Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 200 мг карбамазепина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия гликолят крахмал, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Лекарственный препарат с выраженным противосудорожным действием, а также умеренное антиманиакальное, антипсихотическое и анальгезирующее действие при нейрогенных болях.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Противосудорожный препарат, производное трициклического иминостильбена. Противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Карбамазепин также оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгезирующее действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, вовлечены рецепторы гамма-аминобутировой кислоты, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; также, по-видимому, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи. Антидиуретическое действие Карбамазепина связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию антидиуретического гормона, а также прямым действием на почечные канальцы.Предотвращает приступы , уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.
Фармакокинетика. Всасывается медленно из желудочно-кишечного тракта. Почти полностью метаболизируется. Максимальная концентрация в плазме наступает через 8-12 часов. Связывается с белками крови на 70-80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20-30%). Период полувыведения 30-40 часов, при длительном применении снижается до 10-20 часов. Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выводится в небольшом количестве с грудным молоком. Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес.). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 часа, антиманиакальный - спустя 7-10 дней.
Показания к применению:
Сложной симптоматикой (психомоторные припадки); большие припадки, в основном фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные большие припадки); смешанные формы ;
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Эпилепсия.
Взрослым: в начале лечения 0,1-0,2 г 1-2 раза в сутки, затем дозу увеличивают на 0,2 г в сутки с интервалом 1 неделя, поддерживающая доза - 0,6 - 1,2 г/сутки в несколько приемов. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет - 1,2 г в сутки. Детям: 10-20 мг/кг: до 1 года - 0,1-0,2 г в сутки, от 1 до 5 лет - 0,2-0,4, г в сутки, 5-10 лет - 0,4-0,6 г в сутки, 10-15 лет - 0,6-1,0 г в сутки. Суточная доза разделяется в несколько приемов.
Болевой синдром нейрогенного генеза.
По 0,1 г 2 раза в сутки в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 0,2 г в сутки (при необходимости - на 0,1 г каждые 12 часов) до ослабления болей. поддерживающая доза - 0,2-1,2 г в сутки в несколько приемов.
Невралгия тройничного нерва.
0,2-0,4 г/сут в 2-3 приема, через 2-3 дня дозу увеличивают на 0,1-0,2 г/сут. Лечение продолжают в течение 7-10 дней. После достижения оптимального терапевтического эффекта дозу препарата постепенно уменьшают до поддерживающей.
Диабетическая нейропатия
По 0,2 г 2-3 раза в сутки.
Несахарный диабет.
По 0,2 г 2-3 раза в сутки.
Синдром алкогольной абстиненции.
По 0,2 г 3 раза в сутки.
В качестве антипсихотического средства.
0,2-0,4 г в сутки в несколько приемов. При необходимости дозу увеличивают до 1,6 г в сутки с интервалом 1 неделя.
Профилактика рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов.
0,6 г в 3-4 приема.
Особенности применения:
Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени.
С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени, почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами, в пожилом возрасте, водителям транспорта и лицам, работающим с механизмами.
Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина К.
Беременность и кормление грудью.
Имеются некоторые данные о тератогенном влиянии на плод. Применение препарата во время беременности требует особенно тщательного контроля. Побочные явления, возникающие у ребенка при грудном вскармливании: летаргия (редко) и снижение аппетита.Побочные действия:
Карбамазепин является противоэпилептическим средством, вызывающим наименьшее число побочных эффектов. Однако в ряде случаев развиваются атаксия, расстройства аккомодации, сонливость, сухость во рту, . Возможны аллергические реакции (сыпь, синдром Стивенса-Джонсона), выпадение волос, . Редко, особенно у пожилых лиц, могут наблюдаться расстройства сердечной проводимости, гематологические изменения, и увеличение веса тела, в отдельных случаях возможно учащение судорог. Все эти реакции являются показанием к отмене препарата. У пожилых, особенно в начале лечения, может возникнуть спутанность сознания, что обычно проходит спонтанно через 1-2 недели или после уменьшения дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Карбамазепин стимулирует метаболизм циклоспорина, этосуксимида, фелодипина и варфарина, что приводит к сокращению времени действия этих препаратов.
Даназол, декстропропоксифен, эритромицин, изониазид и верапамил ингибируют метаболизм карбамазепина, вследствие чего могут возникнуть неожиданно сильное действие или побочные эффекты карбамазепина.
У некоторых больных дилтиазем снижает метаболизм карбамазепина, что ведет к повышению его концентрации в плазме крови. Барбитураты ускоряют элиминацию карбамазепина. Цисплатин и доксорубицин уменьшают всасывание карбамазепина и снижают его содержание в плазме
.Противопоказания:
Атриовентрикулярная блокада. Лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней перед началом лечения карбамазепином. . Острая возвратная .
Передозировка:
. Для поддержания проходимости дыхательных путей - искусственное дыхание и (или) применение кислорода. Следует предвидеть повторное усиление симптоматически передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата .Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света местепри температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
По 30 или 50 таблеток в пластмассовые пеналы или в банки полимерные для упаковки лекарственных средств. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Пенал, банку, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке.
Противоэпилептическое средство (производное дибензазепина), оказывающее также нормотимическое, антиманиакальное, антидиуретическое (у больных с несахарным диабетом) и анальгезирующее (у больных с невралгией) действие.
Механизм действия связан с блокадой потенциал зависимых Na+-каналов, что приводит к стабилизации мембраны нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Na+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, повышает сниженный судорожный порог и т.о. уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает проводимость для К+, модулирует потенциалзависимые Са2+-каналы, что также может обусловить противосудорожное действие препарата. Корректирует эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных, способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического лекарственного средства и в сочетании с др. противосудорожными лекарственными средствами. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов (обычно неэффективен при малых приступах - petit mal, абсансах и миоклонических приступах).
У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы и весьма вариабельно.
Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Эффективен для облегчения нейрогенной боли при сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки).
У больных несахарным диабетом приводит к быстрой компенсации водного баланса, снижает диурез и чувство жажды.
Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.
Фармакокинетика
Абсорбция - медленная, но достаточно полная (прием пищи не влияет на скорость и степень всасывания). После однократного приема C max достигается через 12 ч. Равновесные концентрации препарата в плазме достигаются через 1-2 недели.
Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина. Связь с белками плазмы у детей - 55-59%, у взрослых - 70-80%. В спинномозговой жидкости (далее СМЖ) и слюне создаются концентрации пропорционально количеству несвязанного с белками активного вещества (20-30%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация в грудном молоке составляет 25-60% от таковой в плазме. Метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути с образованием главных метаболитов: активного - карбамазепин-10,11-эпоксида и неактивного конъюгата с глюкуроновой кислотой. Образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Может индуцировать собственный метаболизм. Концентрация карбамазепина-10,11-эпоксида составляет 30% от концентрации карбамазепина. T 1/2 разового приема 25-65 ч (в среднем около 36 ч), после повторного приема - 12-24 ч. У пациентов, получающих дополнительно другие противосудорожные препараты T 1/2 в среднем 9-10 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (70%) и калом (30%). Нет данных о том, что фармакокинетика карбамазепина меняется у пациентов пожилого возраста. Данных по фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени пока недостаточно.
Форма выпуска
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил) 960 мкг, крахмал картофельный 96.64 мг, повидон К30 14.4 мг, полисорбат 80 1.6 мг, тальк 3.2 мг, магния стеарат 3.2 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Дозировка
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, вместе с небольшим количеством жидкости.
Эпилепсия. В тех случаях, когда это возможно, карбамазепин следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.
Присоединение карбамазепина к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых лекарственные средства не меняют или, при необходимости корректируют.
Для взрослых начальная доза составляет 100-200 мг 1-2 раза в день. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта (обычно 400 мг 2-3 раза в день, максимально - 1.6-2 г/сут.).
Детям от 3 лет - в начальной дозе 20-60 мг/сут., постепенно повышая на 20-60 мг через день.
У детей старше 3 лет - в начальной дозе 100 мг/сут., дозу повышают постепенно, каждую неделю на 100 мг. Поддерживающие дозы: 10-20 мг/кг в сут. (в несколько приемов): для 4-5 лет - 200-400 мг (в 1-2 приема), 6-10 лет - 400-600 мг (в 2-3 приема), для 11-15 лет - 600-1000 мг (в 2-3 приема).
При невралгии тройничного нерва в первый день назначают 200-400 мг/сут., постепенно повышают не более чем на 200 мг/сут. вплоть до прекращения болей (в среднем 400-800 мг/сут), а затем уменьшают до минимальной эффективной дозы.
При болевом синдроме нейрогенного генеза начальная доза - 100 мг 2 раза в сут. в первый день, затем дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут., при необходимости повышая ее на 100 мг каждые 12 ч до ослабления болей. Поддерживающая доза - 200-1200 мг/сут. в несколько приемов.
При лечении больных пожилого возраста и больных с повышенной чувствительностью начальная доза - 100 мг 2 раза в день.
Синдром алкогольной абстиненции: средняя доза - 200 мг 3 раза в день; в тяжелых случаях в течение первых нескольких дней дозу можно повысить до 400 мг 3 раза в день. В начале лечения при тяжелых явлениях абстиненции рекомендуется назначать в сочетании с седативно-снотворными лекарственными средствами (клометиазол, хлордиазепоксид).
Несахарный диабет: средняя доза для взрослых - 200 мг 2-3 раза в день. У детей доза должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.
Диабетическая невропатия, сопровождающаяся болями: средняя доза - 200 мг 2-4 раза в день. При профилактике рецидивов аффективных и шизоаффективных психозов - 600 мг/сут. в 3-4 приема.
При острых маниакальных состояниях и аффективных (биполярных) расстройствах суточные дозы - 400-1600 мг. Средняя суточная доза - 400-600 мг (в 2-3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу повышают быстро, при поддерживающей терапии аффективных расстройствах - постепенно (для улучшения переносимости).
Передозировка
Симптомы: угнетение дыхания, гиперрефлексия сменяющаяся на гипорефлексию, гипотермия, угнетение моторики ЖКТ, усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2-3 сут. и повторному появлению симптомов интоксикации), симптоматическая терапия. Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелого отравления и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в обменном переливании крови. Рекомендуется проведение гемосорбции на угольных сорбентах.
Взаимодействие
Карбамазепин усиливает активность микросомальных ферментов печени и может снижать эффективность препаратов, метаболизирующихся в печени. Одновременное назначение карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. Совместное применение с индукторами CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма карбамазепина и снижению его концентрации в плазме крови, напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации.
Повышают концентрацию карбамазепина в плазме: верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфруктовый сок, ингибиторы вирусной протеазы, используемые при терапии ВИЧ. Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. Концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, циспластин, доксирубицин, возможно: клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). Имеются сообщения о возможности вытеснения вальпроевой кислотой и примидоном карбамазепина из связи с белками плазмы и повышении концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). Изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме (уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты) и потребовать коррекции доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, глюкокортикостероиды (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, доксициклина, галоперидола, метадона, пероральных препаратов, содержащих эстрогены и/или прогестерон (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквиновира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридонов, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, олазапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, ципразидона. Имеются сообщения о том, что на фоне приема карбамазепина уровень фенитоина в плазме крови может как повышаться, так и снижаться, а уровень мефенитоина - повышаться (в редких случаях). Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического влияния на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксан-тенами, молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Снижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, тремор, тики, нистагм, орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, дизартрия, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парез.
Со стороны психической сферы: галлюцинации, депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация, активация психоза. Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, эритродермия, волчаночноподобный синдром, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема. Возможны муль-тиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом, лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными покаг зателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Очень редко - асептический менингит с миоклонусом, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоаденопатия; агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроци-тарная аплазия, мегалобластическая анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретику-лоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны печени: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (обычно не имеет клинического значения), повышение активности щелочной фосфатазы и "печеночных" трансаминаз, гепатит (гранулематозный, холестатического, паренхиматозного (ге-патоцеллюлярного) или смешанного типа); печеночная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (далее ССС): нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение артериального давления; брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие застойной сердечной недостаточности, обострение ишемической болезни сердца (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.
Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: отеки, увеличение массы тела, гипонатриемия, повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина (свободного Т4, ТЗ) и повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ) (обычно не сопровождается клиническими проявлениями), нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-холекальциферола в плазме крови); остеомаляция; гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия или судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; гипер- или гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.
Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция.
Показания
Эпилепсия (исключая абсансы, миоклонические или вялые припадки) - парциальные приступы со сложной и простой симптоматикой, первично и вторично генерализованные формы приступов с тоникоклоническими судорогами, смешанные формы приступов (монотерапия или в сочетании с другими противосудорожными препаратами); идиопатическая невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, идиопатическая языкоглоточная невралгия, алкогольный абстинентный синдром, лечение аффективных расстройств, полидипсия и полиурия при несахарном диабете, болевой синдром при диабетической полинейропатии.
Профилактика фазнопротекающих аффективных нарушений (маниакально-депрессивный психоз, шизоаффективные расстройства и т.п.).
Противопоказания
Гиперчувствительность к карбамазепину и сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (трициклические антидепрессанты) или к любому другому компоненту препарата, острая перемежающаяся порфирия (в т.ч. в анамнезе), одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (далее ингибиторы МАО) и в течение 2-х недель после их отмены, нарушение костномозгового кроветворения, атриовентрикулярная блокада, беременность и период лактации.
С осторожностью. Гипонатриемия разведения, пожилой возраст, прием алкоголя, угнетение костномозгового кроветворения на фоне приема медикаментов (в анамнезе); гиперплазия предстательной железы, повышение внутриглазного давления, выраженная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 месяца беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей с эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития.
Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические лекарственные средства, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida), гипоспадию. Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику.
Противоэпилептические лекарственные средства усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1. Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.Применение у детей
Применение возможно у детей старше 3-х лет согласно режиму дозирования.Применение у пожилых пациентов
С осторожностью: пожилой возраст.Особые указания
Перед началом лечения необходимо провести общий анализ крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), общий анализ мочи, определить уровень железа, концентрации электролитов и мочевины в сыворотке крови. Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем - ежемесячно. При назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его периодический контроль. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако, лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания.
Сведения о возможном влиянии лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Карбамазепин – это противосудорожный лекарственный препарат, обладающий противоэпилептическим, нормотимическим и антидепрессивным свойствами. Выпускается в форме таблеток.
Фармакологическое действие Карбамазепина
В соответствии с инструкцией к Карбамазепину, активным действующим компонентом лекарства является карбамазепин. Вспомогательными веществами, входящими в состав препарата, выступают картофельный крахмал, стеариновая кислота, аэросил.
Карбамазепин обладает выраженным нейротропным и психотропным воздействием на организм.
При применении Карбамазепина вещества, входящие в состав препарата, оказывают противоэпилептическое действие, обусловленное их активностью по отношению к причинам парциальных судорожных приступов простого и сложного типа с или без вторичной генерализации. Препарат действенен при тонико-клонических судорогах.
Медикамент способствует стабилизации мембран активных нервных клеток, притупляет возникновение повторных разрядов нейронов, уменьшает синаптическое распространение импульсов, отвечающих за возбуждение. Противосудорожное действие Карбамазепина обусловлено предупреждением повторных разрядов (за счет блокады натриевых каналов), а также нормализацией нейрональных мембран и уменьшением высвобождения глутамата.
В инструкции к Карбамазепину отмечено, что лекарство способствует предупреждению приступов невралгии тройничного нерва.
Антипсихотическое свойство препарата обусловлено угнетением обмена норадреналина и дофамина в головном мозге.
При применении Карбамазепина внутрь лекарство полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови при однократном приеме достигается в течение 24 часов. Прием пищи не оказывает влияния на скорость и степень всасывания препарата. Таблетки Карбамазепин обладают высокой биодоступностью. Метаболизируется лекарственное вещество в печени с образованием нескольких метаболитов. Период полного выведения препарата из организма при однократном применении составляет 72 часа, при повторном – до 48 часов. Выводится Карбамазепин посредством почек.
В отзывах о Карбамазепине не отмечается изменений метаболизма у людей пожилого возраста.
Показания к применению Карбамазепина
Лекарственный препарат назначается пациентам, у которых наблюдаются:
- Эпилепсия, сопровождающаяся парциальными приступами с простой и сложной симптоматикой, а также первично и вторично генерализированными формами приступов с тонико-клоническими судорогами, за исключением абсансов, миоклонических и вялых припадков;
- Идиопатическая невралгия тройничного нерва, включая невралгию при рассеянном склерозе;
- Идиопатическая языкоглоточная невралгия;
- Болевой синдром при диабетической полинейропатии;
- Полидипсия и полиурия при несахарном диабете.
- Психотических расстройствах, психозах, нарушениях функций лимбической системы, панических расстройствах;
- Агрессивном поведении, вызванном органическими поражениями головного мозга, хорее, депрессии;
- Дисфории, тревоге, шуме в ушах, соматизации, синдроме Клювера-Бьюси, сенильной деменции;
- Спиной сухотке, остром идиопатическом неврите, рассеянном склерозе, диабетической полинейропатии, гемифациальном спазме, синдроме Экбома, постгерпетической невралгии.
В отзывах о Карбамазепине есть сообщения, в которых отмечается высокая эффективность препарата при лечении и профилактике мигрени.
Способ применения и дозировка
Таблетки Карбамазепин предназначены для перорального применения во время приема пищи.
Для лечения эпилепсии взрослым назначают препарат в начальной дозе 1 таблетка 1-2 раза в день. Людям пожилого возраста рекомендовано принимать по ½ таблетки 1-2 раза в день. Впоследствии дозу следует постепенно увеличивать до приема 2 таблеток кратностью 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза Карбамазепина не должна превышать 6 таблеток.
Суточная дозировка Карбамазепина для детей до 1 года составляет 0,5-1 таблетку в день, 1-5 лет – 1-2 таблетки, 5-10 лет – 2-3 таблетки, 10-15 лет – 3-5 таблеток. Суточную дозу следует разделить на 2 приема.
Для терапии невралгий и болевых синдромов различного генезиса суточная доза – 1-2 таблетки Карбамазепин, разделенные на 2-3 приема. Через 2-3 дня после начала приема лекарства дозу можно увеличить до 2-3 таблеток. Длительность терапии – 7-10 дней. После того, как будет отмечено улучшение состояния пациента, дозу следует постепенно уменьшить до минимально эффективной. Поддерживающую дозировку рекомендуется принимать продолжительное время.
При синдроме абстиненции, по инструкции, Карбамазепин назначают принимать по 1 таблетке 3 раза в день. В тяжелых случаях в течение первых трех дней рекомендуется повышенная доза препарата – по 2 таблетки 3 раза в день.
Для терапии полидипсии и полиурии при несахарном диабете следует принимать лекарство по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Побочные действия Карбамазепина
В соответствии с отзывами о Карбамазепине, при приеме лекарства могут возникать побочные эффекты со стороны организма. Индивидуально могут наблюдаться сухость во рту, потеря аппетита, тошнота, головные боли, рвота, головокружения, атаксия, сонливость, нарушения аккомодации.
У больных пожилого возраста отмечаются возбуждение и спутанность сознания.
В редких случаях отмечается гипонатриемия, которая возникает вследствие антидиуретического воздействия Карбамазепина.
Могут также возникать аллергические реакции, сопровождающиеся кожными высыпаниями и дерматитом, а также агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения, апластическая анемия, нарушения сердечной проводимости, протеинурия, отеки, холестатический гепатит, интерстициальный нефрит, гинекомастия, лимфаденопатия.
Противопоказания к применению Карбамазепина
Лекарственный препарат не назначается людям, имеющим повышенную чувствительность к его компонентам.
Противопоказаниями являются:
- атриовентрикулярная блокада;
- глаукома;
- гематологические заболевания;
- простатит;
- нарушения функций печени, сердечной деятельности, почек и обмена натрия;
- заболевания костного мозга.
Передозировка
В отзывах о Карбамазепине сообщается, что в случае передозировки лекарством могут возникать повышенное возбуждение, тремор, судороги, помутнения сознания, изменения артериального давления, кома.
Дополнительная информация
Терапию Карбамазепином следует начинать с малых доз, постепенно доводя их до необходимого терапевтического уровня.
В инструкции к Карбамазепину указано, что хранить лекарство необходимо в темном, прохладном и недоступном для детей месте. Срок годности – 36 месяцев.
Из аптек отпускается по рецепту.
Брутто-формула
C 15 H 12 N 2 OФармакологическая группа вещества Карбамазепин
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
298-46-4Характеристика вещества Карбамазепин
Белый или почти белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле и ацетоне. Молекулярная масса 236,27.
Фармакология
Фармакологическое действие - анальгезирующее, антипсихотическое, противоэпилептическое, противосудорожное, нормотимическое, тимолептическое .Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот (глутамата, аспартата), усиливает тормозные (ГАМКергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Антиманиакальные свойства обусловлены угнетением метаболизма дофамина и норадреналина. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках (grand mal) . Эффективен (особенно у детей и подростков) для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности (эпилепсия). Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в т.ч. возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность. При несахарном диабете понижает диурез и чувство жажды.
В ЖКТ всасывается, хотя и медленно, но почти полностью; пища не влияет на скорость и степень абсорбции. C max при однократном приеме обычной таблетки достигается через 12 ч. При однократном или повторном назначении таблеток ретард C max (на 25% меньше, чем после обычной таблетки) отмечается в пределах 24 ч. Ретардная форма позволяет снизить суточные колебания плазменного уровня (определяются через 1-2 нед) без изменения минимального значения равновесной концентрации. Биодоступность при приеме таблеток ретард на 15% ниже, чем после применения др. лекарственных форм. Связывание с белками крови составляет 70-80%. В спинномозговой жидкости и слюне создаются концентрации пропорционально доле несвязного с белками активного вещества (20-30%). Проникает в грудное молоко (25-60% от уровня в плазме) и через плацентарный барьер. Кажущийся объем распределения составляет 0,8-1,9 л/кг. Биотрансформируется в печени (в основном по эпоксидному пути) с образованием нескольких метаболитов — 10,11-транс-диоловое производное и его конъюгаты с глюкуроновой кислотой, моногидроксилированные производные, а также N-глюкурониды. T 1/2 — 25-65 ч, при длительном приеме — 8-29 ч (вследствие индукции ферментов метаболизма); у пациентов, принимающих индукторы моноксигеназной системы (фенитоин, фенобарбитал), T 1/2 составляет 8-10 ч. После однократного приема внутрь 400 мг 72% принятой дозы выводится почками и 28% через кишечник. В моче определяется 2% неизмененного карбамазепина, 1% активного (10,11-эпоксидный дериват) и около 30% др. метаболитов. У детей экскреция ускорена (могут потребоваться в пересчете на массу тела более высокие дозы). Начало противосудорожного действия варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 мес). Антиневралгический эффект развивается через 8-72 ч, антиманиакальный — спустя 7-10 дней.
Применение вещества Карбамазепин
Эпилепсия (исключая petit mal ), маниакальные состояния, профилактика маниакально-депрессивных расстройств, алкогольная абстиненция, невралгия тройничного и языко-глоточного нервов, диабетическая нейропатия.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к трициклическим антидепрессантам), AV -блокада, миелосупрессия или острая порфирия в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Карбамазепин
Головокружение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессивное поведение, активация психоза, головная боль, диплопия, нарушения аккомодации, помутнение хрусталика, нистагм, конъюнктивит, шум в ушах, изменение вкусовых ощущений, нарушения речи (дизартрия, невнятная речь), аномальные непроизвольные движения, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза, AV -блокада, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, тромбоэмболии, дисфункция почек, интерстициальный нефрит, тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха, гепатит, остеомаляция, нарушение сексуальных функций, умеренная лейкопения, тромбоцитопения, нарушения кроветворения, гипонатриемия, мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, эксфолиативный дерматит, волчаночноподобный синдром (кожная сыпь, крапивница, гипертермия, боли в горле, суставах, слабость), синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла, анафилактические реакции.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО. Увеличивает гепатотоксичность изониазида. Снижает эффекты антикоагулянтов, противосудорожных средств (производные гидантоина или сукцинимиды), барбитуратов, клоназепама, примидона, вальпроевой кислоты. Фенотиазины, пимозид, тиоксантены усиливают угнетение ЦНС; циметидин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, эритромицин, пропоксифен снижают метаболизм (возрастает риск токсического действия). Понижает активность кортикостероидов, эстрогенов и эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, хинидина, сердечных гликозидов (индукция метаболизма). На фоне ингибиторов карбоангидразы возрастает риск нарушений остеогенеза.
Передозировка
Симптомы: дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации и кома, затуманивание зрения, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гипер-/гипорефлексия, судороги, миоклонус, гипотермия; угнетение дыхания, отек легких; тахикардия, гипо-/гипертензия, остановка сердца, сопровождающаяся потерей сознания; рвота, снижение моторики толстой кишки; задержка жидкости, олигоурия или анурия, изменение лабораторных показателей: гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, гипергликемия, повышение мышечной фракции креатининфосфокиназы.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, назначение активированного угля и солевого слабительного, форсированный диурез. Для поддержания проходимости дыхательных путей — интубация трахеи, искусственное дыхание и (или) применение кислорода. При гипотензии или шоке — плазмозаменители, дофамин или добутамин, при появлении судорог — введение бензодиазепинов (диазепам) или др. противосудорожных средств (у детей возможно усиление угнетения дыхания, при развитии гипонатриемии — ограничение жидкости, осторожная в/в инфузия изотонического раствора натрия хлорида. При сочетании тяжелого отравления с почечной недостаточностью показан почечный диализ. Специфический антидот отсутствует. Следует предвидеть повторное усиление симптоматики передозировки на 2-й и 3-й день после ее начала, что связано с медленным всасыванием препарата.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Карбамазепин
Перед началом и в процессе терапии рекомендуются регулярные анализы крови (клеточные элементы) и мочи, контроль показателей функции печени. С осторожностью назначают при наличии в анамнезе заболеваний сердца, печени или почек, при гематологических нарушениях, повышенном внутриглазном давлении, латентных психозах, неадекватной реакции на внешние стимулы, возбуждении, заболеваниях, характеризующихся судорогами смешанного характера, в пожилом возрасте, водителям автотранспортных средств и лицам, эксплуатирующим механизмы. Не следует внезапно прекращать лечение. Женщинам рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты (перед наступлением беременности или во время ее); с целью предотвращения повышенной кровоточивости в последние недели беременности и у новорожденных возможно использование витамина K.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
| 0.2141 | |
Препарат обладает сложным влиянием на человеческий организм, поэтому перед его использованием необходимо посетить консультацию невролога и тщательно изучить инструкцию, которая весьма и весьма обширна. Несмотря на то, что производитель уверяет в хорошей переносимости препарата, есть данные о том, что он вызывает довольно большое количество побочных эффектов.
Отзывов о карбамазепине можно найти довольно много. Подавляющая часть отзывов исходит от наркоманов, которые делятся своим опытом использования этого препарата в качестве одурманивающего вещества. Отзывов о препарате с лечебной точки зрения меньше. Связано это с тем, что препарат уже достаточно давно используется, и за пятьдесят лет с момента его введения в медицинскую практику, синтезировано множество более эффективных препаратов с меньшим количеством побочных эффектов. Тем не менее, врачи иногда все еще назначают карбамазепин или его аналоги. Некоторые пациенты, принимающие препарат в связи с нарушениями психики или депрессией , говорят о его слабой эффективности по сравнению, например, с допамином. К тому же, употребление карбамазепина длительными курсами подразумевает постоянное наблюдение у врачей и сдачу анализов. Что тоже не всем нравится. Еще есть жалобы на то, что препарат, принимаемый на ночь, ухудшает качество сна. Об использовании данного средства при невралгии тройничного нерва отзывы отрицательные. За три недели лечения облегчения не наступает.
Если существуют действительная острая необходимость в употреблении этого препарата в первом триместре беременности (наиболее опасными являются от двадцатого до сорокового дня беременности
), нужно использовать препарат в самых малых количествах, дающих возможность купировать приступы. Также следует суточное количество разделить на три - четыре части и употреблять с равными промежутками.
В случаях, когда невозможно обойтись без противосудорожных средств во время беременности, желательно употреблять лишь один препарат, не сочетая его с иными, так как в противном случае негативное действие на плод увеличивается.
Женщина должна быть своевременно предупреждена о возможности формирования у плода пороков, в связи с чем необходимо проходить дополнительные обследования во время беременности. В специальной литературе есть данные о нарушениях формирования плода на фоне лечения матери карбамазепином в период беременности, в частности это расщепление позвоночника .
Карбамазепин увеличивает потребность организма в фолиевой кислоте, которой во время беременности организму нужно больше. Это также способствует появлению пороков и дефектов у плода. Поэтому в период планирования беременности и во время вынашивания следует увеличить количество принимаемой фолиевой кислоты.
Чтобы предупредить склонность к кровотечениям у новорожденных, беременной женщине следует принимать витамин К1
, начиная с тридцать пятой недели вынашивания.
Противопоказания:
- АV-блокада,
- миелодепрессия в анамнезе,
- порфирия в перемежающейся форме (в том числе в анамнезе ),
- употребление препаратов из группы ингибиторов моноаминоксидазы,
- индивидуальная непереносимость препарата.
