Ceftriaxona INN
Pertence à categoria de antibióticos cefalosporínicos de 3ª geração de amplo espectro.
Forma de liberação: droga injetável. Pó para criar uma solução para administração intravenosa e intramuscular.
Condições de armazenamento: em local seco, sem luz solar direta. Em temperaturas inferiores a 25°.
Validade: 3 anos.
O preço mínimo da Ceftriaxona é de 45 rublos. Antes de comprar, você deve comparar o custo da ceftriaxona nas farmácias de São Petersburgo.
efeito farmacológico
Tem um efeito bactericida e antibacteriano devido à destruição dos elementos da membrana celular de bactérias patogênicas. É altamente ativo contra microrganismos aeróbios Gram-positivos (Streptococcus, Staphylococcus), Gram-negativos (Enterobacterium, Escherichia, Haemophilus influenzae, Klibsiella, Proteus, etc.) e anaeróbios (Clostridium, etc.).
A droga tem um efeito devastador em cepas multirresistentes a penicilinas, aminoglicosídeos, cefalosporinas de 1ª e 2ª geração. Após administração intramuscular, ocorre absorção. O período de desintegração final e a obtenção da concentração máxima ocorrem 2-3 horas após a droga entrar na corrente sanguínea.
Indicações e contraindicações
- Infecção dos órgãos abdominais (peritonite, inflamação do trato gastrointestinal e do trato biliar).
- Danos ao trato respiratório e órgãos otorrinolaringológicos.
- Infecção de ossos, cavidades articulares, pele e tecidos moles.
- Infecção dos sistemas urinário e reprodutivo (pielonefrite, gonorreia, etc.).
- Epiglotite.
- Meningite de etiologia bacteriana, sepse.
- Infecção da ferida e superfície da queimadura.
- Cancro sifilítico.
- Borreliose transmitida por carrapatos.
- Salmonelose e transmissão passiva da doença.
- Prevenção do desenvolvimento de um processo infeccioso na superfície da ferida após grandes ou pequenas operações.
- Alto risco de infecção em indivíduos imunocomprometidos.
Dosagem e modo de aplicação
É usado para administração intravenosa e intramuscular. Pessoas com mais de 12 anos de idade são prescritas uma dose diária de 1-2 g ou 0,5-1 g a cada 12 horas. A dosagem diária máxima permitida é de 4 g. Ao prescrever uma dose superior a 50 mg / kg, o medicamento é administrado por infusão na veia por meia hora. A duração do curso terapêutico é selecionada individualmente.
Você pode inserir apenas medicamentos prontos preparados na hora. Quando administrado por via intravenosa, 0,25 ou 0,5 g da substância ativa devem ser dissolvidos em 5 ml de solução aquosa para injeção. A velocidade deve ser baixa (mínimo 2-4 minutos). Para perfusão intravenosa, será necessário dissolver 2 g em 40 ml de solução isenta de cálcio. Uma dose de 50 mg/kg ou mais deve ser administrada por via intravenosa durante meia hora.
Efeitos colaterais
Com um aumento na dosagem ou não conformidade com as recomendações médicas, as seguintes consequências negativas podem se desenvolver:
- Sistema nervoso: tonturas, dores de cabeça e convulsões.
- CCC e o sistema hematopoiético: aumento de leucócitos, plaquetas, monócitos, basófilos e eosinófilos, diminuição da concentração de neutrófilos e linfócitos, sangramento nasal.
- Trato gastrointestinal: distúrbios dispépticos (náuseas, vômitos), distúrbios nas fezes com diarréia predominante, aumento transitório das transaminases, aumento da concentração de fosfatase alcalina ou bilirrubina, dor abdominal, icterícia.
- Sistemas urinário e reprodutivo: aumento do nitrogênio ureico na corrente sanguínea, aumento dos níveis de creatinina e presença de cilindros na urina, eritrócitos e glicose na urina.
- Manifestações alérgicas: erupção cutânea, choque anafilático, prurido, ardor, síndrome febril.
- Outros: infecção fúngica, aumento da sudorese, aumento do fluxo sanguíneo para o rosto. Localmente, é possível o desenvolvimento de dor e inchaço no local da injeção.
Não há antídoto específico. Ao usar uma concentração excessiva do medicamento, é necessário interromper imediatamente sua administração e iniciar a terapia sintomática. A hemodiálise e a diálise peritoneal são ineficazes nesta situação.
POUSADA: Ceftriaxona
Fabricante: Biossíntese OJSC
Classificação anatômica-terapêutica-química: Ceftriaxona
Número de registro na República do Cazaquistão: Nº RK-LS-5 Nº 015506
Período de inscrição: 31.03.2015 - 31.03.2020
Instrução
Nome comercial
CEFTRIAXONE
Nome comum internacional
Ceftriaxona
Forma de dosagem
Pó para solução para administração intravenosa e intramuscular, 1 g
Composto
Um frasco contém
substância ativa - ceftriaxona sódica (em termos de ceftriaxona) 1 g
Descrição
Pó branco ou branco com um tom amarelado
Grupo farmacoterapêutico
Outros antibacterianos beta-lactâmicos. Cefalosporinas de terceira geração. Ceftriaxona
Código ATX J01DD04
Propriedades farmacológicas
Farmacocinética
Biodisponibilidade - 100%. O tempo para atingir a concentração máxima (TCmax) após a injeção / m é de 2-3 horas, após a / na introdução - no final da infusão. A concentração máxima (Cmax) após a administração i/m na dose de 1 g é de 76 μg/ml. Cmax com um / em uma dose de 1 g - 151 mcg / ml. Em adultos, 2-24 horas após a administração na dose de 50 mg / kg, a concentração no líquido cefalorraquidiano (LCR) é muitas vezes superior à concentração inibitória mínima (CIM) para os patógenos mais comuns da meningite. Penetra bem no LCR durante a inflamação das meninges. Comunicação com proteínas plasmáticas - 83-96%. O volume de distribuição é de 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), em crianças - 0,3 l / kg, depuração plasmática - 0,58-1,45 l / h, renal - 0,32-0,73 l / h.
A meia-vida (T ½) após administração i/m é de 5,8-8,7 h, após administração i/v na dose de 50-75 mg/kg em crianças com meningite - 4,3-4,6 h; em pacientes em hemodiálise (clearance de creatinina (CC) 0-5 ml/min), - 14,7 horas, com CC 5-15 ml/min - 15,7 horas, 16-30 ml/min - 11,4 horas, 31-60 ml/min - 12,4h.
É excretado inalterado - 33-67% pelos rins; 40-50% - com bile para o intestino, onde ocorre a inativação. Em recém-nascidos, cerca de 70% da droga é excretada pelos rins. A hemodiálise não é eficaz.
Farmacodinâmica
A ceftriaxona é um antibiótico cefalosporínico de amplo espectro de terceira geração para administração parenteral. A atividade bactericida é devido à supressão da síntese da parede celular bacteriana. É resistente à ação da maioria das beta-lactamases de microrganismos gram-negativos e gram-positivos.
Ativo contra os seguintes microrganismos: aeróbios gram-positivos - Staphylococcus aureus (incluindo cepas produtoras de penicilinase), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans;
aeróbios gram-negativos: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (incluindo cepas que formam penicilinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (incluindo Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (incluindo cepas produtoras de penicilina), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incluindo cepas que formam penicilinase), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (incluindo Serratia marcescens); certas cepas de Pseudomonas aeruginosa também são suscetíveis; anaeróbios: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (exceto Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Tem atividade in vitro contra a maioria das cepas dos seguintes microrganismos, embora o significado clínico disso seja desconhecido: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (incluindo Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Os estafilococos resistentes à meticilina também são resistentes às cefalosporinas, incl. à ceftriaxona, muitas cepas de estreptococos do grupo D e enterococos, incl. Enterococcus faecalis também são resistentes à ceftriaxona.
Indicações de uso
Infecções dos órgãos abdominais (peritonite, doenças inflamatórias do trato gastrointestinal, trato biliar, incluindo colangite, empiema da vesícula biliar)
Doenças do trato respiratório superior e inferior (incluindo pneumonia, abscesso pulmonar, empiema pleural)
Infecções dos ossos, articulações, pele e tecidos moles
Infecções da zona urogenital (incluindo gonorreia, pielonefrite)
Meningite bacteriana e endocardite, sepse
Feridas infectadas e queimaduras
Cancro mole e sífilis
Doença de Lyme (borreliose)
Febre tifóide
Salmonelose e transporte de Salmonella
Prevenção de infecções pós-operatórias
Doenças infecciosas em indivíduos imunocomprometidos
Dosagem e Administração
Por via intravenosa e intramuscular.
Adultos e crianças acima de 12 anos- 1-2 g 1 vez por dia ou 0,5-1 g a cada 12 horas, a dose diária não deve exceder 4 g.
Para recém-nascidos(até 2 semanas) - 20-50 mg / kg / dia.
Para bebês e crianças menores de 12 anos dose diária - 20-80 mg / kg. Em crianças com peso igual ou superior a 50 kg, são utilizadas doses de adultos. Uma dose superior a 50 mg/kg de peso corporal deve ser administrada por perfusão intravenosa durante 30 minutos. A duração do curso depende da natureza e gravidade da doença. Com gonorreia - em / m uma vez, 250 mg.
Para a prevenção de complicações pós-operatórias - uma vez, 1-2 g (dependendo do grau de risco de infecção) 30-90 minutos antes do início da operação.
Com meningite bacteriana em lactentes e crianças pequenas - 100 mg / kg (mas não mais de 4 g) 1 vez por dia. A duração do tratamento depende do patógeno e pode variar de 4 dias para Neisseria meningitidis a 10-14 dias para cepas sensíveis de Enterobacteriaceae.
Crianças com infecções da pele e tecidos moles - na dose diária de 50-75 mg / kg 1 vez por dia ou 25-37,5 mg / kg a cada 12 horas, não mais que 2 g / dia.
Em infecções graves de outras localizações - 25-37,5 mg / kg a cada 12 horas, não mais que 2 g / dia.
Com otite média - em / m, uma vez, 50 mg / kg, não mais que 1 g.
Pacientes com insuficiência renal crônica são necessários apenas quando a depuração de creatinina estiver abaixo de 10 ml/min. Neste caso, a dose diária não deve exceder 2 g.
Regras para a preparação e administração de soluções:
Apenas soluções recém-preparadas devem ser usadas!
Para administração intravenosa, 1 g é dissolvido em 10 ml de água para injeção. Digite / lentamente (2-4 minutos).
Para perfusão intravenosa, dissolver 2 g em 40 ml de uma solução que não contenha Ca2+ (solução de NaCl a 0,9%, solução de dextrose a 5-10%, solução de levulose a 5%). Doses de 50 mg/kg ou mais devem ser administradas por via intravenosa durante 30 minutos.
Adultos por Eu estou a administração de 1 g da droga é dissolvida em 3,5 ml de uma solução de lidocaína a 1%. Recomenda-se injetar não mais que 1 g por nádega.
crianças por Eu estou a administração de 1 g da droga é dissolvida em 3,5 ml de água para injeção. Recomenda-se injetar não mais que 1 g por nádega.
Ao diluir o medicamento em água para injeção, a administração do medicamento é dolorosa!
A lidocaína é proibida como solvente na infância e adolescência!
Efeitos colaterais
Muitas vezes
Estomatite, glossite, náusea, vômito, flatulência, fezes moles, diarreia
Raramente
distúrbio do paladar
Erupção maculopapular, exantema, prurido, dermatite, urticária, edema, eritema multiforme exsudativo
Raramente
Aumento da atividade das transaminases do "fígado" e fosfatase alcalina, hiperbilirrubinemia, hepatite, icterícia
Precipitação de sais de cálcio na vesícula biliar
Eosinofilia, leucopenia, neutropenia, granulocitopenia, anemia, anemia hemolítica, trombocitopenia, trombocitose, leucocitose, prolongamento de tromboplastina e tempo de protrombina
Dor de cabeça, tontura, convulsões
Reações anafilactóides e anafiláticas
Flebite, dor no local da injeção
Superinfecções, incluindo infecções fúngicas do trato genital
Oligúria, aumento da creatinina sérica, glicosúria, hematúria
Febre, calafrios
Pneumonite alérgica, broncoespasmo
Ondas de calor, palpitações, aumento da sudorese
Muito raramente
Colite pseudomembranosa, causada principalmente por Clostridium difícil, pancreatite
Eritema, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (necrólise epidérmica tóxica)
Agranulocitose, distúrbio hemorrágico
Anúria, insuficiência renal, necrose tubular aguda
Deposição de ceftriaxona-cálcio nos rins
Reação positiva de Coombs
Com uma frequência desconhecida
Anemia hemolítica imune
Hemólise com desfecho fatal
Interação com íons de cálcio
Casos fatais separados de formação de precipitado nos pulmões e rins são descritos de acordo com os resultados de um estudo de autópsia em recém-nascidos que receberam ceftriaxona e soluções contendo cálcio. Em alguns casos, utilizou-se um acesso venoso e observou-se a formação de precipitados diretamente no sistema para administração intravenosa. Também foi descrito pelo menos um caso fatal, com diferentes acessos venosos e em diferentes tempos de administração de ceftriaxona e soluções contendo cálcio. Ao mesmo tempo, de acordo com os resultados do estudo de autópsia, não foram encontrados precipitados neste recém-nascido. Casos semelhantes foram observados apenas em recém-nascidos.
Casos esporádicos de agranulocitose foram relatados (<500/мл), большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоне назначения суммарных доз более 20 г.
Casos esporádicos de reações graves (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell)) foram relatados.
Casos muito raros de colite pseudomembranosa foram descritos (<0.01 %) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (более 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.
Em casos raros, os pacientes tratados com ceftriaxona podem apresentar resultados falso-positivos no teste de Coombs. Tal como acontece com outros antibióticos, a ceftriaxona pode dar um resultado falso positivo para galactosemia. Resultados falso-positivos também podem ser obtidos ao determinar a glicose na urina por métodos não enzimáticos; portanto, durante a terapia com ceftriaxona, a glicosúria, se necessário, deve ser determinada apenas pelo método enzimático.
Se sentir qualquer efeito indesejável, incluindo aqueles não descritos nas instruções, deve consultar um médico.
Contra-indicações
Hipersensibilidade a antibióticos beta-lactâmicos, cefalosporinas, penicilinas e solvente - lidocaína
Prematuros até 41 semanas de idade (semanas de gravidez mais semanas de vida)
Recém-nascidos a termo (≤28 dias) com icterícia, hipoalbuminemia ou acidose, pois a ligação da bilirrubina pode ser prejudicada nessas condições
Recém-nascidos a termo (≤28 dias) que já estão recebendo ou prestes a receber soluções intravenosas contendo cálcio, incluindo infusões contínuas contendo cálcio, como com nutrição parenteral, devido ao risco de precipitados de cálcio com ceftriaxona
Hiperbilirrubinemia em recém-nascidos e prematuros (ceftriaxona pode deslocar a bilirrubina da albumina sérica, aumentando o risco de encefalopatia por bilirrubina nesses pacientes)
Interações medicamentosas
Ceftriaxona e aminoglicosídeos são sinérgicos contra muitas bactérias Gram-negativas.
Incompatível com etanol.
Os anti-inflamatórios não esteroides e outros inibidores da agregação plaquetária aumentam a chance de sangramento.
Com o uso simultâneo com diuréticos de "alça" e outras drogas nefrotóxicas, o risco de desenvolver um efeito nefrotóxico aumenta.
Farmaceuticamente incompatível com soluções contendo outros antibióticos.
Instruções Especiais
Com cuidado: hiperbilirrubinemia em recém-nascidos, prematuros, insuficiência renal e/ou hepática, colite ulcerativa, enterite ou colite associada ao uso de medicamentos antibacterianos.
Apesar de uma anamnese detalhada, que é a regra para outros antibióticos cefalosporínicos, a possibilidade de desenvolver choque anafilático não pode ser descartada, o que requer tratamento imediato - epinefrina é administrada primeiro por via intravenosa, depois glicocorticóides.
Estudos in vitro mostraram que, como outros antibióticos cefalosporínicos, a ceftriaxona é capaz de deslocar a bilirrubina ligada à albumina sérica.
Com insuficiência renal e hepática grave simultânea, em pacientes em hemodiálise, as concentrações plasmáticas do medicamento devem ser determinadas regularmente.
Com o tratamento a longo prazo, é necessário monitorar regularmente a imagem do sangue periférico, indicadores do estado funcional do fígado e dos rins.
Em casos raros, o ultrassom da vesícula biliar mostra apagões que desaparecem após a interrupção do tratamento. Mesmo que esse fenômeno seja acompanhado de dor no hipocôndrio direito, recomenda-se continuar prescrevendo antibiótico e realizando tratamento sintomático.
Durante o tratamento, o uso de etanol é contraindicado - são possíveis efeitos semelhantes ao dissulfiram (rubor da face, espasmo no abdômen e no estômago, náuseas, vômitos, dor de cabeça, redução da pressão arterial, taquicardia, falta de ar).
As soluções de ceftriaxona recém-preparadas são física e quimicamente estáveis por 6 horas à temperatura ambiente.
Pacientes idosos e debilitados podem necessitar da consulta de vitamina K.
Em pacientes tratados com ceftriaxona, casos raros de alterações no tempo de protrombina foram descritos. Pacientes com deficiência de vitamina K (síntese prejudicada, desnutrição) podem necessitar de monitoramento do tempo de protrombina durante a terapia e a marcação de vitamina K (10 mg/semana) com aumento do tempo de protrombina antes ou durante a terapia.
Tal como acontece com a maioria dos outros medicamentos antibacterianos, os casos de diarreia causados por Clostridium difficile (C. difficile). Se houver suspeita ou confirmação de diarreia devido a C. difficile, pode ser necessário cancelar o atual não segmentado C. difficile antibioticoterapia. De acordo com as indicações clínicas, o tratamento adequado deve ser prescrito com a introdução de fluidos e eletrólitos, proteínas, antibioticoterapia para C. difficile, cirurgia.
Tal como acontece com outros antibióticos, podem ocorrer superinfecções.
Embora existam dados sobre a formação de precipitados intravasculares apenas em recém-nascidos em uso de ceftriaxona e soluções de infusão contendo cálcio ou qualquer outro medicamento contendo cálcio, a ceftriaxona não deve ser misturada ou administrada a crianças e adultos simultaneamente com soluções de infusão contendo cálcio, mesmo utilizando diferentes acessos venosos.
Em pacientes tratados com ceftriaxona, são possíveis casos raros de pancreatite, que se desenvolveu como resultado de obstrução do trato biliar.
A ceftriaxona não deve ser misturada ou tomada simultaneamente com soluções ou produtos que contenham cálcio, mesmo por vias de infusão separadas. Além disso, soluções ou produtos contendo cálcio não devem ser tomados dentro de 48 horas após a última dose de ceftriaxona.
Gravidez e lactação
Penetra através da barreira placentária no leite materno.
O uso de ceftriaxona durante a gravidez só é possível se o benefício esperado para a mãe superar o risco potencial para o feto. Se necessário, a nomeação do medicamento durante a lactação deve interromper a amamentação.
Características da influência de drogas na capacidade de dirigir um veículo ou mecanismos potencialmente perigosos
Não descrito.
Overdose
O antibiótico semi-sintético da cefalosporina de III geração se distingue pela amplitude de seu "horizonte" antibacteriano. Sua ação bactericida está associada à inibição da síntese das membranas celulares. Este antibiótico se distingue pela resistência persistente à ação de beta-lactamases secretadas por bactérias evolutivamente "avançadas" para proteger contra "ataques" farmacológicos. A lista de “inimigos do sangue” da cefalosporina, como já mencionado, é bastante extensa: são aeróbios gram-negativos Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebsiella spp. (incluindo Klebsiella pneumoniae), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (incluindo cepas produtoras de penicilina), Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Morganella morganii, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia spp. ., Acinetobacter calcoaceticus, algumas estirpes de Pseudomonas aeruginosa. O valor da ceftriaxona está no fato de que mesmo os microrganismos mais “endurecidos” acima reagem a ela, que são resistentes a outras cefalosporinas, penicilinas, aminoglicosídeos. Dos aeróbios Gram-positivos, a cefalosporina "semeia a morte" entre Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. Não fique de lado e anaeróbios: Clostridium spp. e Bacteroides spp.
A ceftriaxona está disponível na forma de pó para solução para administração intravenosa e intramuscular.
Para adultos e crianças com mais de 12 anos de idade, a ceftriaxona é administrada 1-2 g 1 vez por dia. Com infecções graves, a barra superior da dose aceita pode ser aumentada para 4 g. A ceftriaxona também é usada na prática pediátrica. Para calcular a dose, são utilizados parâmetros de peso corporal: 20-50 mg por 1 kg (para recém-nascidos), 20-80 mg por 1 kg (crianças menores de 12 anos) com a mesma frequência de administração que em adultos. Para pacientes jovens moderadamente bem alimentados (pesando mais de 50 kg), a dose do medicamento é semelhante à dose para um adulto. O mesmo vale para pacientes idosos. A duração do uso da ceftriaxona no processo de tratamento está ligada à natureza do curso da doença. Mesmo que a temperatura corporal tenha voltado ao normal e a erradicação de patógenos seja confirmada, a administração do medicamento deve continuar por mais 2-3 dias.
O tratamento a longo prazo com ceftriaxona implica a monitorização regular do quadro sanguíneo periférico, bem como dos parâmetros funcionais do fígado e dos rins. A droga não é compatível com o álcool: esta combinação é repleta de efeitos indesejáveis como dores de cabeça, cólicas abdominais, náuseas, vômitos, redução da pressão arterial, aumento da freqüência cardíaca, falta de ar. As condições de armazenamento da solução preparada diferem significativamente da forma de dosagem original: na geladeira a uma temperatura de 2 a 8 ° C. Prazo de validade - não mais que um dia.
Farmacologia
Antibiótico cefalosporínico III geração de amplo espectro. Tem um efeito bactericida por inibir a síntese da parede celular bacteriana. A ceftriaxona acetila as transpeptidases ligadas à membrana, interrompendo assim a reticulação dos peptidoglicanos necessários para garantir a força e a rigidez da parede celular.
Ativo contra bactérias aeróbicas, anaeróbicas, gram-positivas e gram-negativas.
Resistente à ação das β-lactamases.
Farmacocinética
A ligação às proteínas plasmáticas é de 85-95%. A ceftriaxona é amplamente distribuída nos tecidos e fluidos corporais. As concentrações terapêuticas são alcançadas no líquido cefalorraquidiano na meningite. Altas concentrações são alcançadas na bile. Penetra através da barreira placentária, sendo excretada no leite materno em pequenas quantidades. Cerca de 40-65% da ceftriaxona é excretada na urina inalterada. O restante é excretado na bile e nas fezes.Formulário de liberação
1 g - garrafas (1) - embalagens de papelão.
1 g - garrafas (5) - embalagens de papelão.
1 g - garrafas (10) - embalagens de papelão.
1 g - garrafas (50) - embalagens de papelão.
1 g - garrafas (100) - embalagens de papelão.
1 g - garrafas (270) - embalagens de papelão.
Dosagem
Individual. Digite o / m ou / em 1-2 g a cada 24 horas ou 0,5-1 g a cada 12 horas. Dependendo da etiologia da doença, você pode usar o / m na dose de 250 mg uma vez. A dose diária para recém-nascidos é de 20-50 mg / kg; para crianças de 2 meses a 12 anos - 20-100 mg / kg; frequência de administração 1 vez/dia. A duração do curso é determinada individualmente. Em pacientes com função renal comprometida, é necessária a correção do regime de dosagem, levando em consideração os valores de CC.
Doses diárias máximas: para adultos - 4 g, para crianças - 2 g.
Interação
A ceftriaxona, suprimindo a flora intestinal, impede a síntese de vitamina K. Portanto, quando usada simultaneamente com medicamentos que reduzem a agregação plaquetária (AINEs, salicilatos, sulfinpirazona), o risco de sangramento aumenta. Pela mesma razão, com o uso simultâneo de anticoagulantes, observa-se um aumento na ação anticoagulante.
Com o uso simultâneo com diuréticos de "alça", o risco de desenvolver um efeito nefrotóxico aumenta.
Efeitos colaterais
Do sistema digestivo: náuseas, vômitos, diarréia, aumento transitório da atividade das transaminases hepáticas, icterícia colestática, hepatite, colite pseudomembranosa.
Reações alérgicas: erupção cutânea, coceira, eosinofilia; raramente - edema de Quincke.
Por parte do sistema hematopoiético: com o uso prolongado em altas doses, são possíveis alterações no quadro do sangue periférico (leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia hemolítica).
Do sistema de coagulação do sangue: hipoprotrombinemia.
Do sistema urinário: nefrite intersticial.
Efeitos devido à ação quimioterápica: candidíase.
Reações locais: flebite (com injeção intravenosa), dor no local da injeção (com injeção intramuscular).
Indicações
Doenças infecciosas e inflamatórias causadas por microrganismos sensíveis à ceftriaxona, incl. peritonite, sepse, meningite, colangite, empiema da vesícula biliar, shigelose, portadores de salmonela, pneumonia, abscesso pulmonar, empiema pleural, pielonefrite, infecções de ossos, articulações, pele e tecidos moles, órgãos genitais, feridas infectadas e queimaduras.
Prevenção de infecção pós-operatória.
Contra-indicações
Hipersensibilidade à ceftriaxona e outras cefalosporinas.
Recursos do aplicativo
Uso durante a gravidez e lactação
Não foram realizados estudos adequados e bem controlados sobre a segurança da ceftriaxona durante a gravidez.
O uso de ceftriaxona durante a gravidez e lactação é possível nos casos em que o benefício esperado da terapia para a mãe supera o risco potencial para o feto.
A ceftriaxona é excretada no leite materno em baixas concentrações.
Em estudos experimentais em animais, não foram encontrados efeitos teratogênicos e embriotóxicos da ceftriaxona.
Pedido de violações da função renal
Em pacientes com função renal comprometida, é necessária a correção do regime de dosagem, levando em consideração os valores de CC.
Uso em crianças
Instruções Especiais
Em pacientes com hipersensibilidade às penicilinas, são possíveis reações alérgicas aos antibióticos cefalosporínicos.
Use com cautela em violações graves da função renal.
As soluções de ceftriaxona não devem ser misturadas ou administradas simultaneamente com outros antimicrobianos ou soluções.
Em recém-nascidos com hiperbilirrubinemia, especialmente em prematuros, é possível o uso sob estrita supervisão médica.
Todos os dias nosso corpo luta contra os ataques de milhões de bactérias por conta própria, mas quando o sistema imunológico está enfraquecido ou diante de infecções específicas e graves, temos que recorrer a agentes antibacterianos. Muitas vezes, os médicos prescrevem Ceftriaxona, um medicamento eficaz contra várias infecções.
Composição e forma de lançamento
Ceftriaxona (Ceftriaxona) é um pó branco ou amarelado finamente cristalino com higroscopicidade fraca. A droga está em uma garrafa de vidro de 2, 1, 0,5 e 0,25 gramas. Em outras formas (xarope ou comprimidos), o medicamento não está disponível. A composição do medicamento na tabela:
Farmacodinâmica e farmacocinética
A ceftriaxona, um medicamento bactericida de terceira geração do grupo das cefalosporinas, é um remédio universal. Apresenta resistência à maioria dos micróbios beta-lactamase. A droga é ativa contra cepas de bacteroide, clostridium, enterobacter, enterococcus, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, pneumonia, salmonella, streptococcus, Pseudomonas aeruginosa, clostridium.
A droga tem 100% de biodisponibilidade, atinge uma concentração máxima em 2-3 horas, liga-se às proteínas plasmáticas em 83-96%. A meia-vida da dose com injeção intramuscular é de 5-8 horas, com intravenosa - 4-15 horas. A droga é encontrada no líquido cefalorraquidiano, membranas inflamadas do cérebro, é excretada pelos rins, com bile no intestino para inativação, e não é excretada por hemodiálise.
Indicações de uso
As instruções do fabricante indicam que o medicamento é prescrito para suprimir bactérias patogênicas, transaminases, fosfatases e penicilinases sensíveis a ele. Injeções e infusões intravenosas são prescritas para o tratamento das seguintes doenças:
- sepse;
- meningite bacteriana;
- cancróide;
- bronquite, pneumonia pleural;
- pseudocolelitíase;
- estomatite;
- peritonite, empiema da vesícula biliar, angiocolite;
- infecções do tecido articular e ósseo, pele e tecidos moles, trato urogenital (cistite, pielonefrite, epididimite, prostatite, pielite);
- feridas infectadas e queimaduras;
- borreliose transmitida por carrapatos;
- glossite;
- infecções do setor maxilofacial;
- gonorreia não complicada (eficaz para patógenos secretores de penicilinase);
- epiglotite;
- endocardite bacteriana;
- salmonelose;
- candidíase;
- septicemia bacteriana;
- imunidade enfraquecida.
Como injetar Ceftriaxona
Em algumas formas de sífilis causada por Treponema pallidum, e se o paciente for intolerante às penicilinas, a ceftriaxona é utilizada para tratamento. É administrado por via intramuscular ou intravenosa, penetra rapidamente em órgãos, fluidos e tecidos, adequado para mulheres grávidas. O medicamento é administrado ao paciente uma vez por dia durante cinco dias, com o tipo primário - 10 dias, outras formas de sífilis requerem injeção intramuscular do medicamento por três semanas.
Com formas não iniciadas de neurosilifis, 1-2 g do medicamento são administrados por 20 dias seguidos, nos estágios posteriores - 1 g por um curso de 21 dias, após o que eles suportam uma pausa de 14 dias e novamente carregam terapia por 10 dias. Na meningite generalizada aguda, meningoencefalite sifilítica, são administrados até 5 g por dia. Com angina, o medicamento é administrado através de um conta-gotas em uma veia ou injeções no músculo. A maioria dos médicos prefere injeções intramusculares.
Em crianças, a angina com ceftriaxona é tratada apenas no curso agudo da doença, acompanhada de supuração e inflamação. Com sinusite, a droga é combinada com mucolíticos e vasoconstritores. O paciente é injetado por via intramuscular com 0,5-1 g da droga por dia, misturado com lidocaína ou água. O curso do tratamento é de 7 dias.
Ceftriaxona por via intravenosa
A dosagem para injeções intravenosas de pacientes com mais de 12 anos é de 1-2 g da droga por dia. O antibiótico, de acordo com as instruções, é administrado uma vez ou a cada 12 horas. Em casos graves ou infecção moderadamente sensível a esta droga, a dose é aumentada para 4 g por dia. Para prevenir a infecção antes da cirurgia por 30-150 minutos, o paciente recebe 1-2 g do medicamento.
Para injeções intravenosas, 1 g da droga é diluída com 10 ml de água estéril, o líquido resultante é injetado lentamente ao longo de três minutos. A terapia de infusão envolve uma administração de meia hora de ceftriaxona. Para fazer uma solução, 2 g do pó são misturados com 40 ml de 5 ou 10% de dextrose, soro fisiológico, 5% de frutose. É proibido combinar o produto com soluções de cálcio.
Ceftriaxona por via intramuscular
As instruções de uso da Ceftriaxona sugerem que ela também pode ser administrada por via intramuscular. Por exemplo, com gonorreia, recomenda-se uma administração única de 250 mg do medicamento. Para adultos e crianças, a dosagem é de 50 mg/kg de peso corporal. Na meningite bacteriana, o tratamento começa com uma única injeção de 100 mg/kg de peso corporal por dia, mas não mais de 4 g por dia. A duração da terapia é de 4 dias para infecção por diplococos ou Neisseria, 10-14 dias para enterobactérias.
Como diluir a droga
Para diluir o antibiótico, tome uma solução de lidocaína a 1 ou 2% ou água para injeção. De acordo com as instruções, se a água for usada para preparar uma solução intramuscular, as injeções podem ser muito dolorosas. Você pode usar um líquido estéril se o paciente tiver intolerância à lidocaína. A escolha ideal para diluição é uma solução de lidocaína a 1%. O pó é misturado em uma seringa, o líquido resultante é imediatamente injetado.
Como diluir Ceftriaxona para administração i/m
Para injeção intramuscular, 0,5 g do pó é diluído em 2 ml de uma solução de lidocaína a 1% (1 ampola). Em outras dosagens, 3,6 ml do solvente são tomados por 1 g do produto. A solução acabada é coletada em diferentes seringas. Cada nádega não deve tomar mais de 1 g do medicamento. Ceftriaxona diluída com instruções de lidocaína proíbe a administração intravenosa.
É possível criar Novocaína
Quando diluído com Novocaína, a atividade do antibiótico pode diminuir. De acordo com as revisões e instruções dos pacientes, a lidocaína alivia a dor melhor do que a novocaína. Outra desvantagem de misturar o medicamento com Novocaína é que essa solução aumenta a dor. Ao preparar 1 g de pó, tome 0,5 ml de líquido. Com uma quantidade menor de solução, o pó pode não se dissolver completamente, a agulha ficará entupida.
Ceftriaxona com lidocaína
O medicamento Ceftriaxona, conforme indicado nas instruções, pode ser diluído com uma solução de lidocaína a 2%. Para fazer isso, tome 1 g de liofilizado, 1,8 ml de água para injeção e 2% de lidocaína. Outras dosagens: para 0,5 g de pó 1,8 ml de lidocaína e 1,8 ml de água estéril, enquanto 1,8 ml da solução resultante é tomado para diluição. Para misturar 0,25 g, você precisa de 0,9 ml de solução.
Ceftriaxona para crianças
De acordo com as instruções, a Ceftriaxona para crianças pode ser usada desde as primeiras semanas de vida. Até duas semanas de idade, o medicamento é administrado uma vez ao dia na dose de 20-50 mg / kg de peso corporal por dia, mas não superior a 50 mg / kg. Para lactentes e até 12 anos de idade, a dosagem diária é de 20-75 mg/kg de peso corporal por dia. Com uma criança pesando 50 kg ou mais, ela recebe uma dose de adulto. Para uma criança, as combinações com novocaína e lidocaína são proibidas, pois a primeira pode levar a choque anafilático e a segunda a convulsões e ruptura do coração. Para crianças, o pó é diluído apenas com água.
Aplicativo para animais
Antibióticos também podem ser usados para tratar animais. A dosagem depende do peso, é igual a 30-50 mg/kg do peso corporal. Ao usar um frasco de 0,5 g, 1 ml de lidocaína a 2% e 1 ml de água (ou 2 ml de lidocaína a 1%) são injetados nele. Após agitação vigorosa até que os caroços estejam completamente dissolvidos, o líquido é injetado com uma seringa sob a pele ou o músculo de um animal doente. Para gatos, a dosagem é de 0,16 ml/kg de peso corporal. Para cães, são utilizados frascos de 1 g, misturados com 4 ml de solvente (2 ml de lidocaína a 2% e 2 ml de água). Se o medicamento for administrado por via intravenosa através de um cateter, é diluído em água.
Instruções Especiais
O medicamento Ceftriaxona só pode ser usado em ambiente hospitalar. Instruções especiais do mesmo parágrafo das instruções de uso:
- Se o paciente estiver em hemodiálise, as concentrações plasmáticas da droga são monitoradas durante o tratamento.
- A terapia a longo prazo com o medicamento requer monitoramento do trabalho dos rins e do fígado.
- Durante o tratamento, o ultrassom da vesícula biliar pode mostrar apagões - isso é um sedimento. Desaparece após o término da terapia.
- Com a fraqueza do paciente ou do idoso, a vitamina K também é usada.
- Se você tiver um tratamento de longo prazo, precisará doar sangue regularmente para análise. Com hipertensão arterial, é necessário o controle do nível de sódio no plasma.
- A ceftriaxona desloca a bilirrubina, por isso é usada com cautela na hiperbilirrubinemia neonatal, em bebês prematuros.
- O uso da droga não diminui a velocidade de condução do sinal através dos nervos e músculos.
Durante a gravidez
A droga é proibida de prescrever no primeiro trimestre da gravidez. Além disso, ao prescrever, deve-se guiar pela conclusão de que os benefícios do uso do medicamento serão maiores do que as prováveis consequências de complicações infecciosas (principalmente o remédio é usado para infecções do canal urogenital). Quando administrado durante a amamentação, a criança deve ser transferida para a mistura.
interação medicamentosa
De acordo com as instruções, o antibiótico Ceftriaxona é incompatível com a ingestão de álcool. Esta combinação ameaça com sintomas de envenenamento grave, pode terminar em morte. O medicamento é incompatível com outros antibióticos, enquanto o uso com anti-inflamatórios não esteróides ou Sulfinpirazona pode levar a sangramento. Melhora o efeito dos anticoagulantes, aumenta o risco de nefrotoxicidade quando combinado com diuréticos de alça.
Efeitos colaterais
A instrução alerta os pacientes sobre a probabilidade de efeitos colaterais ao usar Ceftriaxona. A lista inclui as seguintes reações:
- sistema hematopoiético: leucocitose, anemia hemolítica, hipocoagulação, leucopenia, trombocitose, trombocitopenia, anemia, linfopenia, neutropenia;
- sistema urinário: oligúria;
- febre ou calafrios, doença do soro, urticária, eritema multiforme exsudativo, eosinofilia, erupção cutânea, broncoespasmo;
- hematúria, hematopoiese prejudicada;
- hipercreatininemia;
- basofilia;
- granulocitopenia;
- superinfecção;
- sistema digestivo: disbiose, constipação ou diarréia, alteração do paladar, flatulência, enterocolite pseudomembranosa, náusea, dor abdominal, vômito;
- reações locais: tontura, flebite, dor ao longo da veia;
- outras manifestações: candidíase, cefaleia, epistaxe.
Overdose
Com a introdução de grandes doses da droga, foram registrados sinais de overdose, que se expressam na superexcitação do sistema nervoso central e no aparecimento de convulsões. Nesses casos, a terapia sintomática é necessária, porque nenhum antídoto especial foi criado para o medicamento. A hemodiálise e a diálise peritoneal não reduzem a concentração de ceftriaxona.
Contra-indicações
O medicamento não é usado em casos de hipersensibilidade a antibióticos do grupo das cefalosporinas. Lista de contra-indicações relativas:
- gravidez;
- lactação;
- recém-nascidos: prematuridade, diagnóstico - hiperbilirrubinemia;
- insuficiência hepática e renal;
- colite combinada com o uso de agentes antibacterianos;
- enterite.
Condições de venda e armazenamento
O período de uso permitido da droga é de dois anos. Armazenar em um local escuro, a uma temperatura dentro de 25 graus. O local de armazenamento deve estar fora do alcance das crianças.
Análogos da ceftriaxona
É permitido substituir o medicamento por medicamentos do grupo das cefalosporinas com o mesmo efeito antimicrobiano. Análogos da droga incluem:
- A cefaxona é um pó antimicrobiano baseado no sal sódico da ceftriaxona;
- Lorakson - injeções bactericidas com o mesmo componente na composição;
- Medakson - um agente antibacteriano na forma de pó;
- Pancef - comprimidos e grânulos do grupo de antibióticos à base de cefixima;
- Suprax Solutab - comprimidos dispersíveis à base de cefixima;
- Ceforal Solutab - comprimidos antibacterianos contendo cefixima.
Preço da Ceftriaxona
O medicamento Ceftriaxona é um medicamento vendido na internet e em farmácias, cujo custo depende da quantidade de frascos em uma embalagem, do volume de uma embalagem. Preço aproximado em Moscou:
Vídeo
Descrição
P pó de quase branco a branco com um tom amarelado, higroscópico.
Composto
Cada frasco contém: substância ativa - ceftriaxona (na forma de sal sódico de ceftriaxona) - 500 mg ou 1000 mg.
Grupo farmacoterapêutico
Agentes antibacterianos para uso sistêmico. Cefalosporinas de terceira geração. Código ATS: J01 DD04.
efeito farmacológico
A atividade bactericida da ceftriaxona deve-se à supressão da síntese das membranas celulares dos microrganismos. A ceftriaxona acetila as transpeptidases ligadas à membrana, interrompendo a reticulação dos peptidoglicanos necessários para garantir a força e a rigidez da membrana celular bacteriana.
A ceftriaxona é ativa in vitro contra a maioria dos microrganismos Gram-negativos e Gram-positivos. A ceftriaxona é altamente resistente à maioria das beta-lactamases (penicilinases e cefalosporinases) de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas.
A prevalência de resistência adquirida pode variar geograficamente e ao longo do tempo para espécies individuais, portanto, informações locais sobre resistência à ceftriaxona devem ser levadas em consideração ao tratar infecções graves.
Espécies geralmente sensíveis
Aeróbios Gram-positivos: Staphylococcus aureusà (cepas sensíveis à meticilina), Staphylococcus coagulase-negativea (cepas sensíveis à meticilina), Streptococcus pyogenes (grupo A), Streptococcus agalactiae (grupo B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus do grupo Viridans.
Aeróbios Gram-negativos: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.
Espécies que podem se tornar resistentes
Aeróbios Gram-positivos: Staphylococcus epidermidisb, Staphylococcus haemolyticusb, Staphylococcus hominisb.
Aeróbios Gram-negativos: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia cólica, Klebsiella pneumoniaec, Klebsiella oxytocac, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Anaeróbios: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.
sustentáveltipos
Aeróbios Gram-positivos: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.
Aeróbios Gram-negativos: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Anaeróbios: Clostridium difficile.
Outros: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.
Observação:
a Todos os estafilococos resistentes à meticilina são resistentes à ceftriaxona. b taxa de resistência >50% em pelo menos uma região.
c cepas que produzem uma faixa estendida de beta-lactamase são sempre resistentes.
Indicações de uso
Ceftriaxona sódica é indicada para o tratamento das seguintes infecções em adultos e crianças, incluindo recém-nascidos a termo:
meningite bacteriana; pneumonia adquirida na comunidade; pneumonia hospitalar; otite média aguda; infecções intra-abdominais; infecções complicadas do trato urinário, incluindo pielonefrite; infecções ósseas e articulares; infecções complicadas da pele e tecidos moles; gonorréia; sífilis; endocardite bacteriana.
O sal sódico de ceftriaxona pode ser usado para:
Tratamento da exacerbação da doença pulmonar obstrutiva crônica em adultos; tratamento da borreliose de Lyme disseminada (nos períodos precoce (estágio II) e tardio (estágio III) da doença) em adultos e crianças, incluindo recém-nascidos a partir dos 15 dias de idade; prevenção pré-operatória de infecções cirúrgicas; tratamento de pacientes com neutropenia e febre, presumivelmente associada a uma infecção bacteriana; tratamento de pacientes com bacteremia causada ou suspeita de ser causada por qualquer uma das infecções acima.
A ceftriaxona sódica deve ser administrada em conjunto com outros agentes antibacterianos quando a possível gama de fatores etiológicos não corresponder ao seu espectro de ação.
As diretrizes oficiais sobre o uso apropriado de agentes antibacterianos devem ser levadas em consideração.
Dosagem e Administração
A dose depende do tipo, localização e gravidade da infecção, da sensibilidade do patógeno, da idade do paciente e do estado das funções do fígado e dos rins.
As doses mostradas nas tabelas abaixo são as doses recomendadas para uso nestas indicações. Em casos particularmente graves, deve-se considerar a prescrição das doses mais altas dos intervalos indicados.
Adultos e crianças com mais de 12 anos (peso corporal ≥50 kg)
**Ao prescrever o medicamento em dose superior a 2 g ao dia, considera-se a possibilidade de uso do medicamento 2 vezes ao dia.
Indicações para adultos e crianças com mais de 12 anos (peso corporal ≥ 50 kg) que requerem modo especial de administração do medicamento:
Otite média aguda
Como regra, uma única injeção intramuscular do medicamento na dose de 1-2 g é suficiente. Dados limitados sugerem que, em casos graves ou na ausência do efeito da terapia anterior, a administração intramuscular de ceftriaxona na dose de 1- 2g por dia durante 3 dias pode ser eficaz.
Profilaxia pré-operatória de infecções cirúrgicas
Administração única antes da cirurgia na dose de 2 g.
Gonorréia
Injeção intramuscular única na dose de 500 mg.
Sífilis
As doses recomendadas de 0,5 g ou 1 g uma vez ao dia são aumentadas para 2 g uma vez ao dia para neurossífilis, a duração do tratamento é de 10 a 14 dias. As recomendações de dosagem para sífilis, incluindo neurossífilis, são baseadas em dados limitados. As diretrizes nacionais e locais devem ser levadas em consideração.
Borreliose de Lyme disseminada (estágio precoce (II) e tardio (III))
Aplicar na dose de 2 g uma vez por dia durante 14-21 dias. A duração recomendada do tratamento varia. As diretrizes nacionais e locais devem ser levadas em consideração.
Uso em crianças
Para crianças com peso igual ou superior a 50 kg, as doses correspondem às doses dos doentes adultos. Recém-nascidos, lactentes e crianças de 15 dias a 12 anos (peso corporal
| Dose* | Multiplicidade de aplicação** | Indicações |
| 50-80 mg/kg de peso corporal | 1 vez por dia | infecção intra-abdominal. Infecções complicadas do trato urinário (incluindo pielonefrite) Pneumonia adquirida na comunidade Pneumonia adquirida no hospital |
| 50-100 mg / kg de peso corporal (dose máxima - 4 g) | 1 vez por dia | Infecções complicadas da pele e tecidos moles. Infecções dos ossos e articulações. Pacientes com neutropenia e febre causada por uma infecção bacteriana. |
| 80-100 mg / kg de peso corporal (dose máxima - 4 g) | 1 vez por dia | meningite bacteriana. |
| 100 mg/kg de peso corporal (dose máxima - 4 g) | 1 vez por dia | Endocardite bacteriana. |
*Quando a bacteremia é estabelecida, as doses mais altas da faixa acima são consideradas.
**Ao prescrever uma dose superior a 2 g ao dia, considera-se a possibilidade de usar o medicamento 2 vezes ao dia.
Indicações para recém-nascidos, lactentes e crianças de 15 dias a 12 anos (peso corporal
Otite média aguda
Dados limitados sugerem que em casos graves ou na ausência do efeito de terapia anterior, a administração intramuscular de ceftriaxona na dose de 50 mg/kg por dia durante 3 dias pode ser eficaz.
Injeção única antes da cirurgia na dose de 50-80 mg/kg de peso corporal.
Sífilis
As doses recomendadas são 75-100 mg/kg (máximo de 4 g) de peso corporal uma vez ao dia, a duração do tratamento é de 10-14 dias. As recomendações de dosagem para sífilis, incluindo neurossífilis, são baseadas em dados limitados. As diretrizes nacionais e locais devem ser levadas em consideração.
Borreliose de Lyme disseminada (estágio precoce (II) e tardio (III))
Aplicar numa dose de 50-80 mg/kg de peso corporal uma vez por dia durante 14-21 dias. A duração recomendada do tratamento varia. As diretrizes nacionais e locais devem ser levadas em consideração.
Recém-nascidos de 0 a 14 dias
A ceftriaxona é contraindicada em prematuros com menos de 41 semanas de idade (idade gestacional + idade cronológica).
*Quando a bacteremia é estabelecida, as doses mais altas da faixa acima são consideradas. Não exceda a dose diária máxima de 50 mg/kg de peso corporal.
Indicações para recém-nascidos de 0 a 14 dias que requerem um regime especial de administração de medicamentos:
Otite média aguda
Como regra, uma única injeção intramuscular da droga na dose de 50 mg/kg de peso corporal é suficiente.
Profilaxia pré-operatória de infecções cirúrgicas
Injeção única antes da cirurgia na dose de 20-50 mg/kg de peso corporal.
Sífiloé
A dose recomendada é de 50 mg / kg de peso corporal uma vez ao dia, a duração do tratamento é de 10 a 14 dias. As recomendações de dosagem para sífilis, incluindo neurossífilis, são baseadas em dados limitados. As diretrizes nacionais e locais devem ser levadas em consideração.
Duração da terapia
A duração da terapia depende do curso da doença. O uso de ceftriaxona deve ser continuado por 48-72 horas após a normalização da temperatura corporal do paciente ou confirmação da erradicação do patógeno.
Uso em idosos
Sob a condição de funcionamento normal dos rins e fígado, não é necessário ajuste de dose para pacientes idosos.
Uso em pacientes com função hepática prejudicada
Os dados disponíveis não indicam a necessidade de ajuste da dose de ceftriaxona para insuficiência hepática leve ou moderada, desde que a função renal esteja normal. Não foram realizados estudos sobre o uso do medicamento em pacientes com insuficiência hepática grave.
Uso em pacientes com função renal comprometida
Os dados disponíveis não indicam a necessidade de ajuste da dose de ceftriaxona em pacientes com insuficiência renal, desde que a função hepática não esteja prejudicada. Em casos de insuficiência renal pré-terminal (clearance de creatinina
Uso em pacientes com insuficiência hepática e renal grave
Ao usar ceftriaxona em pacientes com insuficiência renal e hepática grave, é necessário o monitoramento clínico da segurança e eficácia do medicamento.
Modo de aplicação
A ceftriaxona deve ser administrada por perfusão intravenosa durante pelo menos 30 minutos (via preferencial), por bólus intravenoso lento durante 5 minutos, ou por injeção intramuscular (injeção profunda).
A administração intravenosa de bolus deve ser realizada durante 5 minutos, preferencialmente em veias grandes.
Doses intravenosas de 50 mg/kg ou mais em lactentes e crianças menores de 12 anos devem ser administradas por infusão. Em recém-nascidos, a duração da infusão deve ser superior a 60 minutos para reduzir o risco potencial de encefalopatia por bilirrubina.
A injeção intramuscular deve ser realizada em músculos grandes, não mais do que 1 g deve ser injetado em um músculo. A ceftriaxona deve ser administrada por via intramuscular nos casos em que
não é possível administrar o fármaco por via intravenosa ou a via de administração intramuscular é preferida para o paciente.
Para doses superiores a 2 g, deve ser utilizada a via intravenosa.
A ceftriaxona é contraindicada em recém-nascidos que requerem a administração de preparações de cálcio ou soluções contendo cálcio devido ao risco de precipitação de ceftriaxona-cálcio nos pulmões e rins.
Devido ao risco de formação de precipitados, as preparações contendo cálcio (solução de Ringer, solução de Hartman) não devem ser utilizadas para dissolver a ceftriaxona.
Além disso, a ocorrência de precipitados de sais de cálcio da ceftriaxona pode ocorrer quando o fármaco é misturado com soluções contendo cálcio no mesmo sistema de infusão para administração intravenosa. Portanto, ceftriaxona e soluções contendo cálcio não devem ser misturadas ou usadas simultaneamente.
Para profilaxia pré-operatória de infecções cirúrgicas, a ceftriaxona deve ser administrada 30 a 90 minutos antes da cirurgia.
Preparação de soluções
As soluções preparadas de fresco mantêm a sua estabilidade física e química durante 6 horas a uma temperatura não superior a 25°C e durante 24 horas a uma temperatura de 2-8°C em local protegido da luz.
Injeções intramusculares: para preparar uma solução para administração intramuscular, o conteúdo do frasco (500 mg ou 1000 mg) é dissolvido em 2 ml ou 3,5 ml de água para injeção, respectivamente.
A injeção é feita profundamente no músculo glúteo. Recomenda-se inserir não mais do que 1.000 mg em uma nádega.
Injeção intravenosa: A concentração da solução para injeção intravenosa é de 100 mg/ml. Para preparar uma solução para injeção intravenosa, o conteúdo do frasco (500 mg ou 1000 mg) é dissolvido em 5 ml ou 10 ml de água para injeção, respectivamente. Administrar por via intravenosa, preferencialmente em grandes veias, lentamente ao longo de 5 minutos. Infusão intravenosa: concentrações para infusão intravenosa 50 mg / ml. A infusão intravenosa deve durar pelo menos 30 minutos. Para preparar uma solução para perfusão, dissolva 2 g de ceftriaxona em 40 ml de uma das seguintes soluções para perfusão isentas de iões de cálcio: solução de cloreto de sódio a 0,9%, solução de cloreto de sódio a 0,45% + solução de glucose a 2,5%, solução de glucose a 5% ou 10 %, solução de dextrano a 6% em solução de glicose a 5%, 6-10% de hidroxietilamido. Dada a possível incompatibilidade, soluções contendo ceftriaxona não devem ser misturadas com soluções contendo outros antibióticos, seja durante a preparação ou administração.
Efeito colateral
A incidência de efeitos colaterais é dada na seguinte gradação: muito muitas vezes (≥1 / 10); frequentemente (≥1/100,
As reações adversas mais comumente relatadas à ceftriaxona são eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia, diarreia, erupção cutânea e enzimas hepáticas séricas elevadas.
Infecções e invasões: raramente: micose do trato genital; raramente: colite pseudomembranosa (principalmente devido a Clostridium difficile ); frequência desconhecida: superinfecção.
Do sangue e do sistema linfático: muitas vezes: eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia; raramente: granulocitopenia, anemia, coagulopatia; frequência desconhecida: anemia hemolítica, agranulocitose.
Do sistema imunológico: a frequência é desconhecida: choque anafilático, reações anafiláticas, reações anafilactóides, reações de hipersensibilidade.
Do sistema nervoso: raramente: vertigem, dor de cabeça; frequência desconhecida: convulsões.
Por parte do órgão da audição e equilíbrio: a frequência é desconhecida: tontura vestibular.
Do sistema respiratório, órgãos torácicos e mediastino:raramente: broncoespasmo.
Do trato gastrointestinal: muitas vezes: diarréia, fezes moles; infrequentemente: náusea, vômito; frequência desconhecida: pancreatite, estomatite, glossite.
Do lado do fígado e do trato biliar: muitas vezes: um aumento na quantidade de enzimas hepáticas no soro sanguíneo (ACT, ALT, fosfatase alcalina); frequência desconhecida: precipitação de sal de cálcio de ceftriaxona na vesícula biliar, kernicterus.
Do lado da pele e tecido subcutâneo: frequentemente: erupção cutânea; raramente: coceira; raramente: urticária; frequência desconhecida: síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, eritema multiforme, pustulose exantemática generalizada aguda.
Do lado dos rins e trato urinário: raramente: hematúria, glicosúria; frequência desconhecida: oligúria, precipitado renal.
Distúrbios gerais e reações no local da injeção: raramente: flebite, dor no local da injeção, pirexia; raramente: edema, calafrios.
Indicadores laboratoriais: raramente: aumento da concentração de creatinina no soro sanguíneo; frequência desconhecida: reação de Coombs falso positivo, teste de galactosemia falso positivo, teste de glicose na urina falso positivo. Durante o tratamento com ceftriaxona, a glicosúria deve ser determinada apenas pelo método enzimático.
Foram registrados casos de formação de precipitados nos rins, principalmente em crianças acima de 3 anos de idade com grandes doses diárias do medicamento (≥80 mg/kg/dia) ou com dose cumulativa superior a 10 g e na presença de fatores de risco adicionais (ingestão limitada de líquidos, desidratação, mobilidade limitada, repouso no leito). A precipitação pode ser sintomática ou assintomática, pode levar a insuficiência renal e anúria e é reversível com a descontinuação do tratamento com ceftriaxona.
Precipitados de sal de cálcio de ceftriaxona na vesícula biliar foram observados principalmente em pacientes que receberam a droga em doses superiores à dose padrão recomendada. Em crianças em estudos prospectivos com uso intravenoso da droga, observou-se uma frequência diferente de formação de precipitado de sal de cálcio de ceftriaxona na vesícula biliar, em alguns estudos - mais de 30%. A frequência de formação de precipitado é menor com infusão lenta (20-30 minutos). Esse efeito geralmente é assintomático, mas em casos raros, a precipitação é acompanhada de sintomas clínicos como dor, náusea e vômito. Nestes casos, o tratamento sintomático é recomendado. A precipitação é geralmente reversível com a descontinuação da ceftriaxona.
Em caso de reações adversas, incluindo aquelas não listadas neste folheto, você deve consultar um médico.
Contra-indicações
hipersensibilidade à ceftriaxona, outras cefalosporinas ou a qualquer um dos excipientes; história de reações de hipersensibilidade graves (por exemplo, reações anafiláticas) a qualquer outro tipo de antibacteriano beta-lactâmico (penicilinas, monobactâmicos, carbapenêmicos); prematuros até 41 semanas de idade (idade gestacional + idade cronológica)*; recém-nascidos a termo (até 28 dias de vida): na presença de hiperbilirrubinemia, icterícia, hipoalbuminemia ou acidose, condições nas quais é possível a ligação deficiente da bilirrubina*; se requerem (ou podem requerer) administração intravenosa de cálcio ou soluções contendo cálcio devido ao risco de precipitação do sal de cálcio da ceftriaxona.
*Estudos in vitro mostraram que a ceftriaxona pode deslocar a bilirrubina de sua associação com a albumina sérica, o que aumenta o risco de encefalopatia por bilirrubina nesses pacientes.
A lidocaína não deve ser utilizada como solvente em nenhuma das vias de administração!
Overdose
Sintomas: náuseas, vômitos, diarreia.
A hemodiálise e a diálise peritoneal não reduzem a concentração sérica de ceftriaxona. Não há antídoto específico.
Tratamento: terapia sintomática.
Medidas de precaução
Reações de hipersensibilidade: Tal como acontece com outros agentes antibacterianos beta-lactâmicos, houve relatos de reações de hipersensibilidade fatais graves e súbitas à ceftriaxona. No caso de reações de hipersensibilidade graves, o tratamento com ceftriaxona deve ser interrompido imediatamente e medidas terapêuticas adequadas devem ser iniciadas. Antes de iniciar o tratamento, deve ser estabelecido se o paciente tem histórico de reações de hipersensibilidade graves à ceftriaxona, a outras cefalosporinas ou a outros betalactâmicos. Deve-se ter cautela com ceftriaxona em pacientes com histórico de reações de hipersensibilidade leves a outros medicamentos betalactâmicos. Relatos de reações adversas cutâneas graves (síndrome de Stevens-Johnson ou necrólise epidérmica tóxica) foram relatados, mas a frequência dessas reações é desconhecida.
Interação com soluções contendo cálcio: Foram descritos casos de deposição de sais de cálcio insolúveis de ceftriaxona nos tecidos dos pulmões e rins em recém-nascidos prematuros e a termo com menos de 1 mês de idade, que tiveram desfecho fatal. Em pelo menos um desses casos, ceftriaxona e cálcio foram administrados em horários diferentes e por diferentes sistemas IV. Nos dados científicos disponíveis, não há relatos de casos confirmados de formação de depósitos intravasculares em pacientes que não sejam recém-nascidos que receberam ceftriaxona e soluções contendo cálcio ou quaisquer outros medicamentos contendo cálcio. Estudos in vitro mostraram que os recém-nascidos têm um risco aumentado de precipitação de cálcio com ceftriaxona em comparação com pacientes de outras faixas etárias.
Para pacientes de qualquer idade, soluções contendo cálcio (por exemplo, solução de Ringer e solução de Hartmann) não devem ser usadas como diluentes para diluição de ceftriaxona para administração intravenosa, ou outras soluções contendo cálcio devem ser administradas simultaneamente com ceftriaxona, mesmo quando em uso diferentes acessos venosos e diferentes sistemas de infusão. No entanto, em pacientes com mais de 28 dias de idade, ceftriaxona e soluções contendo cálcio podem ser administradas sequencialmente, uma após a outra, se os conjuntos de infusão tiverem acessos venosos diferentes ou se os conjuntos de infusão forem trocados ou completamente lavados entre as infusões com soro fisiológico para evitar sedimentação.
Em pacientes que necessitam de infusão prolongada de nutrição parenteral contendo cálcio, o uso de agentes antibacterianos alternativos, para os quais a precipitação não é provável, deve ser considerado pelo médico assistente. Se não houver possibilidade de evitar o uso de ceftriaxona em um paciente que necessite de nutrição contínua, soluções de nutrição parenteral e ceftriaxona podem ser administradas simultaneamente, mas utilizando diferentes sistemas intravenosos em diferentes acessos venosos. Outra opção é suspender a administração da solução de nutrição parenteral durante a administração de ceftriaxona e lavar completamente a linha de infusão entre as injeções das duas soluções.
Uso em crianças: A segurança e eficácia da ceftriaxona em crianças foram estabelecidas nas doses descritas na seção Posologia e Administração. Estudos mostraram que a ceftriaxona, como algumas outras cefalosporinas, pode deslocar a bilirrubina de sua associação com a albumina sérica. O uso de ceftriaxona é contraindicado em prematuros e recém-nascidos a termo com risco de desenvolver encefalopatia bilirrubínica.
Anemia hemolítica imunologicamente mediada: Casos de anemia hemolítica imunologicamente mediada foram observados em pacientes tratados com cefalosporinas, incluindo ceftriaxona. Casos graves de anemia hemolítica foram descritos em adultos e crianças, incluindo casos fatais. Se ocorrer anemia em um paciente durante o tratamento com ceftriaxona, a probabilidade de seu desenvolvimento durante o uso de um antibiótico cefalosporínico deve ser avaliada e sua administração deve ser descontinuada até que a etiologia da anemia seja estabelecida.
Terapia de longo prazo: com tratamento de longo prazo, um hemograma completo deve ser monitorado regularmente.
Colite/crescimento excessivo de organismos não suscetíveis: colite associada a antibacterianos e colite pseudomembranosa foram relatadas com quase todos os antibacterianos, incluindo ceftriaxona. A gravidade da colite pode variar de leve a risco de vida. Portanto, é importante considerar esse diagnóstico em pacientes que apresentam diarreia durante ou após o tratamento com ceftriaxona. A descontinuação da terapia com ceftriaxona e o tratamento específico para Clostridium difficile devem ser considerados. Nesse caso, não devem ser usados medicamentos que inibem o peristaltismo. Como no caso do uso de outros agentes antibacterianos, podem ocorrer superinfecções causadas por microrganismos não sensíveis durante o tratamento com ceftriaxona.
Insuficiência grave da função hepática e renal: na insuficiência renal e hepática grave, recomenda-se a monitorização clínica da segurança e eficácia.
Impacto nos testes laboratoriais: durante o tratamento com ceftriaxona, podem ocorrer resultados falso-positivos do teste de Coombs, testes para galactosemia, determinação de glicose na urina (ao determinar glicose na urina por um método não enzimático). A determinação da glicose na urina durante o uso de ceftriaxona deve ser realizada enzimaticamente.
Sódio: Um frasco de Ceftriaxona Sódica 500 mg contém aproximadamente 1,8 mmol de sódio. Um frasco de sal de sódio de ceftriaxona 1000 mg contém aproximadamente 3,6 mmol de sódio. Isso deve ser levado em consideração em pacientes com dieta com baixo teor de sódio.
Espectro de ação antibacteriano: A ceftriaxona tem um espectro limitado de atividade antibacteriana e pode não ser adequado como medicamento único para o tratamento de certos tipos de infecções, a menos que o agente causador já tenha sido confirmado. Para infecções polimicrobianas, quando os patógenos suspeitos incluem organismos resistentes à ceftriaxona, antibióticos adicionais devem ser considerados.
Litíase biliar: se forem observadas opacidades no ultrassom (ultrassom), deve-se avaliar a possibilidade de precipitação do sal de cálcio da ceftriaxona. Obscurecimentos confundidos com cálculos biliares são encontrados em ecogramas da vesícula biliar com mais frequência em doses de ceftriaxona 1.000 mg por dia ou mais. Deve-se ter cuidado especial ao usar ceftriaxona na prática pediátrica. Este precipitado desaparece após a interrupção da terapia com ceftriaxona. Os precipitados de cálcio de ceftriaxona raramente estão associados a sintomas. Em casos sintomáticos, o manejo conservador é recomendado e deve-se considerar a descontinuação da terapia com ceftriaxona com base em uma avaliação específica de risco-benefício.
Estase biliar: Casos de pancreatite, possivelmente causados por obstrução biliar, foram relatados em pacientes tratados com ceftriaxona. A maioria dos pacientes apresentava fatores de risco para estase biliar e lodo biliar, como terapia primária prévia, doença grave e nutrição parenteral total. Um fator desencadeante ou cofator para a formação de precipitados biliares devido ao uso de ceftriaxona não deve ser excluído.
Nefrolitíase: Foram relatados casos de nefrolitíase reversível, que desapareceram após a descontinuação da ceftriaxona. Em casos sintomáticos, é necessário um exame de ultra-som (sonografia). A decisão de usar ceftriaxona em pacientes com histórico de nefrolitíase ou hipercalcemia deve ser tomada pelo médico com base em uma avaliação específica de risco-benefício.
Uso durante a gravidez e lactação
Gravidez: A ceftriaxona atravessa a barreira placentária. Os dados sobre o uso de ceftriaxona em mulheres grávidas são limitados. Em estudos com animais, a ceftriaxona não teve efeitos adversos diretos ou indiretos no desenvolvimento embrionário/fetal, perinatal e pós-parto. Com base nisso, o uso de ceftriaxona durante a gravidez é possível se o benefício esperado superar o risco potencial, especialmente no primeiro trimestre de gravidez.
Aleitamento: A ceftriaxona é excretada no leite materno em baixas concentrações e não se espera nenhum efeito no lactente em doses terapêuticas. No entanto, um possível risco de diarréia e infecção fúngica das membranas mucosas não pode ser descartado. A possibilidade de sensibilização deve ser considerada. Interrompa a amamentação ou interrompa/ suspenda a terapia com ceftriaxona, dado o benefício da amamentação para o bebê e o benefício da terapia para a mulher.
Fertilidade: Os estudos não mostraram evidência de efeitos adversos na fertilidade masculina e feminina.
Influência na capacidade de dirigir veículos e outros mecanismos potencialmente perigosos
Durante o tratamento com ceftriaxona, podem ocorrer efeitos indesejáveis (por exemplo, tonturas), que podem afetar a capacidade de conduzir veículos e outros mecanismos (ver secção "Efeitos secundários"). Os pacientes devem ter cautela ao dirigir veículos ou outros mecanismos.
Interação com outras drogas
Medicamentos contendo cálcio: Solventes contendo cálcio, como solução de Ringer ou solução de Hartmann, não devem ser usados para preparar soluções para administração intravenosa a partir do pó contido nos frascos para injetáveis, ou para diluir ainda mais a solução preparada, devido à possibilidade de precipitação. Também é teoricamente possível formar um precipitado devido à interação de ceftriaxona e cálcio ao misturar ceftriaxona com soluções de infusão contendo cálcio em um acesso venoso. A ceftriaxona não deve ser coadministrada com soluções intravenosas contendo cálcio, inclusive como infusões contínuas de soluções contendo cálcio, como soluções de nutrição parenteral através de junções em Y.
É aceitável administrar ceftriaxona e soluções contendo cálcio aos pacientes, com exceção de recém-nascidos, sequencialmente um após o outro, desde que o conjunto de infusão seja completamente lavado com solução salina entre as injeções para evitar precipitação. Estudos in vitro usando plasma adulto e sangue do cordão umbilical demonstraram que os recém-nascidos têm um risco aumentado de precipitação devido à interação da ceftriaxona com o cálcio.
Anticoagulantes orais: O uso simultâneo de ceftriaxona com anticoagulantes orais (medicamentos do grupo antivitamina K) pode potencializar seu efeito e aumentar o risco de sangramento.
Recomenda-se o monitoramento frequente da razão normalizada internacional (INR) e a titulação adequada da dose dos medicamentos do grupo antivitamina K, tanto durante quanto após o término da terapia com ceftriaxona.
Aminoglicosídeos: há dados conflitantes sobre o possível aumento da nefrotoxicidade dos aminoglicosídeos quando usados simultaneamente com
cefalosporinas. Nesses casos, é necessário um monitoramento clínico rigoroso dos níveis de aminoglicosídeos (e da função renal).
Cloranfenicol: antagonismo entre cloranfenicol e ceftriaxona foi observado em um estudo in vitro.
Não houve relatos de interações entre ceftriaxona e medicamentos orais contendo cálcio, bem como interações entre ceftriaxona quando administrada por via intramuscular e medicamentos contendo cálcio quando administrados por via intravenosa ou oral. O uso simultâneo de probenecida não reduz a eliminação da ceftriaxona.
Diuréticos potentes: com o uso simultâneo de grandes doses de ceftriaxona e diuréticos potentes (por exemplo, furosemida), não foi observada disfunção renal.
Condições de férias
Na prescrição.
Fabricante
RUE "Belmedpreparaty"
República da Bielorrússia, 220007, Minsk,
rua Fabritsiusa, 30, t./f.: (+37517) 220 37 16,
