) વહીવટના પેરેંટરલ માર્ગો

પાચનતંત્રને બાયપાસ કરીને પદાર્થોનો પરિચય.

સબક્યુટેનીયસ

આંતરકોષીય જગ્યાઓ દ્વારા નિષ્ક્રિય પ્રસરણ અને ગાળણ દ્વારા પદાર્થોને શોષી શકાય છે. આ ઓરબેસ સાથે, બંને લિપોફિલિક નોન-પોલર અને હાઇડ્રોફિલિક ધ્રુવીય પદાર્થો ત્વચાની નીચે ઇન્જેક્ટ કરી શકાય છે.

સામાન્ય રીતે ઔષધીય પદાર્થોના સોલ્યુશનને સબક્યુટેનીયસ રીતે સંચાલિત કરવામાં આવે છે. ક્યારેક - તેલ ઉકેલો અથવા સસ્પેન્શન.

ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર

સબક્યુટેનીયસ એડમિનિસ્ટ્રેશનની જેમ પદાર્થો એ જ રીતે શોષાય છે, પરંતુ વધુ ઝડપથી, કારણ કે ચામડીની ચરબીની તુલનામાં હાડપિંજરના સ્નાયુઓનું વેસ્ક્યુલરાઇઝેશન વધુ સ્પષ્ટ છે.

હાયપરટોનિક સોલ્યુશન્સ, બળતરાયુક્ત પદાર્થો સ્નાયુઓમાં ઇન્જેક્ટ ન કરવા જોઈએ.

તે જ સમયે, દવાનો ડેપો બનાવવા માટે ઓઇલ સોલ્યુશન્સ, સસ્પેન્શનને સ્નાયુઓમાં ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે, જેમાં દવા લાંબા સમય સુધી લોહીમાં શોષી શકાય છે.

નસમાં

ઔષધીય પદાર્થ તરત જ લોહીના પ્રવાહમાં પ્રવેશ કરે છે, તેથી તેની ક્રિયા ખૂબ જ ઝડપથી વિકસે છે - 1-2 મિનિટમાં. લોહીમાં પદાર્થની વધુ સાંદ્રતા ન બનાવવા માટે, તે સામાન્ય રીતે 10-20 મિલી આઇસોટોનિક સોડિયમ ક્લોરાઇડ સોલ્યુશનમાં ભળી જાય છે અને થોડી મિનિટોમાં ધીમે ધીમે ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે.

ઓઇલ સોલ્યુશનને નસમાં ઇન્જેક્ટ ન કરવું જોઈએ, રક્ત વાહિનીઓના અવરોધના જોખમને કારણે સસ્પેન્શન!

ઇન્ટ્રા-ધમની

તમને તે વિસ્તારમાં બનાવવાની મંજૂરી આપે છે કે જે આ ધમની દ્વારા રક્ત સાથે પુરું પાડવામાં આવે છે, પદાર્થની ઊંચી સાંદ્રતા. કેન્સર વિરોધી દવાઓ ક્યારેક આ રીતે આપવામાં આવે છે. સામાન્ય ઝેરી અસરને ઘટાડવા માટે, રક્તના પ્રવાહને કૃત્રિમ રીતે ટોર્નિકેટ લાગુ કરીને અવરોધિત કરી શકાય છે.

આંતરિક

સામાન્ય રીતે ઉપયોગ થાય છે જ્યારે નસમાં વહીવટની તકનીકી અશક્યતા. દવાને સ્ટર્નમના સ્પંજી પદાર્થમાં ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે. પદ્ધતિનો ઉપયોગ બાળકો અને વૃદ્ધો માટે થાય છે.

ઇન્ટ્રાપેરીટોનિયલ

ભાગ્યે જ વપરાય છે, સામાન્ય રીતે કામગીરીમાં. ક્રિયા ખૂબ જ ઝડપથી થાય છે, કારણ કે મોટાભાગની દવાઓ પેરીટોનિયમની શીટ્સ દ્વારા સારી રીતે શોષાય છે.

ઇન્હેલેશન

ઇન્હેલેશન દ્વારા દવાઓનું સંચાલન. આ રીતે વાયુયુક્ત પદાર્થો, અસ્થિર પ્રવાહીના વરાળ, એરોસોલ્સનો પરિચય થાય છે.

ફેફસાંને સારી રીતે રક્ત પુરું પાડવામાં આવે છે, તેથી શોષણ ખૂબ જ ઝડપથી થાય છે.

ટ્રાન્સડર્મલી

જો તમને અત્યંત લિપોફિલિક દવાઓની લાંબા ગાળાની ક્રિયાની જરૂર હોય જે અખંડ ત્વચા દ્વારા સરળતાથી પ્રવેશ કરે છે.

આંતરિક રીતે

સ્થાનિક અથવા રિસોર્પ્ટિવ ક્રિયાના આધારે ટીપાં અથવા સ્પ્રેના સ્વરૂપમાં અનુનાસિક પોલાણમાં પરિચય માટે.

પટલ દ્વારા દવાઓનો પ્રવેશ. લિપોફિલિક બિન-ધ્રુવીય પદાર્થો. હાઇડ્રોફિલિક ધ્રુવીય પદાર્થો.

ઘૂંસપેંઠની મુખ્ય પદ્ધતિઓ નિષ્ક્રિય પ્રસરણ, સક્રિય પરિવહન, સુવિધાયુક્ત પ્રસરણ અને પિનોસાઇટોસિસ છે.

પ્લાઝ્મા પટલમાં મુખ્યત્વે લિપિડ્સનો સમાવેશ થાય છે, જેનો અર્થ છે કે માત્ર લિપોફિલિક બિન-ધ્રુવીય પદાર્થો જ પટલમાં નિષ્ક્રિય પ્રસરણ દ્વારા પ્રવેશી શકે છે. તેનાથી વિપરિત, હાઇડ્રોફિલિક ધ્રુવીય પદાર્થો (HPV) વ્યવહારીક રીતે આ રીતે પટલમાં પ્રવેશતા નથી.

ઘણા ઔષધીય પદાર્થો નબળા ઇલેક્ટ્રોલાઇટ્સ છે. સોલ્યુશનમાં, આમાંના કેટલાક પદાર્થો બિન-આયોનાઇઝ્ડ સ્વરૂપમાં હોય છે, એટલે કે. બિન-ધ્રુવીય, અને ભાગમાં - ઇલેક્ટ્રિક ચાર્જ વહન કરતા આયનોના સ્વરૂપમાં.

નિષ્ક્રિય પ્રસાર દ્વારા, નબળા ઇલેક્ટ્રોલાઇટનો બિન-આયોનાઇઝ્ડ ભાગ પટલમાં પ્રવેશ કરે છે

આયનીકરણનું મૂલ્યાંકન કરવા માટે, pK a મૂલ્યનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે - આયનીકરણ સ્થિરાંકનો નકારાત્મક લઘુગણક. આંકડાકીય રીતે, pK a એ pH ની બરાબર છે કે જેના પર સંયોજનના અડધા અણુઓ આયનોઈઝ્ડ છે.

આયનીકરણની ડિગ્રી નક્કી કરવા માટે, હેન્ડરસન-હેસેલબેક સૂત્રનો ઉપયોગ થાય છે:

pH = pKa+ - પાયા માટે

પાયાનું આયનીકરણ તેમના પ્રોટોનેશન દ્વારા થાય છે

આયનીકરણની ડિગ્રી નીચે પ્રમાણે નક્કી કરવામાં આવે છે

pH \u003d pK a + - એસિડ માટે

એસિડનું આયનીકરણ તેમના પ્રોટોનેશન દ્વારા થાય છે.

ચાલુ \u003d H + + A -

acetylsalicylic acid pKa = 3.5 માટે. pH = 4.5 પર:

તેથી, pH = 4.5 પર, acetylsalicylic acid લગભગ સંપૂર્ણપણે અલગ થઈ જશે.

શોષણ મિકેનિઝમ્સ

દવાઓ આ રીતે કોષમાં પ્રવેશી શકે છે:

નિષ્ક્રિય પ્રસરણ

પટલમાં એક્વાપોરીન્સ હોય છે જેના દ્વારા પાણી કોષમાં પ્રવેશે છે અને પાણીમાં ઓગળેલા ખૂબ જ નાના પરમાણુ કદ સાથે સાંદ્રતા ઢાળવાળી હાઇડ્રોફિલિક ધ્રુવીય પદાર્થો સાથે નિષ્ક્રિય પ્રસરણ દ્વારા પસાર થઈ શકે છે (આ એક્વાપોરીન્સ ખૂબ જ સાંકડા હોય છે). જો કે, કોષમાં ડ્રગનો આ પ્રકારનો પ્રવેશ ખૂબ જ દુર્લભ છે, કારણ કે મોટાભાગના ડ્રગના પરમાણુઓનું કદ એક્વાપોરિન્સના વ્યાસ કરતાં વધી જાય છે.

ઉપરાંત, લિપોફિલિક બિન-ધ્રુવીય પદાર્થો સરળ પ્રસરણ દ્વારા પ્રવેશ કરે છે.

સક્રિય પરિવહન

ખાસ વાહકનો ઉપયોગ કરીને એકાગ્રતા ઢાળની સામે પટલમાં હાઇડ્રોફિલિક ધ્રુવીય દવાનું પરિવહન. આવા પરિવહન પસંદગીયુક્ત, સંતૃપ્ત અને ઊર્જા જરૂરી છે.

એક દવા કે જે ટ્રાન્સપોર્ટ પ્રોટીન માટે આકર્ષણ ધરાવે છે તે પટલની એક બાજુએ આ ટ્રાન્સપોર્ટરની બંધનકર્તા સ્થળો સાથે જોડાય છે, પછી ટ્રાન્સપોર્ટરનો રચનાત્મક ફેરફાર થાય છે, અને અંતે પદાર્થને પટલની બીજી બાજુએ છોડવામાં આવે છે.

પ્રસાર સુવિધા

ઉર્જા વપરાશ વિના, એકાગ્રતા ઢાળ સાથે વિશિષ્ટ પરિવહન પ્રણાલી દ્વારા સમગ્ર પટલમાં હાઇડ્રોફિલિક ધ્રુવીય પદાર્થનું પરિવહન.

પિનોસાયટોસિસ

કોષ પટલનું આક્રમણ કે જે પદાર્થના પરમાણુઓને ઘેરી લે છે અને વેસિકલ્સ બનાવે છે જે કોષના સાયટોપ્લાઝમમાંથી પસાર થાય છે અને કોષની બીજી બાજુથી પદાર્થને મુક્ત કરે છે.

ગાળણ

પટલના છિદ્રો દ્વારા.

પણ બાબતો આંતરકોષીય જગ્યાઓ દ્વારા દવાઓનું શુદ્ધિકરણ.

આંતરકોષીય જગ્યાઓ દ્વારા એચપીવીનું ગાળણ એ શોષણ, વિતરણ અને ઉત્સર્જન માટે મહત્વપૂર્ણ છે અને તેના પર આધાર રાખે છે:

એ) આંતરકોષીય જગ્યાઓનું કદ

b) પદાર્થોના પરમાણુઓનું કદ

1) રેનલ ગ્લોમેરુલીની રુધિરકેશિકાઓમાં એન્ડોથેલિયલ કોશિકાઓ વચ્ચેના અંતરાલ દ્વારા, લોહીના પ્લાઝ્મામાં મોટાભાગની દવાઓ સરળતાથી ગાળણ દ્વારા પસાર થાય છે, જો તે પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે સંકળાયેલ ન હોય.

2) સબક્યુટેનીયસ ચરબી, હાડપિંજરના સ્નાયુઓની રુધિરકેશિકાઓ અને વેન્યુલ્સમાં, એન્ડોથેલિયલ કોષો વચ્ચેના અંતર મોટાભાગની દવાઓ પસાર કરવા માટે પૂરતા છે. તેથી, જ્યારે ચામડીની નીચે અથવા સ્નાયુઓમાં ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે, ત્યારે બંને લિપોફિલિક બિન-ધ્રુવીય પદાર્થો (લિપિડ તબક્કામાં નિષ્ક્રિય પ્રસરણ દ્વારા) અને હાઇડ્રોફિલિક ધ્રુવીય પદાર્થો (એન્ડોથેલિયલ કોષો વચ્ચેના અંતરાલ દ્વારા જલીય તબક્કામાં ગાળણ અને નિષ્ક્રિય પ્રસાર દ્વારા) સારી રીતે શોષાય છે. અને લોહીમાં પ્રવેશ કરે છે.

3) જ્યારે એચપીવી લોહીમાં દાખલ થાય છે, ત્યારે કેશિલરી એન્ડોથેલિયોસાઇટ્સ વચ્ચેના અંતર દ્વારા પદાર્થો ઝડપથી મોટાભાગના પેશીઓમાં પ્રવેશ કરે છે. અપવાદો એવા પદાર્થો છે કે જેના માટે સક્રિય પરિવહન પ્રણાલીઓ (એન્ટિપાર્કિન્સોનિયન ડ્રગ લેવાડોપા) અને હિસ્ટોહેમેટોલોજિકલ અવરોધો દ્વારા લોહીથી અલગ કરાયેલી પેશીઓ છે. હાઇડ્રોફિલિક ધ્રુવીય પદાર્થો આવા અવરોધોને માત્ર અમુક સ્થળોએ જ ઘૂસી શકે છે જ્યાં અવરોધ નબળી રીતે વ્યક્ત કરવામાં આવે છે (મેડુલા ઓબ્લોન્ગાટાના વિસ્તાર પોસ્ટ્રેમામાં, એચપીવી ઉલટી કેન્દ્રના ટ્રિગર ઝોનમાં પ્રવેશ કરે છે).

લિપોફિલિક બિન-ધ્રુવીય પદાર્થો નિષ્ક્રિય પ્રસરણ દ્વારા લોહી-મગજના અવરોધ દ્વારા કેન્દ્રિય નર્વસ સિસ્ટમમાં સરળતાથી પ્રવેશ કરે છે.

4) જઠરાંત્રિય માર્ગના ઉપકલામાં, આંતરકોષીય જગ્યાઓ નાની હોય છે, તેથી HPV તેમાં નબળી રીતે શોષાય છે. આમ, હાઇડ્રોફિલિક ધ્રુવીય પદાર્થ નિયોસ્ટીગ્માઇન ત્વચાની નીચે 0.0005 ગ્રામની માત્રામાં સૂચવવામાં આવે છે, અને જ્યારે મૌખિક રીતે સંચાલિત કરવામાં આવે ત્યારે સમાન અસર મેળવવા માટે, 0.015 ગ્રામની માત્રા જરૂરી છે.

લિપોફિલિક બિન-ધ્રુવીય પદાર્થો નિષ્ક્રિય પ્રસરણ દ્વારા જઠરાંત્રિય માર્ગમાં સરળતાથી શોષાય છે.

જૈવઉપલબ્ધતા. પ્રીસિસ્ટમિક નાબૂદી.

હકીકત એ છે કે પદાર્થની પ્રણાલીગત ક્રિયા ત્યારે જ વિકસે છે જ્યારે તે લોહીના પ્રવાહમાં પ્રવેશ કરે છે, જ્યાંથી તે પેશીઓમાં પ્રવેશ કરે છે, શબ્દ "જૈવઉપલબ્ધતા" પ્રસ્તાવિત કરવામાં આવ્યો છે.

યકૃતમાં, ઘણા પદાર્થો બાયોટ્રાન્સફોર્મેશનમાંથી પસાર થાય છે. આંશિક રીતે, પદાર્થને પિત્ત સાથે આંતરડામાં વિસર્જન કરી શકાય છે. તેથી જ ઇન્જેક્ટેડ પદાર્થનો માત્ર એક ભાગ લોહીમાં પ્રવેશી શકે છે, બાકીનો ભાગ બહાર આવે છે યકૃત દ્વારા પ્રથમ માર્ગ દરમિયાન નાબૂદી.

નાબૂદી- બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન + ઉત્સર્જન

વધુમાં, દવાઓ આંતરડામાં સંપૂર્ણપણે શોષી શકાતી નથી, આંતરડાની દિવાલમાં ચયાપચય થઈ શકે છે અને તેમાંથી આંશિક રીતે વિસર્જન થઈ શકે છે. આ બધું, યકૃત દ્વારા પ્રથમ પેસેજ દરમિયાન નાબૂદી સાથે, કહેવામાં આવે છે પ્રથમ નાબૂદી.

જૈવઉપલબ્ધતા- અપરિવર્તિત પદાર્થની માત્રા કે જે સામાન્ય પરિભ્રમણમાં દાખલ થાય છે, સંચાલિત રકમની ટકાવારી તરીકે.

એક નિયમ તરીકે, સંદર્ભ પુસ્તકો જ્યારે મૌખિક રીતે સંચાલિત કરવામાં આવે ત્યારે જૈવઉપલબ્ધતાના મૂલ્યો સૂચવે છે. ઉદાહરણ તરીકે, પ્રોપ્રાનોલોલની જૈવઉપલબ્ધતા 30% છે. આનો અર્થ એ છે કે જ્યારે 0.01 (10 મિલિગ્રામ) ની માત્રામાં મૌખિક રીતે આપવામાં આવે છે, ત્યારે માત્ર 0.003 (3 મિલિગ્રામ) અપરિવર્તિત પ્રોપ્રોનોલોલ લોહીના પ્રવાહમાં પ્રવેશ કરે છે.

જૈવઉપલબ્ધતા નક્કી કરવા માટે, દવાને નસમાં ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે (વહીવટના નસમાં માર્ગ સાથે, પદાર્થની જૈવઉપલબ્ધતા 100% છે). ચોક્કસ સમય અંતરાલો પર, રક્ત પ્લાઝ્મામાં પદાર્થની સાંદ્રતા નક્કી કરવામાં આવે છે, પછી સમય જતાં પદાર્થની સાંદ્રતામાં ફેરફારનો વળાંક રચવામાં આવે છે. પછી પદાર્થની સમાન માત્રા મૌખિક રીતે સંચાલિત થાય છે, લોહીમાં પદાર્થની સાંદ્રતા નક્કી કરવામાં આવે છે અને વળાંક પણ બાંધવામાં આવે છે. વણાંકો હેઠળના વિસ્તારને માપો - AUC. જૈવઉપલબ્ધતા - F - એ AUC ના ગુણોત્તર તરીકે વ્યાખ્યાયિત કરવામાં આવે છે જ્યારે AUC ને મૌખિક રીતે સંચાલિત કરવામાં આવે છે જ્યારે નસમાં સંચાલિત કરવામાં આવે છે અને ટકાવારી તરીકે સૂચવવામાં આવે છે.

જૈવ સમતુલ્ય

બે પદાર્થોની સમાન જૈવઉપલબ્ધતા સાથે, સામાન્ય પરિભ્રમણમાં તેમના પ્રવેશનો દર અલગ હોઈ શકે છે! તદનુસાર, નીચેના અલગ હશે:

ટોચની એકાગ્રતા સુધી પહોંચવાનો સમય

મહત્તમ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા

ફાર્માકોલોજિકલ અસરની તીવ્રતા

તેથી જ જૈવ સમતુલ્યનો ખ્યાલ રજૂ કરવામાં આવ્યો છે.

જૈવ સમતુલ્ય - એટલે સમાન જૈવઉપલબ્ધતા, ટોચની ક્રિયા, પ્રકૃતિ અને ફાર્માકોલોજિકલ અસરની તીવ્રતા.

ઔષધીય પદાર્થોનું વિતરણ.

જ્યારે લોહીના પ્રવાહમાં છોડવામાં આવે છે, ત્યારે લિપોફિલિક પદાર્થો, એક નિયમ તરીકે, શરીરમાં પ્રમાણમાં સમાનરૂપે વિતરિત થાય છે, જ્યારે હાઇડ્રોફિલિક ધ્રુવીય પદાર્થો અસમાન રીતે વિતરિત થાય છે.

પદાર્થોના વિતરણની પ્રકૃતિ પર નોંધપાત્ર અસર જૈવિક અવરોધો દ્વારા કરવામાં આવે છે જેનો તેઓ તેમના માર્ગમાં સામનો કરે છે: રુધિરકેશિકા દિવાલો, કોષ અને પ્લાઝ્મા પટલ, રક્ત-મગજ અને પ્લેસેન્ટલ અવરોધો (તે વિભાગ જોવું યોગ્ય છે "ઇન્ટરસેલ્યુલર જગ્યાઓ દ્વારા ગાળણક્રિયા ").

મગજની રુધિરકેશિકાઓના એન્ડોથેલિયમમાં કોઈ છિદ્રો નથી, વ્યવહારીક રીતે કોઈ પિનોસાયટોસિસ નથી. એસ્ટ્રોગ્લિયા પણ ભૂમિકા ભજવે છે, જે અવરોધની શક્તિમાં વધારો કરે છે.

હેમેટોપ્થાલ્મિક અવરોધ

આંખના પેશીઓમાં લોહીમાંથી હાઇડ્રોફિલિક ધ્રુવીય પદાર્થોના પ્રવેશને અટકાવે છે.

પ્લેસેન્ટલ

માતાના શરીરમાંથી ગર્ભના શરીરમાં હાઇડ્રોફિલિક ધ્રુવીય પદાર્થોના પ્રવેશને અટકાવે છે.

સિંગલ-ચેમ્બર ફાર્માકોકાઇનેટિક મોડલની સિસ્ટમમાં ડ્રગ પદાર્થના વિતરણને લાક્ષણિકતા આપવા માટે (શરીરને પરંપરાગત રીતે પ્રવાહીથી ભરેલી એક જગ્યા તરીકે દર્શાવવામાં આવે છે. જ્યારે સંચાલિત કરવામાં આવે છે, ત્યારે ડ્રગ પદાર્થ તરત જ અને સમાનરૂપે વિતરિત થાય છે) આવા સૂચકનો ઉપયોગ કરીને વિતરણનું સ્પષ્ટ પ્રમાણ - V d

વિતરણનું સ્પષ્ટ પ્રમાણપ્રવાહીના અંદાજિત જથ્થાને પ્રતિબિંબિત કરે છે જેમાં પદાર્થનું વિતરણ કરવામાં આવે છે.

જો ઔષધીય પદાર્થ V d \u003d 3 l (રક્ત પ્લાઝ્મા વોલ્યુમ) માટે, તો આનો અર્થ એ છે કે પદાર્થ રક્ત પ્લાઝ્મામાં છે, રક્ત કોશિકાઓમાં પ્રવેશતો નથી અને લોહીના પ્રવાહને છોડતો નથી. કદાચ આ ઉચ્ચ પરમાણુ વજનનો પદાર્થ છે (હેપરિન માટે V d = 4 l).

V d \u003d 15 l નો અર્થ છે કે પદાર્થ રક્ત પ્લાઝ્મામાં (3 l), આંતરકોષીય પ્રવાહી (12 l) માં છે અને પેશી કોષોમાં પ્રવેશ કરતું નથી. તે કદાચ હાઇડ્રોફિલિક ધ્રુવીય પદાર્થ છે.

V d \u003d 400 - 600 - 1000l નો અર્થ છે કે પદાર્થ પેરિફેરલ પેશીઓમાં જમા થાય છે અને લોહીમાં તેની સાંદ્રતા ઓછી છે. ઉદાહરણ તરીકે, ઇમિપ્રામાઇન માટે - ટ્રાયસાયક્લિક એન્ટીડિપ્રેસન્ટ - V d \u003d 23 l / kg, એટલે કે, આશરે 1600 લિટર. આનો અર્થ એ છે કે લોહીમાં ઇમિપ્રેમાઇનની સાંદ્રતા ખૂબ ઓછી છે અને ઇમિપ્રામાઇન સાથે ઝેરના કિસ્સામાં, હેમોડાયલિસિસ બિનઅસરકારક છે.

જમા

શરીરમાં ડ્રગ પદાર્થના વિતરણ દરમિયાન, એક ભાગ વિવિધ પેશીઓમાં જાળવી શકાય છે (જમા) કરી શકાય છે. ડેપોમાંથી, પદાર્થ લોહીમાં મુક્ત થાય છે અને તેની ફાર્માકોલોજિકલ અસર હોય છે.

1) લિપોફિલિક પદાર્થો એડિપોઝ પેશીઓમાં જમા થઈ શકે છે. એનેસ્થેટિક દવા થિયોપેન્ટલ-સોડિયમ 15-20 મિનિટ સુધી એનેસ્થેસિયાનું કારણ બને છે, કારણ કે 90% થીઓપેન્ટલ-સોડિયમ એડિપોઝ પેશીઓમાં જમા થાય છે. એનેસ્થેસિયા બંધ કર્યા પછી, સોડિયમ થિયોપેન્ટલના પ્રકાશનને કારણે એનેસ્થેટિક પછીની ઊંઘ 2-3 કલાક માટે થાય છે.

2) ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સ હાડકાની પેશીઓમાં લાંબા સમય સુધી જમા થાય છે. તેથી, તે 8 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો માટે સૂચવવામાં આવતું નથી, કારણ કે તે હાડકાના વિકાસને વિક્ષેપિત કરી શકે છે.

3) રક્ત પ્લાઝ્મા સાથે સંકળાયેલ જુબાની. પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે સંયોજનમાં, પદાર્થો ફાર્માકોલોજિકલ પ્રવૃત્તિ દર્શાવતા નથી.

બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન

માત્ર અત્યંત હાઇડ્રોફિલિક આયનાઇઝ્ડ સંયોજનો, ઇન્હેલેશન એનેસ્થેસિયાના એજન્ટો, યથાવત મુક્ત કરવામાં આવે છે.

મોટાભાગના પદાર્થોનું બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન યકૃતમાં થાય છે, જ્યાં સામાન્ય રીતે પદાર્થોની ઉચ્ચ સાંદ્રતા બનાવવામાં આવે છે. વધુમાં, બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન ફેફસાં, કિડની, આંતરડાની દિવાલ, ત્વચા વગેરેમાં થઈ શકે છે.

ભેદ પાડવો બે મુખ્ય પ્રકારોબાયોટ્રાન્સફોર્મેશન્સ:

1) મેટાબોલિક ટ્રાન્સફોર્મેશન

ઓક્સિડેશન, ઘટાડો અને હાઇડ્રોલિસિસ દ્વારા પદાર્થોનું પરિવર્તન. ઓક્સિડેશન મુખ્યત્વે NADP, ઓક્સિજન અને સાયટોક્રોમ P-450 ની ભાગીદારી સાથે મિશ્ર ક્રિયાના માઇક્રોસોમલ ઓક્સિડેઝને કારણે થાય છે. પુનઃસ્થાપન નાઇટ્રો- અને એઝોરેડક્ટેસ, વગેરેની સિસ્ટમના પ્રભાવ હેઠળ થાય છે. તેઓ સામાન્ય રીતે એસ્ટેરાસીસ, કાર્બોક્સીલેસ્ટેરેસીસ, એમીડેસેસ, ફોસ્ફેટેસીસ વગેરેને હાઇડ્રોલાઈઝ કરે છે.

મેટાબોલિટ્સ સામાન્ય રીતે પિતૃ પદાર્થો કરતાં ઓછા સક્રિય હોય છે, પરંતુ ક્યારેક તેમના કરતાં વધુ સક્રિય હોય છે. ઉદાહરણ તરીકે: એન્લાપ્રિલને એનાપ્રીલાટમાં ચયાપચય કરવામાં આવે છે, જે ઉચ્ચારણ હાયપોટેન્સિવ અસર ધરાવે છે. જો કે, તે જઠરાંત્રિય માર્ગમાં નબળી રીતે શોષાય છે, તેથી તેઓ નસમાં વહીવટ કરવાનો પ્રયાસ કરે છે.

મેટાબોલાઇટ પિતૃ પદાર્થો કરતાં વધુ ઝેરી હોઈ શકે છે. પેરાસીટામોલનું મેટાબોલાઇટ, N-acetyl-para-benzoquinone imine, ઓવરડોઝના કિસ્સામાં લીવર નેક્રોસિસનું કારણ બને છે.

2) જોડાણ

ઔષધીય પદાર્થ અથવા તેના ચયાપચયમાં અસંખ્ય રાસાયણિક જૂથો અથવા અંતર્જાત સંયોજનોના પરમાણુઓના ઉમેરા સાથે બાયોસિન્થેટિક પ્રક્રિયા.

પ્રક્રિયાઓ કાં તો એક પછી એક થાય છે, અથવા અલગથી આગળ વધે છે!

ત્યાં પણ છે:

- ચોક્કસ બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન

એક એન્ઝાઇમ એક અથવા વધુ સંયોજનો પર કાર્ય કરે છે, જ્યારે ઉચ્ચ સબસ્ટ્રેટ પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે. ઉદાહરણ: મિથાઈલ આલ્કોહોલ આલ્કોહોલ ડીહાઈડ્રોજેનેઝ દ્વારા ફોર્માલ્ડીહાઈડ અને ફોર્મિક એસિડની રચના સાથે ઓક્સિડાઇઝ થાય છે. ઇથિલ આલ્કોહોલ પણ એકોગોલ્ડ ડિહાઇડ્રોજેનેઝ દ્વારા ઓક્સિડાઇઝ્ડ થાય છે, પરંતુ એન્ઝાઇમ માટે ઇથેનોલનું જોડાણ મિથેનોલ કરતા ઘણું વધારે છે. તેથી, ઇથેનોલ મિથેનોલના બાયોટ્રાન્સફોર્મેશનને ધીમું કરી શકે છે અને તેની ઝેરીતાને ઘટાડી શકે છે.

- બિન-વિશિષ્ટ બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન

લીવર કોશિકાઓના એન્ડોપ્લાઝમિક રેટિક્યુલમના સરળ સપાટીના વિસ્તારોમાં સ્થાનીકૃત માઇક્રોસોમલ લિવર એન્ઝાઇમ્સ (મુખ્યત્વે મિશ્ર-કાર્ય ઓક્સિડેસિસ) ના પ્રભાવ હેઠળ.

બાયોટ્રાન્સફોર્મેશનના પરિણામે, લિપોફિલિક અનચાર્જ્ડ પદાર્થો સામાન્ય રીતે હાઇડ્રોફિલિક ચાર્જ્ડ પદાર્થોમાં રૂપાંતરિત થાય છે, તેથી, તેઓ સરળતાથી શરીરમાંથી વિસર્જન થાય છે.

ઉપાડ (વિસર્જન)

ઔષધીય પદાર્થો, ચયાપચય અને સંયોજકો, મુખ્યત્વે પેશાબ અને પિત્તમાં વિસર્જન થાય છે.

- પેશાબ સાથે

કિડનીમાં, પ્લાઝ્મામાં ઓગળેલા ઓછા પરમાણુ વજનના સંયોજનો (પ્રોટીન સાથે સંકળાયેલા નથી) ગ્લોમેરુલી અને કેપ્સ્યુલ્સની રુધિરકેશિકાઓના પટલ દ્વારા ફિલ્ટર કરવામાં આવે છે.

પરિવહન પ્રણાલીઓની ભાગીદારી સાથે પ્રોક્સિમલ ટ્યુબ્યુલમાં પદાર્થોનું સક્રિય સ્ત્રાવ પણ સક્રિય ભૂમિકા ભજવે છે. ઓર્ગેનિક એસિડ, સેલિસીલેટ્સ, પેનિસિલિન આ રીતે બહાર આવે છે.

પદાર્થો એકબીજાના ઉત્સર્જનને ધીમું કરી શકે છે.

લિપોફિલિક અનચાર્જ્ડ પદાર્થો નિષ્ક્રિય પ્રસરણ દ્વારા ફરીથી શોષાય છે. હાઇડ્રોફિલિક ધ્રુવીય પુનઃશોષિત થતા નથી અને પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે.

pH ખૂબ મહત્વનું છે. એસિડિક સંયોજનોના ઝડપી નિરાકરણ માટે, પેશાબની પ્રતિક્રિયા આલ્કલાઇન બાજુમાં બદલવી જોઈએ, અને પાયાને દૂર કરવા માટે - એસિડિક બાજુ પર.

- પિત્ત સાથે

આ રીતે tetracyclines, penicillins, colchicine, વગેરેનું ઉત્સર્જન થાય છે. આ દવાઓ પિત્તમાં નોંધપાત્ર રીતે વિસર્જન થાય છે, પછી મળમાં આંશિક રીતે વિસર્જન થાય છે અથવા ફરીથી શોષાય છે ( આંતરડાની-યકૃતનું રિસાયક્લિંગ).

- વિવિધ ગ્રંથીઓના રહસ્યો સાથે

ખાસ ધ્યાન એ હકીકત પર આપવું જોઈએ કે સ્તનપાન દરમિયાન, સ્તનધારી ગ્રંથીઓ ઘણા પદાર્થોને સ્ત્રાવ કરે છે જે નર્સિંગ માતા મેળવે છે.

નાબૂદી

બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન + ઉત્સર્જન

પ્રક્રિયાને માપવા માટે, સંખ્યાબંધ પરિમાણોનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે: એલિમિનેશન રેટ કોન્સ્ટન્ટ (K એલિમ), હાફ-લાઇફ (t 1/2), કુલ ક્લિયરન્સ (Cl T).

નાબૂદી દર સતત - કે એલિમ- શરીરમાંથી પદાર્થને દૂર કરવાના દરને પ્રતિબિંબિત કરે છે.

નાબૂદી અર્ધ જીવન - ટી 1/2- પ્લાઝ્મામાં પદાર્થની સાંદ્રતાને 50% ઘટાડવા માટે જરૂરી સમયને પ્રતિબિંબિત કરે છે

ઉદાહરણ: પદાર્થ A ને 10 મિલિગ્રામની માત્રામાં નસમાં ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે. નાબૂદી દર સ્થિરતા = 0.1/h. એક કલાક પછી, 9 મિલિગ્રામ પ્લાઝ્મામાં રહેશે, બે કલાક પછી - 8.1 મિલિગ્રામ.

ક્લિયરન્સ - Cl T- એકમ સમય દીઠ પદાર્થમાંથી સાફ કરાયેલા રક્ત પ્લાઝ્માની માત્રા.

ત્યાં રેનલ, હેપેટિક અને કુલ ક્લિયરન્સ છે.

લોહીના પ્લાઝ્મામાં પદાર્થની સતત સાંદ્રતા પર, રેનલ ક્લિયરન્સ - Cl r નીચે પ્રમાણે નક્કી થાય છે:

Cl \u003d (V u x C u) / C p [ml / મિનિટ]

જ્યાં C u અને C p અનુક્રમે પેશાબ અને રક્ત પ્લાઝ્મામાં પદાર્થની સાંદ્રતા છે.

V u - પેશાબનો દર.

સામાન્ય ગ્રાઉન્ડ ક્લિયરન્સ Cl T એ સૂત્ર દ્વારા નક્કી થાય છે: Cl T = V d x K el

કુલ ક્લિયરન્સ દર્શાવે છે કે એકમ સમય દીઠ પદાર્થમાંથી વિતરણના જથ્થાનો કયો ભાગ છોડવામાં આવે છે.

સામાન્ય ફાર્માકોલોજી. ફાર્માકોકીનેટિક્સ. શરીરમાં દવાઓ દાખલ કરવાની રીતો અને માધ્યમો.

ક્લિનિકલ ફાર્માકોલોજીનો વિષય અને કાર્યો.

ક્લિનિકલ ફાર્માકોલોજી (CP)- એક વિજ્ઞાન જે અસરકારક અને સલામત ફાર્માકોથેરાપીના સિદ્ધાંતો અને પદ્ધતિઓ, ક્લિનિકલ મૂલ્ય અને દવાઓ (દવાઓ) નો શ્રેષ્ઠ ઉપયોગ નક્કી કરવા માટેની પદ્ધતિઓનો અભ્યાસ કરે છે.

ક્લિનિકલ ફાર્માકોલોજીનો વિષયક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં દવા છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ- તંદુરસ્ત અને બીમાર વ્યક્તિના શરીરના માધ્યમમાં ઔષધીય પદાર્થોની સાંદ્રતામાં ફેરફાર, તેમજ પદ્ધતિઓ કે જેના દ્વારા આ ફેરફારો કરવામાં આવે છે.

ફાર્માકોકેનેટિક્સ - શોષણ, વિતરણ, જમાવટ, પરિવર્તન

અને દવાઓનું વિસર્જન.

શરીરમાં દવાઓ દાખલ કરવાની તમામ રીતોને એન્ટરલ અને પેરેંટરલમાં વિભાજિત કરી શકાય છે. વહીવટના પ્રવેશ માર્ગો ( એન્ટરસ- આંતરડા) જઠરાંત્રિય માર્ગના મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન દ્વારા શરીરમાં ડ્રગની રજૂઆત પ્રદાન કરે છે. વહીવટના પ્રવેશ માર્ગોમાં શામેલ છે:

· મૌખિક વહીવટ (અંદર, પ્રતિ ઓએસ)- ગળી જવાથી શરીરમાં દવાઓનો પ્રવેશ. આ કિસ્સામાં, દવા પ્રથમ પેટ અને આંતરડામાં પ્રવેશ કરે છે, જ્યાં તે 30-40 મિનિટની અંદર પોર્ટલ નસ સિસ્ટમમાં શોષાય છે. આગળ, રક્ત પ્રવાહ સાથે, દવા યકૃતમાં પ્રવેશ કરે છે, પછી ઉતરતા વેના કાવા, જમણા હૃદયમાં અને છેવટે, પલ્મોનરી પરિભ્રમણમાં. આ રીતે, ઘન અને પ્રવાહી ડોઝ સ્વરૂપો (ગોળીઓ, ડ્રેજીસ, કેપ્સ્યુલ્સ, સોલ્યુશન્સ, લોઝેન્જ્સ, વગેરે) મોટાભાગે સંચાલિત થાય છે.

· રેક્ટલ પાથ (> ગુદામાર્ગ દીઠ)- ગુદા દ્વારા ગુદામાર્ગના એમ્પૂલમાં ડ્રગની રજૂઆત. આ રીતે, સોફ્ટ ડોઝ સ્વરૂપો (સપોઝિટરીઝ, મલમ) અથવા ઉકેલો (માઈક્રોક્લિસ્ટર્સનો ઉપયોગ કરીને) સંચાલિત થાય છે. પદાર્થનું શોષણ હેમોરહોઇડલ નસોની સિસ્ટમમાં હાથ ધરવામાં આવે છે. વહીવટના ગુદામાર્ગનો માર્ગ ઘણીવાર જીવનના પ્રથમ ત્રણ વર્ષના બાળકોમાં વપરાય છે.

· સબલિંગ્યુઅલ (જીભની નીચે) અને સબબ્યુકલ (ગમ અને ગાલ વચ્ચેના પોલાણમાં) ઈન્જેક્શન.આ રીતે, નક્કર ડોઝ સ્વરૂપો (ગોળીઓ, પાવડર), કેટલાક પ્રવાહી સ્વરૂપો (સોલ્યુશન્સ) અને એરોસોલ્સનું સંચાલન કરવામાં આવે છે. વહીવટની આ પદ્ધતિઓ સાથે, દવા મૌખિક મ્યુકોસાની નસોમાં શોષાય છે અને પછી ક્રમિક રીતે શ્રેષ્ઠ વેના કાવા, જમણા હૃદય અને પલ્મોનરી પરિભ્રમણમાં પ્રવેશ કરે છે. તે પછી, દવા હૃદયની ડાબી બાજુએ પહોંચાડવામાં આવે છે અને ધમની રક્ત સાથે લક્ષ્ય અંગોમાં પ્રવેશ કરે છે.

પેરેંટલ એડમિનિસ્ટ્રેશન એ ડ્રગના વહીવટનો માર્ગ છે, જેમાં તે જઠરાંત્રિય માર્ગના મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનને બાયપાસ કરીને શરીરમાં પ્રવેશ કરે છે.

· ઈન્જેક્શન પરિચય.વહીવટના આ માર્ગ સાથે, દવા તરત જ પ્રણાલીગત પરિભ્રમણમાં પ્રવેશ કરે છે, પોર્ટલ નસ અને યકૃતની ઉપનદીઓને બાયપાસ કરીને. ઇન્જેક્શનમાં તમામ પદ્ધતિઓનો સમાવેશ થાય છે જેમાં ઇન્ટિગ્યુમેન્ટરી પેશીઓની અખંડિતતાને નુકસાન થાય છે. તેઓ સિરીંજ અને સોયનો ઉપયોગ કરીને હાથ ધરવામાં આવે છે.

· નસમાં વહીવટ.વહીવટની આ પદ્ધતિ સાથે, સિરીંજની સોય ત્વચા, હાઇપોડર્મિસ, નસની દિવાલને વીંધે છે અને દવાને પ્રણાલીગત પરિભ્રમણ (ઉતરતી અથવા ચઢિયાતી વેના કાવા) માં સીધી ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે. દવાને સ્ટ્રીમ તરીકે ધીમે ધીમે અથવા ઝડપથી (બોલસ), તેમજ ટીપાં તરીકે સંચાલિત કરી શકાય છે.

· ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર એડમિનિસ્ટ્રેશન.આ રીતે, તમામ પ્રકારના પ્રવાહી ડોઝ સ્વરૂપો અને પાવડરના સોલ્યુશનનું સંચાલન કરવામાં આવે છે. સિરીંજની સોય ત્વચા, હાઇપોડર્મિસ, સ્નાયુ સંપટ્ટ અને પછી તેની જાડાઈને વીંધે છે, જ્યાં દવા ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે. અસર 10-15 મિનિટમાં વિકસે છે. ઇન્જેક્ટેડ સોલ્યુશનનું પ્રમાણ 10 મિલીથી વધુ ન હોવું જોઈએ. ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર ઇન્જેક્શન સાથે, દવા નસમાં વહીવટ કરતાં ઓછી સંપૂર્ણપણે શોષાય છે, પરંતુ મૌખિક વહીવટ કરતાં વધુ સારી છે.

ઇન્હેલેશન એડમિનિસ્ટ્રેશન- તેના વરાળ અથવા નાના કણોના શ્વાસ દ્વારા ઔષધીય પદાર્થનો પરિચય.

ટ્રાન્સડર્મલ વહીવટ- તેની પ્રણાલીગત ક્રિયાને સુનિશ્ચિત કરવા માટે ઔષધીય પદાર્થની ત્વચા પર અરજી.

સ્થાનિક એપ્લિકેશન. ત્વચા, આંખોની મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન (કન્જક્ટીવા), નાક, કંઠસ્થાન પર દવાનો ઉપયોગ શામેલ છે.

ડ્રગ શોષણની પદ્ધતિઓ.

સક્શન- લોહીમાં ઈન્જેક્શન સાઇટ પરથી દવાઓ મેળવવાની પ્રક્રિયા છે. ઔષધીય પદાર્થનું શોષણ શરીરમાં તેના પ્રવેશના માર્ગ, ડોઝ ફોર્મ, ભૌતિક રાસાયણિક ગુણધર્મો (લિપિડ્સમાં દ્રાવ્યતા અથવા પદાર્થની હાઇડ્રોફિલિસિટી), તેમજ ઈન્જેક્શન સાઇટ પર રક્ત પ્રવાહની તીવ્રતા પર આધારિત છે.

મૌખિક રીતે સંચાલિત દવાઓ જઠરાંત્રિય માર્ગના મ્યુકોસા દ્વારા શોષાય છે, જે તેમની લિપિડ દ્રાવ્યતા અને આયનીકરણની ડિગ્રી દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે. શોષણની 4 મુખ્ય પદ્ધતિઓ છે: પ્રસરણ, શુદ્ધિકરણ, સક્રિય પરિવહન, પિનોસાયટોસિસ.

નિષ્ક્રિય પ્રસરણ કોષ પટલ દ્વારા થાય છે. બાયોમેમ્બ્રેનની બંને બાજુઓ પર દવાની સાંદ્રતા સમાન ન થાય ત્યાં સુધી શોષણ થાય છે. લિપોફિલિક પદાર્થો (ઉદાહરણ તરીકે, બાર્બિટ્યુરેટ્સ, બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ, મેટ્રોપ્રોલ, વગેરે) સમાન રીતે શોષાય છે, અને તેમની લિપોફિલિસિટી જેટલી વધારે છે, કોષ પટલ દ્વારા તેમનો પ્રવેશ વધુ સક્રિય છે. પદાર્થોનું નિષ્ક્રિય પ્રસરણ એકાગ્રતા ઢાળ સાથે ઊર્જા ખર્ચ વિના આગળ વધે છે.

સુવિધાયુક્ત પ્રસાર એ ચોક્કસ વાહક પરમાણુઓની ભાગીદારી સાથે જૈવિક પટલ દ્વારા દવાઓનું પરિવહન છે. આ કિસ્સામાં, દવાનું સ્થાનાંતરણ પણ એકાગ્રતા ઢાળ સાથે હાથ ધરવામાં આવે છે, પરંતુ ટ્રાન્સફર દર ઘણી વધારે છે. ઉદાહરણ તરીકે, સાયનોકોબાલામિન આ રીતે શોષાય છે. તેના પ્રસારના અમલીકરણમાં, ચોક્કસ પ્રોટીન સામેલ છે - ગેસ્ટ્રોમ્યુકોપ્રોટીન (આંતરિક કેસલ પરિબળ), જે પેટમાં રચાય છે. જો આ સંયોજનનું ઉત્પાદન ક્ષતિગ્રસ્ત છે, તો પછી સાયનોકોબાલામીનનું શોષણ ઘટે છે અને પરિણામે, ઘાતક એનિમિયા વિકસે છે.

શુદ્ધિકરણ કોષ પટલના છિદ્રો દ્વારા કરવામાં આવે છે. નિષ્ક્રિય શોષણની આ પદ્ધતિ ઊર્જા ખર્ચ વિના આગળ વધે છે અને એકાગ્રતા ઢાળ સાથે હાથ ધરવામાં આવે છે. તે હાઇડ્રોફિલિક પદાર્થો (ઉદાહરણ તરીકે, એટેનોલોલ, લિસિનોપ્રિલ, વગેરે), તેમજ આયનાઇઝ્ડ સંયોજનો માટે લાક્ષણિક છે.

સેલ મેમ્બ્રેનની ચોક્કસ પરિવહન પ્રણાલીઓની ભાગીદારી સાથે સક્રિય પરિવહન હાથ ધરવામાં આવે છે. નિષ્ક્રિય પ્રસરણ અને ગાળણથી વિપરીત, સક્રિય પરિવહન એ ઉર્જાનો વપરાશ કરતી પ્રક્રિયા છે અને તેને એકાગ્રતા ઢાળ સામે હાથ ધરી શકાય છે. આ કિસ્સામાં, ઘણા પદાર્થો સમાન પરિવહન પદ્ધતિ માટે સ્પર્ધા કરી શકે છે. સક્રિય પરિવહનની પદ્ધતિઓ અત્યંત વિશિષ્ટ છે, કારણ કે તે તેની શારીરિક જરૂરિયાતોને પહોંચી વળવા માટે જીવતંત્રના લાંબા ઉત્ક્રાંતિ દરમિયાન બનાવવામાં આવી હતી. તે આ મિકેનિઝમ્સ છે જે કોષોને પોષક તત્વો પહોંચાડવા અને મેટાબોલિક ઉત્પાદનોને દૂર કરવા માટે મુખ્ય છે.

પિનોસાયટોસિસ (કોર્પસ્ક્યુલર શોષણ અથવા પેન્સોર્પ્શન) એ પણ ઊર્જા ખર્ચ સાથે શોષણનો એક પ્રકાર છે, જેનું અમલીકરણ એકાગ્રતા ઢાળ સામે શક્ય છે. આ કિસ્સામાં, દવા કબજે કરવામાં આવે છે અને કોષ પટલને વેક્યુલોની રચના સાથે આક્રમણ કરવામાં આવે છે, જે કોષની વિરુદ્ધ બાજુ પર મોકલવામાં આવે છે, જ્યાં ડ્રગના પ્રકાશન સાથે એક્સોસાયટોસિસ થાય છે.

શોષણ મિકેનિઝમ્સ (ડ્રગ ટ્રાન્સપોર્ટ મિકેનિઝમ્સ) ફિગમાં બતાવવામાં આવ્યા છે. 2.3.

ડ્રગ પરિવહનની સૌથી સામાન્ય પદ્ધતિ એ આંતરડાની દિવાલ કોશિકાઓ (એન્ટરોસાયટ્સ) ની પટલમાં નિષ્ક્રિય પ્રસરણ છે. આ કિસ્સામાં શોષણ દર પદાર્થોના એકાગ્રતા ઢાળના પ્રમાણસર છે અને નોંધપાત્ર રીતે પટલમાં તેમની દ્રાવ્યતા પર આધાર રાખે છે (નિષ્ક્રિય પ્રસરણ દ્વારા સૌથી વધુ સરળતાથી શોષાય છે. લિપોફિલિક બિન-ધ્રુવીય પદાર્થો ).

ચોખા. 2.3.

પરંતુ - પ્રસરણ; એટી - ગાળણ થી - સક્રિય પરિવહન; ડી - પિનોસાઇટોસિસ

પ્રસાર, એક નિયમ તરીકે, ઇલેક્ટ્રોલાઇટ્સમાંથી પસાર થાય છે જે અસંબંધિત સ્થિતિમાં હોય છે. દવાની દ્રાવ્યતા અને આયનીકરણની ડિગ્રી પેટ અને આંતરડાની સામગ્રીના pH દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે. તે પર ભાર મૂકવો જોઈએ કે નિષ્ક્રિય પ્રસાર દ્વારા દવાઓ પણ ગુદામાર્ગમાં સારી રીતે શોષાય છે, જે ગુદામાર્ગ દ્વારા દવાઓના વહીવટ માટેના આધાર તરીકે સેવા આપે છે. નિષ્ક્રિય પરિવહનના પ્રકારો ફિગમાં બતાવવામાં આવ્યા છે. 2.4.

ચોખા. 2.4.

પાણી, ઇલેક્ટ્રોલાઇટ્સ અને નાના હાઇડ્રોફિલિક પરમાણુઓ (જેમ કે યુરિયા) અન્ય પદ્ધતિ દ્વારા લોહીમાં વહન કરવામાં આવે છે - છિદ્રો દ્વારા ગાળણઆંતરડાના ઉપકલામાં. પોર ફિલ્ટરેશન 100 Da કરતા ઓછા મોલેક્યુલર વજન સાથે દવાઓના શોષણ માટે મહત્વપૂર્ણ છે અને એકાગ્રતા ઢાળ સાથે હાથ ધરવામાં આવે છે.

એકાગ્રતા ઢાળ સામે ચોક્કસ આયનો અથવા અણુઓને પરિવહન કરવા માટે ઊર્જાના ખર્ચ સાથે કોષ પટલની વિશિષ્ટ પદ્ધતિઓનો ઉપયોગ કરે છે. તે પસંદગીયુક્તતા, સંતૃપ્તિ દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે. સક્રિય પરિવહન સાથે, પદાર્થો સામાન્ય પરિવહન મિકેનિઝમ માટે સ્પર્ધા કરે છે (ઉદાહરણ તરીકે, ચોક્કસ વિટામિન્સ અને ખનિજોના એસિમિલેશન દરમિયાન). શોષણની ડિગ્રી ડ્રગની માત્રા પર આધારિત છે, કારણ કે "વાહક પ્રોટીનની સંતૃપ્તિ" ની ઘટના શક્ય છે. સક્રિય પરિવહનની સુવિધાઓ ફિગમાં બતાવવામાં આવી છે. 2.5.

મુખ્ય સક્શન મિકેનિઝમ ઝેનોબાયોટીક્સ (સંશ્લેષિત ઔષધીય પદાર્થો) - નિષ્ક્રિય પ્રસાર. માટે કુદરતી મૂળના પદાર્થો, જેમ કે એમિનો એસિડ, વિટામિન્સ, આવશ્યક સૂક્ષ્મ તત્વો વગેરે, શરીરમાં વિશિષ્ટ સક્રિય પરિવહન પદ્ધતિઓ છે. આ કિસ્સામાં, એસિમિલેશનનો મુખ્ય માર્ગ સક્રિય પરિવહન છે, અને નિષ્ક્રિય પ્રસરણ માત્ર ખૂબ જ ઊંચી સાંદ્રતામાં ભૂમિકા ભજવવાનું શરૂ કરે છે.

મોટા પરમાણુઓવાળા ઔષધીય પદાર્થો અથવા મોટા પરિવહન પરમાણુવાળા ઔષધીય પદાર્થના સંકુલ દ્વારા શોષાય છે. પિનોસાઇટોસિસ. આ કિસ્સામાં, આંતરડાના ઉપકલા કોષ પટલના પટલને આક્રમણ કરવામાં આવે છે અને એક વેસીકલ (વેક્યુલ) રચાય છે, જે દવા સાથે ફસાયેલા પ્રવાહીથી ભરે છે. શૂન્યાવકાશ કોષના સાયટોપ્લાઝમ દ્વારા વિરુદ્ધ બાજુએ સ્થળાંતર કરે છે અને શરીરના આંતરિક વાતાવરણમાં સમાવિષ્ટોને મુક્ત કરે છે. જો કે, પિનોસાયટોસિસ ડ્રગના શોષણ માટે જરૂરી નથી અને તેનો ઉપયોગ માત્ર થાય છે

દુર્લભ કિસ્સાઓમાં (ઉદાહરણ તરીકે, પ્રોટીન સાથે સાયનોકોબાલામીનના સંકુલને આત્મસાત કરતી વખતે - કેસલનું આંતરિક પરિબળ).

ચોખા. 2.5.

દવાઓના ઉત્પાદનમાં આધુનિક નિયંત્રિત પ્રકાશન તકનીકો આવી તકનીકી પદ્ધતિઓનો ઉપયોગ કરે છે:

• સહાયક પદાર્થોનો ઉપયોગ;
• દાણાદાર;
• માઇક્રોએનકેપ્સ્યુલેશન;
• ખાસ પ્રેસિંગનો ઉપયોગ;
• આવરણ, વગેરે

તેમની સહાયથી, તમે ટેબ્લેટના વિઘટનનો સમય, દવાના પદાર્થના વિસર્જન અથવા પ્રકાશનનો દર, છોડવાની જગ્યા અને જઠરાંત્રિય માર્ગના ચોક્કસ વિસ્તારમાં રહેવાની અવધિ (શોષણ વિંડોની ઉપર) બદલી શકો છો. . અને આ, બદલામાં, શોષણની દર અને સંપૂર્ણતા નક્કી કરે છે, લોહીમાં ડ્રગની સાંદ્રતાની ગતિશીલતા, એટલે કે. દવાની જૈવઉપલબ્ધતા. કેટલીક દવાઓ માટે, એડહેસિવ ગુણધર્મોવાળી માઇક્રોપાર્ટિક્યુલેટ ગોળીઓ બનાવવામાં આવે છે જે મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનને "ચોંટી જાય છે", અથવા ગોળીઓ જે પેટમાં ફૂલી જાય છે જેથી તે સપાટી પર તરતી હોય અને/અથવા પાયલોરિક સ્ફિન્ક્ટરમાંથી આંતરડામાં પસાર ન થઈ શકે. પેટમાં ગોળીઓના વિઘટનનો દર તેમના ઉત્પાદનની રીતથી પ્રભાવિત થાય છે. તેથી, સામાન્ય (દબાયેલી) ગોળીઓ ટ્રીટ્યુરેશન (મોલ્ડેડ) કરતાં વધુ મજબૂત હોય છે. વિઘટન દર ટેબ્લેટ મિશ્રણને જરૂરી ગુણધર્મો આપવા માટે વપરાતા એક્સિપિયન્ટ્સ પર પણ આધાર રાખે છે (પ્રવાહક્ષમતા, પ્લાસ્ટિસિટી, સંકોચનક્ષમતા, ભેજનું પ્રમાણ વગેરે).

એન્ટરિક ટેબ્લેટને એન્ટરિક કોટિંગ સાથે કોટિંગ કરીને અથવા આવા કોટિંગ્સ સાથે અગાઉ કોટેડ ગ્રાન્યુલ્સ અથવા માઇક્રોકેપ્સ્યુલ્સને સંકુચિત કરીને મેળવવામાં આવે છે. જો જરૂરી હોય તો, ટેબ્લેટ પેટમાં વિતાવેલા 1 કલાક કરતાં શેલ્સ વિસર્જનમાં વધુ વિલંબ પણ પ્રદાન કરી શકે છે. શેલ તદ્દન જાડા હોઈ શકે છે, જેમ કે ખાંડ, જે કેટલીકવાર ઔષધીય પદાર્થ ધરાવતી ટેબ્લેટના મુખ્ય ભાગ કરતા વધારે હોય છે. સેલ્યુલોઝ, પોલિઇથિલિન ગ્લાયકોલ્સ, જિલેટીન, ગમ અરેબિક વગેરેમાંથી પાતળા ફિલ્મ શેલ્સ (ટેબ્લેટના વજન દ્વારા 10% કરતા ઓછા) બનાવી શકાય છે. શેલ પસંદ કરીને અને વધારાના પદાર્થોનો પરિચય કરીને, લોહીમાં સક્રિય પદાર્થની સાંદ્રતામાં વૃદ્ધિમાં મંદી હાંસલ કરવી શક્ય છે, જે અનિચ્છનીય પ્રતિક્રિયાના વિકાસના જોખમને ઘટાડવા માટે મહત્વપૂર્ણ છે, અને (અથવા) રક્તને સ્થાનાંતરિત કરવા માટે. જો દવાની અસરને લંબાવવી જરૂરી હોય અને પાલનને સુધારવા માટે વહીવટની આવર્તન ઘટાડવી જરૂરી હોય તો કેટલાક કલાકો સુધી મહત્તમ પહોંચવાનો સમય. રિટાર્ડ ગોળીઓ, ઉદાહરણ તરીકે, સામાન્ય રીતે ડ્રગ માઇક્રોબીડને બાયોપોલિમર શેલમાં સંકુચિત કરીને અથવા બાયોપોલિમર મેટ્રિક્સમાં વિખેરીને તૈયાર કરવામાં આવે છે. આધાર અથવા શેલના ધીમે ધીમે (સ્તર-દર-સ્તર) વિસર્જન સાથે, ડ્રગ પદાર્થના ક્રમિક ભાગોને મુક્ત કરવામાં આવે છે. આધુનિક હાઇ-ટેક ડિલિવરી પદ્ધતિઓ ડ્રગ પદાર્થના ધીમે ધીમે એકસમાન પ્રકાશનને પ્રાપ્ત કરવાનું શક્ય બનાવે છે, ઉદાહરણ તરીકે, સક્રિય પદાર્થ સાથે કેપ્સ્યુલની અંદર ઓસ્મોટિક દબાણ બનાવીને. આ સિદ્ધાંતના આધારે, જાણીતી દવાઓ નિફેડિપિન (કોરીનફર યુનો), ઇન્ડાપામાઇડ (ઇન્ડાપામાઇડ રિટાર્ડ-ટેવા), પિરીબેડીલ (પ્રોનોરાન), ટેમસુલોસિન (ઓમ્નિક ઓકાસ), ગ્લિપિઝાઇડ (ગ્લિબેનેઝ રિટાર્ડ), ટ્રેઝોડોન (ટ્રિટીકો)ના નવા ડોઝ સ્વરૂપો છે. બનાવવામાં આવી છે. ગોળીઓમાં વિશિષ્ટ પોલિમર સાથે કોટેડ ડ્રગ પદાર્થ સાથે માઇક્રોકેપ્સ્યુલ્સનો ઉપયોગ કરીને નિયંત્રિત (નિયંત્રિત) પ્રકાશન પ્રાપ્ત કરી શકાય છે. બાહ્ય પડના વિસર્જન પછી, પ્રવાહી કેપ્સ્યુલમાં વહેવાનું શરૂ થાય છે, અને જેમ જેમ કોર ઓગળી જાય છે તેમ, કેપ્સ્યુલ પટલ દ્વારા ડ્રગ પદાર્થનું ધીમે ધીમે પ્રકાશન અને પ્રસાર થાય છે. આવા ડોઝ સ્વરૂપોના ઉત્પાદન અને ઉપયોગને મર્યાદિત કરતું મુખ્ય પરિબળ એ ટેબ્લેટના પેસેજ દરમિયાન જઠરાંત્રિય માર્ગમાં ડ્રગ શોષણની મુખ્ય સાઇટ્સ પર સંપૂર્ણ સક્રિય સિદ્ધાંતને છોડવાની જરૂરિયાતની સ્થિતિ રહે છે - 4-5 કલાક.

તાજેતરના વર્ષોમાં, નેનોપાર્ટિકલ સિસ્ટમનો ઉપયોગ દવાઓ પહોંચાડવા માટે કરવામાં આવે છે. લિપિડ નેનોપાર્ટિકલ્સ (લિપોસોમ્સ) ના ઉચ્ચ સ્તરની જૈવ સુસંગતતા અને વૈવિધ્યતાને કારણે સ્પષ્ટ ફાયદા છે. આ સિસ્ટમો સ્થાનિક, મૌખિક, ઇન્હેલેશન અથવા વહીવટના પેરેન્ટરલ માર્ગો માટે ફાર્માસ્યુટિકલ તૈયારીઓ બનાવવાની મંજૂરી આપે છે. લિપોસોમ-આધારિત દવાઓની સાબિત સલામતી અને અસરકારકતાએ તેમને ફાર્માસ્યુટિકલ્સ તેમજ રસીઓ, ડાયગ્નોસ્ટિક્સ અને ન્યુટ્રાસ્યુટિકલ્સ માટે આકર્ષક ઉમેદવારો બનાવ્યા છે. કોષમાં લિપોસોમ ફિગમાં બતાવવામાં આવ્યું છે. 2.6. લિપોસોમ્સ વેસિકલ્સ જેવા હોય છે જેમાં ઘણા, થોડા અથવા માત્ર એક ફોસ્ફોલિપિડ બાયલેયર હોય છે. કોરની ધ્રુવીય પ્રકૃતિ ધ્રુવીય દવાના અણુઓને સમાવિષ્ટ કરવા માટે સુધારેલ ડિલિવરી માટે પરવાનગી આપે છે. લિપોસોમમાં સમાવિષ્ટ દવા ફિગમાં બતાવવામાં આવી છે. 2.7. એમ્ફિફિલિક અને લિપોફિલિક પરમાણુઓ ફોસ્ફોલિપિડ બાયલેયરમાં ફોસ્ફોલિપિડ્સ માટેના તેમના આકર્ષણ અનુસાર ઓગળી જાય છે. ફોસ્ફોલિપિડ્સને બદલે નોનિયોનિક સર્ફેક્ટન્ટ્સની ભાગીદારીથી બાયલેયર નિયોસોમ્સની રચના શક્ય છે.

ચોખા. 2.6.

ચોખા. 2.7.

કેટલાક સક્રિય પદાર્થો ધરાવતી સંયુક્ત તૈયારીઓ દ્વારા વિકાસકર્તાઓ માટે વિશેષ તકનીકી સમસ્યાઓ ઊભી થાય છે જેને શ્રેષ્ઠ શોષણ માટે વિવિધ પરિસ્થિતિઓની જરૂર હોય છે. અલબત્ત, જો ઘટકોના એસિમિલેશનના સ્થળ અને સમય માટેની આવશ્યકતાઓ સમાન હોય, તો તમે મિશ્રણને ખાલી ટેબ્લેટ કરી શકો છો અથવા, જો જરૂરી હોય તો (ઉદાહરણ તરીકે, સંગ્રહ દરમિયાન ઘટકો વચ્ચેના સંપર્કને મર્યાદિત કરવા), પ્રી-ગ્રાન્યુલેટ અને એન્કેપ્સ્યુલેટ કરી શકો છો. ઘટકો જો ઘટકોને શ્રેષ્ઠ શોષણ માટે જઠરાંત્રિય માર્ગના વિવિધ વિભાગોની જરૂર હોય, તો પછી ગોળીઓ વિવિધ વિસર્જન દર સાથે ગ્રાન્યુલ્સમાંથી સંકુચિત થાય છે. આ કિસ્સામાં, મલ્ટિલેયર ટેબલેટિંગ અથવા નિયંત્રિત પ્રકાશન તકનીકોનો ઉપયોગ કરવો પણ શક્ય છે. સામાન્ય રીતે, સંયુક્ત ઔષધીય ઉત્પાદનની રચનામાં એવા ઘટકોનો સમાવેશ થતો નથી જે એકબીજાની સલામતી, શોષણ અથવા ફાર્માકોલોજીકલ ક્રિયાને પ્રતિકૂળ અસર કરે છે.

જો જટિલ તૈયારીના ઘટકો અલગ-અલગ સમયે (પરંતુ જઠરાંત્રિય માર્ગમાં એક જ જગ્યાએ) શોષી લેવા જોઈએ, તો અલગ ઇન્ટેકનો કોઈ વિકલ્પ નથી.

સબલિંગ્યુઅલ વહીવટ નાઇટ્રોગ્લિસરિન માટે વપરાય છે, કારણ કે દવા તરત જ આંતરડાની દિવાલ અને યકૃતને બાયપાસ કરીને સામાન્ય પરિભ્રમણમાં પ્રવેશ કરે છે. જો કે, મોટાભાગની દવાઓ આ રીતે લેવી જોઈએ નહીં કારણ કે તે ઓછી બળવાન અથવા બળતરા છે.

ગુદામાર્ગ વહીવટ ઉબકા, ગળી શકવાની અસમર્થતા અથવા જો તે ખાઈ ન શકે (ઉદાહરણ તરીકે, સર્જરી પછી) ના કારણે દર્દી મોં દ્વારા દવા ન લઈ શકે તેવા કિસ્સામાં વપરાય છે. રેક્ટલ સપોઝિટરીમાં, દવાને ફ્યુઝિબલ પદાર્થ સાથે મિશ્રિત કરવામાં આવે છે જે ગુદામાર્ગમાં ઇન્જેક્શન પછી ઓગળી જાય છે. ગુદામાર્ગની પાતળી મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન રક્ત સાથે સારી રીતે પૂરી પાડવામાં આવે છે, તેથી પ્રથમ પેસેજ દરમિયાન યકૃતને બાયપાસ કરીને, દવા ઝડપથી શોષાય છે.

ઈન્જેક્શન માર્ગ ( પેરેંટલ વહીવટ ) માં ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશનના સબક્યુટેનીયસ, ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર અને ઇન્ટ્રાવેનસ રૂટ્સનો સમાવેશ થાય છે. મૌખિક વહીવટથી વિપરીત, પેરેંટલ રીતે સંચાલિત દવાઓ આંતરડાની દિવાલ અને યકૃતને બાયપાસ કરીને લોહીના પ્રવાહમાં પ્રવેશ કરે છે, તેથી આ વહીવટ ઝડપી અને વધુ પ્રજનનક્ષમ પ્રતિભાવ સાથે છે. પેરેંટલ એડમિનિસ્ટ્રેશનનો ઉપયોગ નીચેની પરિસ્થિતિઓ માટે થાય છે: દર્દી મૌખિક રીતે દવાઓ લઈ શકતો નથી, દવા ઝડપથી અને ચોક્કસ માત્રામાં શરીરમાં દાખલ થવી જોઈએ, અને તે નબળી અથવા અણધારી રીતે શોષાય છે.

મુ સબક્યુટેનીયસ ઇન્જેક્શન સોય ત્વચા હેઠળ દાખલ કરવામાં આવે છે, અને દવા રુધિરકેશિકાઓમાં પ્રવેશ કરે છે, અને પછી લોહીના પ્રવાહ દ્વારા દૂર કરવામાં આવે છે. સબક્યુટેનીયસ એડમિનિસ્ટ્રેશનનો ઉપયોગ ઘણી પ્રોટીન તૈયારીઓ માટે થાય છે, જેમ કે ઇન્સ્યુલિન, જે જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, ત્યારે જઠરાંત્રિય માર્ગમાં પાચન થાય છે. આવા ઇન્જેક્શન માટેની દવાઓ સસ્પેન્શન અથવા પ્રમાણમાં અદ્રાવ્ય સંકુલ હોઈ શકે છે: લોહીમાં તેમના પ્રવેશને ધીમું કરવા (કેટલાક કલાકોથી ઘણા દિવસો કે તેથી વધુ સમય સુધી) અને વહીવટની આવર્તન ઘટાડવા માટે આ જરૂરી છે.

જો તમારે મોટી માત્રામાં દવાઓ દાખલ કરવાની જરૂર હોય, ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર ઇન્જેક્શન સબક્યુટેનીયસ ઇન્જેક્શન માટે પ્રાધાન્યક્ષમ. આવા ઇન્જેક્શન માટે, લાંબી સોયનો ઉપયોગ થાય છે.

મુ નસમાં ઇન્જેક્શન સોય સીધી નસમાં દાખલ કરવામાં આવે છે. વહીવટના અન્ય માર્ગો કરતાં આ તકનીકી રીતે વધુ મુશ્કેલ છે, ખાસ કરીને પાતળા, મોબાઇલ અથવા સ્ક્લેરોટિક નસો ધરાવતા લોકોમાં. સિંગલ ઇન્જેક્શન અથવા સતત ટીપાં તરીકે વહીવટનો નસમાં માર્ગ એ દવાને ઝડપથી અને ચોક્કસ ડોઝમાં તેના ઇચ્છિત ગંતવ્ય સુધી પહોંચાડવાનો શ્રેષ્ઠ માર્ગ છે.

ટ્રાન્સડર્મલ વહીવટ ત્વચા પર પેચ લગાવીને શરીરમાં ઇન્જેક્ટ કરી શકાય તેવી દવાઓ માટે વપરાય છે. આવી દવાઓ, કેટલીકવાર રસાયણો સાથે મિશ્રિત થાય છે જે ત્વચામાં પ્રવેશવાનું સરળ બનાવે છે, ઘણા કલાકો, દિવસો અને અઠવાડિયા સુધી ધીમે ધીમે અને સતત ઇન્જેક્શન વિના લોહીના પ્રવાહમાં પ્રવેશ કરે છે. જો કે, કેટલાક લોકો પેચના સંપર્કના સ્થળે ત્વચા પર બળતરા અનુભવે છે. વધુમાં, આવા વહીવટ સાથે, દવા ત્વચા દ્વારા પૂરતી ઝડપથી પહોંચાડી શકાતી નથી. માત્ર પ્રમાણમાં ઓછી દૈનિક માત્રામાં આપવામાં આવતી દવાઓ ટ્રાન્સડર્મલી રીતે આપવામાં આવે છે, જેમ કે નાઇટ્રોગ્લિસરિન (એન્જાઇના માટે), નિકોટિન (ધૂમ્રપાન બંધ કરવા માટે), અને ફેન્ટાનાઇલ (પીડા રાહત માટે).

કેટલીક દવાઓ, જેમ કે સામાન્ય એનેસ્થેસિયા માટે વપરાતી ગેસ અને એરોસોલના રૂપમાં અસ્થમાની દવાઓ, શરીરમાં દાખલ કરી શકાય છે. ઇન્હેલેશન દ્વારા (ઇન્હેલેશન દ્વારા). તેઓ ફેફસામાં પ્રવેશ કરે છે અને ત્યાંથી લોહીના પ્રવાહમાં પ્રવેશ કરે છે. પ્રમાણમાં ઓછી દવાઓ આ રીતે લેવામાં આવે છે.

શોષણ દર સ્થિર (પ્રતિ એ) ઇન્જેક્શન સાઇટમાંથી લોહીમાં પ્રવેશના દરને દર્શાવે છે.

દવાઓના ફાર્માકોકેનેટિક્સની યોજના ફિગમાં રજૂ કરવામાં આવી છે. 2.8.

ચોખા. 2.8. દવાઓની ફાર્માકોકીનેટિક્સ(યોજના)

વિતરણ, ચયાપચય, દવાઓનું ઉત્સર્જન

રક્ત-મગજ અવરોધ (મેનિનજાઇટિસ, એન્સેફાલીટીસ, TBI, આંચકો, કેફીન, એમિનોફિલિન) ની અભેદ્યતામાં વધારો અને રક્ત-મગજ અવરોધ (પ્રેડનિસોલોન, ઇન્સ્યુલિન) ની અભેદ્યતામાં ઘટાડો સાથે વિતરણ બદલાય છે.

હાઈડ્રોફિલિક સંયોજનો રક્ત-મગજના અવરોધને વધુ ખરાબ રીતે ઘૂસી જાય છે (સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર આડઅસરોની ઓછી આવર્તન).

સ્થૂળતાના કિસ્સામાં પેશીઓ (લિપોફિલિક સંયોજનો) માં ડ્રગના વધુ પડતા સંચય સાથે વિતરણ બદલાય છે. દવાના વિતરણનું પ્રમાણ ( વી d) લોહીના પ્લાઝ્મા (સીરમ) માંથી પેશીઓ દ્વારા તેના શોષણની ડિગ્રીને લાક્ષણિકતા આપે છે. વી ડી( વી ડી =D/C 0) – પ્રવાહીનું શરતી પ્રમાણ જેમાં શરીરમાં પ્રવેશેલી દવાની સંપૂર્ણ માત્રા ઓગળવી જરૂરી છે ( ડી ) થી m માં સીરમ (C0). હાયપોપ્રોટીનેમિયા (હેપેટાઇટિસ, ભૂખમરો, ગ્લોમેર્યુલોનફ્રીટીસ, વૃદ્ધાવસ્થા), હાયપરપ્રોટીનેમિયા (ક્રોહન રોગ, સંધિવા), હાયપરબિલિરૂબિનેમિયા સાથે વિતરણ બદલાય છે.

ડ્રગ બાયોટ્રાન્સફોર્મેશનના તબક્કાઓ ફિગમાં બતાવવામાં આવ્યા છે. 2.9. લિપોફિલિક દવાઓનું ચયાપચય યકૃતની પેથોલોજી (દવાઓની માત્રા અથવા ડોઝની આવર્તન ઘટાડવા માટે જરૂરી છે), ઘણી દવાઓના એક સાથે વહીવટ સાથે બદલાય છે. ઘણા વિટામિન્સ, ખાસ કરીને વિટામિન B6, ડ્રગ-મેટાબોલાઇઝિંગ એન્ઝાઇમ્સમાં કોફેક્ટર્સ છે. તેથી, વિટામિન બી 6 થી સમૃદ્ધ ખોરાક લેવોડોપાના ભંગાણના દરમાં વધારો કરે છે. આ લોહીમાં ડોપામાઇનની સાંદ્રતા ઘટાડે છે. એન્ટિપાર્કિન્સોનિયન દવાઓની અસરોની તીવ્રતા ઘટે છે. બીજી બાજુ, વિટામિન B6 ની ઉણપ આઇસોનિયાઝિડ અને અન્ય જેવી દવાઓના મેટાબોલિક રેટને ઘટાડી શકે છે.

દવાની કુલ ક્લિયરન્સ (C1 t) જે દરે શરીરને દવાથી સાફ કરવામાં આવે છે તેની લાક્ષણિકતા દર્શાવે છે. ત્યાં રેનલ (Clr) અને એક્સ્ટ્રારેનલ ( Cl er) ક્લિયરન્સ, જે ઔષધીય પદાર્થના ઉત્સર્જનને પ્રતિબિંબિત કરે છે, અનુક્રમે, પેશાબ અને અન્ય માર્ગો (મુખ્યત્વે પિત્ત સાથે). કુલ ક્લિયરન્સ એ રેનલ અને એક્સ્ટ્રારેનલ ક્લિયરન્સનો સરવાળો છે. અડધી જીંદગી ( ટી 1/2) - લોહીમાં ડ્રગની સાંદ્રતાને અડધી કરવા માટે જરૂરી સમય, નાબૂદી દર સ્થિરતા પર આધાર રાખે છે ( ટી 1/2 = 0,693/કે el) . નાબૂદી દર સ્થિરતા (પ્રતિ el) અને ઉત્સર્જન (પ્રતિ ate) અનુક્રમે, બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન અને ઉત્સર્જન દ્વારા શરીરમાંથી દવાના અદ્રશ્ય થવાનો દર, પેશાબ, મળ, લાળ વગેરે સાથે ઉત્સર્જનનો દર દર્શાવો. હાઇડ્રોફોબિક દવાઓનું નાબૂદી લીવર પેથોલોજી સાથે બદલાય છે (તે ઘટાડવા માટે જરૂરી છે. દવાઓની માત્રા અથવા ડોઝની આવર્તન), હૃદયની નિષ્ફળતા.

માઇક્રોસોમલ લિવર એન્ઝાઇમ્સ (સિમેટાઇડિન) ની પ્રવૃત્તિને અટકાવતી દવાઓના એક સાથે વહીવટ સાથે દવાઓનું નાબૂદી બદલાય છે. હાઇડ્રોફિલિક દવાઓનું ઉત્સર્જન પેશાબના pH માં ફેરફાર સાથે બદલાય છે, સક્રિય ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવમાં ઘટાડો (હાયપોક્સિયા, ચેપ, નશો). નેફ્રોનમાં ઇલેક્ટ્રોલાઇટ્સ અને નોન-ઇલેક્ટ્રોલાઇટ્સનું પુનઃશોષણ અને સ્ત્રાવ ફિગમાં બતાવવામાં આવ્યું છે. 2.10.

• કુઝનેત્સોવા એન.વી.ક્લિનિકલ ફાર્માકોલોજી. એમ., 2013.
• કાત્ઝુંગ બી. જી.મૂળભૂત અને ક્લિનિકલ ફાર્માકોલોજી. એમ.: બિનોમ, 1998.

ડ્રગ શોષણની મુખ્ય પદ્ધતિઓ

સક્શન- લોહીમાં ઈન્જેક્શન સાઇટ પરથી દવાઓ મેળવવાની પ્રક્રિયા છે. ઔષધીય પદાર્થનું શોષણ શરીરમાં તેના પ્રવેશના માર્ગ, ડોઝ ફોર્મ, ભૌતિક રાસાયણિક ગુણધર્મો (લિપિડ્સમાં દ્રાવ્યતા અથવા પદાર્થની હાઇડ્રોફિલિસિટી), તેમજ ઈન્જેક્શન સાઇટ પર રક્ત પ્રવાહની તીવ્રતા પર આધારિત છે.

મૌખિક રીતે સંચાલિત દવાઓ જઠરાંત્રિય માર્ગના મ્યુકોસા દ્વારા શોષાય છે, જે તેમની લિપિડ દ્રાવ્યતા અને આયનીકરણની ડિગ્રી દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે. શોષણની 4 મુખ્ય પદ્ધતિઓ છે: પ્રસરણ, શુદ્ધિકરણ, સક્રિય પરિવહન, પિનોસાયટોસિસ.

નિષ્ક્રિય પ્રસરણ કોષ પટલ દ્વારા થાય છે. બાયોમેમ્બ્રેનની બંને બાજુઓ પર દવાની સાંદ્રતા સમાન ન થાય ત્યાં સુધી શોષણ થાય છે. લિપોફિલિક પદાર્થો (ઉદાહરણ તરીકે, બાર્બિટ્યુરેટ્સ, બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ, મેટ્રોપ્રોલ, વગેરે) સમાન રીતે શોષાય છે, અને તેમની લિપોફિલિસિટી જેટલી વધારે છે, કોષ પટલ દ્વારા તેમનો પ્રવેશ વધુ સક્રિય છે. પદાર્થોનું નિષ્ક્રિય પ્રસરણ એકાગ્રતા ઢાળ સાથે ઊર્જા ખર્ચ વિના આગળ વધે છે.

સુવિધાયુક્ત પ્રસાર એ ચોક્કસ વાહક પરમાણુઓની ભાગીદારી સાથે જૈવિક પટલ દ્વારા દવાઓનું પરિવહન છે. આ કિસ્સામાં, દવાનું સ્થાનાંતરણ પણ એકાગ્રતા ઢાળ સાથે હાથ ધરવામાં આવે છે, પરંતુ ટ્રાન્સફર દર ઘણી વધારે છે. ઉદાહરણ તરીકે, સાયનોકોબાલામિન આ રીતે શોષાય છે. તેના પ્રસારના અમલીકરણમાં, ચોક્કસ પ્રોટીન સામેલ છે - ગેસ્ટ્રોમ્યુકોપ્રોટીન (આંતરિક કેસલ પરિબળ), જે પેટમાં રચાય છે. જો આ સંયોજનનું ઉત્પાદન ક્ષતિગ્રસ્ત છે, તો પછી સાયનોકોબાલામીનનું શોષણ ઘટે છે અને પરિણામે, ઘાતક એનિમિયા વિકસે છે.

શુદ્ધિકરણ કોષ પટલના છિદ્રો દ્વારા કરવામાં આવે છે. નિષ્ક્રિય શોષણની આ પદ્ધતિ ઊર્જા ખર્ચ વિના આગળ વધે છે અને એકાગ્રતા ઢાળ સાથે હાથ ધરવામાં આવે છે. તે હાઇડ્રોફિલિક પદાર્થો (ઉદાહરણ તરીકે, એટેનોલોલ, લિસિનોપ્રિલ, વગેરે), તેમજ આયનાઇઝ્ડ સંયોજનો માટે લાક્ષણિક છે.

સેલ મેમ્બ્રેનની ચોક્કસ પરિવહન પ્રણાલીઓની ભાગીદારી સાથે સક્રિય પરિવહન હાથ ધરવામાં આવે છે. નિષ્ક્રિય પ્રસરણ અને ગાળણથી વિપરીત, સક્રિય પરિવહન એ ઉર્જાનો વપરાશ કરતી પ્રક્રિયા છે અને તેને એકાગ્રતા ઢાળ સામે હાથ ધરી શકાય છે. આ કિસ્સામાં, ઘણા પદાર્થો સમાન પરિવહન પદ્ધતિ માટે સ્પર્ધા કરી શકે છે. સક્રિય પરિવહનની પદ્ધતિઓ અત્યંત વિશિષ્ટ છે, કારણ કે તે તેની શારીરિક જરૂરિયાતોને પહોંચી વળવા માટે જીવતંત્રના લાંબા ઉત્ક્રાંતિ દરમિયાન બનાવવામાં આવી હતી. તે આ મિકેનિઝમ્સ છે જે કોષોને પોષક તત્વો પહોંચાડવા અને મેટાબોલિક ઉત્પાદનોને દૂર કરવા માટે મુખ્ય છે.

પિનોસાયટોસિસ (કોર્પસ્ક્યુલર શોષણ અથવા પેન્સોર્પ્શન) એ પણ ઊર્જા ખર્ચ સાથે શોષણનો એક પ્રકાર છે, જેનું અમલીકરણ એકાગ્રતા ઢાળ સામે શક્ય છે. આ કિસ્સામાં, દવા કબજે કરવામાં આવે છે અને કોષ પટલને વેક્યુલોની રચના સાથે આક્રમણ કરવામાં આવે છે, જે કોષની વિરુદ્ધ બાજુ પર મોકલવામાં આવે છે, જ્યાં ડ્રગના પ્રકાશન સાથે એક્સોસાયટોસિસ થાય છે.

સજીવમાં ડ્રગ્સનું વિતરણ: જૈવિક અવરોધો

એકવાર પ્રણાલીગત પરિભ્રમણમાં, દવાઓ શરીરના વિવિધ અવયવો અને પેશીઓને વિતરિત કરવાનું શરૂ કરે છે. મોટાભાગની દવાઓ સમગ્ર શરીરમાં અસમાન રીતે વહેંચવામાં આવે છે. વિતરણની પ્રકૃતિ ઘણી શરતો દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે: દ્રાવ્યતા, રક્ત પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે જટિલ રચના, વ્યક્તિગત અવયવોમાં રક્ત પ્રવાહની તીવ્રતા, વગેરે. આને ધ્યાનમાં રાખીને, શોષણ પછી પ્રથમ મિનિટોમાં ડ્રગની સૌથી વધુ સાંદ્રતા હૃદય, યકૃત અને કિડની જેવા સૌથી વધુ સક્રિય રક્ત પુરવઠાવાળા અંગોમાં બનાવવામાં આવે છે. ધીમી દવાઓ સ્નાયુઓ, ચામડી, ચરબીયુક્ત પેશીઓમાં પ્રવેશ કરે છે. જો કે, ચોક્કસ અંગ અથવા પેશીઓ પર ઔષધીય પદાર્થોની અસર મુખ્યત્વે તેની સાંદ્રતા દ્વારા નહીં, પરંતુ આ રચનાઓની તેમની પ્રત્યેની સંવેદનશીલતા દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે. જૈવિક સબસ્ટ્રેટ્સ માટે ઔષધીય પદાર્થોની આકર્ષણ તેમની ક્રિયાની વિશિષ્ટતા નક્કી કરે છે.

રક્ત-મગજ અવરોધ (BBB) ​​દ્વારા ઔષધીય સંયોજનોના પ્રવેશ માટે કેટલીક મુશ્કેલીઓ છે, જે મગજની રુધિરકેશિકાઓની ચોક્કસ રચના સાથે સંકળાયેલ છે. લિપોફિલિક સંયોજનો BBB દ્વારા સારી રીતે પ્રવેશ કરે છે, પરંતુ હાઇડ્રોફિલિક સંયોજનો તેને દૂર કરવામાં સક્ષમ નથી. મગજના કેટલાક રોગો (મેનિન્જાઇટિસ, આઘાત, વગેરે) માં, BBB ની અભેદ્યતા વધે છે, અને ઘણી મોટી માત્રામાં દવાઓ તેમાંથી પ્રવેશ કરી શકે છે.

મગજમાં દવાઓના પ્રવેશને લોહીમાં અવશેષ નાઇટ્રોજનના સ્તરમાં વધારો દ્વારા પણ સુવિધા આપવામાં આવે છે, tk. તે જ સમયે, BBB ની અભેદ્યતા વધે છે અને પ્રોટીન સાથે સંકુલમાંથી વિસ્થાપિત દવાનો મુક્ત અપૂર્ણાંક વધે છે. નવજાત શિશુઓ અને શિશુઓમાં, BBB ની અભેદ્યતા પુખ્ત વયના લોકો કરતા ઘણી વધારે છે, તેથી, તેમનામાં, લિપિડમાં નબળા દ્રાવ્ય પદાર્થો પણ "સરહદ અવરોધ" ને વધુ ઝડપથી અને સરળતાથી દૂર કરે છે અને મગજની પેશીઓમાં ઉચ્ચ સાંદ્રતામાં જોવા મળે છે. વધુ ઊંચી BBB અભેદ્યતા ગર્ભની લાક્ષણિકતા છે, તેથી ગર્ભના સેરેબ્રોસ્પાઇનલ પ્રવાહીમાં કેટલીક દવાઓની સાંદ્રતા માતાના રક્તમાં સમાન મૂલ્યો સુધી પહોંચી શકે છે, જે બાળકના મગજની પેથોલોજી તરફ દોરી શકે છે.

પસંદગીયુક્ત અભેદ્યતા પણ પ્લેસેન્ટલ અવરોધની લાક્ષણિકતા છે. લિપોફિલિક પદાર્થો સરળતાથી તેમાંથી પસાર થાય છે. જટિલ માળખું, ઉચ્ચ પરમાણુ વજન, પ્રોટીન પદાર્થો સાથેના સંયોજનો પ્લેસેન્ટલ અવરોધમાં પ્રવેશતા નથી. તે જ સમયે, તેની અભેદ્યતા વધતી સગર્ભાવસ્થા વય સાથે નોંધપાત્ર રીતે બદલાય છે.

કેટલીક દવાઓમાં શરીરના અમુક પેશીઓ પ્રત્યે વધુ આકર્ષણ હોય છે, અને તેથી તેઓ એકઠા થાય છે અને લાંબા સમય સુધી ઠીક પણ થાય છે. ઉદાહરણ તરીકે, ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સ અસ્થિ પેશી અને દાંતના મીનોમાં એકઠા થાય છે અને લાંબા સમય સુધી ત્યાં રહે છે. લિપોફિલિક સંયોજનો એડિપોઝ પેશીઓમાં ઉચ્ચ સ્તરની સાંદ્રતા બનાવે છે અને ત્યાં જાળવી શકાય છે.

લોહી અને ટીશ્યુ પ્રોટીન સાથે દવાઓનું બંધન

એકવાર પ્રણાલીગત પરિભ્રમણમાં, દવાઓ ત્યાં બે અપૂર્ણાંકમાં હાજર હોય છે - મુક્ત અને બંધાયેલ. એસિડિક આલ્ફા 1-ગ્લાયકોપ્રોટીન, લિપોપ્રોટીન, ગામા ગ્લોબ્યુલિન અને રક્ત કોશિકાઓ (એરિથ્રોસાઇટ્સ અને પ્લેટલેટ્સ) સાથે - દવાઓ આલ્બ્યુમિન્સ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરવા અને સંકુલ બનાવવા માટે સક્ષમ છે.

પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે ડ્રગ પદાર્થનું જોડાણ એ હકીકત તરફ દોરી જાય છે કે વિવિધ અવયવો અને પેશીઓમાં તેની ઘૂંસપેંઠ તીવ્ર ઘટાડો થાય છે, કારણ કે માત્ર મફત દવા કોષ પટલમાંથી પસાર થાય છે. પ્રોટીન-બાઉન્ડ ઝેનોબાયોટીક્સ રીસેપ્ટર્સ, ઉત્સેચકો સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતા નથી અને કોષ અવરોધોમાં પ્રવેશ કરતા નથી. દવાના મુક્ત અને બંધાયેલા અપૂર્ણાંકો ગતિશીલ સંતુલનની સ્થિતિમાં હોય છે - જેમ જેમ મુક્ત પદાર્થનો અપૂર્ણાંક ઘટતો જાય છે તેમ, દવા પ્રોટીન સાથેના જોડાણમાંથી મુક્ત થાય છે, પરિણામે પદાર્થની સાંદ્રતા ઘટે છે.

પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે દવાઓનું બંધન શરીરમાં તેમના વિતરણ, ક્રિયાની ગતિ અને અવધિને અસર કરે છે. જો દવામાં પ્લાઝ્મા પ્રોટીન (? 50%) સાથે જટિલ થવાની ક્ષમતા ઓછી હોય, તો તે ઝડપથી શરીરમાં વિતરિત થાય છે, તે અંગ અથવા સિસ્ટમ સુધી પહોંચે છે કે જેના પર તેની અસર થવી જોઈએ, અને એકદમ ઝડપી ઉપચારાત્મક અસરનું કારણ બને છે. જો કે, આવી દવાઓ ઝડપથી શરીરમાંથી દૂર કરવામાં આવે છે, જે તેમની ટૂંકા ગાળાની અસરનું કારણ છે. તેનાથી વિપરિત, પ્લાઝ્મા પ્રોટીન (≥ 90%) માટે ઉચ્ચ આકર્ષણ ધરાવતા પદાર્થો લોહીના પ્રવાહમાં લાંબા સમય સુધી ફરે છે, નબળી રીતે અને ધીમે ધીમે પેશીઓમાં પ્રવેશ કરે છે અને એકઠા થાય છે, અને તેથી પેશીઓમાં તેમના ઉપચારાત્મક સ્તરો ધીમે ધીમે બને છે અને અસર ધીમે ધીમે વિકસે છે. . પરંતુ આવા પદાર્થો ધીમે ધીમે શરીરમાંથી દૂર કરવામાં આવે છે, ત્યાં લાંબા ગાળાની રોગનિવારક અસર પ્રદાન કરે છે. આ, ઉદાહરણ તરીકે, લાંબા સમય સુધી અસર સાથે સલ્ફા દવાઓના ઉત્પાદન પર આધારિત છે.

LS ની ઉપાડ. બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન

દવાઓનું ઉત્સર્જન (નાબૂદી) એ દવાને શરીરમાંથી દૂર કરવાની એક જટિલ પ્રક્રિયા છે, જેમાં તેનું તટસ્થીકરણ (બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન અથવા મેટાબોલિઝમ) અને વિસર્જનનો સમાવેશ થાય છે.

જ્યારે નાબૂદીની લાક્ષણિકતા દર્શાવવામાં આવે છે, ત્યારે પ્રિસિસ્ટેમિક નાબૂદી અને પ્રણાલીગત નાબૂદી વચ્ચે તફાવત કરવામાં આવે છે. જેમ કે આપણે પહેલેથી જ નિર્દેશ કર્યો છે (“RA”, 2006, No. 8), પ્રથમ પાસ ચયાપચય અથવા પ્રાથમિક માર્ગની અસર, તેના શોષણ પછી યકૃતના પ્રાથમિક માર્ગ દરમિયાન દવાનું બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન છે. પ્રણાલીગત નાબૂદી એ ઝેનોબાયોટિક પ્રણાલીગત પરિભ્રમણમાં પ્રવેશ્યા પછી તેને દૂર કરવાનું છે.

બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન (મેટાબોલિઝમ) એ દવાઓના ભૌતિક રાસાયણિક અને જૈવિક પરિવર્તનનું એક સંકુલ છે, જેના પરિણામે હાઇડ્રોફિલિક સંયોજનો રચાય છે, જે શરીરમાંથી વધુ સરળતાથી વિસર્જન થાય છે અને, નિયમ પ્રમાણે, ઓછી ઉચ્ચારણ ફાર્માકોલોજિકલ અસર દર્શાવે છે (અથવા સંપૂર્ણપણે વંચિત છે. તેમાંથી). તેથી, ચયાપચયની પ્રક્રિયામાં, ઔષધીય પદાર્થો સામાન્ય રીતે તેમની પ્રવૃત્તિ ગુમાવે છે, પરંતુ કિડની દ્વારા શરીરમાંથી દૂર કરવા માટે વધુ અનુકૂળ બને છે. કેટલાક અત્યંત હાઇડ્રોફિલિક આયનાઇઝ્ડ સંયોજનો (ઉદાહરણ તરીકે, કોન્ડ્રોઇટિન, ગ્લુકોસામાઇન, વગેરે) શરીરમાં બાયોટ્રાન્સફોર્મેશનમાંથી પસાર થતા નથી અને તે યથાવત વિસર્જન થઈ શકે છે.

તે જ સમયે, ત્યાં થોડી સંખ્યામાં દવાઓ છે જેનું બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન પિતૃ સંયોજન કરતાં વધુ સક્રિય ચયાપચયની રચના તરફ દોરી જાય છે. પ્રોડ્રગ્સની અસર પ્રાથમિક માર્ગની અસર પર આધારિત છે (ઉદાહરણ તરીકે, desloratadine, famciclovir, perindopril, વગેરે), એટલે કે. પદાર્થો કે જે પ્રથમ પાસ ચયાપચય પછી જ ફાર્માકોલોજિકલી સક્રિય દવાઓમાં રૂપાંતરિત થાય છે. દવાઓનું બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન યકૃત, આંતરડાની દિવાલ, કિડની અને અન્ય અવયવોમાં કરી શકાય છે.

ઔષધીય પદાર્થોની મેટાબોલિક પ્રતિક્રિયાઓ બે પ્રકારની છે - બિન-કૃત્રિમ અને કૃત્રિમ.

બિન-કૃત્રિમ પ્રતિક્રિયાઓ, બદલામાં, આ છે:

માઇક્રોસોમલ - એન્ડોપ્લાઝમિક રેટિક્યુલમના ઉત્સેચકો દ્વારા ઉત્પ્રેરિત;
- નોન-માઈક્રોસોમલ - અલગ સ્થાનિકીકરણ (ઓક્સિડેશન, ઘટાડો અને હાઇડ્રોલિસિસ પ્રતિક્રિયાઓ) ના ઉત્સેચકો દ્વારા ઉત્પ્રેરિત.

કૃત્રિમ પ્રતિક્રિયાઓ અંતર્જાત સંયોજનો અથવા રાસાયણિક જૂથો (ગ્લુકોરોનિક એસિડ, ગ્લુટાથિઓન, સલ્ફેટ્સ, ગ્લાયસીન, મિથાઈલ જૂથો, વગેરે) સાથે ઔષધીય પદાર્થોના જોડાણ પર આધારિત છે. જોડાણની પ્રક્રિયામાં, ઉદાહરણ તરીકે, હિસ્ટામાઇન અને કેટેકોલામાઇનનું મેથિલેશન, સલ્ફોનામાઇડ્સનું એસિટિલેશન, મોર્ફિન ગ્લુકોરોનિક એસિડ સાથે જટિલતા, પેરાસિટામોલના ગ્લુટાથિઓન સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા વગેરે થાય છે. કૃત્રિમ ચયાપચયની પ્રતિક્રિયાઓના પરિણામે, દવાના પરમાણુ વધુ ધ્રુવીય બને છે. શરીરમાંથી વિસર્જન કરવું સરળ છે.

નાબૂદીના મુખ્ય માર્ગો

ઔષધીય પદાર્થો અને તેમના ચયાપચય શરીરને વિવિધ રીતે છોડે છે, જેમાંથી મુખ્ય કિડની અને જઠરાંત્રિય માર્ગ (મળ સાથે) છે. શ્વાસ બહાર કાઢેલી હવા, પરસેવો, લાળ, લૅક્રિમલ પ્રવાહી સાથે ઉત્સર્જન દ્વારા ઓછી ભૂમિકા ભજવવામાં આવે છે.

કિડની ગ્લોમેર્યુલર ફિલ્ટરેશન અને ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ દ્વારા દવાઓનું ઉત્સર્જન કરે છે, જોકે રેનલ ટ્યુબ્યુલ્સમાં પદાર્થોના પુનઃશોષણની પ્રક્રિયા પણ ખૂબ મહત્વ ધરાવે છે.

મૂત્રપિંડની નિષ્ફળતામાં, ગ્લોમેર્યુલર ગાળણક્રિયામાં નોંધપાત્ર ઘટાડો થાય છે, જે શરીરમાંથી દવાઓના ઉત્સર્જનમાં મંદી અને લોહીમાં તેની સાંદ્રતામાં વધારો તરફ દોરી જાય છે. આ સંદર્ભે, પ્રગતિશીલ યુરેમિયા સાથે, ઝેરી અસરોના વિકાસને ટાળવા માટે આવા પદાર્થોની માત્રા ઘટાડવી જોઈએ. કિડની દ્વારા દવાઓનું વિસર્જન પેશાબના pH પર આધાર રાખે છે. તેથી, પેશાબની આલ્કલાઇન પ્રતિક્રિયા સાથે, સહેજ એસિડિક ગુણધર્મોવાળા પદાર્થો વધુ ઝડપથી વિસર્જન થાય છે, અને પેશાબની એસિડિક પ્રતિક્રિયા સાથે, મૂળભૂત સાથે.

અસંખ્ય દવાઓ (પેનિસિલિન, ટેટ્રાસાયક્લાઇન્સ, ડિફેનિન, વગેરે) અપરિવર્તિત સ્વરૂપમાં અથવા ચયાપચયના સ્વરૂપમાં પિત્તમાં પ્રવેશ કરે છે, અને પછી, પિત્તના ભાગ રૂપે, ડ્યુઓડેનમમાં વિસર્જન થાય છે. આંતરડાના સમાવિષ્ટો સાથે દવાનો એક ભાગ વિસર્જન થાય છે, અને ભાગ ફરીથી શોષાય છે અને ફરીથી લોહી અને યકૃતમાં પ્રવેશ કરે છે, પછી પિત્તમાં અને ફરીથી આંતરડામાં. આ ચક્રને એન્ટરહેપેટિક પરિભ્રમણ કહેવામાં આવે છે.

વાયુયુક્ત અને અસ્થિર પદાર્થો ફેફસાં દ્વારા વિસર્જન કરી શકાય છે. ઉત્સર્જનની આ પદ્ધતિ લાક્ષણિક છે, ઉદાહરણ તરીકે, શ્વાસમાં લેવાયેલા માદક પદાર્થો માટે.

લાળ ગ્રંથીઓ (આયોડાઇડ્સ), પરસેવો ગ્રંથીઓ (ડિટોફાલ), ગેસ્ટ્રિક ગ્રંથીઓ (ક્વિનાઇન), લૅક્રિમલ ગ્રંથીઓ (રિફામિસિન) દ્વારા દવાઓ શરીરમાંથી વિસર્જન કરી શકાય છે.

સ્તનપાન કરાવતી સ્ત્રીઓના દૂધમાં કેટલીક દવાઓનું વિસર્જન કરવાની ક્ષમતા ખૂબ મહત્વની છે. સામાન્ય રીતે દૂધમાં દવાની સાંદ્રતા નવજાત શિશુ પર પ્રતિકૂળ અસર કરવા માટે અપૂરતી હોય છે. પરંતુ એવી દવાઓ પણ છે જે દૂધમાં પૂરતી ઊંચી સાંદ્રતા બનાવે છે, જે બાળક માટે જોખમી બની શકે છે. દૂધ સાથે વિવિધ દવાઓના ઉત્સર્જન અંગેની માહિતી ખૂબ જ દુર્લભ છે, તેથી, સ્તનપાન કરાવતી સ્ત્રીઓને અત્યંત સાવધાની સાથે દવાઓ સૂચવવી જરૂરી છે.

છેલ્લે, એ નોંધવું જોઈએ કે શરીરમાંથી ડ્રગના ઉત્સર્જનની તીવ્રતા માત્રાત્મક પરિમાણો દ્વારા વર્ણવી શકાય છે, જે દવાઓની અસરકારકતાના મૂલ્યાંકનમાં એક મહત્વપૂર્ણ તત્વ તરીકે સેવા આપે છે. આ વિકલ્પોમાં શામેલ છે:

એ) અર્ધ-જીવન (T1/2) - લોહીના પ્લાઝ્મામાં ડ્રગની સાંદ્રતાને 2 ગણો ઘટાડવા માટે જરૂરી સમય. આ સૂચક નાબૂદી દર સ્થિરતા પર સીધો આધાર રાખે છે;

b) દવાની કુલ ક્લિયરન્સ (Clt) - કિડની, લીવર વગેરે દ્વારા ઉત્સર્જનને કારણે એકમ સમય દીઠ દવાના લોહીના પ્લાઝ્માનું પ્રમાણ (ml/min.) કુલ ક્લિયરન્સ રેનલ અને હેપેટિક ક્લિયરન્સના સરવાળા સમાન છે;

c) રેનલ ક્લિયરન્સ (Clr) - પેશાબમાં દવાનું વિસર્જન;
ડી) એક્સ્ટ્રારેનલ ક્લિયરન્સ (ક્લર) - દવાનું અન્ય રીતે વિસર્જન (મુખ્યત્વે પિત્ત સાથે).

ચર્ચા માટે મુખ્ય મુદ્દાઓ

વહીવટના સ્થળેથી લોહીમાં દવાઓનું શોષણ. શોષણ પદ્ધતિઓ. શોષણ પ્રક્રિયાને અસર કરતા પરિબળો. લોહી સાથે ઔષધીય પદાર્થોનું પરિવહન.

પ્લાઝ્મા પ્રોટીનને બંધનકર્તા દવાઓનું મૂલ્ય.

શરીરમાં દવાઓનું વિતરણ. શરીરમાં દવાઓના વિતરણને અસર કરતા પરિબળો. હિસ્ટોહેમેટિક અવરોધો. 1 રક્ત-મગજ અને પ્લેસેન્ટલ અવરોધો. ઔષધીય પદાર્થોના પરિભ્રમણના વર્તુળો; પરિભ્રમણનું એન્ટરહેપેટિક વર્તુળ અને તેનું મહત્વ. શોષણ અને વિતરણની પ્રક્રિયાઓને દર્શાવતા ફાર્માકોકિનેટિક સૂચકાંકો. ઔષધીય પદાર્થોની જૈવઉપલબ્ધતા અને તેની ગણતરી માટેની પદ્ધતિઓ.

આધારરેખાનું નિર્ધારણ

સૂચનાઓ: નીચેના પરીક્ષણ પ્રશ્નો માટે એક અથવા વધુ સાચા જવાબો પસંદ કરો.

વિકલ્પ I

A. ઔષધીય પદાર્થોનું શોષણ. B. શરીરમાં ઔષધીય પદાર્થોનું વિતરણ. B. શરીરમાં લક્ષ્યો સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા. ડી ફાર્માકોલોજિકલ અસરો. ડી. મેટાબોલિઝમ. E. દૂર કરવું.

2. લોહીમાં એફએ "જી" માંથી ઔષધીય પદાર્થોના શોષણની મુખ્ય પદ્ધતિ:

A. ગાળણ. B. નિષ્ક્રિય પ્રસરણ. B. સક્રિય પરિવહન. જી. પિનોસાયટોસિસ.

3. નબળા ઇલેક્ટ્રોલાઇટ્સના આયનીકરણમાં વધારો સાથે, લોહીમાં "FA" G માંથી તેમનું શોષણ:

A. વધે છે. B. ઘટે છે. B. બદલાતું નથી.

4. નિષ્ક્રિય પ્રસારની પદ્ધતિ દ્વારા ઔષધીય પદાર્થોનું શોષણ:

5. રક્ત પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે સંકળાયેલ ઔષધીય પદાર્થો:

A. ફાર્માકોલોજિકલ રીતે સક્રિય. B. ફાર્માકોલોજિકલી નિષ્ક્રિય. C. ધીમે ધીમે ચયાપચય થાય છે, D. કિડની દ્વારા વિસર્જન થતું નથી.

વિકલ્પ 2

1. "ફાર્માકોકીનેટિક્સ" ના ખ્યાલમાં શામેલ છે:

A. ઔષધીય પદાર્થોનું શોષણ. B. ઔષધીય પદાર્થોનો જમાવડો. B. ક્રિયાનું સ્થાનિકીકરણ. ડી બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન. D. ઉત્સર્જન.

2. હિસ્ટોહેમેટિક અવરોધોમાંથી પ્રવેશવું સરળ છે:

A. ધ્રુવીય હાઇડ્રોફિલિક પદાર્થો. B. બિન-ધ્રુવીય લિપોફિલિક પદાર્થો.

3. નીચેની બાબતો સીટીમાંથી લોહીમાં સારી રીતે શોષાય છે:

A. આયોનાઇઝ્ડ પરમાણુઓ. B. પીયોનાઇઝ્ડ અણુઓ. B. હાઇડ્રોફિલિક પરમાણુઓ. D. લિપોફિલિક પરમાણુઓ.

4. સક્રિય * થી પરિવહનની પદ્ધતિ દ્વારા ઔષધીય પદાર્થોનું શોષણ:

A. મેટાબોલિક ઊર્જાના ખર્ચ સાથે. B. ચયાપચય ઊર્જાના ખર્ચ સાથે નથી.

5. ઔષધીય પદાર્થો જે રક્ત પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે સંકળાયેલા નથી:

A. તેમની ફાર્માકોલોજીકલ અસરો છે. B. ફાર્માકોલોજીકલ અસરો નથી. B. કિડની દ્વારા વિસર્જન. જી. કિડની દ્વારા વિસર્જન થતું નથી.

સ્વતંત્ર કાર્ય

કાર્ય I. કોષ્ટક ભરો:

લોહીમાં ઔષધીય પદાર્થોના શોષણની પદ્ધતિઓ અને તેમની લાક્ષણિકતાઓ

કાર્ય 2. કોષ્ટક ભરો. કોષ્ટકમાંના ડેટાના આધારે, નક્કી કરો કે કઈ દવાઓનો ઉપયોગ સાધન તરીકે થઈ શકે છે:

A. કંઠમાળના હુમલાની રાહત માટે. B. એન્જેના પેક્ટોરિસની રોકથામ અને સારવાર માટે.

કાર્ય 3. કોષ્ટક ભરો.

ફાર્માકોકીનેટિક સૂચકાંકો

ફાર્માકોકેનેટિક પરિમાણોના આધારે, શિક્ષક સાથે આ વિશેના પ્રશ્નોની ચર્ચા કરો:

ઝડપ અને શોષણની સંપૂર્ણતા;

મહત્તમ ફાર્માકોલોજિકલ અસરના વિકાસની ગતિ;

રક્ત પ્લાઝ્મામાં મુક્ત અને બંધાયેલા અણુઓનું સ્તર;

અંગો અને પેશીઓમાં વિતરણ અને ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન તેમના ઉપયોગની શક્યતા.

કાર્ય 4. પરિસ્થિતિલક્ષી કાર્ય.

સ્વસ્થ સ્વયંસેવકોને એટોર્વાસ્ટેટિન (લિપ્રીમર) 1% સોલ્યુશનના 1 મિલીમાં નસમાં અને 10 મિલિગ્રામની માત્રામાં મૌખિક રીતે ગોળીઓમાં આપવામાં આવી હતી.

વળાંક (A11C) હેઠળનો વિસ્તાર નસમાં વહીવટ સાથે "રક્ત સાંદ્રતા - સમય" 44.5 μg/min/ml *\, અને મૌખિક વહીવટ સાથે - 43.2 μg/min/ml-1 હતો.

એટોર્વાસ્ટેટિન (લિપ્રીમર) ગોળીઓની જૈવઉપલબ્ધતાની ગણતરી કરો.

પ્રાયોગિક કાર્ય

અનુભવ 1. ઉંદરોના બે અલગ-અલગ પેટ ભરાય છે

એસિટિલસાલિસિલિક એસિડનું 0.2% સોલ્યુશન અને એનાલજિનનું 5% સોલ્યુશન. પેટમાં માધ્યમનું pH, 2 ની બરાબર, 0.1 N પર સેટ છે. એનએસ સોલ્યુશન). ઉંદરના નાના આંતરડા (5-8 સે.મી. લાંબા)ના બે અલગ ભાગો પણ 0.2% એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ સોલ્યુશન અને 5% એનાલજિન સોલ્યુશનથી ભરેલા છે. આંતરડામાં માધ્યમનું pH મૂલ્ય, 8.0 જેટલું છે. 2% NaHCO સોલ્યુશન સાથે સેટ કરો. એસિટિલસાલિસિલિક એસિડથી ભરેલા નાના આંતરડાના પેટ અને સેગમેન્ટ્સને 0.9% NaCl સોલ્યુશન સાથે રાસાયણિક કપમાં મૂકવામાં આવે છે, જ્યાં સૂચક FeClh ઉમેરવામાં આવે છે. નાના આંતરડાના પેટ અને સેગમેન્ટ્સ, એનલજીન સોલ્યુશનથી ભરેલા, અગાઉ તૈયાર કરેલા સૂચક સાથે ગ્લાસમાં મૂકવામાં આવે છે (5 મિલી 95% ઇથિલ આલ્કોહોલ + 0.5 મિલી પાતળું HC1 + 5 મિલી 0.1 N ED03 સોલ્યુશન). ઔષધીય પદાર્થોના શોષણની ઝડપ અને સંપૂર્ણતા સ્ટેનિંગના દેખાવના સમય અને તેની તીવ્રતા દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે. પરિણામો કોષ્ટકમાં રેકોર્ડ કરવામાં આવે છે અને પેટ અને આંતરડામાંથી ઔષધીય પદાર્થોના તેમના એસિડ-બેઝ ગુણધર્મો પરના શોષણની અવલંબન વિશે નિષ્કર્ષ દોરવામાં આવે છે:

ડૉક્ટર કુદરતી પદાર્થ	તેજાબ મુખ્ય ગુણધર્મો	આયનીકરણ		દ્વારા સ્ટેનિંગ ની તીવ્રતા
		pH	pH	5 મિનિટ		30 મિનિટ		60 મિનિટ
				અને	પ્રતિ	અને	પ્રતિ	અને	પ્રતિ
એનાલગીન
એસીટીલ્સ લિસિલ

વિષયના એસિમિલેશનનું નિયંત્રણ (પરીક્ષણ કાર્યો)

સૂચના; નીચેના પરીક્ષણ પ્રશ્નો માટે એક અથવા વધુ સાચા જવાબો પસંદ કરો, વિકલ્પ /

/. મેટાબોલિક ઉર્જા T L. Pinocytosis ના ખર્ચ સાથે ઔષધીય પદાર્થોના શોષણની કઈ પદ્ધતિ છે. B. અલ્ટ્રાફિલ્ટરેશન. B. નિષ્ક્રિય પ્રસરણ. D. સક્રિય પરિવહન.

2. 6 રક્ત પ્લાઝ્મા કોષો સાથે સંકળાયેલ ઔષધીય પદાર્થોના પરમાણુઓ:

A. ફાર્માકોલોજિકલ રીતે સક્રિય. જી>. કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે.

B. ફાર્માકોલોજિકલી નિષ્ક્રિય. D. રાત્રે પ્રદર્શિત થતું નથી. D. તેઓ લોહીમાં દવાનો ડેપો બનાવે છે.

3. દવાના પદાર્થના વિખરાયેલા અણુઓમાં વધારો સાથે, જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી તેનું શોષણ:

L. ઘટે છે. B. વધે છે.

4. માતાના શરીરમાંથી ગર્ભમાં ઔષધીય પદાર્થો પસાર થાય છે:

A. લોહી-મગજ અવરોધ. B. પ્લેસેન્ટલ અવરોધ. B. હેમેટોપ્થાલ્મિક અવરોધ.

5. હાઇડ્રોફિલિક ઔષધીય પદાર્થો મુખ્યત્વે આમાં વહેંચવામાં આવે છે:

A. આંતરકોષીય પ્રવાહી. B. કિડની. B. ફેટ ડેપો.

6. અપરિવર્તિત દવાની માત્રા કે જે લોહીના પ્લાઝ્મામાં પહોંચી છે, દવાના વહીવટી ડોઝની તુલનામાં તેને કહેવામાં આવે છે:

A. સક્શન. B. ઉત્સર્જન. B. બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન. D. જૈવઉપલબ્ધતા.

7. જ્યારે ડીકોલોફેનાક સાથે સહ-સંચાલિત કરવામાં આવે ત્યારે ડિગોક્સિનની અસર કેવી રીતે બદલાશે, જો તે જાણીતું હોય કે બાદમાં પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે સંકુલમાંથી ડિગોક્સિનને વિસ્થાપિત કરે છે?

A. વધારો. B. ઘટાડો. B. બદલાયો નથી.

8. શરીરમાં દવાઓના વિતરણને કયા પરિબળો અસર કરે છે *

A. ભૌતિક અને રાસાયણિક ગુણધર્મો. B. હિસ્ટોહેમેટિક અવરોધો દ્વારા પ્રવેશવાની ક્ષમતા. B. અંગો અને પેશીઓમાં રક્ત પ્રવાહની ઝડપ. જી. પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે જોડવાની ક્ષમતા. D. તે સાચું છે.

9. મુખ્ય પ્રકૃતિના ઔષધીય પદાર્થો, જે પેરોર, જીનો દ્વારા લેવામાં આવે છે, તેમાં શ્રેષ્ઠ રીતે શોષાય છે:

A. પેટ. B. ડ્યુઓડેનમ. B. સમગ્ર F CT દરમ્યાન.

વિકલ્પ 2

1. કોષ પટલના પ્રોટ્રુઝન, પ્રવાહી અથવા નક્કર કણોના નાના ટીપાંને પકડવા અને કોષમાં તેમના પસાર થવા દ્વારા કઈ શોષણ પદ્ધતિની લાક્ષણિકતા છે?

A. નિષ્ક્રિય પ્રસરણ. B. સક્રિય પરિવહન. B. ગાળણક્રિયા. જી. પિનોસાયટોસિસ.

2. મૌખિક રીતે સંચાલિત એસિડિક દવાઓ આમાં શ્રેષ્ઠ રીતે શોષાય છે:

A. પેટ. B. ડ્યુઓડેનમ. B. ગુદામાર્ગ. ડી સમગ્ર જઠરાંત્રિય માર્ગમાં.

3. લોહીમાંથી મગજના કોષોમાં ઔષધીય પદાર્થો પસાર થાય છે.