સગર્ભા સ્ત્રીઓ માટે Tamiflu ડોકટરોની સમીક્ષાઓ. પ્રકાશન ફોર્મ અને પેકેજિંગ

દવા ટેમિફ્લુ (ઓસેલ્ટામિવીર અથવા ઓસેલ્ટામિવીર)મળી વાસ્તવિક લાકડી સાથેડોકટરો માટે જીવન બચાવનાર, જો કે આ દવા અગાઉ જાણીતી હતી, H1N1 રોગચાળાના ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના ફેલાવાના સ્કેલને કારણે આ દવાનું પુનરુજ્જીવન થયું. ચાલો જોઈએ કે 2009 થી આજદિન સુધી વિદેશી ટેમિફ્લૂના પુરાવા આધાર, આડઅસરો અને અન્ય ગુણધર્મોનું શું થયું.

મને દવા વિશે ઘણી માહિતી મળી છે, કારણ કે દવા વિદેશી છે અને તેના પરની માહિતી વિદેશી ભાષામાં છે, અને ત્યાં નામો એવા છે કે અંગ્રેજી વિશેષ તબીબી શબ્દકોશ સાથે પણ તે શોધવાનું મુશ્કેલ છે, હું નહીં કરું. Tamiflu દવાના ચોક્કસ અભ્યાસોની પુષ્ટિ કરતા ચોક્કસ સ્ત્રોતોની લિંક્સ પ્રદાન કરો, પરંતુ હું આ અભ્યાસોમાં જે લખાયેલ છે તે સમજી શકાય તેવી માનવ ભાષામાં વર્ણવવાનો પ્રયત્ન કરીશ (જે ખરેખર હું આ સાઇટ પર મારી શ્રેષ્ઠ ક્ષમતા મુજબ કરવાનો પ્રયાસ કરું છું).

તેથી, સ્વિસ ફાર્માસ્યુટિકલ કંપની રોચે (રોચે) ટેમિફ્લુ (ટેમિફ્લુ) ( સક્રિય પદાર્થઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ અથવા કેટલાક સ્ત્રોતો ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટનું ભાષાંતર કેવી રીતે કરે છે). શરીરમાં, આ સક્રિય પદાર્થ સક્રિય સ્વરૂપમાં રૂપાંતરિત થાય છે - ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટ, જે ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે.

ટેમિફ્લુ દવા

દવાનું પ્રકાશન સ્વરૂપ

કેપ્સ્યુલ્સ 75 મિલિગ્રામ, 45 મિલિગ્રામ અને 30 મિલિગ્રામના સક્રિય પદાર્થની માત્રા સાથે. સખત જિલેટીન શેલમાં, અડધા કેપ્સ્યુલ આછો પીળો, અડધો આછો વાદળી હોય છે, જેમાં શરીર પર ROCHE લખેલું હોય છે અને ડોઝ સંકેત હોય છે (ઉદાહરણ તરીકે, 75mg). કેપ્સ્યુલ્સની સામગ્રી સફેદ પાવડર છે, જેમાં સક્રિય ઘટક ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ યોગ્ય માત્રામાં (75, 45, 30 મિલિગ્રામ) છે. બાકીનું વોલ્યુમ છે એક્સીપિયન્ટ્સ: સ્ટાર્ચ, પોવિડોન, ટેલ્ક. દરેક પેકમાં 10 કેપ્સ્યુલ્સનો ફોલ્લો હોય છે.

સસ્પેન્શન તૈયાર કરવા માટે પાવડરમાપવાના કપ અને ડોઝિંગ સિરીંજ સાથે ડાર્ક કાચની બોટલમાં દવાના 1 ગ્રામમાં 30 મિલિગ્રામ સક્રિય પદાર્થ ધરાવતી દવા મૌખિક રીતે લેવા માટે. હું પાણીમાં દ્રાવ્ય ટેમિફ્લુની હાજરી તરફ ધ્યાન દોરવા માંગુ છું ખાસ ધ્યાન, કારણ કે હું સાઇટ પર શોધ જોઉં છું, લોકો ટેમિફ્લુ શોધી રહ્યા છે, જે પાણીમાં ઓગળી શકાય છે. આ ફોર્મ અસ્તિત્વમાં છે અને તેનો ઉપયોગ સારવારમાં થઈ શકે છે, અને તે અમારી ફાર્મસીઓમાં પણ ઉપલબ્ધ છે, તેથી અહીં કોઈ સમસ્યા નથી, જો ફક્ત પૈસા હોય. ખાસ કરીને અનુકૂળ આ ફોર્મકેપ્સ્યુલ્સ ગળવામાં મુશ્કેલી હોય તેવા બાળકોમાં ઉપયોગ માટે દવા.

2005 થી રશિયામાં નોંધણીના પ્રમાણપત્રો છે.

ફાર્માકોલોજિકલ અસર

મારા વિશેના લેખમાં, મેં પહેલેથી જ ઉલ્લેખ કર્યો છે કે તેમાં સપાટી પ્રોટીન છે - એન્ઝાઇમ ન્યુરામિનીડેઝ. વાયરસના પ્રજનન ચક્રમાં, આ એન્ઝાઇમ મહત્વની ભૂમિકા ભજવે છે - તે શ્વસન માર્ગના ઉપકલા કોશિકાઓમાં બોન્ડ તોડે છે અને નવા વાયરલ કણોના પ્રકાશન અને નવા ઉપકલા કોષોના ચેપને પ્રોત્સાહન આપે છે. વધુમાં, એવા પુરાવા છે કે આ એન્ઝાઇમ અનુનાસિક લાળના ન્યુરામિનિક એસિડને તોડી નાખે છે અને તેના કારણે શ્વસન માર્ગ દ્વારા વાયરસને સરળતાથી પસાર કરવામાં મદદ કરે છે (તે વાયરસ એન્ઝાઇમના આ કાર્યને કારણે નથી, જેમ કે મેં લખ્યું છે કે શુષ્કતા. શ્વસન અંગોના મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનનો માર્ગ દેખાય છે?!).

બીજું શું નોંધ્યું હતું કે, ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસના હેમાગ્ગ્લુટીનિન પ્રોટીનથી વિપરીત, ન્યુરામિનીડેઝ એન્ઝાઇમમાં N1 થી N9 માત્ર 9 પેટા પ્રકારો છે, અને તે પણ નોંધ્યું હતું કે દવાઓ - ન્યુરામિનીડેઝ અવરોધકો (અને દવાઓના આ વર્ગના પ્રતિનિધિઓમાંની એક છે. દવા Tamiflu) ન્યુરામિનીડેઝના કોઈપણ પેટાપ્રકાર સામે અસરકારક છે, જે આ જૂથની દવાઓ ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની સારવારમાં અસરકારક બનાવે છે.

હું તેને અહીં આપીશ ઐતિહાસિક માહિતીવિશે ન્યુરામિનીડેઝ અવરોધકો- આ જૂથમાંથી પ્રથમ પદાર્થ આલ્ફા-સિઆલિક એસિડ ડાયન (Neu5Ac2en) હતો, જે 1969 માં સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યો હતો, પરંતુ તેનો ઉપયોગ વાયરસ સામેની લડાઈમાં કરવામાં આવ્યો ન હતો, પરંતુ માત્ર ન્યુરામિનીડેઝ અવરોધકો સાથેના પ્રયોગો માટે જ પીરસવામાં આવ્યો હતો. બીજી દવા (તે મુજબ, તે અવરોધકોની બીજી પેઢીની છે) ઝનામીવીર હતી ( ટ્રેડમાર્કરેલેન્ઝા). પરંતુ તેમાં ઓછી જૈવઉપલબ્ધતા જેવી ગંભીર ખામી હતી, તેથી તેનો ઉપયોગ અનુનાસિક ટીપાં અથવા અનુનાસિક સ્પ્રેના સ્વરૂપમાં થઈ શકે છે, એટલે કે તેની સીધી ક્રિયાના સ્થળોએ, ઉપરાંત તેની આડઅસર પણ હતી (શુષ્ક મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનના સ્વરૂપમાં. ઉપયોગ કર્યા પછી) અને ગૂંચવણો (ઉદાહરણ તરીકે, શ્વાસનળીના અસ્થમાવાળા દર્દીઓમાં ખેંચાણના સ્વરૂપમાં). તેથી જ રોશે ન્યુરામિનિડેઝ અવરોધક દવા વિકસાવવાનું શરૂ કર્યું જે અસરકારક છે અને તેની પાસે નથી આડઅસરો Zanamivir, આ રીતે ત્રીજી પેઢીની ન્યુરામિનિડેઝ અવરોધક દવા Tamiflu (Oseltamivir) બજારમાં આવી.

ઓસેલ્ટામિવીર શરીરમાં પ્રવેશ્યા પછી, ફોસ્ફેટ, આંતરડા અને યકૃતના ઉત્સેચકોના પ્રભાવ હેઠળ, સક્રિય મેટાબોલાઇટ કાર્બોક્સિલેટમાં રૂપાંતરિત થાય છે, જે બદલામાં, કિડની દ્વારા શરીરમાંથી વિસર્જન થાય છે.

આમ, યકૃતની તકલીફના કિસ્સામાં, દવાના ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર નથી; ક્રોનિક કિસ્સામાં રેનલ નિષ્ફળતા(CC 10 ml/min કરતાં ઓછી) દવા લેવી બિનસલાહભર્યું છે. અન્ય લોકો પાસેથી વિરોધાભાસદવા લેવા માટે છે એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓદવાના ઘટકો માટે.

સાથે સાવધાનીતમારે ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન દવા લેવી જોઈએ.

ઉપયોગ માટે સંકેતો

• પુખ્ત વયના લોકો અને 1 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝા પ્રકાર A અને B ની સારવાર
• પુખ્ત વયના લોકો અને 1 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની રોકથામ જેમને વાયરસના ચેપનું જોખમ વધારે છે

ઓવરડોઝ
ઓવરડોઝના કિસ્સામાં અસરો માટેની થ્રેશોલ્ડ ખૂબ ઊંચી છે; દવાની આટલી માત્રા માટે પૂરતા પૈસા અને પેટની ક્ષમતા નથી :)

ઉપરથી જોઈ શકાય છે તેમ, ટેમિફ્લુ દવા એન્ટિબાયોટિક નથી (મને ફોરમ પર આવી ખોટી માન્યતાઓ મળી અને લોકોએ સાઇટ પર તેમની શોધ કરી). આ એક એવી દવા છે જે વાયરસના પ્રજનનમાંની એક લિંકને અસર કરે છે, પરંતુ તેને એન્ટિબાયોટિક ગણી શકાય નહીં. Tamiflu એ એન્ટિવાયરલ દવાઓના અલગ જૂથની છે.

હવે આપણે સૌથી રસપ્રદ ભાગ પર આવીએ છીએ, એટલે કે એન્ટિવાયરલ દવા Tamiflu માટે પુરાવા આધાર. છેવટે, ઉપર જે બધું હતું તે દવાના ઉત્પાદક અમને જણાવવા માંગે છે, અને તે ખાસ કરીને સસ્તું નથી, અને આપણે જાણવાની જરૂર છે કે આપણે આવા પૈસા શેમાં રોકાણ કરી રહ્યા છીએ.

એવું કહેવું આવશ્યક છે કે, કોઈપણ યુરોપિયન દવાની જેમ, ટેમિફ્લુના ઉત્પાદક પાસે આ સંદર્ભમાં સંપૂર્ણ ઓર્ડર છે.

ડ્રગ સંશોધનની વ્યાપક ભૂગોળ પણ આ માટે બોલે છે - અહીં કેટલાક દેશોની સૂચિ છે જેણે તેની એન્ટિવાયરલ પ્રવૃત્તિ માટે આ દવાના અભ્યાસમાં ભાગ લીધો હતો - આ છે નેધરલેન્ડ, યુએસએ, વિયેતનામ, હોંગકોંગ અને યુકે. . સંશોધન પ્રથમ પ્રાણીઓ પર હાથ ધરવામાં આવ્યું હતું, પછી માનવો પર પ્રયોગો માટે સ્થળાંતરિત કરવામાં આવ્યું હતું.

યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં એક અભ્યાસનું કદ આશ્ચર્યજનક છે: ડબલ-બ્લાઇન્ડ, રેન્ડમાઇઝ્ડ, સ્ટ્રેટિફાઇડ, પ્લેસબો-નિયંત્રિત, મલ્ટિસેન્ટર અભ્યાસ મોટું જૂથવિષયો, જે 629 લોકો છે, 60 માં હાથ ધરવામાં આવે છે તબીબી કેન્દ્રોયૂુએસએ. અધ્યયનમાં મોટી સંખ્યામાં વિવિધ પરંતુ મહત્વપૂર્ણ પરિબળોને ધ્યાનમાં લેવામાં આવ્યા - સ્ત્રીઓમાં ગર્ભાવસ્થાની ગેરહાજરી, 18 થી 65 વર્ષની વય, વિષયોનું ઈન્ફલ્યુએન્ઝા રસીકરણ (અથવા તેના બદલે, તેની ગેરહાજરી), ક્રોનિક રોગોની હાજરી અને એચઆઈવી ચેપ. . 21 દિવસ માટે દરરોજ બે વાર દર્દીઓની ગંભીરતાનું મૂલ્યાંકન કરવામાં આવ્યું હતું. અભ્યાસ પોતે 3 મહિના સુધી ચાલ્યો.

એશિયન દેશોમાં, દવાની અસરકારકતા માટે પરીક્ષણ કરવામાં આવ્યું હતું, જોકે માત્ર પક્ષીઓમાં જ, કારણ કે એવિયન ફ્લૂને માનવ વસ્તીમાં ખરેખર વિકાસ કરવાનો સમય નહોતો.

તેથી, હું પુનરાવર્તન કરું છું, અન્ય લોકોથી વિપરીત, જેની સક્રિયપણે જાહેરાત કરવામાં આવી શકે છે, પરંતુ તેની પાસે નોંધપાત્ર પુરાવા આધાર નથી (તે દેશમાં પણ જ્યાં તેઓ ઉત્પન્ન થયા હતા, વિદેશી અભ્યાસોનો ઉલ્લેખ ન કરવા માટે), દવા Tamiflu ગંભીર ક્લિનિક્સમાં ગંભીર પરીક્ષા પાસ કરીઅને વિદેશી સ્ત્રોતોમાં ઉલ્લેખિત વિવિધ પ્રકાશનો અને મોનોગ્રાફ્સનો સંપૂર્ણ સમૂહ છે.

Tamiflu ની ફાયદાકારક અસરો

આ વિવિધ અભ્યાસોમાં શું જાણવા મળ્યું:

1. રોગની સરેરાશ અવધિમાં 37% ઘટાડો થયો છે
2. ફ્લૂના લક્ષણોમાં 38% ઘટાડો
3. ઘટનાની આવર્તનમાં 67% ઘટાડો ગૌણ ગૂંચવણોફ્લૂ
4. વૃદ્ધ વયસ્કોમાં ફલૂ મૃત્યુદરમાં 71% ઘટાડો

ઓસેલ્ટામિવીરના ઉપયોગથી કોષ સંસ્કૃતિમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ ન્યુરામિનીડેઝ એન્ઝાઇમની સાંદ્રતામાં ઘટાડો થયો અને તેના પ્રજનનને દબાવી દીધું.

જે નવું હતું તે ખાસ કરીને ચાઇનીઝ સંશોધકોને આનંદદાયક હતું જેમણે ઓસેલ્ટામિવીરની તુલના અમુક ચાઇનીઝના સમૂહ સાથે કરી હતી હર્બલ મિશ્રણઅને ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના ઈલાજ પર આ સ્વિલની અસર. નમૂના 410 સ્વયંસેવકો પાસેથી મળી આવ્યા હતા, 11 હોસ્પિટલોએ અભ્યાસમાં ભાગ લીધો હતો, એટલે કે, નિયંત્રણ જૂથો સાથે, નિયમો અનુસાર, બધું જેવું હોવું જોઈએ તેવું હતું. પરિણામે, તે બહાર આવ્યું કે ઓસેલ્ટામિવીર 12 ના ઉકાળો કરતાં શ્રેષ્ઠ છે ચિની વનસ્પતિ(નામની જોડણી કરવી મુશ્કેલ સાથે) લગભગ 4 વખત. શા માટે તેઓ તેને અહીં પકડી શકતા નથી? તુલનાત્મક અભ્યાસ Tamiflu અને સમાન Arbidol, અને અન્ય સ્પષ્ટ નથી, તો પછી દરેકને ટકાવારીમાં બતાવવામાં આવશે કે આ અથવા તે દવાની કિંમત કેટલી છે.

સંશોધનની દ્રષ્ટિએ અન્ય એક રસપ્રદ અને હજી અપ્રકાશિત કેનેડિયન વૈજ્ઞાનિકો દ્વારા 2011 માં મેદસ્વી દર્દીઓ પર ઓસેલ્ટામિવીરની અસર અંગેનો અભ્યાસ છે. તે બહાર આવ્યું છે કે ટેમિફ્લુ મેદસ્વી લોકોમાં કોઈ આડઅસર (અપેક્ષિત) કરતું નથી.

ફ્રેન્ચ ડોકટરોએ પણ ઓસેલ્ટામિવીર અને ઝાનામીવીર (આ 2જી પેઢીના ન્યુરામિનીડેઝ અવરોધકની ઉપર ચર્ચા કરવામાં આવી હતી) ને જોડવાનો પ્રયાસ કર્યો; તે બહાર આવ્યું કે આ બે ન્યુરામિનીડેઝ અવરોધકોના સંયોજનમાં ઉપયોગ કરવાથી એન્ટિવાયરલ અસરમાં વધારો થયો નથી, પરંતુ જટિલતાઓનું જોખમ વધ્યું છે. અને આડઅસરો (ઉબકા, ઉલટી).

મને લાગે છે કે 2012 માં અને પછીના વર્ષો પુરાવા આધાર Tamiflu વિકસાવવામાં આવશે, તેમજ શરીર પર આ દવાની અસરની કેટલીક વિશેષતાઓ.

અલબત્ત, એક મુદ્દો છે જે દવાનું ઉત્પાદન કરતી ફાર્માસ્યુટિકલ કંપની દ્વારા સક્રિયપણે પ્રમોટ કરવામાં આવે છે, જેમાંથી કોઈ વિક્ષેપ પડતો નથી. હીલિંગ અસરદવા પોતે, પરંતુ જે કહેવામાં આવ્યું છે તેના પર શંકા કરે છે - આ ઓસેલ્ટામિવીરનો નિવારક ઉપયોગ છે, જે માનવામાં આવે છે કે ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના બનાવોમાં 80-90% ઘટાડો થાય છે. હું, એક નિષ્ણાત તરીકે, જેમને વાયરસ પર દવાની અસરની પદ્ધતિની જાણકારી છે, મને ટેમિફ્લૂની નિવારક અસર માટેની કોઈ શક્યતાઓ દેખાતી નથી.

હું માની શકું છું કે તે તમને સેવનના સમયગાળાના તબક્કે પણ વાયરસ સામે લડવાની મંજૂરી આપે છે, જ્યારે વાયરસનો એક કણ કોષમાં પ્રતિકૃતિ (ગુણાકાર) થાય છે, પરંતુ ન્યુરામિનીડેઝ એન્ઝાઇમના અવરોધને કારણે બહાર નીકળી શકતો નથી અને આમ વાયરસ શરીરમાંથી દૂર કરવામાં આવે છે, પરંતુ આ હવે શક્ય નિવારણ નથી, પરંતુ અલ્ટ્રા-માઇલ્ડ રોગની સારવાર છે.

જો તમે બીમાર ન હોવ, તો ટેમિફ્લુ ન લેવું વધુ સારું છે, તે એક વધારાનું "કૃત્રિમ" છે સ્વસ્થ શરીરકંઈ નથી. તેથી દવા Tamiflu ઉપયોગ માં નિવારક હેતુઓ માટેમને મેન્યુફેક્ચરિંગ કંપની રોશની તેની દવાના વેચાણ બજારને વિસ્તૃત કરવા માટે વધુ વ્યાવસાયિક જરૂરિયાત દેખાય છે. સ્વસ્થ લોકોજેમને કોઈપણ રીતે વાયરસ ન લાગે. પરંતુ આ મુદ્દો, હું પુનરાવર્તન કરું છું, વિચલિત થતો નથી રોગનિવારક અસરઆ દવાની.

ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

Oseltamivir વિવિધ સાથે સારી રીતે જોડાય છે દવાઓ. તે તેમની સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતું નથી અને વાહક પ્રોટીન માટે શરીરમાં સ્પર્ધા તરફ દોરી જતું નથી. એન્ટીબાયોટીક્સ સાથે સારવારમાં જોડી શકાય છે અને મૌખિક ગર્ભનિરોધક, અને બ્લડ પ્રેશર ઘટાડવા માટેની દવાઓ સાથે. આ સંદર્ભમાં, તમે ખાતરીપૂર્વક આરામ કરી શકો છો કે ઉપરોક્ત અને અન્ય ઘણી દવાઓ સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ તબીબી રીતે સાબિત થઈ નથી.

દવાની માત્રા અને જીવનપદ્ધતિ

દવા ગંભીર છે, તેની પોતાની આડઅસરો અને વિરોધાભાસ છે, અને તે સંપૂર્ણપણે બધા લોકો માટે યોગ્ય હોઈ શકતું નથી, ખાસ કરીને જેઓ વિવિધ ક્રોનિક રોગોથી પીડાય છે. તેથી, આ દવા લેવા માટેની ચોક્કસ પદ્ધતિ માટે, તમારા ડૉક્ટરનો સંપર્ક કરવો વધુ સારું છે, તેના બદલે સંસાધનો પર સત્ય શોધવાને બદલે જ્યાં તમને જીવનપદ્ધતિ અને ડોઝની સલાહ આપવામાં આવશે જે મૃત્યુ તરફ દોરી શકે છે. તેથી ટેમિફ્લુ માત્ર ડૉક્ટર અને રેજીમેન્સ દ્વારા સૂચવવામાં આવે છે, અને ડોઝ ફરીથી ફક્ત હાજરી આપતા ચિકિત્સક દ્વારા સૂચવવામાં આવે છે.

માહિતી માટે, હું ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓમાં વર્ણવેલ દવા લેવા માટેની પ્રમાણભૂત પદ્ધતિઓ સૂચવી શકું છું, પરંતુ ફક્ત માહિતી માટે.

પુખ્ત વયના લોકો માટે દવાની પ્રમાણભૂત માત્રા 5 દિવસ માટે દિવસમાં 2 વખત 75 મિલિગ્રામ છે. ઈન્ફલ્યુએન્ઝા A અને B ને રોકવા માટે, તેનો ઉપયોગ 6 અઠવાડિયા માટે દરરોજ એકવાર 75 મિલિગ્રામની માત્રામાં થાય છે. જ્યાં સુધી દવા લેવામાં આવે ત્યાં સુધી નિવારક અસર રહે છે. પરંતુ મેં ઉપર ટેમિફ્લુ સાથે ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના નિવારણ વિશે પહેલેથી જ મારી શંકા વ્યક્ત કરી છે; પરંપરાગત બિન-દવા પગલાંનો ઉપયોગ કરવો વધુ સારું છે જે નુકસાન પહોંચાડશે નહીં.

વૃદ્ધાવસ્થામાં ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર નથી.

બાળકોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની સારવાર અને નિવારણ માટે, સસ્પેન્શન તૈયાર કરવા માટે પાવડરમાં ટેમિફ્લુનો ઉપયોગ કરવો વધુ સારું છે. ડૉક્ટર તમારા બાળકની ઉંમર અને વજનના આધારે ડોઝ લખશે.

દવાના ડોઝની પદ્ધતિમાં હું માત્ર એક જ વસ્તુનો ઉલ્લેખ કરવા માંગુ છું જે રોગની શરૂઆત પછી (ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના પ્રથમ લક્ષણો દેખાયા પછી) પહેલા 2 દિવસ દરમિયાન તેને લેવાનું શરૂ કરવાનો સમય છે. પરંતુ, સઘન સંભાળની સ્થિતિમાં દવા લેવાનો અનુભવ બતાવે છે તેમ, મોડું વહીવટ (રોગની શરૂઆતના 4-5 દિવસ પછી) દર્દીની સ્થિતિને ઘટાડી શકે છે અને તેના પુનઃપ્રાપ્તિને ઝડપી બનાવી શકે છે. તેમ છતાં, તે અસંભવિત છે કે ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના ગંભીર સ્વરૂપમાં 2 દિવસમાં વિકાસ થવાનો સમય હશે (પરંતુ હું આને બાકાત રાખતો નથી, અને આવા પૂરતા કેસો છે), અને ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના હળવા સ્વરૂપોની સારવાર માટે, શરીરને ટેકો આપવા માટે પૂરતું હશે.

આડઅસર

આ એવા લક્ષણો છે જે કોઈપણ સમજદાર વ્યક્તિને ટેમિફ્લુ સાથે સ્વ-દવા કરવાથી રોકે છે:

• ઉબકા, ઉલટી, ઝાડા, પેટમાં દુખાવો;
• ચક્કર માથાનો દુખાવોનબળાઇ, ઊંઘમાં ખલેલ
• ઉધરસ, ગળામાં દુખાવો, અનુનાસિક ભીડ
• શરીરના વિવિધ ભાગોમાં દુખાવો, થાક, નબળાઇ અનુભવવી

સંમત થાઓ, સૂચિ પ્રભાવશાળી છે, બાળકોમાં તે વધુ પ્રચંડ છે (ઉદાહરણ તરીકે, તાજેતરના ટીકાઓમાં ટેમિફ્લુ લીધા પછી બાળકોમાં ચેતનામાં ખલેલ, આંચકી અને સ્વ-નુકસાન થવાની સંભાવનાનો સમાવેશ થાય છે, જેને બાળકની વિશેષ દેખરેખની જરૂર હોય ત્યારે દવા લેવી), પરંતુ જો તમે પરવાનગી વિના દવા લેવાનું શરૂ કરો, Oseltamivir, અને પછી આ લક્ષણો ડૉક્ટરને રજૂ કરો, તો તે, તમે હવે શું લઈ રહ્યા છો તે જાણતા નથી (ડૉક્ટરે તમારા માટે આ સૂચવ્યું નથી), તે શરૂ થઈ શકે છે. તમારી સાથે સંપૂર્ણપણે ખોટી રીતે વર્તે છે અને તમને જે જોઈએ છે તે બિલકુલ નહીં.

એનાલોગ

ટેમિફ્લુ એનાલોગના દેખાવ વિશે મીડિયામાં વારંવાર અહેવાલો આવ્યા છે. ખાસ કરીને, ખાર્કોવ ફાર્માસ્યુટિકલ જૂથ "હેલ્થ" તેના ઓસેલ્ટામિવીર નામના એનાલોગ માટે જાણીતું હતું. બેલારુસે તેનું પોતાનું એનાલોગ બહાર પાડ્યું છે - એકેડેમફાર્મ દ્વારા ઉત્પાદિત દવા ફ્લુસ્ટોપ.

Tamiflu માં સક્રિય ઘટક Oseltamivir માટે પેટન્ટ Gilead Sciences અને Rocheની છે અને તે 2016 સુધી માન્ય છે. એટલે કે, આ તારીખ પહેલાં, કોઈપણ કંપની કાયદેસર રીતે Oseltamivir ધરાવતી દવાઓનું ઉત્પાદન કરી શકશે નહીં. એવી ધારણાઓ છે કે ડબ્લ્યુએચઓ આગળ વધશે અને અસરકારક પરંતુ ખર્ચાળ દવાઓના એનાલોગના ઉત્પાદનને મંજૂરી આપી શકે છે જેથી તે દેશોમાં રોગચાળાના વિકાસને રોકવા માટે જ્યાં વસ્તી નાણાકીય કારણોસર ખર્ચાળ ટેમિફ્લુ પરવડી શકે નહીં, પરંતુ આ બધું જ છે. અફવાઓનું સ્તર.

દ્વારા ઓછામાં ઓછું, 2009 થી અને રોગચાળો સ્વાઈન ફ્લૂટેમિફ્લુ, બેલારુસિયન ફ્લુસ્ટોપ અને યુક્રેનિયન ઓસેલ્ટામિવીરના એનાલોગ વિશે વધુ કંઈ સાંભળ્યું ન હતું. કદાચ આ એક મામૂલી કેનર્ડ હતું, જેમ કે આ એનાલોગ દવાઓ વિશેની તમામ પ્રકારની સમીક્ષાઓ જેણે ઇન્ટરનેટને છલકાવી દીધું છે; હવે ઘણા લોકો તેઓ જે ઇચ્છે છે તે લખે છે.

બ્રાન્ડેડ ટેમિફ્લુનું ઉત્પાદન કરતી રોચે તરફથી પણ કોઈ સત્તાવાર પ્રતિક્રિયા નહોતી. આ કંપનીના અધિકૃત પ્રતિનિધિઓએ તે સમયે જણાવ્યું હતું કે જો તેઓ નવી જેનરિક દવાઓની ફોર્મ્યુલા જોશે તો જ તેઓ તેમના ઉલ્લંઘન કરેલા પેટન્ટ અધિકારોનો જવાબ આપશે. તેથી તે અફવાઓ અથવા કાવતરાના સિદ્ધાંતો જેવું છે જેમ કે બેલારુસિયન અથવા યુક્રેનિયન દર્દીઓને ઓસેલ્ટામિવીર પર આધારિત અજાણી દવાઓ સાથે હોસ્પિટલોમાં ઝેર આપવામાં આવે છે. તેમ છતાં ડોકટરો પણ તેમની ઇમરજન્સી કીટમાં ટેમિફ્લુ મેળવે છે અને હજુ પણ મેળવે છે, ફ્લુસ્ટોપ અથવા ઓસેલ્ટામિવીર નહીં.

મારે બીજું શું કહેવું છે? કોઈપણ એલાર્મિસ્ટ કે જેઓ દાવો કરે છે કે આ દવા સંપૂર્ણપણે સમૃદ્ધિ માટે છે, અને અમેરિકનો (અને ખાસ કરીને ડોનાલ્ડ રમ્સફેલ્ડ, ભૂતપૂર્વ યુએસ સંરક્ષણ સચિવ, જેઓ રોશે કંપનીના શેરનો હિસ્સો ધરાવે છે), હું આવા લોકોને દૂર અને જમણી બાજુ મોકલું છું. સ્થળ, કારણ કે આર્બીડોલ જેવી બુલશીટ, પુરાવા વિના અને જેનાથી ઘણા લોકોને ફાયદો થાય છે, પરંતુ "આપણા પોતાના" મારા માટે દલીલ નથી. જો તમે તમારી દવાઓ સાથે ફાર્માસ્યુટિકલ માર્કેટમાં પ્રવેશવાનો પ્રયાસ કરી રહ્યાં છો, તો કૃપા કરીને આ બજારનું પાલન કરો અને ઓછામાં ઓછું પરિપૂર્ણ કરો ન્યૂનતમ જરૂરીપ્રમોટેડ દવાઓ માટેની શરતો અને આવશ્યકતાઓ, ખાસ કરીને 2009ના ઉન્માદને પગલે, ઘણી ફાર્માસ્યુટિકલ કંપનીઓ તેમના બજેટને આસમાની ઊંચાઈ સુધી વધારવામાં સફળ રહી. શું તમે તેમાં થોડું રોકાણ કરી શકો છો સામાન્ય અભ્યાસતેમની દવાઓ, જેમ ટેમિફ્લુના ઉત્પાદકે કર્યું હતું. જ્યાં સુધી, અલબત્ત, તેઓ તેમની દવાઓમાં વિશ્વાસ ધરાવતા નથી, જે મને વ્યક્તિગત રીતે શંકા છે.

અહીં વિદેશી દવા Tamiflu વિશે એક લેખ છે, જેને Oseltamivir તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે, કૃપા કરીને તેને પ્રેમ કરો અને તેનો ઉપયોગ કરો; હજુ સુધી યોગ્ય વિકલ્પની શોધ કરવામાં આવી નથી. હું આશા રાખું છું કે ફ્લૂ વાયરસ આ દવાને ખૂબ ઝડપથી અનુકૂલિત કરી શકશે નહીં, અને આપણે બધા સ્વસ્થ અને ખુશ રહીશું.

એકંદર સૂત્ર: C16-H28-N2-04

CAS કોડ: 196618-13-0

વર્ણન

લાક્ષણિકતા: Aminocyclohexenecarboxylic એસિડ વ્યુત્પન્ન.

Oseltamivir ફોસ્ફેટ સફેદ સ્ફટિકીય પદાર્થ છે. મોલેક્યુલર વજન 410.40.

ફાર્માકોલોજિકલ અસર

ફાર્માકોલોજી:ફાર્માકોલોજિકલ ક્રિયા - એન્ટિવાયરલ. ઓસેલ્ટામિવીર એ એક પ્રોડ્રગ છે જે જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, ત્યારે તે હાઇડ્રોલિસિસમાંથી પસાર થાય છે અને સક્રિય સ્વરૂપ ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટમાં રૂપાંતરિત થાય છે. ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ પ્રકાર A અને B ના ન્યુરામિનીડેઝના નિષેધ સાથે સંકળાયેલ છે. ન્યુરામિનીડેઝ, ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસનું સપાટી ગ્લાયકોપ્રોટીન, ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ A અને B ની પ્રતિકૃતિમાં સામેલ મુખ્ય ઉત્સેચકોમાંનું એક છે. ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ પ્રકાર A - N1, N2 વગેરેના ન્યુરામિનીડેઝના 9 જાણીતા એન્ટિજેનિક પેટા પ્રકારો છે, જે હેમાગ્ગ્લુટીનિનના 16 એન્ટિજેનિક પેટા પ્રકારો સાથે - H1, H2, વગેરે નક્કી કરે છે. વિવિધ જાતોએક પ્રકારનો વાયરસ. હેમાગ્લુટીનિન 1-5 અને ન્યુરામિનીડેઝ 1 અને 2 સાથે ઈન્ફલ્યુએન્ઝા A વાયરસના કેટલાક પ્રકારો એક સાથે માનવ વસ્તીમાં ફરતા હોય છે, જેમાંથી મુખ્ય H3N2 અને H1N1 છે.

જ્યારે ન્યુરામિનીડેઝને અટકાવવામાં આવે છે, ત્યારે વાયરલ કણોની કોષમાં પ્રવેશવાની ક્ષમતા, તેમજ ચેપગ્રસ્ત કોષમાંથી વીરિયન્સનું પ્રકાશન ક્ષતિગ્રસ્ત થાય છે, જે શરીરમાં ચેપના ફેલાવાને મર્યાદિત કરવા તરફ દોરી જાય છે.

ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટની ઇન વિટ્રો એન્ટિવાયરલ પ્રવૃત્તિનું મૂલ્યાંકન કોષ સંસ્કૃતિઓમાં પ્રયોગશાળાના તાણ અને ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસના ક્લિનિકલ આઇસોલેટનો ઉપયોગ કરીને કરવામાં આવ્યું હતું. ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસને રોકવા માટે જરૂરી ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટની સાંદ્રતા અત્યંત ચલ અને ઉપયોગમાં લેવાતી પરીક્ષણ પદ્ધતિ અને વાઈરસના પરીક્ષણ પર આધારિત હોવાનું દર્શાવવામાં આવ્યું છે. IC_50 અને IC_90 મૂલ્યો (એન્ઝાઇમ પ્રવૃત્તિને 50 અને 90% દ્વારા રોકવા માટે જરૂરી સાંદ્રતા) અનુક્રમે 0.0008 થી >35 μM અને 0.004 થી >100 μM સુધીની રેન્જ ધરાવે છે, (1 μM = 0.284 μg/ml). કોષ સંસ્કૃતિમાં ઈન વિટ્રો એન્ટિવાયરલ પ્રવૃત્તિ અને મનુષ્યમાં વાયરલ પ્રતિકૃતિના નિષેધ વચ્ચેનો સંબંધ સ્થાપિત થયો નથી.

પ્રતિકાર. ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટની વધતી સાંદ્રતાની હાજરીમાં ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટ પ્રત્યે ઓછી સંવેદનશીલતા સાથે ઈન્ફલ્યુએન્ઝા એ વાયરસને વિટ્રોમાં પસાર કરવામાં આવ્યો હતો. આનુવંશિક વિશ્લેષણઆમાંના આઇસોલેટ્સ દર્શાવે છે કે ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટ પ્રત્યેની સંવેદનશીલતામાં ઘટાડો એ પરિવર્તન સાથે સંકળાયેલ છે જે વાયરલ ન્યુરામિનીડેઝ અને હેમાગ્ગ્લુટીનિન બંનેના એમિનો એસિડમાં ફેરફાર તરફ દોરી જાય છે. વિટ્રોમાં પ્રતિકાર પ્રદાન કરનાર પરિવર્તનો ઈન્ફલ્યુએન્ઝા A વાયરસ N1 ન્યુરામિનીડેઝના I222T અને H274Y હતા અને ઈન્ફલ્યુએન્ઝા A વાયરસ N2 ન્યુરામિનીડેઝના I222T અને R292K હતા. ઈન્ફલ્યુએન્ઝા A વાયરસ N9 ન્યુરામિનીડેઝ માટે, પક્ષીઓમાં લાક્ષણિક પરિવર્તનો 919 અને R325 હતા; ઈન્ફલ્યુએન્ઝા A વાયરસ H3N2 ના હિમેગ્ગ્લુટીનિન માટે - પરિવર્તન A28T અને R124M, રિસોર્ટન્ટ માનવ/એવિયન H1N9 વાયરસના હેમાગ્ગ્લુટીનિન માટે - પરિવર્તન H154Q (પુનઃ વર્ગીકરણ એ વિવિધ માતાપિતાના જીનોમમાંથી પુત્રી વાયરસના જીનોમનું નિર્માણ છે, આ કિસ્સામાં એવિયન ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ અને માનવ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ).

માં ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ (કુદરતી ચેપ) માં પ્રતિકારનો અભ્યાસ વાયરસથી સંક્રમિતઈન્ફલ્યુએન્ઝાના દર્દીઓએ દર્શાવ્યું હતું કે પુખ્ત વયના અને કિશોરો પાસેથી સારવારના અંતે મેળવેલા ક્લિનિકલ આઇસોલેટના 1.3% (4/301) અને 1-12 વર્ષના બાળકોમાંથી 8.6% (9/105) માં, વાયરસ ન્યુરામિનિડેઝની ઓછી સંવેદનશીલતા સાથેના પ્રકારો. ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટ ઇન વિટ્રો માટે. ઈન્ફલ્યુએન્ઝા A વાયરસ પરિવર્તન કે જેના પરિણામે સંવેદનશીલતા ઘટી હતી તે ન્યુરામિનીડેઝ N1 માં H274Y અને E119V અને ન્યુરામિનીડેઝ N2 માં R292K હતા. માટે સંપૂર્ણ લાક્ષણિકતાઓક્લિનિકલ ઉપયોગ દરમિયાન ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટના પ્રતિકારના જોખમ પર અપૂરતી માહિતી છે.

સંપર્ક પછી અને મોસમી માટે પ્રોફીલેક્ટીક ઉપયોગઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ, વાયરલ ચેપની ઓછી એકંદર ઘટનાઓને કારણે પ્રતિકાર નિર્ધારણ મર્યાદિત છે.

ક્રોસ પ્રતિકાર. વિટ્રોમાં ઝાનામિવીર-પ્રતિરોધક મ્યુટન્ટ સ્ટ્રેન્સ અને ઓસેલ્ટામિવીર-પ્રતિરોધક મ્યુટન્ટ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા સ્ટ્રેન્સ વચ્ચે ક્રોસ-પ્રતિકાર જોવા મળ્યો છે, જેની આવર્તન નક્કી કરી શકાઈ નથી.

રોગપ્રતિકારક પ્રતિભાવ. ઈન્ફલ્યુએન્ઝા રસી સાથે કોઈ ક્રિયાપ્રતિક્રિયા અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યો નથી. કુદરતી અને પ્રાયોગિક ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ચેપ સાથેના અભ્યાસોમાં, ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ સાથેની સારવારથી ચેપના પ્રતિભાવમાં સામાન્ય એન્ટિબોડીના ઉત્પાદનને અસર થતી નથી.

કાર્સિનોજેનિસિટી, મ્યુટેજેનિસિટી, પ્રજનન ક્ષમતા પર અસર

ઓસેલ્ટામિવીરની કાર્સિનોજેનિક અસરનું મૂલ્યાંકન કરતા લાંબા ગાળાના અભ્યાસો હજુ પૂરા થયા નથી. જો કે, FVB/Tg.AC ટ્રાન્સજેનિક ઉંદરમાં ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટની ત્વચાની કાર્સિનોજેનિસિટીના 26-અઠવાડિયાના અભ્યાસમાં દર્શાવવામાં આવ્યું છે. નકારાત્મક પરિણામો. પ્રાણીઓને બે વિભાજિત ડોઝમાં 40, 140, 400, અથવા 780 મિલિગ્રામ/કિલો/દિવસ મળે છે. સૌથી વધુ માત્રાઅનુરૂપ દ્રાવકમાં પદાર્થની દ્રાવ્યતાના આધારે મહત્તમ શક્ય માત્રાને પ્રતિબિંબિત કરે છે. નિયંત્રણ (tetradecanoylphorbol-13 એસીટેટ, 2.5 મિલિગ્રામ પ્રતિ ડોઝ અઠવાડિયામાં 3 વખત) આપ્યું હકારાત્મક પરિણામ(પ્રેરિત કાર્સિનોજેનેસિસ).

મેટાબોલિક સક્રિયકરણ સાથે અથવા વગર માનવ લિમ્ફોસાઇટ્સ પર રંગસૂત્રોના વિકૃતિઓ માટેના પરીક્ષણ, અથવા ઉંદરમાં માઇક્રોન્યુક્લિયસ પરીક્ષણમાં ઓસેલ્ટામિવીરના કોઈ મ્યુટેજેનિક ગુણધર્મો મળ્યાં નથી. SHE (સીરિયન હેમ્સ્ટર એમ્બ્રીયો) કોષો પર સેલ ટ્રાન્સફોર્મેશન ટેસ્ટમાં સકારાત્મક પરિણામ પ્રાપ્ત થયું હતું. એમ્સ ટેસ્ટમાં ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટ મ્યુટેજેનિક ન હતું, જે મેટાબોલિક એક્ટીવેશન સાથે અથવા વગર L5178Y માઉસ લિમ્ફોમા કોષો પરનું પરીક્ષણ હતું; SHE કોષો પરની તપાસ નકારાત્મક હતી.

ઉંદરોના પ્રજનન અભ્યાસમાં, માદા ઉંદરોને સમાગમના 2 અઠવાડિયા પહેલા, સમાગમ દરમિયાન અને ગર્ભાવસ્થાના 6મા દિવસ સુધી 50, 250 અને 1500 mg/kg/day ની માત્રામાં ઓસેલ્ટામિવીર આપવામાં આવી હતી; નર ઉંદરોએ સમાગમના 4 અઠવાડિયા પહેલા, સમાગમ દરમિયાન અને સમાગમ પછી 2 અઠવાડિયા સુધી ઓસેલ્ટામિવીર મેળવ્યું હતું. પ્રજનનક્ષમતા, સમાગમ અથવા પ્રારંભિક ગર્ભ વિકાસ પર અભ્યાસ કરાયેલા કોઈપણ ડોઝની અસરના કોઈ સંકેતો નથી. સૌથી વધુ માત્રા એ ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટના માનવ પ્રણાલીગત એક્સપોઝર (AUC_0-24 h) કરતાં લગભગ 100 ગણી હતી.

ગર્ભાવસ્થા

જ્યારે ઉંદરોને 50, 250 અને 1500 mg/kg/દિવસની માત્રામાં અને સસલાંઓને 50, 150 અને 500 mg/kg/દિવસની માત્રામાં મૌખિક રીતે આપવામાં આવે ત્યારે પ્રાણીઓમાં ગર્ભ/ગર્ભના વિકાસ પરની અસરોનું મૂલ્યાંકન કરવામાં આવ્યું હતું. આ ડોઝ પર સંબંધિત એક્સપોઝર અનુક્રમે 2, 13, અને 100 ગણા (ઉંદરો) અને 4, 8, અને 50 ગણા (સસલા) માનવ એક્સપોઝર કરતાં વધુ હતા. ઉંદરોના અભ્યાસમાં, 1500 મિલિગ્રામ/કિલોગ્રામ/દિવસના ડોઝ પર ન્યૂનતમ માતૃત્વની ઝેરી અસર જોવા મળી હતી અને 50 અને 250 મિલિગ્રામ/કિગ્રા/દિવસની માત્રામાં જોવા મળી ન હતી. સસલાના અભ્યાસમાં, 500 mg/kg/day ની માત્રામાં માતાની ઝેરીતા નોંધપાત્ર હતી, 150 mg/kg/day ની માત્રામાં નજીવી હતી અને 50 mg/kg/day ની માત્રામાં ગેરહાજર હતી. ઉંદરો અને સસલાંઓમાં, દવાના સંપર્કમાં આવતા સંતાનોમાં હાડપિંજરની નાની અસાધારણતાની ઘટનાઓમાં ડોઝ-આશ્રિત વધારો જોવા મળ્યો હતો.

ઓસેલ્ટામિવીર અને ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટ સ્તનપાન કરાવતા ઉંદરોના દૂધમાં વિસર્જન થાય છે.

પ્રાણીઓમાં ટોક્સિકોલોજી

બે-અઠવાડિયાના અભ્યાસમાં, 7-દિવસના ઉંદરના બચ્ચાંને 1000 મિલિગ્રામ/કિલોગ્રામની એક માત્રામાં ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટનો ઉપયોગ પ્રોડ્રગના અસામાન્ય રીતે ઊંચા સંપર્કને કારણે મૃત્યુમાં પરિણમ્યો હતો. જો કે, 14-દિવસના ઉંદરના બચ્ચાંમાં 2000 મિલિગ્રામ/કિલોની માત્રામાં, ના મૃત્યાંક, અથવા અન્ય નોંધપાત્ર પ્રતિકૂળ અસરો. અનુગામી અભ્યાસો દર્શાવે છે કે 7-દિવસના મૃત ઉંદરના બચ્ચાંમાં, મગજમાં પ્રોડ્રગની સાંદ્રતા પુખ્ત ઉંદરોના મગજ કરતાં લગભગ 1500 ગણી વધારે હતી જેમને મૌખિક રીતે 1000 mg/kg ની સમાન માત્રા પ્રાપ્ત થઈ હતી અને જેમાં તેનું સ્તર સક્રિય મેટાબોલાઇટ લગભગ 3 ગણું વધારે હતું. પુખ્ત પ્રાણીઓની સરખામણીમાં 7-દિવસના ઉંદરના બચ્ચાંમાં પ્રોડ્રગનું પ્લાઝ્મા સ્તર 10 ગણું વધારે હતું. આ અવલોકનો સૂચવે છે કે ઉંદરોના મગજમાં ઓસેલ્ટામિવીર સાંદ્રતા વધતી ઉંમર સાથે ઘટે છે અને મોટા ભાગે BBB રચનાના તબક્કાને પ્રતિબિંબિત કરે છે. 500 mg/kg/day ની માત્રા પર, 7-દિવસ અને 21-દિવસના ઉંદરના બચ્ચાંમાં કોઈ પ્રતિકૂળ અસરો જોવા મળી નથી; આ માત્રામાં, પ્રોડ્રગ એક્સપોઝર એક વર્ષના બાળકની ગણતરી કરતા આશરે 800 ગણું વધારે હતું.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટના મૌખિક વહીવટ પછી જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી ઓસેલ્ટામિવીર ઝડપથી શોષાય છે અને મુખ્યત્વે હેપેટિક એસ્ટેરેસીસ દ્વારા, ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટમાં વ્યાપકપણે રૂપાંતરિત થાય છે. ઓછામાં ઓછું 75% ડોઝ લેવામાં આવે છેમાં પડવું પ્રણાલીગત રક્ત પ્રવાહઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટના સ્વરૂપમાં, 5% કરતા ઓછા - યથાવત. દિવસમાં 2 વખત કેપ્સ્યુલ સ્વરૂપમાં 75 મિલિગ્રામ ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટના વારંવાર મૌખિક વહીવટ પછી (n=20), ઓસેલ્ટામિવીર અને ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટના સરેરાશ C_max મૂલ્યો 65.2 અને 348 ng/ml, AUC_0-12 h - 112 અને 2719 હતા. ng h/ml અનુક્રમે. જ્યારે દિવસમાં બે વાર 500 મિલિગ્રામ સુધી વહીવટ કરવામાં આવે ત્યારે ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા માત્રા પ્રમાણસર હોય છે. એકસાથે ખોરાક લેવાથી ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટ (551 એનજી/એમએલ જ્યારે ખાલી પેટે લેવામાં આવે છે, જ્યારે જમ્યા પછી લેવામાં આવે ત્યારે 441 એનજી/એમએલ) અને એયુસી (અનુક્રમે 6218 અને 6069 એનજી/એમએલ) ના Cmax પર કોઈ ખાસ અસર થતી નથી. .

24 સ્વયંસેવકોને નસમાં વહીવટ પછી ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટના વિતરણની માત્રા 23 થી 26 એલ સુધીની હતી. પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે ઓસેલ્ટામિવીરનું બંધન સરેરાશ (42%) છે, ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટ ખૂબ જ ઓછું છે (<3%).

ઇન વિટ્રો અધ્યયનોએ દર્શાવ્યું છે કે ઓસેલ્ટામિવીર કે ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટ એ પોલીફંક્શનલ સાયટોક્રોમ P450 ઓક્સિડેઝના સબસ્ટ્રેટ અથવા અવરોધકો નથી.

90% થી વધુ શોષિત ઓસેલ્ટામિવીર ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટમાં રૂપાંતરિત થાય છે; જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે ત્યારે, ઓસેલ્ટામિવીર માટે પ્લાઝ્મામાંથી T_1/2 - 1-3 કલાક. ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટ વધુ ચયાપચય કરતું નથી અને કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે (99% કરતાં વધુ); ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટ માટે પ્લાઝ્મામાંથી T_1/2 - 6-10 કલાક. રેનલ ક્લિયરન્સ(18.8 L/h) ગ્લોમેર્યુલર ગાળણક્રિયા દર (7.5 L/h) કરતાં વધી જાય છે, જે ગ્લોમેર્યુલર ગાળણક્રિયા ઉપરાંત ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ દ્વારા નાબૂદી સૂચવે છે. ઇન્જેસ્ટ કરેલ કિરણોત્સર્ગી માત્રાના 20% કરતા ઓછા મળમાં દૂર થાય છે.

અમુક પરિબળો પર ફાર્માકોકીનેટિક પરિમાણોની અવલંબન

રેનલ ડિસફંક્શન. રેનલ ક્ષતિના વિવિધ ડિગ્રીવાળા દર્દીઓને 5 દિવસ માટે દિવસમાં 2 વખત 100 મિલિગ્રામ ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ સૂચવતી વખતે, સક્રિય ચયાપચયનું એક્સપોઝર (એયુસી) રેનલ કાર્યમાં ઘટાડા માટે વિપરિત પ્રમાણસર હોવાનું દર્શાવવામાં આવ્યું હતું.

બાળપણ. 5 થી 16 વર્ષ (n=18) વયના બાળકોમાં અને ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં સમાવિષ્ટ 3 થી 12 વર્ષની વયના (n=5) ના દર્દીઓની એક માત્રા પછી ઓસેલ્ટામિવીર અને ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટના ફાર્માકોકાઇનેટિક્સનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો હતો. બાળકોમાં નાની ઉંમરપ્રોડ્રગ અને તેના સક્રિય ચયાપચય બંનેનું નાબૂદ પુખ્ત દર્દીઓ કરતા વધુ ઝડપી હતું, પરિણામે સમાન ડોઝ (mg/kg માં) પર એયુસી મૂલ્યો નીચા હતા. ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટની દેખીતી કુલ ક્લિયરન્સ વધતી ઉંમર (12 વર્ષ સુધી) સાથે રેખીય રીતે ઘટી છે. 12 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં ઓસેલ્ટામિવીરનું ફાર્માકોકેનેટિક્સ પુખ્ત દર્દીઓની જેમ જ છે.

વૃદ્ધાવસ્થા. 65-78 વર્ષની વયના દર્દીઓમાં, ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટનું એયુસી સ્થિર સ્થિતિમાં યુવાન પુખ્ત દર્દીઓ કરતાં 25-35% વધારે હતું જ્યારે ઓસેલ્ટામિવીરના સમાન ડોઝ આપવામાં આવે છે. વૃદ્ધ દર્દીઓમાં T_1/2 મૂલ્યો યુવાન દર્દીઓમાં જોવા મળતા મૂલ્યો સાથે તુલનાત્મક હતા. વૃદ્ધ દર્દીઓમાં પદાર્થના સંપર્ક (AUC) અને સહનશીલતાને ધ્યાનમાં લેતા, સારવાર અને પ્રોફીલેક્સિસ દરમિયાન ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર નથી.

ક્લિનિકલ સંશોધનો

ફ્લૂ સારવાર

પુખ્ત વયના લોકોમાં અભ્યાસ

બે પ્લેસબો-નિયંત્રિત, ડબલ-બ્લાઈન્ડ, ફેઝ III ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં 1,355 દર્દીઓનો સમાવેશ થાય છે જેમણે લક્ષણોની શરૂઆત પછી 40 કલાક સુધી ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ પ્રાપ્ત કરવાનું શરૂ કર્યું હતું. આ અભ્યાસોમાં શરીરનું તાપમાન >37.8 °C અને ઓછામાં ઓછા એક શ્વસન લક્ષણો (ઉધરસ, નાસિકા પ્રદાહ, ગળામાં દુખાવો) અને એક સામાન્ય સોમેટિક લક્ષણ (માયાલ્જીયા, શરદી/પરસેવો, અસ્વસ્થતા, નબળાઇ, માથાનો દુખાવો) નો પરિભ્રમણના સમયગાળામાં સમાવેશ થાય છે. વસ્તીમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ. 1355 દર્દીઓમાંથી, 849 (63%) માં ઈન્ફલ્યુએન્ઝાનું પુષ્ટિ થયેલ નિદાન હતું. આ 849 દર્દીઓમાંથી, 95% ને ઈન્ફલ્યુએન્ઝા પ્રકાર A હતો, 3% ને ઈન્ફલ્યુએન્ઝા પ્રકાર B હતો, અને 2% ને અજાણ્યા પ્રકારનો ઈન્ફલ્યુએન્ઝા હતો. દર્દીઓની ઉંમર 18 થી 65 વર્ષની હતી, સરેરાશ ઉંમર 34 વર્ષ હતી, 52% પુરુષો હતા, 90% કોકેશિયન હતા, 31% ધૂમ્રપાન કરતા હતા). અભ્યાસ દરમિયાન, દર્દીઓએ ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના મુખ્ય લક્ષણોની ગંભીરતાને "કોઈ લક્ષણો નથી", "હળવાથી વ્યક્ત", "સાધારણ રીતે વ્યક્ત", "ગંભીર રીતે વ્યક્ત" તરીકે રેટ કર્યું હતું. પ્રાથમિક કાર્યક્ષમતા માપદંડ ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના લક્ષણોના નિરાકરણ માટેનો સમય હતો, જેની ગણતરી સારવારની શરૂઆતથી લઈને ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના તમામ લક્ષણો (અનુનાસિક ભીડ, ગળામાં દુખાવો, ઉધરસ; નિસ્તેજ, નબળી સ્થાનિક પીડા; નબળાઇ, માથાનો દુખાવો, શરદી) ના રાહત સુધીના સમય તરીકે ગણવામાં આવે છે. પરસેવો), એટલે કે. જ્યારે બધા લક્ષણો હળવા અથવા ગેરહાજર તરીકે રેટ કરવામાં આવ્યા હતા.

બંને અભ્યાસોમાં, ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસથી સંક્રમિત દર્દીઓમાં ભલામણ કરેલ ડોઝ પર ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ લેતા (5 દિવસ માટે દિવસમાં બે વાર 75 મિલિગ્રામ) પ્લાસિબોની તુલનામાં લક્ષણોના નિરાકરણ માટેના સરેરાશ સમયને નોંધપાત્ર રીતે 1.3 દિવસ ઘટાડે છે. સારવારની અસરકારકતા દર્દીઓ (પુરુષો, સ્ત્રીઓ) ના લિંગ પર આધારિત ન હતી અને વધતા ડોઝ સાથે વધતી ન હતી (5 દિવસ માટે દિવસમાં 150 મિલિગ્રામ 2 વખત).

વૃદ્ધ દર્દીઓમાં અભ્યાસ

ત્રણ ડબલ-બ્લાઈન્ડ, પ્લેસબો-નિયંત્રિત અભ્યાસ = 65 વર્ષની ઉંમરના દર્દીઓમાં સતત ત્રણ સિઝનમાં હાથ ધરવામાં આવ્યા હતા. 741 દર્દીઓમાંથી, 476 (65%) ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસથી સંક્રમિત હતા, જેમાંથી 95% ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ પ્રકાર A, 5% ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ પ્રકાર B થી સંક્રમિત હતા. એકત્રિત વિશ્લેષણ દર્શાવે છે કે જ્યારે ભલામણ કરેલ ડોઝ પર ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ લેતી વખતે (75%) મિલિગ્રામ 5 દિવસ માટે દિવસમાં 2 વખત), લક્ષણોના નિરાકરણ માટેનો સરેરાશ સમય 1 દિવસથી ઘટ્યો (આંકડાકીય રીતે નોંધપાત્ર નથી).

બાળરોગ સંશોધન

ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટની અસરકારકતા 1 થી 12 વર્ષની વયના (સરેરાશ 5 વર્ષની વયના) બાળકોમાં ડબલ-બ્લાઇન્ડ, પ્લેસબો-નિયંત્રિત અજમાયશમાં દર્શાવવામાં આવી હતી જેમને તાવ (શરીરનું તાપમાન > 37.8 ° સે) શ્વસન લક્ષણો (ઉધરસ) સાથે હોય છે. અથવા તીવ્ર નાસિકા પ્રદાહ). આ અભ્યાસ વસ્તીમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસના પરિભ્રમણના સમયગાળા દરમિયાન હાથ ધરવામાં આવ્યો હતો. આ અભ્યાસમાં, 698 દર્દીઓમાંથી, 452 (65%) ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસથી સંક્રમિત હતા (50% પુરૂષ, 68% કોકેશિયન). આ 452 દર્દીઓમાંથી, 67% ઈન્ફલ્યુએન્ઝા A વાયરસથી અને 33% ઈન્ફલ્યુએન્ઝા B વાયરસથી સંક્રમિત હતા.

આ અભ્યાસમાં પ્રાથમિક પરિણામ માપદંડ રોગનો સમયગાળો હતો, જે સમયગાળો તરીકે વ્યાખ્યાયિત કરવામાં આવ્યો હતો જે દરમિયાન 4 શરતો પૂરી થઈ હતી: ઉધરસ, વહેતું નાક, તાવનું નિરાકરણ, પર પાછા ફરવું. સામાન્ય આરોગ્યઅને સામાન્ય પ્રવૃત્તિ. દિવસમાં બે વખત 2 મિલિગ્રામ/કિલોગ્રામની માત્રામાં ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ સાથેની સારવાર, લક્ષણોની શરૂઆત પછીના પ્રથમ 48 કલાકની અંદર શરૂ કરવામાં આવે છે, પ્લાસિબોની તુલનામાં રોગની અવધિમાં નોંધપાત્ર રીતે 1.5 દિવસનો ઘટાડો થાય છે. સારવારની અસરકારકતા દર્દીઓના લિંગ પર આધારિત નથી.

ફ્લૂ નિવારણ

ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના નિવારણ માટે ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટની અસરકારકતા મોસમી ઈન્ફલ્યુએન્ઝા પ્રોફીલેક્સિસના ત્રણ અભ્યાસોમાં અને પરિવારોમાં પોસ્ટ-એક્સપોઝર પ્રોફીલેક્સિસના અભ્યાસમાં દર્શાવવામાં આવી હતી. તમામ અભ્યાસોમાં પ્રાથમિક અસરકારકતા પરિમાણ લેબોરેટરી-પુષ્ટિની ઘટનાઓ હતી ક્લિનિકલ કેસોઈન્ફલ્યુએન્ઝા - મૌખિક પોલાણમાં તાપમાન >=37.2 °C, ઓછામાં ઓછા એક શ્વસન લક્ષણોની હાજરી (ઉધરસ, ગળું, અનુનાસિક ભીડ) અને ઓછામાં ઓછું એક સામાન્ય સોમેટિક લક્ષણ (નીરસ, નબળી સ્થાનિક પીડા; નબળાઇ, માથાનો દુખાવો, શરદી / પરસેવો) 24 કલાકની અંદર નોંધાયેલ છે, ઉપરાંત કાં તો વાયરસ-પોઝિટિવ ટેસ્ટ અથવા વાયરલ એન્ટિબોડી ટાઇટરમાં ચાર ગણો વધારો.

તંદુરસ્ત, રસી વગરના પુખ્ત વયના લોકો (13-65 વર્ષ) માં મોસમી ઈન્ફલ્યુએન્ઝા પ્રોફીલેક્સિસના બે અભ્યાસોના એક સંકલિત વિશ્લેષણ દર્શાવે છે કે વસ્તી-આધારિત ઈન્ફલ્યુએન્ઝા રોગચાળા દરમિયાન 42 દિવસ માટે દરરોજ એક વખત ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ 75 મિલિગ્રામનો ઉપયોગ લેબોરેટરી-પુષ્ટિની ઘટનાઓમાં ઘટાડો કરે છે. ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના કિસ્સાઓ. પ્લેસબો જૂથમાં 48% (25/519) થી 1.2% (6/520) ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ જૂથમાં.

વૃદ્ધ દર્દીઓ (નર્સિંગ હોમમાં રહેતા) માં ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની મોસમી નિવારણ માટે 42 દિવસ માટે દરરોજ એકવાર 75 મિલિગ્રામની માત્રામાં ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટના ઉપયોગથી ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના પ્રયોગશાળા દ્વારા પુષ્ટિ થયેલ ક્લિનિકલ કેસોની ઘટનાઓ 4.4% (12/272) થી ઘટી ગઈ છે. ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ મેળવતા જૂથમાં પ્લેસબો જૂથ 0.4% (1/279) સુધી. આ અભ્યાસમાં લગભગ 80% દર્દીઓને રસી આપવામાં આવી હતી, 14% દર્દીઓને ક્રોનિક અવરોધક વાયુ માર્ગની બિમારી હતી અને 43% દર્દીઓને હૃદયરોગ હતો.

પરિવારોમાં પોસ્ટ-એક્સપોઝર પ્રોફીલેક્સિસનો અભ્યાસ (વિષયોની ઉંમર >=13 વર્ષ) દર્શાવે છે કે ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ 75 મિલિગ્રામ દિવસમાં એકવાર, લક્ષણની શરૂઆતના 48 કલાકની અંદર શરૂ થાય છે અને 7 દિવસ સુધી ચાલુ રહે છે, લેબોરેટરી દ્વારા પુષ્ટિ થયેલ ક્લિનિકલ કેસ ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના બનાવોમાં ઘટાડો કરે છે. પ્લેસબો જૂથમાં 12% (24/200) થી 1% (2/205) ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ જૂથમાં.

ઉપયોગ માટે સંકેતો

અરજી:ઈન્ફલ્યુએન્ઝા પ્રકાર A અને B (સારવાર અને નિવારણ).

બિનસલાહભર્યું

વિરોધાભાસ:અતિસંવેદનશીલતા, રેનલ નિષ્ફળતા.

ઉપયોગ પર પ્રતિબંધો: યકૃતની નિષ્ફળતા (દર્દીઓની આ શ્રેણીમાં ઉપયોગની અસરકારકતા અને સલામતી નક્કી કરવામાં આવી નથી).

1 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો (ઉપયોગની અસરકારકતા અને સલામતી નક્કી કરવામાં આવી નથી). ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ 1 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની સારવાર અથવા નિવારણ માટે સૂચવવામાં આવતું નથી, કારણ કે મનુષ્યોમાં BBB રચનાના સમય અંગે અનિશ્ચિતતા છે, અને તે અજ્ઞાત છે ક્લિનિકલ મહત્વબાળકો માટે પ્રાણીઓમાં મેળવેલ ડેટા (જુઓ ફાર્માકોલોજી. પ્રાણીઓમાં ટોક્સિકોલોજી).

13 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની રોકથામ માટે ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટની અસરકારકતા અને સલામતી નક્કી કરવામાં આવી નથી.

સગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન ઉપયોગ કરો: જો ઉપચારની અપેક્ષિત અસર ગર્ભ અને બાળક માટેના સંભવિત જોખમો કરતાં વધી જાય તો શક્ય છે (સગર્ભા અને સ્તનપાન કરાવતી સ્ત્રીઓમાં ઉપયોગની સલામતી અંગે પર્યાપ્ત અને સખત નિયંત્રિત અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યા નથી; તે જાણી શકાયું નથી કે ઓસેલ્ટામિવીર અને ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટ સ્ત્રીઓના સ્તન દૂધમાં વિસર્જન થાય છે).

આડઅસરો

આડઅસરો: કુલદર્દીઓ કે જેમણે નિયંત્રિત તબક્કા III ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં ભાગ લીધો હતો અને ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની સારવાર માટે ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ મેળવ્યો હતો - 1171 લોકો. આ અભ્યાસોમાં સૌથી સામાન્ય રીતે નોંધાયેલી આડ અસરો ઉબકા અને ઉલટી હતી. આ અસરો મોટાભાગના કિસ્સાઓમાં હળવા અથવા મધ્યમ હતા અને સામાન્ય રીતે ઉપયોગના પ્રથમ 2 દિવસમાં થાય છે. 1% કરતા ઓછા દર્દીઓ ઉબકા અને ઉલટીને કારણે અકાળે ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાંથી બહાર નીકળી ગયા.

ઈન્ફલ્યુએન્ઝા (કુદરતી રીતે મેળવેલ) ની સારવાર માટે પુખ્ત વયના લોકોમાં તબક્કા III ના ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં દરરોજ બે વાર પ્લેસિબો અથવા ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ 75 મિલિગ્રામ મેળવતા 1440 દર્દીઓમાં >=1% ની ઘટનામાં જોવા મળેલી પ્રતિકૂળ અસરો કોષ્ટક 1 માં રજૂ કરવામાં આવી છે. 1440 દર્દીઓ 945 યુવાન પુખ્ત વયના લોકો કોમોર્બિડિટીઝ વગરના હતા અને 495 જોખમ ધરાવતા દર્દીઓ (વૃદ્ધ દર્દીઓ, ક્રોનિક હૃદય અથવા શ્વસન રોગોવાળા દર્દીઓ) હતા. પ્લાસિબોની તુલનામાં ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ મેળવતા દર્દીઓમાં સૌથી સામાન્ય આંકડાકીય લક્ષણો ઉબકા, ઉલટી, શ્વાસનળીનો સોજો, અનિદ્રા અને ચક્કર (કોષ્ટક 1 જુઓ) હતા.

કોષ્ટક 1

સારવાર અને નિવારણ માટે પ્લેસબો-નિયંત્રિત ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં જોવા મળતી સૌથી સામાન્ય આડઅસરો વાયરલ ફ્લૂપુખ્ત વયના લોકોમાં

વધારાની આડઅસરો કે જે આવર્તન સાથે આવી<1% у пациентов, получавших озельтамивира фосфат для лечения, были нестабильная стенокардия, анемия, псевдомембранозный колит, перелом плечевой кости, пневмония, лихорадка, перитонзиллярный абсцесс.

ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટના ત્રીજા તબક્કાના પ્રોફીલેક્ટીક અભ્યાસમાં ભાગ લેનારા દર્દીઓની કુલ સંખ્યા 3434 લોકો (કિશોરો, તંદુરસ્ત પુખ્ત વયના લોકો, વૃદ્ધ લોકો) હતી, જેમાંથી 1480 પુખ્ત વયના લોકોએ 6 અઠવાડિયા માટે દરરોજ 1 વખત દરરોજ 75 મિલિગ્રામની ભલામણ કરેલ માત્રામાં ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ મેળવ્યો હતો. દવાના ઉપયોગની લાંબી અવધિ હોવા છતાં, ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની સારવાર પરના અભ્યાસોમાં જોવા મળેલી આડઅસરોનું સ્પેક્ટ્રમ ખૂબ જ સમાન હતું (કોષ્ટક 1 જુઓ). નાના દર્દીઓની સરખામણીમાં ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ અથવા પ્લાસિબો મેળવતા 942 વૃદ્ધ દર્દીઓમાં સલામતી પ્રોફાઇલમાં કોઈ તબીબી રીતે નોંધપાત્ર તફાવત જોવા મળ્યો ન હતો.

ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટના ત્રીજા તબક્કાના ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં 1 થી 12 વર્ષની વયના 1,032 બાળકોનો સમાવેશ થાય છે (1 થી 12 વર્ષની વયના 698 બાળકો સહિત સહવર્તી પેથોલોજીઅને 6-12 વર્ષની વયના 334 અસ્થમાના બાળકો); 515 બાળકોને સારવાર માટે મૌખિક સસ્પેન્શન તરીકે ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ પ્રાપ્ત થયું.

ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ સાથે સારવાર કરાયેલા બાળકોમાંથી 1% બાળકોમાં જોવા મળેલી પ્રતિકૂળ અસરો કોષ્ટક 2 માં રજૂ કરવામાં આવી છે. સૌથી સામાન્ય પ્રતિકૂળ અસર ઉલટી હતી. અન્ય આડઅસરોઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ મેળવતા બાળરોગના દર્દીઓમાં વધુ વારંવાર નોંધવામાં આવે છે પેટ નો દુખાવો, નાકમાંથી લોહી નીકળવું, સાંભળવાની વિકૃતિઓ, નેત્રસ્તર દાહ. મોટા ભાગના કિસ્સાઓમાં આ અસરો એક જ વાર આવી અને સારવાર ચાલુ રાખવા છતાં અદૃશ્ય થઈ ગઈ; મોટા ભાગના કિસ્સાઓમાં આ ઉપચારને બંધ કરવાની જરૂર નથી.

કોષ્ટક 2

બાળકોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની સારવાર માટે પ્લેસબો-નિયંત્રિત ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં જોવા મળેલી આડઅસરો

કિશોરોમાં પ્રતિકૂળ ઘટનાઓની પ્રોફાઇલ સામાન્ય રીતે પુખ્ત દર્દીઓ અને 1 થી 12 વર્ષની વયના બાળકોમાં સમાન હતી.

ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટના માર્કેટિંગ પછીના અભ્યાસોમાં સંખ્યાબંધ અનિચ્છનીય અસરો જોવા મળી હતી.

સામાન્ય: ફોલ્લીઓ, ચહેરા અથવા જીભ પર સોજો, ઝેરી એપિડર્મલ નેક્રોલિસિસ.

જઠરાંત્રિય: હીપેટાઇટિસ, યકૃત કાર્ય પરીક્ષણો પર અસામાન્ય મૂલ્યો.

કાર્ડિયાક: એરિથમિયા.

ન્યુરોલોજીકલ: આંચકી, મૂંઝવણ.

મેટાબોલિક: ડાયાબિટીસ બગડે છે.

અજ્ઞાત કદની વસ્તીમાં આ અસરોના અહેવાલો અલગ-અલગ હોવાને કારણે, ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટના સંપર્કમાં તેમની ઘટનાઓ અને કારણભૂત સંબંધને વિશ્વસનીય રીતે સ્થાપિત કરવું શક્ય નથી.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયા: ઓસેલ્ટામિવીરના ફાર્માકોલોજિકલ અને ફાર્માકોકેનેટિક અભ્યાસોમાંથી પ્રાપ્ત માહિતી સૂચવે છે કે તબીબી રીતે નોંધપાત્ર દવાઓની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ અસંભવિત છે.

એસ્ટેરેસ સાથેની સ્પર્ધાને કારણે ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ, જેના પ્રભાવ હેઠળ ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટમાં રૂપાંતરિત થાય છે. સક્રિય પદાર્થ, સાહિત્યમાં વિગતવાર આવરી લેવામાં આવ્યા નથી. ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટના પ્રોટીન બંધનનું નીચું પ્રમાણ સૂચવે છે કે પ્રોટીન બંધનમાંથી ડ્રગના વિસ્થાપનને કારણે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા અસંભવિત છે.

સિમેટાઇડિન, જે સાયટોક્રોમ P450 સિસ્ટમના આઇસોએન્ઝાઇમ્સનું બિન-વિશિષ્ટ અવરોધક છે અને પાયા અને કેશનિક દવાઓના રેનલ ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ માટે પ્રતિસ્પર્ધી છે, તે ઓસેલ્ટામિવીર અને ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટના પ્લાઝ્મા સ્તરોને અસર કરતું નથી.

પ્રોબેનેસીડનો એક સાથે ઉપયોગ સક્રિય મેટાબોલાઇટના એયુસીમાં આશરે 2-ગણો વધારો તરફ દોરી જાય છે (કિડનીમાં સક્રિય એનિઓનિક ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવમાં ઘટાડો થવાને કારણે), પરંતુ ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર નથી.

એમોક્સિસિલિનનો એક સાથે ઉપયોગ બંને દવાઓના પ્લાઝ્મા સાંદ્રતાને અસર કરતું નથી.

6 દર્દીઓમાં, ઓસેલ્ટામિવીરના બહુવિધ ડોઝ લેતી વખતે, પેરાસીટામોલના એક ડોઝની ફાર્માકોકીનેટિક્સ પર કોઈ અસર જોવા મળી નથી.

ઓવરડોઝ: હાલમાં, ઓવરડોઝના કોઈ કેસનું વર્ણન કરવામાં આવ્યું નથી. ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટના એક જ ડોઝથી ઉબકા અને/અથવા ઉલ્ટી થઈ છે.

સારવાર: લાક્ષાણિક ઉપચાર. ત્યાં કોઈ ચોક્કસ મારણ નથી.

ડોઝ અને વહીવટની પદ્ધતિ

ઉપયોગ અને ડોઝ માટેની સૂચનાઓ:અંદર. સારવાર: દવા ફલૂના લક્ષણોની શરૂઆતના 2 દિવસ પછી શરૂ થવી જોઈએ; પુખ્ત વયના લોકો અને 12 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકો - 5 દિવસ માટે દિવસમાં 2 વખત 75 મિલિગ્રામની માત્રામાં; ડોઝને 150 મિલિગ્રામ/દિવસથી વધુ વધારવાથી અસરમાં વધારો થતો નથી. 1 વર્ષથી 12 વર્ષ સુધીના બાળકો - શરીરના વજનના આધારે.

નિવારણ: પુખ્ત વયના લોકો અને 12 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકો - 75 મિલિગ્રામ 1 વખત 6 અઠવાડિયા માટે (ફ્લૂ રોગચાળા દરમિયાન).

30 મિલી/મિનિટ કરતા ઓછા ક્રિએટિનાઇન Cl ધરાવતા દર્દીઓમાં, ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ જરૂરી છે (5 દિવસ માટે દરરોજ 75 મિલિગ્રામ 1 વખત); જ્યારે ક્રિએટિનાઇન Cl 10 મિલી/મિનિટ કરતાં ઓછું હોય, ત્યારે ઉપયોગ અંગે કોઈ ડેટા નથી.

સાવચેતીઓ: ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ પ્રકાર A અને B સિવાયના અન્ય પેથોજેન્સથી થતા કોઈપણ રોગો માટે ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટની અસરકારકતા અંગે કોઈ ડેટા નથી.

લક્ષણોની શરૂઆતના 40 કલાક પછી સારવાર શરૂ કરનારા દર્દીઓમાં ડ્રગની અસરકારકતા સ્થાપિત થઈ નથી.

ક્રોનિક હૃદય અને/અથવા શ્વસન રોગોવાળા દર્દીઓની સારવારમાં અસરકારકતા સ્થાપિત થઈ નથી. સારવાર માટે ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ મેળવતા જૂથો અને દર્દીઓની આ શ્રેણીમાં પ્લેસબો મેળવતા જૂથો વચ્ચે જટિલતાઓની ઘટનાઓમાં કોઈ તફાવત નહોતો. ગંભીર તબીબી પરિસ્થિતિઓ અથવા હોસ્પિટલમાં દાખલ થવાની આવશ્યકતાવાળા દર્દીઓમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની સારવાર અંગે કોઈ માહિતી ઉપલબ્ધ નથી.

સલામતી અને અસરકારકતા અભ્યાસક્રમોનું પુનરાવર્તન કરોકોઈ સારવાર અથવા નિવારણની સ્થાપના કરવામાં આવી નથી.

રોગપ્રતિકારક શક્તિ ધરાવતા દર્દીઓમાં સારવાર અને નિવારણમાં અસરકારકતા સ્થાપિત થઈ નથી.

તે ધ્યાનમાં રાખવું જોઈએ કે ગંભીર બેક્ટેરિયલ ચેપ ફલૂ જેવા લક્ષણો સાથે શરૂ થઈ શકે છે, ફ્લૂની સાથે હોઈ શકે છે અથવા તેની ગૂંચવણ હોઈ શકે છે. આવી ગૂંચવણોના નિવારણ માટે ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ સૂચવવામાં આવતું નથી.

ટેમિફ્લુ.

Oseltamivir રચના અને પ્રકાશન ફોર્મ

ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ. કેપ્સ્યુલ્સ (75 મિલિગ્રામ); મૌખિક વહીવટ માટે સસ્પેન્શનની તૈયારી માટે પાવડર (1 ગ્રામ - 30 મિલિગ્રામ, ફિનિશ્ડ સસ્પેન્શનના 1 મિલીમાં - 12 મિલિગ્રામ).

Oseltamivir ફાર્માકોલોજીકલ ક્રિયા

એન્ટિવાયરલ દવા. ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ એક પ્રોડ્રગ છે, તેનું સક્રિય મેટાબોલાઇટ (ઓસેલ્ટામિવિર કાર્બોક્સિલેટ) અસરકારક છે અને પસંદગીયુક્ત અવરોધકઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ પ્રકાર એ અને બીનું ન્યુરામિનીડેઝ - એક એન્ઝાઇમ જે ચેપગ્રસ્ત કોષોમાંથી નવા રચાયેલા વાયરલ કણોને મુક્ત કરવાની પ્રક્રિયાને ઉત્પ્રેરિત કરે છે, શ્વસન માર્ગના ઉપકલા કોષોમાં તેમનો પ્રવેશ અને શરીરમાં વાયરસનો વધુ ફેલાવો.

વિટ્રોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસના વિકાસને અટકાવે છે અને વિવોમાં વાયરસની પ્રતિકૃતિ અને તેના રોગકારકતાને દબાવી દે છે, શરીરમાંથી ઈન્ફલ્યુએન્ઝા A અને B વાયરસના પ્રકાશનને ઘટાડે છે. ક્લિનિકલ અભિવ્યક્તિઓના સમયગાળાને નોંધપાત્ર રીતે ટૂંકાવે છે ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ચેપ, તેમની તીવ્રતા ઘટાડે છે અને ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની ગૂંચવણોની ઘટનાઓને ઘટાડે છે જેમાં એન્ટિબાયોટિક્સ (બ્રોન્કાઇટિસ, ન્યુમોનિયા, સાઇનસાઇટિસ, ઓટાઇટિસ મીડિયા) ના ઉપયોગની જરૂર પડે છે, શરીરમાંથી વાયરસ અલગ થવાનો સમય ઘટાડે છે અને "વાયરલ ટાઇટર-ટાઇમ" વળાંક હેઠળનો વિસ્તાર ઘટાડે છે.

1-12 વર્ષની વયના બાળકોમાં, ઓસેલ્ટામિવીર રોગની અવધિ (35.8 કલાક દ્વારા) અને તીવ્ર ઓટાઇટિસ મીડિયાની ઘટનાઓને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડે છે. પુનઃપ્રાપ્તિ અને સામાન્ય પ્રવૃત્તિમાં પાછા ફરવું લગભગ 2 દિવસ પહેલા થાય છે.

જ્યારે નિવારણના હેતુ માટે લેવામાં આવે છે, ત્યારે ઓસેલ્ટામિવીર નોંધપાત્ર રીતે (92% દ્વારા) અને વિશ્વસનીય રીતે સંપર્ક કરાયેલ વ્યક્તિઓમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના બનાવોને 76% ઘટાડે છે - રોગના ફાટી નીકળ્યા દરમિયાન તબીબી રીતે સ્થાપિત ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની આવર્તન, વાયરસ અલગતાની આવર્તન ઘટાડે છે અને પરિવારના એક સભ્યથી બીજામાં વાયરસના સંક્રમણને અટકાવે છે. 1 થી 12 વર્ષની વયના બાળકોમાં, દવાનો પ્રોફીલેક્ટીક વહીવટ લેબોરેટરી દ્વારા પુષ્ટિ થયેલ ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના બનાવોને 24% થી 4% સુધી ઘટાડે છે.

ઓસેલ્ટામિવીર ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વિરોધી એન્ટિબોડીઝની રચનાને અસર કરતું નથી, જેમાં નિષ્ક્રિય ઈન્ફલ્યુએન્ઝા રસીના વહીવટના પ્રતિભાવમાં એન્ટિબોડીઝના ઉત્પાદનનો સમાવેશ થાય છે. પ્રોફીલેક્સીસ (7 દિવસ), કૌટુંબિક સંપર્કોના પ્રોફીલેક્સીસ (10 દિવસ) અને મોસમી પ્રોફીલેક્સીસ (42 દિવસ) ના હેતુ માટે દવા લેતી વખતે, ડ્રગ પ્રતિકારના કોઈ કેસ જોવા મળ્યા નથી. પુખ્ત દર્દીઓ અને કિશોરોમાં, 0.32% કેસોમાં ઓસેલ્ટામિવીરનો પ્રતિકાર જોવા મળ્યો હતો.

બધા દર્દીઓમાં ઓસેલ્ટામિવીર-પ્રતિરોધક વાયરસનું કામચલાઉ વહન હતું. આનાથી વાયરસ ક્લિયરન્સને અસર થઈ નથી. કેટલાક વિવિધ પેટા-વિશિષ્ટ વાયરલ ન્યુરામિનીડેઝ પરિવર્તનો શોધવામાં આવ્યા છે. સંવેદનશીલતા ઘટાડવાની ડિગ્રી પરિવર્તનના પ્રકાર પર આધારિત છે. વિટ્રોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝા બી વાયરસ ન્યુરામિનીડેઝની સંવેદનશીલતા ઘટાડે એવા કોઈ પરિવર્તન જોવા મળ્યા નથી.

ઓસેલ્ટામિવીર ફાર્માકોકીનેટિક્સ

દવાને મૌખિક રીતે લીધા પછી, ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી સંપૂર્ણપણે શોષાય છે અને, યકૃત અને આંતરડાની એસ્ટેરેસિસની ક્રિયા હેઠળ, મોટાભાગે સક્રિય ચયાપચયમાં બાયોટ્રાન્સફોર્મ થાય છે. પ્લાઝ્મામાં સક્રિય ચયાપચયની સાંદ્રતા મૌખિક રીતે ડ્રગ લીધા પછી 30 મિનિટની અંદર નક્કી કરવામાં આવે છે, 2-3 કલાક પછી પ્રાપ્ત થાય છે અને નોંધપાત્ર રીતે (20 થી વધુ વખત) પ્રોડ્રગની સાંદ્રતા કરતાં વધી જાય છે. પ્રોડ્રગ અને સક્રિય મેટાબોલાઇટ બંનેની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા માત્રા પ્રમાણસર અને ખોરાકના સેવનથી સ્વતંત્ર છે.

સક્રિય મેટાબોલાઇટનું વીડી આશરે 23 એલ છે. ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટના મૌખિક વહીવટ પછી, ફેફસામાં તેની સક્રિય મેટાબોલાઇટ મળી આવી હતી, ધોવાનું પાણીશ્વાસનળી, અનુનાસિક શ્વૈષ્મકળામાં, મધ્ય કાન અને શ્વાસનળીની સાંદ્રતામાં જે એન્ટિવાયરલ અસર પ્રદાન કરે છે.

પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે સક્રિય મેટાબોલાઇટનું બંધન નજીવું છે (લગભગ 3%). પ્રોડ્રગનું પ્લાઝ્મા પ્રોટીન બંધન 42% છે (જે હાલની દવાની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા માટે પૂરતું નથી). સક્રિય મેટાબોલાઇટનો T1/2 6-10 કલાક છે.

ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ ઉચ્ચ ડિગ્રીમુખ્યત્વે યકૃત અને આંતરડામાં સ્થિત એસ્ટેરેસની ક્રિયા હેઠળ સક્રિય મેટાબોલાઇટમાં બાયોટ્રાન્સફોર્મ થાય છે. ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ કે સક્રિય મેટાબોલાઇટ સાયટોક્રોમ P450 આઇસોએન્ઝાઇમના સબસ્ટ્રેટ અથવા અવરોધકો નથી. Oseltamivir મુખ્યત્વે (90% થી વધુ) કિડની દ્વારા, ગ્લોમેર્યુલર ગાળણક્રિયા અને ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ દ્વારા સક્રિય મેટાબોલાઇટ તરીકે વિસર્જન થાય છે. 20% થી ઓછી દવા મળમાં વિસર્જન થાય છે.

ઓસેલ્ટામિવીર સંકેતો

પુખ્ત વયના લોકો અને 1 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની સારવાર, પુખ્ત વયના લોકો અને 12 વર્ષથી વધુ ઉંમરના કિશોરોમાં કે જેઓ જૂથમાં છે જેઓ વાયરસના ચેપનું જોખમ વધારે છે (લશ્કરી એકમો અને મોટી પ્રોડક્શન ટીમોમાં, કમજોર દર્દીઓમાં), નિવારણ 1 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝા.

ઓસેલ્ટામિવીરનો ઉપયોગ

દવા ભોજન સાથે અથવા ભોજનને ધ્યાનમાં લીધા વિના મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે. જો ખોરાક સાથે લેવામાં આવે તો દવાની સહનશીલતામાં સુધારો થઈ શકે છે. ફ્લૂના લક્ષણોની શરૂઆતના 2 દિવસ પછી સારવાર શરૂ થવી જોઈએ નહીં. પુખ્ત વયના અને 12 વર્ષ અને તેથી વધુ ઉંમરના કિશોરો માટે, દવા 75 મિલિગ્રામ (કેપ્સ્યુલ્સ અથવા સસ્પેન્શન) દિવસમાં 2 વખત 5 દિવસ માટે મૌખિક રીતે સૂચવવામાં આવે છે. ડોઝને 150 મિલિગ્રામ/દિવસથી વધુ વધારવાથી અસરમાં વધારો થતો નથી.

8 વર્ષ અને તેથી વધુ ઉંમરના અથવા 40 કિલોથી વધુ વજન ધરાવતા બાળકો કે જેઓ કેપ્સ્યુલ્સ ગળી શકે છે તેઓને પણ સસ્પેન્શનની ભલામણ કરેલ ડોઝના વિકલ્પ તરીકે 75 મિલિગ્રામની 2 વખત / દિવસની કેપ્સ્યુલ્સના સ્વરૂપમાં દવા સૂચવી શકાય છે. 1 થી 7 વર્ષની વયના બાળકોએ સસ્પેન્શનના સ્વરૂપમાં દવા લેવી જોઈએ.

Oseltamivir આડઅસરો

પીએસ પર: ઉબકા અને ઉલટી (સામાન્ય રીતે પ્રથમ ડોઝ લીધા પછી થાય છે, પ્રકૃતિમાં ક્ષણિક હોય છે અને મોટા ભાગના કિસ્સાઓમાં દવા બંધ કરવાની જરૂર હોતી નથી), ઝાડા, પેટમાં દુખાવો, ડિસપેપ્સિયા, જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવ.

સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાંથી: ચક્કર, માથાનો દુખાવો, ઊંઘમાં વિક્ષેપ, નબળાઇ; ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની સારવાર માટે દવા લેતા દર્દીઓ (મુખ્યત્વે બાળકો અને કિશોરો) માં હુમલા અને ચિત્તભ્રમણા (અશક્ત ચેતના, સમય અને અવકાશમાં દિશાહિનતા, અસામાન્ય વર્તન, ભ્રમણા, આભાસ, આંદોલન, ચિંતા, સ્વપ્નો જેવા લક્ષણો સહિત) નોંધવામાં આવ્યા છે. સપના) .

ડીએસની બાજુથી: શ્વાસનળીનો સોજો, ઉધરસ, શક્ય રાયનોરિયા, ચેપ ઉપલા વિભાગોશ્વસન માર્ગ.

ત્વચારોગ સંબંધી પ્રતિક્રિયાઓ: ત્વચાકોપ, ત્વચા પર ફોલ્લીઓ, ખરજવું. AR: અિટકૅરીયા; erythema multiforme, સ્ટીવેન્સ-જહોનસન સિન્ડ્રોમ અને ઝેરી એપિડર્મલ નેક્રોલિસિસ, એનાફિલેક્ટિક અને એનાફિલેક્ટોઇડ પ્રતિક્રિયાઓ, ક્વિંકની એડીમા. અન્ય: પીડા વિવિધ સ્થાનિકીકરણ.

બાળકોમાં. સૌથી સામાન્ય: ઉલટી.
સંભવિત: પેટમાં દુખાવો, નાકમાંથી રક્તસ્ત્રાવ, સાંભળવાની ક્ષતિ, નેત્રસ્તર દાહ (અચાનક આવી, સારવાર ચાલુ રાખવા છતાં બંધ થઈ ગઈ, અને મોટા ભાગના કિસ્સાઓમાં સારવાર બંધ થઈ ન હતી), ઉબકા, ઝાડા, અસ્થમા (વધારો સહિત), ન્યુમોનિયા, લિમ્ફેડેનોપથી, , ત્વચાકોપ.

Oseltamivir વિરોધાભાસી

CRF (સતત હેમોડાયલિસિસ, ક્રોનિક પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ, 10 મિલી/મિનિટ કરતાં ઓછી સીસી), વધેલી સંવેદનશીલતાઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ અથવા દવાના કોઈપણ ઘટક માટે. ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન (સ્તનપાન) દરમિયાન દવા સાવધાની સાથે સૂચવવી જોઈએ.

ત્યાં contraindications છે. તમારા ડૉક્ટરની સલાહ લો.

ઘણા વર્ષોથી, પીક ફ્લૂ સીઝન (ફેબ્રુઆરી-માર્ચ) દરમિયાન, મોસ્કો ટેમિફ્લુ વિના રહ્યું છે. આ આશ્ચર્યજનક નથી, કારણ કે રશિયામાં દવાનું વિતરણ ઉત્પાદક આર્બીડોલ (અચાનક...) દ્વારા નિયંત્રિત કરવામાં આવે છે (તોફાની તાળીઓ...). પાછલા વર્ષોના અનુભવના આધારે, જ્યારે ફ્લૂ વ્યવહારીક રીતે અદૃશ્ય થઈ જાય ત્યારે દવા ફરીથી ફાર્મસીઓમાં દેખાય છે. વહેલા સ્ટોક અપ કરો!

Oseltamivir અથવા Oseltamivir (Oseltamivir, ATC કોડ J05AH02) ધરાવતી તૈયારીઓ:

વિદેશમાં વાણિજ્યિક નામો (વિદેશમાં) - એગુકોર્ટ, એન્ટિફ્લુ, ફ્લુવીર, ફ્લુહાલ્ટ, જીપીઓ-એ-ફ્લૂ, ઓમિફ્લુ, રિમિવત, વિરોબિન.

નોમિડ્સ: ડૉક્ટરની સમીક્ષા

રશિયામાં પ્રથમ સામાન્ય ટેમિફ્લુ. અમે "ફાર્મસિન્થેસિસ સમીક્ષાઓ" શોધમાં ટાઇપ કરીએ છીએ.

એન્ટિજોબ વેબસાઇટ (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):

"ઉત્પાદન માત્ર પેકેજિંગ છે. સાધનસામગ્રી ભારતીય છે, તે સ્થિર રીતે કામ કરી શકતું નથી, તે સતત તૂટી જાય છે, તૂટી જાય છે, અસ્વસ્થ થાય છે અને પરિણામે બદલાઈ જાય છે. મજૂર. કર્મચારીઓ પ્રત્યેનું વલણ ઘૃણાસ્પદ છે. ઉત્પાદનની ગુણવત્તા વિશે ફક્ત અનુમાન લગાવી શકાય છે... નિર્દેશક ભારતીય છે. નીચલા સ્તરે, કર્મચારીઓ, હળવા શબ્દોમાં કહીએ તો, ખૂબ પર્યાપ્ત નથી (દારૂ પીધેલા, માનસિક રીતે અસ્થિર લોકો, વગેરે).

રુચિને લીધે, હું જે કંપની માટે કામ કરું છું તે વિશેની સમીક્ષાઓ માટે મેં તે જ એન્ટિજોબ વેબસાઇટ પર જોયું (સેંકડો કર્મચારીઓ સાથે ક્લિનિક્સનું ફેડરલ નેટવર્ક): ત્યાં એક નકારાત્મક સમીક્ષા છે. અને નાની ઇર્કુત્સ્ક કંપની માટે ડઝનેક ખરાબ સમીક્ષાઓ છે.

સામાન્ય રીતે, હું માનું છું કે ટેબ્લેટ્સ ભારતીય પદાર્થોમાંથી ઇર્કુત્સ્કમાં નબળા સાધનોનો ઉપયોગ કરીને ભારતીયના સમજદાર નેતૃત્વ હેઠળ બનાવવામાં આવે છે. મારા નમ્ર અભિપ્રાયમાં, દવા "ભારતીય" છે, સામાન્ય રશિયન ગડબડને કારણે માત્ર વધુ ખરાબ.

ટેમિફ્લુ અને રશિયન ફ્લૂની દવાઓ - ડૉક્ટરની સમીક્ષા

હું દૂરથી શરૂ કરીશ.

અમેરિકામાં એફડીએ (ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન) નામની સંસ્થા છે. તેની રચના તરફ દોરી ઉચ્ચ સ્તરઅમેરિકન વસ્તીની કાનૂની સાક્ષરતા. ખાદ્ય અને ઔષધ ઉત્પાદકો સામે અવારનવાર ઉપભોક્તા મુકદ્દમો અને મોટી માત્રામાં દંડ અને વળતરને કારણે દેશના નેતૃત્વને યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં ખોરાક અને દવાઓના વેચાણનું નિયમન કરતી સંસ્થા બનાવવાની ફરજ પડી હતી.

જો કોઈ ઉત્પાદકને યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં વેચાણ માટે FDA ની મંજૂરી મળી હોય, તે સમયે મંજૂરી માન્ય હોય, તો તે તેના ઉત્પાદનો અંગેના મુકદ્દમા સામે વર્ચ્યુઅલ રીતે વીમો લે છે.

મંજૂરી મેળવવા માટે, તમારે લાંબા સમય સુધી વાસ્તવિક દર્દીઓ પર ઉત્પાદનનો અભ્યાસ કરવા માટે ઘણા પૈસા ખર્ચવાની જરૂર છે, કહેવાતા રેન્ડમાઇઝ્ડ, ડબલ-બ્લાઇન્ડ, પ્લેસબો-નિયંત્રિત અભ્યાસ. આ જ કારણ છે કે યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં નવી દવા વિકસાવવા અને નોંધણી કરાવવાનો ખર્ચ ઘણો વધારે છે - લગભગ એક અબજ ડોલર.

હું FDA ને આદર્શ બનાવતો નથી; જેઓ કંઈ કરતા નથી તેઓ જ ભૂલો કરે છે, અને આ એજન્સીના કામનું પ્રમાણ ઘણું મોટું છે. જો કે, આ સંસ્થાએ, ઉદાહરણ તરીકે, યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં એક ડઝનથી વધુ દવાઓનું વેચાણ બંધ કરી દીધું હતું, જેનું વ્યાપારી વેચાણ શરૂ થયા પછી, જોખમી ગુણધર્મો હોવાનું જણાયું હતું.

કમનસીબે, રશિયામાં કોઈ સમાન સંસ્થા નથી. અને આટલા પૈસા રશિયન ઉત્પાદકોત્યાં કોઈ દવાઓ નથી. અને માં દવા સંશોધન રશિયન ક્લિનિક્સઘણા આંતરરાષ્ટ્રીય ફાર્માસ્યુટિકલ કંપનીઓઊંચી કિંમત અને અવિશ્વસનીયતા (બીજા શબ્દોમાં કહીએ તો, ભ્રષ્ટાચાર, સંશોધનની આવશ્યકતાઓનું પાલન ન કરવા અને પરિણામોના ખોટાકરણને કારણે) બંધ.

તેથી, રશિયામાં કોઈપણ પ્લેસબો-નિયંત્રિત રેન્ડમાઇઝ્ડ ટ્રાયલ્સ (એટલે ​​​​કે અસરકારકતા અને સલામતીના કડક પુરાવા વિના) દવાની નોંધણી કરવી શક્ય છે.

અને - જુઓ અને જુઓ - તમે ફાર્મસી છાજલીઓ પર પહેલેથી જ આ દવા જુઓ છો.

અને ટીવી સ્ક્રીન પરથી દિવસમાં સો વખત તેઓ તેના અદ્ભુત ગુણધર્મો વિશે પ્રસારણ કરે છે.

અને હવે તમે ચમત્કારિક દવાના સંપૂર્ણ પરિપક્વ ખરીદદાર છો.

આ પરિચયને સમાપ્ત કરે છે અને શ્વસન વાયરલ ચેપની સારવાર માટે દવાઓ તરફ આગળ વધે છે.

તેમાંના મોટાભાગના રશિયન બનાવટના છે (કોષ્ટકના અનુરૂપ સ્તંભમાં ઉત્પાદક જુઓ), તેઓ એફડીએ દ્વારા નોંધાયેલા નથી, અને હજારો દર્દીઓ પર કોઈએ લાંબા ગાળાના અભ્યાસ હાથ ધર્યા નથી. જો કે, તે બધાને પેકેજ દીઠ સેંકડો રુબેલ્સનો ખર્ચ થાય છે.

પ્રામાણિકપણે કહીએ તો, જ્યારે તમે આ દવાઓ સાથે સારવાર શરૂ કરો છો, ત્યારે તમે તમારા પર સંપૂર્ણ જવાબદારી લો છો અને ખરેખર તમારા પર પ્રયોગો કરો છો. રશિયન દવાઓની કોઈ ગંભીર આડઅસર ન હોવાનું જણાય છે, પરંતુ અસરકારકતા સાબિત થઈ નથી, અને, જેમ કે આર્બીડોલ માટેની ટેલિવિઝન જાહેરાતમાં કહેવામાં આવ્યું હતું, "દવા મદદ કરી શકે છે." હું અનુમાન કરી રહ્યો છું - કદાચ તે મદદ કરશે નહીં ...

આવી ખ્યાલ છે - પ્લેસિબો અસર (પેસિફાયર). એટલે કે, કોઈપણ લેવું ઉપયોગી પદાર્થગોળીઓ ચોક્કસ ટકાવારીમાં સ્થિતિમાં સુધારો લાવી શકે છે. પરંતુ દરેક રશિયન કુટુંબ સેંકડો રુબેલ્સ માટે પ્લેસબો પરવડી શકે તેમ નથી. સસ્તો પ્લેસબો પસંદ કરો, સજ્જનો.

હું ખાસ કરીને હોમિયોપેથિક તૈયારીઓ વિશે કહીશ. એનાફેરોન માટેની ટીકા જણાવે છે કે તેમાં "એન્ટીબોડીઝ" છે માનવ ઇન્ટરફેરોન 10 થી માઈનસ 15 ડિગ્રી નેનોગ્રામની સામગ્રી સાથે." મને માફ કરશો, પરંતુ, પ્રથમ, આ એક પરમાણુના વજન કરતા ઘણું ઓછું છે, અને બીજું, ઇન્ટરફેરોન એક રક્ષણાત્મક પદાર્થ છે, અને એન્ટિબોડીઝ એક ઉત્પાદન છે. હાનિકારક વિદેશી પરમાણુઓ સામે શરીરની લડાઈ. એવું બની શકે છે કે "એન્ટિબોડી ટુ ઇન્ટરફેરોન" એ શરીરનું ઉત્પાદન છે જે તેના પોતાના રક્ષણાત્મક અણુઓને મારી નાખે છે. ચાલો આપણે કાનમાંથી નૂડલ્સને હલાવીએ, સજ્જનો.

પુખ્ત વયના લોકો માટે એનાફેરોન અને બાળકો માટે એનાફેરોનની માત્રા બરાબર સમાન છે (સૂચનો વાંચો). અને "પુખ્ત" સૂચનો કહે છે કે પુખ્ત દવા બાળકો માટે બિનસલાહભર્યું છે. આને એક જ માથામાં બહુવચનવાદ અને બાળકોના પ્રેમ પર પૈસા કમાવવાની અસ્પષ્ટ ઇચ્છા કહેવાય છે.

અને એનાફેરોન માટેની સૂચનાઓમાં, સારવારના કોર્સનો સમયગાળો આનંદદાયક છે - 6 મહિના સુધી !!! એટલે કે, એક સામાન્ય નાગરિકે "ઈન્ફલ્યુએન્ઝાને રોકવા માટે" 150 રુબેલ્સની સરેરાશ કિંમતે અદ્ભુત ઉત્પાદનના 9 પેકેજો ખરીદવા જ જોઈએ !!! ટેમિફ્લુ પહેલેથી જ સસ્તું છે.

અહીં આવી અદ્ભુત દવા એનાફેરોન છે.

માટે થોડો સ્પર્શ રશિયન દવાઓ. જો તમે ટેમિફ્લુ માટેની ટીકા વાંચો, તો સૂચનાઓમાં જ તમને હજારો દર્દીઓ પરના અભ્યાસનું વર્ણન, દર્દીઓની તમામ શ્રેણીઓ માટે વિગતવાર ડોઝ રેજીમેન દેખાશે.

મને કોઈપણ રશિયન અમૂર્તમાં હજારો દર્દીઓ પરના અભ્યાસનું કોઈ વર્ણન મળ્યું નથી.

અને, ઉદાહરણ તરીકે, રશિયન રેમાન્ટાડિન માટેની સૂચનાઓ નીચે મુજબ કહે છે:

ડોઝ રેજીમેન:

વ્યક્તિગત, સંકેતો પર આધાર રાખીને, દર્દીની ઉંમર અને સારવાર પદ્ધતિનો ઉપયોગ થાય છે.

ડોટ!!! બસ, ડોઝ વિશે વધુ કંઈ નથી!!! એટલે કે, હું, એક ડૉક્ટર, ઉપરથી શોધી શકતો નથી સત્તાવાર સૂચનાઓઆ ચમત્કારિક દવાનો ઉપયોગ કેવી રીતે કરવો. આ કદાચ રશિયન કંપનીના ડોકટરો અને દર્દીઓ માટેના મહાન આદર અને દવાની ઉચ્ચ અસરકારકતાનો પુરાવો છે.

તેથી, જ્યારે હું અથવા મારા સંબંધીઓ બીમાર થવાનું શરૂ કરે છે, ત્યારે પણ અમે "બુર્જિયો" સંસ્થા FDA સાથે નોંધાયેલ ટેમિફ્લુ ખરીદીએ છીએ.

Tamiflu (Oseltamivir) - ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ. દવા એક પ્રિસ્ક્રિપ્શન છે, માહિતી ફક્ત હેલ્થકેર પ્રોફેશનલ્સ માટે જ છે!

ક્લિનિકલ અને ફાર્માકોલોજીકલ જૂથ:

એન્ટિવાયરલ દવા

ફાર્માકોલોજિકલ અસર

એન્ટિવાયરલ દવા. ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ એક પ્રોડ્રગ છે, તેનું સક્રિય મેટાબોલાઇટ ઓસેલ્ટામિવિર કાર્બોક્સિલેટ (OC) એ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ પ્રકાર A અને B ના ન્યુરામિનિડેઝનું અસરકારક અને પસંદગીયુક્ત અવરોધક છે - એક એન્ઝાઇમ જે ચેપગ્રસ્ત કોષોમાંથી નવા રચાયેલા વાયરલ કણોને મુક્ત કરવાની પ્રક્રિયાને ઉત્પ્રેરક કરે છે, તેમના પ્રવેશને અટકાવે છે. શ્વસન ઉપકલા કોષો અને શરીરમાં વાયરસનો વધુ ફેલાવો.

વિટ્રોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસના વિકાસને અટકાવે છે અને વિવોમાં વાયરસની પ્રતિકૃતિ અને તેના રોગકારકતાને દબાવી દે છે, શરીરમાંથી ઈન્ફલ્યુએન્ઝા A અને B વાયરસના પ્રકાશનને ઘટાડે છે. ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસના ક્લિનિકલ આઇસોલેટ્સના અભ્યાસોએ દર્શાવ્યું છે કે ન્યુરામિનીડેઝને 50% (IC50) દ્વારા અટકાવવા માટે જરૂરી OC ની સાંદ્રતા ઈન્ફલ્યુએન્ઝા A વાયરસ માટે 0.1-1.3 nM અને ઈન્ફલ્યુએન્ઝા B વાયરસ માટે 2.6 nM છે. પ્રકાશિત અભ્યાસો અનુસાર, મધ્ય IC50 મૂલ્યો ઈન્ફલ્યુએન્ઝા B વાયરસ માટે થોડો વધારે અને 8.5 nM જેટલું છે.

ક્લિનિકલ અસરકારકતા

Tamiflu® ની ક્લિનિકલ અસરકારકતા માનવ પ્રાયોગિક ઈન્ફલ્યુએન્ઝા અભ્યાસોમાં અને કુદરતી રીતે બનતા ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ચેપમાં તબક્કા III અભ્યાસોમાં દર્શાવવામાં આવી છે. હાથ ધરવામાં આવેલા અભ્યાસોમાં, Tamiflu® એ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વિરોધી એન્ટિબોડીઝની રચનાને અસર કરી નથી, જેમાં નિષ્ક્રિય ઈન્ફલ્યુએન્ઝા રસીના વહીવટના પ્રતિભાવમાં એન્ટિબોડીઝના ઉત્પાદનનો સમાવેશ થાય છે.

નેચરલ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ચેપ સંશોધન

મોસમી ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ચેપ દરમિયાન 1997-1998માં ઉત્તરીય ગોળાર્ધમાં હાથ ધરવામાં આવેલા ત્રીજા તબક્કાના ક્લિનિકલ અભ્યાસમાં, ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ચેપના પ્રથમ લક્ષણો દેખાયા પછી 40 કલાક પછી દર્દીઓને ટેમિફ્લુ મળવાનું શરૂ થયું. 97% દર્દીઓ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા A વાયરસથી અને 3% દર્દીઓ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા B વાયરસથી સંક્રમિત થયા હતા. Tamiflu® એ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ચેપના ક્લિનિકલ અભિવ્યક્તિઓનો સમયગાળો નોંધપાત્ર રીતે ઓછો કર્યો (32 કલાક). પુષ્ટિ થયેલ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ધરાવતા દર્દીઓમાં જેમણે Tamiflu® લીધું હતું, રોગની તીવ્રતા, કુલ લક્ષણ સૂચકાંકના વળાંક હેઠળના વિસ્તાર તરીકે દર્શાવવામાં આવી હતી, જે પ્લાસિબો મેળવનારા દર્દીઓ કરતાં 38% ઓછી હતી. તદુપરાંત, સહવર્તી રોગો વિનાના યુવાન દર્દીઓમાં, Tamiflu® એન્ટીબાયોટીક્સ (શ્વાસનળીનો સોજો, ન્યુમોનિયા, સાઇનસાઇટિસ, ઓટાઇટિસ મીડિયા) ના ઉપયોગની જરૂર હોય તેવા ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની ગૂંચવણોના બનાવોમાં આશરે 50% ઘટાડો થયો છે. આ તબક્કા III ક્લિનિકલ ટ્રાયલોએ એન્ટિવાયરલ પ્રવૃત્તિ સાથે સંબંધિત ગૌણ અસરકારકતાના અંતિમ બિંદુઓની દ્રષ્ટિએ દવાની અસરકારકતાના સ્પષ્ટ પુરાવા પૂરા પાડ્યા: ટેમિફ્લુને કારણે વાયરસ ક્લિયરન્સમાં ઓછો સમય અને વાયરલ ટાઇટર-ટાઇમ કર્વ હેઠળના વિસ્તારમાં ઘટાડો થયો.

વૃદ્ધોમાં Tamiflu® ઉપચાર પરના અભ્યાસમાં મેળવેલ ડેટા અને ઉંમર લાયક, બતાવો કે Tamiflu® 75 મિલિગ્રામની માત્રામાં 2 વખત દિવસમાં 5 દિવસ માટે લેવાથી ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ચેપના ક્લિનિકલ અભિવ્યક્તિઓના મધ્ય સમયગાળામાં તબીબી રીતે નોંધપાત્ર ઘટાડો થયો હતો, જે યુવાન પુખ્ત દર્દીઓમાં સમાન હતો, પરંતુ તફાવતો ન હતા. આંકડાકીય મહત્વ સુધી પહોંચો. અન્ય અભ્યાસમાં, 13 વર્ષથી વધુ ઉંમરના ઈન્ફલ્યુએન્ઝા દર્દીઓ કે જેમને કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર અને/અથવા શ્વસનતંત્રના સહવર્તી ક્રોનિક રોગો હતા તેઓને સમાન ડોઝ રેજીમેન અથવા પ્લેસબોમાં ટેમિફ્લુ® પ્રાપ્ત થયું. Tamiflu® અને પ્લાસિબો જૂથોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ચેપના ક્લિનિકલ અભિવ્યક્તિઓમાં ઘટાડો થયો ત્યાં સુધી મધ્ય સમયગાળામાં કોઈ તફાવત જોવા મળ્યો ન હતો, જો કે, Tamiflu® લેતી વખતે તાવનો સમયગાળો લગભગ 1 દિવસથી ઓછો થયો હતો. 2 અને 4 દિવસે વાયરસ છોડનારા દર્દીઓનું પ્રમાણ નોંધપાત્ર રીતે ઓછું થઈ ગયું છે. જોખમ ધરાવતા દર્દીઓમાં Tamiflu® ની સલામતી પ્રોફાઇલ પુખ્ત દર્દીઓની સામાન્ય વસ્તી કરતા અલગ ન હતી.

બાળકોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની સારવાર

વસ્તીમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસના પરિભ્રમણના સમયગાળા દરમિયાન 1-12 વર્ષની વયના બાળકોમાં (સરેરાશ 5.3 વર્ષ) જેમને તાવ (37.8 °C થી વધુ) અને શ્વસનતંત્રના લક્ષણોમાંના એક (ઉધરસ અથવા નાસિકા પ્રદાહ) હતા, બેવડા - અંધ પ્લેસબો અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યો હતો. નિયંત્રિત અભ્યાસ. 67% દર્દીઓ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા A વાયરસથી અને 33% દર્દીઓ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા B વાયરસથી સંક્રમિત થયા હતા. Tamiflu® (જ્યારે ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ચેપના પ્રથમ લક્ષણોની શરૂઆતના 48 કલાક પછી લેવામાં ન આવે ત્યારે) રોગની અવધિમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો કરે છે. 35.8 કલાક) પ્લેસબો સાથે સરખામણી. રોગનો સમયગાળો ઉધરસ, અનુનાસિક ભીડ, તાવનું નિરાકરણ અને સામાન્ય પ્રવૃત્તિમાં પાછા આવવાના સમય તરીકે વ્યાખ્યાયિત કરવામાં આવ્યું હતું. Tamiflu® મેળવતા બાળકોના જૂથમાં, પ્લાસિબો જૂથની તુલનામાં તીવ્ર ઓટાઇટિસ મીડિયાના બનાવોમાં 40% ઘટાડો થયો હતો. પ્લેસબો જૂથની તુલનામાં ટેમિફ્લુ મેળવતા બાળકોમાં લગભગ 2 દિવસ પહેલા પુનઃપ્રાપ્તિ અને સામાન્ય પ્રવૃત્તિમાં પાછા ફરવું.

અન્ય અભ્યાસમાં 6-12 વર્ષની વયના બાળકો અસ્થમાથી પીડાતા હતા; 53.6% દર્દીઓને ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ચેપ હતો જેની પુષ્ટિ સેરોલોજી અને/અથવા સંસ્કૃતિ દ્વારા થઈ હતી. Tamiflu® મેળવતા દર્દીઓના જૂથમાં રોગની સરેરાશ અવધિમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો થયો નથી. પરંતુ Tamiflu® થેરાપીના છેલ્લા 6 દિવસ સુધીમાં, 1 સેકન્ડ (FEV1) માં બળજબરીથી એક્સપાયરેટરી વોલ્યુમ 10.8% વધ્યું છે, જ્યારે પ્લાસિબો (p = 0.0148) મેળવતા દર્દીઓમાં 4.7% ની સરખામણીમાં.

પુખ્ત વયના અને કિશોરોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝા અટકાવવા

કુદરતી ઈન્ફલ્યુએન્ઝા A અને B ચેપ સામે Tamiflu® ની નિવારક અસરકારકતા 3 અલગ-અલગ તબક્કા III ક્લિનિકલ અભ્યાસમાં સાબિત થઈ હતી.

ત્રીજા તબક્કાના અભ્યાસમાં, પુખ્ત વયના અને કિશોરો કે જેઓ બીમાર કુટુંબના સભ્યના સંપર્કમાં હતા તેઓએ પરિવારના સભ્યોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના લક્ષણો શરૂ થયાના બે દિવસમાં Tamiflu® લેવાનું શરૂ કર્યું અને તેને 7 દિવસ સુધી ચાલુ રાખ્યું, જેણે સંપર્કોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના બનાવોમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો કર્યો. 92% દ્વારા.

18-65 વર્ષની વયના બિન-રસી ન કરાયેલ અને અન્યથા સ્વસ્થ પુખ્ત વયના લોકોમાં ડબલ-બ્લાઈન્ડ, પ્લેસબો-નિયંત્રિત અભ્યાસમાં, ઈન્ફલ્યુએન્ઝા રોગચાળા દરમિયાન Tamiflu® લેવાથી ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના બનાવોમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો થયો (76%). આ અભ્યાસમાં સહભાગીઓએ 42 દિવસ સુધી દવા લીધી.

નર્સિંગ હોમના વૃદ્ધ અને વૃદ્ધ રહેવાસીઓના બેવડા અંધ, પ્લેસબો-નિયંત્રિત અભ્યાસમાં, જેમાંથી 80% એ અભ્યાસ હાથ ધરવામાં આવ્યો હતો તે સિઝન પહેલાં રસી આપવામાં આવી હતી, Tamiflu® એ ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના બનાવોમાં 92% નોંધપાત્ર ઘટાડો કર્યો. સમાન અભ્યાસમાં, Tamiflu® એ નોંધપાત્ર રીતે (86% દ્વારા) ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની ગૂંચવણોના બનાવોમાં ઘટાડો કર્યો: બ્રોન્કાઇટિસ, ન્યુમોનિયા, સાઇનસાઇટિસ. આ અભ્યાસમાં સહભાગીઓએ 42 દિવસ સુધી દવા લીધી.

ત્રણેય ક્લિનિકલ અભ્યાસોમાં, Tamiflu® લેતી વખતે લગભગ 1% દર્દીઓ ફલૂથી બીમાર પડ્યા હતા.

આ ક્લિનિકલ અભ્યાસોમાં, Tamiflu® એ વાયરલ શેડિંગની આવૃત્તિમાં પણ નોંધપાત્ર ઘટાડો કર્યો અને પરિવારના એક સભ્યથી બીજામાં વાયરસનું સંક્રમણ અટકાવ્યું.

બાળકોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની રોકથામ

કુદરતી ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ચેપ સામે Tamiflu® ની નિવારક અસરકારકતા 1 થી 12 વર્ષની વયના બાળકોમાં બીમાર કુટુંબના સભ્ય અથવા તેમના નજીકના વાતાવરણમાંથી કોઈ વ્યક્તિ સાથે સંપર્ક કર્યા પછી અભ્યાસમાં દર્શાવવામાં આવી હતી. આ અભ્યાસમાં પ્રાથમિક અસરકારકતા પરિમાણ લેબોરેટરી દ્વારા પુષ્ટિ થયેલ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ચેપની ઘટનાઓ હતી. એવા બાળકોના અભ્યાસમાં કે જેમણે 10 દિવસ માટે દરરોજ 30-75 મિલિગ્રામની માત્રામાં 30-75 મિલિગ્રામની માત્રામાં ટેમિફ્લુ (મૌખિક સસ્પેન્શન માટે પાવડર) મેળવ્યો, અને શરૂઆતમાં વાયરસ છોડ્યો ન હતો, લેબોરેટરી દ્વારા પુષ્ટિ થયેલ ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની આવર્તન ઘટીને 4% થઈ ગઈ. પ્લેસિબો જૂથમાં 21% (15/70) ની સરખામણીમાં (2/47).

પ્રતિકાર

પોસ્ટ-એક્સપોઝર પ્રોફીલેક્સિસ (7 દિવસ), કૌટુંબિક સંપર્કોના પ્રોફીલેક્સિસ (10 દિવસ) અને મોસમી પ્રોફીલેક્સિસ (42 દિવસ) ના હેતુ માટે Tamiflu® લેતી વખતે, ડ્રગ પ્રતિકારના કોઈ કેસ જોવા મળ્યા નથી.

ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની સારવાર માટે ઉપયોગમાં લેવાતી વખતે ડ્રગ પ્રતિકારના જોખમનો વ્યાપકપણે અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો છે. બધા રોશ પ્રાયોજિત અનુસાર ક્લિનિકલ ટ્રાયલઈન્ફલ્યુએન્ઝા ચેપની સારવાર માટે પુખ્ત દર્દીઓ/કિશોરોમાં Tamiflu® લેતી વખતે, 0.32% કેસોમાં (4/1245) ફેનોટાઈપિંગનો ઉપયોગ કરીને અને 0.4% કેસોમાં (5/1245) ફેનોટાઈપિંગ અને જીનોટાઈપિંગનો ઉપયોગ કરીને ઓસેલ્ટામિવીરનો પ્રતિકાર જોવા મળ્યો હતો, અને 1 વર્ષથી 12 વર્ષના બાળકોમાં અનુક્રમે 4.1% (19/464) અને 5.4% (25/464) કેસમાં. બધા દર્દીઓમાં ઓકે-પ્રતિરોધક વાયરસનું કામચલાઉ વહન હતું. આનાથી વાયરલ ક્લિયરન્સને અસર થઈ નથી અને તે ક્લિનિકલ બગાડનું કારણ નથી.

વિટ્રો અભ્યાસમાં અથવા સાહિત્યમાં કેટલાક વિવિધ પેટા-વિશિષ્ટ વાયરલ ન્યુરામિનિડેઝ મ્યુટેશનની ઓળખ કરવામાં આવી છે. સંવેદનશીલતા ઘટાડાની ડિગ્રી પરિવર્તનના પ્રકાર પર આધારિત છે; ઉદાહરણ તરીકે, N1 માં I222V પરિવર્તન સાથે, સંવેદનશીલતામાં 2 ગણો ઘટાડો થયો, અને N2 માં R292K પરિવર્તન સાથે, 30,000 ગણો. વિટ્રોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝા બી વાયરસ ન્યુરામિનીડેઝની સંવેદનશીલતા ઘટાડે એવા કોઈ પરિવર્તન જોવા મળ્યા નથી.

ઓસેલ્ટામિવીર સાથે સારવાર કરાયેલા દર્દીઓમાં, ન્યુરામિનિડેઝ N1 મ્યુટેશન (H5N1 વાઈરસ સહિત)ની જાણ કરવામાં આવી હતી જે OCs પ્રત્યે પ્રતિકાર/ઘટેલી સંવેદનશીલતા તરફ દોરી જાય છે H274Y, N294S (1 કેસ), E119V (1 કેસ), R292K (1 કેસ), અને ન્યુરામિનિડેઝ N294 મ્યુટેશન્સ N294. (1 કેસ) અને SASG245-248del (1 કેસ). એક કિસ્સામાં, ઈન્ફલ્યુએન્ઝા B વાયરસનું G402S પરિવર્તન શોધાયું હતું, જેના પરિણામે સંવેદનશીલતામાં 4-ગણો ઘટાડો થયો હતો, અને એક કિસ્સામાં, ઇમ્યુનોડેફિસિયન્સી ધરાવતા બાળકમાં સંવેદનશીલતામાં 10-ગણો ઘટાડો સાથે D198N પરિવર્તન જોવા મળ્યું હતું.

પ્રતિરોધક ન્યુરામિનીડેઝ જીનોટાઇપ ધરાવતા વાઈરસ કુદરતી તાણથી અલગ-અલગ ડિગ્રીના પ્રતિકારમાં ભિન્ન હોય છે. પ્રાણીઓ (ઉંદર અને ફેરેટ્સ) માં N2 માં R292K પરિવર્તન સાથેના વાયરસ ચેપીતા, રોગકારકતા અને ચેપીતામાં N2 માં E119V અને B માં D198N પરિવર્તન સાથેના વાયરસથી નોંધપાત્ર રીતે હલકી ગુણવત્તાવાળા છે અને "જંગલી" તાણથી સહેજ અલગ છે. N1 માં H274Y પરિવર્તન સાથેના વાયરસ અને N2 માં N294S મધ્યવર્તી સ્થાન ધરાવે છે.

જે દર્દીઓને ઓસેલ્ટામિવીર ન મળ્યું હોય, તેઓમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝા A/H1N1 વાઈરસના કુદરતી રીતે બનતા પરિવર્તનો મળી આવ્યા હતા, જેણે વિટ્રોમાં દવા પ્રત્યે સંવેદનશીલતામાં ઘટાડો કર્યો હતો. ઓસેલ્ટામિવીર પ્રત્યે સંવેદનશીલતામાં ઘટાડો કરવાની ડિગ્રી અને સમાન વાયરસની ઘટનાની આવર્તન મોસમ અને પ્રદેશના આધારે બદલાઈ શકે છે.

પ્રિક્લિનિકલ અભ્યાસના પરિણામો

પ્રમાણભૂત ફાર્માકોલોજિકલ સલામતી, જીનોટોક્સિસિટી અને ક્રોનિક ટોક્સિસિટી અભ્યાસ પર આધારિત પ્રીક્લિનિકલ ડેટા મનુષ્યો માટે કોઈ ખાસ ખતરો સૂચવતા નથી.

કાર્સિનોજેનિસિટી: ત્રણ કાર્સિનોજેનિક સંભવિત અભ્યાસોના પરિણામો (ઓસેલ્ટામિવીર માટે ઉંદરો અને ઉંદરોમાં બે 2-વર્ષના અભ્યાસ અને એક 6-વર્ષનો અભ્યાસ). મહિનાનો અભ્યાસ Tg માં: સક્રિય મેટાબોલાઇટ માટે AC ટ્રાન્સજેનિક ઉંદર) નકારાત્મક હતા.

મ્યુટેજેનિસિટી: ઓસેલ્ટામિવીર અને સક્રિય મેટાબોલાઇટ માટે માનક જીનોટોક્સિસિટી પરીક્ષણો નકારાત્મક હતા.

ફળદ્રુપતા પર અસર: 1500 મિલિગ્રામ/કિલો/દિવસની માત્રામાં ઓસેલ્ટામિવીર નર અને માદા ઉંદરોમાં પ્રજનન કાર્યને અસર કરતું નથી.

ટેરેટોજેનિસિટી: 1500 મિલિગ્રામ/કિલો/દિવસ (ઉંદરોમાં) અને 500 મિલિગ્રામ/કિલો/દિવસ સુધી (સસલામાં) ઓસેલ્ટામિવીરની ટેરેટોજેનિસિટીનો અભ્યાસ કરતા અભ્યાસમાં, ભ્રૂણ-ગર્ભના વિકાસ પર કોઈ અસર જોવા મળી નથી. પ્રસૂતિ પહેલાની તપાસ કરતા અભ્યાસોમાં અને જન્મ પછીના સમયગાળાઉંદરોમાં વિકાસ, જ્યારે ઓસેલ્ટામિવીરને 1500 મિલિગ્રામ/કિગ્રા/દિવસની માત્રામાં આપવામાં આવે છે, ત્યારે મજૂરીના સમયગાળામાં વધારો જોવા મળ્યો હતો: માનવીઓ માટે એક્સપોઝર અને ઉંદરોમાં મહત્તમ બિન-અસરકારક માત્રા વચ્ચેની સલામતી મર્યાદા (500 મિલિગ્રામ/કિલોગ્રામ) /દિવસ) ઓસેલ્ટામિવીર માટે 480 ગણો વધારે છે, અને તેના સક્રિય મેટાબોલાઇટ માટે - 44 વખત. ગર્ભમાં એક્સપોઝર માતામાં 15-20% હતું.

અન્ય: ઓસેલ્ટામિવીર અને સક્રિય મેટાબોલાઇટ સ્તનપાન કરાવતા ઉંદરોના દૂધમાં વિસર્જન થાય છે.

તેમાંથી લગભગ 50% ચકાસાયેલ છે ગિનિ પિગજ્યારે સક્રિય પદાર્થ ઓસેલ્ટામિવીર મહત્તમ માત્રામાં આપવામાં આવે છે, ત્યારે એરિથેમાના સ્વરૂપમાં ત્વચાની સંવેદનશીલતા જોવા મળી હતી. સસલામાં ઉલટાવી શકાય તેવી આંખની બળતરા પણ ઓળખવામાં આવી છે.

જ્યારે ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટની ખૂબ જ ઊંચી સિંગલ ઓરલ ડોઝ (657 મિલિગ્રામ/કિલો અને તેથી વધુ) પુખ્ત ઉંદરો પર કોઈ અસર કરી ન હતી, ત્યારે આ ડોઝની અપરિપક્વ 7-દિવસના ઉંદરના બચ્ચાઓ પર ઝેરી અસર પડી હતી. પ્રાણીઓના મૃત્યુ તરફ દોરી જાય છે. જન્મ પછીના સમયગાળાના 7 થી 21 દિવસ સુધી 500 મિલિગ્રામ/કિલો/દિવસની માત્રામાં ક્રોનિક વહીવટ સાથે કોઈ અનિચ્છનીય અસરો જોવા મળી નથી.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

સક્શન

ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી સરળતાથી શોષાય છે અને યકૃત અને આંતરડાના એસ્ટેરેસિસની ક્રિયા હેઠળ સક્રિય મેટાબોલિટમાં ખૂબ જ રૂપાંતરિત થાય છે. પ્લાઝ્મામાં સક્રિય ચયાપચયની સાંદ્રતા 30 મિનિટની અંદર નક્કી કરવામાં આવે છે, Cmax સુધી પહોંચવાનો સમય 2-3 કલાક છે, અને પ્રોડ્રગની સાંદ્રતા કરતાં 20 ગણો વધારે છે. મૌખિક રીતે લેવામાં આવેલ ડોઝનો ઓછામાં ઓછો 75% સક્રિય ચયાપચયના સ્વરૂપમાં પ્રણાલીગત પરિભ્રમણમાં પ્રવેશ કરે છે, જે પેરેન્ટ ડ્રગના રૂપમાં 5% કરતા ઓછો છે. પ્રોડ્રગ અને સક્રિય મેટાબોલાઇટ બંનેની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા માત્રા પ્રમાણસર અને ખોરાકના સેવનથી સ્વતંત્ર છે.

વિતરણ

Vss સક્રિય મેટાબોલાઇટ - 23 એલ.

પ્રાણીઓ પર હાથ ધરાયેલા અભ્યાસો અનુસાર, ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટના મૌખિક વહીવટ પછી, તેનો સક્રિય ચયાપચય ચેપના તમામ મુખ્ય કેન્દ્રો (ફેફસાં, શ્વાસનળીના લેવેજ, અનુનાસિક શ્વૈષ્મકળામાં, મધ્ય કાન અને શ્વાસનળી) માં એન્ટિવાયરલ અસર પ્રદાન કરતી સાંદ્રતામાં મળી આવ્યો હતો.

પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે મેટાબોલાઇટનું બંધન 3% છે. પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે પ્રોડ્રગનું બંધન 42% છે, જે ડ્રગની નોંધપાત્ર ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરવા માટે પૂરતું નથી.

ચયાપચય

ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ મુખ્યત્વે યકૃતમાં સ્થિત એસ્ટેરેસીસની ક્રિયા હેઠળ સક્રિય ચયાપચયમાં રૂપાંતરિત થાય છે. ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ કે સક્રિય મેટાબોલાઇટ સાયટોક્રોમ P450 આઇસોએન્ઝાઇમના સબસ્ટ્રેટ અથવા અવરોધકો નથી.

દૂર કરવું

તે મુખ્યત્વે કિડની દ્વારા સક્રિય મેટાબોલાઇટ તરીકે વિસર્જન (>90%) થાય છે. સક્રિય ચયાપચયમાં વધુ પરિવર્તન થતું નથી અને તે કિડની (>99%) દ્વારા ગ્લોમેર્યુલર ગાળણ અને ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ દ્વારા વિસર્જન થાય છે. રેનલ ક્લિયરન્સ (18.8 l/h) ગ્લોમેર્યુલર ગાળણ દર (7.5 l/h) કરતાં વધી જાય છે, જે સૂચવે છે કે દવા પણ ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ દ્વારા દૂર કરવામાં આવે છે. લેવામાં આવતી 20% થી ઓછી દવા આંતરડા દ્વારા વિસર્જન થાય છે. સક્રિય મેટાબોલાઇટનો T1/2 6-10 કલાક છે.

ખાસ ક્લિનિકલ પરિસ્થિતિઓમાં ફાર્માકોકીનેટિક્સ

કિડની નુકસાન સાથે દર્દીઓ

કિડનીના નુકસાનની વિવિધ ડિગ્રી ધરાવતા દર્દીઓમાં Tamiflu® (5 દિવસ માટે દિવસમાં 100 મિલિગ્રામ 2 વખત) નો ઉપયોગ કરતી વખતે, એયુસી રેનલ ફંક્શનમાં ઘટાડા માટે વિપરિત પ્રમાણસર હોય છે.

સારવાર. 30 મિલી/મિનિટથી વધુ CC ધરાવતા દર્દીઓને ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર હોતી નથી. 10 થી 30 ml/min ના CC ધરાવતા દર્દીઓમાં, Tamiflu® ની માત્રા 5 દિવસ માટે દિવસમાં એકવાર ઘટાડીને 75 મિલિગ્રામ કરવી જોઈએ. ક્રોનિક હેમોડાયલિસિસ અથવા ક્રોનિક પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસના દર્દીઓ માટે ડોઝિંગ ભલામણો ટર્મિનલ સ્ટેજક્રોનિક રેનલ નિષ્ફળતા, અને 10 મિલી/મિનિટ કરતા ઓછા CC ધરાવતા દર્દીઓ માટે ગેરહાજર છે.

નિવારણ. 30 મિલી/મિનિટથી વધુ CC ધરાવતા દર્દીઓને ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર હોતી નથી. 10 થી 30 મિલી/મિનિટ સુધી CC ધરાવતા દર્દીઓમાં, દર બીજા દિવસે ટેમિફ્લુની માત્રા 75 મિલિગ્રામ સુધી ઘટાડવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે; અથવા દરરોજ 30 મિલિગ્રામ કેપ્સ્યુલ્સ અથવા દરરોજ 30 મિલિગ્રામ સસ્પેન્શન. ક્રોનિક હેમોડાયલિસિસ અથવા અંતિમ તબક્કામાં ક્રોનિક રેનલ નિષ્ફળતા માટે ક્રોનિક પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસના દર્દીઓ માટે અને 10 મિલી/મિનિટથી ઓછી ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ ધરાવતા દર્દીઓ માટે કોઈ ડોઝની ભલામણો નથી.

યકૃત નુકસાન સાથે દર્દીઓ

વિટ્રો અને પ્રાણીઓના અભ્યાસમાં મેળવેલ ડેટા સૂચવે છે કે નબળા યકૃત કાર્ય, હળવા અને મધ્યમ ડિગ્રીક્લિનિકલ અભ્યાસમાં પણ ગંભીરતાની પુષ્ટિ કરવામાં આવી હતી. ગંભીર યકૃતની ક્ષતિવાળા દર્દીઓમાં ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટની સલામતી અને ફાર્માકોકેનેટિક્સનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.

વૃદ્ધ અને વૃદ્ધ દર્દીઓમાં (65-78 વર્ષ), સ્થિર સ્થિતિમાં સક્રિય ચયાપચયનું એક્સપોઝર યુવાન દર્દીઓ કરતાં 25-35% વધારે છે જ્યારે ટેમિફ્લુના સમાન ડોઝ સૂચવવામાં આવે છે. વૃદ્ધ અને વૃદ્ધ દર્દીઓમાં દવાના T1/2 નાના દર્દીઓ કરતા નોંધપાત્ર રીતે અલગ ન હતા. વૃદ્ધ અને વૃદ્ધ દર્દીઓમાં ડ્રગના એક્સપોઝર અને તેની સહનશીલતા પરના ડેટાને ધ્યાનમાં લેતા, ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની સારવાર અને નિવારણ માટે ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર નથી.

Tamiflu® ના ફાર્માકોકાઇનેટિક્સનો અભ્યાસ 1 થી 16 વર્ષની વયના બાળકોમાં સિંગલ-ડોઝ ફાર્માકોકાઇનેટિક અભ્યાસમાં અને 3-12 વર્ષની વયના બાળકોની નાની સંખ્યામાં બહુવિધ-ડોઝ ક્લિનિકલ અભ્યાસમાં કરવામાં આવ્યો હતો. નાના બાળકોમાં, પ્રોડ્રગ અને સક્રિય ચયાપચયનું ક્લિયરન્સ પુખ્ત વયના લોકો કરતાં વધુ ઝડપથી થાય છે, જેના પરિણામે આપેલ ડોઝની તુલનામાં ઓછી એયુસી થાય છે. 2 મિલિગ્રામ/કિલોની માત્રામાં દવા લેવાથી ઓસેલ્ટામિવિર કાર્બોક્સિલેટનું એયુસી મળે છે જે પુખ્ત વયના લોકોમાં 75 મિલિગ્રામ દવા (લગભગ 1 મિલિગ્રામ/કિલોગ્રામની સમકક્ષ) સાથે કેપ્સ્યુલની એક માત્રા પછી પ્રાપ્ત થાય છે. 12 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં ઓસેલ્ટામિવીરનું ફાર્માકોકેનેટિક્સ પુખ્ત વયના લોકો જેટલું જ છે.

TAMIFLU® ના ઉપયોગ માટે સંકેતો

• પુખ્ત વયના લોકો અને 1 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની સારવાર;
• પુખ્ત વયના લોકો અને 12 વર્ષથી વધુ ઉંમરના કિશોરોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની રોકથામ કે જેઓ જૂથમાં છે જેઓ વાયરસના ચેપનું જોખમ વધારે છે (લશ્કરી એકમો અને મોટી ઉત્પાદન ટીમોમાં, કમજોર દર્દીઓમાં);
• 1 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની રોકથામ

ડોઝ રેજીમેન

દવા ભોજન સાથે અથવા ભોજનને ધ્યાનમાં લીધા વિના, મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે. જો ખોરાક સાથે લેવામાં આવે તો દવાની સહનશીલતામાં સુધારો થઈ શકે છે.

પુખ્ત વયના લોકો, કિશોરો અથવા બાળકો કે જેઓ કેપ્સ્યુલ ગળી શકતા નથી તેઓને પણ ટેમિફ્લુ® સાથે મૌખિક સસ્પેન્શન માટે પાવડર સ્વરૂપમાં સારવાર આપવામાં આવી શકે છે.

એવા કિસ્સાઓમાં કે જ્યાં ટેમિફ્લુ® મૌખિક સસ્પેન્શન માટે પાવડર સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ ન હોય અથવા જો કેપ્સ્યુલ્સ વૃદ્ધત્વના ચિહ્નો દર્શાવે છે, તો કેપ્સ્યુલ ખોલો અને તેના સમાવિષ્ટોને થોડી માત્રામાં (મહત્તમ 1 ચમચી) યોગ્ય મીઠાઈવાળા ખાદ્ય ઉત્પાદન (ચોકલેટ સીરપ) માં રેડો. સામાન્ય સામગ્રીખાંડ અથવા મીઠા વગરનું, મધ, હળવા બ્રાઉન સુગર અથવા પાણીમાં ઓગળેલી ટેબલ સુગર, મીઠી મીઠાઈ, મીઠી કન્ડેન્સ્ડ દૂધ, સફરજનની ચટણીઅથવા દહીં) કડવા સ્વાદને ઢાંકવા માટે. મિશ્રણને સારી રીતે મિશ્રિત કરવું જોઈએ અને દર્દીને સંપૂર્ણ રીતે આપવું જોઈએ. મિશ્રણ તૈયાર કર્યા પછી તરત જ ગળી જવું જોઈએ.

પ્રમાણભૂત ડોઝ રેજીમેન

ફલૂના લક્ષણોની શરૂઆતના 2 દિવસ પછી દવા લેવી જોઈએ.

12 વર્ષ અને તેથી વધુ ઉંમરના પુખ્ત વયના અને કિશોરો માટે, દવા 75 મિલિગ્રામ (1 કેપ્સ્યુલ 75 મિલિગ્રામ, અથવા 1 કેપ્સ્યૂલ 30 મિલિગ્રામ + 1 કેપ્સ્યૂલ 45 મિલિગ્રામ, અથવા સસ્પેન્શન) દિવસમાં 2 વખત 5 દિવસ માટે સૂચવવામાં આવે છે. દરરોજ 150 મિલિગ્રામથી વધુ માત્રામાં વધારો કરવાથી અસરમાં વધારો થતો નથી.

8 વર્ષ અને તેથી વધુ ઉંમરના અથવા 40 કિલોથી વધુ વજન ધરાવતા બાળકો કે જેઓ કેપ્સ્યુલ્સ ગળી શકે છે તેઓને પણ 75 મિલિગ્રામ કેપ્સ્યુલ્સ (1 કેપ્સ્યૂલ 75 મિલિગ્રામ, અથવા 1 કૅપ્સ્યૂલ 30 મિલિગ્રામ + 1 કૅપ્સ્યૂલ 45 મિલિગ્રામ)ના સ્વરૂપમાં ટેમિફ્લૂ® સૂચવવામાં આવી શકે છે. .

નિવારણ

દર્દી સાથે સંપર્ક કર્યાના 2 દિવસ પછી દવા લેવી જોઈએ.

12 વર્ષ અને તેથી વધુ ઉંમરના પુખ્ત વયના અને કિશોરો માટે, Tamiflu® 75 મિલિગ્રામ (1 કેપ્સ્યૂલ 75 મિલિગ્રામ, અથવા 1 કૅપ્સ્યૂલ 30 મિલિગ્રામ + 1 કૅપ્સ્યૂલ 45 મિલિગ્રામ, અથવા સસ્પેન્શન) 1 વખત મૌખિક રીતે દિવસ દીઠ ઓછામાં ઓછા 10 દિવસ માટે સૂચવવામાં આવે છે. દર્દી.. મોસમી ફ્લૂ રોગચાળા દરમિયાન - 6 અઠવાડિયા માટે દરરોજ 1 વખત 75 મિલિગ્રામ. જ્યાં સુધી દવા લેવામાં આવે ત્યાં સુધી નિવારક અસર રહે છે.

8 વર્ષ અને તેથી વધુ ઉંમરના અથવા 40 કિલોથી વધુ વજન ધરાવતા બાળકો કે જેઓ કેપ્સ્યુલ્સ ગળી શકે છે, દવાને પ્રોફીલેક્સીસ માટે 75 મિલિગ્રામ (1 કેપ્સ્યૂલ 75 મિલિગ્રામ, અથવા 1 કૅપ્સ્યૂલ 30 મિલિગ્રામ + 1 કૅપ્સ્યૂલ 45 મિલિગ્રામ) દિવસમાં 1 વખત સૂચવી શકાય છે. .

1 વર્ષ અને તેથી વધુ ઉંમરના બાળકો માટે, 30 મિલિગ્રામ અને 45 મિલિગ્રામના સસ્પેન્શન અથવા કેપ્સ્યુલ્સના રૂપમાં દવા નીચેના ડોઝમાં પ્રોફીલેક્સીસ માટે સૂચવવામાં આવે છે.

સસ્પેન્શનનો ડોઝ કરવા માટે, 30 મિલિગ્રામ, 45 મિલિગ્રામ અને 60 મિલિગ્રામ ચિહ્નિત કરેલી સિરીંજનો ઉપયોગ કરો. સસ્પેન્શનની આવશ્યક માત્રા બોટલમાંથી ડોઝિંગ સિરીંજ સાથે લેવામાં આવે છે, માપન કપમાં સ્થાનાંતરિત થાય છે અને મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે.

ખાસ કિસ્સાઓમાં ડોઝ રેજીમેન

કિડની નુકસાન સાથે દર્દીઓ

સારવાર. 30 મિલી/મિનિટથી વધુ CC સાથે ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓમાં Tamiflu® નો ઉપયોગ કરતી વખતે, ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર નથી. 10 થી 30 મિલી/મિનિટ સુધીના સીસી મૂલ્યો માટે, 5 દિવસ માટે દિવસમાં એકવાર ડોઝ ઘટાડીને 75 મિલિગ્રામ કરવો જોઈએ. ક્રોનિક હેમોડાયલિસિસ અથવા ક્રોનિક પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસના દર્દીઓ માટે અંતિમ તબક્કામાં ક્રોનિક રેનલ નિષ્ફળતા અને 10 મિલી/મિનિટથી ઓછી ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ ધરાવતા દર્દીઓ માટે કોઈ ડોઝની ભલામણો નથી.

નિવારણ. 30 મિલી/મિનિટથી વધુ CC ધરાવતા દર્દીઓમાં Tamiflu® નો ઉપયોગ કરતી વખતે, ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર નથી. 10 મિલી/મિનિટથી 30 મિલી/મિનિટ સુધીના CC મૂલ્યો માટે, દર બીજા દિવસે Tamiflu® ની માત્રા 75 મિલિગ્રામ અથવા દરરોજ 30 મિલિગ્રામ સસ્પેન્શન ઘટાડવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

ક્રોનિક હેમોડાયલિસિસ અથવા ક્રોનિક પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસમાંથી પસાર થતા દર્દીઓ માટે અંતિમ તબક્કામાં રેનલ ડિસીઝ અને CC ધરાવતા દર્દીઓ માટે ડોઝિંગ ભલામણો? 10 મિલી/મિનિટ ઉપલબ્ધ નથી.

યકૃત નુકસાન સાથે દર્દીઓ

વૃદ્ધ અને વૃદ્ધ દર્દીઓ

ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની સારવાર અને અટકાવતી વખતે વૃદ્ધ દર્દીઓને ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર હોતી નથી.

1 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકોમાં Tamiflu® ની સલામતી અને અસરકારકતા સ્થાપિત થઈ નથી.

પાવડરમાંથી Tamiflu® સસ્પેન્શનની તૈયારી

1. બંધ બોટલને તમારી આંગળી વડે ઘણી વખત હળવેથી ટેપ કરો જેથી પાવડર બોટલના તળિયે વિતરિત થાય.

2. માપવાના કપનો ઉપયોગ કરીને 52 મિલી પાણીને માપો, તેને દર્શાવેલ સ્તર પર ભરો.

3. બોટલ, કેપમાં 52 મિલી પાણી ઉમેરો અને 15 સેકન્ડ માટે સારી રીતે હલાવો.

4. કેપ દૂર કરો અને બોટલના ગળામાં એડેપ્ટર દાખલ કરો.

5. એડેપ્ટરની યોગ્ય સ્થિતિ સુનિશ્ચિત કરવા માટે કેપને બોટલ પર ચુસ્તપણે સ્ક્રૂ કરો.

તૈયાર સસ્પેન્શનની સમાપ્તિ તારીખ બોટલના લેબલ પર દર્શાવવી જોઈએ. ઉપયોગ કરતા પહેલા, તૈયાર સસ્પેન્શનવાળી બોટલને હલાવી જ જોઈએ. સસ્પેન્શનને દૂર કરવા માટે, 30 મિલિગ્રામ, 45 મિલિગ્રામ અને 60 મિલિગ્રામના ડોઝ લેવલ દર્શાવતા લેબલ સાથે ડોઝિંગ સિરીંજ આપવામાં આવે છે.

કેપ્સ્યુલ્સમાંથી Tamiflu® સસ્પેન્શનની અસ્થાયી તૈયારી

એવા કિસ્સાઓમાં કે જ્યાં પુખ્ત વયના લોકો, કિશોરો અને બાળકોને કેપ્સ્યુલ્સ ગળી જવાની સમસ્યા હોય, અને મૌખિક સસ્પેન્શનની તૈયારી માટે ટેમિફ્લુ® પાવડર સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ ન હોય અથવા જો કૅપ્સ્યુલ્સના "વૃદ્ધત્વ" ના ચિહ્નો હોય, તો તેને ખોલવું જરૂરી છે. કેપ્સ્યુલ અને કડવા સ્વાદને ઢાંકવા માટે યોગ્ય મીઠાઈવાળા ખાદ્ય પદાર્થની થોડી માત્રામાં (મહત્તમ 1 ચમચી) તેની સામગ્રી રેડો. મિશ્રણને સારી રીતે મિશ્રિત કરવું જોઈએ અને દર્દીને સંપૂર્ણ રીતે આપવું જોઈએ. મિશ્રણ તૈયાર કર્યા પછી તરત જ ગળી જવું જોઈએ.

75 મિલિગ્રામ કેપ્સ્યુલ્સ:

જો દર્દીઓને 75 મિલિગ્રામની માત્રાની જરૂર હોય, તો નીચેની સૂચનાઓનું પાલન કરવું જોઈએ:

2. યોગ્ય મીઠાઈવાળા ખોરાકમાં થોડી માત્રા (1 ચમચીથી વધુ નહીં) ઉમેરો (કડવો સ્વાદ આવરી લેવા માટે) અને સારી રીતે ભળી દો.

3. મિશ્રણને સારી રીતે મિક્સ કરો અને તૈયાર કર્યા પછી તરત જ પી લો. જો કન્ટેનરમાં થોડી માત્રામાં મિશ્રણ બાકી હોય, તો તમારે કન્ટેનરને થોડી માત્રામાં પાણીથી ધોઈ નાખવું જોઈએ અને બાકીનું મિશ્રણ પીવું જોઈએ.

જો દર્દીઓને 30-60 મિલિગ્રામની માત્રાની જરૂર હોય, તો યોગ્ય ડોઝ માટે નીચેની સૂચનાઓનું પાલન કરવું જોઈએ:

1. એક Tamiflu® 75 mg કેપ્સ્યુલને નાના કન્ટેનર પર પકડી રાખો, કાળજીપૂર્વક કેપ્સ્યુલ ખોલો અને પાવડરને કન્ટેનરમાં રેડો.

2. સિરીંજનો ઉપયોગ કરીને પાઉડરમાં 5 મિલી પાણી ઉમેરો જેમાં એકત્ર થયેલ પ્રવાહીનું પ્રમાણ દર્શાવે છે. 2 મિનિટ માટે સારી રીતે મિક્સ કરો.

3. સિરીંજમાં દોરો જરૂરી રકમનીચેના કોષ્ટક મુજબ કન્ટેનરમાંથી મિશ્રણ.

વણ ઓગળેલા સફેદ પાવડરને એકત્રિત કરવાની જરૂર નથી કારણ કે તે નિષ્ક્રિય ફિલર છે. સિરીંજના કૂદકા મારનારને દબાવીને, તેની બધી સામગ્રીને બીજા કન્ટેનરમાં ઇન્જેક્ટ કરો. કોઈપણ બાકી ન વપરાયેલ મિશ્રણ કાઢી નાખવું જોઈએ.

4. બીજા કન્ટેનરમાં, કડવા સ્વાદને આવરી લેવા માટે યોગ્ય મીઠાઈવાળા ખોરાકની થોડી માત્રા (1 ચમચીથી વધુ નહીં) ઉમેરો અને સારી રીતે ભળી દો.

5. મિશ્રણને સારી રીતે મિક્સ કરો અને તૈયાર કર્યા પછી તરત જ પી લો. જો કન્ટેનરમાં થોડી માત્રામાં મિશ્રણ બાકી હોય, તો તમારે કન્ટેનરને થોડી માત્રામાં પાણીથી ધોઈ નાખવું જોઈએ અને બાકીનું મિશ્રણ પીવું જોઈએ.

દવાની દરેક માત્રા પહેલાં આ પ્રક્રિયાને પુનરાવર્તિત કરવી જોઈએ.

કેપ્સ્યુલ્સ 30 મિલિગ્રામ અને 45 મિલિગ્રામ:

1. મિશ્રણ તૈયાર કરવા માટે જરૂરી ટેમિફ્લુ કેપ્સ્યુલ્સની જરૂરી સંખ્યા નક્કી કરો:

*40 કિગ્રાથી વધુ વજનવાળા બાળકો અને પુખ્ત વયના લોકોમાં, Tamiflu® નો ઉપયોગ 1 કેપ્સ્યુલ 45 મિલિગ્રામ + 1 કેપ્સ્યૂલ 30 મિલિગ્રામનું મિશ્રણ દિવસમાં 2 વખત સારવાર માટે અથવા નિવારણ માટે દિવસમાં 1 વખત તૈયાર કરવા માટે કરી શકાય છે.

2. ખાતરી કરો કે તેનો ઉપયોગ થાય છે યોગ્ય માત્રાદવા (ઉપરના કોષ્ટક મુજબ). નાના કન્ટેનર પર 1 કે તેથી વધુ Tamiflu® કેપ્સ્યુલ પકડીને, 1 કે તેથી વધુ કેપ્સ્યુલ કાળજીપૂર્વક ખોલો અને પાવડરને કન્ટેનરમાં રેડો.

3. કડવા સ્વાદને ઢાંકવા માટે યોગ્ય મીઠાઈવાળા ખોરાકમાં થોડી માત્રા (1 ચમચીથી વધુ નહીં) ઉમેરો અને સારી રીતે ભળી દો.

4. મિશ્રણને સારી રીતે મિક્સ કરો અને તૈયાર કર્યા પછી તરત જ પી લો. જો કન્ટેનરમાં થોડી માત્રામાં મિશ્રણ બાકી હોય, તો તમારે કન્ટેનરને થોડી માત્રામાં પાણીથી ધોઈ નાખવું જોઈએ અને બાકીનું મિશ્રણ પીવું જોઈએ.

દવાના દરેક ડોઝ પહેલા આ પ્રક્રિયાને પુનરાવર્તિત કરો.

આડઅસર

પુખ્ત વયના લોકોમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની સારવાર માટે ક્લિનિકલ ટ્રાયલ

ત્રીજા તબક્કાના અભ્યાસમાં 2107 દર્દીઓમાં સૌથી સામાન્ય પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ (જેમાં ટેમિફ્લુ 75 મિલિગ્રામ દરરોજ બે વાર અને 150 મિલિગ્રામ દરરોજ બે વાર, પ્લેસબો મેળવતા દર્દીઓ સહિત) ઉબકા અને ઉલટી હતી. તેઓ પ્રકૃતિમાં ક્ષણિક હતા, એક નિયમ તરીકે, પ્રથમ ડોઝ લીધા પછી ઉદભવ્યા અને મોટાભાગના કિસ્સાઓમાં દવાને બંધ કરવાની જરૂર નથી. જ્યારે ભલામણ કરેલ ડોઝ પર લેવામાં આવે છે (દિવસમાં 75 મિલિગ્રામ 2 વખત), અભ્યાસમાંથી ઉપાડનું કારણ 3 દર્દીઓમાં ઉબકા અને 3 દર્દીઓમાં ઉલટી હતી.

પુખ્ત વયના લોકોમાં ત્રીજા તબક્કાના અભ્યાસમાં, પ્લેસિબો કરતાં ટેમિફ્લુ સાથે કેટલીક પ્રતિકૂળ ઘટનાઓની ઘટનાઓ વધુ હતી. પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ કે જે સારવાર દરમિયાન અથવા પ્રોફીલેક્સિસ દરમિયાન ભલામણ કરેલ ડોઝ લેતી વખતે મોટાભાગે બનતી હોય છે તે કોષ્ટક 1 માં રજૂ કરવામાં આવી છે. તેમાં સહવર્તી પેથોલોજી વિનાના યુવાન પુખ્ત દર્દીઓ અને જોખમ ધરાવતા દર્દીઓનો સમાવેશ થાય છે, એટલે કે. ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની ગૂંચવણો વિકસાવવાનું ઉચ્ચ જોખમ ધરાવતા દર્દીઓ (વૃદ્ધ અને વૃદ્ધ દર્દીઓ, ક્રોનિક હૃદય અથવા શ્વસન રોગોવાળા દર્દીઓ). Tamiflu® સાથે સારવાર કરતી વખતે, ઉબકા, ઉલટી, પેટમાં દુખાવો અને માથાનો દુખાવો જોવા મળ્યો હતો (અધ્યયન દવા સાથે કારણભૂત સંબંધને ધ્યાનમાં લીધા વિના) પ્લાસિબો લેતી વખતે 1% અથવા વધુની આવર્તન સાથે.

કોષ્ટક 1. કુદરતી ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ચેપની સારવાર અને નિવારણના અભ્યાસમાં નોંધાયેલી સૌથી સામાન્ય પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ.

વિપરીત ઘટનાઓ	સારવાર* પ્લેસબો (n=1050)	સારવાર* ઓસેલ્ટામિવીર 75 મિલિગ્રામ દિવસમાં 2 વખત (n=1057)	પ્રિવેન્શન પ્લેસબો (n=1434)	નિવારણ ઓસેલ્ટામિવીર 75 મિલિગ્રામ દિવસમાં એકવાર (n=1480)
ઉબકા (ઉલટી ન થવી)	71 (6.8%)	113 (10.7%)	56 (3.9%)	104 (7.0%)
ઉલટી	32 (3.0%)	85 (8.0%)	15 (1.0%)	31 (2.1%)
ઝાડા	84 (8.0%)	58 (5.5%)	38 (2.6%)	48 (3.2%)
શ્વાસનળીનો સોજો	52 (5.0%)	39 (3.7%)	17 (1.2%)	11 (0.7%)
પેટ નો દુખાવો	21 (2.0%)	23 (2.2%)	23 (1.6%)	30 (2.0%)
ચક્કર	31 (3.0%)	20 (1.9%)	21 (1.5%)	24 (1.6%)
માથાનો દુખાવો	16 (1.5%)	17 (1.6%)	251 (17.5%)	298 (20.1%)
ઊંઘની વિકૃતિઓ	10 (1.0%)	11 (1.0%)	14 (1.0%)	18 (1.2%)
ઉધરસ	12 (1.1%)	10 (0.9%)	86 (6.0%)	83 (5.6%)
પ્રણાલીગત ચક્કર	6 (0.6%)	9 (0.9%)	3 (0.2%)	4 (0.3%)
નબળાઈ	7 (0.7%)	8 (0.8%)	107 (7.5%)	117 (7.9%)

* - ઓસેલ્ટામિવીર (દિવસમાં બે વાર 75 મિલિગ્રામ) સાથેની સારવારના અભ્યાસમાં વારંવાર નોંધાયેલી પ્રતિકૂળ ઘટનાઓનો સમાવેશ થાય છે; આપેલ જૂથમાં ઘટનાની આવર્તનના આધારે પ્રતિક્રિયાઓ ઉતરતા ક્રમમાં ગોઠવાય છે.

ઈન્ફલ્યુએન્ઝા સારવારના અભ્યાસોમાં, ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ગૂંચવણો વિકસાવવાનું જોખમ ધરાવતા દર્દીઓમાં પ્રતિકૂળ ઘટનાઓની પ્રોફાઇલ સામાન્ય રીતે કોમોર્બિડિટીઝ વિના યુવાન પુખ્ત વયના લોકોમાં સમાન હતી.

નિવારણ પર ક્લિનિકલ ટ્રાયલ

કુલ 3,434 સ્વયંસેવકો (કિશોરો, કોમોર્બિડિટીઝ વિનાના પુખ્ત વયના લોકો અને વૃદ્ધો અને વૃદ્ધો) એ ત્રીજા તબક્કાના ઈન્ફલ્યુએન્ઝા નિવારણ અભ્યાસમાં ભાગ લીધો હતો, જેમાંથી 1,480 લોકોએ 6 અઠવાડિયા માટે દવાની ભલામણ કરેલ માત્રા (દિવસમાં એકવાર 75 મિલિગ્રામ) પ્રાપ્ત કરી હતી. છતાં લાંબી અવધિદવાના વહીવટ, પ્રતિકૂળ ઘટના પ્રોફાઇલ સારવાર અભ્યાસો (કોષ્ટક 1) જેવી જ હતી. પ્રોફીલેક્સીસ માટે Tamiflu® લેતા દર્દીઓએ વિવિધ સ્થાનિકીકરણ, રાયનોરિયા, ડિસપેપ્સિયા અને ઉપલા શ્વસન માર્ગના ચેપનો દુખાવો પ્લેસબો જૂથની તુલનામાં થોડી વધુ વાર અને ઉપચાર અભ્યાસ કરતા વધુ વખત અનુભવ્યો. જો કે, Tamiflu® અને પ્લાસિબો જૂથો વચ્ચે આ પ્રતિકૂળ ઘટનાઓની ઘટનાઓમાં તફાવત 1% કરતા ઓછો હતો. Tamiflu® અને પ્લાસિબો મેળવતા 942 વૃદ્ધ અને વૃદ્ધ દર્દીઓમાં સલામતી પ્રોફાઇલ યુવાન દર્દીઓ કરતાં તબીબી રીતે અલગ ન હતી.

બાળકોમાં સારવારનો અભ્યાસ

1-12 વર્ષની વયના કુલ 1032 બાળકો (1-12 વર્ષની વયના 698 બાળકો અને 6-12 વર્ષની વયના અસ્થમાવાળા 334 દર્દીઓ સહિત) ઈન્ફલ્યુએન્ઝા સારવારના ત્રીજા તબક્કાના ટ્રાયલમાં નોંધાયેલા હતા. Tamiflu® સસ્પેન્શન સાથે 515 દર્દીઓની સારવાર કરવામાં આવી હતી.

1% થી વધુ બાળકોમાં બનેલી પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ કોષ્ટક 2 માં રજૂ કરવામાં આવી છે. સૌથી વધુ વારંવાર જોવામાં આવતી ઉલટી, તેમજ પેટમાં દુખાવો, નાકમાંથી રક્તસ્ત્રાવ, સાંભળવાની ક્ષતિ અને નેત્રસ્તર દાહ હતા. આ અસાધારણ ઘટનાઓ અચાનક આવી, સારવાર ચાલુ રાખવા છતાં, તેમના પોતાના પર બંધ થઈ ગઈ, અને મોટા ભાગના કિસ્સાઓમાં સારવાર બંધ કરવાના કારણ તરીકે સેવા આપી ન હતી.

કોષ્ટક 2. 1-12 વર્ષની વયના બાળકોમાં કુદરતી ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ચેપની સારવાર અને નિવારણના અભ્યાસમાં નોંધાયેલી સૌથી સામાન્ય પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ. પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ કે જે 1% થી વધુ બાળકોમાં કુદરતી હસ્તગત ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ચેપ માટે III તબક્કાના અભ્યાસમાં સારવાર કરવામાં આવી હતી.

વિપરીત ઘટનાઓ	પ્લેસબો (n=517)	સારવાર(ઓ) (ઓસેલ્ટામિવીર 2 મિલિગ્રામ/કિગ્રા દિવસમાં બે વાર)	સારવાર(b) (ઓસેલ્ટામિવીર પ્રમાણભૂત માત્રા (c) (n=158)	નિવારણ(b) (ઓસેલ્ટામિવીર પ્રમાણભૂત માત્રા (c) (n=99)
ઉલટી	48 (9.3%)	77 (15.0%)	31 (19.6%)	10 (10.1%)
ઝાડા	55 (10.6%)	49 (9.5%)	5 (3.2%)	1 (1.0%)
કાનના સોજાના સાધનો	58 (11.2%)	45 (8.7%)	2 (1.3%)	2 (2.0%)
પેટ નો દુખાવો	20 (3.9%)	24 (4.7%)	3 (1.9%)	3 (3.0%)
અસ્થમા (વધારો સહિત)	19 (3.7%)	18 (3.5%)	-	1 (1.0%)
ઉબકા	22 (4.3%)	17 (3.3%)	10 (6.3%)	4 (4.0%)
નાકમાંથી લોહી નીકળવું	14 (2.5%)	16 (3.1%)	2 (1.3%)	1 (1.0%)
ન્યુમોનિયા	17 (3.3%)	10 (1.9%)	-	-
સુનાવણી અંગની બાજુથી	6 (1.2%)	9 (1.7%)	-	-
સિનુસાઇટિસ	13 (2.5%)	9 (1.7%)	-	-
શ્વાસનળીનો સોજો	11 (2.1%)	8 (1.6%)	3 (1.9%)	-
નેત્રસ્તર દાહ	2 (0.4%)	5 (1.0%)	-	-
ત્વચાકોપ	10 (1.9%)	5 (1.0%)	1 (0.6%)	-
લિમ્ફેડેનોપેથી	8 (1.5%)	5 (1.0%)	1 (0.6%)	-
કાનના પડદાને નુકસાન	6 (1.2%)	5 (1.0%)	-	-

a - કુદરતી ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ચેપની Tamiflu® સારવારના ત્રીજા તબક્કાના ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાંથી એકત્રિત ડેટા.

b - 5 દિવસ માટે ટેમિફ્લુ® સારવારની માત્રા 2 અને 10 દિવસ માટે દરરોજ એકવાર Tamiflu® પ્રોફીલેક્સિસની તુલના કરતા અનિયંત્રિત અભ્યાસ.

c - પ્રમાણભૂત માત્રા - ઉંમરના આધારે ડોઝ.

≤1% ની ઘટનાઓ સાથે ઓસેલ્ટામિવીર (દિવસમાં બે વાર 75 મિલિગ્રામ) સાથેની સારવારના અભ્યાસમાં નોંધાયેલી તમામ પ્રતિકૂળ ઘટનાઓનો સમાવેશ કરવામાં આવ્યો હતો.

બાળકોમાં નિવારણ સંશોધન

1-12 વર્ષની વયના બાળકો (અનુક્રમે 222 અને 134 દર્દીઓ) પરિવારના બીમાર સભ્ય અથવા તેમના નજીકના વાતાવરણમાંથી કોઈ વ્યક્તિ સાથે સંપર્ક કર્યા પછી અભ્યાસમાં ભાગ લીધો હતો. સૌથી સામાન્ય પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ જઠરાંત્રિય લક્ષણો હતા, ખાસ કરીને ઉલટી. આ અભ્યાસમાં Tamiflu® સારી રીતે સહન કરવામાં આવ્યું હતું, અને નોંધાયેલા લક્ષણો અગાઉ જેઓ મળ્યા હતા તેની સાથે સુસંગત હતા (કોષ્ટક 2).

પોસ્ટ માર્કેટિંગ સર્વેલન્સ

અનિચ્છનીય અસરોની આવર્તનનું નિર્ધારણ: ઘણી વાર (? 1/10); વારંવાર (? 1/100,<1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота не известна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

ત્વચારોગવિજ્ઞાન પ્રતિક્રિયાઓ: ભાગ્યે જ - ત્વચાકોપ, ત્વચા ફોલ્લીઓ, ખરજવું; ખૂબ જ ભાગ્યે જ - એક્સ્યુડેટીવ એરિથેમા મલ્ટિફોર્મ, સ્ટીવેન્સ-જહોનસન સિન્ડ્રોમ અને ઝેરી એપિડર્મલ નેક્રોલિસિસ.

એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ: ભાગ્યે જ - અિટકૅરીયા, એનાફિલેક્ટિક અને એનાફિલેક્ટોઇડ પ્રતિક્રિયાઓ, ક્વિંકની એડીમા.

પાચન તંત્રમાંથી: ભાગ્યે જ - Tamiflu® લીધા પછી જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવ (ખાસ કરીને, હેમોરહેજિક કોલાઇટિસની ઘટના અને Tamiflu® લેવા વચ્ચેના જોડાણને નકારી શકાય નહીં, કારણ કે દર્દી ફ્લૂમાંથી સ્વસ્થ થયા પછી અને દવા બંધ કર્યા પછી બંને આ ઘટનાઓ અદૃશ્ય થઈ જાય છે. દવા).

યકૃતમાંથી: ખૂબ જ ભાગ્યે જ - હેપેટાઇટિસ, Tamiflu® મેળવતા ફલૂ જેવા લક્ષણોવાળા દર્દીઓમાં યકૃત ઉત્સેચકોની પ્રવૃત્તિમાં વધારો.

સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમની બાજુથી: ઈન્ફલ્યુએન્ઝા, આંચકી અને ચિત્તભ્રમણાની સારવાર માટે Tamiflu® લેતા દર્દીઓમાં (મુખ્યત્વે બાળકો અને કિશોરો) (જેમાં ક્ષતિગ્રસ્ત ચેતના, સમય અને અવકાશમાં દિશાહિનતા, અસામાન્ય વર્તન, ભ્રમણા, આભાસ જેવા લક્ષણોનો સમાવેશ થાય છે. આંદોલન, ચિંતા, સ્વપ્નો). આ કિસ્સાઓમાં ભાગ્યે જ જીવલેણ ક્રિયાઓ સામેલ છે. આ ઘટનાના વિકાસમાં Tamiflu® ની ભૂમિકા અજ્ઞાત છે. ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ધરાવતા દર્દીઓમાં પણ સમાન ન્યુરોસાયકિયાટ્રિક ડિસઓર્ડર જોવા મળ્યા હતા જેમને Tamiflu® પ્રાપ્ત થયો ન હતો.

દ્રષ્ટિના અંગમાંથી: દ્રષ્ટિની ક્ષતિ (આવર્તન અજ્ઞાત).

કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમમાંથી: એરિથમિયા (આવર્તન અજ્ઞાત).

TAMIFLU® ના ઉપયોગ માટે વિરોધાભાસ

• ક્રોનિક રેનલ નિષ્ફળતા (સતત હેમોડાયલિસિસ, ક્રોનિક પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ, સીસી 10 મિલી/મિનિટ કરતાં ઓછી);
• દવાના ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન (સ્તનપાન) દરમિયાન દવા સાવધાની સાથે સૂચવવી જોઈએ.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન TAMIFLU® નો ઉપયોગ

પ્રાણી પ્રજનન ઝેરી અભ્યાસ (ઉંદરો, સસલા) માં, કોઈ ટેરેટોજેનિક અસર જોવા મળી નથી. ઉંદરો પરના અભ્યાસોએ ફળદ્રુપતા પર ઓસેલ્ટામિવીરની કોઈ નકારાત્મક અસરો દર્શાવી નથી. ગર્ભમાં એક્સપોઝર માતામાં 15-20% હતું.

પ્રિક્લિનિકલ અભ્યાસ દરમિયાન, ઓસેલ્ટામિવીર અને સક્રિય મેટાબોલાઇટ સ્તનપાન કરાવતા ઉંદરોના દૂધમાં વિસર્જન કરવામાં આવ્યા હતા. ઓસેલ્ટામિવીર અથવા સક્રિય ચયાપચય માનવ દૂધમાં વિસર્જન થાય છે કે કેમ તે અજ્ઞાત છે, પરંતુ માતાના દૂધમાં તેમની માત્રા અનુક્રમે 0.01 મિલિગ્રામ/દિવસ અને 0.3 મિલિગ્રામ/દિવસ હોઈ શકે છે.

કારણ કે સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં ડ્રગના ઉપયોગ પર અપૂરતો ડેટા છે; ટેમિફ્લુને ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન અથવા સ્તનપાન કરાવતી માતાઓ દરમિયાન જ સૂચવવામાં આવવી જોઈએ જો માતા માટે તેના ઉપયોગના સંભવિત ફાયદા ગર્ભ અથવા શિશુ માટેના સંભવિત જોખમો કરતાં વધી જાય.

યકૃતની તકલીફ માટે ઉપયોગ કરો

હળવાથી મધ્યમ યકૃતની તકલીફ ધરાવતા દર્દીઓને ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની સારવાર અને નિવારણ દરમિયાન ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટની જરૂર હોતી નથી. ગંભીર યકૃતની ક્ષતિવાળા દર્દીઓમાં Tamiflu® ની સલામતી અને ફાર્માકોકેનેટિક્સનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.

રેનલ ક્ષતિ માટે ઉપયોગ કરો

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન અને CC 30 મિલી/મિનિટથી ઉપરના દર્દીઓને ડોઝ એડજસ્ટ કરવાની જરૂર નથી. 10 થી 30 મિલી/મિનિટ સુધીના CC મૂલ્યો માટે, 5 દિવસ માટે દિવસમાં એકવાર ટેમિફ્લુની માત્રા 75 મિલિગ્રામ સુધી ઘટાડવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. ક્રોનિક હેમોડાયલિસિસ અથવા ક્રોનિક પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસમાંથી પસાર થતા દર્દીઓ માટે અંતિમ તબક્કામાં રેનલ ડિસીઝ અને CC ધરાવતા દર્દીઓ માટે ડોઝની ભલામણો< 10 мл/мин отсутствуют. Поэтому препарат противопоказан при хронической почечной недостаточности (постоянный гемодиализ, хронический перитонеальный диализ, КК менее 10 мл/мин).

ખાસ નિર્દેશો

ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની સારવાર માટે Tamiflu® લેતા દર્દીઓમાં (મુખ્યત્વે બાળકો અને કિશોરો) હુમલા અને ચિત્તભ્રમણા જેવા ન્યુરોસાયકિયાટ્રિક ડિસઓર્ડર નોંધાયા છે. આ કિસ્સાઓમાં ભાગ્યે જ જીવલેણ ક્રિયાઓ સામેલ છે. આ ઘટનાના વિકાસમાં Tamiflu® ની ભૂમિકા અજ્ઞાત છે. ઈન્ફલ્યુએન્ઝા ધરાવતા દર્દીઓમાં પણ સમાન ન્યુરોસાયકિયાટ્રિક ડિસઓર્ડર જોવા મળ્યા હતા જેમને Tamiflu® પ્રાપ્ત થયો ન હતો.

ઈન્ફલ્યુએન્ઝા A અને B વાયરસ સિવાયના પેથોજેન્સથી થતા કોઈપણ રોગો માટે Tamiflu® ની અસરકારકતા અંગે કોઈ ડેટા નથી.

CC ધરાવતા દર્દીઓમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝાની સારવાર અને અટકાવતી વખતે 10 થી 30 ml/min, Tamiflu® નું ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ જરૂરી છે. હેમોડાયલિસિસ, પેરીટોનિયલ ડાયાલિસિસ અને 10 મિલી/મિનિટથી ઓછી ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ ધરાવતા દર્દીઓમાં ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ માટે કોઈ ભલામણો નથી.

Tamiflu® (ઓરલ સસ્પેન્શન માટે 30 ગ્રામ પાવડર) ની એક બોટલમાં 25.713 ગ્રામ સોર્બિટોલ હોય છે. જ્યારે Tamiflu® 45 મિલિગ્રામની માત્રામાં દિવસમાં 2 વખત લે છે, ત્યારે 2.6 ગ્રામ સોર્બિટોલ શરીરમાં પ્રવેશ કરે છે. જન્મજાત ફ્રુક્ટોઝ અસહિષ્ણુતા ધરાવતા દર્દીઓમાં, આ રકમ સોર્બિટોલના દૈનિક ધોરણ કરતાં વધી જાય છે.

બાળરોગમાં ઉપયોગ કરો

Tamiflu® 1 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકોને સૂચવવામાં આવવી જોઈએ નહીં.

ઓવરડોઝ

હાલમાં, ઓવરડોઝના કોઈ કેસનું વર્ણન કરવામાં આવ્યું નથી.

1000 મિલિગ્રામ સુધીની એક માત્રામાં Tamiflu® લેતી વખતે, ઉબકા અને ઉલટી જોવા મળી હતી. તેથી, ઉબકા અને/અથવા ઉલટી એ તીવ્ર ઓવરડોઝના અપેક્ષિત લક્ષણો હોઈ શકે છે. ચક્કર પણ આવી શકે છે.

ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

ફાર્માકોલોજિકલ અને ફાર્માકોકિનેટિક અભ્યાસો અનુસાર, તબીબી રીતે નોંધપાત્ર દવાની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા અસંભવિત છે.

ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ મુખ્યત્વે યકૃતમાં સ્થિત એસ્ટેરેસીસ દ્વારા સક્રિય ચયાપચયમાં રૂપાંતરિત થાય છે. સ્પર્ધાને લીધે ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ અને એસ્ટેરાસીસની સક્રિય સાઇટ્સ સાથે બંધનકર્તા કે જે ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટને સક્રિય પદાર્થમાં રૂપાંતરિત કરે છે તે પ્રસ્તુત નથી. ઓસેલ્ટામિવીર અને પ્રોટીન સાથે સક્રિય ચયાપચયના બંધનનું નીચું પ્રમાણ, પ્રોટીન સાથેના બંધનથી દવાઓના વિસ્થાપન સાથે સંકળાયેલ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાની હાજરીને ધારવાનું કારણ આપતું નથી.

વિટ્રોમાં, ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટ અને સક્રિય મેટાબોલાઇટ એ પોલીફંક્શનલ સાયટોક્રોમ P450 ઓક્સિડેસિસ અથવા ગ્લુક્યુરોનિલટ્રાન્સફેરેસ માટે પસંદગીનું સબસ્ટ્રેટ નથી. મૌખિક ગર્ભનિરોધક સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા માટે કોઈ કારણો નથી.

સિમેટાઇડિન, સાયટોક્રોમ P450 સિસ્ટમના આઇસોએન્ઝાઇમ્સનું બિન-વિશિષ્ટ અવરોધક અને આલ્કલાઇન દવાઓ અને કેશન સાથે ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવની પ્રક્રિયામાં સ્પર્ધા કરે છે, તે ઓસેલ્ટામિવીર અને તેના સક્રિય ચયાપચયના પ્લાઝ્મા સાંદ્રતાને અસર કરતું નથી.

ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ માટેની સ્પર્ધાને કારણે તબીબી રીતે નોંધપાત્ર દવાની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા અસંભવિત છે, મોટાભાગની સમાન દવાઓ માટે સલામતી માર્જિનને જોતાં, ઓસેલ્ટામિવીર (ગ્લોમેર્યુલર ફિલ્ટરેશન અને એનિઓનિક ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ) ના સક્રિય ચયાપચયને દૂર કરવાના માર્ગો અને દરેક માર્ગની ઉત્સર્જન ક્ષમતા.

પ્રોબેનેસીડ સક્રિય મેટાબોલાઇટ ઓસેલ્ટામિવીર (કિડનીમાં સક્રિય ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવમાં ઘટાડો થવાને કારણે) ના એયુસીમાં આશરે 2-ગણો વધારો તરફ દોરી જાય છે. જો કે, સક્રિય ચયાપચયના સલામતી માર્જિનને જોતાં, પ્રોબેનેસિડ સાથે એકસાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ આવશ્યક નથી.

એમોક્સિસિલિન સાથે સહ-વહીવટ ઓસેલ્ટામિવીર અને તેના ઘટકોના પ્લાઝ્મા સાંદ્રતાને અસર કરતું નથી, જે એનિઓનિક ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવ દ્વારા દૂર કરવા માટે નબળી સ્પર્ધા દર્શાવે છે.

પેરાસીટામોલ સાથે એકસાથે ઉપયોગ ઓસેલ્ટામિવીર અને તેના સક્રિય મેટાબોલાઇટ અથવા પેરાસીટામોલના પ્લાઝ્મા સાંદ્રતાને અસર કરતું નથી.

પેરાસિટામોલ, એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ, સિમેટિડિન અથવા એન્ટાસિડ્સ (મેગ્નેશિયમ અને એલ્યુમિનિયમ હાઇડ્રોક્સાઇડ, કેલ્શિયમ કાર્બોનેટ) સાથે વારાફરતી લેવામાં આવે ત્યારે ઓસેલ્ટામિવીર અને તેના મુખ્ય ચયાપચય વચ્ચે કોઈ ફાર્માકોકાઇનેટિક ક્રિયાપ્રતિક્રિયા જોવા મળી નથી.

ત્રીજા તબક્કાના ક્લિનિકલ અભ્યાસોમાં, Tamiflu® સામાન્ય રીતે ઉપયોગમાં લેવાતી દવાઓ જેમ કે ACE અવરોધકો (enalapril, captopril), thiazide diuretics (bendroflumethiazide), એન્ટિબાયોટિક્સ (પેનિસિલિન, સેફાલોસ્પોરીન્સ, એઝિથ્રોમાસીન, એરિથ્રોમાસીન અને ડોક્સીસાયકલિન), હિસ્ટામાઈનર્સ (બ્લૉક) ની દવાઓ સાથે સૂચવવામાં આવી હતી. cimetidine), બીટા-બ્લોકર્સ (પ્રોપ્રોનોલોલ), ઝેન્થાઇન્સ (થિયોફિલિન), સિમ્પેથોમિમેટિક્સ (સ્યુડોફેડ્રિન), ઓપીયોઇડ એગોનિસ્ટ્સ (કોડીન), કોર્ટીકોસ્ટેરોઇડ્સ, શ્વાસમાં લેવાયેલા બ્રોન્કોડિલેટર, એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ, આઇબુપ્રોફેન, પેરાસિટામોલ. પ્રતિકૂળ ઘટનાઓની પ્રકૃતિ અથવા આવર્તનમાં કોઈ ફેરફાર જોવા મળ્યો નથી.

ફાર્મસીઓમાંથી વિતરણ માટેની શરતો

દવા પ્રિસ્ક્રિપ્શન સાથે ઉપલબ્ધ છે.

સંગ્રહ શરતો અને સમયગાળા

કેપ્સ્યુલ્સ 25 ડિગ્રી સેલ્સિયસથી વધુ ન હોય તેવા તાપમાને સંગ્રહિત થવું જોઈએ. શેલ્ફ લાઇફ - 7 વર્ષ. દવાના સંગ્રહના 5 વર્ષ પછી, કેપ્સ્યુલ્સના "વૃદ્ધત્વ" ના ચિહ્નો જોવા મળી શકે છે, જે તેમની વધેલી નાજુકતા અથવા અન્ય શારીરિક ક્ષતિઓ તરફ દોરી શકે છે જે દવાની અસરકારકતા અને સલામતીને અસર કરતી નથી.

સસ્પેન્શન તૈયાર કરવા માટેનો પાવડર 25 ° સે કરતા વધુ ન હોય તેવા તાપમાને સંગ્રહિત થવો જોઈએ. શેલ્ફ લાઇફ - 2 વર્ષ.

તૈયારી કર્યા પછી, સસ્પેન્શનને 17 દિવસ માટે 2° થી 8°C ના તાપમાને અથવા 10 દિવસ માટે 25°C થી વધુ ન હોય તેવા તાપમાને સંગ્રહિત કરો અને સમાપ્તિ તારીખ પછી ઉપયોગ કરશો નહીં.

દવા બાળકોની પહોંચની બહાર સંગ્રહિત થવી જોઈએ.

Oseltamivir એ એન્ટિવાયરલ દવા છે જે ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ પ્રકાર A અને B સામે અસરકારક છે.

ફાર્માકોડાયનેમિક્સ

એન્ટિવાયરલ અસર Oseltamivir ના સક્રિય બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન પ્રોડક્ટ દ્વારા લાગુ કરવામાં આવે છે - ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટ, જે ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ ન્યુરામિનીડેઝનું પસંદગીયુક્ત અવરોધક છે.

ન્યુરામિનીડેઝ એ એક ગ્લાયકોપ્રોટીન છે, જેના પ્રભાવ હેઠળ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ દ્વારા પેશીઓના નુકસાનથી ઉપકલા લાળના રક્ષણાત્મક કાર્યની પ્રવૃત્તિમાં અવરોધને કારણે વાયરસ શ્વસનતંત્રમાં ફેલાય છે. ન્યુરામિનીડેઝ વાયરસના કોષમાંથી વીરિયનના પ્રકાશન અને શ્વસન પેશીઓને તેમના નુકસાનને પ્રોત્સાહન આપે છે.

ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સીલેટ ન્યુરામિનીડેઝની પ્રવૃત્તિને અવરોધે છે, જેનાથી જીવંત જીવની બહાર ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસના વિકાસને અટકાવે છે, અને માનવ શરીરમાં પ્રવેશ્યા પછી તેની પ્રતિકૃતિ પ્રવૃત્તિ અને રોગકારક ગુણધર્મોને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડે છે.

Oseltamivir નો ઉપયોગ શરીરમાંથી ઈન્ફલ્યુએન્ઝા A અને B વાયરસના પ્રકાશનને ઘટાડવામાં મદદ કરે છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

મૌખિક વહીવટ પછી જઠરાંત્રિય માર્ગમાં ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટના શોષણ ગુણધર્મોમાં ઉચ્ચ સ્તરની પ્રવૃત્તિ હોય છે. ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટ ઓસેલ્ટામિવિર ફોસ્ફેટમાંથી બને છે જે યકૃત અને આંતરડાના એસ્ટેરેસની મદદથી શરીરમાં પ્રવેશ કરે છે. ઉપચારાત્મક અસરની શરૂઆત માટે પૂરતા સક્રિય મેટાબોલિક ઉત્પાદનની માત્રા વહીવટ પછી 30 મિનિટ પછી પ્લાઝ્મામાં જોવા મળે છે, અને તેના મહત્તમ મૂલ્યો 2-3 કલાક પછી નક્કી કરવામાં આવે છે. આ કિસ્સામાં, મૂળ પદાર્થના સ્તરની તુલનામાં સક્રિય મેટાબોલાઇટ (20 વખત) નું નોંધપાત્ર વર્ચસ્વ છે. મૌખિક રીતે લેવામાં આવતી લગભગ 3/4 દવા સક્રિય બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન પ્રોડક્ટના સ્વરૂપમાં સામાન્ય રક્ત પ્રવાહમાં પ્રવેશ કરે છે.

જ્યારે ખોરાક સાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે પ્લાઝ્મામાં પ્રોડ્રગ અને તેના સક્રિય ઉત્પાદનનું સ્તર બદલાતું નથી.

ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટના વિતરણનું પ્રમાણ આશરે 23 એલ છે. આ પદાર્થ મુખ્યત્વે વાયરસથી અસરગ્રસ્ત પેશીઓમાં (ફેફસાં, બ્રોન્કોપલ્મોનરી સ્ત્રાવ, અનુનાસિક ફકરાઓના મ્યુકોસ એન્ડોથેલિયમ, સુનાવણીના અંગો, શ્વાસનળી), અસરકારક ઉપચાર માટે પૂરતી માત્રામાં વહેંચવામાં આવે છે. પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે જોડાવા માટે સક્રિય મેટાબોલાઇટની ક્ષમતા ઓછી છે (લગભગ 3%), જ્યારે પ્રોડ્રગના બંધનનું સ્તર સરેરાશ છે - આશરે 40% (સક્રિય મેટાબોલાઇટના પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે બંધનકર્તાની ડિગ્રી, અને ખાસ કરીને માતાપિતા. પદાર્થ, અન્ય દવાઓ સાથે તબીબી રીતે નોંધપાત્ર પ્રકારની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા રચવા માટે ખૂબ ઓછો છે).

દવાનું ઉત્સર્જન કિડની (પેશાબ સાથે) ના ઉત્સર્જન કાર્ય દ્વારા મુખ્યત્વે ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટના સ્વરૂપમાં થાય છે - 90% થી વધુ (જે વધુ રૂપાંતરમાંથી પસાર થતું નથી).

ઓસેલ્ટામિવીર ફોસ્ફેટનું T1/2 1-3 કલાક છે, તેનું ફાર્માકોલોજિકલી સક્રિય ઉત્પાદન 6-10 કલાક છે. રેનલ ક્લિયરન્સ 18.8 l/hour છે. 20% થી ઓછી દવા આંતરડા દ્વારા વિસર્જન થાય છે.

ખાસ કિસ્સાઓમાં દવાની ફાર્માકોકીનેટિક લાક્ષણિકતાઓ

1. નેફ્રોપેથોલોજીવાળા દર્દીઓ

સક્રિય ચયાપચયની ઉત્સર્જન ક્ષમતા CC ના વિપરિત પ્રમાણસર છે.

જ્યારે CC 30 મિલી/મિનિટ કરતા ઓછું હોય, ત્યારે ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ જરૂરી છે;

10 મિલી/મિનિટ કરતા ઓછા CC સાથે) - ડ્રગ નાબૂદીનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.

2. હેપેટોપેથોલોજીવાળા દર્દીઓ

આ જૂથમાં પ્રોડ્રગ અને તેના સક્રિય મેટાબોલાઇટના ઉત્સર્જનમાં કોઈ નોંધપાત્ર ફેરફારો જોવા મળ્યા નથી.

3. જીરોન્ટોલોજીકલ જૂથના દર્દીઓ

આ જૂથના દર્દીઓમાં, યુવાન દર્દીઓ (સમાન માત્રામાં) ની તુલનામાં, ડ્રગની ઉત્સર્જન ક્ષમતામાં 25-35% દ્વારા તીવ્રતા જોવા મળે છે.

T1/2 માં કોઈ ફેરફાર જોવા મળ્યો નથી. દર્દીઓના આ જૂથમાં ડોઝની પદ્ધતિમાં કોઈ ગોઠવણની જરૂર નથી.

4. બાળરોગ જૂથ

13 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકોમાં ડ્રગનું નાબૂદ પુખ્ત દર્દીઓમાં સમાન સૂચકાંકોને અનુરૂપ છે.

ઉપયોગ માટે સંકેતો

Oseltamivir ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ પ્રકાર A અને B ના નિવારણ અને સારવાર માટે 13 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓને ડૉક્ટર દ્વારા સૂચવવામાં આવે છે.

એપ્લિકેશન મોડ

Oseltamivir 13 વર્ષ અને તેથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓ માટે એન્ટિવાયરલ એજન્ટ તરીકે સૂચવવામાં આવે છે. દવાને ખોરાક સાથે લેવાની સલાહ આપવામાં આવે છે, જે દર્દીના શરીર પર તેની પ્રતિકૂળ અસરોને નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડે છે અને સહનશીલતામાં સુધારો કરે છે.

ફ્લૂ ઉપચાર

આ દવાની રોગનિવારક અસરકારકતા વધારવા માટે તમારે રોગના પ્રથમ લક્ષણો દેખાય તે પછી 2 દિવસ પછી દવા લેવાનું શરૂ કરવું જોઈએ.

પ્રોફીલેક્ટીક તરીકે

રોગચાળા દરમિયાન અથવા ચેપગ્રસ્ત દર્દીના સંપર્ક પછી ઈન્ફલ્યુએન્ઝાના ચેપને રોકવા માટે (તમારે તરત જ દવા લેવાનું શરૂ કરવું જોઈએ), 10 દિવસ માટે દિવસમાં એકવાર 75 મિલિગ્રામ દવા લેવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. ચિકિત્સકના વિવેકબુદ્ધિથી, ઈન્ફલ્યુએન્ઝા અટકાવવાના સાધન તરીકે ઓસેલ્ટામિવીર લેવાનો સમયગાળો 6 અઠવાડિયા સુધી લંબાવી શકાય છે.

પુખ્ત વયના લોકો માટે દવાની IRR 150 મિલિગ્રામ/દિવસ છે. ડોઝની વધુ વધારાની દવાની રોગનિવારક અસર પર હકારાત્મક અસર થતી નથી, પરંતુ તે માત્ર ઓવરડોઝ તરફ દોરી શકે છે.

નેફ્રોન ડિસઓર્ડર ધરાવતા દર્દીઓ

જો દર્દીની સીસી 10-30 મિલી/મિનિટ વચ્ચે બદલાય છે, તો ઉપર ભલામણ કરેલ ઉપચારાત્મક માત્રા ઘટાડવી જોઈએ (5 દિવસ માટે દિવસમાં એકવાર 75 મિલિગ્રામ). 10 મિલી/મિનિટની નીચે સીસી મૂલ્યો ધરાવતા દર્દીઓમાં, ઉપયોગની વિશિષ્ટતાઓનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.

સીસી 10-30 મિલી/મિનિટ ધરાવતા દર્દીઓ માટે દવાની પ્રોફીલેક્ટીક માત્રા દર બે દિવસમાં એકવાર ઘટાડીને 75 મિલિગ્રામ કરવી જોઈએ (એટલે ​​​​કે, દવા દર બીજા દિવસે લેવી જોઈએ). 10 મિલી/મિનિટથી નીચે ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સ લેવલ ધરાવતા દર્દીઓમાં, પ્રોફીલેક્ટીક ઉપયોગની વિશિષ્ટતાઓનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.

આડઅસરો

શરીરના અંગો અને સિસ્ટમો	આડઅસરો
	અનિદ્રા ચક્કર માથાનો દુખાવો ચિહ્નિત નબળાઇ અતિશય થાક
	ઉબકા, ઉલટી (ઉપચારની શરૂઆતમાં જોવામાં આવે છે - તે જાતે જ દૂર થઈ જાય છે; દવાઓના વધુ પડતા ડોઝ સાથે પણ દેખાય છે) છૂટક સ્ટૂલ પેટ દુખાવો
શ્વસનતંત્ર	અનુનાસિક શ્વાસ લેવામાં મુશ્કેલી ગંભીર ગળામાં દુખાવો
ત્વચારોગવિજ્ઞાન	અતિસંવેદનશીલતા પ્રતિક્રિયાઓ થઈ શકે છે, જેમાં નીચેનાનો સમાવેશ થાય છે: બાહ્ય ત્વચા ફોલ્લીઓ ત્વચાકોપ ખરજવું ચહેરા અને જીભ પર સોજો erythematous ફોલ્લીઓ

બિનસલાહભર્યું

ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન ઓસેલ્ટામિવીર

આજની તારીખે, સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં ઈન્ફલ્યુએન્ઝા માટે પ્રોફીલેક્સિસ અને ઉપચાર તરીકે ઉપયોગમાં લેવાતી વખતે ડ્રગની ટેરેટોજેનિસિટી અને ફોટોટોક્સિસિટીનો વિગતવાર અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી. આ ક્ષેત્રમાં સંશોધન ચાલુ છે. પરિણામે, ગર્ભના વિકાસ પર મૂળ રોગની પ્રતિકૂળ અસરને જોતાં, સગર્ભા સ્ત્રીઓની સારવારમાં માત્ર ઉપસ્થિત ચિકિત્સકની પરવાનગીથી અને તેના પર પ્રતિકૂળ અસરોના જોખમની ડિગ્રીને ધ્યાનમાં લઈને દવાનો ઉપયોગ કરવાની છૂટ છે. ગર્ભ અને માતા માટે ફાયદા.

સ્તનપાન અને આ દવા લેવી પરસ્પર વિશિષ્ટ છે.

ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

પહેલેથી જ ઉપર જણાવ્યા મુજબ, અન્ય દવાઓ સાથે ઓસેલ્ટામિવીરની તબીબી રીતે નોંધપાત્ર પ્રકારની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ અસંભવિત છે - આ પદાર્થને પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે બંધનકર્તાની નીચી ડિગ્રીને કારણે છે, અને તે મુજબ, અન્ય દવાઓને પ્રોટીન બંધનથી વિસ્થાપિત કરવાની ઓછી ક્ષમતા.

કિડનીમાં ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવના અવરોધને કારણે પ્રોબેનેસીડના એક સાથે ઉપયોગ દરમિયાન ઓસેલ્ટામિવીર (50% દ્વારા) ના સક્રિય બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન પ્રોડક્ટના ઉત્સર્જન ગુણધર્મોની તીવ્રતા નોંધવામાં આવી હતી. સ્થિતિને ડોઝની પદ્ધતિમાં ફેરફારની જરૂર નથી.

ઓવરડોઝ

આજની તારીખે, દવાના વધુ પડતા ડોઝના કોઈ અહેવાલ નથી. તે સ્થાપિત કરવામાં આવ્યું છે કે તીવ્ર ઓવરડોઝના કિસ્સામાં, ઉબકા અને ઉલટી થઈ શકે છે, અને જો તે થાય છે, તો રોગનિવારક સારવારની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

પ્રકાશન ફોર્મ

દવા સખત જિલેટીન કેપ્સ્યુલ્સ (નં. 2) ના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે, કેપ્સ્યુલનું શરીર ભૂરા છે, કેપ ક્રીમ રંગની છે. કેપ્સ્યુલ શેલની ટોપી પર કાળા "OR" માં એક શિલાલેખ છે, શરીર પર - "75". એન્કેપ્સ્યુલેશન મિશ્રણ સફેદ (અથવા લગભગ સફેદ) પાવડર છે.

કેપ્સ્યુલ્સ 10 પીસીમાં પેક કરવામાં આવે છે. ફોલ્લા પેકમાં (ફોલ્લો), - એક ટીકા સાથે કાર્ડબોર્ડ બોક્સમાં 1 ફોલ્લો.

નોંધણી પ્રમાણપત્ર નંબર UA/9686/01/01 તારીખ 13 મે, 2009. યુક્રેનના આરોગ્ય મંત્રાલયનો આદેશ નંબર 822 તારીખ 10 નવેમ્બર, 2009.

વધુમાં

પ્રિસ્ક્રિપ્શન પર.

દવા 13 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓમાં ઉપયોગ માટે માન્ય છે.

અન્ય વાયરલ એજન્ટો (એ અને બી પ્રકારના ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ સિવાય) સાથેના ચેપ સામે દવાની અસરકારકતા પ્રાયોગિક રીતે સ્થાપિત થઈ નથી.

ચેપ પછી 40 કલાક કે તેથી વધુ સમય સુધી દવા શરૂ કરતી વખતે રોગનિવારક અસરકારકતાના પણ કોઈ પુરાવા મળ્યા નથી.

ક્રોનિક કાર્ડિયાક પેથોલોજીઝ અને શ્વસનતંત્રને નુકસાનવાળા દર્દીઓમાં તેમજ અન્ય ગંભીર રોગોવાળા દર્દીઓ અને હોસ્પિટલમાં સારવારની જરૂર હોય તેવા દર્દીઓમાં દવાની અસરકારકતા વિશે કોઈ માહિતી નથી.

જ્યારે રોગનિવારક અને પ્રોફીલેક્ટીક એજન્ટ તરીકે ઓસેલ્ટામિવીરનો વારંવાર ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો ન હતો, ત્યારે તેની અસરકારકતા અને સલામતી સ્થાપિત થઈ ન હતી.

દવા લેતા પહેલા, રોગના બેક્ટેરિયલ ઇટીઓલોજીને બાકાત રાખવું જોઈએ (રોગની શરૂઆતમાં લક્ષણોની સમાનતા જોતાં) અને ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસના સૂચવેલ પ્રકારના ચેપની પુષ્ટિ કરવી જોઈએ, કારણ કે દવા બેક્ટેરિયલ પેથોલોજી સામે બિનઅસરકારક છે.

દવાના પ્રભાવ હેઠળ સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમના કાર્યોમાં કોઈ અવરોધ (જે સાયકોમોટર ગતિ અને સતર્કતાને અસર કરી શકે છે) પ્રાયોગિક રીતે સ્થાપિત કરવામાં આવ્યો નથી. જો કે, સારવારના સમયગાળા દરમિયાન વાહન ચલાવતા પહેલા અથવા અન્ય પ્રકારની સંભવિત જોખમી પ્રવૃત્તિઓમાં જોડાતા પહેલા, તમારે દવા લેવાથી સંભવિત ચક્કર, તેમજ મૂળ રોગના લક્ષણોને કારણે જીવનની પ્રવૃત્તિ માટેના જોખમને ધ્યાનમાં લેવું જોઈએ. ઉદાહરણ તરીકે, ગંભીર હાયપરથર્મિયા).