Домой Гинекология Можно ли заменить плавикс клопидогрелом. Прочие клинически значимые побочные эффекты

Гинекология

Можно ли заменить плавикс клопидогрелом. Прочие клинически значимые побочные эффекты

В условиях кризиса вопрос о более дешевых заменителях дорогих лекарств весьма актуален. Примером могут служить Плавикс и его аналоги - что лучше выбрать, какими при этом руководствоваться доводами?

Действие оригинала

Им по праву можно назвать именно Плавикс. Фармацевтическая компания “Санофи Фарма Бристол-Майерс Сквибб ЭсЭнСи ” (Франция) в 1997 году представила свое новое изобретение, такое важное при лечении нарушений сердечно-сосудистой системы.

Плавикс - это торговое название таблеток, выпускаемых в пленочной оболочке. Его главным “активом” является клопидогрел, на основе которого производятся аналоги (дженерики) фармацевтического бренда. Относясь к антиагрегантам, он препятствует тромбообразованию.

Притом такой эффект образуется не прямым воздействием вещества, а продуктом его метаболизма. Но это не единственная отличительная черта клопидогрела. Не вдаваясь в тонкости фармакодинамики, можно объяснить его действие достаточно просто: он избирательно притормаживает слипание тромбоцитов.

Такая реакция кровяных клеток при повреждении сосудов опасна тем, что может привести к инфаркту миокарда по причине тромбоза коронарной артерии.

Исследования эффективности и безопасности применения Плавикса показали поразительные результаты:

Поэтому препарат назначается при острой коронарной недостаточности, ишемии, стенокардии, остром миокарде. Но при использовании Плевикса есть опасность кровотечений из носа и в органах пищеварения.

Врачи должны с осторожностью назначать совместный прием Плевикса с Варфарином, способствующим патологической потере крови.

Среди других побочных эффектов производители называют повреждение сосудов, возникновение подкожных гематом.

Дорогие против дешевых

Плавикс уже 20 лет доказывает свою эффективность. Но все же не все пациенты принимают его для поддержания своего здоровья. Дело в высокой стоимости Плевикса, как и Брилинты, позже выпущенной компанией “Астра Зенека” (Швеция). Как быть, если на приобретение важного для жизни лекарства просто нет денег?

Во сколько обойдется лечебный курс, если он длится не менее полугода, а обычно назначается годовая терапия? Выход - в покупке более дешевых аналогов. Их у Плавикса более 30, но в таблице отражены особенности основных “конкурентов”.

Название препарата, производитель	Активный компонент	Доказанная эффективность	Безопасность	Стоимость
Плавикс, “Санофи Фарма Бристол-Майерс Сквибб ЭсЭнСи” (Франция)	клопидогрел	проведены клинические испытания на различных группах с общим количеством в 44 000 человек, кроме детей, беременных и кормящих женщин	не рекомендуется при индивидуальной непереносимости, почечной недостаточности, при кровотечениях, несовершеннолетним детям, при беременности, лактации	от 1980 рублей
Брилинта, АстраЗенека АБ (Швеция)	тикагрелол		не рекомендуется при индивидуальной непереносимости, кровотечении, кровоизлиянии, при печеночной недостаточности, детям, в период гестации и лактации	от 4680 рублей
Коплавикс, “Санофи Фарма Бристол-Майерс Сквибб ЭсЭнСи” (Франция)	клопидогрел, ацетилсалициловая кислота	проведены клинические испытания у более чем 44 000 человек	к противопоказаниям клопидогрела присоединяются противопоказания АСК: бронхиальная астма, мастоцитоз	от 2783 рублей
Клопидогрел, “Изварино Фарма” (Россия)	клопидогрел	проведены экспериментальные исследования	под запретом при аллергии на компоненты, при беременности и кормлении, кровотечениях, печеночной недостаточности	от 185 рублей
Зилт, “КРКА-РУС” (Россия), KRKA (Словения)	клопидогрел	проведены клинические испытания	противопоказан при нарушениях печени, при аллергических реакциях, беременности, маленьким детям	от 564 рублей
Плагрил, “Др Реддиc Лабораторис” (Индия)	клопидогрел	проведены клинические испытания	не рекомендуется в периоды гестации и лактации, печеночной недостаточности и непереносимости, геморрое, детям до 18 лет	от 352 рублей

Все препараты можно приобрести только после назначения врача, который предусмотрительно проверяет совместимость пациента с компонентами антиагреганта и комбинацию с другими лекарствами.

Плавикс — антиагрегантный препарат французского производства, действующее вещество которого – клопидогрель. Он препятствует слиянию тромбоцитов, используется для борьбы с тромбообразованием и сопутствующими осложнениями. Препарат патентированный, содержит в составе оригинальное действующее вещество. Плавикс, цена на который по этим причинам высока, характеризуется хорошей результативностью.

Сегодня в аптеках отпускается большое количество аналогов Плавикса. Они имеют такой же механизм действия и показания. Но его аналоги обойдутся пациентам дешевле, что является для них преимуществом. Специалист должен проконсультировать больного по этому вопросу. Что лучше покупать, дешевый аналог или Плавикс, решает пациент, основываясь на информации, предоставленной лечащим врачом.

Клопидогрел

Препарат Клопидогрель (торговое название соответствует названию главного компонента) относится к группе синтетических антиагрегантов (как и Плавикс). Назначается с целью профилактики тромбообразования пациентам, имеющим в анамнезе инфаркты и инсульты. Также Клопидогрель используется при остром коронарном синдроме. Обязателен прием препарата в случае фибрилляции предсердий.

Использование Клопидогреля показано пациентам, имеющим факторы для развития сосудистых нарушений. Возможен прием больными, которым нельзя прописывать употребление антикоагулянтов непрямого действия. Но только при низком риске возникновения кровотечений.

Аналог, как и Плавикс, препятствует агрегации тромбоцитов, способствуя снижению вязкости крови. Также он удлиняет время свертываемости. В 1 таблетке содержится 75 мг активного вещества и вспомогательные компоненты (имеет такой же состав, как и Плавикс).

Как у любого лекарственного средства, у Клопидогреля есть противопоказания и побочные реакции. Нельзя назначать при аллергических реакциях на компоненты препарата. Запрещено применять средство при острых кровотечениях, могут возникнуть осложнения, грозящие летальным исходом.

Из побочных реакций отмечаются следующие:

Снижение уровня тромбоцитов и нейтрофилов в анализе крови.
Реакции гиперчувствительности, проявляющиеся появлением высыпаний.
Диспептические явления – запор, диарея, тошнота. В редких случаях прием Клопидогреля заканчивается появлением язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
Серьезные осложнения – кровотечения пищеварительного тракта, кровоизлияния в мозг. Такое происходит при несоблюдении правил приема лекарства.

Клопидогрель — более дешевый аналог лекарства Плавикс, выпускается российскими фармакологическими компаниями. Несмотря на это, характеризуется хорошими показателями качества и эффективности.

Зилт

Зилт – импортный аналог Плавикса, выпускается хорватской фирмой. Препарат более дешевый, но обойдется при этом дороже российских или индийских дженериков.

Аналог назначается во время острого и подострого периодов инфаркта миокарда, при инсульте ишемического генеза (до полугода) и остром коронарном синдроме. Подходит для пациентов, перенесших ранее операции стентирования или шунтирования.

С целью профилактики тромбообразования данный дешевый аналог назначают при мерцательной аритмии, в случае невозможности применения непрямых антиагрегантов.

Этот заменитель Плавикса противопоказан при: острых кровотечениях, непереносимости лактозы, нарушениях работы печени. Нельзя пить данный аналог во время беременности и лактации, пациентам моложе 18 лет, при реакциях гиперчувствительности на компоненты.

При замене Плавикса на Зилт, врачу нужно быть осторожным, если пациенту предстоит оперативное вмешательство, также при высокой предрасположенности к возникновению кровотечений (препарат усиливает действие других антиагрегантов). Совместное использование с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск развития кровотечений пищеварительного тракта.

В основе действия Зилта лежит препятствие агрегации тромбоцитов, препарат начинает проявлять активность спустя 60 минут от начала приема. В 1 таблетке 75 мг лекарственного компонента – клопидогреля (как у средства Плавикс). Кратность приема зависит от патологии, иногда назначается 4 таблетки в сутки.

Брилинта

Препарат Брилинта – аналог Плавикса. Цены этих двух лекарств почти равны, но Брилинта обойдется дешевле. Сам препарат импортный, по этой причине его цена выше российских аналогов, отзывы на средство положительные.

Активное вещество лекарства – тикагрелор, 1 таблетка содержит 90 мг данного компонента. Препарат оказывает антиагрегантное действие, но обязательно назначение совместно с ацетилсалициловой кислотой.

Показания к применению:

Профилактика внезапной смерти, ишемического инсульта, инфаркта.
Нестабильная стенокардия.
Острый или подострый период инфаркта.

Препарат противопоказан в следующих случаях:

Геморрагические инсульты в анамнезе.
Беременность и лактация.
Острые кровотечения.
Возраст младше 18 лет.
Аллергия на лекарство.
Во время гемодиализа.
Запрещено в сочетании с некоторыми препаратами (например, кларитромицином, кетоконазолом).
При печеночной недостаточности тяжелой степени.

Врачу важно быть осторожным при назначении Брилинты, если у пациента имеется высокая предрасположенность к возникновению кровотечений, при брадикардии или атриовентрикулярной блокаде, бронхообструкции. Относительными противопоказаниями служит подагра, почечная недостаточность, пожилой возраст, также прием нестероидных противовоспалительных препаратов, других антиагрегантов, дигоксина.

Кратность использования зависит от патологии, обычно она составляет 1-2 таблетки ежедневно. Не рекомендуется применять дольше 2 лет.

Листаб

Данный аналог лекарства Плавикс выпускается российским производителем. Содержит в своем составе в качестве действующего вещества клопидогрель. Препарат более дешевый, чем Зилт и Брилинта, но дороже Клопидогреля. В 1 таблетке содержится 75 мг лечебного компонента.

Таблетки Листаб назначаются при остром коронарном синдроме, при операциях стентирования, для предупреждения осложнений у пациентов, перенесших инфаркт, инсульт или окклюзию просвета артерий (как Плавикс).

Противопоказания включают в себя острые кровотечения, периоды беременности и грудного вскармливания, возраст до 18 лет, аллергию на препарат, печеночную недостаточность. Нельзя назначать данный дешевый аналог при непереносимости лактозы, так как она — вспомогательное вещество лекарственного средства.

Листаб тормозит слияние тромбоцитов, сохраняет лечебный эффект весь период жизни клеток. Назначается 1 таблетка 1 раз в сутки совместно с ацетилсалициловой кислотой. Время приема зависит от вида патологии (не дольше полугода).

Коплавикс

Та же фирма, выпускающая Плавикс, производит препарат Коплавикс, который состоит из 75 мг клопидогреля и 100 мг ацетилсалициловой кислоты. Такое сочетание обеспечивает более высокие показатели подавления агрегации тромбоцитов. Прием препарата удобен пациентам, которым необходимо сочетание обоих лекарственных средств (обычно после операций стентирования или шунтирования). Лекарственное средство характеризуется высокой стоимостью. Аналоги Коплавикс есть на фармакологическом рынке, но врачи чаще назначают препараты с содержанием клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты отдельно.

Заключение

Как видно, дешевые аналоги Плавикса характеризуются высокой результативностью. Разница заключается в цене лекарственных средств. Выбор остается за больными. Пациентам важно помнить, на сегодня аналоги препарата Плавикс не уступают по эффективности оригиналу, поэтому не стоит бояться их использования.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Плавикс . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Плавикса в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Плавикса при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения и профилактики тромбоза и тромбоэмболий у пациентов с инфарктом и стенокардией у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Плавикс - антиагрегант. Представляет собой пролекарство, один из активных метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание АДФ с P2Y12-рецептором тромбоцитов и последующую АДФ-опосредованную активацию комплекса гликопротеина 2b/3а, приводя к подавлению агрегации тромбоцитов. Благодаря необратимому связыванию тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами, отличными от АДФ, также ингибируется за счет блокады усиленной активации тромбоцитов высвобождаемым АДФ.

Т.к. образование активного метаболита происходит при участии изоферментов системы Р450, некоторые из которых отличаются полиморфизмом или ингибируются другими препаратами, не у всех пациентов возможно адекватное подавление тромбоцитов.

При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%, После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.

Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности, при поражениях церебральных, коронарных или периферических артерий.

Клиническое исследование ACTIVE-A, показало, что у пациентов с фибрилляцией предсердий, которые имели, как минимум, один фактор риска развития сосудистых осложнений, но были неспособны принимать непрямые антикоагулянты, клопидогрел в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (по сравнению с приемом только одной ацетилсалициловой кислоты) уменьшал частоту вместе взятых инсульта, инфаркта миокарда, системной тромбоэмболии вне центральной нервной системы (ЦНС) или сосудистой смерти, в большей степени за счет уменьшения риска развития инсульта. Эффективность приема клопидогрела в сочетании с ацетилсалициловой кислотой выявлялась рано и сохранялась до 5 лет Уменьшение риска крупных сосудистых осложнений в группе пациентов, принимавших клопидогрел в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, было в основном за счет большего уменьшения частоты инсультов. Риск развития инсульта любой тяжести при приеме клопидогрела в сочетании с ацетилсалициловой кислотой снижался, а также имелась тенденция к снижению частоты развития инфаркта миокарда в группе, получавшей лечение клопидогрелом в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, но не наблюдалось различий в частоте тромбоэмболии вне ЦНС или сосудистой смерти. Кроме того, прием клопидогрела в сочетании с ацетилсалициловой кислотой уменьшал общее количество дней госпитализации по сердечно-сосудистым причинам.

Состав

Клопидогрела гидросульфат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При однократном и повторном приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки Плавикс быстро абсорбируется. По данным экскреции метаболитов клопидогрела с мочой его абсорбция составляет примерно 50%.

Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. Клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый - через эстеразы и последующий гидролиз с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85% от циркулирующих метаболитов), второй - через изоферменты системы цитохрома Р450.

В течение 120 ч после приема внутрь человеком 14С-меченного клопидогрела около 50% радиоактивности выделяется с мочой и приблизительно 46% - с калом.

Показания

Предотвращение атеротромботических осложнений:

у взрослых пациентов с инфарктом миокарда (с давностью от нескольких дней до 35 дней), с ишемическим инсультом (с давностью от 7 дней до 6 месяцев), с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий;
у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST(нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой);
у взрослых пациентов с острым коронарным синдромом с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при медикаментозном лечении и возможности проведения тромболизиса (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Предотвращение атеротромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии):

у пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют как минимум один фактор риска развития сосудистых осложнений, не могут принимать непрямые антикоагулянты и имеют низкий риск развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 75 мг и 300 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Таблетки 75 мг

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослые и пациенты пожилого возраста с нормальной активностью изофермента CYP2C19

Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий

Препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз в сутки.

Лечение препаратом Плавикс следует начать с однократного приема нагрузочной дозы 300 мг, а затем продолжать в дозе 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг в сутки). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты, не превышает 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения официально не определена. Данные клинических исследований поддерживают прием препарата до 12 месяцев, а максимальный благоприятный эффект наблюдался к 3 месяцу лечения

Плавикс назначают однократно в дозе 75 мг 1 раз в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками или без сочетания с тромболитиками. У пациентов старше 75 лет лечение Плавиксом следует начинать без приема нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. Эффективность применения комбинации клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты при этом показании свыше 4-х недель не изучалась.

Фибрилляция предсердий (мерцательная аритмия)

Плавикс назначают 1 раз в сутки в дозе 75 мг. В комбинации с клопидогрелом следует начинать и затем продолжать прием ацетилсалициловой кислоты (75-100 мг в сутки).

Пропуск приема очередной дозы

Если прошло менее 12 ч после пропуска приема очередной дозы, то следует немедленно принять пропущенную дозу препарата, а затем в следующие дозы принимать в обычное время.

Если прошло более 12 ч после пропуска приема очередной дозы, то пациент должен принять следующую дозу в обычное время (не следует принимать двойную дозу).

Особые группы пациентов

У добровольцев пожилого возраста (старше 75 лет) при сравнении с молодыми добровольцами не было получено различий по показателям агрегации тромбоцитов и времени кровотечения. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

После повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг в сутки у пациентов с тяжелым поражением почек (КК от 5 до 15 мл/мин) ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов (25%) было ниже по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, однако удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг в сутки. Кроме этого, у всех пациентов была хорошая переносимость препарата.

После приема клопидогрела в суточной дозе 75 мг ежедневно в течение 10 дней у пациентов с тяжелым поражением печени ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов было подобным таковому у здоровых добровольцев. Среднее время кровотечения было также сопоставимо в обеих группах.

Пациенты различной этнической принадлежности. Распространенность аллелей генов изофермента CYP2C19, отвечающих за промежуточный и сниженный метаболизм клопидогрела до его активного метаболита различается у представителей различных этнических групп. Имеются лишь ограниченные данные для представителей монголоидной расы по оценке влияния генотипа изофермента CYP2C19 на клинические проявления.

Пациенты женского и мужского пола. В небольшом сравнительном исследовании фармакодинамических свойств клопидогрела у мужчин и женщин, у женщин наблюдалось меньшее ингибирование АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, но различий в удлинении времени кровотечения не было. В большом контролируемом исследовании CAPRIE (клопидогрел в сравнении с ацетилсалициловой кислотой у пациентов с риском развития ишемических осложнений), частота клинических исходов, других побочных действий и отклонений от нормы клинико-лабораторных показателей была одинаковой как у мужчин, так и у женщин.

Таблетки 300 мг

Взрослым и пациентам пожилого возраста Плавикс следует принимать внутрь, независимо от приема пищи. Препарат в дозе 300 мг, предназначен для применения в качестве нагрузочной дозы больными с острым коронарным синдромом.

Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q)

Лечение клопидогрелом следует начинать с однократного приема нагрузочной дозы, составляющей 300 мг, а затем продолжать приемом дозы 75 мг 1 раз в сутки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозах 75-325 мг в сутки). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в более высоких дозах связано с увеличением риска кровотечений, рекомендуемая при этом показании доза ацетилсалициловой кислоты не должна превышать 100 мг. Максимальный благоприятный эффект наблюдается к третьему месяцу лечения. Курс лечения - до 1 года.

Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST)

Клопидогрел назначают однократно в дозе 75 мг 1 раз в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы 300 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом следует начинать без приема его нагрузочной дозы.

Для поддерживающей дозы клопидогрела (75 мг) используются таблетки Плавикс 75 мг.

Побочное действие

тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, анемия;
сывороточная болезнь;
анафилактоидные реакции;
внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом);
головная боль;
парестезия;
головокружение;
нарушения вкусового восприятия;
галлюцинации;
спутанность сознания;
глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза);
гематома;
серьезное кровотечение из операционной раны;
васкулит;
снижение АД;
носовое кровотечение;
кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение);
бронхоспазм;
интерстициальная пневмония;
желудочно-кишечное кровотечение;
диарея;
боли в животе;
диспепсия;
язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
рвота, тошнота;
запор;
вздутие живота;
забрюшинное кровоизлияние;
желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом;
колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит);
стоматит;
острая печеночная недостаточность;
гепатит;
подкожные кровоподтеки;
сыпь;
пурпура (подкожное кровоизлияние);
буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема);
крапивница;
экзема;
плоский лишай;
кровоизлияния в мышцы и суставы;
артрит;
артралгия;
миалгия;
гематурия;
гломерулонефрит;
увеличение концентрации креатина в крови;
лихорадка;
кровотечение из места пунктирования сосудов;
увеличение времени кровотечения;
уменьшение количества нейтрофилов;
уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови.

Противопоказания

тяжелая печеночная недостаточность;
острое кровотечение, например, кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;
редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Плавикс при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) из-за отсутствия данных о клиническом применении препарата при беременности. В экспериментальных исследованиях не выявлено ни прямых, ни непрямых неблагоприятных эффектов на течение беременности, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие.

Неизвестно, выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. Грудное вскармливание при лечении клопидогрелом следует прекратить, т.к. было показано, что клопидогрел и/или его метаболиты выделяются с грудным молоком у лактирующих крыс.

Применение у детей

Противопоказано детям в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

Особые указания

При применении препарата Плавикс, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в т.ч. и скрытого.

В связи с риском развития кровотечения и гематологических побочных эффектов в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, следует срочно сделать клинический анализ крови, определить АЧТВ, количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.

Плавикс, также как и другие антитромбоцитарные препараты, следует применять с осторожностью у больных, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также при комбинированной терапии с ацетилсалициловой кислотой, НПВС (в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2), гепарином или ингибиторами гликопротеина 2b/3а.

Совместное применение клопидогрела с варфарином может усилить риск кровотечения, поэтому, следует соблюдать осторожность при совместном применении клопидогрела и варфарина.

При планируемых хирургических вмешательствах и при отсутствии необходимости антитромбоцитарного эффекта курс лечения Плавиксом следует прекратить за 7 дней до операции.

Клопидогрел удлиняет время кровотечения, поэтому препарат следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений (особенно, желудочно-кишечных и внутриглазных).

Препараты, которые могут вызывать повреждения слизистой оболочки ЖКТ (такие как ацетилсалициловая кислота, НПВС) у пациентов, получающих клопидогрел, следует применять с осторожностью. Пациентов следует предупредить о том, что при приеме клопидогрела (одного или в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что в случае возникновения у них необычного (по локализации или продолжительности) кровотечения, им следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любой предстоящей операцией и перед началом приема любого нового лекарственного препарата пациенты должны сообщать врачу (включая стоматолога) о приеме клопидогрела.

Очень редко после приема клопидогрела (иногда даже непродолжительного) были отмечены случаи развития тромботической тромбоцитопенической пурпуры (ТТП), которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с либо неврологической симптоматикой, нарушениями функции почек или лихорадкой. Развитие ТТП может представлять угрозу для жизни и требовать принятия неотложных мер, включая плазмаферез.

В период лечения необходимо контролировать функциональную активность печени. При тяжелых поражениях печени следует учитывать риск развития геморрагического диатеза.

Плавикс не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы и синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Плавикс не оказывает существенного влияния на способность к управлению автотранспортом или занятиям другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Хотя прием клопидогрела в дозе 75 мг в сутки не изменял фармакокинетику варфарина (субстрата изофермента CYP2C9) или MHO у пациентов, длительно получающих лечение варфарином, одновременный прием клопидогрела увеличивает риск кровотечения в связи с его независимым дополнительным влиянием на свертываемость крови. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном приеме варфарина и клопидогрела.

Назначение блокаторов гликопротеиновых 2b/3а-рецепторов совместно с клопидогрелом требует осторожности, особенно у пациентов с повышенным риском развития кровотечения (при травмах и хирургических вмешательствах или других патологических состояниях).

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Тем не менее, одновременный с клопидогрелом прием ацетилсалициловой кислоты по 500 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня не вызывал существенного увеличения времени кровотечения, вызываемого приемом клопидогрела. Между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое приводит к повышению риска кровотечения. Поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность, хотя в клинических исследованиях пациенты получали комбинированную терапию клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой до 1 года.

При одновременном применении с гепарином, по данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, при приеме клопидогрела не требовалось изменения дозы гепарина и не изменялось его антикоагулянтное действие. Одновременное применение гепарина не изменяло антиагрегантного эффекта клопидогрела. Между препаратом Плавикс и гепарином возможно фармакодинамическое взаимодействие, которое может увеличивать риск развития кровотечений (при данной комбинации требуется осторожность).

Безопасность совместного применения Плавикса, фибрин-специфических или фибрин-неспецифических тромболитических препаратов и гепарина была исследована у больных с острым инфарктом миокарда. Частота клинически значимых кровотечений была аналогична той, которая наблюдалась в случае совместного применения тромболитических средств и гепарина с ацетилсалициловой кислотой.

В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, совместное применение клопидогрела и напроксена увеличивало скрытые потери крови через ЖКТ. Однако в связи с отсутствием исследований по взаимодействию клопидогрела с другими нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) в настоящее время неизвестно, имеется ли повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений при приеме клопидогрела вместе с другими НПВС (назначение НПВС, в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2, совместно с Плавиксом требует осторожности).

Т.к. клопидогрел метаболизируется с образованием активного метаболита частично при участии изофермента CYP2C19, применение препаратов, ингибирующих данный изофермент, может привести к снижению концентрации активного метаболита клопидогрела. Клиническое значение этого взаимодействия не установлено. Следует избегать одновременного применения с клопидогрелом сильных или умеренных ингибиторов изофермента CYP2C19 (например, омепразола). При необходимости одновременного применения ингибитора протоновой помпы и клопидргрела, следует назначать ингибитор протоновой помпы с наименьшим ингибированием изофермента CYP2C19, такой как пантопразол.

Был проведен ряд клинических исследований с клопидогрелом и другими одновременно назначаемыми препаратами с целью изучения возможного фармакодинамического и фармакокинетического взаимодействия, которые показали следующее.

При применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином или с обоими препаратами одновременно клинически значимого фармакодинамического взаимодействия не наблюдалось.

Одновременное применение фенобарбитала, циметидина и эстрогенов не оказало существенного влияния на фармакодинамику клопидогрела.

Фармакокинетические показатели дигоксина и теофиллина не изменялись при их совместном применении с клопидогрелом.

Антацидные средства не уменьшали абсорбцию Плавикса.

Фенитоин и толбутамид можно с безопасностью применять одновременно с клопидогрелом (исследование CAPRIE). Маловероятно, что клопидогрел может влиять на метаболизм других лекарственных препаратов, таких как фенитоин и толбутамид, а также НПВС, которые метаболизируются при участии изофермента CYP2C9.

В клинических исследованиях не было выявлено клинически значимого нежелательного взаимодействия клопидогрела с ингибиторами АПФ, диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, гиполипидемическими средствами, коронарными вазодилататорами, гипогликемическими средствами (в т.ч. инсулином), противоэпилептическими средствами, препаратами для гормонозаместительной терапии, с блокаторами гликопротеиновых 2b/3a-рецепторов.

Аналоги лекарственного препарата Плавикс

Структурные аналоги по действующему веществу:

Агрегаль;
Деплатт 75;
Детромб;
Зилт;
Кардутол;
Клопигрант;
Клопидекс;
Клопидогрел;
Клопидогрела гидросульфат;
Клопидогреля бисульфат;
Клопилет;
Листаб;
Лопирел;
Плагрил;
Плогрель;
Таргетек;
Трокен;
Эгитромб.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Одним из комбинированных антиагрегантов является препарат "Плавикс". Сегодня также весьма часто используется в медицине и такой аналог плавикса как зилт. В состав лекарства входит как клопидогрель, так и ацетилсалициловая кислота. Основное действие фармацевтического препарата направлено на ингибирование АДФ-рецепторов, ответственных за агрегацию клеток крови (в частности, тромбоцитов). Отличительной чертой препарата является необратимое связывание АДФ-рецепторов, что приводит к стойкому воздействию на агрегацию. В результате активность рецепторов восстанавливается только при гибели старых и синтезе новых тромбоцитов. Таков состав и механизм действия аналога плавикса - зилта.

Плавикса) применяется в дозировке 75 миллиграмм. С первого дня приёма препарата отмечается значительное ослабление агрегационной активности тромбоцитов. При последующем применении лекарственного средства эффект нарастает. Цикл приёма фармацевтического препарата составляет в среднем от трёх до семи дней. После отмены препарата эффект его наблюдается ещё на протяжении пяти-семи дней (пока большая часть состава тромбоцитов полностью не обновится).

Салициловая кислота вызывает подавление агрегации тромбоцитов благодаря необратимому ингибированию циклооксигеназы (ЦОГ-1). Как следствие, снижается синтез тромбоксана и ослабляется вазоконстрикция. Как и в случае с клопидогрелем, вызванный эффект сохраняется на протяжении срока жизни клеток крови (тромбоцитов).

Для чего применяется аналог плавикса и сам препарат? Наиболее часто применение комбинированных антиагрегантов оправдано при высоком риске развития тромбоза сосудов любой локализации при наличии атеросклеротических поражений.

Существует ещё один популярный аналог плавикса - листаб. Однако он, как и многие другие (клопилет, лопирел, пларгил, детромб, плогрель, трокен, кардутол), не получил широкого распространения в современной медицинской практике.

Плавикс или зилт?

Большинство врачей склоняется к применению плавикса, так как эффективность его была доказана рандомизированными исследованиями. Доказательной базой данное лекарственное средство обзавелось ещё в 2007 году и за последние пять лет активного применения лишь упрочило за собой звание "лучшего препарата". Что же касается зилта, то эффективность его, как отмечают сами врачи, несколько ниже заявленной, поэтому сравниться со своим аналогом в отношении качества медикаментозной терапии он не может. В первую очередь учёные считают, что невысокая эффективность последнего обусловлена несовершенством технологического процесса изготовления препарата. Биофизики же отмечают некоторое несоответствие в молекулярной структуре между плавиксом и его аналогом.

Что же касается цены, то плавикс значительно проигрывает зилту. Так, цена первого в три раза превосходит стоимость второго. Во многих случаях именно стоимость препарата приводит к необходимости применять малоэффективные аналоги. По уверениям врачей современных клиник, если у вас нет возможности покупать дорогостоящий плавикс, стоит приобретать более дешёвый его аналог - зилт. Полностью же отказываться от приёма лекарственного средства не рекомендуется.

Что же касается такого препарата как "Ко-плавикс", то отличительной чертой его является увеличенная дозировка входящих в состав компонентов (100 и 75 миллиграмм салициловой кислоты и клопидогреля соответственно).

К сожалению, на сегодняшний момент технология изготовления лекарственного средства "Плавикс", как и его составные компоненты, являются весьма дорогостоящими, что приводит к высокой стоимости лекарства. Благо на помощь небогатым пациентам приходят совсем неплохие аналоги фирменного препарата.