סודיום ניטרופרוסיד: הוראות שימוש. מרחיבי כלי דם היקפיים - מינוקסידיל, וינקנור, טנסיטרל, נתרן ניטרופרוסיד, דיקרבין מאפייני החומר נתרן ניטרופרוסיד

כלול בתרופות

ATH:

C.02.D.D.01 נתרן ניטרופרוסיד

פרמקודינמיקה:

משחרר תחמוצת חנקן - מתווך של הפעלת גואנילט ציקלאז, המגביר את התוכן התוך תאיגואנוזין מונופוספט מחזורי. הפעלת חלבון קינאז G, שבסופו של דבר גורמת לדה-פוספורילציה של שרשראות קלות של מיוזין ומביאה לפחות גשרי אקטומיוזין ולהפחתת כוח ההתכווצות. הרפיה של סיבי שריר חלקים של כלי דם, בעיקר ורידים וורידים.

יש לו את ההשפעות הפרמקולוגיות הבאות:

-אantianginal: מפחית את העומס מראש על הלב עקב התרחבות של ורידים בעיקר; מפחית עומס אחר על הלב עקב התרחבות העורקים; מפחית את הדרישה לחמצן שריר הלב;

- נגד יתר לחץ דם: מרחיב את כלי הדם ההיקפיים.

פרמקוקינטיקה:

טרנספורמציה ביולוגית בשרירים חלקים ובאריתרוציטים לציאניד, ואחריה היווצרות תחמוצת חנקן; ציאניד עובר חילוף חומרים לתיוציאנאט בכבד. זמן מחצית החיים של נתרן nitroprusside הוא 2 דקות, thiocyanate הוא 3 ימים; עלייה באי ספיקת כליות כרונית. חיסול על ידי הכליות (כתיאוציאנט).

אינדיקציות:

- אי ספיקת לב חריפה וכרונית (שלבי IIB-III, עמידה לטיפול במשתנים וגליקוזידים לבביים);

- משבר יתר לחץ דם;

- תת לחץ דם מבוקר במהלך הניתוח;

- vasospasm הנגרם על ידי הרעלת ארגוט;

- יתר לחץ דם התקפי במהלך ניתוח לפיאוכרומוציטומה (לפני ובמהלך הניתוח).

IX.I10-I15.I10 יתר לחץ דם חיוני [ראשוני]

IX.I10-I15.I15 יתר לחץ דם משני

IX.I30-I52.I50.9 אי ספיקת לב, לא מוגדר

XIX.T36-T50 תרופות להרעלה, תרופות וחומרים ביולוגיים

XXI.Z40-Z54.Z40 ניתוח מונע

התוויות נגד:

- ניוון מולד של עצבי הראייה ואמבליופיה של טבק;

- יתר לחץ דם מפצה בקוארקטציה של אבי העורקים או shunting arteriovenous;

- אי ספיקת לב חריפה;

- תאונה מוחית או מצב קריטי של המטופל (כאשר נעשה שימוש ליתר לחץ דם מבוקר).

בקפידה:

- אי ספיקה של מחזור הדם המוחי והכלילי, לחץ תוך גולגולתי מוגבר (אנצפלופתיה וכו');

- תפקוד לקוי של הכבד, הכליות והריאות;

- תת פעילות של בלוטת התריס (תיאוציאנט מעכב את הספיגה והקישור של יוד);

- hypovitaminosis B 12;

- אנמיה והיפובולמיה (כאשר משתמשים בהם ליתר לחץ דם מבוקר);

- תקופת הריון ותקופת הנקה;

- גיל מבוגר.

הריון והנקה:

ניתן להשתמש כאשר התועלת הפוטנציאלית לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. אין נתונים על חדירה לחלב אם, אך בהתחשב בתופעות הלוואי הפוטנציאליות החמורות, יש להפסיק את התרופה או להפסיק את ההנקה.

מינון ומתן:

התרופה ניתנת תוך ורידיעירוי: נ מינון ראשוני - 0.3 מק"ג/ק"ג/דקה, מינון רגיל - 3 מק"ג/ק"ג/דקה. המינון המרבי למבוגרים הוא עד 10 מק"ג/ק"ג/דקה (לא יותר מ-10 דקות) או 500 מק"ג/ק"ג עם עירוי לטווח קצר.

תופעות לוואי:

מערכת עצבים: סחרחורת וכאב ראש, טינטון, מיוזיס, חרדה ועצבנות, אי שקט, עוויתות שרירים, היפרפלקסיה, לחץ תוך גולגולתי מוגבר.

מערכת הלב וכלי הדם: יתר לחץ דם מוגזם, תופעת "ריבאונד" (יתר לחץ דם חמור) עם הפסקת עירוי מהיר, טכיקרדיה, ברדיקרדיה, שינויים באק"ג.

דָם: methemoglobinemia, ירידה בהצטברות הטסיות.

מערכת עיכול: כאבי בטן, חסימת מעיים.

אַחֵר:תת פעילות של בלוטת התריס, הזעה, כאב או אדמומיות באתר ההזרקה, הסמקה בפנים, פריחה בעור.

מנת יתר:

במקרה של מנת יתר, ישנה ירידה בלחץ הדם, טכיקרדיה, הפרעה בהליכה, ראייה מטושטשת, אובדן הכרה, פסיכוזה הזויה, עוויתות, דיסארטריה, בחילות, הקאות.

טיפול: הפסקת עירוי; מתן תוך ורידי של תמיסה של אוקסיקובלמין במינון השווה לכפול מהמינון הכולל של נתרן ניטרופרוסיד (תוך 15 דקות); לאחר מכן הוזרק (תוך 10 דקות). תמיסת אוקסיקובלמין מוכנה על ידי דילול של 0.1 גרם ב-100 מ"ל של תמיסת דקסטרוז 5%. למתן, הכן על ידי דילול 12.5 גרם ב-50 מ"ל של תמיסת דקסטרוז 5%.

אינטראקציה:

Alteplase - הארכת משך האלטפלז.

דובוטמין - עלייה בנפח הדם הדקות וירידה בלחץ הטריז בכלי הריאה.

תרופות אחרות להורדת לחץ דם - השפעה מוגברת להורדת לחץ דם.

סימפטומימטיקה - ירידה באפקט האנטי-אנגינלי של חנקות.

הוראות מיוחדות:

הפתרון מוכן מיד לפני השימוש, לאחסן לא יותר מיום.

נדרש ניטור רציף במהלך הטיפול לחץ דם(לחץ הדם הסיסטולי אמור לרדת ללא יותר מ-100-110 ממ"כ), שליטהמצב חומצה-בסיס, רמת המטמוגלובין (מומלץ במינון של יותר מ-10 מ"ג/ק"ג והימצאות סימני איסכמיה) ותיוציאנט (עם מרווחים יומיים על רקע עירוי ממושך במינון של יותר מ-3 מיקרוגרם/ק"ג/דקה) בדם. כאשר מרשם לאי ספיקת לב, יש צורך בניטור של המודינמיקה (שיטות פולשניות) ומשתן.

הוראות

Naniprus, Niprid, Nipruton, Hypoten, Nanipruss, Natrium nitroprussicum, Nipride, Niprus, Nipruton, Sodium nitroprusside.

תיאור התרופה

גבישים חומים אדמדמים (או אבקה).
זמין להזרקה (בתוספת חומר מילוי) בצורת מסה נקבובית ליופילית או אבקה משמנת עד צבע שמנת ורדרד. מסיס בקלות במים.

זהו מרחיב כלי דם היקפי יעיל ביותר. מרחיב עורקים וחלקית ורידים. כאשר הוא מנוהל תוך ורידי, יש לו אפקט לחץ דם מהיר, חזק וקצר יחסית; מפחית את העומס על הלב ואת הדרישה לחמצן שריר הלב.
בהתבסס על נתונים מודרניים, מנגנון הפעולה של התרופה קשור לפעולת הרחבת כלי הדם של קבוצת הניטרוסו (NO), המחוברת דרך קבוצות ה-CN לאטום הברזל.
ההשפעה של ירידה בלחץ הדם לאחר מתן תוך ורידי מתפתחת ב-2-5 הדקות הראשונות, ולאחר 5-15 דקות לאחר סיום המתן, לחץ הדם חוזר לרמתו המקורית.

אינדיקציות

בטיפול מורכב באי ספיקת לב חריפה, במיוחד במקרים עמידים לאמצעים טיפוליים קונבנציונליים. החדרת התרופה עוצרת במהירות את הסימנים של אסתמה לבבית ובצקת ריאות מאיימת ומשפרת את ההמודינמיקה הלבבית.
הזן נתרן nitroprusside לזמן קצר, ולאחר מכן עבור לטיפול קונבנציונלי (משתנים, גליקוזידים לבביים וכו').
הוא משמש גם במשברים של יתר לחץ דם להורדת לחץ דם במהירות, במיוחד ביתר לחץ דם מסובך על ידי אי ספיקת לב חריפה, כולל אוטם שריר הלב חריף, אנצפלופתיה יתר לחץ דם, דימום מוחי, פיאוכרומוציטומה, לפעמים עם תסמונת Raynaud ועוויתות כלי דם הנגרמות על ידי הרעלת ארגוט.

יישום

התרופה ניתנת תוך ורידי; כאשר נלקח דרך הפה, אין לו השפעה על לחץ דם נמוך.
תמיסה של נתרן nitroprusside מוכנה מיד לפני השימוש. ראשית, התוכן של אמפולה אחת (25 או 50 מ"ג) מומס ב-5 מ"ל של תמיסת גלוקוז 5%, ולאחר מכן מדולל בנוסף ב-1000; 500 או 250 מ"ל תמיסת גלוקוז 5%. כאשר מדללים 50 מ"ג מהתרופה ב-500 מ"ל של תמיסה, 1 מ"ל מכיל 100 מיקרוגרם (כאשר מדולל ב-250 או 1000 מ"ל, 200 או 50 מיקרוגרם, בהתאמה).

השימוש בתמיסה לא מדוללת אסור.

עבור חליטות הנמשכות עד 3 שעות, מומלצות המינונים הבאים לכל ק"ג משקל גוף לדקה: התחלתית 0.3 - 1 מק"ג/ק"ג לדקה, ממוצע 3 מק"ג/ק"ג לדקה ומקסימום במבוגרים 8 מק"ג/ק"ג לדקה. בילדים, 10 מק"ג/ק"ג לדקה. עם תת לחץ דם מבוקר במהלך ניתוח בהרדמה או בעת נטילת תרופות להורדת לחץ דם לעירוי של 3 שעות, בדרך כלל די במתן התרופה במינון כולל של 1 מ"ג/ק"ג,
כאשר ניתן בקצב של 3 מק"ג/ק"ג לדקה, לחץ הדם יורד בדרך כלל ל-60-70% מהרמה ההתחלתית, כלומר ב-30-40%. עם עירוי לטווח ארוך (ימים, שבועות), קצב המתן הממוצע לא יעלה על 2.5 מ"ג/ק"ג לדקה, המקביל ל-3.6 מ"ג/ק"ג ליום. במקרה זה, יש צורך לנטר כל הזמן את תכולת הציאניד בדם או בפלזמה, שריכוזו לא יעלה על 100 מיקרוגרם ל-100 מ"ל בדם ו-8 מיקרוגרם ל-100 מ"ל בפלזמה. אם העירויים נמשכים יותר מ-3 ימים, יש לעקוב גם אחר תכולת התיוציאנאט, שריכוזו לא יעלה על 6 מ"ג ל-100 מ"ל של סרום דם.

עם טכיפילקסיס לנתרן nitroprusside, כאשר ההשפעה היורדנית של התרופה נחלשת עקב התגובה המפצה של הגוף (זה שכיח יותר אצל צעירים), אין לחרוג מהמינונים המקסימליים המצוינים לעיל.
קצב העירוי, כלומר מינון התרופה הנכנסת לזרם הדם ליחידת זמן, נקבע בנפרד תוך ניטור מתמיד של רמת לחץ הדם.
יש להשתמש בתמיסות שהוכנו טריות. מיד לאחר הכנת התמיסה ומילוי מערכת הטפטוף, ננקטים אמצעים להגנה על התרופה מפני אור על ידי עטיפת המיכל בתמיסה ואת חלקי המערכת השקופים בנייר שחור אטום, סרט פלסטיק או נייר כסף המחובר לאריזה.

סודיום ניטרופוסיד הוא מרחיב כלי דם היקפי יעיל ביותר אך יש להשתמש בו בזהירות רבה.
התמיסה חייבת להינתן תחת ניטור קפדני של לחץ הדם; הלחץ הסיסטולי אמור לרדת ללא יותר מ-100 - 110 מ"מ כספית. אומנות. בריכוז גבוה ובמתן מהיר, תיתכן ירידה מהירה בלחץ הדם, טכיקרדיה, הקאות, סחרחורת וחוסר הכרה. לאחר מכן יש להפחית את המינון (להאט את קצב המתן) או להפסיק לחלוטין את מתן התרופה.

לאחרונה הומלץ למטרה זו; הוא מגיב עם ציאניד חופשי והופך לציאנוקובלמין (ויטמין B). כדי להפסיק את פעולת הנתרן ניטרופרוסיד, יש להפסיק את עירויו ולהזריק לווריד (תוך 15 דקות) תמיסה של אוקסיקובלמין במינון השווה למינון הכולל הכפול של נתרן ניטרופרוסיד. תמיסת עירוי של אוקסיקובלמין מוכנה על ידי דילול של 0.1 גרם ב-100 מ"ל של תמיסת גלוקוז 5%. לאחר אוקסיקובלמין, תמיסת נתרן תיוסולפט (12.5 גרם ב-50 מ"ל של תמיסת גלוקוז 5%) ניתנת לווריד (תוך 15 דקות). במקרים חמורים, זה מנוהל שוב ושוב.

יש להשתמש בזהירות בנתרן ניטרופוסיד אצל קשישים, עם תת פעילות בלוטת התריס, תפקוד כליות לקוי (התרופה מופרשת מהגוף על ידי הכליות); זה לא מומלץ לילדים ולנשים בהריון.

התוויות נגד

לחץ תוך גולגולתי מוגבר, shunt arteriovenous, coarctation של אבי העורקים, ניוון עצב הראייה, גלאוקומה. במצבי חירום (לפי אינדיקציות חיוניות), התוויות נגד אלו הן יחסיות.

מנת יתר

מנת יתר חמורה יכולה לגרום לאותן תופעות כמו הרעלת ציאניד. במקרים אלה, יש צורך בטיפול נוגדן ספציפי (שימוש ביוצרי מתמוגלובין, מתילן כחול, נתרן תיוסולפט).
עם מנת יתר של נתרן nitroprusside, ויטמין B12 ותיוסולפט משמשים כתרופות נגד.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

תמיסת סודיום ניטרופוסיד אינה תואמת מבחינה פרמצבטית לכל התרופות.

טופס שחרור

באמפולות המכילות 0.025 ו-0.05 גרם (25 ו-50 מ"ג) נתרן ניטרופרוסיד להזרקה.

אִחסוּן

במקום חשוך וקריר.
Naniprus (בולגריה) זמין באמפולות זכוכית כהה המכילות 30 מ"ג של נתרן ניטרופרוסיד עם אמפולות ממס (5 מ"ל כל אחת).

ישנן תרופות רבות בעלות השפעות נגד יתר לחץ דם. תרופות המורידות לחץ דם משמשות בדרך כלל בשילוב ובאופן שיטתי (1-2 פעמים ביום). לפיכך, יתר לחץ דם מטופל. במקרים מסוימים, הרגילים לא עובדים. לאחר מכן משתמשים בתרופות חזקות יותר, כגון תמיסת נתרן ניטרופוסיד. תרופה זו אינה משמשת באופן שיטתי וללא צורך רציני. זוהי אינה התרופה המועדפת לטיפול ביתר לחץ דם עורקי, כמו גם אי ספיקת לב כרונית. הוא משמש רק במקרים חירום, כאשר גוף האדם אינו מגיב לתרופות אחרות המפחיתות את לחץ הדם (לא ניתן לתת תרופות משתנות, Sodium Nitroprusside Solution באופן עצמאי, ללא מרשם רופא.

איזו השפעה יש לתרופה על הגוף?

התרופה "Nitroprusside sodium" (נוסחה - C 5 FeN 6 Na 2 O) שייכת לקבוצה של מרחיבים כלי דם היקפיים. זה מוצג על ידי חומר של צבע אדום כהה בצורה של גבישים או אבקה. אבל בעת הכנתו, הוא מדולל במים ומשמש רק בצורה נוזלית. בשל העובדה שהחומר מכיל קבוצת ניטרוסו, השימוש בתרופה גורם להרחבת כלי הדם. זה קורה באופן הבא: התרכובת הכימית הזו, כשהיא חודרת לגוף, הופכת לחנקן תחמוצת ומפעילה את האנזים - גואנילט ציקלאז. כתוצאה מכך מתגברת היווצרות cGMP, הנוטה להצטבר בשרירים החלקים של הכלים וגורם להרפיה. בהתבסס על זה, לתרופה "נתרן Nitroprusside" יש את ההשפעות הבאות: העורקים והרחבת הווריד, כמו גם לחץ דם נמוך. הודות לכך, העבודה של מערכת כלי הדם משתפרת במהירות. בנוסף, התמיסה פועלת כמו גליקוזידים לבביים, כלומר, היא מפחיתה את הדרישה לחמצן שריר הלב. השפעה זו מושגת על ידי הפחתת עומס קדם ואחרי.

אינדיקציות לשימוש בתרופה

יש להבין כי התרופה משמשת רק במקרים חירום עם מחלות קשות ועמידות של הגוף לקבוצות אחרות של תרופות. אינדיקציות לשימוש בתרופה נקראות:

1. אי ספיקת לב חריפה. בפרט, זה מתייחס להתפתחות בצקת ריאות (אסתמה לבבית). התרופה מונעת במהירות מצב זה בהיעדר השפעת משתנים.
2. אי ספיקת לב כרונית חמורה. לא תמיד ניתן לטפל בשלבים קיצוניים של CHF (2b, 3). לכן, עם עמידות לתרופות אחרות ומצב חמור של החולה, נקבעים מרחיבים כלי דם היקפיים.
3. במקרים מסוימים, התרופה משמשת לאוטם שריר הלב כדי להקל על הלחץ בכלי הלב, כמו גם כדי למנוע התפתחות של הלם קרדיוגני.
4. יתר לחץ דם עורקי אינו מגיב לטיפול מסורתי. ניתן להשתמש במרחיבי כלי דם עבור pheochromocytoma, משברים התקפי, כמו גם התפתחות של סיבוכים חמורים הנגרמים על ידי עלייה חדה בלחץ הדם (שבץ מוחי, הפרעות פסיכוגניות, התקף לב).
5. הרעלת ארגו. צמח זה גורם ל-vasospasm חד, שניתן להחליש בעזרת תרופות נתרן ניטרופרוסיד. יש ללמוד היטב את הוראות השימוש, המצורפות באריזה, על ידי רופאי אמבולנס ומחייאה.

התוויות נגד ותופעות לוואי

לא ניתן להשתמש בתרופה לשבץ דימומי, כמו גם לאחריו. זה אסור באנשים הסובלים מאי ספיקת כליות כרונית ותת פעילות בלוטת התריס. כמו כן, זה לא מומלץ לאנשים עם לחץ תוך גולגולתי מוגבר. השימוש בתרופה אסור לילדים, נשים הרות ואנשים בגיל מבוגר. התווית נגד נוספת היא אי סבילות לחומר הפעיל עם התפתחות של תגובות אלרגיות.

בין תופעות הלוואי מהשימוש בתרופה "Nitroprusside sodium" כדאי להדגיש ירידה חדה בלחץ הדם (במקרה זה, יש צורך להפסיק מיד את מתןה), עלייה בקצב הלב, סחרחורת, חולשה כללית ו בחילה.

תגובה כימית עם נתרן ניטרופרוסיד

בנוסף למתן אפקט טיפולי, החומר סודיום ניטרופרוסיד משמש בתגובות כימיות. אם מערבבים אותו עם גוף קטון (אצטון) ומניחים אותו בסביבה בסיסית, ניתן לראות שינוי צבע מדהים של התרכובת הזו. עבור טרנספורמציות כאלה, 4 מבחנות משמשות. רק חומר אחד מונח בכל אחד - סודיום ניטרופרוסיד, אצטון, אלקלי, חומצה אצטית. במקרה הראשון, הפתרון המתקבל מקבל גוון כתום-אדום בהיר. לאחר מכן תרכובת זו מדוללת בחומצה אצטית. הצבע משתנה שוב, הפעם הנוזל הופך לאדום כהה או סגול.

התרופה "נתרן Nitroprusside": הוראות שימוש

כדי לתת את התרופה, אתה צריך לקבל גישה תוך ורידי. מיד לפני התחלת עירוי התרופה, יש לדלל אותה ב-5% לשם כך, 1 אמפולה של התרופה נמשכת למזרק ומדללת ב-5 מ"ל נוזל. התערובת המתקבלת מוזרקת לבקבוקון עם 5% גלוקוז כדי להתמוסס שוב. לאחר מכן, נבחר המינון הנדרש. זה משתנה בין 0.3 ל-8 מק"ג לכל ק"ג משקל גוף. ההזרקה מתבצעת דרך המערכת. יש להתחיל עם מינון קטן, להגדיל אותו בהדרגה תחת שליטה של ​​סימנים חיוניים (BP, דופק, דופק). כמו כן, יש צורך לקבוע קצב עירוי מקובל של 2.5-3 מיקרוגרם/ק"ג לדקה. המינון תלוי בזמן מתן התרופה. עם עירוי ממושך, יש צורך לעקוב אחר רמת הציאניד המכיל נתרן ניטרופרוסיד בתרופה. יש להקפיד על הוראות השימוש בתרופה.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

השימוש בתרופה ואחרות אינו מומלץ, שכן התפתחות של מצב הלם אפשרי. עליך להיות מודע לכך ששימוש באמצעי מניעה דרך הפה מפחית את יעילות התרופה. בעת שילוב התרופה עם התרופה "דובוטמין", יש צורך לעקוב בקפידה אחר הסימנים החיוניים של המטופל (ייתכן שלחץ מופחת, חסימה בכלי הריאות, כמו גם עלייה בתפוקת הלב).

נוסחה גסה

C 5 FeN 6 Na 2 O

קבוצה פרמקולוגית של החומר Sodium nitroprusside

סיווג נוזולוגי (ICD-10)

קוד CAS

14402-89-2

מאפייני החומר Sodium nitroprusside

גבישים חומים אדמדמים (או אבקה). מסיס בקלות במים.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

השפעה פרמקולוגית- נוגד יתר לחץ דם, מרחיב עורקים.

יש לו השפעות מרחיבות עורקים, מרחיבות ורידים ואנטי-יתר לחץ דם.

הוא מכיל קבוצת ניטרוסו (מחוברת באמצעות קבוצות CN לאטום ברזל), אשר בגוף הופכת לתחמוצת חנקן (NO), אשר מפעילה גואנילט ציקלאז. מגביר את היווצרות cGMP וריכוזו בתאי השריר החלק של דופן כלי הדם וגורם להרחבת כלי הדם. במנגנון של פעולת הרחבת כלי הדם, עיכוב ישיר של כניסת יוני סידן דרך תעלות איטיות או הפרה של זרחון מיוזין אינו נכלל.

מרגיע את השרירים החלקים של העורקים והוורידים, מוריד את ה-OPSS ואת טונוס הוורידים, מפחית לחץ דם, עומס פוסט וקדם על שריר הלב. מפחית דרישת חמצן שריר הלב ומשפר את תפקודו בתפוקה נמוכה. ההשפעה של לחץ דם נמוך מלווה בעלייה קלה בקצב הלב וירידה בנפח הדקות של הדם, עליה בפעילות הרנין. מפחית את הצטברות הטסיות.

בחולים עם אוטם חריף של שריר הלב, הוא משפר את הפרפוזיה של שריר הלב עקב התרחבות כלי הדם הכליליים, מפחית את עבודת הלב וצריכת חמצן שריר הלב (מפחית טרום עומס ואחרי עומס), עוזר להקטין את גודל אזור האוטם. בחולים עם אי ספיקת לב עם SBP מעל 100 מ"מ כספית. אומנות. ולחץ חדר שמאל מוגבר יכול לגרום לעלייה בתפוקת הלב ללא יתר לחץ דם. השפעת לחץ הדם מתרחשת תוך 1-2 דקות לאחר תחילת העירוי ונמשכת 1-10 דקות לאחר השלמתו. יעילות הוכחה כמסייע באוטם שריר הלב (כולל בחולים עם יתר לחץ דם עורקי וכאבים מתמשכים בחזה או אי ספיקת חדר שמאל) ופריצות דם על רקע אי ספיקה של מסתמי הלב.

מחקרים על חקר הקרצינוגניות ומוטגניות בבני אדם ובעלי חיים לא נערכו.

אין מחקרים נאותים ומבוקרים בקפדנות על ההשפעה על הריון ותפקוד הרבייה בבני אדם. אין נתונים על השפעות טרטוגניות בבעלי חיים, אך 3 מחקרים בכבשים בהריון הראו שניטרופוסיד חוצה את השליה, ריכוזי הציאניד בעובר תלויים במינונים שמקבלים האם, וכאשר ניתן בקצב גבוה, ניטרופרוסיד לכבשה בהריון. יכול להיווצר בריכוזים קטלניים של ציאניד בעובר.

הופך ביולוגי על ידי תגובה תוך-אריתרוציטים עם המוגלובין ליצירת ציאנמתמוגלובין ויון ציאניד. יוני ציאניד מופרשים חלקית מהגוף בצורה של הידרוציאניד בנשיפה, אך הופכים בעיקר לתיוציאנאט המופרש בשתן (התגובה מערבת את אנזים הכבד המיטוכונדריאלי rhodanase - thiosulfate cyanide-seratransferase - ותורמי גופרית, בעיקר תיוסולפט, ציסטין. וציסטאין). קצב ההמרה של יון ציאניד לתיוציאנאט (פינוי ציאניד) הוא 1 מיקרוגרם/ק"ג/דקה ומתאים לקצב חילוף החומרים של סודיום ניטרופרוסיד (כאשר מגיע ריכוז יציב) במקרה של עירוי בקצב מעט גבוה מ-2 מיקרוגרם/ק"ג/דקה (עם קצב עירוי גבוה יותר של ציאניד מתחיל להצטבר). ציאניד שאינו מופרש מהגוף על ידי הריאות (בצורת הידרוציאניד) והכליות (בצורת תיוציאנאט) נקשר לציטוכרומים המיטוכונדריים ומשבש את חילוף החומרים החמצוני (תאים עוברים לחילוף חומרים אנאירובי או מתים מהיפוקסיה).

חילוף חומרים של ניטרופרוסיד מוביל ליצירת מתמוגלובין, הן כתוצאה מהתנתקות של ציאנמתמוגלובין הנובעת מהתגובה הראשונית של ניטרופרוסיד עם המוגלובין, והן עקב חמצון ישיר של המוגלובין עם שחרור קבוצות ניטרוסו.

T 1/2 nitroprusside מפלסמה בדם - כ-2 דקות, T 1/2 thiosulfate (לאחר עירוי תוך ורידי) - כ-20 דקות, thiocyanate - כ-3 ימים (במקרה של אי ספיקת כליות, זה יכול לעלות פי 2-3).

יישום החומר Sodium nitroprusside

אקוטי וכרוני (שלב IIB-III, עמיד לטיפול במשתנים וגליקוזידים לבביים) אי ספיקת לב, משבר יתר לחץ דם, יתר לחץ דם נשלט במהלך ניתוחים, עווית כלי דם הנגרמת מהרעלת ארגוט, יתר לחץ דם התקפי במהלך ניתוח לפיאוכרומוציטומה (לפני ובמהלך ניתוחים).

התוויות נגד

רגישות יתר, ניוון מולד של עצבי הראייה ואמבליופיה של טבק (הקשורה לליקוי או היעדר rhodanase), יתר לחץ דם מפצה עם קוארקטציה של אבי העורקים או shunting arteriovenous; אי ספיקת לב חריפה עקב ירידה ב-OPSS; תאונה מוחית או מצב קריטי של המטופל (כאשר נעשה שימוש ליתר לחץ דם מבוקר).

הגבלות יישום

אי ספיקה של מחזור הדם המוחי והכלילי, לחץ תוך גולגולתי מוגבר (אנצפלופתיה וכו'), פגיעה בתפקוד הכבד, הכליות והריאות, תת פעילות של בלוטת התריס (תיאוציאנט מעכב את הספיגה והקישור של יוד), hypovitaminosis B 12; אנמיה והיפווולמיה (כאשר משתמשים בהם ליתר לחץ דם מבוקר), הריון, הנקה, זקנה.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

התועלת הפוטנציאלית לאם עשויה להצדיק שימוש למרות הסיכון הפוטנציאלי לעובר. אין נתונים על חדירה לחלב אם, אך בהתחשב בתופעות הלוואי הפוטנציאליות החמורות, עליך להפסיק את נטילת התרופה או להפסיק את ההנקה (במידת הצורך, להמשיך בטיפול).

תופעות לוואי של סודיום ניטרופרוסיד

ממערכת העצבים ומאיברי החישה:טינטון, מיוזיס, סחרחורת, עצבנות, חרדה, עוויתות שרירים, היפרפלקסיה, אי שקט, לחץ תוך גולגולתי מוגבר.

מהצד של מערכת הלב וכלי הדם והדם (המטופואזה, המוסטזיס):יתר לחץ דם מוגזם, תופעת "ריבאונד" (יתר לחץ דם חמור) עם הפסקה מהירה של עירוי, טכיקרדיה, ברדיקרדיה, שינויים באק"ג, מתמוגלובינמיה, ירידה בהצטברות הטסיות.

ממערכת העיכול:כאבי בטן, כולל בבטן, חסימת מעיים.

אחרים:תת פעילות של בלוטת התריס, כאב ראש, הזעה, כאב או אדמומיות באתר ההזרקה, הסמקה בפנים, פריחה בעור.

אינטראקציה

בשימוש בו-זמני עם דובוטמין, תיתכן עלייה בתפוקת הלב וירידה בלחץ הטריז בנימי הריאה. ניתן להפחית את ההשפעה על יתר לחץ דם על ידי אסטרוגנים ותרופות סימפטומימטיות, ולהגביר על ידי תרופות אחרות להורדת לחץ דם.

מנת יתר

מנת יתר של נתרן ניטרופרוסיד.

תסמינים:יתר לחץ דם מוגזם (פגיעה באספקת דם לאיברים חיוניים, נזק איסכמי בלתי הפיך, מוות אפשרי), מתמוגלובינמיה.

יַחַס:עם תת לחץ דם - האטה או עצירת עירוי, נותן למטופל את עמדת Trendelenburg; עם התפתחות של תת לחץ דם ממינונים יעילים לשיקום תפקוד השאיבה באי ספיקת לב גודשת של חדר שמאל, שימוש נוסף בחומרים אינוטרופיים (דופמין, דובוטמין) אפשרי;

הרעלת תיאוציאנט.

תסמינים:אטקסיה, סחרחורת, כאבי ראש, רעש (צלצולים) באוזניים, טשטוש ראייה, בחילות והקאות, קוצר נשימה, הזיות, אובדן הכרה.

יַחַס:המודיאליזה (פינוי במהלך הדיאליזה עשוי להתקרב למהירות זרימת הדם בדיאליזר).

הרעלת ציאניד.

תסמינים:חוסר רפלקסים, תרדמת, מידריאזיס בולט, עור ורוד, קולות לב חזקים הנשמעים מרחוק, יתר לחץ דם, דופק חלש, נשימה רדודה, חמצת מטבולית.

יַחַס:להתחיל כאשר מתעורר חשד סביר (עד שתוצאות בדיקות המעבדה יהיו זמינות). תכנית 1: החדרת נתרן ניטריט (תמיסת 3%) במינון של 4-6 מ"ג/ק"ג IV למשך 2-4 דקות או שאיפה של עמיל ניטריט, ואז (מיד לאחר עירוי נתרן ניטריט) - נתרן תיוסולפט ב- מינון של 150-200 מ"ג ליום ק"ג עירוי (מינון סטנדרטי למבוגרים 50 מ"ל של תמיסה 25%). ניתן לחזור על משטר זה לאחר שעתיים תוך שימוש בחצי מנות.

תכנית 2: מתן אוקסיקובלמין (במשך 15 דקות) במינון השווה לפעמיים מהמינון הכולל של נתרן ניטרופרוסיד (תמיסת אוקסיקובלמין מוכנה על ידי דילול של 0.1 גרם ב-100 מ"ל של תמיסת גלוקוז 5%), ולאחר מכן תמיסת נתרן תיוסולפט ( 12.5 גרם ב-50 מ"ל תמיסת גלוקוז 5% IV למשך 10 דקות). המודיאליזה אינה יעילה.

מסלולי ניהול

ב/in, עירוי.

אמצעי זהירות של חומרים סודיום ניטרופרוסיד

במהלך הטיפול, יש צורך בניטור רציף של לחץ הדם (SBP אמור לרדת ללא יותר מ-100-110 מ"מ כספית), שליטה באיזון חומצה-בסיס, רמות המטמוגלובין (מומלץ במינון של יותר מ-10 מ"ג/ק"ג וסימני איסכמיה ) ותיוציאנאט (עם מרווחים יומיים על רקע עירוי ממושך במינון של יותר מ-3 מק"ג/ק"ג/דקה) בדם. כאשר מרשם לאי ספיקת לב, יש צורך בניטור של המודינמיקה (שיטות פולשניות) ומשתן.

אם מתן במשך 10 דקות בקצב של 10 מיקרוגרם/ק"ג לדקה אינו מייצר ירידה נאותה בלחץ הדם, מומלץ להפסיק מיד את העירוי.

היא ניתנת רק בעירוי תוך ורידי באמצעות משאבה עירוי, רצוי נפח, (לא נכלל השימוש במערכות תוך ורידיות קונבנציונליות, עקב דיוק מינון לא מספיק). יש להימנע ממתן חוץ-וסקולרי עקב השפעות גירוי אפשריות.

יש לזכור שבקצב עירוי העולה על 2 מיקרוגרם/ק"ג/דקה, יוני ציאניד נוצרים מהר יותר ממה שהגוף יכול להסירם.

השפעת החציצה של מתמוגלובין על ציאניד מתרוקנת ב-500 מיקרוגרם/ק"ג נתרן ניטרופרוסיד (עירוי ב-10 מיקרוגרם/ק"ג/דקה למשך פחות משעה), שמעליו רעילות הציאניד יכולה להיות מהירה, חמורה וקטלנית.

מתן סימולטני של נתרן תיוסולפט בקצב של פי 5-10 מקצב העירוי של נתרן ניטרופרוסיד עשוי להפחית את הסיכון להרעלת ציאניד, אך יש לשקול אפשרות להשפעה מוגברת של לחץ דם נמוך (דוח אחד), הרעלת תיאוציאנט והיפובולמיה.

במקרה של יתר לחץ דם, יש להאט או להפסיק את העירוי; התסמינים נעלמים במהירות (תוך 1-10 דקות).

יש לקחת בחשבון את האפשרות לסובלנות.

הוראות מיוחדות

התמיסה מוכנה מיד לפני השימוש. אין לאחסן תמיסות יותר מ-24 שעות.

לפתרון שהוכן טרי יש גוון חום. אם התמיסה היא צהוב-חום, כתום, אדום בוהק, כחול או ירוק, יש להחליפו ולהשמידו.

לאחר ההכנה, יש לעטוף את המיכל עם התמיסה בנייר שחור אטום, ניילון פלסטיק או נייר כסף המוצמד לאריזה (התמיסה רגישה לכמה אורכי גל של אור). טפטפות עירוי וצינורות אינם עטופים.

מרחיבים כלי דם היקפיים.

הרכב סודיום ניטרופרוסיד

החומר הפעיל הוא סודיום ניטרופרוסיד.

יצרנים

תאגיד המדינה לתעשיית התרופות (רוסיה)

השפעה פרמקולוגית

מרחיב עורקים, מרחיב וריד, נוגד יתר לחץ דם.

זה מרפה את השרירים החלקים של העורקים והוורידים, מוריד את ההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים ואת הטונוס הוורידי, מפחית את לחץ הדם, לאחר עומס מוקדם על שריר הלב.

מפחית דרישת חמצן שריר הלב ומשפר את תפקודו בתפוקה נמוכה.

ההשפעה של לחץ דם נמוך מלווה בעלייה קלה בקצב הלב וירידה בנפח הדקות של הדם, עליה בפעילות הרנין.

מפחית את הצטברות הטסיות.

בחולים עם אוטם חריף של שריר הלב, הוא משפר את הפרפוזיה של שריר הלב עקב התרחבות כלי הדם הכליליים, מפחית את עבודת הלב וצריכת חמצן שריר הלב (מפחית טרום עומס ואחרי עומס), עוזר להקטין את גודל אזור האוטם.

השפעת לחץ הדם מתרחשת תוך 1-2 דקות לאחר תחילת העירוי ונמשכת 1-10 דקות לאחר השלמתו.

הופך ביולוגי על ידי תגובה תוך-אריתרוציטים עם המוגלובין ליצירת ציאנמתמוגלובין ויון ציאניד.

יוני ציאניד מופרשים בחלקם מהגוף כהידרציאניד בנשיפה, אך מומרים בעיקר לתיוציאנאט המופרש בשתן.

תופעות לוואי של סודיום ניטרופרוסיד

ממערכת העצבים ומאיברי החישה:

• רעש באוזן
• סְחַרחוֹרֶת,
• עַצבָּנוּת
• דאגות,
• עוויתות שרירים,
• היפרפלקסי,
• חרדה מוטורית,
• לחץ תוך גולגולתי מוגבר. מהצד של מערכת הלב וכלי הדם והדם (המטופואזה,
• hemostasis): יתר לחץ דם מוגזם,
• התופעה של "ריבאונד" (יתר לחץ דם חמור) עם הפסקה מהירה של עירוי,
• טכיקרדיה,
• ברדיקרדי,
• שינויים ב-EC,
• מתמוגלובינמיה,
• ירידה בהצטברות הטסיות.

ממערכת העיכול:

• כאב בטן,
• לְרַבּוֹת באזור הקיבה
• חסימת מעיים.

אחרים:

• תת פעילות של בלוטת התריס,
• כְּאֵב רֹאשׁ,
• מְיוֹזָע,
• כאב או אדמומיות במקום ההזרקה,
• היפרמיה בפנים,
• פריחה בעור.

אינדיקציות לשימוש

אקוטי וכרוני (שלב IIB-III, עמיד לטיפול במשתנים וגליקוזידים לבביים) אי ספיקת לב, משבר יתר לחץ דם, יתר לחץ דם נשלט במהלך ניתוחים, עווית כלי דם הנגרמת מהרעלת ארגוט, יתר לחץ דם התקפי במהלך ניתוח לפיאוכרומוציטומה (לפני ובמהלך ניתוחים).

התוויות נגד סודיום nitroprusside

רגישות יתר, ניוון מולד של עצבי הראייה ואמבליופיה של טבק (הקשורה לליקוי או היעדר rhodanase), יתר לחץ דם מפצה עם קוארקטציה של אבי העורקים או shunting arteriovenous; אי ספיקת לב חריפה עקב ירידה בתנגודת וסקולרית היקפית הכוללת; תאונה מוחית או מצב קריטי של המטופל (כאשר נעשה שימוש ליתר לחץ דם מבוקר).

הגבלות יישום:

• אי ספיקה של מחזור הדם המוחי והכלילי, לחץ תוך גולגולתי מוגבר (אנצפלופתיה וכו'), פגיעה בתפקוד הכבד, הכליות והריאות, תת פעילות של בלוטת התריס (תיאוציאנט מעכב את הספיגה והקישור של יוד), hypovitaminosis B12; אנמיה והיפווולמיה (כאשר משתמשים בהם ליתר לחץ דם מבוקר), הריון, הנקה, זקנה.

שימוש במהלך הריון והנקה:

• עליך להפסיק לקחת את התרופה או להפסיק להניק.

אופן היישום והמינון

מינון ראשוני - 0.3 מק"ג/ק"ג/דקה, מינון רגיל - 3 מק"ג/ק"ג/דקה, מינון מקסימלי למבוגרים עד 10 מק"ג/ק"ג/דקה (ללא יותר מ-10 דקות) או 500 מק"ג/ק"ג (לטווח קצר עירוי).

מנת יתר

תסמינים:

• יתר לחץ דם מוגזם (פגיעה באספקת הדם לאיברים חיוניים,
• נזק איסכמי בלתי הפיך,
• מוות אפשרי,
• מתמוגלובינמיה.

יַחַס:

• עם תת לחץ דם - האטה או עצירת עירוי, נותן למטופל את עמדת Trendelenburg;
• עם התפתחות של תת לחץ דם ממינונים יעילים לשיקום תפקוד השאיבה באי ספיקת לב גודשת של חדר שמאל, שימוש נוסף בחומרים אינוטרופיים (דופמין, דובוטמין) אפשרי;

אינטראקציה

בשימוש בו-זמני עם דובוטמין, תיתכן עלייה בתפוקת הלב וירידה בלחץ הטריז בנימי הריאה.

ניתן להפחית את ההשפעה על יתר לחץ דם על ידי אסטרוגנים ותרופות סימפטומימטיות, ולהגביר על ידי תרופות אחרות להורדת לחץ דם.

הוראות מיוחדות

במהלך הטיפול יש צורך במעקב רציף אחר לחץ הדם, בקרה על איזון חומצה-בסיס, רמת המתמוגלובין ותיוציאנט בדם, ניטור המודינמיקה ומשתן.

זה ניתן לווריד בלבד על ידי עירוי באמצעות משאבה עירוי, רצוי נפח.

יש להימנע ממתן חוץ-וסקולרי עקב השפעות גירוי אפשריות.

במקרה של יתר לחץ דם, יש להאט או להפסיק את העירוי; התסמינים נעלמים במהירות (תוך 1-10 דקות).

יש לקחת בחשבון את האפשרות לסובלנות.

התמיסה מוכנה מיד לפני השימוש.

לפתרון שהוכן טרי יש גוון חום.

אין להוסיף תרופות אחרות לנוזל העירוי המכיל ניטרופרוסיד.

בחולים המקבלים במקביל תרופות להורדת לחץ דם, יש להפחית את המינון של nitroprusside.

תנאי אחסון

אחסן בטמפרטורת החדר, במקום קריר יבש, הרחק מילדים.