Октреотид применение. Противопоказания к применению

Вспомогательные компоненты: натрия хлорид и вода д/и.

Октреотид-Депо включает в свой состав: активное вещество – Октреотид, вспомогательные компоненты: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, D-маннит, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, полисорбат-80, манит и вода для инъекций.

Октреотид-Лонг состоит из активного вещества октреотида ацетата и дополнительных составляющих: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер, D-маннитол, кармеллоза натрия, полисорбат-80.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде раствора для инъекций, помещённого в ампулы по 1 мл или флаконы по 5 мл.

Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг выпускаются в форме лиофилизированного порошка или уплотненной и пористой массы в виде таблетки светлого цвета различной дозировки. Дополнительно прилагается бесцветный прозрачный растворитель и восстановленная суспензия, представляющая собой гомогенную суспензию светлого оттенка.

Также эти лекарственные вариации могут предлагаться в виде лиофилизата для приготовления суспензии, предназначенной для внутримышечного введения с пролонгированным действием по 0,01-0,03г активного компонента в тёмных стеклянных флаконах. Кроме того, в упаковке прилагается 2 мл ампула с растворителем, одноразовый шприц, стерильные иглы и спиртовые тампоны. Один комплект предназначен для выполнения одной .

Фармакологическое действие

Препарат обладает соматостатиноподобным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное лекарственное средство является синтетическим аналогом , имеющее похожие фармакологические эффекты, но более длительное действие.

Лечение Октреотидом выполняется, когда требуется подавление секреции гормона роста, повышенной патологически или вызванной аргинином , инсулиновой гипогликемией или физической нагрузкой. В результате сокращается секреция инсулина, и , которая также может быть повышена патологически или вызвана приёмами пищи. Отмечено подавление секреции инсулина и , которую стимулирует аргинин , снижение секреции тиреотропина , вызванной .

Использование препарата перед или во время операций на поджелудочной железе позволяет снизить частоту характерных послеоперационных осложнений, к примеру: панкреатических свищей, сепсиса, острого послеоперационного .

Терапия кровотечений из варикозно-расширенных вен в ЖКТ у пациентов, страдающих в сочетании со специфическим лечением – склерозирующим и гемостатическим, способствует эффективно остановить кровотечения и провести профилактику повторных кровотечений.

Внутри организма происходит быстрое и полноценное всасывание активного вещества. При этом максимальная концентрация Октреотида в составе плазмы крови достигается через 30 минут. Компонент на 65% связывается с белками плазмы, но его связь с форменными элементами крови весьма незначительна. Выведение препарата происходит в несколько фаз через кишечник и при помощи почек.

Показания к применению

Препараты на основе Октреотида назначаются при:

• , если отмечена неэффективность агонистов , а также если невозможно выполнить хирургическую или лучевую терапию;
• эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы;
• глюкагономах, гастриномах;
• инсуломах , соматолибериномах;
• рефрактерной у больных ;
• операциях на поджелудочной железе, в том числе, при профилактике осложнений;
• , предупреждении рецидивов в случаях варикозного расширения вен пищевода при циррозе печени и так далее.

Противопоказания к применению

Основным противопоказанием к применению данного препарата является гиперчувствительность.

Требуется соблюдать осторожность при лечении больных холелитиазом , , при и .

Побочные эффекты

При лечении Октреотидом могут возникать нарушения в работе органов ЖКТ в виде: рвоты, тошноты, анорексии , болевых ощущений, , стеатореи, кишечной непроходимости, острого гепатита без холестаза, повышения активности печёночных трансаминаз, гипербилирубинемии, острого и других.

Также может развиваться алопеция и . Не исключены и местные проявления: болезненность, жжение, покраснения или припухлость . Длительное применение нередко сопровождается образованием желчных камней, понижением толерантности к глюкозе, стойкой гипергликемией, гипогликемией.

Октреотид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат Октреотид предназначен для внутривенного, внутримышечного или подкожного введения . Дозировка устанавливается индивидуально, с учётом характера заболевания и особенностей пациента. Например, акромегалия и опухоли гастроэнтеропанкреатической системы требуют подкожного введения ежесуточно 1-2 раза по 50–100 мкг. Проведение профилактики осложнений в результате перенесённых операций на поджелудочной железе, предполагает подкожное введение первой дозы за час до лапаротомии, далее вводится ежесуточно по 3 раза по 100 мкг в течение недели. Когда требуется остановить кровотечения из варикозно расширенных вен ЖКТ вводятся непрерывные внутривенные инфузии по 25 мкг/ч не менее 5 дней.

Инструкция по применению Октреотид-Депо и Октреотид-Лонг ФС сообщает, что они предназначены для глубокого внутримышечного введения в ягодичную мышцу. Когда у пациентов подкожное введение Октреотида позволяет адекватно контролировать проявление заболевания, назначают начальную дозу препарата Депо и Лонг по 20мг, через каждые 4 недели на протяжении 3-х месяцев. Затем дозировка корректируется в зависимости от биологических маркеров болезни и клинических симптомов.

Если раньше больные не получали подкожно Октреотид, то следует начинать терапию именно этим средством и способом на протяжении 2 недель. Такой подход позволит оценить его эффективность и переносимость, после этого можно выполнять лечение Октреотид-Депо или Лонг.

Передозировка

В случае передозировки Октреотидом или Октреотидом-Лонг может возникать: кратковременное урежение ЧСС , абдоминальные боли спастического характера, тошнота , приливы крови к лицу, . При этом проводится симптоматическое лечение.

Случаи передозировки Октреотидом-Депо в клинической практике не описаны.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата с понижает его уровень в составе сыворотки, замедляет абсорбцию циметидина и полезных компонентов из ЖКТ. Если Октреотид назначается вместе с инсулином , пероральными гипогликемическими препаратами , бета-адреноблокаторами , БКК и мочегонными средствами , необходимо выполнить корректировки их дозирования. Одновременное применение с может повысить его биодоступность.

Установлено, что данный препарат снижает метаболический клиренс веществ, которые метаболизируются ферментами цитохрома Р450, вызванных супрессией гормона роста. Поэтому при назначении подобных препаратов следует соблюдать осторожность.

Подобным действием обладают: Соматостатин, и Серморелин .

Алкоголь

Как известно, алкоголь способен подавлять синтез , поэтому его применение с любой формой Октреотида противопоказано.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Октреотид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Октреотида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Октреотида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения панкреатита, кровотечений при язвах ЖКТ у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Октреотид - синтетический аналог соматостатина, обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия.

Препарат подавляет секрецию гормона роста, как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Препарат подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызванную приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулированную аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

У пациентов, которым планируется проведение операции на поджелудочной железе, применение октреотида до операции, во время и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита).

При кровотечении из варикозно-расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение октреотида в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей и гемостатической терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и профилактике повторного кровотечения.

Препарат Октреотид Депо представляет собой лекарственную форму октреотида длительного действия для внутримышечного введения, обеспечивающую поддержание стабильных терапевтических концентраций октреотида в крови в течение 4-х недель. Октреотид является средством патогенетической терапии при опухолях, активно экспрессирующих рецепторы к соматостатину. Октреотид - синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро - энтеро - панкреатической эндокринной системе.

Состав

Октреотид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После подкожного введения Октреотид быстро и полностью всасывается. Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание Октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. После внутривенного введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы с периодами полувыведения 10 минут и 90 минут соответственно. Большая часть октреотида выводится через кишечник, около 32% выводится в неизменном виде почками.

Показания

• лечение острого панкреатита;
• остановка кровотечений при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у пациентов с циррозом печени;
• профилактика осложнений после операций на поджелудочной железе;
• диарея у больных СПИД, рефрактерная к другим видам терапии.

В терапии акромегалии:

• когда адекватный контроль проявлений заболевания осуществляется за счет подкожного введения октреотида;
• при отсутствии достаточного эффекта от хирургического лечения и лучевой терапии;
• для подготовки к хирургическому лечению;
• для лечения между курсами лучевой терапии до развития стойкого эффекта;
• у неоперабельных больных.

В терапии эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы:

• карциноидные опухоли с явлениями карциноидного синдрома;
• инсулиномы;
• ВИПомы;
• гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона);
• глюкагономы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии);
• соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста);
• лечение больных секретирующими и несекретирующими распространенными (метастатическими) нейроэндокринными опухолями тощей, подвздошной, слепой, восходящей ободочной, поперечной ободочной кишки и червеобразного отростка, или метастазами нейроэндокринных опухолей без первично выявленного очага.

В терапии гормонорезистентного рака предстательной железы:

• в составе комбинированной терапии на фоне хирургической или медикаментозной кастрации.

В профилактике развития острого послеоперационного панкреатита:

• при обширных хирургических операциях на брюшной полости и торакоабдоминальных вмешательствах (в т.ч. по поводу рака желудка, пищевода, ободочной кишки, поджелудочной железы, первичного и вторичного опухолевого поражения печени).

Формы выпуска

Раствор для внутривенного и подкожного введения 50 мкг и 100 мкг.

Раствор для инфузий и подкожного введения (Октреотид Актавис).

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 10 мг, 20 мг и 30 мг (Октреотид Депо).

Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения пролонгированного действия (микросферы) 20 мг (Октреотид Лонг).

Инструкция по применению и дозировка

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, схемы лечения, а также от применяемой лекарственной формы.

Октреотид в виде лекарственной формы с обычной продолжительностью действия применяют подкожно и внутривенно капельно (в виде капельницы), в виде депо-формы - глубоко внутримышечно.

Для лечения острого панкреатита препарат вводится подкожно в дозе 100 мкг 3 раза в сутки в течение 5 суток. Возможно назначение до 1200 мкг в сутки с использованием внутривенного пути введения.

Для остановки язвенного кровотечения вводят внутривенно в дозе 25-50 мкг/ч в виде внутривенных инфузий в течение 5 дней.

Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 25-50 мкг/ч в виде продолжительных в/в инфузий в течение 5 дней.

Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 100-200 мкг вводят подкожно за 1-2 ч до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 100-200 мкг 3 раза в сутки на протяжении 5-7 последовательных дней.

Депо

Препарат Октреотид Депо следует вводить только глубоко внутримышечно (в/м), в ягодичную мышцу. При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать. Суспензию следует готовить непосредственно перед инъекцией. В день инъекции флакон с препаратом и ампулу с растворителем можно держать при комнатной температуре.

При лечении акромегалии у пациентов, для которых п/к введение октреотида обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза препарата Октреотид Депо составляет по 20 мг каждые 4 недели в течение 3 месяцев. Начинать лечение препаратом Октреотид Депо можно на следующий день после последнего п/к введения октреотида. В дальнейшем дозу корригируют с учетом концентрации в сыворотке ГР и ИФР-1, а также клинических симптомов. Если после 3 месяцев лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического эффекта (в частности, если концентрация ГР остается выше 2.5 мкг/л), дозу можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 недели.

В тех случаях, когда после 3 месяцев лечения препаратом Октреотид Депо в дозе 20 мг отмечается стойкое уменьшение сывороточной концентрации ГР ниже 1 мкг/л, нормализация концентрации ИФР-1 и исчезновение обратимых симптомов акромегалии, можно уменьшить дозу препарата Октреотид Депо до 10 мг. Однако у этих больных, получающих относительно небольшую дозу препарата Октреотид Депо, следует продолжать тщательно контролировать сывороточные концентрации ГР и ИФР-1, а также симптомы заболевания.

Пациентам, получающим стабильную дозу препарата Октреотид Депо, определение концентраций ГР и ИФР-1 следует проводить каждые 6 месяцев.

Пациентам, у которых хирургическое лечение и лучевая терапия недостаточно эффективны или вообще неэффективны, а также пациентам, нуждающимся в краткосрочном лечении в промежутках между курсами лучевой терапии до момента развития ее полного эффекта, рекомендуется провести пробный курс лечения подкожными инъекциями октреотида с целью оценки его эффективности и общей переносимости, и только после этого перейти на применение препарата Октреотид Депо по вышеприведенной схеме.

При лечении эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы у пациентов, которым п/к введение октреотида обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза препарата Октреотид Депо составляет 20 мг каждые 4 недели. П/к введение октреотида следует продолжать еще в течение 2 недель после первого введения препарата Октреотид Депо.

У пациентов, не получавших ранее октреотид п/к, рекомендуется начинать лечение именно с п/к введения октреотида в дозе 0.1 мг 3 раза в сутки в течение относительно короткого периода времени (примерно 2 недели) с целью оценки его эффективности и общей переносимости. Только после этого назначают препарат Октреотид Депо по вышеприведенной схеме.

В случае, когда терапия препаратом Октреотид Депо в течение 3 месяцев обеспечивает адекватный контроль клинических проявлений и биологических маркеров заболевания, возможно снизить дозу препарата Октреотид Депо до 10 мг, назначаемых каждые 4 недели. В тех случаях, когда после 3 месяцев лечения препаратом Октреотид Депо удалось достичь лишь частичного улучшения, дозу препарата можно увеличить до 30 мг каждые 4 недели. На фоне лечения препаратом Октреотид Депо в отдельные дни возможно усиление клинических проявлений, характерных для эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы. В этих случаях рекомендуется дополнительное п/к введение октреотида в дозе, применявшейся до начала лечения препаратом Октреотид Депо. Это может происходить, главным образом, в первые 2 месяца лечения, пока не достигнуты терапевтические концентрации октреотида в плазме.

Секретирующие и несекретирующие распространенные (метастатические) нейроэндокринные опухоли тощей, подвздошной, слепой, восходящей ободочной, поперечной ободочной кишки и червеобразного отростка, или метастазы нейроэндокринных опухолей без первично выявленного очага: рекомендуемая доза препарата Октреотид Депо составляет 30 мг каждые 4 недели. Терапию препаратом следует продолжать до признаков прогрессирования опухоли.

При лечении гормонорезистентного рака предстательной железы рекомендуемая начальная доза препарата Октреотид Депо составляет 20 мг каждые 4 недели в течение 3 месяцев. В дальнейшем дозу корригируют с учетом динамики концентрации ПСА в сыворотке, а также клинических симптомов. Если после 3 месяцев лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического эффекта (снижения ПСА), дозу можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 недели.

Лечение препаратом Октреотид Депо сочетают с применением дексаметазона, который назначают внутрь по следующей схеме: 4 мг в сутки в течение 1 месяца, затем 2 мг в сутки в течение 2 недель, затем 1 мг в сутки (поддерживающая доза).

Лечение препаратом Октреотид Депо и дексаметазоном больных, которым ранее проводили медикаментозную антиандрогенную терапию, сочетают с применением аналога гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При этом инъекцию аналога ГнРГ (депо-формы) проводят 1 раз в 4 недели.

Пациентам, получающим препарат Октреотид Депо, определение концентраций ПСА следует проводить каждый месяц.

У пациентов с нарушением функции почек, печени и у пациентов пожилого возраста нет необходимости корригировать режим дозирования препарата Октреотид Депо.

Для профилактики острого послеоперационного панкреатита препарат Октреотид Депо в дозе 10 или 20 мг вводится однократно не ранее, чем за 5 дней и не позднее, чем за 10 дней до предполагаемого оперативного вмешательства.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат Октреотид Депо вводится только внутримышечно. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

Перед инъекцией ампулу с растворителем и флакон с препаратом необходимо достать из холодильника и довести до комнатной температуры (требуется 30-50 минут). Флакон с препаратом Октреотид Депо держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскройте упаковку со шприцом присоедините к шприцу иглу размером 1.2 ммх 50 мм для забора растворителя. Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установите шприц на дозу 2.0 мл. Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Введите иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона.

Выньте шприц из флакона. Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минуты). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опускают вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу после набора суспензии замените иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0.8 х 40 мм), аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.

Суспензию препарата Октреотид Депо следует вводить немедленно после приготовления. Суспензия препарата Октреотид Депо не должна смешиваться ни с каким другим лекарственным средством в одном шприце.

При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца.

При попадании в кровеносный сосуд следует поменять место инъекции и иглу. При закупоривании иглы, заменяют ее другой иглой такого же диаметра.

При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Побочное действие

• анорексия;
• тошнота, рвота;
• спастические боли в животе;
• выраженная боль в эпигастральной области;
• напряжение брюшной стенки;
• ощущение вздутия живота;
• избыточное газообразование;
• жидкий стул;
• диарея;
• стеаторея;
• в редких случаях могут отмечаться явления, напоминающие острую кишечную непроходимость;
• гипербилирубинемия в сочетании с увеличением активности ЩФ, ГГТ и, в меньшей степени, - других трансаминаз
• образование камней в желчном пузыре;
• аритмия;
• брадикардия;
• тахикардия;
• одышка;
• возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина);
• гипогликемия;
• в редких случаях при длительном лечении возможно развитие персистирующей гипергликемии;
• в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота, припухлость (обычно проходят в течение 15 минут);
• аллергические реакции;
• кожная сыпь;
• алопеция.

Противопоказания

• детский возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Октреотида и Октреотида Депо и Лонг при беременности не изучалось. Препарат следует применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации следует отказаться от грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

У больных пожилого возраста нет необходимости в снижении дозы Октреотида.

Особые указания

У больных сахарным диабетом, получающих инсулин, Октреотид может снижать потребность в инсулине.

При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за больными, т.к. возможно увеличение размеров опухолей с развитием таких серьезных осложнений, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.

Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении Октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможных факторов риска, связанного с наличием камней в желчном пузыре.

Побочные эффекты со стороны ЖКТ могут быть уменьшены, если инъекции Октреотида делать в промежутках между приемами пищи или перед сном.

Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты Октреотида могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина.

Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов "медленных" кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении Октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Имеются данные о том, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболический клиренс веществ, метаболизирующихся изоферментами цитохрома Р450, что может быть вызвано супрессией ГР. Поскольку невозможно исключить подобные эффекты Октреотида, препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон (хинидин и терфенадин), следует назначать с осторожностью.

Аналоги лекарственного препарата Октреотид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Генфастат;
• Октреотид Каби;
• Октреотид Сан;
• Октреотид Актавис;
• Октреотид Депо;
• Октреотид Лонг;
• Октреотид Лонг ФС;
• Октреотид Фсинтез;
• Октреотида ацетат;
• Октретекс;
• Октрид;
• Серакстал;
• Сандостатин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Представлены аналоги лекарства октреотид, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Октреотид - Синтетический аналог соматостатина, характеризующийся большей продолжительностью действия. Угнетает секрецию СТГ передней долей гипофиза, а также секрецию ТТГ. Угнетает экзокринную и эндокринную (инсулина, глюкагона) секрецию поджелудочной железы, а также секрецию гастрина, соляной кислоты, холецистокинина, секретина, пищеварительных ферментов, вазоинтестинального пептида и некоторых других пептидов, биологически активных веществ, секреция которых осуществляется гастро-энтеро-панкреатической системой. Подавляет моторику желудка и кишечника.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Октреотид, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Октреотид
Амп 0,01% - 1мл №1 уп.пласт.подд. (Фарм - Синтез ЗАО (Россия)	2159
Амп 0,01% - 1мл №5 уп.пласт.подд. (Фарм - Синтез ЗАО (Россия)	2232.50
Амп 0,01% - 1мл N1 (Фарм - Синтез ЗАО (Россия)	4293.80
Амп 0,01% - 1мл N10 (Фарм - Синтез ЗАО (Россия)	4502
Генфастат
Флаконы 0,1 мг, 1 мл, 5 шт. (Омега Лабораториз, Канада)	1768
Октреотид Каби
Октреотид Сан
Октреотид Фсинтез
Амп 0,01% - 1мл N1 (Ф - Синтез ЗАО (Россия)	2575.50
Октреотид* (Octreotide*)
Октреотид-Актавис
Октреотид-депо
Флакон, 10 мг (Фарм - Синтез, Россия)	26371
Октреотид-лонг
Микросферы д / пригот суспензии для в / м введ пролонг флакон, флакон 10 мг	17887
Октреотид-лонг ФС
20мг микросферы д / пр.в / м сусп. (Ф - Синтез ЗАО (Россия)	25195.50
Октреотида ацетат
Октретекс
Ампулы 0,1 мг / мл 1 мл, 5 шт.	2128
Октрид
Пентетреотид
Сандостатин
Амп 0,1мг / 1мл N1 (Новартис Фарма АГ (Швейцария)	2507.50
Сандостатин Лар
Микросферы д / сусп. для в / м введ.10 мг 5 мл флаконы 1шт., упак.	25776
Микросферы д / сусп. для в / м введ.20 мг 5 мл флаконы 1шт., упак.	29780
Микросферы д / сусп. для в / м введ.30 мг 5 мл флаконы 1шт., упак.	49970
СЕРАКСТАЛ
Ампулы 0,1 мг, 1 мл, 5 шт. (Италфармако, Италия)	2446

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве октреотид. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Один посетитель сообщил об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

Два посетителя сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	2		100.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Три посетителя сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Октреотид?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники		%
2 раза в день	3		100.0%

Ваш ответ о частоте приема в день »

Восемнадцать посетителей сообщили о дозировке

	Участники		%
1-5мг	9		50.0%
11-50мг	5		27.8%
51-100мг	3		16.7%
6-10мг	1		5.6%

Ваш ответ о дозировке »

Один посетитель сообщил о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Октреотид, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 3 дня почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

	Участники		%
3 дня	1		100.0%

Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о времени приема »

22 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Русское название

Октреотид

Латинское название вещества Октреотид

Octreotide

Химическое название

Синтетический октапептид, производное соматостатина

Брутто-формула

C 49 H 66 N 10 O 10 S 2

Фармакологическая группа вещества Октреотид

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Код CAS

83150-76-9

Характеристика вещества Октреотид

Синтетический аналог соматостатина.

Фармакология

Фармакологическое действие - соматостатиноподобное.
Тормозит продукцию гормона роста, снижает секрецию глюкагона, инсулина, серотонина, гастрина, вазоактивного интестинального пептида, секретина, мотилина и панкреатического полипептида. Уменьшает кровоток в висцеральных органах. Устраняет симптомы, связанные с метастазами карциноидных опухолей (приливы и диарея), повышенным выделением (аденомы) вазоактивного интестинального пептида (диарея), глюкагона (диарея, снижение массы тела, некротизирующая мигрирующая сыпь), инсулина (гипогликемия). Значительно снижает концентрацию гормона роста и/или соматомедина С у больных акромегалией, продукцию тиреотропина, стимулируемую тиреолиберином. Угнетает сократимость желчного пузыря, подавляет поступление желчи в двенадцатиперстную кишку.
После п/к инъекции (получаемые эффекты прямо пропорциональны концентрации в плазме и практически не отличаются от таковых после в/в введения) быстро и полностью всасывается. C max (до 5,2 мг/мл при дозе 100 мкг) достигается в течение 25-30 мин. Большая часть (65%) связывается в плазме с липопротеинами, в меньшей степени с альбуминами. Т 1/2 после инъекции составляет 100 мин. Длительность действия вариабельна, в среднем — около 12 ч, в зависимости от типа опухоли. Около 32% введенной дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. У пожилых пациентов клиренс октреотида снижается, а Т 1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности, требующей применения гемодиализа, клиренс уменьшается наполовину.
Лекарственные формы октреотида длительного действия предназначены для в/м введения и обеспечивают поддержание стабильной терапевтической концентрации октреотида в крови в течение 4 нед.

Применение вещества Октреотид

Акромегалия (при неэффективности агонистов дофамина или невозможности проведения хирургического лечения, лучевой терапии), эндокринные опухоли гастроэнтеропанкреатической системы (купирование симптоматики карциноидных опухолей с признаками карциноидного синдрома, опухолей, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида), глюкагономы, гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона), инсуломы, соматолибериномы, рефрактерная диарея у больных СПИДом, операции на поджелудочной железе (профилактика осложнений), кровотечения (в т.ч. предупреждение рецидивов) при варикозном расширении вен пищевода у больных с циррозом печени.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Холелитиаз, сахарный диабет, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Октреотид

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, метеоризм, диарея, стеаторея (без явлений мальабсорбции), симптомы острой кишечной непроходимости, острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ, острый панкреатит (в первые часы или дни после введения препарата).
Прочие: алопеция, аллергические реакции; местно — боль, ощущение зуда или жжения, краснота, припухлость. При длительном применении — образование желчных камней, снижение толерантности к глюкозе (обусловлено подавлением секреции инсулина), стойкая гипергликемия, гипогликемия.

Взаимодействие

Снижает уровень циклоспорина в сыворотке и замедляет абсорбцию из ЖКТ циметидина и питательных веществ. Требуется корректировка дозы одновременно применяемых инсулина, пероральных гипогликемических препаратов, бета-адреноблокаторов, БКК и мочегонных средств. При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Передозировка

Симптомы: кратковременное урежение ЧСС, приливы крови к лицу, абдоминальная боль спастического характера, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.
Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы

П/к, в/в , в/м. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, индивидуальной переносимости. При акромегалии и опухолях гастроэнтеропанкреатической системы п/к — по 50-100 мкг 1-2 раза в сутки (до 100-200 мкг 3 раза в сутки); рефрактерной диарее при СПИДе п/к — по 100 мкг 3 раза в сутки (до 250 мкг 3 раза в сутки). С целью профилактики осложнений после операции на поджелудочной железе первую дозу 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии, затем после операции п/к — по 100 мкг 3 раза в сутки на протяжении семи дней подряд. Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода или желудка — по 25 мкг/ч путем непрерывной в/в инфузии в течение 5 дней.
Депо-формы: в/м , глубоко, в ягодичную мышцу (при повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать). Для больных, у которых п/к введение октреотида обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза препарата-депо составляет 20 мг каждые 4 нед в течение 3 мес. В дальнейшем дозу корригируют с учетом биологических маркеров заболевания, а также клинических симптомов.
Для больных, не получавших ранее Октреотид п/к, рекомендуется начинать лечение именно с п/к введения октреотида в течение примерно 2 нед с целью оценки его эффективности и переносимости, только после этого назначают октреотид-депо.

Меры предосторожности вещества Октреотид

Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно уменьшить более частым введением меньших доз; следует иметь в виду, что при лечении гастроэнтеропанкреатических эндокринных опухолей не исключен внезапный рецидив симптомов, а у больных с инсуломами — увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии. Необходим систематический контроль концентрации глюкозы, особенно у пациентов с кровотечениями из варикозно расширенных вен пищевода при циррозе печени, т.к. повышается риск развития сахарного диабета типа 1; изменяется потребность в инсулине при уже имеющемся диабете.

Год последней корректировки

2009

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: Компания Деко ООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Octreotide

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№020345

Дата регистрации: 03.02.2014 - 03.02.2019

Предельная цена: 156 500 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Октреотид-депо

Международное непатентованное название

Октреотид

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 10,0 мг, 20,0 мг или 30,0 мг в комплекте с растворителем 2 мл (Маннит, раствор для инъекций 0,8% 2 мл)

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - октреотид 10,0 мг, 20,0 мг, 30,0 мг,

вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот, D-Маннит, карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль, полисорбат-80.

Растворитель: D-Маннит, вода для инъекций.

Описание

Лиофилизированный порошок или пористая, уплотненная в таблетку, масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: бесцветная прозрачная жидкость

Восстановленная суспензия: При прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета. Восстановленная суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 минут. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Фармакотерапевтическая группа

Гипоталамо-гипофизарные гормоны и их аналоги. Гормоны гипоталамуса. Гормоны, замедляющие рост. Октреотид.

Код АТХ Н01СВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутримышечном применении октреотид полностью всасывается.

Терапевтическая концентрация в крови достигается примерно через 30 минут.

Связывание с белками составляет около 65 %. Связывание октреотида с клетками крови крайне незначительно. Объем распределения составляет 0,27 л/кг. Октреотид метаболизируется в печени.

Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Т1/2 составляет 100 мин. Около 32% в неизмененном виде выводится почками. У пожилых пациентов клиренс снижается, а Т1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс снижается вдвое.

Ф армакодинамика

Октреотид-депо - синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.

При карциноидных опухолях применение Октреотида приводит к уменьшению выраженности таких симптомов как ощущения приливов крови и диарея, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой.

При опухолях, характеризующихся гиперпродукцией вазоактивного интестинального пептида (ВИПомы), применение Октреотида приводит к уменьшению тяжелой секреторной диареи. Одновременно происходит уменьшение сопутствующих нарушений электролитного баланса. У некоторых больных происходит замедление или остановка прогрессирования опухоли и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. Клиническое улучшение обычно сопровождается уменьшением (вплоть до нормальных значений) концентрации вазоактивного интестинального пептида (ВИП) в плазме.

При глюкагономах применение Октреотида-депо в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи. Октреотид-депо не оказывает сколько-нибудь существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах. У больных, страдающих диареей, Октреотид вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении Октреотида часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

При гастриномах/синдроме Золлингера-Эллисона Октреотид-депо, применяемый в качестве монотерапии или в комбинации с блокаторами H2-рецепторов, может снизить кислотопродукцию в желудке и привести к клиническому улучшению, в том числе и в отношении диареи. Уменьшается выраженность и других симптомов, в том числе приливов. В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

У больных с инсулиномами Октреотид-депо уменьшает уровень иммунореактивного инсулина в крови (этот эффект может быть кратковременным - около 2 ч). У больных с операбельными опухолями Октреотид-депо может обеспечить восстановление и поддержание нормогликемии в предоперационном периоде. У больных с неоперабельными доброкачественными и злокачественными опухолями контроль гликемии может улучшаться и без одновременного продолжительного снижения уровня инсулина в крови.

При рефрактерной диарее у больных с синдромом приобретенного иммунодефицита (СПИД) применение Октреотида приводит к полной или частичной нормализации стула примерно у 1/3 больных, страдающих диареей, неконтролируемой адекватной терапией противомикробными и/или противодиарейными средствами.

У больных, которым проводятся операции на поджелудочной железе, применение Октреотида во время операции и после нее снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита).

При кровотечении из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени применение Октреотида-депо в комбинации со специфическим лечением (например, склерозирующей терапией) приводит к более эффективной остановке кровотечения и раннего повторного кровотечения, уменьшению объема трансфузий и улучшению 5-дневной выживаемости. Препарат уменьшает органный кровоток посредством подавления таких вазоактивных гормонов как ВИП и глюкагон.

Показания к применению

В терапии эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и поджелудочной железы

Карциноидные опухоли с явлениями карциноидного синдрома

Инсулиномы

Гастриномы (синдром Золлингера-Эллисона)

Глюкагономы (для контроля гипогликемии в предоперационном периоде, а также для поддерживающей терапии)

Соматолибериномы (опухоли, характеризующиеся гиперпродукцией рилизинг-фактора гормона роста)

В терапии гормонорезистентного рака предстательной железы

В составе комбинированной терапии на фоне хирургической или медикаментозной кастрации

В профилактике развития острого послеоперационного панкреатита

- при обширных хирургических операциях на брюшной полости и торакоабдоминальных вмешательствах (в том числе по поводу рака желудка, пищевода, ободочной кишки, поджелудочной железы, первичного и вторичного опухолевого поражения печени).

Способ применения и дозы

Октреотид-депо следует вводить только глубоко внутримышечно (в/м), в ягодичную мышцу. При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать. Суспензию следует готовить непосредственно перед инъекцией. В день инъекции флакон с препаратом и ампулу с растворителем можно держать при комнатной температуре.

При лечении эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы

У пациентов, которым п/к введение Октреотида обеспечивает адекватный контроль проявлений заболевания, рекомендуемая начальная доза Октреотида-депо составляет 20 мг каждые 4 недели. П/к введение Октреотида следует продолжать еще в течение 2 недель после первого введения Октреотида-депо.

У пациентов, не получавших ранее Октреотид п/к, рекомендуется начинать лечение именно с п/к введения Октреотида в дозе 0,1 мг 3 раза/сут в течение относительно короткого периода времени (примерно 2 недели) с целью оценки его эффективности и общей переносимости. Только после этого назначают Октреотид-депо по вышеприведенной схеме.

В случае, когда терапия Октреотидом-депо в течение 3 месяцев обеспечивает адекватный контроль клинических проявлений и биологических маркеров заболевания, возможно, снизить дозу Октреотида-депо до 10 мг, назначаемых каждые 4 недели. В тех случаях, когда после 3 месяцев лечения Октреотидом-депо удалось достичь лишь частичного улучшения, дозу препарата можно увеличить до 30 мг каждые 4 недели. На фоне лечения Октреотидом-депо в отдельные дни возможно усиление клинических проявлений, характерных для эндокринных опухолей ЖКТ и поджелудочной железы. В этих случаях рекомендуется дополнительное п/к введение Октреотида в дозе, применявшейся до начала лечения Октреотидом-депо. Это может происходить, главным образом, в первые 2 месяца лечения, пока не достигнуты терапевтические концентрации октреотида в плазме.

При лечении гормонорезистентного рака предстательной железы Рекомендуемая начальная доза Октреотида-депо составляет 20 мг каждые 4 недели в течение 3 месяцев. В дальнейшем дозу корригируют с учетом динамики концентрации ПСА в сыворотке, а также клинических симптомов. Если после 3 месяцев лечения не удалось достичь адекватного клинического и биохимического эффекта (снижения ПСА), дозу можно увеличить до 30 мг, вводимых каждые 4 недели.

Лечение октреотидом-депо сочетают с применением дексаметазона, который назначают внутрь по следующей схеме: 4 мг в сутки в течение 1 месяца, затем 2 мг в сутки в течение 2 недель, затем 1 мг в сутки (поддерживающая доза).

Лечение октреотидом-депо и дексаметазоном больных, которым ранее проводили медикаментозную антиандрогенную терапию, сочетают с применением аналога гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). При этом инъекцию аналога ГнРГ (депо формы) проводят 1 раз в 4 недели.

Пациентам, получающим Октреотид-депо, определение концентраций ПСА следует проводить каждый месяц.

У пациентов с нарушением функции почек, печени и у пациентов пожилого возраста нет необходимости корригировать режим дозирования Октреотида-депо.

Для профилактики острого послеоперационного панкреатита

Препарат Октреотид-депо в дозе 10 или 20 мг вводится однократно не ранее, чем за 5 дней и не позднее, чем за 10 дней до предлагаемого оперативного вмешательства.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат вводится только внутримышечно.

Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.

Препарат должен готовиться и вводиться только обученным медицинским персоналом.

Перед инъекцией ампулу с растворителем и флакон с препаратом необходимо достать из холодильника и довести до комнатной температуры (требуется 30-50 минут).

Флакон с Октреотидом-депо держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскройте упаковку со шприцом, присоедините к шприцу иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя.

Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установите шприц на дозу 3,5 мл.

Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Введите иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 - 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставьте флакон до полного пропитывания.

После того, как Вы убедитесь в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30 - 60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшой количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу после набора суспензии замените иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8 х 40 мм), аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.

Суспензию Октреотида-депо следует вводить немедленно после приготовления.

Суспензия Октреотида-депо не должна смешиваться ни с каким другим лекарственным средством в одном шприце.

При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца.

При попадании в кровеносный сосуд следует поменять место инъекции и иглу.

При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.

При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Побочные действия

Побочные реакции представлены исходя из частоты возникновения в следующем порядке: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,  1/10); иногда (≥1/1000, 1/100); редко (=≥1/10000, 1/1000); очень редко (1/10000), включая отдельные сообщения.

Очень часто

Головная боль

Часто

- спастические боли в животе, вздутие живота, запор, диарея

Местные реакции в случае подкожного введения (боль, припухлость, краснота, раздражение и жжение)

Гипотиреоз, дисфункция щитовидной железы

Головокружение, диспноэ, астения

Иногда

- брадикардия, тахикардия, холецистит, выпадение волос

Редко

Аллергическая сыпь, зуд

Тошнота, рвота, образование камней желчного пузыря (при длительном применении Октреотида-депо), холецистит, билиярный сладж, стеаторея (хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение Октреотидом-депо может приводить к развитию дефицита питания вследствие нарушений всасывания (мальабсорбция)), явления, напоминающие острую кишечную непроходимость: прогрессирующее вздутие живота, выраженная боль в эпигастральной области, напряжение брюшной стенки, мышечная “защита”.

Очень редко

- анафилактические реакции

Гипогликемия, гипергликемия

Острый панкреатит, анорексия, частый стул, острый гепатит без холестаза, гипербилирубинемия, повышение щелочной фосфатазы, гаммаглютамилтрансферазы, трансаминаз, тромбоцитопения, гиперкалиемия

Артериальная гипертензия (при длительном применении)

Выраженность местных реакций можно уменьшить, если использовать раствор комнатной температуры, или вводить меньший объем более концентрированного раствора.

Постмаркетинговые сообщения о побочных действиях

Анафилаксия, аллергические реакции, уртикарная сыпь

Острый панкреатит, острый гепатит, холестатический гепатит, холестаз, разлитие желчи, холестатическая желтуха

Противопоказания

Повышенная чувствительность к октреотиду или другим компонентам препарата.

С осторожностью:

Холелитиаз

Сахарный диабет

Беременность и лактация

Лекарственные взаимодействия

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, замедляет всасывание циметидина. Необходима коррекция режима дозирования одновременно применяемых диуретиков, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.

При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.

Препараты, метаболизирующиеся ферментами системы цитохрома Р450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.

Особые указания

При опухолях гипофиза, секретирующих ГР, необходимо тщательное наблюдение за больными, получающими Октреотид-депо, так как возможно увеличение размеров опухолей с развитием таких серьезных осложнений, как сужение полей зрения. В этих случаях следует рассмотреть необходимость применения других методов лечения.

Следует вести наблюдение за функцией щитовидной железы у пациентов, проходящих длительное лечение Октреотидом-депо.

Поступали редкие сообщения о брадикардии при применении октреотида. В связи с этим может возникнуть необходимость в регулировке дозы для таких препаратов, как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов или препараты, применяемые для контроля водно-электролитного баланса.

У 10-20% больных, получающих Октреотид-депо в течение длительного времени, возможно, появление камней в желчном пузыре, поэтому следует принять во внимание следующие рекомендации.

до назначения Октреотида-депо больные должны пройти исходное ультразвуковое исследование желчного пузыря;

во время лечения Октреотидом-депо следует проводить повторные ультразвуковые исследования желчного пузыря, предпочтительно, с интервалами 6-12 месяцев;

если камни обнаружены еще до начала лечения, необходимо оценить потенциальные преимущества терапии Октреотидом-депо по сравнению с возможным риском, связанным с наличием желчных камней. Данных о каком-либо отрицательном влиянии Октреотида-депо на течение или прогноз уже имеющейся желчнокаменной болезни нет.

Ведение больных, у которых камни желчного пузыря образуются в процессе лечения Октреотидом-депо.

а) Бессимптомные камни желчного пузыря.

Применение Октреотида-депо можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае нет необходимости предпринимать что-либо, кроме продолжения наблюдения, при необходимости сделав его более частым.

б) Камни желчного пузыря с клинической симптоматикой.

Применение Октреотида-депо можно прекратить или продолжить - в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. В любом случае больного следует лечить так же, как и в других случаях желчнокаменной болезни с клиническими проявлениями. Медикаментозное лечение включает применение комбинаций препаратов желчных кислот (например, хенодезоксихолевая кислота в дозе 7.5 мг/кг в сутки в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой в той же дозе) под ультразвуковым контролем - до полного исчезновения камней.

У больных с инсулиномами на фоне лечения Октреотидом-депо может отмечаться увеличение выраженности и продолжительности гипогликемии (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию ГР и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). За такими больными следует внимательно наблюдать в начале лечения Октреотидом-депо, а также при каждом изменении дозы препарата. Существенные колебания концентрации глюкозы в крови можно попытаться снизить путем более частого введения Октреотида-депо.

Во время кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода и желудка у больных циррозом печени повышен риск развития инсулинзависимого сахарного диабета, а также возможны изменения потребности в инсулине у больных, страдающих сахарным диабетом; поэтому в этих случаях необходим систематический контроль концентрации глюкозы в крови.

У больных сахарным диабетом типа I Октреотид-депо может снижать потребность в инсулине. У больных без сахарного диабета и с сахарным диабетом типа 2 при частично сохраненной секреции инсулина введение Октреотида-депо может приводить к постпрандиальному повышению глюкозы в крови.

У некоторых пациентов октреотид может изменять абсорбцию жиров в кишечнике снижать уровень витамина В12 в крови и вызывать отклонение от нормы показателей теста Шилинга.

Беременность и период лактации

Опыт применения препарата при беременности отсутствует, в таких случаях препарат назначают только по абсолютным показаниям. Во время лечения Октреотидом-депо следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в педиатрии

Опыт применения Октреотида-депо у детей отсутствует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные эффекты Октреотида-депо могут отрицательно влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: кратковременное урежение частоты сердечных сокращений, чувство «прилива» крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.

Лечение : симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 0,0100 г, 0,0200 г или 0,0300 г октреотида во флаконы темного стекла вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками из резины, закрытые алюминиево-пластиковыми колпачками.

По 2 мл растворителя (раствор маннита для инъекций 0,8 %) в ампулы нейтрального стекла, имеющие кольцо натяжения для вскрытия или точку разлома.

В контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной помещают:

1 флакон с препаратом;

1 ампулу с растворителем;

1 шприц однократного применения, вместимостью 5 мл, упакованный в индивидуальную контурную ячейковую упаковку;

1 стерильную иглу для инъекции импортную, размером 0.8 мм х 40 мм, с павильоном зеленого цвета, упакованную в контурную ячейковую упаковку в комплекте со шприцом;

1 стерильную иглу для растворителя импортную, размером 1.2 мм х 50 мм, с павильоном розового цвета, упакованную в индивидуальную контурную ячейковую упаковку;

2 спиртовых тампона, разрешенных к медицинскому применению, упакованных в индивидуальную упаковку.

Комплект рассчитан на одну инъекцию.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Примечание: Раствор маннита для инъекций 0,8 % используется как растворитель для приготовления готовых лекарственных форм и упаковывается в комплекте с препаратом, для растворения которого применяется, как самостоятельная лекарственная форма не выпускается.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 C до 8 C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Лиофилизат - 3 года

Растворитель -3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ООО «Компания «Деко», Российская Федерация

129344, Москва, ул. Енисейская, дом 3, корпус 4

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ЗАО «Фарм-Синтез», Российская Федерация

111024, Москва, Кабельная 2-ая улица, дом 2, стр. 9

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Raifarm» (Райфарм)

РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН, г. Алматы, ул. Тимирязева 42, корп. 15/3 В.

Номер телефона: 8-(727-2) 66-92-78.

Номер факса: 8-(727-2) 66-92-78

Адрес электронной почты: [email protected]

Прикрепленные файлы

213223191477976822_ru.doc	96 кб
522424861477977975_kz.doc	132 кб

Латинское название: Octreotide
Код АТХ: H01CB02
Действующее вещество: Октреотид
Производитель: Ф-Синтез, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Октреотид – лекарственное средство, которое характеризуется соматостатиноподобным воздействием.

Показания к применению

Использование Октреотид предусмотрено при:

• Остром течении панкреатита (ферментативная фаза)
• Новообразованиях в органах эндокринной системы (гастринома, инсулинома, глюкагонома, а также випома)
• Открытии кровотечения в органах ЖКТ при наличии язвенных поражений, а также профилактические меры при варикозе вен пищевода, осложненном циррозом печени
• Акромегалии
• Профилактике возможных осложнения в органах брюшной полости после проведенный операций
• Профилактике желудочных кровотечений (особенно из кардиального отдела).

Состав

В 1 мл препарата содержится 100 мкг основного действующего компонента, который представлен октреотидом. В качестве вспомогательных веществ выступают:

• Хлорид натрия
• Очищенная вода.

Лечебные свойства

Препарат Октреотид является искусственным аналогом такого вещества как соматостатин, он обладает такими же фармакологическими свойствами, но при этом характеризуется пролонгированным терапевтическим эффектом. Стоит отметить, что торговое и международное название (наименование) лекарства совпадает.

Данное лекарственное средство термозит процесс выработки гормона роста, включая патологический и тот, что спровоцирован инсулинозависимой гипогликемией, чрезмерной физической активностью или же аргинином. Наряду с этим, угнетает производство не только инсулина, глюкагона, но и гастрина, серотинина (нарушенное, вследствие патологических изменений, так и спровоцированное пищей).

Применение Окреотида способствует подавлению выработки:

• Глюкагона с инсулином, что вызвано аргинином
• Тиреотропина, спровоцированного высоким уровнем тиреолиберина.

У лиц, который готовятся к проведению хирургического вмешательства на поджелудочной железе, наблюдается невысокий риск возникновения серьезных осложнений (свищи, сепсис, абсцессы, развитие острого панкреатита) после операции в том случае, если осуществлялся прием препарата до этого и непосредственно после.

Для остановки кровотечения и профилактики его возникновения у лиц с циррозным поражением печени и варикозом рекомендуется проводить комбинированное лечение Октреотидом и иными препаратами, входящими в число склерозирующей, гемостатической терапии.

Лекарство довольно быстро абсорбируется после введения его под кожу. Наивысшая его концентрация в крови наблюдается уже через полчаса после инъекции.

Связь с плазменными белками равна 65%. Длительность периода полувыведения продуктов обмена после введения лекарства под кожу – около 100 мин., при введении в вену активный компонент раствора выводится в две фазы, продолжительность которых составляет 10 и 90 мин. Метаболиты выводятся из организма кишечником и почками. Общий клиренс приблизительно равен 160 мл/мин.

У пожилых пациентов наблюдается снижение показателя общего клиренса, при этом период полувыведения метаболитов незначительно повышается. Стоит отметить, что повышение клиренса регистрируется у лиц, страдающих тяжелой формой почечной недостаточности.

Форма выпуска

Октреотид представлен прозрачным и практически бесцветным раствором, который не имеет выраженного аромата. Одна ампула содержит 1 мл лекарственного раствора. Внутри картонной пачки имеется 1 или 2 блист. упаковки, которые вмещают по 5 амп.

Октреотид: подробная инструкция по применению

Цена: от 600 до 3616 руб.

Инъекции делают как под кожу, так и непосредственно в вену.

Обычно назначают следующие дозы лекарства:

• Схема применения Октреотида при панкреатите: 100 мкг подкожно трехкратно за сутки, длительность лечебной терапии составляет 5 дн., на протяжении первых двух суток регистрируется наивысший терапевтический эффект; возможно также и введение лекарства в вену (суточная доза – до 1200 мкг)
• Профилактика послеоперационных осложнений: 100 мкг до осуществления хирургического вмешательства, в последующем – 100 мкг трехкратно за сутки, общая длительность терапии – 7 дн.
• Остановка желудочного кровотечения при варикозе пищевода: вводится раствор инфузионно в вену со скоростью 25-50 мкг/час, терапия длиться 5 дн.
• Язвенные поражения ЖКТ: в вену (инфузии) со скоростью 25 мкг/час, показано пятидневное лечение.

Применение при беременности и ГВ

На данный момент нет достоверных данных о том, как воздействует препарат на организм женщины и ребенка.

Лечение данной группы пациентов должно проходить под тщательным врачебным контролем, чтобы не допустить развитие осложнений.

Противопоказания

Не следует начинать лечение препаратом при повышенной чувствительности к активному веществу.

С особой осторожностью назначают ЛС лицам с сахарным диабетом, а также холелитиазом.

Меры предосторожности

Престарелым пациентам потребуется провести корректировку дозы ЛС (снизить ее).

В месте введения препарата может ощущаться жжение, незначительный зуд, гиперемия и припухлость.

Чтобы снизить дискомфорт во время инъекционного введения препарата рекомендуется нагреть раствор до комнатной температуры и вводить его максимально медленно.

Можно делать инъекции с применением других ЛС, но каждую последующую процедуру необходимо проводить по прошествии нескольких часов.

У лиц, страдающих сахарным диабетом, которые принимают инсулин, потребуется скорректировать назначенную дозировку. Чтобы нормализовать уровень инсулина в крови, рекомендуется прибегнуть к частому введению препарата, но в минимальных дозах. В случае сахарного диабета 1 типа во время лечения октреотидом потребность в инсулине может резко снизится, у пациентов с диабетом 2 типа возможно развитие постпрандиальной гипергликемии. Именно поэтому потребуется контролировать уровень сахара в крови и проводить необходимое противодиабетическое лечение.

Если перед началом терапии у пациента обнаружена желчнокаменная болезнь, решение о введении октреотида принимается индивидуально (учитывается вероятная польза и предполагаемые риски).

Чтобы снизить выраженность побочных реакций со стороны ЖКТ, делать инъекции потребуется между основными приемами пищи или перед ночным сном.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Препарат существенно снижает абсорбацию таких препаратов как Циклоспорин и Циметидин.

При необходимости приема препаратов-диуретиков, инсулина, гипогликемических ЛС, антагонистов кальция, бета-адреноблокаторов, следует скорректировать их дозировку.

При одновременном приеме бромокриптина наблюдается повышение его биодоступности.

ЛС, которые проходят процесс метаболизации за счет участия специфических изоферментов цитохрома P450 и характеризующиеся узким диапазоном дозировок, назначают с особой осторожностью.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь может угнетать выработку некоторых гормонов, поэтому употребление спиртного во время лечения противопоказано.

Побочные эффекты

Могут наблюдаться реакции со стороны ЖКТ: сильная тошнота, переходящая в рвоту, развитие анорексии, спастические боли в области живота, повышенное газообразование в кишечнике, стеаторея, а также жидкий стул. Во время лечения может возрастать выведение липидов с каловыми массами, но при этом риск развития синдрома мальабсорбции не повышается. Очень редко наблюдаются проявления, которые характерны для непроходимости кишечника. Не исключено развитие гепатита без холестаза или же гипербилирубинемия. При продолжительном применении может развиться желчнокаменная болезнь. В отдельных случаях регистрируется обострение панкреатита (на протяжении первых часов после завершения приема ЛС).

На лечение октреотидом может отреагировать и ССС – возникает брадикардия или аритмия.

Липидный обмен: может развиться толерантность к глюкозе (особенно после пищи), такая реакция организма связана с угнетением производства инсулина, гипер- или гипогликемия.

Локальные реакции: болезненность в месте инъекции, гиперемия, отечность, зуд и сильное жжение. Такая симптоматика пропадает самостоятельно по прошествии 15 мин.

Иные побочные проявления: аллергия, алопеция.

Передозировка

Могут возникать кратковременное снижение частоты сердечных сокращений, регистрируются спастические боли, гиперемия кожи лица, диарея, изменение стула. Рекомендовано проведение симптоматической терапии. После купирования острой симптоматики, следует обратиться к врачу за консультацией.

Условия хранения и срок годности

Срок годности ампул составляет 5 лет. Во время использования можно хранить ампулы до 2 нед. при комнатной температуре.

Аналоги

Новартис Фарма, Швейцария

Цена от 1129 до 2237 руб.

Сандостатин является импортным аналогом Октреотида, но производится в виде раствора, а также микросфер для приготовления суспензии. Лекарство используется для комплексного лечения гастроэнтерологических недугов.

Плюсы:

• Снижает секрецию гастрина и инсулина
• Выпускается в двух лекарственных формах
• Поддерживает нормогликемию.

Минусы:

• Может спровоцировать развитие гипербилирубинемии
• Отпускается по рецепту
• Не исключено развитие патологий печени и возникновение диареи.

Ипсен Фарма, Франция

Цена от 2441 до 21010 руб.

Диферелин представляет собой гормональное ЛС, действующим веществом которого является трипторелин. Назначается при женском бесплодии, раннем половом созревании, эндометриозе, онкопатологиях репродуктивной системы, сниженной потенции. Выпускается Диферелин в форме лиофилизата для изготовления раствора или суспензии.

Плюсы:

• Высокая эффективность в лечении женского бесплодия
• Удобен в применении
• Может использовать с иными ЛС.

Минусы:

• Дорогостоящий
• Отпускается только по рецепту
• Противопоказан при беременности, ГВ.