Силденафил инструкция по применению отзывы. Общие черты препаратов

Силденафил – мощнейшее средство от импотенции. Препарат относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы 5. Побочные эффекты и противопоказания у таблеток Силденафил присутствуют, от чего не застрахован ни один мужчина.

Причем медикамент обладает внушительным списком противопоказаний. Перед употреблением средства следует обязательно проконсультироваться с лечащим врачом, так как лекарство может при определенных условиях нанести непоправимый вред здоровью, изучить инструкция

Выпускается Силденафил несколькими фармацевтическими компаниями. В продаже если лекарство от таких компаний, как ЗАО Северная Звезда, ЗАО Вертес Санкт-Петербург, Sandoz, Malta, Actavis LTD. В среднем, цена 1 таблетки составляет порядка 500-600 рублей.

Как действует Силденафил?

Чтобы разобраться с принципом действия Силденафила, следует вспомнить, что одним из условий наступления эрекции является расслабление гладкомышечной структуры пениса. Нормальный «стояк» невозможен без выделения окиси азота в пещеристом теле полового члена, так как вещество активизирует фермент под названием гуанилатциклаза.

Силденафил является селективным ингибитором фосфодиэстеразы 5. При попадании в организм, активное вещество лекарства стимулирует местное высвобождение оксида азота и ингибирует ФДЭ-5. В результате происходит расслабление гладкомышечной структуры члена, и в пенис поступает количество крови, достаточное для наступления «стояка».

Фармакокинетические особенности лекарства:

1. Биодоступность составляет порядка 41%.
2. Максимальная концентрация активного компонента в плазме наблюдается через 1 час после приема таблетки натощак. Причем на скорость абсорбции оказывает влияние алкоголь и жирная пища.
3. Метаболизируется действующее вещество таблеток в печени.
4. Период полувыведения метаболитов составляет 4 часа.
5. Выводятся метаболиты вместе с мочой и калом.

Стоит отметить, что Силденафил является лишь сексуальным стимулятором. Он может использоваться в случаях, когда импотенция имеет психогенный, органический или же смешанный генез.

Если импотенция стала следствием сосудистых патологий, то применение Силденафила не оправдывает себя.

Инструкция по применению препарата

Таблетки Силденафил нужно принимать перорально, запивая большим количеством воды. Средняя суточная доза лекарства – 50 мг. Повышать дозировку можно до 100 мг. Если пациент пожилой, то лучше снизить суточную дозу до 25 мг.

Употреблять препарат следует за час до полового акта. Крайне не рекомендуется сочетать его с алкогольными напитками, так как этиловый спирт негативно влияет на абсорбцию препарата. Также совмещение медикамента с алкоголем повышает вероятность возникновения побочных эффектов.

Противопоказания к применению препарата

Противопоказаний к применению у большое количество. Во-первых, нельзя употреблять таблетки мужчинам, которые принимают препараты оксида азота, нитраты, нитриты, натрия нитропруссид, Нитросорбид, Тивортин и т.д.

Также нельзя совмещать лекарство с ингибиторами изофермента CYP3A4. Плохо взаимодействуют с Силденафилом такие лекарства, как Кларитромицин, Нефазодон, Ритонавир, Эритромицин, Саквинавир.

Среди противопоказаний к применению также можно выделить:

• Одновременный прием препаратов для лечения легочной гипертензии.
• Тяжелая степень сердечной недостаточности.
• Нестабильная стенокардия.
• Наличие стеноза аорты в анамнезе.
• Патологии гепатобилиарной системы. Сюда относят острую печеночную недостаточность, цирроз, жировой гепатоз.
• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
• Артериальная гипотензия. В случае, если показатели артериального давления ниже, чем 90/50 мм.рт.ст. прием Силденафила может привести к серьезным последствия.
• Артериальная гипертензия. При повышенном давлении пить медикамент крайне опасно, ведь при его употреблении повышается вероятность возникновения инфаркта миокарда и инсульта.
• Несовершеннолетний возраст.
• Наличие врожденных дегенеративных патологий сетчатки глаза.
• Недавно перенесенный инсульт.
• Недавно перенесенный инфаркт миокарда.
• Аллергия на составляющие препарата.

Мнение эксперта

Макарова Екатерина Вячеславовна

Венеролог, дерматолог, уролог

Помимо вышеперечисленных противопоказаний, существуют еще и относительные запреты. Сюда относят деформации члена, серповидно-клеточную анемию, миелому, лейкоз, тромбоцитопению, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Также относительными противопоказаниями являются болезни, при которых повышается вероятность развития кровотечений.

Побочные эффекты

При употреблении Силденафила некоторые побочные эффекты развиваются часто. К примеру, на фоне приема таблеток у многих мужчин возникают приливы крови к лицу, головокружение, мигрень.

Также распространенными побочными эффектами являются изменение светочувствительности, заложенность носа, затуманенное и нарушения зрения (носят обратимый характер).

Встречаются и другие побочные эффекты:

1. Нечасто – нарушение структуры и функции конъюнктивы глаза, учащенное сердцебиение, повышение или понижение артериального давления, тахикардия, тошнота, сухость во рту, боли в грудной клетке, слабость, приапизм, тяжесть в мышцах, рвота, шум в ушах.
2. Крайне редко – цереброваскулярный нарушения, обратимая глухота, скачки артериального давления, носовые кровотечения, мышечные судороги, покраснение глаз, анафилактические и аллергические реакции.
3. При длительном приеме возможны – нарушение полей зрения, сужение сосудов сетчатки, нестабильная стенокардия, ишемическая атаки, оптическая невропатия неартериального генеза, бессонница, кровоизлияние в глаза.

Еще было выявлено, что при употреблении Силденафила возможно появление бронхита, синусита, облысения, ринита, воспаления подкожной клетчатки.

Брутто-формула

C 22 H 30 N 6 O 4 S.C 6 H 8 O 7

Фармакологическая группа вещества Силденафил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

171599-83-0

Характеристика вещества Силденафил

Белый или почти белый кристаллический порошок, растворимость в воде 3,5 мг/мл.

Фармакология

Фармакологическое действие - улучшающее эректильную функцию .

Силденафил оказывает периферическое действие, селективно ингибируя цГМФ-специфическую фосфодиэстеразу типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозных телах. Физиологический механизм эрекции предполагает высвобождение оксида азота в кавернозных телах полового члена при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозных тел и притоку к ним крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на гладкие мышцы кавернозных тел, но за счет блокады ФДЭ5 и стабилизации цГМФ усиливает расслабляющий эффект оксида азота.

Исследования in vitro показали, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 превосходит таковую в отношении других изоформ фосфодиэстеразы. Так, влияние силденафила на ФДЭ5 выражено более чем в 80 раз сильнее, чем на ФДЭ1, более чем в 1000 раз сильнее, чем на ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4; в частности, активность в отношении ФДЭ5 в 4000 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ3 (ФДЭ3 участвует в сокращении сердца). Активность силденафила в отношении ФДЭ5 только в 10 раз превосходит таковую в отношении ФДЭ6 (ФДЭ6 участвует в цветовосприятии). Кроме гладких мышц кавернозных тел, ФДЭ5 в небольших количествах содержится в тромбоцитах, гладкомышечной ткани сосудов и внутренних органов и в скелетных мышцах. Ингибирование силденафилом ФДЭ5 в этих тканях может приводить к повышению антиагрегационной активности оксида азота тромбоцитов in vitro , подавлению образования тромбоцитарных агрегатов и периферической артериовенозной дилатации in vivo .

В 21 рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес эффективность и безопасность силденафила исследовалась более чем у 3000 пациентов в возрасте 19-87 лет с нарушениями эрекции органической, психогенной и смешанной этиологии. Большинство исследований показало, что действие силденафила развивается примерно через 60 мин после приема. Эректильный ответ, в т.ч. оцениваемый по данным фаллоплетизмографии, усиливался с увеличением дозы силденафила и его плазменной концентрации. Продолжительность действия силденафила оценивалась в одном исследовании, показавшем его эффективность в течение 4 ч с уменьшением эректильного ответа спустя 2 ч от момента приема. При использовании фиксированных доз 25 мг, 50 мг и 100 мг улучшение эректильной функции было отмечено у 63%, 74% и 82% пациентов соответственно (при приеме плацебо — у 24%). Доля больных с сахарным диабетом, отметивших улучшение, составила 57%, больных, перенесших радикальную простатэктомию — 43%, пациентов с травмой спинного мозга — 83% в сравнении с 10%, 15% и 12% больных, получавших плацебо, соответственно. В группе пациентов с психогенным нарушением эрекции силденафил был эффективен в 84% случаев по сравнению с 26% в группе плацебо. В рекомендуемых дозах силденафил не оказывает действия при отсутствии сексуальной стимуляции.

При однократном приеме силденафила в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев клинически значимые изменения ЭКГ не отмечались. Максимальное понижение сАД в положении лежа составило в среднем 8,4 мм рт.ст., дАД — 5,5 мм рт.ст. Понижение АД связано с вазодилатирующим эффектом, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. АД в наибольшей степени понижалось спустя 1-2 ч после приема силденафила (зависимости от дозы и плазменной концентрации выявлено не было) и не отличалось от группы плацебо спустя 8 ч.

У некоторых пациентов спустя 1 ч (пик реакции совпадал со временем достижения C max ) после приема силденафила в дозе 100 и 200 мг с помощью теста Farnsworth-Munsell 100 выявлено легкое преходящее нарушение различения цвета: синий/зеленый. Предполагаемый механизм нарушения цветовосприятия — угнетение ФДЭ6 сетчатки глаза, участвующей в световосприятии. Исследование влияния силденафила на функцию зрения в дозах, двукратно превышающих МРДЧ, показало отсутствие изменений остроты зрения, внутриглазного давления, результатов электроретинографии и пупиллометрии.

Быстро всасывается из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 25-63%, в среднем 41%. C max достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). При приеме с жирной пищей скорость абсорбции замедляется, C max уменьшается в среднем на 29%, а время ее достижения увеличивается на 60 мин. Фармакокинетика в диапазоне доз 25-100 мг является линейной. Связывание с белками плазмы силденафила и его основного N-десметильного метаболита составляет 96%. Объем распределения 105 л. У здоровых добровольцев, получавших силденафил в дозе 100 мг, менее 0,001% дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема. Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) цитохрома P450. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилирования силденафила. По селективности действия метаболит сопоставим с силденафилом, по активности в отношении ФДЭ5 уступает на 50% исходному веществу (in vitro ) . Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от содержания в ней силденафила, около 20% фармакологической эффективности силденафила обусловлено действием его метаболита. Силденафил слабо ингибирует изоферменты подсемейств 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC 50 более 150 мкмоль). Т 1/2 силденафила составляет 3-5 ч, метаболита — около 4 ч. Выводится в виде метаболитов кишечником (80%) и почками (около 13%).

У здоровых людей 65 лет и старше выведение силденафила понижено, а концентрация в плазме превышает таковую у здоровых людей 18-45 лет примерно на 40%. При легкой и умеренной почечной недостаточности (Cl креатинина 50-80 мл/мин и 30-49 мл/мин соответственно) после однократного приема 50 мг силденафила его фармакокинетика не изменялась. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 30 мл/мин) клиренс силденафила уменьшается, AUC и C max увеличиваются примерно в 2 раза в сравнении с этими параметрами у добровольцев того же возраста без почечной патологии. У добровольцев с циррозом печени (Child-Pugh типов A и B) выведение силденафила уменьшалось, AUC и C max возрастали соответственно на 84% и 47% в сравнении с добровольцами того же возраста без патологии печени.

В исследованиях на животных, получавших силденафил в течение 18-24 мес, канцерогенного действия не выявлено. Мутагенных свойств в исследованиях in vitro на культурах клеток яичников китайских хомячков не отмечено. Кластогенной активности (индукция хромосомных аберраций) в исследованиях in vitro на культурах клеток лейкоцитов человека и in vivo в микроядерном тесте на мышах не выявлено. В исследованиях на крысах, получавших силденафил в дозе 60 мг/кг/сут (25-кратное превышение МРДЧ) в течение 36 (самки) и 102 (самцы) дней, нарушений фертильности не отмечено. В исследованиях на крысах и кроликах, получавших силденафил в течение периода органогенеза в дозах, превышавших МРДЧ в 20 и 40 раз, эмбрио- и фетотоксичных, тератогенных свойств, нарушений пери- и постнатального развития плода и новорожденного не выявлено.

Однократный прием 100 мг силденафила у здоровых добровольцев не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.

Применение вещества Силденафил

Нарушения эрекции.

Актуализация информации

Легочная гипертензия.

[Обновлено 24.06.2013 ]

Противопоказания

Гиперчувствительность, терапия нитратами.

Ограничения к применению

Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (миеломная болезнь, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), повышенная склонность к кровотечениям, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, наследственный пигментный ретинит, нарушение функции печени, в т.ч. при циррозе, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), тяжелые формы артериальной гипертензии (АД выше 170/110 мм рт.ст.) и гипотензии (АД ниже 90/50 мм рт.ст.), анамнестические указания на перенесенный в предшествующие 6 мес инфаркт миокарда или инсульт, угрожающие жизни аритмии, сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, одновременный прием препаратов, ингибирующих CYP3A4 .

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Силденафил

Побочные эффекты силденафила, принимаемого с подбором дозы, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и отмеченные у ≥2% пациентов, принимавших силденафил, с частотой больше плацебо (в скобках указан % встречаемости в группе плацебо).

головная боль 16% (4%), головокружение 2% (1%), приливы крови к лицу 10% (1%), нарушение зрения (изменение цветовосприятия, повышение чувствительности к свету, затуманивание зрения) 3% (0%).

заложенность носа 4% (2%).

Со стороны ЖКТ: диспепсия 7% (2%), диарея 3% (1%).

инфекции мочевыводящих путей 3% (2%).

Со стороны кожных покровов: сыпь 2% (1%).

Другие побочные эффекты, встречавшиеся с сопоставимой частотой (более 2%) в группе получавших силденафил и группе плацебо: инфекции дыхательных путей, боль в спине, гриппоподобный синдром, артралгия.

В исследованиях с фиксированной дозой диспепсия (17%) и нарушение зрения (11%) отмечались чаще при приеме силденафила в дозе 100 мг в сравнении с меньшими дозами. При использовании доз, превышающих рекомендованные, наблюдались схожие побочные эффекты, но с большей частотой.

Побочные действия силденафила, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых испытаниях и встречавшиеся с частотой менее 2% (связь с приемом силденафила не ясна).

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, мигрень, гипертензия, атаксия, тремор, невралгия, ослабление рефлексов, парестезия, гипестезия, обморок, депрессия, нарушение сна (бессонница/сонливость), конъюнктивит, светобоязнь, кровоизлияния в глазное яблоко, мидриаз, катаракта, ксерофтальмия, боль в глазных яблоках и в ушах, звон в ушах, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сердцебиение, ишемия миокарда, стенокардия, кардиомиопатия, сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ, в т.ч. AV -блокада, остановка сердца, тромбоз сосудов мозга, анемия, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: фарингит, синусит, ларингит, бронхит, диспноэ, увеличение количества мокроты, усиление кашля, бронхиальная астма.

Со стороны ЖКТ: глоссит, гингивит, стоматит, сухость во рту, дисфагия, эзофагит, тошнота, гастрит, гастроэнтерит, колит, ректальное кровотечение, изменение биохимических печеночных показателей.

Со стороны обмена веществ: жажда, гипернатриемия, подагра, гиперурикемия, лабильный диабет, гипер- и гипогликемия.

Со стороны мочеполовой системы: никтурия, частое мочеиспускание, цистит, недержание мочи, нарушение эякуляции, аноргазмия, отек половых органов, гинекомастия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, оссалгия, миалгия, миастения, разрыв сухожилий, тендосиновиит, синовиит.

Со стороны кожных покровов: крапивница, простой герпес, зуд, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Прочие: периферические отеки, в т.ч. отек лица, болевые синдромы, в т.ч. боль в животе и груди, случайные падения, ранения и ушибы, потливость, озноб, фотосенсибилизация, шок, аллергические реакции.

Взаимодействие

Однократный прием антацидов (магния гидроксид/алюминия гидроксид) одновременно с силденафилом не влияет на его биодоступность. Усиливает гипотензивное действие нитратов (одновременный прием противопоказан) и антиагрегационный эффект натрия нитропруссида. При одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой (150 мг) не увеличивает время кровотечения. Ингибиторы CYР3А 4 (циметидин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин и др.) повышают концентрацию силденафила в плазме (в частности, циметидин в дозе 800 мг — на 56%, при приеме силденафила в дозе 50 мг) и уменьшают его выведение. При однократном приеме 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации эритромицина (прием по 500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) AUC силденафила возрастает на 182%, на фоне равновесной концентрации саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки) C max силденафила повышается на 140%, AUC — на 210%. Однократный прием 100 мг силденафила на фоне равновесной концентрации ритонавира — мощного ингибитора цитохрома P450 (400 мг 2 раза в сутки), приводит к 4-кратному (на 300%) повышению C max и 11-кратному (на 1000%) повышению AUC силденафила. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира и саквинавира. Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин), CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы и индукторы цитохрома P450 (рифампицин, барбитураты) не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. Предполагается, что при одновременном приеме силденафила с индукторами CYP3A4 (рифампицин и др.), его плазменная концентрация будет уменьшаться. AUC активного метаболита силденафила увеличивается на 62% при приеме петлевых и калийсберегающих диуретиков и на 102% — при приеме неспецифических бета-адреноблокаторов (клиническое значение этих эффектов не определено). Не выявлено признаков взаимодействия с амлодипином (5 и 10 мг): среднее дополнительное понижение АД в положении лежа (сАД на 8 мм рт.ст., дАД на 7 мм рт.ст.) сопоставимо с таковым при приеме одного силденафила здоровыми добровольцами. Не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при концентрации алкоголя в крови до 80 мг/дл.

Передозировка

Симптомы: в исследованиях на здоровых добровольцах при однократном приеме до 800 мг силденафила было отмечено усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Силденафил

Перед началом приема для диагностики нарушений эрекции, определения возможных ее причин и выбора адекватных методов лечения необходимо собрать полный анамнез и провести тщательное урологическое и общеклиническое обследование, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых повышенная сексуальная активность нежелательна (например, при тяжелых формах ИБС и артериальной гипертензии). У пациентов старше 65 лет, с печеночной и тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин), а также при одновременном применении ингибиторов цитохрома P450 3A4 (эритромицин, кетоконазол, итраконазол, саквинавир и др.), начальная доза составляет 25 мг. При одновременном приеме ритонавира максимальная разовая доза не должна превышать 25 мг в течение 48 ч.

Имеются постмаркетинговые сообщения о редких случаях эрекции, продолжающейся свыше 4 ч, и приапизме, требующих немедленного медицинского вмешательства во избежание повреждения тканей полового члена и необратимой импотенции.

Безопасность силденафила при одновременном приеме с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, одновременный прием не рекомендуется.

Не показан для применения у новорожденных, детей и женщин.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.1519
	0.0825

Все препараты этой группы обладают очень сходным действием, дозировки подбираются индивидуально. Единственное отличие, ощутимое в инструкциях к препаратам - продолжительность рекомендованного времени от приема препарата до ожидаемой сексуальной активности: 16 минут для Сиалиса, от получаса до часа для Левитры и Зидены и час для Виагры.

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия препаратов Силденафила за границей (за рубежом) - Androz, Caverta, Cupid, Edegra, Enthusia, Integra, Juan, Maxigra, Patrex, Penegra, Progra, Rezum, Romento, Seler, Silagra, Suhagra, Viraha, Vistagra.

Все препараты для лечения нарушений эрекции .

Все препараты, применяемые в урологии и андрологии, .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

В таблице рассмотрены только официально разрешенные к применению в России препараты, продающиеся в аптеках.

Препараты, содержащие Силденафил (Sildenafil) - код АТХ (ATC) G04BE03
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Виагра (Viagra) - оригинал	таблетки 25мг	1	Франция, Пфайзер	за 1 шт:407- (средняя 682) -1118 ; за 4 шт: 669- (средняя 795) - 2630	792↘
Виагра (Viagra) - оригинал	таблетки 50мг	1, 2 и 4	Франция, Пфайзер	за 1шт: 505- (средняя 724) -969; за 2шт: 1075- (средняя 1336↗) -2041; за 4шт: 1500- (средняя 3362) - 3383	2424↗
Виагра (Viagra) - оригинал	таблетки 100мг	1, 2 и 4	Франция, Пфайзер	за 1 шт: 662- (средняя 861) -1305; за 2шт: 1144- (средняя 1593↗) - 2453; за 4шт: 2370- (средняя 2845↗) - 3980	2443↗
Динамико (Dynamico)	таблетки 25мг	1	Хорватия, Плива	158- (средняя 285↗) -412	447↘
Динамико (Dynamico)	таблетки 50мг	1 и 4	Хорватия, Плива	за 1шт: 191- (средняя 342↗) -637; за 4шт: 300- (средняя 635) -894	653↘
Динамико (Dynamico)	таблетки 100мг	1 и 4	Хорватия, Плива	за 1шт: 226- (средняя 391↗) -728; за 4шт: 410- (средняя 762) -1117	692↘
Таксиер (Taxier)	таблетки 50мг	1 и 4	Словакия, Зентива	за 1шт: 384- (средняя 435) -670; за 4шт: 1319- (средняя 1480) -1904/td>	229
Таксиер (Taxier)	таблетки 100мг	1 и 40	Словакия, Зентива	за 1шт: 455- (средняя 518) -785; за 4шт: 1529- (средняя 1732) -2360/td>	117
Торнетис (Tornetis)	таблетки 100мг	1 и 4	Индия, Сандос	за 1шт: 405- (средняя 619↗) -943; за 4шт: 1270- (средняя 2060) -3205	337↗
Редко встречающиеся формы выпуска - менее 100 предложений в аптеках Москвы
Визарсин (Vizarsin)	таблетки 25мг	1	Словения, Крка	351- (средняя 353) -455	6
Визарсин (Vizarsin)	таблетки 50мг	4	Словения, Крка	369- (средняя 823) -1096	9
Визарсин (Vizarsin)	таблетки 100мг	1 и 4	Словения, Крка	за 1шт: 459- (средняя 517) -649; за 4шт: 999- (средняя 1140) -1355	23
Силденафил (Sildenafil)	таблетки 25мг	4	Россия, Северная звезда	209-259	2
Силденафил (Sildenafil)	таблетки 100мг	4 и 10	Россия, Северная звезда	за 4шт: 375- (средняя 448) -534; за 10шт: 391- (средняя 650) -810	20
Ревацио (Revatio)	таблетки 20мг (в такой дозе препарат применяется для лечения легочной гипертензии)	90	Франция, Пфайзер	17550- (средняя 38763) -47000	76↗
Препараты, содержащие Варденафил (Vardenafil) - код АТХ (ATC) G04BE09
Левитра ОДТ (Levitra ODT)	оральные диспергируемые таблетки 10мг (для рассасывания на языке)	2 и 4, пачка в формате визитки	Германия, Байер	за 2шт: 735- (средняя 1189↗) -1619; за 4шт: 980- (средняя 1399↘) - 2789	255↗
Левитра (Levitra)	таблетки 5мг	1	Германия, Байер	329- (средняя 370↘) -823	131↗
Левитра (Levitra)	таблетки 10мг	1,2 и 4	Германия, Байер	за 1шт: 375- (средняя 450↗) -584; за 2шт: 500- (средняя 979) -1735; за 4шт: 980- (средняя 1839↗) - 3051	353↘
Левитра (Levitra)	таблетки 20мг	1,2 и 4	Германия, Байер	за 1шт: 559- (средняя 798↗) -1267; за 2шт: 646- (средняя 665↗) -814 за 4шт: 1553- (средняя 2315↗) -3470	671↘
Препараты, содержащие Тадалафил (Tadalafil) - код АТХ (ATC) G04BE08
Сиалис (Cialis)	таблетки 2,5мг	14 и 28	Англия, Эли Лилли	2449-5200	4↘
Сиалис (Cialis)	таблетки 5мг	14 и 28	Англия, Эли Лилли	за 14шт: 2244- (средняя 2716↗) -4051; за 28шт: 4000- (средняя 4845↗) - 6745	673↘
Сиалис (Cialis)	таблетки 20мг	1, 2, 4 и 8	Англия, Эли Лилли	за 1шт: 723- (средняя 888↘) -1486; за 2шт: 1370- (средняя 1721↗) - 3198; за 4шт: 2303- (средняя 2813↗) - 4400; за 8шт: 4450- (средняя 5242↗) -7140	798↘
Препараты, содержащие Уденафил (Udenafil)
Зидена (Zydena)	таблетки 100мг	1 и 4	Южная Корея, Донг-А	за 1шт: 199- (средняя 582↗) -1088; за 4шт: 1199- (средняя 1695↗) - 2343	685↘

Виагра (оригинальный Силденафил) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Фармакологическое действие

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт. ст., а диастолического АД - 5.3 мм рт. ст. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое АД в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного кровотока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 сек; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема 100 мг препарата внутрь Cmax составляет 18 нг/мл (38нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин).

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение

Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь).

Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила.

Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой силденафила.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T1/2 составляет около 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а конечный T1/2 - 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК? 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания к применению препарата ВИАГРА®

• лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг.

При нарушениях функции печени дозу препарата можно снизить до 25 мг.

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виагра® должна составлять 25 мг, кратность применения - 1 раз в 48 ч.

При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра® должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра®.

Побочное действие

Побочные эффекты обычно преходящие и легкие или умеренно выраженные.

Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Органы и системы органов	Побочные эффекты	Силденафил (%)	Плацебо (%)
Наиболее часто (>1/10)
Нервная система	Головная боль	10.8	2.8
Сердечно-сосудистая система	Вазодилатация (приливы крови к лицу)	10.9	1.4
Часто (>1/100 и < 1/10)
Нервная система	Головокружение	2.9	1.0
Орган зрения	Изменения зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету)	2.5	0.4
Орган зрения	Хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета)	1.1	0.03
Сердечно-сосудистая система	Увеличение ЧСС	1.0	0.2
Дыхательная система	Ринит (заложенность носа)	2.1	0.3
Пищеварительная система	Диспепсия	3.0	0.4

При применении препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, побочные эффекты были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь).

Со стороны ЦНС: судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, обмороки, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: рвота.

Со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер.

Со стороны половой системы: длительная эрекция и/или приапизм.

Противопоказания к применению препарата ВИАГРА®

• повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата;
• применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте 18 лет, у женщин.

С осторожностью следует применять препарат при анатомической деформации полового члена (в т.ч. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони); при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения); при заболеваниях, сопровождающихся кровотечением; при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственном пигментном ретините; сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, перенесенном в последние 6 мес инфаркте миокарда, инсульте, тяжелых, угрожающих жизни аритмиях, артериальной гипертензии (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензии (АД менее 90/50 мм рт.ст.).

Применение препарата ВИАГРА® при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить до 25 мг.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца; в связи с этим перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач может посчитать нужным обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, угрожающими жизни аритмиями, артериальной гипертензией (АД>170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД<90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра®, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Виагра® оказывает системное вазодилатирующее действие, которое приводит к преходящему снижению АД. Этот эффект не является клинически значимым и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения препарата Виагра® врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Были отмечены редкие случаи развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза как причины ухудшения или потери зрения, на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) головки зрительного нерва, возраст свыше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия, курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и передней ишемической оптической невропатией неартериального генеза не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза, если ранее это состояние у него уже отмечалось.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Кроме того, врач должен проинфомировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

У небольшого числа больных с наследственным пигментным ретинитом имеются наследственные нарушения фосфодиэстераз сетчатки. Сведений о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом нет; в связи с этим у таких пациентов препарат Виагра® следует применять с осторожностью.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro. Сведения о безопасности применения препарата Виагра® у пациентов с внутренними кровотечениями или активной пептической язвой желудка отсутствуют, поэтому в таких случаях препарат следует применять с осторожностью.

пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях с использованием всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, сообщалось о внезапном снижении или потере слуха у пациентов. Однако в большинстве случаев у этих пациентов имелись факторы риска развития данной патологии, и не было выявлено никакой корреляции между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижением или потерей слуха. Пациента следует предупредить о том, что в случае внезапного снижения или потери слуха необходимо прекратить терапию силденафилом, и немедленно проконсультироваться с врачом.

На фоне приема препарата Виагра® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, Cmax силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 (при приеме ритонавира по 500 мг 2), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, Cmax силденафила увеличивалась на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила - 5 нг/мл).

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила.

Одновременный прием азитромицина (500 мг/ в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50 >150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/дл.

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет: систолического - на 8 мм рт.ст., диастолического - на 7 мм рт.ст.

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.

Сиалис (Тадалафил) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5

Фармакологическое действие

Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.

Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, в 9 и 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического АД, по сравнению с плацебо, в положении лежа (среднее максимальное снижение АД составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение АД составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

С целью оценки влияния тадалфила при ежедневном приеме на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, тадалафил не вызывал нежелательных изменений содержания тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови, по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Распределение

Средний Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизм

Метаболизируется главным образом с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.

Выведение

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых людей пожилого возраста (65 лет и более) определяется более низкий клиренс тадалафила, что выражается в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC больше, чем у здоровых лиц. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) данных не имеется.

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не является не требует изменения дозы.

Показания к применению препарата СИАЛИС®

• нарушения эрекции.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Сиалис® принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

Побочное действие

Наиболее часто: головная боль (11%), диспепсия (7%).

Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.

Возможно: боль в спине, миалгия, головокружение, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы.

Очень редко: реакции повышенной чувствительности (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); артериальная гипотензия (у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; гипергидроз (повышенная потливость); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения, мигрень, носовое кровотечение.

У пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска: инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, ощущение сердцебиения, тахикардия. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.

Противопоказания к применению препарата СИАЛИС®

• одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;
• применение у лиц в возрасте до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата СИАЛИС® при беременности и кормлении грудью

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции почек печени специального подбора дозы не требуется. Поскольку отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис® у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, применять препарат у данной категории пациентов следует с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (КК>30 мл/мин) специального подбора дозы не требуется. На фоне лечения Сиалисом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. Пациентам с КК<50 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью. Поскольку отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) применять препарат у данной категории пациентов следует с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказание: применение у лиц в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис® у данной категории пациентов отсутствуют.

Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис® пациентам, принимающим α1-адреноблокаторы, например, доксазозин, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. При изучении клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших тадалафил в однократной дозе, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении α1-адреноблокатора тамсулозина.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата Сиалис®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

С осторожностью следует применять Сиалис® у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин), у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ5, включая тадалфил. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис® с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис® врачи должны тщательно рассмотреть вопрос - не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалфила и обратиться за медицинской помощью. Пациентов следует предупредить о том, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития этого состояния.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалфила одинакова, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг в сутки и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг в сутки, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.

Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг в сутки увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, а Cmax - на 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/ увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% и Cmax - на 25%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила.

Ритонавир (200 мг 2 раза в сутки), ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает AUC тадалфила в однократной дозе на 524% без изменения Cmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (рифампицин, 600мг в сутки), уменьшает AUC тадалафила в однократной дозе на 88% и Cmax на 46%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила. Предполагается, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2-рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.

Влияние тадалафила на другие препараты

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса на фоне применения нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Дополнительно, у пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большие снижение АД. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила одновременно с селективным альфа1A-адреноблокатором тамсулозином.

При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1-адреноблокатор доксазозин (8 мг в сутки), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.

Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0.7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0.6 г/кг) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что приеме одного только алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре ниже 30°С. Срок годности - 3 года.

Сегодня фармацевтический рынок насыщен как оригинальными препаратами, так их копиями (дженериками), которые часто достаточно эффективно способны заменить оригинальную молекулу и имеют более низкую цену. Тем не менее, не следует забывать и о том, что дженерики часто проигрывают оригинальным препаратам по таким факторам, как стабильность действия, наличие побочных эффектов, предсказуемость и безопасность. Поэтому при назначении терапии качества жизни, к которым относятся ингибиторы ФДЭ-5, ввиду многообразия современного лекарственного рынка, врач должен объяснять пациентам нюансы потребления такой терапии.

Появившаяся в 1992 году «Виагра» (силденафила цитрат) сразу привлекла внимание мирового медицинского сообщества своими уникальными свойствами. Разрабатывавшаяся изначально как средство лечения ишемической болезни сердца, таблетка проявила уникальные свойства по поддержанию качества интимной жизни у мужчин, что послужило толчком для развития целого направления в медицине - терапии качества жизни. Не стоит удивляться тому, что медицинские производители изначально пытались скопировать данную молекулу. Сегодня силденафил представлен целым семейством препаратов, выпускаемых различными странами; препараты значительно различаются по стоимости, доступности и некоторым отдельным свойствам.

Препараты силденафила, распространенные на территории РФ, представлены в таблице 1.

Таблица 1 .

Препараты силденафила (дженерики)

Препарат	Побочные эффекты (макс. %)	Производство	Стоимость 1 таб. (50-100 мг)
Виагра ®	12,8	США, Китай, РФ	310-720
Виасан-ЛФ	17,0	РБ	н/д
Вигранде ®	16,0	Турция	334,5-2334,0
Визарсин ®	н/д	ЕС	344-369
Визарсин ® Ку-таб ®	17,0	ЕС	344-369
Динамико	10,0	Израиль	183-400
Максигра	н/д	ЕС	251,8-304,27
Олмакс Стронг	н/д	ЕС	390,3-450
Силафил	16,0	ЕС	н/д
Силденафил	12,8	Индия	115
Силденафил ВЕРТЕКС	17,0	РФ	71-265
Таксиер ®	н/д	ЕС	387-520
Торнетис ®	17,0	ЕС	573-739
Сухагра	н/д	Индия	150-190
Камагра	н/д	Индия	150-200
Ловегра (женская)	н/д	Индия	120-200
Эрексезил ®	10,9	ЕС	200-300

Интересно, что имеющиеся на рынке в РФ дженерики силденафила производятся по всему миру. Больше всего дженериков выпускается странами Евросоюза и Индией (Таблица 1). Что касается фармакокинетики, то все дженерики, как правило, повторяют профили оригинальной молекулы по выведению; количество побочных эффектов приблизительно одинаково и составляет в среднем от 10,9 до 17% со временем действия 4-5 часов. Показания и противопоказания у всех препаратов схожие. Сегодня даже разработан адаптированный силденафил, созданный специально для женщин - он предназначен для использования при повышенной сухости влагалища, аноргазмии и других заболеваниях, - но клиническая эффективность препарата пока не доказана. Интересно, что у всех остальных дженериков назначение их женщинам противопоказано. Иногда встречаются статьи, сообщающие о положительном влиянии силденафила на качественный состав сперматозоидов, в частности, например, посвященные силденафилу (Plessis S.S., 2004, Куликов А.О. с соавт. 2013). Было выявлено, что в небольших дозах этот препарат действительно способен повышать активность сперматозоидов категорий А+В, но в дозе более 250 мг он вызывает выраженное угнетающее действие. На клетки сперматогенного эпителия, по данным гистологического исследования, длительный прием препаратов силденафила не влияет.

Из всех имеющихся дженериков силденафила (виагры) в настоящее время на российском рынке интересен недавно появившийся препарат «Эрексезил». Результаты проведенных исследований показывают, что его эффективность и безопасность сравнима с оригинальным препаратом 1 . В исследованиях было отмечено существенное положительное влияние на эректильную составляющую сексуальной функции и все компоненты общей удовлетворенности половой сферой, что наилучшим образом сказалось на качестве жизни пациентов, принимавших «Эрексезил» 1 . Более того, профиль безопасности препарата «Эрексезил» показывает, что встречаемость таких побочных эффектов, как головная боль и гиперемия кожных покровов оказалась ниже по сравнению с оригинальным препаратом. Также отмечено положительное действие препарата на сперматогенез 2 , а цена его при этом соответствует остальным аналогам.

Проблема с потенцией - тема, говорить о которой вслух не принято. И, все же, сложно отрицать, что подобные неприятности беспокоят довольно существенный процент мужчин. Если в молодости представители сильной половины человечества редко сталкиваются с этими неприятностями, с годами неуверенность в себе и стрессы, проблемы питания и хронические заболевания делают свое дело. Потенция падает, а вместе с ней - качество жизни. На помощь приходят специализированные лекарственные средства, позволяющие вернуть прежнюю силу. Одно из довольно известных, но недорогих - это таблетки для потенции «Северная звезда» («Силденафил-С3»).

О чем идет речь?

Синтетические препараты, позволяющие решить проблемы с потенцией у мужчин, популярны уже не первое десятилетие. Их логика работы проста - активизируется приток крови к паховой области, что положительно влияет на половые органы. С одной стороны, это совершенно безопасно, и не ведет к проблемам с другими внутренними системами и органами. С другой - дарит уверенность в себе в важные моменты интимной жизни.

Впрочем, не все так однозначно. Все ли средства в одинаковой степени эффективны? Как выбрать подходящий вариант? Верить ли отзывам мужчин о таблетках «Силденафил-С3» («Северная звезда»)? Правдивы ли они, точны ли?

Недорогая «Виагра»

Наименование «Виагра» стало из торговой марки нарицательным. И одним из популярных препаратов этой группы можно смело назвать лекарственное средство «Северная звезда». Оно выпускается в форме таблеток по 100 мг каждая. При высокой эффективности цена на медикамент относительно небольшая, благодаря чему многие принимают решение в пользу «Силденафила». Отзывы мужчин обычно положительны. Хотя реже встречаются истории об отрицательном опыте приема препарата.

В среднем в аптеках на текущий год за одну упаковку чудодейственного препарата просят 500-600 рублей. Есть торговые точки (не внушающие особенного доверия), где стоимость составляет всего лишь 100 рублей. Впрочем, цена и отзывы мужчин о «Силденафил-С3» («Северная звезда») прямо связаны. Те, кто выбирают подобные сомнительные точки продаж с расценками ниже среднерыночных, результатом недовольны всегда. Еще бы - не стоит надеяться, что это будет настоящий препарат. А, что касается подделки, хорошо, если от ее приема не будет никакого эффекта, но есть вероятность и побочных результатов, отрицательно влияющих на самочувствие и вызывающих отравление организма. Поэтому отзывы врачей о «Силденафил-С3» всегда содержат призыв покупать препарат только в надежном месте: берегитесь подделок!

Отечественный и импортный

Препараты по восстановлению и активизации потенции в наших аптеках представлены двумя группами: отечественные и произведённые за границей. Первые - дешевле, вторые считаются более надежными, но стоят в 3-4 раза дороже. Стоит ли переплачивать за иностранные таблетки, если эффективность производителя из родной страны мало у кого вызывает сомнения? Решать только покупателю. Но обратите внимание: настоящая «Виагра» сейчас стоит около полутора тысяч.

Чтобы не сомневаться в правильном использовании и положительном эффекте приема, нужно изучить перед применением препарата «Северная звезда» («Силденафил-С3») инструкцию, отзывы. Это позволит узнать, в каких случаях, в комбинации с какими средствами, веществами медикамент может оказаться неэффективным, в каких состояниях его прием может быть опасным.

Что выбрать?

Отзывы об аналогах «Силденафил» для мужчин обычно довольно положительны. Хотя практически везде отмечается более высокая стоимость препарата. Тут стоит обратить внимание на присутствие на отечественном рынке медикаментозных препаратов двух вариаций рассматриваемого средства для улучшения потенции. Есть медикамент «Силденафил. Вертекс». Довольно неплохой. Есть также «Силденафил. Северная звезда». Оба изготавливаются в России, но различными фармацевтическим компаниями. Из-за этого состав, особенности и стоимость немного отличаются. Впрочем, разница достаточно несущественная, чтобы покупатель уделял ей внимание. Считается, что оба варианта приблизительно одинаковы по результативности, правилам применения и возможным побочным эффектам.

Состав таблеток для потенции «Северная звезда» («Силденафил-С3») сходен с «Вертексом». Активный компонент влияет на ферменты, благодаря чему активизируется приток крови, и удается достичь стойкого, здорового возбужденного состояния. Кроме того, разовый прием лекарственного препарата дает приток энергии. Адсорбция активного компонента требует краткого промежутка времени, поэтому эффект от приема медикамента достигается очень быстро.

Мужчины и женщины

Далее. Инструкция по применению «Силденафила» для мужчин содержит недвусмысленное указание на то, что средство подходит только для сильной половины человечества. Никакого эффекта на женское либидо таким путем не добиться.

Дело в том, что женский организм устроен совершенно иначе, нежели мужской, поэтому стимуляторы-медикаменты, разрабатываемые для мужчин, не могут эффективно влиять на женскую половую систему. Рекомендовано прибегать к специализированным стимуляторам, разработанным для слабой половины человечества.

Пользоваться или нет?

Как уже было отмечено (и об этом же свидетельствуют отзывы мужчин), «Силденафил-С3» («Северная звезда») активизирует приток крови к паховой области, благодаря чему и возникает устойчивая длительная эрекция. С одной стороны, это эффективно и безопасно. Но нужно помнить: препарат не будет действовать, если принимающий его человек страдает заболеваниями кровеносной системы. Определенные патологии, свойственные организму, могут свести результативность медикамента на нет. Безусловно, об этом указано в инструкции по применению, равно как и о возможных негативных последствиях приема при ряде заболеваний.

Как демонстрируют отзывы мужчин о «Силденафиле-С3» («Северная звезда»), хорошего эффекта приемом медикамента можно добиться, если наблюдаются:

• слабая, вялая эрекция;
• пониженное влечение;
• ранняя эякуляция.

Хорошие результаты дает использование медикамента, если проблемы в половой сфере обусловлены аденомой, проведенными оперативными вмешательствами, полученными ранее травмами.

Молодость возвращается

Отзывы мужчин о «Силденафиле-С3» («Северная звезда») свидетельствуют, что при правильном использовании результативность приема - практически 100%. В основном неудовлетворены медикаментом лишь те, кто приобрёл его в неофициальных точках продаж и столкнулся с подделками. А также люди, страдающие специфическими заболеваниями, при которых положительная результативность приема невозможна в принципе. В то же время важно соблюдать правила использования препарата, чтобы не столкнуться с побочными эффектами.

Выбор дозы и частоты использования медикамента обычно основан на состоянии здоровья и ряде индивидуальных факторов. Как правило, достаточно лишь 50 мг. Средство используют приблизительно за час до интимного контакта. При необходимости разовую дозу можно увеличить до 100 мг.

"Силденафил" для мужчин. Инструкция по применению

Далее. Положительны отзывы мужчин на «Силденафил-С3» («Северная звезда»), если эти люди использовали препарат, как полагается: обильно запивали простой водой (не алкогольными напитками!), проглатывали целиком, не жуя.

Прием в сутки более 100 мг категорически не рекомендован производителем, так как возрастает вероятность аллергических реакций. Средство можно использовать как дополнительный стимулятор. Тогда разовая доза составляет 20 мг.

Лечение и профилактика нарушения эрекции

«Силденафил-С3» («Северная звезда») может использоваться как препарат для лечения нарушений потенции. В этом случае его принимают курсом, длительность - 25 дней +/- пять дней. Прием медикамента курсом желательно проводить под контролем врача. В большинстве случаев как в качестве профилактического, так и лечебного средства, «Силденафил-С3» («Северная звезда») используют 20 дней, после чего делают длительный перерыв.

Когда нельзя?

В некоторых случаях использование «Силденафила-С3» («Северная звезда») категорически не рекомендовано. В частности, запрет на препарат накладывают болезни печени: недостаточность, гепатит, цирроз. Также с опасностью для жизни сопряжено использование средства теми, кто страдает сердечными патологиями. Повышенное, пониженное давление, острая недостаточность, стеноз, кардиомиопатия - все эти состояния накладывают абсолютный запрет на средство для улучшения потенции, так как оно оказывает сильное воздействие на работу кровеносной системы.

Нельзя использовать «Силденафил-С3», если известны аллергические реакции на какой-либо из компонентов медикамента. Также ограничение накладывают следующие заболевания:

• анемия;
• миелома;
• тромбоцитопения.

Нельзя использовать средство, если было диагностировано заболевание Пейрони. Кроме того, средство предназначено для использования мужчинами в возрасте 18 и старше лет.

Быстро и очевидно

Первый эффект от приема препарата можно ощутить уже через полчаса с момента проглатывания «волшебной» таблетки. В некоторых случаях (это обусловлено особенностями метаболизма организма) эффективность можно заметить даже спустя 10 минут. Однако, что касается стойкого терапевтического эффекта, тут все гораздо сложнее - слишком многое зависит от конкретного человека, специфики протекающих в организме процессов.

Аккуратность - залог здоровья

Перед использованием «Силденафила-С3» важно изучить инструкцию по использованию. В ней перечислены взаимодействия с разнообразными лекарственными препаратами. В частности, известно точно, что средство вступает в реакцию с оксидами азота, нитритами, нитратами. Нельзя использовать медикамент одновременно с ингибиторами CYP3A4.

Не рекомендовано использовать препарат для улучшения потенции одновременно с приемом в пищу алкогольных напитков. Причин этому несколько. Так, этиловый спирт ухудшает адсорбцию активного компонента «Силденафила-С3», то есть, результат от приема даже при достаточно высокой дозе препарата приходит намного позже, нежели полагается по инструкции. Кроме того, эффективность активного компонента уменьшается, так как происходит накопление побочных продуктов переработки алкоголя в органах половой системы мужчины. Алкоголь ведет к снижению в крови концентрации тестостерона, что отрицательно влияет на потенцию даже в условиях использования медикаментов-стимуляторов. Впрочем, медицине известно точно, что человек в состоянии алкогольного опьянения обладает пониженной чувствительностью к любым стимуляторам, влияющим на половую систему.

Чего опасаться: побочные эффекты

Прием «Силденафила-С3» может спровоцировать ряд негативных реакций со стороны разных внутренних систем и органов. Обо всем этом прямо указано в инструкции к медикаменту. Надо отметить, что многие отрицательные отзывы написаны мужчинами, сперва принявшими препарат, и лишь затем изучившими возможные побочные эффекты. Кроме того, недовольны действием средства легковнушаемые люди, поскольку все они сразу после использования «Силденафила-С3» обнаруживают у себя практически все негативные реакции.

В целом, стоит быть готовым к головным болям, проблемам с ЖКТ и головокружению. Редко, но фиксируются случаи тахикардии и стенокардии, как правило, при наличии у человека сердечных заболеваний. Наиболее тяжелый случай - ишемическая атака. Но отзывы мужчин о «Силденафиле-С3» («Северная звезда») такой информации не содержат. Возможны обратимая глухота, ухудшение качества зрения, аллергия, анемия и лейкопения.

Так ли это страшно?

Многие опасаются прибегать к приему стимулирующего потенцию лекарственного средства, предполагая, что побочные эффекты встречаются очень часто. На практике такие случаи редки. Они сопровождают несоблюдение рекомендаций производителя. Применение препарата по правилам, установленными дозами, в рамках разумного - совершенно безопасно. Если верить отзывам мужчин о "Силденафил-С3" ("Северная звезда"), результативность не вызывает сомнений. Еще один важный положительный момент - доступная цена (500 рублей за 10 таблеток).