Выбираем эффективные и безопасные аналоги мелоксикама.

Международное наименование

Мелоксикам (Meloxicam)

Групповая принадлежность

НПВП

Лекарственная форма

Раствор для внутримышечного введения, суппозитории ректальные, таблетки

Фармакологическое действие

НПВП, обладает противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим действием. Относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия – ингибирование синтеза Pg в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ2. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ2 селективность снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ2. Реже вызывает эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ.

Показания

Ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и др. воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к НПВП др. групп), "аспириновая" триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и ЛС пиразолонового ряда). Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в фазе обострения), тяжелая печеночная недостаточность, ХПН у больных, не подвергающихся диализу, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации.C осторожностью. Пожилой возраст.

Для ректального введения (дополнительно): воспалительные заболевания прямой кишки и анального отдела, ректальное или анальное кровотечение (в т.ч. в анамнезе).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волдыри.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны ССС: повышение АД, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины. В редких случаях – интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.

Прочие: звон в ушах.Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет; показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

Применение и дозировка

Внутрь, во время еды, в суточной дозе 7.5-15 мг. Максимальная суточная доза – 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, – 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (КК более 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов составляет 7.5 мг/сут.

Ректально – 15 мг (одна свеча) 1 раз в сутки.

Особые указания

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения, развитии побочных эффектов со стороны кожи и слизистых оболочек препарат следует отменить.

У больных с уменьшенным ОЦК и сниженной клубочковой фильтрацией (дегидратация, ХСН, цирроз печени, нефротический синдром, клинически выраженные заболевания почек, прием диуретиков, обезвоживание после больших хирургических операций) возможно появление клинически выраженной ХПН, которая полностью обратима после отмены препарата (у таких пациентов в начале лечения следует мониторировать суточный диурез и функцию почек). При стойком и существенном повышении трансаминаз и изменении др. показателей функции печени препарат следует отменить и провести контрольные тесты.

У больных с повышенным риском побочных эффектов лечение начинают с дозы 7.5 мг. В терминальной стадии ХПН у пациентов, находящихся на диализе, доза должна не превышать 7.5 мг/сут. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при появлении головокружений и сонливости).

Взаимодействие

При одновременном приеме с др. НПВП повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения; увеличивает концентрацию Li+ в плазме; снижает эффективность ВМК, гипотензивных ЛС; непрямые антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение.

Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Отзывов о лекарстве Мелоксикам: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Мелоксикам, как аналог или наоборот его аналоги?

Состав и формы выпуска

Мелоксикам таблетки:
1 таблетка содержит мелоксикам 7.5 и 15 мг,
в упаковке 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт.

Мелоксикам раствор для внутримышечного введения:
1 ампула (1.5 мл) содержит мелоксикам 15 мг;
вспомогательные вещества: глицин (аминоуксусная кислота), макрогол (полиэтиленгликоль 400), меглумин (N-метил-D-глюкамин), повидон-К 17 (пласдон С-15 или коллидон 17 F), 1.2 — пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций;
3, 5 или 10 ампул в упаковке.

Фармакологическое действие

Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие.

Показания

Ревматоидный артрит; остеоартроз; анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания влияния не оказывает.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет.

Способ применения и дозы

Мелоксикам принимают внутрь, во время еды, не разжевывая, в дозе 7,5-15 мг 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально, необходимо использовать наименьшую эффективную дозу в течение минимального периода времени.

Внутримышечное введение Мелоксикама целесообразно в течение первых 2-3 дней лечения. В дальнейшем следует переходить на прием препарата внутрь.
Максимальная рекомендуемая суточная доза не должна превышать 15 мг.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: >1% — диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор/диарея, метеоризм; 0,1-1% — стоматит, транзиторные изменения показателей функции печени (повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение;

Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% — головная боль, головокружение; 0,1-1% — вертиго, сонливость, шум в ушах;

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — отеки, анемия; 0,1-1% — повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу, изменения гемограммы, в т.ч. изменение количества отдельных типов лейкоцитов, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: обострение бронхиальной астмы, кашель.

Со стороны мочеполовой системы: 0,1-1% — изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови);

Со стороны кожных покровов: >1% — кожная сыпь, зуд; 0,1-1% — крапивница;

Аллергические реакции:

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 20°C.

Срок годности

В настоящее время различными фармацевтическими фирмами выпускается несколько разновидностей Мелоксикама под следующими торговыми названиями :

• Мелоксикам;
• Мелоксикам ДС;
• Мелоксикам Пфайзер;
• Мелоксикам Сандоз;
• Мелоксикам ШТАДА;
• Мелоксикам-ОBL;
• Мелоксикам Прана;
• Мелоксикам С3;
• Мелоксикам Тева.

Данные разновидности Мелоксикама, по сути, представляют собой один и тот же препарат, поскольку различаются они только названиями. Дело в том, что все перечисленные разновидности Мелоксикама выпускаются в одних и тех же лекарственных формах с совершенно одинаковыми дозировками активных веществ. Поэтому различия между ними имеются только в названиях.

Разновидности Мелоксикама появились из-за того, что каждый производитель зарегистрировал свое лекарство в качестве торговой марки. А для такой регистрации необходимо уникальное название, отличное от всех других уже имеющихся на фармацевтическом рынке. Чтобы соответствовать данному требованию и, в то же время, назвать препарат известным потребителю наименованием, фармацевтические концерны стали активно использовать различные варианты, в которых одно слово в названии – это "Мелоксикам", а второе – это аббревиатура или общепринятое короткое обозначение фирмы-производителя препарата. В результате получился довольно большой перечень разновидностей одного и того же препарата, в названиях которых присутствует слово "Мелоксикам".

Однако из-за того, что все разновидности – это фактически один и тот же препарат под несколько разнящимися названиями, в обиходе для их обозначения используется одно и то же название "Мелоксикам". Поскольку подобное обобщение всех разновидностей препарата является распространенным и понятным для врачей, фармацевтов и пациентов, в дальнейшем тексте статьи мы также будем их обозначать одним общим названием "Мелоксикам".

Все разновидности Мелоксикама выпускаются в трех следующих лекарственных формах :

• Таблетки для приема внутрь 7,5 мг и 15 мг;
• Раствор для инъекций – 10 мг/мл;
• Суппозитории ректальные – 15 мг.

То есть, Мелоксикам можно принимать внутрь в таблетках, вводить внутримышечно в виде раствора или использовать в виде суппозиториев (свечей).

В качестве активного компонента в таблетках, растворе и суппозиториях содержится одноименное вещество – мелоксикам в различных дозировках. Собственно, лекарственный препарат получил свое название именно от наименования активного вещества. Таблетки и суппозитории выпускаются в двух дозировках по 7,5 мг и по 15 мг активного вещества, а раствор только в одной – по 10 мг на 1 мл. Соответственно, одна таблетка или ректальная свеча может содержать 7,5 мг или 15 мг мелоксикама, а 1 мл раствора – 10 мг.

В таблетки, свечи и раствор различных разновидностей Мелоксикама могут входить разные вспомогательные компоненты, поэтому необходимо всегда читать состав, приведенный на листке-вкладыше с инструкцией, прилагаемой к каждой упаковке лекарства. Однако наиболее часто в состав таблеток включают следующие вспомогательные вещества :

• Крахмал;
• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Дигидрат цитрата натрия;
• Диоксид кремния коллоидный;
• Стеарат магния.

В раствор для инъекций в качестве вспомогательных компонентов наиболее часто включают следующие вещества:

• Меглюмин;
• Гликофурол;
• Полоксамер 188;
• Гидроксид натрия;
• Деионизированная вода.

В состав суппозиториев в качестве вспомогательного компоненты обычно входят различные глицериды.

Терапевтическое действие Мелоксикама

Мелоксикам относится к препаратам группы НПВС (нестероидные противовоспалительные средства ), оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие при различных заболеваниях и состояниях, обусловленными какими-либо воспалительными процессами.

Данные эффекты Мелоксикама обусловлены его способностью значительно замедлять работу циклооксигеназы – фермента, который обеспечивает образование двух видов биологически активных веществ – лейкотриенов и простагландинов. А лейкотриены и простагландины, в свою очередь, являются веществами, которые обеспечивают начало и поддержание воспалительного процесса в любом органе и ткани вне зависимости от его причины. То есть, если какая-либо причина (например, травма , инфекция и т.д.) вызывает воспаление, то на клеточном уровне оно поддерживается именно простагландинами и лейкотриенами. Соответственно, если данные вещества не образуются, то любой воспалительный процесс, вне зависимости от его причинного фактора, затухает полностью или частично.

Таким образом, Мелоксикам, останавливая наработку простагландинов и лейкотриенов, приводит к тому, что воспаление естественным образом затухает, ведь биологически активные вещества, необходимые для его поддержания, просто отсутствуют. Именно поэтому Мелоксикам является мощным противовоспалительным препаратом.

Любой воспалительный процесс, вне зависимости от причины и локализации, характеризуется следующими пятью свойствами:

• Покраснение;
• Припухлость;
• Боль;
• Жар (либо температура , либо горячая кожа над областью воспаления);
• Нарушение функций.

Это означает, что при любом воспалительном процессе в месте, где оно протекает, образуется припухлость из-за отека , которая всегда покрасневшая, горячая наощупь и болезненная. Нарушение функций заключается в том, что человек не может совершать всего объема движений или действий в том участке тела, где протекает активный воспалительный процесс.

А поскольку и боль, и покраснение, и припухлость, и жар, являются неотъемлемыми характеристиками воспаления, то Мелоксикам, купирующий воспалительный процесс, эффективно устраняет и эти симптомы . Причем наиболее сильно выражено у Мелоксикама обезболивающее и жаропонижающее действие, вследствие чего препарат эффективно и быстро купирует воспаление, боль и нормализует температуру тела. На отек и покраснение Мелоксикам действует не так сильно, как на боль и жар, поэтому эти признаки воспаления под действием препарата уходят несколько медленнее.

Отличительной особенностью Мелоксикама является его способность избирательно воздействовать только на одну модификацию циклооксигеназы, которая называется ЦОГ-2, и обеспечивает только образование простагландинов и лейкотриенов, то есть, поддержание воспалительного процесса. Помимо ЦОГ-2, в организме человека в слизистой оболочке желудка и кишечника работает другая разновидность циклооксигеназы, называемая ЦОГ-1. Данная ЦОГ-1 защищает слизистую оболочку кишечника и желудка от повреждающего воздействия различных факторов. Если лекарственный препарат прекращает работу не только ЦОГ-2, но и ЦОГ-1, то с течением времени это приводит к образованию язв на слизистой оболочке желудка, поскольку она остается незащищенной от негативного воздействия ряда факторов.

Таким образом, Мелоксикам, прекращая работу только ЦОГ-2, обладает избирательным действием, благодаря которому не происходит повреждения слизистой оболочки желудка с формированием язв. Поэтому Мелоксикам является препаратом с низким риском развития язвенных поражений слизистой оболочки органов ЖКТ. Многие более старые препараты группы НПВС, такие, как Аспирин , Индометацин , Диклофенак и другие, не обладают такой избирательностью действия, прекращая работу обоих разновидностей фермента – и ЦОГ-1, и ЦОГ-2, вследствие чего при их длительном применении всегда развиваются язвы желудка. Такие язвы даже получили название "аспириновые", поскольку формировались у людей, длительное время принимавших Аспирин для купирования болей и воспаления в суставах .

Показания к применению

Таблетки, суппозитории (свечи) и раствор для инъекций обладают совершенно одинаковыми следующими показаниями к применению:

• Ревматоидный артрит;
• Остеоартроз;
• Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит);
• Любые воспалительные или дегенеративные заболевания суставов (хронический, реактивный артрит, полиартриты и т.д.), протекающие с выраженным болевым синдромом.

Мелоксикам предназначен для симптоматической терапии указанных заболеваний, поскольку он купирует боль, снимает отек, уменьшает выраженность воспалительного процесса и значительно облегчает движения в пораженном суставе. Однако Мелоксикам, эффективно купирующий тягостные симптомы заболеваний суставов, не влияет на течение болезни, и поэтому не может считаться основным препаратом терапии. Для того, чтобы заболевание не прогрессировало, необходимо в схему терапии, помимо Мелоксикама, купирующего боль, обязательно включать препараты, воздействующие на причину и механизмы развития патологии.

Мелоксикам – инструкция по применению

Мелоксикам уколы

Раствор в ампулах готов к применению, то есть, для производства инъекции его не нужно разводить, а необходимо просто набрать в шприц и ввести внутримышечно.

Раствор Мелоксикам содержит 10 мг активного вещества в 1 мл. Поскольку в ампулах содержится по 1,5 мл раствора, то, соответственно, в одной ампуле имеется 15 мг активного вещества. Это необходимо помнить при расчете количества раствора, необходимо для инъекции.

Раствор для инъекций Мелоксикам предназначен исключительно для внутримышечного введения. Внутривенно вводить раствор нельзя, поскольку это может спровоцировать тяжелые аллергические реакции или воспаление стенки вен с тромбозами и эмболиями.

Оптимально вводить раствор в верхнебоковой квадрант ягодицы, поскольку на этом участке тела имеется хорошо развитый мышечный слой, в котором раствор окажется как бы задепонированным, и будет медленно всасываться в кровь, обеспечивая длительное действие. Чтобы найти верхнебоковой квадрант ягодицы, необходимо мысленно разделить ее на четыре равные части сначала вертикальной линией, а затем горизонтальной, в результате чего должны получиться четыре квадрата. Верхний квадрат, расположенный с наружной стороны ягодицы, и есть оптимальный участок для инъекции.

Если укол в ягодицу поставить нельзя, то следует вводить раствор Мелоксикама в верхнюю треть переднебоковой поверхности бедра.

Для выполнения инъекции необходимо сначала протереть область, куда будет сделан укол, ватным тампоном, смоченным в антисептике , например, спирте, Хлоргексидине , Беласепте и т.д. После чего следует набрать в шприц нужное количество раствора, перевернуть его иглой вверх и пальцем постучать по стенке в направлении от поршня к иглодержателю, чтобы пузырьки воздуха оказались на поверхности жидкости. Затем нажать на поршень и выпустить несколько капель или небольшую струю жидкости, в которой содержатся пузырьки воздуха. Только после этого можно вводить раствор внутримышечно. Для этого иглу под прямым углом к поверхности кожи вводят в ткани очень глубоко и медленно выпускают раствор, надавливая на поршень. Затем иглу вынимают из тканей, а место инъекции вновь протирают антисептиком.

Для производства инъекций Мелоксикама оптимально использовать шприцы объемом 5 мл, поскольку они снабжены длинными иглами, которые достигают мышечного слоя сквозь подкожную жировую прослойку.

Длительность применения уколов Мелоксикама в течение одного курса терапии составляет 3 – 5 дней. После этого для последующего поддерживающего лечения необходимо переходить на прием Мелоксикама в таблетках. Дозировка раствора для инъекций зависит от вида и тяжести заболевания, и обычно определяется индивидуально. В настоящее время общепринятыми стандартными дозировками раствора при различных заболеваниях являются следующие:

• Остеоартроз – вводить по 7,5 мг (0,75 мл раствора, что соответствует половине ампулы) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней, после чего переходить на прием в форме таблеток. Если после первой инъекции состояние не улучшилось, то дозировку увеличивают до 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) и также вводят по 1 разу в сутки 3 – 5 дней.
• Ревматоидный артрит – вводить по 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
• Анкилозирующий спондилит – вводить по 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
• Другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, артрозы) – вводить по 7,5 мг (0,75 мл, 1/2 ампулы) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.

Пожилым людям (старше 65 лет) следует при любых заболеваниях вводить только по 7, 5 мг (0, 75 мл, 1/2 ампулы) Мелоксикама по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней. Люди, страдающие почечной недостаточностью , но имеющие клиренс креатинина более 25 мл/мин, могут применять Мелоксикам в обычных дозировках, не уменьшая их. А при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин необходимо уменьшить дозировку препарата и вводить при любом заболевании не более 7,5 мг (0,75 мл, 1/2 ампулы) в сутки.

Максимально допустимая суточная дозировка у взрослых и относительно здоровых людей составляет 15 мг (1 ампула, 1,5 мл), а у имеющих высокий риск развития побочных эффектов – 7,5 мг (0,75 мл, 1/2 ампулы).

Мелоксикам таблетки – инструкция по применению

Таблетки необходимо принимать внутрь во время еды, проглатывая целиком, не раскусывания, не разламывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды (достаточно половины стакана). В принципе, таблетки можно принимать и до, и во время еды, но в этом случае повышается риск развития побочных эффектов со стороны органов пищеварительного тракта. Поэтому для минимизации риска данных побочных эффектов рекомендуется принимать Мелоксикам (и другие препараты группы НПВС) после еды.

Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания, исходного состояния и реакции организма на терапию. В настоящее время приняты следующие средние дозировки Мелоксикама при различных заболеваниях:

• Ревматоидный артрит – принимать по 15 мг по одному разу в сутки. Если через некоторое время после начала лечения артрит оказался в стойкой ремиссии, то дозировку Мелоксикама снижают до 7,5 мг и также принимают по одному разу в сутки.
• Остеоартроз – принимать по 7,5 мг по одному разу в сутки. Если данная дозировка не купирует боль и воспаление полностью, то ее увеличивают до 15 мг и также принимают препарат по одному разу в сутки.
• Анкилозирующий спондилоартрит – принимать по 15 мг по одному разу в сутки.
• Другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, артрозы) – принимать по 7,5 мг по одному разу в сутки.

Максимально допустимая суточная дозировка составляет 15 мг. Для людей старше 65 лет, а также страдающих тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ниже 25 мл/мин максимально допустимая суточная дозировка Мелоксикама составляет 7,5 мг.

Длительность курса терапии устанавливается индивидуально, в зависимости от тяжести течения заболевания и стойкости ремиссии. Курс применения Мелоксикама при хронических заболеваниях суставов может составлять 4 – 8 недель, а при острых состояниях – 1 – 3 недели. В принципе, общим правилом для определения длительность терапии Мелоксикамом является ориентация на самочувствие и состояние суставов. Иными словами, лечение продолжают до тех пор, пока боли не будут полностью купированы, а объем движений в суставе – восстановлен. Курсы лечения Мелоксикамом периодически, по мере необходимости, повторяют.

Мелоксикам суппозитории – инструкция по применению

Суппозитории предназначены для введения в прямую кишку. Данная лекарственная форма имеет следующую отличительную особенность – быстрое наступление терапевтического эффекта за счет всасывания активного вещества в кровь через слизистую оболочку прямой кишки. То есть, по скорости наступления эффекта суппозитории примерно равны внутримышечным инъекциям. Поэтому если по каким-либо причинам человеку необходимо получить быстрый терапевтический эффект, но нет возможности поставить укол, то следует ввести суппозиторий в прямую кишку.

В принципе, суппозитории следует считать лекарственной формой для экстренного применения, то есть, использовать их редко и только в случае необходимости (например, если нельзя поставить укол или проглотить таблетку). Длительные курсы терапии при помощи суппозиториев лучше не осуществлять, поскольку это может привести к негативным последствиям со стороны слизистой оболочки прямой кишки и запорам .

При различных состояниях или заболеваниях рекомендуется ректально вводить суппозитории в суточной дозировке 15 мг. Для этого можно либо один раз в сутки вводить в прямую кишку суппозиторий с дозировкой 15 мг, либо по два раза в день вводить свечи с содержанием активного вещества 7,5 мг.

Перед введением суппозитория желательно опорожнить кишечник и подмыться теплой водой с мылом. Для введения свечи необходимо принять удобную позу (например, с упором на локти и колени, на корточках и т.д.), слегка потужиться, как будто хотите покакать, и в этот момент пальцем глубоко протолкнуть суппозиторий в прямую кишку. Когда человек слегка тужится, мышцы анального сфинктера расслабляются, поэтому в этом случае свеча вводится относительно легко и безболезненно. После введения свечи следует обязательно помыть руки с мылом.

Суппозитории Мелоксикам не следует применять при наличии воспалительных заболеваний прямой кишки и ануса (например, проктит , анальная трещина и т.д.), а также при кровотечениях из области ануса в прошлом.

Применение при беременности и грудном вскармливании

При беременности и грудном вскармливании Мелоксикам применять не рекомендуется, поскольку в высоких дозах данный препарат обладает тератогенным действием (вызывает уродства или гибель плода). Так, в экспериментах на кроликах было выявлено, что уродства плода и пороки развития регистрировались при приеме Мелоксикама в дозировке выше 65 мг на 1 кг массы тела. Смерть плода может наступать и при приеме Мелоксикама в дозе более 5 мг на 1 кг массы тела. Конечно, такие дозировки намного выше терапевтических, то есть тех, в которых препарат принимается для лечения заболеваний суставов.

Однако, несмотря на то, что терапевтические дозировки Мелоксикама намного ниже тех, при которых было экспериментально установлено появление тератогенного эффекта, применять препарат беременным женщинам и кормящим матерям не следует, поскольку до конца неизвестно, какие последствия могут провоцировать данные терапевтические дозы. Но если женщина нуждается в данном препарате, то применять его можно только в первом и втором триместрах беременности в том случае, если польза превышает все потенциальные риски.

В третьем триместре беременности применять Мелоксикам нельзя, поскольку препарат может спровоцировать перенашивание беременности, длительные роды с такими осложнениями, как слабость родовой деятельности, плохое раскрытие шейки матки и т.д.

Препарат проникает в молоко , поэтому в период грудного вскармливания принимать Мелоксикам также не рекомендуется.

Особые указания

Мелоксикам может снижать фертильность , поэтому женщины, планирующие беременность , должны отказаться от использования данного препарата.

При наличии заболеваний желудка, пищевода, полости рта и двенадцатиперстной кишки в настоящем или прошлом Мелоксикам следует принимать с осторожностью, поскольку данные патологии обуславливают высокий риск развития язв слизистых оболочек органов пищеварительного тракта. Кроме того, высокий риск развития язв желудка и двенадцатиперстной кишки имеется у пожилых пациентов в возрасте старше 65 лет, поэтому они также должны использовать Мелоксикам с осторожностью. Риск изъязвления слизистой оболочки органов ЖКТ имеется и при приеме препарата в любой форме – и в таблетках, и в уколах, и в суппозиториях. К сожалению, язвы на слизистых органов ЖКТ могут появляться внезапно, без каких-либо предвестников.

С осторожностью следует принимать Мелоксикам людям, страдающим бронхиальной астмой или полипами носа, поскольку препарат может провоцировать приступы удушья и отека слизистых оболочек верхних дыхательных путей.

Если у человека появились язвы на слизистой оболочке желудка или двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов ЖКТ, а также повышение активности АсАТ и АлАТ в крови, побочные эффекты со стороны кожного покрова или аллергические реакции (сыпь , зуд , крапивница), то прием Мелоксикама следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Мелоксикам при длительном применении может маскировать симптоматику различных инфекционных заболеваний.

Применение Мелоксикама у людей, страдающих тяжелыми заболеваниями почек , низким объемом циркулирующей крови, обезвоживанием , застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени , а также перенесших обширные оперативные вмешательства с большой кровопотерей, или принимающих мочегонные препараты , может спровоцировать симптомы хронической почечной недостаточности, некроз почек, нефрит, гломерулонефрит или нефротический синдром. После отмены препарата явления хронической почечной недостаточности полностью проходят. Чтобы снизить риск неблагоприятного воздействия Мелоксикама на почки, необходимо на протяжении всего курса терапии пить не менее 2 литров жидкости в сутки.

Влияние на способность управлять механизмами

Мелоксикам ухудшает способность управлять механизмами, поскольку в качестве побочных эффектов может вызывать головокружение , головную боль и сонливость . Поэтому на фоне применения Мелоксикама рекомендуется отказаться от любых видов деятельности, связанных с необходимостью иметь высокую скорость реакций и концентрацию внимания.

Передозировка

Передозировка возможна при применении любой формы Мелоксикама, а проявляется она следующими симптомами:

• Сонливость;
• Желудочно-кишечное кровотечение;
• Повышение артериального давления ;
• Почечная недостаточность;
• Нарушение функций печени ;
• Угнетение дыхания вплоть до остановки;
• Сердечно-сосудистый коллапс;
• Анафилактоидные реакции.

Лечение передозировки заключается в обязательном промывании желудка на первом этапе с последующим приемом сорбентов (например, активированного угля , Полисорба , Полифепана , Фильтрума , Энтеросгеля и т.д.). Причем сорбенты следует дать человеку в течение часа после промывания желудка. После этого проводится только симптоматическая терапия, направленная на поддержание нормального функционирования жизненно важных органов и систем, поскольку специфического антидота для Мелоксикама нет. Для ускорения выведения препарата из крови можно давать Колестирамин в дозе 4 г по 3 раза в сутки.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Мелоксикам взаимодействует со следующими лекарственными препаратами, вызывая неблагоприятные эффекты:

• С другими препаратами группы НПВС (Аспирин, Парацетамол , Ибупрофен , Диклофенак, Нимесулид, Индометацин и т.д.) – усиливается риск образования язв и кровотечений из органов пищеварительного тракта.
• С непрямыми антикоагулянтами (Варфарин, Тромбостоп, Синкумарин и др.), гепарином , селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Циталопрам, Эсциталопрам, Дапоксетин, Флуоксетин, Сертралин и др.) и тромболитиками (Стрептокиназа, Урокиназа, Алтеплаза, Назаруплаза и др.) – усиливается риск кровотечений из органов ЖКТ.
• С метотрексатом – увеличивается риск панцитопении (уменьшения количества всех клеток крови – эритроцитов , тромбоцитов и лейкоцитов).
• С мочегонными препаратами – увеличивается риск развития почечной недостаточности, а также может повышаться артериальное давление и прогрессировать сердечная недостаточность.
• С циклоспорином – увеличивается неблагоприятное воздействие на почки.
• С холестирамином – уменьшается длительность действия Мелоксикама.
• С солями лития – увеличивается концентрация лития в крови и его токсичность.
• С препаратами, снижающими артериальное давление – уменьшается их эффективность.

С антацидными препаратами (

Мелоксикам - это нестероидный противовоспалительный препарат, который обладает селективным действием. Лекарство выпускается в 3 разных формах, выбор зависит от остроты процесса и цели терапии.

Это один из первых представителей селективных ингибиторов циклооксигеназы 2 типа, который порядком уменьшил проявление побочной симптоматики, и уже успел оправдать себя. Рассмотрим подробнее принцип действия лекарственного средства, состав препарата и возможные побочные явления.

Формы выпуска

Мелоксикам выпускают в виде раствора для инъекций в ампулах, таблетках различной дозировки и ректальных суппозиториях.

Таблетированный препарат имеет 2 дозировки:

• Мелоксикам 15 мг;
• Мелоксикам 7,5 мг.

Таблетки имеют округлую пористую структуру, белого цвета, иногда можно заметить желтоватый оттенок. Без запаха. В зависимости от фирмы выпуска на 1 блистере чаще всего расположены 10 таблеток (может варьировать от 7 до 15), которых в упаковке от 2 до 5.

Ректальные суппозитории выпускаются аналогичным образом и имеют соответственно дозировку 7,5 и 15 мг.

Свечи имеют цилиндрическую торпедообразную форму, гладкую воскообразную структуру. Цвет может варьировать от белого к соломенно-желтому. На срезе допускается наличие воздушного кармана, пористого стержня или воронкообразного углубления.

В упаковке 2 плотных блистера, которые обеспечивают поддержание внутренней температуры, годной для хранения. На каждом блистере расположено 5 ректальных суппозиториев.

Раствор для инъекцийсодержит в 1 мл 10 мг действующего вещества. В ампуле 1,5 мл раствора, то есть в 1 флаконе 15 мг действующего вещества.

Выпускается раствор для инъекций в затемненных коричневых стеклянных ампулах, что защищает его от попадания прямых солнечных лучей с последующей инактивацией.

В упаковке 1 блистер с 5 единицами суспензии.

Жидкость желтовато-зеленого цвета с характерным резким запахом.

Состав

Основное действующее вещество имеет одноименное название - мелоксикам.

Таблетки

Мелоксикам - 7,5 и 15 мг соответственно.

Дополнительные средства:

• Моногидрат лактозы - используют в качестве стабилизатора и связывающего звена.
• Крахмал прежелатинизированный - порошок занимает основную массовую долю. Его свойства улучшают проходимость таблетки через пищевод и саму процедуру проглатывания.
• Крахмал кукурузный - более дешевый наполнитель таблетированной формы препарата, который не оказывает вредное влияние на организм. Его свойства позволяют прессовать лекарство в любую форму, после чего таблетка не меняет своей структуры.
• Стеарат магния - выступает в качестве связывающего звена между компонентами, в крови не растворяется и улучшает биодоступность мелоксикама. Самостоятельно продукт при попадании в кровь оказывает успокаивающее действие.
• Диоксид кремния - имеет синтетическое происхождение, в медицине используется в качестве энтеросорбента. Подобным образом, основное действующее вещество препарата кумулируется с помощью адсорбирующих свойств, что позволяет более длительно воздействовать на воспалительные агенты в крови и тканях.
• Цитрат натрия - связывает свободный Кальций в крови, при этом ингибируя эффект гемокоагуляции, улучшая реологические свойства крови.
• Целлюлоза микрокристаллическая - продукт растительного происхождения. Наполнитель улучшает высвобождение основного вещества в кровь, снижает время распада таблетированного препарата. Благодаря свойствам компонента мелоксикам лучше кумулируется в тканях, повышается биодоступность и замедляется период полувыведения.

Раствор для инъекций

Мелоксикам - 10 мг в 1 мл.

Дополнительные средства:

• Меглумин - это проводящая субстанция, которая поддерживает биодоступность препарата и позволяет высвобождаться основному действующему веществу постепенно.
• Гликофурол - это синтетический растворитель, который добавляют в растворы для инъекций для улучшения растворимости основного компонента в спиртовых соединениях.
• Хлорид натрия - гипотонический раствор соответствует структуре плазмы. Его добавляют в качестве основного компонента для разбавления действующего вещества.
• Полоксамер 188 - является стабилизатором в растворе в виде жировой эмульсии, позволяет задерживаться мелоксикаму в неизмененном виде и постепенно высвобождаться из мышцы, прекрасный плазмозаменитель.
• Гидроксид натрия - щелочь имеет дезинфицирующие свойства, в плазме крови является хорошим растворителем и стабилизатором основного действующего компонента.
• Вода для инъекций - дистиллированная вода лишена каких-либо ионов и используется в качестве массового наполнения раствора, так как организм не воспринимает жидкость за чужеродного агента.
• Глицин - улучшает метаболизм клеток головного мозга.

Мелоксикам - 7,5 мг и 15 мг в 1 суппозитории.

Вспомогательные компоненты: полусинтетические компоненты.

Основным вспомогательным веществом является глицерин весом 1 грамм. Он обеспечивает легкость введения, быструю эффективность. Глицерин помогает сделать необходимую форму препарата. А также блистер обеспечивает целостность свечи до момента ее введения.

После того, как глицериновые компоненты подверглись температурному влиянию тела, они быстро начинают таять и высвобождать медикаментозное средство.

Фармакодинамика

Мелоксикам относится к группам оксикамов. Селективный ингибитор циклооксигеназы 2 типа обладает противовоспалительным и обезболивающим эффектами. Менее выраженное воздействие оказывает на центр гипертермии, нормализуя температуру тела.

Основное действие препарата направлено на угнетение синтеза простагландинов. Они являются метаболитом арахидоновой кислоты. Но для превращения необходимо достаточное количество ЦОГ2. Именно на это звено препарат оказывает непосредственное влияние.

Мелоксикам оказывает основное влияние на фазу экссудации. Фаза пролиферации также затрагивается, но в меньшей степени. Мелоксикам замедляет склерозирование пораженной ткани. Фаза альтерации действием препарата никак не затрагивается.

Противовоспалительное действие опосредованно происходит за счет торможения липидного перекисного окисления, стабилизации мембран органелл, в особенности лизосом.

Происходит снижение обеспечения воспаленной ткани энергетическим материалом (АТФ), замедление агрегации кровяных клеток, в особенности нейтрофилов (из них выбрасываются медиаторы воспаления), торможение выработки ревматоидного фактора при типичных заболеваниях.

Анальгезирующий эффект

Оказывает эффективность при болях слабой и средней силы за счет ингибирования медиаторов воспаления, купирования отечного синдрома. Симптомы достаточно просто купируются при локализации процесса в мышцах, сухожилиях, суставах, нервных окончаниях и стволах. Эффективны при неврологической симптоматике, но оказывают наименьший терапевтический эффект в борьбе с ангинозной клиникой внутренних органов.

Эффективен при почечной колике за счет ингибирования простагландина Е2, который берет свое начало в канальцах почки. Рефлекторно снижает почечный кровоток и купирует спазм.

Антиагрегантный эффект

К сожалению, полезное свойство улучшения реологии крови за счет препаратов НПВС возможно лишь при применении неселективных ингибиторов. Так как данный эффект проявляется при купировании выработки ЦОГ1. Мелоксикам не способен оказать антиагрегантный эффект.

Иммуносупрессивный эффект

Данное действие возможно только при длительном использовании нестероидных противовоспалительных препаратов. Лекарство уменьшает эффективность контакта антиген-антитело за счет снижения проницаемости капилляров.

Фармакокинетика

Всасываемость и биодоступность препарата полностью зависит от пути введения. Инъекционные растворы для внутримышечного введения всасываются полностью и биодоступность препарата практически равна 100%. Максимальная концентрация в крови после введения наблюдается уже через 1-6 часов и составляет примерно 1,8 мкг/мл плазмы крови.

При пероральном приеме препарат всасывается в желудочно-кишечном тракте практически полностью. Биодоступность при пероральном приеме составляет около 89%. Максимальная концентрация наблюдается в крови уже через 6 часов. При постоянном пероральном приеме концентрация остается равновесной на протяжении суток. При принятой дозе 7,5 мг концентрация в плазме крови составляет до 1 мкг/мл. Когда доза 15 мг в таблетке обеспечивает концентрацию в плазме до 2 мкг/мл.

Концентрация и биодоступность при использовании ректальных суппозиториев аналогична внутримышечному введению. Максимальная концентрация в крови наблюдается уже через 60 минут, а оказывает действие спустя 15 минут.

Эффективность препарата и количество растворенного вещества в крови не зависит от наполненности желудка и поступающей пищи.

Мелоксикам обладает высоким сродством (аффинностью) с белками крови - альбуминами. Концентрация составляет до 99%. В синовиальной жидкости также содержится до 50% основного действующего вещества.

Метаболизм происходит в печеночной ткани. Элиминация через почки и кишечник. Эти системы органов выводят лекарство в равной степени. При лабораторных обследованиях в моче выделяли 5 метаболитов мелоксикама. Из них 4 представителя неактивны, но 5 активный метаболит - карбоксимелоксикам.

Он элиминируется почками в концентрации 60% от принятой дозы. Он образуется за счет реакции окисления промежуточных форм действующего вещества. В моче в неизмененном виде элиминируется около 10% 5-гидроксимелоксикама.

Общий клиренс действующего вещества в плазме составляет примерно 8 мл/мин. Период полувыведения препарата примерно 21 час.

При легкой и средней степени почечной и печеночной недостаточности изменения фармакокинетики особенно не наблюдается. Слегка увеличивается плазменный клиренс вещества. Терминальная почечная недостаточность снижает степень сродства препарата с альбуминами крови. Также увеличивается количество свободного мелоксикама в виде активного метаболита. Поэтому превышать минимальную дозу 7,5 мл не рекомендуют.

Пациенты пожилого возраста не требуют изменения суточной дозы, так как снижения биодоступности, удлинения периода полувыведения не наблюдалось

Показания к применению

• Заболевания ревматического генеза (болезнь Бехтерева, ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, псориатический артрит, синдром Рейтера);
• Неревматические патологии опорно-двигательной системы (механическая травма, миозит, тендовагинит, остеоартроз);
• Неврологические заболевания - дегенеративно дистрофические изменения позвоночника (ишиас, люмбаго, радикулит, межреберная невралгия);
• Почечная и печеночная колики;

Противопоказания

Основным противопоказанием к применению препарата является повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость компонентов.

Хоть селективный ингибитор циклооксигеназы 2 типа не влияет на 1 типа ЦОГ, который является одним из основных факторов защиты слизистой оболочки желудка, все же препарат не рекомендовано применять людям с:

Относительные противопоказания:

• Тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
• Сердечная недостаточность;
• Внутреннее кровотечение;
• Возраст до 15 лет;
• Беременность и период кормления грудью;
• Заболевания крови, связанные с нарушением свертываемости;
• Лечение послеоперационной боли, связанной с шунтированием коронарных сосудов.

Инструкция по применению

Внутримышечное введение

Людям с особенностями организма (пожилой возраст, почечная недостаточность) вводят до 7,5 мг в сутки, что эквивалентно половине ампулы Мелоксикама.

Для избегания побочных явлений в виде уплотнения в месте инъекции, развития абсцесса необходимо соблюдать правильную технику введения.

Набрать в шприц с тонкой иглой раствор, выпустить из колбы все пузырьки воздуха. Место инъекции предварительно обработать спиртом.

Вводить иглу в латеральный верхний квадрант, чередуя каждый день ягодицы. Иглу держать под углом 90 градусов. Ввести резким движением до проникновения в ягодичную мышцу. Потянуть поршень слегка на себя, чтобы проверить отсутствие крови в игле. Затем медленно вводить лекарственный препарат.

При высокой болевой чувствительности снизить скорость введения. Затем вытянуть иглу из места инъекции и снова обработать спиртом. Желательно помассировать «шарик с раствором» для профилактики абсцесса и уменьшения болевой чувствительности в результате растяжения мышечных волокон.

После опорожнения провести гигиену промежности и наружных половых органов, после чего вводить свечу. Приготовить суппозиторий: отрезать от блистера 1 штуку, положить возле себя открытую упаковку, но не трогать руками сам препарат.

Для легкого правильного введения необходимо лечь на левый бок, подтянуть ноги к животу. Взять в одну руку суппозиторий из упаковки, другой рукой приподнять ягодицу. Расслабить наружный сфинктер и ввести свечу в анальное отверстие. Затем выровнять ноги и сжать ягодицы. Лежать на боку еще 10-15 минут до полного рассасывания лекарственного средства.

Процедура не должна приносить болевых ощущений из-за своей структуры и основного материала.

Таблетированный препарат

Лечение обычно носит комплексный характер. При обострениях воспалительных процессов терапия начинается с внутримышечного введения в течении нескольких суток, после чего переходят на пероральный прием.

Доза подбирается относительно схемы лечения заболевания, которая прописывается врачом и зависит от индивидуальных особенностей организма и течения патологического процесса.

Рекомендовано принимать 1 таблетку в сутки, запивая стаканом воды комнатной температуры. Процедуру выполнять только после приема пищи, так как пустой желудок - это большой фактор риска развития побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Начинать прием желательно с дозы 7,5 мг в сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, увеличить до 15 мг в сутки.

Суточная доза Мелоксикама не должна превышать 15 мг

Не желательно принимать алкоголь во время курса лечения, так как может повыситься токсичность напитка на печень. Также этил усилит действие препарата с риском побочного эффекта.

Прием Мелоксикама снижает эффективность гормональных контрацептивов, поэтому рекомендовано использовать дополнительные способы предохранения.

Такие группы препаратов, как антигипертензивные, диуретики, тромболитики, кортикостероиды, антикоагулянты, дополнительные НПВС в сочетании с Мелоксикамом требуют наблюдения специалиста, так как существует повышенный риск развития побочных явлений.

Побочные эффекты

Большинство побочных явлений связано с нарушением функциональности и целостности органов желудочно-кишечного тракта.

В зависимости от систем органов, побочные явления от применения препарата могут проявляться следующими симптомами.

Со стороны пищеварительной системы:

• Часто: диспепсия, болезненные ощущения в животе, рвота, тошнота, диарея;
• Нечасто: запор, отрыжка, изжога, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение за счет рецидива, стоматит, изменение функциональности печени;
• Редко: развитие гастродуоденальной язвы, колит, эзофагит, гепатит;
• Очень редко: перфорация язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, печеночная недостаточность.

Со стороны системы крови:

• Нечасто: анемия;
• Редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции:

• Нечасто: крапивница, зуд, сыпь, отек Квинке;
• Редко: анафилактический шок, синдром Лайелла, ларингоспазм и отек подскладочного пространства.

Со стороны органов дыхательной системы:

• Редко: аспириновая астма, кашель.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• Редко: повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, приливы;
• Очень редко: развитие дыхательной недостаточности, кардиогенный шок.

Со стороны органов центральной и периферической нервной системы:

• Часто: головная боль;
• Нечасто: головокружение, сонливость, инверсия сна;
• Редко: ночные кошмары, изменение настроения;
• Очень редко: спутанность сознания, деперсонализация, дезориентация.

Со стороны мочеполовой системы.

Мелоксикам является представителем популярнейшего класса нестероидных противовоспалительных препаратов. НПВС на сегодняшний день прочно обосновались на верхних строчках фармакологических хит-парадов по частоте назначения врачами и объемах реализации из аптек. И это абсолютно оправдано: они позволяют добиваться желанного терапевтического эффекта в кратчайшие сроки - а ведь именно этого ждут от лекарственного средства как пациенты, так и сами врачи. Механизм действия НПВС связан с подавлением активности циклооксигеназы, или, как ее аббревиатурно именуют в специализированной литературе - ЦОГ. Для справки: это фермент, способствующий воспроизводству медиаторов боли и воспаления простагландинов. Существуют (во всяком случае, доподлинно установлено их наличие) две формы ЦОГ. ЦОГ-1 насыщает большинство органов и тканей и находится в постоянно активированной форме. Она участвует в синтезе нормальных, «неэкстремальных» простагландинов, регулирующих обычное рутинное функционирование клеток, выражающееся в образовании гастроинтестинальной слизи, подавлении секреции соляной кислоты в желудке, влиянии на агрегацию тромбоцитов, кровоснабжении почек и прочих совершенно обыденных, но необходимых организму процессах. Другое дело, ЦОГ-2: этот фермент включается в работу только в ответ на какие-либо противовоспалительные стимулы. Именно поэтому считается, что нежелательные побочные эффекты НПВС на пищеварительный тракт и почки связаны с подавлением ЦОГ-1, а терапевтически значимое противовоспалительное действие - с ингибированием ЦОГ-2.

Действие НПВС ранних поколений можно было сравнить с ковровым бомбометанием: они без разбора «выключали» как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. В противовес этому, мелоксикам является селективным ингибитором ЦОГ-2, что позволяет избежать негативных реакций при совместимом или более высоком терапевтическом эффекте в сравнении с тем же диклофенаком или напроксеном. Вотчиной мелоксикама является подавление болей и воспалительных реакций при остеоартрите и ревматоидном артрите, хотя препарат может быть использован для купирования болей и иного генеза.

Сегодня в российских аптеках можно найти три лекарственные формы мелоксикама: таблетки, раствор для внутримышечного введения и ректальные суппозитории. Таблетки принимаются внутрь один раз в день во время приема пищи. При остеоартрите рекомендуемой (она же и максимальная) суточной дозой для всех форм выпуска препарата является 15 мг, при ревматоидном артрите - 7,5 мг. Инъекции производятся только внутримышечно с соблюдением необходимой глубины укола. Свечи вводятся максимально глубоко в задний проход. Если у пациента присутствует повышенный риск развития негативных побочных эффектов, то суточная доза должна быть снижена в два раза.

Фармакология

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.

Фармакокинетика

После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.

Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл - для дозы 15 мг.

Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.

T 1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.

Форма выпуска

1.5 мл - ампулы темного стекла (3) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы темного стекла (525) - коробки картонные - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь по 7.5-15 мг 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении возможно снижение эффективности антигипертензивных препаратов (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ, вазодилататоров).

При одновременном применении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с диуретиками повышается риск развития почечной недостаточности у пациентов в состоянии дегидратации.

При одновременном применении с НПВС повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном применении с препаратами лития повышается концентрации лития в плазме крови.

При одновременном применении колестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

При одновременном применении с метотрексатом возможно усиление миелодепрессивного действия; с циклоспорином - возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, кишечная колика, диарея, эзофагит, стоматит; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, ощущения сердцебиения, отеки, приливы.

Со стороны мочевыделительной системы: изменения лабораторных показателей функции почек.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: бронхоспазм, фотосенсибилизация, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артрозы, остеоартроз), ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилоартрит).