Метилпреднизолон инструкция по применению. Побочные действия вещества Метилпреднизолон

Метилпреднизолон – гормональный препарат (глюкокортикоид) противовоспалительного, противоаллергического, иммунодепрессивного и противошокового действия.

Форма выпуска и состав

Метилпреднизолон выпускается в таблетках по 4 мг, 16 мг, 32 мг и 100 мг.

Действующее вещество – метилпреднизолон.

Вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, желатин, лактозы моногидрат и вода очищенная.

Показания к применению

• Ревматизм;
• Коллагенозы;
• Инфекционный неспецифический полиартрит;
• Экзема;
• Нейродерматиты;
• Инфекционный мононуклеоз;
• Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз;
• Бронхиальная астма;
• Аллергические заболевания;
• Гемолитическая анемия;
• Болезнь Аддисона;
• Гломерулонефрит;
• Острая недостаточность коры надпочечников;
• Шок и коллапс при оперативных вмешательствах;
• Подавление реакции отторжения при гомотрансплантации тканей и органов.

Противопоказания

• Острый эндокардит;
• Остеопороз;
• Нефрит;
• Тяжелые формы сахарного диабета, гипертонической болезни и болезни Иценко-Кушинга;
• Недостаточность кровообращения III стадии;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Активная форма туберкулеза;
• Психозы;
• Сифилис;
• Недавно перенесенные операции;
• Пожилой возраст;
• Период беременности;
• Детский возраст до 12 лет;
• Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь, доза подбирается индивидуально, зависит от заболевания и составляет в среднем 4-48 мг в сутки.

• Бронхиальная астма: начальная доза – 12-40 мг, поддерживающая – 4-12 мг;
• Хронические полиартриты: 6-20 мг в начале лечения;
• Ревматизм: начальная доза – 0,8-1,5 мг/кг с постепенным снижением в дальнейшем;
• Рассеянный склероз: 200 мг;
• Отек мозга: 200 мг;
• Трансплантация органов: до 7мг.

При длительном лечении отмену препарата проводят постепенно. Также возможен прием Метилпреднизолона через день (по утрам) в удвоенной суточной дозе. Большие дозы препарата применяют при особо тяжелых формах волчаночного нефрита.

Побочные действия

Во время лечения Метилпреднизолоном возможны следующие побочные эффекты:

• Подъем артериального давления;
• Потеря калия;
• Задержка воды и натрия в организме;
• Повреждение стенок желудка;
• Остеопороз;
• Подавление функции надпочечников;
• Мышечная слабость;
• Нарушение менструального цикла;
• Психические расстройства;
• Понижение сопротивляемости к инфекциям.

Особые указания

При длительном применении глюкокортикоидов возможно развитие глаукомы (иногда с повреждением зрительного нерва), задней субкапсулярной катаракты и увеличение частоты возникновения вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

При приеме иммунодепрессивных доз метилпреднизолона следует избегать контакта с больными корью и ветряной оспой.

Детям в период роста глюкокортикоиды назначают только по абсолютным показаниям и под тщательным контролем врача. При длительном лечении возможно замедление роста.

Отмена препарата может сопровождаться слабостью, головной болью, тошнотой, головокружением, болями в суставах и животе, снижением массы тела, потерей аппетита и повышением температуры.

При длительном лечении Метилпреднизолоном следует снизить калорийность пищи, уменьшить потребление натрия, повысить – калия. У детей дозу рекомендуется рассчитывать на площадь поверхности (м 2), а не на массу тела (кг).

Лекарственное взаимодействие

Циклоспорин и метилпреднизолон тормозят метаболизм друг друга, вследствие этого повышается вероятность развития побочных эффектов. Фенитоин, дифенгидрамин, рифампицин, фенобарбитал и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость выведения препарата и снижают его терапевтическую эффективность.

Препарат может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, что приводит к снижению ее уровня в плазме крови. У пациентов с гипопротромбинемией метилпреднизолон и ацетилсалициловую кислоту совместно назначают с осторожностью.

Препарат влияет на действие пероральных антикоагулянтов, увеличивая или уменьшая их эффект. При одновременном применении с парацетамолом высок риск развития гепатотоксичности.

Действие метилпреднизолона усиливает адренокортикотропный гормон. Антациды, алкоголь, нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон, салицилаты) повышают вероятность кровотечения и изъязвления слизистой желудка; ингибиторы карбоангидразы и амфотерицин B – сердечной недостаточности, гипокалиемии и остеопороза; натрийсодержащие препараты – гипертензии и отеков; сердечные гликозиды – аритмий.

Паратгормон и эргокальциферол препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы препарата снижают эффективность соматотропина.

Метилпреднизолон вызывает снижение активности пероральных противодиабетических средств и эффективности вакцин. При одновременном применении с митотаном и другими ингибиторами функции коры надпочечников может возникнуть необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

Сроки и условия хранения

Хранить в прохладном, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

83-43-2

Характеристика вещества Метилпреднизолон

Гормональное средство (глюкокортикоид).

В медицинской практике применяют метилпреднизолон (таблетированная форма), метилпреднизолона ацетат (для в/м, внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального введения, а также введения в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляции в прямую кишку), метилпреднизолона натрия сукцинат (для в/в и в/м введения).

Метилпреднизолон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в этиловом спирте, диоксане и метаноле, незначительно растворим в ацетоне и хлороформе, очень слабо растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 374,47.

Метилпреднизолона ацетат — белый или практически белый кристаллический порошок без запаха, который плавится при температуре около 215 °C (при этом в небольшой степени разлагается). Растворим в диоксане, трудно растворим в ацетоне, этиловом спирте, хлороформе и метаноле, незначительно растворим в эфире, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 416,51.

Метилпреднизолона натрия сукцинат —белое или почти белое, без запаха, гигроскопичное, аморфное вещество. Хорошо растворим в воде, этиловом спирте, очень незначительно растворим в ацетоне, нерастворим в хлороформе. Молекулярная масса 496,52. Метилпреднизолона натрия сукцинат настолько хорошо растворим в воде, что может быть введен в небольшом количестве растворителя в ситуациях, когда показано в/в введение и необходимо создать высокий уровень метилпреднизолона в крови.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное .

Взаимодействует со специфическими рецепторами в цитоплазме клетки, образующийся комплекс проникает в ядро клетки, вызывает экспрессию/депрессию мРНК и изменяет образование на рибосомах белков, опосредующих клеточные эффекты. Механизм противовоспалительного действия обусловлен повышением продукции липокортинов, ингибирующих фосфолипазу А 2 и тормозящих либерацию арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с последующим угнетением синтеза циклических эндоперекисей, лейкотриенов, ПГ, тромбоксана, оксикислот. Влияет на все фазы воспаления. Стабилизируя мембраны лизосом, уменьшает выход лизосомальных ферментов, угнетает синтез гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров и образование воспалительного экссудата, улучшает микроциркуляцию, угнетает продукцию лимфокинов (интерлейкина 1 и 2, гамма-интерферона) в лимфоцитах и макрофагах, тормозит миграцию макрофагов, процессы инфильтрации и грануляции, подавляет высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, уменьшает продукцию коллагена и мукополисахаридов, активность фибробластов.

Противоаллергическое и иммунодепрессивное действие обусловлены снижением синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможением высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшением числа циркулирующих базофилов, подавлением пролиферации лимфоидной и соединительной ткани, уменьшением количества Т- и B-лимфоцитов, тучных клеток. Подавляет миграцию B-клеток и взаимодействие Т- и B-лимфоцитов, тормозит высвобождение лимфокинов и продукцию иммуноглобулинов. Снижает чувствительность эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетает антителообразование, изменяет иммунный ответ организма.

Оказывает выраженный эффект на обмен веществ: снижает синтез и увеличивает распад белка в мышечной ткани, увеличивает синтез белка в печени, синтез высших жирных кислот и триглицеридов, вызывает перераспределение жира и гипергликемию, стимулирует глюконеогенез, повышает содержание гликогена в печени и мышцах, нарушает минерализацию костной ткани.

Метилпреднизолона ацетат — препарат для парентерального введения с медленным всасыванием и длительным действием. Продолжительность действия (18-36 ч) зависит от пути введения, растворимости, используемой лекарственной формы, дозы и состояния больного. После в/м введения 80 мг препарата его действие продолжается в течение 12 ч, а супрессивное действие на уровень плазменного кортизона наблюдается еще в течение 17 дней. При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, в основном в проксимальном отделе тонкой кишки (в 2 раза больше, чем в дистальном отделе). При в/м введении быстрее всасывается сукцинат, медленнее — ацетат (начало его действия через 6-48 ч). Метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат быстро гидролизуются под действием холинэстераз сыворотки крови с образованием свободного метилпреднизолона. Связывание метилпреднизолона с белками крови — примерно 40-90%. Биотрансформация происходит в печени. Основные метаболиты — 20β-гидроксиметилпреднизолон и 20β-гидрокси-6α-метилпреднизолон. Проходит через ГЭБ и плаценту, проникает в грудное молоко. T 1/2 из плазмы составляет около 3 ч, T 1/2 из организма — 12-36 ч. Выводится в виде метаболитов, в основном с мочой.

Применение вещества Метилпреднизолон

Метилпреднизолон, метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат.

Для системного применения (парентерально и внутрь). Эндокринные заболевания: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препараты выбора — гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами; особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педиатрической практике), врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии при остром течении или обострении); коллагенозы (обострение или поддерживающая терапия), ревматоидный артрит (включая ювенильный — в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами), острый ревмокардит, системная красная волчанка, системный дерматомиозит (полимиозит), псориатический артрит, острый подагрический артрит, посттравматический остеоартрит, анкилозирующий спондилит, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, синовит при остеоартрите, эпикондилит; заболевания дыхательного тракта: симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера не поддающийся терапии другими средствами, бериллиоз, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией, аспирационная пневмония; гематологические заболевания: идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только в/в введение, в/м введение противопоказано), вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, агранулоцитоз, онкологические заболевания: лейкозы и лимфомы у взрослых, острые лейкозы у детей, миелома, рак легкого (в комбинации с цитостатиками); отечный синдром (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой); заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит, гепатит; неврологические заболевания: обострение рассеянного склероза; миастения; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; кожные заболевания: пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона, эксфолиативный дерматит, микозы, псориаз, себорейный дерматит; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективна обычная терапия): сезонный или круглогодичный аллергический ринит, сывороточная болезнь, бронхиальная астма, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, контактный дерматит, атопический дерматит; анафилактические и анафилактоидные реакции; глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз): аллергические язвы роговицы, офтальмия, вызванная herpes zoster, воспаление переднего сегмента, диффузный задний увеит и хориоидит, симпатическая офтальмия, аллергический конъюнктивит, кератит, хориоретинит, неврит зрительного нерва, ирит и иридоциклит.

Для метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: острая надпочечниковая недостаточность (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов); посттрансфузионные реакции типа крапивницы; острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора — эпинефрин).

Для метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: острые состояния, при которых требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, в т.ч. шок, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, или шок, резистентный к терапии обычными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (в т.ч. анафилактический, ожоговый, травматический, кардиогенный); в предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью; отек головного мозга, острые травматические повреждения спинного мозга (лечение следует начинать в первые 8 ч после травмы).

Для внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального применения или введения в мягкие ткани (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): в качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях — синовит при остеоартрозе, ревматоидный артрит, острый и подострый бурсит, острый подагрический артрит, эпикондилит, острый неспецифический тендосиновит, посттравматический остеоартроз.

Для введения в патологический очаг (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при красном плоском лишае (Вильсона лишай), псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах, простом хроническом лишае (нейродермит ограниченный), дискоидной красной волчанке, диабетической липодистрофии, гнездной плешивости; кистозные опухоли апоневроза и сухожилий.

Для инстилляции в прямую кишку (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): язвенный колит.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Для метилпреднизолона, метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината при системном применении: острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания, системные грибковые инфекции, ВИЧ или СПИД, активный и латентный туберкулез (без соответствующей химиотерапии), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, разрыв сердечной мышцы), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, сахарный диабет, миастения gravis, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, период вакцинации.

Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного применения: искусственный сустав, нарушение свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (в т.ч. в анамнезе); в/в и интратекальное введение.

Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината: (могут содержать бензиловый спирт, который способен вызвать «синдром одышки» - gasping syndrome с летальным исходом): применение у недоношенных новорожденных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного). Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени.

Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).

Побочные действия вещества Метилпреднизолон

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения и величины используемой дозы.

Системные эффекты

Со стороны эндокринной системы: синдром Иценко-Кушинга, атрофия коры надпочечников, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическое вмешательство), снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических ЛС у больных сахарным диабетом, глюкозурия, нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка роста у детей.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс, задержка натрия и воды, отеки, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, повышение массы тела.

Со стороны органов ЖКТ: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, тошнота, рвота, язвенный эзофагит, панкреатит, вздутие живота.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозга, психические расстройства, судороги, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов), аритмия, тромбофилия. Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение менее 10 мин); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия (связь со скоростью и продолжительностью введения не установлена).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у женщин и детей); разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова; компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, патологические переломы длинных костей.

Со стороны кожных покровов: истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, медленное заживление ран, петехии, стрии, стероидные акне, пиодермия, кандидоз, гипо- и гиперпигментация, экхимоз,

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, бронхоспазм.

Прочие: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям; реакции в месте введения: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, гипер- или гипопигментация, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки, стерильный абсцесс.

Взаимодействие

Совместное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Фенобарбитал, дифенгидрамин, фенитоин, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (может потребоваться корректировка дозы). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Алкоголь, антациды (тормозят всасывание), НПВС, в т.ч. салицилаты, фенилбутазон, индометацин повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

Передозировка

Симптомы: отеки, появление белка в моче, снижение объема фильтрации, артериальная гипертензия, аритмии, кардиопатия, гипокалиемия. Повторное частое применение препарата (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга (обусловливает необходимость прекращения приема препарата).

Лечение: форсированный диурез, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Пути введения

Внутрь , инъекционно (в/в, в/м, эпидурально, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) и ректально.

Меры предосторожности вещества Метилпреднизолон

Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, длительности лечения. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, АСТ и ЩФ в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто — при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении gravis ) или у больных, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, постепенно снижая дозу. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (в т.ч. в/в). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

Следует учитывать, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.

Пациенты, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.

У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.

Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, слабостью, тошнотой, головной болью, головокружением, повышением температуры тела, потерей аппетита, снижением массы тела.

Формула: C22H30O5, химическое название: (1S,2R,8S,10S,11S,14R,15S,17S)-14,17-дигидрокси-14-(2-гидроксиацетил)-2,8,15-триметилтетрациклогептадека-3,6-диен-5-он.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды.
Фармакологическое действие: глюкокортикоидное, противошоковое, противоаллергическое, противовоспалительное, иммунодепрессивное.

Фармакологические свойства

Метилпреднизолон является синтетическим глюкокортикостероидом. Метилпреднизолон в цитоплазме клетки реагирует со специфическими рецепторами в результате образуется комплект, который поступает в ядро клетки и вызывает депрессию / экспрессию матричной РНК и меняет синтез на рибосомах белков, которые опосредуют клеточные эффекты. Противовоспалительное действие метилпреднизолона обусловлено увеличением образования липокортинов, которые угнетают фосфолипазу А2 и замедляют высвобождение арахидоновой кислоты из мембранных фосфолипидов с дальнейшим ингибированием продукции лейкотриенов, циклических эндоперекисей, простагландинов, оксикислот, тромбоксана. Метилпреднизолон действует на все фазы воспаления. Стабилизируя оболочки лизосом, метилпреднизолон снижает выход их ферментов, угнетает продукцию гиалуронидазы, улучшает микроциркуляцию, уменьшает образование воспалительного экссудата и проницаемость капилляров, угнетает синтез лимфокинов (гамма-интерферона, интерлейкина 1 и 2) в макрофагах и лимфоцитах, замедляет переход макрофагов, инфильтрацию и грануляцию, снижает образование мукополисахаридов и коллагена, подавляет либерацию эозинофилами воспалительных медиаторов, угнетает активность фибробластов. Иммунодепрессивное и противоаллергическое действие метилпреднизолона обусловлено снижением выделения и образования медиаторов аллергии, уменьшением количества циркулирующих базофилов, замедлением высвобождения из сенсибилизированных базофилов и тучных клеток гистамина и прочих биологически активных веществ, подавлением пролиферации соединительной и лимфоидной ткани, уменьшением числа тучных клеток, B- и Т-лимфоцитов. Метилпреднизолон подавляет взаимодействие Т- и B-лимфоцитов и миграцию B-клеток, замедляет продукцию иммуноглобулинов и высвобождение лимфокинов. Метилпреднизолон угнетает антителообразование, снижает чувствительность эффекторных клеток к аллергическим медиаторам, изменяет иммунный ответ организма. Метилпреднизолон оказывает выраженный эффект на обмен веществ: увеличивает образование белка в печени, снижает продукцию и увеличивает распад белка в мышцах, увеличивает синтез триглицеридов и высших жирных кислот, стимулирует глюконеогенез, вызывает гипергликемию и перераспределение жира, увеличивает уровень гликогена в мышцах и печени, нарушает минерализацию костной ткани. Метилпреднизолон обладает незначительной минералокортикостероидной активностью.
В медицине используют метилпреднизолон (таблетированная форма), метилпреднизолона натрия сукцинат (для внутримышечного и внутривенного введения), метилпреднизолона ацетат (для внутримышечного, периартикулярного, внутрисуставного, интрабурсального введения, а также введения в патологический очаг, в мягкие ткани, инстилляции в прямую кишку).
Метилпреднизолона ацетат - препарат с продолжительным действием и медленным всасыванием вводится парентерально. Длительность действия (18 – 36 часов) зависит от дозы, растворимости, пути введения, применяемой лекарственной формы, состояния пациента. При внутримышечном введении 80 мг препарата его действие длится 12 часов, а угнетение на уровень кортизона в плазме наблюдается еще в течение 17 суток. После приема препарата внутрь полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, главным образом в проксимальном отделе тонкой кишки (в дистальном отделе всасывается в 2 раза меньше). Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,5 - 2,3 часа. Биодоступность при приеме внутрь составляет 82 - 89 %. При введении внутримышечно сукцинат всасывается быстрее, ацетат - медленнее (начало его действия через 6 – 48 часов). Метилпреднизолона натрия сукцинат и метилпреднизолона ацетат под действием холинэстераз плазмы крови быстро гидролизуются с образованием свободного метилпреднизолона. Метилпреднизолон связывается с белками крови примерно на 40 – 90%. Кажущийся объем распределения составляет 1,4 л/кг, а его общий клиренс примерно равен от 5 до 6 мл/мин/кг. Метилпреднизолон биотрансформируется в печени посредством изофермента CYP3А4 с образованием основных метаболитов: 20бета-гидрокси-6альфа-метилпреднизолон и 20бета-гидроксиметилпреднизолон. Метилпреднизолон также может являться субстратом АТФ-связанных транспортных белков Р-гликопротеина, которые влияют на распределение в тканях и взаимодействие с другими препаратами. Метилпреднизолона проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Период полувыведения из сыворотки крови равен примерно 3 час, из организма - 12 – 36 часов. Метилпреднизолон выводится в основном с мочой в виде метаболитов. Метилпреднизолон выводится при проведении гемодиализа.

Показания

Метилпреднизолон, метилпреднизолона натрия сукцинат, метилпреднизолона ацетат.
Для системного использования (внутрь и парентерально). Эндокринные заболевания: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препаратом выбора является кортизон или гидрокортизон; в случае необходимости синтетические аналоги могут использоваться вместе с минералокортикоидами; важное значение имеет добавление минералокортикоидов в педиатрической практике), гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях, негнойный тиреоидит, врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания системы дыхания: бериллиоз, симптоматический саркоидоз, диссеминированный или молниеносный туберкулез легких вместе с соответствующим противотуберкулезным лечением, синдром Леффлера не поддающийся лечению другими препаратами, аспирационная пневмония, рак легкого (вместе с цитостатиками); отечный синдром (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у пациентов с нефротическим синдромом без уремии, вызванного системной красной волчанкой, или идиопатического типа); ревматические заболевания (как дополнительное лечение при обострении или остром течении); ревматоидный артрит (в том числе ювенильный - в некоторых случаях может потребоваться поддерживающее лечение низкими дозами), коллагенозы (поддерживающее лечение или обострение), острый ревмокардит, системный дерматомиозит (полимиозит), системная красная волчанка, псориатический артрит, посттравматический остеоартрит, острый подагрический артрит, анкилозирующий спондилит, эпикондилит, подострый или острый бурсит, синовит при остеоартрите, острый неспецифический тендосиновит; гематологические заболевания: вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых (только внутривенное введение, внутримышечное введение противопоказано), агранулоцитоз, эритробластопения, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, онкологические заболевания: лимфомы и лейкозы у взрослых, миелома, острые лейкозы у детей; неврологические заболевания: миастения, обострение рассеянного склероза, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (вместе с соответствующим противотуберкулезным лечением); заболевания системы пищеварения (для выведения пациента из критического состояния): болезнь Крона, язвенный колит, гепатит, локальный энтерит; трихинеллез с поражением миокарда или нервной системы; тошнота и рвота при проведении цитостатического лечения; подавление иммунологической несовместимости при пересадке органов; кожные заболевания: буллезный герпетиформный дерматит, пузырчатка, синдром Стивенса - Джонсона, микозы, эксфолиативный дерматит, себорейный дерматит, псориаз; анафилактические и анафилактоидные реакции; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективно обычное лечение): сывороточная болезнь, сезонный или круглогодичный аллергический ринит, реакции гиперчувствительности к лекарственным средствам, контактный дерматит, бронхиальная астма, атопический дерматит; глазные болезни (хронические воспалительные и аллергические и тяжелые острые процессы с поражением глаз): офтальмия, вызванная herpes zoster, аллергические язвы роговицы, воспаление переднего сегмента, симпатическая офтальмия, диффузный задний увеит и хориоидит, аллергический конъюнктивит, хориоретинит, кератит, неврит зрительного нерва, иридоциклит, ирит.
Дополнительно для метилпреднизолона натрия сукцината и метилпреднизолона ацетата: посттрансфузионные реакции типа крапивницы; острая надпочечниковая недостаточность (может потребоваться необходимость в минералокортикоидах); острый неинфекционный отек гортани (препаратом выбора является эпинефрин).
Дополнительно для метилпреднизолона натрия сукцината: острые состояния, требующие быстрого гормонального эффекта максимальной интенсивности, включая шок, который является следствием недостаточности надпочечников, или шок, который устойчив к лечению обычными методами, когда возможно наличие недостаточности надпочечников (включая ожоговый, анафилактический, кардиогенный, травматический шок); отек головного мозга, острые травматические повреждения спинного мозга (терапию необходимо начинать в первые 8 часов после травмы); в случае тяжелого заболевания или тяжелой травмы, в предоперационном периоде, у пациентов с подозреваемой или установленной недостаточностью надпочечников.
Для периартикулярного, внутрисуставного, интрабурсального использования или инъекций в мягкие ткани (метилпреднизолона ацетат в виде водной суспензии): как вспомогательное лечение для кратковременного использования (для выведения пациента при обострении процесса или из острого состояния) при ревматоидном артрите, синовите при остеоартрозе, остром и подостром бурсите, эпикондилите, остром подагрическом артрите, посттравматическом остеоартрозе, остром неспецифическом тендосиновите.
Для введения в патологический очаг (метилпреднизолона ацетат в виде водной суспензии): келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при псориатических бляшках, красном плоском лишае (Вильсона лишай), кольцевидных гранулемах, дискоидной красной волчанке, простом хроническом лишае (нейродермит ограниченный), гнездной плешивости, диабетической липодистрофии; кистозные опухоли сухожилий и апоневроза.
Для инстилляции в прямую кишку (метилпреднизолона ацетат в виде водной суспензии): язвенный колит.

Способ применения метилпреднизолона и дозы

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.
Для метилпреднизолона, метилпреднизолона натрия сукцината, метилпреднизолона ацетата при использовании системно: хронические и острые вирусные или бактериальные заболевания, ВИЧ или СПИД, системные грибковые инфекции, латентный и активный туберкулез (без соответствующего лечения), артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, тяжелое нарушение функции почек или/и печени, недавно перенесенный инфаркт миокарда (возможно замедление формирования рубцовой ткани, распространение очага некроза, разрыв сердечной мышцы), кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), гастрит, эзофагит, латентная или острая пептическая язва, миастения gravis, сахарный диабет, глаукома, гипотиреоз, тяжелый остеопороз, психические расстройства, лимфомы после прививки БЦЖ, полиомиелит (кроме бульбарно-энцефалических форм), период вакцинации.
Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного использования: нарушение свертывающей системы крови, искусственный сустав, периартикулярный инфекционный процесс (включая в анамнезе), внутрисуставной перелом; интратекальное и внутривенное введение.
Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и метилпреднизолона ацетата: (в своем составе могут иметь бензиловый спирт, который может вызвать «синдром одышки» - gasping syndrome со смертельным исходом): использование у недоношенных новорожденных.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование кортикостероидов при беременности возможно, если предполагаемы эффект лечения превышает возможный риск для плода (строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования не проводили). Необходимо предупреждать женщин детородного возраста о возможном риске для плода (кортикостероиды проникают через плаценту). Необходим тщательный контроль новорожденных, матери которых при беременности принимали кортикостероиды (есть риск развития надпочечниковой недостаточности у новорожденного и плода). Не применять в больших дозах, часто, в течение продолжительного периода. Кормящие женщины должны прекратить или кормление грудью, или использование препарата, в особенности в высоких дозах (кортикостероиды выделяются с грудным молоком и могут угнетать образование эндогенных кортикостероидов, вызывать нежелательные эффекты и подавлять рост у ребенка).

Побочные действия метилпреднизолона

Выраженность и Частота развития побочных эффектов зависят от величины дозы и продолжительности использования.
Обмен веществ: задержка натрия и воды, отрицательный азотистый баланс, отеки, гипокалиемический алкалоз, потеря калия, повышение массы тела.
Эндокринная система: атрофия коры надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (в особенности при стрессовых ситуаций, таких как травма, болезнь, хирургическое вмешательство), стероидный диабет, снижение толерантности к углеводам, увеличение потребности в пероральных гипогликемических препаратах и инсулине у пациентов с сахарным диабетом, нарушение менструального цикла, импотенция, глюкозурия, гирсутизм, задержка роста у детей.
Пищеварительная система: вздутие живота, тошнота, пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, язвенный эзофагит, рвота, панкреатит.
Сердечно-сосудистая система и крови (кроветворение, гемостаз): застойная сердечная недостаточность (у предрасположенных больных), артериальная гипертензия, тромбофилия, аритмия. Есть сообщения о развитии сосудистой недостаточности и/или нарушениях ритма сердца и/или остановке сердца после быстрого внутривенного введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (в течение меньше 10 минут вводили больше 0,5 г); во время или после введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината была отмечена брадикардия (связь со скоростью и длительностью введения не определена).
Нервная система и органов чувств: головокружение, головная боль, псевдоопухоль мозга, повышение внутричерепного давления, судороги, психические расстройства, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.
Опорно-двигательный аппарат: стероидная миопатия, мышечная слабость, снижение мышечной массы, остеопороз (особенно у детей и женщин), компрессионные переломы позвонков, патологические переломы длинных костей, асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрывы сухожилий, в первую очередь ахиллова.
Аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, бронхоспазм.
Кожные покровы: ухудшение регенерации, атрофия и истончение эпидермиса, подкожной клетчатки, дермы, петехии, медленное заживление ран, стрии, пиодермия, стероидные акне, кандидоз, экхимоз, гипо- и гиперпигментация.
Прочие: снижение устойчивости к инфекции.
Реакции в месте введения: онемение, жжение, боль, инфекция в месте введения, парестезия, образование рубцов в месте инъекции, гипер- или гипопигментация, стерильный абсцесс, атрофия кожи и подкожной клетчатки.

Взаимодействие метилпреднизолона с другими веществами

Фенобарбитал, фенитоин, дифенгидрамин, рифампицин и прочие индукторы ферментов печени увеличивают скорость выведения и снижают терапевтическую эффективность метилпреднизолона (может потребоваться изменение дозы). Олеандомицин, итраконазол, кетоконазол, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, дилтиазем, грейпфрутовый сок и прочие ингибиторы печеночных ферментов могут подавлять метаболизм метилпреднизолона, увеличивать период полувыведения, снижать его клиренс, повышать токсические и терапевтические эффекты. Субстраты печеночных ферментов могут влиять на фармакокинетические параметры метилпреднизолона. Одновременное использование метилпреднизолона и циклоспорина взаимно замедляет метаболизм и увеличивает риск развития побочных реакций (были отмечены случаи возникновения судорог). Метилпреднизолон может повысить клиренс ацетилсалициловой кислоты, которая используется в высоких дозах на протяжении длительного времени, в результате может снизиться ее концентрация в крови (после отмены метилпреднизолона содержание ацетилсалициловой кислоты в крови повышается и увеличивается риск проявления ее побочных явлений). Необходимо с осторожностью использовать ацетилсалициловую кислоту вместе с кортикостероидами у больных с гипопротромбинемией. При совместном приеме метилпреднизолона с парацетамолом увеличивает риск развития гепатотоксичности (вследствие индукции ферментов печени и образования токсичного метаболита парацетамола). Метилпреднизолон действует на пероральные антикоагулянты: возможно как уменьшение, так и усиление эффекта антикоагулянтов, используемых совместно с метилпреднизолоном (рекомендован постоянный контроль показателей коагуляции). Действие метилпреднизолона усиливает адренокортикотропный гормон. Эффективность соматотропина снижают высокие дозы метилпреднизолона. Паратгормон и эргокальциферол препятствуют остеопатии, которая вызывается метилпреднизолоном. Алкоголь, нестероидные противовоспалительные препараты, включая салицилаты, индометацин, фенилбутазон, антациды (замедляют всасывание) увеличивают риск изъязвления слизистой желудка и кровотечения, сердечные гликозиды - аритмий, ингибиторы карбоангидразы и амфотерицин В - гипокалиемии, сердечной недостаточности, остеопороза, натрийсодержащие препараты - гипертензии и отеков. Митотан и прочие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость увеличения дозы метилпреднизолона. Метилпреднизолон снижает эффективность вакцин (на фоне метилпреднизолона живые вакцины могут вызвать заболевание), активность пероральных противодиабетических препаратов. Андрогены в комбинации с метилпреднизолоном повышают риск развития отеков. Метилпреднизолон ускоряет метаболизм мексилетина.

Передозировка

При передозировке метилпреднизолоном развиваются следующие симптомы: отеки, снижение объема фильтрации, появление белка в моче, артериальная гипертензия, кардиопатия, аритмии, гипокалиемия. Повторное частое использование метилпреднизолона (каждый день или несколько раз в неделю) в течение продолжительного периода может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга, при котором необходима отмена препарата. Лечение: симптоматическое, форсированный диурез, хлорид калия, при психозах и депрессии - отмена препарата или снижение дозы и назначение солей лития или фенотиазиновых препаратов (не рекомендуются трициклические антидепрессанты).

Данное вещество – синтетический глюкокортикоид . Наиболее распространенные торговые названия: Медрол или Метипред .

Основные формы выпуска Метилпреднизолона

Белый или практически белый кристаллический порошок Метилпреднизолон находится в составе таблеток. Не обладает специфическим запахом, плохо растворяется в этиловом спирте , метаноле или диоксане , его почти невозможно растворить в воде. Молекулярная масса соединения = 374,5 грамм на моль.

Ацетат метилпреднизолона – белый кристаллический порошок без специфического запаха. Плавится и разлагается при 215 градусах Цельсия. Вещество хорошо растворимо в диоксане, сложно – в ацетоне, хлороформе, метаноле и этиловом спирте, практически не растворяется в воде. Молекулярная масса средства = 416,5 грамм на моль. Соединения используют для внутримышечного, периартикулярного, внутрисуставного введения.

Натрия сукцинат метилпреднизолона – это белое или практически белое гигроскопичное вещество. Оно хорошо растворяется в воде и этаноле, незначительно – в хлороформе, ацетоне. Молекулярная масса вещества = 496,5 грамм на моль. Данная лекарственная форма показана для внутривенного и внутримышечного введения в виде водного раствора.

Фармакологическое действие

Противоаллергическое , противошоковое , противовоспалительное , десенсибилизирующее , антитоксическое , иммунодепрессивное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метилпреднизолон по фармакологической активности превышает гормон примерно в 5 раз, однако практически не проявляет минералокортикоидной активности . Вещество подавляет работу тканевых макрофагов и , ингибирует процессы высвобождения интерлейкина-1 , интерлейкина-2 , гамма интерферона из макрофагов и .

Также лекарственное средство обладает способностью подавлять процессы высвобождения АКТГ гипофизом, секрецию ФСГ и ТТГ, не снижая уровень циркулирующего бета-эндорфина .

После попадания в организм человека вещество вступает во взаимодействие со специфическими рецепторами, расположенными на цитоплазме, образует комплекс, стимулирующий синтез матричной РНК в ядре клетки и образование белков, в том числе липокортина . Белок липокортин, в свою очередь, угнетает активность фермента фосфолипазы А2 и подавляет выработку арахидоновой кислоты . В результате глюкокортикоид ингибирует синтез медиаторов воспаления простагландинов, лейкотриенов и эндоперекисей. Подавляется интенсивная выработка ЦОГ (преимущественно ЦОГ2 ) и выработка .

Лекарственное средство стабилизирует мембраны лизосом и снижает концентрацию протеолитических ферментов в месте воспаления. Также снижается проницаемость капилляров, обычно возрастающая под действием гистамина .

В зависимости от принятой дозы, вещество оказывает воздействие на процессы метаболизма углеводов, белков и жиров. В плазме крови снижается содержание белка и повышается коэффициент глобулин/альбумин , так интенсивнее происходит синтез в тканях почек и печени.

На лимфоидную и соединительную ткань, кожу, мышцы, жировую и костную ткань лекарство оказывает катаболическое действие , что может привести к подавлению роста у детей. Средство стимулирует процессы синтеза ТГ и жирных кислот , что вызывает гиперхолестеринемии . Углеводы интенсивнее абсорбируются из ЖКТ, повышается активность фермента глюкозо-6-фосфатазы , глюкоза намного интенсивнее поступает в кровь из тканей печени. Препарат является стимулятором . В организме накапливается вода и ионы натрия , интенсивнее выводится калий и абсорбируется кальций (вымывается из костей через почки).

Применение высоких дозировок лекарства приводит к понижению порога судорожной активности и развитию судорог и припадков. Противоаллергический эффект от препарата связан с подавлением синтеза и секреции медиаторов аллергии, из тучных клеток менее интенсивно выделяется гистамин , снижается число циркулирующих базофилов , перестает развиваться лимфоидная и соединительная ткань, циркулирующие лимфоциты, тучные клетки, снижается чувствительность эффекторных клеток. Также происходит угнетение процесса продукции , изменяется иммунный ответ организма в целом.

При лечении ХОБЛ с помощью Метилпреднизолона происходит торможение воспалительных процессов, снимается отечность, тормозится эозинофильная инфильтрация подслизистого слоя эпителия в бронхах. Под действием лекарственного средства повышается чувствительность бета-адренорецепторов среднего и мелкого калибра к симпатомиметикам и катехоламинам , разжижается слизь, снижается интенсивность ее выработки.

Также препарат обладает антитоксическим и противошоковым действием на организм. Этот процесс происходит за счет повышения артериального давления, вазоконстрикции, снижения проницаемости сосудов, активации выработки специфических ферментов печени и метаболизма ксено- и эндобиотиков . Вследствие ингибирования выработки интерлейкина-1 , интерферона гамма и итерлейкина-2 из лимфоцитов и макрофагов лекарство оказывает иммунодепрессивный эффект .

Синтетический гормон стимулирует выработку желудочных кислот и пепсина , что повышает риск возникновения язв и эрозий желудка.

Показания к применению

Синтетический глюкокортикоид назначают для приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения:

• при первичной или вторичной недостаточности функции надпочечников;
• пациентам с врожденной гиперплазией надпочечников ;
• при ;
• лицам с гиперкальциемией , обусловленной наличием опухоли;
• при ;
• пациентам с различными коллагеновыми болезнями ;
• при и тяжелой многоформной эритеме ;
• для лечения буллезного герпетиформного дерматита ;
• при тяжелом течении ;
• пациентам с эксфолиативным дерматитом и тяжелым ;
• для купирования тяжелых аллергических реакций и заболеваний;
• при тяжелых хронических или острых воспалительных или аллергических заболеваниях глаз;
• для лечения симптоматического ;
• если синдром Леффлера не поддается другой терапии;
• при бериллиозе ;
• пациентам с диссеминированным или очаговым в составе комплексного лечения;
• при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре и вторичной тромбоцитопении у взрослых;
• лицам с аутоиммунной гемолитической анемией ;
• при эритробластопении ;
• пациентам с врожденной эритроидной анемией ;
• детям с острыми ;
• в рамках паллиативной терапии при наличии злокачественных новообразований;
• чтобы обеспечить ремиссию при нефротическом синдроме ;
• во время обострения и регионального энтерита ;
• пациентам с во время обострения заболевания;
• при вследствие операции, проведения лучевой терапии , ЧМТ или ;
• для выведения пациента из состояния шока возникшего вследствие недостаточности коры надпочечников или при отсутствии ответа на стандартную терапию;
• в составе комплексного лечения с субарахноидальным блоком или при угрозе блока;
• при трихинеллезе с поражением нервной системы или сердечной мышцы;
• после трансплантации органов;
• в рамках кратковременной терапии при заболеваниях опорно-двигательного аппарата неспецифического или ревматического происхождения.

Лекарство вводят в синовиальную жидкость или в депо-форме в мягкие ткани:

• в качестве вспомогательной терапии при остром синовите ;
• при тяжелого течения;
• для лечения ;
• при эпикондилите ;
• пациентам с неспецифическим тендосиновитом ;
• при посттравматическом .

Также препарат в депо-форме вводят:

• в патологические очаги в келоидные рубцы , локализованные гипертрофические воспалительные очаги при плоском лишае ;
• в очаги воспаления при псориатических бляшках , кольцевидных гранулемах ;
• при и ;
• пациентам с диабетическим липоидным некробиозом ;
• при ;
• в кистозные опухоли сухожилий или апоневроза .

Противопоказания

Если лекарство используют разово или в течение короткого периода времени, то его нельзя применять при наличии на Метилпреднизолон.

Введение внутрь сустава или прямо в пораженную область противопоказано:

• после артропластики ;
• при патологической кровоточивости (эндогенной или возникшей вследствие лечения антикоагулянтами );
• после внутрисуставного перелома кости ;
• при сепсисе сустава или периартикулярной инфекции ;
• пациентам с общими инфекционными заболеваниями вследствие снижения ;
• при выраженном околосуставном остеопорозе ;
• если нет признаков воспаления в суставе;
• при выраженной костной деструкции и деформации сустава;
• пациентам с нестабильными суставами вследствие ;
• при формирующих сустав эпифизов костей .

Активное вещество не назначают наружно:

• при вирусных, грибковых или бактериальных заболеваниях;
• больным ;
• при кожных проявлениях ;
• пациентам с опухолями кожи;
• в период после вакцинации;
• при язвах, ранах и других нарушениях целостности кожного покрова;
• детям до 2 лет;
• при или вульгарных угрях ;
• пациентам с периоральным дерматитом .

В офтальмологической практике средство не используют:

• при туберкулезе глаз ;
• пациентам с грибковыми, вирусными или бактериальными заболеваниями глаз;
• при трахоме ;
• если нарушена целостность глазного эпителия.

Побочные действия

Лекарство может вызвать:

• нарушения менструального цикла, синдром Иценко-Кушинга , угнетение работы надпочечников и гипофизарно-надпочечниковой системы в целом;
• снижение толерантности организма к углеводам, сахарный или стероидный диабет , задержку роста и полового развития у детей;
• интенсивное выведение кальция из организма, рост массы тела, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемию , потливость;
• язву желудка и 12-перстной кишки , рвоту, тошноту, эзофагит , перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• задержку в развитии скелета и замедление процессов окостенения у детей;
• , рост уровня ферментов печени и ЩФ, икоту, отсутствие или повышение аппетита;
• , слабость мышц, разрыв сухожилий и мышц, стероидную миопатию , атрофию мышц ;
• редко – патологические переломы, некроз головки бедренной или плечевой кости ;
• гипокалиемию и ускоренное выведение кальция из организма, брадикардию , стероидную миопатию , гиперкоагуляцию , редко – остановку сердца;
• петехии , повышение хрупкости и истончение кожных покровов, гипо- или гиперпигментацию кожи , стрии и , или пиодермию ;
• , беспокойство и нервозность, вертиго , судороги, ложную опухоль мозжечка ;
• сердечную недостаточность, изменения на электрокардиограмме , рост артериального давления , ;
• акропатию , стерильные абсцессы ;
• головные боли, делирий , эйфорию, рост , нарушение ориентации в пространстве, ;
• заднюю субкапсулярную катаракту , рост внутриглазного давления с вероятным повреждением зрительного нерва;
• , вторичные инфекции, трофические изменения в структуре роговицы;
• замедление процессов регенерации, снижение устойчивости организма к неблагоприятным условиям окружающей среды;
• , вплоть до анафилаксии , гипопигментацию , атрофию подкожной клетчатки или кожи .

Введение препарата в очаги воспаления расположенные в области головы может вызвать слепоту.

Метилпреднизолон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний используют различные схемы лечения. Лекарство вводят в виде инъекций, назначают внутрь или ректально.

Инструкция на Метилпреднизолон внутрь

Взрослым назначают от 4 до 60 мг препарата в сутки за один раз или разделяя на несколько приемов. В редких случаях можно повышать дозировку до 100 мг в сутки. В качестве поддерживающей дозы используют от 4 до 12 мг препарата.

Детям, как правило, назначают по 0,417-1,67 мг средства на один кг веса. Для внутримышечных инъекций используют от 4 до 25 мг на квадратный метр поверхности тела.

В депо-форме лекарство назначают взрослым внутримышечно по 40-120 мг в течение 1 или 4 недель.

Пульс-терапия Метилпреднизолоном

Внутривенное введение препарата происходит в течение 30 минут. Обычно вводят по 30 мг средства на один кг веса. Если существует необходимость, то процедуру повторяют каждые 6 часов.

Внутрисуставное введение средства и инъекции в синовиальные сумки влагалища производят в дозировке от 20 до 60 мг за раз. В плевральную и брюшную полость можно вводить до 100 мг препарата, эпидурально – до 80 мг, внутривенно – до 500 мг, в область повреждений кожи – до 60 мг.

Для лечения язвенного колита используют от 40 до 120 мг препарата, чтобы купировать боль и тошноту. Взрослым можно ввести 250 мг лекарства за 20 минут до и через 6 после приема цитостатиков. Для детей суточная дозировка ограничивается 25 мг вещества в сутки.

Передозировка

При передозировке лекарством наблюдаются: отечность, белок в моче, снижение объема фильтрации, сердечная аритмия , пониженное АД, кардиопатия , пониженное содержание калия в крови. При длительном приеме больших дозировок средства может развиться синдром Иценко-Кушинга .

В качестве лечения проводят форсированный диурез , вводят хлорид калия . Если у пациента

При сочетании кортикостероида с тиазидными диуретиками , в том числе , повышается риск развития гипокалиемии .

Под действием Метилпреднизолона может значительно снизиться эффективность салицилатов .

С осторожностью лекарство следует сочетать с , это может привести к увеличению интенсивности его клиренса.

Фармакологическая активность препарата снижается под действием и .

Лекарство снижает действие фенитоина , , .

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Лечение данным веществом производится под контролем и по рекомендации врача и в каждом конкретном случае дозировка и продолжительность лечения разные.

Также после лечения глюкокортикоидами может повыситься уровень АСТ, АЛТ и ЩФ в крови. Эти явления обратимы.

Длительная терапия средством может привести к развитию задней субкапсулярной катаракты , повреждения зрительного нерва, .

Если во время лечения у пациента развились острая миопатия , нарушения нервно-мышечной передачи, тетрапарез , повысился уровень креатинкиназы , то улучшения в состоянии могут наступить через несколько недель или даже лет.

При проведении терапии средством необходимо использовать наименьшую активную и эффективную дозировку лекарства. В конце прохождения курса снижать дозировку лекарства нужно постепенно.

Отмена Метилпреднизолона может сопровождаться болями в области живота, тошнотой, общей слабостью, головокружением, ростом температуры тела, снижением массы тела и аппетита.

Детям

В периоды активного роста глюкокортикоиды детям лучше не назначать и использовать при крайней необходимости. Лечение данным веществом может вызвать замедление роста у детей. У пациентов детского возраста рекомендуется скорректировать дозировку.

При беременности и лактации

В первые 3 месяца беременности лекарство используют строго по показаниям и рекомендации врача. Длительное применение вещества у беременных женщин может вызвать нарушение роста и развития плода.

В 3 триместре лечение препаратом чревато атрофией коры надпочечников , может потребоваться заместительная терапия у новорожденного.

Кормление грудью лучше прекратить.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Торговые название вещества: Ивепред , , , , Лемод , , Урбазон .

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: метилпреднизолона - 4 мг или 8 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблетоза), крахмал кукурузный/ картофельный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Метилпреднизолон-ФС - синтетический глюкокортикостероид - аналог преднизолона. По активности близок к преднизолону, но практически не обладает минералокортикоидной активностью, что обеспечивает лучшую переносимость. Оказывает противовоспалительное, десенсибилизирующее и антиаллергическое действие. Обладает также противошоковыми, антитоксическими и иммунодепрессивными свойствами. В отличие от цитостатиков, иммунодепрессивные свойства Метилпреднизолона-ФС не связаны с митостатическим действием, а являются результатом подавления разных этапов иммуногенеза: миграции стволовых клеток костного мозга, миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов.
Подобно другим кортикостероидам, Метилпреднизолон-ФС тормозит высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, и?-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов, угнетает высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, снижает метаболизм арахидоновой кислоты. Стимулируя стероидные рецепторы, индуцирует образование особого класса белков - липокортинов, обладающих противоотечной активностью.
В относительно высоких дозах тормозит развитие лимфоидной и соединительной ткани, в том числе ретикулоэндотелия; уменьшает количество тучных клеток, являющихся местом образования гиалуроновой кислоты; подавляет активность гиалуронидазы и способствует уменьшению проницаемости капилляров. Задерживает синтез и ускоряет распад белков. Обладает липолитической и липогенетической активностью.

Фармакокинетика. После приема внутрь Метилпреднизолон-ФС быстро всасывается преимущественно в проксимальном отделе тонкого кишечника. Образует слабые диссоциируемые связи с альбумином и транскортином. В связанном состоянии находится от 40 до 90 % препарата. Объем распределения Метилпреднизолона-ФС составляет 61 л. Препарат метаболизируется преимущественно в печени. Основные метаболиты - 20-?-гидроксиметилпреднизолон и 20-?-гидрокси-6-?-метилпреднизолон. Метаболиты выделяются главным образом с мочой в виде глюкуронидов, сульфатов и неконъюгированных соединений. Реакции конъюгации происходят в основном в печени, в меньшей степени - в почках. Клиренс Метилпреднизолона-ФС составляет 383 л/день; период полувыведения - 165 минут.

Показания к применению:

Первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников; (ревматоидный , остеоартрит, анкилозирующий спондилит, ); кожные заболевания: пузырчатка, эксфолиативный , тяжелые формы , ; ; хронические обструктивные заболевания дыхательных путей; ; ; лекарственные аллергии; сезонный и привычный аллергический ринит; аутоиммунная ; идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура; врожденная эритроидная ; язвенный ; болезнь Крона; паллиативное лечение некоторых форм опухолевой болезни (лейкемии и ).

Важно! Ознакомься с лечением , ,

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, реакции пациента и предположительного срока лечения.
Как правило, необходимо в течение нескольких дней придерживаться высокой начальной дозы, которая в зависимости от заболевания может составлять от 4 до 48 мг в сутки. В легких случаях достаточным является назначение малых доз. Высокие начальные дозы препарата могут потребоваться при рассеянном склерозе (200 мг в сутки), отеке мозга (200 - 1 000 мг в сутки), трансплантации органов (до 7 мг/кг в сутки). Если при адекватном лечении клинический эффект отсутствует, Метилпреднизолон-ФС необходимо постепенно отменить и назначить другие препараты. После достижения терапевтического эффекта необходимо определить адекватную дозу препарата для поддерживающего лечения. С этой целью начальную дозу через небольшие промежутки времени снижают до того минимального уровня, при котором сохраняется удовлетворительный клинический эффект. Обычно (в зависимости от выраженности симптомов) необходимо достичь минимальной поддерживающей дозы 4 - 12 мг Метилпреднизолона-ФС в сутки.
При лечении бронхиальной астмы и хронических обструктивных заболеваний легких первоначально Метилпреднизолон-ФС назначают в дозе 32 - 40 мг в сутки. Затем через каждые 4 дня дозу снижают на 8 мг. Через 3 - 4 недели лечения прием таблеток прекращают или переходят на ингаляционные глюкокортикостероиды. При тяжелой форме астмы, при длительной терапии минимальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 4 - 8 мг в сутки. Терапия должна быть циркадной, альтернирующая терапия в
большинстве случаев невозможна. При наличии ночных и утренних приступов суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18.00 и 20.00 час).
При остром альвеолите начальная доза для приема в первую неделю составляет 32 - 40 мг в сутки (в 1 или 2 приема). Затем дозу постепенно снижают с переходом на однократный ежедневный прием.
При фиброзе легких начальная доза составляет 24 - 32 мг в сутки в комбинации с азатиоприном или пенициламином. Затем дозу постепенно снижают до уровня, который определяется индивидуально: 4 - 8 мг в сутки.
При саркоидозе начальная доза составляет 32 - 40 мг в сутки в 2 приема до начала действия препарата, затем переходят на однократный прием препарата и в течение 4 - 6 недель дозу постепенно снижают.
При поллинозе, аллергическом рините Метилпреднизолон-ФС используют в дополнение к антигистаминным препаратам и местным противоаллергическим средствам в случае их недостаточной эффективности и опасности поражения дыхательных путей. В этих случаях Метилпреднизолон-ФС, как правило, применяют в начальной дозе 16 мг в сутки в течение первых 4 дней, затем в течение последующих 4 дней дозу снижают до 8 мг в сутки. Прием препарата прекращают через 8 дней. Если достигнутый эффект недостаточный, можно продлить прием препарата до 2 - 3 недель в ежедневной дозе 4 - 8 мг.
При заболеваниях кожи начальная доза Метилпреднизолона-ФС может составить от 80 до 160 мг в сутки в зависимости от степени тяжести и формы заболевания. Дозу быстро снижают, так как общая продолжительность лечения обычно не превышает 2 - 4 недель. Только в отдельных случаях прием препарата может быть продлен до нескольких месяцев.
При лечении аутоиммунных заболеваний в зависимости от степени тяжести и формы начальная доза составляет 40 - 60 мг в сутки. Затем доза снижается до поддерживающей, прием которой может быть необходим в течение нескольких лет. В случае острых форм возможна пульс-терапия высокими дозами.
При ревматическом поражении суставов начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 16 - 24 мг в сутки. При висцеральном ревматизме - до 60 мг в сутки. Затем дозу постепенно снижают, достигая поддерживающей дозы не более 8 мг в сутки.
При аутоиммунной гемолитической анемии начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 80 - 160 мг в сутки. При достижении эффекта (обычно на протяжении 2 недель от начала приема) дозу постепенно снижают до поддерживающей.
При язвенном колите и болезни Крона начальная доза Метилпреднизолона-ФС составляет 40 - 80 мг в сутки. Затем дозу постепенно снижают. При язвенном колите терапию необходимо закончить как можно быстрее. Если при болезни Крона необходима более длительная терапия, то необходимо достичь альтернирующего режима применения.
При заместительной терапии при недостаточности коры надпочечников Метилпреднизолон-ФС применяют в дозе 4 - 8 мг в сутки. При необходимости сочетают с препаратами минералокортикоидов.

Особенности применения:

Лечение необходимо проводить под контролем врача.
Метилпреднизолон-ФС используют в двух режимах: в виде циркадной терапии и альтернирующей терапии. При циркадной терапии препарат принимают после еды, преимущественно после завтрака, не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости. В отдельных случаях, например при наличии утренних и ночных приступов у пациентов с обтурационными заболеваниями легких, суточную дозу можно разделить на два приема: 2/3 дозы утром и 1/3 дозы вечером (между 18.00 и 20.00 час).
При альтернирующей терапии препарат принимают каждый второй день в удвоенной дозе после завтрака (между 6.00 и 8.00 час), не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Побочные действия:

Нарушения водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости в организме, у кардиологических больных, потеря калия и гипокалиемический .
Со стороны опорно-двигательного аппарата: стероидная , мышечная слабость, патологические переломы позвонков, Шарко.
Со стороны пищеварительного тракта: язвы гастродуоденальной зоны с вероятностью перфорации и , желудочные кровотечения, перфорация кишечника.
Со стороны кожи: ухудшение процессов регенерации, петехии и экхимозы, истончение кожи, гипо- и гиперпигментация.
Метаболические нарушения: отрицательный азотистый баланс вследствие катаболизма белков.
Неврологические нарушения: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль мозжечка, психические нарушения и судорожные припадки.
Эндокринные нарушения: нарушения менструального цикла, кушингоидный синдром, подавление гипофизарно-адреналовой системы, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного , увеличение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих средствах у больных сахарным диабетом, у детей.
Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная , повышение внутриглазного давления и .
Со стороны иммунной системы: «смазывание» клинической картины имеющихся и активизация латентных инфекций, оппортунистические инфекции, реакции гиперчувствительности (в том числе анафилаксия), подавление реакций в пробах с кожными аллергенами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При совместном применении с рифампицином, фенитоином, барбитуратами эффект Метилпреднизолона-ФС снижается. Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, усиливают действие Метилпреднизолона-ФС.
При применении Метилпреднизолона-ФС совместно с нестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск желудочно-кишечных кровотечений.
При совместном применении с Метилпреднизолоном-ФС снижается эффективность пероральных противодиабетических препаратов, антикоагулянтов - производных кумарина, соматотропина.
При совместном применении Метилпреднизолона-ФС с празиквантелом содержание празиквантела в крови может снижаться. Совместное применение Метилпреднизолона-ФС с хлороквином, гидроксихлороквином, метлоквином увеличивает риск развития миопатии, кардиомиопатии. Действие сердечных гликозидов усиливается при совместном применении с Метилпреднизолоном-ФС. Совместное применение Метилпреднизолона-ФС с салуретиками и слабительными средствами увеличивает потерю калия.

Противопоказания:

Применение Метилпреднизолона-ФС противопоказано при повышенной
чувствительности к препарату. Длительное применение Метилпреднизолона-ФС противопоказано при острых вирусных инфекциях (опоясывающий , простой лишай, ветряная оспа); при HbsAG-положительном активном хроническом гепатите; поражениях лимфатических узлов после прививки против ; эпидемическом паротите; в период от 6 недель до и до 2 недель после профилактических прививок.
Не рекомендуется применение Метилпреднизолона-ФС женщинам в период беременности и кормления грудью. При необходимости использования препарата нужно тщательно сопоставить риск от его применения для плода или ребенка и пользу для матери.

Передозировка:

Острая передозировка Метилпреднизолона-ФС в клинике не описана. При длительном применении препарата возможно развитие кушингоидного синдрома.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15 - 25 °С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурных ячейковых упаковки в пачке картонной.