Ингибиторы протонной помпы нексиум. Применение в период беременности или кормления грудью

Спасибо

Нексиум представляет собой лекарственный препарат, уменьшающий выработку соляной кислоты железами желудка. За счет угнетения секреторной активности желез Нексиум уменьшает кислотность желудочного сока и применяется в комплексном лечении различных состояний, связанных с избыточной секрецией соляной кислоты (например, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, нарушение структуры слизистой оболочки под воздействием препаратов из группы НПВС, эрадикация Helicobacter pylori и т.д.).

Формы выпуска, названия и состав Нексиума

В настоящее время Нексиум выпускается в следующих трех лекарственных формах:

• Таблетки в оболочке по 20 мг и 40 мг;
• Гранулы (пеллеты) для приготовления раствора для приема внутрь по 10 мг;
• Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 40 мг.

То есть, Нексиум выпускается в двух лекарственных формах для приема внутрь (это таблетки, пеллеты и гранулы) и в одной для внутривенного введения. Чаще всего препарат используется в форме таблеток, поскольку это самый удобный и привычный вариант. Хотя, в принципе, пеллеты (гранулы) – это те же самые таблетки, только содержащие меньшую дозировку активного вещества. Чтобы понимать, сколь несущественна разница между данными двумя формами, следует знать, что пеллеты – это спрессованные в небольшие плоские частички активные и вспомогательные вещества препарата, то есть, по сути – гранулы. В пеллетах эти вещества располагаются свободно, а в таблетках они плотно спрессованы.

Пеллеты используются реже таблеток, поскольку содержат меньшую дозировку активного вещества, что довольно неудобно. Пеллеты для приготовления раствора для приема внутрь обычно используются либо для детей, либо для людей, которые по каким-либо причинам не могут проглотить таблетку.

Наконец, лиофилизат Нексиум используется для приготовления раствора для внутривенного введения, который применяется при невозможности приема лекарства через рот.

В качестве активного вещества все лекарственные формы препарата Нексиум содержат эзомепразол в различных дозировках. Так, таблетки содержат по 20 мг или 40 мг эзомепразола, пеллеты или гранулы – по 10 мг, а лиофилизат – 40 мг в одном флаконе. В связи с такими дозировками многие лекарственные формы в обиходе часто называют следующими терминами "Нексиум 40", "Нексиум 20", "Нексиум 10" или "Нексиум порошок", в которых цифра означает именно количество активного вещества. Под термином "Нексиум порошок" подразумевают пеллеты или гранулы для приготовления раствора для приема внутрь. Данные названия не являются официальными, но используются очень широко ввиду их понятности и краткости.

Таблетки по 20 мг и 40 мг выпускаются в упаковках по 7, 14 и 28 штук, пеллеты-гранулы – в пакетиках по 10 мг по 10 или 28 штук в коробке, а лиофилизат – по 10 флаконов. Пеллеты имеют вид бледно-желтых или коричневатых гранул различного размера. Таблетки имеют продолговатую форму и розовую оболочку, на одной стороне которой имеется гравировка "40 mG" или "20 mG" в зависимости от дозировки эзомепразола, а на обратной – буквы "A/EI". На разломе таблетки имеют вид белого поля с желтыми вкраплениями. Лиофилизат имеет вид спрессованной однородной массы белого цвета.

Пеллеты (гранулы) и таблетки Нексиум в качестве вспомогательных веществ содержат одни и те же следующие компоненты:

• Метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер;
• Тальк;
• Сахароза;
• Гипролоза;
• Гипромеллоза;
• Триэтилцитрат;
• Стеарат магния;
• Моностеарат глицерола;
• Полисорбат 80;
• Оксид железа желтый;
• Декстроза (гранулы);
• Кросповидон (только таблетки);
• Ксантановая камедь (таблетки);
• Лимонная кислота (таблетки);
• Целлюлоза (таблетки);
• Парафин (таблетки);
• Макрогол (таблетки);
• Натрия стеарилфумарат (таблетки);
• Диоксид титана (таблетки).

Лиофилизат Нексиум для приготовления раствора для внутривенного введения в качестве вспомогательных компонентов содержит только динатрия эдетата дигидрат и натрия гидроксид.

Нексиум – фото

На данных фотографиях показаны упаковки различных лекарственных форм Нексиума – таблеток, лиофилизата для приготовления раствора для внутривенного введения и пеллетов для изготовления суспензии.

Терапевтические эффекты Нексиума

Нексиум оказывает единственный фармакологический эффект – уменьшает выработку соляной кислоты железами желудка и соответственно снижает кислотность желудочного сока. Данный фармакологический эффект имеет огромное значение, поскольку необходимость понизить кислотность желудочного содержимого и добиться менее интенсивной работы желез желудка является ключевой в терапии многих заболеваний. По механизму действия Нексиум относится к ингибиторам протонной помпы (насоса) .

Отличительной особенностью Нексиума является его способность уменьшать стимулированную и спонтанную избыточную выработку соляной кислоты. Это означает, что если какой-либо препарат (например, НПВС) спровоцировал усиление секреции соляной кислоты в желудке, то Нексиум сможет ее подавить. Эффект Нексиума наступает через 1 час после приема в дозировке 20 – 40 мг.

При приеме препарата по 40 мг в сутки гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь в течение 4 недель излечивается в 78%, и за 8 недель – у 93%. Добавление Нексиума по 20 мг ежедневно к эрадикационной терапии антибиотиками приводит к устранению Helicobacter pylori у 90% людей в течение двух недель. Кроме того, люди, принимавшие Нексиум в течение эрадикационной терапии, проводившейся по поводу язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, по окончании курса не должны больше принимать антисекреторные препараты для заживления язвенного дефекта и купирования тягостных симптомов .

Нексиум обладает лучшей эффективностью в заживлении язв желудка, вызванных приемом препаратов из группы НПВС (Диклофенак , Аспирин , Индометацин , Ибупрофен , Нимесулид и т.д.), по сравнению с Ранитидином . Кроме того, у этой же категории людей Нексиум обладает высокой эффективностью в профилактике развития язв желудка на фоне приема НПВС.

Использование Нексиума может приводить к незначительному риску развития инфекционных заболеваний пищеварительного тракта, спровоцированных Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Нексиум – показания к применению

Имеются некоторые различия в показаниях к применению лекарственных форм Нексиума для приема внутрь и для внутривенного введения, поэтому рассмотрим их по-отдельности.

Таблетки и пеллеты (гранулы)

Показаниями к применению таблеток и пеллетов (гранул) Нексиум является лечение и профилактика следующих заболеваний и состояний:

1. Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ):

• Терапия эрозивной ГЭРБ;
• Поддерживающая терапия в течение длительного времени при неизлечимом эзофагите , направленная на профилактику рецидивов;
• Устранение симптомов любой формы ГЭРБ.

2. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки:

• В составе комплексной терапии (вместе с антибиотиками) язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori;
• Профилактика рецидивов язв у людей, страдающих язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
• Длительная терапия, направленная на подавление избыточной секреции соляной кислоты, у людей, в прошлом страдавших от кровотечений из пептических язв. Обычно применяется после внутривенного введения препаратов аналогичного терапевтического действия.

3. Патология желудка , вызванная длительным приемом препаратов группы НПВС:

• Лечение язвы желудка, вызванной приемом любых препаратов из группы НПВС (например, Аспирин, Индометацин, Диклофенак, Нимесулид, Ибупрофен, Нурофен , Локсидол и др.);
• Профилактика рецидивов язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с длительным приемом препаратов группы НПВС.

4. Другие заболевания, связанные с патологической избыточной выработкой соляной кислоты:

• Синдром Золлингера-Эллисона;
• Идиопатическая гиперсекреция.

Лиофилизат для внутривенного введения

Показаниями к применению лиофилизата для внутривенного введения Нексиум являются следующие состояния:

• ГЭРБ в сочетании с эзофагитом или тяжелыми симптомами рефлюксной болезни;
• Заживление и профилактика пептических язв, спровоцированных длительным приемом препаратов группы НПВС;
• Профилактика кровотечения из пептической язвы после эндоскопического исследования .

Вообще, основным показанием к применению Нексиума в форме раствора для внутривенного введения является невозможность принимать препарат в виде таблеток или пеллетов. В принципе, врачи рассматривают внутривенное введение Нексиума только в качестве альтернативного варианта терапии при невозможности ее проведения формами для приема внутрь.

Нексиум – инструкция по применению

Нексиум – до еды или после

Прием таблеток или пеллетов (гранул) и пищи необходимо разводить во времени минимум на 30 – 60 минут. Это означает, что таблетку можно принять либо за 30 – 60 минут до, либо после еды. Длительность курса терапии, дозировка и кратность приема Нексиума определяется заболеванием, по поводу которого применяется препарат.

Таблетки Нексиум 20 мг и 40 мг

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая их во рту и запивая достаточным количеством воды (не менее половины стакана). При невозможности проглотить таблетку целиком, ее можно поместить в половину стакана негазированной воды и дождаться распадения на гранулы. Данные гранулы следует взболтать для получения суспензии и выпить ее сразу или в течение получаса. Нельзя дробить и раскусывать гранулы.

При ГЭРБ с эзофагитом Нексиум следует принимать по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если после курса терапии не произошло полного излечения или сохранились симптомы болезни, то следует без перерыва принимать Нексиум по 40 мг 1 раз в сутки еще в течение 4 недель.

Для поддерживающей терапии после излечения ГЭРБ с эрозивным эзофагитом с целью профилактики рецидивов необходимо принимать Нексиум по 20 мг 1 раз в день в течение нескольких месяцев.

При ГЭРБ без эзофагита Нексиум следует принимать по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если по прошествии курса терапии симптомы ГЭРБ не исчезли, следует продолжить прием препарата в той же дозировке еще в течение 4 недель без какого-либо перерыва.

После излечивания ГЭРБ без эзофагита можно принимать Нексиум "по требованию", то есть, при появлении тягостных симптомов необходимо выпивать 1 таблетку 20 мг для их купирования. При этом постоянного приема Нексиума не требуется.

Для лечения и профилактики рецидивов язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter pylori, Нексиум необходимо принимать по 20 мг два раза в сутки в течение недели. При лечении язвенной болезни Нексиум применяется в составе комбинированной терапии, а при профилактическом использовании – изолированно.

Для профилактики рецидивов у людей, перенесших кровотечение из язвы, Нексиум для реализации кислотоподавляющей терапии сначала вводится внутривенно по 40 мг 1 раз в сутки в течение 2 – 3 недель, затем принимается внутрь в форме таблеток по 40 мг 1 раз в день 4 недели.

Для заживления язв желудка, спровоцированных длительным приемом препаратов из группы НПВС, Нексиум следует принимать по 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 – 8 недель. Для профилактики язвы желудка или двенадцатиперстной кишки на фоне приема НПВС Нексиум следует принимать по 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки на протяжении всего периода использования НПВС.

Для лечения различных заболеваний, связанных с патологической избыточной выработкой соляной кислоты (синдром Золлингера-Эллисона и др.), Нексиум начинают принимать по 40 мг два раза в день. Если такая дозировка не привела к устранению симптоматики, то следует ее увеличивать до того значения, при котором состояние человека нормализуется. Максимально допустимая дозировка Нексиума составляет 120 мг по два раза в день.

Уменьшение дозировки Нексиума у пожилых людей и у страдающих почечной недостаточностью не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная дозировка Нексиума составляет 20 мг, а при умеренной и легкой – такая же, как для всех остальных людей. Детям младше 12 лет таблетки Нексиум противопоказаны, а подростки с 13-ти лет принимают препарат во взрослых дозировках.

Суспензия (пеллеты или гранулы для приготовления раствора) Нексиум – инструкция по применению

Данная форма препарата содержит только 10 мг активного вещества и чаще всего используется для терапии детей младше 12 лет или у взрослых, которые не могут глотать таблетки, но в состоянии выпить лекарство в форме раствора.

Пеллеты или гранулы используются для приготовления суспензии для приема внутрь. Для приготовления суспензии содержимое одного пакетика Нексиум следует растворить в 15 мл негазированной воды , хорошо размешать и подождать 30 секунд до формирования однородной суспензии. Если необходимо принять более одного пакетика препарата, то объем воды высчитывается исходя из соотношения 15 мл на 1 пакет. То есть, для растворения двух пакетиков гранул (пеллетов) Нексиум понадобится 30 мл воды и т.д. Готовую суспензию следует выпить сразу или максимум в течение получаса. После выпивания суспензии в тот же стакан следует добавить еще 15 мл воды, размешать остатки препарата и снова выпить полученный раствор. Для скорейшего приготовления раствора Нексиум нельзя дробить или растирать гранулы.

Дозировка и длительность лечения определяются возрастом человека и типом заболевания.

Детям в возрасте 1 – 11 лет с массой тела более 10 кг пеллеты Нексиум следует давать только для лечения ГЭРБ. Терапия ГЭРБ с эзофагитом у детей с массой тела 10 – 20 кг проводится приемом Нексиума по 10 мг (1 пакетик) 1 раз в день в течение 8 недель. Если масса тела ребенка превышает 20 кг, то для лечения ГЭРБ с эзофагитом он может принимать Нексиум по 20 мг (2 пакетика) 1 раз в день также в течение 8 недель. Для лечения ГЭРБ без эзофагита дети должны принимать Нексиум по 10 мг (1 пакетик) 1 раз в день в течение 8 недель.

Взрослые и дети старше 12 лет принимают пеллеты (гранулы) Нексиум в тех же дозировках и по тем же схемам и правилам, что и таблетки (см. подраздел "Таблетки Нексиум 20 мг и 40 мг – инструкция по применению").

Уменьшение дозировки не требуется у пожилых людей, у страдающих почечной недостаточностью и легкой или средней тяжестью печеночной недостаточности . При тяжелой печеночной недостаточности дозировку Нексиума ограничивают 20 мг (2 пакетика) в сутки.

Лиофилизат Нексиум – инструкция по применению

Лиофилизат Нексиум предназначен для приготовления раствора для внутривенного капельного или струйного введения. Нексиум в форме внутривенной инъекции можно вводить только взрослым старше 18 лет.

Внутривенное введение препарата используется в качестве альтернативы таблеткам или пеллетам, если человек по каким-либо причинам человек не может проглатывать лекарство. Как только способность проглатывать лекарство восстанавливается, человека переводят на прием Нексиума в форме таблеток или пеллетов. Дозировка внутривенного введения Нексиума определяется видом заболевания.

Для лечения ГЭРБ с эзофагитом Нексиум вводится по 40 мг (1 флакон) 1 раз в сутки. Для устранения симптомов ГЭРБ, протекающей без эзофагита, вводят по 20 мг (половина флакона) лиофилизата.

Для заживления и профилактики язвенных дефектов, связанных приемом НПВС, Нексиум вводят также по 20 мг (половина флакона) 1 раз в сутки.

Для профилактики кровотечения из язвенного дефекта после проведения эндоскопии необходимо ввести 80 мг (2 флакона) Нексиума в виде инфузии длительностью полчаса. Затем Нексиум вводят в форме капельницы (инфузии) со скоростью 8 мг в час в течение 3 суток. После завершения внутривенного введения Нексиума следует перейти на прием препарата в форме таблеток или пеллетов по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.

Правила приготовления растворов для внутривенных инъекций и инфузий (капельниц):

• Лиофилизат следует растворять только стерильным физиологическим раствором;
• Готовый раствор Нексиума нельзя смешивать с другими препаратами;
• Раствор должен быть прозрачным без каких-либо примесей или хлопьев;
• Раствор необходимо вводить сразу после приготовления или максимум в течение 12 часов;
• Хранить раствор можно при температуре не выше 30 o С;
• Для инъекции лиофилизат из одного флакона необходимо растворить добавлением 5 мл физиологического раствора;
• Для капельницы (инфузии) лиофилизат из одного флакона следует растворить в 100 физиологического раствора.

Правила внутривенного введения раствора лиофилизата:

• 40 мг или 20 мг Нексиума (1 или 0,5 флакона растворенного лиофилизата) вводить не менее 3 минут;
• 40 мг или 20 мг Нексиума (1 или 0,5 флакона растворенного лиофилизата) в виде инфузии вводят в течение 10 – 30 минут;
• 80 мг Нексиума (2 флакона) в виде инфузии вводят не менее 30 минут;
• Весь неиспользованный остаток раствора лиофилизата необходимо выбрасывать, а не хранить.

При появлении рвоты , затруднений глотания или потери массы тела на фоне приема Нексиума следует обратиться к врачу и пройти обследование на предмет выявления иных патологий. При приеме Нексиума более года следует наблюдаться у врача. Если при применении Нексиума "по требованию" произошло какое-либо изменение симптоматики, то следует, как можно скорее обратиться к врачу.

Применение при беременности и лактации

Экспериментальное исследование препарата на животных не выявило какого-либо негативного воздействия на плод, однако на беременных женщинах такие испытания по понятным этическим причинам не проводились. Именно поэтому Нексиум не рекомендуется применять при беременности . Однако если имеется необходимость применения препарата, то его можно принимать беременным женщинам только в том случае, когда предполагаемая польза превышает все возможные риски.

Поскольку неизвестно, проникает ли Нексиум в материнское молоко , не следует использовать препарат в течение всего периоды грудного вскармливания .

Нексиум и управление механизмами

Нексиум может вызывать головокружения , нечеткость зрения и выраженную сонливость , поэтому на фоне его применения следует воздержится от вождения автомобиля или работы, связанной с необходимостью высокой концентрации внимания.

Передозировка

Сегодня зарегистрированы случаи только умышленной передозировки Нексиума, когда характерная симптоматика появлялась при употреблении минимум 280 мг препарата за раз. Передозировка Нексиума характеризуется появлением общей слабости и дискомфорта со стороны пищеварительного тракта. Для лечения передозировки проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Нексиум снижает усвоение препаратов, содержащих в качестве активных веществ кетоконазол , итраконазол и эрлотиниб. Однако Нексиум повышает усвоение дигоксина на 10 – 30%.

Нексиум взаимодействует с препаратами для лечения ВИЧ /СПИД (атазанавир, ритонавир, нелфинавир, саквинавир), вызывая изменения их всасываемости и концентрации в крови. Причем увеличение дозировки противовирусных препаратов не нивелирует эффект Нексиума, поэтому данные лекарства нельзя применять совместно.

Нексиум приводит к увеличению концентрации в крови следующих препаратов:

• Диазепам;
• Циталопрам;
• Имипрамин;
• Кломипрамин;
• Фенитоин;
• Цилостазол;

При одномоментном применении Нексиума с вышеперечисленными препаратами дозировку последних следует уменьшать на 30 – 40%.

Рифампицин и препараты, содержащие компоненты зверобоя , приводят к снижению концентрации Нексиума в плазме крови.

Нексиум для детей – как принимать

Дети младше 12 лет должны принимать Нексиум только в пеллетах (гранулах). Перед приемом следует высыпать пеллеты (гранулы) из пакетика в стакан, налить необходимое количество негазированной чистой воды , хорошо перемешать и подождать 30 – 60 секунд, пока не образуется однородная суспензия. Вода наливается в стакан из расчета 15 мл на 1 пакетик гранул Нексиума. Готовую суспензию необходимо выпивать сразу или максимум в течение 30 минут после приготовления, предварительно хорошо размешав или взболтав ее. После того, как ребенок выпьет суспензию, необходимо налить в стакан еще 15 мл воды, обмыть ей остатки лекарства со стенок и также выпить их.

Дети с массой тела менее 10 кг и младше 1 года не должны принимать Нексиум. Дети в возрасте от 1 до 11 лет с массой тела от 10 до 20 кг могут принимать только по 10 мг (1 пакетик) Нексиума по 1 разу в сутки. Дети с массой тела более 20 кг могут принимать по 20 мг (2 пакетика) Нексиума в сутки.

Нексиум у детей применяется только для лечения ГЭРБ, которое заключается в ежедневном приеме 10 мг или 20 мг пеллетов в течение 8 недель.

Побочные эффекты

Побочные эффекты всех трех форм Нексиума (пеллетов, таблеток и лиофилизата) одинаковы и могут быть следующими:
1. Часто возникающие – головная боль , боль в животе , понос , метеоризм , рвота, запор , отек , покраснение и зуд в области внутривенного введения препарата;
2. Нечасто возникающие – дерматит , зуд, сыпь , крапивница , сонливость, бессонница , головокружение, нарушение чувствительности (ощущение бегания "мурашек" и т.д.), сухость во рту , нечеткость зрения, отеки, повышение активности АсАТ и АлАТ;
3. Редко возникающие – аллергические реакции (отек Квинке , анафилактический шок), бронхоспазм, гепатит , боли в суставах и мышцах, снижение общего числа лейкоцитов и тромбоцитов , депрессия , уменьшения концентрации натрия в крови, возбуждение, извращение вкуса, стоматит , кандидоз органов ЖКТ, облысение , недомогание и потливость ;
4. Очень редко возникающие – критическое уменьшение количества всех клеток крови, галлюцинации, агрессивность, печеночная недостаточность, слабость в мышцах, нефрит, гинекомастия , синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема .

Противопоказания к применению

Противопоказания к применению различных форм Нексиума практически одинаковы, поэтому приведем их в общем списке. Противопоказания, присущие только одной лекарственной форме, обозначим ее названием в скобках. Итак, Нексиум противопоказан при наличии следующих заболеваний или состояний:

• Непереносимость фруктозы (таблетки и пеллеты);
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция (таблетки и пеллеты);
• Сахаразо-изомальтазная недостаточность (таблетки и пеллеты);
• Возраста младше 12 лет (таблетки и лиофилизат);
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Нексиум – аналоги

На фармацевтическом рынке имеются препараты-аналоги и синонимы Нексиума. К синонимам относят препараты, содержащие то же самое активное вещество, что и Нексиум. К аналогам относят лекарства, обладающие сходными терапевтическими эффектами, но содержащие в качестве активного компонента отличное от Нексиума вещество.

Синонимами Нексиума являются следующие лекарственные средства:

• Нео-Зекст;
• Эзомепразол таблетки;
• Эманера капсулы.

Аналогами Нексиума являются следующие препараты:
1. Берета таблетки;
2. Гастрозол капсулы;
3. Геликон капсулы;
4. Дексилант капсулы;
5. Желкизол лиофилизат;
6. Зероцид капсулы;
7. Зипантола таблетки;
8. Золиспан таблетки;
9. Зульбекс таблетки;
10. Контролок таблетки и порошок для приготовления раствора для внутривенного введения;
11. Кросацид таблетки;
12. Ланзабел капсулы;
13. Ланзап капсулы;
14. Ланзоптол капсулы;
15. Лансопразол Штада капсулы;
16. Лансофед капсулы;
17. Ланцид капсулы;
18. Лосек таблетки и лиофилизат;
19. Лоэнзар-сановель капсулы;
20. Нольпаза таблетки;
21. Нофлюкс таблетки;
22. Омез капсулы и лиофилизат;
23. Омез Инста порошок для приготовления суспензии для приема внутрь;
24. Омекапс капсулы;
25. Омепразол капсулы;
26. Омепрус капсулы;
27. Омефез капсулы;
28. Омизак капсулы;
29. Омипикс капсулы;
30. Омитокс капсулы;
31. Онтайм таблетки;
32. Ортанол капсулы;
33. Оцид капсулы;
34. Пантаз таблетки;
35. Панум таблетки;
36. Париет таблетки;
37. Паркур капсулы;
38. Пептазол таблетки;
39. Пиженум–сановель таблетки;
40. Плеом-20 капсулы;
41. Промез капсулы;
42. Пулореф таблетки;
43. Рабепразол-OBL капсулы;
44. Рабелок лиофилизат;
45. Ромесек капсулы;
46. Санпраз таблетки и лиофилизат;
47. Сопрал капсулы;
48. Улкозол капсулы и лиофилизат;
49. Ультера таблетки;
50. Ультоп капсулы и лиофилизат;
51. Хайрабезол таблетки;
52. Хелицид капсулы и лиофилизат;
53. Цисагаст капсулы;
54. Эпикур капсулы.

Нексиум – отзывы

Около 80% отзывов о Нексиуме положительные, что обусловлено его высокой эффективностью. Как отмечают люди, использовавшие препарат, Нексиум быстро, надолго и надежно избавляет от тягостных симптомов, а также излечивает многие заболевания желудка. К сожалению, препарат дорогой, но его стоимость согласно отзывам людей оправдывает себя, поскольку клинический эффект не хуже ожидаемого.

Небольшое количество отрицательных отзывов о препарате Нексиум редко обусловлено его неэффективностью. Чаще всего причиной негативных отзывов являются завышенные ожидания по отношению к препарату, когда люди представляют себе, что "волшебная таблетка" не просто устранит симптоматику или вылечит заболевание, а сделает их совершенно здоровыми.

Нексиум или Париет?

Нексиум в качестве активного вещества содержит эзомепразол, а Париет – рабенпразол. Эффективность, скорость появления устойчивого клинического эффекта и надежность излечения у Нексиума значительно лучше и выше по сравнению с Париетом. Причем данные преимущества подтверждены клиническими испытаниями, проведенными по международным стандартам. Это означает, что длительность лечения Нексиумом короче по сравнению с Париетом. Кроме того, Нексиум устраняет тягостные симптомы заболеваний желудка и ГЭРБ у большего количества людей и на более длительный промежуток времени, чем Париет. Итоговый результат лечения Нексиумом надежнее чем у Париета. В принципе, Нексиум по различным объективным характеристикам, субъективной переносимости и выраженности клинических улучшений намного превосходит все остальные препараты из группы ингибиторов протонной помпы, в том числе Париет.

Омез или Нексиум?

Омез в качестве активного компонента содержит омепразол, а Нексиум – эзомепразол. По своей эффективности, скорости развития терапевтического эффекта и длительности его сохранения Нексиум значительно превосходит Омез. Это означает, что при использовании Нексиума быстрее наступает выздоровление и купирование тягостных симптомов по сравнению с применением Омеза практически в два раза. Кроме того, достигнутый эффект при использовании Нексиума длится гораздо дольше по сравнению с Омезом.

Основа высокой эффективности Нексиума – это его высокая биологическая доступность, которая очень сильно превосходит таковую у всех препаратов из группы ингибиторов протонной помпы первого поколения, к которым относится и Омез. Биологическая доступность Нексиума обеспечивается его особой химической структурой, благодаря которой он достигает клеток желудка в гораздо большем количестве по сравнению с Омезом. Кроме того, Нексиум обладает способностью поддерживать стабильную и неизменную концентрацию в крови после приема, а Омез – нет. При приеме Омеза концентрация активного вещества в крови довольно сильно варьирует, что вызывает неоднородность терапевтического эффекта во времени.

С точки зрения терапевтических эффектов преимущества Нексиума перед Омезом следующие:
1. Лучшее и более точно прогнозируемое изменение кислотности желудочного сока.
2. Высокий процент излечений в течение коротких курсов терапии.
3. Устранение тягостных симптомов и заживление дефектов слизистых оболочек желудка, двенадцатиперстной кишки и пищевода.
4. Купирование изжоги и других симптомов ГЭРБ у большого числа больных.

По своей клинической эффективности Нексиум превосходит все остальные препараты группы ингибиторов протонной помпы. Так, в ходе клинических испытаний было установлено, что Нексиум полностью излечивает ГЭРБ в течение месяца, а Омезу для достижения таких же результатов понадобится около двух месяцев.

При лечении язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, связанной с Helicobacter Pylori, применение Нексиума в сочетании с антибиотиками для эрадикации микроба приводит к полному излечению и рубцеванию язвенного дефекта всего за семь дней. Для сравнения следует знать, что стандартная терапия с Омезом или другим ингибитором протонной помпы производится в течение трех недель. То есть, использование Нексиума в составе комбинированной терапии язвенной болезни позволяет сократить срок терапии в три раза.

Таким образом, можно совершенно однозначно сказать, что Нексиум обладает лучшими свойствами и более высокой клинической эффективностью по сравнению с Омезом.

Нексиум или Эманера?

В составе Нексиума и Эманеры находится одно и то же действующее вещество – эзомепразол. Однако различие между данными препаратами заключается в том, что Нексиум – это оригинальное лекарство, а Эманера – дженерик . Эта разница является весьма ощутимой и для некоторых врачей и пациентов принципиальной.

В процессе разработки оригинального лекарственного препарата производится синтез и выделение активного вещества, его химическая очистка и тщательное изучение свойств. Только после разработки технологии получения и очистки вещества от примесей его включают в состав лекарства и защищают патентом. Естественно, что все нюансы технологии получения активного вещества являются коммерческой и производственной тайной. Но другие фирмы могут также синтезировать данное вещество и выпустить лекарственный препарат под другим названием, который будет считаться дженериком, поскольку первенство в открытии химического соединения принадлежит другому концерну.

Фирмы, производящие дженерики, не очищают действующее вещество так тщательно, используют другие вспомогательные компоненты, вследствие чего у препарата может быть гораздо большая частота и степень выраженности побочных эффектов, а клиническая эффективность существенно ниже, чем у оригинала. Поэтому разница между оригиналом и дженериком очевидна.

Однако Эманера не совсем обычный дженерик, производимый бесчисленными индийскими фармацевтическими предприятиями. Дело в том, что Эманера производится известным фармацевтическим концерном КРКА, которому была передана необходимая документация для выработки препарата-дженерика специально, чтобы получить более доступное по цене лекарство. Поэтому разница между Эманерой и Нексиумом незначительна, и можно выбрать любой препарат. Если необходимо минимизировать стоимость лечения, то следует предпочесть более дешевую Эманеру. А при отсутствии каких-либо ограничений можно выбрать Нексиум. Если каких-либо объективных данных, вынуждающих сделать выбор в пользу Нексиума или Эманеры нет, то можно покупать любой препарат, который по каким-либо субъективным причинам больше нравится, например, упаковка красивее и т.д.

Нексиум (40 мг, 20 мг, суспензия) – цена

Нексиум является импортным препаратом, который ввозится в Россию и другие страны СНГ, поэтому любые различия в его стоимости обусловлены колебаниями курса валют, расходами на транспортировку и хранение, а также ценовой политикой конкретной аптечной сети. Таким образом, никакой разницы между более дорогим и дешевым препаратом нет и можно приобретать тот, цена которого ниже. Цена различных форм Нексиума отражена в таблице.

Нексиум – как купить?

Нексиум можно приобрести в обычной аптеке или через интернет-магазин. При покупке препарата следует обращать внимание на срок годности, который составляет три года с момента изготовления. Хранить Нексиум следует в оригинальной упаковке, не вынимая таблеток из фольги и не помещая их в другую тару (например, баночку и т.д.) при температуре воздуха не более 30 o С. Перед применением необходимо проконсультироваться со специалистом.

Нексиум (непатентованное международное наименование – эзомепразол) – медпрепарат, действие которого направлено на сокращение выработки соляной кислоты желудочными железами.

Вследствие подавления секреторной активности средство способствует уменьшению уровня кислотности и используется в комплексной терапии разнообразных состояний, связанных с излишним выделением кислоты. О том, как принимать препарат и как правильно выбрать дозу, расскажет инструкция по применению Нексиума либо лечащий врач.

Применение

Такой препарат, как Нексиум МНН, выпускается в следующих формах:

• Пилюли по 20 mg и 40 mg.
• Гранулы, пеллеты по 10 мг.
• Лиофилизат по 40 мг. Эта форма применяется исключительно для инъекций.

Следовательно, препарат - «Нексиум» имеет 2 основные вариации применения:

Чаще всего применяют таблетки Нексиум, так как это наиболее привычный и удобный вариант. Редкое применение пеллет объясняется тем, что в состав вмещается меньшее количество действующего вещества. Как правило, препарат в пилюлях Нексиум используется для детей или больных, которые не в состоянии проглотить пилюлю. Препарат «лиофилизат» Нексиум используется при невозможности употребления средства перорально.

В состав медикамента включено действующее вещество эзомепразол в разных дозировках. К примеру, таблетки Нексиум содержат 20 мг-40 мг действующего компонента, гранулы – по 10 мг, а для инъекций – 40 мг во флакончике. Следовательно, существует вероятность встретить такое название, как «Нексиум 40, 20 или 10 мг» и «Nexium порошок». Такого рода терминология неофициальная, но достаточно широко используется.

В состав 1 пилюли умещается:

1. Эзомепразол.
2. Моностеарат глицерола, гипролоза, гипромеллоза, краситель (Е172), целлюлоза, стеарат магния, сополимер метакриловой и этакриловой кислот, парафин, полисорбат, макрогол, кросповидон, диоксид титана, тальк, триэтилцитрат.

В состав 1 пакета гранул входит практически аналогичное количество вспомогательных компонентов. К этой форме приплюсовывается декстроза.

В состав 1 флакона лиофилизата входит: эзомепразол, дигидрат эдетата динатрия, гидроксид натрия.

В аптечные пункты пилюли Nexium поступают в упаковках, которые снабжены проверкой первого вскрытия. Можно купить упаковку с 1, 2 либо 4 блистерами по 7 пилюль в каждой. Пеллеты -гранулы в пакетиках-саше (10 мг) компонуются по 10 или 28 штук. Для инъекций такое лекарство, как «Нексиум», продается по 10 флаконов в упаковке.

Пеллеты или гранулы обладают желтоватым или коричневым цветом. Пилюли – овальной формы с розоватым окрасом, на лицевой стороне надпись «40 mg» либо «20 mg», в зависимости от количества действующего вещества, на обратной стороне буквы «А/ЕI». Лимфолизат представлен массой белого цвета.

Важно! Медпрепарат отпускается строго по рецепту.

Терапевтическое влияние

Данное лекарственное средство призвано уменьшать выделение соляной кислоты. Такого рода воздействие имеет немалое значение, так как потребность в снижении кислотности является ключевым моментом в ходе лечения многих болезней. По механизму воздействия препарат причисляется к ингибиторам протонной помпы.

Характерной чертой лекарства является возможность устранять излишнюю выработку кислоты. Действовать средство начинает по истечении 1 часа после приема.

Стоит отметить, что эзомепразол не обладает стойкостью к кислой среде. По этой причине при изготовлении средств данной группы действующие компоненты облекаются в оболочку, на которую кислая среда не действует.

У многих пациентов возникает вопроскак принимать Нексиум: до еды или после? Следует обратить внимание, что после принятия пилюли отмечается стремительная ее абсорбация из ЖКТ.

Специалисты отмечают, если средство употреблять с едой, тогда всасывание активного вещества будет существенно заторможено, но на результативность лекарственного средства это практически не влияет. Аннотация гласит, что прием препарата и пищи нужно разделять примерно на 30–60 минут. Следовательно, нужно принимать Нексиум до еды либо после трапезы с интервалом 30–60 минут.

Применение медпрепарата по 40 мг в день в течение 4 недель позволяет в 78% излечить гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь. Если же лечение продлить до 8 недель, то процент излечившихся пациентов повышается до 90.

Применение лекарства по 20 мг в совокупности с антибиотиками способствует ликвидации Хеликобактер у 90% больных по истечении 2 недель. Помимо этого, пациентам, применявшим Nexium в процессе терапии язвы желудка либо ДПК, нельзя по завершении лечебных мероприятий пить иные вспомогательные средства для рубцевания изъязвления.

Когда назначается

Медпрепарат Нексиум и его показания к применению помогут избавится от симптомов и очагов воспаления. Nexium назначается для лечения и предупреждения ряда патологий.

К таким относятся:

1. Гастроэзофагельная рефлюксная болезнь.
2. Язва желудка и ДПК.
3. Болезни желудка, возникшие на фоне продолжительного приема НВПС.
4. Иные болезни, связанные с повышенным выделением соляной кислоты.

1. Вспомогательные мероприятия при неизлечимом эзофагите, направленные на предупреждение обострения.
2. Устранение симптоматики.
3. Лечение эрозивной ГЭРБ.

Язвенная болезнь желудка и ДПК:

1. Лечение болезни, спровоцированной Хеликобактер.
2. Предупреждение рецидивов.

Патологии желудка, возникшие у больных, длительно принимавших средства группы НПВС:

1. Терапия изъязвлений, вызванных приемом медпрепаратов из группы НВС.
2. Предупреждение рецидивов.

Показания к использованию лиофилизата:

1. ГЭРБ в совокупности с эзофагитом.
2. Рубцевание и предупреждение пептических язв.
3. Недопущение кровопотери из пептической язвы.

Важно! Лиофилизат Нексиум для детей назначается от 1 года.

Противопоказания

Нексиум имеет противопоказания, которые необходимо учитывать. Средство не нужно применять:

1. При врожденной непереносимости фруктозы.
2. До 12 лет.
3. После 12 лет можно использовать лишь при наличии ГЭРБ.
4. При повышенной восприимчивости к компонентам.

Заменить Нексиум его аналогом следует в таких ситуациях:

1. Повышенная чувствительность к действующему веществу.
2. Болезни почек.
3. Период ГВ и беременность.

Правила применения и дозы

Прежде чем приступать к приему, необходимо ознакомиться с препаратом Нексиум и его инструкцией по применению. Применение лекарства предусмотрено для приема внутрь до или после еды. Лекарство нужно глотать целиком, запивая большим количеством воды.

Важно! Запрещено лекарство измельчать или разжевывать.

Для больных, у которых затруднено глотание, медикамент можно развести в 0, 5 ст. жидкости. Для больных, которые вовсе не имеют возможности глотать пилюли, введение производятся назогастральным зондом.

Пеллеты и гранулы применяются перорально. Для приема 10 мг средства нужно 1 пакет развести в 15 мл жидкости. Пациентам, принимающим 20 мг средства, потребуется растворить 2 пакета в 30 мл жидкости.

Лиофилизат предназначен для инъекций и инфузии. Дозировку и частоту применения определяет врач.

Негативное влияние

Нексиум имеет побочные действия, что следует учитывать при терапии.

Побочные эффекты Нексиума выражаются в следующем:

1. ЦНС. Часто препарат вызывает мигрень. Также может возникать расстройство вкусовых качеств. Порой наблюдается вялость, головокружение.
2. Временами может возникать бронхоспазм.
3. Со стороны ЖКТ может наблюдаться тошнота, рвота, болезненные ощущения в брюшной полости, вздутие, расстройство стула.
4. Реакцией на препарат может стать раздражение, дерматит, высыпание.
5. Может нарушаться зрение.
6. Общее расстройство: сильное потоотделение, недомогания.

Признаки передозировки: слабость и расстройство системы пищеварения.

При беременности

Особое внимание необходимо уделить тому, что «Нексиум» прописывать при беременности нежелательно, так как проверенных сведений о его воздействии на организм женщины в этот период нет. Также нет сведений о том, попадает ли препарат в молоко матери. Следовательно, в период ГВ лекарство также использовать не стоит.

Аналоги

Помощью для людей, имеющих кислотозависимые патологии, стал выпуск медпрепарата Эманера. Несмотря на то, что аналоги Нексиума могут содержать разные активные компоненты, в составе данного аналога содержится эзомепразол. Следовательно, этот аналог считается отличной заменой Нексиума. Производится Эменера в капсулах, покрытых оболочкой. Средство имеет те же показания к применению, что и Nexium.

Фото, видео и отзывы о влиянии данного аналога на организм можно посмотреть на просторах Рунета. Следует отметить, что отзывы о данном медпрепарате разные, например, «не понравилась Эманера. От ощущения жжения не избавляет, дополнительно пью Гевискон».

Важно! Пациенты, продолжительное время принимающие средство, должны в обязательном порядке вовремя проходить консультации, поскольку большая дозировка препарата способна в значительной мере повысить риски переломов.

В состав Эманера входит сахароза, вследствие чего препарат противопоказан пациентам с непереносимостью фруктозы.

Результативность воздействия любого кислотоблокирующего препарата обуславливается прежде всего генетическими особенностями больного, перечнем применяемых медпрепаратов. Не стоит самостоятельно подбирать медикаменты для лечения. Неправильно выбранный препарат или неверная дозировка может пагубно отразиться на здоровье. Назначение препарата и его дозировка должна подбираться индивидуально на основании обследования и осмотра.

kogdaizzhoga.com

Нексиум

Состав

В составе таблеток тригидрат магния эзомепразола по 22,3 мг или 44,5 мг + вспомогательные вещества (гипролоза, Е172, стеарат магния, моностеарат глицерина, гипромеллоза, триэтилцитрат, сополимер этакриловой и метакриловой кислот, макрогол, кросповидон, парафин, полисорбат 80, стеарилфумарат натрия, макрогол, Е171, сахароза, тальк).

Масса, для приготовления раствора: эзомепразола 40 мг + гидроксид натрия и дигидрат динатрия эдетат.

Форма выпуска

Nexium 20 mg и Nexium 40 mg – таблетки в оболочке, продолговатые, выпуклые. Цвет – розовый, 20 мг - светлее, 40 мг- темнее. С одной стороны таблетки выгравирована дозировка, в другой – надпись A/EH или A/EI. Упаковки картонные по 7, 14, 28 штук.

Порошок - спрессованная белая масса для приготовления раствора. В стеклянных флаконах по 5 мл.

Фармакологическое действие

Ингибитор протонного насоса.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество является производной омепразола (его S-изомер). Эзомепразол снижает активность секреции соляной кислоты на слизистой оболочке желудка, путем подавления протонной помпы (фермента H+ K+ -АТФаза) париентальных клеток на стенках желудка.

При сочетании и антибиотиками, эффективно в отношении Helicobacter pylori, как правило, являющегося причиной возникновения язвы желудка.

В качестве специфического ответа на снижение секреции кислоты, могут образовываться доброкачественные кисты, повышаться уровень гастрина в плазме.

Через 1-2 часа после приема препарат уже начинает оказывать активное влияние на уровень соляной кислоты. Порядка 90% действующего вещества ввязывается с белками плазмы крови. Метаболизируется, выводится с мочой и калом.

Фармакокинетика у людей с пониженной активностью фермента CYP2C19 и тяжелыми заболеваниями печени отличается от основной группы людей. Необходимо произвести коррекцию дозы лекарства.

Показания к применению

Таблетки:

• эрозивный рефлюс-эзофагит, лечение и поддерживающая терапия;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика, в комбинации с другими средствами);
• патологическая гиперсекреция желез желудка;
• лица, которые долго принимают НПВП и лечение заболеваний, вызванных их приемом;
• профилактика и лечение кровотечений из пептической язвы;
• идиопатическая гиперсекреция.

Раствор для внутримышечного введения назначают при невозможности принимать таблетированную форму препарата.

Показанием служит:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• пептические язвы, в том числе профилактика кровотечений после проведенного эндоскопического гемостаза.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано:

• пациентам с аллергией, на какие либо из компонентов, в том числе фруктозу (для таблетированной формы);
• при приеме атазанавира или нелфинавира;
• детям до 12 лет.

В случае гастроэзофагеальной рефлюксной болезни лекарство может быть назначено детям старше 12 лет.

Тяжелая почечная недостаточность не является прямым противопоказанием к применению лекарства, однако в таком случае следует соблюдать осторожность.

Побочные действия

• тошнота, головная боль, запор, боли в эпигастральной области;
• аллергические реакции на коже, нарушение режима сна, парестезии;
• бронхоспазм, стоматит, анафилактический шок, миалгия, возбуждение, артралгия;
• возможны воспаления и покраснения в месте укола при внутривенном и внутримышечном использовании.

Инструкция по применению Нексиума (Способ и дозировка)

Таблетки пьют целиком или же растворяют в воде без газа. При необходимости растворенная таблетка может быть введена через назогастральный зонд.

Как принимать, до еды или после?

Согласно инструкции по применению Нексиум прием пищи практически не влияет на эффективность средства. При лечении и профилактике язв, как правило, суточная доза препарата составляет 20 мг, распределяется на два приема в сочетании с другими средствами. Курс составляет 7 дней.

При проведении кислотоподавляющей терапии назначают Nexium 40 mg, каждый день в течение месяца.

В состояниях, вызванных приемом НПВП, суточная дозировка составляет 20-40 мг. Курс- до двух месяцев.

При тяжелых заболеваниях печени суточная доза не должна превышать 20 мг.

Дозировка для детей (12+)

При эрозивном рефлюс-эзофагите суточная доза составляет 40 мг, за один прием, один месяц. В прочих случаях достаточно приема 20 мг средства в день.

Внутримышечные инъекции

Если это необходимо, вместо таблетированной формы могут назначить уколы препарата или же внутривенные инфузии. Дозировка совпадает. Время введения внутримышечно должно быть не менее трех минут.

Внутривенно – от 10 минут до получаса. Препарат разводят 0,9 % р-ом хлорида натрия, не смешивая с другими лекарствами.

Хранить приготовленный препарат можно не более 12 часов, лучше всего использовать его сразу же после приготовления.

Передозировка

У людей употребивших 0,28 грамм препарата отмечалась слабость и неприятные ощущения в желудочно-кишечном тракте.

Лекарство не имеет специфического антидота. Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

При сочетании эзомепразола с препаратами типа кетоконазола и интраконазола может нарушиться процесс абсорбции лекарств из ЖКТ.

Атазанавир, нелфинавир, омепразол при сочетании с Нексиум становятся менее эффективными. Однако при сочетании с саквинавиром, его концентрация в сыворотке крови повышается.

Одновременный прием со средствами, в усвоении которых участвует CYP2C19, приведет к усилению их воздействия. К таким препаратам относятся имипрамин, диазепам, кломипрамин, циталопрам, фенитоин.

Для лиц, страдающих эпилепсией, следует с осторожностью принимать средство. Лекарства от эпилепсии (фенитоин) плохо сочетаются с Нексиумом.

С осторожностью сочетать препарат с варфарином и цизапридом.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Условия хранения

Темное, прохладное место, вдали от детей.

Флакон с порошком хранить в оригинальной упаковке, на свету – не более суток.

Срок годности

3 года – таблетки.

2 года – порошок для приготовления раствора.

Аналоги Нексиума

Чем можно заменить препарат? Фактически, синонимами лекарства являются: Некспро, Эзоксиум, Эзонекса, Эзокс, Эзолонг.

Наиболее распространенные аналоги: Эзомеалокс, Эманера, Барол, Эзомепразол, Велоз, Геердин, Контролок, Озол, Омез, Нормицид, Рабимак, Панум, Париет, Разол, Ультоп.

Цена аналогов может существенно отличаться от оригинала.

Что лучше: Париет или Нексиум?

В целом вопрос о применении того или иного средства должен определятся индивидуально, в зависимости от результатов анализов, чувствительности организма к тому или иному средству. Однако, среди специалистов бытуем мнение, что Париет несколько эффективнее, чем Нексиум. Его действие наступает быстрее, суточная дозировка меньше, а побочные эффекты проявляются реже. Оба средства стоят недешево, что целиком оправдано их эффективностью.

Отзывы о Нексиуме

Отзывы врачей о Нексиуме: Вообще ингибиторы протонной помпы – наиболее эффективные на данный момент препараты, регулирующие кислотность в желудочно-кишечном тракте. Нексиум – очень хороший препарат этого ряда, с выраженным сильным терапевтическим эффектом.

Отзывы на форумах хорошие. Лекарство достаточно эффективно, облегчение наступает быстро. Побочные эффекты проявляются нечасто. Недостатком считается высокая стоимость.

Цена Нексиума (где купить)

Цена таблеток Нексиум 40 мг порядка 1750 рублей за 14 штук.

Цена Нексиум 20 мг в Москве составляет 1310 рублей за 14 штук.

Купить пеллеты и гранулы препарата можно за 2061 рубль за 10 мг, по 28 штук.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

WER.RU

• Нексиум таблетки 40 мг 14 шт.
• Нексиум таблетки 20 мг 14 шт.
• Нексиум пеллеты 10 мг 3042.7 мг 28 шт.AstraZeneca AB [АстраЗенека]
• Нексиум таблетки 20 мг 28 шт.
• Нексиум таблетки 40 мг 28 шт.

ЗдравЗона

• Нексиум 40мг №14 таблеткиАстраЗенека
• Нексиум 20мг №14 таблеткиАстраЗенека
• Нексиум 20мг №7 таблеткиАстраЗенека
• Нексиум лиоф.для приготовления раствора для в/в введ. 40мг №10АстраЗенека
• Нексиум 40мг №28 таблеткиАстраЗенека

Аптека ИФК

• НексиумAstra Zeneca, Швеция
• Нексиум пеллеты п/киш/о гран.д/приг. суспензии 10мг пак.№28Astra Zeneca, Швейцария
• НексиумAstraZeneca/ ЗиО-Здоровье ЗАО, Россия
• НексиумAstraZeneca/ ЗиО-Здоровье ЗАО, Россия

показать еще

Аптека24

• Нексиум таблетки 20мг №14Зенека (Великобритания)
• Нексиум таблетки 40мг №14Зенека (Великобритания)
• Нексиум порошок для приготовления раствора для инъекций 40мг №10Зенека (Великобритания)
• НексиумAstraZeneca (Швеция)

показать еще

БИОСФЕРА

• Нексиум 20 мг №14 табл.п.о.Астра Зенека АБ (Швеция)
• Нексиум 40 мг №14 табл.п.о.Астра Зенека АБ (Швеция)

показать еще

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Нексиум обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

medside.ru

Нексиум

Нексиум – лекарственное средство, способствующее понижению секреции соляной кислоты в желудке.

Форма выпуска и состав

Нексиум выпускается в следующих лекарственных формах:

• Пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: бледно-желтые, могут встречаться гранулы коричневого цвета, различного размера (по 3042,7 мг в тройных ламинированных пакетах, по 28 пакетов в картонной пачке);
• Таблетки, покрытые оболочкой: продолговатые, двояковыпуклые, на изломе – белого цвета с желтыми вкраплениями; по 20 мг – светло-розового цвета, на одной из сторон гравировка в виде дроби «А/ЕН», на другой – «20 mG»; по 40 мг – розового цвета, на одной из сторон гравировка в виде дроби «А/ЕI», на другой – «40 mG» (по 7 шт. в блистерах, по 1, 2 либо 4 блистера в картонной пачке);
• Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: почти белая либо белая спрессованная масса (в стеклянных флаконах по 5 мл, по 10 флаконов в бумажных штативах, по 1 штативу в картонной пачке с контролем первого вскрытия).

В состав 1 пакета пеллет и гранул входит:

• Действующее вещество: эзомепразол – 10 мг (в форме тригидрата эзомепразола магния – 11,1 мг);
• Вспомогательные компоненты: безводная лимонная кислота – 4,9 мг; гипролоза – 32,2 мг; тальк – 8,4 мг; сополимер (1:1) этилакрилата и метакриловой кислоты – 9,5 мг; сахар, гранулы сферической формы (сахароза, гранулы сферической формы размером от 0,25 до 0,355 мм) – 7,4 мг; гипромеллоза – 1,7 мг; декстроза – 2813 мг; стеарат магния – 0,65 мг; триэтилцитрат – 0,95 мг; моностеарат глицерола 40-55 – 0,48 мг; полисорбат 80 – 0,27 мг; ксантановая камедь – 75 мг; краситель кросповидон – 75 мг; оксид железа желтый – 1,8 мг.

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: эзомепразол – 20 либо 40 мг (в форме тригидрата эзомепразола магния – 22,3 либо 44,5 мг);
• Вспомогательные компоненты (таблетки по 20/40 мг соответственно): стеарилфумарат натрия – 0,57/0,81 мг; макрогол – 3/4,3 мг; стеарат магния – 1,2/1,7 мг; гипролоза – 8,1/11 мг; моностеарат глицерила 40-55 – 1,7/2,3 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 273/389 мг; гипромеллоза – 17/26 мг; красный краситель оксид железа (E172) – 0,06/0,45 мг; желтый краситель оксид железа (E172) – 0,02/0 мг; сополимер (1:1) метакриловой и этакриловой кислоты– 35/46 мг; парафин – 0,2/0,3 мг; полисорбат 80 – 0,62/1,1 мг; триэтилцитрат – 10/14 мг; кросповидон – 5,7/8,1 мг; сахар, гранулы сферической формы (сахароза, гранулы сферической формы размером от 0,25 до 0,355 мм) – 28/30 мг; тальк – 14/20 мг; диоксид титана (E171) – 2,9/3,8 мг.

В состав 1 флакона лиофилизата для приготовления инъекционного раствора входит:

• Действующее вещество: эзомепразол – 40 мг (в форме эзомепразола натрия – 42,5 мг);
• Вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия – 1,5 мг; гидроксид натрия – 0,2-1 мг.

Показания к применению

• Эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение);
• Пептическая язва, ассоциированная с Хеликобактер пилори (профилактика рецидивов);
• Состояние после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита (продолжительное поддерживающее лечение с профилактической целью);
• Язва двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Хеликобактер пилори (лечение);
• Состояние после перенесенного кровотечения из пептической язвы: после внутривенного применения лекарственных средств, понижающих секрецию желез желудка (длительная кислотоподавляющая терапия с целью профилактики рецидива);
• Гастроэзофагеальнаая рефлюксная болезнь (симптоматическое лечение);
• Язва желудка, связанная с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (лечение с целью заживления);
• Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, связанная с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (профилактика у относящихся к группе риска больных);
• Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, течение которых сопровождается патологической гиперсекрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию (лечение).

Инъекционный раствор

Нексиум в виде инъекционного раствора применяют в качестве альтернативы при невозможности приема препарата внутрь.

Раствор назначают взрослым при наличии следующих показаний:

• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь при эзофагите и/или выраженных признаках рефлюксной болезни (лечение);
• Пептические язвы, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (профилактика у относящихся к группе риска больных);
• Пептические язвы, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (лечение с целью заживления);
• Кровотечение из пептической язвы после проведения эндоскопического гемостаза (профилактика рецидива).

Детям 1-18 лет Нексиум назначают при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни на фоне эрозивного рефлюкс-эзофагита и/или выраженных симптомов рефлюксной болезни.

Противопоказания

• Глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит сахаразы-изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы (таблетки, суспензия для приема внутрь);
• Совместное применение с нелфинавиром и атазанавиром;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к замещенным бензимидазолам.

Применять с осторожностью Нексиум необходимо при тяжелой степени почечной недостаточности.

Детям, в зависимости от лекарственной формы, препарат назначают:

• Суспензия для приема внутрь: с 1 года (с массой тела не меньше 10 кг) при лечении эрозивного эзофагита и симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; с 12 лет при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• Таблетки: с 12 лет при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• Инъекционный раствор: с 1 года при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

При беременности Нексиум можно назначать только после оценки врачом соотношения пользы для здоровья матери с риском для плода. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прервать.

Способ применения и дозировка

Таблетки, суспензия для приема внутрь

Таблетки Нексиум проглатывают целиком (не дробя и не разжевывая), запивая жидкостью. При затруднении глотания разовую дозу препарата можно растворить в 1/2 стакана негазированной воды. Полученную взвесь микрогранул нужно выпить на протяжении 30 минут, затем стакан необходимо еще раз наполнить 100 мл воды и выпить взвесь с остатками растворенной таблетки.

Гранулы и пеллеты для приготовления суспензии для перорального приема Нексиум назначают, как правило, детям и больным, имеющим проблемы с глотанием. Чтобы получить 10 мг содержимое 1 пакета нужно растворить в 15 мл воды. Перед приемом нужно подождать несколько минут до образования суспензии. Полученную суспензию следует принять в течение 30 минут, затем стакан необходимо еще раз наполнить таким же объемом воды и выпить взвесь с остатками растворенных гранул. Использовать для получения суспензии газированную воду, а также разжевывать либо дробить микрогранулы не следует.

При затруднении глотания разведенных таблеток или суспензии, их вводят через назогастральный зонд.

• Эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение; назначают детям 1-11 лет с массой тела от 10 кг в лекарственной форме суспензии для приема внутрь): разовая доза для детей с массой тела 10-20 кг – 10 мг, больше 20 кг – 10-20 мг, кратность применения – 1 раз в день, продолжительность курса – 8 недель;
• Эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение; назначают взрослым и детям от 12 лет): разовая доза – 40 мг, кратность применения – 1 раз в день, продолжительность курса – 4 недели. Возможно проведение дополнительного курса такой же длительности в случае сохранения симптомов болезни либо если излечение эзофагита не наступило после проведения одного курса;
• Эрозивный рефлюкс-эзофагит (продолжительная поддерживающая терапия после заживления с целью предотвращения рецидива; назначают взрослым и детям от 12 лет): разовая доза – 20 мг, кратность применения – 1 раз в день;
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (симптоматическое лечение; назначают детям 1-11 лет с массой тела от 10 кг в лекарственной форме суспензии для приема внутрь): разовая доза – 10 мг, кратность применения – 1 раз в день, продолжительность курса – до 8 недель;
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь без эзофагита (симптоматическая терапия; назначают взрослым и детям от 12 лет): разовая доза – 20 мг, кратность применения – 1 раз в день. Если через месяц с момента начала лечения симптомы не проходят, рекомендуется проведение дополнительного обследования. После улучшения состояния возможен переход на режим применения Нексиума «по необходимости», предполагающий прием препарата при возникновении симптомов болезни до их снятия в разовой дозе 20 мг с кратностью приема 1 раз в день. Для принимающих нестероидные противовоспалительные препараты больных и пациентов, которые относятся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, проведение терапии в режиме «по необходимости» не рекомендовано;
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки для эрадикации Хеликобактер пилори, а также язва двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Хеликобактер пилори (комбинированная терапия, а также профилактика рецидивов ассоциированных с этой бактерией пептических язв у пациентов с язвенной болезнью; назначают взрослым): Нексиум – 20 мг, кларитромицин – 500 мг, амоксициллин – 100 мг, кратность приема каждого из препаратов – 2 раза в день, продолжительность курса – 7 дней;
• Состояния после кровотечений из пептической язвы после внутривенного применения антисекреторных препаратов (длительная кислотоподавляющая терапия и профилактика рецидива; назначают взрослым): разовая доза – 40 мг, кратность применения – 1 раз в день, продолжительность курса – 30 дней;
• Язва желудка, связанная с продолжительным применением нестероидных противовоспалительных препаратов (лечение с целью заживления; назначают взрослым): разовая доза – 20 или 40 мг, кратность применения – 1 раз в день, продолжительность курса – 1-2 месяца;
• Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, связанная с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (профилактика; назначают взрослым): разовая доза – 20 или 40 мг, кратность применения – 1 раз в день;
• Состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию и синдром Золлингера-Эллисона: начальная разовая доза – 40 мг (в дальнейшем дозу подбирают индивидуально), кратность применения – 2 раза в день, продолжительность курса врач определяет на основании клинической картины болезни.

Инъекционный раствор

Внутривенное введение препарата показано при невозможности приема внутрь. Парентеральное применение Нексиума, как правило, непродолжительно, и пациента рекомендуется как можно быстрее перевести на прием препарата в виде суспензии или таблеток.

Для растворения лиофилизата можно использовать только 0,9% раствор хлорида натрия. Рекомендуется вводить препарат сразу после его приготовления. В случае необходимости возможно его хранение при температуре до 30 °С на протяжении 12 часов.

Смешивать или вводить инъекционный раствор Нексиума одновременно с другими препаратами не следует.

Режим дозирования определяется показаниями (суточная доза с кратностью применения 1 раз в день):

• Эзофагит при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (лечение): дети 1-11 лет с весом до 20 кг – 10 мг, дети 1-11 лет с весом от 20 кг – 10 или 20 мг, дети от 12 лет и взрослые – 40 мг;
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (симптоматическое лечение): дети 1-11 лет –10 мг, дети от 12 лет и взрослые – 20 мг;
• Пептические язвы, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (лечение с целью заживления): взрослые – 20 мг;
• Пептические язвы, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (профилактика): взрослые – 20 мг.

С целью профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы после проведения эндоскопического гемостаза, как правило, применяют 80 мг Нексиума в виде внутривенной инфузии на протяжении 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией в дозе 8 мг в час в течение 72 часов. Чтобы подавить секрецию кислоты после окончания парентерального применения препарата рекомендуется провести антисекреторную терапию (например, на протяжении 1 месяца эзомепразол 1 раз в день по 40 мг).

Длительность введения Нексиума составляет:

• Внутривенные инъекции: в дозе 10, 20 и 40 мг – от 3 минут;
• Внутривенные инфузии: в дозе 10, 20 и 40 мг – 10-30 минут; 80 мг – 30 минут; 8 мг/ч – 71,5 часов (продленная инфузия).

При кровотечении из пептической язвы у пациентов с функциональными нарушениями печени в тяжелой форме Нексиум назначают по 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией в максимальной дозе 4 мг в час в течение 71,5 часов.

Корректировать режим дозирования пожилым больным не следует.

При нарушениях функции почек во время применения Нексиума в любой лекарственной форме корректировать дозу не следует. Пациентам с почечной недостаточностью препарат назначают с осторожностью.

Из-за ограниченного клинического опыта применения, Нексиум пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности необходимо назначать с осторожностью. Максимальная суточная доза у взрослых и детей от 12 лет не должна быть больше 20 мг, у детей 1-11 лет – 10 мг.

Побочные действия

• Костно-мышечная система: редко – миалгия, артралгия; очень редко – мышечная слабость;
• Нервная система: часто – головная боль; нечасто – сонливость, парестезии, головокружение; редко – нарушение вкуса;
• Мочевыделительная система: очень редко – интерстициальный нефрит;
• Система кроветворения: редко – лейкопения, тромбоцитопения; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения;
• Желудочно-кишечный тракт: часто – рвота и/или тошнота, запор, боль в животе, метеоризм, диарея; нечасто – сухость во рту; редко – стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; очень редко – подтвержденный гистологическими исследованиями микроскопический колит;
• Дыхательная система: редко – бронхоспазм;
• Половая система и молочные железы: очень редко – гинекомастия;
• Кожа и подкожные ткани: часто - реакции в месте введения раствора (при внутривенном введении); нечасто – зуд, дерматит, сыпь, крапивница; редко – фотосенсибилизация, алопеция; очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема;
• Орган зрения: редко – нечеткость зрения;
• Печень и желчевыводящие пути: нечасто – повышение активности печеночных ферментов; редко – гепатит (с желтухой или без нее); очень редко – печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с болезнями печени;
• Психические нарушения: нечасто – бессонница; редко – депрессия, возбуждение, замешательство; очень редко – галлюцинации, агрессивное поведение;
• Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности (в виде лихорадки, ангионевротического отека, анафилактического шока и/или анафилактических реакций);
• Обмен веществ: редко – гипонатриемия; очень редко – гипомагниемия, гипокальциемия, связанная с тяжелой гипомагниемией, гипокалиемия, связанная с гипомагниемией;
• Прочие: нечасто – периферические отеки; редко – недомогание, потливость.

У больных в критическом состоянии при внутривенном введении Нексиума, в особенности при применении высоких доз, может развиться необратимое нарушение зрения (причинно-следственная связь с проведением терапии не установлена).

Особые указания

При проведении длительной терапии (в особенности дольше 12 месяцев) больным нужно проходить регулярное медицинское обследование.

При развитии любых тревожных признаков (рвота с примесью крови, повторная рвота, дисфагия, значительное внезапное снижение веса), а также при язве желудка (либо в случае подозрения на нее) нужно исключить наличие злокачественных новообразований, поскольку проведение терапии Нексиумом из-за сглаживания симптомов может привести к отсрочке постановки диагноза.

При проведении комбинированного лечения при Хеликобактер пилори нужно учесть возможность лекарственного взаимодействия всех применяемых лекарственных средств.

Если существует высокий риск развития остеопороза либо переломов, за состоянием больных необходим тщательный контроль.

Во время применения Нексиума нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, поскольку во время терапии может развиваться головокружение, нечеткость зрения и сонливость.

Лекарственное взаимодействие

При совместном назначении Нексиума с некоторыми препаратами возможно развитие следующих эффектов:

• Дигоксин: усиление его всасывания;
• Рифампицин, препараты зверобоя продырявленного: уменьшение концентрации эзомепразола в плазме крови;
• Итраконазол, кетоконазол, эрлотиниб: понижение их всасывания;
• Саквинавир, метотрексат, такролимус: увеличение их концентрации в сыворотке;
• Антиретровирусные препараты (нелфинавир, атазанавир): уменьшение их концентрации в сыворотке (одновременное применение не рекомендуется);
• Кломипрамин, циталопрам, диазепам, фенитоин, имипрамин и другие лекарственные средства, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19: увеличение их концентрации в плазме;
• Фенитоин: повышение его остаточной концентрации у больных с эпилепсией.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Гранулы и пеллеты для приготовления суспензии для перорального приема: 3 года при температуре хранения до 25 °C;
• Таблетки: 3 года при температуре хранения до 30 °C;
• Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора: 2 года при температуре хранения до 30 °C в защищенном от света месте. Флакон с препаратом при комнатном освещении без картонной упаковки можно хранить до 24 часов.

spravka03.net

Нексиум применение (инструкция)

Таблетки Нексиум инструкция

Инструкция к препарату Нексиум вложена в каждую упаковку с таблетками и содержит все необходимые сведения о нем. Здесь приведена информация о составе таблеток, сроках и условии хранения. Данные о фармакологии и фармакокинетике призваны расширить познания пациента о действии данного лекарственного средства. Подробно описаны в сопроводительном листе показания к применению и даны рекомендации по его использованию с режимом дозирования.

Также содержит инструкция и указания предупредительного характера о противопоказаниях таблеток Нексиум, побочных эффектах от лечения ими и случаях передозировки. Даны описания лекарственного взаимодействия препарата с иными медикаментами и рекомендации для применения различными категориями пациентов.

Форма, состав, упаковка

Нексиум 20 мг выпускают в виде таблеток, которые покрыты оболочкой продолговатой двояковыпуклой формы. Цвет светло-розовый. С обеих сторон таблетки нанесена гравировка: «20 mG» на одной из них и «А/ЕН» на другой. Излом таблетки белый с вкраплением желтого цвета.

Действующим веществом препарата служит эзомепрозола магния тригидрат в том количестве, которое соответствует концентрации эзомепрозола 20 миллиграмм. В качестве вспомогательных взяты вещества глицерила моностеарата, гипролозы, гипромеллозы, красителя железа оксида красного (E172), красителя железа оксида желтого (E172), магния стеарата, сополимера метакрилового и кислоты этакриловой взятых один к одному, целлюлозы микрокристаллической, парафина, макрогола, полисорбата 80, кросповидона, натрия стеарилфумарата, сахарозы сферических гранул, титана диоксида (E171), талька, триэтилцитрата в необходимых пропорциях.

В аптеки препарат поступает в пачках из картона, которые оснащены контролем первого вскрытия. Возможно, приобрести упаковку с препаратом, где помещено по четыре, два или одному алюминиевому блистеру с количеством таблеток 7 штук.

Препарат отпускается только по рецепту врача.

Нексиум 40 мг выпускают в виде таблеток, которые покрыты оболочкой продолговатой двояковыпуклой формы. Цвет розовый. С обеих сторон таблетки нанесена гравировка: «40 mG» на одной из них и «А/ЕI» на другой. Излом таблетки белый с вкраплением желтого цвета.

Действующим веществом препарата служит эзомепрозола магния тригидрат в том количестве, которое соответствует концентрации эзомепрозола 40 миллиграмм. В качестве вспомогательных взяты вещества гипролозы, красителя железа оксида красного (E172), красителя железа оксида желтого (E172), глицерила моностеарата, магния стеарата, сополимера метакрилового и кислоты этакриловой взятых один к одному, триэтилцитрата, целлюлозы микрокристаллической, талька, гипромеллозы, парафина, макрогола, кросповидона, натрия стеарилфумарата, полисорбата 80, сахарозы сферических гранул, титана диоксида (E171) в необходимых пропорциях.

На аптечных полках препарат можно увидеть в пачках из картона, что имеют защиту в виде контроля первого вскрытия. Возможно, выбрать упаковку с препаратом, где помещено по одному, два или четыре блистеру из алюминия с семью таблетками в каждом.

Препарат отпускается только по назначению врача.

Срок и условия хранения

Препарат надлежит хранить в его оригинальной упаковке не более трех лет. Температура в месте хранения не должна превышать 30 градусов. Дети не должны иметь доступа к нему.

Фармакология

Являясь ингибитором Н+ - К+ - АТФ-азы препарат способен к снижению секреции в желудке кислоты соляной. Это возможно благодаря специфическому ингибированию протонового насоса в клетках париетальных.

Механизмы воздействия

Являясь основанием слабым, эзомепразол накапливается, переходя в кислой среде слизистой и ее клеток, париетальных с секреторными канальцами в активную форму. Там происходит ингибирование протонового насоса и фермента Н+ - К+ - АТФ-азы, в результате чего подавляется желудочный секрет как базальный, так и стимулированный.

Влияние препарата на образование в желудке кислоты

Фармакологический эффект от приема препарата развивается в течение часа независимо от принятой дозы. Принимая Нексиум ежедневно раз в сутки на протяжении пяти дней можно добиться снижения концентрации соляной кислоты в содержимом желудка на 90 процентов.

Ингибирование образования кислоты соляной и связанные с этим эффекты терапевтические

Через месяц лечения препаратом Нексиум (40 миллиграмм) примерно у 78 процентов пациентов с диагнозом рефлюкс-эзофагит наступает выздоровление. В результате применения препарата в течение двух месяцев излечивается до 93 процентов больных.

Двухразовое применение препарата по 20 миллиграмм в сутки с добавлением курсового лечения соответствующих антибиотиков приводит к успешной ликвидации очагов инфекции Хеликобактер Пилори за неделю лечения. Если у пациента в течении язвенной болезни осложнений не наблюдалось тогда после данного курса лечения ему не понадобится назначения антисекреторных препаратов для того чтобы устранять симптомы и заживлять язву.

Также препарат Нексиум по подтвержденным эндоскопическим исследованиям довольно эффективен при кровотечениях из язвы пептической.

Дополнительный эффект от подавления образования кислоты

При лечении препаратом Нексиум, равно как и другими препаратами антисекреторного действия у пациентов наблюдается повышение в плазме концентрации гастрина, что связано со снижением образования кислоты. Данный процесс также оказывает влияние и на повышение концентрации хромогранина, который в свою очередь может повлиять на результаты тех исследований, которые проводятся с целью выявления нейроэндокринной опухоли. Чтобы избежать ошибки в диагностике следует примерно за две недели до проведения обследования прекратить прием данных лекарственных средств.

У тех пациентов, которые получали препараты эзомепрозола длительно, причем как у взрослых, так и у детей может быть увеличено количество клеток энтерохромаффиноподобных. Данное явление связывают с тем, что в плазме повышается содержание гастрина. Однако клинически оно не значимо.

Также у пациентов после длительного лечения препаратами антисекреторного типа зачастую наблюдается образование в желудке кисты железистого характера, что обусловлено рядом физиологических изменений выраженного подавления образования кислоты. Однако новообразования, как правило, доброкачественны и после соответствующего лечения обратимы.

С проведением лечения препаратами для подавления образования кислоты существует риск возникновения инфекций в области ЖКТ. Это связано с тем, что существующая в нормальном состоянии микрофлора желудка с применением данных препаратов увеличивается не исключая содержания патогенов, приводящих к заболеваниям.

Следует отметить следующее: по результатам сравнительных исследований было выявлено, что терапевтическая эффективность препарата Нексиум для лечения пациентов с пептической язвой желудка более выражена. То же самое можно сказать и о проведении профилактических мер с использованием препарата в отношении язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика

Всасываемость и распределяемость

Поскольку действующее вещество препарата Нексиум эзомепразол неустойчиво к кислым средам при изготовлении таблеток его облекают в оболочку, на которую желудочный сок влияния не оказывает.

После приема таблетки происходит ее быстрая абсорбция из желудочно-кишечного тракта. Максимальный эффект может быть достигнут не более чем через два часа. Процент абсолютной биодоступности после приема препарата в концентрации 40 миллиграмм однократно может составить более шестидесяти и увеличиться почти до девяносто, когда осуществляется ежедневный прием. Для дозировки по 20 миллиграмм препарата данные показатели будут соответствовать 50 и 68 процентов. Происходит почти полное (97%) связывание с белком плазмы. Если принимать Нексиум одновременно с пищей всасывание действующего вещества будет замедлено и снижено, однако на эффективности препарата это почти не сказывается.

Обменные процессы и выведение препарата

Основными метаболитами эзомепрозола, которые могут быть определены в плазме, являются его сульфопроизводные. В основном метаболизм действующего вещества происходит с участием нескольких изоферментов.

При приеме препарата единожды в день ежедневно его активное вещество способно полностью выводиться из плазмы. В период между приемом препарата его накопления не происходит.

На секрецию кислоты желудка эзомепразол в виде его основных метаболитов влияния не оказывает. Они выводятся при приеме таблеток внутрь с мочой до 80 процентов, и оставшееся количество выходит вместе с каловыми массами. Неизменно эзомепразол можно обнаружить лишь в моче и то не более 1 процента.

Фармакокинетика Нексиум. Особые клинические случаи

Известно, что метаболизм в организме человека происходит с различной скоростью. Поэтому различают пациентов с медленной и быстрой способностью к обменным процессам. Разумеется, и показатель достижения максимальной концентрации препарата в плазме будет у этих категорий пациентов различным что, в общем, не оказывает влияния на дозировку препарата и способы его приема.

Метаболизм действующего вещества Нексиум у пожилых пациентов практически не имеет отличий.

Печеночная недостаточность у пациента, которая выражена как легкая или средняя степень тяжести может привести к нарушению метаболизма эзомепрозола. Когда недостаточность печени является тяжелой, это может послужить причиной снижения метаболизма активного вещества препарата.

Фармакокинетика у пациентов с выявленной недостаточностью почек не была изучена. Однако можно сделать предположение о том, что у больных данной категории метаболизм эзомепрозола останется неизменным. Поскольку почки выводят не само вещество, а лишь его метаболиты.

Все показатели относительно приема препарата в любой из его концентраций у подростков и пациентов в детском возрасте ничем не отличаются от показателей взрослых.

Нексиум показания к применению

Препарат Нексиум показан к применению для тех пациентов, которые страдают следующими заболеваниями:

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни:

• Для лечения рефлюкс-эзофагита эрозивного характера;
• Для осуществления длительной поддерживающей терапии у тех пациентов у кого наступило заживление рефлюкс-эзофагита эрозивного типа. Терапия необходима для того чтобы предотвратить возникновение рецидива;
• Для проведения симптоматической терапии рефлюксной болезни гастроэзофагеальной.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка (как компонент состава терапии комбинированной):

• Для проведения лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, что ассоциируется с Хеликобактер Пилори;
• Для проведения профилактических мер во избежание наступления рецидива язвы пептической, что ассоциируется с Хеликобактер Пилори;
• При длительной терапии подавляющей образование кислоты у тех пациентов, что перенесли кровотечения из язвы пептической.

При длительном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов:

• Для того чтобы зажить язву желудка, которая образовалась с приемом НПВС;
• Для профилактических мер по недопущению язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, связанных с применением НПВС, у тех пациентов, кто относится к группам риска.

При наличии синдрома Золлингера-Эллисона или иных состояний, что характеризуются гиперсекрецией патологического характера, например идиопатической.

Противопоказания

Имеет препарат и ряд противопоказаний, которые следует учесть при назначении. Так Нексиум не стоит использовать для лечения:

• При наследственной непереносимости фруктозы;
• При глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• При недостаточности сахаразо-изомальтазной;
• В детском возрасте до 12 лет, поскольку точные данные о безопасности и эффективности Нексиум для этой категории пациентов отсутствуют;
• В детском возрасте после 12 лет не использовать по любым другим показаниям, кроме рефлюксной болезни гастроэзофагеальной;
• При лечении препаратами с нелфинавиром и атазанавиром для того чтобы исключить их совместное применение;
• При повышенной чувствительности к эзомепразолу и другим составляющим препарата.

Осторожного назначения Нексиум требует, когда у пациента выявлена недостаточность почечная в тяжелой степени.

Нексиум инструкция по применению

Прием препарата осуществляется внутрь. Каждую из таблеток необходимо проглотить в целом виде не разрушая оболочки. Запивать водой.

Тем пациентам, которые затрудняются проглотить таблетку ее можно растворять в воде чистой питьевой негазированной. Другие жидкости не использовать. После распада таблетки содержимое стакана следует выпить тотчас. Затем снова наполнить стакан водой наполовину и выпить оставшуюся взвесь препарата.

Тем пациентам, которые глотать не могут, следует вводить препарат путем введения через зонд назогастральный.

Для взрослых и детей старше двенадцатилетнего возраста

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Назначение препарата Нексиум ведется в разовых дозах по 40 миллиграмм на однократный прием в течение суток длительностью 1 месяц. Если симптомы заболевания сохраняются после лечения можно назначить дополнительный месячный курс терапии.

Длительная поддерживающая терапия для тех, кто излечился от эрозивного эзофагита

Чтобы избежать возможных рецидивов заболевания пациенту назначают единоразовый прием по 20 миллиграмм препарата в день.

Симптоматическая терапия гастроэзофагеального рефлюксного заболевания без эзофагита

Нексиум назначается по 20 миллиграмм на однократный прием за день в течение четырех недель. Не прекращение симптомов требует дополнительного обследования пациента. Когда же симптомы устранены, переходят на прием препарата по мере необходимости, когда возникают симптомы и до их снятия допускается прием по 1 таблетке 20 миллиграмм. Однако в таком режиме не следует принимать Нексиум тем пациентам, кто принимает НВПС и состоит в группах риска возникновения язвы в области ЖКТ.

Только для взрослых

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка

Для лечения препарат применяется в составе терапии комбинированного характера, где Нексиум назначается в разовых дозах по 20 миллиграмм совместно с амоксициллином в концентрации 1 грамма и кларитромицином по 500 миллиграмм. Каждый из лекарственных средств следует принимать дважды в сутки одну неделю.

Для длительной терапии с целью кислотоподавления пациентам, которые перенесли кровотечение из язвы пептической

Таблетки назначают по 40 миллиграмм единоразово в течение месяца после того как закончено лечение антисекреторными препаратами путем введения внутривенно.

Для лечения язвы возникшей по причине длительного приема НВПС

По 20 или 40 миллиграмм один раз в день. Курс лечения месяц или полтора.

Для профилактических мер язвы желудка или кишки двенадцатиперстной от приема НВПС

Принимать Нексиум один раз в день по 20 или 40 миллиграмм.

При тех состояниях пациента, которые характеризуются гиперсекрецией патологического характера (синдром Золлингера - Эллисона, идиопатическая гиперсекреция)

Рекомендуется в начальной дозе по 40 миллиграмм дважды в сутки. Далее препарат дозирует врач, используя индивидуальный подход к пациенту. Длительность терапии напрямую зависит от клинических проявлений болезни.

Нарушение функциональности почек

В коррекции дозировки необходимости нет, однако если нарушения имеют тяжелую степень, тогда следует применять препарат осторожно.

Нарушение функциональности печени

Когда нарушения имеют легкую или среднюю степень тяжести в коррекции дозы необходимости нет, но при тяжелых нарушениях максимальной суточной дозой считается 20 миллиграмм препарата и не более.

В пожилом возрасте

Режим дозирования неизменен.

Применение Нексиум для детей

Применение Нексиум для детей противопоказано до достижения ими возраста 12 лет, поскольку данные о том насколько препарат безопасен и эффективен для детского организма отсутствуют.

Нексиум при беременности

Нексиум при беременности назначать не желательно, поскольку достоверных данных о его использовании для женщины, ожидающей ребенка не представлено. Также, не известно выделяется ли препарат в материнское молоко. Поэтому кормящим женщинам препарат также использовать не стоит.

Инструкция по применению препарата путем зонда назогастрального

• Таблетку, помещенную в шприц залить питьевой водой в примерном количестве от 25 до 50 миллилитров и дополнить воздухом в 5 миллилитровом объеме.
• Шприц хорошо взболтать, растворяя таблетку примерно в течение двух минут.
• Шприц удерживать в руках наконечником кверху не допуская его засорения.
• Продолжая удерживать шприц в данном направлении ввести его наконечник в зонд.
• Встряхивая шприц перевернуть его. Наконечник внизу. Быстро ввести от 5 до 10 миллилитров раствора препарата в зонд. Затем вернуть шприц в исходное положение.
• Повторять процедуру до полного освобождения шприца.
• Если в шприце останется осадок от препарата следует снова дополнить воду (25 миллилитров) и воздух (5 миллилитров) и повторить процедуру введения.

Побочные эффекты

Препарат Нексиум имеет обширный перечень побочных действий, что необходимо учитывать при осуществлении лечения с его использованием.

Кожа и подкожные ткани

• В виде дерматита,
• В виде зуда,
• В виде сыпи,
• В виде крапивницы;
• В виде алопеции,
• В виде фотосенсибилизации;
• В виде многоформной эритемы,
• В виде синдрома Стивенса-Джонсона,
• В виде токсического эпидермального некролиза.

Система костно-мышечная

• В виде артралгии,
• В виде миалгии;
• В виде мышечной слабости.

Система нервная

• В виде головной боли;
• В виде головокружения,
• В виде парестезии,
• В виде сонливости;
• В виде нарушения вкуса.

Нарушения психического характера

• В виде бессонницы;
• В виде депрессии,
• В виде возбуждения,
• В виде замешательства;
• В виде галлюцинаций,
• В виде агрессивного поведения.

Система пищеварения

• В виде болевых ощущений в области живота,
• В виде запоров,
• В виде диареи,
• В виде метеоризма,
• В виде приступов тошноты и рвоты;
• В виде сухости во рту;
• В виде стоматита,
• В виде кандидоза ЖКТ;
• В виде микроскопического колита;

Печень и желчевыводящие пути

• В виде повышения активности печеночных ферментов;
• В виде гепатита;
• В виде печеночной недостаточности,
• В виде энцефалопатии у пациентов с печеночными заболеваниями.

Репродуктивная система

Система кроветворения

• В виде лейкопении,
• В виде тромбоцитопении;
• В виде агранулоцитоза,
• В виде панцитопении;

Аллергия

• В виде сенной лихорадки,
• В виде ангионевротического отека,
• В виде анафилактического шока;

Система дыхания

Система мочевыделительная

• В виде интерстициального нефрита;

Органы зрения

• В виде нечеткости зрения;

Обмен веществ

• В виде гипонатриемии;
• В виде гипомагниемии,
• В виде гипокальциемии по причине тяжелой формы гипомагниемии,
• В виде гипокалиемии по причине гипомагниемии.

Прочие:

• В виде возникновения периферических отеков;
• В виде недомогания и потливости.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом Нексиум бывали довольно редко.

Симптомами излишнего применения препарата в дозе, доходящей до 280 миллиграмм, отмечались проявления общей слабости организма и побочные эффекты со стороны пищеварения. Прием препарата за один раз сразу 80 миллиграмм не вызывает каких-либо признаков передозирования.

Для устранения последствий передозировки следует провести симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нет. Проведение диализа не даст ожидаемого эффекта, поскольку действующее вещество препарата имеет хорошую связываемость с белком плазмы.

Взаимодействие с лекарствами

Поскольку действие препарата Нексиум основано на подавлении образования кислоты в желудке это может в значительной мере оказывать влияние на фармакологическое и фармакокинетическое действие других медикаментов при их совместном применении.

• Снижается всасываемость кетоконазола, итраконазола, эрлотиниба.
• Повышается абсорбция дигоксина.
• Не рекомендуется совместный прием препарата Нексиум с антиретровирусными препаратами: атазановир и нелфиновир ввиду влияния его активного вещества на всасываемость этих препаратов.
• Повышается концентрация в плазме крови диазепама, циталопрама, имипрамина, кломипрамина, фенитоина. Это особенно важно учесть, если принимать Нексиум в режиме «по необходимости».
• Если применять Нексиум в концентрации 40 миллиграмм совместно с фенитоином больным эпилепсией, тогда необходим контроль над остаточной концентрацией последнего в плазме больного как в начале терапии Нексиумом, так и отменяя его.
• Применение препарата совместно с такролимусом ведет к увеличению его концентрации в сыворотке крови пациента.
• Применение метотрексата требует временной отмены препаратов с эзомепразолом, поскольку он значительно повышает его концентрацию.
• Препарат Нексиум не способствует изменению фармакокинетических показателей хинидина и амоксициллина.
• Нексиум не взаимодействует с напроксеном и рофекоксибом.
• Совместное применение препаратов эзомепразола с кларитромицином и вариконазолом требуют коррекции дозы эзомепразола для тех пациентов, кто страдает нарушениями печени, а также, если применение препаратов длительно.
• Рифампицин и зверобой продырявленный снижают концентрацию в плазме препаратов эзомепразола.

Препараты с активным веществом эзомепразол также вступают во взаимодействие и с другими медикаментами. Однако их фармакологическое и фармакокинетическое действие еще не до конца изучены.

Дополнительные указания

Когда у пациента имеют место тревожные симптомы в виде значительного спонтанного похудения, повторных рвотных приступов особенно с примесью крови, дисфагии или черного полужидкого стула имеющего неприятный запах, а также диагностирована язва желудка до начала лечения препаратом Нексиум следует провести обследование с целью исключения наличия злокачественной опухоли. Иначе препарат может сгладить ее симптомы и привести к отсрочке правильной постановки диагноза.

При длительном применении препаратов со сходным активным веществом изредка у пациентов отмечалось возникновение атрофического гастрита.

Длительное применение Нексиума, особенно если оно продолжается более года требует регулярного медицинского наблюдения.

Принимая препарат в режиме «по необходимости» пациентам следует быть внимательными по отношению к своему состоянию. Не стоит забывать о лекарственном взаимодействии препаратов. О малейших изменениях симптомов следует сообщать врачу.

При назначении комплексной терапии с участием препаратов эзомепразола следует обязательно учитывать их взаимодействие с другими лекарственными компонентами, а также возможное противопоказание и побочные эффекты каждого из них.

Таблетки Нексиум имеют в своем составе определенное количество сахарозы, поэтому не рекомендуется назначать препарат тем пациентам, кто имеет соответствующую непереносимость.

По неподтвержденным данным исследований установлена некоторая связь между приемом препарата и увеличением риска возникновения переломов у больных остеопорозом. Хотя сведения не достоверны все же пациентов с остеопорозом при лечении следует содержать под наблюдением в условиях стационара.

По причине возникновения состояний сонливости, утрате четкости зрения и головокружений во время лечения следует воздержаться от вождения транспорта и работы с механизмами.

Нексиум аналоги

Аналогами лекарственного средства Нексиум являются препараты с одним и тем же активным веществом эзомепрозола, которые также выпускают в форме таблеток покрытых пленочной кишечнорастворимой оболочкой. Они носят название Эзомепразол и Нео-Зекст. Данными медикаментами можно успешно заменить Нексиум при лечении.

Нексиум цена

Стоимость препарата довольно высока и зависит от количества таблеток в упаковке и концентрации его активного вещества.

Нексиум 20 мг цена

Цена Нексиум 20 мг составляет за пачку таблеток, где находится 28 штук 2692 рубля. Упаковка с четырнадцатью таблетками обойдется пациенту в 1413 рублей.

Нексиум 40 мг цена

Цена препарата Нексиум 40 мг за упаковку, где вложено 14 таблеток составляет 1400 рублей, а соответствующая пачка внутри которой 28 штук препарата будет стоить 3395 рублей.

Нексиум отзывы

Отзывов о препарате Нексиум не так уж и много, однако, почти все они в положительном ключе. Людям нравится эффективность препарата, но его дороговизна и большой перечень побочных эффектов многим препятствуют в применении таблеток для лечения. Встречаются и такие пациенты, кто приобрел медикамент, несмотря на его стоимость и отмечает его бесполезность для себя, но таких не много в основном те, кто проходили курсовое лечение препаратом, остались довольны его терапевтическим воздействием.

Галина: Препарат Нексиум из разряда дорогостоящих лекарственных средств могу оценить как высокоэффективный медикамент, однако, основываясь на собственном опыте, не рекомендую его длительное применение. Курсовое применение, считаю больше чем достаточно, и не стоит затягивать с лечением дальше. Дальше, как ни странно может стать хуже. Лично я, имея проблемы с желудком, как и многие для надежности решила попить лекарство, которое так хорошо помогает подольше, да и таблетки еще по окончании курса оставались. Однако все хорошо пока их пьешь, как только перестаешь, все снова начинает болеть и проявляться целый букет побочных эффектов. В общем, вывод такой лечение эффективное, но должно быть проведено в меру.

Ханума: У моего мужа долгое время были проблемы с желудком, а в больницу его не заманишь. Ну, вот решила тоже свой желудок проверить и его заодно с собой уговорить пойти, сколько же можно мучиться. Оказалось у него рефлюкс, и врач прописал ему несколько препаратов, среди которых Нексиум. Препарат надо сказать не из дешевых, но здоровье дороже поэтому, купив все строго по рецепту, начали лечение. В пачке было четырнадцать крупных таблеток, которые не так-то легко проглотить. После того как один блистер муж выпил ему заметно полегчало боли улеглись и он даже стал есть с удовольствием. А то последнее время из-за болей стал очень раздражительным за столом. Однако при следующем осмотре врач сказал, что лекарство придется докупить. Дороговато, что скажешь. Но видя его эффективность, пойдем в аптеку безоговорочно. Рекомендовать препарат, конечно, могу всем нуждающимся, помогает отлично, однако без назначения врача наверно не стоит проводить лечения. Берегите лучше свой желудок.

Юлия: Никто не станет спорить о том, что сегодня очень трудно удержаться в рамках правильного питания, когда вокруг столько соблазнов. Однако каждый зная цену консервантам, пищевым добавкам и прочей не полезной для желудка составляющей красивой упаковки с едой уже не говоря о фаст-фуде все же употребляет все это ежедневно надеясь что проблемы с пищеварением а еще того хуже заболевания ЖКТ обойдут его стороной. И я не стала исключением. Имея высшее медицинское образование, и прекрасно понимая все это, все равно люблю поесть не полезную пищу. В результате гастрит и все его прелести. Однако я так мучилась, пока не открыла для себя Нексиум – препарат чудо действенный в буквальном смысле. Единственным его недостатком нахожу стоимость которая довольно внушительна но результат того стоит. Одна таблетка спасает меня от боли и возвращает к жизни в течение получаса. Другим преимуществом для меня в этом препарате является форма его выпуска. Поскольку я не могу выпить препараты, вкус которых чувствуется на языке, у меня тут же начинаются рвотные позывы. Уколы тоже переношу с трудом, поскольку подолгу мучаюсь от боли известного места после них. А таблетки Нексиум для меня прямо находка в этом плане. Жевать их нельзя измельчать тоже, пока проглотишь, вкуса тоже нет ведь они в оболочке. Одним словом подходит это лекарство мне по всем параметрам я уже и со стоимостью примирилась. Таким образом, хочу подвести итог и сказать, что препарат очень эффективен при наличии проблем с органами ЖКТ. Я им пользуюсь уже более пяти лет при необходимости, и он еще ни разу меня не подвел. Однако рекомендуя лекарственное средство, я не призываю никого к самолечению. Перед его применением советую получить консультацию у врача. Я и сама так поступила, когда решила его испробовать в первый раз.

Виктор: Имея целый набор проблем с пищеварительным трактом, обратился за медицинской помощью и, пройдя необходимое обследование, получил назначение врача для лечения. Вдоволь намучившись со своими болячками, решил строго последовать предписаниям доктора и купил в аптеке все по рецепту, хотя и обошлось мне это не дешево. Среди назначений присутствовал препарат Нексиум, которого для лечения мне понадобилось аж три упаковки, когда и одна стоит очень дорого. Но как я уже и говорил, я решил закупить все на полный курс лечения и подойти к нему со всей ответственностью. К моему великому сожалению и удивлению Нексиум совершенно мне не помог. Хотя я прошел его полный курс и выполнил все предписания лечащего врача. Полное разочарование. Обидно даже не за большие расходы на такое мнимое лечение, а просто за потерянное время и проблему, которая никуда не делась. Поэтому хочу искренне пожелать все моим собратьям по несчастью, когда вам прописали дорогущий препарат, не берите его полным курсом, а возьмите одну упаковку на пробу и посмотрите, какое действие он на вас окажет. Возможно препарат Нексиум и правда очень эффективен как пишут о нем многие но почему у меня его эффект никак не проявился. Может он мне просто не подходит. Ведь организм у каждого человека отличается своей индивидуальностью. Будьте здоровы.

Яна: Мое знакомство с препаратом Нексиум началось после посещения врача который после того как я обратилась с жуткими болями в области живота назначил мне сначала обследование и уже по его результатам лечение этими таблетками. О стоимости препарата он как то умолчал. Придя в аптеку, я ушла домой ни с чем поскольку денег даже на одну упаковку препарата у меня с собой не оказалось. Дома поискала в сети отзывы о препарате Нексиум и решила, невзирая на стоимость попробовать полечиться, поскольку отзывы внушали доверие. Купив таблетки на следующий день начала лечение. С первого же дня приема стала страдать головными болями и головокружением, которые абсолютно мне не свойственны. Оказалось, что это проявились побочные эффекты таблеток. Поскольку лечение только началось, решила потерпеть и его продолжить. Тем не менее, выпив всю упаковку, особого улучшения состояния в области ЖКТ не заметила, а к головной боли начала привыкать за две недели приема препарата. Снова кабинет врача. Новое назначение Нексиум еще на две недели. Продолжать такое лечение не стала, решив поискать альтернативу. Когда что-нибудь найду стоящее, снова напишу отзыв. А пока хотелось бы посоветовать всем нуждающимся в помощи по лечению заболеваний, используйте только эффективную терапию, а если видно, что она вам не подходит лучше ее заменить, врачи тоже могут ошибаться.

Любовь: Имея проблемы с желудком, практиковала опыт лечения по рекомендации врача препаратом Нексиум. Выпив десяток таблеток по его назначению, я тогда признаться так и не поняла, зачем мне это было нужно. Осталось четыре таблетки, и я их положила в аптечку, вдруг пригодятся. Какое-то время о желудке я и не вспоминала, все же помог препарат, пока однажды не началась у меня жуткая изжога. Перепробовав все известные средства от нее, в виде соды и молока вдруг вспомнила о таблетках Нексиум. Каково же было мое удивление, когда за считанные минуты неприятное жжение исчезло, и изжога не возобновлялась. Теперь использую препарат по необходимости, когда изжога пристанет. Помогает на 100% и ни разу таблетки не подвели. Кстати когда начала спасаться от изжоги именно с помощью Нексиум она посещает меня гораздо реже. Рекомендую всем, кто тоже страдает от этой неприятности, купите препарат – не пожалеете. Стоят таблетки дорого, но хватает надолго. Я даже иногда по половине таблетки пью, и бывает достаточно. Всем здоровья и отличного самочувствия.

Варвара: Периодически мучаясь от болей в желудке, не особо беспокоилась на этот счет. Выпью таблетку и посидев несколько дней на щадящем питании, чувствовала, что все пришло в норму. Однако все как говорится до поры до времени. Так и у меня оказалось. Однажды мой желудок прихватило так, что уже ни до диеты было, я прямиком отправилась к врачу. Проведя ряд обследований, вроде бы ничего особо страшного не выявили, но курс лечения все же назначили. Когда выкупала лекарство для лечения по рецепту врача, была неприятно шокирована. Один из препаратов в назначении стоил очень дорого. Но я решила пролечиться. И хотя за время моего лечения семейный бюджет немного пострадал, однако вся семья единогласно одобрила покупку лекарства которое, кстати, оказалось очень действенным и устранило мои болевые ощущения буквально еще в начале приема. Однако следуя предписаниям врача, я долечилась и очень довольна эффектом. Прошло уже более года, а боли ни разу не проявили себя вновь. Всем рекомендую выполнять назначения врача и не забрасывать лечение на полпути при первом же облегчении. А лучше беречь здоровье и не болеть вовсе.

Алексей: Страдаю язвой желудка уже не первый год, и периодически прохожу лечение. До недавнего времени не знал о препарате Нексиум, а тут получил его назначение от своего доктора. Мой врач давно ведет меня и знает мои проблемы. Пробовали лечить мою болячку различными препаратами и даже народными средствами от которых, эффект был конечно, но кратковременный. А вот Нексиум дал мне облегчение более долгосрочное. При возобновлении проблемы сразу начинаю его принимать и можно жить дальше даже особо не лишая себя любимой пищи. В противовес тому, что было раньше. Даже не могу сказать, от чего страдал больше от болей или от запрета некоторой пищи. Хотя конечно поначалу были сомнения покупать его или нет – уж больно дорого стоит. Однако теперь твердо уверен и всем рекомендую – отличный препарат от проблем с желудком. Кстати в инструкции к таблеткам перечислено очень много побочных эффектов меня еще врач о них предупредил, как впрочем, и о стоимости препарата, однако меня ни один из них не коснулся. Хотя, несомненно, внимание на них обратить стоит, и обсудить со своим доктором. Лечитесь на здоровье.

Похожие инструкции:

Гастал от изжоги: инструкция по применению

Берета таблетки: инструкция, применение

Иберогаст: инструкция по применению

Риопан инструкция

Юниэнзим – инструкция по применению

Ингибитор Н + -К + -АТФ-азы

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь бледно-желтого цвета, различного размера (основная масса - тонкоизмельченные гранулы и более крупные - пеллеты); могут встречаться коричневатые гранулы.

Вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) - 9.5 мг, тальк - 8.4 мг, сахароза, сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) - 7.4 мг, гипролоза - 32.2 мг, гипромеллоза - 1.7 мг, триэтилцитрат - 0.95 мг, магния стеарат - 0.65 мг, глицерола моностеарат 40-55 - 0.48 мг, полисорбат 80 - 0.27 мг, декстроза - 2813 мг, кросповидон - 75 мг, камедь ксантановая - 75 мг, лимонная кислота безводная - 4.9 мг, краситель железа оксид желтый - 1.8 мг.

3042.7 мг - пакеты ламинированные тройные (28) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Эзомепразол является S-изомером и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н+/К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация - время»)).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты

При приеме препарата в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.

Лечение препаратом Нексиум в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.

Была показана эффективность препарата Нексиум при кровотечении из пептической язвы, подтвержденном эндоскопическим исследованием.

Применение при ГЭРБ у детей (в возрасте 1-11 лет)

Заживление эрозивного эзофагита, подтвержденное данными эндоскопического исследования, наблюдали у 93,3% пациентов в возрасте 1-11 лет через 8 недель терапии препаратом Нексиум. Пациенты с массой тела менее 20 кг принимали Нексиум в суточной дозе 5 мг или 10 мг, а пациенты с массой тела более 20 кг -в суточной дозе 10 мг или 20 мг.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить. У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного Salmonella spp., Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.

Нексиум показал лучшую эффективность по сравнению с в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента СУР2С19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов

Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения АUС для эзомепразола в 2 раза. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу - 20 мг. При приеме один раз в сутки кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов отмечено не было.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUС и TC max в плазме крови было сходно со значениями АUС и TC max у взрослых.

У детей в возрасте 1-11 лет после повторного приема 10 мг эзомепразола значение АUС было сходно со значением АUС у подростков и взрослых при приеме 20 мг эзомепразола.

У детей в возрасте 1-11 лет после повторного приема 20 мг эзомепразола значение АUС было в 6-11 раз выше значения АUС у подростков и взрослых при приеме 20 мг эзомепразола.

Показания

— лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

— длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;

— симптоматическое лечение ГЭРБ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

В составе комбинированной терапии:

— лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

— профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

— заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;

— профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска;

Cиндром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в т.ч. идиопатическая гиперсекреция.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;

— наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность;

— детский возраст до 1 года или масса тела менее 10 кг (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов), детский возраст 1-11 лет (по другим показаниям, кроме лечения эрозивного эзофагита и симптоматического лечения ГЭРБ) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниями, кроме ГЭРБ;

— эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

Дозировка

Нексиум в лекарственной форме пеллет, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, и гранул для приготовления суспензии для приема внутрь предназначен, главным образом, для пациентов детского возраста и лиц с затруднением глотания.

Внутрь. Для приема 10 мг препарата Нексиум следует высыпать содержимое одного пакета в стакан, содержащий 15 мл воды. Для приема 20 мг препарата Нексиум следует высыпать содержимое 2 пакетов в стакан, содержащий 30 мл воды. Для приема 40 мг препарата Нексиум следует высыпать содержимое 4 пакетов в стакан, содержащий 60 мл воды. Содержимое стакана следует перемешать и подождать несколько минут, чтобы образовалась суспензия. Суспензию можно принять внутрь сразу или в течение 30 минут после приготовления, еще раз перемешав перед употреблением. Затем следует снова добавить в стакан 15 мл воды, размешать остатки и принять внутрь. Не следует использовать газированную воду. Пеллеты и гранулы нельзя разжевывать или дробить.

Суспензию можно вводить через назогастральный зонд. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе «Введение препарата через назогастральный зонд».

Дети 1-11 лет с массой тела > 10 кг

ГЭРБ

для пациентов с массой тела более 10 кг, но менее 20 кг - по 10 мг один раз в сутки в течение 8 недель. Для пациентов с массой тела 20 кг и более - по 10 мг или 20 мг один раз в сутки в течение 8 недель.

по 10 мг один раз в сутки до 8 недель. Применение эзомепразола в дозах более 1 мг/кг/сутки не изучалось.

Взрослые и дети с 12 лет

ГЭРБ

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг один раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «при необходимости», т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

В составе комбинированной терапии для эрадикации с Helicobacter pylori:

- лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori:

- профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Нексиум® 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

- заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

- профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:

Рекомендуемая начальная доза - Нексиум 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Дети в возрасте до 1 года или с массой тела менее 10 кг: из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности не следует применять Нексиум у детей в возрасте до 1 года или с массой тела менее 10 кг.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения препарата Нексиум у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу - 10 мг для пациентов в возрасте 1 -11 лет и 20 мг для пациентов старше 12 лет.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд:

1. Для введения 10 мг препарата Нексиум высыпать содержимое одного пакета в стакан, содержащий 15 мл воды.

2. Для введения 20 мг препарата Нексиум высыпать содержимое 2 пакетов в стакан, содержащий 30 мл воды.

3. Для введения 40 мг препарата Нексиум высыпать содержимое 4 пакетов в стакан, содержащий 60 мл воды.

4. Содержимое стакана перемешать и подождать несколько минут, чтобы образовалась суспензия.

5. Перемешать суспензию еще раз и набрать ее в шприц.

6. Суспензию ввести сразу или в течение 30 минут после приготовления.

7. Набрать в шприц еще 15 мл (для дозы 10 мг), или 30 мл (для дозы 20 мг), или 60 мл (для дозы 40 мг) воды, встряхнуть шприц и ввести остатки суспензии в назогастральный зонд.

Неиспользованную суспензию следует уничтожить.

Побочные действия

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении препарата Нексиум, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении. Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница;

Редко: алопеция, фотосенсибилизация;

Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко: артралгия, миалгия;

Очень редко: мышечная слабость.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль;

Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость;

Редко: нарушение вкуса.

Нарушения психики

Нечасто: бессонница;

Редко: депрессия, возбуждение, замешательство;

Очень редко: галлюцинации, агрессивное поведение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота;

Нечасто: сухость во рту;

Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;

Очень редко: микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов;

Редко: гепатит (с желтухой или без);

Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны половых органов и молочной железы

Очень редко: гинекомастия.

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения, тромбоцитопения;

Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: интерстициальный нефрит.

Со стороны органа зрения

Редко: нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: периферические отеки;

Редко: гипонатриемия;

Очень редко: гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

Общие расстройства

Редко: недомогание, потливость.

Передозировка

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг препарата Нексиум не вызывал каких-либо отрицательных последствий.

Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Лекарственное взаимодействие

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, а так же повышению всасывания таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у 20% пациентов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / мг здоровыми добровольцами приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация-время», C max и C min уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении препарата Нексиум в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация - время» и C max вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.

Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Эзомепразол, подобно омепразолу, ингибирует изофермент CYP2C19. Совместный прием цилостазола и 40 мг омепразола приводит к увеличению фармакокинетических параметров цилостазола у здоровых добровольцев: Cmax и AUC на 18% и 26%, соответственно. Аналогичные параметры одного из активных метаболитов цилостазола повышаются на 29% и 69%, соответственно.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении препарата Нексиум не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.

В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3А4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении. Длительный прием препарата не показан детям и подросткам в возрасте до 12 лет.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Нексиум может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Длительный прием препарата не показан детям и подросткам в возрасте до 12 лет.

Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»). При назначении препарата Нексиум для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором изофермента CYP3А4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3А4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Препарат Нексиум содержит сахарозу и декстрозу, поэтому он противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и эзомепразолом (40 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. Поэтому следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.

В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования длительной терапии (более 12 лет), не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонной помпы. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Беременность и лактация

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении препарата Нексиум во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности не следует применять Нексиум у детей в возрасте до 1 года или с массой тела менее 10 кг.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения препарата Нексиум у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).

При нарушениях функции печени

При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать максимальную суточную дозу - 10 мг для пациентов в возрасте 1 -11 лет и 20 мг для пациентов старше 12 лет.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы препарата не требуется.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

При температуре не выше 25°С, в местах, недоступных для детей. Срок годности - 3 года.

Комплексные расстройства пищеварительной системы, спровоцированные язвенными поражениями желудка и двенадцатиперстной кишки, могут вызывать необратимые функциональные сбои в работе организма. Своевременное диагностирование прогрессирующей угрозы и грамотный выбор лекарственного препарата - два важнейших условия скорейшего выздоровления.

«Нексиум», аналоги которого широко представлены на фармацевтическом рынке, относится к группе медикаментов, ориентированных на угнетение секреторной активности желудочных желез. Действующее вещество - эзомепразол - специфичным образом ингибирует протонную помпу, расположенную в париетальных клетках, и в такой способ понижает концентрацию соляной кислоты - главного «стимулятора» эрозии.

Форма выпуска

«Нексиум» поставляется в аптеки в виде:

• стандартных таблеток с плёнчатой оболочкой (пилюли содержат по 20 мг и 40 мг реагента);
• гранул (пеллет), предназначенных для приготовления раствора перорального применения;
• лиофилизата - формы препарата, предусматривающей внутривенное введение.

Таблетки и пеллеты имеют схожий алгоритм наступления терапевтического эффекта (гранулы рекомендованы к использованию тогда, когда у пациента наблюдаются сложности с глотательной функцией). Реагент же, транспортируемый по кровеносным магистралям, демонстрирует значительно более высокую скорость биологического контакта с проблемными участками пищеварительной системы. К инъекциям, как правило, прибегают при сложных разбалансировках организма, исключающих возможность осуществления перорального медикаментозного лечения.

Различная дозировка эзопемразола в фармакологических единицах продукта привела к тому, что в обиход вошли неофициальные названия, отображающие долевую пропорцию - например, «Нексиум 40 мг» (аналоги российского производства в продаже встречаются не так часто, как индийские и словенские «дублёры»).

Фармакологическая динамика

Как было сказано выше, цель рецептурного назначения данного лекарства - добиться понижения кислотности желудочного сока. В отличие от многих дженериков, «Нексиум» способен регулировать не только стимулированную, но и спонтанную выработку HCl. По этой причине его часто используют в качестве «огнетушителя» при комплексной терапии: когда какая-то пилюля (или раствор), вызывает нежелательное усиление секреторных функций желез, больному тут же дают ингибитор протонного насоса (обычно спустя час после приёма ситуация стабилизируется).

Язвы желудочной ткани, ставшие следствием продолжительного употребления медикаментов группы НПВС (того же «Ибупрофена» или «Диклофенака»), крайне активно реагируют на компоненты препарата «Нексиум». Аналоги (российские, да и не только) в этом плане показывают куда более скромные результаты. Так, в частности, масштабные сравнительные исследования с «Ранитидином» выявили существенные недостатки последнего при лечении пептических эрозий, подвергшихся первичной нестероидной терапии. В то время как описываемый фармацевтический продукт заслуженно пользуется славой высокоэффективного заживляющего средства и, по сути, незаменим при проведении профилактических мероприятий во время вынужденного приёма селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Показания к назначению

Основанием для назначения препарата «Нексиум» (аналоги со схожей структурой применяются в соответствии с оригинальными инструкциями) служит:

• подтверждённое подозрение на рефлюкс-эзофагит;
• диагноз с формулировкой «язва двенадцатиперстной кишки»;
• патологическая гиперсекреция соляной кислоты.

Кроме того, данное лекарство систематически используют при упреждении рецидивов вышеприведенных заболеваний.

Способ применения таблеток «Нексиум»

Несмотря на общую эзопемразольную базу, существуют определённые отличия в рекомендациях касательно употребления вещества (речь идёт о поправках на форму выпуска). Как известно, под торговым названием «Нексиум» (инструкция по применению аналоги позиционирует как возможную полноценную альтернативу далеко не всегда - в ряде случаев описываемый препарат на порядок эффективнее «дублёров») скрываются таблетки, пеллеты и инъекционный раствор.

Пилюли подлежат использованию без нарушения целостности их оболочки (разжевывание медикамента во рту недопустимо). Каждый приём должен сопровождаться употреблением воды в количестве не менее 100 мл. В том случае, когда проглатывание целой таблетки невозможно в силу объективных причин, её помещают в ёмкость с негазированной жидкостью и ожидают частичного распада на гранулы, после чего - выпивают полученный «коктейль».

«Нексиум» (аналоги лекарства преимущественно представлены в таблеточной форме) следует дозировать, исходя из конкретного диагноза. Например, при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), осложнённой атипичным эзофагитом, обычно назначают по 40 мг препарата ежедневно на протяжении четырёх недель; если же недуг развивается по стандартной схеме, то суточную норму понижают в два раза - до 20 мг. Та же ситуация и с язвенными поражениями желудка: при диагностировании синдрома Золлингера-Эллисона (чрезмерной секреции соляной кислоты) разовая доза может повышаться до 120 мг, в то время как с эрозиями, не отягощёнными высокой концентрацией HCl, борются консервативными методами, то есть дают больному по 20-40 мг реагента каждые 24 часа.

Пеллеты «Нексиум»: особенности использования

Данная форма лекарства главным образом ориентирована на больных, которым ещё не исполнилось 12 лет, а также на людей, страдающих нарушениями глотательной моторики. Гранулированный порошок растворяют в 15 мл воды, затем ждут 30 секунд и принимают суспензию перорально. Как уже отмечалось, препарата «Нексиум» аналоги, российские в том числе (взять хотя бы популярный «Гастрозол»), выпускаются в виде пилюль, и лишь небольшая доля предложений представлена капсулами и пеллетами. Ввиду этого серьёзной конкуренции в сегменте лечения пациентов младшей группы производитель препарата не испытывает.

Для детей от 1 года до 11 лет инструкция устанавливает такие нормы дозирования:

• с массой тела 10-20 кг: 1 пакетик/сутки в течение 8 недель;
• с массой тела более 20 кг: 2 пакетика/день на протяжении 2 месяцев.

Если ГЭРБ не сопровождается сильным воспалением слизистых оболочек, то, независимо от веса ребёнка, доза составляет 10 мг.

Пациенты, достигшие 12-летнего возраста, в процессе прохождения терапевтического курса руководствуются нормами дозировки, которые соответствуют таблеточной форме медикамента (контроль со стороны профильного специалиста обязателен).

Корректировка схемы приёма препарата «Нексиум» (аналоги употребляются так, как гласят аутентичные инструкции, то есть без привязки к рекомендациям касательно описываемого фармакологического продукта) оправдана лишь в случае:

• наличия тяжёлой почечной недостаточности;
• врождённой сверхчувствительности к ингредиентам;
• комбинированного сочетания диагнозов.

«Нексиум» в форме лиофилизата: что необходимо знать?

Внутривенные инъекции применимы только к пациентам, достигшим совершеннолетия (18+).

При профилактике и лечении ГЭРБ без эзофагита, а также для ускорения заживления язвенных дефектов, больному вводят по полфлакона за раз каждые 24 часа (по 20 мг жидкости). В более сложных ситуациях дозировка может быть повышена до 40-80 мг/сутки.

Обязательные условия:

• лиофилизат разбавляют стерильным физиологическим раствором (из расчёта: 1 флакон препарата на 5 мл - при использовании шприца, и 1 флакон на 100 мл - при инфузии);
• момент введения должен быть максимально приближен к той минуте, когда было произведено смешивание;
• длительность инъекционной процедуры при дозе в 20-40 мг «Нексиума» - не менее трёх минут (для капельницы - 10-30 минут).

Особо стоит отметить, что отзывы пациентов относительно данной формы лекарства преимущественно положительные, невзирая на дискомфортные ощущения, с коими сопряжены инъекции.

Вероятные побочные эффекты

На системы и органы человека таблетки «Нексиум» (аналоги, разумеется, также) могут влиять нехарактерным образом. Вероятность развития подобных реакций, конечно же, незначительная, однако они находят своё отражение:

• в головных болях и расстройствах ЖКТ (>1 случая на 100 приёмов препарата);
• в кожных аллергиях, нарушениях сна и атипичной активности печёночных ферментов (>1/1000);
• в депрессиях, дисбалансе органов зрения и общем недомогании (>1 проявления на 10 000 применений);
• в панцитопении, эпидермальном некролизе и галлюцинациях.

Признаки передозировки

Каких-то серьёзных исследований в этом направлении не проводилось. Однако установлено, что умышленная передозировка способна вызывать упадок сил и системный сбой в работе желудочно-кишечного тракта. Последствия чрезмерной концентрации активного компонента в крови ликвидируются путём симптоматического лечения.

Противопоказания к применению

Лекарственное средство «Нексиум» инструкция (аналоги, такие как российский «Эпикур» или немецкий «Нео-Зекст», выполняют ту же функцию, то есть понижают секрецию желудочных желез) позиционирует в качестве эффективного ингибитора протонового насоса. Тем не менее повышенная индивидуальная чувствительность к ингредиентам может стать основанием для введения аргументированного запрета на использование медикамента в курсовой терапии. Кроме того, необходимо учитывать, что эзопемразол крайне плохо контактирует с атазанавиром и достаточно сильно нагружает почки.

В числе прочих противопоказаний: унаследованная непереносимость фруктозы и дисахаридаз, а также хроническое расстройство тонкого кишечника.

Лекарственное взаимодействие

Если проанализировать характер биохимической связи описываемого медикамента с активными компонентами дженериков и/или «смежников», то можно обнаружить, что эзопемразол почти не вызывает изменений в их фармакологической кинетике. Однако, воздействуя на кислотность желудочного сока, он способен регулировать темп абсорбции, и, следовательно, корректировать динамику оздоровительных процессов в ту или иную сторону.

Надо сказать, что далеко не каждый аналог препарата «Нексиум» реагирует на присутствие параллельно применяющихся медикаментов подобным образом. К примеру, отечественный «Опемразол-Акри», несмотря на схожесть состава, отличается значительно меньшей толерантностью к индукторам изоферментов (к тому же «Вориконазолу» или «Рифампицину» он гораздо менее «дружелюбен», чем оригинал).

Особые указания

Старту терапии с использованием препарата «Нексиум 20 мг» (аналоги - словенская «Эманера» и российская «Берета») должно предшествовать масштабное обследование ЖКТ на предмет выявления первичных признаков онкологии. Дело в том, что ингибитор протонной помпы может «трансформировать» симптоматику, то есть продлевать период «маскировки» злокачественных новообразований.

При прохождении длительного оздоровительного курса на базе указанного фармакологического продукта регулярное наблюдение у врача становится вынужденной мерой: в обязанности профильного специалиста входит составление оптимальной «медикаментозной карты», исключающей пересечение несовместимых ингредиентов.

«Нексиум»: аналоги, отзывы и комментарии специалистов

Об эффективности препарата свидетельствуют многочисленные отзывы и комментарии: в поддержку продукта высказалось порядка 80% «респондентов»; ещё около 10% классифицировали его как «приемлемое средство в противостоянии с недугом. По сути, лишь один аналог лекарства «Нексиум» удостоился столь же высоких оценок. Речь идёт о словенской «Нольпазе». Японский «Париет» в этом смысле получил «бронзу» со значительным отставанием от лидера.

Впрочем, озвученное мнение не может рассматриваться как итог репрезентативного опроса (даже несмотря на то, что схожей точки зрения придерживаются многие практикующие врачи). Окончательное решение в вопросе медикаментозной реализации терапии всегда остаётся за лечащим специалистом.

Один флакон содержит:

Активные ингредиенты:

Эзомепразол натрий 42,5 мг, эквивалентный 40 мг эзомепразола.

Вспомогательные ингредиенты:

Этилендиаминтетрауксусной кислоты двунатриевая соль 1,5 мг, натрия гидроксида 0,2-1 мг, азот для инъекций, вода для инъекций.

Описание

Лиофилизат белого или почти белого цвета в виде спрессованной массы.

Фармакологическое действие

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и /^-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н + /К + - АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

После приема внутрь эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг в течение 5 дней пациентами с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) с наличием симптомов отмечалось снижение секреции соляной кислоты в желудке на протяжении большей части суток. Эффект был одинаков при внутривенном введении и при приёме внутрь. Анализ фармакокинетических данных позволил выявить взаимосвязь. между ингибированием секреции соляной кислоты и концентрацией препарата в плазМе: после приёма внутрь (для оценки концентрации использовали параметр кривой «концентрация - время»).

На фоне внутривенного введения здоровым добровольцам 80 мг эзомепразола в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 23,5 часов значение желудочного pH было выше 4 в течение, в среднем, 21 часа, и выше 6 - в течение 11-13 часов.

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты

Заживление рефлюкс-эзофагита при пероральном приёме эзомепразола в дозе 40 мг наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через 8 недель терапии.

Эффективность препарата Нексиум® при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты.

У пациентов, принимавших эзомепразол внутрь в течение длительного промежутка времени, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, что, вероятно, связано с увеличением концентрации гастрина в плазме.

У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Кажущийся объем распределения при равновесном состоянии у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Метаболизм и выведение

Эзомепразол подвергается полному метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента CYP2C19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола - основной метаболит, определяемый в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19.

Общий плазменный клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема-, х препарата и 9 л/ч - при повторных приемах. Период полувыведения составляет 1,3 часа при повторных приемах препарата один раз в сутки. Площадь под кривой концентрацией.

Время» (AUC) увеличивается при повторном введении. Это увеличение является время- и дозозависимым, что является следствием снижения метаболизма при “первом прохождении” через печень, а также снижения системного клиренса, вероятно, вызванных тем, что эзомепразол и/или его сульфопроизводное ингибируют изофермент CYP2C19.

При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы в перерыве между приёмами, тенденции к кумуляции препарата не отмечается.

При повторном внутривенном введении эзомепразола в дозе 40 мг средняя пиковая концентрация в плазме составляет приблизительно 13,6 мкмоль/л. При приеме внутрь аналогичных доз средняя плазменная пиковая концентрация составляет 4,6 мкмоль/л. Несколько меньше увеличивается общая экспозиция (приблизительно на 30%) при внутривенном введении эзомепразола по сравнению с пероральным приемом.

При внутривенном введении эзомепразола в дозах 40 мг, 80 мг и 120 мг в течение 30 мин. с последующим внутривенным введением в дозе 4 мг/ч или 8 мг/ч в течение 23,5 ч была показана линейная зависимость AUC от вводимой дозы.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию соляной кислоты в желудке. При пероральном применении до 80% дозы препарата выводится в виде метаболитов почками, другая часть - кишечником. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется с помощью CYP3A4, и при повторном приеме внутрь 40 мг эзомепразола однократно в сутки средняя площадь под кривой «концентрация - время» на 100% выше, чем у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения пиковых концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Сходные различия выявлены при внутривенном введении эзомепразола. Отмеченные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола существенно не изменяется.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени скорость метаболизма снижена, что приводит к удвоению площади под кривой «концентрация - время» для эзомепразола. Тенденции к кумуляции эзомепразола и его основных метаболитов при приеме препарата один раз в сутки не отмечается.

Изучение фармакокинетики у пациентов со сниженной функцией почек не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с нарушением функции почек не изменяется.

Показания к применению

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни у пациентов с эзофагитом и/или выраженными симптомами рефлюксной болезни

Для заживления пептических язв, связанных с приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)

Для профилактики пептических язв, связанных с приёмом ВПВП, пациентов, относящихся к группе риска

Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы поспел эндоскопического гемостаза

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам препарата.

Детский возраст (в связи с отсутствием данных о применении препарата у данной группы пациентов).

Эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

С осторожностью: пациенты с тяжелой почечной недостаточностью.

Беременность и период лактации

В настоящее время данные о применении эзомепразола в период беременности ограничены. В исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия препарата Нексиум® на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.

Назначать препарат в период беременности следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Нет данных о применении препарата женщинами в период лактации. Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум® в период кормления грудью.

Способ применения и дозы

Взрослые

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности ее проведения. При невозможности проведения пероральной терапии пациентам может быть рекомендован эзомепразол парентерально в дозе 20-40 мг 1 раз в сутки.

Для заживления пептических язв, связанных с приёмом НПВП, рекомендуется эзомепразол в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

Для профилактики пептических язв, связанных с приёмом НПВП, рекомендуется эзомепразол в дозе 20 мг 1 раз в сутки.

Как правило, период лечения внутривенной формой непродолжителен, пациента следует как можно быстрее перевести на пероральный приём препарата.

Для профилактики рецидива кровотечения из пептической язвы После эндоскопического гемостаза рекомендуется эзомепразол в дозе 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией эзомепразола в дозе 8 мг/ч в течение 3 суток (72 часов). После окончания парентеральной терапии для подавления секреции кислоты рекомендуется антисекреторная терапия (например, эзомепразол 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель).

Инъекции Доза 40 мг

Приготовленный раствор эзомепразола вводится внутривенно в течение не менее 3 минут.

Доза 20 мг

Половина приготовленного раствора эзомепразола вводится внутривенно в течение не менее 3 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Инфузии Доза 40 мг

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут.

Доза 20 мг

Половина приготовленного раствора эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 10-30 минут. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Доза 80 мг

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут.

Доза 8 мг/кг

Приготовленный раствор эзомепразола вводится в виде продленной внутривенной инфузии в течение 71,5 часов (8 мг/час). (Условия и срок хранения приготовленного раствора - см. в разделе ’’Приготовление раствора”.)

Нарушение функции почек

Коррекция дозы препарата Нексиум® у пациентов с нарушением функции почек не требуется. В связи с ограниченным опытом применения препарата Нексиум® у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов (см. раздел «Фармакокинетика»).

Нарушение функции печени

ГЭРБ: коррекция дозы препарата Нексиум® у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 20 мг (см. раздел «Фармакокинетика»),

Кровотечение из пептической язвы, коррекция дозы препарата Нексиум® у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется следующий режим введения препарата Нексиум®: 80 мг в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут с последующей продленной внутривенной инфузией в максимальной дозе 4 мг/ч в течение 71,5 часов (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы препарата Нексиум® у пациентов пожилого возраста не требуется

Приготовление раствора

Деградация приготовленного раствора главным образом зависит от значения pH, в связи с чем для растворения препарата должен быть использован только 0,9 % раствор хлорида натрия для внутривенного введения.

Приготовленный раствор не должен смешиваться или вводиться совместно с другими лекарственными средствами.

Перед применением раствор следует оценить визуально на предмет отсутствия видимых механических примесей и изменения цвета. Только прозрачный раствор может быть использован. Приготовленный раствор рекомендуется вводить сразу после приготовления (с микробиологической точки зрения).

Приготовленный раствор следует использовать в течение 12 часов. Хранить при температуре не выше 30°С.

При назначении 20 мг эзомепразола вводится половина приготовленного раствора. Неиспользованные остатки раствора должны быть утилизированы.

Инъекции

Раствор для инъекций готовится путем добавления 5 мл 0,9 % раствора хлорида натрия для внутривенного введения во флакон с эзомепразолом. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого одного флакона с эзомепразолом в 100 мл 0,9 % раствора хлорида натрия для внутривенного введения. Разведенный раствор эзомепразола представляет собой прозрачную жидкость от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Инфузия 80 мг

Инфузионный раствор готовится путем растворения содержимого двух флаконов с эзомепразолом 40 мг в 100 мл 0,9 % раствора хлорида натрия для внутривенного введения.

Побочное действие

Ниже приведены побочные эффекты, отмеченные при внутривенном и пероральном применении препарата Нексиум® в ходе проведения клинических исследований и при постмаркетинговом изучении препарата Нексиум® для приема внутрь.

Сообщалось об отдельных случаях необратимого нарушения зрения при внутривенном введении омепразола пациентам в критическом состоянии, особенно при введении высоких доз, причинной связи с приёмом препарата не установлено.

Передозировка

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. При пероральном приеме 280 мг эзомепразола были описаны слабость и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг эзомепразола внутрь и внутривенное введение 308 мг в течение 24 часов не вызывали каких-либо отрицательных последствий.

Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов Пониженная кислотность в желудке при лечении эзомепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды. Так же как и при использовании других препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение эзомепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола или итраконазола.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне CYP2C19. При совместном назначении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омерпазолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное назначение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг здоровым добровольцам приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация - время», максимальная (Стах) и минимальная (Cmin) концентрации уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном назначении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при назначении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме и потребовать снижения дозы. При пероральном совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама на 45% снижается клиренс диазепама, который является субстратом CYP2C19.

При совместном приеме эзомепразола перорально в дозе 40 мг и фенитоина у больных эпилепсией на 13% повышалась остаточная концентрация фенитоина в плазме. В связи с этим рекомендуется контроль концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. Назначение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация - время» и Стах вориконазола (субстрат CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.

При назначении эзомепразола перорально в дозе 40 мг пациентам, получающим варфарин, время коагуляции оставалось в пределах допустимых значений. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с этим рекомендуется мониторинг в начале и по окончании совместного применения этих препаратов.

У здоровых добровольцев совместный пероральный прием эзомепразола в дозе 40 мг и цизаприда на 32% повышал величину площади под кривой «концентрация - время» (AUC) и на 31% увеличивал период полувыведения (t 1/2) для цизаприда; пиковые концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).

Показано, что эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследований по изучению взаимодействия эзомепразола с другими лекарственными средствами при его внутривенном применении в высоких дозах (80 мг с последующим введением в дозе 8 мг/ч) не проводилось. Возможно, при таком режиме дозирования эзомепразол оказывает более выраженное влияние на фармакокинетику субстратов CYP2C19. Поэтому пациенты должны находиться под пристальным медицинским наблюдением во время внутривенного введения эзомепразола.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику препарата Нексиум®

В метаболизме эзомепразола участвуют CYP2C19 и CYP3A4. Совместное пероральное применение эзомепразола и ингибитора CYP3A4, кпаритромицина (500 мг 2 раза в сутки) приводит к двукратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить более чем к 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Для растворения препарата должны использоваться только лекарственные средства, упомянутые в разделе «Приготовление раствора».

Особенности применения

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка), следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом Нексиум® может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов лизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум® могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Меры предосторожности

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг.

По 40 мг активного вещества эзомепразола в прозрачном стеклянном флаконе объемом 5 мл, укупоренном бромбутиловой резиновой пробкой, закатанном алюминиевым обжимным кольцом с пластиковой крышкой.

10 флаконов в бумажном штативе помещены в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке в защищенном от света месте. Хранить в местах, не доступных для детей.

Флакон без картонной пачки при комнатном освещении можно хранить не более 24 часов.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Нексиум аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.