Домой Гематология Антибиотики по химической структуре. Отдельно выделенные препараты

Гематология

Антибиотики по химической структуре. Отдельно выделенные препараты

Антибиотики являются группой природных и полусинтетических органических веществ, которые способны действовать с разрушительной силой на микробы, а также предотвращать их размножение. Сейчас существует большое разнообразие антибиотиков, которые имеют различные свойства. Многие из них даже запрещены для использования, поскольку обладают повышенной токсичностью. Все антибиотики по своей химической структуре и действию разделены на группы.

Основными группами антибиотиков являются:

группа пенициллинов;
группа цефалоспоринов;
антибиотики группы макролидов;
антибиотики группы тетрациклинов;
антибиотики группы аминогликозидов.

Если вам для лечения назначили сильнодействующие препараты, прочитав данную статью, вы сможете определить, к какой группе антибиотиков относится ваш препарат, и насколько правильно он назначен.

Антибиотики группы макролидов

Антибиотики группы макролидов являются наименее токсичным для человеческого организма. Препараты, которые входят в эту группу, имеют антимикробное, бактериостатическое, противовоспалительное и иммуномодулирующие действия. Их используют при таких заболеваниях как синусит, бронхит, пневмония, сифилис, дифтерия и периодонтит. Если у человека имеется тяжелая форма угревой сыпи, токсоплазмоза либо микобактериоза, тогда можно воспользоваться одним из таких препаратов.

Антибиотики группы макролидов категорически запрещены людям склонным к аллергическим реакциям. Нельзя принимать их во время беременности, кормления грудью. Пожилые люди, а также те, которые имеют заболевания сердца, должны с осторожностью отнестись к приему данных препаратов.

Антибиотики группы пенициллина

К антибиотикам пенициллиновой группы относятся те препараты, которые имеют способность противостоять возникновению клеток бактерий, т.е. препятствовать их росту и размножению. Пенициллины обладают очень полезным свойствами – они борются с инфекционными заболеваниями, возбудитель которых находится внутри клеток организма, и являются безвредными для человека, который принимает лечение. Наиболее распространенным препаратом из антибиотиков группы пенициллина является «Амоксиклав». К недостаткам группы пенициллинов относится их быстрое выведение из организма.

Антибиотики группы цефалоспоринов

Цефалоспорины являются частью группы бета-лактамных антибиотиков и по своей структуре напоминают пенициллин. Антибиотики цефалоспориновой группы применяются для лечения многих инфекционных заболеваний. Данные антибиотики обладают одним очень важным преимуществом: они борются с теми микробами, которые устойчивы к пенициллину. Антибиотики группы цефалоспоринов применяются при заболеваниях дыхательных путей, мочевыводительной системы, различных кишечных инфекциях.

Антибиотики тетрациклиновой группы

К антибиотикам тетрациклиновой группы относятся «Тетрациклин», «Доксициклин», «Окситетрациклин», «Метациклин». Данные препараты используются для борьбы с бактериями. При длительном применении антибиотиков группы тетрациклинов можно вызвать такие побочные эффекты как гепатит, поражение зубов, аллергия.

Антибиотики группы фторхинолонов

Антибиотики группы фторхинолонов применяются при инфекционных заболеваниях дыхательной системы, мочевыводящих органов, ЛОР-органов и многих других заболеваниях. К антибиотикам данной группы относятся «Офлоксацин», «Норфлоксацин», «Левофлоксацин».

Антибиотики группы аминогликозидов

Антибиотики группы аминогликозидов используют для лечения тяжелых инфекций. Они довольно редко вызывают аллергическую реакцию, но являются очень токсичными.

По способу получения антибиотики делят на:

1 природные;

2 синтетические;

3 полусинтетические (на начальном этапе получают естественным путем, затем синтез ведут искусственно).

Антибиотики по происхождению делят на следующие основные группы:

1. синтезируемые грибами (бензилпенициллин, гризеофульвин, цефалоспорины и др.);

2. актиномицетами (стрептомицин, эритромицин, неомицин, нистатин и др.);

3. бактериями (грамицидин, полимиксины и др.);

4. животными (лизоцим, экмолин и др.);

5. выделяемые высшими растениями (фитонциды, аллицин, рафанин, иманин и др.);

6. синтетические и полусинтетические (левомецитин, метициллин, синтомицин ампициллин и др.)

Антибиотики по направленности (спектру) действия относят к следующим основным группам:

1) активные преимущественно в отношении грамположительных микроорганизмов, главным образом антистафилококковые, - природные и полусинтетические пенициллины, макролиды, фузидин, линкомицин, фосфомицин;

2) активные в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов (широкого спектра действия) - тетрациклины, аминогликозиды, левомицетин (хлорамфеникол), полусинтетические пенициллины и цефалоспорины;

3) противотуберкулезные - стрептомицин, канамицин, рифампицин, биомицин (флоримицин), циклосерин и др.;

4) противогрибковые - нистатин, амфотерицин В, гризеофульвин и др.;

5) действующие на простейших – доксициклин, клиндамицин и мономицин;

6) действующие на гельминтов - гигромицин В, айвермектин;

7) противоопухолевые - актиномицины, антрациклины, блеомицины и др.;

8) противовирусные препараты – ремантадин, амантадин, азидотимидин, видарабин, ацикловирин и др.

9) иммуномодуляторы – циклоспорин антибиотик.

По спектру действия – числу видов микроорганизмов, на которые, действуют антибиотики:

· препараты влияющие преимущественно на грамположительные бактерии (бензилпенициллин, оксациллин, эритромицин, цефазолин);

· препараты влияющие преимущественно на грамотрицательные бактерии (полимиксины, монобактамы);

· препараты широкого спектра действия, действующие на грамположительные и грамотрицательные бактерии (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды, тетрациклины, стрептомицин, неомицин);

Антибиотики относят к следующим основным классам химических соединений:

1. бета-лактамные антибиотики, основу молекулы составляют бета-лактамное кольцо: природные (бензилпенициллин, феноксиметил-пенициллин), полусинтетические пенициллины (действующие на стафилококки - оксациллин, а также препараты широкого спектра действия - ампициллин, карбенициллин, азлоциллин, паперациллин и др.), цефалоспорины - большая группа высокоэффективных антибиотиков (цефалексин, цефалотин, цефотаксим и др.), обладающих различным спектром антимикробного действия;

2. аминогликозиды содержат аминосахара, соединенные гликозидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом), молекулы - природные и полусинтетические препараты (стрептомицин, канамицин, гентамицин, сизомицин, тобрамицин, нетилмицин, амикацин и др.);

3. тетрациклины природные и полусинтетические, основу их молекулы составляют четыре конденсированных шестичленных цикла - (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин, доксициклин);

4. макролиды содержат в своей молекуле макроциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или несколькими углеводными остатками, - (эритромицин, олеандомицин - основные антибиотики группы и их производные);

5. анзамицины имеют своеобразную химическую структуру, в которую входит макроциклическое кольцо (наиболее важное практическое значение имеет рифампицин - полусинтетический антибиотик);

6. полипептиды в своей молекуле содержат несколько сопряжённых двойных связей - (грамицидин С, полимиксины, бацитрацин и др.);

7. гликопептиды (ванкомицин, тейкопланин и др.);

8. линкозамиды - клиндамицин, линкомицин;

9. антрациклины - одна из основных групп противоопухолевых антибиотиков: доксорубицин (адриамицин) и его производные, акларубицин, даунорубицин (рубомицин) и др.

По механизму действия на микробные клетки антибиотиков разделяют на бактерицидные (быстро приводящие к гибели клеток) и бактериостатические (задерживающие рост и деление клеток) (таблица 1)

Таблица 1. - Типы действия антибиотиков на микрофлору.

Характер этих эффектов определяется особенностями молекулярных механизмов действия, по которым их относят к следующим основным группам:

1)подавляющие синтез ферментов и определенных белков клеточной стенки микроорганизмов - бета-лактамы (пенициллины и цефалоспорины), монобактамы, карбапенемы, циклосерин, бацитрацины, группа ванкомицина и циклосерин;

2)воздействующие на синтез белка и функции рибосом микробных клеток (тетрациклины, левомицетин, аминогликозиды, макролиды, линкомицин);

3)подавляющие функции мембран и обладающие разрушающим эффектом на микробные клетки (полимиксины, грамицидины, противогрибковые антибиотики - нистатин, леворин, амфотерицин В и др.);

4)воздействующие на метаболизм нуклеиновых кислот (ДНК и РНК) опухолевых клеток, что свойственно, для группы противоопухолевых антибиотиков - антрациклинов, актиномицинов и др.

Механизм действия антибиотиков на клеточном и молекулярном уровнях является основой рационального лечения антибиотиками, строго нацеленного на этиологический фактор процесса. Например, высокая избирательность действия бета-лактамных антибиотиков (пенициллинов и цефалоспоринов) связана с тем, что объектом их действия являются специфические белки клеточной стенки микроорганизмов, отсутствующие в клетках и тканях человека. Поэтому антибиотики группы пенициллинов являются наименее токсичными. Напротив, противоопухолевые антибиотики обладают низкой избирательностью действия и, как правило, оказывают токсическое действие на нормальные ткани.

Антибиотик – вещество «против жизни» — препарат, который используют для лечения болезней, вызванных живыми агентами, как правило, различными болезнетворными бактериями.

Антибиотики делятся на множество видов и групп по самым различным основаниям. Классификация антибиотиков позволяет наиболее эффективно определить сферу применения каждого вида препарата.

1. В зависимости от происхождения.

Природные (натуральные).
Полусинтетические – на начальной стадии производства вещество получают из натурального сырья, а затем продолжают искусственно синтезировать препарат.
Синтетические.

Строго говоря, собственно антибиотиками являются только препараты, полученные из натурального сырья. Все остальные медикаменты носят название «антибактериальные препараты». В современном мире понятие «антибиотик» подразумевает все виды препаратов, способных бороться с живыми возбудителями болезни.

Из чего производят природные антибиотики?

из плесневых грибов;
из актиномицетов;
из бактерий;
из растений (фитонцидов);
из тканей рыб и животных.

2. В зависимости от воздействия.

Антибактериальные.
Противоопухолевые.
Противогрибковые.

3. По спектру воздействия на то или иное количество различных микроорганизмов.

Антибиотики с узким спектром действия.
Данные препараты предпочтительны для лечения, поскольку воздействуют целенаправленно на определенный вид (или группу) микроорганизмов и не подавляют здоровую микрофлору организма больного.
Антибиотики с широким спектром воздействия.

4. По характеру воздействия на клетку бактерии.

Бактерицидные препараты – уничтожают возбудителей болезни.
Бактериостатики – приостанавливают рост и размножение клеток. Впоследствии иммунная система организма должна самостоятельно справиться с оставшимися внутри бактериями.

5. По химической структуре.
Для тех, кто изучает антибиотики, классификация по химическому строению является определяющей, поскольку структура препарата определяет его роль в лечении различных заболеваний.

1. Бета-лактамные препараты

1. Пенициллин – вещество, вырабатываемое колониями плесневых грибов вида Penicillinum. Природные и искусственные производные пенициллина обладают бактерицидным эффектом. Вещество разрушает стенки клеток бактерий, что приводит к их гибели.

Болезнетворные бактерии приспосабливаются к медикаментам и становятся резистентны к ним. Новое поколение пенициллинов дополнено тазобактамом, сульбактамом и клавулановой кислотой, которые защищают препарат от разрушения внутри клеток бактерий.

К сожалению, пенициллины часто воспринимаются организмом как аллерген.

Группы пенициллиновых антибиотиков:

Пенициллины натурального происхождения – не защищены от пеницилиназы – фермента, которые вырабатывают модифицированные бактерии и которые разрушают антибиотик.
Полусинтетики – устойчивы к воздействию бактериального фермента:
биосинтетический пенициллин G - бензилпенициллин;
аминопенициллин (амоксициллин, ампициллин, бекампицеллин);
полусинтетический пенициллин (препараты метициллина, оксациллина, клоксациллина, диклоксациллина, флуклоксациллина).

2. Цефалоспорин.

Используется в лечении болезней, вызванных бактериями, устойчивыми к воздействую пенициллинов.

Сегодня известно 4 поколения цефалоспоринов.

Цефaлексин, цефадроксил, цепoрин.
Цефaмезин, цефуроксим (aксетил), цефазoлин, цефаклор.
Цефотaксим, цефтриaксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон.
Цефпиром, цефепим.

Цефалоспорины также вызывают аллергические реакции организма.

Цефалоспорины применяют при хирургических вмешательствах, чтобы предотвратить осложнения, при лечении ЛОР-заболеваний, гонореи и пиелонефрита.

2. Макролиды
Обладают бактериостатическим эффектом – предотвращают рост и деление бактерий. Макролиды воздействуют непосредственно на очаг воспаления.
Среди современных антибиотиков макролиды считаются наименее токсичными и дают минимум аллергических реакций.

Макролиды накапливаются в организме и применяются короткими курсами 1-3 дня. Применяются при лечении воспалений внутренних ЛОР-органов, легких и бронхов, инфекций органов малого таза.

Эритрoмицин, рокситромицин, кларитрoмицин, азитромицин, азaлиды и кетолиды.

3. Тетрациклин

Группа препаратов натурального и искусственного происхождения. Обладают бактериостатическим действием.

Используют тетрациклины в лечении тяжелых инфекций: бруцеллеза, сибирской язвы, туляремии, органов дыхания и мочевыводящих путей. Основной недостаток препарата — бактерии очень быстро приспосабливаются к нему. Наиболее эффективен тетрациклин при местном применении в виде мазей.

Природные тетрациклины: тетрaциклин, окситетрациклин.
Полусентитеческие тетрациклины: хлортетрин, доксициклин, метациклин.

4. Аминогликозиды

Аминогликозиды относятся к бактерицидным высокотоксичным препаратам, активным в отношении грамотрицательных аэробных бактерий.
Аминогликозиды быстро и эффективно уничтожают болезнетворные бактерии даже при ослабленном иммунитете. Для запуска механизма уничтожения бактерий требуются аэробные условия, то есть антибиотики данной группы не «работают» в мертвых тканях и органах со слабым кровообращением (каверны, абсцессы).

Применяют аминогликозиды в лечении следующих состояний: сепсис, перитонит, фурункулез, эндокардит, пневмония, бактериальное поражение почек, инфекции мочевыводящих путей, воспаление внутреннего уха.

Препараты-аминогликозиды: стрептомицин, кaнамицин, амикaцин, гентамицин, неoмицин.

5. Левомицетин

Препарат с бактериостатическим механизмом воздействия на бактериальных возбудителей болезни. Применяется для лечения серьезных кишечных инфекций.

Неприятным побочным эффектом лечения левомицетином является поражение костного мозга, при котором происходит нарушение процесса выработки кровяных клеток.

6. Фторхинолоны

Препараты с широким спектром воздействия и мощным бактерицидным эффектом. Механизм воздействия на бактерии заключается в нарушении синтеза ДНК, что приводит к их гибели.

Фторхинолоны применяются для местного лечения глаз и ушей, вследствие сильного побочного эффекта. Препараты оказывают воздействие на суставы и кости, противопоказаны при лечении детей и беременных женщин.

Применяют фторхинолоны в отношении следующих возбудителей болезней: гонококк, шигелла, сальмонелла, холера, микоплазма, хламидия, синегнойная палочка, легионелла, менингококк, туберкулезная микобактерия.

Препараты: левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

7. Гликопептиды

Антибиотик смешанного типа воздействия на бактерии. В отношении большинства видов оказывает бактерицидный эффект, а в отношении стрептококков, энтерококков и стафилококков – бактериостатическое воздействие.

Препараты гликопептидов: тейкопланин (таргоцид), даптомицин, ванкомицин (ванкацин, диатрацин).

8. Противотуберкулезные антибиотики
Препараты: фтивaзид, метазид, сaлюзид, этионамид, протионамид, изониазид.

9. Антибиотики с противогрибковым эффектом
Разрушают мембранную структуру клеток грибов, вызывая их гибель.

10. Противолепрозные препараты
Используются для лечения проказы: солюсульфон, диуцифон, диафенилсульфон.

11. Противоопухолевые препараты – антрациклинновые
Доксорубицин, рубомицин, карминомицин, акларубицин.

12. Линкозамиды
По своим лечебным свойствам очень близки к макролидам, хотя по химическому составу – это совершенно другая группа антибиотиков.
Препарат: делацин С.

13. Антибиотики, которые применяются в медицинской практике, но не относятся ни к одной из известных классификаций .
Фосфомицин, фузидин, рифампицин.

Таблица препаратов – антибиотиков

Классификация антибиотиков по группам, таблица распределяет некоторые виды антибактериальных препаратов в зависимости от химической структуры.

Группа препаратов	Препараты	Сфера применения	Побочные эффекты
Пенициллин	Пенициллин. Аминопенициллин: aмпициллин, амоксициллин, бекaмпициллин. Полусинтетические: метициллин, оксациллин, клоксaциллин, диклоксациллин, флуклоксациллин.	Антибиотик с широким спектром воздействия.	Аллергические реакции
Цефалоспорин	1 поколение: Цефалексин, цефадроксил, цепорин. 2: Цефамезин, цефуроксим (аксетил), цефазолин, цефаклор. 3: Цефотаксим, цефтриаксон, цефтизадим, цефтибутен, цефоперазон. 4: Цефпиром, цефепим.	Хирургические операции (для предотвращения осложнений), ЛОР-заболевания, гонорея, пиелонефрит.	Аллергические реакции
Макролиды	Эритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин, азалиды и кетолиды.	ЛОР-органы, легкие, бронхи, инфекции органов малого таза.	Наименее токсичны, не вызывают аллергических реакций
Тетрациклин	Тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрин, доксициклин, метациклин.	Бруцеллез, сибирская язва, туляремия, инфекции дыхательных и мочевыводящих органов.	Вызывает быстрое привыкание
Аминогликозиды	Стрептомицин, канамицин, амикацин, гентамицин, неомицин.	Лечение сепсиса, перитонитов, фурункулеза, эндокардита, пневмонии, бактериального поражения почек, инфекций мочевыводящих путей, воспаления внутреннего уха.	Высокая токсичность
Фторхинолоны	Левофлоксацин, гемифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.	Сальмонелла, гонококк, холера, хламидия, микоплазма, синегнойная палочка, менингококк, шигелла, легионелла, туберкулезная микобактерия.	Воздействуют на опорно-двигательный аппарат: суставы и кости. Противопоказаны детям и беременным женщинам.
Левомицетин	Левомицетин	Кишечные инфекции	Поражение костного мозга

Основная классификация антибактериальных препаратов осуществляется в зависимости от их химической структуры.

Антибиотики, образуемые многими видами плесневых грибов пенициллов рода Penicillium или получаемые полусинтетически. Открыты в 1929 А. Флемингом. Активны в отношении большинства грамположительных, а также некоторых грамотрицательных микроорганизмов (гонококков, менингококков и спирохет).

Цефалоспорины - природные грибы рода Cephalosporium и полусинтетические антибиотики, близкие по строению к пенициллину. Эффективны в отношении бактерий, устойчивых к пенициллинам. Используются для лечения пневмонии, сепсиса, менингита и др.

Аминогликозиды - группа антибиотиков, эффективных против большого количества бактерий. К ним относятся: гентамицин, канамицин, неомицин и стрептомицин. Вследствие их токсичности (побочные эффекты включают поражения почек и уха) данные препараты используются лишь в тех случаях, когда менее токсичные лекарственные вещества оказываются неэффективными или противопоказаны в силу каких-либо причин. Обычно назначаются в виде инъекций.

Макролиды - большая группа природных и полусинтетических антибиотиков, в молекуле которых присутствует макроциклическое лактамное кольцо, связанное с одним или несколькими остатками углеводородов. Природные препараты продуцируются стрептомицетами. Главным препаратом группы является эритромицин.

Тетрациклины - группа близких по химической природе антибиотиков, образуемых микроорганизмами из группы актиномицетов выделяемых из плесеней рода Streptomyces. Обладают широким спектром антимикробного действия. Используются для лечения пневмонии, дизентерии и др.

Левомицетин - синтетический антибиотик системного действия. Идентичен природному антибиотику хлорамфениколу. Оказывает бактериостатическое действие на грамположительные и грамотрицательные бактерии, спирохеты, риккетсии, хламидии.

Гликопептидные - природные антибиотики ванкомицин и тейкопланин. Действующие на грамположительные микроорганизмами стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков, пептострептококков, листерий, коринебактерий, клостридий.

Линкозамиды - группа антибиотиков, в которую входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог клиндамицин. Обладают бактериостатическими или бактерицидными свойствами в зависимости от концентрации в организме и чувствительности микроорганизмов.

Хинолоны, Фторхинолоны - группа антибиотиков, в которую входит налидиксовая кислота, в течение многих лет применялись только при инфекциях мочевыводящих путей. Но после получения фторхинолонов стали использовать при лечении системных бактериальных инфекций. Класс синтетических, антибактериальных средств широкого спектра действия.

Противогрибковые - антибиотики применяемые для лечения грибковых заболеваний (микозов). Широкого спектра - действуют на подавляющее число грибков и узкого - действуют на определенные роды и виды грибков. По способу получения делят на природные (полиеновые и неполиеновые антибиотики) и синтетические (химические антибиотики).

Противотуберкулёзные - группа антибиотиков специфически действующие на возбудителя Туберкулёза. Противотуберкулезные антибиотики различных групп: рифампицин, изониазид, стрептомицин, канамицин, амикацин, этамбутол, флоримицина сульфат, капреомицин, циклосерин.

Противоопухолевые - фармакологическая группа, объединяющая противоопухолевые препараты-антибиотики с противоопухолевым действием. В настоящее время из противоопухолевых антибиотиков наибольшее практическое применение имеют антрациклины (антрахиноновые соединения), блеомицин, относящийся к флеомицинам, дактиномицин, являющийся актиномицином, и митомицин - своеобразный антибиотик с алкилирующим механизмом действия.

Антибиотики других групп - группа антибиотиков, в которую входит рифамицин, полимиксин, грамицидин, гелиомицин, фузидиевая кислота, фосфомицин трометамол, диоксидин.

Антибиотики - это группа лекарственных средств, которые способны угнетать рост и развитие живых клеток. Наиболее часто их используют для лечения инфекционных процессов, вызванных различными штаммами бактерий. Первый препарат был обнаружен в 1928 году британским бактериологом Александром Флемингом. Однако, некоторые антибиотики также назначают при онкологических патологиях, как компонент комбинированной химиотерапии. На вирусы эта группа лекарственных средств практически не действует, за исключением некоторых тетрациклинов. В современной фармакологии термин «антибиотики» все чаще заменяется «антибактериальными препаратами».

Первыми синтезировали лекарственные средства из группы пенициллинов. Они помогли существенно снизить летальность таких заболеваний, как пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. Со временем из-за активного использования антибиотиков у многих микроорганизмов начала возникать стойкость к ним. Поэтому важной задачей стал поиск новых групп антибактериальных препаратов.

Постепенно фармацевтические компании синтезировали и начали выпускать цефалоспорины, макролиды, фторхинолоны, тетрациклины, левомицетин, нитрофураны, аминогликозиды, карбапенемы и другие антибиотики.

Антибиотики и их классификация

Основной фармакологической классификации антибактериальных препаратов является разделение за действием на микроорганизмы. За этой характеристикой различают две группы антибиотиков:

бактерицидные - лекарственные средства вызывают гибель и лизис микроорганизмов. Это действие обусловлено способностью антибиотиков ингибировать синтез мембран или подавлять продукцию компонентов ДНК. Данным свойством владеют пенициллины, цефалоспорины, фторхинолоны, карбапенемы, монобактамы, гликопептиды и фосфомицин.
бактериостатические - антибиотики способны угнетать синтез белков микробными клетками, что делает невозможным их размножение. Как результат, ограничивается дальнейшее развитие патологического процесса. Это действие характерно для тетрациклинов, макролидов, аминогликозидов, линкозаминов и аминогликозидов.

За спектром действия различают также две группы антибиотиков:

с широким - препарат можно использовать для лечения патологий, вызванных большим числом микроорганизмов;
с узким - медикамент влияет на отдельные штаммы и виды бактерий.

Еще существует классификация антибактериальных препаратов по их происхождению:

природные - получают из живых организмов;
полусинтетические антибиотики являются модифицированными молекулами природных аналогов;
синтетические - их производят полностью искусственно в специализированных лабораториях.

Описание различных групп антибиотиков

Бета-лактамы

Пенициллины

Исторически первая группа антибактериальных препаратов. Имеет бактерицидный эффект на широкий спектр микроорганизмов. Пенициллины различают следующих групп:

природные пенициллины (синтезируются в нормальных условиях грибами) - бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин;
полусинтетические пенициллины, которые имеют большую стойкость против пенициллиназ, что значительно расширяет их спектр действия - медикаменты оксациллина, метициллина;
с расширенным действием - препараты амоксициллина, ампициллина;
пенициллины с широким действием на микроорганизмы - медикаменты мезлоциллина, азлоциллина.

Чтобы уменьшить резистентность бактерий и увеличить шанс успеха антибиотикотерапии, к пенициллинам активно добавляют ингибиторы пенициллиназ - клавулановую кислоту, тазобактам и сульбактам. Так появились препараты «Аугментин», «Тазоцим», «Тазробида» и другие.

Применяют данные медикаменты при инфекциях дыхательной (бронхите, синусите, пневмониях, фарингите, ларингите), мочеполовой (цистите, уретрите, простатите, гонорее), пищеварительной (холецистите, дизентерии) систем, сифилисе и поражениях кожи. Из побочных эффектов наиболее часто встречаются аллергические реакции (крапивница, анафилактический шок, ангионевротический отек).

Пенициллины также являются наиболее безопасными средствами для беременных и младенцев.

Цефалоспорины

Эта группа антибиотиков владеет бактерицидным действием на большое количество микроорганизмов. Сегодня выделяют следующие поколения цефалоспоринов:

Подавляющее большинство данных медикаментов существует только в инъекционной форме, поэтому их используют преимущественно в клиниках. Цефалоспорины являются наиболее популярными антибактериальными средствами для использования в стационарах.

Данные препараты применяют для лечения огромного количества заболеваний: пневмоний, менингитов, генерализации инфекций, пиелонефритов, циститов, воспаления костей, мягких тканей, лимфангитов и других патологий. При использовании цефалоспоринов часто встречается гиперчувствительность. Иногда наблюдаются транзиторное снижение клиренса креатинина, боли в мышцах, кашель, повышение кровоточивости (из-за уменьшения витамина К).

Карбапенемы

Являются довольно новой группой антибиотиков. Как и остальные бета-лактамы, карбапенемы имеют бактерицидный эффект. К данной группе медикаментов остаются чувствительны огромное количество различных штаммов бактерий. Также карбапенемы проявляют стойкость против ферментов, которые синтезируют микроорганизмы. Данные свойства привели к тому, что их считают препаратами спасения, когда остальные антибактериальные средства остаются неэффективными. Однако, их использование строго ограничено из-за опасений развития стойкости бактерий. К этой группе препаратов относятся меропенем, дорипенем, эртапенем, имипенем.

Используют карбапенемы для лечения сепсиса, пневмонии, перитонита, острых хирургических патологий брюшной полости, менингита, эндометрита. Также назначают данные препараты пациентам с иммунодефицитами или на фоне нейтропении.

Среди побочных эффектов нужно отметить диспепсические расстройства, головную боль, тромбофлебит, псевдомембранозный колит, судороги и гипокалиемию.

Монобактамы

Монобактамы действуют преимущественно только на грамотрицательную флору. В клинике используется только одно действующее вещество из данной группы - азтреонам. С его преимуществ выделяется устойчивость к большинству бактериальных энзимов, что делает его препаратом выбора при неэффективности лечения пенициллинами, цефалоспоринами и аминогликозидами. В клинических рекомендациях азтреонам рекомендуется при энтеробактерной инфекции. Он применяется только внутривенно или внутримышечно.

Среди показаний к приему нужно выделить сепсис, внебольничную пневмонию, перитонит, инфекции органов таза, кожи и опорно-двигательного аппарата. Применение азтреонама иногда приводит к развитию диспепсических симптомов, желтухи, токсического гепатита, головной боли, головокружения и аллергической сыпи.

Макролиды

Медикаменты также отмечаются низкой токсичностью, что позволяет их применять при беременности и в раннем возрасте ребенка. Их делят на следующие группы:

природные, которые синтезировали в 50-60-х годах прошлого столетия - препараты эритромицина, спирамицина, джозамицина, мидекамицина;
пролекарства (преобразуются в активную форму после метаболизма) - тролеандомицин;
полусинтетические - медикаменты азитромицина, кларитромицина, диритромицина, телитромицина.

Макролиды применяют при многих бактериальных патологиях: язвенной болезни, бронхите, пневмонии, инфекциях ЛОР-органов, дерматозе, болезни Лайма, уретрите, цервиците, роже, импентиго. Нельзя использовать эту группу медикаментов при аритмиях, недостаточности почечной функции.

Тетрациклины

Впервые синтезировали тетрациклины более полувека тому. Данная группа владеет бактериостатическим эффектом против многих штаммов микробной флоры. В высоких концентрациях они проявляют и бактерицидное действие. Особенностью тетрациклинов является их способность накапливаться в костной ткани и эмали зубов.

С одной стороны это позволяет клиницистам активно использовать их при хроническом остеомиелите, а с другой нарушает развитие скелета у детей. Поэтому их категорически нельзя применять при беременности, лактации и в возрасте до 12 лет. К тетрациклинам, кроме одноименного препарата, относят доксициклин, окситетрациклин, миноциклин и тигециклин.

Используют их при различных кишечных патологиях, бруцеллезе, лептоспирозе, туляремии, актиномикозе, трахоме, болезни Лайма, гонококковой инфекции и риккетсиозах. Среди противопоказаний выделяют также порфирию, хронические заболевания печени и индивидуальную непереносимость.

Фторхинолоны

Фторхинолоны являются большой группой антибактериальных средств с широким бактерицидным действием на патогенную микрофлору. Все препараты являются походными налидиксовой кислоты. Активное использование фторхинолонов началось с 70-х годов прошлого столетия. Сегодня их классифицируют по поколениям:

I - препараты налидиксовой и оксолиновой кислоты;
II - медикаменты с офлоксацином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, пефлоксацином;
III - препараты левофлоксацина;
IV - медикаменты с гатифлоксацином, моксифлоксацином, гемифлоксацином.

Последние поколения фторхинолонов получили название «респираторных», что обусловлено их активностью против микрофлоры, которая наиболее часто стает причиной развития пневмонии. Также они используются для лечения синуситов, бронхитов, кишечных инфекций, простатита, гонореи, сепсиса, туберкулеза и менингита.

Среди недостатков необходимо выделить то, что фторхинолоны способны влиять на формирования опорно-двигательного аппарата, поэтому в детском возрасте, при беременности и в период лактации их можно назначать только по жизненным показаниям. Первое поколения препаратов также отличается высокой гепато- и нефротоксичностью.

Аминогликозиды

Аминогликозиды нашли активное применение в лечении бактериальной инфекции, вызванной грамотрицательной флорой. Они оказывают бактерицидное действие. Их высокая эффективность, которая не зависит от функциональной активности иммунитета пациента, сделала их незаменимыми средствами при его нарушениях и нейтропении. Различают следующие поколения аминогликозидов:

Назначают аминогликозиды при инфекциях дыхательной системы, сепсисе, инфекционном эндокардите, перитоните, менингите, цистите, пиелонефрите, остеомиелите и других патологиях. Среди побочных эффектов большое значение имеют токсическое воздействие на почки и снижение слуха.

Поэтому во время курса терапии необходимо регулярно проводить биохимический анализ крови (креатинин, ШКФ, мочевина) и аудиометрию. Беременным, в период лактации, больным с хронической болезнью почек или на гемодиализе аминогликозиды назначаются только по жизненным показаниям.

Гликопептиды

Гликопептидные антибиотики владеют бактерицидным эффектом широкого спектра действия. Наиболее известны из них - блеомицин и ванкомицин. В клинической практике гликопептиды являются препаратами резерва, которые назначаются при неэффективности остальных антибактериальных средств или специфической чувствительности к ним возбудителя инфекции.

Их часто комбинируют с аминогликозидами, что позволяет увеличить совокупное действие в отношении золотистого стафилококка, энтерококка и стрептококка. На микобактерии и грибы гликопептидные антибиотики не действуют.

Назначают данную группу антибактериальных средств при эндокардите, сепсисе, остеомиелите, флегмоне, пневмонии (в том числе осложненной), абсцессе и псевдомембранозном колите. Нельзя применять гликопептидные антибиотики при почечной недостаточности, повышенной чувствительности к препаратам, лактации, неврите слухового нерва, беременности и в период лактации.

Линкозамиды

К линкозамидам относят линкомицин и клиндамицин. Эти препарат проявляют бактериостатическое действие на грамположительные бактерии. Их использую преимущественно в комбинации с аминогликозидами, как средства второй линии, для тяжелых пациентов.