Домой Стоматология Антидепрессант нового поколения Венлафаксин: инструкция и отзывы. Один посетитель сообщил о сроке начала действия

Стоматология

Антидепрессант нового поколения Венлафаксин: инструкция и отзывы. Один посетитель сообщил о сроке начала действия

Венлафаксин МНН

Международное название: Венлафаксин

Лекарственная форма: капсулы с модифицированным высвобождением, таблетки

Химическое название:

(R/S) - 1 - циклогексанола гидрохлорид или (+) - 1 - [альфа[(диметиламино) метил] - р - метоксибензил] циклогексанола гидрохлорид

Фармакологическое действие:

Антидепрессант. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Считают, что механизм антидепрессивного действия связан со способностью препарата усиливать передачу нервных импульсов в ЦНС. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина.

Фармакокинетика:

Абсорбция - 92%, не зависит от приема пищи, абсорбция капсул с модифицированным высвобождением медленнее, чем таблеток; биодоступность - 40-45%, что связано с пресистемным метаболизмом. После однократного приема таблеток в дозе от 25 до 150 мг TCmax - 2.1-2.4 ч, Cmax - 37-163 нг/мл; TCmax венлафаксина и О-десметилвенлафаксина после приема капсул с модифицированным высвобождением - 5.5 и 9 ч соответственно. Css венлафаксина и его активного метаболита (О-десметилвенлафаксина) в плазме достигаются в течение 3 дней приема. Связь с белками плазмы венлафаксина и О-десметилвенлафаксина - 27 и 30% соответственно. AUC и колебания концентрации в плазме венлафаксина и О-десметилвенлафаксина независимы от лекформы и сопоставимы при назначении равных суточных доз венлафаксина за 2 или 3 приема. Колебания концентрации в плазме чуть менее выражены при использовании капсул с модифицированным высвобождением. Подвергается выраженному метаболизму в печени с участием цитохрома P450 (изофермента CYP2D6) с образованием активного метаболита О-десметилвенлафаксина. Выводится преимущественно (87%) почками в течение 48 ч: в неизмененном виде - 5%, в виде неконъюгированного О-десметилвенлафаксина - 29%, конъюгированного О-десметилвенлафаксина - 26% и др. неактивных метаболитов - 27%. Венлафаксин и О-десметилвенлафаксин проникают в грудное молоко. Не вызывает лекарственной зависимости и привыкания. Фармакокинетические параметры не зависят от пола и возраста. При печеночной и/или почечной недостаточности от умеренной до тяжелой степени отмечалось снижение метаболизма венлафаксина и выведения О-десметилвенлафаксина, что приводило к повышению их Cmax, снижению клиренса и удлинению T1/2. Снижение общего клиренса препарата наиболее было выражено у больных при КК ниже 30 мл/мин.

Показания:

Депрессия (лечение, профилактика рецидивов).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, одновременное назначение с ингибиторами МАО, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судороги в анамнезе, внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, гипонатриемия, гиповолемия, обезвоживание, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, почечная/печеночная недостаточность.

Режим дозирования:

Внутрь, вместе с пищей, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью. Таблетки: рекомендуемая стартовая доза - 37.5 мг 2 раза в день. При необходимости дозировку можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Рекомендуемая дозировка при депрессии средней степени тяжести - 225 мг/сут в 3 приема, при тяжелой депрессии - максимально допустимая суточная доза - 375 мг за 3 приема. Капсулы (не делить, не измельчать и не растворять в воде): рекомендуемая стартовая доза - 75 мг 1 раз в день; при необходимости дозу увеличивают с интервалами не менее 4 дней до 2 нед и более. Максимальная суточная доза - 225 мг. Пациенты, получавшие таблетки, могут быть переведены на прием капсул в сходных дозах. Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома "отмены": при курсе лечения в течение 6 нед и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 нед и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента (в ходе клинических испытаний капсул дозу снижали на 75 мг 1 раз в неделю). При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации - 10-70 мл/мин) суточная доза должна быть сокращена на 25-50%. При гемодиализе суточная доза должна быть сокращена на 50%, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести суточная доза должна быть сокращена на 50% или более.

Побочные эффекты:

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые - более 1%, нечастые - 0.1-1%, редкие - 0.01-0.1%, очень редкие - менее 0.01%. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, астения, слабость, бессонница, "кошмарные" сновидения, повышенная нервная возбудимость, парестезии, гипертонус мышц, тремор, седативный эффект; нечасто - апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко - судороги, маниакальное состояние, злокачественный нейролептический синдром. Со стороны ССС: часто - повышение АД, гиперемия кожных покровов; нечасто - снижение АД, постуральная гипотензия, тахикардия; очень редко (при приеме капсул) - изменение интервала Q-T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в т.ч. мерцание желудочков). Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, тошнота, рвота, нечасто - бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - гепатит. Со стороны мочеполовой системы: часто - снижение либидо, нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия, нарушение мочеиспускания; нечасто - задержка мочи, нарушение оргазма у женщин. Со стороны органов чувств: часто - нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто - нарушение вкусового восприятия. Со стороны органов кроветворения (для капсул): частота неизвестна - агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения. Аллергические реакции: нечасто - сыпь, фотосенсибилизация; очень редко - мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилаксия. Лабораторные показатели: нечасто - тромбоцитопения; редко - увеличение времени кровотечения, гипонатриемия; при длительном назначении и использовании высоких доз - гиперхолестеринемия. Прочие: часто - потеря массы тела, гиперперспирация (в т.ч. ночная); нечасто - экхимозы, увеличение массы тела; редко - синдром неадекватной секреции АДГ, при приеме капсул - серотониновый синдром (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, психомоторное возбуждение, тахикардия, гипертермия, мышечная ригидность, судороги, миоклонус, потливость, нарушение сознания от делирия до сопора и комы с последующим летальным исходом). При возникновении синдрома "отмены": головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).Передозировка. Симптомы (часто возникает при одновременном приеме этанола): головокружение, снижение АД, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, блокада ножек пучка Гиса, расширение QRS), синусовая и желудочковая тахикардия или брадикардия, нарушение сознания (от сонливости до комы), судороги и смерть. Лечение - симптоматическое; контроль ЭКГ и функций жизненно важных органов; при риске аспирации рвоту вызывать не рекомендуется; промывание (если передозировка произошла недавно, либо сохраняются симптомы передозировки); активированный уголь. Эффективность применения форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии и переливания крови не доказаны; специфические антидоты неизвестны.

Особые указания:

Назначение венлафаксина возможно не ранее 14 дней с момента прекращения терапии ингибиторами МАО и должно быть прекращено не менее чем за 7 дней до начала приема любого ингибитора МАО (возможно развитие или усиление головокружения, тошноты, рвоты, гиперперспирации, гиперемии кожных покровов, тремора, миоклонуса, гипертермии, признаков, сходных со злокачественным нейролептическим синдромом, судорог, вплоть до смертельного исхода). Во время лечения следует контролировать АД, внутриглазное давление, помнить о возможности суицидальных попыток в начале лечения. Для уменьшения вероятности передозировки в начале терапии больному необходимо выдавать минимальное количество препарата. На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или у обезвоженных больных (в т.ч. пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиваться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции АДГ. При терапии венлафаксином может повышаться кровоточивость кожных покровов и слизистых оболочек, поэтому необходимо соблюдать осторожность при использовании у пациентов с предрасположенностью к кровотечениям. Если венлафаксин использовался непосредственно перед родами или незадолго до рождения ребенка, необходимо принимать во внимание возможность развития синдрома "отмены" у новорожденного. У здоровых добровольцев препарат практически не влияет на скорость психомоторных реакций, познавательные способности и комплексные поведенческие реакции. Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от приема этанола.

Взаимодействие:

Несовместим с ингибиторами МАО. Снижает AUC индинавира на 28% и его Cmax - на 36% (клиническое значение установленного феномена неизвестно). Повышает антикоагулянтный эффект варфарина. Усиливает влияние этанола на психомоторные реакции. При пероральном приеме снижает общий клиренс галоперидола на 42%, увеличивает его AUC на 70% и Cmax на 88%. Циметидин подавляет метаболизм "первого прохождения" венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-десметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). Не оказывает влияния на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина, однако показатели AUC, Cmax и Cmin дезипрамина возрастают на 35%, а AUC 2-ОН-дезипрамина - в 2.5-4.5 раза. Повышает AUC рисперидона на 32%, но не оказывает существенного влияния на суммарный фармакокинетический профиль активных компонентов - рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон (клиническое значение выявленного феномена неизвестно). Не взаимодействует с препаратами Li+, а также препаратами, метаболизирующимися системами CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 (в т.ч. алпразоламом, кофеином, карбамазепином, диазепамом). Не влияет на концентрацию ЛС в плазме, обладающих высокой степенью связывания с белками.

Венлафаксин является лекарственным препаратом, который входит в группу антидепрессантов, ингибиторов обратного захвата серотонина, норадреналина и, в незначительно степени – допамина.

Венлафаксин используют в ходе лечения депрессивных состояний, сопровождающихся тревогой, а также для профилактики рецидивов, в том числе рекуррентных депрессивных расстройств в стационарных или амбулаторных условиях.

Форма выпуска, состав

Венлафаксин выпускается в форме таблеток для внутреннего приема. В качестве активного компонента выступает венлафаксина гидрохлорид в количестве 37,5 или 75 мг.

В качестве вспомогательных компонентов используют микрокристаллическую целлюлозу, тальк, стеарат магния, диоксид кремния.

Венлафаксин способствует оказанию антидепрессивного эффекта. Данный компонент не относится к группе трициклических или тетрациклических антидепрессантов. Использование лекарственного средства способствует потенцированию передачи нервных импульсов в центральной нервной системе. Венлафаксин оказывает воздействие на обратный захват серотонина, норадреналина и дофамина. При этом данный компонент не обладает схожестью с мускариновыми, гистаминовыми и альфа1-адренорецепторами.

При этом эффективность препарата Венлафаксин меньше, чем у селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Всасывание препарата Венлафаксин осуществляется из области желудочно-кишечного тракта в количестве более 90%. Процесс абсорбции не связан с приемом пищи. Метаболизм вещества венлафаксин осуществляется в области печени. Выведение активного компонента препарата осуществляют почки.

Показания

Венлафаксин используют в ходе терапии и профилактики развития депрессивных состояний.

Противопоказания

Противопоказаниями к использованию препарата Венлафаксин являются:

непереносимость активного или вспомогательных веществ лекарства;
одновременный прием с лекарствами из группы ингибиторов МАО;
тяжелая дисфункция печени и почек;
возраст младше 18 лет;
период беременности и лактации.

Венлафаксин нужно использовать очень осторожно при лечении пациентов с низкой массой тела, в недавнем времени перенесенным инфарктом, стенокардией (нестабильная форма), артериальной гипертензией, обезвоживанием, аритмией (особое внимание уделяют тахикардии), судорожным синдромом, повышенным внутриглазным давлением, закрытоугольной глаукомой, маниакальным расстройством, склонности к суицидальным мыслям, предрасположенности к кровотечениям из кожных покровов и слизистых оболочек, гипонатриемией.

Осторожности также требует комбинирование с диуретиками и лекарственными средствами, предназначенными для терапии ожирения.

Способ применения

Дозировку подбирают индивидуально, в зависимости от клинической картины и анамнеза пациента. В случае необходимости, дозировка может быть увеличена. Интервалы между увеличением дозы должны составлять не менее 2 недель. В случае крайней необходимости, дозу можно увеличивать в более короткий промежуток времени, но не менее 4 дней.

После того как удалось достичь необходимого терапевтического воздействия дозировку препарата можно снизить до минимально эффективной.

Продолжительность поддерживающей терапии может составлять от полугода и дольше. При этом может быть задействована минимальная эффективная дозировка, которая использовалась в процессе лечения.

При легкой степени почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При умеренной степени выраженности почечной недостаточности дозировку снижают на 25-50%. Из-за удлиненного интервала полувыведения препарата Венлафаксин такой категории пациентов рекомендовано принимать назначенную дозировку препарата 1 раз в сутки. На фоне проведения гемодиализа дозировку снижают на 50% и больше, в случае необходимости. Прием препарата следует осуществлять после того, как был проведен гемодиализ.

При легкой степени выраженности печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. При умеренной степени выраженности суточную дозу снижают на 50% или больше.

Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется. Однако, как и при лечении с использованием других лекарственных средств, необходимо соблюдать особую осторожность. В ходе лечения пожилых пациентов используют минимальную эффективную дозу на протяжении короткого промежутка времени.

Отмена использования лекарства

Отмену приема препарата Венлафаксин осуществляют постепенно, с целью снижения риска развития нежелательных побочных реакций, связанных с использованием лекарства. На фоне курса терапии на протяжении 6 недель иди дольше постепенное снижение дозировки должно занять не менее 14 дней. Продолжительность периода отмены зависит от дозировки лекарства, общей продолжительности лечения и индивидуальных особенностей организма пациента.

Использование в период беременности

Венлафаксин не используют в ходе терапии беременных и кормящих женщин, поскольку безопасность применения препаратов на основе данного компонента до конца не изучена. Это в большей степени касается воздействия на развитие плода.

Врач должен предупредить женщин детородного возраста о необходимости незамедлительно обращаться за консультацией при наступлении беременности на фоне терапии препаратом Венлафаксин.

Венлафаксин и его производные обладают способностью проникать в грудное молоко. Если во время лактации есть острая необходимость в использовании данного препарата необходимо рассматривать вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В медицинской практике описаны случаи, когда Венлафаксин был назначен беременным женщинам (при этом предполагаемая польза для матери превышала возможный риск для плода). При этом у новорожденных детей наблюдалось развитие осложнений, требовавших увеличить срок госпитализации, обеспечить поддержку дыхания и кормление через зонд.

Поступала информация о развитии таких нежелательных реакций у детей: цианоза, судорог, нестабильности температуры, трудностей кормления, рвоты, гипогликемии, мышечной гипертонии или гипотонии, тремора, повышенной раздражительности, вялости, сонливости, нарушений сна.

Такие побочные реакции могут указывать на серотонинергический эффект лекарственного средства Венлафаксин.

Побочные эффекты

Наиболее часто сообщалось о развитии таких нежелательных побочных реакций на фоне использования препарата Венлафаксин:

Прекращение использования препарата может проявляться в виде повышенной утомляемости, астенических состояний, головной боли, головокружений, нарушений сна, гипомании, тревожности, ажитации, спутанности сознания, сухости во рту, нарушений аппетита, тошноты, диареи, рвоты.

Если пациент отмечает возникновение аллергических проявлений, об этом следует незамедлительно сообщить лечащему врачу.

На фоне резкого прекращения использования лекарства возможно развитие синдрома отмены. При этом нежелательные побочные реакции могут развиться на протяжении 24-48 часов после прекращения использования лекарства. Побочные эффекты могут пройти на протяжении 14 дней и дольше (несколько месяцев). Учитывая выраженность проявлений болезни отмену использования средства необходимо осуществлять постепенно.

Лекарственное взаимодействие

Венлафаксин используют с особой осторожностью при сочетании с другими лекарственными средствами, оказывающими влияние на центральную нервную систему, поскольку такое лекарственное взаимодействие до конца не изучено.

Также следует учитывать сочетание препарата с такими группами лекарственных средств:

При использовании венлафаксина следует соблюдать осторожность на фоне проведения электросудорожного лечения.

При депрессивных расстройствах у пациентов наблюдаются склонности к суициду, а также мысли, которые могут приводить к телесным повреждениям. Такая реакция может сохраниться до того, как наступит ремиссия. До того как наступит видимое улучшение от задействованного лечения, пациентам следует пребывать под постоянным наблюдением врача. В группу риска в данном случае попадают пациенты младше 25 лет из-за повышенного риска суицидального поведения.

Врач должен предупредить пациента и людей, которые находятся рядом с ним о том, что при ухудшении клинических признаков заболевания необходимо как можно скорее проконсультироваться с врачом.

Людям с повышенной агрессивностью Венлафаксин следует назначить осторожно. На фоне склонности к аффективным и биполярным расстройствам может возникнуть маниакальный синдром.

Пациенты, в анамнезе которых есть мании, должны находиться под постоянным наблюдением врача. На фоне использования велафаксина возможно развитие судорожных расстройств. При возникновении такого симптома использование препарата незамедлительно прекращают.

Для того чтобы предотвратить травматизм, пожилых пациентов следует предварительно информировать о том, что этот препарат может провоцировать развитие головокружений и нарушений равновесия.

Во время терапии с использованием венлафаксина необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков. Информация относительно безопасности и эффективности сочетания венлафаксина с лекарственными средствами, способствующими снижению веса, отсутствует. Поэтому подобное лекарственное взаимодействие не рекомендовано.

На протяжении всего периода терапии пациент должен быть осторожен при управлении транспортными средствами и выполнении работ, которые требуют повышенного внимания.

Женщинам от 18 до 50 лет с сохранением репродуктивной функции следует отдавать предпочтение надежным методам контрацепции на фоне использования венлафаксина.

Хранение лекарственного средства необходимо осуществлять вдали от детей, в темном месте, защищенном попадания солнца. Также требуется соблюдать указанный производителем температурный режим: не более 25 градусов.

Отпуск Венлафаксина из аптек осуществляется по рецепту от лечащего врача.

Аналоги, стоимость

Стоимость препарата на период октябрь 2016 года сформирована следующим образом:

Таблетки 37,5 мг 30 шт. – 290-300 руб.
Таблетки 75 мг, 30 шт. – 370-390 руб.

Аналогами лекарственного средства являются такие препараты: Эфевелон, Венлифт ОД, Венлаксор, Велафакс, Алвента. Если нужно подобрать замену, предварительно следует посоветоваться с лечащим врачом.

Каждый человек время от времени переживает тяжелые моменты в жизни. Сильные личности легко преодолевают неприятности и трудности, а другие люди испытывают большой стресс или впадают в депрессию. Нестабильное психическое состояние мешает нормально жить, негативно отражается на здоровье. Чтобы помочь пациентам побороть чувство угнетенности и страха, врачи назначают специальную терапию, основу которой составляет прием антидепрессантов. Эффективным среди данной группы лекарств является Венлафаксин.

Инструкция по применению Венлафаксина

Препарат относится к группе антидепрессантов – средств, способных устранять чувство тревоги, страха, безнадежности и другие отклонения от нормы психологической стабильности. Эффект от использования Венлафаксина очевиден, препарат получил много положительных отзывов от пациентов, но принимать таблетки и устанавливать дозировку самостоятельно нельзя. Инструкция по применению Венлафаксина гласит – отпускается медикамент только по рецепту.

Состав и форма выпуска

Лекарство (торговое наименование Венлафаксин, Венлафаксин Ретард) выпускается в 2 формах:
Таблетки. Продолговатые (плоскоцилиндрические), покрытые пленочной оболочкой белого или слегка мраморного цвета. С одной стороны на поверхности таблетки по центру есть разделительная риска.
Капсулы. Покрыты красной или светло-розовой оболочкой.

Препарат выпускается в картонных упаковках, в каждой от 1 до 5 блистеров, насчитывающих – по 10 таблеток(капсул) в 1 блистере.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Венлафаксин (Venlafaxine) относится к группе медикаментов, которые показаны для устранения депрессивного состояния. Лекарственное средство имеет уникальный химический состав, который значимо отличается от других групп антидепрессантов. Оно является рацемической комбинацией двух стереоизомеров, являющихся зеркальными отражениями.

Попадая внутрь организма, действующий компонент лекарства активизирует выработку в ЦНС нейромедиаторов – веществ, которые отвечают за способность позитивно воспринимать окружающую среду, меньше реагировать на раздражители. В зависимости от количества активного вещества Beнлaфaкcин и его основной метаболит влияет на обратный захват серотонина (при приеме 125 мг лекарства), норадреналина (при дозе 225 мг) и дофамина (суточная норма – 375 мг).

Венлафаксин не оказывает моментальное воздействие на психическое состояние или нервную систему, он действует постепенно и имеет накопительное свойство. Для достижения положительных результатов терапия медикаментом должна быть длительной. Лекарство хорошо всасывается при пероральном приеме. После первого применения максимальное усваивание достигается через 2-4 часа, а всасывание метаболита – через 3-4 часа. Если принимать лекарство многократно равновесие всасывание достигается через 3 дня.

Показания к применению

Препарат Венлафаксин назначаются при следующих нарушениях:

депрессивное состояние;
тревожные расстройства, невроз;
лечении диабетической полинейропатии;
приступы панических атак;
социальные фобии;
как вспомогательное средство для комплексного лечения мигрени;
профилактика рецидивов депрессивного расстройства.

Способ применения и дозировка

Дозировка и кратность приема лекарства определяется исключительно медицинским специалистом. При назначении доктор должен изучить анамнез больного, оценить психическое состояние. Прием медикамента осуществляется перорально, в одно и тоже время суток, одновременно с приемом пищи. Препарат необходимо запивать небольшим количеством жидкости. Разжевывать таблетки, делить их на несколько приемов, растворять в воде – запрещено. Продолжительность терапии составляет от 6 до 12 месяцев. Врач может постепенно увеличивать дозу.

Схема приема лекарственного средства следующая:

Начальная доза для взрослых (18-59 лет) пациентов составляет 75 мг, распределяется на 2 приема в день (по 37,5 мг) Если Венлафаксин хорошо переносится, через 2 недели терапии суточную дозу можно будет увеличить до 150 мг или 225 мг. При клинической потребности, в связи с усложнением симптоматики, прибавление дозировки возможно в более короткие сроки (через 4 дня лечения). Максимальная дневная доза лекарства (375 мг) назначается только в условиях стационарного наблюдения. После улучшения клинической картины суточное количество принимаемого лекарства сокращают.
С целью профилактики возникновения рецидивов врач назначает минимальные суточные дозы (37,5 мг) препарата.
При легкой почечной или печеночной недостаточности дозировка препарата составляет 75 мг в сутки, при умеренной – дозу сокращают на 25-50%.
Пожилым людям назначают наименьшую эффективную дозу, при условии, что пациент не имеет каких-либо хронических или острых недугов. Повышение нормы возможно после тщательного медицинского обследования и постоянного наблюдения врача в условиях стационара.
При депрессии. Стандартная дневная доза – 75 мг (однократный прием), при выраженной депрессии – 150 мг один раз в день.
Тревожные расстройства и фобии – суточная доза 75 мг однократно, если через 2 недели наступит улучшения состояния, дозу повышают до 150 мг ежедневно.
Профилактика рецидивов. Лекарство эффективно действует при длительном лечении: при социальной фобии – до 12 месяцев, тревожных расстройствах – до 6 месяцев, острые эпизоды депрессии – от 6 месяцев. Дозировка средства при профилактике аналогична дозам, которые назначают пациентам для терапии конкретного эмоционального заболевания. Необходим регулярный контроль эффективности длительной терапии препаратом, пациент должен проходит обследование через каждые 2-3 месяца.
Переход с таблеток на капсулы. Больные, страдающие депрессией, могут после непродолжительной терапии таблетками, перейти к приему капсул пролонгированного действия с корректировкой дозы.

Однократный прием таблеток не обеспечивает терапевтический эффект, а резкая отмена лечения может сильнее усугубить ситуацию – ухудшить психическое состояние больного, привести к появлению суицидальных наклонностей. Рекомендовано прекращать прием препарата путем постепенного снижения дозы. Продолжительность периода снижения дозировки зависит от величины нормы лекарства, длительности лечения, индивидуальных особенностей и восприимчивости пациента. При курсе терапии от 6 недель, период отмены таблеток составляет не меньше 14 дней.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан одновременный прием Венлафаксина с ингибиторами МАО (Вориконазол, Саквинавир, Ритонавир Кетоконазол, Атазанавир). Проводить лечение Венлафаксином рекомендовано по истечении 14 дней после терапии ингибиторами. При совместном приеме или нарушении перерыва между этими двумя лекарства могут наблюдаться побочные явления в виде тошноты, потливости, рвоты, лихорадке, судорожных припадков.

Особую осторожность следует соблюдать при сочетании Велтафаксина с препаратами, воздействующими на ЦНС, так как опыт применения Венлафаксина в этих условиях мало изучен:

Литий, Клозапин, Метопролол. Комплексное применение повышает концентрацию последних перечисленных препаратов в крови, что чревато возникновением неблагоприятных эффектов;
Ритонавир, Кларитромицин, Кетоконазол, Итраконазол – повышается концентрация Венлафаксина в плазме крови;
Имипрамин, Диазепам, Рисперидон – фармакокинетика препаратов и их метаболитов не изменяется;
Галоперидол. Его действие может усилиться;
Препараты, содержащие этанол. Происходит подавление психомоторной активности.

Кроме того, не следует сочетать препарат с такими лекарствами или процедурами:

Проведением электросудорожной терапии. Могут возникнуть эпилептические приступы.
Медикаментами, влияющими на серотониновую передачу (Трамадол, Суматриптан, Сибутрамин) – есть риск возникновения продолжительных судорог, серотонинового синдрома.
Препаратами, влияющими на функции тромбоцитов, свертываемость крови (ацетилсалициловая кислота, нестероидные противовоспалительные медикаменты, Варфарин) – повышается вероятность развития кровотечения.

Не оказывает негативного воздействия комплексное лечение Венлафаксином с:

Антигипертензивными и противодиабетическими средствами.
Цимедином. Подавляет метаболизм Венлафаксина, но существенно не влияет его превращение в ОДВ.

Ни в коем случае нельзя на протяжении курса приема лекарства употреблять алкогольные напитки.

Побочные действия

Существенные отрицательные эффекты проявляются редко, чаще препарат переносится хорошо. При нарушении инструкции по применению могут наблюдаться следующие негативные последствия:

Общее состояние. Хроническая утомляемость, слабость, отек Квинке, озноб, анафилактические проявления.
Со стороны ЦНС. Частые головные боли, тремор, необычные сновидения, гипертонус, головокружение, сухость во тру, нарушение сна, снижение либидо, ступор, мышечные спазмы, парестезия, иногда возникают апатия, нарушение равновесия, галлюцинации, эпилептические припадки, психомоторное возбуждение, агрессия, бредовое состояние, суицидальные мысли.
Со стороны ЖКТ. Рвота, тошнота, запор, анорексия, в редких случаях – гепатит, панкреатит.
Дыхательная система. Бронхит, зевота, боль в груди, одышка.
Сердечно-сосудистая система. Артериальная гипертензия, желудочковая тахикардия, гипотония, обморок, фибрилляция желудочков.
Система кровоснабжения. Экхимозы (кровоизлияние в кожу), тромбоцитопения, желудочно-кишечные кровотечения, нейтропения.
Обмен веществ. Потеря веса тела, гипонатриемия, повышение уровня холестерина.
Мочеполовая система. Аноргазмия, нарушения эякуляции, импотенция, затрудненное мочеиспускание, нарушения менструального цикла, недержание мочи.
Органы чувств. Нарушение аккомодации, фокусировки зрачка, вкусовых ощущений, сухость глаза, шум или звон в ушах.
Кожный покров. Потливость, сыпь, эритема, крапивница, зуд.
Опорно-двигательная система. Рабдомиолиз.

При изменении дозы лекарства или резком прекращении его приема могут наблюдаться проявления синдрома отмены:

нарушения сна (бессонница, сонливость, трудное засыпание, прерывистый сон, необычные сновидения);
тревожность;
спутанность сознания;
повышенное потоотделение;
сухость во рту;
парестизия;
диарея;
рвота;
снижение аппетита;
повышенная нервная возбудимость.

Передозировка

При повышении дневной нормы Венлафаксина может наблюдаться передозировка, которая проявляется следующими симптомами:

судорожное состояние;
нарушение сознания (сонливость, комы);
слишком низкое или высокое артериальное давление;
ажитация(сильное эмоциональное возбуждение);
брадикардия;
диарея,
головокружение;
рвотные порывы;
мидриаз (расширение зрачка);
тахикардия.

Передозировка лекарством в сочетании с другими психотропными медикаментами или алкоголем очень опасна, есть большая вероятность летального исхода. Венлафаксин не имеет антидотов, поэтому необходимо срочно вызвать медиков и предпринять следующие действия:

промыть желудок без рвоты – принять сорбент (активированный уголь). Если нет риска аспирации рвотных масс — выпить больше литра соленой воды, слабый раствор марганцовки или пищевой соды.
До приезда врачей следить за работой жизненно важных функций организма (дыхание, ритм сердца, кровообращение).

Противопоказания

при тяжелых нарушения в работе почек или печени;
беременным женщинам и матерям, кормящим грудью (активное вещество и его метаболит скрепляется с белками в крови, поэтому может попасть в молоко);
детям до 18 лет;
при повышенной чувствительности на компоненты лекарства.

С осторожностью Венлафаксин принимают при:

одновременном лечении диуретиками, препаратами для снижения веса;
гипонатриемии;
маниакальном состоянии;
артериальной гипертензии;
суицидальных мыслях;
предрасположенности к кровотечениям со стороны слизистой или кожных покровов;
нестабильной стенокардии;
одновременном назначении ингибиторов МАО;
недавно перенесенном инфаркте миокарда;
закрытой глаукоме;
аритмии.

Условия продажи и хранения

Ввиду большого перечня побочных эффектов препарат не предназначен для самолечения и самоназначения, поэтому он продается только по рецепту. Хранить лекарство следует в недоступном от детей и солнечного света месте. Срок годности – не более 3 лет.

Аналоги Венлафаксина по принципу действия и основному веществу:

Алвента;
Велаксин;
Венлаксор;
Велафакс;
Венсуэрт;
Дапфикс;
Венлифт ОД;
Ньювелонг;
Эфевелон.

Капсулы 150 мг 28 шт

Видео

Венлафаксин – лекарственное средство, которое назначается при лечении депрессивных состояний , тревожных и невротических состояний.

Венлафаксин выпускается в форме таблеток классической уплощенной формы с риской посредине. Таблетка состоит из вещества белого или желтоватого цвета. Таблетки упакованы в контейнеры, которые уложены в картонные коробки от 1 до 5 в каждой коробке.

Вконтакте

Дозировка таблеток может быть 37,5 или 75 миллиграмм. Основное активное вещество – венлафаксин. Кроме основного компонента, таблетка содержит вспомогательные вещества.

Аналогами препарата являются , Алвента, Венлифт ОД, Ньювелонг, Эфевелон. По сравнению с препаратом Венлафаксин аналоги могут несколько отличаться по цене и терапевтическому эффекту. Не рекомендуется самостоятельно покупать и принимать аналоги, не проконсультировавшись предварительно с лечащим врачом.

Цена препарата зависит от его дозировки. В частности, цена упаковки с дозировкой 75 мг составляет от 470–520 рублей, а стоимость упаковки с дозой 37,5 мг – от 200 до 350 рублей.

Основной терапевтический эффект препарата – антидепрессивный. Основной активный компонент и его метаболиты относятся по своей химической структуре к ингибиторам обратного захвата и серотонина. Кроме того, препарат потенцирует эффекты других нейромедиаторов. Венлафаксин не имеет тропности к опиоидным, гистаминовым и бензодиазепиновым рецепторам. Средство не относится к ингибиторам МАО.

Поступая в организм, лекарственное средство быстро всасывается. Приём пищи никак не отражается на всасывании препарата. Поступая в желудочно-кишечный тракт препарат частично метаболизируется в печени. Равновесная концентрация достигается через три дня от начала приёма. В крови Венлафаксин связывается с белками на 30%. Выведение препарата происходит через почки.

Препарат назначается при следующих заболеваниях и нарушениях:

Категорически запрещается принимать препарат при наличии следующих состояний:

Повышенная чувствительность и индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Одновременный приём ингибиторов МАО.
Тяжёлая патология печени.
Период вынашивания беременности и кормления грудью.
Детский и подростковый возраст

Ниже приведён перечень состояний, при которых препарат необходимо принимать с большой осторожностью:

Состояние после недавно перенесённого инфаркта миокарда .
Нестабильная стенокардия.
Артериальная гипертензия с явлениями судорожных приступов в анамнезе.
Повышенное внутриглазное давление.
Повышенная склонность к кровотечениям.
Глаукома – закрытоугольная форма.
Наличие у пациента суицидальных наклонностей.
Гипонатриемия.

Как принимать лекарство правильно

Принимать лекарственное средство необходимо во время принятия пищи. Таблетку не следует разжёвывать . Желательно пить таблетки каждый день в одно и то же время и запивать большим количеством жидкости.

Начальная терапевтическая доза препарата составляет 75 мг в сутки . Её необходимо разбить на 2 приёма – по 37,5 мг в утреннее и вечернее время. Постепенно средняя суточная доза доводится до 150 мг. Повышать дозу надо на 37,5 мг каждые 2 недели. Иногда допускается более быстрое наращивание дозы, но не чаще, чем раз в 4 дня.

Препарат Венлафаксин ретард можно принимать по 1 таблетке (75 мг) утром . Если после 2 недель применения есть необходимость повысить дозу – можно перейти на капсулы Ретард по 150 мг и принимать их 1 раз в день – утром либо в вечернее время.

В некоторых случаях инструкция по применению допускает максимальную терапевтическую дозу в 225 мг в сутки .

Если у пациента имеются признаки почечной недостаточности со снижением скорости клубочковой фильтрации, рекомендуемая дозировка может быть снижена на 25–50 процентов. Лучше в этом случае всю дозировку принимать 1 раз в день. Снижать дозировку следует и во время проведения гемодиализа.

При наличии печёночной недостаточности средней степени тяжести дозировка может быть уменьшена на 50 процентов. Если недостаточность носит лёгкий характер, снижать дозировку не требуется. Сведения о применении препарата на фоне тяжёлой недостаточности отсутствуют.

Назначать препарат пациентам пожилого и преклонного возраста следует также с осторожностью. Повышать дозировку препарат пожилым пациентам необходимо с большой осторожностью и под тщательным контролем специалиста.

Отменять препарат следует также постепенно, чтобы минимизировать все риски ухудшения здоровья, связанные с отменой. Если полный терапевтический курс превысил 6 недель, длительность времени отмены должна быть не менее 2 недель.

Побочные явления

Общими побочными эффектами от приёма являются повышенная слабость и утомляемость, фотосенсибилизация, отёк Квинке и анафилаксия. Возможно изменение массы тела в ту или иную сторону, повышение уровня пролактина, гипонатриемия, нарушение синтеза АДГ .

Со стороны нервной системы возможна головная боль, головокружение, нарушения сна, повышенная психическая возбудимость, спутанность сознания или ступор, деперсонализация, тремор, парестезии. Реже бывает ажитация, галлюциноз, апатия, акатизия и нарушения координации движений. Встречаются также эпилептиформные приступы, маниакальный синдром.

В самых редких случаях может начаться развитие серотонинового синдрома, злокачественного нейролептического синдрома, экстрапирамидного синдрома, поздних дискинезий. Возможно появление агрессии и суицидальных намерений.

Со стороны органов пищеварительного тракта возможно появление сухости во рту, тошноты, нарушений аппетита, запоров, диареи, желудочных и кишечных кровотечений. Реже отмечаются гепатит и панкреатит.

Нарушения в сфере органов дыхания могут проявляться в виде одышки, зевоты, бронхитов и пневмонии.

Сердечно-сосудистые нарушения могут выражаться в развитии артериальной гипертензии, тахикардии, обмороков. Иногда отмечается развитие фибрилляции желудочков.

Система кроветворных органов может отреагировать на приём препарата кожными экхимозами, тромбоцитопенией, увеличением длительности кровотечения, анемией и панцитопенией.

Со стороны мочеполовой системы наблюдаются нарушения половой функции у мужчин, аноргазмии, нарушения менструального цикла у женщин, нарушения мочеотделения или недержание мочи.

Венлафаксин

На фоне приёма Венлафаксина возможно развитие мидриаза, нарушений аккомодации, звон и шум в ушах, нарушения вкусового восприятия.

Кожные проявления бывают в виде сыпи, гипергидроза, эритемы, токсического эпидермального некролиза.

При попытке резкого прекращения приёма препарата возможно развитие синдрома отмены. Его клинические проявления могут быть следующими:

Повышенная слабость и утомляемость, головная боль, головокружение.
Нарушения сна: сонливость, бессонница.
Повышенная возбудимость и раздражительность.
Спутанность сознания и парестезии.
Сухость во рту, жажда, диарея, тошнота и рвота.

В подавляющем большинстве случаев, согласно отзывам врачей и пациентов, все эти реакции выражены слабо и не требуют дополнительного медикаментозного вмешательства.

Антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацемической смесью двух активных энантиомеров. Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС).

Венлафаксин и его основной метаболит О-десметил венлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина и норадреналина, а также угнетают обратный захват дофамина. Кроме того, как однократное, так и продолжительное введение венлафаксина и ОДВ ослабляет β-адренергические реакции.

Они одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. При этом венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1) и альфа-1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика

Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25-150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33-172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит — О-десметил венлафаксин (ОДВ).

Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов.

Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса к основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин.

Прием препарата с пищей не влияет на всасывание венлафаксина и дальнейшее образование ОДВ.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Препарат не накапливается в организме.

Велаксин

Венлафаксин также выпускается в форме капсул с пролонгированным действием (Велаксин). Максимальные концентрации венлафаксина и его активного метаболита ОДВ в плазме крови достигаются приблизительно на протяжении 6 и 8 ч соответственно. Скорость всасывания венлафаксина, выделяющегося из капсул пролонгированного действия, меньше, чем скорость его элиминации. Поэтому средний период полувыведения венлафаксина из организма после приема капсул пролонгированного действия Велаксин (15±6 ч) фактически является периодом полувыведения в фазе абсорбции, а не периодом полувыведения в фазе распределения (5±2 ч), которое наблюдается после применения таблеток венлафаксина.

После применения венлафаксина в эквивалентных дозах в форме таблеток или в форме капсул пролонгированного действия экспозиция AUC венлафаксина и ОДВ были подобны при применении обеих лекарственных форм, а концентрация их в плазме крови была несколько ниже после применения венлафаксина в форме капсул. Таким образом, капсулы пролонгированного действия обеспечивают более медленное всасывание, но ту же степень абсорбции (AUC), что и таблетки венлафаксина.

Далее информация приводится только для венлафаксина в форме таблеток. Особенности дозирования венлафаксина в форме капсул с пролонгированным действием и перевода пациентов с таблеток на капсулы см. инструкцию Велаксина.

Показания

Депрессия (при наличии или отсутствии симптомов тревоги) — амбулаторное или стационарное лечение;
профилактика рецидивов после первого эпизода депрессии или профилактика новых рецидивов;
генерализованные тревожные расстройства;
социальные тревожные расстройства (социальная фобия).

Противопоказания

Гиперчувствительность;
одновременный прием ингибиторов МАО (см. раздел «Взаимодействие»);
тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин);
возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны);
установленная или подозреваемая беременность и период лактации.

Применять с осторожностью: недавно перенесенный ИМ, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела.

Беременность и период лактации

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно в только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом. Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза венлафаксина в таблетках составляет 75 мг в два приема (по 37,5 мг) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (75 мг 2 раза в день). Если по мнению врача необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (75 мг 2 раза в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта.

Максимальная суточная доза венлафаксина в таблетках составляет 375 мг.

После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов: Поддерживающее лечение может продолжаться б месяцев и более.

Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.

Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется.

При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день.

Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.

Печеночная недостаточность: при легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%.

Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных средств) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Прекращение приема венлафаксина

По окончании приема венлафаксина, особенно приема высоких доз, рекомендуется дозу препарата снижать постепенно, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже).

Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Побочное действие

Большинство побочных эффектов венлафаксина зависит от дозы.

При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.

В порядке снижения частоты: частые > 1%, нечастые > 0,1% — < 1%, редкие > 0,01% — < 0,1%, очень редкие < 0,01%.

Общие симптомы:

очень часто — астения, головная боль;
часто — боль в животе, озноб, повышение температуры тела;
редко — анафилаксия.

Со стороны ЖКТ:

очень часто — запор, тошнота;
часто — снижение аппетита, диарея, рвота;
иногда — бруксизм, обратимое повышение активности печеночных ферментов;
редко — желудочно-кишечные кровотечения;
очень редко — панкреатит.

Со стороны обмена веществ:

часто — повышение уровня ХС в сыворотке крови, увеличение или уменьшение массы тела;
иногда — гипонатриемия, повышение активности печеночных трансаминаз;
редко — гепатит;
очень редко — повышение уровня пролактина, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто — тахикардия, АГ, расширение кровеносных сосудов;
иногда — гипотензия/ортостатическая гипотензия, потеря сознания, аритмии, тахикардия;
очень редко — тахикардия по типу «пируэт», увеличение интервала Q-T на ЭКГ, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков.

Со стороны нервной системы:

очень часто — головокружение, сухость во рту, бессонница, беспокойство, сонливость;
часто — необычные сновидения, возбуждение, тревога, спутанность сознания, повышение мышечного тонуса, парестезия, тремор;
иногда — апатия, галлюцинации, миоклонус;
редко — атаксия с нарушением равновесия и координации движений, нарушение речи, в том числе дизартрия, мания или гипомания, а также проявления, которые напоминают злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), судорожные припадки, серотонинэргический синдром;
очень редко — бред, экстрапирамидные расстройства, в том числе дискинезия и дистония, психомоторное возбуждение/акатизия.

Со стороны мочеполовой системы:

очень часто — аноргазмия, нарушение эрекции, нарушение эякуляции и оргазма;
часто — учащенное мочеиспускание, снижение либидо, нарушение менструального цикла;
иногда — задержка мочи, менорагия;
редко — галакторея.

Со стороны органов чувств:

часто — нарушение зрения и аккомодации, мидриаз, шум и звон в ушах;
иногда — изменение вкусовых ощущений.

Со стороны кожных покровов:

очень часто — потливость;
часто — кожные высыпания и зуд;
иногда — ангионевротический отек, макулопапулезная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, алопеция;
редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны системы крови:

иногда — экхимозы, кровотечения со слизистой оболочки;
редко — увеличение времени кровотечения, кровоизлияния, тромбоцитопения;
очень редко — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Со стороны дыхательной системы:

часто — нарушение дыхания, зевание;
очень редко — эозинофильные инфильтраты в легких.

При резкой отмене венлафаксина или снижении дозы могут наблюдаться: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, тревога, повышенная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость.

Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано.

Прием препарата Велафакс можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велафакс.

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита О-дезметилвенлафаксина (ОДВ) не изменяется.

Галоперидол: эффект последнего может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.

Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450: Фермент CYP2D6 системы цитохрома P 450 преобразует венлафаксин в активный метаболит О-десметил венлафаксин (ОД В). В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.

Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4, поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм «первого прохождения» венлафаксина и не влияет на фармакокинетику О-дезметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-дезметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-адреноблокаторами ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружены.

Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (28%-ное уменьшение площади под кривой AUC и 36%-ное снижение максимальной концентрации — Сmax), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Особые указания и меры предосторожности

Отмена венлафаксина

как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином — особенно после высоких доз препарата — может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снижать его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния.

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксин а отмечено дозо-зависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозировки. Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность. Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой. Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.

Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед начетом лечения.

При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Передозировка и меры помощи при передозировке

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала Q-T, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия; брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе. Меры помощи: Лечение симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации, венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.