Dose única de cetorol. Cetorol para injeção - instruções de uso

Ketorol®

Nome comum internacional

Cetorolaco

Forma de dosagem

Comprimidos revestidos por película 10 mg

Composto

Um comprimido contém

substância ativa - cetorolaco trometamina 10 mg

Excipientes:

celulose microcristalina (tipo 102), amido de milho pré-gelatinizado, amido de milho, sílica coloidal anidra, estearato de magnésio

composição do escudo: Opadry 03K51148 Verde (Hiprometilcelulose (6 cps), Dióxido de Titânio E171, Triacetina/Glicerina, Óxido de Ferro(III) Amarelo E172, FD&C #1 (Azul Brilhante FCF, Laca de Alumínio 11-13%)

Descrição

Comprimidos revestidos por película, verde-oliva, redondos, biconvexos, gravados com “S” de um lado e lisos do outro lado, diâmetro (8,20 ± 0,20) mm e espessura (3,50 ± 0,20) mm.

Grupo farmacoterapêutico

Anti-inflamatórios não esteróides. Derivados do ácido acético.

Código ATC M01AB15

Propriedades farmacológicas

Farmacocinética

Quando tomado por via oral, o cetorolaco é bem absorvido pelo trato gastrointestinal. A concentração plasmática máxima (0,7 - 1,1 mcg / ml) é atingida 40 minutos após a ingestão de uma dose em jejum de 10 mg. Os alimentos ricos em gorduras reduzem a Cmax e atrasam a sua realização em 1 hora.

Ketorol® está quase completamente ligado às proteínas plasmáticas (> 99%) devido a um pequeno volume de distribuição (<0.3 л/кг).

O tempo para atingir a concentração de equilíbrio quando administrado por via oral é de 24 horas quando administrado 4 vezes ao dia. Quando tomado por via oral 10 mg, é 0,39 - 0,79 μg / ml.

Quase toda a substância que circula no plasma sanguíneo é cetorolaco (96%) ou seu metabólito farmacologicamente inativo R-hidroxicetorolaco.

A droga atravessa a barreira placentária em 10%. Em pequenas concentrações encontradas no leite materno das mulheres. Não passa bem através da barreira hematoencefálica.

A droga é metabolizada principalmente no fígado, ligando-se ao ácido glicurônico e excretada pelos rins. Até 92% da dose administrada da droga é encontrada na urina, sendo 40% na forma de metabólitos, 60% na forma de substância inalterada. Cerca de 6% da dose administrada é excretada nas fezes. Os metabólitos não têm atividade analgésica significativa.

Em pacientes com idade senil (acima de 65 anos), a meia-vida da fase terminal, em comparação com a dos jovens, aumenta para 7 horas (de 4,3 para 8,6 horas). A depuração plasmática total, em comparação com os jovens, pode ser reduzida para uma média de 0,019 l/h/kg.

Quando a função renal é afetada, a excreção de cetorolaco diminui, como evidenciado pelo prolongamento da meia-vida e pela diminuição da depuração plasmática total em comparação com voluntários jovens e saudáveis. A taxa de eliminação diminui aproximadamente proporcionalmente ao grau de insuficiência renal, exceto em pacientes com insuficiência renal grave. Nesses pacientes, a depuração plasmática do cetorolaco torna-se ligeiramente maior do que o esperado para um determinado grau de lesão renal.

Farmacodinâmica

Ketorol® é um anti-inflamatório não esteroidal (AINE) com efeitos analgésicos e anti-inflamatórios. O principal mecanismo de ação do cetorol, como outros AINEs, se manifesta em seu efeito farmacológico - inibição da síntese de prostaglandinas. Os AINEs são mais ativos na periferia.

Ketorol® não tem efeito sedativo ou ansiolítico, não afeta os receptores opióides. Ketorol® não tem efeito depressor sobre o centro respiratório e não aumenta a depressão respiratória e a sedação causadas por analgésicos opióides. Ketorol® não causa dependência de drogas. Após a descontinuação abrupta do medicamento, os sintomas de abstinência não ocorrem.

Indicações de uso

Alívio da dor no pós-operatório

Alívio de dores nos músculos e articulações

síndrome da dor pós-traumática

Cólica renal

Dosagem e Administração

Um curso curto de tratamento é prescrito e aplicado por 7 dias, não recomendado para tratamento a longo prazo.

adultos

10 mg a cada 4 a 6 horas. A dose diária não deve exceder 40 mg.

Para pacientes em uso de cetorol por via parenteral, a dose total do medicamento em terapia combinada não deve exceder 90 mg por dia.

Efeitos colaterais

Frequentemente (mais de 3%)

Dor de cabeça, tontura, sonolência

Inchaço da face, pernas, tornozelos, dedos, pés

Ganho de peso

Menos frequentemente (1 - 3%)

Erupção cutânea, púrpura

suor excessivo

Raro (menos de 1%)

Insuficiência renal aguda, lombalgia com ou sem hematúria e/ou azotemia, síndrome hemolítico-urêmica (anemia hemolítica, insuficiência renal, trombocitopenia, púrpura), micção frequente, aumento ou diminuição do volume urinário, nefrite, edema renal

Perda de audição, zumbido nos ouvidos, visão turva

Broncoespasmo ou dispneia, rinite, edema laríngeo

Anemia, eosinofilia, leucopenia

Sangramento de uma ferida pós-operatória, epistaxe, sangramento retal

Anafilaxia ou reações anafilactóides (descoloração da pele da face, erupção cutânea, urticária, comichão na pele, taquipneia, inchaço das pálpebras, edema periorbital, falta de ar, dificuldade em respirar, sensação de peso no peito, pieira)

Meningite asséptica (febre, dor de cabeça intensa, convulsões, rigidez muscular do pescoço e/ou das costas), alucinações, depressão, psicose

Dermatite esfoliativa (febre com ou sem calafrios, vermelhidão, endurecimento ou descamação da pele, inchaço e/ou dor nas amígdalas), urticária, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell

Inchaço da língua, febre.

Contra-indicações

Hipersensibilidade ao cetorol, aspirina ou outros AINEs

- asma "aspirina", angioedema

hipovolemia

Desidratação

Lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal

Úlceras pépticas

Hipocoagulação, incluindo hemofilia

Fígado, insuficiência renal

Derrame cerebral

Sangramento, inclusive após cirurgia

Violação da hematopoiese

Período pré e operatório, devido ao alto risco de sangramento

dor crônica

Gravidez e lactação

Crianças e adolescentes até 18 anos

Interações medicamentosas

O uso simultâneo de cetorol com ácido acetilsalicílico ou outros AINEs, preparações de cálcio, glicocorticóides, etanol, corticotropina pode levar à formação de úlceras do trato gastrointestinal e ao desenvolvimento de sangramento gastrointestinal.

O uso combinado com paracetamol aumenta a nefrotoxicidade, com metotrexato - hepato e nefrotoxicidade. A nomeação simultânea de cetorol e metotrexato só é possível ao usar baixas doses deste último.

A probenecida reduz a depuração plasmática e o volume de distribuição do cetorol, aumenta sua concentração no plasma sanguíneo e prolonga a meia-vida em 2 vezes. A recepção simultânea de cetorol e probenecida é contra-indicada.

Quando combinado com analgésicos opióides, as doses destes últimos podem ser substancialmente reduzidas.

O efeito hipoglicemiante da insulina e dos hipoglicemiantes orais aumenta.

A coadministração com valproato de sódio causa uma violação da agregação plaquetária.

Ketorol® aumenta a concentração plasmática de verapamil e nifedipina.

Quando administrado com outras drogas nefrotóxicas, incluindo preparações de ouro, o risco de desenvolver nefrotoxicidade aumenta.

Os fármacos que bloqueiam a secreção tubular reduzem a depuração do cetorol e aumentam sua concentração no plasma sanguíneo.

Ketorol® reduz ligeiramente a ligação da varfarina às proteínas. Quando tomado simultaneamente com a furosemida, o cetorol reduz o efeito diurético da furosemida em cerca de 20%.

Com a administração simultânea de cetorol com preparações de lítio, a concentração de lítio no plasma aumenta devido à inibição da depuração de lítio pelos rins de alguns AINEs.

Com a administração simultânea de cetorol e relaxantes musculares não despolarizantes, os pacientes desenvolvem falta de ar.

Quando tomado com drogas antiepilépticas (fenitoína, carbamazepina), a frequência das convulsões aumenta. Quando tomados simultaneamente com drogas psicotrópicas (fluoxetina, tiotixina, alprazolam), os pacientes desenvolvem alucinações.

A coadministração de pentoxifilina pode aumentar o risco de sangramento.

Quando usado simultaneamente com a furosemida, o cetorol reduz o efeito diurético da furosemida em cerca de 20%, portanto, pacientes com insuficiência cardíaca devem ser prescritos com cautela.

Quando usado simultaneamente com inibidores da ECA, o cetorol aumenta o risco de comprometimento da função renal.

Instruções Especiais

Como os AINEs reduzem a agregação plaquetária, é necessário prescrever Cetorol com cautela em pacientes com coagulação sanguínea prejudicada.

Uso em pacientes com função hepática prejudicada

Ao tomar cetorol, é possível um aumento no nível de transaminases hepáticas. Ketorol® deve ser administrado como tratamento de curta duração a pacientes com doença hepática.

Uso em pacientes com função renal comprometida

Ketorol® é prescrito para pacientes com insuficiência renal com cautela sob o controle de exames de urina.

Uso em pacientes idosos

Ao tomar cetorol, as reações adversas em pacientes idosos são mais comuns, é necessário prescrever baixas doses do medicamento. As doses máximas não devem exceder 60 mg para pacientes com mais de 65 anos de idade.

O medicamento deve ser tomado em intervalos de 6 a 8 horas.

Características da influência da droga na capacidade de dirigir um veículo ou mecanismos potencialmente perigosos

Como os pacientes com a indicação de cetorol desenvolvem efeitos colaterais do sistema nervoso central (tonturas, sonolência) e dos sentidos (perda auditiva, zumbido, deficiência visual), recomenda-se evitar realizar trabalhos que exija maior atenção e resposta rápida.

Overdose

Sintomas: dor abdominal, náuseas, vômitos, úlcera péptica do estômago e duodeno, gastrite erosiva, função renal prejudicada, acidose metabólica.

Tratamento: lavagem gástrica, administração de adsorventes (carvão ativado), tratamento sintomático.

Forma de liberação e embalagem

O medicamento indiano Ketorol pertence ao grupo dos AINEs (anti-inflamatórios não esteróides). Tem um efeito analgésico pronunciado. A linha de medicamentos inclui, além dos comprimidos convencionais para administração oral, Ketorol gel e comprimidos Express para reabsorção.
As instruções para o uso da solução injetável não estão disponíveis nos livros oficiais de referência Vidal e RLS (Register of Medicines), mas o medicamento em si é vendido em farmácias com receita médica. Damos instruções detalhadas para o uso de Ketorol em injeções, seus análogos.

A solução injetável de cetorol é produzida em ampolas de vidro, 1 ml. Em cada mililitro, o conteúdo da substância ativa é de 30 mg. Isso é trometamina cetorolaco.
Os componentes auxiliares incluem etanol, sais osmóticos, propilenoglicol e água para injeção como solventes, etc.
Arroz - Solução de injeção de cetorol
Uma característica externa distintiva do medicamento é a ausência de embalagem secundária de papelão. As ampolas de vidro escuro são embaladas em blister de polímero com folha de alumínio no qual estão impressos o nome, dosagem do produto e dados de registro, data de validade. Nenhuma instrução de uso incluída.
Arroz - A aparência do pacote Ketorol em ampolas
Fabricante: Dra. LABORATÓRIOS REDDY, Lda. (Dr. Reddy's Laboratories Ltd.), Índia. Cetorol na forma de um líquido diferente não está disponível.

Propriedades farmacológicas

O cetorolaco trometamina tem os seguintes efeitos no corpo humano:

• analgésico (elimina rapidamente a dor de qualquer etiologia);
• alivia a inflamação e o inchaço dos tecidos;
• contribui para a normalização da temperatura corporal durante a febre.

O mecanismo de ação está associado à inibição da atividade da enzima prostaglandina pelo bloqueio da COX (ciclooxigenase). Essas substâncias no corpo em resposta a um fator irritante participam da ocorrência de dor, inflamação e febre. Ao usar Ketorol, não há dependência e dependência.
Depois de realizar uma injeção intramuscular usando uma solução de Ketorol, o efeito analgésico começa depois de um tempo:

• na presença de dor leve 20-40 minutos após o procedimento;
• com um grau médio de gravidade da dor - de meia hora a uma hora;
• dor intensa começará a diminuir no intervalo de uma hora para duas.

A duração da preservação do efeito terapêutico é de 3-7 horas.
A droga é processada pelo fígado e excretada pelos rins e intestinos. A meia-vida de eliminação do corpo é de 5 horas.

Indicações

De acordo com as instruções de uso, as injeções de cetorol são usadas para eliminar a síndrome da dor o mais rápido e o mais breve possível, principalmente no pós-operatório. Recomenda-se usá-lo para dores moderadas a graves.

Contra-indicações

• asma brônquica;
• pólipos no nariz, broncoespasmo, asma brônquica, incluindo AINEs;
• reações alérgicas às substâncias que compõem o medicamento;
• o período de parto, parto e amamentação (eficácia e segurança não foram estabelecidas);
• tendência a sangramento, sangramento durante e após a cirurgia;
• hemorragias no cérebro;
• uso complexo de vários medicamentos do grupo dos AINEs;
• crianças menores de 16 anos;
• doença hepática grave, insuficiência renal;
• patologias do sistema cardiovascular;
• erosão do estômago e intestinos, lesões ulcerativas do trato digestivo;
• não usado para alívio da dor antes e durante a cirurgia.

Modo de aplicação

Cetorol em injeções, de acordo com as instruções de uso, destina-se apenas a injeções intramusculares. Eles precisam ser realizados lentamente e o mais profundamente possível no músculo. O efeito analgésico começa meia hora após a manipulação, e o efeito máximo é observado no período de 1 a 2 horas. A duração da analgesia é de 3 a 7 horas.
No caso de realizar injeções intramusculares mais de 1 vez por dia, não é recomendado usar Ketorol por mais de 48 horas. Se necessário, o paciente é transferido para um anestésico oral.
A dosagem necessária e o número exato de manipulações são prescritos individualmente para cada paciente por um médico.

1. Para pacientes adultos, a dose inicial é de 10 a 30 mg. As injeções são realizadas a cada 4-6 horas. Imediatamente após a cirurgia, o medicamento é administrado a cada 2 horas, se necessário, enquanto a quantidade máxima do medicamento não deve exceder 90 mg por dia. Para pessoas com peso inferior a 50 kg, a dosagem não deve exceder 60 mg por dia.
2. Pacientes idosos e com mais de 65 anos de idade são prescritos Ketorol na dosagem de 10 a 15 mg por 1 injeção. A dosagem total do medicamento por dia não deve exceder 60 mg. O curso da terapia para esses pacientes deve ser o mais curto possível. Durante o período de tratamento com Ketorol, é necessário monitorar seu estado geral de saúde e alterações nos parâmetros laboratoriais.
3. Para crianças menores de 16 anos, as injeções de cetorol não são usadas devido à falta de pesquisas.
4. Para doença renal moderada, o medicamento é usado na dosagem de 60 mg por dia.
5. Com o uso complexo do medicamento na forma de injeções intramusculares e administração oral, a quantidade total de cetorolaco não deve exceder mais de 90 mg por dia.

Overdose

Sintomas:

• dor abdominal;
• náusea, vômito;
• função renal prejudicada e dor na região lombar;
• violação do equilíbrio ácido-base.

Se ocorrerem as condições acima, é necessário interromper a administração do medicamento e consultar seu médico.

Efeitos colaterais

• coceira na pele, descamação, urticária, dermatite;
• ruído nos ouvidos;
• a ocorrência de sangramento;
• ganho de peso;
• perturbação do sistema digestivo. azia, náusea, gastrite;
• tonturas, dores de cabeça, perda de consciência, sonolência;
• aumento da sudorese, febre;
• inchaço;
• a presença de sangue na urina, dor na região lombar, nefrite;
• inchaço, constipação;
• lesões da mucosa oral;
• fezes semilíquidas pretas;
• ansiedade, aumento do tônus ​​muscular;
• depressão, alucinações, alterações de humor frequentes;
• visão embaçada;
• problemas com o sistema respiratório;
• aumento da pressão arterial;
• hemorragias nasais;
• inchaço das pálpebras, laringe, rosto.

Instruções Especiais

Antes do uso direto do medicamento Ketorol, você deve ler as instruções de uso.
O medicamento não é usado para alívio da dor no campo da ginecologia e obstetrícia.
O uso combinado de Ketorol com outros medicamentos do grupo AINE não é recomendado.

No parto

É proibido usar o medicamento durante o trabalho de parto, pois o Cetorol pode provocar sangramento não apenas na gestante, mas também no bebê.

Influência na capacidade de conceber

Pode interromper o processo normal de fertilização do óvulo.

Influência na reação

Durante o período de terapia, ao usar a medicação Ketorol, o paciente pode desenvolver efeitos colaterais indesejáveis, que se manifestarão na forma de tontura, sonolência, perda de consciência, deficiência auditiva e visual, quadros convulsivos. Portanto, durante o período de uso do medicamento, é proibido dirigir carro e realizar atividades que exijam coordenação precisa de movimentos e atenção redobrada.

interação medicamentosa

Com o uso complexo do medicamento Ketorol com outros medicamentos, podem ocorrer as seguintes alterações no corpo humano.

1. Aumenta significativamente o risco de intoxicação do corpo quando usado em conjunto com o paracetamol.
2. Cálcio, ácido acetilsalicílico e outras drogas do grupo AINE podem provocar a ocorrência de neoplasias ulcerativas, bem como sangramento no trato gastrointestinal.
3. O risco de sangramento aumenta em combinação com anticoagulantes, heparina, cefotetan, cefoperazona.
4. A droga ajuda a reduzir os efeitos dos diuréticos e anti-hipertensivos.
5. A probenecida aumenta a concentração da droga no sangue e a duração de sua meia-vida no corpo.
6. Promove um aumento dos níveis plasmáticos de verapamil e nifedipina.
7. É proibido combinar com medicamentos contendo solução de lítio e tramadol.
8. Ao misturar uma solução para injeções intramusculares de Ketorol com prometazina, sulfato de morfina ou hidroxizina, usando uma seringa, aparece um precipitado turvo, portanto, isso é proibido.

Armazenamento e dispensação em farmácias

Armazenar em condições normais.
Para comprar Ketorol em ampolas em uma farmácia, você deve apresentar uma receita médica.

Análogos

Análogos da droga Ketorol em ampolas:

• Vatorlak;
• Dolac;
• Cetalgina;
• Cetorolaco;
• Cetofril;
• Matrolgin VM.

Vídeo: Ketorol

Fontes

1. INSTRUÇÕES DE USO KETOROL (KETOROL) https://www.vidal.by/poisk_preparatov/ketorol-rastvor.html
2. Solução de cetorol d / pol. 30 mg / ml 1 ml No. 10 em amp.

O cetorol é um medicamento popular com uma ampla gama de efeitos analgésicos, antipiréticos e anti-inflamatórios. Devido ao seu poderoso efeito analgésico, o medicamento é ideal para o alívio de dores moderadas ou intensas, especialmente associadas a danos teciduais traumáticos.

O efeito analgésico que o Ketorol tem é comparável ao da morfina, mas é muito mais forte que o de outras drogas deste grupo.

Neste artigo, veremos por que os médicos prescrevem o Ketorol, incluindo instruções de uso, análogos e preços deste medicamento nas farmácias. REVIEWS reais de pessoas que já usaram Ketorol podem ser lidos nos comentários.

Composição e forma de liberação do Cetorol?

A droga é produzida na forma de uma solução para injeção intravenosa e intramuscular, uma solução para injeção intramuscular, comprimidos de cetorol sem casca e revestidos com um revestimento verde.

1. Composição do comprimido: cetorolaco (10 mg/tab.), MCC, lactose, amido de milho, dióxido de silício coloidal, estearato de Mg, Na carboximetilamido (tipo A).
2. A composição da solução: cetorolaco (30 mg por mililitro), octoxinol, EDTA, cloreto de Na, etanol, propilenoglicol (aditivo E1520), hidróxido de Na, água para injeção.

Grupo clínico e farmacológico: AINEs com efeito analgésico pronunciado.

O que ajuda Cetorol?

As indicações para o uso de Ketorol na forma de injeções são síndromes dolorosas de gravidade variável para reduzir a inflamação e sua intensidade nos seguintes estados de doença:

1. Lesões de vários graus;
2. Dor de dente;
3. Dor após a cirurgia;
4. Mialgia, artralgia, neuralgia;
5. Radiculite.

Os comprimidos de cetorol são frequentemente prescritos nos seguintes casos:

1. Lesão de vários graus;
2. doenças oncológicas;
3. Dor de dente;
4. Condições dolorosas após o parto e após a cirurgia;
5. Dor nos músculos e articulações com mialgia, neuralgia, artralgia;
6. Reumatismo.

Assim, a indicação de uso dos comprimidos e injeções de Ketorol é o alívio da síndrome da dor de qualquer localização e gravidade. Isso significa que comprimidos ou injeções podem ser usados ​​para eliminar dores dentais, dores de cabeça, menstruais, musculares, articulares, ósseas, bem como dores pós-operatórias, dores em doenças oncológicas, etc. Você deve saber que Ketorol destina-se apenas ao alívio da dor aguda, mas não ao tratamento da dor crônica.

efeito farmacológico

O medicamento Ketorol pertence ao grupo dos AINEs (anti-inflamatórios não esteróides). Como muitas outras drogas neste grupo, a droga é capaz de ter um efeito bastante multifacetado no corpo. O cetorolaco tem um efeito analgésico pronunciado, também tem um efeito anti-inflamatório e antipirético moderado.

• O efeito analgésico é comparável em força à morfina, mas o uso de Ketorol é muito mais eficaz e seguro. O principal ingrediente ativo é a trometamina cetorolaco, que pode ter um efeito terapêutico mesmo em dosagens mínimas. Com a ajuda deste medicamento, você pode se livrar de vários tipos de dor que diferem na patogênese e no tipo de manifestação.
• O mecanismo de ação está associado à inibição não seletiva da atividade das enzimas COX-1 e COX-2, principalmente em tecidos periféricos, resultando na inibição da biossíntese de prostaglandinas.

A droga não afeta os receptores opióides, não deprime a respiração, não causa dependência de drogas, não tem efeito sedativo e ansiolítico.

Instruções de uso

De acordo com as instruções de uso, os comprimidos devem ser engolidos inteiros, sem mastigar ou esmagar de outra forma, mas com uma pequena quantidade de água. Você pode beber comprimidos independentemente da refeição, no entanto, deve-se ter em mente que o Cetorol tomado após as refeições será absorvido mais lentamente do que antes das refeições, o que, obviamente, prolongará o início do efeito analgésico.

• Com a síndrome da dor severa, o medicamento na forma de comprimidos é tomado 10 mg até 4 vezes / dia, dependendo da gravidade da dor. A dose diária máxima é de 40 mg. Deve ser utilizada a dose eficaz mais baixa. Quando tomado por via oral, a duração do tratamento não deve exceder 5 dias.
• A solução injetável é acondicionada em ampolas e está pronta para uso. A solução é injetada profundamente no músculo (no terço superior externo da coxa, ombro, nádega e outras partes do corpo onde os músculos se aproximam da pele), tendo previamente retirado a quantidade necessária para a seringa da ampola. Uma dose única de solução de Ketorol para pessoas com menos de 65 anos de idade é de 10-30 mg (0,3-1,0 ml) e é selecionada individualmente, a partir do mínimo e com base na resposta da pessoa e na eficácia do alívio da dor. O cetorol pode ser reintroduzido a cada 4 a 6 horas se a dor retornar novamente. A dosagem diária máxima permitida da solução é de 3 ampolas (90 mg).

Ao mudar da administração parenteral do medicamento para administração oral, a dose diária total de ambas as formas farmacêuticas no dia da transferência não deve exceder 90 mg para pacientes com idade entre 16 e 65 anos e 60 mg para pacientes com idade superior a 65 anos ou com deficiência função renal. Nesse caso, a dose do medicamento em comprimidos no dia da transição não deve exceder 30 mg.

Contra-indicações

As contra-indicações para o uso de todas as formas do medicamento são:

• hipersensibilidade ao cetorolaco trometamina e/ou outras drogas do grupo dos AINEs,
• hipovolemia, independentemente da causa de seu desenvolvimento,
• doenças erosivas e ulcerativas do sistema digestivo na fase aguda,
• combinação com outros AINEs,
• insuficiência renal e/ou hepática (se a creatinina plasmática for superior a 50 mg/l),
• Distúrbio de hematopoiese,
• diátese hemorrágica,
• hipocoagulação (incluindo casos de hemofilia),
• desidratação,
• tríade aspirina,
• angioedema,
• broncoespasmo,
• úlceras pépticas,
• acidente vascular cerebral hemorrágico (suspeito ou confirmado),
• gravidez, parto, lactação,
• alto risco de sangramento (incluindo pós-operatório),
• idade até 16 anos.

Efeitos colaterais

Os comprimidos e injeções de cetorol podem provocar reações indesejáveis ​​em pacientes como:

• comichão, urticária, descoloração da face, erupção cutânea, inchaço das pálpebras, falta de ar, pieira, sensação de peso no peito;
• diarreia, dor de estômago, vómitos, obstipação, flatulência, estomatite, náuseas, azia;
• leucopenia (aumento dos glóbulos brancos), eosinofilia (aumento do número de eosinófilos), anemia (diminuição do número de glóbulos vermelhos ou hemoglobina);
• sangramento retal, nasal, de feridas pós-operatórias;
• púrpura, erupção cutânea, urticária, síndrome de Lyell (dermatite alérgica como reação a drogas), síndrome de Stevens-Johnson (o aparecimento de bolhas na pele e na membrana mucosa de vários órgãos);
• dor lombar, insuficiência renal aguda, micção frequente, nefrite (inflamação dos rins), diminuição ou aumento do volume de urina;
• broncoespasmo, edema laríngeo, rinite;
• dor de cabeça, sonolência, tontura, hiperatividade, depressão, zumbido, perda de audição, visão turva.
• aumento da pressão arterial, desmaios, edema pulmonar;
• ganho de peso, inchaço dos pés, dedos, tornozelos, pernas, face, língua, aumento da sudorese, febre;
• dor ou queimação no local da injeção de Ketorol.

Gravidez e lactação

O uso do medicamento durante a gravidez, durante o parto é contra-indicado; durante a lactação (amamentação).

Análogos

Análogos estruturais para a substância ativa:

1. Adolor;
2. Acular LS;
3. Dolac;
4. Dolomin;
5. Cetalgina;
6. Ketanov;
7. Cetolaco;
8. Cetorolaco;
9. Cetorolaco Rompharm;
10. Cetorolaco-OBL;
11. Ketorolac-Eskom;
12. Trometamina cetorolaco;
13. Cetofril;
14. Toradol;
15. Torolac.

Atenção: o uso de análogos deve ser acordado com o médico assistente.

Qualquer dor, temperatura corporal elevada traz emoções positivas para poucas pessoas. Além disso, o aparecimento dessas síndromes sempre indica um mau funcionamento do corpo, algum tipo de processo inflamatório ou lesão. A droga Ketorol irá ajudá-lo a superar isso. Para saber mais sobre o medicamento, considere o que é Ketorol - um medicamento em ampolas, indicações de uso, instruções para seu uso.

Instruções de uso de Ketorol

A composição do Ketorol inclui trometamina, que é a substância ativa do medicamento, e possui uma propriedade analgésica e anti-inflamatória pronunciada, além de reduzir moderadamente a temperatura corporal elevada.

O mecanismo de ação da droga é baseado na inibição das enzimas CEC 1 e CEC 2, principalmente no foco da inflamação. Isso impede a formação de prostaglandinas, que são os principais "culpados" da dor, inflamação e febre.

A droga Ketorol tem uma característica importante, não suprime a função do centro respiratório, não é viciante, nem afeta os receptores opióides. Não tem sonífero ou efeito antidepressivo, não causa dependência. Em termos de força de suas propriedades analgésicas, é próximo da morfina, muito superior em analgesia a outras drogas do grupo dos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs). Todas essas ações são explicadas pela composição das substâncias incluídas no Ketorol. Após a administração intramuscular da ampola Ketorol, ela começa a agir após 30 minutos. Após a ingestão de 1 hora, o efeito máximo é alcançado após 1-2 horas.

As indicações de uso são indicadas nas instruções do Ketorol:

Ketorol é usado para dor de dente, dor muscular, radiculopatia, artrite psoriática e reumatóide e geralmente alivia qualquer síndrome dolorosa;
tumores;
no pós-operatório;
lesões: fraturas, contusões, entorses, luxações;

Aplicação de Ketorol em ampolas e comprimidos

O medicamento está disponível em ampolas para administração intramuscular (IM), uma ampola contém 1 ml (30 mg).

Instruções de uso Ketorol diz que sua dose é selecionada individualmente, tudo depende da intensidade da dor. Juntamente com o uso do medicamento, você pode reduzir levemente a dose de analgésicos narcóticos, se a condição do paciente permitir.

Até 65 anos de idade, o medicamento é administrado por via intramuscular a pacientes na taxa de 10-30 mg de uma a 6 vezes ao dia, a maior dose pode ser de 90 mg. Acima dessa idade e com função renal comprometida 10-15 mg 1-6 vezes, a dose máxima é de até 60 mg. A duração do curso não deve exceder 5 dias.

Em comprimidos, o medicamento está disponível em 10 mg, aplicado 1 vez ao dia, máximo de 40 mg. O curso do tratamento não é superior a 5 dias!

As instruções indicam contra-indicações para Ketorol. Vamos listá-los:

Alergia à aspirina e outros AINEs;
angioedema;
tendência a broncoespasmo;
redução do volume de sangue circulante;
erosão e úlceras no trato gastrointestinal;
violações dos processos de coagulação do sangue;
acidente vascular cerebral hemorrágico sim em caso apenas de suspeita;
combinação com outros AINEs;
vasculite hemorrágica, diátese;
O cetorol é proibido durante a lactação, durante a gravidez;
risco aumentado de sangramento, inclusive pós-operatório;
crianças menores de 16 anos;
polipose nasal;
disfunção dos rins, fígado;

Infelizmente, como a maioria das drogas, Ketorol tem efeitos colaterais.. Aqui estão eles:

Sistema urinário: dor lombar, insuficiência renal aguda, aumento ou diminuição da quantidade de urina por dia, edema, nefrite.
Trato gastrointestinal: diarréia, dor abdominal, úlceras e erosão, sangramento do estômago ou intestinos (vômitos "borra de café", melena), azia, pancreatite, náuseas, vômitos, inchaço.
Sistema nervoso: dores de cabeça, alucinações, tonturas, zumbidos nos ouvidos, perda de audição, perda de visão, humor instável, febre, convulsões (raramente), perda de consciência.
Sistema respiratório: edema laríngeo, falta de ar, broncoespasmo, coriza;
Alergias: choque anafilático, urticária, edema de Quincke, coceira na pele, peso atrás do esterno;
Sangue: distúrbios de coagulação do sangue, tendência a sangramento, anemia, diminuição do número de leucócitos e eosinófilos.
Pele, membranas mucosas: erupção cutânea, descamação e espessamento da pele, vermelhidão, síndrome de Stevens-Jones e Lyell, inchaço e dor das amígdalas palatinas.
Coração, vasos sanguíneos: aumento da pressão arterial.
Localmente: queimação, dor no local da injeção.
Outros: inchaço da face, parte inferior da perna, dedo, língua, febre sem causa, ganho de peso, sudorese excessiva.

Instruções Especiais

O dia de transição da preparação da ampola para a dose do comprimido de Ketorol por via intramuscular não deve exceder 30 mg, e a dose diária total não deve exceder 90/60 mg.

Superdosagem de Cetorol

Uma overdose de Ketorol leva a náuseas, vômitos, dor abdominal. Nesse caso, não há antídoto, é realizado o procedimento usual de “lavagem”. Cetorol e álcool também não são compatíveis, é melhor não misturá-los.

O custo estimado do Ketorol é de 130 rublos. Um análogo de Ketorol é Dolac, Adolor, Ketanov, Ketalgin, Ketorolac-Verte, Ketorolac, Ketofril, Ketorolac trometamina, Torolac, Toradol, Ketolac, Dolomin.

Para se familiarizar com a compatibilidade do medicamento com outros medicamentos, leia as instruções oficiais. E embora a embalagem contenha instruções para Ketorol em ampolas, as instruções não são uma panacéia e, portanto, o medicamento só pode ser usado conforme indicado por um médico!

Forma de dosagem

Solução para injeção intramuscular 30 mg/ml 1 ml

Composto

1 ml de solução contém

substância ativa - trometamina cetorolaco 30 mg

excipientes: etanol 0,121 ml (equivalente a etanol anidro 0,115 ml), cloreto de sódio, edetato dissódico, octoxinol-9, cloridrato de sódio, propilenoglicol, água para injeção.

Descrição

Líquido límpido, incolor ou amarelo claro

Grupo farmacoterapêutico

Medicamentos anti-inflamatórios e antirreumáticos. Anti-inflamatórios não esteróides. Derivados do ácido acético. Cetorolaco.

Código ATX M01AB15

Propriedades farmacológicas

Farmacocinética

Com a administração parenteral, a farmacocinética da trometamina cetorolaco é linear. Após a injeção intramuscular de 30 mg da droga, sua concentração máxima no plasma sanguíneo é atingida após 50 minutos. A biodisponibilidade do cetorol após injeção intramuscular é de aproximadamente 80 - 100%.

Ketorol® está quase completamente ligado às proteínas plasmáticas (> 99%) devido a um pequeno volume de distribuição (<0.3 л/кг). Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гидроксикеторолак. Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.

A droga é metabolizada principalmente no fígado, ligando-se ao ácido glicurônico e excretada pelos rins. Até 92% da dose administrada da droga é encontrada na urina, sendo 40% na forma de metabólitos, 60% na forma de substância inalterada. Cerca de 6% da dose administrada é excretada nas fezes. Os metabólitos não têm atividade analgésica significativa.

Em pacientes senis (acima de 65 anos), a meia-vida da fase terminal, em comparação com a dos jovens, aumenta para 7 horas (de 4,3 para 8,6 horas). A depuração plasmática total em comparação com os jovens pode ser reduzida para uma média de 0,019 l/h/kg.

Quando a função renal é afetada, a excreção de cetorolaco diminui, como evidenciado pelo prolongamento da meia-vida e pela diminuição da depuração plasmática total em comparação com voluntários jovens e saudáveis. A taxa de eliminação diminui aproximadamente proporcionalmente ao grau de insuficiência renal, exceto em pacientes com insuficiência renal grave. Nesses pacientes, a depuração plasmática do cetorolaco torna-se ligeiramente maior do que o esperado para um determinado grau de lesão renal.

Farmacodinâmica

Ketorol® é um anti-inflamatório não esteroidal (AINE) com efeitos analgésicos, anti-inflamatórios e antipiréticos. O principal mecanismo de ação do cetorol se manifesta em seu efeito farmacológico - inibição da síntese de prostaglandinas.

Ketorol® não tem efeito sedativo ou ansiolítico, não afeta os receptores opióides. Ketorol® não tem efeito depressor sobre o centro respiratório e não aumenta a depressão respiratória e a sedação causadas por analgésicos opióides. Ketorol® não causa dependência de drogas. Após a descontinuação abrupta do medicamento, os sintomas de abstinência não ocorrem.

Indicações de uso

Para alívio a curto prazo da dor aguda de intensidade moderada e grave no pós-operatório

O tratamento só pode ser iniciado em um hospital. A duração máxima do tratamento é de 2 dias.

Dosagem e Administração

Ketorol é usado por via intramuscular ou intravenosa em um fluxo. As doses administradas por bólus intravenoso devem ser administradas durante pelo menos 15 segundos. Cetorol não é utilizado para administração epidural ou espinal.

O tempo de início do efeito analgésico é semelhante para injeções intravenosas e intramusculares e é de aproximadamente 30 minutos, com início máximo da analgesia dentro de uma a duas horas. Em média, o efeito da anestesia dura de quatro a seis horas.

A dosagem é ajustada de acordo com a gravidade da dor e a resposta do paciente.

O uso contínuo de múltiplas doses diárias de cetorolaco por via intramuscular ou intravenosa não deve durar mais de dois dias, uma vez que o uso mais prolongado do medicamento pode levar a um aumento dos efeitos colaterais. As informações sobre o uso do medicamento por um período maior são limitadas, pois a maioria dos pacientes mudou para medicamentos orais ou não necessitava mais de terapia analgésica.

A probabilidade de desenvolver reações adversas pode ser reduzida prescrevendo a dose mínima eficaz pelo menor tempo necessário para controlar os sintomas (ver seção "Instruções especiais").

Uso em pacientes adultos

A dose inicial recomendada de Cetorol é de 10 mg seguida de 10 a 30 mg a cada quatro a seis horas, dependendo das necessidades do paciente. No pós-operatório imediato, Ketorol é administrado conforme necessário a cada 2 horas. A dose eficaz mais baixa deve ser administrada. A dose diária máxima para adultos não deve exceder 90 mg. Uma dose de 60 mg é prescrita para pacientes idosos; e pacientes com função renal comprometida, bem como para pacientes com peso até 50 kg. A duração máxima do tratamento não deve exceder dois dias.

A dose deve ser reduzida para pacientes com peso inferior a 50 kg.

Analgésicos opióides (por exemplo, morfina, petidina) podem ser usados ​​concomitantemente e podem ser necessários para o efeito analgésico ideal no pós-operatório, quando a dor é mais intensa. O cetorolaco não se liga aos receptores opióides e não aumenta a depressão respiratória e a sedação relacionadas aos opióides. Quando usado simultaneamente com Ketorol por via intramuscular ou intravenosa, a dose diária de ópio é geralmente menor do que a normalmente necessária. No entanto, os efeitos colaterais dos opióides devem ser considerados, especialmente na cirurgia de um dia.

Aplicação para pacientes idosos

Os idosos estão em maior risco de efeitos colaterais.

Aplicação na prática pediátrica

Aplicação para função renal comprometida

É contra-indicado o uso do medicamento em insuficiência renal moderada e grave; com insuficiência renal leve, a dose deve ser reduzida (não exceder 60 mg / dia por via intravenosa ou intramuscular) (ver seção "Contra-indicações").

Efeitos colaterais

Problemas gastrointestinais:

Úlceras gástricas e duodenais, úlceras, perfuração ou sangramento gastrointestinal podem ocorrer, às vezes fatais, especialmente em idosos

Náuseas, vômitos, diarréia, constipação, dispepsia, dor/desconforto abdominal, melena, vômito de borra de café.

Estomatite, estomatite ulcerativa, arrotos, flatulência/inchaço, esofagite, ulceração gastrointestinal, sangramento retal, pancreatite, boca seca, sensação de estômago cheio, exacerbação de colite e doença de Crohn

Gastrite.

Infecções:

Meningite asséptica (especialmente em pacientes com doenças autoimunes pré-existentes (como lúpus eritematoso sistêmico, doença mista do tecido conjuntivo) com sintomas como rigidez de nuca, dor de cabeça, náusea, vômito, febre ou desorientação espacial

Distúrbios do sangue e do sistema linfático:

Trombocitopenia (exceto púrpura), neutropenia, agranulocitose, anemia aplástica e anemia hemolítica.

Distúrbios do sistema imunológico:

choque anafilático, reações anafilactóides semelhantes à anafilaxia, podem ser fatais.

Reações de hipersensibilidade (broncoespasmo, rubor, erupções cutâneas, hipotensão, edema laríngeo), ocorrem em pacientes com histórico de angioedema/angioedema (edema agudo limitado) ou reatividade broncoespástica (por exemplo, asma e pólipos nasais).

Distúrbios metabólicos e nutricionais:

Anorexia, hipercalemia, hiponatremia.

Transtornos Mentais, Desordem Mental:

Pensamento patológico, depressão, insônia, transtorno de ansiedade, nervosismo, reações depressivas psicóticas, alucinações, euforia, concentração prejudicada, sonolência, confusão e agitação/irritação nervosa

Distúrbios do sistema nervoso:

Dores de cabeça, tonturas, convulsões, parestesia (sensações desagradáveis ​​de dormência, formigamento, queimação, etc.), hipercinesia (aumento da atividade muscular), anomalias do paladar.

Distúrbios renais e urinários:

Insuficiência renal aguda, micção frequente, nefrite intersticial, síndrome nefrótica, retenção urinária, oligúria, síndrome hemolítico-urêmica, cólica renal, aumento dos níveis de creatinina e potássio na urina, podem ocorrer após apenas uma dose de cetorolaco.

Distúrbios cardiovasculares:

Palpitações, bradicardia, insuficiência cardíaca.

Hipertensão, hipotensão, hematomas, hiperemia, palidez do tegumento, sangramento de feridas pós-operatórias. Estudos clínicos e dados epidemiológicos sugerem que o uso de coxibes (anti-inflamatórios não esteroides - inibidores de COX-2 altamente seletivos) e certos AINEs (especialmente em altas doses) pode levar a um risco aumentado de complicações trombóticas arteriais (por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral). Distúrbios do sistema reprodutivo e doenças da mama:

infertilidade feminina.

Distúrbios respiratórios, torácicos e mediastinais:

Asma, falta de ar, edema pulmonar, epistaxe (sangramento nasal)

Distúrbios do fígado e do trato biliar:

Hepatite, icterícia colestática, insuficiência hepática.

Distúrbios da pele e tecidos subcutâneos:

Muito raramente

Dermatite esfoliativa, erupção maculopapular, prurido, urticária, púrpura (erupção hemorrágica), angioedema/edema angioneurótico, sudorese, reações bolhosas incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, eritema multiforme exsudativo e hipersensibilidade da pele.

Doenças do sistema músculo-esquelético e do tecido conjuntivo:

Mialgia, distúrbio funcional (devido a
derrota, mas uma violação da regulação nervosa e humoral da atividade).

Distorção da percepção visual, deficiência visual, neurite óptica.

Zumbido (sensação de zumbido permanente), perda auditiva, tontura.

Doenças gerais e complicações superficiais no local da injeção:

Polidipsia, síndrome astênica, inchaço, dor e outras reações no local da injeção, febre, dor no peito, mal-estar, fadiga.

Dados anormais do estudo/ensaio: tempo de sangramento prolongado, uréia sérica elevada, creatinina elevada, testes de função hepática anormais.

Contra-indicações

Pacientes com hipersensibilidade previamente identificada ao Cetorolaco ou seus excipientes ou a outros anti-inflamatórios não esteroides, bem como pacientes nos quais a síntese de aspirina ou outros inibidores de prostaglandina provoca uma reação alérgica. Tais reações incluíram asma, rinite, angioedema e erupção cutânea alérgica.

história de asma

Crianças menores de 16 anos

Lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal na fase aguda, sangramento gastrointestinal, incluindo história

Assim como outros anti-inflamatórios não esteroides, Cetorolac é contraindicado em pacientes com insuficiência cardíaca, hepática e renal grave (ver instruções especiais).

Pacientes com insuficiência renal moderada ou grave (creatinina sérica >160 µmol/l), ou pacientes com risco de insuficiência renal de acordo com desidratação volumétrica ou hipohidratação.

Gestantes, no momento do parto e lactação

Como analgésico profilático antes da cirurgia, pois inibe a agregação plaquetária e durante a cirurgia devido ao aumento do risco de sangramento

O cetorolaco inibe a trombogênese e, portanto, é contraindicado em pacientes com suspeita ou confirmação de sangramento cerebrovascular. Pacientes com histórico de cirurgia com alto risco de perda sanguínea ou hemostasia insuficiente e pacientes com alto risco de sangramento, bem como pacientes com diátese hemorrágica, incluindo distúrbios de coagulação

Pacientes em uso de anticoagulantes, incluindo varfarina e heparina em pequenas doses (2.500-5.000 unidades em 12 horas)

Pacientes recebendo temporariamente ácido acetilsalicílico ou outros anti-inflamatórios não esteroides (incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2)

A injeção de cetorolaco é contraindicada para uso neuraxial (epidural ou intratecal) devido ao teor alcoólico.

A combinação de cetorolaco com oxpentifilina

Tratamento simultâneo com cetorolaco e probenicida ou sais de lítio

Pacientes com síndrome de pólipo nasal completo ou parcial, angioedema ou broncoespasmo.

Interações medicamentosas

O cetorolaco apresenta um forte grau de ligação às proteínas plasmáticas humanas (99,2% em média), enquanto a ligação é independente da concentração.

O cetoralac não deve ser usado com outros medicamentos à base de ASA = ASA (ácido acetilsalicílico, aspirina) ou com outros AINEs (anti-inflamatórios não esteroides), incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2, pois neste caso pode haver risco aumentado de induzir eventos adversos graves associados à ação dos AINEs (ver seção contra-indicações).

O cetorolaco inibe a agregação plaquetária, reduz a concentração de tromboxano e aumenta a duração do sangramento. Em contraste com os efeitos prolongados da aspirina, a função plaquetária volta ao normal dentro de 24-48 horas após a descontinuação do cetorolaco.

O uso de cetoralac em combinação com anticoagulantes como a varfarina é contra-indicado, uma vez que o uso combinado de AINEs e anticoagulantes pode aumentar o efeito anticoagulante (ver seção contra-indicações).

Embora os estudos não indiquem um grau significativo de interação entre cetorolaco e varfarina ou heparina, com o uso simultâneo de cetorolaco e drogas terapêuticas que afetam a hemostasia, incluindo doses terapêuticas de anticoagulantes (varfarina), baixas doses profiláticas de heparina (2.500-5.000 unidades a cada 12 horas) e dextranos, um risco aumentado de sangramento pode estar associado.

Alguns medicamentos que inibem a síntese de prostaglandinas foram relatados como inibindo a depuração renal de lítio, levando a um aumento nas concentrações plasmáticas de lítio. Durante a terapia com cetorolaco, foram relatados casos de concentrações plasmáticas elevadas de lítio.

A probenecida não deve ser coadministrada com cetorolaco devido ao aumento das concentrações plasmáticas de cetorolaco e sua meia-vida.

Os AINEs não devem ser usados ​​dentro de oito a doze dias após o uso da mifepristona, pois os AINEs podem reduzir os efeitos da mifepristona.

Quando o cetorolaco é usado concomitantemente com a oxipentilina, há uma tendência aumentada de sangramento.

A coadministração com Cetorolac deve ser usada com cautela:

Como com todos os AINEs, deve-se ter cautela ao co-administrar o medicamento com corticosteroides devido ao risco aumentado de ulceração ou sangramento no trato gastrointestinal (ver seção Instruções Especiais).

Existe um risco aumentado de hemorragia gastrointestinal (ver secção Instruções Especiais) quando os agentes antiplaquetários e os inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS=ISRS) são combinados com AINEs.

De acordo com a literatura, alguns fármacos que inibem a síntese de prostaglandinas reduzem a depuração do metotrexato e, assim, possivelmente aumentam sua toxicidade.

O cetorolaco trometamina não afeta a ligação proteica da digoxina. Estudos in vitro mostraram que em concentrações terapêuticas de salicilato (300 µg/mL), a ligação de cetorolaco diminuiu de aproximadamente 99,2% para 97,5%, o que representa um aumento estimado de duas vezes na concentração plasmática de cetorolaco não ligado. As concentrações terapêuticas de digoxina, varfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, acetaminofeno (paracetamol), fenitoína e tolbutamida não afetam a ligação do cetorolaco às proteínas.

O uso combinado com diuréticos pode levar a uma diminuição do efeito diurético e a um aumento do risco de nefrotoxicidade dos AINEs.

Como para todos os AINEs, o medicamento deve ser usado com cautela ao usar ciclosporina em paralelo devido ao aumento do risco de nefrotoxicidade.

Existe também um possível risco de nefrotoxicidade quando os AINEs são usados ​​em conjunto com o tacrolimus.

Os AINEs podem reduzir o efeito de diuréticos e anti-hipertensivos. Ao usar inibidores da ECA = ECA (enzima conversora da angiotensina) e/ou antagonistas dos receptores da angiotensina II em combinação com AINEs, o risco de insuficiência renal aguda, que geralmente é reversível, pode ser aumentado em alguns pacientes com função renal comprometida (por exemplo, em pacientes desidratados ou em pacientes idosos).

Portanto, a combinação de medicamentos deve ser realizada com cautela, principalmente em idosos. Os pacientes devem receber a dosagem adequada (com a maior precisão possível), com atenção ao monitoramento da função renal no início da terapia concomitante e periodicamente a partir daí.

Os AINEs podem exacerbar a insuficiência cardíaca, reduzir a TFG = TFG (taxa de filtração glomerular) e aumentar o nível de glicosídeos cardíacos no plasma quando usados ​​em conjunto com glicosídeos cardíacos.

O cetorolaco demonstrou reduzir a necessidade de analgesia opióide concomitante quando usado para aliviar a dor pós-operatória.

Dados em animais indicam que os AINEs podem aumentar o risco de convulsões associadas ao uso de antibióticos de quinolona. Pacientes que tomam AINEs e quinolonas podem ter um risco aumentado de convulsões.

O uso de AINEs em conjunto com zidovudina aumenta o risco de toxicidade hematológica. Há evidência de um risco aumentado de hemartrose (acúmulo de sangue na cavidade articular) e hematomas em HIV (+) = hemofílicos HIV positivos que recebem tratamento simultâneo com zidovudina e ibuprofeno.

Instruções Especiais

Com cautela: o medicamento deve ser prescrito para asma brônquica, colecistite, insuficiência cardíaca crônica, hipertensão arterial, função renal prejudicada (creatinina plasmática abaixo de 50 mg / l), colestase, hepatite ativa, sepse, lúpus eritematoso sistêmico, pólipos da mucosa nasal e nasofaringe, pacientes com idade superior a 65 anos.

Deve-se ter em mente que o efeito da droga na agregação plaquetária persiste por 24-48 horas.

Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares, distúrbios renais e hepáticos

Com cautela, o medicamento é prescrito para pacientes com condições que levam à diminuição do volume sanguíneo e/ou do fluxo sanguíneo renal, quando as prostaglandinas renais desempenham um papel coadjuvante na garantia da perfusão renal. Nesses pacientes, a função renal deve ser monitorada. A diminuição do volume deve ser corrigida e os níveis séricos de uréia e creatinina, bem como o volume de urina excretado, devem ser cuidadosamente monitorados até que o paciente se torne normovolemia.

No momento, não há informações suficientes para avaliar esse risco para o cetorolaco. Pacientes com hipertensão não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença arterial coronariana diagnosticada, doença arterial periférica e/ou doença cerebrovascular devem ser monitorados por um médico.

A hipovolemia aumenta o risco de reações adversas dos rins. Se necessário, cetorolaco pode ser prescrito em combinação com analgésicos narcóticos.

Para reduzir o risco de desenvolver gastropatia por AINEs, são prescritos antiácidos, misoprostol, omeprazol.

Pacientes com coagulação sanguínea prejudicada, o medicamento é prescrito apenas com monitoramento constante do número de plaquetas; especialmente importante no pós-operatório e requer monitoramento cuidadoso da hemostasia.

A diminuição do volume deve ser corrigida e os níveis séricos de uréia e creatinina, bem como o volume de urina excretado, devem ser cuidadosamente monitorados até que o paciente se torne normovolemia.

Retenção de líquidos e inchaço

Retenção de líquidos e edema foram relatados durante o uso de cetorolaco, portanto, deve ser administrado com cautela a pacientes com descompensação cardíaca, hipertensão arterial ou condições semelhantes.

Úlceras gastrointestinais, sangramento e perfuração

Quando combinado com AINEs em pacientes com mais de 65 anos de idade:

Podem ocorrer úlceras gastrointestinais, sangramento e perfuração, que podem ser fatais (a natureza das reações adversas depende da dosagem).

Pacientes idosos devem iniciar o tratamento com a menor dose disponível. Para esses pacientes, bem como para pacientes que necessitam de uso concomitante de aspirina em baixas doses ou outros medicamentos que também podem aumentar os riscos gastrointestinais, a terapia combinada com citoprotetores (por exemplo, misoprostol ou inibidores da bomba de prótons) deve ser prescrita.

Essa reação de sangramento gastrointestinal é característica de todos os anti-inflamatórios não esteroides. Uma vez que em pacientes idosos a meia-vida plasmática é aumentada e a depuração plasmática do cetorolaco é reduzida, um intervalo maior entre as doses é recomendado.

Os anti-inflamatórios não esteroides devem ser usados ​​com cautela em pacientes com histórico de doença inflamatória intestinal (colite ulcerativa, doença de Crohn).

Pacientes com histórico de toxicidade gastrointestinal, especialmente em idosos, devem relatar todos os sintomas intra-abdominais incomuns (especialmente sangramento gastrointestinal), especialmente nos estágios iniciais do tratamento. Se ocorrerem hemorragias ou úlceras gastrointestinais em doentes a tomar cetorolaco por via intravenosa, o tratamento deve ser descontinuado.

Recomendam-se precauções em pacientes que estejam recebendo medicamentos concomitantes que podem aumentar o risco de úlceras ou sangramento, como corticosteroides orais, certos inibidores da recaptação de serotonina ou medicamentos antiplaquetários, como aspirina.

O risco de sangramento gastrointestinal clinicamente grave depende da dose do medicamento. Isto é especialmente verdadeiro para pacientes idosos que tomam uma dose diária média de mais de 60 mg de cetorolaco por via intravenosa. Uma história de úlcera péptica aumenta a possibilidade de complicações gastrointestinais graves durante a terapia com cetorolaco.

O uso de cetorolaco em pacientes em uso de anticoagulantes como a varfarina é contraindicado.

Efeitos hematológicos

Pacientes com distúrbios de coagulação não devem tomar Ketoralac. Pacientes recebendo terapia anticoagulante concomitante e cetorolaco correm risco de sangramento. O uso simultâneo de cetorolaco e baixa dose profilática de heparina (2.500 - 5.000 unidades a cada 12 horas), bem como dextrano, não foi minuciosamente estudado e, portanto, também pode ser causa de alta probabilidade de sangramento. Pacientes que já estão recebendo anticoagulantes ou recebendo baixas doses de heparina não devem usar cetorolaco. Pacientes em uso de outros medicamentos que tenham efeito negativo na hemostasia devem ser monitorados se estiverem usando Ketoralac. O cetorolaco inibe a agregação plaquetária e prolonga o tempo de sangramento. Em pacientes com coagulação sanguínea normal, o tempo de coagulação aumenta, mas dentro da faixa normal de 2 a 11 minutos. Em contraste com o efeito a longo prazo da aspirina, a função plaquetária volta ao normal dentro de 24-48 horas após a descontinuação do cetorolaco.

O cetorolaco não deve ser utilizado em pacientes submetidos a cirurgia com alto risco de sangramento ou hemostasia incompleta. Cuidados especiais devem ser tomados em situações em que a hemostasia não pode ser comprometida, como cirurgia estética ou diurna, ressecção de próstata ou amigdalectomia.

Reações cutâneas

O tratamento com Cetoralac deve ser descontinuado à primeira manifestação de erupção cutânea, lesões nas mucosas ou outros sinais de hipersensibilidade ao fármaco. Muito raramente, ocorreram reações cutâneas graves, algumas das quais fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, associadas ao uso de anti-inflamatórios não esteroides.

Lúpus eritematoso sistêmico e síndrome de Sharp

Pacientes com lúpus eritematoso sistêmico e síndrome de Sharp estão em risco de meningite asséptica.

Retenção de sódio/líquido em doenças cardiovasculares e edema periférico

Deve-se ter cautela com pacientes com histórico de hipertensão arterial e/ou insuficiência cardíaca, pois retenção de líquidos e edema foram relatados em relação à terapia com anti-inflamatórios não esteroides.

Retenção de líquidos, hipertensão e edema periférico foram observados em alguns pacientes em uso de anti-inflamatórios não esteróides, incluindo cetorolaco, portanto, este medicamento deve ser tomado com cautela em pacientes com insuficiência cardíaca, hipertensão ou patologias semelhantes.

Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares da droga

É necessário que os pacientes com histórico de hipertensão e/ou insuficiência cardíaca congestiva leve a moderada realizem acompanhamento e consulta adequados sobre retenção de líquidos e edema devido ao uso de anti-inflamatórios não esteroidais.

O uso de coxibes ou certos anti-inflamatórios não esteroides (especialmente em altas doses) pode causar um leve aumento no risco de complicações trombóticas arteriais (por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral). Pesquisas clínicas e dados epidemiológicos sugerem que o cetorolaco aumenta o número de complicações trombóticas, como infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral.

Pacientes com hipertensão arterial não controlada, insuficiência cardíaca crônica, doença coronariana estabelecida, doença arterial periférica e/ou distúrbio cerebrovascular devem tomar cetorolaco somente após um exame completo. Uma decisão semelhante deve ser tomada antes de iniciar o tratamento em pacientes com fatores de risco para doença cardiovascular (por exemplo, hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus e tabagismo).

Distúrbios cardiovasculares, disfunção renal e hepática

É necessário prescrever com cautela a pacientes com patologias que possam causar diminuição do volume sanguíneo e/ou fluxo sanguíneo renal, em que as prostaglandinas renais desempenham um papel coadjuvante na garantia da perfusão renal. Nesses pacientes, o uso de antiinflamatórios não esteroidais pode, dependendo da dose do fármaco, causar um enfraquecimento da estrutura das prostaglandinas renais e provocar insuficiência renal evidente. Pacientes com depleção de volume devido à perda de sangue ou desidratação grave, pacientes com função renal prejudicada, insuficiência cardíaca, função hepática prejudicada, idosos e pacientes em uso de diuréticos correm maior risco de tal reação. A função renal deve ser monitorada nesses pacientes. Geralmente, após a interrupção da terapia com anti-inflamatórios não esteroidais, segue-se a recuperação. A recuperação prejudicada de líquido/sangue perdido durante a cirurgia, causando hipovolemia, pode causar disfunção renal, que por sua vez pode ser agravada pelo uso de cetorolaco. Assim, a desidratação deve ser corrigida e o acompanhamento especializado rigoroso da ureia e creatinina séricas, recomenda-se a diurese até que esses indicadores sejam normalizados. Para pacientes em diálise renal, a depuração do cetorolaco foi reduzida para aproximadamente metade do valor normal e a meia-vida temporária aumentou aproximadamente 3 vezes.

Efeitos nos rins

Tal como acontece com outros anti-inflamatórios não esteroides, o cetorolaco deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal ou história de doença renal, pois é um potente inibidor da síntese de prostaglandinas. Deve-se ter cautela, pois foi identificada nefrotoxicidade com o uso de cetorolaco e outros anti-inflamatórios não esteroides em pacientes com patologias que causam diminuição do volume sanguíneo circulante e/ou fluxo sanguíneo renal, nos quais as prostaglandinas renais desempenham um papel de suporte. papel na manutenção da perfusão renal.

Nesses pacientes, o uso de cetorolaco ou outros anti-inflamatórios não esteroides pode, dependendo da dosagem, provocar uma redução na formação de prostaglandinas renais e causar insuficiência renal evidente ou insuficiência renal descompensada. Em maior risco de tal reação estão os pacientes que têm função renal prejudicada, hipovolemia, insuficiência cardíaca, disfunção hepática, bem como aqueles que tomam diuréticos e idosos. Após a descontinuação do cetorolaco ou de outros anti-inflamatórios não esteroides, a recuperação geralmente ocorre.

Além disso, assim como com outros medicamentos que retardam a síntese de prostaglandinas, foi relatado aumento da ureia, creatinina e potássio séricos com o uso de cetorolaco trometamol, que pode ocorrer após uma dose única do medicamento.

Pacientes com função renal comprometida:

Uma vez que o cetorolaco e os seus metabolitos são excretados principalmente pelos rins, os doentes com insuficiência renal moderada a grave (creatinina sérica superior a 160 µmol/l) não devem tomar cetorolaco. Pacientes com função renal comprometida devem receber uma dose reduzida de cetorolaco (não superior a 60 mg/dia por via intramuscular ou intravenosa) e seu estado renal deve estar sob constante supervisão médica.

Uso para pacientes com função hepática prejudicada:

Em pacientes com insuficiência hepática devido a cirrose, não foram observadas alterações clinicamente importantes na depuração do cetorolaco ou na meia-vida terminal.

Podem ocorrer elevações marginais em um ou mais testes de função hepática. Esses distúrbios podem ser variáveis, podem permanecer inalterados ou podem progredir com a continuação da terapia. Aumentos significativos (3 vezes o normal) na alanina aminotransferase ou aspartato aminotransferase séricas foram observados em estudos clínicos controlados em menos de 1% dos pacientes. Com o desenvolvimento de sinais ou sintomas clínicos associados a doenças hepáticas, ou com o aparecimento de manifestações sistêmicas, doenças, Cetorolac deve ser descontinuado.

Reações anafiláticas (anafilactóides)

Reações anafiláticas (incluindo, mas não se limitando a, anafilaxia, broncoespasmo, rubor, erupção cutânea, hipotensão, edema laríngeo e angioedema) podem ocorrer em pacientes com histórico de hipersensibilidade à aspirina, outros anti-inflamatórios não esteroides ou cetorolaco intravenoso. na anamnese, e em pacientes sem tal anamnese. Tais fenômenos também podem ocorrer em pacientes com história de angioedema, reatividade broncoespástica (por exemplo, asma) ou pólipos nasais. Reações anafilactóides, como anafilaxia, podem ser fatais. Assim, o cetorolaco não deve ser usado em pacientes com histórico de asma, assim como em pacientes com síndrome de pólipo nasal grave ou parcial, angioedema e broncoespasmo.

Precauções e efeitos não reprodutivos

O uso de cetorolaco, assim como outros medicamentos que retardam a síntese de ciclooxigenase/prostaglandina, pode prejudicar a função reprodutiva e não é recomendado para mulheres que planejam uma gravidez, têm dificuldade para conceber ou estão em pesquisa de função reprodutiva, o uso de cetorolaco deve ser descontinuado .

Características da influência da droga na capacidade de dirigir um veículo ou mecanismos potencialmente perigosos

Como uma parte significativa dos pacientes com o uso de Cetorolac desenvolve efeitos colaterais do sistema nervoso central (sonolência, tontura, dor de cabeça), recomenda-se evitar realizar trabalhos que exijam maior atenção e reação rápida (condução de veículos, trabalho com mecanismos).

Abuso e dependência de drogas