ઘર દંત ચિકિત્સા મેક-પાસ પ્લસ - સૂચનાઓ, ઉપયોગ, સંકેતો, વિરોધાભાસ, ક્રિયા, આડઅસરો, એનાલોગ, ડોઝ, રચના. ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન માટે

દંત ચિકિત્સા

મેક-પાસ પ્લસ - સૂચનાઓ, ઉપયોગ, સંકેતો, વિરોધાભાસ, ક્રિયા, આડઅસરો, એનાલોગ, ડોઝ, રચના. ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન માટે

ઉપયોગ માટે સૂચનાઓ

ક્લિનિકલ અને ફાર્માકોલોજીકલ જૂથ

ટ્યુબરક્યુલોસિસ વિરોધી દવા

પ્રકાશન ફોર્મ, રચના અને પેકેજિંગ

100 ગ્રામ - લેમિનેટેડ એલ્યુમિનિયમ ફોઈલ બેગ (1) માપવાના ચમચીથી પૂર્ણ - પ્લાસ્ટિકના કન્ટેનર.

4.3 ગ્રામ - લેમિનેટેડ એલ્યુમિનિયમ ફોઇલ બેગ (25) - કાર્ડબોર્ડ બોક્સ.
4.3 ગ્રામ - લેમિનેટેડ એલ્યુમિનિયમ ફોઇલ બેગ (50) - કાર્ડબોર્ડ બોક્સ.
4.3 ગ્રામ - લેમિનેટેડ એલ્યુમિનિયમ ફોઇલ બેગ (100) - કાર્ડબોર્ડ બોક્સ.
5 ગ્રામ - લેમિનેટેડ એલ્યુમિનિયમ ફોઇલ બેગ (10) - કાર્ડબોર્ડ બોક્સ.
5 ગ્રામ - લેમિનેટેડ એલ્યુમિનિયમ ફોઇલ બેગ (25) - કાર્ડબોર્ડ બોક્સ.
5 ગ્રામ - લેમિનેટેડ એલ્યુમિનિયમ ફોઇલ બેગ (50) - કાર્ડબોર્ડ બોક્સ.
5 ગ્રામ - લેમિનેટેડ એલ્યુમિનિયમ ફોઇલ બેગ (100) - કાર્ડબોર્ડ બોક્સ.

ફાર્માકોલોજિકલ અસર

બેક્ટેરિઓસ્ટેટિક રીતે કાર્ય કરે છે. માં ફોલેટ સંશ્લેષણને સ્પર્ધાત્મક રીતે અટકાવે છે બેક્ટેરિયલ કોષ. અંતઃકોશિક રીતે સ્થિત પેથોજેન્સ પર ઓછી અસર કરે છે. પ્રભાવ હેઠળ હોજરીનો રસએમિનોસાલિસિલિક એસિડ ઝડપથી નિષ્ક્રિય મેટાબોલાઇટમાં ફેરવાય છે. એસિડ-પ્રતિરોધક કોટિંગ ગેસ્ટ્રિક જ્યુસની વિનાશક અસરોથી ગ્રાન્યુલ્સનું રક્ષણ કરે છે. તટસ્થ વાતાવરણમાં, દા.ત. નાનું આંતરડું, ગ્રાન્યુલ શેલ ઓગળી જાય છે અને દવા બહાર આવે છે.

આઇસોનિયાઝિડ

વિવો અને ઇન વિટ્રોમાં આઇસોનિયાઝિડ એમ. ટ્યુબરક્યુલોસિસના કોષ વિભાજનની પ્રક્રિયા પર બેક્ટેરિયાનાશક અસર ધરાવે છે. પ્રાથમિક પદ્ધતિ લાંબી સાંકળ માયકોલિક એસિડના સંશ્લેષણને અટકાવવાનું છે, જે છે અભિન્ન ભાગ પેશી, કોષ ની દીવાલમાયકોબેક્ટેરિયા. ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયાને રોકવા માટે, ઓછામાં ઓછા 600 મિલિગ્રામ/એમએલની આઇસોનિયાઝિડ સાંદ્રતા જરૂરી છે, અને ન્યૂનતમ એકાગ્રતા M. ટ્યુબરક્યુલોસિસના નિષેધ માટે 0.05-0.025 mg/ml છે. આઇસોનિયાઝિડનો પ્રતિકાર સ્વયંભૂ રીતે પ્રગટ થાય છે અને પેઢી દીઠ 1x10 6 બેક્ટેરિયા જેટલો મ્યુટન્ટ બેસિલીના વિકાસ દર જેટલો છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

એમિનોસાલિસિલિક એસિડ

ઉચ્ચ શોષણ દ્વારા લાક્ષણિકતા; માં સાધારણ ઘૂસી જાય છે cerebrospinal પ્રવાહી(ફક્ત બળતરા માટે મેનિન્જીસ). અન્ય હિસ્ટોહેમેટિક અવરોધોને સરળતાથી પસાર કરે છે અને પેશીઓમાં વિતરિત થાય છે. પ્રોટીન બંધનકર્તા - 50-60%. 4 ગ્રામની એક માત્રા પછી, પ્લાઝ્મામાં દવાની સાંદ્રતા 20 મિલિગ્રામ/એમએલ છે (9 થી 35 મિલિગ્રામ/એમએલ સુધી બદલાઈ શકે છે). પ્લાઝ્મામાં Cmax સુધી પહોંચવાનો સરેરાશ સમય 6 કલાક છે (1.5 થી 24 કલાક સુધી બદલાય છે). પ્લાઝ્મામાં 2 mg/ml ની દવાની સાંદ્રતા 7.9 કલાક સુધી ચાલે છે (5 થી 9 કલાક સુધીની પરિવર્તનક્ષમતા), અને 1 mg/ml સરેરાશ 8.8 કલાક સુધી ચાલે છે (6 થી 11.5 કલાક સુધીની પરિવર્તનશીલતા).

મેટાબોલાઇઝ્ડ, અડધી માત્રા એસીટીલેટેડ ડેરિવેટિવના સ્વરૂપમાં પેશાબમાં નક્કી કરવામાં આવે છે. ટી 1/2 30 મિનિટ છે. કુલ ક્લિયરન્સ મેટાબોલિક રેટ અને રેનલ વિસર્જન બંને પર આધાર રાખે છે. 80% એમિનોસાલિસિલિક એસિડ કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે, જ્યારે 50% કે તેથી વધુ એસીટીલેટેડ સ્વરૂપમાં વિસર્જન થાય છે.

આઇસોનિયાઝિડ

જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે ત્યારે આઇસોનિયાઝિડ ઝડપથી અને સંપૂર્ણ રીતે શોષાય છે; ખોરાક શોષણ અને જૈવઉપલબ્ધતા ઘટાડે છે. જૈવઉપલબ્ધતા માટે મોટો પ્રભાવયકૃત મારફતે પ્રથમ પસાર અસર ધરાવે છે. લોહીના પ્લાઝ્મામાં Cmax સુધી પહોંચવાનો સમય 1-2 કલાક છે. 300 mg ની એક માત્રાના મૌખિક વહીવટ પછી લોહીમાં Cmax 3-7 mcg/ml છે. પ્રોટીન બંધન નજીવું છે - 10% સુધી. V d - 0.57-0.76 l/kg. તે સમગ્ર શરીરમાં સારી રીતે વિતરિત થાય છે, કરોડરજ્જુ, પ્લ્યુરલ, એસિટિક સહિત તમામ પેશીઓ અને પ્રવાહીમાં પ્રવેશ કરે છે; ઉચ્ચ સાંદ્રતામાં બનાવવામાં આવે છે ફેફસાની પેશી, કિડની, લીવર, સ્નાયુઓ, લાળ અને સ્પુટમ. પ્લેસેન્ટલ અવરોધ અને અંદર પ્રવેશ કરે છે સ્તન નું દૂધ.

નિષ્ક્રિય ઉત્પાદનો બનાવવા માટે એસિટિલેશન દ્વારા યકૃતમાં ચયાપચય થાય છે. યકૃતમાં, તે એન-એસિટિલટ્રાન્સફેરેઝ દ્વારા એન-એસિટિલિસોનિયાઝિડ રચાય છે, જે પછી આઇસોનિકોટિનિક એસિડ અને મોનોએસેટિલહાઇડ્રેઝિનમાં રૂપાંતરિત થાય છે, જે સક્રિય એન-હાઇડ્રોક્સિલેશન દરમિયાન મિશ્રિત ઓક્સિડેઝ સિસ્ટમ દ્વારા સાયટોક્રોમ P450 ની રચના દ્વારા હેપેટોટોક્સિક અસર ધરાવે છે. મધ્યવર્તી મેટાબોલાઇટ. એસિટિલેશનનો દર આનુવંશિક રીતે નક્કી કરવામાં આવે છે; ધીમા એસિટિલેશન ધરાવતા લોકોમાં એન-એસિટિલટ્રાન્સફેરેજ ઓછું હોય છે. તે યકૃતમાં CYP2C9 અને CYP2E1 આઇસોએન્ઝાઇમ્સનું અવરોધક છે.

ફાસ્ટ એસીટીલેટર માટે ટી 1/2 0.5-1.6 કલાક છે; ધીમા માટે - 2-5 કલાક. રેનલ નિષ્ફળતાના કિસ્સામાં, T1/2 6.7 કલાક સુધી વધી શકે છે. 1.5 થી 15 વર્ષની વયના બાળકો માટે T1/2 - 2.3-4.9 કલાક, અને નવજાત શિશુમાં - 7.8-19.8 કલાક (જે સમજાવ્યું છે. નવજાત શિશુમાં એસિટિલેશન પ્રક્રિયાઓની અપૂર્ણતા દ્વારા). એસિટિલેશન પ્રક્રિયાઓની વ્યક્તિગત તીવ્રતાના આધારે T1/2 મૂલ્ય નોંધપાત્ર રીતે બદલાય છે તે હકીકત હોવા છતાં, સરેરાશ T1/2 મૂલ્ય 3 કલાક (600 મિલિગ્રામનું મૌખિક સેવન) અને 5.1 કલાક (900 મિલિગ્રામ) છે. મુ નિમણૂંકોનું પુનરાવર્તન કરો T1/2 ને 2-3 કલાક સુધી ટૂંકાવી દેવામાં આવે છે. મુખ્યત્વે કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે: 24 કલાકની અંદર, 75-95% દવાનું વિસર્જન થાય છે, મુખ્યત્વે નિષ્ક્રિય ચયાપચયના સ્વરૂપમાં - N-acetylisoniazid અને isonicotinic acid. તે જ સમયે, ઝડપી એસિટિલેટર્સમાં N-acetylisoniazid ની સામગ્રી 93% છે, અને ધીમા એસિટલેટરમાં - 63% થી વધુ નથી. મળમાં થોડી માત્રામાં વિસર્જન થાય છે. હેમોડાયલિસિસ દરમિયાન દવાને લોહીમાંથી દૂર કરવામાં આવે છે; હેમોડાયલિસિસ, 5 કલાક સુધી હાથ ધરવામાં આવે છે, જે તમને લોહીમાંથી 73% જેટલી દવા દૂર કરવાની મંજૂરી આપે છે.

ડોઝ

ગ્રાન્યુલ્સના સ્વરૂપમાં મૌખિક રીતે સૂચવવામાં આવે છે, જે પાણી સાથે ભોજન પછી, દિવસમાં 2-3 વખત, 9-12 ગ્રામ/દિવસ, અથવા ડૉક્ટર દ્વારા સૂચવ્યા મુજબ, 10 મિલિગ્રામ/કિલો શરીરના વજન/દિવસના દરે લેવું જોઈએ. એમિનોસાલિસિલિક એસિડ માટે (લંચ અને ડિનરમાં). 100.0 ગ્રામ પેકેજ સરળ માત્રા માટે માપન ચમચી સાથે આવે છે. દરેક સ્કૂપ (ગ્રાન્યુલ્સના સંપૂર્ણ 4.3 ગ્રામ)માં સોડિયમ એમિનોસાલિસીલેટ ડાયહાઇડ્રેટ - 3.44 ગ્રામ; આઇસોનિયાઝિડ - 100 મિલિગ્રામ.

ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

એમિનોસાલિસિલિક એસિડ

અન્ય એન્ટી ટ્યુબરક્યુલોસિસ સાથે સુસંગત દવાઓ.

આગ્રહણીય નથી સંયુક્ત સ્વાગતરિફામ્પિસિન સાથે, કારણ કે એમિનોસાલિસિલિક એસિડ તેની સાંદ્રતા ઘટાડે છે. જો રિફામ્પિસિન સાથે સંયુક્ત ઉપચાર જરૂરી હોય, તો દવાઓને વિભાજિત કરવી જોઈએ: નાસ્તા પહેલાં રિફામ્પિસિન, રાત્રિભોજન પછી અને રાત્રે સોડિયમ એમિનોસાલિસિલેટ.

erythromycin અને lincomycin ના શોષણમાં દખલ કરે છે.

સાયનોકોબાલામિન (વિટામિન બી 12) (એનિમિયાનું જોખમ) ના શોષણમાં દખલ કરે છે. 5 ગ્રામ એમિનોસાલિસિલિક એસિડ લેતી વખતે વિટામિન બી 12 નું શોષણ 55% ઓછું થાય છે, જે તરફ દોરી જાય છે. નોંધપાત્ર ફેરફારોલાલ રક્ત કોશિકાઓ આમ, 1 મહિનાથી વધુ સમય સુધી એમિનોસાલિસિલિક એસિડ ધરાવતા દર્દીઓની સારવાર કરતી વખતે, વિટામિન B12 ઉપચાર જરૂરી છે.

આઇસોનિયાઝિડ

જ્યારે પેરાસિટામોલ, હેપેટો- અને નેફ્રોટોક્સિસિટી વધે છે; આઇસોનિયાઝિડ સાયટોક્રોમ P450 સિસ્ટમને પ્રેરિત કરે છે, પરિણામે પેરાસિટામોલનું ઝેરી ઉત્પાદનોમાં ચયાપચય વધે છે.

ઇથેનોલ આઇસોનિયાઝિડની હેપેટોટોક્સિસિટી વધારે છે અને તેના ચયાપચયને વેગ આપે છે.

મેટાબોલિક રૂપાંતરણ ઘટાડે છે અને લોહીમાં આલ્ફેન્ટાનીલની સાંદ્રતા વધારે છે.

સાયક્લોસરીન અને ડિસલ્ફીરામ સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર પ્રતિકૂળ અસરોમાં વધારો કરે છે.

રિફામ્પિસિનની હેપેટોટોક્સિસિટી વધારે છે.

પાયરિડોક્સિન સાથે સંયોજન પેરિફેરલ ન્યુરિટિસ અને વિકાસનું જોખમ ઘટાડે છે પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓસેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાંથી.

વધતા જોખમને કારણે સંભવિત ન્યુરો-, હેપેટો- અને નેફ્રોટોક્સિક દવાઓ સાથે સંયોજનમાં સાવચેતી રાખવી જોઈએ. આડઅસર.

તે ક્યુમરિન અને ઈન્ડેનેડિઓન ડેરિવેટિવ્ઝ, બેન્ઝોડિયાઝેપાઈન્સ, કાર્બામાઝેપિન, થિયોફિલિનની અસરને વધારે છે, કારણ કે તે સાયટોક્રોમ P450 સિસ્ટમના સક્રિયકરણને કારણે તેમના ચયાપચયને ઘટાડે છે.

GCS યકૃતમાં ચયાપચયને વેગ આપે છે અને લોહીમાં આઇસોનિયાઝિડની સક્રિય સાંદ્રતા ઘટાડે છે.

ફેનિટોઇનના ચયાપચયને દબાવી દે છે, જે લોહીમાં તેની સાંદ્રતામાં વધારો અને વધારો તરફ દોરી જાય છે. ઝેરી અસર(ફેનિટોઇન ડોઝ રેજીમેનને સમાયોજિત કરવાની જરૂર પડી શકે છે, ખાસ કરીને આઇસોનિયાઝિડના ધીમા એસિટિલેશનવાળા દર્દીઓમાં).

એન્ટાસિડ્સ (ખાસ કરીને એલ્યુમિનિયમ ધરાવતાં) શોષણને ધીમું કરે છે અને લોહીમાં આઇસોનિયાઝિડની સાંદ્રતા ઘટાડે છે (આઇસોનિયાઝિડ લીધા પછી 1 કલાક પહેલાં એન્ટાસિડ્સ લેવા જોઈએ નહીં).

મુ એક સાથે ઉપયોગએન્ફ્લુરેન સાથે, આઇસોનિયાઝિડ અકાર્બનિક ફ્લોરાઇડ મેટાબોલાઇટની રચનામાં વધારો કરી શકે છે, જે નેફ્રોટોક્સિક અસર ધરાવે છે.

લોહીમાં કેટોકોનાઝોલની સાંદ્રતા ઘટાડે છે.

આઇસોનિયાઝિડ એ ઇન્સ્યુલિનની હાયપોગ્લાયકેમિક ક્રિયાનો વિરોધી છે, તે લોહીમાં શર્કરાનું સ્તર વધારે છે. આ આંતરડાની દિવાલો દ્વારા આઇસોનિયાઝિડના નોંધપાત્ર શોષણને કારણે છે.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન

જો માતાને અપેક્ષિત લાભ ગર્ભ માટેના સંભવિત જોખમ કરતાં વધી જાય તો ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન Mak-Pass પ્લસનો ઉપયોગ શક્ય છે.

જો સ્તનપાન દરમિયાન દવાનો ઉપયોગ કરવો જરૂરી હોય, તો સ્તનપાન બંધ કરવું જોઈએ.

આડઅસરો

ડ્રગમાં સમાવિષ્ટ વ્યક્તિગત ઘટકોની ક્રિયાના પરિણામે શક્ય છે.

એમિનોસાલિસિલિક એસિડ

ભૂખમાં ઘટાડો, ઉબકા, ઉલટી, પેટનું ફૂલવું, પેટમાં દુખાવો, ઝાડા અથવા કબજિયાત, હિપેટોમેગેલી, લિવર ટ્રાન્સમિનેસિસની પ્રવૃત્તિમાં વધારો, હાયપરબિલિરૂબિનેમિયા, આંશિક રીતે ઉચ્ચારણ સિન્ડ્રોમઅસ્વસ્થતા; ભાગ્યે જ - ડ્રગ-પ્રેરિત હેપેટાઇટિસ.

પેશાબની વ્યવસ્થામાંથી:પ્રોટીન્યુરિયા, હેમેટુરિયા, ક્રિસ્ટલ્યુરિયા.

હેમેટોપોએટીક સિસ્ટમમાંથી:ભાગ્યે જ - થ્રોમ્બોસાયટોપેનિયા, લ્યુકોપેનિયા (એગ્રન્યુલોસાયટોસિસ સુધી), બી 12 ની ઉણપ મેગાલોબ્લાસ્ટિક એનિમિયા.

એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ: તાવ, ત્વચાનો સોજો (અર્ટિકેરિયા, પુરપુરા, એન્થેમા), ઇઓસિનોફિલિયા, આર્થ્રાલ્જિયા, બ્રોન્કોસ્પેઝમ.

મુ લાંબા ગાળાના ઉપયોગવી ઉચ્ચ ડોઝઅથવા જો ડોઝ ઓળંગી ગયો હોય - હાઇપોથાઇરોડિઝમ, ગોઇટર, માયક્સેડેમા.

આઇસોનિયાઝિડ

બહારથી નર્વસ સિસ્ટમ: માથાનો દુખાવો, ચક્કર; ભાગ્યે જ - અતિશય થાક અથવા નબળાઇ, ચીડિયાપણું, ઉત્સાહ, અનિદ્રા, પેરેસ્થેસિયા, હાથપગની નિષ્ક્રિયતા, પેરિફેરલ ન્યુરોપથી, ન્યુરિટિસ ઓપ્ટિક ચેતા, પોલિનેરિટિસ, મનોવિકૃતિ, મૂડમાં ફેરફાર, હતાશા. એપીલેપ્સી ધરાવતા લોકોને વધુ વારંવાર હુમલા થઈ શકે છે.

બહારથી કાર્ડિયો-વેસ્ક્યુલર સિસ્ટમ: ધબકારા, કંઠમાળ પેક્ટોરિસ, બ્લડ પ્રેશરમાં વધારો.

બહારથી પાચન તંત્ર: ઉબકા, ઉલટી, ગેસ્ટ્રાલ્જીયા, ઝેરી હેપેટાઇટિસ.

એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ: ત્વચા પર ફોલ્લીઓ, ખંજવાળ, હાયપરથેર્મિયા, આર્થ્રાલ્જિયા.

અન્ય:ખૂબ જ ભાગ્યે જ - ગાયનેકોમાસ્ટિયા, મેનોરેજિયા, રક્તસ્રાવ અને હેમરેજનું વલણ.

સંગ્રહ શરતો અને સમયગાળા

દવાને સૂકી જગ્યાએ, પ્રકાશથી સુરક્ષિત, 25 ડિગ્રી સેલ્સિયસથી વધુ ન હોય તેવા તાપમાને સંગ્રહિત કરો. બાળકોની પહોંચથી દૂર રાખો. શેલ્ફ લાઇફ - 1.5 વર્ષ. સમાપ્તિ તારીખ પછી ઉપયોગ કરશો નહીં.

સંકેતો

- બહુવિધ સાથે ટ્યુબરક્યુલોસિસ દવા પ્રતિકાર.

બિનસલાહભર્યું

- ડ્રગ-પ્રેરિત હેપેટાઇટિસ;

— યકૃત નિષ્ફળતા;

- તીવ્ર તબક્કામાં યકૃતના રોગો;

- રેનલ નિષ્ફળતા;

- 18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો અને કિશોરો;

- દવાના કોઈપણ ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા.

સાથે સાવધાની:હુમલા, સાથેની બીમારીઓજઠરાંત્રિય માર્ગ, એમાયલોઇડિસિસ, કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમના વિઘટનિત રોગો, હાઇપોથાઇરોડિઝમ, 60 વર્ષથી વધુ ઉંમર અને શરીરનું વજન 50 કિલોથી ઓછું, મદ્યપાન.

ખાસ નિર્દેશો

દવા લેવાના પરિણામે યકૃત અને કિડનીના કાર્યમાં સંભવિત ક્ષતિ.

સારવારના સમગ્ર સમયગાળા દરમિયાન દર્દીઓની સાવચેતીપૂર્વક દેખરેખ જરૂરી છે.

પ્રયોગશાળા સૂચકાંકો- ALT, AST, સીરમ બિલીરૂબિન સાંદ્રતા - વગર ક્ષણિક રીતે વધી શકે છે ક્લિનિકલ અભિવ્યક્તિઓ.

જ્યારે ચિહ્નો દેખાય છે ઝેરી હીપેટાઇટિસમેક-પાસ પ્લસને કારણે, દવા બંધ કરવામાં આવી છે.

ટ્યુબરક્યુલોસિસના નશા અથવા ચોક્કસ નુકસાનને કારણે રેનલ ફંક્શનમાં ઘટાડો એ ઉપયોગ માટે વિરોધાભાસ નથી. પ્રોટીન્યુરિયા અને હેમેટુરિયાના વિકાસ માટે દવાને અસ્થાયી રૂપે બંધ કરવાની જરૂર છે.

કારણે વિવિધ ઝડપેઆઇસોનિયાઝિડનો ઉપયોગ કરતા પહેલા ચયાપચય, તેના નિષ્ક્રિયકરણનો દર નક્કી કરવાની સલાહ આપવામાં આવે છે (લોહી અને પેશાબમાં સામગ્રીની ગતિશીલતા દ્વારા). ઝડપી નિષ્ક્રિયતા માટે, આઇસોનિયાઝિડનો ઉપયોગ વધુ માત્રામાં થાય છે.

વિકાસના જોખમે પેરિફેરલ ન્યુરિટિસ(65 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓ, દર્દીઓ ડાયાબિટીસ, સગર્ભા સ્ત્રીઓ, ક્રોનિક દર્દીઓ રેનલ નિષ્ફળતામાફીમાં, મદ્યપાન, કુપોષણ, સહવર્તી એન્ટિકોનવલ્સન્ટ થેરાપીવાળા દર્દીઓ માટે, પાયરિડોક્સિન 10-25 મિલિગ્રામ/દિવસ સૂચવવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

સારવાર દરમિયાન, તમારે ચીઝ (ખાસ કરીને સ્વિસ અથવા ચેશાયર), માછલી (ખાસ કરીને ટુના, સારડીન) ખાવાનું ટાળવું જોઈએ. એક સાથે ઉપયોગઆઇસોનિયાઝિડ સાથે, પ્રતિક્રિયાઓ થઈ શકે છે (ત્વચામાં ફ્લશિંગ, ખંજવાળ, ગરમી અથવા ઠંડીની લાગણી, ધબકારા, વધારો પરસેવો, શરદી, માથાનો દુખાવો, ચક્કર) મોનોમાઇન ઓક્સિડેઝ અને ડાયમાઇન ઓક્સિડેઝની પ્રવૃત્તિના દમન સાથે સંકળાયેલ છે અને માછલી અને ચીઝમાં રહેલા ટાયરામાઇન અને હિસ્ટામાઇનના ચયાપચયમાં વિક્ષેપ તરફ દોરી જાય છે.

તે ધ્યાનમાં રાખવું જોઈએ કે આઇસોનિયાઝિડ ગૌણ ગ્લાયકોસુરિયા સાથે હાઇપરગ્લાયકેમિઆનું કારણ બની શકે છે; કોપર આયન ઘટાડા સાથેના પરીક્ષણો ખોટા હકારાત્મક હોઈ શકે છે, અને ગ્લુકોઝ માટેના એન્ઝાઇમ પરીક્ષણો દવાથી પ્રભાવિત થતા નથી.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન માટે

બિનસલાહભર્યું:

- રેનલ નિષ્ફળતા.

યકૃતની તકલીફ માટે

બિનસલાહભર્યું:

- ડ્રગ-પ્રેરિત હેપેટાઇટિસ;

- યકૃત નિષ્ફળતા;

- તીવ્ર તબક્કામાં યકૃતના રોગો.

વૃદ્ધાવસ્થામાં ઉપયોગ કરો

સાથે સાવધાની: 60 વર્ષથી વધુ ઉંમર.

ટ્યુબરક્યુલોસિસ વિરોધી દવા.

સંકેતો અને ડોઝ:

મલ્ટિડ્રગ-રેઝિસ્ટન્ટ ટ્યુબરક્યુલોસિસ.

ઓવરડોઝ:

વર્ણવેલ નથી.

આડઅસરો:

ડ્રગમાં સમાવિષ્ટ વ્યક્તિગત ઘટકોની ક્રિયાના પરિણામે શક્ય છે.

એમિનોસાલિસિલિક એસિડ:

પાચન તંત્રમાંથી: ભૂખમાં ઘટાડો, ઉબકા, ઉલટી, પેટનું ફૂલવું, પેટમાં દુખાવો, ઝાડા અથવા કબજિયાત, હિપેટોમેગેલી, લિવર ટ્રાન્સમિનેસેસની વધેલી પ્રવૃત્તિ, હાયપરબિલિરૂબિનેમિયા, આંશિક રીતે વ્યક્ત મેલેબસોર્પ્શન સિન્ડ્રોમ; ભાગ્યે જ - ડ્રગ-પ્રેરિત હેપેટાઇટિસ.

પેશાબની વ્યવસ્થામાંથી: પ્રોટીન્યુરિયા, હેમેટુરિયા, ક્રિસ્ટલ્યુરિયા.

હિમેટોપોએટીક સિસ્ટમમાંથી: ભાગ્યે જ - થ્રોમ્બોસાયટોપેનિયા, લ્યુકોપેનિયા (એગ્રન્યુલોસાયટોસિસ સુધી), બી 12-ની ઉણપ મેગાલોબ્લાસ્ટિક એનિમિયા.

એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ: તાવ, ત્વચાનો સોજો (અર્ટિકેરિયા, પર્પુરા, એન્થેમા), ઇઓસિનોફિલિયા, આર્થ્રાલ્જિયા, બ્રોન્કોસ્પેઝમ.

ઉચ્ચ ડોઝમાં લાંબા ગાળાના ઉપયોગ સાથે અથવા જો ડોઝ ઓળંગી ગયો હોય - હાઇપોથાઇરોડિઝમ, ગોઇટર, માયક્સેડેમા.

આઇસોનિયાઝિડ:

નર્વસ સિસ્ટમમાંથી: માથાનો દુખાવો, ચક્કર; ભાગ્યે જ - અતિશય થાક અથવા નબળાઇ, ચીડિયાપણું, આનંદ, અનિદ્રા, પેરેસ્થેસિયા, હાથપગની નિષ્ક્રિયતા, પેરિફેરલ ન્યુરોપથી, ઓપ્ટિક ન્યુરિટિસ, પોલિનેરિટિસ, મનોવિકૃતિ, મૂડમાં ફેરફાર, હતાશા. એપીલેપ્સી ધરાવતા લોકોને વધુ વારંવાર હુમલા થઈ શકે છે.

કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમમાંથી: ધબકારા, કંઠમાળ, બ્લડ પ્રેશરમાં વધારો.

પાચન તંત્રમાંથી: ઉબકા, ઉલટી, ગેસ્ટ્રાલ્જીઆ, ઝેરી હેપેટાઇટિસ.

એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ: ત્વચા પર ફોલ્લીઓ, ખંજવાળ, હાયપરથેર્મિયા, આર્થ્રાલ્જિયા.

અન્ય: ખૂબ જ ભાગ્યે જ - ગાયનેકોમાસ્ટિયા, મેનોરેજિયા, રક્તસ્રાવ અને હેમરેજનું વલણ.

વિરોધાભાસ:

ડ્રગ-પ્રેરિત હેપેટાઇટિસ

લીવર નિષ્ફળતા

તીવ્ર તબક્કામાં યકૃતના રોગો

કિડની નિષ્ફળતા

18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો અને કિશોરો

વધેલી સંવેદનશીલતાદવાના કોઈપણ ઘટકો માટે

સાવધાની સાથે: હુમલા, સહવર્તી જઠરાંત્રિય રોગો, એમાયલોઇડિસિસ, રક્તવાહિની તંત્રના વિઘટનવાળા રોગો, હાઇપોથાઇરોડિઝમ, 60 વર્ષથી વધુ ઉંમર અને શરીરનું વજન 50 કિલોથી ઓછું, મદ્યપાન.

જો સ્તનપાન દરમિયાન દવાનો ઉપયોગ કરવો જરૂરી હોય, તો સ્તનપાન બંધ કરવું જોઈએ.

અન્ય દવાઓ અને આલ્કોહોલ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા:

એમિનોસાલિસિલિક એસિડ:

અન્ય એન્ટિ-ટ્યુબરક્યુલોસિસ દવાઓ સાથે સુસંગત.

રિફામ્પિસિન સાથે સહ-વહીવટની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી, કારણ કે એમિનોસાલિસિલિક એસિડ તેની સાંદ્રતા ઘટાડે છે. જો રિફામ્પિસિન સાથે સંયુક્ત ઉપચાર જરૂરી હોય, તો દવાઓને વિભાજિત કરવી જોઈએ: નાસ્તા પહેલાં રિફામ્પિસિન, રાત્રિભોજન પછી અને રાત્રે સોડિયમ એમિનોસાલિસિલેટ.

erythromycin અને lincomycin ના શોષણમાં દખલ કરે છે.

સાયનોકોબાલામિન (વિટામિન B12) (એનિમિયાનું જોખમ) ના શોષણમાં દખલ કરે છે. 5 ગ્રામ એમિનોસાલિસિલિક એસિડ લેતી વખતે વિટામિન બી 12 નું શોષણ 55% ઓછું થાય છે, જે લાલ રક્ત કોશિકાઓમાં નોંધપાત્ર ફેરફારો તરફ દોરી જાય છે. આમ, 1 મહિનાથી વધુ સમય સુધી એમિનોસાલિસિલિક એસિડ ધરાવતા દર્દીઓની સારવાર કરતી વખતે, વિટામિન B12 ઉપચાર જરૂરી છે.

આઇસોનિયાઝિડ:

મેટાબોલિક રૂપાંતરણ ઘટાડે છે અને લોહીમાં આલ્ફેન્ટાનીલની સાંદ્રતા વધારે છે.

રિફામ્પિસિનની હેપેટોટોક્સિસિટી વધારે છે.

પાયરિડોક્સિન સાથેનું મિશ્રણ પેરિફેરલ ન્યુરિટિસ અને સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમની પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ થવાનું જોખમ ઘટાડે છે.

સંભવિત ન્યુરો-, હેપેટો- અને નેફ્રોટોક્સિક દવાઓ સાથે સંયોજનમાં સાવચેતી રાખવી જોઈએ, કારણ કે આડઅસરોમાં વધારો થવાનું જોખમ છે.

ફેનિટોઇનના ચયાપચયને દબાવી દે છે, જે લોહીમાં તેની સાંદ્રતામાં વધારો અને ઝેરી અસરમાં વધારો તરફ દોરી જાય છે (ફેનિટોઇન ડોઝ રેજીમેનને સમાયોજિત કરવાની જરૂર પડી શકે છે, ખાસ કરીને આઇસોનિયાઝિડના ધીમા એસિટિલેશનવાળા દર્દીઓમાં).

જ્યારે એન્ફ્લુરેન સાથે એકસાથે ઉપયોગ થાય છે, ત્યારે આઇસોનિયાઝિડ અકાર્બનિક ફ્લોરાઇડ મેટાબોલાઇટની રચનામાં વધારો કરી શકે છે, જે નેફ્રોટોક્સિક અસર ધરાવે છે.

લોહીમાં કેટોકોનાઝોલની સાંદ્રતા ઘટાડે છે.

રચના અને ગુણધર્મો:

સોડિયમ પેરા-એમિનોસાલિસીલેટ ડાયહાઇડ્રેટ 800 મિલિગ્રામ

આઇસોનિયાઝિડ 23.3 મિલિગ્રામ

પ્રકાશન ફોર્મ:

એન્ટરિક-કોટેડ ગ્રાન્યુલ્સ

ફાર્માકોલોજિકલ અસર:

એમિનોસાલિસિલિક એસિડ:

બેક્ટેરિઓસ્ટેટિક રીતે કાર્ય કરે છે. બેક્ટેરિયલ કોષમાં ફોલેટ સંશ્લેષણને સ્પર્ધાત્મક રીતે અટકાવે છે. અંતઃકોશિક રીતે સ્થિત પેથોજેન્સ પર ઓછી અસર કરે છે. ગેસ્ટ્રિક જ્યુસના પ્રભાવ હેઠળ, એમિનોસાલિસિલિક એસિડ ઝડપથી નિષ્ક્રિય મેટાબોલાઇટમાં ફેરવાય છે. એસિડ-પ્રતિરોધક કોટિંગ ગેસ્ટ્રિક જ્યુસની વિનાશક અસરોથી ગ્રાન્યુલ્સનું રક્ષણ કરે છે. તટસ્થ વાતાવરણમાં, ઉદાહરણ તરીકે, નાના આંતરડામાં, ગ્રાન્યુલ શેલ ઓગળી જાય છે અને દવા બહાર આવે છે.

આઇસોનિયાઝિડ:

વિવો અને ઇન વિટ્રોમાં આઇસોનિયાઝિડ એમ. ટ્યુબરક્યુલોસિસના કોષ વિભાજનની પ્રક્રિયા પર બેક્ટેરિયાનાશક અસર ધરાવે છે. પ્રાથમિક મિકેનિઝમ એ લાંબી સાંકળ માયકોલિક એસિડના સંશ્લેષણનું અવરોધ છે, જે માયકોબેક્ટેરિયાની કોષ દિવાલનો અભિન્ન ભાગ છે. ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયાને રોકવા માટે, ઓછામાં ઓછી 600 મિલિગ્રામ/એમએલની આઇસોનિયાઝિડ સાંદ્રતા જરૂરી છે, અને એમ. ટ્યુબરક્યુલોસિસના નિષેધ માટે ન્યૂનતમ સાંદ્રતા 0.05-0.025 મિલિગ્રામ/એમએલ છે. આઇસોનિયાઝિડનો પ્રતિકાર સ્વયંભૂ દેખાય છે અને મ્યુટન્ટ બેસિલીનો વિકાસ દર પેઢી દીઠ 1x106 બેક્ટેરિયા જેટલો છે.

સ્ટોરેજ શરતો:

સામાન્ય માહિતી

વેચાણ ફોર્મ:

પ્રિસ્ક્રિપ્શન પર

વર્તમાન:

સોડિયમ એમિનોસાલિસિલેટ

આ પૃષ્ઠ પર દવા "મેક-પાસ પ્લસ" નું વર્ણન એક સરળ અને વિસ્તૃત સંસ્કરણ છે સત્તાવાર સૂચનાઓઅરજી દ્વારા. દવા ખરીદતા અને તેનો ઉપયોગ કરતા પહેલા, તમારે તમારા ડૉક્ટરની સલાહ લેવી જોઈએ અને ઉત્પાદક દ્વારા મંજૂર સૂચનાઓ વાંચવી જોઈએ.

એમિનોસાલિસિલિક એસિડ. ઉચ્ચ શોષણ દ્વારા લાક્ષણિકતા; સેરેબ્રોસ્પાઇનલ પ્રવાહીમાં સાધારણ રીતે પ્રવેશ કરે છે (ફક્ત મેનિન્જીસની બળતરા સાથે). અન્ય હિસ્ટોહેમેટિક અવરોધોને સરળતાથી પસાર કરે છે અને પેશીઓમાં વિતરિત થાય છે. પ્રોટીન બંધનકર્તા - 50-60%. 4.0 ગ્રામની એક માત્રા પછી, પ્લાઝ્મામાં દવાની સાંદ્રતા 20 મિલિગ્રામ/એમએલ છે (9 થી 35 મિલિગ્રામ/એમએલ સુધી બદલાઈ શકે છે). મહત્તમ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા (T Cmax) સુધી પહોંચવાનો સરેરાશ સમય 6 કલાક છે (1.5 થી 24 કલાક સુધી બદલાય છે). દવા 2 mg/ml ની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા 7.9 કલાક સુધી ચાલે છે (5 થી 9 કલાક સુધીની પરિવર્તનક્ષમતા), અને 1 mg/ml સરેરાશ 8.8 કલાક સુધી ચાલે છે (6 થી 11.5 કલાક સુધીની પરિવર્તનશીલતા).
મેટાબોલાઇઝ્ડ, અડધી માત્રા એસીટીલેટેડ ડેરિવેટિવના સ્વરૂપમાં પેશાબમાં નક્કી કરવામાં આવે છે. અર્ધ જીવન (T1/2) 30 મિનિટ છે. કુલ ક્લિયરન્સ મેટાબોલિક રેટ અને રેનલ વિસર્જન બંને પર આધાર રાખે છે. 80% એમિનોસાલિસિલિક એસિડ કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે, જ્યારે 50% કે તેથી વધુ એસીટીલેટેડ સ્વરૂપમાં વિસર્જન થાય છે.
જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે ત્યારે આઇસોનિયાઝિડ ઝડપથી અને સંપૂર્ણ રીતે શોષાય છે; ખોરાક શોષણ અને જૈવઉપલબ્ધતા ઘટાડે છે. જૈવઉપલબ્ધતા સૂચક યકૃત દ્વારા "પ્રથમ પાસ" અસરથી ખૂબ પ્રભાવિત થાય છે. લોહીના પ્લાઝ્મામાં દવાની મહત્તમ સાંદ્રતા સુધી પહોંચવાનો સમય (T Cmax) – 1-2 મહત્તમ એકાગ્રતા 300 મિલિગ્રામની એક માત્રાના મૌખિક વહીવટ પછી લોહીમાં દવા (C મહત્તમ) 3-7 mcg/ml છે. પ્રોટીન સાથેનું જોડાણ નજીવું છે - 10% સુધી. વિતરણનું પ્રમાણ – 0.57-0.76 l/kg. તે સમગ્ર શરીરમાં સારી રીતે વિતરિત થાય છે, કરોડરજ્જુ, પ્લ્યુરલ, એસિટિક સહિત તમામ પેશીઓ અને પ્રવાહીમાં પ્રવેશ કરે છે; ફેફસાના પેશીઓ, કિડની, લીવર, સ્નાયુઓ, લાળ અને ગળફામાં ઉચ્ચ સાંદ્રતા સર્જાય છે. પ્લેસેન્ટલ અવરોધ દ્વારા અને સ્તન દૂધમાં પ્રવેશ કરે છે.
નિષ્ક્રિય ઉત્પાદનો બનાવવા માટે એસિટિલેશન દ્વારા યકૃતમાં ચયાપચય થાય છે. યકૃતમાં, તે એન-એસિટિલટ્રાન્સફેરેઝ દ્વારા એન-એસિટિલિસોનિયાઝિડ રચાય છે, જે પછી આઇસોનિકોટિનિક એસિડ અને મોનોએસેટિલહાઇડ્રેઝિનમાં રૂપાંતરિત થાય છે, જે સક્રિય એન-હાઇડ્રોક્સિલેશન દરમિયાન મિશ્રિત ઓક્સિડેઝ સિસ્ટમ દ્વારા સાયટોક્રોમ P450 ની રચના દ્વારા હેપેટોટોક્સિક અસર ધરાવે છે. મધ્યવર્તી મેટાબોલાઇટ. એસિટિલેશનનો દર આનુવંશિક રીતે નક્કી કરવામાં આવે છે; "ધીમી" એસિટિલેશન ધરાવતા લોકોમાં થોડું એન-એસિટિલટ્રાન્સફેરેસ હોય છે. તે યકૃતમાં CYP2C9 અને CYP2E1 આઇસોએન્ઝાઇમ્સનું અવરોધક છે.
"ફાસ્ટ એસિટિલેટર" માટે અર્ધ-જીવન (T1/2) 0.5-1.6 કલાક છે; "ધીમી" માટે - 2-5 રેનલ નિષ્ફળતાના કિસ્સામાં, T1/2 1.5 થી 15 વર્ષની વયના બાળકો માટે 6.7 T1/2 સુધી વધી શકે છે - 2.3-4.9 કલાક, અને નવજાત શિશુમાં - 7, 8-19.8 કલાક (જે છે. નવજાત શિશુમાં એસિટિલેશન પ્રક્રિયાઓની અપૂર્ણતા દ્વારા સમજાવાયેલ). એસિટિલેશન પ્રક્રિયાઓની વ્યક્તિગત તીવ્રતાના આધારે T1/2 સૂચક નોંધપાત્ર રીતે બદલાય છે તે હકીકત હોવા છતાં, સરેરાશ T1/2 મૂલ્ય 3 કલાક (600 મિલિગ્રામનું મૌખિક સેવન) અને 5.1 કલાક (900 મિલિગ્રામ) છે. પુનરાવર્તિત નિમણૂકો સાથે, T1/2 ટૂંકાવીને 2-3 કરવામાં આવે છે.
તે મુખ્યત્વે કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે: 24 કલાકની અંદર, 75-95% દવા વિસર્જન થાય છે, મુખ્યત્વે નિષ્ક્રિય ચયાપચયના સ્વરૂપમાં - એન-એસિટિલિસોનિયાઝિડ અને આઇસોનિકોટિનિક એસિડ. તે જ સમયે, "ઝડપી એસિટિલેટર્સ" માં એન-એસિટિલિસોનિયાઝિડ સામગ્રી 93% છે, અને "ધીમી" માં - 63% થી વધુ નહીં. મળમાં થોડી માત્રામાં વિસર્જન થાય છે. હેમોડાયલિસિસ દરમિયાન દવાને લોહીમાંથી દૂર કરવામાં આવે છે; હેમોડાયલિસિસ, 5 કલાક સુધી હાથ ધરવામાં આવે છે, જે તમને લોહીમાંથી 73% જેટલી દવા દૂર કરવાની મંજૂરી આપે છે.

ફિલ્ટર કરી શકાય તેવી સૂચિ

તબીબી ઉપયોગ માટે સૂચનાઓ

MAK-PAS વત્તા
માટે સૂચનાઓ તબીબી ઉપયોગ- RU નંબર LSR-000301/10

તારીખ છેલ્લો ફેરફાર: 15.01.2013

ડોઝ ફોર્મ

આંતરડાના કોટેડ ગ્રાન્યુલ્સ, અનેનાસ

સંયોજન

1 ગ્રામ ગ્રાન્યુલ્સ સમાવે છે:

સક્રિય પદાર્થો:

સોડિયમ એમિનોસાલિસીલેટ ડાયહાઇડ્રેટ 800.0 મિલિગ્રામ

આઇસોનિયાઝિડ 23.3 મિલિગ્રામ

એક્સીપિયન્ટ્સ:

હાઇડ્રોજનયુક્ત વનસ્પતિ તેલ (1.30 મિલિગ્રામ), ક્રોસ્પોવિડોન (27.22 મિલિગ્રામ), સોડિયમ ડિસલ્ફાઇટ (8.0 મિલિગ્રામ), માઇક્રોક્રિસ્ટલાઇન સેલ્યુલોઝ (34.4 મિલિગ્રામ), મેથાઈલસેલ્યુલોઝ (15.0 મિલિગ્રામ), ક્વિનોલિન પીળો રંગ (0. 45 મિલિગ્રામ).

ગ્રેન્યુલ શેલ રચના:

ઇથિલ સેલ્યુલોઝ (2.16 મિલિગ્રામ), સ્ટીઅરિક એસિડ (19.18 મિલિગ્રામ), ડિબ્યુટાઇલ ફેથાલેટ (6.208 મિલિગ્રામ), મિથાઈલ એક્રેલેટ અને મિથાઈલ મેથાક્રાયલેટ કોપોલિમર પ્રકાર B (56.08 મિલિગ્રામ), ટાઇટેનિયમ ડાયોક્સાઇડ (1.68 મિલિગ્રામ), ક્વિનોલિન પીળો 150 મિલિગ્રામ વેજિટેબલ (350 મિલિગ્રામ). તેલ (1.48 મિલિગ્રામ), અનેનાસનો સ્વાદ (1.35 મિલિગ્રામ).

ડોઝ ફોર્મનું વર્ણન

નળાકાર (લાકડી આકારના) ગ્રાન્યુલ્સ વિવિધ કદથી આછા પીળાપહેલાં તેજસ્વી પીળો રંગફળની ગંધ સાથે.

ફાર્માકોલોજીકલ જૂથ

સંયુક્ત એન્ટિ-ટ્યુબરક્યુલોસિસ દવા

ફાર્માકોલોજિકલ અસર

એમિનોસાલિસિલિક એસિડ.બેક્ટેરિઓસ્ટેટિક રીતે કાર્ય કરે છે. બેક્ટેરિયલ કોષમાં ફોલેટ સંશ્લેષણને સ્પર્ધાત્મક રીતે અટકાવે છે. અંતઃકોશિક રીતે સ્થિત પેથોજેન્સ પર ઓછી અસર કરે છે. ગેસ્ટ્રિક જ્યુસના પ્રભાવ હેઠળ, એમિનોસાલિસિલિક એસિડ ઝડપથી નિષ્ક્રિય મેટાબોલાઇટમાં ફેરવાય છે. એસિડ-પ્રતિરોધક કોટિંગ ગેસ્ટ્રિક જ્યુસની વિનાશક અસરોથી ગ્રાન્યુલ્સનું રક્ષણ કરે છે. તટસ્થ વાતાવરણમાં, ઉદાહરણ તરીકે, નાના આંતરડામાં, ગ્રાન્યુલ શેલ ઓગળી જાય છે અને દવા બહાર આવે છે.

આઇસોનિયાઝિડવિવો અને ઇન વિટ્રોમાં તે એમ. ટ્યુબરક્યુલોસિસના કોષ વિભાજનની પ્રક્રિયા પર જીવાણુનાશક અસર ધરાવે છે. પ્રાથમિક મિકેનિઝમ એ લાંબી સાંકળ માયકોલિક એસિડના સંશ્લેષણનું અવરોધ છે, જે માયકોબેક્ટેરિયાની કોષ દિવાલનો અભિન્ન ભાગ છે.

ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયાને રોકવા માટે, ઓછામાં ઓછી 600 મિલિગ્રામ/એમએલની આઇસોનિયાઝિડ સાંદ્રતા જરૂરી છે, અને એમ. ટ્યુબરક્યુલોસિસના નિષેધ માટે ન્યૂનતમ સાંદ્રતા 0.05-0.025 મિલિગ્રામ/એમએલ છે. આઇસોનિયાઝિડનો પ્રતિકાર સ્વયંભૂ રીતે પ્રગટ થાય છે અને પેઢી દીઠ 1×10 6 બેક્ટેરિયા જેટલો મ્યુટન્ટ બેસિલીના વિકાસ દર જેટલો છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

એમિનોસાલિસિલિક એસિડ.ઉચ્ચ શોષણ દ્વારા લાક્ષણિકતા; સેરેબ્રોસ્પાઇનલ પ્રવાહીમાં સાધારણ રીતે પ્રવેશ કરે છે (ફક્ત મેનિન્જીસની બળતરા સાથે). અન્ય હિસ્ટોહેમેટિક અવરોધોને સરળતાથી પસાર કરે છે અને પેશીઓમાં વિતરિત થાય છે. પ્રોટીન બંધનકર્તા - 50-60%. 4.0 ગ્રામની એક માત્રા પછી, પ્લાઝ્મામાં દવાની સાંદ્રતા 20 મિલિગ્રામ/એમએલ છે (9 થી 35 મિલિગ્રામ/એમએલ સુધી બદલાઈ શકે છે). મહત્તમ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા (T Cmax) સુધી પહોંચવાનો સરેરાશ સમય 6 કલાક છે (1.5 થી 24 કલાક સુધી બદલાય છે). દવા 2 mg/ml ની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા 7.9 કલાક સુધી ચાલે છે (5 થી 9 કલાક સુધીની પરિવર્તનક્ષમતા), અને 1 mg/ml સરેરાશ 8.8 કલાક સુધી ચાલે છે (6 થી 11.5 કલાક સુધીની પરિવર્તનશીલતા).

મેટાબોલાઇઝ્ડ, અડધી માત્રા એસીટીલેટેડ ડેરિવેટિવના સ્વરૂપમાં પેશાબમાં નક્કી કરવામાં આવે છે. અર્ધ જીવન (T 1/2) 30 મિનિટ છે. કુલ ક્લિયરન્સ મેટાબોલિક રેટ અને રેનલ વિસર્જન બંને પર આધાર રાખે છે. 80% એમિનોસાલિસિલિક એસિડ કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે, જ્યારે 50% કે તેથી વધુ એસીટીલેટેડ સ્વરૂપમાં વિસર્જન થાય છે.

આઇસોનિયાઝિડમૌખિક રીતે લેવામાં આવે ત્યારે ઝડપથી અને સંપૂર્ણ રીતે શોષાય છે; ખોરાક શોષણ અને જૈવઉપલબ્ધતા ઘટાડે છે. જૈવઉપલબ્ધતા સૂચક યકૃત દ્વારા "પ્રથમ પાસ" અસરથી ખૂબ પ્રભાવિત થાય છે. લોહીના પ્લાઝ્મા (T Cmax) માં દવાની મહત્તમ સાંદ્રતા સુધી પહોંચવાનો સમય 1-2 કલાક છે. 300 મિલિગ્રામની એક માત્રાના મૌખિક વહીવટ પછી લોહીમાં દવાની મહત્તમ સાંદ્રતા (સી મહત્તમ) 3- છે. 7 mcg/ml પ્રોટીન સાથેનું જોડાણ નજીવું છે - 10% સુધી. વિતરણનું પ્રમાણ – 0.57-0.76 l/kg. તે સમગ્ર શરીરમાં સારી રીતે વિતરિત થાય છે, કરોડરજ્જુ, પ્લ્યુરલ, એસિટિક સહિત તમામ પેશીઓ અને પ્રવાહીમાં પ્રવેશ કરે છે; ફેફસાના પેશીઓ, કિડની, લીવર, સ્નાયુઓ, લાળ અને ગળફામાં ઉચ્ચ સાંદ્રતા સર્જાય છે. પ્લેસેન્ટલ અવરોધ દ્વારા અને સ્તન દૂધમાં પ્રવેશ કરે છે.

નિષ્ક્રિય ઉત્પાદનો બનાવવા માટે એસિટિલેશન દ્વારા યકૃતમાં ચયાપચય થાય છે. યકૃતમાં, તે એન-એસિટિલટ્રાન્સફેરેઝ દ્વારા એન-એસિટિલિસોનિયાઝિડ રચાય છે, જે પછી આઇસોનિકોટિનિક એસિડ અને મોનોએસેટિલહાઇડ્રેઝિનમાં રૂપાંતરિત થાય છે, જે સક્રિય એન-હાઇડ્રોક્સિલેશન દરમિયાન મિશ્રિત ઓક્સિડેઝ સિસ્ટમ દ્વારા સાયટોક્રોમ P450 ની રચના દ્વારા હેપેટોટોક્સિક અસર ધરાવે છે. મધ્યવર્તી મેટાબોલાઇટ. એસિટિલેશનનો દર આનુવંશિક રીતે નક્કી કરવામાં આવે છે; "ધીમી" એસિટિલેશન ધરાવતા લોકોમાં થોડું એન-એસિટિલટ્રાન્સફેરેસ હોય છે. તે યકૃતમાં CYP2C9 અને CYP2E1 આઇસોએન્ઝાઇમ્સનું અવરોધક છે.

"ફાસ્ટ એસિટિલેટર" માટે અર્ધ-જીવન (T 1/2) 0.5-1.6 કલાક છે; "ધીમા" માટે - 2-5 કલાક. રેનલ નિષ્ફળતાના કિસ્સામાં, T 1/2 6.7 કલાક સુધી વધી શકે છે. 1.5 થી 15 વર્ષની વયના બાળકો માટે T 1/2 - 2.3-4.9 કલાક, અને નવજાત શિશુમાં - 7.8-19.8 કલાકો (જે નવજાત શિશુમાં એસિટિલેશન પ્રક્રિયાઓની અપૂર્ણતા દ્વારા સમજાવવામાં આવે છે). એસિટિલેશન પ્રક્રિયાઓની વ્યક્તિગત તીવ્રતાના આધારે T1/2 મૂલ્ય નોંધપાત્ર રીતે બદલાય છે તે હકીકત હોવા છતાં, સરેરાશ T1/2 મૂલ્ય 3 કલાક (600 મિલિગ્રામનું મૌખિક સેવન) અને 5.1 કલાક (900 મિલિગ્રામ) છે. પુનરાવર્તિત નિમણૂંક સાથે, T 1/2 2-3 કલાક સુધી ટૂંકાવી દેવામાં આવે છે.

તે મુખ્યત્વે કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે: 24 કલાકની અંદર, 75-95% દવા વિસર્જન થાય છે, મુખ્યત્વે નિષ્ક્રિય ચયાપચયના સ્વરૂપમાં - એન-એસિટિલિસોનિયાઝિડ અને આઇસોનિકોટિનિક એસિડ. તે જ સમયે, "ઝડપી એસિટિલેટર્સ" માં એન-એસિટિલિસોનિયાઝિડ સામગ્રી 93% છે, અને "ધીમી" માં - 63% થી વધુ નહીં. મળમાં થોડી માત્રામાં વિસર્જન થાય છે. હેમોડાયલિસિસ દરમિયાન દવાને લોહીમાંથી દૂર કરવામાં આવે છે; હેમોડાયલિસિસ, 5 કલાક સુધી હાથ ધરવામાં આવે છે, જે તમને લોહીમાંથી 73% જેટલી દવા દૂર કરવાની મંજૂરી આપે છે.

સંકેતો

ટ્યુબરક્યુલોસિસ વિવિધ સ્વરૂપોઅને મલ્ટિડ્રગ પ્રતિકાર સાથે સ્થાનિકીકરણ, તીવ્ર પ્રગતિશીલ, વ્યાપક પલ્મોનરી ટ્યુબરક્યુલોસિસ.

બિનસલાહભર્યું

દવાના કોઈપણ ઘટકો માટે અતિસંવેદનશીલતા;
કિડની અને યકૃતના રોગો (ક્રોનિક રેનલ નિષ્ફળતા, યકૃતની નિષ્ફળતા, હીપેટાઇટિસ, લીવર સિરોસિસ);
ગેસ્ટ્રિક અલ્સર અને ડ્યુઓડેનમ, એન્ટરકોલાઇટિસ (વધારો);
આંતરિક અવયવોના એમાયલોઇડિસિસ;
માયક્સેડેમા (વધારો);
એપીલેપ્સી;
પોલિયોમેલિટિસ (ઇતિહાસ સહિત);
ક્રોનિક હૃદય નિષ્ફળતા;
થ્રોમ્બોફ્લેબિટિસ;
હાયપોકોએગ્યુલેશન;
સૉરાયિસસ;
3 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો અથવા 30 કિગ્રા કરતા ઓછા વજનવાળા બાળકો;
સ્તનપાનનો સમયગાળો.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન ઉપયોગ કરો

જો સ્તનપાન દરમિયાન દવાનો ઉપયોગ કરવો જરૂરી હોય, તો સ્તનપાન બંધ કરવું જોઈએ.

ઉપયોગ અને ડોઝ માટેની સૂચનાઓ

ગ્રાન્યુલ્સના સ્વરૂપમાં મૌખિક રીતે સૂચવવામાં આવે છે, જે પાણી સાથે ભોજન પછી, દિવસમાં 2-3 વખત લેવું જોઈએ. પુખ્ત વયના લોકો: દરરોજ 9-12 ગ્રામ અથવા ડૉક્ટર દ્વારા સૂચવ્યા મુજબ (એમિનોસાલિસિલિક એસિડ માટે દરરોજ 10 મિલિગ્રામ/કિલો શરીરના વજનના દરે). 3 વર્ષથી વધુ ઉંમરના બાળકો (આ માટે ડોઝ ફોર્મએમિનોસાલિસિલિક એસિડ માટે દરરોજ 0.2 મિલિગ્રામ/કિલો શરીરના વજનના દરે, પરંતુ 10.0 ગ્રામથી વધુ નહીં. ઉપયોગમાં સરળતા માટે જરૂરી જથ્થોગ્રાન્યુલ્સ ઉમેરી શકાય છે પર્યાપ્ત જથ્થોપાણી, સારી રીતે હલાવો અને પરિણામી મિશ્રણ પીવો.

100.0 ગ્રામ પેકેજ સરળ માત્રા માટે માપન ચમચી સાથે આવે છે.

દરેક સ્કૂપ (સંપૂર્ણ 4.3 ગ્રામ ગ્રાન્યુલ્સ) સમાવે છે:

સોડિયમ એમિનોસાલિસિલેટ ડાયહાઇડ્રેટ 3.44 ગ્રામ

વધુ સક્રિય એન્ટિ-ટ્યુબરક્યુલોસિસ દવાઓ સાથે સંયોજનમાં વપરાય છે.

કાળજીપૂર્વક

સહવર્તી રોગો માટે દવાનો ઉપયોગ સાવધાની સાથે થવો જોઈએ. જઠરાંત્રિય માર્ગ, એમીલોઇડિસિસ, કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમના વિઘટનિત રોગો, હાઇપોથાઇરોડિઝમ, 60 વર્ષથી વધુ ઉંમરના અને 50 કિલોથી ઓછા વજનવાળા દર્દીઓ, હુમલા અને મદ્યપાનનો ઇતિહાસ ધરાવતા દર્દીઓ.

ઓવરડોઝ

લક્ષણો:ડોઝ-આધારિત આડઅસરોમાં વધારો થઈ શકે છે.

સારવાર:દવાનો ઉપાડ, લાક્ષાણિક ઉપચાર(સહિત: ગેસ્ટ્રિક લેવેજ, લેવું સક્રિય કાર્બનઅને રેચક, ઓસ્મોટિક મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, ફરજિયાત મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, હેમોડાયલિસિસ).

ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

એમિનોસાલિસિલિક એસિડ

અન્ય એન્ટિ-ટ્યુબરક્યુલોસિસ દવાઓ સાથે સુસંગત.

erythromycin અને lincomycin ના શોષણમાં દખલ કરે છે.

સાયનોકોબાલામિન (વિટામિન બી 12) (એનિમિયાનું જોખમ) ના શોષણમાં દખલ કરે છે. 5.0 ગ્રામ એમિનોસાલિસિલિક એસિડ લેતી વખતે વિટામિન બી 12 નું શોષણ 55% ઓછું થાય છે, જે લાલ રક્ત કોશિકાઓમાં નોંધપાત્ર ફેરફારો તરફ દોરી જાય છે. આમ, 1 મહિનાથી વધુ સમય સુધી એમિનોસાલિસિલિક એસિડ ધરાવતા દર્દીઓની સારવાર કરતી વખતે, વિટામિન B12 ઉપચાર જરૂરી છે.

આઇસોનિયાઝિડ

મેટાબોલિક રૂપાંતરણ ઘટાડે છે અને લોહીમાં આલ્ફેન્ટાનીલની સાંદ્રતા વધારે છે.

સાયક્લોસરીન અને ડિસલ્ફીરામ સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર પ્રતિકૂળ અસરો વધારે છે.

રિફામ્પિસિનની હેપેટોટોક્સિસિટી વધારે છે.

પાયરિડોક્સિન સાથેનું મિશ્રણ પેરિફેરલ ન્યુરિટિસ અને સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમની પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ થવાનું જોખમ ઘટાડે છે. સંભવિત ન્યુરો-, હેપેટો- અને નેફ્રોટોક્સિક દવાઓ સાથે સંયોજનમાં સાવચેતી રાખવી જોઈએ, કારણ કે આડઅસરોમાં વધારો થવાનું જોખમ છે.

ગ્લુકોકોર્ટિકોસ્ટેરોઇડ્સ યકૃતમાં ચયાપચયને વેગ આપે છે અને લોહીમાં આઇસોનિયાઝિડની સક્રિય સાંદ્રતા ઘટાડે છે.

લોહીમાં કેટોકોનાઝોલની સાંદ્રતા ઘટાડે છે.

આઇસોનિયાઝિડ એ ઇન્સ્યુલિનની હાયપોગ્લાયકેમિક ક્રિયાનો વિરોધી છે, તે લોહીમાં ગ્લુકોઝની સાંદ્રતામાં વધારો કરે છે.

સાવચેતીના પગલાં

પ્રથમ ઉપયોગ પર અથવા તેના ઉપાડ પર ડ્રગની અસરની લાક્ષણિકતાઓ

જ્યારે પ્રથમ વખત લેવામાં આવે અથવા બંધ કરવામાં આવે ત્યારે દવાની ક્રિયાની કોઈ વિશિષ્ટતા નથી.

ક્રિયાઓનું વર્ણન તબીબી કાર્યકરઅને દર્દી જો દવાના એક અથવા વધુ ડોઝ ચૂકી જાય

તમે જે સારવાર શરૂ કરી છે તેને તમારે અકાળે બંધ ન કરવી જોઈએ અથવા અસ્થાયી રૂપે વિક્ષેપ પાડવો જોઈએ નહીં, અથવા દવાને અનિયમિતપણે લેવી જોઈએ.

જો તમે એક ડોઝ ચૂકી ગયા હો, તો તમારે દવાની આગલી માત્રા નિયત સમયે લેવી જોઈએ અથવા, તમારા ડૉક્ટર સાથે સંમત થઈને, આગલી માત્રા એ સમયે લેવી જોઈએ જ્યારે તમને દવા લેવાનું યાદ આવે, સરળતાથી ખસેડવું. આગલી વખતેદવા લેવી; તમારે દવાની ડબલ ડોઝ ન લેવી જોઈએ.

દવાનો નાશ કરતી વખતે વિશેષ સાવચેતીઓ:

બિનઉપયોગી વસ્તુઓનો નિકાલ કરતી વખતે ખાસ સાવચેતી રાખવી ઔષધીય ઉત્પાદનઅથવા દવા સાથે સમાપ્તકોઈ માન્યતા જરૂરી નથી.

ખાસ નિર્દેશો

આલ્કોહોલ અને ડ્રગ લેવું અસંગત છે.

દવા લેવાના પરિણામે યકૃત અને કિડનીના કાર્યમાં સંભવિત ક્ષતિ. ઉપચારના પ્રથમ ત્રણ મહિના દરમિયાન દર્દીઓની સાવચેતીપૂર્વક દેખરેખ જરૂરી છે. લેબોરેટરી પરિમાણો - એલનાઇન એમિનોટ્રાન્સફેરેઝ, એસ્પાર્ટેટ એમિનોટ્રાન્સફેરેસ, રક્ત સીરમમાં બિલીરૂબિન સાંદ્રતા ક્લિનિકલ અભિવ્યક્તિઓ વિના ક્ષણિક રીતે વધી શકે છે.

જો દવાને કારણે ઝેરી હેપેટાઇટિસના ચિહ્નો દેખાય, તો તે બંધ કરવામાં આવે છે.

વિવિધ મેટાબોલિક દરોને લીધે, આઇસોનિયાઝિડનો ઉપયોગ કરતા પહેલા, તેના નિષ્ક્રિયકરણનો દર નક્કી કરવાની સલાહ આપવામાં આવે છે (લોહી અને પેશાબમાં સામગ્રીની ગતિશીલતાના આધારે). ઝડપી નિષ્ક્રિયતા માટે, આઇસોનિયાઝિડનો ઉપયોગ વધુ માત્રામાં થાય છે.

જો પેરિફેરલ ન્યુરિટિસ થવાનું જોખમ હોય તો (65 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓ, ડાયાબિટીસ મેલીટસવાળા દર્દીઓ, સગર્ભા સ્ત્રીઓ, માફીમાં ક્રોનિક રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓ, મદ્યપાન, કુપોષણ, સહવર્તી એન્ટિકોનવલ્સન્ટ થેરાપીવાળા દર્દીઓ) 10 સૂચવવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. - 25 મિલિગ્રામ/દિવસ પાયરિડોક્સિન.

સારવાર દરમિયાન, તમારે પનીર (ખાસ કરીને સ્વિસ અથવા ચેશાયર), માછલી (ખાસ કરીને ટુના, સાર્ડીનેલા, સ્કિપજેક) ખાવાનું ટાળવું જોઈએ, કારણ કે જ્યારે તેઓ એકસાથે આઈસોનિયાઝિડ સાથે ખાવામાં આવે છે, ત્યારે પ્રતિક્રિયાઓ થઈ શકે છે (ત્વચામાં ફ્લશિંગ, ખંજવાળ, ગરમી અથવા ઠંડીની લાગણી, ધબકારા વધવા). , પરસેવો વધવો, શરદી, માથાનો દુખાવો, ચક્કર) મોનોમાઇન ઓક્સિડેઝ અને ડાયમાઇન ઓક્સિડેઝની પ્રવૃત્તિના દમન સાથે સંકળાયેલ છે અને માછલી અને ચીઝમાં સમાયેલ ટાયરામાઇન અને હિસ્ટામાઇનના ચયાપચયમાં વિક્ષેપ તરફ દોરી જાય છે.

વાહન ચલાવવાની ક્ષમતા પર અસર વાહનો, મિકેનિઝમ્સ

સાયકોમોટર પ્રતિક્રિયાઓની ગતિ અને વાહનો અથવા અન્ય ચલાવવાની ક્ષમતાને પ્રભાવિત કરવાની દવાની ક્ષમતા તકનીકી માધ્યમોઅભ્યાસ કર્યો નથી. સંભવિત કસરત કરતી વખતે સાવચેતી રાખવી જોઈએ ખતરનાક પ્રજાતિઓજરૂરી પ્રવૃત્તિઓ વધેલું ધ્યાનઅને ઝડપી સાયકોમોટર પ્રતિક્રિયાઓ.

પ્રકાશન ફોર્મ

એન્ટરિક-કોટેડ ગ્રાન્યુલ્સ, પાઈનેપલ, 800 મિલિગ્રામ/23.3 મિલિગ્રામ પ્રતિ 1 ગ્રામ.

સાથે લેમિનેટેડ એલ્યુમિનિયમ બેગમાં દવાના 100 ગ્રામ બહાર, ચુસ્તપણે સીલબંધ. પ્લાસ્ટિકના કન્ટેનરમાં દરેક પેકેજ ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ અને માપવાના ચમચી સાથે. કન્ટેનરને એલ્યુમિનિયમ પટલથી સીલ કરવામાં આવે છે અને પ્લાસ્ટિકના ઢાંકણથી ટોચ પર હોય છે.

એલ્યુમિનિયમ બેગમાં 4.3 ગ્રામ અથવા 5.0 ગ્રામ દવા, બહારથી લેમિનેટેડ.

કાર્ડબોર્ડ બોક્સમાં ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ સાથે 10, 25, 50 અથવા 100 બેગ દરેક.

સંગ્રહ શરતો

સૂકી જગ્યાએ, પ્રકાશથી સુરક્ષિત, તાપમાન 25 ° સે કરતા વધુ ન હોય.

બાળકોની પહોંચથી દૂર રાખો.

તારીખ પહેલાં શ્રેષ્ઠ

પેકેજ પર દર્શાવેલ સમાપ્તિ તારીખ પછી દવાનો ઉપયોગ કરશો નહીં.

ફાર્મસીઓમાંથી વિતરણ માટેની શરતો

પ્રિસ્ક્રિપ્શન પર.

MAK-PAS પ્લસ - તબીબી ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ - RU નં.

પ્રકાશન ફોર્મ:

ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો:

ફાર્માકોડાયનેમિક્સ

એમિનોસાલિસિલિક એસિડ

આઇસોનિયાઝિડ

વિવો અને ઇન વિટ્રોમાં આઇસોનિયાઝિડ એમ. ટ્યુબરક્યુલોસિસના કોષ વિભાજનની પ્રક્રિયા પર બેક્ટેરિયાનાશક અસર ધરાવે છે. પ્રાથમિક મિકેનિઝમ એ લાંબી સાંકળ માયકોલિક એસિડના સંશ્લેષણનું અવરોધ છે, જે માયકોબેક્ટેરિયાની કોષ દિવાલનો અભિન્ન ભાગ છે. ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયાને રોકવા માટે, ઓછામાં ઓછી 600 મિલિગ્રામ/એમએલની આઇસોનિયાઝિડ સાંદ્રતા જરૂરી છે, અને એમ. ટ્યુબરક્યુલોસિસના નિષેધ માટે ન્યૂનતમ સાંદ્રતા 0.05-0.025 મિલિગ્રામ/એમએલ છે. આઇસોનિયાઝિડનો પ્રતિકાર સ્વયંભૂ રીતે પ્રગટ થાય છે અને પેઢી દીઠ 1x10 6 બેક્ટેરિયા જેટલો મ્યુટન્ટ બેસિલીના વિકાસ દર જેટલો છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

એમિનોસાલિસિલિક એસિડ

ઉચ્ચ શોષણ દ્વારા લાક્ષણિકતા; સેરેબ્રોસ્પાઇનલ પ્રવાહીમાં સાધારણ રીતે પ્રવેશ કરે છે (ફક્ત મેનિન્જીસની બળતરા સાથે). અન્ય હિસ્ટોહેમેટિક અવરોધોને સરળતાથી પસાર કરે છે અને પેશીઓમાં વિતરિત થાય છે. પ્રોટીન બંધનકર્તા - 50-60%. 4 ગ્રામની એક માત્રા પછી, પ્લાઝ્મામાં દવાની સાંદ્રતા 20 મિલિગ્રામ/એમએલ છે (9 થી 35 મિલિગ્રામ/એમએલ સુધી બદલાઈ શકે છે). પ્લાઝ્મામાં Cmax સુધી પહોંચવાનો સરેરાશ સમય 6 કલાક છે (1.5 થી 24 કલાક સુધી બદલાય છે). પ્લાઝ્મામાં 2 mg/ml ની દવાની સાંદ્રતા 7.9 કલાક સુધી ચાલે છે (5 થી 9 કલાક સુધીની પરિવર્તનક્ષમતા), અને 1 mg/ml સરેરાશ 8.8 કલાક સુધી ચાલે છે (6 થી 11.5 કલાક સુધીની પરિવર્તનશીલતા).

આઇસોનિયાઝિડ

જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે ત્યારે આઇસોનિયાઝિડ ઝડપથી અને સંપૂર્ણ રીતે શોષાય છે; ખોરાક શોષણ અને જૈવઉપલબ્ધતા ઘટાડે છે. જૈવઉપલબ્ધતા સૂચકાંક યકૃત દ્વારા પ્રથમ માર્ગની અસરથી ખૂબ પ્રભાવિત થાય છે. લોહીના પ્લાઝ્મામાં Cmax સુધી પહોંચવાનો સમય 1-2 કલાક છે. 300 mg ની એક માત્રાના મૌખિક વહીવટ પછી લોહીમાં Cmax 3-7 mcg/ml છે. પ્રોટીન બંધન નજીવું છે - 10% સુધી. V d - 0.57-0.76 l/kg. તે સમગ્ર શરીરમાં સારી રીતે વિતરિત થાય છે, કરોડરજ્જુ, પ્લ્યુરલ, એસિટિક સહિત તમામ પેશીઓ અને પ્રવાહીમાં પ્રવેશ કરે છે; ફેફસાના પેશીઓ, કિડની, લીવર, સ્નાયુઓ, લાળ અને ગળફામાં ઉચ્ચ સાંદ્રતા સર્જાય છે. પ્લેસેન્ટલ અવરોધ દ્વારા અને સ્તન દૂધમાં પ્રવેશ કરે છે.

ફાસ્ટ એસીટીલેટર માટે ટી 1/2 0.5-1.6 કલાક છે; ધીમા માટે - 2-5 કલાક. રેનલ નિષ્ફળતાના કિસ્સામાં, T1/2 6.7 કલાક સુધી વધી શકે છે. 1.5 થી 15 વર્ષની વયના બાળકો માટે T1/2 - 2.3-4.9 કલાક, અને નવજાત શિશુમાં - 7.8-19.8 કલાક (જે સમજાવ્યું છે. નવજાત શિશુમાં એસિટિલેશન પ્રક્રિયાઓની અપૂર્ણતા દ્વારા). એસિટિલેશન પ્રક્રિયાઓની વ્યક્તિગત તીવ્રતાના આધારે T1/2 મૂલ્ય નોંધપાત્ર રીતે બદલાય છે તે હકીકત હોવા છતાં, સરેરાશ T1/2 મૂલ્ય 3 કલાક (600 મિલિગ્રામનું મૌખિક સેવન) અને 5.1 કલાક (900 મિલિગ્રામ) છે. પુનરાવર્તિત પ્રિસ્ક્રિપ્શનો સાથે, T1/2 ને 2-3 કલાક સુધી ટૂંકાવી દેવામાં આવે છે. તે મુખ્યત્વે કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે: 24 કલાકની અંદર, 75-95% દવાનું વિસર્જન થાય છે, મુખ્યત્વે નિષ્ક્રિય ચયાપચયના સ્વરૂપમાં - N-acetylisoniazid અને isonicotinic. તેજાબ. તે જ સમયે, ઝડપી એસિટિલેટર્સમાં N-acetylisoniazid ની સામગ્રી 93% છે, અને ધીમા એસિટલેટરમાં - 63% થી વધુ નથી. મળમાં થોડી માત્રામાં વિસર્જન થાય છે. હેમોડાયલિસિસ દરમિયાન દવાને લોહીમાંથી દૂર કરવામાં આવે છે; હેમોડાયલિસિસ, 5 કલાક સુધી હાથ ધરવામાં આવે છે, જે તમને લોહીમાંથી 73% જેટલી દવા દૂર કરવાની મંજૂરી આપે છે.

ઉપયોગ માટે સંકેતો:

મલ્ટિડ્રગ-રેઝિસ્ટન્ટ ટ્યુબરક્યુલોસિસ.

રોગોનો ઉલ્લેખ કરે છે:

ટ્યુબરક્યુલોસિસ

વિરોધાભાસ:

ડ્રગ-પ્રેરિત હેપેટાઇટિસ;

યકૃત નિષ્ફળતા;

તીવ્ર તબક્કામાં યકૃતના રોગો;

કિડની નિષ્ફળતા;

18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો અને કિશોરો;

દવાના કોઈપણ ઘટકો માટે અતિસંવેદનશીલતા.

સાથે સાવધાની:હુમલા, સહવર્તી જઠરાંત્રિય રોગો, એમીલોઇડિસિસ, કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમના વિઘટનિત રોગો, હાઇપોથાઇરોડિઝમ, 60 વર્ષથી વધુ ઉંમર અને શરીરનું વજન 50 કિલોથી ઓછું, મદ્યપાન.

ઉપયોગ અને ડોઝ માટેની સૂચનાઓ:

આડઅસર:

ડ્રગમાં સમાવિષ્ટ વ્યક્તિગત ઘટકોની ક્રિયાના પરિણામે શક્ય છે.

એમિનોસાલિસિલિક એસિડ

ભૂખમાં ઘટાડો, ઉબકા, ઉલટી, પેટનું ફૂલવું, પેટમાં દુખાવો, ઝાડા અથવા કબજિયાત, હિપેટોમેગેલી, લિવર ટ્રાન્સમિનેસેસની પ્રવૃત્તિમાં વધારો, હાયપરબિલિરૂબિનેમિયા, આંશિક રીતે વ્યક્ત મેલાબસોર્પ્શન સિન્ડ્રોમ; ભાગ્યે જ - ડ્રગ-પ્રેરિત હેપેટાઇટિસ.

પેશાબની વ્યવસ્થામાંથી:પ્રોટીન્યુરિયા, હેમેટુરિયા, ક્રિસ્ટલ્યુરિયા.

હેમેટોપોએટીક સિસ્ટમમાંથી:ભાગ્યે જ - થ્રોમ્બોસાયટોપેનિયા, લ્યુકોપેનિયા (એગ્રન્યુલોસાયટોસિસ સુધી), બી 12 - મેગાલોબ્લાસ્ટિક એનિમિયાની ઉણપ.

એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ:તાવ, ત્વચાનો સોજો (અર્ટિકેરિયા, પુરપુરા, એન્થેમા), ઇઓસિનોફિલિયા, આર્થ્રાલ્જિયા, બ્રોન્કોસ્પેઝમ.

આઇસોનિયાઝિડ

નર્વસ સિસ્ટમમાંથી:માથાનો દુખાવો, ચક્કર; ભાગ્યે જ - અતિશય થાક અથવા નબળાઇ, ચીડિયાપણું, આનંદ, અનિદ્રા, પેરેસ્થેસિયા, હાથપગની નિષ્ક્રિયતા, પેરિફેરલ ન્યુરોપથી, ઓપ્ટિક ન્યુરિટિસ, પોલિનેરિટિસ, મનોવિકૃતિ, મૂડમાં ફેરફાર, હતાશા. એપીલેપ્સી ધરાવતા લોકોને વધુ વારંવાર હુમલા થઈ શકે છે.

કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમમાંથી:ધબકારા, કંઠમાળ પેક્ટોરિસ, બ્લડ પ્રેશરમાં વધારો.

પાચન તંત્રમાંથી:ઉબકા, ઉલટી, ગેસ્ટ્રાલ્જીયા, ઝેરી હેપેટાઇટિસ.

એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ:ત્વચા પર ફોલ્લીઓ, ખંજવાળ, હાયપરથર્મિયા, આર્થ્રાલ્જીઆ.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન ઉપયોગ કરો:

જો સ્તનપાન દરમિયાન દવાનો ઉપયોગ કરવો જરૂરી હોય, તો સ્તનપાન બંધ કરવું જોઈએ.

અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા:

એમિનોસાલિસિલિક એસિડ

અન્ય એન્ટિ-ટ્યુબરક્યુલોસિસ દવાઓ સાથે સુસંગત.

erythromycin અને lincomycin ના શોષણમાં દખલ કરે છે.

સાયનોકોબાલામિન (વિટામિન બી 12) (એનિમિયાનું જોખમ) ના શોષણમાં દખલ કરે છે. 5 ગ્રામ એમિનોસાલિસિલિક એસિડ લેતી વખતે વિટામિન બી 12 નું શોષણ 55% ઓછું થાય છે, જે લાલ રક્ત કોશિકાઓમાં નોંધપાત્ર ફેરફારો તરફ દોરી જાય છે. આમ, 1 મહિનાથી વધુ સમય સુધી એમિનોસાલિસિલિક એસિડ ધરાવતા દર્દીઓની સારવાર કરતી વખતે, વિટામિન B12 ઉપચાર જરૂરી છે.

આઇસોનિયાઝિડ

મેટાબોલિક રૂપાંતરણ ઘટાડે છે અને લોહીમાં આલ્ફેન્ટાનીલની સાંદ્રતા વધારે છે.

રિફામ્પિસિનની હેપેટોટોક્સિસિટી વધારે છે.

લોહીમાં કેટોકોનાઝોલની સાંદ્રતા ઘટાડે છે.

ખાસ સૂચનાઓ અને સાવચેતીઓ:

દવા લેવાના પરિણામે યકૃત અને કિડનીના કાર્યમાં સંભવિત ક્ષતિ.

સારવારના સમગ્ર સમયગાળા દરમિયાન દર્દીઓની સાવચેતીપૂર્વક દેખરેખ જરૂરી છે.

લેબોરેટરી પરિમાણો - ALT, AST, રક્ત સીરમમાં બિલીરૂબિન સાંદ્રતા - ક્લિનિકલ અભિવ્યક્તિઓ વિના ક્ષણિક રીતે વધી શકે છે.

જો માક-પાસ પ્લસને કારણે ઝેરી હેપેટાઇટિસના ચિહ્નો દેખાય, તો દવા બંધ કરવામાં આવે છે.

સારવાર દરમિયાન, તમારે ચીઝ (ખાસ કરીને સ્વિસ અથવા ચેશાયર), માછલી (ખાસ કરીને ટુના, સારડીન) ખાવાનું ટાળવું જોઈએ, કારણ કે જ્યારે તેઓ આઇસોનિયાઝિડ સાથે વારાફરતી પીવામાં આવે છે, ત્યારે પ્રતિક્રિયાઓ થઈ શકે છે (ત્વચા પર ફ્લશિંગ, ખંજવાળ, ગરમી અથવા શરદીની લાગણી, ધબકારા વધવા. પરસેવો, શરદી, માથાનો દુખાવો, ચક્કર) મોનોમાઇન ઓક્સિડેઝ અને ડાયમાઇન ઓક્સિડેઝની પ્રવૃત્તિના દમન સાથે સંકળાયેલ છે અને માછલી અને ચીઝમાં સમાયેલ ટાયરામાઇન અને હિસ્ટામાઇનના ચયાપચયમાં વિક્ષેપ તરફ દોરી જાય છે.

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન માટે

બિનસલાહભર્યું:

કિડની નિષ્ફળતા.

યકૃતની તકલીફ માટે

બિનસલાહભર્યું:

ડ્રગ-પ્રેરિત હેપેટાઇટિસ;

યકૃત નિષ્ફળતા;

તીવ્ર તબક્કામાં યકૃતના રોગો.

વૃદ્ધાવસ્થામાં ઉપયોગ કરો

સાથે સાવધાની: 60 વર્ષથી વધુ ઉંમર.

બાળપણમાં ઉપયોગ કરો

18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકોમાં બિનસલાહભર્યું.

ઉપયોગ માટે સૂચનાઓ

ક્લિનિકલ અને ફાર્માકોલોજીકલ જૂથ

પ્રકાશન ફોર્મ, રચના અને પેકેજિંગ

ફાર્માકોલોજિકલ અસર

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

ડોઝ

ડ્રગની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન

આડઅસરો

સંગ્રહ શરતો અને સમયગાળા

સંકેતો

બિનસલાહભર્યું

ખાસ નિર્દેશો

ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન માટે

યકૃતની તકલીફ માટે

વૃદ્ધાવસ્થામાં ઉપયોગ કરો

સંકેતો અને ડોઝ:

ઓવરડોઝ:

આડઅસરો:

વિરોધાભાસ:

અન્ય દવાઓ અને આલ્કોહોલ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા:

રચના અને ગુણધર્મો:

સામાન્ય માહિતી

તબીબી ઉપયોગ માટે સૂચનાઓ

ડોઝ ફોર્મ

સંયોજન

ડોઝ ફોર્મનું વર્ણન

ફાર્માકોલોજીકલ જૂથ

ફાર્માકોલોજિકલ અસર

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

સંકેતો

બિનસલાહભર્યું

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન ઉપયોગ કરો

ઉપયોગ અને ડોઝ માટેની સૂચનાઓ

ઓવરડોઝ

ક્રિયાપ્રતિક્રિયા

સાવચેતીના પગલાં

ખાસ નિર્દેશો

પ્રકાશન ફોર્મ

સંગ્રહ શરતો

તારીખ પહેલાં શ્રેષ્ઠ

ફાર્મસીઓમાંથી વિતરણ માટેની શરતો

પ્રકાશન ફોર્મ:

ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો:

ઉપયોગ માટે સંકેતો:

રોગોનો ઉલ્લેખ કરે છે:

વિરોધાભાસ:

ઉપયોગ અને ડોઝ માટેની સૂચનાઓ:

આડઅસર:

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન ઉપયોગ કરો:

અન્ય દવાઓ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા:

ખાસ સૂચનાઓ અને સાવચેતીઓ:

સ્ટોરેજ શરતો:

સાઇટ પર નવું

સૌથી વધુ લોકપ્રિય

લોકપ્રિય વિભાગો