Белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, растворим в спирте; рН водных растворов 5, 0 - 7, 0.
Фармакологическое действие
Пирацетам является основным представителем группы ноотропных препаратов. В настоящее время синтезирован целый ряд его непосредственных аналогов и гомологов (этирацетам, оксирацетам и др.), сходных с ним по действию, однако пирацетам продолжает оставаться основным препаратом этой группы.Пирацетам хорошо всасывается при приеме внутрь. При введении в организм проникает в разные органы и ткани, в том числе в ткани мозга. Практически не метаболизируется. Выводится почками.
Пирацетам
оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Препарат увеличивает энергетический потенциал организма за счет ускорения оборота АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотид фосфатазы. Улучшение энергетических процессов под влиянием пирацетама
приводит к повышению устойчивости тканей мозга при гипоксии и токсических воздействиях. Имеются данные об усилении под влиянием пирацетама
синтеза ядерной РНК в головном мозге.
Препарат весьма мало токсичен (в острых опытах на животных летальная доза превышает 10 г/кг при введении в вену).
Лечебные свойства пирацетама определяются его способностью улучшать интегративную деятельность мозга, способствовать консолидации памяти, улучшать процессы обучения, восстанавливать и стабилизировать нарушенные функции мозга.
Показания к применению
Применяют пирацетам у взрослых и детей при разных заболеваниях нервной системы, особенно связанных с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов мозга, в том числе у людей пожилого и старческого возраста.В неврологической практике назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме и при других заболеваниях с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности, проявляющейся в нарушениях памяти, внимания, речи, головокружениях и др., а также при изменениях мозгового кровообращения, при коматозных и субкоматозных состояниях после травм головного мозга и интоксикаций, а также в период восстановительной терапии после таких состояний. Применяют также пирацетам при заболеваниях нервной системы, сопровождающихся снижением интеллектуальномнестических функций и нарушениями эмоциональной-волевой сферы.
В психиатрической практике пирацетам используют у больных с невротическими и астеноадинамическими депрессивными состояниями различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеаторной заторможености, а также при вялоапатических дефектных состояниях у больных шизофренией, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии различных психических заболеваний. Пирацетам можно также применять в качестве вспомогательного средства при лечении больных с депрессивными состояниями, резистентных к антидепрессантам, а также при плохой переносимости нейролептиков и других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений.
В связи с улучшением функций мозга (интегративных, когнитивных и др.) пирацетам нашел широкое применение в геронтологической практике. Может применяться в комплексной терапии старческих деменций (в том числе болезни Альцгеймера).
Имеются данные о положительном действии пирацетама у больных ишемической болезнью сердца в пожилом и старческом возрасте. Отмечены усиление действия антиангинальных препаратов, снижение потребности в нитроглицерине, регрессия признаков сердечной недостаточности.
Препарат применяют также в педиатрической практике при различных церебростенических, энцефалопатических нарушениях, расстройствах памяти, интеллектуальной недостаточности и др.
Имеются данные о целесообразности применения пирацетама
для уменьшения явлений гипоксии и ишемии мозга при острых вирусных нейроинфекциях.
Пирацетам
используют также для купирования абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами и др.
Применение пирацетама
в комплексе средств купирования острых явлений алкогольной абстиненции снижает выраженность церебральных сосудистых расстройств, уменьшает головные боли, головокружение, чувство апатии, сонливость. При хроническом алкоголизме пирацетам
назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической деятельности.
По экспериментальным данным пирацетам
усиливает действие антидепрессантов и при комбинированном применении может повысить их эффективность.
В связи с антигипоксическим действием рекомендуется применение пирацетама
в комплексном лечении больных с инфарктом миокарда.
Противопоказания
Применение пирацетама противопоказано при острой почечной недостаточности, у детей с диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и т.п. Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года.Способ применения и дозы
Назначают пирацетам внутрь (до еды), внутримышечно и внутривенно.При тяжелых церебральных заболеваниях, коматозных состояниях, при лечении отравлений, купировании абстинентных, пре- и делириозных состояний или остро возникающих осложнений в период психофармакотерапии пирацетам применяют внутримышечно или внутривенно, начиная с 2 - 4 г и быстро доводя дозу до 4 - 6 г в сутки. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы в этих случаях зависят от тяжести состояния больных и скорости обратной динамики клинической картины заболевания. После улучшения состояния переходят к приему препарата внутрь.
При лечении хронических состояний пирацетам
применяют обычно внутрь, начиная с 1, 2 г (по 0,4 г 3 раза в сутки), и доводят дозу до 2, 4 г, иногда до 3, 2 г и более в сутки. Терапевтический эффект в зтих случаях отмечается, как правило, через 2 - 3 нед от начала лечения. В последующем дозу снижают до 1, 2 - 1, 6 г (0,4 г 3 - 4 раза в сутки).
Детям назначают пирацетам
в виде таблеток или сиропа, приготовленного из гранул.
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета (по 0,2 г), назначают в следующих дозах: в возрасте до 5 лет - по 0,2 г 3 раза в день (до 0,8 г сутки); от 5 да 16 лет - по 0,4 г 3 раза в сутки (максимальная суточная доза - 1, 8 г).
Для приготовления сиропа в банку с гранулами добавляют дистиллированную или кипяченую воду в таком количестве, чтобы общий объем полученного сиропа равнялся 100 мл (по метке на банке).
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет дают пирацетам
мерной чашечкой 3 раза в день в виде сиропа по 10 мл (до 40 мл в сутки); от 5 до 16 лет - по 20 мл сиропа 3 раэа в сутки. Максимальная суточная доза - 90 мл сиропа.
Курс лечения пирацетамом
продолжается от 2 - 3 нед до 2 - 6 мес.
При необходимости его повторяют через 6 - 8 нед. Детям, принимающим лекарство, норму сахара снижают на 20 г. Для детей от 1 года до 5 лет норма сахара не должна превышать 30 г, а для 4 - 6 - летних - 35 г в сутки.
Помимо этого, рекомендуется исключить из рациона сладости.
Взаимодействие
Лечение пирацетамом может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.При лечении острых поражений головного мозга пирацетам назначают в комплексе с другими методами дезинтоксикационной и восстановительной терапии, а при лечении психотических состояний - с соответствующими психотропными средствами.
Побочные действия
Пирацетам обычно хорошо переносится. У отдельных больных возможны явления воздуждения: повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна; диспепсические расстройства; у больных пожилого возраста иногда отмечается обострение коронарной недостаточности. В этих случаях следует уменьшить дозу или прекратить прием препарата.При лечении пирацетамом (в гранулах) возможны аллергические реакции, проявления индивидуальной непереносимости в виде кожных высыпаний и желудочно-кишечных расстройств. Это связано со значительным количеством сахара в данной лекарственной форме.
Лекарственные формы
капсулы, содержащие по 0,4 г пирацетама, в упаковке по 60 капсул; таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой (желтого цвета), в упаковке по 60 или 120 штук; 20 % раствор в ампулах по 5 мл (1 г препарата в 1 ампуле) в упаковке по 10 штук.Синонимы
Нооторопил, Пирамем, Apagan, Breinox, Cerebropan, Ceretran, Ciclocetam, Cintilan, Dinacel, Dinagen, Encefalux, Eumental, Euvifor, Fortineural, Gabacet, Gericetam, Merapiran, Neutrofin, Noocebril, Noocefal, Nootropil, Normarbrain, Norotrop, Norzetam, Piramem, Piratam, Pirroxil, Pyramem, Stimubral, Stimocartex и др.Условия хранения
список Б. В сухом, защищенном от света месте.Гранулы пирацетама для детей (Granulae pyracetami pro infantibus) светло-розового цвета (допускается буроватый осадок), выпускаются в упаковке по 56 г (2 г пирацетама, 50 г сахара и наполнители) в стеклянных банках.
Предложен ряд комбинированных препаратов, основой которых является пирацетам: фезам (Fezam, Болгария), содержит пирацетам
с циннаризином; ороцетам (Orocetam) - пирацетам
с оротовой кислотой; диапирам (Diapiram) - пирацетам
с диазепамом (сибазоном) и др.
Препарат фезам содержит в 1 капсуле 0,4 г пирамена (пирацетама) и 0,025 г циннаризина. Применяют при хронической недостаточности мозгового кровообращения, обусловленной атеросклерозом сосудов головного мозга, перенесенным инсультом и др. Назначают по 1 - 2 капсулы 3 раза в день.
Капсулы, таблетки, раствор для инъекций
Не описано.
Состав и действующее вещество
В состав Пирацетам входит:
Не описано.
Фармакологическое действие
Пирацетам активирует в центральной нервной системе ассоциативные процессы, улучшает настроение, память и ментальность у больных и здоровых людей. Стимулирует интеллектуальную активность и интегративную деятельность мозга, облегчает процессы обучения, улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в коре, повышает умственную работоспособность, стабилизирует и восстанавливает нарушенные функции мозга (память, сознание, речь). Пирацетам нормализует соотношение АДФ и АТФ (ингибирует нуклеотидфосфатазу и активирует аденилатциклазу), повышает активность фосфолипазы А, стимулирует в нервной ткани биоэнергетические и пластические процессы, ускоряет обмен нейромедиаторов.
Пирацетам увеличивает устойчивость ткани мозга к токсическим воздействиям и гипоксии, усиливает синтез фосфолипидов и ядерной РНК, усиливает гликолитические процессы и утилизацию глюкозы в головном мозге. Пирацетам блокирует агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, оптимизирует способность эритроцитов к прохождению через микрососуды и конформационные свойства оболочки эритроцитов, в ишемизированных участках мозга увеличивает регионарный кровоток. Пирацетам усиливает на ЭЭГ бета — и альфа-активность и понижает дельта-активность. Уменьшает вестибулярный нистагм. Во время гипоксии, интоксикации, травмы, электросудорожном воздействии оказывает нейропротекторное действие.
В связи с антигипоксическим воздействием пирацетам эффективен в комплексном лечении инфаркта миокарда. Анксиолитическое и седативное действие у пирацетама отсутствуют.
Почти полностью и быстро пирацетам всасывается после приема внутрь. Биодоступность равна 100%. При приеме внутрь 2 г препарата максимальная концентрация в плазме составляет 40 –60 мкг/мл через 30 минут. Пирацетам не связывается с белками плазмы. Через 2 –8 часов создается максимальная концентрация в ликворе. Пирацетам проникает во все ткани и органы, проникает и через плацентарный барьер. Почти не метаболизируется. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном в теменных, лобных и затылочных долях, базальных ганглиях и мозжечке. Период полувыведения пирацетама из плазмы равен 4 –5 часам из ликвора составляет 6 –8 часов. Более 95% препарата выводится в неизмененном виде почками через 30 часов. У больных с почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается.
От чего помогает Пирацетам: показания
- Хроническая цереброваскулярная недостаточность (гипертоническая болезнь, атеросклероз, сосудистый паркинсонизм), которая сопровождается нарушением внимания, памяти, речи, головной болью и головокружением
- ишемический инсульт и его последствия
- психоорганические расстройства
- деменция (сенильная деменция, болезнь Альцгеймера, сосудистая деменция)
- черепно-мозговая травма
- острая вирусная нейроинфекция
- интоксикация (восстановительный период, коматозное и субкоматозное состояние)
- болезни нервной системы, которые сопровождаются уменьшением уровня бодрствования, интеллектуально-мнестических функций, нарушением поведения и эмоционально-волевой сферы
- головокружение
- вестибулярный нистагм
- вяло-апатическое состояние
- афазия
- кортикальная миоклония
- эпилепсия (как вспомогательное средство)
- сенильные и атрофические процессы
- депрессивные состояния, которые устойчивы к лечению антидепрессантами
- предотвращение или устранение неврологических, соматовегетативных, психических осложнений лечения нейролептиками и прочими психотропными препаратами
- невротическая депрессия с преобладанием в клинической картине сенесто-ипохондрических и астенических нарушений, адинамии, явлений идеомоторной заторможенности
- психоорганический синдром при хроническом алкоголизме
- купирование пре — и делириозных, абстинентных состояний при наркомании и алкоголизме
- острая интоксикация морфином, этанолом, амфетамином, барбитуратами
- у детей - детский церебральный паралич, последствия перинатального поражения центральной нервной системы, задержка умственного развития, низкая обучаемость при психоорганическом синдроме, расстройство речи, олигофрения, нарушение памяти, церебрастения, интеллектуальная недостаточность
- серповидно-клеточная анемия (в составе комплексного лечения).
Противопоказания
Гиперчувствительность (включая и к производным пирролидона), выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин), геморрагический инсульт, болезнь Гентингтона, ажитированная депрессия, кормление грудью, беременность, возраст до 1 года.
Пирацетам при беременности и грудном вскармливании
Прием пирацетама противопоказан во время беременности. При терапии пирацетамом необходимо прекратить грудное вскармливание, так как препарат проникает в грудное молоко.
Пирацетам: инструкция по применению
Капсулы
Внутрь (во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью). Внимание: последнюю разовую дозу следует принимать не позднее 17 ч (для предотвращения нарушений сна).
В начале лечения назначают по 800 мг в 3 приема, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг. Суточная доза - 30 –160 мг/кг, кратность приема - 2 раза в сутки, при необходимости - 3 –4 раза в сутки.
Курс лечения продолжают от 2 –3 недель до 2 –6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.
При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых препарат назначают по 1,2 –2,4 г в сутки нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4,8 г в сутки. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других ЛС.
При лечении последствий коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза - 9 –12 г в сутки, поддерживающая - 2,4 г, курс лечения - 3 недели.
При алкоголизме - 12 г в сутки в период манифестации синдрома отмены алкоголя поддерживающая доза - 2,4 г.
При серповидно-клеточном вазоокклюзионном кризе (у взрослых и детей): профилактика - внутрь по 160 мг/кг в сутки, разделенных на 4 равные дозы. Доза менее 160 мг/кг в сутки или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.
Раствор для инъекций
Препарат назначают внутримышечно или внутривенно.
Применение пирацетама у взрослых:
При лечении цереброваскулярных нарушений в острой Фазе препарат следует назначать как можно раньше, в дозе 12 г в сутки в течение 2 недель, а затем по 4.8-6 г в сутки.
При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7.2 г в сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г в сутки до достижения максимальной дозы 24 г в сутки 2-3 раза в сутки, внутрь или парентерально. Каждые 6 месяцев следует уменьшать дозу на 1.2 г каждые 2 дня.
При серповидно-клеточной анемии суточная доза — 160 мг/кг, разделенная на 4 равные порции. В период кризиса — до 300 мг/кг.
При алкоголизме — 12 г в сутки в период манифестации синдрома «отмены» этанола поддерживающая доза — 2.4 г.
При лечении коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза — 9-12 г в сутки, поддерживающая — 2,4 г, курс лечения — 3 недели.
Таблетки
Во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2,4 — 4,8 г в сутки в 2-3 приема.
Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2,4 — 4,8 г в сутки в 2-3 приема.
Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7,2 г в сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г в сутки до достижения максимальной дозы 24 г в сутки в 2 -3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г в сутки каждые 2 дня.
Лечение серповидно-клеточной анемии: суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.
Лечение дислексии у детей (в комплексе с другими методами лечения): рекомендуемая суточная доза для детей от 8 лет и подростков — 3,2 г, разделенная на 2 приема.
Побочные действия
Не описано.
Особые указания
Не описано.
Сомвестимость с другими препаратами
Пирацетам усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, психостимуляторов, центральные эффекты гормонов щитовидной железы (беспокойство, тремор, нарушение сна, раздражительность, спутанность сознания). Усиливается выраженность экстрапирамидных расстройств при совместном приеме пирацетама с нейролептиками.
Передозировка
При передозировке пирацетамом усиливаются побочные эффекты.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение специфического антидота нет, возможно проведение гемодиализа (эффективность составляет 50 –60%).
Условия хранения и срок годности
В сухом, защищенном от света месте. Хранить в местах, недоступных для детей.
Аналоги и цены
Среди зарубежных и российских аналогов Пирацетам выделяют:
Луцетам. Производитель: Эгис (Венгрия). Цена в аптеках от 109 руб.
Пирацетама раствор для инъекций 20%. Производитель: Биохимик 39 руб.
Ноотропил . Производитель: ЮСБ Фаршим С.А. (Бельгия). Цена в аптеках от 321 руб.
Пирацетам буфус. Производитель: Обновление 79 руб.
Мемотропил. Производитель: Польфарма (Польша). Цена в аптеках от 111 руб.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 400 мг пирацетама.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, магния гидроксикарбонат. Капсулы твердые желатиновые: желатин, вода очищенная, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), титана диоксид.
Лекарственный препарат, благоприятно влияющий на сосудистые мозговые характеристики.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Пирацетам является ноотропным средством. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты (РНК) и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы.
Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения.
Фармакодинамика. Препарат изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа - и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного .
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Практически не обладает седативным и психостимулирующим влиянием.
Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность составляет около 95%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 30-60 мин.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также через мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Практически не метаболизируется в организме, не связывается с белками плазмы крови. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей, что свидетельствует о высоком тропизме к мозговой ткани. Период полувыведения (T1/2) составляет 4,5 ч (7,7 ч - из головного мозга). 2/3 пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации в течение 30 ч. Период полувыведения удлиняется при . Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Показания к применению:
Пирацетам применяют в основном в неврологической, психиатрической и наркологической практике.
. Симптоматическое лечение , в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, лабильностью настроения, расстройствами поведения, нарушением походки, а так же у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией типа Альцгеймера.
. Последствия ишемического , такие как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности.
. — для лечения психоорганического и абстинентного синдромов.
. Период восстановления после черепно-мозговых травм и интоксикаций головного мозга.
. и связанные с ним , за исключением головокружения вазомоторного и психогенного происхождения.
. В составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом.
Важно! Ознакомься с лечением , ,
Способ применения и дозы:
Пирацетам принимают внутрь во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью. Внимание: последнюю разовую дозу принимать не позднее 17.00 для предотвращения нарушений сна.
Суточная доза — 30 — 160 мг/кг массы тела, кратность приема — 2 раза в сутки, при необходимости — 3 — 4 раза в сутки.
Курс лечения продолжают от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.
При терапии психоорганического синдрома у пожилых назначают по 1,2-2,4 г/сутки (3-6 капсул /сутки). Нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4,8 г/сутки (12 капсул /сутки). Лечение пирацетамом, при необходимости, может сочетаться с применением психотропных, сердечно — сосудистых и других лекарственных средств.
При лечении последствий инсульта: назначают пирацетам в дозе 4,8 г/сутки.
При лечении головокружения назначают по 2,4-4,8 г/сут (6-12 капсул/сутки в 2-3 приема).
При алкоголизме: Поддерживающая доза — 2,4 г/сутки (6 капсул в сутки).
При головокружении и связанных с ним расстройствах равновесия — 2,4 — 4,8 г/сутки.
Детям для коррекции низкой обучаемости - лечение назначают в дозе 3,3 г/сутки. Лечение продолжают в течение всего учебного года.
Дозирование больным с нарушением функции почек. Поскольку пирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность и корригировать дозу в зависимости от величины клиренса креатинина, в соответствии с приведенной схемой:
Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности. При длительной терапии следует контролировать функциональное состояние почек. Дозирование больным с нарушением функции печени.
Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больные с нарушением функции печени и почек — дозирование осуществляется по схеме (см раздел «Дозирование с нарушением функции почек»).
Особенности применения:
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого .
При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для .
Влияние на управление транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при беременности и в период лактации. Исследования на беременных женщинах не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств, препарат не должен назначаться во время беременности. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.
Побочные действия:
Побочные эффекты наиболее часто отмечаются у пожилых пациентов при дозах выше 2,4 г/сут.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: двигательная расторможенность (1,72%), раздражительность (1,13%), сонливость (0,96%), (0,83%), астения (23%). Эти побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4г/сутки. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. В единичных случаях — головокружение, обострение течения , экстрапирамидные нарушения, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, возбуждение, повышение сексуальности.
Со стороны сердечно — сосудистой системы: редко — снижение или повышение артериального давления, ухудшение течения .
Со стороны обмена веществ — увеличение массы тела (1,29%) — чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4г/сутки.
Со стороны кожных покровов — , зуд, высыпания, ангионевротический отек.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков).
При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.
Терапию пирацетамом при необходимости можно сочетать с применением психоактивных, сердечнососудистых и других лекарственных средств.
Не отмечено взаимодействия с клоназепаном, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Высокие дозы (9,6 г/сутки) пирацетама повышают эффективность непрямых антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома P450, такие как CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл. при концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 мг/сутки не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбомазепин, фетионин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрации алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидина, а также другим компонентам препарата.
. Гентингтона.
. Конечная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
. Острое (геморрагический инсульт).
. на момент назначения препарата.
. Детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
- нарушение гемостаза;
- обширные хирургические вмешательства;
- тяжелое кровотечение.
Передозировка:
После перорального приема пирацетама в дозе 75 г отмечены диспептические явления, такие как диарея с кровью, боли в животе.
Лечение: Сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3,5 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Капсулы по 400 мг. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 400 мг пирацетама.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпирролидон, кальция стеарат, магния карбонат основной, пленкообразующее покрытие Опадрай II (спирт поливиниловый; тальк; полиэтиленгликоль 3350;летицин (соевый);железа оксид Е 172).
Пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Повышает энергетический потенциал организма за счет ускорения оборота АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотидфосфатазы. Улучшение энергетических процессов под влиянием пирацетама приводит к повышению устойчивости тканей мозга при и токсических воздействиях. Пирацетам улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга. При применении в дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30-40 % и удлиняет время .
Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет примерно 100 %. После однократного приема препарата в дозе 2 г максимальная концентрация (Сmax), составляющая 40-60 мкг/мл, достигается через 30 мин в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости.
Распределение. Кажущийся объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также через мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.
Метаболизм. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.
Выведение. Период полувыведения (T1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Через 30 ч 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. T1/2 удлиняется при . Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Показания к применению:
Пирацетам назначают взрослым и детям при разных заболеваниях нервной системы, особенно связанных с сосудистыми нарушениями и патологией обменных процессов головного мозга, в том числе у людей пожилого и старческого возраста.
В неврологической практике назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме и при других заболеваниях с явлениями хронической недостаточности мозгового кровообращения, проявляющимися в нарушении памяти, внимания, речи, головокружениях и др., а также при коматозных и субкоматозных состояниях после травм головного мозга и интоксикаций в период восстановительной терапии после таких состояний. Применяют также при заболеваниях нервной системы, сопровождающихся снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы.
В психиатрической практике пирацетам используют у больных с невротическими и астеноадинамическими депрессивными состояниями различного генеза с преобладанием в клинической картине признаков адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений , а также при вялоапатических дефектных состояниях у больных шизофренией, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии различных .
Препарат можно также применять в качестве вспомогательного средства при лечении больных с депрессивными состояниями, резистентных к антидепрес-сантам, а также при плохой переносимости нейролептиков и других психотропных средств с целью устранения или предотвращения вызываемых ими соматовегетативных, неврологических и психических осложнений.
Пирацетам широко применяется в геронтологической практике (в связи с улучшением интегративных, когнитивных функций мозга). Пирацетам может применяться в комплексной терапии старческих деменций (в том числе болезни Альцгеймера).
Пирацетам положительно действует у больных ишемической болезнью сердца в пожилом и старческом возрасте. В связи с антигипоксическим действием рекомендуется применение пирацетама в комплексном лечении больных с инфарктом миокарда.
Пирацетам также применяют в педиатрической практике при различных цереброастенических, энцефалопатических нарушениях, расстройствах памяти, интеллектуальной недостаточности и др.
Целесообразно применять пирацетам для уменьшения явлений гипоксии и ишемии мозга при острых вирусных нейроинфекциях.
Пирацетам используют также для купирования абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркоманиях, а также в случаях острого , морфином, барбитуратами и др. Применение пирацетама в комплексе средств купирования острых явлений алкогольной абстиненции снижает выраженность церебральных сосудистых расстройств, уменьшает головные боли, чувство апатии, сонливость.
При хроническом алкоголизме пирацетам назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушениях психической деятельности.
Важно! Ознакомься с лечением , ,
Способ применения и дозы:
При лечении хронических состояний пирацетам применяют внутрь (до еды), запивая большим количеством воды (100-200 мл), начиная с 1,2 г (по 400 мг 3 раза в сутки), и доводят дозу до 2,4 г, иногда до 3,2 г и более в сутки. Терапевтический эффект в этих случаях отмечается, как правило, через 2-3 нед. после начала лечения. В последующем дозу снижают до 1,2-1,6 г (400 мг 3-4 раза в сутки).
Курс лечения пирацетамом продолжается от 2-3 нед. до 2-6 мес. При необходимости его повторяют через 6-8 нед.
Детям до 5 лет назначают по 800 мг в сутки, в возрасте от 5 до 16 лет - по 1200-1600 мг в сутки.
Особенности применения:
Беременность и лактация. Применение препарата при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Противопоказаний нет.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, у пожилых больных-беспокойство, раздражительность, состояние внутреннего напряжения, возбуждение, агрессивное поведение, расстройство сна, повышенная двигательная активность.
Со строны сердечно-сосудистой системы и крови: артериальная гипо- или гипертензия, обострение коронарной недостаточности.
Передозировка:
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки 400 мг, по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 2, 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного.
Ноотропное средство, которое положительно влияет на работу головного мозга и повышает когнитивные способности. Может назначаться как для лечения существующих расстройств, так и в профилактических целях в периоды стресса и повышенной психоэмоциональной нагрузки. По определенным показаниям может использоваться у детей.
Лекарственная форма
Пирацетам можно найти в аптеках в форме таблеток, капсул и раствора для инъекционного введения. В одной ампуле, как и в одной таблетке, содержится 200 мг активного вещества. В терапии различных заболеваний Пирацетам часто назначается в пероральной форме, так как даже при таком приеме его биодоступность составляет практически 100%.
Описание и состав
Главным действующим компонентом является одноименное вещество - пирацетам. Его механизм действия заключается в положительном влиянии на нервные клетки, микроциркуляцию, синтез медиаторов, метаболические и другие процессы. В результате, все это приводит к улучшению интегративной функции мозга, усовершенствованию способности запоминания информации и обучения.
Усиленное питание нервных клеток после приема Пирацетама улучшает и ускоряет проведение импульсов. С другой стороны, здоровье нервных клеток восстанавливается за счет активизации мозгового кровообращения, улучшения реологических свойств крови и повышенной утилизации глюкозы. Даже ишемизированные участки лучше снабжаются питательными веществами после курса лечения Пирацетамом. Курсовой прием приводит к повышению энергетического потенциала клеток, результатом чего является их устойчивость к , токсическим поражениям и другим неблагоприятным факторам. Подобные эффекты оказывает именно пирацетам, а не его метаболиты. Из организма он выводится преимущественно в неизменном виде, а коррекция дозы пациентам с печеночной недостаточностью не требуется.
В клинических испытаниях была доказана тропность препарата именно к мозговой ткани, несмотря на то, что пирацетам способен проникать практически во все органы. В спинно-мозговой жидкости вещество обнаруживается на несколько часов позже, чем в крови, однако и выводится оно оттуда медленнее, что обеспечивает длительный эффект.
Фармакологическая группа
Ноотропное средство. Являясь, химически, производным медиатора ГАМК, Пирацетам проявляет подобные ему эффекты – улучшает умственную работоспособность, когнитивные функции, память, внимание, а также питание клеток головного мозга.
Показания к применению
для взрослых
Пирацетам может назначаться самостоятельно или в составе комплексной терапии при таких состояниях:
- Психорганический синдром, который проявляется проблемами с памятью, вниманием, изменением настроения, походки и поведения, в целом.
- Головокружения и связанные с ним потери равновесия.
- Кортикальная миоклония.
- Купирование серповидно-клеточного сосудистого криза.
- Устранение абстинентного синдрома при хроническом алкоголизме.
для детей
- Для лечения в составе комплексной терапии – с 8 лет.
- Для купирования вазоокклюзионного криза – с 3 лет.
Врачи могут назначать Пирацетам взрослым пациентам и студентам в периоды стресса и большой умственной нагрузки. По отзывам пациентов, препарат помогает лучше справиться с поставленными задачами и быстрее адаптироваться к условиям экзаменов, квартальных отчетов и других подобных ситуаций.
Противопоказания
Запрещено использовать препарат при следующих состояниях:
- Тяжелая почечная недостаточность.
- Геморрагический инсульт.
- Психомоторное возбуждение.
- Беременность и период лактации.
Особенно тщательного осмотра перед назначением Пирацетама требуют пациенты после хирургических вмешательств, с повышенной вероятностью кровотечений и нарушениями гемостаза.
Применения и дозы
для взрослых
Ампульный раствор может вводиться внутривенно или внутримышечно. К такому способу введения прибегают, если пациент не в состоянии принять препарат в таблетках. В пероральной форме лекарство принимают до еды. Суточную дозу, назначенную врачом, делят на несколько приемов (2-4). Точное количество препарата, необходимое для лечения, определяется в каждом конкретном случае, но стандартные схемы могут быть следующие:
- При психорганическом синдроме пациенту в сутки вводят 2,4-4,8 г пирацетама. Как правило, в первую неделю лечения используется повышенная доза, а затем ее уменьшают до поддерживающей.
- Терапия головокружений предполагает 2,4-4,8 г пирацетама в сутки.
- В лечении кортикальной миоклонии используются повышенные дозы препарата. Начинают с введения 7,2 г в сутки, повышая дозу каждые 3 дня. Максимальное суточное количество составляет 24 г. Курс длится до получения положительного кинического результата. Отменяется препарат также постепенно, чтобы не спровоцировать ухудшение состояния больного. Рекомендуется повторять курс каждые полгода до исчезновения заболевания или уменьшения его выраженности.
- При купировании вазоокклюзионного криза суточная доза высчитывается, с учетом массы тела пациента (300 мг на каждый килограмм веса). Ее вводят пациенту также в несколько приемов.
Если у пациента нарушена функция почек, в расчете дозы используют показатель клиренса креатинина.
Пожилой возраст не является причиной для снижения дозы, если только у пациента не диагностируются другие заболевания, которые приведут к этой необходимости.
Продолжительность терапии определяет врач, оценивая положительную динамику пациента и степень выраженности клинических проявлений.
для детей
- При лечении ребенку назначают 3,2 г препарата в сутки, которые делят на два равных приема.
- Для купирования криза при серповидно-клеточной анемии доза рассчитывается по весу ребенка.
Побочные действия
Побочные эффекты зависят от индивидуальной переносимости лекарства и могут появляться со стороны практически всех систем органов. Были зафиксированы случаи, когда пациенты жаловались на:
- Головную боль, нарушение сна.
- Увеличение массы тела.
- Повышение возбудимости и тревожности.
- Появление галлюцинаций и депрессивного состояния.
- Внезапные кровотечения и головокружение.
- Дискомфорт в абдоминальной области, диарея, .
- Реакции со стороны кожи – покраснение, зуд, высыпания.
Нежелательные эффекты чаще появляются у пожилых пациентов, которые принимают препарат в дозе более 2,4 г.
При появлении побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется отказаться от вождения автомобиля и другой деятельности с повышенной концентрацией внимания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При необходимости вместе с Пирацетамом принимать дополнительные психотропные и сердечно-сосудистые средства коррекция их дозы не требуется. Большинство препаратов не проявляют взаимодействия с Пирацетамом и не меняют его фармакологической активности. Исключение составляют тиреоидные гормоны, которые могут спровоцировать раздражительность и нарушение сна.
Препарат способен увеличивать эффективность аценокумарола, антидепрессантов и антиангинальных лекарств.
Прием алкоголя не влияет на действие Пирацетама.
Особые указания
У пожилых пациентов на фоне приема может возникнуть коронарная недостаточность или обостриться существующая патология печени или почек. Врач должен регулярно мониторить показатели этих органов. Пирацетам оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, поэтому дозы других средств, дающих аналогичных эффект, необходимо корректировать.
У пациентов миоклонией резкое прерывание лечения может спровоцировать возобновление приступов. Основная противосудорожная терапия обязательно должна продолжаться.
Если Пирацетам негативно влияет на процесс засыпания, последнюю дозу нужно перенести на дневное время.
Передозировка
Случаи передозировки наблюдались редко, так как в сутки допускается прием достаточно большого количества препарата. При значительном превышении разрешенной дозы возможны следующие реакции:
- Бессонница.
- Тремор.
- Усиление выраженности побочных эффектов.
- Обострение сердечной недостаточности.
Специфического антидота к Пирацетаму нет. Пациентам рекомендуется пить больше жидкости, чтобы скорее вывести излишек лекарства с мочой. В тяжелых случаях проводят гемодиализ, однако его эффективность составляет лишь 50%, так как препарат способен проникать сквозь фильтрующие мембраны.
Условия хранения
Не требует особых условий хранения. Ограничение по температурному режиму – до 25 градусов.
Аналоги
Вместо Пирацетама можно применять следующие препараты:
- является полным аналогом препарата Пирацетам. Производится он в таблетках, капсулах, растворах для орального приема и парентерального введения. Препарат можно применять для лечения пациентов старше года. Медикамент противопоказан беременным и кормящим.
- - комбинированный препарат, который содержит и пирацетам. Выпускается он в капсулах, которые нельзя давать детям младше 5 лет. Они противопоказаны женщинам в положении и кормящим грудью.
Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 53 рубля. Цены колеблются от 17 до 336 рублей.
