Haloperidol decanoate - הוראות שימוש. Haloperidol decanoate הוראות שימוש, התוויות נגד, תופעות לוואי, ביקורות Haloperidol decanoate טופס שחרור

1 מיליליטר של תמיסה מכיל 50 מ"ג (70.52 מ"ג haloperidol decanoate ) הוא החומר הפעיל.

רכיבים נוספים: 15 מ"ג אלכוהול בנזיל ועד 1 מ"ל שמן שומשום.

טופס שחרור

חברה" גדעון ריכטר» מייצרת Haloperidol Decanoate (Decanate) בצורה של תמיסת הזרקת שמן תוך שרירית (i/m) באמפולות של 1 מ"ל (50 מ"ג/1 מ"ל) מס' 5.

השפעה פרמקולוגית

אנטי פסיכוטי (נוירולפטיקה).

פרמקודינמיקה ופרמקוקינטיקה

אֶתֶר הלופרידול ו חומצה דקאנואית – haloperidol decanate - שייך לקבוצה פסיכוטרופי סמים ( נוירולפטיקה ) והיא נגזרת בוטירופנון עם אפקט חסימה בולט ביחס למרכז דופמין (דופמין ) קולטנים. במקרה של מתן תוך שרירי של Haloperidol Decanoate במהלך איטי הִידרוֹלִיזָה יש שחרור הלופרידול וכניסתו הנוספת למחזור המערכתי.

בשל החסימה הישירה של קולטנים מרכזיים, מציינת יעילות גבוהה. הלופרידול במהלך הטיפול הֲזָיָה ו(כנראה בשל ההשפעה על לימבי ו mesocortical מבנים). כמו כן, התרופה מאופיינת בהשפעתה על גרעינים בזאליים מערכת כושית. בְּ תסיסה פסיכומוטורית יש די חזק הַרגָעָה (מַרגִיעַ ) השפעה, שהיא חשובה בטיפול מַניָה ומצבים חולניים אחרים הקשורים ריגוש יתר רגשי .

פעילות לימבית הלופרידול טמון בשלו מַרגִיעַ פעולה, התרופה יעילה גם כעזר לכאב כרוני.

השפעת התרופה על גרעינים בזאליים המערכת הכשתית מובילה תופעות חוץ-פירמידליות ( , אקתיזיה , ).

בטיפול בחולים בנסיגה חברתית, נצפית נורמליזציה של התנהגותם החברתית.

פעולה היקפית אנטי-דופמין בולטת הלופרידול עקב גירוי כימורצפטורים מלווה בגיבוש בחילה /הֲקָאָה , היחלשות סוגר קיבה תריסריון ושחרור מוגבר עקב חסימה של הגורם המעכב פרולקטין באדנוהיפופיזה.

במתן תוך שרירי, Cmax בפלזמה הלופרידול נצפה לאחר 3-9 ימים. קשירת חלבון פלזמה היא 92%. T1/2 של התרופה שווה בממוצע ליום ה-21. במקרה של זריקות חודשיות קבועות, שלב הרוויה בפלזמה מגיע תוך 2-4 חודשים.

עם זריקות תוך שריריות, פרמקוקינטיקה הלופרידול תלוי במינון. במינונים של עד 450 מ"ג, יש קשר ישיר בין המינון הניתן לתכולת התרופה. יעילות טיפולית מושגת בריכוזי פלזמה הלופרידול - 20-25 מק"ג לליטר. התרופה עוברת בקלות מחסום דם מוח . ההפרשה היא 60% דרך המעיים ו-40% דרך הכליות (1% מופרש ללא שינוי).

אינדיקציות לשימוש

השימוש ב- Haloperidol Decanoate מיועד ל:

• תֶרַפּיָה כְּרוֹנִי ואחרים פסיכוזות , במיוחד במקרה של טיפול מוצלח קודם של המטופל באמצעות הלופרידול מהיר פעולה ובמידת הצורך, השימוש ביעילות נוירולפטיקה , בעל אפקט הרגעה מתון;
• טיפול באחרים הפרות ב התנהגותי ו פעילות מוחית חולף עם תסמינים תסיסה פסיכומוטורית הזקוקים לטיפול ארוך טווח.

התוויות נגד

השימוש ב-Haloperidol Decanoate הוא התווית נגד לחלוטין ב:

• מדינות CNS מדוכא שנגרמו על ידי אלכוהול או סמים;
• יכול ;
• אישי רגישות יתר ל הלופרידול או מרכיבים אחרים של תרופות;
• נגעים גרעינים בזאליים מערכת הכשתי;
• בילדות.

התוויות נגד יחסית הן:

• (ערמונית), זורם עם ;
• פתולוגיות מנותקות קרדיווסקולריות (כולל הפרעות בהולכה תוך לבבית, , עלייה במרווח ה-QT או נטייה אליו - היפוקלמיה, שימוש מקביל בתרופות המשפיעות על העלייה במרווח ה-QT);
• כישלון פונקציות / ;
• זווית סגורה ;
• (עם ביטויים של תירוטוקסיקוזיס);
• אי ספיקה של תפקוד נשימה וריאתי-לב (כולל פתולוגיות זיהומיות חריפות ו-COPD);

תופעות לוואי

מערכת המטופואטית:

• אריתרופניה ;
• לויקופניה חולפת;
• לויקוציטוזיס ;
• נטייה למונוציטוזיס.

מערכת עצבים:

• / (במיוחד בתחילת הטיפול);
• חֲרָדָה;
• פחדים ;
• חֲרָדָה;
• אקתיזיה ;
• עִירוּר;
• / ;
• התקפים ;
• תַרְדֵמָה ;
• היווצרות תגובה פרדוקסלית (העמקה ו פְּסִיכוֹזָה );
• מאוחר (עוויתות או מצמוץ תכופים של העפעפיים, תנוחת גוף לא טבעית או הבעת פנים, כיפוף בלתי מבוקרת של הגו, הצוואר, הרגליים והידיים);
• הפרעות חוץ-פירמידליות , כולל מאוחר (קמטים בשפתיים וחבטות, תנועות לא מבוקרות של שרירי הלעיסה, הרגליים והידיים, תנועות דמויות תולעים ומהירות של הלשון);
• תסמונת נוירולפטית ממאיר ( נשימה מהירה או קשה, , שינוי , היפרתרמיה , , בריחת שתן, התקפים אפילפטיים , קשיחות שרירים, אובדן הכרה).

מערכת האורגניטלית:

• שׁוּלִי ;
• (עם קיים היפרפלזיה של הערמונית );
• כאבים בשדיים;
• היפרפרולקטינמיה;
• ירידה בעוצמה ;
• דַדָנוּת ;
• פריאפיזם ;
• הפרעת מחזור;
• הגברת החשק המיני .

מערכת הלב וכלי הדם:

• תת לחץ דם אורתוסטטי ;
• הורדת לחץ דם;
• חריגות ב-ECG (עלייה במרווח QT, סימנים לְהַבהֵב ו רפרוף חדרים ).

איברי ראייה:

• רטינופתיה ;
• ראייה מטושטשת.

מערכת עיכול:

• תת ריר ;
• שדרוג לאחור ;
• / ;
• פה יבש;
• בחילה /לְהַקִיא ;
• תפקוד כבד לקוי, עד להיווצרות צַהֶבֶת .

חילוף חומרים:

• היפונתרמיה;
• היפוגליקמיה/היפרגליקמיה.

ביטויים אלרגיים:

• ו מקולופפולרי שינויים בעור;
• ברונכוספזם;
• רגישות לאור ;
• גרון עווית.

אַחֵר:

• עלייה במשקל;
• (קָרַחַת);
• תגובות מקומיות הקשורות לזריקות.

הוראות שימוש (שיטה ומינון)

ההוראה עבור Haloperidol Decanoate מספקת מתן תוך שרירי של התרופה רק לחולים מבוגרים.

ביצוע הזרקות תוך ורידי אסור!

מקום ההזרקה המועדף הוא אזור הגלוטאלי. בעת ביצוע הזרקה יש להגביל מנה בודדת ל-3 מיליליטר של התרופה על מנת למנוע תחושת מלאות לא נוחה באזור ההזרקה.

מטופלים העוברים טיפול ארוך טווח עם תרופות אנטי פסיכוטיות דרך הפה (בעיקר הלופרידול ), ייתכן שמומלץ לשנות את משטר הטיפול עם המעבר ל זריקות מחסן .

בשל הבדלים אישיים משמעותיים בתגובה לטיפול, ההוראות עבור Haloperidol Decanate מספקות בחירה אישית של מינונים של התרופה. קביעת המינון האופטימלי צריכה להתבצע תחת פיקוח רפואי קפדני, תוך התחשבות בכל הביטויים של מצב המחלה, את חומרת מהלך שלה, כמו גם את המינונים שנלקחו בעבר. תרופות אנטי פסיכוטיות (בדרך כלל בעל פה הלופרידול ).

בתחילת השינוי במשטר הטיפול, מומלץ לתת מינון תוך שרירי פי 10-15 מהמינון כל 4 שבועות. הלופרידול דרך הפה . ככלל, מינונים כאלה שווים ל-25-75 מ"ג (0.5-1.5 מ"ל) של Haloperidol Decanoate ולא יעלה על 100 מ"ג.

בהתאם להשפעה המופקת, ניתן לבצע התאמה נוספת של משטר המינון עם עלייה דרגתית במינונים של 50 מ"ג, עד לקביעת מינון תחזוקה יעיל אופטימלי, שברוב המקרים הוא פי 20 מהמינון היומי. הלופרידול בטבליות . במקרה שבו, במהלך בחירת משטר המינון, נצפתה חידוש ביטויים של המחלה הבסיסית, ניתן להשלים טיפול בצורות אוראליות של התרופה.

התדירות הרגילה של זריקות IM היא אחת ל-28 ימים, אולם, עקב הבדלים אינדיבידואליים גדולים בתגובה לתרופה, ייתכן שיהיה צורך בשימוש תכוף יותר.

חוֹלֶה פיגור שכלי , כמו גם חולים מבוגרים, מומלץ לתת תחילה מינון נמוך יותר של Haloperidol Decanoate (בעיקר 12.5-25 מ"ג) אחת ל-4 שבועות, ולאחר מכן להגדיל אותם בהתאם להשפעה.

מנת יתר

שימוש בטיפול זריקות מחסן של haloperidol בהשוואה לנטילת צורות הפה שלה קשור לסיכון נמוך יותר למנת יתר. למרות שהתסמינים של מנת יתר אינם תלויים בצורת המינון של התרופה, במקרה של התבוננות בביטויים הקשורים לשימוש במינונים מוגזמים הלופרידול, יש לקחת בחשבון פעולה ארוכה יותר של תמיסת ההזרקה.

מנת יתר הלופרידול נצפו ביטויים בולטים יותר של הפעולה התרופתית של התרופה ותופעות הלוואי שלה. התסמינים המסוכנים ביותר הם הפרעות חוץ-פירמידליות ,השפעות הרגעה ו לְהוֹרִיד בְּדַרגָה . הפרעות חוץ-פירמידליות מתאפיינות נוקשות שרירים ו מקומי או כללי. עלייה בלחץ הדם מתרחשת הרבה יותר מאשר הירידה שלו. במקרים נדירים, ייתכן תרדמת עם עורק תת לחץ דם ו דיכוי נשימה , אשר יכול ללכת דמוי הלם . עלייה במרווח QT עם היווצרות של .

ל הלופרידול לא ידוע. מתי מדינות , הסבלנות של נתיבי הנשימה של המטופל מסופקת בעזרת אנדוטרכיאלי אוֹ אורו-לוע בְּדִיקָה , עם דיכוי תפקוד נשימתי, ייתכן שיהיה צורך להעביר את החולה אל IVL . כל הליכי הטיפול מלווים בניטור של תפקודי גוף חיוניים ובקרת א.ק.ג, עד לנורמליזציה מוחלטת של הקריאות. תֶרַפּיָה הפרעות קצב חמורות מתבצע עם תרופות מתאימות נגד הפרעות קצב. כשבא לידי ביטוי תת לחץ דם ו מעצור במחזור הדם מוצג ב / במבוא של פתרונות איזוטוניים, מרוכזים ו , ממש כמו נוראפינפרין או כחומרי כלי דם (השימוש אינו מקובל בשל העובדה שהאינטראקציה שלו עם הלופרידול יכול להוביל למשמעותית עלייה בלחץ הדם ודורשים תיקון מיידי). בְּ הפרעות חוץ-פירמידליות תרגול טבע חמור במשך מספר שבועות את ההקדמה אנטי כולינרגי אנטי פרקינסוני תרופות (לאחר ביטולן, חידוש התסמינים אפשרי).

אינטראקציה

יישום מקביל עם ברביטורטים , טריציקלי תרופות נוגדות דיכאון , אתנול, אופיואיד , תרופות ופעולה כללית מגבירים את חומרת השפעתם המעכבת על מערכת העצבים המרכזית.

טיפול משולב עם מפחית סף אפילפסיה , מה שמגביר את הסיכון להתפתח התקפים אפילפטיים .

הלופרידול משפר את היעילות של ציוד היקפי M-אנטיכולינרגיות ורבים תרופות להורדת לחץ דם (מפחית את ההשפעה של גואנתידין עקב עקירתו מנוירונים אלפא אדרנרגיים ועיכוב קליטתו על ידי נוירונים אלו).

התרופה מפחיתה את ההשפעה נוגדי פרכוסים עקב ירידה סף התקף .

יישום משולב עם מעכבי MAO וטריציקליים תרופות נוגדות דיכאון מעכב אותם, בעוד שיש עלייה הדדית רַעֲלָנוּת ו אפקט הרגעה .

הלופרידול מפחית כיווץ כלי דם אפינפרין , דופמין , נוראדרנלין , וכן (חסימת קולטני אלפא אדרנרגיים עלולה לגרום לעיוות של הפעולה אפינפרין ולהוביל לפרדוקסלי הורדת לחץ דם ).

טיפול משותף באמצעות נוגדי קרישה משנה את ההשפעות שלהם, נמוכה יותר או גבוהה יותר.

שימוש בו-זמני עם תרופות אנטי-פרקינסוניות מפחית את השפעתן, ומשפיע באופן אנטגוניסטי על המסלולים הדופמינרגיים של מערכת העצבים המרכזית.

מבוא הלופרידול מפחית את היעילות , אשר עשוי לדרוש התאמה של משטר המינון.

טיפול מקביל עם אמפטמינים מביא לירידה אנטי פסיכוטי לְהַשְׁפִּיעַ הלופרידול ולהקטין פסיכוסטימולציה פעולות אמפטמינים עקב חסימה של קולטני אלפא אדרנרגיים.

פגישה משולב עם מתילדופה מגביר את הסיכון ל הפרעות נפשיות (כולל חוסר התמצאות במרחב, קושי והאטה של ​​תהליכי חשיבה).

אנטיהיסטמינים תרופות דור 1, ו אנטיכולינרגי ו אנטי פרקינסון תרופות יכולות להגביר את היעילות M-anticholinergic ולהפחית את ההשפעה האנטי פסיכוטית הלופרידול , אשר עשוי לדרוש שינוי של משטר המינון.

קוֹמבִּינַצִיָה הלופרידול עם סמים לִיתִיוּם (במיוחד במינונים גבוהים) יכול לגרום להתפתחות ביטויים חוץ-פירמידליים והתרחשות (מובילים לבלתי הפיך שיכרון עצבי ).

שימוש משולב עם גורמים הגורמים הפרעות חוץ-פירמידליות , משפר את חומרתן ותדירותן.

טיפול ארוך טווח ברביטורטים ומעוררים אחרים של חמצון מיקרוזומלי, כמו גם מפחית את תכולת הפלזמה הלופרידול .

הקצאה מקבילה עם פלווקסטין מגביר את האפשרות להיווצרות תופעות לוואי ממערכת העצבים המרכזית, במידה רבה יותר הפרעות חוץ-פירמידליות .

שתיית כמויות גדולות של קפה או תה חזק מורידה את האפקטיביות הלופרידול .

תנאי מכירה

רכישת Haloperidol Decanoate אפשרית רק בהצגת מרשם מיוחד.

תנאי אחסון

טווח טמפרטורת האחסון של אמפולות הוא 15-30 מעלות צלזיוס.

תאריך אחרון לשימוש

אמפולות עם התרופה מאוחסנות במשך 5 שנים.

הוראות מיוחדות

Haloperidol Decanoate זמין בצורת תמיסת הזרקה שומנית המיועדת אך ורק למתן תוך שרירי, מסיבה זו חל איסור מוחלט להזריק את התרופה לווריד!

נרשמו מספר מקרים מוות פתאומי בחולים פסיכיאטריים שטופלו ב תרופות אנטי פסיכוטיות .

אם החולה נוטה לזה הארכת מרווח QT (היפוקלמיה, תסמונת הארכת QT, נטילת תרופות המאריכות את מרווח ה-QT) במהלך תקופת הטיפול, יש להיזהר, בגלל הסיכון לעלייה במדד זה.

על מנת לזהות תופעות לוואי לא טיפוסיות, מומלץ להתחיל טיפול באמצעות טבליות. הלופרידול ורק מאוחר יותר להמשיך להזרקת התרופה.

בקשר עם חילוף החומרים בכבד של התרופה, אם היא משמשת לטיפול בחולים עם יש לתת להם תשומת לב מיוחדת. עם טיפול ממושך, יש צורך לפקח כל הזמן על תפקוד הכבד, כמו גם לעקוב אחר תמונת הדם.

השימוש ב- Haloperidol Decanoate במקרים בודדים הוביל להתרחשות עוויתות , מה שהוביל להמלצות לשימוש זהיר בטיפול בחולים הסובלים ומצבי מחלה אחרים הגורמים לנטייה להתרחשות עוויתות (לדוגמה, גמילה מאלכוהול , קרניו-מוחי פציעה וכו.).

במקרה של אבחון סימולטני בחולה פְּסִיכוֹזָה ו , כמו גם במקרה של דומיננטיות דִכָּאוֹן למנות Haloperidol Decanoate יחד עם תרופות נוגדות דיכאון .

כי זה מגביר את הרעילות הלופרידול , טיפול בחולים עם ביטויים יתר פעילות בלוטת התריס אפשרי רק עם טיפול הולם.

בטיפול מקביל לאחר סיום מהלך הטיפול עם Haloperidol Decanoate, יש להוסיף אותו למשך מספר שבועות נוספים עקב חיסול מהיר יותר. אנטי פרקינסון סמים.

בשל הפוטנציאל הגבוה רגישות לאור הגן על עור חשוף מחשיפה אוּלְטרָה סָגוֹל .

בתהליך הטיפול, על המטופל להקפיד על ביצוע מניפולציות פיזיות כבדות ואמבטיה חמה עקב האפשרי מכת חום , מתפתח כתוצאה מעיכוב של הפריפרי והמרכזי ויסות חום היפותלמוס .

בתחילת מהלך הטיפול, במיוחד בעת שימוש במינונים גבוהים של Haloperidol Decanoate, נצפתה ההשפעה המרגיעה שלו ברמות שונות של חומרה, המתמשכת עם ירידה בקשב והוחמרת על ידי צריכת משקאות אלכוהוליים.

אין ליטול תרופות "קרות" ללא מרשם במהלך הטיפול, מכיוון שהדבר עלול להוביל לעלייה השפעות אנטיכולינרגיות ופיתוח מכת חום .

בגלל האפשרות להיווצר תסמונת גמילה "יש להפסיק את השימוש בהלופרידול דקנואט.

אנלוגים

צירוף מקרים בקוד ה-ATX של הרמה הרביעית:

אנלוגים של Haloperidol Decanoate מיוצגים על ידי תרופות בנפרידול ו מלפרון .

מילים נרדפות

תרופות הכוללות הלופרידול בהרכבן הן סנורם , הלומונד ו הלופריל .

יְלָדִים

השימוש ב-Haloperidol Decanoate בקבוצת הגיל של ילדים הוא התווית נגד.

עם אלכוהול

במהלך טיפול בתרופות, כולל הלופרידול , להשתמש משקאות אלכוהוליים אסור בהחלט.

במהלך ההריון וההנקה

מחקרים שנערכו בהשתתפות מספר גדול למדי של חולים הראו כי מתן Haloperidol Decanoate אינו מוביל לעלייה משמעותית בתדירות ההיווצרות התפתחות בעובר . במקרים נדירים, היו מומים מולדים במקרה של שימוש במקביל עם תרופות אחרות ב תקופת העובר . בהקשר זה, המינוי של Haloperidol Decanoate מותר רק במקרה של עודף ברור של התועלת המיועדת לאם בהשוואה לסיכון הפוטנציאלי לילד שטרם נולד.

בגלל ה הלופרידול יכול לחדור פנימה חלב אם מניקה , תינוקות עלולים להתפתח תסמינים חוץ-פירמידליים , לכן, מינוי של תרופה זו עם יש להשאיר לשיקול דעתו של הרופא, תוך התחשבות ביחס הסיכון/תועלת לתינוק/אם.

במאמר זה תוכלו לקרוא את ההוראות לשימוש בתרופה הלופרידול. מוצגות ביקורות של מבקרים באתר - צרכני תרופה זו, כמו גם חוות דעת של רופאים של מומחים על השימוש בהלופרידול בפרקטיקה שלהם. אנו מבקשים ממך להוסיף באופן פעיל את הביקורות שלך על התרופה: התרופה עזרה או לא עזרה להיפטר מהמחלה, אילו סיבוכים ותופעות לוואי נצפו, אולי לא הוכרזו על ידי היצרן בהערה. אנלוגים של Haloperidol בנוכחות אנלוגים מבניים קיימים. שימוש לטיפול בסכיזופרניה, אוטיזם ופסיכוזות אחרות אצל מבוגרים, ילדים ובמהלך הריון והנקה. אינטראקציה של התרופה עם אלכוהול.

הלופרידול- חומר נוירולפטי השייך לנגזרות בוטוריפנון. יש לו אפקט אנטי-פסיכוטי ואנטי-הקאתי בולט.

הפעולה של הלופרידול קשורה לחסימה של דופמין מרכזי (D2) ורצפטורים אלפא-אדרנרגיים במבנים המזוקורטיקליים והלימביים של המוח. חסימה של קולטני D2 בהיפותלמוס מובילה לירידה בטמפרטורת הגוף, גלקטורריאה (ייצור מוגבר של פרולקטין). עיכוב של קולטני דופמין באזור ההדק של מרכז ההקאה עומד בבסיס ההשפעה האנטי-מטית. אינטראקציה עם מבנים דופמינרגיים של המערכת האקסטרה-פירמידלית יכולה להוביל להפרעות חוץ-פירמידליות. פעילות אנטי פסיכוטית בולטת משולבת עם אפקט הרגעה מתון (במינונים קטנים יש לה השפעה מפעילה).

משפר את ההשפעה של תרופות היפנוטיות, משככי כאבים נרקוטיים, הרדמה כללית, משככי כאבים ותרופות אחרות המדכאות את תפקוד מערכת העצבים המרכזית.

פרמקוקינטיקה

הוא נספג בדיפוזיה פסיבית, בצורה לא מיוננת, בעיקר מהמעי הדק. זמינות ביולוגית - 60-70%. Haloperidol עובר מטבוליזם בכבד, המטבוליט אינו פעיל מבחינה פרמקולוגית. Haloperidol עובר גם דה-אלקילציה חמצונית של N וגלוקורונידציה. הוא מופרש כמטבוליטים דרך המעיים - 60% (כולל עם מרה - 15%), על ידי הכליות - 40%, (כולל 1% - ללא שינוי). חודר בקלות דרך מחסומים היסטוריים, כולל. דרך השליה וההמטואנצפלית, חודרת לחלב אם.

אינדיקציות

• פסיכוזות חריפות וכרוניות המלוות בתסיסה, הפרעות הזיה והזיות (סכיזופרניה, הפרעות רגשיות, הפרעות פסיכוסומטיות);
• הפרעות התנהגותיות, שינויים באישיות (פרנואידים, סכיזואידים ואחרים), כולל. ובילדות, אוטיזם, תסמונת ז'יל דה לה טורט;
• טיקים, כוריאה של הנטינגטון;
• ממושך ואינו מגיב לשיהוקים טיפוליים;
• הקאות שאינן ניתנות לטיפול בתרופות נוגדות הקאות קלאסיות, כולל אלו הקשורות לטיפול אנטי סרטני;
• טיפול תרופתי לפני הניתוח.

טופס שחרור

תמיסה למתן תוך ורידי ותוך שרירי (זריקות באמפולות להזרקה).

תמיסה להזרקה תוך שרירית (שמנונית) Haloperidol Decanoate (פורמולה פורטה או מאריכה).

טבליות 1 מ"ג, 1.5 מ"ג, 2 מ"ג, 5 מ"ג ו-10 מ"ג.

אין צורות אחרות, בין אם טיפות או כמוסות.

הוראות שימוש ומינון

המינון תלוי בתגובה הקלינית של המטופל. לרוב המשמעות היא עלייה הדרגתית במינון בשלב החריף של המחלה, במקרה של מנות תחזוקה ירידה הדרגתית במינון כדי להבטיח את המינון האפקטיבי הנמוך ביותר. מינונים גבוהים משמשים רק במקרים של חוסר יעילות של מינונים קטנים יותר. המינונים הממוצעים מוצעים להלן.

כדי לעצור את התסיסה הפסיכומוטורית בימים הראשונים, הלופרידול נקבע תוך שרירית במינון של 2.5-5 מ"ג 2-3 פעמים ביום, או תוך ורידי באותו מינון (יש לדלל את האמפולה ב-10-15 מ"ל מים להזרקה), המקסימום המינון היומי הוא 60 מ"ג. בהגיעם לאפקט הרגעה יציב עוברים לנטילת התרופה דרך הפה.

לחולים קשישים: 0.5 - 1.5 מ"ג (0.1-0.3 מ"ל תמיסה), המינון היומי המרבי הוא 5 מ"ג (1 מ"ל תמיסה).

הנתיב הפרנטרלי של מתן הלופרידול צריך להתבצע תחת פיקוח צמוד של רופא, במיוחד בחולים מבוגרים וילדים. לאחר השגת אפקט טיפולי, עליך לעבור לנטילת התרופה פנימה.

טאבלטים

להקצות בפנים, 30 דקות לפני הארוחות (אפשר עם חלב כדי להפחית את ההשפעה המעצבנת על רירית הקיבה).

המינון היומי הראשוני הוא 1.5-5 מ"ג, מחולק ל-2-3 מנות. לאחר מכן המינון גדל בהדרגה ב-1.5-3 מ"ג (במקרים עמידים עד 5 מ"ג), עד להשגת האפקט הטיפולי הרצוי. המינון היומי המרבי הוא 100 מ"ג. בממוצע המינון הטיפולי הוא 10-15 מ"ג ליום, בצורות כרוניות של סכיזופרניה - 20-40 מ"ג ליום, במידת הצורך ניתן להעלות את המינון ל-50-60 מ"ג ליום. בממוצע, משך מהלך הטיפול הוא 2-3 חודשים. מינוני תחזוקה (ללא החמרה) - מ-0.5-0.75 מ"ג עד 5 מ"ג ליום (המינון מופחת בהדרגה).

לחולים מבוגרים וחולים תשושים רושמים 1 / 3-1 / 2 מהמינון הרגיל למבוגרים, המינון גדל לא יותר מכל 2-3 ימים.

כתרופה נגד הקאות, 1.5-2.5 מ"ג ניתנים דרך הפה.

תמיסת שמן (דקנואט)

התרופה מיועדת אך ורק למבוגרים, אך ורק למתן / m!

אין לתת לוריד!

מבוגרים: ניתן להמליץ ​​לחולים בטיפול ארוך טווח בתרופות אנטי פסיכוטיות דרך הפה (בעיקר הלופרידול) לעבור לזריקות מחסן.

יש לבחור את המינון על בסיס אינדיבידואלי לאור ההבדלים האישיים המשמעותיים בתגובה לטיפול. בחירת המינון צריכה להתבצע תחת פיקוח רפואי קפדני של המטופל. בחירת המינון הראשוני מתבצעת תוך התחשבות בסימפטומים של המחלה, בחומרתה, במינון ההלופרידול או תרופות נוירולפטיות אחרות שנקבעו במהלך הטיפול הקודם.

בתחילת הטיפול, כל 4 שבועות מומלץ לרשום מינונים פי 10-15 מהמינון של הלופרידול דרך הפה, המקביל לרוב ל-25-75 מ"ג של Haloperidol Decanoate (0.5-1.5 מ"ל). המינון ההתחלתי המרבי לא יעלה על 100 מ"ג.

בהתאם להשפעה, ניתן להגדיל את המינון בשלבים, 50 מ"ג כל אחד, עד לקבלת האפקט האופטימלי. בדרך כלל, מינון התחזוקה תואם פי 20 מהמינון היומי של הלופרידול פומי. עם חידוש הסימפטומים של המחלה הבסיסית במהלך תקופת בחירת המינון, ניתן להשלים טיפול עם Haloperidol Decanoate עם haloperidol דרך הפה.

בדרך כלל זריקות ניתנות כל 4 שבועות, עם זאת, עקב הבדלים אינדיבידואליים גדולים ביעילות, עשוי להידרש שימוש תכוף יותר בתרופה.

תופעות לוואי

• כְּאֵב רֹאשׁ;
• נדודי שינה או נמנום (במיוחד בתחילת הטיפול);
• חֲרָדָה;
• חֲרָדָה;
• עִירוּר;
• פחדים;
• אופוריה או דיכאון;
• תַרְדֵמָה;
• התקפים אפילפטיים;
• התפתחות תגובה פרדוקסלית - החמרה של פסיכוזה והזיות;
• דיסקינזיה מאוחרת (חבטות וקמטוטים של השפתיים, תנועות צרעות של הלחיים, תנועות מהירות ותולעות של הלשון, תנועות לעיסה בלתי מבוקרות, תנועות לא מבוקרות של הידיים והרגליים);
• דיסטוניה מאוחרת (מצמוץ מוגבר או עוויתות של העפעפיים, הבעת פנים או תנוחת גוף חריגה, תנועות פיתול בלתי מבוקרות של הצוואר, הגו, הידיים והרגליים);
• תסמונת ממאירה נוירולפטית (קושי או נשימה מהירה, טכיקרדיה, הפרעות קצב, היפרתרמיה, עלייה או ירידה בלחץ הדם, הזעה מוגברת, בריחת שתן, קשיחות שרירים, התקפים אפילפטיים, אובדן הכרה);
• ירידה בלחץ הדם;
• תת לחץ דם אורתוסטטי;
• הפרעות קצב;
• טכיקרדיה;
• שינויים ב-EKG (הארכת מרווח ה-QT, סימני רפרוף ופרפור חדרים);
• אובדן תיאבון;
• פה יבש;
• תת ריר;
• בחילות והקאות;
• שלשול או עצירות;
• לויקופניה חולפת או לויקוציטוזיס, אגרנולוציטוזיס, אריתרופניה;
• אצירת שתן (עם היפרפלזיה של הערמונית);
• בצקת היקפית;
• כאב בבלוטות החלב;
• דַדָנוּת;
• היפרפרולקטינמיה;
• הפרה של המחזור החודשי;
• ירידה בעוצמה;
• הגברת החשק המיני;
• פריאפיזם;
• קָטָרַקט;
• רטינופתיה;
• ראייה מטושטשת;
• רגישות לאור;
• ברונכוספזם;
• גרון עווית;
• התפתחות של תגובות מקומיות הקשורות לזריקה;
• התקרחות;
• עלייה במשקל.

התוויות נגד

• דיכאון CNS, כולל ודיכאון רעיל חמור של תפקוד מערכת העצבים המרכזית הנגרם על ידי קסנוביוטיקה, תרדמת ממקורות שונים;
• מחלות CNS המלוות בהפרעות פירמידליות וחוץ-פירמידליות (מחלת פרקינסון);
• נזק לגרעיני הבסיס;
• גיל ילדים עד 3 שנים;
• דִכָּאוֹן;
• רגישות יתר לנגזרות בוטוריפנון;
• רגישות יתר למרכיבי התרופה.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

Haloperidol אינו גורם לעלייה משמעותית בשכיחות של מומים מולדים. מקרים בודדים של מומים מולדים דווחו בעת נטילת הלופרידול במקביל לתרופות אחרות במהלך ההריון. נטילת הלופרידול במהלך ההריון מקובלת רק במקרים בהם התועלת המיועדת לאם גוברת על הסיכון לעובר. Haloperidol מופרש בחלב אם. במקרים בהם ההלופרידול בלתי נמנע, יש להצדיק את היתרונות של הנקה ביחס למפגע הפוטנציאלי. במקרים מסוימים נצפו תסמינים אסטרפירמידליים בילודים שאמהותיהם נטלו הלופרידול במהלך ההנקה.

שימוש בילדים

התווית נגד לילדים מתחת לגיל 3 שנים.

תמיסה למתן תוך ורידי ותוך שרירי

לילדים מעל גיל 3, המינון הוא 0.025-0.05 מ"ג ליום, מחולק ל-2 זריקות. המינון היומי המרבי הוא 0.15 מ"ג/ק"ג.

הנתיב הפרנטרלי של מתן הלופרידול צריך להתבצע תחת פיקוח צמוד של רופא, במיוחד בילדים. לאחר השגת אפקט טיפולי, עליך לעבור לנטילת התרופה פנימה.

טאבלטים

ילדים בגילאי 3-12 שנים (במשקל 15-40 ק"ג): 0.025-0.05 מ"ג/ק"ג משקל גוף ליום 2-3 פעמים ביום, הגדלת המינון לא יותר מפעם אחת ב-5-7 ימים, עד למינון היומי. 0.15 מ"ג/ק"ג.

להפרעות התנהגותיות, תסמונת טורט: 0.05 מ"ג/ק"ג ליום, מחולק ל-2-3 מנות והגדלת המינון לא יותר מפעם אחת ב-5-7 ימים ל-3 מ"ג ליום. עם אוטיזם - 0.025-0.05 מ"ג/ק"ג ליום.

הוראות מיוחדות

מתן פרנטרלי צריך להתבצע תחת פיקוח קפדני של רופא, במיוחד במקרה של מטופלים קשישים וילדים. עם הגעה להשפעה טיפולית, עליך לעבור לצורת טיפול דרך הפה.

מאחר שהלופרידול עלול לגרום להארכת מרווח QT, יש לנקוט משנה זהירות אם קיים סיכון להארכת QT (תסמונת QT, היפוקלמיה, תרופות הגורמות להארכת מרווח QT), במיוחד במתן פרנטרלי. בשל חילוף החומרים של הלופרידול בכבד, חשוב לנקוט משנה זהירות בעת מתן המרשם לחולים עם תפקוד כבד לקוי.

ידועים מקרים של התפתחות עוויתות הנגרמות על ידי הלופרידול. חולים עם אפילפסיה וחולים במצבים הנוטים להתפתחות של תסמונת עוויתית (אלכוהוליזם, פגיעה מוחית), יש להשתמש בתרופה בזהירות רבה.

במקרה של אי סבילות ללקטוז, יש לזכור כי טבלית 1.5 מ"ג מכילה 157 מ"ג לקטוז, טבלית 5 מ"ג מכילה 153.5 מ"ג.

עם מאמץ גופני כבד, נטילת אמבטיה חמה, נדרשת זהירות עקב התפתחות אפשרית של מכת חום כתוצאה מוויסות חום מרכזי והיקפי לא יעיל של ההיפותלמוס עקב התרופה.

יש להזהיר את החולה על הצורך להימנע מנטילת תרופות להצטננות, שנרכשו ללא מרשם, בגלל. ניתן להגביר את ההשפעות האנטיכולינרגיות של הלופרידול והתפתחות מכת חום. במהלך הטיפול, על המטופלים לעקוב באופן קבוע אחר א.ק.ג., ספירת דם, בדיקות כבד.

להקלה על הפרעות חוץ-פירמידליות, תרופות אנטי-פרקינסוניות (ציקלודול), נוטרופיות, ויטמינים נקבעות; השימוש בהם נמשך לאחר הפסקת ההלופרידול, אם הם מופרשים מהגוף מהר יותר מהלופרידול על מנת למנוע החמרה של תסמינים חוץ-פירמידליים.

חומרת ההפרעות החוץ-פירמידליות קשורה למינון, לעתים קרובות, עם ירידה במינון, הן יכולות לרדת או להיעלם.

במקרים מסוימים, סימנים להפרעות נוירולוגיות נצפים כאשר התרופה מופסקת, לאחר קורס ארוך של טיפול, ולכן יש לבטל את הלופרידול, ולהפחית בהדרגה את המינון.

עם התפתחות של דיסקינזיה מאוחרת, אין להפסיק את התרופה בפתאומיות; מומלצת הפחתת מינון הדרגתית.

יש להגן על עור חשוף מפני אור שמש מוגזם בשל הסיכון המוגבר לרגישות לאור במקרים כאלה.

ההשפעה האנטי-מטית של הלופרידול עלולה להסוות סימנים של רעילות תרופתית ולהקשות על אבחון מצבים שהתסמין הראשון שלהם הוא בחילה.

השפעה על יכולת הנהיגה בכלי רכב ומנגנוני בקרה

בזמן נטילת הלופרידול אסור לנהוג בכלי רכב, לתחזק מנגנונים ולבצע סוגים אחרים של עבודות הדורשות ריכוז מוגבר של תשומת לב וכן שתיית אלכוהול.

אינטראקציה בין תרופתית

Haloperidol מגביר את ההשפעה המעכבת של משככי כאבים אופיואידים, תרופות היפנוטיות, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, חומרי הרדמה כללית ואלכוהול על מערכת העצבים המרכזית.

בשימוש בו-זמני עם תרופות אנטי-פרקינסוניות (לבודופה ואחרות), ההשפעה הטיפולית של תרופות אלו עשויה לרדת עקב ההשפעה האנטגוניסטית על מבנים דופמינרגיים.

בשימוש עם מתילדופה, התפתחות של חוסר התמצאות, קושי והאטה של ​​תהליכי חשיבה אפשריים.

Haloperidol יכול להחליש את פעולת האדרנלין (אפינפרין) וחומרים סימפטומימטים אחרים, לגרום לירידה "פרדוקסלית" בלחץ הדם וטכיקרדיה כאשר משתמשים בהם יחד.

משפר את ההשפעה של תרופות M-anticholinergic היקפי ורוב התרופות להורדת לחץ דם (מפחית את השפעת הגואנתידין עקב עקירתו מנוירונים אלפא אדרנרגיים ודיכוי קליטתו על ידי נוירונים אלו).

בשילוב עם נוגדי פרכוסים (כולל ברביטורטים ומעוררי חמצון מיקרוזומליים אחרים), יש להגדיל את המינונים של האחרונים, מכיוון. haloperidol מוריד את סף ההתקפים; בנוסף, ריכוזי הלופרידול בסרום עשויים גם הם לרדת. בפרט, עם שימוש בו-זמני של תה או קפה, ההשפעה של haloperidol עלולה להיחלש.

Haloperidol יכול להפחית את היעילות של נוגדי קרישה עקיפים, לכן, כאשר נלקחים יחד, יש להתאים את המינון של האחרונים.

Haloperidol מאט את חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ומעכבי MAO, וכתוצאה מכך רמות הפלזמה שלהם עולות והרעילות עולה.

בשימוש בו-זמני עם בופרופיון, הוא מפחית את סף האפילפסיה ומגביר את הסיכון להתקפי אפילפסיה.

עם מתן בו-זמנית של haloperidol עם fluoxetine, הסיכון לתופעות לוואי על מערכת העצבים המרכזית, במיוחד תגובות חוץ-פירמידליות, עולה.

כאשר הוא מנוהל בו-זמנית עם ליתיום, במיוחד במינונים גבוהים, זה יכול לגרום להרעלת עצבים בלתי הפיכה, כמו גם להגביר תסמינים חוץ-פירמידליים.

כאשר נוטלים בו זמנית עם אמפטמינים, ההשפעה האנטי-פסיכוטית של הלופרידול והאפקט הפסיכוסטימולנטי של אמפטמינים מופחתות עקב חסימת הקולטנים אלפא-אדרנרגיים על ידי הלופרידול.

Haloperidol עשוי להפחית את ההשפעה של bromocriptine.

תרופות אנטי-כולינרגיות, אנטי-היסטמין (דור ראשון), אנטי-פרקינסוניות עשויות להגביר את תופעות הלוואי האנטי-כולינרגיות ולהפחית את ההשפעה האנטי-פסיכוטית של הלופרידול.

תירוקסין עלול להגביר את הרעילות של הלופרידול. בהיפר-תירואידיזם, ניתן לרשום הלופרידול רק עם ביצוע בו-זמנית של טיפול תיראוסטטי מתאים.

עם שימוש בו-זמני עם תרופות אנטיכולינרגיות, עלייה בלחץ התוך עיני אפשרי.

אנלוגים של התרופה Haloperidol

אנלוגים מבניים לחומר הפעיל:

• אפו הלופרידול;
• גלופר;
• Haloperidol decanoate;
• הלופרידול אקרי;
• Haloperidol ratiopharm;
• הלופרידול ריכטר;
• Haloperidol Ferein;
• סנורם.

בהיעדר אנלוגים של התרופה לחומר הפעיל, אתה יכול לעקוב אחר הקישורים למטה למחלות שהתרופה המקבילה מסייעת בהן ולראות את האנלוגים הזמינים להשפעה הטיפולית.

הוראות לשימוש רפואי

מוצר תרופתי

Haloperidol decanoate

שם מסחרי

Haloperidol decanoate

שם בינלאומי לא קנייני

הלופרידול

צורת מינון

תמיסת שמן להזרקה, 50 מ"ג/מ"ל

מתחם

1 מ"ל מהתרופה מכיל

חומר פעיל - haloperidol decanoate 70.52 מ"ג (שווה ערך ל-50 מ"ג הלופרידול)
חומרי עזר: אלכוהול בנזיל, שמן שומשום.

תיאור

תמיסה שקופה של צבע צהוב או ירקרק-צהוב.

קבוצה תרופתית

תרופות פסיכוטרופיות. תרופות אנטי פסיכוטיות. נגזרות של בוטירופנון.

קוד ATX N05A D01

תכונות פרמקולוגיות

פרמקוקינטיקה

Haloperidol decanoate הוא אסטר של הלופרידול וחומצה דקאנואית.

במתן תוך שרירי, במהלך הידרוליזה איטית,

שחרור של haloperidol, אשר לאחר מכן נכנס למחזור הדם.

לאחר מתן תוך שרירי, הריכוז המרבי של הלופרידול פעיל בסרום הדם מגיע ביום ה-3-9, ולאחר מכן הוא יורד. זמן מחצית החיים הוא כ-3 שבועות. עם מתן חודשי קבוע, ריכוז יציב של התרופה בפלסמת הדם נוצר לאחר 2-4 חודשים. פרמקוקינטיקה עם הזרקה תוך שרירית תלויה במינון.במינונים מתחת ל-450 מ"ג, יש קשר ישיר בין המינון לריכוז הפלזמה של הלופרידול. כדי להשיג אפקט טיפולי, ריכוז הפלזמה הנדרש של haloperidol הוא מ-4 עד 20-25 מק"ג/ליטר. Haloperidol חוצה את מחסום הדם-מוח. התרופה קשורה ב-92% לחלבוני פלזמה, מופרשת מהגוף בצורה של מטבוליטים, 60% - עם צואה, 40% - עם שתן.

פרמקודינמיקה

Haloperidol decanoate שייך לנוירולפטיקה - נגזרות של בוטירופנון. Haloperidol הוא אנטגוניסט בולט של קולטני דופמין מרכזי ושייך לתרופות אנטי פסיכוטיות חזקות.

Haloperidol decanoate יעיל ביותר בטיפול בהזיות ואשליות, בשל החסימה הישירה של קולטני דופמין מרכזיים (פועל על מבנים מזוקורטיקלים ולימביים), משפיע על הגנגליון הבסיסי (ניגרוסטריה). יש לו השפעה מרגיעה בולטת בתסיסה פסיכומוטורית, יעילה במאניה ותסיסות אחרות.

הפעילות הלימבית של התרופה מתבטאת באפקט הרגעה, יעיל כתרופה נוספת לכאב כרוני.

השפעה על הגנגליון הבסיסי גורמת לתגובות לוואי חוץ-פירמידליות (דיסטוניה, אקתיזיה, פרקינסוניזם).

בחולים סגורים חברתית, ההתנהגות החברתית מנורמלת.

פעילות אנטי-דופמין היקפית בולטת מלווה בהתפתחות של בחילות והקאות (גירוי של רצפטורים כימיים), הרפיה של סוגר העיכול ושחרור מוגבר של פרולקטין (חוסם את הגורם המעכב פרולקטין באדנוהיפופיזה).

אינדיקציות לשימוש

טיפול בסכיזופרניה כרונית ופסיכוזות אחרות, במיוחד כאשר טיפול קודם בהלופרידול היההשפעה טיפולית טובה, ונדרש נוירולפטיקה יעילה של הרגעה מתונה

הפרעות אחרות של פעילות והתנהגות נפשית המתרחשות עם תסיסה פסיכומוטורית ודורשות טיפול ארוך טווח.

מינון ומתן

מיועד אך ורק למבוגרים, אך ורק להזרקה תוך שרירית!

אין לתת לוריד !

מבוגריםמטופלים בטיפול ארוך טווח בתרופות אנטי פסיכוטיות דרך הפה (בעיקר haloperidol) עשויים לקבל המלצה לעבור לזריקות מחסן.

יש לבחור את המינון על בסיס אישי לאור ההבדלים האישיים המשמעותיים בתגובה. בחירת המינון צריכה להתבצע תחת פיקוח רפואי קפדני של המטופל. בחירת המינון הראשוני מתבצעת תוך התחשבות בסימפטומים של המחלה, חומרתה, המינון של Haloperidol decanoate או נוירולפטים אחרים שנקבעו במהלך הטיפול הקודם.

בתחילת הטיפול, כל 4 שבועות מומלץ לרשום מינונים פי 10-15 מהמינון של הלופרידול פומי, המקביל לרוב ל-25-75 מ"ג הלופרידול דקנואט (0.5-1.5 מ"ל). המינון ההתחלתי המרבי לא יעלה על 100 מ"ג.

בהתאם להשפעה, ניתן להגדיל את המינון בשלבים, 50 מ"ג כל אחד, עד לקבלת האפקט האופטימלי. בדרך כלל, מינון התחזוקה תואם פי 20 מהמינון היומי של הלופרידול פומי. עם חידוש הסימפטומים של המחלה הבסיסית במהלך תקופת בחירת המינון, ניתן להשלים טיפול עם haloperidol decanoate עם haloperidol דרך הפה.

בדרך כלל, זריקות ניתנות כל 4 שבועות, אולם, עקב הבדלים אינדיבידואליים גדולים ביעילות, עשוי להידרש שימוש תכוף יותר בתרופה.

חולים מבוגרים וחולים עם אוליגופרניה מומלץ להשתמש במינון התחלתי נמוך יותר, למשל 12.5-25 מ"ג כל 4 שבועות. בעתיד, בהתאם להשפעה, המינון עשוי להיות מוגדל.

תופעות לוואי

- כאב ראש, סחרחורת, נדודי שינה או נמנום (בחומרה משתנה), חוסר שקט, חרדה, תסיסה פסיכומוטורית, תסיסה, פחד, אקתיזיה, אופוריה, דיכאון, הרגעה, התקפי אפילפסיה, התקפי גראנד מאל, במקרים נדירים, החמרה של פסיכוזה, כולל מספר של הזיות

תסמינים חוץ-פירמידליים: רעד, נוקשות, ריר, ברדיקינזיה, דיסטוניה חריפה, משבר אוקולוגרי, דיסטוניה גרון

דיסקינזיה טרדיבית, המאופיינת בעוויתות קצביות לא רצוניות של שרירי הלשון, הפנים, הפה או הסנטר, תנועות לעיסה בלתי מבוקרות, תנועות לא מבוקרות של הידיים והרגליים (חידוש הטיפול, הגדלת מינון, החלפת התרופה לתרופה אנטי פסיכוטית אחרת) התסמונת, אם תופעות אלו מתפתחות, יש להפסיק את הטיפול, בהקדם האפשרי)

תסמונת נוירולפטית ממאירה המאופיינת בהיפרתרמיה, נוקשות כללית, רגישות אוטונומית, נשימה מאומצת או מהירה, טכיקרדיה, הפרעות קצב, לחץ דם מוגבר או ירידה, הזעה מוגברת, בריחת שתן, הפרעות עוויתות ושינוי בהכרה (היפרתרמיה היא לעתים קרובות מבשר לתסמונת ; עם התפתחות התסמונת, יש להפסיק את הטיפול בתרופה אנטי פסיכוטית באופן מיידי, יש לעקוב אחר המטופל בקפידה ולבצע טיפול תומך)

תגובות מקומיות הקשורות להזרקה

בחילות, הקאות, יובש בפה, אובדן תיאבון, דיספפסיה, ירידה או עלייה במשקל, עצירות

היפרפרולקטינמיה (גלקטוריה, גינקומסטיה, אוליגו או אמנוריאה)

היפר- או היפוגליקמיה, היפונתרמיה, ירידה בהפרשה של הורמון אנטי-דיורטי

טכיקרדיה, יתר לחץ דם, תת לחץ דם, לעתים רחוקות מאוד הארכת QT ו/או הפרעת קצב חדרית, רפרוף חדרי ופרפור (שכיח יותר עם מינונים גבוהים ונטייה)

לויקופניה או לויקוציטוזיס; לעיתים רחוקות אגרנולוציטוזיס, אריתרופניה, טרומבוציטופניה (בדרך כלל, בזמן נטילת תרופות אחרות), מונוציטוזיס

תפקוד לקוי של הכבד, הפטיטיס, כולסטזיס, כאבי בטן

תגובות רגישות יתר (אורטיקריה, פריחה, אנפילקסיס, רגישות לאור; ברונכוספזם, גרון)

ראייה מטושטשת, קטרקט, רטינופתיה, התקף של גלאוקומה עם סגירת זווית אצל קשישים

אצירת שתן, פריאפיזם, הפרעות זיקפה

בצקת היקפית

הפרה של ויסות חום

התוויות נגד

רגישות יתר לכל אחד ממרכיבי התרופה

תרדמת

דיכאון במערכת העצבים המרכזית הנגרם על ידי סמים או אלכוהול

-מחלות של מערכת העצבים המרכזית, המלוות בתסמינים פירמידליים וחוץ-פירמידליים (כולל מחלת פרקינסון)

נזק לגנגלים הבסיסיים

ילדים ובני נוער עד גיל 18

הריון והנקה

אינטראקציות תרופתיות

Haloperidol decanoate, כמו תרופות אנטי פסיכוטיות אחרות, משפר את ההשפעה המעכבת המרכזית של תרופות מדכאות על מערכת העצבים המרכזית (אלכוהול, תרופות היפנוטיות, ברביטורטים, תרופות הרגעה, משככי כאבים חזקים, חומרי הרדמה כלליים). השימוש המשולב בהלופרידול דקנואט איתם יכול להוביל לדיכוי פעילות הנשימה.

Haloperidol decanoate מגביר את ההשפעה של m-anticholinergics היקפי ורוב התרופות להורדת לחץ דם (מפחית את ההשפעה של guanethidine עקב עקירתו מנוירונים α-adrenergic ודיכוי קליטתו על ידי נוירונים אלו). מפחית את חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות ומעכבי MAO, תוך הגברת (הדדית) השפעת ההרגעה והרעילות שלהם.

בשימוש בו-זמני עם בופרופיון, הוא מוריד את סף האפילפסיה ומגביר את הסיכון להתקפי גרנד מאל.

מפחית את ההשפעה של נוגדי פרכוסים.

מחליש את ההשפעה המכווצת של כלי הדם של דופמין, פנילפרין, נוראדרנלין, אפדרין ואפינפרין (חסימה של קולטנים α-אדרנרגיים על ידי הלופרידול, מה שעלול להוביל לסטייה של פעולת האפינפרין ולירידה פרדוקסלית בלחץ הדם).

מפחית את ההשפעה של תרופות אנטי-פרקינסוניות, כגון לבודופה (השפעה אנטגוניסטית על המבנים הדופמינרגיים של מערכת העצבים המרכזית).

שינויים (עשויים להגביר או להקטין) את ההשפעה של נוגדי קרישה.

מפחית את ההשפעה של ברומוקריפטין (ייתכן שתידרש התאמת מינון).

בשימוש עם מתילדופה הוא מגביר את הסיכון לפתח הפרעות נפשיות (כולל חוסר התמצאות במרחב, האטה וקושי בתהליכי חשיבה). אמפטמינים מפחיתים את ההשפעה האנטי-פסיכוטית של הלופרידול דקנואט, אשר בתורו מפחית את השפעתם הפסיכוסטימולנטית (חסימה של קולטנים אלפא-אדרנרגיים על ידי הלופרידול).

תרופות אנטי-כולינרגיות, אנטי-היסטמיניות (דור I) ואנטי-פרקינסוניות יכולות להגביר את ההשפעה ה-m-anticholinergic של הלופרידול ולהפחית את השפעתו האנטי-פסיכוטית (ייתכן שתידרש התאמת מינון).

מתן ארוך טווח של קרבמזפין, ברביטורטים וגורמים אחרים של חמצון מיקרוזומלי מפחית את ריכוז הפלזמה של התרופהדם: ייתכן שיהיה צורך להעלות את המינון של haloperidol decanoate, ולאחר ביטול מעורר האנזים, הוא עשוי להיות מופחת.

במספר מקרים, השימוש בו-זמני של haloperidol decanoate עם ליתיום לווה בהתפתחות של אנצפלופתיה, תסמינים אקסטרה-פירמידליים, דיסקינזיה מאוחרת, תסמונת ממאירה נוירולפטית, תסמיני גזע, תסמונת מוח חריפה ותרדמת. רוב התסמינים היו הפיכים. הסיבה להתפתחותם אינה ידועה. אם מתרחשות תגובות כאלה, יש להפסיק את הטיפול מיד.

Quinidine, Buspirone, fluoxetine גרמו לעלייה קלה או מתונה בריכוזי הפלזמה של haloperidol decanoate; במקרים כאלה, ייתכן שתידרש הפחתת מינון של haloperidol decanoate.

הוראות מיוחדות

הטיפול צריך להתחיל בהלופרידול פומי ורק לאחר מכן לעבור לזריקות של haloperidol decanoate כדי לזהות תופעות לוואי בלתי צפויות.מתן פרנטרלי של haloperidol decanoate צריך להתבצע תחת פיקוח צמוד של רופא (במיוחד בחולים מבוגרים), כאשר מושגת אפקט טיפולי, יש לעבור למתן דרך הפה.

במהלך הטיפול בהלופרידול דקנואט אסור לשתות אלכוהול.

במספר מקרים, חולים פסיכיאטריים שטופלו בתרופות אנטי פסיכוטיות חוו מוות פתאומי. במקרה של נטייה להארכת מרווח ה-QT (תסמונת QT, היפוקלמיה, נטילת תרופות המאריכות QT) במהלך הטיפול בהלופרידול דקנואט, יש לנקוט משנה זהירות ולבצע א.ק.ג.

במקרה של פגיעה בתפקוד הכבד יש להיזהר, שכן חילוף החומרים של התרופה מתבצע בכבד.

עם טיפול ארוך טווח, יש צורך במעקב קבוע אחר תפקודי הכבד וספירת הדם.

במקרים בודדים, haloperidol decanoate גרם לעוויתות. טיפול בחולים עם אפילפסיה או מצבים בעלי נטייה לעוויתות (למשל, טראומה בראש, גמילה מאלכוהול) מחייבת זהירות.

תירוקסין מגביר את הרעילות של הלופרידול דקנואט. טיפול ב-Haloperidol decanoate בחולים הסובלים מיתר פעילות בלוטת התריס מותר רק עם טיפול תירוסטטי מתאים.

עם נוכחות בו-זמנית של דיכאון ופסיכוזה או עם דומיננטיות של דיכאון, Haloperidole decanoate נקבע יחד עם תרופות נוגדות דיכאון.

עם טיפול בו-זמני אנטי-פרקינסוני, לאחר סיום הטיפול עם Haloperidol decanoate, יש להמשיך בו למשך מספר שבועות נוספים לאור סילוק מהיר יותר של תרופות אנטי-פרקינסוניות.

יש לנקוט זהירות בעת ביצוע עבודה פיזית כבדה, אמבטיה חמה (מכת חום עלולה להתפתח עקב דיכוי וויסות חום מרכזי והיקפי בהיפותלמוס).

במהלך הטיפול, אסור ליטול תרופות ללא מרשם ל"שיעול" (ייתכן שהשפעות אנטיכולינרגיות מוגברות וסיכון למכת חום).

יש להגן על עור חשוף מפני קרינת שמש מוגזמת עקב סיכון מוגבר לרגישות לאור.

הטיפול מופסק בהדרגה על מנת למנוע את הופעת תסמונת ה"נסיגה". ההשפעה האנטי-מטית עשויה להסוות סימנים של רעילות תרופה ולהקשות על אבחון מצבים שהתסמין הראשון שלהם הוא בחילה.

הריון והנקה

Haloperidol decanoate אינו גורם לעלייה משמעותית בשכיחות המומים. במקרים בודדים בודדים, נצפו מומים מולדים בשימוש ב- Haloperidol decanoate במקביל לתרופות אחרות במהלך התפתחות העובר. Haloperidol decanoate עובר לחלב אם. במקרים מסוימים, תינוקות הבחינו בהתפתחות של תסמינים חוץ-פירמידליים בעת נטילת התרופה על ידי אם מניקה.

תכונות של השפעת התרופה על היכולת לנהוג ברכב או מנגנונים שעלולים להיות מסוכנים

בתקופה הראשונית של הטיפול בהלופרידול דקנואט אסור לנהוג במכונית ולבצע עבודה הקשורה למנגנונים שעלולים להיות מסוכנים, עלולה להופיע אפקט הרגעה בחומרה משתנה עם ירידה בקשב. בעתיד, מידת האיסור נקבעת על סמך התגובה האישית של המטופל.

מנת יתר

תסמינים:תגובות חוץ-פירמידליות (בצורה של קשיחות שרירים ורעד כללי או מקומי), ירידה או עלייה בלחץ הדם, הרגעה. במקרים חריגים - התפתחות תרדמת עם דיכאון נשימתי ויתר לחץ דם עורקי. הארכה אפשרית של מרווח QT עם התפתחות הפרעות קצב חדריות.

יַחַס:סימפטומטי , אין תרופת נגד ספציפית. הסבלנות של דרכי הנשימה של חולה בתרדמת מסופקת בעזרת בדיקה אורופרינגלית או אנדוטרכיאלית, עם דיכוי נשימתי, ייתכן שיידרש אוורור מלאכותי. תפקודים חיוניים וא.ק.ג. מנוטרים עד שהם מנורמלים לחלוטין, הפרעות קצב חמורות מטופלות בתרופות אנטי-ריתמיות מתאימות; עם לחץ דם מופחת ועצור במחזור הדם - מתן תוך ורידי של פלזמה או אלבומין ודופמין מרוכז, או נוראדרנלין בתור חומר כלי דם. החדרת אפינפרין אינה מקובלת, כי. כתוצאה מאינטראקציה עם haloperidol decanoate, זה יכול לגרום ליתר לחץ דם קיצוני. עבור תסמינים חוץ-פירמידליים חמורים, החדרת חומרים אנטי-פרקינסוניים אנטי-כולינרגיים (לדוגמה, 1-2 מ"ג של בנזטרופין מסילאט לווריד או תוך שריר) למשך מספר שבועות (אפשרות חידוש תסמינים לאחר הפסקת תרופות אלו!).

טופס שחרור ואריזה

1 מ"ל באמפולות זכוכית חומות עם תווית לפתיחה.

על ידי 5 אמפולות באריזת תאים מפלסטיק. חבילה 1 עםהוראות לשימוש רפואי במדינה ובשפה הרוסית מונחות בקופסת קרטון.

תנאי אחסון

אחסן במקום מוגן מאור בטמפרטורה של 15מעלות צלזיוס עד 25 מעלות צלזיוס.

הרחק מהישג ידם של ילדים!

חיי מדף

3 שנים האם לקחתם חופשת מחלה עקב כאבי גב?

באיזו תדירות אתה חווה כאבי גב?

האם אתה יכול להתמודד עם כאב בלי לקחת משככי כאבים?

גלה עוד כיצד להתמודד עם כאבי גב במהירות האפשרית

Haloperidol decanoate הוא תרופה אנטי פסיכוטית. ניתן לייחס את זה לצורה נגזרת של בוטירופנון. הוא מסוגל להיות בעל השפעה אנטי פסיכוטית בולטת. זה קורה עקב חסימת הדפולריזציה או ירידה בדרגת העירור של נוירוני דופמין. תרופה זו נמצאת בשימוש נרחב להפרעות נפשיות.

, , ,

קוד ATX

N05AD01 Haloperidol

רכיבים פעילים

הלופרידול

קבוצה פרמקולוגית

אנטי פסיכוטי (נוירולפטי)

השפעה פרמקולוגית

אנטי-הקאה

תרופות אנטי פסיכוטיות

תרופות אנטי פסיכוטיות

אינדיקציות לשימוש Haloperidol decanoate

אינדיקציות לשימוש ב-Haloperidol decanoate הן שהתרופה משמשת לסכיזופרניה קשה. זה נקבע כטיפול תחזוקה. במיוחד באותם מקרים שבהם נעשה שימוש בעבר בהלופרידול רגיל כפעולה טיפולית.

צורה זו של תרופות משופרת ומסוגלת לתמוך באדם בתקופות של התקפים קשים. אי אפשר להיפטר לחלוטין מהמחלה, אלא לשפר חלקית את מצבו של החולה לחלוטין.

התרופה נקבעת במקרים בהם אדם סובל מהפרעות נפשיות קשות. לעתים קרובות הם מלווים בהזיות, תוקפנות מוגברת והתרגשות.

התרופה היא אחת מהתרופות האנטי-פסיכוטיות ארוכות הטווח. הוא מסוגל להיות בעל אפקט אנטי פסיכוטי רב עוצמה ואפקט הרגעה מתון. הוא יכול לחסום קולטני דופמין במערכת העצבים המרכזית. Haloperidol decanoate מסוגל להיות בעל השפעות משככות כאבים, נוגדות פרכוסים, אנטי-הקאות ואנטי-היסטמינים.

טופס שחרור

טופס השחרור מיוצג על ידי טבליות בצבע לבן וכמעט לבן. יש להם צורה מעוגלת עם שיפוע. הריח כמעט נעדר. בצד אחד של הלוח יש חריטה "אני|אני". הטבליה מכילה 1.5 מ"ג של הלופרידול. חומרי עזר של התרופה הם עמילן תירס, ג'לטין, לקטוז, עמילן תפוחי אדמה וטלק.

התמיסה למתן תוך ורידי ותוך שרירי היא חסרת צבע או מעט צהבהבה. אמפולה אחת מכילה 5 מ"ג מהחומר הפעיל. חומצה לקטית ומים פועלים כמרכיבי עזר.

הקבוצה הקלינית והפרמקולוגית של התרופה היא נוירולפטיקה. הכלי יעיל בשני המקרים. יש לו השפעה חיובית, הן בצורה של טבליות והן פתרון לניהול. במקרה זה, כדאי להחליט לבד לאיזו צורת שחרור להעדיף.

חשוב להכיר את המאפיינים העיקריים של התרופה. זה יאפשר לך לקבוע אם תרופה מתאימה או לא ולהבין מתי יש זיוף מול אדם. כיצד להשתמש בתרופה Haloperidol decanoate יש להחליט על ידי הרופא המטפל.

, , ,

פרמקודינמיקה

הפרמקודינמיקה של התרופה מיוצגת על ידי העובדה שהיא אחת מהתרופות האנטי-פסיכוטיות ארוכות הטווח. הוא מסוגל להיות בעל השפעה אנטי פסיכוטית בולטת. בנוסף, התרופה מסייעת להרגעה ובעלת תכונות הרגעה טובות.

התרופה חוסמת באופן פעיל קולטנים לדופמין, הממוקמים במערכת העצבים המרכזית. התרופה מסוגלת להיות בעלת אפקט אנטי-הקאתי רב עוצמה. זה גם מבטל חום ומכווץ כלי דם.

ניתן לייחס תרופה זו לאלה שיש להם השפעה רחבה. אחרי הכל, זה עוזר לא רק להקל על מצבו של אדם, אלא גם להציל אותו מתסמינים לא נעימים שנגרמים על ידי הפרעות נפשיות.

כדי שהתרופה באמת תעזור, אתה צריך להשתמש בה נכון. אחרת, המצב עלול להחמיר באופן משמעותי. לכן התייעצות עם רופא היא אמצעי הכרחי. כדי לקחת Haloperidol decanoate, אתה צריך לדעת מספיק על התרופה הזו, והכי חשוב, להשתמש בה נכון.

פרמקוקינטיקה

הפרמקוקינטיקה של התרופה היא שהיא מגיעה לריכוז שיווי משקל מלא רק לאחר 2-3 חודשים. במקרה זה, יש להחדיר מחדש את התרופה.

Haloperidol decanoate הוא אחד מהנוירולפטים שיש להם פעולה ממושכת. בשל המרכיבים הפעילים שלו, יש לו השפעה אנטי פסיכוטית בולטת. האדם מתחיל להרגיש הקלה לאחר זמן קצר. העיקר הוא לתמוך כל הזמן בחולה בתרופות.

האפשרות של חסימת קולטני דופמין במערכת העצבים המרכזית מובילה לכך שלתרופה יכולה להיות השפעה נוגדת הקאה בולטת. בנוסף, יש לו פונקציות נוגדות חום, אנטי היסטמין, משכך כאבים ונוגדי פרכוסים. זה מספיק כדי לגרום לאדם להרגיש טוב יותר.

התקפים תקופתיים מביאים אי נוחות רבה למטופל ולאנשים הסובבים אותו. לכן, יש צורך לקחת Haloperidol Decanoate, זה יעזור להעביר תהליכים אלה הרבה יותר קל.

, , , ,

שימוש בהלופרידול דקנואט במהלך ההריון

השימוש בהלופרידול דקנואט במהלך ההריון אינו מקובל. העובדה היא שחשיפה כזו יכולה להשפיע לרעה על התפתחות העובר. זה מסוכן במיוחד לקחת את התרופה בשלבים המוקדמים של ההריון. גוף האם נחלש באופן משמעותי, המערכת החיסונית אינה מבצעת פונקציות הגנה. זוהי סביבה נוחה לחדירה של זיהומים שונים.

לכן, השימוש בסמים חזקים אסור. זה יכול להחמיר את המצב. אם אישה צריכה ליטול תרופה במהלך ההריון, יש צורך בהתייעצות עם רופא.

במהלך ההנקה, מומלץ לבטל את השימוש בתרופה. אחרי הכל, יחד עם חלב, הרכיבים הפעילים יכולים לחדור לגוף התינוק. בחודשי החיים הראשונים, זו פשוט התערבות בלתי מתקבלת על הדעת. זה יכול להוביל להתפתחות של בעיות בריאות שהן בלתי הפיכות. קבלה Haloperidol decanoate צריכה להתבצע תחת פיקוחו של רופא. אך בכל זאת, מומלץ למצוא דרך חלופית לפתור את הבעיה.

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש ב- Haloperidol Decanoate הן נוכחות של בעיות בריאותיות מסוימות. אז, הם כוללים מחלות נוירולוגיות, אשר עשויות להיות מלווה בתסמינים פירמידליים ואקסטרה-פירמידליים.

קבוצת הסיכון כוללת נשים בהריון ואמהות צעירות מניקות. חדירת רכיבים פעילים לגוף בתקופה זו אינה מקובלת.

גורמים אלו צריכים להילקח בחשבון בעת ​​נטילת תרופות. במקרים מסוימים, על ידי התאמת המינון, מסתבר להמשיך או להתחיל להשתמש בתרופה. אבל זה אפשרי רק ברגעים יוצאי דופן.

אתה לא צריך להזניח את הכללים הבסיסיים. אחרי הכל, עלייה עצמאית במינון, נטילת התרופה כאשר היא אסורה עלולה להוביל להתפתחות של בעיות חמורות. לכן אדם הסובל מהפרעות נפשיות צריך להשתמש בהלופרידול דקנואט בהנחיית מישהו אחר. זה יכול להציל את חייו ולהגן עליו מפני פעולות שגויות.

תופעות לוואי של haloperidol decanoate

תופעות לוואי של Haloperidol decanoate מיוצגות על ידי ביטויים שונים ממערכת העצבים המרכזית. היא סובלת בעיקר. אז, המראה של הפרעות חוץ-פירמידליות אפשרי. הם מתבטאים בצורה של טונוס שרירים מוגבר, אקינזיה ורעד.

ההופעה של דיסקינזיה מאוחרת אינה נכללת, היא מתרחשת רק על רקע שימוש ממושך בתרופה. אפקט הרגעה בולט הוא גם בין תופעות הלוואי. דיכאון חמור עלול להתפתח.

השפעות שליליות אחרות כוללות עלייה הפיכה של פרולקטין בסרום. זה מתרחש בדרך כלל כאשר נוטלים כמות גדולה של תרופות. גורם זה ישתנה לטובה מעצמו.

אם אתה עושה הכל כפי שכתוב בהוראות, ולא לוקח את התרופה במינונים גבוהים, אז לא יכולות להיות תופעות לוואי. במקרה זה, לתרופה תהיה ההשפעה הדרושה ולא תזיק לגוף. לכן, התייעצות לגבי Haloperidol Decanoate היא הקריטריון העיקרי.

, , , ,

מינון ומתן

כדי להשיג את האפקט הנכון, חשוב לדעת את שיטת הניהול והמינון של Haloperidol Decanoate. אז, התרופה ניתנת דרך הפה ותוך שרירית. משך הטיפול תלוי במאפיינים האישיים של האורגניזם ובאופן התקדמות המחלה.

המינון נבחר בצורה דומה. בעת חישוב הרגע הזה, יש צורך לקחת בחשבון את המינונים של התרופה עצמה ותרופות אחרות המשמשות כתרופה נוספת. רצוי שהשילוב יהיה זהה. הרבה תלוי באיזו תרופה נלקחה לפני Haloperidol decanoate. אחרי הכל, סביר להניח שריכוז התרופה הקודמת בפלסמת הדם עדיין נשמר.

תרופה זו ניתנת במינון של 50-200 מ"ג פעם ב-4 שבועות. זוהי תרופה שנועדה לשמור על מצבו של אדם, לאחר טיפול בזמן. אין צורך לקחת אותו ברציפות. אבל, שוב, הרבה תלוי במצבו של האדם. באופן כללי, Haloperidol decanoate מסוגל לעזור, אבל לא לפתור לחלוטין את הבעיה.

, , , , , ,

מנת יתר

האם מתרחשת מנת יתר של Haloperidol Decanoate ומה גורם לה? רק שהתופעה הזו אף פעם לא מתרחשת. סביר להניח שהמצב הוא בעלייה במינון או מתן לא נכון של התרופה.

התסמינים העיקריים של מנת יתר הם ביטוי של נוקשות שרירים ורעד מקומי. במקרים מסוימים, תת לחץ דם עורקי מתבטא, לעיתים יתר לחץ דם עורקי ונמנום. עם מנת יתר מורכבת ביותר, עלולים להתפתח תרדמת, הלם ודיכאון נשימתי.

הטיפול מתבצע על בסיס הליך הנשמה. כדי לשפר את זרימת הדם, יש צורך להזריק פלזמה, תמיסת אלבומין ונוראפינפרין לווריד.

אדרנלין במקרה זה לא ניתן לקחת! זה יכול להוביל לבעיות חמורות. כדי להפחית את חומרת ההפרעות החוץ-פירמידליות, כדאי להשתמש בתרופות אנטי-פרקינסוניות למשך מספר שבועות. זה יסיר את כל התסמינים הלא נעימים שהלופרידול דקנואט יכול לגרום.

גדעון ריכטר Gedeon Richter A.O. גדעון ריכטר OJSC

ארץ מוצא

הונגריה

קבוצת מוצרים

מערכת עצבים

תרופה אנטי פסיכוטית (נוירולפטיקה)

טופס שחרור

• 1 מ"ל - אמפולות זכוכית כהה (5) - אריזת פלסטיק קו מתאר (1) - אריזות קרטון. 1 מ"ל - אמפולות זכוכית כהה (5) - אריזת פלסטיק קו מתאר (1) - אריזות קרטון.

תיאור צורת המינון

• תמיסה להזרקה תוך שרירית בצבע שמן שקוף, צהוב או ירקרק-צהוב

השפעה פרמקולוגית

תרופה אנטי פסיכוטית (נוירולפטית), נגזרת של בוטוריפנון. יש לו השפעה אנטי פסיכוטית בולטת עקב חסימת הדפולריזציה או ירידה בדרגת העירור של נוירוני דופמין (ירידה בשחרור) וחסימה של קולטני דופמין D2 פוסט-סינפטיים במבנים המזולימביים והמסוקורטיקליים של המוח. יש לו אפקט הרגעה מתון עקב החסימה של קולטנים אדרנרגיים של היווצרות הרשתית של גזע המוח; השפעה נוגדת הקאה בולטת עקב חסימה של קולטני דופמין D2 של אזור ההדק של מרכז ההקאה; השפעה היפותרמית וגלקטוריה עקב חסימה של קולטני דופמין בהיפותלמוס. שימוש ארוך טווח מלווה בשינוי במצב האנדוקריני, בבלוטת יותרת המוח הקדמית, ייצור הפרולקטין עולה וייצור ההורמונים הגונדוטרופיים יורד. חסימה של קולטני דופמין במסלולי הדופמין של החומר הפסים השחורים תורמת להתפתחות תגובות מוטוריות חוץ-פירמידליות; חסימה של קולטני דופמין במערכת tuberoinfundibular גורמת לירידה בשחרור הורמון הגדילה. כמעט ללא פעולה אנטיכולינרגית. מבטל שינויים אישיותיים מתמשכים, הזיות, הזיות, מאניה, מגביר את העניין בסביבה. יעיל בחולים עמידים לתרופות אנטי פסיכוטיות אחרות. יש לזה אפקט הפעלה כלשהו. בילדים היפראקטיביים הוא מבטל פעילות מוטורית מוגזמת, הפרעות התנהגותיות (אימפולסיביות, קשיי ריכוז, אגרסיביות). בניגוד להלופרידול, הלופרידול דקנואט מאופיין בפעולה ממושכת.

פרמקוקינטיקה

בנטילתו דרך הפה, הוא נספג ממערכת העיכול ב-60%. Cmax בפלזמה במתן דרך הפה מושג לאחר 3-6 שעות, עם הזרקה תוך שרירית - לאחר 10-20 דקות, עם מתן תוך שרירי של haloperidol decanoate - 3-9 ימים. הוא עובר את ההשפעה של "מעבר ראשון" דרך הכבד. קשירת חלבון היא 92%. Vd בריכוז שיווי משקל - 18 ליטר/ק"ג. הוא עובר מטבוליזם פעיל בכבד בהשתתפות איזואנזימים CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. זהו מעכב של האיזואנזים CYP2D6. אין מטבוליטים פעילים. חודר בקלות דרך מחסומים היסטוריים, כולל BBB. הוא מופרש בחלב אם T1 / 2 בנטילה דרך הפה - 24 שעות, בהזרקה תוך שרירית - 21 שעות, במתן תוך ורידי - 14 שעות. Haloperidol decanoate מופרש תוך 3 שבועות. הוא מופרש על ידי הכליות - 40% ועם מרה דרך המעיים - 15%.

תנאים מיוחדים

שימוש פרנטרלי בילדים אינו מומלץ. השתמש בזהירות במחלות לב וכלי דם עם תופעות של פירוק, הפרעות הולכה בשריר הלב, עלייה במרווח ה-QT או סיכון לעלייה במרווח ה-QT (כולל היפוקלמיה, שימוש בו-זמני עם תרופות שיכולות להגדיל את מרווח ה-QT); עם אפילפסיה; גלאוקומה עם סגירת זווית; אי ספיקת כבד ו/או כליות; עם תירוטוקסיקוזיס; אי ספיקת לב ריאתית ונשימה (כולל COPD ומחלות זיהומיות חריפות); עם היפרפלזיה של הערמונית עם אצירת שתן; עם אלכוהוליזם כרוני; יחד עם נוגדי קרישה. במקרה של דיסקינזיה מאוחרת, יש צורך להפחית בהדרגה את מינון ההלופרידול ולרשום תרופה נוספת. ישנם דיווחים על אפשרות לתסמינים של סוכרת אינסיפידוס, החמרה של גלאוקומה ונטייה (בטיפול ממושך) להתפתחות לימפומונוציטוזיס במהלך טיפול בהלופרידול. חולים קשישים דורשים בדרך כלל מינון התחלתי נמוך יותר וטיטרציה הדרגתית יותר של מינון. קבוצה זו של חולים מאופיינת בסבירות גבוהה לפתח הפרעות חוץ-פירמידליות. מומלץ מעקב קפדני אחר המטופל כדי לזהות סימנים מוקדמים של דיסקינזיה מאוחרת. במהלך טיפול בתרופות נוירולפטיות, התפתחות NMS אפשרית בכל עת, אך לרוב היא מתרחשת זמן קצר לאחר תחילת הטיפול או לאחר העברת המטופל מחומר אנטי פסיכוטי אחד לאחר, במהלך טיפול משולב בתרופה פסיכוטרופית אחרת, או לאחר הגדלת המינון. הימנע משתיית אלכוהול במהלך הטיפול. השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנוני שליטה במהלך תקופת השימוש בהלופרידול, יש להימנע מעיסוק בפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תשומת לב מוגברת ומהירות גבוהה של תגובות פסיכומוטוריות.

מתחם

• haloperidol decanoate 70.52 מ"ג, התואם לתכולת הלופרידול 50 מ"ג חומרי עזר: אלכוהול בנזיל, שמן שומשום.

אינדיקציות לשימוש Haloperidol decanoate

• - סכיזופרניה כרונית ופסיכוזות אחרות, במיוחד כאשר הטיפול בהלופרידול מהיר יעילות ויש צורך בתרופה אנטי פסיכוטית יעילה עם הרגעה מתונה; - הפרעות אחרות של פעילות והתנהגות נפשית המתרחשות עם תסיסה פסיכומוטורית ודורשות טיפול ארוך טווח.

התוויות נגד של Haloperidol decanoate

• - תרדמת; - דיכאון של מערכת העצבים המרכזית הנגרם על ידי סמים או אלכוהול; - מחלת פרקינסון; - נזק לגרעיני הבסיס; - ילדות; - רגישות יתר למרכיבי התרופה. בזהירות: מחלות מנותקות במערכת הלב וכלי הדם (כולל אנגינה פקטוריס, הפרעות הולכה תוך לבבית, הארכת מרווח QT או נטייה לכך - היפוקלמיה, שימוש בו-זמני בתרופות אחרות שעלולות לגרום להארכת מרווח QT), אפילפסיה, זווית- גלאוקומה סגירה, אי ספיקת כבד ו/או כליות, יתר פעילות בלוטת התריס (עם ביטויים של תירוטוקסיקוזיס), אי ספיקת לב ריאתית ונשימה (כולל COPD ומחלות זיהומיות חריפות), היפרפלזיה של הערמונית עם אצירת שתן, אלכוהוליזם.

מינון Haloperidol decanoate

• 50 מ"ג 50 מ"ג/מ"ל

תופעות לוואי של Haloperidol decanoate

• תופעות הלוואי המתפתחות במהלך הטיפול נובעות מפעולת הלופרידול. ממערכת העצבים: כאבי ראש, נדודי שינה או נמנום (בעיקר בתחילת הטיפול), חרדה, חרדה, תסיסה, פחדים, אקתיזיה, אופוריה או דיכאון, עייפות, התקפים אפילפטיים, התפתחות תגובה פרדוקסלית - החמרה בפסיכוזה והזיות; עם טיפול ארוך טווח - הפרעות חוץ פירמידליות, כולל. דיסקינזיה מאוחרת (חבטות שפתיים וקמטוטים, נפיחות מהלחיים, תנועות מהירות ותולעות של הלשון, תנועות לעיסה לא מבוקרות, תנועות לא מבוקרות של הידיים והרגליים), דיסטוניה מאוחרת (מצמוץ מוגבר או עוויתות של העפעפיים, פנים חריגות הבעה או תנוחת גוף, תנועות פיתול בלתי מבוקרות של הצוואר, פלג הגוף העליון, הידיים והרגליים) ותסמונת ממאירה נוירולפטית (קושי או נשימה מהירה, טכיקרדיה, הפרעות קצב, היפרתרמיה, עלייה או ירידה בלחץ הדם, הזעה מוגברת, בריחת שתן, נוקשות שרירים, התקפים אפילפטיים, אובדן הכרה). מהצד של מערכת הלב וכלי הדם: בשימוש במינונים גבוהים - ירידה בלחץ הדם, יתר לחץ דם אורתוסטטי, הפרעות קצב, טכיקרדיה, שינויים ב-EKG (הארכת מרווח QT, סימני רפרוף ופרפור חדרים). מצד מערכת העיכול: בשימוש במינונים גבוהים - חוסר תיאבון, יובש בפה, היפו-רוק, בחילות, הקאות, שלשולים או עצירות, פגיעה בתפקוד הכבד, עד להתפתחות צהבת.

אינטראקציה בין תרופתית

בשימוש בו-זמני עם תרופות בעלות השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית, עם אתנול, ניתן להגביר את הדיכאון של מערכת העצבים המרכזית, דיכאון נשימתי ופעולת יתר לחץ דם. עם שימוש בו-זמני בתרופות הגורמות לתגובות חוץ-פירמידליות, ניתן להגביר את התדירות והחומרה של השפעות חוץ-פירמידליות. עם שימוש בו-זמני בתרופות בעלות פעילות אנטי-כולינרגית, ניתן להגביר את ההשפעות האנטי-כולינרגיות. בשימוש בו-זמני עם נוגדי פרכוסים, ניתן לשנות את סוג ו/או תדירות ההתקפים האפילפטיים, כמו גם ירידה בריכוז ההלופרידול בפלסמת הדם; עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (כולל דסיפרמין) - חילוף החומרים של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות יורד, הסיכון לעוויתות עולה. עם שימוש בו-זמני של haloperidol מגביר את הפעולה של תרופות להורדת לחץ דם.

תנאי אחסון

• התרחק מילדים
• לאחסן במקום מוגן מאור

מידע מסופק