Домой Неврология Гепарин натрия: описание, инструкция по применению, побочные эффекты.

Гепарин натрия: описание, инструкция по применению, побочные эффекты.

Гепарин – это мощное средство, которое тормозит свертываемость в крови. Лекарство блокирует биосинтез тромбина и уменьшает склеивание тромбоцитов. Препарат также улучшает кровоток и основные свойства крови. Мы расскажем, какие виды Гепарина существуют, и как их правильно применять. Вы познакомитесь с отзывами пациентов и узнаете среднюю стоимость препарата.

Гепарин отлично тормозит свертываемость в крови и лечит тромбозы. Его используют вместе с фибринолизином для комплексной антисвертывающей системы. Когда вещество вводится в организме пациента, в крови сразу понижается содержание холестерина. Препарат Гепарин оказывает положительный эффект на липемическую плазму. Лекарство выводит хиломикроны из крови пациента. Однако если есть опасность к возникновению кровотечения, тогда врачи не применяют Гепарин в качестве средства для снижения холестерина.

Эффект от препарата наступает после его введения в мышцу пациента или же при внутривенном способе. Гепарин довольно быстро подействует на состав крови. Однако его эффект будет длиться совсем мало времени.

Если ввести в вену лекарство, его действие продлится примерно 4 часа. Когда врач вводит Гепарин внутримышечно, он действует на кровь в течение 30 минут. Однако эффект проходит через 6 часов. При подкожном введении Гепарина качество крови улучшается через час. Эффект препарат длится примерно 10-12 часов.

Врачи отметили, что постоянный эффект свертывания крови будет при введении внутривенно Гепарина в течение назначенного курса. Если пациенту нужно провести профилактику данным препаратом, тогда его вводят под кожу или внутримышечным способом. Для терапии и профилактики дозу препарата определяет лечащий врач после подробной диагностики пациента.

Показание к применению лекарства

Врачи назначают средство Гепарин для лечения большого спектра заболеваний. Чтобы терапия прошла правильно, нужно знать, в каких дозах принимать лекарство. Его назначают в определенных случаях:

  1. Терапия тромбоэмболических болезней;
  2. Профилактика закупорки сосудов;
  3. Для лечения тромбообразования при инфаркте Миокарда;
  4. Терапия тромбозов – образований сгустков в сосудах пациента;
  5. При сильной закупорке кровеносных сосудов;
  6. Для улучшения свертываемости крови в венах, артериях и сосудах глаза;
  7. Подходит препарат для операции на сердце и на кровеносные сосуды;
  8. Используется для поддержания жидкости крови в специальных аппаратах;
  9. Подходит для очистки крови.

Часто врачи назначают препарат Гепарин вместе с ферментными препаратами. Они в комплексе растворяют сгусток крови и приводят к быстрому выздоровлению.

Способ применения ампул при инфаркте

Дозы Гепарина выписывает врач индивидуально каждому пациенту. Это зависит от вида заболевания и от стадии. Если у пациента инфаркт миокарда, тогда нужно сразу вводить гепарин в вену по 15 000 ЕД. В этот момент человек должен быть в больнице под наблюдением врача. Желательно провести 6 дней внутримышечного введения препарата по 40 000 ЕД за день. Нужно делить введение на несколько приемов, каждые 4 часа.

Каждая инъекция должна сопровождаться врачебным контролем свертываемости крови пациента. Нужно, чтобы показатели были в этот момент в 2 раза больше нормы. Чтобы отменить лечение Гепарином, нужно за пару дней начать снижать дозировку. Желательно уменьшать введение на 5 000 ЕД и снижать частоту инъекций. После завершения инъекций нужно лечить пациента антикоагулянтами. Можно полностью перейти на такие препараты на 4 день после прекращения терапии Гепарином.

Применение ампул для других болезней

Можно использовать Гепарин для лечения тромбоза легочной артерии. Для этого вводят препарат капельно. Начальная доза 40 000 ЕД. Длится процедура около 6 часов. После нее можно сделать внутримышечные инъекции по 40 000 ЕД за один день.

Если у пациента венозный тромбоз, тогда врачи назначают по 20 000 ЕД Гепарина. Делают инъекцию внутривенным способом. После этого можно ввести еще 60 000 ЕД, но только под присмотром врача и под контролем свертываемости крови.

Гепарин будет действовать на тромб и на свойства крови. Лекарство не даст сосудам сужаться и приостановит заболевание.

Специалисты отметили, что за несколько дней до окончания терапии Гепарином нужно давать пациенту антикоагулянты. Их прием будет продолжаться еще некоторое время после прекращения терапии Гепарином.

Если пациент хочет провести профилактику тромбоэмболии, тогда врач назначает подкожную инъекции в дозе 5 000 ЕД два раза в сутки. Такую процедуру можно делать и до операции, и после. Действие препарата сохраняется на 12 часов.

Можно использовать Гепарин в момент переливания крови. Донору обычно вводят препарат в дозе 7000 ЕД. После введения процесс свертывания будет замедлен.

В момент лечения врач должен обязательно брать пробы на свертываемость крови. Такие анализы нужно сдавать каждый 2 дня в период терапии Гепарином.

Осторожность к применению ампул

Гепарин в ампулах нужно использовать с большой осторожностью и под наблюдением врача в таких случаях:

  1. При язве в желудке;
  2. В момент кахексии;
  3. Если у пациента высокое давление;
  4. Опасен после операций. Иногда можно сделать исключение, если Гепарин жизненно необходим пациенту.

Побочные эффекты лекарства

Нужно знать, какие неприятные симптомы и осложнения может спровоцировать Гепарин в организме:

  • У пациента могут начаться кровотечения;
  • Есть угроза в сильном понижении свертываемости крови. Именно поэтому препарат вводят только в больнице;
  • Аллергия в случае непереносимости пациентом некоторых компонентов препарата;
  • Крапивница или лихорадка;
  • Астма или ринит;
  • Иногда возникает анафилактоидный шок;
  • Остеопороз;
  • Язва в месте применения.

Осложнение в виде тромбоцитопении встречается у 6 процентов пациентов. Из-за такого проявления часто возникает некрозы кожи и возникновение тромбозов в артериях. Это может привести к развитию гангрены, инсульта или смерти. Поэтому если у пациента началась тромбоцитопения, тогда врач должен сразу прекратить терапию Гепарином.

Основные противопоказания

Нужно знать, когда Гепарин может навредить организму и вызвать негативные последствия. Итак, препарат не назначают в таких случаях:

  1. Если у пациента геморрагический диатез. Это слишком высокая кровоточивость;
  2. При болезнях, которые сопровождаются медленным свертыванием крови;
  3. Если у пациента слишком слабые сосуды;
  4. В момент любого кровотечения в организме;
  5. При подостром эндокардите;
  6. Если у пациента воспаление в сердце;
  7. При нарушениях функционирования почек и печени;
  8. Запрещен при злокачественных опухолях, при раке крови;
  9. Если у пациента заниженный гемоглобин;
  10. При аневризме в острой стадии;
  11. Опасен при венозной гангрене.

Если применять Гепарин при таких болезнях, может начаться сильное осложнение, которое приведет к летальному исходу. Поэтому, когда вы сомневаетесь, можно ли применять Гепарин, обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Передозировка препаратом

Если пациенту была введена неправильная доза, тогда в организме могут проявиться побочные эффекты препарата:

  1. Идет тяжелое геморрагическое осложнение;
  2. Возникает кровотечение.

Врач должен при таких симптомах сразу снизить дозу Гепарина или полностью отменить препарат. Если после остановки терапии кровотечение продолжится, тогда нужно ввести пациенту внутривенно протамина сульфат.

Если у пациента началась аллергия на Гепарин, тогда врач сразу отменяет терапию и назначает десенсибилизирующие лекарства.

Показания к применению мази

Врачи назначают Гепарин в виде мази для таких случаев:

  1. При тромбофлебите конечностей пациента;
  2. При воспалении на поверхностных венах;
  3. Для лечения флебита;
  4. После внутривенной инъекции;
  5. Для терапии тромбоза в геморроидальной вене;
  6. При язвах на конечностях.

Фармакологические свойства мази

Гепариновая мазь обладает противовоспалительным эффектом. Она останавливает образование тромбов и имеет анестезирующий эффект. Компонент гепарин постепенно выходит из мази и действует на кожу. Он оказывает антитромботическое действие. В состав мази входит также бензиловый эфир, который будет эффективнее расширять сосуды и поможет препарату быстрее справиться с болезнью. Отметим, что Гепарин имеет обезболивающее действие.

Гепарин проникает в организм через поры в коже человека. Выводится препарат из организма примерно через полтора часа. Врачи отмечают, что местное применение гепариновой мази не будет влиять на свертываемость крови у пациента. Поэтому препарат можно принимать в домашних условиях без наблюдения врача. Мазь проходит через все слои кожи и практически не абсорбируется.

Способ применения мази

Мазь Гепарин наносят на кожу тонким слоем. Врачи советую использовать дозу 1 гр на участок кожи в 5 см. Использовать препарат нужно 3 раза в день. Если у пациента воспалились вены в прямой кишке, тогда нужно нанести мазь на небольшую ткань и приложить к геморроидальным узлам. Также можно ввести мазь на тампоне в задний проход. Это нужно делать только после назначения врача.

Основные противопоказания к применению мази

Врачи запрещают использовать мазь Гепарин в таких случаях:

  • Если у пациента язвенно-некротические процессы;
  • При заниженной свертываемости в крови;
  • При язвах с омертвением в тканях.

Меры предосторожности к применению мази

Нужно знать, как правильно применять препарат Гепарин, чтобы он не навредил здоровью. Соблюдайте такие меры предосторожности:

  1. Если вы используете мазь Гепарин продолжительным курсом, тогда врач должен постоянно контролировать вашу свертываемость крови и следить за любыми побочными проявлениями;
  2. При использовании препарата для людей старше 65 лет нужно также быть под наблюдением врача;
  3. Нельзя наносить маз на открытые раны на коже;
  4. Лучше не использовать лекарство Гепарин беременным женщинам;
  5. Врач может назначить мазь в период лактации, но только в крайнем случае, если от лечения будет зависеть жизнь матери. В период терапии нужно прекратить грудное вскармливание.

Использование геля

Гель Гепарин назначается врачами для лечения таких болезней:

  • Тромбофлебит конечностей;
  • При венозном расширении;
  • Для лечения слоновости;
  • При флебите после инъекций;
  • Для терапии поверхностного мастита;
  • При возникновении подкожной гематомы;
  • Для лечения травмы и ушибов;
  • При отеках.

Способ применения геля

Врачи назначают гель Гепарин для лечения тромбофлебита конечностей. Лекарство можно применять после внутривенных инъекций с данным препаратом. Гель нужно наносить на зону поражения и легко втирать в кожу. Используйте точную дозировку препарата, которую назначит врач.

Можно вылечить гелем тромбоз в геморроидальных венах. Для этого нужно нанести лекарственный гель на повязку из натурального материала. Ее необходимо приложить именно к геморроидальным узлам и плотно зафиксировать повязкой. Врачи рекомендуют также использовать тампон, пропитанный гелем Гепарин. Его можно ввести в задний проход вместо аналогичных свечей. Лечение гелем занимает примерно 4 дня.

Наносить препарат на кожу можно 3 раза в день с большими перерывами. Обычно используют препарат до полного исчезновения воспалительного процесса. Чаще всего терапия длится от 3 до 12 дней. Только врач может продлить курс лечения после подробной диагностики заболевания.

Побочны действия и противопоказания к гелю

Обычно гель Гепарин не вызывает опасных побочных действий. Может только возникнуть аллергия на состав препарата, если у пациента есть индивидуальная непереносимость. Специалисты отметили, что при передозировке у людей не возникали никакие побочные действия и осложнения. Однако все равно не рекомендуется лишний раз превышать дозу без назначения врача.

Гель запрещено использовать пациентам с такими болезнями:

  • При появлении язв в месте тромбофлебита;
  • Если кожа повреждена или разорвана;
  • Опасен при понижено свертываемости у пациента;
  • Не назначается в момент тромбоцитопении;
  • Отменяется для пациентов с аллергией.

Нельзя наносить гель Гепарин на открытую ранку на коже. При попадании на слизистую оболочку, нужно сразу промыть ее чистой водой. Нельзя также использовать гель при гнойных образованиях на коже пациента.

Взаимодействие с другими лекарствами

Нужно знать, какой эффект дает Гепарин в соединении с другими препаратами. Иногда он может усилить или ославить действие конкретного лекарства. Поэтому нужно рассмотреть некоторые важные взаимодействия:

  • Все антикоагулянты будут усиливать эффект Гепарина;
  • Тетрациклины, кортикотропин и никотин ослабят действие Гепарина;
  • Если применять препараты, которые уменьшают агрегацию тромбоцитов, тогда у пациента может возникнуть кровотечение;
  • Опасно принимать Гепарин вместе с ульцерогенным средством;
  • В одном шприце нельзя смешивать препарат с другими лекарствами.

Если вы параллельно принимаете даже самые безобидные на первый взгляд лекарства, все равно сообщите об этом врачу. Возможно, некоторые препараты усилят действие Гепарина и могут вызвать осложнение в организме.

Применение свечей

Чаще всего врачи назначают пациентам свечи с гепарином для лечения геморроя. Активные компоненты будут уменьшать склеивания кровяных тел и проницаемость сосудистых стенок. Можно выделить такое действие гепариновых свечей:

  • Улучшат кровообращение в сосудах;
  • Снимают боли и отеки;
  • Продает воспаление.

Врачи лечат свечами геморроидальные узлы в момент тромбоза. Вещество гепарина быстро проникнет в ткани и проведет процесс регенерации. Свечи с гепарином не имеют никаких побочных действий. Они подходят для всех пациентов. Только в крайнем случае может начаться индивидуальная непереносимость к составу свечей. В этот момент у пациента может начаться зуд и раздражение.

Как использовать свечи?

Чтобы свечи дали максимальный эффект для лечения, их нужно правильно применять. Перед процедурой нужно обязательно опорожнить кишечник и помыться под душем. После этого можно использовать свечи:

  • Удалите упаковку с препарата;
  • Наклонитесь вперед и вводите свечи пальцем за сфинктер. Иногда пациенту вставляют свечи в лежачем положении на боку. Во втором случае средство не будет вытекать и лучше подействует;
  • Если свеча быстро таят в руках, нужно предварительно намочить их в холодной воде;
  • В момент введения свечи нужно максимально расслабиться. Тогда процесс процедуры будет легким;
  • После введения свечи с гепарином нужно полежать примерно 60 минут. Тогда лекарственное средство впитается и даст максимальный эффект;
  • Лучше всего проводить процедуру перед сном, на ночь.

В свечи с гепарином также входят анестетики. Они отлично снимают боли и дискомфортные ощущения, которые появляются при геморрое. Не стоит использовать свечи при кровотечениях и без разрешения врача.

Курс терапии гепариновыми свечами длится 2 недели. Если болезнь не запущена, тогда можно вводить свечи не более 1 недели.

Правила хранения

Держать препарат Гепарин нужно в температуре 18-23 градуса. Срок годности лекарства – не более 4 лет. После использования флакона, его нужно поместить в холодильник и хранить не больше 3 суток. Препарат нужно держать подальше от солнечных лучей в недоступном для детей месте.

Мазь Гепарин нужно хранить в температуре от 8 до 15 градусов. Срок годности мази составляет не более 3 лет. Держите препарат в недоступном месте для малышей.

Аналоги препарата

Врачи могут назначить другое лекарство, которое по эффекту и составу похоже на Гепарин. Вот несколько аналогов лекарства:

  1. Гепарин Лечива;
  2. Виатромб;
  3. Лавенум;
  4. Гепарин Рихтер;
  5. Тромбофоб;
  6. Лиотон 1000;
  7. Гепарин Натрий Траун.


Состав препарата

Вот, какие компоненты входят в различные формы Гепарина:

  • Инъекции – вещество гепарин натрия;
  • Мазь — бензокаин, вспомогательные компоненты, гепарин натрий и бензилникотинат;
  • Гель – натрия гепарин 1000 МЕ.

Цены на препарат

Купить препарат можно в любой аптеке без назначения врача. Сейчас продается Гепарин по такой средней цене:

  1. Гепарин для инъекции во флаконах – 5 мл по 5 штук стоят 500-550 рублей;
  2. Гепарин в ампулах – средняя цена – 340-379 рублей;
  3. Гепариновая мазь – 50-70 рублей;
  4. Гепарин в виде геля – 250 – 280 рублей.

Гепарин натрия предназначен для устранения проблем с венами. Считается антикоагулянтным средством. На латинском звучит как Heparin sodium.

Форма выпуска и состав

Выпуск препарата идет в форме раствора для введения внутривенно, внутримышечно или подкожно, а также в форме мази и геля. Крем с таким названием не производится. Активное вещество во всех лекарственных формах имеет такое же название, как и сам препарат. В каждое лекарство добавлены дополнительные вещества, способствующие более продуктивному усвоению и действию.

Фармакологическое действие гепарина натрия

Препарат считается прямым антикоагулянтом и принадлежит к группе среднемолекулярных гепаринов. Активное вещество в некоторой степени снижает агрегацию тромбоцитов.

Гепарин имеет некоторую иммунодепрессивную активность.

При введении лекарства внутривенно свертывание крови замедляется практически сразу. Предупреждение тромбообразования как терапевтический эффект от воздействия лекарством сохраняется долго, что является преимуществом препарата.

При наружном применении оказываемый эффект представлен антиэкссудативным, антитромботическим и некоторым противовоспалительным действием. Перестает продуцироваться тромбин, активность гиалуронидазы падает, и фибринолитические свойства крови активизируются. При применении наружно улучшается микроциркуляция крови и обмен в тканях. Это ведет к следующим эффектам:

  • спадают отеки;
  • рассасываются гематомы;
  • уходят тромбы.

Средство препятствует развитию атеросклероза.

Время полувыведения из плазмы крови колеблется от 30 до 60 минут.

Показания к применению гепарина натрия

Назначение лекарства является обоснованным при наличии таких проблем со здоровьем, как:

  • волчаночный нефрит;
  • митральный порок сердца;
  • тромбоз глубоких вен;
  • тромбофлебиты;
  • варикоз ног;
  • острый инфаркт миокарда;
  • эндокардит бактериального характера;
  • тромбоз почечных вен.

Средство используется для профилактики тромбообразования, свертываемости крови при проведении хирургического вмешательства, вовлекающего методы экстракорпорального кровообращения.

Как принимать

Дозировка зависит от того, какую лекарственную форму выберет врач, какую патологию нужно лечить, и каковые индивидуальные особенности организма больного.

Гель и мазь наносятся несколько раз в сутки. Лечение раствором чаще идет в стационаре ввиду того, что терапии подвергаются тяжелые патологии здоровья пациентов. Для внутривенных инфузий препарат разводится в растворе натрия хлорида.

Побочные действия гепарина натрия

Могут пострадать разные системы органов пациента. Со стороны ЖКТ возможны диарея, рвота и увеличение активности печеночных трансаминаз. Длительное применение лекарства может обернуться для больного остеопорозом, спонтанными переломами. Могут начаться проблемы с системой кроветворения, такие как кровоизлияния в органах, кровотечения в ЖКТ. Есть тенденция появления аллергических реакций, таких как гиперемии кожи, бронхоспазм, ринит, лекарственная лихорадка.

Частым негативным проявлением является боль в месте введения препарата. При применении наружно чаще возникают аллергические реакции.

Противопоказания

Нельзя лечиться этим препаратом, если пациент страдает как минимум одной из перечисленных ниже проблем со здоровьем:

  • аневризма сосудов головного мозга;
  • артериальная гипертензия, которая имеет злокачественный характер;
  • геморрагический инсульт;
  • подозрение на внутричерепное кровоизлияние;
  • тяжелые поражения печеночной паренхимы;
  • цирроз печени;
  • высокая восприимчивость к гепарину;
  • период менструации и недавно перенесенные роды.

Наружно не стоит наносить мазь или гель, если у пациента имеются открытые раны, поражения слизистых оболочек, язвенно-некротические процессы.

Особые указания

Применение при беременности и в период лактации

Во время вынашивания плода препарат могут назначать, но с осторожностью, так как есть риск для плода.

В период грудного вскармливания возможно назначение исходя из показаний.

Применение у детей

Возможно назначение детям, но лечение должно осуществляться под постоянным врачебным контролем.

Передозировка

При передозировке побочные явления становятся существенно более выраженными, высока вероятность появления кровотечения. Избыток гепарина натрия нейтрализуют протамина сульфатом.

Лекарственное взаимодействие

Степень свертываемости крови увеличивается, если пациент принимает данное лекарство вместе с антиагрегантами, антикоагулянтами и нестероидными противовоспалительными медикаментами.

Р N002077/01-211108

Торговое наименование препарата:

Гепарин

Международное непатентованное наименование:

Гепарин натрия

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и подкожного введения

Состав:

В 1 л раствора содержится:
активное вещество: Гепарин натрия - 5000000 ME
вспомогательные вещества : Спирт бензиловый, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание:

Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

антикоагулянт прямого действия

Код АТХ:

В01АВ01

Фармакологические свойства

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.
Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Ха, ХIа, ХIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X).
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.
Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
У больных с ИБС (ишемической болезнью сердца) (в комбинации с АСК (ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.
В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15-30 мин, при подкожном - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагулянтного эффекта соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше.
Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромбический эффект гепарина.

Фармакокинетика
После подкожного введения ТСmах - 4-5 ч. Связь с белками плазмы - до 95%, объем распределения очень маленький - 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает в плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками РЭС (ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Т½ - 1-6 ч (в среднем 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.
Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизменном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Показания к применению

Тромбозы, тромбоэмболии (профилактика и лечение), предупреждение свертывания крови (в сердечно-сосудистой хирургии), тромбозы коронарных сосудов, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, послеоперационный период у больных с тромбоэмболиями в анамнезе.
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающаяся аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма, особенно черепно-мозговая), эрозивно-язвенные поражения, опухоли и полипы ЖКТ (желудочно-кишечного тракта); подострый бактериальный эндокардит; выраженные нарушения функции печени и почек; цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия; геморрагический инсульт; недавно проведенные операции на головном мозге и позвоночнике, глазах, предстательной железе, печени или желчевыводящих путях; состояния после пункции спинного мозга, пролиферативная диабетическая ретинопатия; заболевания, сопровождающиеся снижением времени свертывания крови; менструальный период, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), беременность, период лактации; тромбоцитопения; повышенная проницаемость сосудов; легочное кровотечение.
С осторожностью
Лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма), артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, ВМК (внутриматочная контрацепция), активный туберкулез, лучевая терапия, печеночная недостаточность, ХПН (хроническая почечная недостаточность), пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины).

Способ применения и дозы

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде подкожных или внутривенных инъекций.
Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, составляет 5000 ME и вводится внутривенно, после чего лечение продолжается, используя подкожные инъекции или внутривенные инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

  • при непрерывной внутривенной инфузии вводить в дозе 15 МЕ/кг массы тела в час, разводя гепарин в 0,9% растворе NaCl;
  • при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина каждые 4-6 ч;
  • при подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 ME или каждые 8 ч по 8000-10000 ME.

Перед введением каждой дозы необходимо проводить исследование времени свертывания крови и/или активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) с целью коррекции последующей дозы. Подкожные инъекции предпочтительно выполнять в области передней брюшной стенки, в виде исключения можно использовать и другие места введения (плечо, бедро).
Антикоагулянтный эффект гепарина считается оптимальным, если время свертывания крови удлиняется в 2-3 раза по сравнению с нормальным показателем, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и тромбиновое время увеличиваются в 2 раза (при возможности непрерывного контроля АЧТВ).
Пациентам, находящимся на экстракорпоральном кровообращении, гепарин назначается в дозе 150-400 МЕ/кг массы тела или 1500-2000 МЕ/500 мл консервированной крови (цельная кровь, эритроцитарная масса).
Пациентам, находящимся на диализе, коррекция дозы проводится по результатам коагулограммы.
Детям препарат вводят внутривенно капельно: в возрасте 1-3 мес -800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес - 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ (активированного частичного тромбопластинового времени).

Побочное действие

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.
Другие потенциальные побочные эффекты включают головокружение, головную боль, тошноту, снижение аппетита, рвоту, диарею, боли в суставах, повышение артериального давления и эозинофилию.
В начале лечения гепарином иногда может отмечаться преходящая тромбоцитопения (6% больных) с количеством тромбоцитов в диапазоне от 80 х 10 9 /л до 150х10 9 /л. Обычно данная ситуация не приводит к развитию осложнений и лечение гепарином может быть продолжено. В редких случаях может отмечаться тяжелая тромбоцитопения (синдром образования белого тромба), иногда с летальным исходом. Данное осложнение следует предполагать в случае снижения количества тромбоцитов ниже 80х10 9 /л или более чем на 50% от исходного уровня, введение гепарина в таких случаях срочно прекращают. У пациентов с тяжелой тромбоцитопенией может развиться коагулопатия потребления (истощение запасов фибриногена).
На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении: некроз кожи, артериальный тромбоз, сопровождающийся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.
При длительном применении: остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая аллопеция.
На фоне терапии гепарином могут наблюдаться изменения биохимических параметров крови (увеличение активности «печеночных» трансаминаз, свободных жирных кислот и тироксина в плазме крови; обратимая задержка калия в организме; ложное снижение уровня холестерина; ложное повышение уровня глюкозы крови и ошибка в результатах бромсульфалеинового теста).
Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение.
Кровотечения: типичные - из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) и мочевых путей, в месте введения препарата, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран; кровоизлияния в различных органах (в т.ч. надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).

Передозировка

Симптомы : признаки кровотечения.
Лечение : при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ME гепарина). Надо иметь ввиду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Перед любыми хирургическими вмешательствами, с применением гепарина, не менее чем за 5 дней должны быть отменены пероральные антикоагулянты (например, дикумарины) и антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, дипиридамол), так как они могут усилить кровоточивость во время операций или в послеоперационном периоде.
Одновременное применение аскорбиновой кислоты, антигистаминных препаратов, дигиталиса или тетрациклинов, алкалоидов спорыньи, никотина, нитроглицерина (внутривенное введение), тироксина, АКТГ (аденокортикотропного гормона), щелочных аминокислот и полипептидов, протамина может снижать действие гепарина. Декстран, фенилбутазон, индометацин, сульфйнпиразон, пробенецид, внутривенное введение этакриновой кислоты, пенициллинов и цитостатиков могут потенцировать действие гепарина. Гепарин замещает фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин в местах их связывания с белками. Обоюдное снижение эффективности происходит при одновременном применении трициклических антидепрессантов, т.к. они могут связываться с гепарином.
Из-за потенциально возможной преципитации активных ингредиентов гепарин не должен смешиваться с другими лекарственными средствами.

Особые указания

Лечение большими дозами рекомендуется проводить в условиях стационара.
Контроль за количеством тромбоцитов следует проводить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие интервалы в течение всего периода назначения гепарина, особенно между 6 и 14 днем после начала лечения. Следует немедленно прекратить лечение при резком снижении числа тромбоцитов (см. «Побочные эффекты»).
Резкое снижение числа тромбоцитов требует дальнейшего исследования на предмет выявления гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении.
Если таковая имеет место, пациенту следует сообщить, что ему нельзя назначать гепарин в будущем (даже низкомолекулярный гепарин). Если имеется высокая вероятность гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении, гепарин следует немедленно отменить.
При развитии гепарин-индуцированной тромбоцитопении у пациентов, получающих гепарин по поводу тромбоэмболической болезни или в случае развития тромбоэмболических осложнений, следует использовать другие антитромботические средства.
Пациенты с гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопенией (синдром образования белого тромба) не должны подвергаться гемодиализу с гепаринизацией. При необходимости, у них должны использоваться альтернативные методы лечения почечной недостаточности.
Во избежание передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможную кровоточивость (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т.п.). У лиц с отсутствием реакции на гепарин или требующих назначения высоких доз гепарина необходимо контролировать уровень антитромбина III.
Хотя гепарин не проникает через плацентарный барьер и не определяется в грудном молоке, при назначении в терапевтических дозах следует тщательно наблюдать за беременными женщинами и кормящими грудью матерями.
Особую осторожность следует соблюдать в течение 36 часов после родов. Необходимо проведение соответствующих контрольных лабораторных исследований (время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время и тромбиновое время).
У женщин старше 60 лет гепарин может увеличить кровоточивость.
При использовании гепарина у больных с артериальной гипертензией следует постоянно контролировать артериальное давление.
Перед началом терапии гепарином всегда должно проводиться исследование коагулограммы, за исключением использования низких доз.
Пациентам, которых переводят на пероральную антикоагулянтную терапию, назначение гепарина следует продолжать до тех пор, пока результаты время свертывания крови и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) не будут находиться в терапевтическом диапазоне.
Внутримышечные инъекции должны быть исключены при назначении гепарина в лечебных целях. Следует также по возможности избегать пункционных биопсий, инфильтрационной и эпидуральной анестезии и диагностических люмбальных пункций.
Если возникает массивное кровотечение, следует отменить гепарин и исследовать показатели коагулограммы. Если результаты анализа в пределах нормы, то вероятность развития данного кровотечения вследствие использования гепарина минимальна; Изменения в коагулограмме имеют тенденцию к нормализации после отмены гепарина.
Протамина сульфат является специфическим антидотом гепарина. Один мл протамина сульфата нейтрализует 1000 ME гепарина. Дозы протамина должны корригироваться в зависимости от результатов коагулограммы, так как избыточное количество этого препарата само по себе может спровоцировать кровотечение.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и подкожного введения 5000 МЕ/мл по 5 мл в ампулах или флаконах.
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла или по 5 мл во флаконы нейтрального стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. По 30 или 50 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 15 или 25 инструкциями по применению соответственно, ножами или скарификаторами ампульными (для стационара) помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона.
При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.
По 5 флаконов в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению в пачку из картона. По 30 или 50 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 15 или 25 инструкциями по применению соответственно (для стационара) помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре 12-15°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод» 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.

Претензии потребителей направлять адрес производителя.

Антикоагулянты - это особый класс препаратов в фармакологии, которые используются для лечения и профилактики тромбообразования. В нашей стране принято недооценивать масштабы проблемы, а между тем оторвавшийся тромб - это распространенная причина смерти среди населения зрелого возраста. Гепарин натрия - один из самых дешевых и эффективных антикоагулянтов, благодаря которым можно избавиться от симптомов варикозного расширения вен нижних конечностей, улучшить кровоток, разжижать кровь и препятствовать развитию заболеваний, связанных с густым составом плазмы.

Что такое антикоагулянты и каков принцип их действия?

Это лекарственные препараты, которые напрямую влияют на свертываемость крови и ее состав. В народе о таких лекарствах говорят, что они "разжижают" кровь. Тромбы чаще всего образуются при густой плазме, которая способна образовывать крохотные комочки, которые могут оторваться от стенки артерии или вены и с кровотоком попасть в один из желудочков. В зависимости от того, куда именно отправится тромб, могут возникать различные серьезные заболевания - тромбоэмболия, ишемический или геморроидальный инсульт и многие другие.

Густая кровь способствует развитию хронической варикозной болезни. Бытует мнение, что варикоз поражает только поверхность ног, но это не так: варикозное расширение вен может начаться на стенках слизистой внутренних органов, на последних стадиях может развиться внутреннее кровотечение, и человек умрет.

Гепарин является природным антикоагулянтом, который вырабатывается организмом эндогенно в небольшом количестве. При приеме извне этого вещества тело воспринимает его не враждебно, он редко вызывает побочные эффекты.

В человеческом теле гепарин производится эндогенно в клетках. Это вещество относится к классу полисахаридов. В большом количестве дислоцируется в тканях печени, почек, легких. При росте этого вещества снижается свертываемость крови на всех этапах, что происходит за счет подавления ряда функций тромбоцитов.

Особенности действия и приема антикоагулянтов

Людям со склонностью к тромбообразованию, пациентам с густой кровью, с диагностированным варикозным расширением вен следует раз в год курсом пропивать гепарин натрия. В некоторых случаях в зависимости от клинической картины может потребоваться лечение иными препаратами. В зависимости от индивидуальных особенностей состава крови гепарин натрия может не подойти, тогда следует остановиться на аналоге препарата, который может быть не обязательно структурным, но выполнять основные функции по разжижению крови у пациента.

Антикоагулянты - не безобидные лекарства и не витамины. В некоторых случаях невнимательный прием может привести к беде. Антикоагулянтное средство гепарин натрия, несмотря на относительно невысокую стоимость, обладает сильным действием. В некоторых случаях, в зависимости от клинической картины, может спровоцировать обильное внутреннее кровотечение, ведущее к летальному исходу. Иногда достаточно неправильно сделать инъекцию для образования абсцесса. Поэтому осуществлять их следует только в условиях стационара с помощью опытной медсестры.

Состав и форма выпуска препарата

Современная фармакологическая промышленность предлагает три формы выпуска гепарина натрия:

  • гель;
  • мазь;
  • раствор для инъекций.

Последний применяется в качестве "тяжелой артиллерии" при плохих показателях состава крови. Гель и мазь используются наружно, чаще всего для купирования симптомов варикозного расширения вен на ногах. Все средства относятся к группе препаратов, влияющих на состав крови и кроветворение, поэтому самостоятельное назначение себе дозировки запрещено, лечение должно осуществляться только под присмотром лечащего врача.

Показания к применению

Инструкция по применению к гепарину натрия сообщает, что препарат эффективен при следующих заболеваниях и состояниях как в качестве средства в составе комплексной терапии, так и самостоятельного:

  • флебит и тромбофлебит поверхностных вен;
  • варикозное расширение вен нижних конечностей;
  • нестабильная стенокардия;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы;
  • митральный порок сердца;
  • микротромбообразования;
  • бактериальный эндокардит;
  • волчаночный нефрит.

В каждом отдельном случае течение болезни отличается, часто гепарин натрия используется в составе комплексной терапии. Он относится к антикоагулянтам старого поколения, поэтому иногда его действия недостаточно для кардинального изменения клинической картины состояния пациента.

Противопоказания к использованию препарата

Инструкция по применению к гепарину натрия сообщает, что препарат имеет ряд противопоказаний к приему. Это:

  • повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам и к гепарину;
  • сопровождающиеся повышенной кровоточивостью болезни и хирургические вмешательства;
  • кровотечения различной этиологии, в том числе внутренние;
  • внутричерепная аневризма;
  • черепно-мозговая травма;
  • неконтролируемая АГ;
  • некротические процессы клеток печени, цирроз, токсический гепатит;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • угроза выкидыша у беременной женщины;
  • недавно прошедшие осложненные роды с большой кровопотерей;
  • скачки артериального давления;
  • геморроидальный инсульт;
  • перенесенные в недавнем прошлом хирургические вмешательства на предстательной железе, мозге, глазах, желчных путях и печени, а также состояние после люмбальной пункции.

Побочные эффекты от использования

Побочные эффекты при использовании инъекционной формы препарата: расстройство пищеварения, сыпь, кожный зуд, проявления аллергии. Отзывы о гепарине натрия свидетельствуют, что обычно препарат хорошо переносится. Использование мази и крема, как правило, вообще не сопряжено с какими-либо неудобствами и не вызывает аллергических проявлений даже у людей с высокой чувствительностью к компонентам медикаментов.

Инструкция к гепарину натрия сообщает, что при использовании инъекционной формы могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

  • лихорадка и озноб, вызванные гиперчувствительностью к гепарину;
  • гиперемия - покраснение кожного покрова и появление мелкой сыпи, напоминающей крапивницу, сопровождающееся зудом;
  • приливы жара, потливость, во время введения раствора ощущение тепла, пациенту может стать жарко;
  • бронхоспазмы (редко);
  • расстройство пищеварения при использовании уколов чаще всего выражается в диарее;
  • тромбоцитопения - один из довольно распространенных побочных эффектов, наблюдается примерно у 6 % пациентов;
  • может проявиться местная реакция в месте введения препарата - гематома или абсцесс;
  • следует проверить пациента на возможность внутренних кровотечений, которые могут развиться при тонких стенках вен и сосудов.

Раствор гепарина натрия можно вводить подкожно, внутривенно или внутримышечно. Способ использования отличается в зависимости от заболевания и клинической картины. Подкожное введение препарата осуществить достаточно просто, с этим справится любой пациент в домашних условиях. Для того чтобы осуществить внутривенную инъекцию, придется обращаться в медицинские учреждения, так как процедура в домашних условиях самостоятельно практически неосуществима. В некоторых случаях требуется введение с помощью капельницы - в этом случае ампулу с гепарином смешивают с физраствором либо с другим совместимым по структурной формуле препаратом.

Метод введения капельная инфузия (через капельницу) требуется при риске тромбообразования и угрозе жизни пациента. Доза - 15 МЕ/кг/ч (то есть взрослому человеку со средней массой тела назначают 1 тыс. МЕ/ч).

Для достижения максимально быстрого эффекта разжижения крови и препятствия тромбообразованию пациенту следует ввести внутривенно 1 мл раствора, затем можно поставить капельницу с глюкозой, физраствором и гепарином натрия. Действие в таком случае будет выражаться в кратковременном и быстром разжижении массы крови, которое в некоторых случаях поможет предотвратить отрыв тромба. Эта процедура довольно опасная и должна осуществляться только под присмотром опытного врача, в домашних условиях ее проводить категорически запрещено.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция по применению к гепарину натрия сообщает, что следующие классы фармацевтических препаратов усиливают действие препарата:

  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • некоторые антибиотики;
  • антикоагулянты непрямого действия;
  • препараты, которые снижают канальцевую секрецию.

Ослабление действия препарата вызывают:

Без ведома лечащего врача не следует сочетать препарат с транквилизаторами, спиртовыми настойками, сердечными препаратами, антибиотиками.

Советы медиков: как использовать для максимального эффекта

Помимо приема антикоагулянтов, существует множество эффективных способов разжижать кровь и препятствовать тромбообразованию. Питание - верный способ добиться хорошего состава крови даже без таблеток. Исключение - заболевания, проявления которых невозможно купировать без гепарина натрия. Мазь поможет облегчить симптомы варикоза, а уколы могут спасти некоторым людям жизнь.

Если совместить курс инъекций со следующими правилами питания, то лечение пройдет эффективнее:

  • полный отказ от спиртных напитков;
  • рацион на 50 % должен состоять из ягод, фруктов, овощей, которые не подверглись тепловой обработке;
  • в рационе должно присутствовать достаточное количество чистой питьевой воды;
  • обязательно следует принимать в пищу супы и жидкие горячие блюда.

Фармакологическая группа вещества Гепарин натрия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

9041-08-1

Характеристика вещества Гепарин натрия

Антикоагулянт прямого действия.

Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Гепарин натрия — аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6-7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.

Фармакология

Фармакологическое действие - антикоагулянтное .

Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.

Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином — медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин — все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему — подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15-30 мин, при п/к — через 40-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4-5 ч, 6 ч, 8 ч, 1-2 нед, терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.

Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, C max в плазме достигается через 2-4 ч; T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Не проходит через плацентарный барьер, не экскретируется в грудное молоко.

При наружном применении незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. C max в крови отмечается через 8 ч после аппликации.

Применение вещества Гепарин натрия

Парентерально: нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.

Наружно: мигрирующий флебит (в т.ч. при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебит поверхностных вен, местный отек и асептический инфильтрат, осложнения после хирургических операций на венах, подкожная гематома (в т.ч. после флебэктомии), травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.

Противопоказания

Гиперчувствительность; для парентерального применения: геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч. вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Для наружного применения: язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.

Ограничения к применению

Для наружного применения: повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.

Побочные действия вещества Гепарин натрия

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (6% больных) — ранняя (2-4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях с летальным исходом; геморрагические осложнения — кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Прочие: при длительном применении — алопеция, остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона; инъекционные реакции — раздражение, гематома, болезненность при введении.

При наружном применении: гиперемия кожи, аллергические реакции.

Взаимодействие

Эффективность гепарина натрия усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, дипиридамолом, гидроксихлорохином, варфарином, дикумаролом — повышается риск кровотечений (при совместном применении следует соблюдать осторожность), ослабляется — сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами, изменяется — никотиновой кислотой.

Совместное применение гепарина натрия (в т.ч. в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ. Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.

Пути введения

П/к , в/в , наружно.

Меры предосторожности вещества Гепарин натрия

Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.

При наружном применении не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки. Гель не назначают одновременно с НПВС, тетрациклинами, антигистаминными ЛС.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®


Новое на сайте

>

Самое популярное