Cetorol (Ketorolac) é um analgésico extremamente poderoso, e muitos que o usam não sabem quando não usá-lo. Neste post, falaremos sobre quando o cetorol é contraindicado e como ele deve ser usado no dia a dia.
Para que serve o Ketorol, em que ajuda, como usá-lo?
O cetorol é um poderoso analgésico, que muitas vezes é comparado com a morfina, equiparando-o a drogas (embora o cetorol não seja um, mas apenas os aborda em termos de alívio da dor). Ketorol é dispensado por prescrição e após consulta com um médico.
O cetorol atua não apenas como analgésico, mas também como antipirético e também tem efeito anti-inflamatório. É verdade, afinal, o Ketorol é principalmente um analgésico, e suas outras propriedades são muito menos pronunciadas. Ketorol está disponível na forma de ampolas e comprimidos. Recomendamos fortemente que você coordene seu uso com seu médico (isso não é para você).
Cetorol deve ser usado para o tratamento a curto prazo de dor moderada a grave em adultos. Graças aos efeitos do cetorol, você pode retornar temporariamente ao seu trabalho diário, e o processo de recuperação após danos ao corpo se tornará mais confortável. Obviamente, o uso de cetorol não cancela o tratamento, mas permite que você vá ao médico por conta própria em caso de dor intensa que afeta sua funcionalidade.
O cetorol bloqueia a produção em nosso corpo de certas substâncias naturais que causam inflamação, então o cetorol é capaz de reduzir o inchaço, a dor e a febre.
Como usar Ketorol, em que dosagem?
Tome o medicamento, via de regra, a cada 4-6 horas com um copo cheio de água (240 ml), ou como seu médico recomendar. Fique acordado por pelo menos 10 minutos depois de tomar este medicamento.
A dosagem depende em grande parte da sua condição médica e da resposta ao tratamento. Só podemos dizer que você não deve tomar mais de 40 mg do medicamento em um período de 24 horas. Assim, você pode dividir as doses de 10 mg e tomar o medicamento 3-4 vezes ao dia. Para reduzir o risco de sangramento estomacal e outros efeitos colaterais, o medicamento deve ser tomado na menor dose eficaz. Não aumente a dose, não comece a tomá-la com mais frequência ou por não mais de 5 dias seguidos.
Se você quiser se livrar da dor apenas uma vez, deve tomar 10 mg de cetorol e beber com água, conforme descrito acima.
Quais são as contraindicações e restrições para o uso do cetorol?
As principais contra-indicações incluem: tríade aspirina, broncoespasmo, aumento da percepção de cetorolaco, manifestações erosivas e ulcerativas do sistema digestivo, úlceras pépticas, gravidez, insuficiência renal, lactação, problemas com o sistema hematopoiético, idade inferior a 16 anos.
Durante a gravidez e amamentação, é estritamente proibido tomar cetorol.
Cetorol não deve ser usado para dores leves ou condições dolorosas de longo prazo (como artrite), mas pode ser usado em caso de dor aguda e intensa, como durante uma crise de gota (isso não cancela o tratamento!).
Se você sentir dor de estômago enquanto estiver tomando Ketorol, comece a tomá-lo com alimentos, leite ou antiácidos.
Cetorol é estritamente proibido de usar em conjunto com paracetamol. Juntos, esses dois medicamentos podem ter um efeito negativo no funcionamento do sistema renal. Também entre os efeitos negativos da droga quando combinado com outros meios podem ser identificados:
- alterações na composição do sangue;
- insuficiência do sistema renal e do fígado;
- indigestão, a formação de úlceras dentro dos intestinos;
- risco provável de hemorragia interna e similares.
Se você precisar tomar outros medicamentos, não deixe de consultar seu médico.
É proibido usar cetorol após álcool ou consumo pesado de alimentos gordurosos. O álcool acelerará a absorção do cetorol no sangue e acelerará sua retirada, enquanto os alimentos gordurosos, pelo contrário, retardarão esses dois processos. Ambos os fatores são negativos e repletos de consequências.
O cetorol é prejudicial?
O envenenamento por cetorol é possível quando combinado com outras drogas, como escrevemos acima. Além disso, podem surgir problemas com uma overdose do medicamento. Os principais sintomas de uma overdose de cetorol serão: vômitos, náuseas, lesões erosivas do sistema digestivo, úlceras pépticas, disfunção renal e afins.
Em geral, com o uso adequado, o cetoral não prejudica o corpo e não deixa consequências.
Qual é a composição do cetorol?
O principal componente do cetorol é a trometamina cetorolaco, que pode afetar várias enzimas do corpo, reduzindo a dor e a inflamação, além de ter um efeito termorregulador.
Forma de dosagem
Comprimidos revestidos por película, 10 mg
Composto
Um comprimido contém
substância ativa - trometamina cetorolaco 10 mg
Excipientes:
celulose microcristalina (tipo 102), amido de milho pré-gelatinizado, amido de milho, sílica coloidal anidra, estearato de magnésio
composição da casca: Opadry 03K51148 verde (hiprometilcelulose (6срs), dióxido de titânio E171, triacetina/glicerina, óxido de ferro (III) amarelo E172, corante FD & C No. 1 (azul brilhante FCF, verniz de alumínio 11-13%)
Descrição
Comprimidos revestidos por película verde-oliva, redondos, biconvexos, gravados com um “S” de um lado e uma superfície lisa do outro, com diâmetro de (8,20 ± 0,20) mm e espessura de (3,50 ± 0,20) mm .
Grupo farmacoterapêutico
Medicamentos anti-inflamatórios e antirreumáticos. Anti-inflamatórios não esteróides. Derivados do ácido acético. Cetorolaco
Código ATX M01AB15
Propriedades farmacológicas
Farmacocinética
O cetorolaco trometamina é uma mistura racêmica das formas enantiométricas [-]S- e [+]R- com a forma S, que possui propriedades analgésicas.
Quando tomado por via oral, o cetorolaco é bem absorvido pelo trato gastrointestinal. A concentração plasmática máxima (0,7 - 1,1 μg/ml) é atingida 40 minutos após tomar uma dose em jejum de 10 mg. Os alimentos ricos em gorduras reduzem a Cmax e atrasam a sua realização em 1 hora.
Ketorol® está quase completamente ligado às proteínas plasmáticas (> 99%) devido a um pequeno volume de distribuição (<0.3 л/кг).
O tempo para atingir a concentração de equilíbrio quando administrado por via oral é de 24 horas quando administrado 4 vezes ao dia. Quando tomado por via oral 10 mg, é 0,39 - 0,79 μg / ml.
Quase toda a substância que circula no plasma sanguíneo é cetorolaco (96%) ou seu metabólito farmacologicamente inativo p-hidroxicetorolaco.
O cetorolaco é excretado principalmente pelos rins pela excreção do cetoralac e seus metabólitos. Até 92% da dose administrada da droga é encontrada na urina, 40% - na forma de metabólitos, 60% - na forma de substância inalterada, 6% da dose administrada - através das fezes. A droga atravessa a barreira placentária em 10%. Em pequenas concentrações encontradas no leite materno. Não passa bem através da barreira hematoencefálica. O enantiômero S é eliminado duas vezes mais rápido em 2,5 h (SD ± 0,4) do que o enantiômero R - 5 h (SD ± 1,7) e a depuração não depende da via de administração do fármaco, segue que a razão das concentrações plasmáticas de S / R diminui com o tempo após cada dose. Os metabólitos não têm atividade analgésica significativa.
Em pacientes com idade senil (acima de 65 anos), a meia-vida da fase terminal, em comparação com a dos jovens, aumenta para 7 horas (de 4,3 para 8,6 horas). A depuração plasmática total, em comparação com os jovens, pode ser reduzida para uma média de 0,019 l/h/kg.
falência renal
Quando a função renal é afetada, a excreção de cetorolaco diminui, como evidenciado pelo prolongamento da meia-vida, que é entre 6 e 19 horas (dependendo do grau de insuficiência) e leva a uma diminuição da depuração plasmática total em comparação com jovens voluntários saudáveis.
Existe uma relação pobre entre a depuração de creatinina e a depuração total de cetorolaco trometamina em idosos e na população com insuficiência renal (r=0,5).
Em pacientes com doença renal, a área sob a curva de cada enantiômero aumentou aproximadamente 100% em comparação com voluntários saudáveis. O volume de distribuição dobra para o enantiômero S e aumenta em 1/5 para o enantiômero R. Um aumento no volume de distribuição de cetorolaco trometamina significa um aumento na fração não ligada.
A taxa de eliminação diminui aproximadamente proporcionalmente ao grau de insuficiência renal, exceto em pacientes com insuficiência renal grave. Nesses pacientes, a depuração plasmática do cetorolaco torna-se ligeiramente maior do que o esperado para um determinado grau de lesão renal.
Insuficiência hepática
Não há diferença significativa nos cálculos da meia-vida, a área sob a curva.
Farmacodinâmica
Ketorol® é um anti-inflamatório não esteroidal (AINE) com efeitos analgésicos e anti-inflamatórios. O principal mecanismo de ação do cetorol, como outros AINEs, se manifesta em seu efeito farmacológico - inibição da síntese de prostaglandinas. Os AINEs são mais ativos na periferia.
Ketorol® não tem efeito sedativo ou ansiolítico. A atividade biológica do cetorolaco trometamina está associada à forma S. O pico do efeito analgésico do Cetorol ocorre após 2-3 horas.
Indicações de uso
Alívio a curto prazo da síndrome dolorosa aguda de gravidade moderada e grave, bem como com a analgesia necessária com analgésicos opióides no pós-operatório.
Dosagem e Administração
Os potenciais benefícios e riscos do uso de Ketorol devem ser cuidadosamente considerados antes de decidir usá-lo.
A duração total do tratamento com injeção de Ketorol e comprimidos de Ketorol não deve exceder 5 dias devido ao risco de aumento da frequência e gravidade das reações adversas.
Para pacientes de 18 a 64 anos
Os comprimidos de cetorol são tomados em dose única de 20 mg (2 comprimidos), seguidos de 10 mg (1 comprimido) após 4-6 horas 4 vezes ao dia, não mais que 40 mg / dia.
Para pacientes ≥ 65 anos de idade com insuficiência renal e/ou peso< 50 кг:
Comprimidos de cetorol uma vez 10 mg (1 comprimido) seguido de 10 mg a cada 4-6 horas quatro vezes ao dia, não mais de 40 mg / dia.
Deve ser utilizada a dose eficaz mais baixa.
Não encurte o intervalo de dosagem para 4-6 horas.
Efeitos colaterais
Com o aumento da dose do medicamento, o risco de aumento na frequência e gravidade das reações adversas aumenta. Os pacientes devem ser alertados sobre reações adversas graves do medicamento, como ulceração da mucosa gastrointestinal, sangramento e perfuração, sangramento pós-operatório, insuficiência renal aguda, reações anafiláticas e anafilactóides, insuficiência hepática.
Em pacientes tomando Ketorol ou outros anti-inflamatórios não esteroides (AINEs), os mais comuns (aproximadamente 1% a 10% dos pacientes) observados:
Do trato gastrointestinal: dor abdominal*, constipação/diarreia dispepsia*, flatulência, úlcera péptica do trato gastrointestinal (estômago/úlcera duodenal), sangramento/perfuração gastrointestinal, azia, náuseas*, estomatite, vômitos.
De outros sistemas: função renal prejudicada, anemia, tontura, sonolência, edema, aumento dos níveis de enzimas hepáticas,
dores de cabeça*, hipertensão, tempo de sangramento prolongado, coceira, erupções cutâneas, zumbido, sudorese.
* Incidência superior a 10%
Além disso, os seguintes eventos adversos foram relatados:
Reações gerais: febre, infecções, sepse
Sistema cardiovascular: insuficiência cardíaca, taquicardia (batimento cardíaco rápido), palidez, desmaio.
Reações cutâneas: alopecia, fotossensibilidade, urticária.
Trato gastrointestinal: anorexia, boca seca, arrotos, esofagite, sede, gastrite, glossite, hepatite, aumento do apetite, icterícia, sangramento retal.
Sangue e sistema linfático: equimose, eosinofilia, epistaxe, leucopenia, trombocitopenia.
Distúrbios metabólicos: mudança de peso.
Sistema nervoso: confusão, ansiedade, astenia, depressão, euforia, sintomas extrapiramidais, alucinações, hipercinesia, incapacidade de concentração, insônia, nervosismo, parestesia, sonolência, estupor, tremor, tontura, mal-estar.
Sistema reprodutor (mulher): infertilidade.
Sistema respiratório: asma, tosse, falta de ar, edema pulmonar, coriza.
Órgãos do tato: alterações no paladar, deficiência visual, perda auditiva.
Trato urogenital: cistite, disúria, hematúria, aumento da frequência urinária, intersticial, nefrite, oligúria/poliúria, proteinúria, insuficiência renal, retenção urinária.
As reações adversas raramente observadas são:
Reações gerais: angioedema, morte, reações de hipersensibilidade como anafilaxia, reações anafilactóides, edema de laringe, edema de língua, mialgia
Sistema cardiovascular: arritmia, bradicardia, dor no peito, vermelhidão, hipotensão, infarto do miocárdio, vasculite.
Reações cutâneas: dermatite esfoliativa, eritema multiforme, síndrome de Lyell, reações bolhosas, incluindo síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica.
Sistema gastrointestinal: pancreatite aguda, insuficiência hepática, estomatite ulcerativa inespecífica, exacerbação de doença inflamatória intestinal (colite ulcerativa, doença de Crohn).
Sangue e sistema linfático: agranulocitose, anemia aplástica, anemia hemolítica, linfadenopatia, pancitopenia, sangramento pós-operatório.
Distúrbios metabólicos: hiperglicemia, hipercalemia, hiponatremia.
Sistema nervoso: meningite asséptica, convulsões, coma, psicose.
Sistema respiratório: broncoespasmo, depressão respiratória, pneumonia
Sentidos do tato: conjuntivite
Trato urogenital: dor no flanco com hematúria e/ou azotemia, síndrome hemolítico-urêmica ou sem ela.
Contra-indicações
Hipersensibilidade ao cetorolaco ou a outros anti-inflamatórios não esteroides
Combinação completa ou incompleta de asma brônquica, polipose recorrente do nariz e seios paranasais e intolerância ao ácido acetilsalicílico ou outros AINEs (incluindo histórico)
Urticária, rinite causada pelo uso de AINEs (história)
Intolerância às drogas pirazolonas
Hipovolemia (independentemente da causa subjacente)
Hipercalemia confirmada
Lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal na fase aguda, sangramento gastrointestinal, incluindo história
Doença inflamatória intestinal
Hipocoagulação (incluindo hemofilia)
Distúrbios hematopoiéticos
Insuficiência renal grave (clearance de creatinina inferior a 30 ml/min)
Insuficiência hepática grave ou doença hepática ativa
Administração simultânea com outros anti-inflamatórios não esteroides
Coadministração com probenecida
Recepção simultânea com pentoxifilina
Alto risco de sangramento (incluindo após a cirurgia
Hemorragia cerebrovascular suspeita ou confirmada, diátese hemorrágica,
Pessoas com intolerância hereditária à frutose, deficiência de Lapp-lactase, má absorção de glicose-galactose
Gravidez, parto e lactação
Crianças e adolescentes com menos de 18 anos de idade (eficácia e segurança não estabelecidas)
Como analgésico profilático antes de qualquer cirurgia de grande porte.
Para o tratamento da dor pós-operatória em cirurgia de revascularização do miocárdio.
Cetorolac não é indicado para o tratamento da dor crônica.
Interações medicamentosas
O cetorolaco apresenta um forte grau de ligação às proteínas plasmáticas humanas (99,2% em média), enquanto a ligação é independente da concentração.
O cetorolaco não deve ser usado com outros medicamentos à base de ASA = ASA (ácido acetilsalicílico, aspirina) ou com outros AINEs (anti-inflamatórios não esteroides), incluindo inibidores seletivos da ciclooxigenase-2, pois neste caso pode haver risco aumentado de induzir eventos adversos graves associados à ação dos AINEs (ver seção contra-indicações).
O cetorolaco inibe a agregação plaquetária, reduz a concentração de tromboxano e aumenta a duração do sangramento. Em contraste com os efeitos prolongados da aspirina, a função plaquetária volta ao normal dentro de 24-48 horas após a descontinuação do cetorolaco.
O uso de cetorolaco em combinação com anticoagulantes como a varfarina é contraindicado, uma vez que o uso combinado de AINEs e anticoagulantes pode aumentar o efeito anticoagulante (ver seção contraindicações).
Embora os estudos não indiquem um grau significativo de interação entre cetorolaco e varfarina ou heparina, com o uso simultâneo de cetorolaco e drogas terapêuticas que afetam a hemostasia, incluindo doses terapêuticas de anticoagulantes (varfarina), baixas doses profiláticas de heparina (2.500-5.000 unidades a cada 12 horas) e dextranos, um risco aumentado de sangramento pode estar associado.
Alguns medicamentos que inibem a síntese de prostaglandinas foram relatados como inibindo a depuração renal de lítio, levando a um aumento nas concentrações plasmáticas de lítio. Durante a terapia com cetorolaco, foram relatados casos de concentrações plasmáticas elevadas de lítio.
A probenecida não deve ser coadministrada com cetorolaco devido ao aumento das concentrações plasmáticas de cetorolaco e sua meia-vida.
Os AINEs não devem ser usados dentro de oito a doze dias após o uso da mifepristona, pois os AINEs podem reduzir os efeitos da mifepristona.
Quando o cetorolaco é usado concomitantemente com a oxipentilina, há uma tendência aumentada de sangramento.
Usar Ketorol simultaneamente com outros medicamentos deve ser usado com cautela:
Como com todos os AINEs, deve-se ter cautela ao co-administrar o medicamento com corticosteroides devido ao aumento do risco de ulceração ou sangramento no trato gastrointestinal (ver seção Instruções Especiais).
Existe um risco aumentado de hemorragia gastrointestinal (ver secção Instruções Especiais) quando os agentes antiplaquetários e os inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS=ISRS) são combinados com AINEs.
De acordo com a literatura, alguns fármacos que inibem a síntese de prostaglandinas reduzem a depuração do metotrexato e, assim, possivelmente aumentam sua toxicidade.
O cetorolaco trometamina não afeta a ligação da digoxina às proteínas do sangue. Estudos in vitro mostraram que em concentrações terapêuticas de salicilato (300 µg/ml), a ligação de cetorolaco diminuiu de aproximadamente 99,2% para 97,5%, o que representa um aumento estimado de duas vezes na concentração plasmática de cetorolaco não ligado. As concentrações terapêuticas de digoxina, varfarina, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, acetaminofeno (paracetamol), fenitoína e tolbutamida não afetam a ligação do cetorolaco às proteínas.
O uso combinado com diuréticos pode levar a uma diminuição do efeito diurético e a um aumento do risco de nefrotoxicidade dos AINEs.
Como para todos os AINEs, o medicamento deve ser usado com cautela ao usar ciclosporina em paralelo devido ao aumento do risco de nefrotoxicidade.
Existe o risco de desenvolver nefrotoxicidade se os AINEs forem usados em conjunto com o tacrolimus.
Os AINEs podem reduzir o efeito de diuréticos e anti-hipertensivos. Ao usar inibidores da ECA = ECA (enzima conversora da angiotensina) e/ou antagonistas dos receptores da angiotensina II em combinação com AINEs, o risco de desenvolver insuficiência renal aguda, que geralmente é reversível, pode ser aumentado em alguns pacientes com função renal comprometida (por exemplo, , em pacientes desidratados ou idosos).
Portanto, a combinação de medicamentos deve ser realizada com cautela, principalmente em idosos. Os pacientes devem receber a dosagem adequada (com a maior precisão possível), com atenção ao monitoramento da função renal no início da terapia concomitante e periodicamente a partir de então.
Os AINEs podem exacerbar a insuficiência cardíaca, reduzir a TFG = TFG (taxa de filtração glomerular) e aumentar os níveis plasmáticos de glicosídeos cardíacos quando usados em conjunto com glicosídeos cardíacos.
O cetorolaco demonstrou reduzir a necessidade de analgesia opióide concomitante quando usado para aliviar a dor pós-operatória.
Dados em animais indicam que os AINEs podem aumentar o risco de convulsões associadas ao uso de antibióticos de quinolona. Pacientes que tomam AINEs e quinolonas podem ter um risco aumentado de convulsões.
O uso de AINEs em conjunto com zidovudina aumenta o risco de toxicidade hematológica. Há evidência de um risco aumentado de hemartrose (acúmulo de sangue na cavidade articular) e hematomas em pacientes HIV (+) = HIV com hemofilia recebendo tratamento concomitante com zidovudina e ibuprofeno.
Quando tomado com drogas antiepilépticas (fenitoína, carbamazepina), a frequência das convulsões aumenta. Quando tomados simultaneamente com drogas psicotrópicas (fluoxetina, tiotixina, alprazolam), os pacientes desenvolvem alucinações.
Com a administração simultânea de cetorol e relaxantes musculares não despolarizantes, os pacientes desenvolvem falta de ar.
Instruções Especiais
Como os AINEs reduzem a agregação plaquetária, é necessário prescrever cetorolaco com cautela em pacientes com coagulação sanguínea prejudicada.
Os efeitos indesejáveis podem ser minimizados usando a dose mínima eficaz pelo menor período de tempo de acordo com os sintomas de controle.
Úlceras gastrointestinais, sangramento e perfuração
Úlceras gastrointestinais, sangramento e perfuração foram relatados, que podem ser fatais com a terapia com medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo cetorolaco, e podem ocorrer a qualquer momento durante o tratamento, com ou sem sintomas de alerta ou problemas gastrointestinais graves anteriores. história.
Taxas aumentadas de sangramento gastrointestinal clinicamente grave foram observadas em pacientes com menos de 65 anos de idade que receberam uma dose média diária de mais de 90 mg de cetorolaco por via intramuscular em comparação com pacientes que receberam opiáceos parenterais.
Em idosos, há aumento da incidência de efeitos colaterais devido ao uso de anti-inflamatórios não esteroidais, principalmente sangramento e perfuração gastrintestinal, que podem ser fatais.
O risco de sangramento gastrointestinal, úlceras ou perfuração aumenta com doses crescentes de anti-inflamatórios não esteroides, incluindo cetorolaco intravenoso, em pacientes com história de úlcera, especialmente complicada por sangramento ou perfuração, ou em idosos. O risco de hemorragia gastrointestinal clinicamente grave é dose-dependente. Nestes doentes, o tratamento deve ser iniciado com a dose mais baixa disponível. Para esses pacientes, bem como para pacientes que necessitam de uso concomitante de aspirina em baixas doses ou outros medicamentos que também podem aumentar os riscos gastrointestinais, deve ser prescrita terapia combinada com citoprotetores (por exemplo, misoprostol ou inibidores da bomba de prótons). Esse grupo de risco relacionado à idade para sangramento gastrointestinal é comum a todos os anti-inflamatórios não esteroides. Em comparação com pacientes jovens, os idosos têm meia-vida plasmática aumentada e depuração plasmática reduzida de cetorolaco. Recomenda-se um intervalo maior entre as doses.
Os anti-inflamatórios não esteroides devem ser usados com cautela em pacientes com histórico de doença inflamatória intestinal (colite ulcerativa, doença de Crohn), pois essas condições podem piorar. Pacientes com histórico de toxicidade gastrointestinal, especialmente em idosos, devem relatar todos os sintomas intra-abdominais incomuns (especialmente sangramento gastrointestinal), especialmente nos estágios iniciais do tratamento. Se ocorrerem hemorragias ou úlceras gastrointestinais em doentes a tomar cetorolaco por via intravenosa, o tratamento deve ser descontinuado.
Recomendam-se precauções em pacientes que tomam medicamentos concomitantes que podem aumentar o risco de úlceras ou sangramento, como corticosteroides orais, certos inibidores da recaptação de serotonina ou medicamentos antiplaquetários, como aspirina.
O uso do medicamento em pacientes em uso de anticoagulantes como a varfarina é contraindicado.
Tal como acontece com outros anti-inflamatórios não esteroides, a percentagem de doentes e o grau das suas complicações gastrointestinais podem aumentar devido ao aumento da dose e duração do tratamento com cetorolaco quando administrado por via intravenosa. O risco de sangramento gastrointestinal clinicamente grave depende da dose do medicamento. Isto é especialmente verdadeiro para pacientes idosos que tomam uma dose diária média de mais de 60 mg de cetorolaco por via intravenosa. Uma história de úlcera péptica aumenta a possibilidade de complicações gastrointestinais graves durante a terapia com cetorolaco.
Efeitos hematológicos
Pacientes com distúrbios de coagulação não devem tomar Cetorolac. Pacientes recebendo terapia anticoagulante correm o risco de sangramento ao tomar Cetorolac concomitantemente com esses medicamentos. O uso simultâneo de cetorolaco e baixa dose profilática de heparina (2.500 - 5.000 unidades a cada 12 horas), bem como dextrano, não foi minuciosamente estudado e, portanto, também pode ser causa de alta probabilidade de sangramento. Pacientes que já estão recebendo anticoagulantes ou recebendo baixas doses de heparina não devem usar cetorolaco. Pacientes em uso de outros medicamentos que tenham efeito negativo na hemostasia devem ser monitorados ao usar Cetorolac. Em ensaios clínicos controlados, a incidência de sangramento pós-operatório clinicamente significativo foi inferior a 1%.
O cetorolaco inibe a agregação plaquetária e prolonga o tempo de sangramento. Em pacientes com coagulação sanguínea normal, o tempo de coagulação aumentou, mas dentro da faixa normal de dois a onze minutos. Em contraste com o efeito a longo prazo da aspirina, a função plaquetária retorna ao normal dentro de 24 a 48 horas após a descontinuação do cetorolaco.
Existem relatos de sangramento pós-operatório associado ao uso perioperatório de Cetorolac quando administrado por via intramuscular ou intravenosa. Portanto, o cetorolaco não deve ser usado em pacientes submetidos a cirurgias com alto risco de sangramento. Cuidados especiais devem ser tomados em situações que não permitem desvios na hemostasia, por exemplo, em cirurgia estética ou de um dia, ressecção de próstata ou amigdalectomia. Ao usar Ketorolac, foram relatados sinais de sangramento da ferida e hemorragias nasais. Os médicos devem estar atentos às semelhanças farmacológicas entre o cetorolaco e outros anti-inflamatórios não esteroides que inibem a ciclooxigenase, bem como o risco de sangramento, principalmente em idosos.
Reações cutâneas
Reações cutâneas graves, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica, foram relatadas muito raramente em associação com o uso de anti-inflamatórios não esteroides. Os pacientes em risco de ocorrência de tais reações foram identificados no início da terapia: tais reações na maioria dos casos ocorreram no primeiro mês de tratamento. O tratamento com Cetorolac deve ser descontinuado à primeira manifestação de erupção cutânea, lesões nas mucosas ou outros sinais de hipersensibilidade ao medicamento.
Lúpus eritematoso sistêmico e síndrome de Sharp
Pacientes com lúpus eritematoso sistêmico e síndrome de Sharp estão em risco de meningite asséptica.
Retenção de sódio/líquido em doenças cardiovasculares e edema periférico
Deve-se ter cautela em pacientes com histórico de hipertensão e/ou insuficiência cardíaca, pois retenção de líquidos e edema foram relatados em associação com a terapia com anti-inflamatórios não esteroides.
Retenção de líquidos, hipertensão e edema periférico foram observados em alguns pacientes em uso de anti-inflamatórios não esteroides, incluindo cetorolaco, portanto, este medicamento deve ser tomado com cautela em pacientes com insuficiência cardíaca, hipertensão ou patologias semelhantes.
Efeitos cardiovasculares e cerebrovasculares da droga
Para pacientes com histórico de hipertensão e/ou insuficiência cardíaca congestiva leve a moderada, é necessário monitoramento e consulta adequados, pois foram relatados retenção de líquidos e edema devido ao uso de anti-inflamatórios não esteroides.
Dados epidemiológicos sugerem que o uso de coxibes ou certos anti-inflamatórios não esteroides (especialmente em altas doses) pode estar associado a um leve aumento no risco de complicações trombóticas arteriais (por exemplo, infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral). Apesar do fato de que o cetorolaco não mostrou a capacidade de aumentar o número de complicações trombóticas, como infarto do miocárdio, ainda há dados insuficientes com base nos quais tal risco deve ser excluído ao usar cetorolaco.
Pacientes com hipertensão arterial não controlada, insuficiência cardíaca crônica, doença coronariana estabelecida, doença arterial periférica e/ou distúrbio cerebrovascular devem tomar cetorolaco somente após um exame completo. Uma decisão semelhante deve ser tomada antes de iniciar o tratamento em pacientes com fatores de risco para doença cardiovascular (por exemplo, hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus e tabagismo).
Distúrbios cardiovasculares, disfunção renal e hepática
Deve-se ter cautela em pacientes com patologias que podem causar diminuição do volume sanguíneo e/ou fluxo sanguíneo renal, nos quais as prostaglandinas renais desempenham um papel de suporte para garantir a perfusão renal. Nesses pacientes, o uso de antiinflamatórios não esteroidais pode, dependendo da dose do fármaco, causar um enfraquecimento da estrutura das prostaglandinas renais e provocar insuficiência renal evidente. Em maior risco de tal reação estão os pacientes com depleção de volume devido à perda de sangue ou desidratação grave, pacientes com função renal comprometida, insuficiência cardíaca, função hepática prejudicada, idosos e pacientes em uso de diuréticos. A função renal deve ser monitorada nesses pacientes. A descontinuação da terapia com anti-inflamatórios não esteroides geralmente é seguida pela recuperação do estado pré-tratamento. Recuperação prejudicada de líquido/sangue perdido durante a cirurgia, causando hipovolemia, pode causar disfunção renal, que por sua vez pode ser agravada pelo uso de Cetorolac. Assim, a desidratação deve ser corrigida e é recomendada a monitorização especializada da ureia e creatinina séricas, sendo recomendada a diurese, desde que o doente seja normovolémico. Para pacientes em diálise renal, a depuração do cetorolaco foi reduzida para aproximadamente metade do valor normal e a meia-vida de eliminação temporária aumentou aproximadamente 3 vezes.
Efeitos nos rins
Tal como acontece com outros anti-inflamatórios não esteroides, o cetorolaco deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência renal ou história de doença renal, pois é um potente inibidor da síntese de prostaglandinas. Deve-se ter cautela, pois foi identificada nefrotoxicidade com o uso de cetorolaco e outros anti-inflamatórios não esteroides em pacientes com patologias que causam diminuição do volume sanguíneo circulante e/ou fluxo sanguíneo renal, nos quais as prostaglandinas renais desempenham um papel de suporte. papel na manutenção da perfusão renal.
Nesses pacientes, o uso de cetorolaco ou outros anti-inflamatórios não esteroides pode, dependendo da dosagem, provocar uma redução na formação de prostaglandinas renais e causar insuficiência renal evidente ou insuficiência renal descompensada. Em maior risco de tal reação estão os pacientes que têm função renal prejudicada, hipovolemia, insuficiência cardíaca, disfunção hepática, bem como aqueles que tomam diuréticos e idosos. Após a descontinuação do cetorolaco ou de outros anti-inflamatórios não esteroides, geralmente ocorre a recuperação do estado anterior ao início do medicamento.
Assim como com outros medicamentos que retardam a síntese de prostaglandinas, foram relatados aumentos na ureia, creatinina e potássio séricos com cetorolaco trometamol, que podem ocorrer após uma dose única do medicamento.
Doentes com insuficiência renal: Uma vez que o cetorolaco trometamol e os seus metabolitos são excretados principalmente pelos rins, os doentes com insuficiência renal moderada a grave (creatinina sérica superior a 160 µmol/l) estão contra-indicados em tomar Cetorolac. Pacientes com disfunção renal mais leve devem receber uma dose reduzida de cetorolaco (não superior a 60 mg/dia por via intramuscular ou intravenosa) e seu estado renal deve estar sob constante supervisão médica.
Uso em pacientes com insuficiência hepática: Em pacientes com insuficiência hepática devido a cirrose, não foram observadas alterações clinicamente importantes na depuração do cetorolaco ou na meia-vida terminal.
Podem ocorrer elevações marginais em um ou mais testes de função hepática. Esses distúrbios podem ser variáveis, podem permanecer inalterados ou podem progredir com a continuação da terapia. Aumentos significativos (3 vezes mais do que o normal) na alanina aminotransferase sérica ou aspartato aminotransferase foram observados em ensaios clínicos de controle em menos de 1% dos pacientes. Com o desenvolvimento de sinais ou sintomas clínicos associados a doenças hepáticas, ou com o aparecimento de manifestações sistêmicas, doenças, Cetorolac deve ser descontinuado.
Reações anafiláticas (pseudo-anafiláticas)
Reações anafiláticas (pseudo-anafiláticas) (incluindo, mas não se limitando a, anafilaxia, broncoespasmo, rubor, erupção cutânea, hipotensão, edema laríngeo e angioedema) podem ocorrer em pacientes com histórico de hipersensibilidade à aspirina, outros anti-inflamatórios não esteroides drogas ou cetorolaco intravenoso, como em pacientes sem esse histórico. Tais fenômenos também podem ocorrer em pacientes com história de angioedema, reatividade broncoespástica (por exemplo, asma) ou pólipos nasais. Reações pseudo-anafiláticas, como anafilaxia, podem ser fatais. Portanto, o cetorolaco não deve ser usado em pacientes com histórico de asma ou em pacientes com síndrome de pólipo nasal grave ou parcial, angioedema e broncoespasmo.
Precauções e efeitos não reprodutivos
O uso de Ketorolac, assim como outros medicamentos que retardam a síntese de ciclooxigenase/prostaglandina, podem prejudicar a função reprodutiva, pelo que o medicamento não é recomendado para mulheres que tentam engravidar. Mulheres que têm dificuldade em conceber ou que estão sendo submetidas a testes reprodutivos devem parar de usar Ketorolac.
Retenção de líquidos e inchaço
Retenção de líquidos, hipertensão e edema foram relatados com cetorolaco e, portanto, o medicamento deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência cardíaca, hipertensão ou condições semelhantes.
Abuso e dependência de drogas
O cetorolaco não é viciante. Não foram observados sintomas de abstinência após a descontinuação abrupta de cetorolaco intravenoso.
Características da influência da droga na capacidade de dirigir um veículo ou mecanismos potencialmente perigosos
Como os pacientes com a indicação de cetorol desenvolvem efeitos colaterais do sistema nervoso central (tontura, sonolência) e dos sentidos (perda auditiva, zumbido, deficiência visual), recomenda-se evitar realizar trabalhos que exija maior atenção e resposta rápida.
Overdose
Sintomas: dor abdominal, náuseas, vômitos, úlcera péptica do estômago e duodeno, gastrite erosiva, insuficiência renal, acidose metabólica. Raramente, mas possível sangramento gastrointestinal, insuficiência renal aguda.
Formulário de liberação:
Comprimidos revestidos por película 10 unidades. - blisters (2) - embalagens de cartão.
Solução para injeção intramuscular 1 ml - ampolas de vidro escuro (10) - bolhas.
Composto:
Um comprimido revestido por película contém
Substância ativa: cetorolaco trometamina (cetorolaco trometamol) 10 mg
Excipientes: MCC, lactose, amido de milho, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, carboximetilamido de sódio (tipo A)
Composição da casca: hipromelose, propilenoglicol, dióxido de titânio, verde azeitona (corante amarelo de quinolina, corante azul brilhante).
1 ml de solução para injeção intramuscular contém
Substância ativa: cetorolaco trometamina (cetorolaco trometamol) 30 mg
Excipientes: cloreto de sódio, álcool, edetato dissódico, octoxinol, propilenoglicol, hidróxido de sódio, água para injeção.
Descrição:
Comprimidos: redondo, biconvexo, coberto com uma concha verde, de um lado em relevo - a letra "S". Vista em corte transversal: casca verde e miolo branco ou quase branco.
Solução para administração i/m: solução límpida incolor ou amarela pálida.
Grupo farmacoterapêutico:
- Analgésicos não narcóticos, incluindo não esteroides e outros anti-inflamatórios
Propriedades farmacológicas:
Farmacodinâmica
AINEs. O cetorolaco tem um efeito analgésico pronunciado, também tem um efeito anti-inflamatório e antipirético moderado.
O mecanismo de ação está associado à inibição não seletiva da atividade das enzimas COX-1 e COX-2, principalmente em tecidos periféricos, resultando na inibição da biossíntese de prostaglandinas - moduladores da sensibilidade dolorosa, termorregulação e inflamação. O cetorolaco é uma mistura racêmica de [-]S- e [+]R-enantiômeros, enquanto o efeito analgésico é devido ao [-]S-enantiômero.
A droga não afeta os receptores opióides, não deprime a respiração, não causa dependência de drogas, não tem efeito sedativo e ansiolítico.
A força do efeito analgésico é comparável à morfina, significativamente superior a outros AINEs.
Após a administração i / m e administração oral, o início da ação analgésica é observado após 30 minutos e 1 hora, respectivamente, o efeito máximo é alcançado após 1-2 horas.
Farmacocinética
Sucção. Após administração oral, o cetorolaco é bem absorvido pelo trato gastrointestinal. Cmax no plasma é alcançado 40 minutos após tomar o medicamento com o estômago vazio na dose de 10 mg e é de 0,7-1,1 μg / ml. Alimentos ricos em gorduras reduzem a C max do cetorolaco no sangue e atrasam o tempo para atingir a C max em 1 hora.
Biodisponibilidade - 80-100%.
Após a administração i/m, o cetorolaco é rápida e completamente absorvido do local da injeção para a circulação sistêmica. Após a administração i / m do medicamento na dose de 30 mg, a Cmax no plasma sanguíneo é de 1,74-3,1 μg / ml, na dose de 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, o tempo para atingir a Cmax, respectivamente, é 15-73 minutos e 30-60 minutos.
Distribuição. A ligação às proteínas plasmáticas é de 99%. Com hipoalbuminemia, a quantidade de substância livre no sangue aumenta.
O tempo para atingir a C ss com administração parenteral e oral é de 24 horas quando o medicamento é prescrito 4 vezes/dia (superior ao subterapêutico) e é de 0,65-1,13 mcg/ml com a injeção intramuscular do medicamento na dose de 15 mg, a uma dose de 30 mg - 1,29- 2,47 µg/ml; após a administração oral do medicamento na dose de 10 mg - 0,39-0,79 mcg / ml. Vd é 0,15-0,33 l/kg.
Penetra no leite materno. Ao prescrever o medicamento na dose de 10 mg 4 vezes / dia, a C max no leite materno é atingida 2 horas após a primeira dose e é de 7,3 ng / ml, 2 horas após a segunda dose, a C max é de 7,9 ng / eu.
Metabolismo. Mais de 50% da dose administrada é metabolizada no fígado com a formação de metabólitos farmacologicamente inativos. Os principais metabólitos são glicuronídeos e p-hidroxicetorolaco.
Cancelamento.É excretado pelos rins (91%) e pelos intestinos (6%). Os glicuronídeos são excretados na urina.
T 1/2 em pacientes com função renal normal é em média de 5,3 horas (3,5-9,2 horas após administração intramuscular do medicamento na dose de 30 mg e 2,4-9 horas após administração oral na dose de 10 mg).
A depuração total é de 0,023 l/kg/h com administração intramuscular do fármaco na dose de 30 mg e 0,025 l/kg/h com administração oral na dose de 10 mg.
Farmacocinética em situações clínicas especiais. Em pacientes com insuficiência renal, o V d do cetorolaco pode aumentar em 2 vezes e o V d do enantiômero R em 20%.
T 1/2 aumenta em pacientes idosos e encurta em pacientes jovens. A função hepática não afeta T 1/2. Em pacientes com função renal comprometida, com uma concentração plasmática de creatinina de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T 1/2 é 10,3-10,8 horas, com insuficiência renal mais grave - mais de 13,6 horas.
A depuração total em pacientes com insuficiência renal em uma concentração plasmática de creatinina de 19-50 mg / l com administração a / m da droga na dose de 30 mg é de 0,015 l / kg / h (0,019 l / kg / h - em pacientes idosos), com administração oral na dose de 10 mg - 0,016 l/kg/h.
Não excretado por hemodiálise.
Indicações de uso:
Síndrome dolorosa de gravidade grave e moderada (destinada à terapia sintomática, reduzindo a intensidade da dor e da inflamação no momento do uso; não afeta a progressão da doença):
Dor de dente;
Dor no pós-parto e pós-operatório;
Doenças oncológicas;
Mialgia, artralgia, neuralgia, ciática;
Luxações, entorses;
Doenças reumáticas.
Solução para administração i/m:
Síndrome dolorosa de intensidade média e grave de várias origens (incluindo dor no pós-operatório, com doenças oncológicas).
Sobre as doenças:
- Artralgia
- Síndrome da dor
- deslocamentos
- Dor de dente
- Mialgia
- Neuralgia
- Radiculite
- alongamento
- Doenças reumáticas
- Lesões
Contra-indicações:
Comprimidos revestidos por película:
Hipersensibilidade ao cetorolaco;
Combinação completa ou incompleta de asma brônquica, polipose recorrente do nariz ou seios paranasais e intolerância ao ácido acetilsalicílico e outros AINEs (incluindo histórico);
Alterações erosivas e ulcerativas na membrana mucosa do estômago e duodeno, sangramento gastrointestinal ativo; sangramento cerebrovascular ou outro;
Doença inflamatória intestinal (doença de Crohn, colite ulcerativa) na fase aguda;
Hemofilia e outros distúrbios hemorrágicos;
Insuficiência cardíaca descompensada;
insuficiência hepática ou doença hepática ativa;
Insuficiência renal grave (Cl creatinina<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
O período após a cirurgia de revascularização do miocárdio;
Deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
Gravidez, parto;
período de lactação;
Idade das crianças até 16 anos.
Com cuidado:
Hipersensibilidade a outros AINEs;
Asma brônquica;
insuficiência cardíaca congestiva;
síndrome edematosa;
Hipertensão arterial;
Doenças cerebrovasculares;
Dislipidemia patológica/hiperlipidemia;
Função renal prejudicada (Cl creatinina 30-60 ml / min);
Diabetes;
Colestase, hepatite ativa;
Lúpus eritematoso sistêmico;
Doenças de artérias periféricas;
Fumar;
Dados anamnésicos sobre o desenvolvimento de lesões ulcerativas do trato gastrointestinal;
abuso de álcool;
Doenças somáticas graves;
Terapia concomitante com os seguintes medicamentos: anticoagulantes (por exemplo, varfarina), agentes antiplaquetários (por exemplo, ácido acetilsalicílico, clopidogrel), corticosteroides orais (por exemplo, prednisolona), inibidores seletivos da recaptação de serotonina (por exemplo, citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).
Solução para administração i/m:
Hipersensibilidade ao cetorolaco ou outros AINEs;
Asma aspirina, broncoespasmo, angioedema;
Hipovolemia (independentemente da causa que a causou), desidratação;
Lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal na fase aguda, úlceras pépticas;
Hipocoagulação (incluindo hemofilia);
Insuficiência hepática e/ou renal (creatinina plasmática acima de 50 mg/l);
AVC hemorrágico (confirmado ou suspeito), diátese hemorrágica;
Alto risco de sangramento ou sua recorrência (inclusive após cirurgia);
Violação da hematopoiese;
Recepção simultânea com outros AINEs;
Gravidez, parto;
período de lactação;
Idade das crianças até 16 anos;
Alívio da dor antes e durante a cirurgia devido ao alto risco de sangramento;
Dor crônica.
Com cuidado:
Asma brônquica;
Colecistite, colestase, hepatite ativa;
Falha crônica do coração;
Hipertensão arterial;
Função renal prejudicada (creatinina plasmática abaixo de 50 mg / l);
Lúpus eritematoso sistêmico;
Velhice (mais de 65 anos);
Pólipos da mucosa nasal e nasofaringe.
Dosagem e Administração:
Comprimidos: O cetorol é prescrito por via oral uma vez ou repetidamente, dependendo da gravidade da síndrome da dor. Uma vez - na dose de 10 mg, com administração repetida - 10 mg até 4 vezes / dia, dependendo da gravidade da dor. A dose diária máxima não deve exceder 40 mg.
A duração do tratamento quando tomado por via oral não deve exceder 5 dias.
Injeção: injetado profundamente no / m nas doses mínimas efetivas, selecionadas de acordo com a intensidade da dor e a resposta do paciente. Se necessário, analgésicos opióides em doses reduzidas podem ser prescritos adicionalmente ao mesmo tempo.
Para adultos com menos de 65 anos, o medicamento é prescrito por via intramuscular na dose de 10-30 mg uma vez ou, dependendo da gravidade da síndrome da dor, 10-30 mg a cada 4-6 horas.
Para pacientes idosos com mais de 65 anos ou com função renal comprometida, o medicamento é prescrito por via intramuscular na dose de 10-15 mg uma vez ou, dependendo da gravidade da síndrome da dor, 10-15 mg a cada 4-6 horas.
Com administração intramuscular, a dose diária máxima para pacientes com menos de 65 anos é de 90 mg, para pacientes com mais de 65 anos ou com função renal comprometida - 60 mg.
A duração do curso do tratamento com administração parenteral não deve exceder 5 dias.
Ao mudar da administração parenteral do medicamento para administração oral, a dose diária total de ambas as formas de dosagem no dia da transferência para pacientes com idade inferior a 65 anos não deve exceder 90 mg, para pacientes com idade superior a 65 anos ou com função renal comprometida - 60mg. Nesse caso, a dose do medicamento para administração oral no dia da transição não deve exceder 30 mg.
Efeito colateral:
Muitas vezes - mais de 3%, menos frequentemente - 1-3%, raramente - menos de 1%.
Do sistema digestivo: muitas vezes (especialmente em pacientes idosos com mais de 65 anos de idade com história de lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal) - gastralgia, diarréia; menos frequentemente - estomatite, flatulência, constipação, vômito, sensação de plenitude no estômago; raramente - náuseas, lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal (inclusive com perfuração e/ou sangramento - dor abdominal, espasmo ou ardência na região epigástrica, melena, vômito tipo "borra de café", náusea, azia, etc.), colestático icterícia, hepatite, hepatomegalia, pancreatite aguda.
Do sistema urinário: raramente - insuficiência renal aguda, dor nas costas com ou sem hematúria e/ou azotemia, síndrome hemolítico-urêmica (anemia hemolítica, insuficiência renal, trombocitopenia, púrpura), micção frequente, aumento ou diminuição do volume urinário, nefrite, edema de origem renal.
Dos órgãos dos sentidos: raramente - perda de audição, zumbido, deficiência visual (incluindo visão turva).
Do sistema respiratório: raramente - broncoespasmo ou dispneia, rinite, edema laríngeo (falta de ar, dificuldade em respirar).
Do lado do sistema nervoso central: muitas vezes - dor de cabeça, tontura, sonolência; raramente - meningite asséptica (febre, dor de cabeça intensa, convulsões, rigidez muscular no pescoço e / ou nas costas), hiperatividade (alterações de humor, ansiedade), alucinações, depressão, psicose.
Do lado do sistema cardiovascular: menos frequentemente - aumento da pressão arterial; raramente - edema pulmonar, desmaio.
Do lado dos órgãos hematopoiéticos: raramente - anemia, eosinofilia, leucopenia.
Do sistema de hemostasia: raramente - sangramento de uma ferida pós-operatória, epistaxe, sangramento retal.
Do lado da pele: menos frequentemente - erupção cutânea (incluindo erupção maculopapular), púrpura; raramente - dermatite esfoliativa (febre com ou sem calafrios, vermelhidão, espessamento ou descamação da pele, inchaço e / ou dor das amígdalas palatinas), urticária, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.
Reações locais: com menos frequência - queimação ou dor no local da injeção.
Reações alérgicas: raramente - anafilaxia ou reações anafilactóides (descoloração da pele da face, erupção cutânea, urticária, comichão na pele, taquipneia ou dispneia, inchaço das pálpebras, edema periorbital, falta de ar, falta de ar, sensação de peso no peito, chiado).
Outros: muitas vezes - edema (face, canelas, tornozelos, dedos, pés, ganho de peso); menos frequentemente - transpiração excessiva; raramente - inchaço da língua, febre.
Sobredosagem:
Sintomas: dor abdominal, náuseas, vômitos, ocorrência de úlceras pépticas do estômago ou gastrite erosiva, função renal prejudicada, acidose metabólica.
Tratamento: lavagem gástrica, introdução de adsorventes (carvão ativado), terapia sintomática (manutenção das funções vitais do corpo). Não suficientemente excretado por diálise.
Uso durante a gravidez e lactação:
Contraindicado na gravidez. No momento do tratamento deve parar de amamentar.
Interação com outros medicamentos:
O uso simultâneo de cetorolaco com ácido acetilsalicílico ou outros AINEs, preparações de cálcio, corticosteróides, etanol, corticotropina pode levar à formação de úlceras gastrointestinais e ao desenvolvimento de sangramento gastrointestinal.
A nomeação conjunta de Ketorol com paracetamol aumenta o risco de desenvolver nefrotoxicidade, com metotrexato - hepato e nefrotoxicidade.
No contexto do uso de cetorolaco, é possível uma diminuição na depuração de metotrexato e lítio e um aumento na toxicidade dessas substâncias. A nomeação conjunta de cetorolaco e metotrexato só é possível ao usar baixas doses deste último (neste caso, a concentração de metotrexato no plasma sanguíneo deve ser monitorada).
A probenecida reduz a depuração plasmática e o volume de distribuição do cetorolaco, aumenta a concentração plasmática e aumenta a meia-vida deste último.
A administração simultânea de anticoagulantes indiretos, heparina, trombolíticos, antiplaquetários, cefoperazona, cefotetan e pentoxifilina aumenta o risco de sangramento.
Cetorol reduz o efeito de medicamentos anti-hipertensivos e diuréticos (uma vez que a síntese de prostaglandinas nos rins diminui).
Ao combinar Ketorol com analgésicos opióides, as doses deste último podem ser significativamente reduzidas.
Os antiácidos não afetam a absorção do cetorolaco.
Com o uso simultâneo com Ketorol, o efeito hipoglicêmico da insulina e dos hipoglicemiantes orais aumenta (portanto, é necessário o recálculo da dose).
A nomeação conjunta de Ketorol com valproato de sódio causa uma violação da agregação plaquetária.
O cetorolaco aumenta as concentrações plasmáticas de verapamil e nifedipina.
Quando Ketorol é prescrito com outros medicamentos nefrotóxicos (incluindo preparações de ouro), o risco de desenvolver nefrotoxicidade aumenta.
Os fármacos que bloqueiam a secreção tubular reduzem a depuração do cetorolaco e aumentam sua concentração no plasma sanguíneo.
Interação farmacêutica
A solução injetável não deve ser misturada na mesma seringa com sulfato de morfina, prometazina e hidroxizina devido à precipitação.
Farmaceuticamente incompatível com a solução de tramadol, preparações de lítio.
A solução injetável é compatível com soro fisiológico, solução de dextrose a 5%, solução de Ringer e solução de Ringer lactato, solução de plasmalite, bem como com soluções de infusão contendo aminofilina, cloridrato de lidocaína, cloridrato de dopamina, insulina humana de ação curta e sal de heparina sódica.
Instruções e precauções especiais:
Ketorol ® possui duas formas farmacêuticas (comprimidos revestidos e solução injetável). A escolha do método de administração do medicamento depende da gravidade da síndrome da dor e da condição do paciente.
O efeito na agregação plaquetária cessa após 24-48 horas.
A hipovolemia aumenta o risco de reações adversas dos rins. Se necessário, pode ser prescrito em combinação com analgésicos narcóticos.
Não use simultaneamente com paracetamol por mais de 5 dias. Para pacientes com coagulação sanguínea prejudicada, o medicamento é prescrito apenas com monitoramento constante do número de plaquetas (especialmente importante no pós-operatório; é necessário um monitoramento cuidadoso da hemostasia).
O risco de desenvolver complicações medicamentosas aumenta com o prolongamento do tempo de tratamento por mais de 5 dias e o aumento da dose oral do medicamento mais de 40 mg / dia. Não use o medicamento simultaneamente com outros AINEs.
Quando tomado em conjunto com outros AINEs, pode ocorrer retenção de líquidos, descompensação cardíaca e aumento da pressão arterial. O efeito na agregação plaquetária cessa após 24-48 horas.
A droga pode alterar as propriedades das plaquetas, mas não substitui a ação preventiva do ácido acetilsalicílico nas doenças cardiovasculares. Para reduzir o risco de desenvolver gastropatia por AINEs, são prescritos antiácidos, misoprostol, omeprazol.
Uma vez que uma parte significativa dos pacientes na consulta de Ketorol ® desenvolve efeitos colaterais do sistema nervoso central (sonolência, tontura, dor de cabeça), recomenda-se evitar realizar trabalhos que exijam maior atenção e reação rápida (dirigir veículos, trabalhar com mecanismos, etc.).
Condições de armazenamento:
O medicamento deve ser armazenado em local seco e escuro, fora do alcance das crianças, em temperatura não superior a 25°C.
Independentemente da causa da dor, em muitos casos são os medicamentos de primeira linha para o tratamento. Hoje, os medicamentos desse grupo são representados por uma ampla variedade e, ao escolher a opção mais ideal, a intensidade da síndrome da dor, a presença de doenças concomitantes e alguns outros fatores são levados em consideração. Considere em quais casos é recomendável usar uma dessas drogas - Ketorol na forma de injeções.
A composição e propriedades do medicamento Ketorol para injeções
O cetorol injetável está disponível em ampolas contendo 1 ml de solução. A substância ativa do medicamento é o cetorolaco. Substâncias auxiliares da solução:
- Cloreto de Sódio;
- etanol;
- agua;
- hidróxido de sódio, etc.
A droga tem o seguinte efeito:
- antipirético fraco;
- anti-inflamatório;
- analgésico pronunciado.
O início da ação analgésica é observado já meia hora após a administração de Ketorol na forma de injeção. O efeito máximo é observado após 1-2 horas e a duração do efeito terapêutico é de cerca de 5 horas.
Indicações para o uso de injeções de cetorol
A forma de injeção do medicamento Ketorol é recomendada para uso na síndrome da dor moderada e grave de qualquer localização para obter um efeito analgésico rápido. Esta forma do medicamento é prescrita nos casos em que não é possível tomar os comprimidos de Ketorol. É aconselhável usar injeções de cetorol no tratamento de condições agudas, e não no tratamento de síndromes de dor crônica.
Assim, as injeções de cetorol podem ser usadas para:
- dor pós-operatória;
- dores pós-traumáticas;
- dor associada a doenças tumorais;
- dores musculares e articulares;
- doenças reumáticas;
- enxaquecas;
- cólica renal e hepática;
- etc.
Dosagem de injeções de cetorol
Os analgésicos cetorol são administrados por via intramuscular, menos frequentemente por via intravenosa. Como regra, a solução é injetada no terço superior externo da coxa, ombro, nádega. É necessário injetar profundamente no músculo, lentamente.
A dosagem do fármaco é selecionada pelo médico assistente individualmente, mas a terapia deve ser sempre iniciada com uma dose mínima, e posteriormente orientada dependendo da resposta do paciente e do efeito alcançado. Para pacientes com menos de 65 anos de idade, uma dose única de Ketorol pode ser de 10 a 30 mg. As injeções podem ser repetidas a cada 4 a 6 horas, enquanto a dose máxima diária não deve exceder 30 ml.
Efeitos colaterais das injeções de cetorol
No tratamento de Ketorol na forma de injeções, podem ocorrer efeitos colaterais de vários órgãos e sistemas, a saber:
- distúrbios das fezes;
- náusea;
- dor abdominal;
- dor de cabeça;
- sangramento;
- dificuldade para respirar;
- inchaço;
- erupção cutânea;
- aumento da pressão arterial;
- sudorese;
- insônia;
- retenção urinária, etc.
Injeções de cetorol e álcool
As injeções deste medicamento não são compatíveis com a ingestão de bebidas alcoólicas. Beber álcool durante o tratamento com Ketorol não só reduz a eficácia do medicamento (diminuição da duração da ação), mas também aumenta o risco de efeitos colaterais. Portanto, durante o período de tratamento deve abster-se de beber álcool.
Contra-indicações para injeções de cetorol
Neste artigo, você pode ler as instruções para usar o medicamento Cetorol. São apresentadas avaliações de visitantes do site - consumidores deste medicamento, bem como opiniões de médicos de especialistas sobre o uso de Ketorol em sua prática. Pedimos que você adicione ativamente suas avaliações sobre o medicamento: o medicamento ajudou ou não a se livrar da doença, quais complicações e efeitos colaterais foram observados, talvez não declarados pelo fabricante na anotação. Análogos de Ketorol na presença de análogos estruturais existentes. Use para o tratamento de dor de dente, dor de cabeça e outros tipos de dor, durante a menstruação em adultos, crianças, bem como durante a gravidez e lactação.
O que é este medicamento
O cetorol é um medicamento mais usado para alívio da dor na síndrome da dor severa que surgiu por vários motivos. É bastante utilizado e para diversas patologias.
Grupo de drogas
Nome comum internacional ou DCI: Ketorolac
Nome comercial: Ketorol (Ketorol)
Nome latino: Ketorolacum
Composto
Princípio ativo: trometamol cetorolaco - 0,03 g.
Substâncias adicionais: octoxinol - 0,00007 g.
trilon B - 0,001 g.
cloreto de sódio - 0,00435 g.
etanol - 0,115 ml.
propano-1,2-diol - 0,4 g.
soda cáustica - 0,000725 g.
água para injeção - o volume necessário para aumentar o conteúdo da ampola para 1 ml.
Mecanismo de ação e propriedades
Característica
Fármaco anti-inflamatório não esteróide ou AINE. O cetorolaco por estrutura consiste em duas isoformas: S(−) e R(+), podendo estar em três variantes microcristalinas, que apresentam boa solubilidade em água. A constante de dissociação do ácido cetorolaco é 3,5. Massa da molécula: 376,41.
Farmacodinâmica (farmacologia)
O cetorol é um AINE, agindo no corpo, suprime a dor, inibe a inflamação e reduz moderadamente a temperatura corporal.
Mecanismo de ação
O ácido 5-benzoil-2,3-di-hidro-1H-pirrolisina-1-carboxílico neutraliza não seletivamente a atividade da ciclooxigenase-1 e ciclooxigenase-2, que são catalisadores para a síntese de prostaglandinas a partir do ácido araquidônico.
As prostaglandinas são de grande importância na formação de dor, reações inflamatórias e aumento excessivo da temperatura do corpo do paciente.
O cetorol é uma mistura de isômeros quase idênticos S (-) e R (+), diferindo apenas no arranjo do espelho. É a forma de S que causa o efeito analgésico.
O cetorol, comparado à morfina, apresenta o mesmo forte efeito analgésico, muito mais do que outros AINEs.
Farmacocinética
A eficácia do medicamento e a velocidade de sua ação dependem do método de entrega da substância ativa ao corpo.
Com a introdução de uma solução do medicamento por via intramuscular ou na veia, o efeito ocorre em 30 minutos e atinge seu máximo após 60 a 120 minutos. Duração da ação - de 4 a 6 horas. Com a administração enteral, a ação começa após 60 minutos e o efeito máximo ocorre somente após 120-180 minutos.
A biodisponibilidade do medicamento é rápida, manifesta-se totalmente. Com a introdução do conteúdo de uma ampola (1 ampola - 30 mg) no músculo, a concentração mais alta é de 0,00000174 a 0,0000031 g / ml, com a introdução de duas ampolas - de 0,00000323 a 0,00000577 g / ml.
O tempo para atingir a concentração mais alta é de 15 a 73 para 30 mg e de 30 a 60 minutos para 60 mg.
A proporção de interação com proteínas do plasma sanguíneo é de 99%.
A droga pode passar para o leite materno. 2 horas após a administração, a concentração do medicamento no leite torna-se máxima (7,3 ng/ml).
Cerca de metade da dose da droga é convertida no fígado em compostos quimicamente inativos: ácidos tetraidroxi-2-oxanoicos, que são removidos pelos rins, e p-hidroxicetorolaco. É excretado pelos rins (cerca de 91%) e pelo trato gastrointestinal (6%).
A meia-vida do Ketorol depende da idade do paciente: nos idosos aumenta, nos jovens diminui de acordo. Em pacientes com patologias renais, a meia-vida pode ser de 10 a 13 horas.
A hemodiálise não afeta o metabolismo do medicamento. A droga pode afetar os rins e o fígado.
Indicações
O que cura, por que é necessário e para que serve? O principal uso do medicamento é o alívio da dor, mas também ajuda a reduzir a temperatura, reduzir a intensidade da inflamação.
Por que Ketorol é prescrito? Por via de regra, para terapia sintomática.
As soluções são injetadas com dor intensa e moderada:
- Com lesões.
- Durante intervenções odontológicas.
- Com tumores.
- Para aliviar a dor após a cirurgia.
- Para dores nos músculos, articulações.
- Com danos aos nervos periféricos.
- Com doenças autoimunes, com radiculopatia.
As gotas são usadas para inflamação da membrana mucosa do olho e após cirurgia ocular.
O gel é aplicado topicamente para lesões:
- Com hematomas.
- Entorses.
- Com inflamação dos tendões.
- Inflamação das membranas sinoviais.
- Com processos inflamatórios nas bolsas articulares.
- Para dores nos músculos, articulações.
- Com a derrota dos nervos distantes do centro.
- Com doenças autoimunes.
- Com radiculopatia.
Os comprimidos são usados ao mesmo tempo que as soluções.
Formulários de liberação
O medicamento é produzido na forma de quatro formas de dosagem: uma solução para infusão e injeção (intramuscular ou intravenosa) em uma ampola de 1 ml, na forma de comprimidos, fora da qual há um invólucro de filme, na forma de gel para uso externo e na forma de colírio.
Qual é a melhor solução ou comprimidos? Os tablets são mais fáceis de usar, mas a solução funciona com mais rapidez e eficiência. O gel é usado apenas externamente, por exemplo, para hematomas de tecidos moles.
Instruções de uso
Quando administrado por via parenteral a pacientes de 16 a 64 anos com peso corporal superior a 50 kg, mais de 60 mg não devem ser injetados no músculo de uma só vez (você também deve levar em consideração a dose do medicamento administrado por via oral) . Na maioria das vezes - 30 mg a cada 6 horas. Administrado por via intravenosa 30 mg, não mais de 6 doses em 28 horas.
Se o paciente pesar menos de 50 kg ou tiver uma patologia renal, não mais de 30 mg são injetados no músculo de cada vez, geralmente 15 mg (não mais de 8 vezes em 48 horas), não mais de 15 mg (menos de mais de 8 vezes) na veia.
A dose máxima administrada por dia para pacientes de 16 a 64 anos e com peso superior a 50 kg é de 0,09 g (90 mg), para o resto - 0,06 g (60 mg). Duração da aplicação - até dois dias.
A droga deve ser injetada em uma veia ou músculo lentamente. O efeito começa após 0,5 horas.
O gel deve ser espalhado em uma camada fina sobre a superfície perturbadora.
Os comprimidos devem ser tomados com uma quantidade suficiente de água.
Efeito colateral
- Disfunção do trato gastrointestinal: diarréia, náusea, vômito, constipação, dor abdominal, úlcera péptica do estômago ou duodeno, sangramento na cavidade estomacal, doença inflamatória do fígado, doença do evangelho causada por estase biliar, inflamação aguda do pâncreas, aumento do fígado , perfuração da parede do estômago .
- Disfunção renal: dor na região lombar, sangue ou nitrogênio elevado na urina, síndrome hemolítico-urêmica, polaciúria, inflamação dos rins, edema renal.
- Deficiência visual, perda auditiva.
- Contração convulsiva dos músculos lisos dos brônquios, inflamação da camada mucosa da cavidade nasal, inchaço da laringe.
- Dor de cabeça, inflamação asséptica das meninges, febre, fraqueza muscular do pescoço ou das costas, espasmo muscular, perturbação mental, aumento da atividade, melancolia, alucinações.
- Hipertensão, insuficiência pulmonar aguda, perda de consciência.
- Hemoglobina sanguínea diminuída, eosinófilos elevados e/ou glóbulos brancos reduzidos.
- Sangramento da cavidade nasal, sangramento durante as operações.
- Urticária, púrpura, inflamação inflamatória da pele, eritema de efusão, inflamação bolhosa da derme.
- Ardor quando aplicado topicamente, dor ao longo da veia quando administrado por via intravenosa.
- Reações anafiláticas, prurido, falta de ar, hiperemia, edema de Quincke.
- Aumento da sudorese, ganho de peso, aumento da temperatura corporal.
Contra-indicações
- intolerância medicamentosa.
- Informações sobre reações de hipersensibilidade ao tomar AINEs na história.
- Doenças inflamatórias da camada mucosa da cavidade nasal.
- Asma brônquica.
- Volume insuficiente de sangue circulante.
- Ulceração do estômago ou duodeno.
- distúrbios da hemostasia.
- Inflamação do intestino.
- Violações das funções hepáticas.
- Disfunção renal.
- Níveis insuficientes ou excessivos de potássio no sangue.
- Exacerbação da insuficiência cardíaca.
- Pré-medicação no período pré-operatório e operacional.
- Administração simultânea com medicamentos que afetam a coagulação do sangue.
- Idade até 16 anos.
- Dermatite.
- Uso simultâneo com probenecida e pentoxifilina.
- Gravidez.
- Lactação.
Uso em crianças
O medicamento é contraindicado em menores de 16 anos.
Uso durante a gravidez e lactação
A droga é proibida durante a gravidez e lactação. Pode reduzir a atividade contrátil do útero, afetar a formação do sistema circulatório do feto. Em lactentes, a inibição das prostaglandinas pode levar a efeitos adversos.
Uso em idosos
Em aposentados, o risco de efeitos colaterais é aumentado, é necessário usar o medicamento com cautela.
Conduzir um carro e outros mecanismos
Devido à alta incidência de reações adversas, atividades que requerem maior atenção não são recomendadas.
Você precisa de uma receita
Cetorol é vendido por prescrição.
Compatibilidade com outros medicamentos
Com interações medicamentosas com outros medicamentos, Ketorol pode ter um efeito adverso. O uso simultâneo com outros AINEs, álcool etílico ou álcool, glicocorticosteróides, anticoagulantes, preparações de cálcio pode causar efeito ulcerogênico e sangramento.
Não prescreva Ketorol com paracetamol por um período superior a 2 dias, pois quando tomado em paralelo com o paracetamol aumenta a toxicidade para os rins, com metotrexato - toxicidade tanto para os rins quanto para o fígado.
Se analgésicos narcóticos forem usados em conjunto com Ketorol, sua dosagem pode ser reduzida.
Devido à diminuição das prostaglandinas nos rins, a eficácia dos diuréticos e medicamentos que reduzem a pressão arterial é reduzida.
Os antiácidos não afetam a absorção do medicamento.
Quando usado com medicamentos hipoglicemiantes, aumenta seu efeito.
Aumenta a dose de verapamil e nifedipina no sangue.
Compatibilidade com álcool
Quando tomado com álcool, pode causar inflamação da camada mucosa do estômago e duodeno. Posteriormente, úlceras podem se formar no trato gastrointestinal, portanto, a compatibilidade com o álcool é perigosa.
Análogos da droga Ketorol
Análogos estruturais para a substância ativa:
- Adolor;
- Acular LS;
- Dolac;
- Dolomin;
- Cetalgina;
- Ketanov;
- Cetolaco;
- Cetorolaco;
- Cetofril;
- Toradol;
- Torolac.
Na ausência de análogos do medicamento para a substância ativa, você pode seguir os links abaixo para as doenças nas quais o medicamento correspondente ajuda e ver os análogos disponíveis para o efeito terapêutico.
