Антидепрессант. Селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), допаминовыми (D 1 и D 2) рецепторами, α-адрено-, м-холинорецепторами, а также с бензодиазепиновыми и опиоидными рецепторами.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед. после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.
Фармакокинетика
Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность - 80%. Время достижения C max в плазме - 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. C ss достигается через 1 нед. Средняя C ss составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) и достигается при дозе 10 мг/сут. Кажущийся V d - от 12 до 26 л/кг. Связывание с белками плазмы - 80%. Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама с образованием деметилированного метаболита происходит главным образом при участии изоферментов CYP2C19, CYPЗA4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. T 1/2 после многократного применения - 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама T 1/2 более продолжителен. Клиренс - 0.6 л/мин. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично выводится в форме глюкуронидов. T 1/2 и AUC увеличивается у пациентов пожилого возраста.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "E" с одной стороны.
Вспомогательные вещества: просолв SMCC ® 90/HD90 - 73.71 мг (целлюлоза микрокристаллическая - 72.24 мг, кремния диоксид - 1.47 мг), кроскармеллоза натрия - 4.5 мг, тальк - 4.5 мг, магния стеарат - 0.9 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый (Opadry 03F28446 White) - около 2.7 мг (гипромеллоза 6cP - 1.64 мг, титана диоксид - 0.66 мг, макрогол 6000 - 0.4 мг).
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.
14 шт. - блистеры (10) - коробки картонные.
Дозировка
Принимают внутрь, независимо от приема пищи. В зависимости от показаний разовая доза - 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. Длительность лечения - несколько месяцев. При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед. для того, чтобы избежать возникновения синдрома "отмены".
Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая доза - 5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг.
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед. лечения - 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Взаимодействие
При одновременном применении с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных побочных реакций.
Совместное применение с серотонинергическими средствами (в т.ч. с трамадолом, триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
При одновременном применении с препаратами, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.
Эсциталопрам усиливает эффекты триптофана и препаратов лития, повышает токсичность препаратов зверобоя, эффекты лекарственных средств, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).
Препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), повышают концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор, изменение лабораторных показателей функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.
Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипертермия.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Прочие: синуситы, синдром "отмены" (головокружение, головные боли и тошнота).
Показания
Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).
Противопоказания
Одновременный прием ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 15 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эсциталопраму.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью следует применять при циррозе печени.Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15лет.
Применение у пожилых пациентов
C осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста.Особые указания
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.
Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед. после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед. лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить эсциталопрам в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.
При развитии маниакального состояния эсциталопрам следует отменить.
Эсциталопрам способен повышать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов.
Клинический опыт применения эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.
Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при его отмене.
При развитии серотонинового синдрома эсциталопрам следует немедленно отменить и назначить симптоматическое лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Селектра – лекарственный препарат из группы антидепрессантов.
Какие у медикамента Селектра состав и форма выпуска?
Таблетки Селектра покрыты беловатой пленочной оболочкой, они овальной формы, двояковыпуклые, на поверхности лекарства визуализируется гравировка "E", а другой стороны присутствует риска. Активное соединение медикамента – эсциталопрам в количестве 10 миллиграммов.
Вспомогательные вещества антидепрессанта: микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кремния диоксид, кроме того, кроскармеллоза натрия, а также тальк. Пленочная оболочка таблеток Селектра сформирована белым Opadry 03F28446. Продается лекарство по рецепту. Срок реализации составляет два года.
Какое у таблеток Селектра действие?
Антидепрессант Селектра выборочно подавляет обратный захват серотонина, в результате концентрация этого нейромедиатора повышается в синаптической щели. Активное вещество эсциталопрам очень слабо связывается со следующими рецепторами, включая: опиоидные, серотониновые 5-HT1A, бензодиазепиновые, допаминовые, α1 и α2 и β-адренорецепторы, а также м-холинорецепторы.
Всасывание активного компонента не зависит от приема пищи. Связывание с белками крови не превышает 80 процентов. Биодоступность тоже составляет 80%. Максимальная концентрация в плазме отмечается по прошествии четырех часов. Эсциталопрам метаболизируется в гепатоцитах до фармакологически активных метаболитов.
Биотрансформация действующего компонента эсциталопрама в так называемый деметилированный метаболит осуществляется при помощи цитохрома CYP2C19. Период полувыведения не превышает 30 часов. Выводится печенью и через почки.
Какие у препарата Селектра показания к применению?
Лекарственное средство Селектра показано к применению при депрессии разной степени тяжести, кроме того, антидепрессант назначают при панических расстройствах с наличием агорафобии (боязнь открытого пространства) или без нее.
Какие у средства Селектра противопоказания к применению?
Лекарственное средство Селектра инструкция по применению запрещает использовать одновременно с ингибиторами МАО; при беременности; до пятнадцатилетнего возраста; при повышенной чувствительности к компонентам антидепрессантного лекарства.
С осторожностью препарат Селектра назначают при циррозе печени, почечной недостаточности, гипомании, маниакальных расстройствах, сахарном диабете, эпилепсии, склонности к кровотечениям, а также совместно с этанолом.
Какие у лекарства Селектра применение и дозировка?
Препарат Селектра назначают внутрь однократно в сутки. При депрессивных расстройствах рекомендуется использовать 10 мг в день, при необходимости количество лекарство удваивают до 20 миллиграммов.
Антидепрессивный эффект от применения медикамента Селектра развивается через две недели или по прошествии одного месяца лечебных мероприятий. После исчезновения симптомов заболевания терапию следует продолжать еще на протяжение шести месяцев, чтобы закрепить полученный эффект.
Передозировка от Селектра
Симптомы передозировки Селектра: головокружение, тремор, присоединяется двигательное возбуждение, сонливость, характерно помрачение сознания, возникают судорожные припадки, отмечается тахикардия, кроме того, изменения на ЭКГ, аритмия, гипокалиемия, рабдомиолиз, а также почечная недостаточность и метаболический ацидоз. Пациенту проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.
Какие от Селектра побочные эффекты?
Применение средства Селектра может стать причиной развития следующих побочных эффектов, которые обычно развиваются на первой, второй неделе лечения препаратом, перечислю эти симптомы: двигательные нарушения, головокружение, слабость, характерна бессонница или сонливость, могут быть судороги, тремор, кроме того, отмечается серотониновый синдром, для которого характерен тремор, повышение температуры и ажитация.
Прочие негативные проявления выражаются следующим образом: у пациента не исключены галлюцинации, панические атаки, маниакальные расстройства, присоединяется спутанность сознания, возможно двигательное возбуждение, тревога, деперсонализация, кроме того, повышенная раздражительность, сухость во рту, расстройства зрения, а также тошнота, рвота.
Среди иных побочных эффектов можно отметить: нарушение вкусового ощущения, присоединяется галакторея, снижение аппетита, возможен запор, диарея, ортостатическая гипотензия, артралгия, снижение либидо, не исключена импотенция, задержка мочи, нарушение эякуляции, кожная сыпь, отмечается зуд, пурпура, ангионевротический отек, гипонатриемия, анафилактические реакции, повышенная потливость, миалгия, гипертермия, синуситы.
При развитии негативных реакций на медикамент Селектра больному следует проконсультироваться с доктором.
Если во время использования лекарства Селектра у больного возникнет судорога, тогда применение препарата необходимо отменить. И мы на www.!
Стоит отметить, что резкое прекращение употребления антидепрессантного лекарства может вызвать развитие синдрома отмены, при этом у больного появится тошнота, возможно головокружение, кроме того, головные боли.
Чем заменить Селектра, аналоги какие использовать?
Санципам, Элицея, Эсциталопрама оксалат, Эсциталопрам-Тева, Эсциталопрам, Мирацитол, Ленуксин, Эсциталопрам Сандоз, Ципралекс.
Заключение
Прежде чем применять средство Селектра пациенту следует проконсультироваться со специалистом.
Селектра – это антидепрессивный препарат из группы ингибиторов обратного захвата серотонина. Действующее вещество — оксалат эсциталопрама.
Обладает способностью подавлять обратный захват серотонина, увеличивать содержание нейротрансмиттера в синаптическом пространстве, усиливать и продлевать активность серотонина на специфические рецепторы.
Антидепрессантный эффект проявляется спустя 2-4 недели после первого приема Селектра, в ходе лечения развивается по нарастающей и достигает максимума после 3 месяцев терапии.
Абсорбция вещества не зависит от времени приема еды. Пиковые значения плазменной концентрации образуются приблизительно через 4 часа. Метаболические процессы происходят в печени, результатам является образование двух активных производных эсциталопрама. В обменных реакциях задействуются изоферменты CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4.
Эсциталапрам не взаимодействует с этанолом, но, как и при приеме любых препаратов, совмещать антидепрессант Селектра и алкоголь запрещается. Кроме того, надо помнить, что спиртосодержащие препараты и напитки угнетающе действуют на ЦНС.
Показания к применению
Для чего нужен Селектра? Препарат назначают в следующих случаях:
- панические расстройства, в том числе с агорафобией;
- депрессивные расстройства любой степени тяжести.
Инструкция по применению Селектра, дозировки
Препарат назначают взрослым и детям старше 15 лет 1 раз в сутки внутрь, вне зависимости от приема пищи.
При депрессивных расстройствах назначают по 1 таблетке Селектра 10 мг \ 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг в сутки.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг в сутки, которая затем увеличивается до 10 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг в сутки.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции доз не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ниже 30 мл/мин) следует назначать препарат с минимальных терапевтических доз, постепенно их увеличивая с учетом переносимости и эффективности препарата.
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP 2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Согласно инструкции, при прекращении лечения доза Селектра должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Селектра:
- ССС: головокружение, общая слабость, нарушение сна (бессонница или сонливость), судорожные состояния, тремор, расстройство двигательной координации, серотониновая интоксикация (высокая температура, тремор, миоклония, двигательное беспокойство с эмоциональными проявлениями страха, паники, беспокойства), галлюцинации, помрачение сознания, панические атаки, ухудшение зрения, ортостатическая гипотензия.
- ЖКТ: тошнота, приступы рвоты, дисгевзия, сухость в ротовой полости, плохой аппетит, нарушение стула (диарея/запор).
- Эндокринная система: снижение секреции АДГ, галакторея.
- Мочеполовая система: нарушение эякуляции, эректильная дисфункция, аноргазмия, затрудненное отделение мочи.
- Кожа: высыпания, зуд, отек Квинке, капиллярные кровоизлияния под кожу.
- Проявление аллергии: анафилаксия.
- Лабораторные данные: гипонатриемия.
- Прочие: сильное потоотделение, высокая температура, боли в суставах, мышцах.
C осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), гипоманей, манией, при фармакологически неконтролируемой эпилепсии, при депрессии с суицидальными попытками, сахарном диабете, у пациентов пожилого возраста, при циррозе печени, при склонности к кровотечениям, одновременно с приемом лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности, вызывающих гипонатриемию, с этанолом, с препаратами, метаболизирующимися с участием изоферментов системы CYP2C19.
Селектру следует назначать только через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 недель. Чтобы уменьшить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Противопоказания
Противопоказано назначать Селектра в следующих случаях:
- прием ингибиторов МАО,
- детский и подростковый возраст до 15 лет,
- беременность и период лактации,
- повышенная чувствительность к эсциталопраму.
Передозировка
Симптомы передозировки — это головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца Т, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия, очень редко — острая почечная недостаточность.
Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Специфического антидота не существует.
Аналоги Селектра, цена в аптеках
При необходимости, заменить Селектра можно на аналог по активному веществу – это препараты:
- Ленуксин,
- Санципам,
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки Селектра 10мг 28шт. – от 923 до 970 рублей, 10 мг 56 шт. – от 1590 до 1751 рубля.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 24 месяца.
Таблетки «Селектра» среди прочих антидепрессантов - одни из наиболее распространённых. Их рекомендуют при широком спектре психических нарушений. Основной компонент - эсциталопрам. Впрочем, медицинская практика показывает, что переносимость медикамента не идеальна. Многие страдают от побочных эффектов разной степени тяжести. Что немаловажно, отмена «Селектры» может спровоцировать синдром отмены, когда все устраненные медикаментом симптомы возвращаются с новой силой. Но! Если доктор выдал рецепт на это средство, пренебрегать рекомендациями не стоит.
Врач взвешивает все возможные позитивные и негативные последствия, и только на основании этого принимает решение, что именно порекомендовать пациенту. Если был сделан выбор в пользу «Селектры», антидепрессант действительно необходим. А вот самостоятельно выписывать его себе категорически нельзя. Впрочем, в аптеке без официального рецепта его и не продадут - к этому нужно быть готовым.
Эсциталопрам: не панацея, но поможет
Как отмечают некоторые специалисты, из всех альтернатив это вещество в качестве антидепрессанта провоцирует относительно слабый синдром отмены, если принимать его аккуратно. Зато эффективно борется с широким списком негативных проявлений психических патологий. Впрочем, за все приходится платить. В случае препарата «Селектра» - побочными эффектами.
Средство поможет только в случае, когда оно подходит в конкретной ситуации. Установить этот факт может специалист. Самостоятельно выписывать себе ни этот медикамент, ни любой другой антидепрессант нельзя. Как видно из откликов, лекарство эффективно устраняет основные проявления депрессионных расстройств. Дело не только в настроении (хотя его скачки тоже уходят в прошлое). Отзывы о «Селектре» свидетельствуют, что апатия проходит, становится проще преодолеть безволие и лень. Многие пациенты также отмечали снижение раздражительности, плаксивости. Как видно из отзывов, «Селектра» прекрасно снимает симптомы тревожных и панических расстройств.
Опыта много
Хотя описываемый медикамент и продается только по рецепту, на просторах виртуальной Паутины о нем можно найти огромное количество откликов. В некоторой степени это свидетельствует о широте распространения различных отклонений от норм, нестабильном психическом состоянии многих людей. Также факт показательно демонстрирует, что препарат «Селектра» высоко ценится врачами - его действительно часто выписывают, так как репутация за обширную практику применения достаточно хорошая. В то же время уже на этапе выдачи рецепта врач предупреждает, что инструкция по применению «Селектры» должна тщательно соблюдаться. Иначе без побочных явлений не обойтись, и даже четкое следование рекомендациям не может от них застраховать - слишком многое зависит от особенностей конкретного организма.
Антидепрессанты в целом - группа медикаментов, основанных на недостаточно изученных в наше время механизмах, поэтому многие из них провоцируют негативные отклики организма как в настоящем, так и отсроченные. Пожалуй, самый значимый отрицательный момент, о котором упоминают отзывы о «Селектре», - синдром отмены.
Долго, но результативно
Сколько принимать «Селектру», доктор на приеме, вероятно, точно сказать не сможет. Препарат рассчитан на долговременный терапевтический курс - иногда это месяцы, иногда - годы. Многое будет зависеть от особенностей конкретного пациента, реакции организма на средство, эффективности активного компонента. Обычно доктор назначает регулярные повторные обследования пациента, по мере надобности меняет препарат на другой или полностью отменяет терапевтическую программу. Ни замену, ни отмену самостоятельно инициировать нельзя. Как видно из отзывов, «Селектра» в таком случае провоцирует различные неприятные последствия: возвращение прежних симптомов в более тяжелой форме или даже появление новых осложнений.
Многие отмечают, что принимают средство месяцами. Особенности курса рассказывает доктор. В первую неделю дозировка относительно невелика, при нормальной переносимости объемы постепенно увеличивают, доводя до эффективной терапевтической дозы. Определяют таковую, оценивая степень патологии, ее характер и особенности, а также индивидуальные особенности организма. Инструкция по применению «Селектры» содержит общие рекомендации относительно режима дозировки, но они не универсальны. Если доктор рекомендовал отличную от указанной производителем схему, необходимо следовать его советам.
Особенности использования
Если действующее вещество «Селектры» (эсциталопрам) не показывает необходимой эффективности или со временем результативность приёма препарата стала уменьшаться, если врач принял решение о прекращении терапевтического курса, отмену необходимо осуществлять аккуратно. Дозировку лекарственного средства снижают постепенно, доктор контролирует ответ со стороны организма.
Обычно в таких ситуациях предупреждают, что побочные эффекты «Селектры» выражены в активизации устранённых ранее симптомов патологии. Растет тревожность, могут преследовать панические атаки, перепады настроения. Некоторые пациенты сталкиваются с угнетенным состоянием, преследуют мысли суицидального характера. В период отмены средства, особенно после долговременного курса лечения, важно постоянно контролировать состояние пациента, оказывать ему необходимую помощь. Обычно ответственность ложится не только на самого больного и лечащего врача, но и близких людей - родственников, друзей принимающего таблетки. Недопустимо сочетать «Селектру» и алкоголь, это приводит к усилению побочных эффектов (а при их отсутствии к появлению), а также негативно сказывается на работе головного мозга, провоцирует тяжелые состояния ВСД.
Стоит ли своих денег
В настоящее время цена на «Селектру» порядка 800 рублей. Если доктор выписал этот медикамент, его можно заменить на аналогичный, основанный на том же веществе. В продаже представлено несколько более дешевых альтернативных вариантов. Факт замены необходимо согласовывать с лечащим врачом. Популярные аналоги:
- «Элицея»;
- «Эсциталопрам»;
- «Ленуксин».
Довольно часто в качестве альтернативного решения выбирают «Ципралекс». Иногда доктор рекомендует остановиться на «Санципале» или «Мирацитоле». Конкретный вариант зависит от диагноза, при котором изначально была выписана «Селектра».
Фармакология
Препарат принадлежит к группе антидепрессантов. Его эффективность обусловлена влиянием на рецепторы, способные захватывать серотонин. За счет угнетения обратного процесса концентрация соединения в синаптической щели повышается; усиливается, удлиняется влияние на рецепторы. Эсциталопраму не свойственно образование связей с рецепторами допамина D1, D2, серотонина 5-НТ, опиоидов, бензодиазепама. Не образуются связи с рецепторами альфа-адрено, м-холино.
Как правило, при депрессионных расстройствах, панических атаках «Селектра» показывает эффективность не раньше, чем через две недели после начала приёма, но и не позже месяца, если пациент ответственно использует медикамент в соответствии с назначенной ему схемой. «Селектра» используется в качестве основного терапевтического средства при агорафобии. Наибольшую эффективность терапевтическая программа показывает к третьему месяцу. Этот результат сохраняется на протяжении курса лечения.
Особенности использования
Показания «Селектры»: панические, депрессионные, тревожные расстройства.
Средство предназначено для перорального использования, употребляют его в удобное время, вне зависимости от приемов пищи. Суточная доза в пределах 20 мг. Рекомендованное доктором на один день количество используется за один раз. Постепенное снижение в конце терапевтической программы растягивается не менее чем на два недели, в противном случае возможны тяжелые проявления синдрома отмены.
Специальные случаи
В возрасте 65 лет и старше «Селектра» используется в суточной дозе не более 5 мг, хотя в каждом конкретном случае доктор может принять решение об увеличении количества, если того требует ситуация. Производитель ограничивает суточную дозу 10 мг.
Если у больного выявлены патологии печени, первые две недели средство используют в количестве не более 5 мг ежедневно, затем повышают дозу вдвое, если организм больного показывает адекватную реакцию.
Если анализы показали низкую активность CYP2С19, первые две недели препарат также используют в количестве не более 5 мг в сутки, затем увеличивают в два раза, контролируя реакции организма.
Неприятные явления: к чему быть готовым
Если изучить инструкцию по применению, станет ясно, что список побочных явлений у «Селектры» довольно широкий. Как видно из откликов принимавших этот препарат, некоторые явления (например, сонливость и нарушение работы ЖКТ, диарея) наблюдались довольно часто, а вот серьёзные, тяжёлые патологические реакции, требующие срочной отмены, встречаются довольно редко. В то же время отмечается, что процесс лечения «Селектрой» для многих сопровождается неприятными впечатлениями, частично компенсируемыми устранением исходных симптомов.
Центральная и периферическая НС реагируют на поступление в организм активного компонента слабостью, может болеть и кружиться голова. У некоторых больных отмечались судорожные состояния, развивался тремор, галлюцинации, мании. Все негативные реакции обратимы и исчерпывают себя с прекращением терапевтического курса. При неправильном использовании и в определённых ситуациях возможно возникновение серотонинового синдрома, в наиболее тяжелом случае провоцирующего кому и летальный исход.
Возможные отрицательные реакции
Производитель предупреждает, что «Селектра» может спровоцировать гипотензию, галакторею, диарею, нарушения стула, вкусовых ощущений, пищевых привычек, аппетита. У многих пациентов наблюдалось снижение либидо, потенции. Аллергические реакции проявляются кожными высыпаниями, повышенной потливостью, анафилактическими, ангионевротическим последствиями. Есть вероятность развития синусита, спровоцированного «Селектрой».
Когда нельзя
Список противопоказаний «Селектры» относительно узкий. Препарат не предназначен для лечения подростков, не достигших пятнадцатилетнего возраста, а также беременных и кормящих матерей. Средство нельзя применять, если выявлена повышенная чувствительность организма пациента к активному компоненту вещества. Компоновка «Селектры» и ИМАО может спровоцировать серотониновый синдром разной степени тяжести - описываемый медикамент можно начинать использовать только спустя две недели после завершения терапии с использованием ИМАО.
Если диагностирован цирроз печени, «Селектра» допустима, но лечение с ее использованием должно сочетаться с постоянной проверкой основных показателей работы органа. Почечная недостаточность требует такого же подхода (необходим контроль за работой почек).
Некоторые особенные случаи
Допускается использовать «Селектру» в рамках терапевтического курса панических, депрессионных расстройств у больных, страдающих манией, гипоманией, но только в условиях возможности постоянного наблюдения состояния пациента. Также специального подхода требуют люди, у которых выявлен сахарный диабет, эпилепсия, не поддающаяся контролю лекарственными препаратами. Если депрессия осложнена попытками суицида, «Селектра» разрешена к использованию только при условии очень тщательного наблюдения состояния больного.
Аккуратного применения препарата требуют повышенная вероятность развития кровотечений, использование медикаментов, при которых судорожная готовность характеризуется сниженным порогом. Если пациент проходит лечение с использованием медикаментов, провоцирующих недостаток натрия в организме, влияющих на изофермент CYP2C19, «Селектра» должна использоваться при постоянном тщательном контроле состояния человека.
Лечить, но не калечить
Если больной проходил терапию с применением неселективных ИМАО, «Селектру» можно начинать использовать через семь дней с момента прекращения предыдущего курса лечения. Если в качестве терапии прибегали к обратимым МАО, тогда «Селектра» разрешена через сутки с момента последнего поступления в организм применяемого ранее препарата.
Если лекарство используется в терапии панического расстройства, начало лечения нередко сопровождается повышением тревожности. Как правило, симптом исчерпывает себя за две первые недели терапии. Для снижения вероятности такого негативного проявления необходимо в начале применять по возможности низкую дозировку, плавно наращивая ее, когда организм больного к этому подготовится.
На что еще обратить внимание
Основной активный компонент «Селектры» оказывает влияние на концентрацию глюкозы. Если у больного диагностирован сахарный диабет, антидепрессант становится причиной корректировки дозировки гипогликемических средств. Если выявлены эпилептические припадки (учащение относительно анамнеза или первичное появление), «Селектру» отменяют. Это касается случаев неконтролируемой фармакологическими средствами ситуации. Необходима срочная отмена, если у больного развиваются маниакальные нарушения.
Как видно из накопленного врачами опыта по использованию «Селектры», первые несколько недель терапевтической программы сопряжены с повышенным риском суицидальных попыток. Когда только начинают лечение с применением этого медикамента, постоянно контролируют состояние пациента, чтобы предотвратить негативный исход. Обязательной отмены «Селектры» требует проявление серотонинового синдрома. Если выявлено такое состояние, важно своевременно начать восстановительное лечение. Пункты программы выбирают, ориентируясь на симптоматику нарушений. Если прием медикамента вызвал острую нехватку натрия в организме, отмена медикамента сопровождается восстановлением нормального уровня компонента в тканях организма. Статистика показывает, что такое явление появляется крайне редко.
Ограничения
Так как «Селектра» может оказывать побочное действие на человеческую нервную систему, во время прохождения курса лечения этим препаратом производитель рекомендует по возможности избегать решения сложных задач, требующих высокого уровня концентрации. Это касается работы с опасными станками, механизмами, а также управления автомобилем. Если некоторый рабочий процесс требует повышенной скорости психомоторного реагирования, следует во время терапевтического курса избегать такой деятельности.
Сочетаемость с лекарствами
Выше уже были упомянуты определенные ограничения, связанные с препаратами из группы ИМАО - сочетание таких медикаментов провоцирует негативные реакции организма, в том числе серотониновый синдром непредсказуемой степени тяжести. К такому же исходу может привести комбинация «Селектры» и серотонинергических медикаментов.
Активный компонент рассматриваемого лекарства способен повысить активность триптофана, литиевых соединений. Препараты, основанные на зверобое, становятся более токсичными. Возможна корректировка показателей свёртываемости крови, что требует особенного внимания при приеме средств, изменяющих этот параметр. Как правило, в начале терапевтического курса у пациента несколько раз берут анализы крови для выявления, каким образом развивается ситуация. При использовании «Селектры» и средств, содержащих дезипрамин, метопролол, концентрация этих веществ в плазме крови увеличивается вдвое.
Инструкция к лекарству СЕЛЕКТРА, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Лекарственное средствоИнструкция по применению
Способ применения и дозировка СЕЛЕКТРА
Препарат назначают взрослым и детям старше 15 лет 1 раз/сут внутрь, вне зависимости от приема пищи.
При депрессивных расстройствах назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Пожилым пациентам (старше 65 лет) рекомендуется назначать половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции доз не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК ниже 30 мл/мин) следует назначать препарат с минимальных терапевтических доз, постепенно их увеличивая с учетом переносимости и эффективности препарата.
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP 2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
При прекращении лечения препаратом доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того, чтобы избежать возникновения синдрома отмены.
Побочное действие СЕЛЕКТРА
Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1 или 2 неделе лечения, затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, маниакальные расстройства, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин), задержка мочи.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, экхимоз, пурпура.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилактические реакции.
Со стороны лабораторных показателей: гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.
Прочие: повышенная потливость, гипертермия, синуситы, артралгия, миалгия.
Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии препаратом Селектра у некоторых больных может привести к возникновению синдрома отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность - ограничена.
Практически все лекарства вызывают побочные действия. Как правило, это происходит при приеме препаратов в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение долгого времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может нанести вред организму, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к доктору.
Передозировка
Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST, зубца Т, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия, очень редко - острая почечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Специфического антидота не существует.
Возможно возникновение серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме препарата Селектра и ингибиторов МАО , а также при приеме ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием препарата. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А - моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Селектра может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном назначении с другими лекарственными средствами, снижающими порог судорожной готовности (трициклическими антидепрессантами, другими СИОЗС, нейролептиками (фенотиазинами, производными тиоксантена и бутирофенона), мефлохином и трамадолом).
Эсциталопрам усиливает фармакологические эффекты триптофана (усиление серотонинергического эффекта) и токсические эффекты препаратов лития .
Одновременное назначение эсциталопрама и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и другими лекарственными средствами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях необходим контроль показателей свертывания крови.
Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама
Совместный прием с лекарственными препаратами, ингибирующими CYP2C19, может повышать концентрацию эсциталопрама в плазме крови. Необходимо проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама с подобными препаратами, например, омепразолом. Может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
С осторожностью следует назначать эсциталопрам в высоких дозах одновременно с циметидином, являющимся сильным ингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2, в высоких дозах.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов
Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующих на ЦНС, например, антидепрессантов - дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотических средств - рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы, так как увеличивается концентрация эсциталопрама в плазме крови.
Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов, что следует учитывать при выборе доз.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и медицинских препаратов, метаболизирующихся CYP2C19.
Очень важная информация, на которую не всегда обращают должное внимание при приеме лекарственных препаратов. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от лекарства ожидаемого результата, а во втором – рискуете вызвать передозировку или даже отравиться.
Особые указания
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется применять препарат в низкой начальной дозе.
Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с неконтролируемой эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.
Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови (возможна как гипогликемия, так и гипергликемия). Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного развития депрессии.
В ряде случаев при лечении антидепрессантами группы СИОЗС отмечалось повышение риска развития суицидальных мыслей и поведения у детей, подростков и молодых людей младше 24 лет, по сравнению с плацебо.
Гипонатриемия, возможно, связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
При приеме эсциталопрама возможно развитие подкожных кровоизлияний (экхимозов и пурпуры). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и другие лекарства, влияющие на свертываемость крови.
Поскольку клинический опыт одновременного применения эсциталопрама и электросудорожной терапии ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.
Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.
У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, СИОЗС и серотонинергические препараты должны быть немедленно отменены и назначено симптоматическое лечение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В процессе лечения препаратом больным следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций, таких, как вождение автомобиля или управление механизмами.
