Амитриптилин – синтетическое лекарственное средство, которое применяется для лечения депрессий, нервных расстройств, психогенной и иных патологий, вызванных психологическими нарушениями. Принадлежит к трициклическим антидепрессантам.
Амитриптилин выпускается многими фармацевтическими компаниями, как под аналогичным торговым названием, так и под другими названиями: Амирол, Триптизол, Эливел, Амизол и т.д.
Действующим веществом во всех препаратах является амитриптилина гидрохлорид. Таблетированные формы выпускаются с содержанием 10 и 25 мг активного компонента в 1 таблетке, а инъекционные формы – 20 мг амитриптилина в каждой ампуле (2 мл).
Помимо действующего компонента, в составе имеются и вспомогательные вещества. Они отличаются у разных производителей. Наиболее часто в составе инъекционного раствора имеется глюкоза и вода, а в таблетках – крахмал, МКЦ, лактозы моногидрат, тальк и магния стеарат.
Фармакологическое действие и его механизм
Амитриптилин обладает антидепрессивным, антихолинергическим, противоязвенным, антисеротиновым, некоторым анальгетическим, седативным, тимолептическим действием, а также устраняет энурез.
Антидепрессивное действие лекарства проявляется за счет его способности подавлять обратный нейрональный захват норадреналина, 
серотонина и дофамина мембранами пресинаптических нейронов.
Накопление этих нейромедиаторов обеспечивает улучшение психологического состояния и исчезновение признаков депрессии.
Нужно учитывать при применении препаратов этой группы так называемый «антидепрессивный порог». Он проявляется индивидуальным восприятием препарата, в результате чего для каждого пациента необходим подбор дозы лекарства, которая снизит захват нейромедиаторов в 5-10 раз.
Если этого достигнуто не будет, то антидепрессивное действие не проявится, а будут присутствовать только неспецифические эффекты и побочные действия. Антидепрессивный эффект при лечении препаратом проявляется не ранее чем через 2-3 недели постоянного приема.
Благодаря проявляемому тимолептическому действию происходит улучшение самочувствия и настроения.
Антихолинергическое действие обеспечивается сильным сродством к м-холинорецепторам. Благодаря сродству к H1-гистаминовым рецепторам и обладанием альфа-адреноблокирующим действием препарат оказывает сильное седативное действие.
Противоязвенное действие медикамента обеспечивается за счет его свойства блокировать H2-рецепторы в желудочных клетках. При этом наблюдается устранение болезненности и ускорение заживления язвенно-эрозивных поражений слизистой ЖКТ.
Анальгетическое действие лекарства связано с увеличением концентрации моноамином, в частности серотонина, в ЦНС.
Устранение недержания мочи в ночное время обеспечивается антихолинергическим действием, которое увеличивает способность мочевого пузыря растягиваться, а также бета-адренергической стимуляцией, которая приводит к повышению тонуса сфинктера.
Пока не выяснен механизм действия препарата при борьбе с булимией. Амитриптилин эффективен при с депрессией и без нее.
Фармакокинетика средства
Амитриптилин хорошо и быстро всасывается при попадании в ЖКТ. Максимальное содержание в крови наблюдается спустя 2-6 часов, время полувыведения составляет около 10-26 часов. С белками крови действующее вещество связывается очень хорошо, практически на 95%.
Метаболизируется лекарство в печени, образуя активные и неактивные метаболиты. Выведение лекарства обеспечивают почки. Полное выведение из организма происходит за 1-2 недели.
Препарат проникает через гистогематические и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко.
Показания к применению
Показания к применению Амитриптилина следующие:
Противопоказания к назначению
Амитриптилин имеет большое количество противопоказаний, которые заметно ограничивают возможность его применения, запрещен прием лекарства при:
- инфаркте миокарда в остром и восстановительном периоде;
- острых заболеваниях печени;
- сердечной недостаточности;
- нарушениях функций проводимости миокарда;
- гипертонии;
- обострениях язвы желудка и 12-перстной кишки;
- нарушениях функционирования почек;
- гипертрофии предстательной железы;
- паралитической непроходимости кишечника;
- пиролостенозе;
- атонии мочевого пузыря;
- беременности;
- кормлении грудью;
- детском возрасте менее 6 лет (таблетки) и 12 лет (инъекционные формы);
- гиперчувствительности к составляющим препарата;
- одновременном приеме ингибиторов МАО, а также при перерыве менее 2 недель после их приема.
Особую осторожность при применении лекарства следует соблюдать также при:
- алкоголизме;
- бронхиальной астме;
- угнетении процесса кроветворения;
- глаукоме;
- шизофрении;
- маниакально-депрессивном психозе;
- внутриглазной гипертензии.
Как принимать лекарство — схема и дозировки
Амитриптилин в таблетках принимают внутрь во время или сразу по окончанию приема пищи.
Дозировка препарата подбирается в строго индивидуальном порядке. Начальная суточная доза обычно составляет от 50 до 75 мг, разделенных на 2-3 приема.
Дозу препарата необходимо постепенно повышать до достижения наилучшего лечебного эффекта. Обычно достаточно довести прием до 150-200 мг в сутки, однако в некоторых случаях может быть необходим прием 300 мг и больше (до максимальной переносимой дозы). При этом суточную дозу также разделяют на 3 приема, с применением большей части дозы на ночь.
Через 2 недели-месяц после достижения необходимой выраженности лечебного эффекта дозы лекарства начинают постепенно снижать. Резко отменять препарат запрещено из-за возможного развития синдрома отмены.
Если же симптомы депрессии начинают возвращаться, то прием лекарства в высоких дозах начинают вновь. Препарат отменяют (постепенно) при отсутствии успехов лечения за месяц терапии. Пожилым пациентам рекомендуется не превышать суточную дозу 100 мг.
При выраженных тяжелых депрессиях прием препарата осуществляется внутривенно или внутримышечно по 10-40 мг до 4 раз в день.
Максимально допустимая суточная доза – 150 мг. Через 1-2 недели следует постепенно замещать инъекции таблетированной формой препарата.
Для избавления от и хронических неврогенных болей препарат принимают по 12,5-100 мг в сутки.
Для лечения детского энуреза препарат назначается по 10-25 мг перед сном. Доза рассчитывается индивидуально исходя из рекомендации приема 2,5 мг на кг веса ребенка.
При детских депрессиях назначают по 1,5 мг на кг массы тела.
Случаи передозировки
При чрезмерном употреблении Амитриптилина возможно развитие передозировки. Так как у всех порог чувствительности к препарату разный, то невозможно точно назвать количество лекарства, которое спровоцирует это состояние.
При передозировке отмечаются: дезориентация, одышка, повышение температуры, головокружения, расширение зрачков, нарушения сознания, аритмия, повышенная сонливость, гипотензия, угнетение дыхания, галлюцинации, возбуждение, судороги, кома.
При возникновении каких-либо симптомов передозировки прием препарата немедленно прекращают и обращаются в медицинское учреждение за помощью. Проводится промывание желудка, нормализация водно-электролитного баланса и артериального давления, симптоматическая терапия.
Очень важен контроль за состоянием сердечно-сосудистой системы не меньше 5 дней, так как приступ может повториться через 48 часов и более.
Побочное действие
Амитриптилин при приеме в большом количестве вызывает многочисленные побочные действия. Его прием может спровоцировать развитие проблем практически со всеми органами и системами.
Из-за блокирования м-холинорецепторов может:
- повышаться внутриглазное давление;
- возникать сухость во рту;
- нарушаться зрение;
- задерживаться мочеиспускание;
- возникать запор и непроходимость кишечника;
- усилиться потоотделение;
- развиться парез аккомодации;
- повыситься температура тела.
Эти побочные эффекты обычно пропадают после привыкания к препарату или в результате снижения дозы.
Также возможны и другие побочные эффекты, вызываемые комплексным проявлением всех действий препарата:
При длительном приеме высоких доз препарата вероятно развитие кардиотоксического действия.
Отдельно следует отметить симптомы, характерные для синдрома отмены: повышенная возбудимость, диарея, тошнота, головные боли, рвота, раздражительность, нарушения сна с необычными сновидениями.
Особые указания
Амитриптилин снижает внимание и вызывает сонливость. Из-за этого его прием не рекомендуется при вождении транспорта, а также выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.
Препарат и алкоголь
Во время применения Амитриптилина употребление алкоголя категорически запрещено, так как это может привести к серьезным последствиям.
Это объясняется схожестью механизмов действия препарата и алкоголя, что выражается в взаимном усилении влияния на организм и максимально выраженном токсическом воздействии.
При одновременном употреблении спиртного и лекарства может сильно подниматься температура и артериальное давление, нарушаться сердечный ритм, возникать паралитическая непроходимость.
Кроме того, из-за угнетающего действия на дыхательный центр возможно нарушение дыхания вплоть до полной его остановки и наступления смерти.
Также одновременное применение алкоголя и Амитриптилина очень негативно воздействует на печень и почки. Может развиться токсический некроз печени и сильное нарушение функционирования почек.
Другие важные нюансы
Запрещен прием препарата при наличии серьезных нарушений функционирования этих органов.
Запрещено применение препарата при беременности и лактации. Таблетки принимаются в возрасте от 6 лет, а инъекционный раствор – от 12.
Практический опыт применения
Амитриптилин достаточно старый препарат, поэтому отзывов, как у врачей, так и у пациентов о нем достаточное количество. В своем большинстве они положительные, но есть и нюансы.
Слово экспертам
Амитриптилин – один из самых эффективных антидепрессантов. При его приеме у пациентов отмечается улучшение настроения практически после первых доз, а через неделю лечения наблюдается повышение самооценки.
После полного курса лечения можно отметить исчезновение ночных кошмаров, улучшение качества сна и пропадание суицидальных наклонностей.
Психиатр
Амитриптилин дает достаточно хорошие результате при лечении депрессий и других психоневротических расстройств. Некоторую сложность представляет подбор оптимальной дозы. Очень важно информировать пациентов о возможных побочных явлениях и синдроме отмены.
Мария Карловна, врач общей практики
Обычные люди говорят
Мне назначили Амитриптилин для избавления от паники, анорексии и депрессии. Первые улучшения начала замечать спустя 10 дней приема.
Теперь живу и наслаждаюсь жизнью, перестала бояться выходить на улицу и ездить в транспорте, улучшился сон и появился аппетит.
Алина
Советы по приему Амитриптилина от пациентов:
- принимать только по назначению врача;
- внимательно ознакомиться с инструкцией до начала приема и сохранять ее весь период лечения;
- не превышать рекомендуемых доз;
- повышение дозы осуществлять постепенно;
- ни в коем случае не принимать одновременно с алкоголем.
Плюсы и минусы по отзывам и опыту практического применения
- высокая эффективность;
- доступная цена.
- много противопоказаний и побочных эффектов;
- рецептурная продажа.
Покупка препарата и его аналогов
Средняя цена Амитриптилина в аптеках:
- табл. 25 мг №50 – 29 -60 рублей;
- табл. 10 мг №50 – 20-50 рублей;
- 2мл ампулы №10 – 25-67 рублей.
Отпуск препарата из аптек осуществляется строго по рецепту врача.
Выпускается достаточно много аналогов Амитриптилина, имеющих аналогичное действующее вещество: Веро-Амитриптилин, Никомед Дамилена малеинат, Саротен ретард, Эливел, Амизол, Эливел, Амирол.
В некоторых случаях возможна замена на препарат этой же фармакологической группы: Клофранил, Доксепин, и др. Такая замена препаратов может осуществляться только лечащим врачом.
Стрессовые состояния возникают у взрослых людей достаточно часто, но обычно они связаны с повседневными проблемами и устраняются обычным отдыхом, сменой обстановки или легкими натуральными препаратами. В случаях же более сложных депрессивных ситуаций врачи могут назначить пациенту "Амитриптилин Никомед" (25 мг), инструкция по применению которого описана ниже.
Показания к использованию
"Амитриптилин Никомед" (25 мг) показания к применению имеет следующие:
- аутизм;
- ипохондрия;
- депрессия;
- шизофренический психоз;
- нервная булимия;
- ночное недержание мочи;
- хронические болезненные синдромы;
- язвенные заболевания;
- профилактика мигрени.
Среди всего списка серьезных нервных расстройств следует выделить и то, что препарат назначается специалистами даже для пациентов с онкологическими заболеваниями, чтобы снизить болевые ощущения. При нарушении эмоционального состояния и поведения, повышенной тревожности, нарушениях сна и запущенных депрессиях средство помогает на 100 %, важно помнить только о том, что действовать оно начинает не сразу.
Аналоги и стоимость
"Амитриптилин Никомед" (25 мг) в таблетках в стационарных аптеках стоит порядка 50-70 рублей за упаковку. Также медикамент выпускается в форме растворов для инъекций и инфузий.
"Амитриптилин" (25 мг) производится в таблетированной форме многими компаниями под одним названием.
Так, аналогами препарата от фармацевтической компании "Никомед" являются лекарства от производителей:
- "Зентива";
- "Гриндекс".
Также встречается более дешевый вариант отечественного производства и таблетки под названием "ВЕРО-АМИТРИПТИЛИН", выпускаемые многими фармакологическими зарубежными компаниями.
Фармакология препарата
"Амитриптилин Никомед" (25 мг) описание характеризует как сильнейший антидепрессант трициклической группы. При назначении врачом данного препарата к применению очень важно помнить, что его действие в полной мере наблюдается только через 2-3 недели после начала терапии.
Снижение депрессивного состояния у пациентов наблюдается часто гораздо раньше заявленного срока и обусловлено повышенной концентрацией в организме норадреналина. Уже через несколько дней начинает полностью уходить тревожность, а через пару недель психологическое состояние полностью стабилизируется и уходит ажитация. Равновесие нервной системы восстанавливается еще и за счет нормализации в организме уровня серотонина и β-адренорецепторов.
"Амитриптилин Никомед" (25 мг) инструкция по применению описывает и как эффективное средство против сильных болевых синдромов. Его обезболивающий эффект также связан с нормализацией в организме уровня серотонина. Также препарат нормализует и количество моноаминов в нервной системе.
Кроме этого, средство обладает выраженным седативным эффектом и способно блокировать ацетилхолин в крови пациентов. Это часто приводит к спутанности сознания во время терапии, головокружениям, нарушениям зрения, сухости во рту, запорам или затруднениям при мочеиспускании. Все эти эффекты указаны в инструкции к препарату как возможные побочные. Кстати, именно благодаря им лекарство назначается как эффективное при ночном недержании мочи, ведь именно блокировка ацетилхолина позволяет мочевому пузырю растягиваться сильнее, одновременно повышая тонус сфинктера.
От чего таблетки "Амитриптилин Никомед" (25 мг) помогают еще? В этот список обязательно добавлены язвенные заболевания желудка или двенадцатиперстной кишки. Эффективность препарат в лечении этих недугов обусловлена его способностью блокировать гистаминовые рецепторы и оказывать седативное действие. Именно это помогает пациентам не просто снизить болевые ощущения, а и ускорить заживление имеющихся на слизистой поверхности внутренних органов язв.
Интересно, что эффективность препарата при булимии никак не объясняется его фармакологическими свойствами, но при этом остается очевидной. "Амитриптилин Никомед" (25 мг) помогает пациентам с таким диагнозом даже без выраженных признаков депрессии. Механизм воздействия, скорее всего, обусловлен характерными для препарата противодепрессивными свойствами.
Важно знать, что "Амитриптилин Никомед" (25 мг), инструкция к которому прилагается в каждой пачке, способен заметно снижать артериальное давление, температуру тела и даже замедлять дыхание при превышении дозы или во время проведения анестезии. Именно поэтому применение препарата следует прекращать за несколько недель до планируемых операций и обязательно предупреждать специалистов о списке употребляемых лекарственных средств.
Блокировки расщепления моноаминоксидазы средство не вызывает.
Фармакокинетика таблеток
Попадая в организм пациента, "Амитриптилин" (25 мг) связывается с белками плазмы на 80-96 %, в зависимости от второстепенных условий. Его биодоступность составляет порядка 50 %, а период полураспада - от 30 до 45 часов. Выведение остатков лекарственного средства осуществляется преимущественно почками.
Инструкция
"Амитриптилин Никомед" (25 мг) инструкция по применению рекомендует начинать принимать с минимальной дозы для всех категорий пациентов и независимо от диагноза. Дозировка в данном случае назначается лечащим врачом от 25 мг до 50 мг в сутки за один прием перед сном. Только после применения препарата в таком режиме его суточное количество постепенно увеличивается в зависимости от заболевания максимум до 200 мг. Большая часть рекомендуемого количества препарата принимается также на ночь.
Только при отсутствии видимого эффекта на протяжении нескольких недель от препарата "Амитриптилин" применение разрешается участить с увеличением суточной дозы до 300 мг. Случается это очень редко и только в особых случаях.
Сразу после исчезновения видимых признаков депрессии или других нервных расстройств дозировку препарата уменьшают до минимальной (50-100 мг) и продолжают лечение до конца назначенного врачом курса. Обычно терапия данным лекарственным средством продолжается несколько месяцев. Важно знать, что в пожилом возрасте из-за риска возникновения побочных эффектов "Амитриптилин Никомед" (25 мг), инструкция это подтверждает, следует принимать в активной фазе с максимальной дозировкой в 100 мг, а при исчезновении видимых проблем - 50 мг и только на ночь.
Детское недержание мочи лечится препаратом только с шестилетнего возраста, поскольку раньше давать его детям запрещено. Дозировка при этом составляет 10-20 мг у детей до 10 лет и 25-50 мг - до 16 лет.
"Амитриптилин" может применяться и в качестве инъекций для лечения различных заболеваний, но противопоказания и дозировка при этом рассчитываются уже совершенно по-другому.
Запреты к использованию
"Амитриптилин Никомед" (25 мг) противопоказаний имеет много, поскольку характеризуется как очень сильный антидепрессант.
Помимо индивидуальной непереносимости любого из компонентов препарата, его запрещено употреблять:
- во время вынашивания плода и лактации;
- детям до шести лет;
- во время восстановительного периода после инфаркта;
- при закрытоугольной глаукоме;
- при тяжелых заболеваниях сердца;
Также строго запрещено принимать вместе "Амитриптилин", алкоголь, психотропные, анальгезирующие и снотворные препараты.
Побочные явления
Поскольку "Амитриптилин Никомед" (25 мг) инструкция по применению характеризует как сильнейший антидепрессант, то список его возможных нежелательных эффектов очень широк. Несмотря на это, согласно отзывам, у большинства пациентов их не возникает вообще или проявляются только головокружения в первые дни после начала терапии.
Итак, препарат может вызывать расстройства со стороны:
- нервной системы;
- пищеварительной;
- сердечно-сосудистой;
- эндокринной;
- кроветворящей.
Также "Амитриптилин", инструкция содержит полный список побочных эффектов, может вызывать различные аллергические реакции на коже в виде высыпаний, отечности или зуда. Кроме этого, у некоторых пациентов при исследованиях было замечено выпадение волос, увеличение лимфатических узлов и шум в ушах.
Среди максимально часто встречающихся побочных явлений пациенты выделяют характерные проявления антихолинергической активности. К ним как раз и относится головокружение, сухость во рту, тахикардия, спутанность сознания, в особенных случаях возможны галлюцинации.
Менее часто встречаются расстройства пищеварительной системы в виде тошноты, изменений вкусовых восприятий, нарушений аппетита, изжоги, стоматита, диареи. Очень редко в данном направлении проявляются нарушения работы печени и гепатит.
Со стороны работы щитовидной железы могут наблюдаться увеличения груди у женщин и нарушение потенции у мужчин. Общим эффектом для любого пола является снижение либидо. В работе сердца могут проявляться аритмии, тахикардии, головокружения, неспецифические показатели при проведении электрокардиограммы и так далее.
Особое внимание следует уделить списку возможных негативных проявлений со стороны работы нервной системы. Несмотря на то что препарат направлен именно на ее стабилизацию, большая часть риска побочных явлений также связана с ней.
Итак, у пациентов могут наблюдаться:
- тревожность;
- сонливость;
- усиление депрессии;
- обмороки;
- маниакальные состояния;
- дезориентация;
- психоз;
- головные боли;
- бессонница;
- кошмары во сне;
- учащение приступов эпилепсии.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Всем пациентам очень важно помнить, даже если уже до изнеможения замучила депрессия: "Амитриптилин" нельзя принимать вместе с другими дополнительными препаратами, оказывающими угнетающее действие на нервную систему. Такая передозировка может привести к угнетению дыхания и резкому снижению артериального давления. Также следует уделять внимание всем применяемым параллельно препаратам с антихолинергическим действием, которое может быть в разы усилено.
Также усиливается и негативное влияние в виде тахикардий, нарушений сердечного ритма, угнетения метаболизма и других нежелательных явлений при одновременном приеме с другими антипсихопатическими лекарственными средствами.
В течение первых дней параллельной терапии вместе с этанолом у пациентов будет ярко выражено его действие. В отдельных случаях такой эффект сохраняется на протяжении всего курса приема. "Амитриптилин Никомед" (25 мг), инструкция и отзывы пациентов свидетельствуют об этом, усиливает действие и других химических веществ. Так, одновременный прием с антигипертензивными препаратами может спровоцировать риск возникновения гипотензии ортостатической.
Несмотря на то что рассматриваемый медикамент не относится к ингибиторам МАО, принимать его параллельно с подобными препаратами может быть опасно для здоровья. Такое сочетание действующих веществ способно спровоцировать в организме гипертонический криз.
Определенные вещества способны снижать эффективность амитримпилина, другие, наоборот, настолько повышают его концентрацию в крови, что у пациентов может возникнуть токсическая реакция. Именно поэтому такое серьезное лекарственное средство следует принимать только после консультации со специалистом. Опытный врач всегда способен назначить правильную дозировку и учесть взаимодействие препарата с другими принимаемыми лекарственными средствами.
"Амитриптилин" имеет очень широкий список возможных побочных эффектов и противопоказаний, но при этом он может стать еще шире, если не учитывать определенные рекомендации. Так, принимать препарат следует с осторожностью при хроническом алкоголизме, ведь с алкоголем средство в принципе несовместимо. Кроме этого, необходимо учитывать наличие у пациентов аритмии, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности или активной фазы терапии щитовидной железы во время назначения препарата.
Пациенты, проходящие терапию "Амитриптилином", должны учитывать, что действующее вещество способно вызывать помутнение во время резкого перехода в вертикальное положение, поэтому вставать всегда нужно плавно. Также при длительном периоде терапии и резком прекращении лечения у большинства развивается синдром отмены.
Поскольку препарат несовместим с лекарственными средствами, ингибирующими МАО, то начинать терапию им следует не ранее чем через 2 недели после прекращения приема вышеуказанных средств.
Врачей всегда следует предупреждать о приеме данного медикамента, именно потому, что он способен влиять на действие другие лекарственных средств. Также необходимо исключить одновременный прием с эфедрином, фенилэфрином и подобными веществами.
У пациентов пожилого возраста, особенно соблюдающих постельный режим и мало двигающихся, препарат может вызывать острую кишечную непроходимость. Любое комплексное воздействие на организм в виде электротерапии допускается только под строгим наблюдением врачей.
Длительный прием лекарственного средства может спровоцировать появление кариеса и потребность в дополнительном потреблении рибофлавина.
Если медикамент назначается пациенту в суточной дозировке более 150 мг, то есть вероятность, что концентрация вещества в организме спровоцирует дальнейшее учащение эпилептических приступов и яркое проявление синдрома судорожности в других симптомах. При длительном применении также необходимо учитывать, что пациенты могут иметь суицидальные наклонности, особенно при резкой отмене препарата.
Применение в определенных условиях
В любом возрасте пациентам следует избегать управления автотранспортом и сложными механизмами во время терапии. Дело в том, что "Амитриптилин" способен угнетать внимание человека и снижать скорость его психомоторных реакций.
В детском возрасте медикамент применяется только с возраста в 6 лет в форме таблеток. На жидкости для инъекций действуют еще большие ограничения. Их для детей можно применять только с возраста в 12 лет.
Во время беременности препарат принимать запрещено, поскольку, по результатам исследований, он способен оказывать негативное влияние на развитие плода. Применение медикамента допускается в очень редких случаях и только во втором триместре, если польза полностью перекрывает возможный вред. Также необходимо вовремя прекратить терапию, чтобы у малыша не развивался после рождения синдром отмены. Препарат нужно отменять минимум за 7 недель до предполагаемой даты родов.
Во время кормления "Амитриптилин Никомед" вообще не используют, поскольку он способен вызывать сонливость и привыкание у детей.
У пациентов преклонного возраста препарат часто вызывает кишечную непроходимость, которую следует устранять симптоматически или заменой лекарственного средства на другое. Также в пожилом возрасте могут наблюдаться лекарственные психозы, которые чаще всего проявляются после отмены препарата в ночное время.
П N015860/01-260609Торговое название препарата: Амитриптилин
Международное непатентованное название:
амитриптилинЛекарственная форма:
раствор для внутримышечного введенияСостав
Каждая ампула (2 мл) содержит:
Активное вещество:
Амитриптилин 20 мг (в виде амитриптилина гидрохлорида 22,63 мг).
Вспомогательные вещества:
глюкоза (декстроза) - 80,00 мг, вода для инъекций - до 2 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессант
Код ATX:
Фармакологические свойства
Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов.
Фармакодинамика
Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), Н2-гистамино-блокирующее и антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.
Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адрено-блокирующим действием. Обладает свойствами антиаритмического ЛС подгруппы Iа, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).
Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.
Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью блокировать Н2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки ослабляет боль, способствует ускорению заживления язвы).
Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата серотонина.
Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.
Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.
При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.
Фармакокинетика
Биодоступность амитриптилина при различных путях введения - 30 - 60%, его активного метаболита нортриптилина - 46 - 70%. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина 50 - 250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50 - 150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (С mах) - 0,04 - 0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнце-фалический барьер (в т.ч. нортриптилин). Концентрация амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92 - 96%. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов -нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.
Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80%, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней.
Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичным плазменным.
Показания к применению
Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в том числе в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или другая периферическая невропатия), головная боль, мигрень (профилактика), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.
Противопоказания
Назначают внутримышечно.
При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно (вводить медленно!) вводят в дозе 10 - 20 - 30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна. Побочные эффекты
В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.
Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко -экстрапирамидальные расстройства, судороги, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея.
Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко - гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия.
При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома "отмены": головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость. Передозировка
Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, угнетение сознания вплоть до комы, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.
Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.
При совместном применении амитриптилина с нейролептиками и/или антихолинер-гическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.
Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов, воздействующих на высвобождение норадреналина.
Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина, препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.
При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов - производных кумарина возможно повышение антикоагулянтной активности последних.
При одновременном приеме амитриптилина и цемитидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.
Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидальные реакции.
Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина. Амитриптилин с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.
Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства могут повышать биодоступность амитриптилина; пимозид и пробукол могут усиливать сердечные аритмии.
Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами; совместное применение с лекарственными средствами для лечения тиреотоксикоза повышает риск развития агранулоцитоза.
Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней! Особые указания
Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.
Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.
Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию.
Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также прием алкоголя. Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл. По 2 мл в ампулы из бесцветного стекла. По 5 ампул в контейнер из ПВХ. По 2 контейнера (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку. Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 10 до 25 °С. Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель
ЗЕНТИВА а.с, Чешская Республика
У кабеловны 130,10237, Прага 10,.Долни Мехолупы, Чешская Республика Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО "ЗЕНТИВА ФАРМА":
Россия, 119017, Москва, ул. Большая Ордынка, д. 40, стр. 4.
Достаточно часто при депрессиях доктора назначают пациентам амитриптилин, показания к применению которого — различные психоэмоциональные расстройства. В нашей стране долго лечить такие состояния было не принято, но, согласно последним исследованиям, депрессия — это болезнь, и она требует лечения.
Ею страдают около 20% населения всех развитых стран современного мира, что ставит ее в один ряд с такими болезнями, как сердечно-сосудистые заболевания и онкология. Главная опасность состоит в том, что человек теряет вкус к жизни, его ничего не интересует, не возникает никаких желаний. А это нарушает трудоспособность, сказывается на работе внутренних органов, отношениях с близкими людьми. Болезнь в начальных стадиях редко проявляется расстройствами работы систем организма, и человек не считает нужным посетить специалиста. А когда обращается, депрессия уже носит тяжелый и затяжной характер.
При современном ритме жизни с множеством проблем, тяжелых ситуаций и нестабильности депрессия все чаще диагностируется психологами и психиатрами. Обычно эта болезнь развивается после сильной стрессовой ситуации, которой предшествовало долгое эмоциональное перенапряжение: тяжелая болезнь близкого человека, закончившаяся его смертью, волна сокращений на работе и увольнение, долгая подготовка к экзамену и несдача одного из них и т. д.
Депрессия обычно проявляется такими симптомами:
- волнение и тревоги;
- постоянное беспокойство;
- угнетенность;
- повышенная раздражительность;
- невозможность сосредоточиться;
- утрата интереса к окружающему миру.
Для того чтобы избавиться от болезни, необходимо пройти комплексное и довольно длительное лечение, включающее прием различных антидепрессантов, психосоциальную терапию и посещение специальных курсов, повышающих эмоциональную устойчивость.
Медикаментозная терапия при депрессии
Лечение лекарственными препаратами сводится к приему различных средств, восстанавливающих психическое и эмоциональное состояние человека — антидепрессантов. Они имеют разные механизмы воздействия на нервную систему, что определяет их принадлежность к тому или иному классу медикаментов. Они подразделяются на следующие классы:
- трициклические;
- ингибиторные;
- селективные.
Чаще других в медицине используются представители первого класса препаратов, одним из которых является Амитриптилин Никомед. Кроме депрессивных состояний, этот препарат имеет и другие показания к применению.
В психиатрии его назначают при самых разных диагнозах, даже очень тяжелых. Амитриптилин Никомед эффективен для лечения депрессий всех типов, включая неврозы, которые привели к поражениям головного мозга. Депрессии при алкогольной зависимости, которые отражаются чувством тревоги, расстройствами сна, беспокойным состоянием.
Также данный препарат назначают при недержании мочи в ночное время, различных фобиях, расстройствах, связанных с приемом пищи (булимия, анорексия), для профилактики мигрени. Он часто входит в состав комплексной терапии при заболеваниях желудочно-кишечного тракта (язва, гастриты, желудочные кровотечения), может назначаться при сильных болях онкобольным, страдающим ревматизмом и невропатией.
Состав препарата и его действие
В основе лекарства лежит действующее вещество амитриптилина гидрохлорид. Фармакологическое действие Амитриптилина Никомед очень широко, что обуславливает широкий спектр его назначений. Он обладает такими эффектами, как ярко выраженный успокаивающий, снотворный и антигистаминный. Кроме того, Амитриптилин Никомед хорошо снимает чувство тревоги, обладает обезболивающим действием, слегка стимулирует работу нервной системы, дарит чувство энергии и способствует заживлению язв на слизистых оболочках желудка и кишечника.
Благодаря действию данного препарата у пациентов улучшается настроение, устраняется вялость, пропадает чувство тревоги и эмоциональное напряжение, улучшается сон и восстанавливается аппетит.
Как применять Амитриптилин Никомед?
Препарат выпускается в двух видах — таблетки без оболочки и внутримышечные инъекции. При психоэмоциональных расстройствах легкого типа Амитриптилин Никомед назначается в таблетированной форме в самых минимальных дозах. Его принимают после еды, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости.
Специалист назначает дозу, она зависит от общего состояния пациента, его возраста и наличия сопутствующих заболеваний. В среднем лечебный эффект от препарата наступает через 3 недели с дня начала его приема.
На первых этапах лечения и при не очень тяжелых состояниях дозировка выписывается самая минимальная. Если улучшения не наступает, может увеличиться кратность приема или доза. При тяжелых эмоциональных расстройствах или шизофрении Амитриптилин Никомед может быть назначен в виде уколов, с последующим курсом таблетированного лечения.
Длительность приема зависит от диагноза пациента и тяжести его болезни, а общий терапевтический курс составляет не менее одного месяца. Максимальный курс приема антидепрессанта не должен превышать 12 месяцев, т. к. это может привести к тяжелым и необратимым осложнениям, самым тяжелым из которых является летальный исход.
Как любой препарат, Амитриптилин Никомед имеет противопоказания к применению. Его не назначают пациентам после перенесенных инфарктов миокарда и в стадии обострения сердечно-сосудистых заболеваний, если пациент находится в состоянии алкогольного опьянения, страдает от закрытоугольной глаукомы, внутрижелудочковой непроходимости. Нельзя применять Амитриптилин Никомед совместно со снотворным, сильными психотропными препаратами и анальгетиками. Не назначают данное лекарство детям и женщинам в период кормления грудью.
Апо-амитриптилин – фармацевтический препарат, которому свойственно провоцировать подавление обратного...
Производится данный лекарственный препарат в форме таблеток и раствора для инъекций. В его инструкции по применению читатель сможет найти всю необходимую информацию относительно его дозировок, побочных эффектов, противопоказаний и так далее. Сразу же отметим, что амитриптилин ни в коем случае нельзя использовать пациентам с теми или иными сбоями в работе сердечно-сосудистой системы. В данном случае речь идет как об инфаркте миокарда , так и о гипертонической болезни, а также декомпенсированной сердечной недостаточности. Различные нарушения нормальной работоспособности печени либо почек также принято считать противопоказанием к применению данного препарата. Если у больного отмечается атония мочевого пузыря, индивидуальная непереносимость каких-либо компонентов данного медикамента, заболевания системы кроветворения либо разрастания предстательной железы, тогда ему также стоит отказаться от приема амитриптилина. Категорически противопоказан он и в случае обострения язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
Используя данный медикамент нельзя забывать и о том, что амитриптилин можно использовать наряду далеко не со всеми препаратами. Нередко при использовании данного медикамента отмечаются и различные нарушения со стороны центральной нервной системы, о которых обязан знать каждый пациент. Если курс терапии прекратить очень внезапно, это может стать причиной развития синдрома отмены.
Если говорить непосредственно об отзывах, которые касаются данного препарата, то их на самом деле очень много. Примерно в пятидесяти процентах случаев люди жалуются на побочные эффекты, которые возникают у них уже через день или два лечения данным медикаментом. Чаще всего они выделяют апатию и чрезмерную сонливость. Учитывая возникновение таких побочных эффектов, пациенты вынуждены принимать данное лекарственное средство преимущественно перед отходом ко сну. Бывают и такие случаи, когда больные жалуются на эти же признаки, при этом, указывая на тот факт, что они продолжают преследовать их в течение более двух – трех месяцев. В таких случаях препарат чаще всего заменяют другим фармацевтическим средством. Существуют и такие отзывы, в которых люди с уверенностью говорят о том, что на фоне использования амитриптилина у них не было отмечено ни одного побочного эффекта. Самым распространенным отзывом являются слова о том, что данный медикамент не очень хорошо переносится организмом, однако у всех людей он может вызвать совершенно разные побочные эффекты. Даже если организм его и не воспринимает, тогда данное лекарственное средство можно в любой момент заменить другим препаратом.
Используя данное лекарственное средство, рекомендуется крайне осторожно менять лежачее положение на сидячее либо стоячее. Все движения следует выполнять плавно. Отметим и тот факт, что в случае резкой отмены данного медикамента вполне возможно возникновение так называемого синдрома отмены. Используя данное лекарственное средство в дозировке более ста пятидесяти миллиграмм в сутки, отмечается снижение порога судорожной готовности. Нужно помнить о том, что если человек предрасположен к судорожным состояниям, тогда приступ эпилепсии может возникнуть у него в любой момент. Такие приступы могут возникать и у тех пациентов, которые используют те или иные антипсихотические медикаменты.
Не стоит забывать и о том, что у больных, страдающих депрессией , могут наблюдаться и попытки суицида. Использовать амитриптилин наряду с электросудорожным лечением можно только под постоянным контролем специалиста. У пожилых людей, а также граждан, которые являются предрасположенными к развитию тех или иных расстройств, данный медикамент может вызвать возникновение лекарственных психозов. Чаще всего такие психозы отмечаются в ночное время суток. После отмены медикамента они исчезают самостоятельно уже через три – пять дней.
С особой осторожностью к использованию амитриптилина должны отнестись и все те больные, у которых имеется в наличии хронический запор . Все дело в том, что при данном патологическом состоянии прием данного медикамента может спровоцировать развитие паралитической кишечной непроходимости. Это же явление может наблюдаться и у тех больных, которые по той или иной причине являются прикованными к постели. Если человек принимает этот медикамент, и он нуждается в общей или местной анестезии , он в обязательном порядке должен сообщить данный факт анестезиологу. Данное лекарственное средство можно использовать не раньше чем через две недели после курса терапии ингибиторами МАО. Ни в коем случае нельзя использовать данное лекарственное средство наряду с норэпинефрином, эпинефрином, фенилпропаноламином и другими симпатомиметиками.
Проходя курс терапии амитриптилином очень важно, чтобы пациент вел поистине здоровый образ жизни , в котором в самую первую очередь не должно быть места спиртным напиткам.
Противопоказания к применению данного препарата
Данное фармацевтическое средство можно использовать далеко не всем и все потому, что ему присущи многочисленные противопоказания к применению. Так, к примеру, его ни в коем случае нельзя прописывать больным, которые проходят курс терапии ингибиторами
моноаминоксидазы. От использования данного лекарственного препарата стоит отказаться и в случае наличии гипертрофии предстательной железы, атонии мочевого пузыря, паралитической непроходимости кишечника, пилоростеноза. При глаукоме и инфаркте миокарда его применять также не рекомендуется. Очень важно не использовать данный медикамент и во время беременности , а также в период лактации . В детском возрасте его следует использовать только по рекомендации специалиста. Крайне осторожно следует отнестись к данному медикаменту и всем тем больным, у которых отмечается аритмия , сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца или различные нарушения сердечного ритма.
Сразу же обратим внимание читателей и на тот факт, что на фоне использования апо-амитриптилина о себе могут дать знать и весьма разнообразные побочные эффекты. Это может быть как нарушение зрения, так и сухость во рту, запор , чрезмерное отделение пота, задержка мочеиспускания, головокружение , чрезмерная сонливость, желудочковая аритмия, тремор, нарушение сердечной проводимости и так далее. Нередко о себе дают знать и различного рода аллергические реакции, сопровождающиеся возникновением не только кожной сыпи, но еще и зуда. Используя данное фармацевтическое средство, очень важно уделять пристальное внимание и имеющимся мерам предосторожности по его использованию наряду с другими препаратами.
