Большое количество людей страдает от повышенного артериального давления, но лишь немногие борются с опасным заболеванием. При гипертензии врачи назначают медикаменты, улучшающие состояние больного.
Одним из таких препаратов является Норваск, информация о котором, его показания и противопоказания - представлены ниже.
Письма от наших читателей
Тема: У бабушки нормализовалось давление!
Кому: Администрации сайт
Кристина
г. Москва
Гипертония у моей бабушки наследственная - скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.
Медикамент назначается при данных недугах и состояниях:
- стенокардия Принцметала;
- устойчивая стенокардия.
Прописывается как в отдельности, так и в комплексе с иными антигипертензивными, противоангинальными лекарствами.
Влияние на артериальное давление
Главное вещество препарата является источником дигидропиридина. Таблетки задерживают кальциевые каналы, оказывая антиангинальное и противогипертензивное действие. Показатели АД снижаются благодаря расслаблению гладкомышечной ткани сосудистой системы.
Форма выпуска
В препарате содержится по 5 и 10 мг главного вещества. Средство изготавливается в виде белых капсул с нанесенным символом компании и разным количеством . В одной пачке находится 14 - 30 таблеток. Во всех упаковках имеется инструкция по применению Норваска.
Состав
В каждой капсуле медицинского средства имеется 5 или 10 мг основного компонента – амлодипина бесилата. Дополнительные компоненты: стеарат магния, целлюлоза микрокристаллическая, гидрофосфат кальция безводный, гликолат крахмала натрия типа А.
Цена
Стоимость Норваска колеблется от 300 до 100 рублей. Цена препарата зависит от количества таблеток и дозировки. Лекарство 5 мг стоит 300-550 р., а 10 мг – 560-1000 р. В интернет магазинах придется заплатить больше, потому что там дополнительно выставляется счет за доставку товара.
Инструкция по применению
Медикамент принимается внутрь ежедневно раз в день, запивая достаточным количеством жидкости. При и стенокардии первая доза должна равняться к 5 мг. Порцию дозволено увеличивать при хорошей переносимости препарата.
В пожилом возрасте используется средняя дозировка без необходимости ее коррекции. Наибольшая дневная доза составляет 10 мг амплодипина, что указано в инструкции по применению Норваска.
Особые указания
При любых нарушениях работы печени медикамент назначают с особой внимательностью. При патологических процессах в почках прописывается стандартная порция лекарства. Людям небольшого роста или с недостатком массы тела - дозировка средства может быть уменьшена. Во время терапевтического курса Норваском требуется постоянный контроль стоматолога во избежание появления кровоточивости и гиперплазии.
Медикамент комбинируется с антибиотиками во время лечения повышенного АД. Спиртные напитки не воздействуют на терапевтическое действие средства. Норваск не рекомендован к использованию при вынашивании ребенка и в период лактации, поскольку препарат выделяется вместе с молоком матери.
Повышается риск возникновения легочного отека у людей, принимающих лекарство и страдающих от систематической сердечной недостаточности.
Применение детьми
Инструкция Норваска предупреждает, что запрещено принимать препарат детям и подросткам, не достигшим совершеннолетия. Это обусловлено тем, что на этой возрастной группе не испытывалась надежность и результативность средства.
Применение пожилыми
Для пожилых людей Норваск назначается в средней дозировке, коррекция которой для более старшего поколения не нужна.
Побочные эффекты
При применении медикамента существует риск развития негативных явлений, при возникновении которых необходимо отменить прием лекарства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдается тахикардия, сильная гипотензия, отечность, покраснение лица, брадикардия, боль за грудиной, одышка. Со стороны пищеварительного тракта отмечается тошнота, рвотные позывы, расстройство стула, вздутие живота, анорексия, повышение аппетита, билирубина в кровотоке, гастрит, панкреатит.
От нервной системы может появиться головокружение, головная боль, депрессивное состояние, бессилие, вялость, судороги, мигрень, изменение вкуса, бессонница, страх, повышенное выделение пота.
С боку опорно-двигательного аппарата возможно развитие боли в позвоночнике, мышечной слабости, артралгии, артроза, аутоиммунной нервно-мышечной болезни. Может возникнуть тромбоцитопения и лейкопения при проблемах с кроветворением.
К общим симптомам побочных эффектов относят боль неопределенной локализации, ощущение холода, гинекомастия, паросмия.
Аллергия проявляется в виде высыпаний, зуда, отека, эритемы мультиформной. Со стороны дыхательной системы и органов чувств наблюдается кровотечение из носа, одышка, кашель, ринит, конъюнктивит, глазная боль, зрительные расстройства, раздвоение изображения. С боку мочеполовой системы отмечается частое болезненное выделение урины, расстройство сексуальной функции, полиурия, дизурия.
Для эффективного лечения гипертонии в домашних условиях специалисты советуют Phytolife . Это уникальное средство:
- Нормализует давление
- Препятствует развитию атеросклероза
- Снижает уровень сахара и холестерина
- Устраняет причины гипертонии и продлевает жизнь
- Подходит для взрослых и для детей
- Не имеет противопоказаний
Читателям нашего сайта предоставляем скидку!
Купить на официальном сайтеПротивопоказания
Медицинский препарат запрещено принимать при таких заболеваниях и патологических состояниях:
- обострение артериальной гипотонии;
- высокая чувствительность к компонентам лекарства.
С особой внимательностью Норваск назначается при:
- аортальном стенозе;
- детском возрасте;
- митральном стенозе;
- печеночной недостаточности;
- синдроме слабости синусового узла;
- обструктивной кардиомиопатии;
- длительной сердечной недостаточности.
Только доктор может прописывать данный препарат, особенно пациентам после перенесенного инфаркта миокарда.
Передозировка
При приеме завышенной порции медикамента наблюдается передозировка. Симптоматика состояния включает развитие тахикардии рефлекторного типа, устойчивой гипотензии, шокового состояния. В особо опасных случаях человека ожидает смерть.
Лечение заключается в промывании пищеварительной системы, применении активированного угля или другого адсорбента, введение глюконата кальция. В этой ситуации гемодиализ не используется из-за его неэффективности.
При передозировке необходим контроль сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Взаимодействие с другими препаратами
Ингибиторы микросомального окисления повышают уровень амплодипина в крови, усилив проявления побочных эффектов. При лечении препаратом нельзя применять сок грейпфрута. Антигипертензивное действие повышается при одновременном употреблении Норваска и нитратов, ингибаторов АПФ, Верапамила.
Дозволено однократный прием Аторвастатина. Параллельное использование средства и препаратов лития способствуют повышению токсичности вторых. Норваск имеет свойство усиливать терапевтический эффект антиаритмических лекарств. Он никак не влияет на действие Варфарина.
Под постоянным контролем медицинских работников необходимо быть тем, кто принимает Кларитромицин и Норваск одновременно. Такое сочетание может стать причиной чрезмерного повышения АД.
Фармакокинетика основного компонента не меняется при дополнительном использовании Циметидина. Не проводились исследования по совместному приему Циклоспорина и Амлодипина у здоровых и остальных групп людей.
Аналоги
Препарат можно заменить другими медикаментами, имеющими схожее терапевтическое действие. В этот список входят.
Таблетки Норваск являются современным лекарственным средством, предназначенным для лечения ряда заболеваний сердечно-сосудистой системы. Норваск имеет целый ряд аналогов, сходных по своему фармакологическому воздействию и показаниям к применению. Однако далеко не все они абсолютно идентичны, и заменять одно лекарство другим не всегда возможно.
Чтобы не допустить подобных ошибок, следует внимательно ознакомиться, что представляет собой препарат Норваск: инструкция по применению, когда назначается, особенности приёма, и какие аналоги наиболее близки к нему.
На рынок медикамент поступает в двух формах, различающихся содержанием активного лечебного вещества, и соответственно рекомендациями к применению:
- Норваск 10 мг;
- Норваск 5 мг.
Норваск выпускается в виде таблеток, имеющих оригинальный, запатентованный внешний вид:
- форма таблеток - в виде восьмиугольника;
- цвет - либо абсолютно белый, либо белый с лёгким сероватым оттенком;
- на одной стороне таблетки помещён логотип компании-производителя «Пфайзер», написанный латинским шрифтом, а на другой указана массовая доля активного вещества - 10 или 5 мг. Обозначения, соответственно, для каждого из этих типов либо AML5, либо AML10.
Упаковывается препарат Норваск в пластиковые блистеры с покрытием из матовой фольги. Блистеры уложены в картонные пачки, снабжённые контроллером вскрытия. В одной пачке помещается:
- 14 таблеток по 10 мг
- 30 таблеток по 5 мг.
Также в упаковке обязательно присутствует инструкция по применению лекарства Норваск. Основное активное химическое вещество в составе Норваска - амлодипин.
Выступая в качестве вещества, блокирующего кальциевые каналы клеточных мембран, при применении он способствует снижению артериального давления и уменьшению потребности миокарда в поступлении кислорода (антиангинальное действие).
Один из антагонистов кальция, блокатор кальциевых каналов мембран клеток. Кроме свойств понижения давления и снижения потребности миокарда в притоке кислорода, в инструкции по применению акцентируется внимание на антиоксидантном и антисклеротическом эффекте препарата.
Второстепенными веществами, входящими в состав Норваска, являются кристаллическая целлюлоза, производные крахмала, гидрофосфат кальция и прочие дополнительные добавки. Таким образом, содержащий амлодипин препарат Норваск - антагонист кальция, предотвращающий его проникновение внутрь клеток сосудов и сердечной мышцы. Благодаря этому значительно снижается уровень содержания кальция внутри клеток, увеличивается просвет кровеносных путей.
Производитель лекарства
Страна производитель Норваска - Германия. Данный препарат изготавливается на фармацевтических заводах американской компании «Пфайзер». Среди наиболее известных продуктов концерна, помимо Норваска,- знаменитая на весь мир Виагра и средство для понижения уровня холестерина в крови Липитор. Штаб-квартира и главный исследовательский центр компании расположен в США, заводы же «Пфайзер», кроме Америки, располагаются ещё в 45 странах, в том числе и в Германии.
Что такое антагонисты кальция?
Мембраны оболочек всех клеток организма не являются герметичными, а представляют собой пористую структуру. Интересная особенность мембранных пор состоит в том, что каждая из них способна пропускать внутрь клетки только одни, строго определённые ионы химического элемента, необходимого для её жизнедеятельности - калий, натрий, кальций и т. д. В связи с этим, мембранные поры получили наименование канальцев: калиевых, натриевых, кальциевых.
Кальциевые канальцы отвечают за транспортировку вовнутрь клеточного пространства положительно заряженных ионов кальция. Кальций является жизненно необходимым «строительным материалом» для клеток любого живого организма. Однако, скапливаясь в больших количествах в гладких клетках сосудов и мышечных клетках сердца, он становится причиной развития таких опасных заболеваний, как и стенокардия.
Для предотвращения скопления ионов кальция в клетках сосудов и сердца учёными была разработана целая группа лекарственных средств, способных при применении избирательно блокировать кальциевые канальцы. Данные медикаменты получили условное обозначение антагонисты кальция. В эту группу входит и лекарство Норваск.
Классифицируются на несколько подгрупп в зависимости от их химической структуры. Входящий в состав медикамента Норваск амлодипин относится к подгруппе дигидропиридинов.
Механизм лечебного воздействия препаратов-антагонистов кальция при их применении заключается в следующем:
- Попадая внутрь организма, они блокируют кальциевые канальцы типа L, отвечающие за медленную транспортировку ионов Са2 +.
- В результате концентрация ионов кальция во внутриклеточном пространстве сосудов и миоцитов (мышечных клеток сердца) существенно снижается.
- Освобождаясь от излишков кальция, клетки вновь обретают упругость и способность растягиваться. Как следствие, внутренние просветы сосудов увеличиваются, их сопротивляемость току крови уменьшается.
- Благодаря сосудорасширяющему действию лекарственного средства, при его применении снижается нагрузка на сердце, понижается артериальное давление кровеносной системы.
Норваск, как и прочие медикаменты из группы антагонистов кальция, имеют ряд противопоказаний к применению. Поэтому приниматься он должен строго по назначению врача, в соответствии с назначенной дозировкой.
Последствия гипертонии
От чего эти таблетки?
- (повышенное давление). Расширяя крупные коронарные и периферические сосуды, Норваск выступает в качестве гипотензивого, снижающего давление, средства.
- Стенокардия, стабильная или вазоспастическая. Применение средства Норваск позволяет снизить выраженность ишемии сердечной мышцы. Оказывая сосудорасширяющее действие, медикамент, как отмечается в инструкции по применению, снижает сопротивление току крови, снимает излишнюю нагрузку на миокард.
- Содержащиеся в Норваске активные вещества при своём применении оказывают спазмолитическое действие на коронарные артерии.
Применение блокаторов L-каналов за счет уменьшения концентрации кальция в гладких клетках артерий и капилляров, снижает вероятность инфаркта и инсульта. Как и прочие антагонисты кальция, Норваск оказывает регулирующее влияние на сердечный ритм, стабилизируя его. Это особенно благотворно влияет на больных, страдающих наряду с гипертонией или стенокардией ещё и сердечной , хотя последнее заболевание и не отмечено в официальной инструкции по применению в качестве показания.
Норваск относится к медикаментам-блокаторам кальциевых канальцев самого последнего поколения. Имея большую биодоступность и продолжительное время действия, это средство является одним из самых эффективных в борьбе с артериальной гипертензией и большинством видов стенокардий.
При каком давлении применяют?
Отдельно регламентирует инструкция по применению к Норваск, при каком давлении и как принимать данный препарат. Данное лечебное средство назначается в качестве гипотензивного при стабильно высоких показателях артериального давления.
Согласно инструкции по применению, лекарство позволяет привести давление к норме, однако самостоятельно принимать таблетки от давления Норваск категорически не рекомендуется. При лечении гипертонии допускается их применение, как индивидуального лечебного средства, так и в комплексе с другими медикаментами.
Следует помнить, что понятие высокого давления для каждого человека индивидуально. Поэтому верхний порог артериального давления, при котором нужно начинать применение медикамента, его дозировку и частоту приёма может определить только доктор. Инструкция по применению лекарства Норваск в данном случае носит общий характер.
Несмотря на отличный гипотензивый эффект, точная фармакология и воздействие Норваска при остром гипертоническом кризе изучена недостаточно. Поскольку данное средство, как указано в инструкции по применению, рассчитано на длительное применение, использовать его в качестве экстренного, при резких скачках давления, не следует.
Инструкция по применению
Подробный ответ на вопрос об особенностях препарата сможет дать прилагаемая к каждой упаковке лекарства Норваск инструкция по применению: при каком давлении и как принимать, примерные дозировки и прочие нюансы.
Как принимать?
Согласно инструкции Норваск принимается раз в 24 часа по одной таблетке. Запивать препарат следует стаканом кипячёной воды. Принимать таблетки можно как до, так и после приёма пищи - это не оказывает существенного влияния на степень воздействия лечебного средства.
После попадания в желудочно-кишечный тракт Норваск достаточно быстро абсорбируется, и активные вещества доставляется до клеток сосудов. Наибольшая концентрация амлодипина в соответствии с данными о фармакокинетике, приведенными в инструкции по применению, наблюдается через 6–10 ч. после применения медикамента.
Длительность выведения лекарственного вещества из организма больного после первого приёма растягивается на 35–50 часов. После вторичного и последующих употреблений Норваска время выведения составляет порядка 40–45 часов. У пациентов пенсионного возраста этот показатель может составлять 65 и более часов. Приблизительно такой же срок выведения Норваска составляет и у лиц, страдающих заболеваниями печени.
Не следует запивать таблетки Норваска грейпфрутовым соком. При взаимодействии сока с амлодипином, повышается биодоступность последнего. А это, в свою очередь, приводит к изменению фармакологического воздействия активного вещества на организм.
Несмотря на то, что Норваск не вызывает так называемого «синдрома отмены», прекращать приём Норваска - на что специально обращается внимание инструкции по применению (см. раздел Особые указания) - следует постепенно, поэтапно сокращая дозировку.
Дозировка
В начальный период медикаментозного лечения пациент должен находиться под пристальным наблюдением врача. Дозировка препарата Норваск, согласно инструкции по применению, начинается с 2,5 мг у больных артериальной гипертензией, с 5 мг у лиц, страдающих ишемической болезнью. Постепенно, при отсутствии неблагоприятных эффектов и хорошей переносимости лекарства, единоразовая доза доводится до 10 мг. Не нужно повышать минимальную дозировку Норваска для пациентов, больных почечной или печёночной недостаточностью. Для пожилых пациентов обычно назначают среднюю дозу, при условии отсутствия явных проблем со здоровьем.
Передозировка Норваска может проявляться следующим образом:
- учащённое сердцебиение;
- резкое снижение давления.
В крайних случаях чрезмерное применение медикамента чревато развитием шока и даже смертельным исходом. В качестве первой помощи отравившемуся пациенту следует сделать промывание желудка и дать абсорбенты. В сложных ситуациях больному дают медикаменты, поддерживающие функции сердцебиения и стимулирующие рост артериального давления.
Особые указания
За пожилыми больными и пациентами с ослабленным здоровьем, принимающими Норваск, следует установить постоянное медицинское наблюдение. Причина этого - волнообразные снижения и повышения клиренса активного вещества (т. е. биотрансформации и выведения препарата Норваск из организма).
На протяжении всего срока медикаментозного лечения Норваском пациент должен особое внимание уделять гигиене ротовой полости. Это связано с вероятностью возникновения таких побочных явлений, как кровоточивость слизистых покровов и гиперплазия слизистой.
У людей с сердечной недостаточностью приём Норваска может стать причиной появления отёка лёгких. Поэтому такие больные при малейших признаках ухудшения здоровья должны поспешить на обследование к специалисту.
Противопоказания к применению:
- в тяжёлой форме;
- в любой форме;
- вероятность возникновения ;
- детям до 18 лет;
- высокая чувствительность или непереносимость амлодипина.
Под наблюдением врача должно происходить применение препарата Норваск при:
- беременности и лактации;
- дисфункции в работе печени;
- нестабильной стенокардии.
Побочные действия
Как и все другие лекарственные препараты, Норваск может стать причиной некоторых неприятных эффектов. Среди побочных действий применения препарата Норваск можно указать следующие:
- резкое снижение артериального давления;
- прилив крови к кожным покровам;
- учащение сердцебиения;
- головокружение;
- нарушения стула;
- частое, или наоборот, затруднённое мочеиспускание;
- сыпь и зуд.
Чаще всего побочные действия вызваны непереносимостью компонентов Норваска, либо его неправильной дозировкой и приёмом. Также побочные эффекты могут развиться в первые дни лечения Норваском, после чего они постепенно сходят на нет. Пациенты, водящие транспортные средства могут не волноваться: применение лекарства Норваск никакого влияния на концентрацию внимания не оказывает.
Лекарственная форма: таблетки
Состав
1 таблетка дозировкой 5 мг содержит:
Активное вещество: амлодипин – 5 мг (в виде амлодипина безилата – 6,944 мг).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 124,056 мг, кальция гидрофосфат – 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4 мг, магния стеарат – 2 мг.
1 таблетка дозировкой 10 мг содержит:
Активное вещество: амлодипин – 10 мг (в виде амлодипина безилата – 13,889 мг).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 248,111 мг,
кальция гидрофосфат – 126 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 8 мг, магния стеарат – 4 мг.
Описание
Таблетки 5 мг – белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с гравировкой Pfizer на одной стороне и AML-5 на другой.
Таблетки 10 мг – белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с гравировкой Pfizer на одной стороне и AML-10 на другой.
Фармакотерапевтическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов
Код АТХ: С08СА01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Производное дигидропиридина – блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует «медленные» кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:
- при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;
- расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).
У пациентов стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).
Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта – 24 ч.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аорто-коронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН); снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.
Фармакокинетика
После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80 %, максимальная концентрация в сыворотке крови определяется через 6-12 ч. Равновесные концентрации достигаются после 7-8 дней терапии.
Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая – в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5 %) связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первичного прохождения» через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % - в неизмененном виде, а 20-25 % - через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин./кг, 0,42 л/ч/кг).
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Применение у пациентов с печёночной недостаточностью
Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 – до 60 ч).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.
Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами).
Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст).
Обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая, тяжелый аортальный стеноз).
Шок (включая кардиогенный)
Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), синдромом слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
Беременность и лактация
Безопасность применения препарата Норваск® во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, выделяются в грудное молоко. В связи с чем, при необходимости применения препарата Норваск® в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.
Способ применения и дозы
Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).
При артериальной гипертензии, стенокардии обычно начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от терапевтического ответа ее можно увеличить до максимальной суточной дозы - 10 мг.
Применение у пожилых пациентов
Норваск® рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушенной функцией печени
Несмотря на то, что Т½ Норваска®, как и всех БМКК, увеличивается у пациетов с нарушениями функции печени, коррекции дозы обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).
Применение у пациентов с нарушенной функцией почек
Рекомендуется применять Норваск® в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т½.
Не требуется коррекции дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения):
Очень часто - более 1/10
Часто - от более 1/100 до менее 1/10
Нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100,
Редко - от более 1/10000 до менее 1/1000,
Очень редко - от менее 1/10000, включая отдельные сообщения,
Неизвестно – невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), «приливы» крови к коже лица; нечасто – чрезмерное снижение АД; очень редко – обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко – миастения.
Со стороны нервной системы: часто – головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто – астения, общее недомогание, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко – мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно – экстрапирамидные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боли в животе; нечасто – рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко – гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко – панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко – кашель.
Со стороны органов чувств: нечасто – диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения;
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко – дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: редко – дерматит; очень редко – алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Метаболические нарушения: очень редко – гипергликемия; нечасто –увеличение/снижение массы тела
Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница), очень редко – ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Лабораторные показатели: очень редко – гипергликемия
Прочие: нечасто – озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко – паросмия.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.
Виды взаимодействий
Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77 %. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.
Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.
При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно, усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40 %. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одноврменном применении циклоспорина и амлодипина. Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.
Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Ингибиторы изофермента CYP3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов от 69 до 87 лет с артериальной гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57 %. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) на 22 %). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать артериальное давление при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.
Особые указания
Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения препарата Норваск® при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения препаратом Норваск® желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
На фоне применения Норваска® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью класс III и IV функционального класса по классификации NYHA неишемического генеза, отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами:
Хотя на фоне применения препарата Норваск® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.
Форма выпуска
Таблетки, 5 и 10 мг.
По 10 или 14 таблеток в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги.
3, 4 или 9 блистеров по 10 таблеток, или 1 блистер по 14 таблеток с инструкцией по применению в картонной пачке, на лицевой стороне которой с целью контроля первого вскрытия наносится перфорированная строчка.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Отпускают по рецепту.
Производитель
Р-Фарм Германия ГмбХ,
Генрих Мак Штрассе 35, 89257 Иллертиссен, Германия.
Норваск представляет собой препарат, относящийся к категории антагонистов кальция.
Как известно, последние отличаются активным действием, блокирующим попадание ионов кальция к сердцу и в клеточные структуры гладких мышц. Активным веществом лекарственного средства является амлодипин.
Он отличается сильным гипотензивным действием, которое обусловлено расслабляющим влиянием на мускулатуру сосудов. К сожалению, на данный момент механизм антиангинального эффекта амлодипина выяснен недостаточно точно.
Но, тем не менее, в перечень его положительных свойств входят следующие: стабилизация сердечного ритма, минимизирование нагрузки на сердце, а также увеличение проходимости артерий. Данная статья содержит инструкцию по применению Норваска, при каком давлении его целесообразнее принимать.
Основным компонентом лекарства является амлодипин. А вот вспомогательными ингредиентами выступают следующие: гидрофосфат кальция, карбоксиметилкрахмал натрия и стеарат магния.
Лекарственная форма
Норваск выпускается в таблетках двух популярных дозировок — 5 мг и 10 мг. Обе дозировки имеют следующий вид: белые таблетки в форме изумруда (многогранник).
Таблетки Норваск 5 мг
Действие средства
Оно оказывает антиангинальное, антигипертензивное действие.
Показания к применению
Таблетки от давления Норваск используются при следующих заболеваниях и состояниях:
- высокое ;
- постоянная стенокардия и вазоспастическая стенокардия.
Способ применения и дозировка
Как правило, специалисты рекомендуют принимать средство только внутрь один раз в сутки, запивая его достаточным количеством воды (примерно 100 мл).
При наличии и стенокардии первоначальная доза препарата должна составлять примерно одну таблетку дозировкой в 5 мг.
Также кардиолог должен учитывать состояние больного при назначении лекарства. Реакция организма пациента также должна браться во внимание. При нормальной переносимости и отсутствии побочных эффектов однократная доза может быть увеличена вдвое — до 10 мг.
Людям престарелого возраста следует использовать данное лекарство в обычной дозировке. Изменение изначального количества средства Норваск не требуется. При имеющихся нарушениях работоспособности печени не нужно корректировать рекомендуемую дозу. При проблемах с функциональностью почек нужно применять лекарство в обычной дозировке.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к главному действующему веществу и иным производным дигидропиридина, а также дополнительным компонентам, входящим в состав лекарства;
- (показатели ниже 87 мм рт. ст.);
- обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
- шок (в том числе и кардиогенный);
- гемодинамически неустойчивая сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта;
- возраст больного до восемнадцати лет.
С осторожностью следует использовать при таких недугах, как:
- печеночная недостаточность;
- сердечная недостаточность хронической формы течения;
- нестабильная стенокардия;
- аортальный стеноз;
- митральный стеноз;
- обструктивная кардиомиопатия;
- инфаркт миокарда острой формы;
- ярко выраженное болезненное учащенное сердцебиение;
- снижение частоты сердечных сокращений;
- гипотония;
- одновременный прием с ингибиторами или индукторами изофермента.
Беременность и лактация
Что касается использования препарата Норваск во время беременности, то безопасность на данный момент не была установлена, поэтому лучше воздержаться от приема.
Стоит отметить, что применение медпрепарата возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для ребенка.
На данный момент информация, свидетельствующая о выделении лекарства в грудное молоко, отсутствует. Но, известно, что некоторые компоненты Норваска могут выделяться в него. Именно поэтому специалисты рекомендуют не использовать лекарство в период грудного вскармливания.
Побочные эффекты
При приеме этого медикаментозного препарата могут отмечаться следующие нежелательные реакции организма:
Согласно лабораторным показателям, наиболее часто на фоне приема рассматриваемого лекарственного препарата появляется гипергликемия.
Следует быть предельно осторожным, принимая средство под названием Норваск, поскольку в редких случаях оно может провоцировать появление озноба, гинекомастии, боли неуточненной локализации и паросмии. Его нужно использовать только по рецепту врача и полностью исключить бесконтрольный прием.
Передозировка
При увеличении допустимой дозы медикаментозного препарата возможно появление следующих тревожных признаков:
- моментальное понижение кровяного давления с вероятным появлением рефлекторной тахикардии и нетипичного периферического расслабления кровеносных сосудов (присутствует риск появления ярко выраженной и стойкой гипертонии, в том числе с летальным исходом в завершение);
Для того чтобы избавиться от симптомов передозировки, следует принять активированный уголь в первые два часа после превышения указанной дозировки.
Также важно провести промывание желудка и придать нижним конечностям возвышенное положение. После этого необходимо обратиться к специалистам для обследования, чтобы убедиться в том, что внутренние органы не пострадали.
При передозировке для восстановления эластичности сосудов следует применять специальные сосудосуживающие лекарства (только если отсутствуют противопоказания к применению).
Норваск или Амлодипин – что лучше?
Конечно, если обращать внимание исключительно на стоимость, то гораздо привлекательнее . Сразу следует отметить, что оба препарата имеют идентичный состав.
Таблетки Амлодипин 5 мг
У них присутствует общее активное вещество — амлодипин. Именно по данной причине верно ответить на вопрос, какой из них лучше, довольно непросто
Единственным отличием является цена. Заграничный Норваск имеет стоимость примерно 260 рублей, тогда как отечественный Амлодипин можно купить в два раза дешевле — за 120 рублей.
Аналоги
Как говорилось ранее, одним из наиболее эффективных аналогов является Амлодипин. Но, помимо него Норваск аналоги имеет и другие, такие как Аген, Адалат, Азомекс, Амлодил, Васкопин, Дилцерен, и другие.
Не нужно самостоятельно выбирать аналог Норваска, поскольку можно ошибиться и приобрести совершенно не тот препарат. Лучше довериться в этом деле личному доктору.
Видео по теме
Амлодипин – наиболее эффективный аналог Норваска. Подробнее о нем в видео:
Данная статья содержит все необходимые сведения о препарате Норваск, который используют для понижения кровяного давления. Его нужно применять для лечения артериальной гипертензии только с позволения доктора. Также важно соблюдать указанную дозировку и не допускать ее превышения.
Особое внимание следует уделить противопоказаниям к применению, при которых запрещено принимать данное лекарство. В обратном случае можно добиться совершенно противоположного эффекта. При грамотном применении средство поможет быстро нормализовать высокое артериальное давление и полностью избавит от плохого самочувствия. Самое главное — строго соблюдать все рекомендации личного врача.
1 таблетка содержит:
Активное вещество: амло дипин 5 и 10 мг (в виде амлодипина бесилата) вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кальция гидрофосфат безводный (Е341), натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат (Е470).
Описание
Таблетки 5 мг - белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-5 - на другой.
Таблетки 10 мг - белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-10 - на другойФармакологическое действие
Амлодипин - производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует "медленные" кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов. Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.
Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:
1. Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.
У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении "лежа" так и "стоя"). Благодаря медленному началу действия Норваск не вызывает резкого снижения АД. У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.
Применение у больных сердечной недостаточностью
Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных ХСН III-IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН III-IV функционального класса по NYHA неишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких. Норваск не оказывает I влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64 - 80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%.
Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет около 35 - 50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Применение у лиц пожилого возраста. У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови и ее величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Тш.
Показания к применению
Артериальная гипертензия
Норваск показан для лечения артериальной гипертензии.
Ишемическая болезнь сердца
Норваск показан для лечения стабильной стенокардии и вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала или вариантной стенокардии).
Противопоказания
Амлодипин противопоказан пациентам, у которых выявлена повышенная чувствительность к дигидропиридинам*, амло дипину или любым вспомогательным компонентам препарата, пациентам с артериальной гипотензией тяжелой степени, в состоянии шока (включая кардиогенный шок), при обструкции выносящего тракта левого желудочка (стеноз аорты тяжелой степени), гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность, вызванная острым инфарктом миокарда.
Беременность и период лактации
Безопасность применения Норваска во время беременности и кормления грудью не установлена. В исследованиях на животных репродуктивная токсичность отмечалась при использовании высоких доз. Поэтому применение во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.
Способ применения и дозы
Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл). При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной - 10 мг.
Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что период полувыведения Норваска, как и всех БКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел Особые указания).
Применение при почечной недостаточности. Норваск может применяться в обычных дозах для лечения таких больных. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа.
Побочное действие
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: лейкопения,Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Нарушения психики: нечасто: бессонница, изменение настроения (включая чувство тревоги), депрессия; редко: спутанность сознания
Нарушения со стороны нервной системы: часто: сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения); нечасто: тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезия; очень редко: гипертония, периферическая нейропатия Нарушения со стороны органа зрения: нечасто: нарушение зрения (включая диплопию) Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: шум в ушах Нарушения со стороны сердца: часто: сердцебиение; очень редко: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцательную аритмию) Нарушения со стороны сосудов: часто: приливы; нечасто: артериальная гипотензия; очень редко: васкулит
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: диспноэ, ринит; очень редко: кашель
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: боль в животе, тошнота; нечасто: рвота, диспепсия, изменение функций кишечника (включая диарею и запор), сухость во рту; очень редко: панкреатит, гастрит, гипертрофический гингивит Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко: гепатит, желтуха, повышение активности печеночных ферментов*
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема; очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто: отек голеностопного сустава; нечасто: артралгия, миалгия, мышечные спазмы, боль в спине Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, поллакиурия
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто: импотенция, гинекомастия
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: отек, усталость; нечасто: боль в груди, астения, боль, недомогание
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто: увеличение веса, снижение веса * В основном согласующиеся с холестазом
Отмечались единичные случаи развития экстрапирамидного синдрома.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии, и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
Лечение: Назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.
Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Амлодипин безопасно применяли совместно с тиазидными диуретиками, альфа- адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами длительного действия, нитроглицерином, применяемым сублингвально, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
Амлодипин не влияет на связывание с белками следующих препаратов in vitro: дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку могут увеличиться биодоступность и соответственно гипотензивное действие амлодипина.
Ингибиторы CYP3A4: Одновременный прием дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (69-87 лет) приводил к увеличению системного воздействия амлодипина на 57%. Одновременный прием с эритромицином у здоровых добровольцев (в возрасте от 18 до 43 лет) не приводил к значимому изменению системного воздействия амлодипина (22% повышение AUC). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных неясна, у лиц пожилого возраста могут быть четко выражены фармакокинетические изменения.
Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрации амлодипина в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации с ингибиторами CYP3A4. Стимуляторы CYP3A4: Данных по влиянию стимуляторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременный прием стимуляторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентраций амлодипина в плазме крови. Следует с осторожностью применять амлодипин в комбинации со стимуляторами CYP3A4.
Дантролен (инфузии): в связи с риском возникновения гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или для лечения усиливает гипотензивное действие-других препаратов, понижающих артериальное давление.
В приведенных ниже исследованиях значимых изменений как амлодипина, так и других лекарственных средств при одновременном приеме отмечено не было.
Специальные исследования: влияние других лекарственных средств на амлодипин Циметидин: одновременный прием амлодипина и циметидина не сопровождался изменением фармакокинетики амлодипина.
Алюминий/магний (антацид): однократный прием алюминий/магний содержащих антацидов с амлодипином не оказывал существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Силденафил: однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертонией не оказывал влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила оба препарата оказывали независимое гипотензивное действие.
Специальные исследования: влияние амлодипина на другие лекарственные средства Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождалось значительными изменениями равновесных показателей фармакокинетики аторвастатина.
Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменялись.
Этанол (алкоголь): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывал существенного влияния на фармакокинетику этанола.
Варфарин: амлодипин не влиял на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.
Циклоспорин: Исследования лекарственного взаимодействия с циклоспорином и амлодипином у здоровых добровольцев или другого населения, за исключением пациентов после трансплантации почек, не проводились. В ходе различных исследований, проведенных у пациентов после трансплантации почек, было установлено, что совместный прием амлодипина и циклоспорина оказывает влияние на минимальную концентрацию циклоспорина, варьирующее от 0 до среднего повышения на 40%. У пациентов после трансплантации почек, принимающих амлодипин, следует рассмотреть вопрос о проведении мониторинга концентрации циклоспорина.
