בית תרופות הוראות שימוש של קטורול למבוגרים. קטורול: הוראות שימוש בזריקות, טבליות

תרופות

הוראות שימוש של קטורול למבוגרים. קטורול: הוראות שימוש בזריקות, טבליות

קטורול (Ketorolac) הוא משכך כאבים חזק ביותר ורבים המשתמשים בו אינם יודעים מתי לא להשתמש בו. בפוסט זה, נדבר על מתי קטורול הוא התווית נגד וכיצד יש להשתמש בו בחיי היומיום.

בשביל מה קטורול, במה זה עוזר, איך להשתמש בו?

קטורול הוא משכך כאבים רב עוצמה, שלעיתים משווה אותו למורפיום, ומשווה אותו לתרופות (למרות שקטורול אינו אחד, אלא רק ניגש אליהם במונחים של שיכוך כאבים). קטורול ניתנת במרשם רופא ולאחר התייעצות עם רופא.

קטורול פועל לא רק כמשכך כאבים, אלא גם כמפחית חום, ויש לו גם השפעה אנטי דלקתית. נכון, אחרי הכל, קטורול הוא בעיקר משכך כאבים, ותכונותיו האחרות הרבה פחות בולטות. Ketorol זמין בצורה של אמפולות וטבליות. אנו ממליצים בחום לתאם את השימוש בו עם הרופא שלך (זה לא בשבילך).

יש להשתמש ב-Ketorol לטיפול קצר טווח בכאב בינוני עד חמור אצל מבוגרים.הודות להשפעות הקטורול, תוכל לחזור זמנית לעבודת היומיום שלך, ותהליך ההחלמה לאחר פגיעה בגוף יהפוך נוח יותר. כמובן ששימוש בקטורול אינו מבטל את הטיפול, אלא מאפשר לך לפנות לרופא בעצמך במקרה של כאבים עזים המשפיעים על התפקוד שלך.

קטורול חוסם את הייצור בגופנו של חומרים טבעיים מסוימים הגורמים לדלקת, ולכן קטורול מסוגל להפחית נפיחות, כאב וחום.

כיצד להשתמש ב- Ketorol, באיזה מינון?

קח את התרופה, ככלל, כל 4-6 שעות עם כוס מים מלאה (240 מ"ל), או כפי שהרופא שלך ממליץ. הישארו ערים לפחות 10 דקות לאחר נטילת התרופה.

המינון תלוי במידה רבה במצבך הרפואי ובתגובה לטיפול. אנו יכולים רק לומר שאסור ליטול יותר מ-40 מ"ג של התרופה בפרק זמן של 24 שעות. לפיכך, ניתן לפצל את המינונים של 10 מ"ג וליטול את התרופה 3-4 פעמים ביום. כדי להפחית את הסיכון לדימום בקיבה ולתופעות לוואי אחרות, יש ליטול את התרופה במינון היעיל הנמוך ביותר. אין להגדיל את המינון, אל תתחיל ליטול אותו לעתים קרובות יותר או לא יותר מ-5 ימים ברציפות.

אם אתה רק רוצה להיפטר מהכאב פעם אחת, אז אתה צריך לקחת 10 מ"ג של ketorol ולשתות אותו עם מים, כפי שתואר לעיל.

מהן התוויות נגד והגבלות לשימוש בקטורול?

התוויות הנגד העיקריות כוללות: טריאדה של אספירין, ברונכוספזם, תפיסה מוגברת של קטורולק, ביטויים שחוקים וכיבים של מערכת העיכול, כיבים פפטי, הריון, אי ספיקת כליות, הנקה, בעיות במערכת ההמטופואטית, גיל מתחת ל-16 שנים.

במהלך ההריון וההנקה, אסור בהחלט ליטול קטורול.

אין להשתמש ב-Ketorol לכאבים קלים או למצבים כואבים ארוכי טווח (כגון דלקת פרקים), אך ניתן להשתמש בו במקרה של כאב חד וחמור, כמו למשל בזמן משבר גאוטי (זה לא מבטל את הטיפול!).

אם אתה חווה קלקול קיבה בזמן נטילת Ketorol, התחל ליטול אותו עם אוכל, חלב או נוגדי חומצה.

אסור בתכלית האיסור לשימוש יחד עם אקמול. יחד, לשתי התרופות הללו יכולות להיות השפעה שלילית על תפקוד מערכת הכליות שלך. כמו כן, בין ההשפעות השליליות של התרופה בשילוב עם אמצעים אחרים ניתן לזהות:

שינויים בהרכב הדם;
כשל של מערכת הכליות והכבד;
הפרעות עיכול, היווצרות כיבים בתוך המעיים;
סיכון סביר לדימום פנימי וכדומה.

אם אתה צריך לקחת תרופות אחרות, הקפד להתייעץ עם הרופא שלך.

אסור להשתמש בקטורול לאחר אלכוהול, או צריכה מרובה של מזון שומני. אלכוהול יאיץ את ספיגת הקטורול בדם ויאיץ את נסיגתו, בעוד שמזונות שומניים, להיפך, יאטו את שני התהליכים הללו. שני הגורמים הם שליליים ועתירי השלכות.

האם קטורול מזיק?

הרעלת קטורול אפשרית בשילוב עם תרופות אחרות, כפי שכתבנו לעיל. כמו כן, יכולות להתעורר בעיות עם מנת יתר של התרופה. התסמינים העיקריים של מנת יתר של קטורול יהיו: הקאות, בחילות, נגעים שחוקים במערכת העיכול, כיבים פפטי, הפרעה בתפקוד הכליות וכדומה.

באופן כללי, בשימוש נכון, ketoral אינו פוגע בגוף ואינו משאיר השלכות.

מה ההרכב של קטורול?

המרכיב העיקרי של ketorol הוא ketorolac tromethamine, אשר יכול להשפיע על מספר אנזימים בגוף, להפחית כאבים ודלקות, וגם להיות בעל השפעה תרמווויסותית.

צורת מינון

טבליות מצופות בסרט, 10 מ"ג

מתחם

טבליה אחת מכילה

חומר פעיל - ketorolac tromethamine 10 מ"ג

חומרי עזר:

תאית מיקרו-גבישית (סוג 102), עמילן תירס מוגלט מראש, עמילן תירס, סיליקה קולואידית נטול מים, מגנזיום סטארט

הרכב מעטפת: Opadry 03K51148 ירוק (hypromethylcellulose (6срs), טיטניום דו-חמצני E171, טריאצטין/גליצרין, ברזל (III) תחמוצת צהוב E172, צבע FD & C מס' 1 (כחול מבריק FCF, לכה אלומיניום 11-13%)

תיאור

טבליות ירוקות זית, עגולות, דו קמורות, מצופות סרט, מוטבעות עם "S" בצד אחד ומשטח חלק בצד השני, בקוטר של (8.20 ± 0.20) מ"מ ועובי של (3.50 ± 0.20) מ"מ. .

קבוצה תרופתית

תרופות אנטי דלקתיות ואנטי ראומטיות. תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות. נגזרות של חומצה אצטית. קטורולק

קוד ATX M01AB15

תכונות פרמקולוגיות

פרמקוקינטיקה

Ketorolac tromethamine הוא תערובת גזעמית של הצורות האננטיומטריות [-]S- ו-[+]R- עם צורת S, בעלת תכונות משככות כאבים.

כאשר נלקח דרך הפה, קטורולק נספג היטב ממערכת העיכול. הריכוז המרבי בפלזמה (0.7 - 1.1 מיקרוגרם / מ"ל) מושג 40 דקות לאחר נטילת מינון צום של 10 מ"ג. מזון עשיר בשומנים מפחית את ה-Cmax ומעכב את השגתו בשעה.

Ketorol® קשור כמעט לחלוטין לחלבוני פלזמה (> 99%) בגלל נפח הפצה קטן (<0.3 л/кг).

הזמן להגיע לריכוז שיווי משקל בנטילת הפה הוא 24 שעות במתן 4 פעמים ביום. כאשר נלקח דרך הפה 10 מ"ג, זה 0.39 - 0.79 מיקרוגרם / מ"ל.

כמעט כל החומר שמסתובב בפלסמת הדם הוא קטורולק (96%) או המטבוליט הלא פעיל תרופתי שלו p-hydroxyketorolac.

Ketorolac מופרש בעיקר דרך הכליות על ידי הפרשת ketoralac ומטבוליטים שלו. עד 92% מהמינון המנוהל של התרופה נמצא בשתן, 40% - בצורה של מטבוליטים, 60% - בצורה של חומר ללא שינוי, 6% מהמנה הניתנת - דרך הצואה. התרופה עוברת את מחסום השליה ב-10%. בריכוזים קטנים הנמצאים בחלב אם. הוא לא עובר היטב את מחסום הדם-מוח. אננטיומר ה-S מסולק מהר פי שניים תוך 2.5 שעות (SD ± 0.4) מאשר אננטיומר R - 5 שעות (SD ± 1.7) והפינוי אינו תלוי בדרך מתן התרופה, יוצא שהיחס ריכוזי הפלזמה של S/R יורדים עם הזמן לאחר כל מנה. למטבוליטים אין פעילות משככת כאבים משמעותית.

בחולים בגיל סנילי (מעל 65 שנים), זמן מחצית החיים של השלב הסופני, בהשוואה לצעירים, עולה ל-7 שעות (מ-4.3 ל-8.6 שעות). פינוי הפלזמה הכולל, בהשוואה לצעירים, יכול להיות מופחת לממוצע של 0.019 ליטר / שעה / ק"ג.

אי ספיקת כליות

כאשר תפקוד הכליות מושפע, הפרשת קטורולק מואטת, כפי שמעידה על הארכת זמן מחצית החיים, שהיא בין 6 ל-19 שעות (תלוי בדרגת אי הספיקה) ומביאה לירידה בפינוי הכולל של הפלזמה בהשוואה ל מתנדבים בריאים צעירים.

קיים קשר ירוד בין פינוי קריאטינין לפינוי כולל של ketorolac tromethamine בקשישים ובאוכלוסיית אי ספיקת כליות (r=0.5).

בחולים עם מחלת כליות, השטח מתחת לעקומה של כל אננטיומר גדל בכ-100% בהשוואה למתנדבים בריאים. נפח הפיזור מוכפל עבור האננטיומר S וגדל ב-1/5 עבור האננטיומר R. עלייה בנפח ההפצה של ketorolac tromethamine פירושה עלייה בחלק הלא קשור.

קצב האלימינציה יורד בערך ביחס לדרגת הליקוי הכלייתי, למעט בחולים עם ליקוי כליות חמור. בחולים כאלה, פינוי הפלזמה של ketorolac הופך מעט גבוה מהצפוי עבור דרגה נתונה של נזק לכליות.

כשל בכבד

אין הבדל משמעותי בחישובי זמן מחצית החיים, השטח מתחת לעקומה.

פרמקודינמיקה

Ketorol® היא תרופה אנטי דלקתית לא סטרואידית (NSAID) בעלת השפעות משככות כאבים ואנטי דלקתיות. מנגנון הפעולה העיקרי של קטורול, כמו תרופות NSAIDs אחרות, מתבטא בהשפעה הפרמקולוגית שלו - עיכוב סינתזת פרוסטגלנדינים. NSAIDs הם הפעילים ביותר בפריפריה.

ל- Ketorol® אין השפעה מרגיעה או חרדה. הפעילות הביולוגית של ketorolac tromethamine קשורה לצורת S. שיא ההשפעה משכך כאבים של Ketorol מתרחשת לאחר 2-3 שעות.

אינדיקציות לשימוש

הקלה לטווח קצר בתסמונת כאב חריף בחומרה בינונית וחמורה, כמו גם עם משכך כאבים הכרחי עם משככי כאבים אופיואידים בתקופה שלאחר הניתוח.

מינון ומתן

יש לשקול היטב את היתרונות והסיכונים הפוטנציאליים של שימוש ב- Ketorol לפני שמחליטים להשתמש בו.

משך הטיפול הכולל בזריקת Ketorol וטבליות Ketorol לא יעלה על 5 ימים בשל הסיכון לתדירות ולחומרה מוגברת של תגובות לוואי.

למטופלים בגילאי 18 עד 64

טבליות קטורול נלקחות כמנה בודדת של 20 מ"ג (2 טבליות), ואחריה 10 מ"ג (טבליה אחת) לאחר 4-6 שעות 4 פעמים ביום, לא יותר מ-40 מ"ג ליום.

למטופלים מעל גיל 65 עם אי ספיקת כליות ו/או משקל< 50 кг:

טבליות קטורול פעם אחת 10 מ"ג (טבליה אחת) ואחריה 10 מ"ג כל 4-6 שעות ארבע פעמים ביום, לא יותר מ-40 מ"ג ליום.

יש להשתמש במינון האפקטיבי הנמוך ביותר.

אין לקצר את מרווח המינון ל-4-6 שעות.

תופעות לוואי

עם עלייה במינון התרופה, הסיכון לעלייה בתדירות ובחומרת התגובות השליליות עולה. יש להזהיר את החולים מפני תגובות שליליות חמורות של התרופה, כגון כיב ברירית מערכת העיכול, דימום וניקוב, דימום לאחר ניתוח, אי ספיקת כליות חריפה, תגובות אנפילקטיות ואנפילקטאיות, אי ספיקת כבד.

בחולים הנוטלים קטורול או תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות (NSAIDs), השכיחות ביותר (כ-1% עד 10% מהחולים) נצפו:

ממערכת העיכול: כאבי בטן*, עצירות/שלשול דיספפסיה*, גזים, כיב פפטי של מערכת העיכול (בטן/כיב תריסריון), דימום/ניקוב במערכת העיכול, צרבת, בחילות*, סטומטיטיס, הקאות.

ממערכות אחרות: תפקוד כליות לקוי, אנמיה, סחרחורת, נמנום, בצקת, רמות מוגברות של אנזימי כבד,

כאבי ראש*, יתר לחץ דם, זמן דימום ממושך, גירוד, פריחות בעור, טינטון, הזעה.

* שכיחות גבוהה מ-10%

בנוסף, דווח על תופעות הלוואי הבאות:

תגובות כלליות: חום, זיהומים, אלח דם

מערכת לב וכלי דם: אי ספיקת לב, טכיקרדיה (דופק מהיר), חיוורון, עילפון.

תגובות עור: התקרחות, רגישות לאור, אורטיקריה.

מערכת העיכול: אנורקסיה, יובש בפה, גיהוקים, דלקת בוושט, צמא, דלקת קיבה, גלוסיטיס, הפטיטיס, תיאבון מוגבר, צהבת, דימום פי הטבעת.

מערכת הדם והלימפה: אכימוזה, אאוזינופיליה, אפיסטקסיס, לויקופניה, טרומבוציטופניה.

הפרעות מטבוליות: שינוי במשקל.

מערכת העצבים: בלבול, חרדה, אסתניה, דיכאון, אופוריה, תסמינים חוץ-פירמידליים, הזיות, היפרקינזיה, חוסר יכולת להתרכז, נדודי שינה, עצבנות, פרסטזיה, נמנום, קהות חושים, רעד, סחרחורת, חולשה.

מערכת הרבייה (נשים): אי פוריות.

מערכת הנשימה: אסטמה, שיעול, קוצר נשימה, בצקת ריאות, נזלת.

איברי מגע: שינויים בטעם, ליקוי ראייה, אובדן שמיעה.

דרכי השתן: דלקת שלפוחית השתן, דיסוריה, המטוריה, תדירות מוגברת של מתן שתן, אינטרסטיציאל, דלקת כליות, אוליגוריה/פוליאוריה, פרוטאינוריה, אי ספיקת כליות, אצירת שתן.

תופעות לוואי שנצפו לעתים רחוקות הן:

תגובות כלליות: אנגיואדמה, מוות, תגובות רגישות יתר כגון אנפילקסיס, תגובות אנפילקטאידיות, בצקת גרון, בצקת בלשון, מיאלגיה

מערכת לב וכלי דם: הפרעות קצב, ברדיקרדיה, כאבים בחזה, אדמומיות, יתר לחץ דם, אוטם שריר הלב, וסקוליטיס.

תגובות עור: דרמטיטיס פילינג, אריתמה מולטיפורמה, תסמונת ליאל, תגובות בוריות, כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונמק אפידרמיס רעיל.

מערכת העיכול: דלקת לבלב חריפה, אי ספיקת כבד, סטומטיטיס כיבית לא ספציפית, החמרה של מחלות מעי דלקתיות (קוליטיס כיבית, מחלת קרוהן).

מערכת הדם והלימפה: אגרנולוציטוזיס, אנמיה אפלסטית, אנמיה המוליטית, לימפדנופתיה, פנציטופניה, דימום לאחר ניתוח.

הפרעות מטבוליות: היפרגליקמיה, היפרקלמיה, היפונתרמיה.

מערכת העצבים: דלקת קרום המוח אספטית, עוויתות, תרדמת, פסיכוזה.

מערכת הנשימה: ברונכוספזם, דיכאון נשימתי, דלקת ריאות

חושי מישוש: דלקת הלחמית

מערכת האורגניטלית: כאבי צד עם המטוריה ו/או אזוטמיה, תסמונת אורמית המוליטית או בלעדיה.

התוויות נגד

רגישות יתר לקטורולק או לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות

שילוב שלם או לא שלם של אסתמה של הסימפונות, פוליפוזיס חוזר של האף והסינוסים הפרנאסאליים ואי סבילות לחומצה אצטילסליצילית או NSAIDs אחרים (כולל היסטוריה)

אורטיקריה, נזלת הנגרמת על ידי נטילת NSAIDs (היסטוריה)

אי סבילות לתרופות פירזולון

היפובולמיה (ללא קשר לסיבה הבסיסית)

היפרקלמיה מאושרת

נגעים שחוקים וכיבים של מערכת העיכול בשלב החריף, דימום במערכת העיכול, כולל היסטוריה

מחלות מעי דלקתיות

היפוקואגולציה (כולל המופיליה)

הפרעות המטופואטיות

אי ספיקת כליות חמורה (פינוי קריאטינין נמוך מ-30 מ"ל לדקה)

אי ספיקת כבד חמורה או מחלת כבד פעילה

מתן סימולטני עם תרופות נוגדות דלקת אחרות שאינן סטרואידיות

מתן משותף עם פרובנציד

קבלה בו זמנית עם pentoxifylline

סיכון גבוה לדימום (כולל לאחר ניתוח

חשוד או אישור לדימום מוחי, דיאטזה דימומית,

אנשים עם אי סבילות תורשתית לפרוקטוז, מחסור בלקטאז, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז

הריון, לידה והנקה

ילדים ובני נוער מתחת לגיל 18 (יעילות ובטיחות לא נקבעו)

כמשכך כאבים מניעתי לפני כל ניתוח גדול.

לטיפול בכאבים לאחר ניתוח בהשתלת מעקף של העורקים הכליליים.

Ketorolac אינו מיועד לטיפול בכאב כרוני.

אינטראקציות תרופתיות

Ketorolac מפגין רמה חזקה של קישור לחלבוני פלזמה אנושיים (99.2% בממוצע), בעוד שהקישור אינו תלוי בריכוז.

אין להשתמש ב-Ketorolac עם תרופות אחרות המבוססות על ASA = ASA (חומצה אצטילסליצילית, אספירין) או עם NSAIDs אחרים (תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידליות), כולל מעכבי cyclooxygenase-2 סלקטיביים, שכן במקרה זה עשוי להיות סיכון מוגבר. של גרימת תופעות לוואי חמורות הקשורות לפעולת NSAIDs (ראה סעיף התוויות נגד).

Ketorolac מעכב את הצטברות הטסיות, מפחית את ריכוז הטרומבוקסן ומגדיל את משך הדימום. בניגוד להשפעות הממושכות של אספירין, תפקוד הטסיות חוזר לקדמותו תוך 24-48 שעות לאחר הפסקת הטיפול בקטורולק.

השימוש בקטורולק בשילוב עם תרופות נוגדות קרישה כגון וורפרין הוא התווית נגד, שכן השימוש המשולב בתרופות נוגדות קרישה ו-NSAID עשוי להגביר את ההשפעה נוגדת הקרישה (ראה סעיף התוויות נגד).

למרות שמחקרים אינם מצביעים על מידה משמעותית של אינטראקציה בין קטורולק לוורפרין או הפרין, עם שימוש בו-זמני של קטורולק ותרופות טיפוליות המשפיעות על הדימוסטזיס, כולל מינונים טיפוליים של נוגדי קרישה (וורפרין), מינונים נמוכים מונעים של הפרין (2500-5000 יחידות בכל פעם). 12 שעות) ודקסטרנים, עלול להיות קשור לסיכון מוגבר לדימום.

תרופות מסוימות המעכבות את סינתזת פרוסטגלנדין דווחו כמעכבות את הפינוי הכלייתי של ליתיום, מה שמוביל לעלייה בריכוזי הליתיום בפלזמה. במהלך הטיפול ב-ketorolac, דווח על מקרים של ריכוזי ליתיום גבוהים בפלזמה.

אין לתת פרובנסיד יחד עם קטורולק עקב עלייה בריכוז הפלזמה של קטורולק ומחצית החיים שלו.

אין להשתמש ב-NSAIDs בתוך שמונה עד שנים עשר ימים משימוש ב-mifepristone שכן תרופות NSAIDs עשויות להפחית את ההשפעות של mifepristone.

כאשר משתמשים ב-ketorolac במקביל עם oxpentifylline, יש נטייה מוגברת לדימום.

יש להשתמש בזהירות בשימוש ב-Ketorol בו זמנית עם תרופות אחרות:

כמו בכל NSAIDs, יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן תרופה משותפת עם קורטיקוסטרואידים עקב סיכון מוגבר לכיבים או דימום במערכת העיכול (ראה סעיף הוראות מיוחדות).

קיים סיכון מוגבר לדימום במערכת העיכול (ראה סעיף הוראות מיוחדות) כאשר תרופות נוגדות טסיות ומעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (SSRI=SSRI) משולבים עם NSAIDs.

על פי הספרות, תרופות מסוימות המעכבות את הסינתזה של פרוסטגלנדינים מפחיתות את פינוי המתוטרקסט, ובכך עשויות להגביר את הרעילות שלו.

Ketorolac tromethamine אינו משפיע על הקישור של דיגוקסין לחלבוני הדם. מחקרים במבחנה הראו כי בריכוזי סליצילט טיפוליים (300 מיקרוגרם/מ"ל), הקישור לקטורולק ירד מכ-99.2% ל-97.5%, המייצג עלייה משוערת של פי שניים בריכוז הקטורולק לא קשור בפלזמה. ריכוזים טיפוליים של דיגוקסין, וורפרין, איבופרופן, נפרוקסן, פירוקסיקם, פרצטמול (אקמול), פניטואין וטולבוטמיד אינם משפיעים על הקישור של ketorolac לחלבונים.

שימוש משולב עם משתנים יכול להוביל לירידה בהשפעה המשתנת ולעלייה בסיכון לרעילות נפרוטואלית של NSAID.

באשר לכל ה-NSAIDs, יש להשתמש בתרופה בזהירות בעת שימוש מקביל בציקלוספורין עקב סיכון מוגבר לרעילות נפרוטית.

קיים סיכון לפתח רעילות נפרו אם משתמשים בתרופות NSAID יחד עם טקרולימוס.

NSAIDs עשויים להפחית את ההשפעה של משתנים ותרופות להורדת לחץ דם. בעת שימוש במעכבי ACE = ACE (אנטגוניסטים לקולטן אנגיוטנסין) ו/או אנגיוטנסין II בשילוב עם NSAIDs, הסיכון לפתח אי ספיקת כליות חריפה, שבדרך כלל הפיך, עשוי לעלות אצל חלק מהחולים עם תפקוד כליות לקוי (לדוגמה , בחולים מיובשים או בחולים מבוגרים).

לכן, שילוב התרופות צריך להתבצע בזהירות, במיוחד בקשישים. יש לתת למטופלים מינון נכון (בדיוק ככל האפשר), תוך שימת לב למעקב אחר תפקוד הכליות בתחילת הטיפול הנלווה ומדי פעם לאחר מכן.

NSAIDs יכולים להחמיר אי ספיקת לב, להפחית GFR = GFR (קצב סינון גלומרולרי) ולהגביר את רמת הגליקוזידים הלבביים בפלסמה בשימוש יחד עם גליקוזידים לבביים.

הוכח כי Ketorolac מפחית את הצורך בכאבי כאב אופיואידים נלווים כאשר משתמשים בה כדי להקל על כאבים לאחר הניתוח.

נתונים על בעלי חיים מצביעים על כך ש-NSAIDs עלולים להגביר את הסיכון להתקפים הקשורים לשימוש באנטיביוטיקה של קווינולון. לחולים הנוטלים גם NSAIDs וגם קווינולונים עלולים להיות סיכון מוגבר להתקפים.

השימוש ב-NSAIDs יחד עם zidovudine מגביר את הסיכון לרעילות המטולוגית. קיימות עדויות לסיכון מוגבר להמרתרוזיס (הצטברות דם בחלל המפרק) והמטומות ב-HIV (+) = חולי HIV עם המופיליה המקבלים טיפול במקביל בזידובודין ואיבופרופן.

כאשר נלקח עם תרופות אנטי אפילפטיות (פניטואין, קרבמזפין), תדירות ההתקפים עולה. כאשר נלקחים בו זמנית עם תרופות פסיכוטרופיות (פלווקסטין, תיוטיקסין, אלפרזולם), חולים מפתחים הזיות.

עם מתן בו-זמנית של קטורול ושל תרופות להרפיית שרירים ללא דה-פולריזציה, חולים מפתחים קוצר נשימה.

הוראות מיוחדות

מאחר ש-NSAIDs מפחיתים את הצטברות הטסיות, יש צורך לרשום ketorolac בזהירות בחולים עם הפרעה בקרישת הדם.

ניתן למזער תופעות לא רצויות על ידי שימוש במינון המינימלי האפקטיבי לפרק הזמן הקצר ביותר בהתאם לתסמיני הבקרה.

כיבים במערכת העיכול, דימום וניקוב

דווחו כיבים במערכת העיכול, דימום וניקוב, שעלולים להיות קטלניים בטיפול תרופתי אנטי דלקתי לא סטרואידי, כולל קטורולק, ועלולים להתרחש בכל עת במהלך הטיפול, עם או בלי תסמיני אזהרה או בעיות חמורות קודמות במערכת העיכול. הִיסטוֹרִיָה.

שיעור מוגבר של דימומים ממערכת העיכול חמורים מבחינה קלינית נצפו בחולים מתחת לגיל 65 אשר קיבלו מינון יומי ממוצע של יותר מ-90 מ"ג של ketorolac תוך שרירית בהשוואה לחולים שקיבלו אופיאטים פרנטרליים.

בקשישים קיימת שכיחות מוגברת של תופעות לוואי עקב שימוש בתרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות, בעיקר דימום וניקוב במערכת העיכול שעלולים להיות קטלניים.

הסיכון לדימום במערכת העיכול, כיבים או ניקוב עולה עם מינונים גדלים של תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, כולל קטרולק תוך ורידי, בחולים עם היסטוריה של כיב, מסובך במיוחד על ידי דימום או ניקוב, או אצל קשישים. הסיכון לדימום חמור מבחינה קלינית במערכת העיכול תלוי במינון. בחולים אלה, יש להתחיל בטיפול במינון הנמוך ביותר הזמין. עבור חולים כאלה, כמו גם עבור חולים הזקוקים לשימוש מקביל באספירין במינון נמוך או בתרופות אחרות העלולות גם להגביר את הסיכונים למערכת העיכול, יש לרשום טיפול משולב עם ציטופרוקטורים (למשל מיסופרוסטול או מעכבי משאבת פרוטון). קבוצת סיכון זו הקשורה לגיל לדימום במערכת העיכול משותפת לכל התרופות נוגדות הדלקת הלא סטרואידיות. בהשוואה לחולים צעירים, לקשישים יש זמן מחצית חיים מוגבר בפלזמה ופינוי מופחת של קטורולק בפלסמה. מומלץ מרווח ארוך יותר בין המנות.

יש להשתמש בזהירות בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות בחולים עם היסטוריה של מחלות מעי דלקתיות (קוליטיס כיבית, מחלת קרוהן), שכן מצבים אלו עלולים להחמיר. חולים עם היסטוריה של רעילות במערכת העיכול, במיוחד בקשישים, צריכים לדווח על כל התסמינים התוך בטניים חריגים (במיוחד דימומים במערכת העיכול), במיוחד בשלבי הטיפול הראשוניים. אם מתרחשים דימום במערכת העיכול או כיבים בחולים הנוטלים קטורולק לווריד, יש להפסיק את הטיפול.

מומלץ לנקוט אמצעי זהירות בחולים המקבלים במקביל תרופות שעלולות להגביר את הסיכון לכיבים או דימומים, כגון קורטיקוסטרואידים דרך הפה, מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין מסוימים, או תרופות נוגדות טסיות כגון אספירין.

השימוש בתרופה בחולים הנוטלים נוגדי קרישה כגון וורפרין הוא התווית נגד.

בדומה לתרופות נוגדות דלקת אחרות שאינן סטרואידיות, אחוז החולים ומידת הסיבוכים במערכת העיכול שלהם עלולים לעלות עקב עלייה במינון ומשך הטיפול בקטורולק במתן תוך ורידי. הסיכון לדימום חמור מבחינה קלינית במערכת העיכול תלוי במינון התרופה. זה נכון במיוחד עבור חולים קשישים הנוטלים מינון יומי ממוצע של יותר מ-60 מ"ג של ketorolac לווריד. היסטוריה של כיב פפטי מגבירה את האפשרות לסיבוכים חמורים במערכת העיכול במהלך טיפול בקטורולק.

השפעות המטולוגיות

חולים עם הפרעות קרישה לא צריכים לקחת Ketorolac. מטופלים המקבלים טיפול נוגד קרישה נמצאים בסיכון לדימום כאשר נוטלים קטורולק במקביל לתרופות אלו. השימוש בו זמנית בקטורולק ובמינון מניעתי נמוך של הפרין (2500 - 5000 יחידות כל 12 שעות), כמו גם דקסטרן, לא נחקר לעומק, ולכן עשוי להיות גם הגורם לסבירות גבוהה לדימום. מטופלים שכבר מקבלים נוגדי קרישה או מקבלים הפרין במינון נמוך לא צריכים להשתמש בקטורולק. מטופלים הנוטלים תרופות אחרות בעלות השפעה שלילית על הדימום צריכים להיות במעקב בעת השימוש ב-Ketorolac. בניסויים קליניים מבוקרים, השכיחות של דימום לאחר ניתוח משמעותי היה פחות מ-1%.

Ketorolac מעכב את הצטברות הטסיות ומאריך את זמן הדימום. בחולים עם קרישת דם תקינה, זמן הקרישה גדל, אך בטווח התקין של שתיים עד אחת עשרה דקות. בניגוד להשפעה ארוכת הטווח של אספירין, תפקוד הטסיות חוזר לקדמותו תוך 24 עד 48 שעות לאחר הפסקת הטיפול בקטורולק.

ישנם דיווחים על דימום מפצע לאחר ניתוח הקשור לשימוש peri-operative של Ketorolac בעת מתן תוך שרירי או תוך ורידי. לכן, אין להשתמש ב-ketorolac בחולים שעברו ניתוחים עם סיכון גבוה לדימום. יש להקפיד במיוחד במצבים שאינם מאפשרים סטיות בדימום, למשל בניתוח קוסמטי או חד-יומי, כריתת ערמונית או כריתת שקדים. בעת שימוש ב-Ketorolac, דווח על סימנים של דימום פצע ודימומים מהאף. רופאים צריכים להיות ערניים לדמיון התרופתי בין קטורולק לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות המעכבות ציקלואוקסיגנאז, כמו גם לסיכון לדימום, במיוחד בקרב קשישים.

תגובות עור

תגובות עור חמורות, חלקן קטלניות, כולל דרמטיטיס פילינג, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון ונמק אפידרמיס רעיל, דווחו לעיתים רחוקות מאוד בקשר עם שימוש בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות. חולים בסיכון להתרחשות של תגובות כאלה זוהו ממש בתחילת הטיפול: תגובות כאלה התרחשו ברוב המקרים בחודש הראשון לטיפול. יש להפסיק את הטיפול ב-Ketorolac עם הביטוי הראשון של פריחה בעור, נגעים ברירית או סימנים אחרים של רגישות יתר לתרופה.

זאבת אדמנתית מערכתית ותסמונת שארפ

חולים עם זאבת אדמנתית מערכתית ותסמונת שארפ נמצאים בסיכון לדלקת קרום המוח אספטית.

אצירת נתרן/נוזלים במחלות לב וכלי דם ובצקת היקפית

יש לנקוט זהירות בחולים עם היסטוריה של יתר לחץ דם ו/או אי ספיקת לב, שכן דווח על אצירת נוזלים ובצקות בקשר עם טיפול ב-NSAID.

אצירת נוזלים, יתר לחץ דם ובצקת היקפית נצפו בחלק מהחולים הנוטלים תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, כולל קטורולק, ולכן יש ליטול תרופה זו בזהירות בחולים עם אי ספיקת לב, יתר לחץ דם או פתולוגיות דומות.

השפעות קרדיווסקולריות וכלי דם במוח של התרופה

עבור חולים עם היסטוריה של יתר לחץ דם ו/או אי ספיקת לב קלה עד בינונית, יש צורך בניטור וייעוץ מתאימים, שכן דווח על אגירת נוזלים ובצקות עקב שימוש בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות.

נתונים אפידמיולוגיים מצביעים על כך ששימוש בקוקסיבים או תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות מסוימות (במיוחד במינונים גבוהים) עלול לגרום לעלייה קלה בסיכון לסיבוכים פקקת עורקים (למשל, אוטם שריר הלב או שבץ). למרות העובדה שקטורולק לא הראתה את היכולת להגדיל את מספר הסיבוכים הפקקתיים כמו אוטם שריר הלב, עדיין אין מספיק נתונים שעל בסיסם יש לשלול סיכון כזה בעת שימוש בקטורולק.

חולים עם יתר לחץ דם עורקי בלתי מבוקר, אי ספיקת לב כרונית, מחלת לב כלילית מבוססת, מחלת עורקים היקפית ו/או הפרעה של כלי דם במוח צריכים ליטול קטורולק רק לאחר בדיקה יסודית. החלטה דומה צריכה להתקבל לפני התחלת הטיפול בחולים עם גורמי סיכון למחלות לב וכלי דם (למשל, יתר לחץ דם, יתר שומנים בדם, סוכרת ועישון).

הפרעות קרדיווסקולריות, הפרעות בתפקוד הכליות והכבד

יש לנקוט משנה זהירות בחולים עם פתולוגיות העלולות לגרום לירידה בנפח הדם ו/או בזרימת הדם הכלייתית, שבהן לפרוסטגלנדינים הכלייתים תפקיד תומך בהבטחת זלוף כלייתי. בחולים כאלה, שימוש בתרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות עלול, בהתאם למינון התרופה, לגרום להיחלשות של מבנה הפרוסטגלנדין הכלייתי ועלול לעורר אי ספיקת כליות גלויה. חולים עם דלדול נפח עקב איבוד דם או התייבשות חמורה, חולים עם תפקוד כליות לקוי, אי ספיקת לב, תפקוד כבד לקוי, קשישים וחולים הנוטלים משתנים נמצאים בסיכון גבוה יותר לתגובה כזו. יש לעקוב אחר תפקוד הכליות בחולים כאלה. הפסקת הטיפול בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות מלווה בדרך כלל בהחלמה למצב טרום-טיפול. פגיעה בהתאוששות של איבוד נוזל/דם במהלך הניתוח, הגורמת להיפובולמיה, עלולה לגרום להפרעה בתפקוד הכלייתי, אשר בתורו עשויה להחמיר על ידי השימוש ב-Ketorolac. לפיכך, יש לתקן התייבשות ולהמליץ על מעקב צמוד של מומחים אחר אוריאה בסרום וקריאטינין, משתן, כל עוד החולה נורמבולמי. עבור מטופלים בדיאליזה כלייתית, הפינוי של ketorolac הופחת לכמחצית מהערך התקין, ומחצית החיים הזמנית של החיסול גדלה בכפי 3.

השפעות על הכליות

כמו בתרופות נוגדות דלקת אחרות שאינן סטרואידיות, יש להשתמש בקטורולק בזהירות בחולים עם תפקוד כליות לקוי או היסטוריה של מחלת כליות, מכיוון שהוא מעכב חזק של סינתזת פרוסטגלנדינים. יש לנקוט זהירות, מכיוון שזוהתה רעילות נפרו בשימוש בקטורולק ובתרופות נוגדות דלקת אחרות שאינן סטרואידיות בחולים עם פתולוגיות הגורמות לירידה בנפח הדם במחזור הדם ו/או בזרימת הדם הכלייתית, שבהן פרוסטגלנדינים כלייתי ממלאים תפקיד תומך. תפקיד בשמירה על זלוף כליות.

בחולים כאלה, השימוש בקטורולק או בתרופות נוגדות דלקת אחרות שאינן סטרואידיות עשוי, בהתאם למינון, לעורר הפחתה ביצירת פרוסטגלנדינים בכליות ועלול לגרום לאי ספיקת כליות גלויה או לאי ספיקת כליות משופרת. בסיכון גבוה יותר לתגובה כזו נמצאים חולים הסובלים מתפקוד כליות לקוי, היפובולמיה, אי ספיקת לב, הפרעה בתפקוד הכבד, וכן אלו הנוטלים משתנים וקשישים. לאחר הפסקת נטילת ketorolac או תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות אחרות, בדרך כלל מגיעה התאוששות למצב לפני תחילת התרופה.

בדומה לתרופות אחרות המאטות את סינתזת הפרוסטגלנדינים, דווחו עליות בסרום של אוריאה, קריאטינין ואשלגן עם קטורולק טרומטמול, שעלולה להתרחש לאחר מנה בודדת של התרופה.

מטופלים עם תפקוד כליות לקוי: מאחר שקטורולק טרומטאמול ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר על ידי הכליות, מטופלים עם ליקוי כליות בינוני עד חמור (קריאטינין בסרום מעל 160 מיקרומול/ליטר) נטולי התווית בנטילת Ketorolac. חולים עם ליקוי כליות קל יותר צריכים לקבל מינון מופחת של ketorolac (שלא יעלה על 60 מ"ג ליום תוך שרירית או תוך ורידי) ומצב הכליות שלהם צריך להיות תחת פיקוח רפואי מתמיד.

שימוש בחולים עם לקויות כבד: בחולים עם ליקוי כבד עקב שחמת, לא נצפו שינויים חשובים מבחינה קלינית בפינוי קטורולק או במחצית החיים הסופית.

עליות שוליות בבדיקת תפקודי כבד אחת או יותר עשויות להתרחש. הפרעות אלו עשויות להיות משתנות, עשויות להישאר ללא שינוי, או עשויות להתקדם עם המשך הטיפול. עליות משמעותיות (פי 3 מהנורמה) בסרום אלנין aminotransferase או aspartate aminotransferase נמצאו בניסויים קליניים מבוקרים בפחות מ-1% מהחולים. עם התפתחות של סימנים או תסמינים קליניים הקשורים למחלות כבד, או עם הופעת ביטויים מערכתיים, מחלות, יש להפסיק את הטיפול ב-Ketorolac.

תגובות אנפילקטיות (פסאודו-אנפילקטיות).

תגובות אנפילקטיות (פסאודו-אנפילקטיות) (כולל, אך לא רק, אנפילקסיס, ברונכוספזם, הסמקה, פריחה, יתר לחץ דם, בצקת גרון ואנגיואדמה) עלולות להתרחש בחולים עם היסטוריה של רגישות יתר לאספירין, נוגדי דלקת אחרים שאינם סטרואידים. תרופות, או ketorolac תוך ורידי, כגון בחולים ללא היסטוריה כזו. תופעות כאלה עשויות להתרחש גם בחולים עם היסטוריה של אנגיואדמה, תגובתיות ברונכוספסטית (למשל אסטמה) או פוליפים באף. תגובות פסאודו-אנפילקטיות כגון אנפילקסיס יכולות להיות קטלניות. לכן, אין להשתמש ב-ketorolac בחולים עם היסטוריה של אסטמה, או בחולים עם תסמונת פוליפ באף חמורה או חלקית, אנגיואדמה וברונכוספזם.

אמצעי זהירות והשפעות לא רבייה

השימוש ב-Ketorolac, כמו גם בתרופות אחרות המאטות את הסינתזה של cyclooxygenase / prostaglandin, עלולים לפגוע בתפקוד הרבייה, וכתוצאה מכך התרופה אינה מומלצת לנשים המנסות להיכנס להריון. נשים שמתקשות להרות או שעוברות בדיקות רבייה צריכות להפסיק להשתמש ב-Ketorolac.

אגירת נוזלים ונפיחות

אגירת נוזלים, יתר לחץ דם ובצקת דווחו עם ketorolac ולכן יש להשתמש בתרופה בזהירות בחולים עם אי ספיקת לב, יתר לחץ דם או מצבים דומים.

שימוש לרעה בסמים ותלות

Ketorolac אינו ממכר. לא נצפו תסמיני גמילה לאחר הפסקה פתאומית של ketorolac תוך ורידי.

תכונות של השפעת התרופה על היכולת לנהוג ברכב או מנגנונים שעלולים להיות מסוכנים

מאחר ומטופלים עם מינוי קטורול מפתחים תופעות לוואי ממערכת העצבים המרכזית (סחרחורת, נמנום) ומהחושים (אובדן שמיעה, טינטון, ליקוי ראייה), מומלץ להימנע מביצוע עבודה הדורשת תשומת לב מוגברת ותגובה מהירה.

מנת יתר

תסמינים: כאבי בטן, בחילות, הקאות, כיב פפטי בקיבה ובתריסריון, דלקת קיבה שחיקה, פגיעה בתפקוד הכליות, חמצת מטבולית. לעיתים רחוקות, אך אפשרי דימום במערכת העיכול, אי ספיקת כליות חריפה.

טופס שחרור:

טבליות מצופות סרט 10 יחידות. - שלפוחיות (2) - חבילות קרטון.

תמיסה להזרקה תוך שרירית 1 מ"ל - אמפולות זכוכית כהה (10) - שלפוחיות.

מתחם:

טבליה אחת מצופה בסרט מכילה

חומר פעיל: ketorolac trometamine (ketorolac trometamol) 10 מ"ג

חומרי עזר: MCC, לקטוז, עמילן תירס, סיליקון דו חמצני קולואידי, מגנזיום סטארט, עמילן נתרן קרבוקסימיל (סוג A)

הרכב מעטפת:היפרומלוז, פרופילן גליקול, טיטניום דו חמצני, ירוק זית (צבע צהוב קינולין, צבע כחול מבריק).

1 מ"ל תמיסה להזרקה תוך שרירית מכילה

חומר פעיל: ketorolac trometamine (ketorolac trometamol) 30 מ"ג

חומרי עזר:נתרן כלורי, אלכוהול, דיסודיום edetate, octoxynol, פרופילן גליקול, נתרן הידרוקסיד, מים להזרקה.

תיאור:

טאבלטים:עגול, דו קמור, מכוסה במעטפת ירוקה, בצד אחד מוטבע - האות "S". מראה חתך: קליפה ירוקה וגרעין לבן או כמעט לבן.

פתרון לניהול i/m:תמיסה שקופה חסרת צבע או צהובה חיוורת.

קבוצה תרופתית:

משככי כאבים לא נרקוטיים, כולל תרופות לא סטרואידיות ותרופות אנטי דלקתיות אחרות

תכונות פרמקולוגיות:

פרמקודינמיקה

NSAIDs. ל-Ketorolac יש אפקט משכך כאבים בולט, יש גם אפקט אנטי דלקתי ומתון להורדת חום.

מנגנון הפעולה קשור לעיכוב לא סלקטיבי של פעילות האנזימים COX-1 ו-COX-2, בעיקר ברקמות היקפיות, וכתוצאה מכך לעיכוב הביוסינתזה של פרוסטגלנדינים - מאפננים רגישות לכאב, ויסות חום ודלקת. Ketorolac הוא תערובת גזעמית של [-]S- ו-[+]R-אננטיומרים, בעוד שהאפקט משכך כאבים נובע מהאננטיומר [-]S-S.

התרופה אינה משפיעה על קולטני אופיואידים, אינה מדכאת את הנשימה, אינה גורמת לתלות בתרופה, אינה בעלת השפעה מרגיעה וחרדה.

עוצמת האפקט משכך הכאבים דומה למורפיום, עדיפה משמעותית על NSAIDs אחרים.

לאחר מתן i/m ומתן דרך הפה, תחילתה של פעולת משכך כאבים מצוינת לאחר 30 דקות ושעה, בהתאמה, ההשפעה המקסימלית מושגת לאחר 1-2 שעות.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה.לאחר מתן דרך הפה, קטורולק נספג היטב ממערכת העיכול. Cmax בפלזמה מושג 40 דקות לאחר נטילת התרופה על בטן ריקה במינון של 10 מ"ג והוא 0.7-1.1 מיקרוגרם / מ"ל. מזון עשיר בשומנים מפחית את ה-C max של ketorolac בדם ודוחה את הזמן להגיע ל-C max בשעה.

זמינות ביולוגית - 80-100%.

לאחר מתן i / m, ketorolac נספג במהירות ומלאה ממקום ההזרקה לתוך מחזור הדם המערכתי. לאחר מתן i / m של התרופה במינון של 30 מ"ג, Cmax בפלזמה בדם הוא 1.74-3.1 מיקרוגרם / מ"ל, במינון של 60 מ"ג - 3.23-5.77 מיקרוגרם / מ"ל, הזמן להגיע ל-Cmax, בהתאמה, הוא 15-73 דקות ו-30-60 דקות.

הפצה.קשירת חלבון פלזמה היא 99%. עם hypoalbuminemia, כמות החומר החופשי בדם עולה.

הזמן להגיע ל-C ss עם מתן פרנטרלי ופומי הוא 24 שעות כאשר התרופה נרשמה 4 פעמים ביום (מעל תת-טיפולי) והוא 0.65-1.13 מק"ג/מ"ל עם הזרקה תוך שרירית של התרופה במינון של 15 מ"ג, בשעה מינון של 30 מ"ג - 1.29- 2.47 מיקרוגרם למ"ל; לאחר מתן פומי של התרופה במינון של 10 מ"ג - 0.39-0.79 מק"ג / מ"ל. V d הוא 0.15-0.33 ליטר/ק"ג.

חודר לחלב אם. כאשר רושמים את התרופה במינון של 10 מ"ג 4 פעמים ביום, ה-C max בחלב אם מגיע שעתיים לאחר נטילת המנה הראשונה והוא 7.3 ננוגרם / מ"ל, 2 שעות לאחר נטילת המנה השנייה, C max הוא 7.9 ננוגרם / ל.

חילוף חומרים.יותר מ-50% מהמינון הניתן עובר חילוף חומרים בכבד עם היווצרות של מטבוליטים לא פעילים תרופתית. המטבוליטים העיקריים הם גלוקורונידים ו-p-hydroxyketorolac.

נְסִיגָה.הוא מופרש על ידי הכליות (91%) ודרך המעיים (6%). גלוקורונידים מופרשים בשתן.

T 1/2 בחולים עם תפקוד כליות תקין עומד בממוצע על 5.3 שעות (3.5-9.2 שעות לאחר מתן תוך שרירי של התרופה במינון של 30 מ"ג ו-2.4-9 שעות לאחר מתן פומי במינון של 10 מ"ג).

הפינוי הכולל הוא 0.023 ליטר/ק"ג/שעה במתן תוך שרירי של התרופה במינון של 30 מ"ג, ו-0.025 ליטר/ק"ג/שעה במתן פומי במינון של 10 מ"ג.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים.בחולים עם אי ספיקת כליות, ה-V d של ketorolac עשוי לעלות פי 2, וה-V d של ה-R-enantiomer ב-20%.

T 1/2 מתארך בחולים מבוגרים ומתקצר בחולים צעירים. תפקוד הכבד אינו משפיע על T 1/2. בחולים עם תפקוד כליות לקוי, עם ריכוז קריאטינין בפלזמה של 19-50 מ"ג לליטר (168-442 מיקרומול לליטר), T 1/2 הוא 10.3-10.8 שעות, עם אי ספיקת כליות חמורה יותר - יותר מ-13.6 שעות.

הפינוי הכולל בחולים עם אי ספיקת כליות בריכוז קריאטינין בפלזמה של 19-50 מ"ג לליטר עם מתן א/מ' של התרופה במינון של 30 מ"ג הוא 0.015 ליטר/ק"ג/שעה (0.019 ליטר/ק"ג/שעה - ב). חולים קשישים), עם מתן דרך הפה במינון של 10 מ"ג - 0.016 ליטר / ק"ג / שעה.

לא מופרש בהמודיאליזה.

אינדיקציות לשימוש:

תסמונת כאב בחומרה חמורה ומתונה (מיועדת לטיפול סימפטומטי, הפחתת עוצמת הכאב והדלקת בזמן השימוש; אינה משפיעה על התקדמות המחלה):

כְּאֵב שִׁנַיִם;

כאב בתקופה שלאחר הלידה ולאחר הניתוח;

מחלות אונקולוגיות;

מיאלגיה, ארתרלגיה, נוירלגיה, סיאטיקה;

נקעים, נקעים;

מחלות ראומטיות.

פתרון לניהול i/m:

תסמונת כאב בעוצמה בינונית וחמורה ממקורות שונים (כולל כאב בתקופה שלאחר הניתוח, עם מחלות אונקולוגיות).

לגבי מחלות:

ארתרלגיה
תסמונת כאב
נקעים
כְּאֵב שִׁנַיִם
מיאלגיה
נוירלגיה
רדיקוליטיס
מְתִיחָה
מחלות ראומטיות
פציעות

התוויות נגד:

טבליות מצופות סרט:

רגישות יתר לקטורולק;

שילוב שלם או לא שלם של אסתמה של הסימפונות, פוליפוזיס חוזר של האף או הסינוסים הפרנאסאליים ואי סבילות לחומצה אצטילסליצילית ו-NSAIDs אחרים (כולל היסטוריה);

שינויים שחוקים וכיבים בקרום הרירי של הקיבה והתריסריון, דימום פעיל במערכת העיכול; דימום מוחי או דימום אחר;

מחלת מעי דלקתית (מחלת קרוהן, קוליטיס כיבית) בשלב החריף;

המופיליה והפרעות דימום אחרות;

אי ספיקת לב משופרת;

אי ספיקת כבד או מחלת כבד פעילה;

אי ספיקת כליות חמורה (Cl קריאטינין<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

התקופה שלאחר השתלת מעקפים של העורקים הכליליים;

מחסור בלקטאז, אי סבילות ללקטוז, תת ספיגה של גלוקוז-גלקטוז;

הריון, לידה;

תקופת הנקה;

גיל ילדים עד 16 שנים.

בקפידה:

רגישות יתר ל-NSAIDs אחרים;

אסתמה של הסימפונות;

אי ספיקת לב;

תסמונת בצקתית;

יתר לחץ דם עורקי;

מחלות כלי דם במוח;

דיסליפידמיה/היפרליפידמיה פתולוגית;

תפקוד כליות לקוי (Cl קריאטינין 30-60 מ"ל / דקה);

סוכרת;

כולסטזיס, דלקת כבד פעילה;

זאבת אדמנתית מערכתית;

מחלות של עורקים היקפיים;

לעשן;

נתונים אנמנסטיים על התפתחות נגעים כיבים של מערכת העיכול;

שימוש באלכוהול;

מחלות סומטיות קשות;

טיפול במקביל בתרופות הבאות: נוגדי קרישה (למשל וורפרין), נוגדי טסיות (למשל חומצה אצטילסליצילית, קלופידוגרל), קורטיקוסטרואידים דרך הפה (למשל פרדניזולון), מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (כגון ציטלופרם, פלואוקסטין, פרוקסטין, סרטרלין).

פתרון לניהול i/m:

רגישות יתר ל-ketorolac או NSAIDs אחרים;

אסטמה של אספירין, ברונכוספזם, אנגיואדמה;

היפובולמיה (ללא קשר לסיבה שגרמה לה), התייבשות;

נגעים שחוקים וכיבים של מערכת העיכול בשלב החריף, כיבים פפטי;

היפוקואגולציה (כולל המופיליה);

אי ספיקת כבד ו/או כליות (פלזמה קריאטינין מעל 50 מ"ג לליטר);

שבץ דימומי (אושר או חשד), דיאתזה דימומית;

סיכון גבוה לדימום או הישנותו (כולל לאחר ניתוח);

הפרה של hematopoiesis;

קליטה בו זמנית עם NSAIDs אחרים;

הריון, לידה;

תקופת הנקה;

גיל ילדים עד 16 שנים;

שיכוך כאבים לפני ובמהלך הניתוח עקב הסיכון הגבוה לדימום;

כאב כרוני.

בקפידה:

אסתמה של הסימפונות;

Cholecystitis, cholestasis, הפטיטיס פעיל;

אי ספיקת לב כרונית;

יתר לחץ דם עורקי;

תפקוד כליות לקוי (פלזמה קריאטינין מתחת ל-50 מ"ג לליטר);

זאבת אדמנתית מערכתית;

גיל מבוגר (מעל גיל 65);

פוליפים של רירית האף והאף.

מינון ומתן:

טאבלטים:קטורול נקבע דרך הפה פעם אחת או שוב ושוב, בהתאם לחומרת תסמונת הכאב. פעם אחת - במינון של 10 מ"ג, במתן חוזר - 10 מ"ג עד 4 פעמים ביום, תלוי בחומרת הכאב. המינון היומי המרבי לא יעלה על 40 מ"ג.

משך מהלך הטיפול כאשר נלקח דרך הפה לא יעלה על 5 ימים.

זריקה:מוזרק לעומק ה/m במינונים המינימליים האפקטיביים, שנבחרו בהתאם לעוצמת הכאב ותגובת המטופל. במידת הצורך, ניתן לרשום בנוסף משככי כאבים אופיואידים במינון מופחת.

למבוגרים מתחת לגיל 65, התרופה ניתנת לשריר במינון של 10-30 מ"ג פעם אחת או, בהתאם לחומרת תסמונת הכאב, 10-30 מ"ג כל 4-6 שעות.

למטופלים מבוגרים מעל גיל 65 או עם תפקוד כליות לקוי, התרופה ניתנת לשריר במינון של 10-15 מ"ג פעם אחת או, בהתאם לחומרת תסמונת הכאב, 10-15 מ"ג כל 4-6 שעות.

במתן תוך שרירי, המינון היומי המרבי לחולים מתחת לגיל 65 הוא 90 מ"ג, לחולים מעל גיל 65 או עם תפקוד כליות לקוי - 60 מ"ג.

משך מהלך הטיפול במתן פרנטרלי לא יעלה על 5 ימים.

בעת מעבר ממתן פרנטרלי של התרופה למתן פומי, המינון היומי הכולל של שתי צורות המינון ביום ההעברה לא יעלה על 90 מ"ג לחולים מתחת לגיל 65, לחולים מעל גיל 65 או עם תפקוד כליות לקוי. - 60 מ"ג. במקרה זה, המינון של התרופה למתן דרך הפה ביום המעבר לא יעלה על 30 מ"ג.

תופעות לוואי:

לעתים קרובות - יותר מ-3%, לעתים רחוקות יותר - 1-3%, לעתים רחוקות - פחות מ-1%.

ממערכת העיכול:לעתים קרובות (במיוחד בחולים קשישים מעל גיל 65 עם היסטוריה של נגעים שחוקים וכיבים של מערכת העיכול) - גסטרלגיה, שלשולים; לעתים רחוקות יותר - stomatitis, גזים, עצירות, הקאות, תחושת מלאות בבטן; לעיתים רחוקות - בחילות, נגעים שחוקים וכיבים של מערכת העיכול (כולל עם ניקוב ו/או דימום - כאבי בטן, עווית או צריבה באזור האפיגסטרי, מלנה, הקאות כמו "שטחי קפה", בחילות, צרבת וכו'), כולסטטי. צהבת, הפטיטיס, הפטומגליה, דלקת לבלב חריפה.

ממערכת השתן:לעיתים רחוקות - אי ספיקת כליות חריפה, כאבי גב עם או בלי המטוריה ו/או אזוטמיה, תסמונת אורמית המוליטית (אנמיה המוליטית, אי ספיקת כליות, טרומבוציטופניה, פורפורה), הטלת שתן תכופה, עלייה או ירידה בנפח השתן, דלקת כליות, בצקת ממקור כליות.

מאברי החישה:לעיתים רחוקות - אובדן שמיעה, טינטון, ליקוי ראייה (כולל ראייה מטושטשת).

ממערכת הנשימה:לעיתים רחוקות - עווית ברונכו או קוצר נשימה, נזלת, בצקת גרון (קוצר נשימה, קשיי נשימה).

מהצד של מערכת העצבים המרכזית:לעתים קרובות - כאב ראש, סחרחורת, נמנום; לעיתים רחוקות - דלקת קרום המוח אספטית (חום, כאבי ראש עזים, עוויתות, נוקשות שרירי הצוואר ו/או הגב), היפראקטיביות (שינויים במצב הרוח, חרדה), הזיות, דיכאון, פסיכוזה.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם:לעתים רחוקות יותר - לחץ דם מוגבר; לעיתים רחוקות - בצקת ריאות, עילפון.

מהצד של האיברים ההמטופואטיים:לעתים רחוקות - אנמיה, אאוזינופיליה, לויקופניה.

ממערכת הדימום:לעיתים רחוקות - דימום מפצע לאחר ניתוח, אפיסטקסיס, דימום רקטלי.

מהצד של העור:לעתים רחוקות יותר - פריחה בעור (כולל פריחה מקולופפולרית), פורפורה; לעיתים רחוקות - דרמטיטיס פילינג (חום עם או בלי צמרמורת, אדמומיות, התעבות או קילוף של העור, נפיחות ו/או כאבים של השקדים הפלטין), אורטיקריה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, תסמונת ליאל.

תגובות מקומיות:לעתים רחוקות יותר - צריבה או כאב במקום ההזרקה.

תגובות אלרגיות:לעיתים רחוקות - אנפילקסיס או תגובות אנפילקטאידיות (שינוי צבע בעור הפנים, פריחה בעור, אורטיקריה, גירוד בעור, טכיפניאה או קוצר נשימה, נפיחות של העפעפיים, בצקת periorbital, קוצר נשימה, קוצר נשימה, כבדות בחזה, צפצופים).

אחרים:לעתים קרובות - בצקת (פנים, שוקיים, קרסוליים, אצבעות, רגליים, עלייה במשקל); לעתים רחוקות יותר - הזעת יתר; לעיתים רחוקות - נפיחות בלשון, חום.

מנת יתר:

תסמינים:כאבי בטן, בחילות, הקאות, התרחשות של כיבים פפטי של הקיבה או דלקת קיבה שחיקה, פגיעה בתפקוד הכליות, חמצת מטבולית.

יַחַס:שטיפת קיבה, החדרת סופחים (פחם פעיל), טיפול סימפטומטי (שמירה על תפקודי גוף חיוניים). לא מופרש מספיק בדיאליזה.

שימוש במהלך הריון והנקה:

התווית נגד בהריון. בזמן הטיפול יש להפסיק להניק.

אינטראקציה עם תרופות אחרות:

שימוש בו זמנית של ketorolac עם חומצה אצטילסליצילית או NSAIDs אחרים, תכשירי סידן, קורטיקוסטרואידים, אתנול, קורטיקוטרופין עלול להוביל להיווצרות כיבים במערכת העיכול ולהתפתחות דימום במערכת העיכול.

המינוי המשותף של קטורול עם אקמול מגביר את הסיכון לפתח רעילות נפרו, עם מתוטרקסט - רעילות כבד ונפרו.

על רקע השימוש בקטורולק, תיתכן ירידה בפינוי מתוטרקסט וליתיום ועלייה ברעילות של חומרים אלו. המינוי המשותף של ketorolac ו-methotrexate אפשרי רק כאשר משתמשים במינונים נמוכים של האחרונים (במקרה זה, יש לעקוב אחר ריכוז המתוטרקסט בפלסמת הדם).

Probenecid מפחית את פינוי הפלזמה ואת נפח הפיזור של ketorolac, מגביר את ריכוז הפלזמה ומגדיל את זמן מחצית החיים של האחרון.

מתן סימולטני עם נוגדי קרישה עקיפים, הפרין, תרומבוליטיקה, נוגדי טסיות, Cefoperazone, cefotetan ו- pentoxifylline מגביר את הסיכון לדימום.

קטורול מפחית את ההשפעה של תרופות להורדת לחץ דם ומשתנים (מאחר שהסינתזה של פרוסטגלנדינים בכליות פוחתת).

בעת שילוב של Ketorol עם משככי כאבים אופיואידים, ניתן להפחית באופן משמעותי את המינונים של האחרונים.

סותרי חומצה אינם משפיעים על הספיגה של ketorolac.

עם שימוש בו זמנית עם Ketorol, ההשפעה ההיפוגליקמית של אינסולין ותרופות היפוגליקמיות דרך הפה עולה (לכן יש צורך בחישוב מינון מחדש).

המינוי המשותף של Ketorol עם נתרן ולפרואט גורם להפרה של צבירת טסיות הדם.

Ketorolac מגביר את ריכוזי הפלזמה של ורפמיל וניפדיפין.

כאשר קטורול נרשם עם תרופות נפרוטוקסיות אחרות (כולל תכשירי זהב), הסיכון לפתח רעילות נפרוטית עולה.

תרופות החוסמות את הפרשת הצינוריות מפחיתות את פינוי הקטורולק ומגבירות את ריכוזו בפלסמה בדם.

אינטראקציה פרמצבטית

אין לערבב תמיסה להזרקה באותו מזרק עם מורפיום סולפט, פרומתזין והידרוקזיזין עקב משקעים.

לא תואם מבחינה פרמצבטית לתמיסת טרמדול, תכשירי ליתיום.

תמיסה להזרקה תואמת לתמיסת מי מלח פיזיולוגית, תמיסת דקסטרוז 5%, תמיסת Ringer ותמיסת לקטט של Ringer, תמיסת Plasmalite, וכן לתמיסות עירוי המכילות אמינופילין, לידוקאין הידרוכלוריד, דופמין הידרוכלוריד, אינסולין אנושי קצר טווח ומלח נתרן הפרין.

הנחיות ואמצעי זהירות מיוחדים:

ל- Ketorol ® יש שתי צורות מינון (טבליות מצופות ותמיסת הזרקה). הבחירה בשיטת מתן התרופה תלויה בחומרת תסמונת הכאב ובמצב המטופל.

ההשפעה על הצטברות הטסיות נפסקת לאחר 24-48 שעות.

היפובולמיה מגבירה את הסיכון לתגובות שליליות מהכליות. במידת הצורך, ניתן לרשום אותו בשילוב עם משככי כאבים נרקוטיים.

אין להשתמש בו זמנית עם אקמול במשך יותר מ-5 ימים. חולים עם הפרעה בקרישה דם, התרופה נקבעת רק עם ניטור מתמיד של מספר טסיות הדם (חשוב במיוחד בתקופה שלאחר הניתוח; יש צורך במעקב קפדני של הדימום).

הסיכון לפתח סיבוכים תרופתיים עולה עם התארכות משך הטיפול ליותר מ-5 ימים והעלייה במינון פומי של התרופה ביותר מ-40 מ"ג ליום. אין להשתמש בתרופה בו זמנית עם NSAIDs אחרים.

כאשר נלקח יחד עם NSAIDs אחרים, אגירת נוזלים, אי פיצוי לב, ועלייה בלחץ הדם עלולים להתרחש. ההשפעה על הצטברות הטסיות נפסקת לאחר 24-48 שעות.

התרופה יכולה לשנות את תכונות הטסיות, אך אינה מחליפה את פעולת המניעה של חומצה אצטילסליצילית במחלות לב וכלי דם. כדי להפחית את הסיכון לפתח גסטרופתיה NSAID, נוגדי חומצה, מיסופרוסטול, אומפרזול נקבעים.

מאחר וחלק ניכר מהמטופלים במינוי קטורול ® מפתחים תופעות לוואי ממערכת העצבים המרכזית (ישנוניות, סחרחורת, כאבי ראש), מומלץ להימנע מביצוע עבודה הדורשת תשומת לב מוגברת ותגובה מהירה (נהיגה ברכב, עבודה עם מנגנונים, וכו.).

תנאי אחסון:

יש לאחסן את התרופה במקום יבש וחשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

ללא קשר לגורם הכאב, במקרים רבים תרופות הקו הראשון לטיפול הן. כיום, תרופות בקבוצה זו מיוצגות על ידי מגוון רחב, וכאשר בוחרים באפשרות האופטימלית ביותר, נלקחים בחשבון עוצמת תסמונת הכאב, נוכחות של מחלות נלוות ועוד כמה גורמים. שקול באילו מקרים מומלץ להשתמש באחת מהתרופות הללו - קטורול בצורת זריקות.

ההרכב והמאפיינים של התרופה Ketorol לזריקות

קטורול להזרקה זמין באמפולות המכילות 1 מ"ל תמיסה. החומר הפעיל של התרופה הוא ketorolac. חומרי עזר של התמיסה:

נתרן כלורי;
אתנול;
מים;
נתרן הידרוקסיד וכו'.

לתרופה יש את ההשפעה הבאה:

נוגד חום חלש;
אנטי דלקתי;
משכך כאבים בולט.

תחילת הפעולה של משכך כאבים נצפית כבר חצי שעה לאחר מתן קטורול בצורה של זריקה. ההשפעה המקסימלית נראית לאחר 1-2 שעות, ומשך ההשפעה הטיפולית הוא כ-5 שעות.

אינדיקציות לשימוש בזריקות Ketorol

צורת ההזרקה של התרופה Ketorol מומלצת לשימוש בתסמונת כאב בינונית וחמורה של כל לוקליזציה כדי להשיג אפקט משכך כאבים מהיר. צורה זו של התרופה נקבעת במקרים בהם נטילת טבליות Ketorol אינה אפשרית. רצוי להשתמש בזריקות קטורול בטיפול במצבים אקוטיים, ולא לטיפול בתסמונות כאב כרוניות.

אז, זריקות Ketorol יכולות לשמש עבור:

כאב לאחר ניתוח;
כאבים פוסט טראומטיים;
כאב הקשור למחלות גידול;
כאבי שרירים ומפרקים;
מחלות ראומטיות;
מיגרנות;
קוליק כליות וכבד;
וכו '

מינון של זריקות Ketorol

משככי כאבים קטורול מבוצעים תוך שרירית, לעתים רחוקות יותר תוך ורידי. ככלל, התמיסה מוזרקת לשליש העליון החיצוני של הירך, הכתף, הישבן. יש צורך להזריק עמוק לתוך השריר, לאט.

מינון התרופה נבחר על ידי הרופא המטפל באופן אינדיבידואלי, אך יש להתחיל בטיפול תמיד במינון מינימלי, ולהנחות בהמשך בהתאם לתגובת המטופל ולהשפעה שהושגה. עבור חולים מתחת לגיל 65, מנה בודדת של Ketorol יכולה להיות בין 10 ל-30 מ"ג. ניתן לחזור על זריקות כל 4 עד 6 שעות, בעוד שהמינון היומי המרבי לא יעלה על 30 מ"ל.

תופעות לוואי של זריקות קטורול

בטיפול בקטורול בצורה של זריקות, עלולות להופיע תופעות לוואי מאיברים ומערכות שונות, כלומר:

הפרעות בצואה;
בחילה;
כאבי בטן;
כְּאֵב רֹאשׁ;
מְדַמֵם;
קשיי נשימה;
תְפִיחוּת;
פריחה בעור;
לחץ דם מוגבר;
מְיוֹזָע;
נדודי שינה;
אצירת שתן וכו'.

זריקות קטורול ואלכוהול

זריקות של תרופה זו אינן תואמות לצריכת משקאות אלכוהוליים. שתיית אלכוהול במהלך הטיפול ב- Ketorol לא רק מפחיתה את יעילות התרופה (משך הפעולה פוחת), אלא גם מגבירה את הסיכון לתופעות לוואי. לכן, במהלך תקופת הטיפול יש להימנע משתיית אלכוהול.

התוויות נגד לזריקות Ketorol

במאמר זה תוכלו לקרוא את ההוראות לשימוש בתרופה קטורול. מוצגות ביקורות של מבקרים באתר - צרכני תרופה זו, כמו גם חוות דעת של רופאים של מומחים על השימוש ב-Ketorol בתרגול שלהם. בקשה גדולה להוסיף באופן פעיל את הביקורות שלך על התרופה: האם התרופה עזרה או לא עזרה להיפטר מהמחלה, אילו סיבוכים ותופעות לוואי נצפו, אולי לא הוצהר על ידי היצרן בהערה. אנלוגים של Ketorol בנוכחות אנלוגים מבניים קיימים. שימוש לטיפול בכאבי שיניים, כאבי ראש וסוגים אחרים של כאבים, בזמן מחזור אצל מבוגרים, ילדים, וכן במהלך הריון והנקה.

מהי התרופה הזו

קטורול היא תרופה המשמשת לרוב לשיכוך כאבים בתסמונת כאב חמורה שנוצרה מסיבות שונות. זה משמש די נרחב עבור פתולוגיות שונות.

קבוצת תרופות

שם בינלאומי לא קנייני או INN: Ketorolac

שם מסחרי: Ketorol (Ketorol)

שם לטיני: Ketorolacum

מתחם

מרכיב פעיל: ketorolac trometamol - 0.03 גרם.

חומרים נוספים: אוקטוקסינול - 0.00007 גרם.

טרילון B - 0.001 גרם.

נתרן כלורי - 0.00435 גרם.

אתנול - 0.115 מ"ל.

פרופאן-1,2-דיול - 0.4 גרם.

סודה קאוסטית - 0.000725 גרם.

מים להזרקה - הנפח הנדרש להגדלת תכולת האמפולה ל-1 מ"ל.

מנגנון פעולה ותכונות

מאפיין

תרופה נוגדת דלקת לא סטרואידית או NSAID. Ketorolac לפי מבנה מורכב משני איזופורמים: S(−) ו-R(+), זה יכול להיות בשלוש גרסאות מיקרו-גבישיות, שיש להן מסיסות טובה במים. קבוע הדיסוציאציה של חומצה קטורולק הוא 3.5. מסת מולקולה: 376.41.

פרמקודינמיקה (פרמקולוגיה)

קטורול הוא NSAID, הפועל על הגוף, מדכא כאב, מעכב דלקות ומפחית באופן מתון את טמפרטורת הגוף.

מנגנון פעולה

5-Benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolysine-1-carboxylic acid נוגדת באופן לא סלקטיבי את הפעילות של cyclooxygenase-1 ו- cyclooxygenase-2, שהם זרזים לסינתזה של פרוסטגלנדינים מחומצה ארכידונית.

לפרוסטגלנדינים יש חשיבות רבה בהיווצרות כאב, תגובות דלקתיות ועלייה מוגזמת בטמפרטורה של גופו של המטופל.

קטורול הוא תערובת של איזומרים כמעט זהים S (-) ו-R (+), הנבדלים רק בסידור המראה. צורת ה-S היא שגורמת לאפקט משכך כאבים.

קטורול, בהשוואה למורפיום, מראה את אותה אפקט משכך כאבים חזק, הרבה יותר מתרופות NSAIDs אחרות.

פרמקוקינטיקה

יעילות התרופה ומהירות פעולתה תלויים בשיטת האספקה של החומר הפעיל לגוף.

עם החדרת תמיסה של התרופה לשריר או לווריד, ההשפעה מתרחשת תוך 30 דקות ומגיעה למקסימום לאחר 60-120 דקות. משך הפעולה - מ-4 עד 6 שעות. עם מתן אנטרלי, הפעולה מתחילה לאחר 60 דקות, והאפקט המרבי מתרחש רק לאחר 120-180 דקות.

הזמינות הביולוגית של התרופה מהירה, היא באה לידי ביטוי במלואה. עם הכנסת תכולת אמפולה אחת (1 אמפולה - 30 מ"ג) לשריר, הריכוז הגבוה ביותר הוא מ-0.00000174 ל-0.0000031 גרם/מ"ל, עם הכנסת שתי אמפולות - מ-0.00000323 עד 0.00000577 גרם/מ"ל.

הזמן להגיע לריכוז הגבוה ביותר הוא מ-15 עד 73 עבור 30 מ"ג ומ-30 עד 60 דקות עבור 60 מ"ג.

שיעור האינטראקציה עם חלבוני פלזמה בדם הוא 99%.

התרופה עלולה לעבור לחלב אם. 2 שעות לאחר מתן, ריכוז התרופה בחלב הופך למקסימלי (7.3 ננוגרם / מ"ל).

כמחצית ממנת התרופה הופכת בכבד לתרכובות לא פעילות מבחינה כימית: חומצות טטרה-הידרוקסי-2-אוקסאנויות, שמוסרות מהכליות, ו-p-hydroxyketorolac. הוא מופרש על ידי הכליות (כ-91%) ודרך מערכת העיכול (6%).

זמן מחצית החיים של קטורול תלוי בגיל המטופל: בקשישים הוא עולה, בצעירים הוא יורד בהתאם. בחולים עם פתולוגיות כליות, זמן מחצית החיים יכול להיות בין 10 ל-13 שעות.

המודיאליזה אינה משפיעה על חילוף החומרים של התרופה. התרופה עלולה להשפיע על הכליות והכבד.

אינדיקציות

מה מרפא, למה צריך ומה התועלת בזה?השימוש העיקרי בתרופה הוא שיכוך כאבים, אך הוא גם עוזר להפחית את הטמפרטורה, להפחית את עוצמת הדלקת.

מדוע רושמים קטורול?ככלל, לטיפול סימפטומטי.

תמיסות מוזרקות עם כאב חמור ומתון:

עם פציעות.
במהלך התערבויות שיניים.
עם גידולים.
להקלה על כאבים לאחר הניתוח.
לכאבים בשרירים, מפרקים.
עם פגיעה בעצבים היקפיים.
עם מחלות אוטואימוניות, עם רדיקולופתיה.

טיפות משמשות לדלקת של הקרום הרירי של העין ולאחר ניתוח עיניים.

הג'ל מוחל באופן מקומי לפציעות:

עם חבורות.
נקעים.
עם דלקת של הגידים.
דלקת של הממברנות הסינוביאליות.
עם תהליכים דלקתיים בשקיות המפרקים.
לכאבים בשרירים, מפרקים.
עם תבוסת העצבים מרוחקים מהמרכז.
עם מחלות אוטואימוניות.
עם רדיקולופתיה.

טבליות משמשות במקביל לתמיסות.

שחרור טפסים

התרופה מיוצרת בצורת ארבע צורות מינון: תמיסה לעירוי והזרקה (תוך שריר או תוך ורידי) באמפולה של 1 מ"ל, בצורת טבליות, שמחוץ להן מעטפת סרט, בצורת ג'ל. לשימוש חיצוני ובצורת טיפות עיניים.

מה פתרון טוב יותר או טבליות? קל יותר לשימוש בטאבלטים, אך הפתרון עובד מהר יותר ויעילה יותר. הג'ל משמש רק חיצונית, למשל, לחבלות של רקמות רכות.

הוראות לשימוש

במתן פרנטרלי לחולים מגיל 16 עד 64 עם משקל גוף של יותר מ-50 ק"ג, אין להזריק יותר מ-60 מ"ג לשריר בבת אחת (יש לקחת בחשבון גם את מינון התרופה הנלקחת דרך הפה). . לרוב - 30 מ"ג כל 6 שעות. ניתן תוך ורידי 30 מ"ג, לא יותר מ-6 מנות ב-28 שעות.

אם החולה שוקל פחות מ-50 ק"ג או שיש לו פתולוגיה כלייתית, אזי לא יותר מ-30 מ"ג מוזרקים לשריר בכל פעם, בדרך כלל 15 מ"ג (לא יותר מ-8 פעמים ב-48 שעות), לא יותר מ-15 מ"ג (פחות יותר מ-8 פעמים) לתוך הווריד.

המינון המרבי שניתן ליום לחולים מגיל 16 עד 64 ושוקלים יותר מ-50 ק"ג הוא 0.09 גרם (90 מ"ג), לכל השאר - 0.06 גרם (60 מ"ג). משך היישום - עד יומיים.

יש להזריק את התרופה לווריד או לשריר באיטיות. ההשפעה מתחילה לאחר 0.5 שעות.

יש למרוח את הג'ל בשכבה דקה על פני המשטח המטריד.

יש ליטול טבליות עם כמות מספקת של מים.

תופעות לוואי

תפקוד לקוי של מערכת העיכול: שלשולים, בחילות, הקאות, עצירות, כאבי בטן, כיב פפטי של הקיבה או התריסריון, דימום בחלל הקיבה, מחלת כבד דלקתית, מחלת הבשורה הנגרמת על ידי קיפאון מרה, דלקת חריפה של הלבלב, כבד מוגדל. , ניקוב של דופן הקיבה .
תפקוד לקוי של הכליות: כאבים באזור המותני, דם או חנקן מוגבר בשתן, תסמונת אורמית המוליטית, פולקיוריה, דלקת בכליות, בצקת בכליות.
ליקוי ראייה, אובדן שמיעה.
התכווצות עוויתית של השרירים החלקים של הסמפונות, דלקת בשכבה הרירית של חלל האף, נפיחות של הגרון.
כאבי ראש, דלקת אספטית של קרומי המוח, חום, חולשת שרירי הצוואר או הגב, התכווצות שרירים, הפרעה נפשית, פעילות מוגברת, מלנכוליה, הזיות.
יתר לחץ דם, אי ספיקה ריאתית חריפה, אובדן הכרה.
ירידה בהמוגלובין בדם, עלייה בכמות האאוזינופילים ו/או מופחתת תאי דם לבנים.
דימום מחלל האף, דימום במהלך פעולות.
אורטיקריה, פורפורה, דלקת דלקתית של העור, אריתמה של תפליט, דלקת שורית של הדרמיס.
צריבה בעת יישום מקומי, כאב לאורך הווריד בעת מתן תוך ורידי.
תגובות אנפילקטיות, גירוד, קוצר נשימה, היפרמיה, בצקת קווינקה.
הזעה מוגברת, עלייה במשקל, עלייה בטמפרטורת הגוף.

התוויות נגד

אי סבילות לסמים.
מידע על תגובות רגישות יתר בעת נטילת NSAIDs בהיסטוריה.
מחלות דלקתיות של השכבה הרירית של חלל האף.
אסטמה של הסימפונות.
נפח לא מספיק של דם במחזור הדם.
כיב בקיבה או בתריסריון.
הפרעות דימום.
דלקת של המעי.
הפרות של תפקודי כבד.
תפקוד לקוי של הכליות.
רמות לא מספיקות או מוגזמות של אשלגן בדם.
החמרה של אי ספיקת לב.
טיפול תרופתי בתקופה שלפני הניתוח והניתוח.
מתן סימולטני עם תרופות המשפיעות על קרישת הדם.
גיל עד 16 שנים.
דַלֶקֶת הָעוֹר.
שימוש בו זמנית עם probenecid ו-pentoxifylline.
הֵרָיוֹן.
חֲלָבִיוּת.

שימוש בילדים

התרופה אסורה באנשים מתחת לגיל 16.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

התרופה אסורה במהלך ההריון וההנקה. זה יכול להפחית את פעילות ההתכווצות של הרחם, להשפיע על היווצרות מערכת הדם של העובר. אצל תינוקות, עיכוב של פרוסטגלנדינים יכול להוביל לתופעות שליליות.

שימוש בקשישים

אצל פנסיונרים, הסיכון לתופעות לוואי מוגבר, יש צורך להשתמש בתרופה בזהירות.

נהיגה ברכב ומנגנונים נוספים

בשל השכיחות הגבוהה של תגובות שליליות, פעילויות הדורשות תשומת לב מוגברת אינן מומלצות.

האם אתה צריך מרשם

קטורול נמכר במרשם רופא.

תאימות עם תרופות אחרות

עם אינטראקציות תרופתיות עם תרופות אחרות, ל- Ketorol עשויה להיות השפעה שלילית. שימוש בו זמנית עם NSAIDs אחרים, אלכוהול אתילי או אלכוהול, גלוקוקורטיקוסטרואידים, נוגדי קרישה, תכשירי סידן עלולים לגרום להשפעה כיבית ולדימום.

אי אפשר לרשום קטורול עם אקמול לתקופה של יותר מיומיים, כי בנטילה במקביל לאקמול עולה הרעילות לכליות, עם מתוטרקסט - רעילות לכליות וגם לכבד.

אם משתמשים במשככי כאבים נרקוטיים יחד עם קטורול, המינון שלהם עשוי להיות מופחת.

עקב הירידה בפרוסטגלנדינים בכליות, פוחתת היעילות של תרופות משתנות ותרופות המפחיתות לחץ דם.

נוגדי חומצה אינם משפיעים על ספיגת התרופה.

בשימוש עם תרופות היפוגליקמיות, זה מגביר את השפעתן.

מגביר את המינון של ורפמיל וניפדיפין בדם.

תאימות לאלכוהול

כאשר נלקח עם אלכוהול, זה יכול לגרום לדלקת של השכבה הרירית של הקיבה והתריסריון. לאחר מכן, כיבים יכולים להיווצר במערכת העיכול, כך שתאימות עם אלכוהול מסוכנת.

אנלוגים של התרופה Ketorol

אנלוגים מבניים לחומר הפעיל: