É possível tomar rabeprazol por um longo tempo. Rabeprazol - instruções de uso de comprimidos, composição, indicações, efeitos colaterais, análogos e preço

Uma droga:

Nome Internacional: Rabeprazol
Forma de dosagem: comprimidos com revestimento entérico

Efeito farmacológico:
Um agente antiúlcera do grupo dos inibidores da bomba de prótons (H + / K + -ATPase), é metabolizado nas células parietais do estômago em derivados ativos de sulfonamida, que inativam os grupos sulfidrila da H + / K + -ATPase. Bloqueia a fase final da secreção de HCl, reduzindo o conteúdo de secreção basal e estimulada, independentemente da natureza do estímulo. Possui alta lipofilicidade, penetra facilmente nas células parietais do estômago e se concentra nelas, proporcionando um efeito citoprotetor e aumentando a secreção de bicarbonato. O efeito antissecretor após a administração oral de 20 mg ocorre em 1 hora e atinge um máximo após 2-4 horas; a inibição da secreção ácida basal e estimulada por alimentos 23 horas após a primeira dose é de 62 e 82%, respectivamente, a duração da ação é de 48 horas.Após o término da ingestão, a atividade secretora volta ao normal em 2-3 dias. Nas primeiras 2-8 semanas de terapia, a concentração de gastrina no soro sanguíneo aumenta e retorna à linha de base dentro de 1-2 semanas após a retirada. Não afeta o sistema nervoso central, cardiovascular e respiratório.

Farmacocinética:
A absorção é alta, TCmax é de 3,5 horas, Cmax e AUC são lineares na faixa de dose de 10 a 40 mg. Metabolizado no fígado com a participação das isoenzimas do citocromo CYP2C9 e CYP3A. Biodisponibilidade - 52%, não aumenta com a administração repetida. T1/2 - 0,7-1,5 h, depuração - 283 ± 98 ml/min. Em pacientes com insuficiência hepática, a AUC aumenta em 2 vezes, T1 / 2 - em 2-3 vezes. Em pacientes idosos, a AUC aumenta em 2 vezes, Cmax - em 60%. Comunicação com proteínas plasmáticas - 97%. Excretado pelos rins - 90% na forma de 2 metabólitos: um conjugado de ácido mercaptúrico (M5) e ácido carboxílico (M6); através dos intestinos - 10%.

Indicações:
Úlcera péptica do estômago e duodeno (tratamento), doença do refluxo gastroesofágico, síndrome de Zollinger-Ellison, úlceras de estresse do trato gastrointestinal. Como parte da terapia complexa: Erradicação do Helicobacter pylori em pacientes com úlceras gástricas e duodenais ou gastrite crônica; tratamento e prevenção da recorrência de úlcera péptica associada ao Helicobacter pylori.

Contra-indicações:
Hipersensibilidade, gravidez, lactação. Com cautela. Infância, insuficiência renal grave.

Regime de dosagem:
Dentro, 20 mg 1 vez ao dia, pela manhã. O curso do tratamento para úlcera gástrica e úlcera duodenal - 4-6 semanas, se necessário - até 12 semanas; com esofagite de refluxo - 4-8 semanas. Os comprimidos são engolidos inteiros, sem mastigar ou esmagar.

Efeitos colaterais:
Náuseas, constipação ou diarréia, dor abdominal, flatulência, dor de cabeça, tontura, sonolência, fraqueza, erupção cutânea, aumento da atividade das transaminases do "fígado", trombocitopenia, leucopenia; faringite, rinite, astenia, dor nas costas, síndrome gripal, mialgia, secura da mucosa oral, cãibras musculares na panturrilha, artralgia, febre. Raramente - perda de apetite, ganho de peso, depressão, visão ou paladar prejudicados, estomatite, aumento da sudorese.

Instruções Especiais:
Antes e após o tratamento, o controle endoscópico é necessário para excluir uma neoplasia maligna, porque. o tratamento pode mascarar os sintomas e retardar o diagnóstico correto. A droga não afeta a função da tireóide, metabolismo de carboidratos, níveis sanguíneos de hormônio da paratireóide, cortisol, estrogênio, testosterona, prolactina, colecistocinina, secretina, glucagon, FSH, LH, renina, aldosterona e hormônio do crescimento.

Interação:
Retarda a excreção de alguns fármacos metabolizados no fígado por oxidação microssomal (diazepam, fenitoína, anticoagulantes indiretos). Reduz a concentração de cetoconazol em 33%, digoxina - em 22%.

Uma droga Rabeprazol- uma droga antiulcerosa, que é uma pró-droga - no ambiente ácido das células parietais, ela se transforma em uma forma ativa de sulfenamida que interage com a cisteína de H + -K + -ATPase (bomba de prótons). Inibe (parcialmente reversível) H + -K + -ATPase das células parietais do estômago e inibe de forma dose-dependente a secreção basal e estimulada de ácido clorídrico. O efeito antissecretor aparece dentro de 1 hora após uma dose oral de 20 mg. A diminuição máxima no pH do ambiente do estômago é registrada 2-4 horas após a primeira dose. No primeiro dia, reduz a acidez média diária em 61% (isto é cerca de 88% da diminuição da secreção alcançada no 8º dia de tratamento). O pH médio ao longo de 24 horas é 3,4; e o tempo durante o qual o pH permanece a um nível superior a 3 - 55,8%. A dissociação parcial do complexo com H + -K + -ATPase causa uma duração de ação mais curta do que a dos inibidores irreversíveis da bomba de prótons. A duração da inibição da secreção basal e estimulada atinge 48 horas, um efeito antissecretor estável se desenvolve após 3 dias de tratamento. O cancelamento não é acompanhado por um fenômeno de rebote, a restauração da atividade secretora ocorre dentro de 2 a 3 dias à medida que novas moléculas enzimáticas são sintetizadas.

Possui atividade anti-helicobacter: IPC 4–16 μg/ml. Acelera a manifestação da atividade anti-helicobacter de vários antibióticos. Ao realizar a terapia de erradicação tripla (rabeprazol 20 mg 2 vezes ao dia em combinação com claritromicina e amoxicilina), a erradicação de 90% do Helicobacter pylori é alcançada em 4 dias. A erradicação de Helicobacter ao final de um curso de 7 dias de terapia é observada, respectivamente, em 100, 95, 90 e 63% no tratamento de rabeprazol em combinação com claritromicina + metronidazol, claritromicina + amoxicilina, amoxicilina + metronidazol apenas com claritromicina. Com doença do refluxo gastroesofágico erosiva ou ulcerativa desde o primeiro dia de tratamento (10-20 mg) reduz a azia durante o dia e à noite. Eficaz no tratamento de 8 semanas da esofagite de refluxo erosiva em 84% dos pacientes. A eficácia foi demonstrada em condições patológicas de hipersecreção, incluindo a síndrome de Zollinger-Ellison. Nas primeiras 2-8 semanas de administração a longo prazo, a concentração de gastrina no soro sanguíneo aumenta temporariamente (o exame histológico não mostra um aumento no número de células ECL, a frequência de metaplasia intestinal, colonização de H.

Quando tomado por via oral, a absorção começa no intestino delgado (devido à presença de um revestimento entérico resistente ao ácido no comprimido) e é realizada de forma rápida e completa. Biodisponibilidade absoluta - 52% (efeito pronunciado de "primeira passagem" pelo fígado). Alimentos e horário de administração não alteram a biodisponibilidade. A Cmax é alcançada dentro de 2-5 horas (média de 3,5 horas) após a administração de uma dose de 20 mg. Existe uma dependência linear de Cmax e AUC da dose no intervalo de 10 a 40 mg. T1/2 é 0,7–1,5 h; Cl total - 283 ml/min. No contexto da insuficiência hepatocelular, o efeito da "primeira passagem" pelo fígado não é pronunciado, a AUC é aumentada em 2 vezes (após uma dose única) e 1,5 vezes (após 7 dias de terapia), T1 / 2 atinge 12,3 horas . Metabolizado no fígado com a participação de isoenzimas do sistema citocromo P450 (CYP2C19 e CYP3A) com a formação de metabólitos inativos e desmetiltioéter, que tem uma atividade antissecretora fraca. No caso de biotransformação tardia, após 7 dias de administração na dose de 20 mg / dia, T1 / 2 atinge 1-2 horas (média de 1,6 horas), Cmax aumenta em 40%. É excretado principalmente na urina como metabólitos (conjugados de ácidos mercaptúrico e carboxílico). Na velhice, a eliminação diminui, Cmax aumenta em 60%, AUC - 2 vezes. Mesmo no estágio de insuficiência renal terminal em pacientes em diálise, os parâmetros farmacocinéticos mudam ligeiramente - Cmax e AUC diminuem em 35%, T1 / 2 durante a hemodiálise é de 0,95 horas, após - 3,6 horas.

Farmacocinética.

Após a ingestão, a absorção começa no intestino delgado (devido à presença de um revestimento entérico resistente ao ácido no comprimido) e é realizada de forma rápida e completa. A biodisponibilidade é de 52% devido ao efeito pronunciado da "primeira passagem" pelo fígado; A ingestão simultânea de alimentos não afeta a biodisponibilidade. A ligação às proteínas plasmáticas é de 95%. No intervalo de dose de 10-40 mg, a biodisponibilidade e a concentração máxima de rabeprazol dependem linearmente da dose. Depois de tomar 20 mg de rabeprazol, a concentração plasmática máxima é atingida, em média, após 3,5 horas. É metabolizado no fígado com a participação de isoenzimas do sistema citocromo P450 (CYP2C19 e CYP3A) com a formação de metabólitos inativos e desmetiltioéter, que tem uma atividade antissecretora fraca. A meia-vida é de 0,7-1,5 horas, a depuração total é de 283 ml/min. É excretado principalmente pelos rins na forma de metabólitos - conjugados de ácidos mercaptúrico e carboxílico.

Nas doenças hepáticas, a biodisponibilidade do rabeprazol aumenta em 2 vezes (após uma dose única) e 1,5 vezes (após 7 dias de terapia), a meia-vida aumenta para 12,3 horas.

No caso de biotransformação retardada, após 7 dias de ingestão de uma dose diária de 20 mg, a concentração máxima aumenta em 40%, a meia-vida é, em média, 1,6 horas.

No estágio de insuficiência renal terminal em pacientes em diálise, os parâmetros farmacocinéticos mudam ligeiramente: a concentração máxima e a biodisponibilidade diminuem em 35%, a meia-vida durante a hemodiálise é de 0,95 horas, após 3,6 horas.

Em pacientes idosos, a concentração máxima no sangue aumenta em 60%, a biodisponibilidade aumenta em 2 vezes, a eliminação diminui.

Indicações de uso

Indicações para o uso do medicamento Rabeprazol são:

• úlcera péptica ativa do duodeno;
• úlcera gástrica benigna ativa; doença do refluxo gastroesofágico erosiva ou ulcerativa (DRGE);
• tratamento a longo prazo da doença do refluxo gastroesofágico (terapia de manutenção para DRGE);
• tratamento sintomático da doença do refluxo gastroesofágico moderada a muito grave (tratamento sintomático da DRGE);
• síndrome de Zollinger-Ellison;
• em combinação com regimes terapêuticos antibacterianos apropriados para a erradicação de Helicobacter pylori (H. pylori) em pacientes com úlceras pépticas do estômago e duodeno.

Modo de aplicação

Pacientes adultos e idosos.

Úlcera péptica duodenal ativa e úlcera gástrica benigna ativa: A dose recomendada para essas condições é de 20 mg uma vez ao dia pela manhã.

Na maioria dos pacientes com úlcera péptica duodenal ativa, o tempo necessário para a cicatrização da úlcera é de até 4 semanas. No entanto, deve-se notar que alguns pacientes precisam tomar Rabeprazol-Saúde adicionalmente por mais 4 semanas. A maioria dos pacientes com úlceras gástricas benignas ativas cicatriza dentro de 6 semanas, mas alguns pacientes que não respondem ao tratamento podem precisar tomar Rabeprazol-Health por mais 6 semanas para curar suas úlceras.

Doença do refluxo gastroesofágico erosiva ou ulcerativa: A dose recomendada para estas doenças é de 20 mg 1 vez por dia durante 4-8 semanas.

Tratamento a longo prazo da doença do refluxo gastroesofágico (terapia de manutenção para DRGE):

para uso a longo prazo, podem ser usadas doses de manutenção de Rabeprazol-Health 10 mg ou 20 mg 1 vez por dia (dependente da dose da eficácia do tratamento).

Tratamento sintomático da DRGE: para pacientes sem esofagite, Rabeprazol-Health é prescrito na dose de 10 mg 1 vez ao dia. Se após 4 semanas de tratamento os sintomas não desaparecerem, deve ser realizado um exame adicional do paciente. Uma vez que os sintomas tenham desaparecido, o controle subsequente dos sintomas pode ser alcançado usando um regime sob demanda de 10 mg uma vez ao dia, conforme necessário.

Síndrome de Zollinger-Ellison: a dose é selecionada individualmente. A dose inicial é de 60 mg por dia. Uma dose única de até 100 mg por dia pode ser usada. Se necessário, a dose é aumentada e o medicamento é prescrito em uma dose de até 120 mg por dia com dose única ou 60 mg 2 vezes ao dia. O tratamento é continuado quando clinicamente necessário. A duração do curso do tratamento e o regime de dosagem são determinados individualmente.

Erradicação do H. pylori: Em pacientes com H. pylori, devem ser usadas combinações apropriadas de Rabeprazol-Health com antibióticos.

Rabeprazol-Health 20 mg 2 vezes ao dia + claritromicina 500 mg 2 vezes ao dia e amoxicilina 1 g 2 vezes ao dia.

Para indicações que requerem a toma apenas uma vez por dia, os comprimidos de Rabeprazol-Health devem ser tomados de manhã antes das refeições. Embora a manhã ou a refeição não tenham apresentado efeito sobre o rabeprazol sódico, este regime é mais favorável ao tratamento. Os comprimidos não devem ser mastigados ou esmagados, mas devem ser engolidos inteiros.

Função renal e hepática prejudicada. Pacientes com insuficiência renal ou hepática não necessitam de ajuste de dose. Rabeprazol-Saúde. O uso no tratamento de pacientes com insuficiência hepática grave é discutido com mais detalhes na seção "Peculiaridades do uso".

Efeitos colaterais

Em ensaios clínicos Rabeprazol-Saúde bem tolerado pelos pacientes. Os efeitos colaterais observados foram em sua maioria menores, moderados e passaram rapidamente. As manifestações negativas mais comuns são cefaleia, diarreia e náuseas. As reações adversas que foram observadas com mais frequência estão listadas abaixo por sistema de órgãos e frequência.

As seguintes reações adversas foram observadas durante os estudos clínicos. No entanto, dessas reações adversas que foram observadas durante os estudos clínicos, apenas cefaleia, diarreia, dor abdominal, astenia, flatulência, erupção cutânea e boca seca foram associadas ao uso do medicamento Rabeprazol-Health.

Infecções e invasões. Muitas vezes - infecções.

Sangue e sistema linfático. Raramente - neutropenia, leucopenia, trombocitopenia, leucocitose.

Do sistema imunológico. Raramente - reações de hipersensibilidade (incluindo inchaço da face, hipotensão arterial e dispneia; eritema, reações bolhosas e reações alérgicas sistêmicas agudas, que geralmente desaparecem após a interrupção do tratamento).

Do lado do metabolismo. Raramente - anorexia. Desconhecido - hiponatremia.

Transtornos Mentais, Desordem Mental. Muitas vezes insônia. Raramente - nervosismo. Raramente - depressão. Desconhecido - confusão.

Do lado do sistema nervoso. Muitas vezes - dor de cabeça, tontura. Raramente - sonolência.

Do lado do órgão da visão. Raramente - distúrbios visuais.

distúrbios vasculares. Desconhecido - edema periférico.

Do sistema respiratório. Muitas vezes - tosse, faringite, rinite. Raramente - bronquite, sinusite.

Do trato digestivo. Muitas vezes - diarréia, vômito, náusea, dor abdominal, constipação, flatulência. Raramente - dispepsia, boca seca, arrotos. Raramente - gastrite, estomatite, violação do paladar.

Distúrbios do fígado e do trato biliar. Raramente - hepatite, icterícia, encefalopatia hepática (em casos únicos, encefalopatia hepática foi observada em pacientes com cirrose).

Da pele e tecidos subcutâneos. Raramente - erupção cutânea, eritema (reações bolhosas e reações alérgicas sistêmicas agudas, que geralmente desaparecem após a interrupção do tratamento). Raramente - coceira, sudorese, reações bolhosas. Muito raramente - eritema multiforme, necrose epidérmica tóxica (NET), síndrome de Stevens-Johnson.

Do sistema musculoesquelético. Muitas vezes - dor inespecífica / dor nas costas. Raramente - mialgia, cãibras nas pernas, artralgia.

Do lado dos rins e do sistema urinário. Infrequentemente - infecções do trato urinário. Raramente - nefrite intersticial.

Do sistema reprodutivo. Desconhecido - ginecomastia.

Distúrbios gerais e aplicações. Muitas vezes - astenia, síndrome gripal. Raramente - dor no peito, calafrios, febre.

Pesquisar. Raramente - um aumento no nível de enzimas hepáticas. Raramente - ganho de peso.

Contra-indicações

Contra-indicações para o uso do medicamento Rabeprazol são: a presença de um processo maligno no estômago e duodeno, gravidez, lactação, hipersensibilidade individual ao rabeprazol, outros componentes da droga, benzimidazóis substituídos.

Gravidez

Não foram realizados estudos de segurança do uso de rabeprazol em gestantes, portanto, o uso Rabeprazol-Saúde contraindicado na gravidez. Não se sabe se o rabeprazol sódico é excretado no leite humano. Não foram realizados estudos relevantes, pelo que Rabeprazol-Health não deve ser prescrito a mulheres durante a amamentação.

Interação com outras drogas

O rabeprazol sódico causa uma forte e prolongada diminuição na produção de ácido gástrico. Assim, o rabeprazol sódico, em princípio, pode interagir com drogas, cuja absorção depende do pH do conteúdo gástrico. O uso simultâneo de rabeprazol sódico e cetoconazol ou itraconazol pode levar a uma diminuição significativa dos níveis plasmáticos desses antifúngicos.

Assim, pacientes individuais que usam esses medicamentos em conjunto com Rabeprazol-Health devem ser monitorados para determinar a necessidade de ajuste de dose. Em ensaios clínicos, pacientes simultaneamente com Rabeprazol-Saúde tomou antiácidos conforme necessário; em um estudo especial, não foi observada interação entre Rabeprazol-Zdorovye e um antiácido tomado como líquido.

A coadministração de atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg com omeprazol (40 mg uma vez ao dia) ou atazanavir 400 mg com lansoprazol (60 mg uma vez ao dia) em voluntários saudáveis ​​resultou em uma redução significativa na exposição ao atazanavir. A absorção do atazanavir é dependente do pH, portanto, os inibidores da bomba de prótons, incluindo o rabeprazol, não devem ser usados ​​em combinação com o atazanavir.

Overdose

Experiência com overdose intencional ou acidental Rabeprazol limitado. A exposição máxima relatada não excedeu 60 mg duas vezes ao dia ou 160 mg uma vez ao dia. Em geral, o impacto é mínimo, característico de reações adversas conhecidas e reversíveis sem efeitos médicos subsequentes. O antídoto específico para Rabeprazol-Health é desconhecido. O rabeprazol sódico liga-se bem às proteínas plasmáticas e não é excretado durante a diálise. Em caso de sobredosagem, deve ser realizado tratamento sintomático e de suporte.

Condições de armazenamento

Armazenar na embalagem original a uma temperatura não superior a 25? A PARTIR DE.

Manter fora do alcance das crianças.

Formulário de liberação

Rabeprazol - comprimidos revestidos, entéricos 10 mg ou 20 mg Nº 10,

Nº 10x2 em blisters em caixa.

Composto

1 comprimido Rabeprazol contém rabeprazol sódico 10 mg ou 20 mg.

Excipientes: manitol (E 421), celulose microcristalina, estearato de magnésio, óxido de magnésio leve, lauril sulfato de sódio, crospovidona.

Para comprimidos 10 mg: mistura seca "Advantia Prime" branco (incluindo dióxido de titânio (E 171)) e mistura seca "Advantia Performance" rosa (incluindo corantes: vermelho sedutor (E 129)), tartrazina (E 102), amarelo sunset FCF (E 110).

Para comprimidos 20 mg: mistura seca "Advantia Prime" branco (incluindo dióxido de titânio (E 171) e mistura seca "Advantia Performance" verde (incluindo corantes: índigo carmim (E 132)), tartrazina (E 102), amarelo quinolina (E 104).

Adicionalmente

A melhora sintomática em resposta à terapia com rabeprazol pode ocorrer na presença de malignidade gástrica e, portanto, antes de iniciar a terapia Rabeprazol-Saúdeé necessário excluir a possibilidade da presença de tumores. Pacientes com um longo curso de tratamento (especialmente aqueles tratados por mais de um ano) devem ser examinados regularmente.

O risco de hipersensibilidade cruzada com outros inibidores da bomba de prótons ou benzimidazóis substituídos não pode ser descartado.

Os doentes devem ser avisados ​​de que os comprimidos de Rabeprazol-Health não devem ser mastigados ou esmagados, mas sim engolidos inteiros.

Houve relatos pós-comercialização de alterações sanguíneas patológicas (trombocitopenia e neutropenia). Na maioria dos casos, nenhuma outra etiologia foi encontrada; os casos não foram complicados e desapareceram após a descontinuação do rabeprazol.

Enzimas hepáticas anormais foram observadas em estudos clínicos e também houve relatos pós-comercialização. Na maioria dos casos, nenhuma outra etiologia foi encontrada; os casos não foram complicados e desapareceram após a descontinuação do rabeprazol.

Em um estudo especial em pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada, não houve abolição significativa da frequência de efeitos colaterais ao tomar Rabeprazol-Saúde comparado com o grupo controle do gênero e idade correspondentes.

O médico deve ter cuidado ao prescrever o medicamento nas fases iniciais da terapia em pacientes com insuficiência renal grave, pois não há dados clínicos sobre o uso do medicamento em pacientes desse grupo.

A coadministração de atazanavir e Rabeprazol-Saúde Não recomendado

Dada a farmacodinâmica do rabeprazol sódico e seu perfil de efeitos colaterais inerentes, pode-se presumir que Rabeprazol-Health não deve afetar adversamente dirigir e trabalhar com mecanismos potencialmente perigosos. No entanto, em caso de sonolência, recomenda-se evitar dirigir e operar outros mecanismos.

Inibidor de H+-K+-ATPase. Droga antiúlcera

Substância ativa

Forma de lançamento, composição e embalagem

Cápsulas entéricas gelatina dura, tamanho nº 3, corpo branco com tampa vermelha escura; o conteúdo das cápsulas são pellets esféricos de quase branco a branco com uma tonalidade cremosa ou amarelada.

açúcar de grãos (sacarose, xarope de amido) - 71,47 mg, carbonato de sódio - 1,65 mg, talco - 1,77 mg, dióxido de titânio - 0,83 mg, hipromelose (hidroximetilcelulose) - 14,75 mg.

A composição da casca do pellet: ftalato de hipromelose (ftalato de hidroxipropilmetilcelulose) - 15,93 mg, álcool cetílico - 1,6 mg.
A composição do corpo da cápsula: dióxido de titânio - 2%, gelatina - até 100%.
Composição da tampa da cápsula: corante azorrubina (corante karmazin) - 0,6619%, - 0,0286%, dióxido de titânio - 0,6666%, gelatina - até 100%.

Cápsulas entéricas gelatina dura, tamanho nº 1, corpo amarelo com tampa marrom; o conteúdo das cápsulas são pellets esféricos de quase branco a branco com uma tonalidade cremosa ou amarelada.

Substâncias auxiliares do núcleo do pellet: açúcar de grãos (sacarose, xarope de amido) - 142,94 mg, carbonato de sódio - 3,3 mg, talco - 3,54 mg, dióxido de titânio - 1,66 mg, hipromelose (hidroximetilcelulose) - 29,5 mg.

A composição da casca do pellet: ftalato de hipromelose (ftalato de hidroxipropilmetilcelulose) - 31,86 mg, álcool cetílico - 3,2 mg.
A composição do corpo da cápsula: dióxido de titânio - 1%, óxido de ferro amarelo - 0,192%, gelatina - até 100%.
Composição da tampa da cápsula:óxido de ferro preto - 0,53%, óxido de ferro vermelho - 0,93%, dióxido de titânio - 0,3333%, óxido de ferro amarelo - 0,2%, gelatina - até 100%.

10 peças. - embalagens blister (2) - embalagens de cartão.
10 peças. - embalagens blister (3) - embalagens de cartão.
10 peças. - embalagens blister (6) - embalagens de cartão.
14 peças. - embalagens blister (1) - embalagens de cartão.
14 peças. - embalagens blister (2) - embalagens de cartão.
14 peças. - embalagens blister (4) - embalagens de cartão.
30 peças. - latas de polímero (1) - embalagens de papelão.
60 peças. - latas de polímero (1) - embalagens de papelão.
100 pedaços. - latas de polímero (1) - embalagens de papelão.
30 peças. - garrafas de polímero (1) - embalagens de papelão.
60 peças. - garrafas de polímero (1) - embalagens de papelão.
100 pedaços. - garrafas de polímero (1) - embalagens de papelão.

efeito farmacológico

O rabeprazol pertence à classe de substâncias anti-secretoras derivadas do benzimidazol. Suprime a secreção de suco gástrico por inibição específica de H + /K + -ATPase na superfície secretora das células parietais do estômago. Bloqueia a fase final da secreção de ácido clorídrico, reduzindo o conteúdo de secreção basal e estimulada, independentemente da natureza do estímulo.

Possuindo uma alta lipofilicidade, penetra facilmente nas células parietais do estômago, concentrando-se nelas, proporcionando um efeito citoprotetor e aumentando a secreção de bicarbonato.

A ação antissecretora após a administração oral de 20 mg de rabeprazol ocorre em 1 hora e atinge o máximo após 2-4 horas; a inibição da secreção ácida basal e estimulada por alimentos 23 horas após a primeira dose é de 62% e 82%, respectivamente, e dura até 48 horas.Quando a ingestão é interrompida, a atividade secretora é restaurada em 1-2 dias.

Durante as primeiras 2-8 semanas de terapia com rabeprazol, a concentração de gastrina no sangue aumenta (o que é um reflexo do efeito inibitório sobre a secreção de ácido clorídrico) e retorna aos níveis basais 1-2 semanas após sua retirada.

Rabeprazol não tem propriedades anticolinérgicas, não afeta o sistema nervoso central, cardiovascular e respiratório.

No contexto de tomar rabeprazol, não foram detectadas alterações estáveis ​​na estrutura morfológica das células semelhantes a enterocromafins, na gravidade da gastrite, na frequência de gastrite atrófica, metaplasia intestinal ou na disseminação da infecção por Helicobacter pylori.

Farmacocinética

Sucção

O rabeprazol é rapidamente absorvido no intestino, a Cmáx no plasma é atingida aproximadamente 3,5 horas após a administração de uma dose de 20 mg. As alterações nos valores plasmáticos de Cmax e AUC do rabeprazol são lineares na faixa de dose de 10 a 40 mg. A biodisponibilidade absoluta após administração oral na dose de 20 mg (em comparação com a administração intravenosa) é de cerca de 52%. Além disso, a biodisponibilidade não muda com a administração repetida de rabeprazol.

Nem a hora de tomar o medicamento durante o dia, nem afetar a absorção do rabeprazol. Tomar o medicamento com alimentos gordurosos diminui a absorção do rabeprazol em 4 horas ou mais, mas nem a C max nem o grau de absorção mudam.

Distribuição

Em humanos, o grau de ligação do rabeprazol às proteínas plasmáticas é de cerca de 97%.

Metabolismo e excreção

Em voluntários saudáveis, T 1/2 do plasma é de cerca de 1 hora (variando de 0,7 a 1,5 horas), e a depuração total é de 3,8 ml/min/kg.

Após uma dose oral única de 20 mg de rabeprazol marcado com 14 C, nenhuma droga inalterada foi encontrada na urina. Cerca de 90% do rabeprazol é excretado na urina principalmente na forma de dois metabólitos: um conjugado de ácido mercaptúrico (M5) e ácido carboxílico (M6), bem como na forma de dois metabólitos desconhecidos identificados durante a análise toxicológica.

O resto do rabeprazol tomado é excretado nas fezes.

A excreção total é de 99,8%. Esses dados indicam uma pequena excreção de metabólitos de rabeprazol com a bile. O principal metabólito é o tioéter (M1). O desmetil (M3) é o único metabólito ativo, no entanto, foi observado em baixas concentrações em apenas um participante do estudo após tomar rabeprazol na dose de 80 mg.

Farmacocinética em grupos especiais de pacientes

Em pacientes com doença renal terminal estável que necessitam de hemodiálise de manutenção (CK<5 мл/мин/1.73 м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С mах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Em pacientes com dano hepático crônico, a AUC é dobrada em comparação com voluntários saudáveis, indicando uma diminuição no efeito de "primeira passagem", e T 1/2 do plasma é aumentado em 2-3 vezes. Pacientes com cirrose hepática crônica compensada toleram rabeprazol na dose de 20 mg 1 vez/dia, embora a AUC seja dobrada e a C max seja aumentada em 50% em comparação com voluntários saudáveis ​​do sexo correspondente.

Em pacientes idosos, a eliminação do rabeprazol é um pouco mais lenta. Após 7 dias de uso de rabeprazol 20 mg/dia em pacientes idosos, a AUC foi aproximadamente duas vezes maior e a C max foi aumentada em 60% em comparação com voluntários jovens e saudáveis. No entanto, não houve sinais de acúmulo de rabeprazol.

Em pacientes com metabolismo lento de CYP2C19, após 7 dias de uso de rabeprazol na dose de 20 mg / dia, a AUC aumenta em 1,9 vezes e T 1/2 em 1,6 vezes em comparação com os mesmos parâmetros em "metabolizadores rápidos", enquanto C max aumenta em 40%.

Indicações

- úlcera péptica do estômago na fase aguda e úlcera da anastomose;

- úlcera péptica do duodeno na fase aguda;

- doença do refluxo gastroesofágico (DRGE) erosiva e ulcerativa em adultos e crianças a partir dos 12 anos de idade ou esofagite de refluxo;

- terapia de manutenção da doença do refluxo gastroesofágico;

- doença do refluxo gastroesofágico não erosiva;

- Síndrome de Zollinger-Ellison e outras condições caracterizadas por hipersecreção patológica;

- em combinação com terapia antibiótica apropriada para a erradicação de Helicobacter pylori em pacientes com úlcera péptica.

Contra-indicações

- gravidez;

- o período de amamentação;

- idade até 18 anos;

- idade da criança até 12 anos (com DRGE);

- deficiência de sacarase/isomaltase, intolerância à frutose, deficiência de glicose-galactose;

- hipersensibilidade ao rabeprazol, benzimidazóis substituídos ou a componentes auxiliares da droga.

Com cuidado: insuficiência renal grave, insuficiência hepática grave.

Dosagem

A droga é tomada por via oral. As cápsulas devem ser engolidas inteiras. Foi estabelecido que nem a hora do dia nem a ingestão de alimentos afetam a atividade do rabeprazol.

No úlcera gástrica na fase aguda e úlcera anastomótica recomenda-se tomar por via oral 10 mg ou 20 mg 1 vez / dia. Geralmente a cura ocorre após 6 semanas de terapia, porém, em alguns casos, a duração do tratamento pode ser aumentada em mais 6 semanas.

No úlcera duodenal na fase aguda recomenda-se tomar 20 mg por via oral 1 vez / dia. Em alguns casos, o efeito terapêutico ocorre ao tomar 10 mg 1 vez / dia. A duração do tratamento é de 2 a 4 semanas. Se necessário, a duração do tratamento pode ser aumentada em mais 4 semanas.

No tratamento da doença erosiva do refluxo gastroesofágico (DRGE) ou esofagite de refluxo recomenda-se tomar por via oral 10 mg ou 20 mg 1 vez / dia. A duração do tratamento é de 4 a 8 semanas. Se necessário, a duração do tratamento pode ser aumentada em mais 8 semanas.

No terapia de manutenção para a doença do refluxo gastroesofágico (DRGE) recomenda-se tomar por via oral 10 mg ou 20 mg 1 vez / dia. A duração do tratamento depende da condição do paciente.

No doença do refluxo gastroesofágico não erosiva (NERD) sem esofagite recomenda-se tomar por via oral 10 mg ou 20 mg 1 vez / dia. Se após 4 semanas de tratamento os sintomas não desaparecerem, deve ser realizado um estudo adicional do paciente. Após o alívio dos sintomas, para prevenir sua ocorrência posterior, o medicamento deve ser tomado por via oral na dose de 10 mg 1 vez/dia, conforme necessário.

Por tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison e outras condições caracterizadas por hipersecreção patológica, a dose é selecionada individualmente. A dose inicial é de 60 mg / dia, depois a dose é aumentada e o medicamento é prescrito em uma dose de até 100 mg / dia em dose única ou 60 mg 2 vezes / dia. Para alguns pacientes, a dosagem fracionada da droga é preferível. O tratamento deve ser continuado conforme clinicamente necessário. Em alguns pacientes com síndrome de Zollinger-Ellison, a duração do tratamento com rabeprazol foi de até um ano.

Por Erradicação do Helicobacter pylori recomenda-se tomar 20 mg por via oral 2 vezes / dia de acordo com um determinado esquema com combinações apropriadas de antibióticos. A duração do tratamento é de 7 dias.

Pacientes com insuficiência renal não é necessário ajuste de dose.

No pacientes com insuficiência hepática leve a moderada a concentração de rabeprazol no sangue é geralmente maior do que em voluntários saudáveis. Ao prescrever o medicamento pacientes com insuficiência hepática graveé preciso ter cuidado.

Ajustes de dose para pacientes idosos não requerido.

Segurança e eficácia de rabeprazol 20 mg para o tratamento de curto prazo (até 8 semanas) da DRGE em crianças com idade igual ou superior a 12 anos suportado por extrapolação de estudos adequados e bem controlados que apoiam a eficácia do rabeprazol em adultos e estudos de segurança e farmacocinética em doentes pediátricos. A dose recomendada para crianças com idade igual ou superior a 12 anos é de 20 mg 1 vez/dia até 8 semanas.

Segurança e eficácia do rabeprazol para o tratamento da DRGE em crianças menores de 12 anos não instalado. A segurança e eficácia do rabeprazol para outras indicações não foram estabelecidas em pacientes pediátricos.

Efeitos colaterais

Durante os estudos clínicos, as seguintes reações adversas foram observadas ao tomar rabeprazol: dor de cabeça, tontura, astenia, dor abdominal, diarreia, flatulência, boca seca, erupção cutânea.

As reações adversas são sistematizadas de acordo com a Classificação da OMS: muito frequentemente (> 1/10); frequentemente (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

Do sistema imunológico: raramente - reacções alérgicas sistémicas agudas (incluindo inchaço da face, hipotensão, falta de ar).

Do sistema hematopoiético: raramente - trombocitopenia, neutropenia, leucopenia.

Do lado do metabolismo e nutrição: raramente - anorexia; frequência desconhecida - hiponatremia, hipomagnesemia.

Do sistema nervoso: muitas vezes - insônia, dor de cabeça, tontura; raramente - sonolência, nervosismo; raramente - depressão; frequência desconhecida - confusão.

Do lado do órgão da visão: raramente - deficiência visual.

Do lado do sistema cardiovascular: frequência desconhecida - edema periférico.

Do sistema respiratório: muitas vezes - tosse, faringite, rinite; raramente - sinusite, bronquite.

Do sistema digestivo: muitas vezes - dor abdominal, diarréia, flatulência, náusea, vômito, constipação; raramente - dispepsia, arrotos, boca seca; raramente - estomatite, gastrite, alteração do paladar.

Do sistema hepatobiliar: raramente - hepatite, icterícia, encefalopatia hepática.

Do sistema urinário: raramente - infecção do trato urinário; raramente - nefrite intersticial.

Da pele e tecidos subcutâneos: raramente - erupções bolhosas, urticária; muito raramente - eritema multiforme, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson.

Do sistema musculoesquelético: muitas vezes - dor nas costas; raramente - mialgia, artralgia, cãibras musculares nas pernas, fratura dos ossos da coxa, pulso ou coluna vertebral.

Do sistema reprodutor: frequência desconhecida - ginecomastia.

De estudos laboratoriais e instrumentais: raramente - aumento da atividade das transaminases hepáticas, ganho de peso.

Outros: muitas vezes - infecções.

Overdose

Os dados sobre overdose intencional ou acidental são mínimos.

Tratamento: nenhum antídoto específico para o rabeprazol é conhecido. O rabeprazol liga-se bem às proteínas plasmáticas, portanto, é pouco excretado durante a diálise. Em caso de sobredosagem, deve ser realizado tratamento sintomático e de suporte.

interação medicamentosa

O rabeprazol retarda a excreção de alguns fármacos metabolizados no fígado por oxidação microssomal (p. ex., fenitoína, anticoagulantes indiretos).

O uso combinado de rabeprazol com cetoconazol ou itraconazol pode levar a uma diminuição significativa na concentração de drogas antifúngicas no plasma sanguíneo.

Rabeprazol inibe o metabolismo.

Com a administração simultânea de inibidores da bomba de prótons e metotrexato, pode-se supor um aumento na concentração deste último e/ou de seu metabólito hidroximetotrexato e um aumento de T 1/2.

Com o uso simultâneo de rabeprazol, amoxicilina, a AUC e Cmax para claritromicina e amoxicilina foram semelhantes ao comparar a terapia combinada com a monoterapia. A AUC e a Cmax do rabeprazol aumentaram 11% e 34%, respetivamente, e a AUC e a Cmax da 14-hidroxiclaritromicina (o metabolito ativo da claritromicina) aumentaram 42% e 46%, respetivamente. Este aumento no desempenho não foi considerado clinicamente significativo.

O uso simultâneo de rabeprazol e suspensões de antiácidos contendo hidróxido de alumínio e/ou magnésio não leva a uma interação clinicamente significativa.

Instruções Especiais

A resposta do paciente à terapia com rabeprazol não exclui a presença de neoplasias malignas no estômago.

Em um estudo especial em pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada, não foi encontrada diferença significativa na frequência de efeitos colaterais de Rabeprazol-SZ em indivíduos saudáveis ​​pareados por sexo e idade, mas, apesar disso, recomenda-se cautela ao prescrever pela primeira vez. Rabeprazol-SZ.SC para pacientes com insuficiência hepática grave.

Pacientes com insuficiência renal ou hepática não necessitam de ajuste de dose de Rabeprazol-SZ. A AUC do rabeprazol em pacientes com insuficiência hepática grave é aproximadamente 2 vezes maior do que em pacientes saudáveis.

Hipomagnesemia

No tratamento com inibidores da bomba de prótons por pelo menos 3 meses, casos de hipomagnesemia sintomática ou assintomática foram observados em casos raros. Na maioria dos casos, esses relatórios foram recebidos um ano após a terapia. Os efeitos colaterais graves foram tetania, arritmia e convulsões. A maioria dos pacientes necessitou de tratamento para hipomagnesemia, incluindo reposição de magnésio e descontinuação da terapia com inibidores da bomba de prótons. Em pacientes que recebem tratamento de longo prazo ou que tomam inibidores da bomba de prótons com medicamentos como digoxina ou medicamentos que podem causar hipomagnesemia (por exemplo, diuréticos), os níveis de magnésio devem ser monitorados antes de iniciar o tratamento com inibidores da bomba de prótons e durante o tratamento.

fraturas

A terapia com inibidores da bomba de prótons pode aumentar o risco de fraturas do quadril, punho ou coluna relacionadas à osteoporose. O risco de fraturas aumentou em pacientes que receberam altas doses de inibidores da bomba de prótons por um longo período (um ano ou mais).

Uso simultâneo de rabeprazol com metotrexato

De acordo com a literatura, o uso simultâneo de inibidores da bomba de prótons com metotrexato (principalmente em altas doses) pode levar a um aumento na concentração de metotrexato e/ou de seu metabólito hidroximetotrexato e aumento de T 1/2, o que pode levar à toxicidade do metotrexato. Caso seja necessário o uso de metotrexato em altas doses, deve-se considerar a possibilidade de descontinuação temporária da terapia com inibidores da bomba de prótons.

Infecções por Salmonella, Campylobacter e Clostridium difficile

A terapia com inibidores da bomba de prótons pode levar a um risco aumentado de infecções gastrointestinais, como infecções causadas por Salmonella, Campylobacter e Clostridium difficile.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos de controle

Com base nas características da farmacodinâmica do rabeprazol e seu perfil de efeitos indesejáveis, é improvável que Rabeprazol-SZ afete a capacidade de dirigir veículos e mecanismos de controle. No entanto, se ocorrer sonolência, essas atividades devem ser evitadas.

Gravidez e lactação

Não existem dados sobre a segurança do rabeprazol durante a gravidez.

Estudos reprodutivos em ratos e coelhos não revelaram sinais de diminuição da fertilidade ou defeitos de desenvolvimento fetal causados ​​pelo rabeprazol; no entanto, em ratos, a droga atravessa a barreira placentária em pequenas quantidades. Rabeprazol não deve ser usado durante a gravidez.

Não se sabe se o rabeprazol é excretado no leite materno.

Não foram realizados estudos apropriados sobre o uso do medicamento durante a amamentação. No entanto, o rabeprazol é encontrado no leite de ratas lactantes, portanto, o medicamento não deve ser usado por mulheres durante a amamentação.

Aplicação na infância

O uso do medicamento em menores de 18 anos é contraindicado, com exceção da DRGE (crianças menores de 12 anos).

Para função renal comprometida

Com cautela, o medicamento deve ser prescrito para insuficiência renal grave.

Forma de dosagem:  Para cápsulas são entéricas. Composto:

1 cápsula contém:

ingrediente ativo :

grânulos de rabeprazol - 118 mg, 236 mg

em termos de rabeprazol sódico - 10 mg, 20 mg

[núcleo da pelota: Rabeprazol sódico - 10,00 mg, 20,00 mg, grãos de açúcar (sacarose, xarope de amido) - 71,47 mg, 142,94 mg, carbonato de sódio - 1,65 mg, 3,30 mg, talco - 1,77 mg, 3,54 mg, dióxido de titânio - 0,83 mg, 1,66 mg, hipromelose (hidroximetilcelulose) - 14,75 mg, 29,50 mg;

casca da pelota: ftalato de hipromelose (ftalato de hidroxipropilmetilcelulose) - 15,93 mg, 31,86 mg, álcool cetílico - 1,60 mg, 3,20 mg].

Excipientes :

Cápsulas de gelatina dura nº 3 (dosagem 10 mg):

quadro: dióxido de titânio - 2,0%, gelatina - até 100%;

boné: corante azorubina (corante carmazina) - 0,6619%, índigo carmim - 0,0286%, dióxido de titânio - 0,6666%, gelatina - até 100%.

Cápsulas de gelatina dura nº 1 (dosagem 20 mg):

quadro: dióxido de titânio - 1,0%, óxido de ferro amarelo - 0,192% gelatina - até 100%;

boné:óxido de ferro preto - 0,53%, óxido de ferro vermelho - 0,93%, dióxido de titânio - 0,3333%, óxido de ferro amarelo - 0,20%, gelatina - até 100%.

Descrição:

Cápsulas de gelatina dura nº 3, corpo branco com tampa vermelha escura (para uma dosagem de 10 mg); cápsulas de gelatina dura nº 1, corpo amarelo com tampa marrom (para uma dosagem de 20 mg).

O conteúdo das cápsulas são pellets esféricos de quase branco a branco com uma tonalidade cremosa ou amarelada.

Grupo farmacoterapêutico:agente redutor da secreção das glândulas gástricas - inibidor da bomba de prótons ATX:  

A.02.B.C Inibidores da bomba de protões

A.02.B.C.04 Rabeprazol

Farmacodinâmica:

O rabeprazol pertence à classe de substâncias anti-secretoras derivadas do benzimidazol. Suprime a secreção de suco gástrico por inibição específica de H + /K + -ATPase na superfície secretora das células parietais do estômago. Bloqueia a fase final da secreção de ácido clorídrico, reduzindo o conteúdo de secreção basal e estimulada, independentemente da natureza do estímulo.

Possuindo alta lipofilicidade, penetra facilmente nas células parietais do estômago, concentrando-se nelas, proporcionando um efeito citoprotetor e aumentando a secreção de bicarbonato.

A ação antissecretora após a administração oral de 20 mg de rabeprazol ocorre em 1 hora e atinge o máximo após 2-4 horas; a inibição da secreção ácida basal e estimulada por alimentos 23 horas após a primeira dose é de 62 e 82%, respectivamente, e dura até 48 horas. Quando você para de tomar, a atividade secretora é restaurada em 1-2 dias.

Durante as primeiras 2-8 semanas de terapia com rabeprazol, a concentração de gastrina no plasma sanguíneo aumenta (o que é um reflexo do efeito inibitório sobre a secreção de ácido clorídrico) e retorna aos níveis basais 1-2 semanas após sua retirada.

Rabeprazol não possui propriedades anticolinérgicas, não afeta o sistema nervoso central (SNC), cardiovascular e respiratório.

Durante o uso de rabeprazol, alterações persistentes na estrutura morfológica das células enterocromafins, na gravidade da gastrite, na frequência de gastrite atrófica, metaplasia intestinal ou disseminação da infecção Helicobacter pylori não detectado.

Farmacocinética:

Absorção

O rabeprazol é rapidamente absorvido pelo intestino e as concentrações plasmáticas máximas são atingidas aproximadamente 3,5 horas após uma dose de 20 mg. A alteração nas concentrações plasmáticas máximas (C m ah) e a área sob a curva concentração-tempo (AUC) de rabeprazol são lineares no intervalo de dose de 10 a 40 mg. A biodisponibilidade absoluta após a administração oral de 20 mg (em comparação com a administração intravenosa) é de cerca de 52%. Além disso, a biodisponibilidade não muda com a administração repetida de rabeprazol. Em voluntários saudáveis, a meia-vida plasmática é de cerca de 1 hora (variando de 0,7 a 1,5 horas), e a depuração total é de 3,8 ml/min/kg.

Em pacientes com doença hepática crônica, a AUC é dobrada em comparação com voluntários saudáveis, indicando uma diminuição no metabolismo de primeira passagem, e a meia-vida plasmática é aumentada em 2-3 vezes.

Nem a hora de tomar o medicamento durante o dia, nem os antiácidos afetam a absorção do rabeprazol. Tomar o medicamento com alimentos gordurosos diminui a absorção do rabeprazol em 4 horas ou mais, mas nem a C max nem o grau de absorção mudam.

Distribuição

Em humanos, o grau de ligação do rabeprazol às proteínas plasmáticas é de cerca de 97%.

Metabolismo e excreção

Em pessoas saudáveis

Após uma dose oral única de 20 mg de rabeprazol marcado com 14 C, nenhuma droga inalterada foi encontrada na urina. Cerca de 90% do rabeprazol é excretado na urina principalmente na forma de dois metabólitos: um conjugado de ácido mercaptúrico (M5) e ácido carboxílico (M6), bem como na forma de dois metabólitos desconhecidos identificados durante a análise toxicológica.

O resto do rabeprazol tomado é excretado nas fezes.

A excreção total é de 99,8%. Esses dados indicam uma pequena excreção de metabólitos de rabeprazol com a bile. O principal metabólito é o tioéter (M1). O único metabólito ativo é o desmetil (M3), no entanto, foi observado em baixas concentrações em apenas um participante do estudo após tomar 80 mg de rabeprazol.

Doença renal em estágio final

Em pacientes com doença renal em estágio terminal estável que necessitam de hemodiálise de manutenção (depuração de creatinina< 5 мл/мин/1,73м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С m ах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Cirrose crônica compensada

Pacientes com cirrose hepática crônica compensada são tolerados com uma dose de 20 mg 1 vez ao dia, embora a AUC seja dobrada e a Cmax aumentada em 50% em comparação com voluntários saudáveis ​​do sexo correspondente.

Pacientes idosos

Em pacientes idosos, a eliminação do rabeprazol é um pouco mais lenta. Após 7 dias de uso de 20 mg de rabeprazol por dia em pacientes idosos, a AUC foi aproximadamente duas vezes maior e a Cmax aumentou 60% em comparação com voluntários jovens e saudáveis. No entanto, não houve sinais de acúmulo de rabeprazol.

Polimorfismo CYP 2C 19

Em pacientes com metabolismo lento do CYP 2C 19 após 7 dias de uso de rabeprazol na dose de 20 mg por dia, a AUC aumenta em 1,9 vezes e a meia-vida de eliminação em 1,6 vezes em comparação com os mesmos parâmetros em "metabolizadores rápidos ", enquanto como C m ax aumenta em 40%.

Indicações:

Úlcera péptica do estômago na fase aguda e úlcera da anastomose;

Úlcera péptica do duodeno na fase aguda;

Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE) erosiva e ulcerativa - adultos e crianças a partir de 12 anos ou esofagite de refluxo;

Terapia de manutenção da doença do refluxo gastroesofágico;

doença do refluxo gastroesofágico não erosiva;

síndrome de Zollinger-Ellison e outras condições caracterizadas por hipersecreção patológica;

Em combinação com antibioticoterapia apropriada para erradicação Helicobacterpylori em pacientes com úlcera péptica.

Contra-indicações:

Hipersensibilidade ao rabeprazol, benzimidazóis substituídos ou a componentes auxiliares da droga;

Deficiência de sacarase/isomaltase, intolerância à frutose, deficiência de glicose-galactose;

Gravidez;

O período de amamentação;

Crianças menores de 18 anos, com exceção da DRGE (crianças menores de 12 anos).

Com cuidado:

insuficiência renal grave;

Insuficiência hepática grave.

Gravidez e lactação:

Não existem dados sobre a segurança do rabeprazol durante a gravidez.

Estudos reprodutivos em ratos e coelhos não revelaram sinais de diminuição da fertilidade ou defeitos de desenvolvimento fetal causados ​​pelo rabeprazol; no entanto, em ratos, a droga atravessa a barreira placentária em pequenas quantidades. não deve ser usado durante a gravidez.

Não se sabe se é excretado no leite materno. Não foram realizados estudos apropriados sobre o uso do medicamento durante a amamentação. No entanto, é encontrado no leite de ratas lactantes e, portanto, não deve ser usado por mulheres durante a amamentação.

Dosagem e Administração:

Com úlcera péptica do estômago na fase aguda e úlcera da anastomose recomenda-se tomar por via oral 10 mg ou 20 mg uma vez por dia. Geralmente a cura ocorre após 6 semanas de terapia, porém, em alguns casos, a duração do tratamento pode ser aumentada em mais 6 semanas.

Com úlcera péptica do duodeno na fase aguda Recomenda-se tomar 20 mg por via oral uma vez ao dia. Em alguns casos, o efeito terapêutico ocorre ao tomar 10 mg uma vez ao dia. A duração do tratamento é de 2 a 4 semanas. Se necessário, a duração do tratamento pode ser aumentada em mais 4 semanas.

No tratamento da doença erosiva do refluxo gastroesofágico (DRGE) ou esofagite de refluxo recomenda-se tomar por via oral 10 mg ou 20 mg uma vez por dia. A duração do tratamento é de 4 a 8 semanas. Se necessário, a duração do tratamento pode ser aumentada em mais 8 semanas.

Em terapia de manutenção para doença do refluxo gastroesofágico (DRGE) recomenda-se tomar por via oral 10 mg ou 20 mg uma vez por dia. A duração do tratamento depende da condição do paciente.

Para doença do refluxo gastroesofágico não erosiva (NERD) sem esofagite recomenda-se tomar por via oral 10 mg ou 20 mg uma vez por dia.

Se após quatro semanas de tratamento os sintomas não desaparecerem, deve ser realizado um estudo adicional do paciente. Após o alívio dos sintomas, para prevenir sua ocorrência subsequente, o medicamento deve ser tomado por via oral na dose de 10 mg uma vez ao dia, sob demanda.

Para o tratamento da síndrome de Zollinger-Ellison e outras condições, caracterizada por hipersecreção patológica , a dose é selecionada individualmente. A dose inicial é de 60 mg por dia, depois a dose é aumentada e o medicamento é prescrito em dose de até 100 mg por dia com dose única ou 60 mg duas vezes ao dia. Para alguns pacientes, a dosagem fracionada da droga é preferível. O tratamento deve ser continuado conforme clinicamente necessário. Em alguns pacientes com síndrome de Zollinger-Ellison, a duração do tratamento com rabeprazol foi de até um ano.

Para erradicação Helicobacterpylori recomenda-se tomar 20 mg por via oral 2 vezes ao dia de acordo com um determinado esquema com combinações apropriadas de antibióticos. A duração do tratamento é de 7 dias.

Pacientes com insuficiência renal e hepática

Não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal.

Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, a concentração de rabeprazol no sangue é geralmente maior do que em voluntários saudáveis.

Ao prescrever o medicamento Rabeprazol-SZ a pacientes com insuficiência hepática grave, deve-se ter cautela.

Pacientes idosos

Não é necessário ajuste de dose.

Crianças

A segurança e eficácia de rabeprazol 20 mg para o tratamento de curto prazo (até 8 semanas) da DRGE em crianças com 12 anos de idade ou mais é apoiada por extrapolação de estudos adequados e bem controlados que apoiam a eficácia de rabeprazol em adultos e a segurança e estudos farmacocinéticos em pacientes pediátricos. A dose recomendada para crianças com idade igual ou superior a 12 anos é de 20 mg uma vez por dia até 8 semanas.

A segurança e eficácia do rabeprazol para o tratamento da DRGE em crianças com menos de 12 anos de idade não foram estabelecidas. A segurança e eficácia do rabeprazol para outras indicações não foram estabelecidas em pacientes pediátricos.

Efeitos colaterais:

Durante os estudos clínicos, as seguintes reações adversas foram observadas ao tomar rabeprazol: dor de cabeça, tontura, astenia, dor abdominal, diarreia, flatulência, boca seca, erupção cutânea.

As reações adversas são sistematizadas de acordo com a Classificação da OMS:

Muito frequentemente (> 1/10);

Frequentemente (> 1/100,< 1/10);

Incomum (> 1/1000,< 1/100);

Raro (> 1/10000,< 1/1000);

Muito raramente (< 1/10000);

Frequência desconhecida (não pode ser determinada a partir dos dados disponíveis).

Do lado do sistema imunológico : raramente - reacções alérgicas sistémicas agudas (incluindo inchaço da face, hipotensão, falta de ar).

Do sangue e do sistema linfático : raramente - trombocitopenia, neutropenia, leucopenia.

Do lado do metabolismo e nutrição : raramente - anorexia; frequência desconhecida - hiponatremia, hipomagnesemia.

Do lado do sistema nervoso : muitas vezes - insônia, dor de cabeça, tontura; raramente - sonolência, nervosismo; raramente - depressão; frequência desconhecida - confusão.

Do órgão da visão : raramente - deficiência visual.

Do lado dos navios : frequência desconhecida - edema periférico.

Do sistema respiratório : muitas vezes - tosse, faringite, rinite; raramente - sinusite, bronquite.

Do sistema digestivo : muitas vezes - dor abdominal, diarréia, flatulência, náusea, vômito, constipação; raramente - dispepsia, arrotos, boca seca; raramente - estomatite, gastrite, alteração do paladar.

Do sistema hepatobiliar: raramente - hepatite, icterícia, encefalopatia hepática.

Do lado dos rins e do trato urinário :raramente - infecção trato urinário; raramente - nefrite intersticial.

Da pele e tecidos subcutâneos : raramente - erupções bolhosas, urticária; muito raramente - eritema multiforme, necrólise epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson.

Do sistema musculoesquelético : muitas vezes - dor nas costas; raramente - mialgia, artralgia, cãibras nos músculos das pernas, fratura dos ossos da coxa, punho ou coluna.

Do sistema reprodutor : frequência desconhecida - ginecomastia.

De estudos laboratoriais e instrumentais : raramente - aumento da atividade das transaminases do "fígado", ganho de peso.

Outro : muitas vezes - infecções.

Sobredosagem:

Sintomas

Os dados sobre overdose intencional ou acidental são mínimos.

Tratamento

O antídoto específico para o rabeprazol é desconhecido. liga-se bem às proteínas plasmáticas e, portanto, é pouco excretada durante a diálise. Em caso de sobredosagem, deve ser realizado tratamento sintomático e de suporte.

Interação:

Retarda a excreção de algumas drogas metabolizadas no fígado por oxidação microssomal (, anticoagulantes indiretos).

O uso combinado de rabeprazol com cetoconazol ou itraconazol pode levar a uma diminuição significativa na concentração de drogas antifúngicas no plasma sanguíneo.

Rabeprazol inibe o metabolismo da ciclosporina.

Com a administração simultânea de IBPs e metotrexato, pode-se supor um aumento na concentração deste último e/ou de seu metabólito hidroximetotrexato e um aumento na meia-vida.

Com o uso simultâneo de rabeprazol, amoxicilina e claritromicina, a AUC e Cmax para claritromicina e amoxicilina foram semelhantes ao comparar a terapia combinada com a monoterapia. A AUC e C m ax do rabeprazol aumentaram 11% e 34%, respectivamente, e a AUC e C m ax de 14-hidroxiclaritromicina (o metabólito ativo da claritromicina) aumentaram 42% e 46%, respectivamente. Este aumento no desempenho não foi considerado clinicamente significativo.

O uso simultâneo de rabeprazol e suspensões de antiácidos contendo hidróxido de alumínio e/ou magnésio não leva a uma interação clinicamente significativa.

Instruções Especiais:

A resposta do paciente à terapia com rabeprazol não exclui a presença de neoplasias malignas no estômago.

As cápsulas de Rabeprazol-SZ devem ser engolidas inteiras. Foi estabelecido que nem a hora do dia nem a ingestão de alimentos afetam a atividade do rabeprazol.

Em um estudo especial em pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada, não foi encontrada diferença significativa na frequência de efeitos colaterais de Rabeprazol-SZ em indivíduos saudáveis ​​pareados por sexo e idade, mas, apesar disso, recomenda-se cautela ao prescrever pela primeira vez. Rabeprazol-SZ.SC para pacientes com insuficiência hepática grave.

Pacientes com insuficiência renal ou hepática não precisam ajustar a dose de Rabeprazol-SZ. A AUC do rabeprazol em pacientes com insuficiência hepática grave é aproximadamente duas vezes maior do que em pacientes saudáveis.

Hipomagnesemia

No tratamento de IBPs por pelo menos 3 meses, casos de hipomagnesemia sintomática ou assintomática foram observados em casos raros. Na maioria dos casos, esses relatórios foram recebidos um ano após a terapia. Os efeitos colaterais graves foram tetania, arritmia e convulsões. A maioria dos pacientes necessitou de tratamento para hipomagnesemia, incluindo reposição de magnésio e descontinuação da terapia com IBP. Em pacientes que estarão em tratamento de longo prazo, ou que estão tomando IBPs com medicamentos como ou medicamentos que podem causar hipomagnesemia (por exemplo, diuréticos), os profissionais de saúde devem monitorar os níveis de magnésio antes de iniciar o tratamento com IBP e durante o tratamento.

fraturas

A terapia com IBP pode aumentar o risco de fraturas relacionadas à osteoporose do quadril, punho ou coluna. O risco de fraturas aumentou em pacientes que receberam altas doses de IBPs por um longo período (um ano ou mais).

Uso simultâneo de rabeprazol com metotrexato

De acordo com a literatura, o uso simultâneo de IBPs com metotrexato (principalmente em altas doses) pode levar a um aumento na concentração de metotrexato e/ou de seu metabólito hidroximetotrexato e aumentar a meia-vida, o que pode levar à toxicidade do metotrexato. Se forem necessárias altas doses de metotrexato, pode ser considerada a descontinuação temporária da terapia com IBP.

infecções,causada por salmonela,Campylobacter e Clostridium difficile

A terapia com IBP pode levar a um risco aumentado de infecções gastrointestinais, como as causadas por Salmonela, Campylobacter e Clostridiumdifícil .

Influência na capacidade de conduzir o transporte. cf. e peles.:

Com base nas características da farmacodinâmica do rabeprazol e seu perfil de efeitos indesejáveis, é improvável que Rabeprazol-SZ afete a capacidade de dirigir veículos e mecanismos de controle. No entanto, se ocorrer sonolência, essas atividades devem ser evitadas.

Forma de liberação / dosagem:

Cápsulas entéricas, 10 mg e 20 mg.

Pacote:

10 ou 14 cápsulas em blister.

30, 60 ou 100 cápsulas por frasco de polímero ou frasco de polímero.

Cada frasco ou frasco, 2, 3, 6 blisters de 10 cápsulas, 1, 2, 4 blisters de 14 cápsulas, juntamente com as instruções de utilização, são colocados numa caixa de cartão.

Condições de armazenamento:

Em local seco e escuro, a uma temperatura não superior a 25 ° C.

Manter fora do alcance das crianças.

Melhor antes da data:

Não use após o prazo de validade impresso na embalagem.

Condições de dispensa nas farmácias: Na prescrição Número de registro: LP-003466 Data de registro: 17.02.2016 / 21.07.2016 Data de validade: 17.02.2021 Titular do certificado de registro:ESTRELA DO NORTE, NAO Rússia Fabricante:   Representação:  ESTRELA DO NORTE CJSC Rússia Data de atualização das informações:   31.07.2016 Instruções ilustradas

O rabeprazol é um fármaco anti-úlcera, anti-stress e inibidor da bomba de protões. As instruções de uso indicam que cápsulas ou comprimidos de 10 mg e 20 mg ajudam com úlceras estomacais e duodenais, gastrite, refluxo em adultos e crianças.

Composição e forma de lançamento

Rabeprazol é cápsulas entéricas, cujo número em uma embalagem pode variar de 5 a 60 peças.

1 cápsula contém a substância ativa: rabeprazol sódico - 10/20 mg. As instruções de uso com uma descrição de suas propriedades estão incluídas na caixa com o medicamento.

O que ajuda o Rabeprazol?

As indicações para o uso do medicamento incluem:

• úlcera péptica do estômago e duodeno associada a Helicobacter pylori (helicobacter) (em combinação com antibióticos);
• gastrite;
• úlcera péptica do estômago e duodeno na fase aguda;
• refluxo gastroesofágico.

Importante! Apenas um médico deve decidir sobre a necessidade de farmacoterapia do curso. A automedicação é absolutamente inaceitável.

Instruções de uso

Rabeprazol é tomado por via oral, independentemente da ingestão de alimentos e hora do dia. As cápsulas devem ser engolidas inteiras.

O regime de dosagem é determinado pelas indicações:

• DRGE erosiva e ulcerativa ou esofagite de refluxo: 10 ou 20 mg uma vez ao dia. A cura geralmente ocorre após 4-8 semanas de terapia, mas às vezes a droga é continuada por mais 8 semanas;
• erradicação de Helicobacter pylori em pacientes com úlcera péptica: 20 mg 2 vezes ao dia (Rabeprazol-SZ é usado de acordo com um determinado esquema com uma combinação apropriada de antibióticos) por 7 dias;
• exacerbação da úlcera duodenal: 20 mg 1 vez por dia, para alguns pacientes, para obter um efeito terapêutico, basta tomar Rabeprazol na dose de 10 mg. A terapia é realizada em um curso de 2-4 semanas, de acordo com as indicações, a droga pode ser estendida por mais 4 semanas;
• exacerbação de úlcera gástrica e úlcera anastomótica: 10 ou 20 mg 1 vez por dia. A cura geralmente ocorre após 6 semanas de terapia, mas às vezes a droga continua por mais 6 semanas;
• Síndrome de Zollinger-Ellison e outras condições caracterizadas por hipersecreção patológica: a dose é selecionada individualmente. No início da terapia, é indicado o uso de Rabeprazol em dose diária de 60 mg, depois é aumentada para 100 mg (em uma dose) ou 120 mg (em duas doses iguais); para alguns pacientes, a dosagem fracionada é mais preferível. A duração da terapia é determinada pela necessidade clínica, em alguns casos foi realizada por 12 meses;
• DRGE (manutenção): 10 ou 20 mg 1 vez por dia. A duração do tratamento é determinada pelas indicações;
• NERD sem esofagite: 10 ou 20 mg uma vez ao dia. Normalmente, os sintomas desaparecem após 4 semanas de terapia, se isso não acontecer, o paciente recebe um estudo adicional. Após o alívio dos sintomas para prevenir o seu desenvolvimento subsequente, Rabeprazol pode ser usado sob demanda 10 mg uma vez ao dia.

Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, a concentração de rabeprazol no sangue, em comparação com voluntários saudáveis, é geralmente maior. Ao prescrever Rabeprazol no contexto de insuficiência hepática grave, deve-se ter cuidado.

Para crianças com mais de 12 anos de idade no tratamento da DRGE, o perfil de segurança foi estudado para uma dose diária de 20 mg (em uma dose) por até 8 semanas.

Efeitos farmacológicos

Agente antiúlcera, inibidor de HK-ATPase (bomba de prótons). O mecanismo de ação está associado à inibição da enzima H-K-ATPase nas células parietais do estômago, o que leva ao bloqueio do estágio final da formação do ácido clorídrico. Essa ação é dose-dependente e leva à inibição da secreção basal e estimulada de ácido clorídrico, independentemente da natureza do estímulo.

Contra-indicações

Absoluto:

• deficiência de sacarase/isomaltase, intolerância à frutose, deficiência de glicose-galactose;
• período de gravidez e amamentação;
• idade até 12 anos (no tratamento da DRGE) ou 18 anos (para outras indicações);
• intolerância individual aos componentes da droga, bem como benzimidazóis substituídos.

Parente (cápsulas de Rabeprazol-SZ são prescritas sob supervisão médica):

• insuficiência renal grave;
• insuficiência hepática grave.

Efeitos colaterais

Ao usar o medicamento do trato gastrointestinal, dos sistemas respiratório e nervoso, bem como do sistema musculoesquelético, podem ocorrer os seguintes efeitos colaterais:

• reação alérgica na forma de erupção cutânea;
• diarreia, perda de apetite, estomatite, vómitos e náuseas, obstipação, secura da mucosa oral, aumento da atividade das transaminases hepáticas, flatulência;
• dor nas costas;
• convulsões, mialgia, artralgia;
• sinusite, faringite, tosse e rinite;
• febre;
• tontura, astenia, sonolência, visão prejudicada e receptores gustativos, dor de cabeça,
• leucopenia e trombocitopenia.

interação medicamentosa

Com o uso simultâneo com digoxina, é possível um aumento (de pequeno a moderado) na concentração de digoxina no plasma sanguíneo. Com o uso simultâneo com cetoconazol, sua biodisponibilidade diminui.

Pacientes recebendo cetoconazol ou rabeprazol ao mesmo tempo precisam de monitoramento adicional (pode ser necessário ajuste de dose desses medicamentos). As concentrações plasmáticas de rabeprazol e do metabólito ativo da claritromicina, quando tomados simultaneamente, aumentam 24% e 50%, respectivamente.

Isso aumenta a eficácia dessa combinação na erradicação do Helicobacter pylori. O estudo não encontrou interação do rabeprazol com antiácidos líquidos. Não houve interação clinicamente significativa de rabeprazol com alimentos.

Condições especiais

Ao usar o medicamento por pelo menos 3 meses, em casos raros, observou-se o desenvolvimento de hipomagnesemia assintomática ou sintomática. Na maioria das vezes, essas violações foram relatadas um ano após tomar Rabeprazol. As reações adversas graves foram tetania, convulsões e arritmia. A maioria dos pacientes necessitou de terapia para hipomagnesemia. Isso incluiu reposição de magnésio e descontinuação de inibidores da bomba de prótons.

Em pacientes em tratamento de longo prazo ou tomando o medicamento em combinação com digoxina ou medicamentos que podem levar ao desenvolvimento de hipomagnesemia (em particular, com diuréticos), é necessário controlar o teor de magnésio antes de iniciar a medicação e durante a terapia. Durante o tratamento, o risco de fraturas do quadril, coluna ou punho associado à osteoporose pode aumentar.

O risco é maior em pacientes que tomam altas doses de rabeprazol por um longo período (12 meses ou mais). Segundo fontes da literatura, com o uso combinado de Rabeprazol com metotrexato (principalmente em altas doses), é possível aumentar a concentração de metotrexato e/ou hidroximetotrexato (seu metabólito) e aumentar T1/2, o que pode levar à toxicidade do metotrexato.

Caso seja necessário o uso de altas doses de metotrexato, deve-se considerar a possibilidade de suspensão temporária de Rabeprazol. Tomar este medicamento pode aumentar o risco de infecções gastrointestinais, incluindo aquelas causadas por Salmonella, Clostridium difficile e Campylobacter.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos complexos Ao dirigir veículos e trabalhar com mecanismos complexos, os pacientes devem levar em consideração a probabilidade de sonolência.

Análogos do Rabeprazol

Os análogos são prescritos para o tratamento:

• Cabeloabezol;
• Vero-rabeprazol;
• Zolispan;
• Rabeprazole-OBL;
• Noflux;
• Zulbeks;
• Rabelok;
• Na hora.

Deve-se notar que o preço dos análogos do Rabeprazol é, em média, o dobro do custo deste medicamento.

Diferenças entre Rabeprazol e Omeprazol

Embora esses dois medicamentos sejam semelhantes em sua composição química e sejam usados ​​no tratamento de doenças semelhantes, segundo especialistas, em alguns casos, por exemplo, na doença do refluxo gastroesofágico, um medicamento como o rabeprazol combate os sintomas de forma mais eficaz e também acelera o processo de restaurar o funcionamento normal do esôfago.

Termos de dispensa de farmácias

Liberado por prescrição.

Preço

O preço médio do Rabeprazol, cápsulas entéricas de 10 mg, 28 peças (Moscou), é de 180 rublos.

Armazenar as instruções de uso do Rabeprazol em local protegido da luz, em temperaturas de até 25 ° C. Mantenha longe das crianças. Prazo de validade - 3 anos.