Для быстрого купирования признаков аллергии медики назначают антигистаминный препарат Димедрол. Лекарственное средство проявляет седативное и лёгкое снотворное действие, блокирует гистаминовые рецепторы, помогает пациентам при тяжёлых формах иммунного ответа.

Важно знать, как употреблять Димедрол таблетки. Инструкция по применению при аллергии содержит полезные сведения о компонентах препарата, показаниях, ограничениях, возможных побочных реакциях, дозировке для взрослых и детей.

Состав

Димедрол - классическое противоаллергическое средство первого поколения. Действующее вещество с высокой активностью - дифенгидрамина гидрохлорид.

Для купирования признаков аллергии эффективен препарат в форме таблеток. Каждая единица содержит 0,1, 0,05 и 0,03 г активного вещества. В картонной пачке находятся блистеры с противоаллергическим средством, в каждом - по 6, 10 либо 20 штук таблеток белого цвета.

Действие

Препарат для перорального применения комплексно влияет на все этапы аллергической реакции, быстро подавляет выброс гистамина, купирует негативные симптомы различной степени тяжести. После приёма таблетки Димедрола пациент ощущает облегчение: уменьшается отёчность, зуд, другие признаки аллергии. Даже при опасные признаки исчезают скорее, чем после приёма современных противоаллергических составов.

Антигистаминное средство даёт положительный эффект:

• анестезирующий;
• противовоспалительный;
• противозудный;
• спазмолитический;
• противорвотный;
• антиаллергический;
• ганглиоблокирующий.

Показания к использованию

Противоаллергический препарат в форме таблеток применяют в следующих случаях:

• и конъюнктивит;
• синдром Меньера;
• и дерматозы, сопровождающиеся высыпаниями, сильным зудом;
• геморрагический ;
• сывороточная болезнь;
• неврозы, бессонница (в составе комплексного лечения либо как основной препарат);

Препарат на основе дифенгидрамина помогает при морской болезни, для снятия стресса и дискомфорта во время перелётов. Приобретение таблеток перед путешествием требует предварительной консультации у врача.

Противопоказания

Сильнодействующее противоаллергическое средство разрешено применять не всем пациентам. Перед началом лечения нужно прочитать инструкцию, посетить аллерголога и терапевта.

Противопоказания для применения Димедрола:

• периоды обострения при хронической язве кишечника либо желудка;
• закрытоугольная глаукома;
• непереносимость дифенгидрамина гидрохлорида либо дополнительных ингредиентов;
• эпилепсия;
• либо бронхоспазм;
• проблемы с мочеиспусканием;
• заболевания предстательной железы.

Важно! При беременности врачи не рекомендуют приём сильнодействующего антигистаминного препарата. Иногда таблетки назначают при токсикозах, но разрешение на употребление лекарства даёт аллерголог и, в обязательном порядке, гинеколог. При грудном вскармливании также не стоит использовать средство на основе дифенгидрамина для купирования признаков аллергии: активное вещество проникает в молоко, младенец получает порцию компонента с невыясненным действием на организм.

Инструкция по применению и дозировка

В каждой коробочке с таблетками находится аннотация к лекарственному средству. Суточную дозировку и частоту приёма определяет врач с учётом состояния, возраста пациента. Доктор также предлагает оптимальную длительность терапевтического курса. Запрещено нарушать правила приёма, самостоятельно корректировать дозировку.

• принимать таблетки внутрь, разжёвывать лекарство нельзя;
• ускорить прохождение Димедрола по пищеводу поможет достаточный объём воды;
• дозировка для взрослых - 1 таблетка, частота приёма - от 1 до 3 раз день (концентрация дифенгидрамина составляет 0,03 либо 0,05 г);
• как снотворное, рекомендована 1 таблетка незадолго до сна (содержание действующего вещества - 0,05 г);
• противоаллергическое лекарство с седативным эффектом принимать не более 14 дней;
• препарат на основе дифенгидрамина гидрохлорида разрешён пациентам, достигшим 12 лет;
• отсутствие заметного облегчения при течении аллергических заболеваний - повод для визита к врачу. При низкой эффективности препарата доктор подберёт другое лекарственное средство.

Побочные действия

Димедрол - антигистаминное средство с седативным влиянием на организм. Во время терапии некоторые пациенты жалуются на отрицательные реакции. Таблетки противоаллергического препарата классического действия чаще вызывают негативные проявления, чем современные составы.

При передозировке отрицательная симптоматика усиливается, состояние быстро ухудшается, особенно, в детском возрасте. Возникают опасные явления: судороги, спутанность сознания, появляются проблемы с функционированием органов. Неоказание помощи может окончиться плачевно.

Возможные побочные эффекты:

• апатия, недомогание, сонливость;
• снижение АД, отрицательное воздействие на сердечно-сосудистую систему;
• болезненное мочеиспускание;
• тремор верхних конечностей;
• головокружение;
• проблемы с координацией движений;
• сбои в менструальном цикле;
• бронхоспазм, заложенность носа, неприятные ощущения в зоне грудной клетки;
• крапивница, высыпания на различных участках тела, отёчность слизистых бронхов;
• повышенная возбудимость, нервозность;
• сухость во рту, диарея или запор, тошнота, метеоризм, боль в животе, нарушение чувствительности вкусовых рецепторов;
• судороги;
• снижение качества зрения;
• светобоязнь, избыточное потоотделение, пациента знобит;
• спутанность сознания.

На заметку! В детском возрасте чаще нарушается стабильность эмоционального состояния, развивается эйфория, ребёнок становится раздражительным, наблюдается повышенная нервозность.

Условия хранения

• помещение - сухое, с температурой +15 С…+25 С;
• дети не должны иметь доступа к блистеру с таблетками;
• препарат Димедрол годен 48 месяцев;
• просроченное лекарство использовать запрещено.

Для купирования признаков аллергии сложно найти препарат по такой же низкой стоимости, как Димедрол в таблетках. Средняя цена Димедрола не выше 8-10 рублей.

Димедрол уколы

Состав, действие, применение:

• активный компонент противоаллергического средства - дифенгидрамин, 1 мл лекарственного раствора содержит 10 мг действующего вещества;
• седативный, антигистаминный, снотворный эффект;
• лечение заболеваний аллергической природы, в том числе, негативного ответа на использование медикаментов различных групп;
• Димедрол в ампулах быстро блокирует рецепторы, отвечающие за иммунный ответ, снижает концентрацию гистамина в крови;
• препарат эффективен при терапии , вазомоторного ринита, дерматозов (устраняет сильный , красноту), поллиноза;
• лекарственное средство в виде инъекций назначают при проблемах со сном, в качестве успокаивающего состава;
• способ введения - внутривенно либо внутримышечно. Подкожное введение исключено (дифенгидрамин проявляет раздражающее воздействие);
• средняя суточная дозировка для взрослых: внутривенно - от 20 до 50 мг димедрола + от 75 до 100 мл изотонического раствора (компонент - натрия хлорид). Внутримышечно вводится от 10 до 50 мг димедрола (от 1 до 5 мл раствора концентрации 1%);
• с осторожностью Димедрол в уколах назначают пожилым пациентам, при тяжёлых заболеваниях сердца и сосудов, при высоких показателях внутриглазного давления, гипертиреозе;
• сочетание антигистаминного средства и алкоголя в период терапии исключено;
• заметный седативный эффект, сонливость после введения лекарственного раствора - признаки, отрицательно влияющие на скорость психомоторных реакций. Во время получения уколов Димедрола не стоит водить автотранспорт либо выполнять действия, связанные со сложными механизмами;
• детям инъекции антигистаминного средства разрешены после 12 лет;
• средняя стоимость противоаллергического, снотворного, успокаивающего средства подходит всем пациентам: 20 рублей за 10 ампул.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Димедрол в ампулах (уколы): инструкция по применению

Состав

Одна ампула (1 мл) содержит: действующее вещество - дифенгидрамина гидрохлорид 10 мг; вспомогательное вещество - вода для инъекций – до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Показания к применению

Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, капилляротоксикоз), аллергический конъюнктивит, острый иридоциклит, вазомоторный ринит, риносинусопатия, аллергический дерматит, зудящий дерматоз.

В составе комбинированной терапии для лечения язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, гиперацидного гастрита.

Паркинсонизм, хорея, бессонница.

Рвота беременных, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, лучевая болезнь.

Обширные травматические повреждения кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения), геморрагический васкулит, сывороточная болезнь.

Премедикация.

С осторожностью используют у пациентов с гипертиреозом, повышенным внутриглазным давлением, заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков и УФ-облучения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности), закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность, бронхиальная астма.

Способ применения и дозы

Внутримышечно. Взрослым и детям старше 12 лет по 10-50 мг. Высшая разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг. Детям до 1 года в дозе 2-5 мг (0,2-0,5 мл), 2-5 лет - 5-15 мг (0,5-1,5 мл), 6-12 лет – 15-30 мг (1,5-3,0 мл) на введение. Коррекции режима дозирования у пациентов с нарушением функции печени и почек, а также у лиц в возрасте старше 60 лет не требуется.

Побочное действие

При появлении любого из нижеперечисленных симптомов или симптомов не описанных в данном разделе следует незамедлительно прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны нервной системы : головная боль, сонливость, седативный эффект, головокружение, нарушение координации, слабость, спутанность сознания, беспокойство, возбуждение, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги.

Со стороны органов чувств : нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит.

Со стороны мочеполовой системы : учащенное или затрудненное мочеиспускание, задержка мочи, ранние менструации.

Со стороны органов кроветворения : гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции : крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок, фотосенсибилизация.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта.

Лечение: специфического антидота нет, промывание желудка, при необходимости - лекарственные средства, повышающие артериальное давление, кислород, внутривенное введение плазмозамещающих жидкостей. Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного лекарственного средства при лечении отравления.

Усиливает антихолинергические эффекты лекарственного средства с М-холиноблокирующей активностью.

Фармацевтически несовместим с амфотерицином В, цефметазолом натрия, цефалотином натрия, гидрокортизона сукцинатом, барбитуратами, некоторыми рентгенконтрастными средствами, растворами щелочей и сильных кислот.

Меры предосторожности

Беременность. С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено). Имеются сообщения о развитии у новорожденных диареи и тремора в первые 5 дней после рождения при назначении матери в период беременности димедрола. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Использование в педиатрии : димедрол не должен использоваться у новорожденных и недоношенных детей. У педиатрических пациентов антигистаминные препараты, особенно при передозировке, могут вызвать галлюцинации, конвульсии или смерть. Как и у взрослых, антигистаминные препараты могут уменьшить психическую активность у детей. У маленьких детей димедрол может приводить к возбуждению.

Использование в пожилом возрасте (около 60 лет и старше) : антигистаминные препараты чаще вызывают головокружение, седативный эффект и гипотонию у пожилых пациентов.

Димедрол обладает атропинподобным действием и, следовательно, должен использоваться с предостережением у пациентов в анамнезе с бронхиальной астмой, повышенным внутриглазным давлением, гипертиреозом, сердечнососудистыми заболеваниями или гипертонией. Использовать с осторожностью у пациентов с заболеваниями нижних дыхательных путей, включая астму.

Описание препарата Димедрол (Дифенгидрамин)

Фармакологическая группа: антигистаминные препараты; противоаллергические препараты
Воздействие на рецепторы: гистаминовые Н1-рецепторы; мускариновые ацетилхолиновые рецепторы
Систематическое (IUPAC) название: 2 - (дифенилметокси)-N, N-диметилэтанамин
Торговые названия: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Правовой статус: доступен в аптеках без рецепта (S2) (AU)
Применение: перорально, парентерально (внутримышечно и внутривенно), местно, в виде суппозиториев
Биодоступность: 40-60%
Связывание с белками плазмы: 98-99%
Метаболизм: различные ферменты цитохрома Р450 в печени: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Период полураспада: 8 часов (у детей)
от 9 до 12 часов (у взрослых)
17 часов (у пожилых людей)
Выделение: 94% через мочу, 6% через фекалии
Формула: C 17 H 21 NO
Мол. масса: 255,355 г/моль
Дифенгидрамин (сокращенно DPH, иногда DHM) представляет собой антигистаминный препарат первого поколения, обладающий антихолинергическим, противокашлевым, противорвотным и седативными свойствами, использующийся в основном для лечения аллергии. Он также используется в лечении лекарственно - индуцированного паркинсонизма и других экстрапирамидных симптомов. Препарат обладает сильным снотворным эффектом и утвержден FDA в качестве доступного без рецепта снотворного средства, особенно в форме цитрата дифенгидрамина. Он производится и продается под торговой маркой Бенадрил от McNeil-PPC (подразделение Johnson & Johnson) в США, Канаде и Южной Африке (торговые названия в других странах - Димедрол, Daedalon и Nytol). Препарат также доступен в качестве генерика или препарата собственной торговой марки.

Применение Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол – это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения ряда заболеваний, включая аллергические симптомы и зуд, простуду, бессонницу, болезни движения и экстрапирамидные симптомы.
Дифенгидрамин является значительно более эффективным в лечении аллергии, чем антигистаминные препараты нового поколения. Как следствие, он часто используется в тех случаях, когда при аллергических реакциях требуется быстрое, эффективное средство против массового высвобождения гистамина. Димедрол доступен как препарат, разрешенный к продаже в аптеках без рецепта Раствор для инъекций Димедрола отпускается только по рецепту врача. Инъекции Димедрола могут быть использованы в случае реакций, угрожающих жизни (анафилаксии) на такие аллергены, как пчелиные укусы, арахис или латекс, в качестве дополнения к адреналину.
Как сильный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, Дифенгидрамин используется для лечения экстрапирамидных симптомов, близких к болезни Паркинсона, вызванных типичными антипсихотическими препаратами. Антагонизм мускариновых рецепторов приводит к коррекции уровней дофамина, нейромедиатора, отвечающего за управление двигательной функцией головного мозга, аналогично действию других антимускариновых препаратов, таких как . Димедрол может вызывать сильный седативный эффект и также применяется в качестве анксиолитического средства. Кроме того, было доказано, что препарат имеет мягкий анти-обсессивный эффект. Первоначально разработанный в качестве контрольного препарата, он и в действительности производит значительное уменьшение симптомов обсессивно-компульсивного расстройства.
Из-за этих седативных свойств, Димедрол широко применяется при бессоннице в составе безрецептурных препаратов для сна. Максимальная рекомендованная доза, в соответствии с указанием FDA США, составляет 50 мг (в виде соли гидрохлорида). Препарат входит в качестве компонента в несколько продуктов, продаваемых как снотворные средства, по отдельности или в комбинации с другими ингредиентами, такими как ацетаминофен (). Примером последнего является препарат Tylenol PM. Примеры продуктов, включающих дифенгидрамин в качестве единственного активного ингредиента – Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия продается в США и Канаде; в Великобритании используется Прометазин). Толерантность по отношению к седативным эффектам Дифенгидрамина проявляется очень быстро, после трех дней использования при общей дозировке средство уже не более эффективно, чем плацебо.
Димедрол также имеет противорвотные свойства, что делает его полезным в облегчении симптомов тошноты при морской болезни. Так как препарат вызывает значительную седацию у многих пользователей, более предпочтительным для использования может быть более новое поколение антигистаминных препаратов, в том числе Лоратадин, и Дименгидринат.
Также доступен Дифенгидрамин местного применения, в том числе в виде кремов, лосьонов, гелей и аэрозолей. Они используются для облегчения зуда и имеют преимущество, вызывая гораздо меньше системных эффектов (то есть, сонливость), чем пероральные формы препарата. Дифенгидрамин при местном применении также имеет анестезирующие свойства, и применяется у пациентов с аллергией на общие местные анестетики, такие как Лидокаин.

Побочные эффекты Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол является мощным антихолинергическим препаратом. Этот эффект отвечает за такие побочные эффекты, как сухость во рту и горле, учащенное сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, запор, и, при больших дозах, галлюцинации или бред. Другие побочные эффекты включают в себя двигательные нарушения (атаксия), покраснение кожи, нарушение зрения в точке близкого видения из-за циклоплегии, аномальную чувствительность к яркому свету (светобоязнь), седативный эффект, трудности с концентрацией внимания, краткосрочную потерю памяти, нарушения зрения, нерегулярное дыхание, головокружение, раздражительность, кожный зуд, спутанность сознания, снижение температуры тела (во всем теле, в руках и/или ногах), временную эректильную дисфункцию, возбудимость, и, несмотря на то, что препарат может быть использован для лечения тошноты, более высокие дозы могут вызвать рвоту. Некоторые побочные эффекты, такие как судороги, могут быть отложены до того момента, пока не начнет отступать сонливость, а человек не перейдет в более активный режим.
В качестве побочного действия Димедрола, может проявляться эффект трепетания-мерцания.
Острое отравление препаратом может быть смертельным, и приводить к сердечно-сосудистой недостаточности и смерти в течение 2-18 часов, а в целом лечится с использованием симптоматического и поддерживающего подходов. Диагностика токсичности основана на истории болезни и клинической картине, а не на данных о конкретных уровнях препарата в организме. Существует несколько уровней данных, убедительно указывающих на то, что Дифенгидрамин (аналогично хлорфенирамину) может блокировать калиевый канал замедленного выпрямления и, как следствие, продлевать интервал QT, что приводит к сердечной аритмии, такой, как трепетание-мерцание.
Не существует специфического антидота для борьбы с токсичностью Дифенгидрамина, но в случаях тяжелого бреда или тахикардии антихолинергический синдром лечится при помощи Физостигмина.
У некоторых пациентов может возникать аллергическая реакция на Димедрол в виде крапивницы. Также в качестве побочного эффекта могут проявляться беспокойство или акатизия, усугубляемые повышенным уровнем Димедрола. Поскольку Димедрол широко метаболизируется в печени, лицами с нарушением функций печени следует проявлять осторожность при приеме препарата.

Особые предостережения

Дифенгидрамин не рекомендуется пациентам старше 60 лет или детям в возрасте до шести лет без консультации врача. Этим группам населения следует принимать антигистаминные препараты второго поколения, такие как Лоратадин, Дезлоратадин, Фексофенадин, Левоцетиризин и Азеластин. Благодаря своим сильным антихолинергическим эффектам, Дифенгидрамин входит в список препаратов ограниченного использования для пожилых людей.
Димедрол входит в категорию B в классификации FDA по безопасности лекарственных средств во время беременности. Дифенгидрамин также выделяется в грудное молоко. Парадоксальные реакции на Димедрол были зарегистрированы, в частности, среди детей, и было показано, что вместо седативного эффекта препарат может вызывать возбуждение.

Обнаружение Димедрола (Дифенгидрамина) в организме

Количество Дифенгидрамина в крови, плазме или сыворотке может быть количественно измерено. В качестве скрининг-теста может быть использована газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ-МС) с электронной ионизацией в режиме полного сканирования. Для быстрого скрининга препарата в моче используются иммунологические данные, основанные на принципе конкурентного связывания, которые могут показывать ложно-положительные результаты на Метадон для пациентов, применяющих Димедрол. Количественная оценка может использоваться для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов, представления доказательства при нарушении правил вождения, или для помощи в расследовании смерти.

Механизм действия Димедрола (Дифенгидрамина)

Дифенгидрамин является обратным агонистом рецептора гистаминовых H1 рецепторов. Он является членом класса антигистаминных препаратов этаноламинов. Путем ликвидации последствий воздействия гистамина на капилляры, он может уменьшать интенсивность аллергических симптомов. Дифенгидрамин также пересекает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и является централизованным антагонистом рецепторов H1. Его воздействие на центральные H1 рецепторы вызывает эффект сонливости.
Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения, Димедрол также является мощным антимускариновым препаратом (конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов) и, таким образом, при высоких дозах может вызывать антихолинергический синдром. Дифенгидрамин применяют в качестве антипаркинсонного препарата из-за его блокирующих воздействий на мускариновых рецепторах ацетилхолина в головном мозге.
Димедрол также действует как внутриклеточный блокатор натриевых каналов, что отвечает за его действие в качестве местного анестетика. Димедрол ингибирует обратный захват серотонина. Кроме того, Димедрол является потенциатором анестезии, вызванной использованием морфина у крыс.

Фармакокинетика Димедрола (Дифенгидрамина)

Биодоступность Димедрола при приеме внутрь находится в диапазоне 40-60%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема. Основной путь метаболизма – это два последовательных деметилирования третичного амина. Полученный в результате этого первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты. Период полувыведения составляет всего лишь 8 часов у детей, и до 17 часов у пожилых людей.

Рекреационное использование Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол иногда используется в качестве рекреационного наркотика, зачастую людьми, которые не имеют доступа к незаконным препаратам. Эти люди используют его из-за седативного эффекта, а также индуцированных бредом галлюцинаций при больших дозах. Злоупотребление дифенгидрамином может вызывать:
Эйфорию
Дисфорию
Галлюцинации (слуховые, зрительные и т.д.)
Учащенное сердцебиение
Чрезмерную сонливость
Сильное головокружение
Нарушения речи (невнятная, ускоренная речь и т.д.)
Рефлекторную гиперемию кожи
Сухость во рту и горле
Дрожь
Судороги
Неспособность мочиться
Рвоту
Двигательные нарушения
Тревогу/нервозность
Дезориентацию
Боль в желудке
Бред
Кому
Смерть

История

Дифенгидрамин был открыт в 1943 году д-ром George Rieveschl, бывшим профессором Университета Цинциннати. В 1946 году препарат становится первым антигистаминным рецептурным препаратом, одобренным FDA США. Дифенгидрамин, N, N-диметил-(дифенилметокси) этиламин, был синтезирован путем простой реакции бензгидрил бромида и 2-диметиламиноэтанола.

Синтез Димедрола (Дифенгидрамина)

В 1960 году было обнаружено, что Дифенгидрамин ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина. Это открытие привело к поиску жизнеспособного антидепрессанта с аналогичной структурой и меньшим количеством побочных эффектов, что привело к изобретению (Prozac), ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). Аналогичный поиск ранее привел к синтезу первого СИОЗС Зимелидина, из Бромфенирамина, который также является антигистамином.

Общество и культура

Дифенгидрамин иногда используется рекреационно в качестве средства, вызывающего делириум или как потенциатора действия алкоголя, опиатов, Декстрометорфана и других депрессантов. Считается, что Димедрол имеет ограниченный потенциал злоупотреблений из-за его потенциально серьезных побочных эффектов и ограниченного эффекта эйфории, и не является контролируемым веществом (в США). С 2002 года FDA США потребовало специальной предупреждающей маркировки для некоторых продуктов, содержащих Дифенгидрамин, поскольку зачастую Дифенгидрамин присутствует в посмертных образцах, собранных в ходе расследования в случаях внезапной смертности у младенцев; препарат может играть определенную роль в этих событиях.
Димедрол входит в число запрещенных и контролируемых веществ в Республике Замбии. Путешественникам запрещено ввозить этот препарат в страну. За хранение Benadryl и других продающихся без рецепта лекарств, содержащих дифенгидрамин, комиссия по борьбе с наркотиками Замбии задержала несколько американцев.

Синтетический препарат, Димедрол, который являет клинически одобренным антагонистом H1-рецептора гистамина, применяется при лечении разных состояний, включая сенную лихорадку, контактный дерматит, морскую болезнь. Димедрол противодействует реакции гистамина. Фармакологический препарат вводят перорально, или как внутримышечный/внутривенный укол в виде его гидрохлорида. Седативный эффект – наиболее распространенное побочное действие Димедрола.

Димедрол является относительно нетоксичным антагонистом рецептора гистамина H1. Тем не менее седативный и антихолинергический эффект становятся заметными у людей, которые передозируют препарат.

Описание:

1. Дифенгидрамин (Димедрол), связанный с этаноламином (относится к классу антиоксидантов этаноламина, с клемастином и дименгидратином), обладает антихолинергическими, седативными, антивирусными, противорвотными, антидискинетическими и местными анестезирующими свойствами.
2. Препарат доступен без рецепта (включен в перечень обязательных лекарств).
3. Однако, передозировка Димедролом не менее опасна, чем при назначении седативных средств. Это автономное нарушение связано с гипертонией, гипотонией, тахикардией, желудочковой аритмией и остановкой сердца.
4. Смерть может произойти в течение 2 часов после передозировки, при этом смертельная дозировка для детей оценивается в 500 мг, а для взрослых – от 20 до 40 мг/кг.
5. Из-за холинергических эффектов Димедрола предложено осторожное использование физостигмина в качестве противоядия.
6. Препарат быстро распределяется из плазмы в ткань, так что вынужденный диурез и гемодиализ вряд ли будут эффективны в облегчении его зазора.

Что такое Димедрол? Антигистаминный препарат, принадлежащий к группе антагонистов H1 первого поколения, способных конкурировать с гистамином на уровне рецепторов H1 в гладкой мышце респираторного дерева, сосудов, капилляров и некоторых экзокринных желез (бронхиальные, слюнные, слезные).

От чего Димедрол таблетки? Они могут обладать бронхорасширяющим, спазмолитическим и антисекретивным действием. Применяются при лечении симптомов простуды и аллергии; для стимуляции сна; лечения некоторых симптомов болезни Паркинсона.

Во внутривенных формах (инъекция) препарат используется для лечения тяжелых аллергических реакций и анафилаксии.

Механизм действия, формы выпуска лекарства

Димедрол доступен в нескольких формах: таблетки, капсулы, как пероральный и внутривенный раствор, сироп и успокоительные капли, как крем, мазь и суппозиторий. Лекарственный препарат часто сочетается с другими анальгетиками (анальгин) или симпатомиметическими средствами, чтобы оказывать комбинированное облегчение симптомов при таких состояниях как аллергический ринит и простуда.

Механизм действия:

• рекомендуемая пероральная доза для взрослых составляет от 25 до 50 мг три или четыре раза в день;
• медикамент быстро абсорбируется; единичные пероральные дозы 100 мг приводят к максимальной концентрации в плазме через 2-4 часа, период полувыведения из плазмы составляет около 7 часов;
• демидроловая реакция действует быстро: самые высокие концентрации встречаются в легких, селезенке и печени. Действующее демидроловое средство метаболизируется у людей через 2 последовательных N-деметилирования; первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты.

Метаболизация происходит главным образом в печени, и выделение метаболитов происходит через мочевые пути.

Применяется ли Димедрол при аллергии?

Как противоаллергический препарат Димедрол работает как блокатор гистамина, который выделяет организм во время аллергической реакции. Его эффект «высушивания» таких симптомов как водянистые глаза и насморк на воздушный аллерген, вызван блокированием другого природного вещества, произведенного организмом (ацетилхолин). Как инъекция Димедрол часто используется дополнительно к адреналину при анафилаксии. В форме актуальных рецептур Димедрол (включая кремы, лосьоны, гели и спреи или Димедроловые свечи) помогает для облегчения зуда и имеет преимущество в том, что вызывает минимальное количество системных эффектов в отличие от пероральных форм препарата.

Особенности применения для детей, при беременности, лактации

Поскольку H1-антигистамины первого поколения, к которым относится Димедрол, происходят из одного и того же химического источника, из него также были развиты холинэргические мускариновые антагонисты, транквилизаторы, антипсихотики и антигипертензивные средства. Они имеют низкую селективность в отношении рецепторов. Часто взаимодействуют с рецепторами других биологически активных аминов (вызывают антимускариновые, альфа-адренергические и антисеротониновые эффекты).

Характеристика H1-антигистаминов первого поколения

Пожалуй, самым большим их недостатком является способность преодолевать гематоэнцефалический барьер и мешать гистаминергической передаче. Гистамин является важным нейромедиатором в человеческом мозге, который содержит приблизительно 64 000 нейронов, продуцирующих это вещество, расположенных в туберомамилларном ядре. При активации эти нейроны стимулируют H1 рецептор во всех основных частях головного мозга, мозжечка, заднего гипофиза и спинного мозга. Здесь они усиливают возбуждение циркадного цикла сна/бодрствования, укрепляют эрудицию и память, играют роли в балансе жидкости, подавлении питания, контролируют температуру тела, оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, участвуют в посредничестве, вызванного стрессом высвобождения адренокортикотропного гормона и бета-эндорфина из гипофиза.

Неудивительно, что антигистамины, пересекающие гематоэнцефалический барьер, препятствуют всем этим процессам. Физиологически высвобождение гистамина в течение дня вызывает возбуждение, тогда как его пониженное производство ночью приводит к пассивному снижению реакции возбуждения.

1. Димедрол, когда его принимают в течение дня, даже в рекомендуемых дозах производителей, часто вызывает дневную сонливость, седативный эффект, усталость, нарушение концентрации и памяти.
2. Когда человек начинает принимать средство ночью от бессонницы, оно может способствовать латентности до начала фазы быстрого сна (БДГ-фаза) и уменьшает продолжительность БДГ-фазы.

Последствия неполноценного сна на следующее утро: ухудшение внимания, бдительности, оперативной памяти и сенсорно-моторной характеристики. По этой причине как снотворное Димедрол вряд ли можно назвать эффективным препаратом, хотя оно и может успокаивать.

Димедрол для детей

Вопрос использования Димедрола (включая и любой другой H1 анти гистаминовый препарат первого поколения) для детей ставится под сомнение. Категорическое противопоказание – для детей младше двух лет (Димедрол способен вызывать потенциально опасные побочные эффекты: судороги и тахикардия) и включает предупреждение относительно использования для детей старше двух лет.

1. Средство от кашля и простуды, содержащие H1-антигистамины первого поколения, не следует назначать детям младше шести лет, потребуется его замена. Хотя врачи и педиатры могут рекомендовать детский Димедрол при аллергической реакции.
2. Подросткам в возрасте от 12 лет обычно безопасно принимать взрослый продукт Димедрола, но всегда целесообразно проконсультироваться с врачом, и инструкция должна являться главным руководством.

Общие побочные эффекты включают седативный эффект, нарушение двигательной функции, головокружение, помутнение зрения, сухость во рту и горле, сердцебиение, тахикардия, абдоминальное расстройство, запор и головную боль. Антигистамины могут ухудшить задержку мочи и вызвать глаукому.

Димедрол при беременности и лактации

Примерами антигистаминов первого поколения, кроме Димедрола, являются бромфенирамин, хлорфенирамин, дименгидратин, доксиламин, гидроксизин и фенирамин. Большинство из них, за исключением доксиламина и дименгидратина, которые используются для лечения тошноты и рвоты, и гидроксизина (только по рецепту) – обычно встречаются в безрецептурных препаратах для лечения простуды и аллергии. Вся группа лекарств не увеличивает риск аномального развития плода, и пороков у новорожденных при использовании его в любое время во время беременности.

Димедрол используется в ветеринарии при лечении аллергических симптомов, аллергических реакций, также вызванных укусами насекомых, в основном у собак. Только антигистамины могут контролировать зуд у 20-40% собак. В случае если Димедрол для собак не способен контролировать все аллергические признаки, его прием осуществляется с кортикостероидами.

Показание Димедрола для собак также в качестве противорвотного средства. H1 гистаминергические рецепторы играют роль в рвотном ответе, связанном с заболеванием опорно-двигательного аппарата (но не у кошек). Димедрол вызывает депрессию центральной нервной системы (ЦНС) и седативный эффект (хотя седативные эффекты могут со временем уменьшаться).

Димедрол (и блокаторы Н2, такие как ранитидин или циметидин) используются для собак до хирургического удаления тучноклеточной опухоли (мастоцитома), чтобы предотвратить некоторые эффекты массового высвобождения гистамина из-за дегрануляции тучных клеток.

Эти препараты обычно продолжают использовать в течение периода восстановления, чтобы улучшить заживление ран. Димедрол также назначается для лечения нейротоксичности или экстрапирамидного эффекта из-за фенотиазинов, метоклопрамида и тремора из-за отравления органофосфатом или карбаматом.