Decanoato de haloperidol - instruções de uso. Instruções de uso do decanoato de haloperidol, contra-indicações, efeitos colaterais, revisões Formulário de liberação do decanoato de haloperidol

1 mililitro de solução contém 50 mg (70,52 mg decanoato de haloperidol ) é o ingrediente ativo.

Componentes adicionais: 15 mg de álcool benzílico e até 1 ml de óleo de gergelim.

Formulário de liberação

Companhia " Gideon Richter» produz Decanoato de Haloperidol (Decanato) na forma de uma solução de injeção de óleo intramuscular (i / m) em ampolas de 1 ml (50 mg / 1 ml) No. 5.

efeito farmacológico

Anti-psicótico (neuroléptico).

Farmacodinâmica e farmacocinética

Éter haloperidol e ácido decanóico – decanato de haloperidol - pertence a um grupo psicotrópico drogas ( neurolépticos ) e é um derivado butirofenona com um efeito de bloqueio pronunciado em relação ao centro dopamina (dopamina ) receptores. Em caso de administração intramuscular de Decanoato de Haloperidol durante hidrólise há um lançamento haloperidol e sua posterior entrada na circulação sistêmica.

Devido ao bloqueio direto dos receptores centrais, observa-se alta eficiência. haloperidol durante o tratamento delírio e (provavelmente devido ao efeito sobre límbico e mesocortical estruturas). Além disso, a droga é caracterizada por seu efeito sobre núcleos basais sistema nigrotrial. No agitação psicomotora tem um forte suavizante (sedativo ) impacto, que é importante na terapia mania e outras condições mórbidas associadas a superexcitação emocional .

atividade límbica haloperidol encontra-se em seu sedativo ação, a droga também é eficaz como adjuvante para a dor crônica.

O efeito da droga sobre núcleos basais sistema nigrotrial leva a fenômenos extrapiramidais ( , acatisia , ).

No tratamento de pacientes socialmente retraídos, observa-se a normalização de seu comportamento social.

Ação periférica anti-dopamina pronunciada haloperidol por irritação quimiorreceptores acompanhado da formação náusea /vômito , enfraquecendo esfíncter gastroduodenal e maior liberação devido ao bloqueio do fator inibidor da prolactina na adeno-hipófise.

Quando administrado por via intramuscular, a Cmax plasmática haloperidol observado após 3-9 dias. A ligação às proteínas plasmáticas é de 92%. T1/2 da droga é em média igual ao 21º dia. No caso de injeções mensais regulares, o estágio de saturação plasmática é atingido em 2-4 meses.

Com injeções intramusculares, farmacocinética haloperidol dose-dependente. Em dosagens de até 450 mg, existe uma relação direta entre a dose administrada e o conteúdo do fármaco. A eficácia terapêutica é alcançada em concentrações plasmáticas haloperidol - 20-25 mcg/l. A droga passa facilmente barreira hematoencefalica . A excreção é de 60% pelos intestinos e 40% pelos rins (1% é excretado inalterado).

Indicações de uso

O uso de Haloperidol Decanoato é indicado para:

• terapia crônica e outros psicoses , especialmente no caso de um tratamento prévio bem sucedido do paciente com haloperidol de ação rápida e, se necessário, o uso de neurolépticos , que tem um efeito sedativo moderado;
• tratamento de outros violações dentro comportamental e atividade mental passando com sintomas agitação psicomotora que necessitam de terapia de longo prazo.

Contra-indicações

O uso de Haloperidol Decanoato é absolutamente contraindicado em:

• estados SNC deprimido que foram causados ​​por álcool ou drogas;
• capaz ;
• pessoal hipersensibilidade para haloperidol ou outros componentes de drogas;
• lesões núcleos basais sistema nigrotrial;
• na infância.

As contra-indicações relativas são:

• (próstata), fluindo com ;
• patologias cardiovasculares descompensadas (incluindo distúrbios da condução intracardíaca, , aumento do intervalo QT ou tendência a ele - hipocalemia, uso paralelo de medicamentos que afetam o aumento do intervalo QT);
• falha funções / ;
• ângulo fechado ;
• (com manifestações de tireotoxicose);
• insuficiência da função respiratória e pulmonar-cardíaca (incluindo patologias infecciosas agudas e DPOC);

Efeitos colaterais

Sistema hematopoiético:

• eritropenia ;
• leucopenia transitória;
• leucocitose ;
• tendência à monocitose.

Sistema nervoso:

• / (especialmente no início da terapia);
• ansiedade;
• medos ;
• ansiedade;
• acatisia ;
• excitação;
• / ;
• convulsões ;
• letargia ;
• formação de uma reação paradoxal (aprofundamento e psicose );
• tardia (espasmos ou piscar frequente das pálpebras, posição corporal ou expressão facial não natural, flexão descontrolada do tronco, pescoço, pernas e braços);
• distúrbios extrapiramidais , inclusive tardia (enrugamento dos lábios e estalos, beicinho nas bochechas, movimentos descontrolados dos músculos da mastigação, pernas e braços, movimentos vermiformes e rápidos da língua);
• síndrome neuroléptica maligno ( , respiração rápida ou difícil, , mudança , hipertermia , , incontinencia urinaria, crises epilépticas , rigidez muscular, perda de consciência).

Sistema urogenital:

• periférico ;
• (com existente hiperplasia da próstata );
• dor nos seios;
• hiperprolactinemia;
• diminuição da potência ;
• ginecomastia ;
• priapismo ;
• distúrbio menstrual;
• aumento da libido .

O sistema cardiovascular:

• hipotensão ortostática ;
• redução da pressão arterial;
• anormalidades no ECG (aumento do intervalo QT, sinais piscar e vibração ventricular ).

Órgãos da visão:

• retinopatia ;
• visão embaçada.

Sistema digestivo:

• hipossalivação ;
• rebaixar;
• / ;
• boca seca;
• náusea /vomitar ;
• função hepática prejudicada, até a formação icterícia .

Metabolismo:

• hiponatremia;
• hipoglicemia/hiperglicemia.

Manifestações alérgicas:

• e maculopapular alterações na pele;
• broncoespasmo;
• fotossensibilidade ;
• laringoespasmo.

Outro:

• ganho de peso;
• (calvície);
• reações locais associadas às injeções.

Instruções de uso (Método e dosagem)

A instrução para o Decanoato de Haloperidol prevê a administração intramuscular do medicamento apenas para pacientes adultos.

A realização de injeções intravenosas é proibida!

O local de injeção preferido é a região glútea. Ao realizar uma injeção, uma dose única deve ser limitada a 3 mililitros do medicamento para evitar uma sensação desconfortável de plenitude na área da injeção.

Pacientes submetidos a terapia de longo prazo com antipsicóticos orais (principalmente haloperidol ), pode ser recomendado mudar o regime de tratamento com a transição para injeções de depósito .

Devido a diferenças pessoais significativas na resposta ao tratamento, as instruções do Decanato de Haloperidol prevêem uma seleção individual de dosagens do medicamento. A determinação da dose ideal deve ser realizada sob estrita supervisão médica, levando em consideração todas as manifestações do estado da doença, a gravidade de seu curso, bem como as dosagens tomadas anteriormente. antipsicóticos (geralmente oral haloperidol ).

No início de uma mudança no regime de tratamento, recomenda-se administrar doses intramusculares 10-15 vezes maiores que a dosagem a cada 4 semanas. haloperidol oral . Como regra, essas doses são iguais a 25-75 mg (0,5-1,5 ml) de Decanoato de Haloperidol e não devem exceder 100 mg.

De acordo com o efeito produzido, o ajuste posterior do regime de dosagem pode ser realizado com um aumento gradual das doses de 50 mg, até o estabelecimento de uma dosagem de manutenção ótima e eficaz, que na maioria dos casos é 20 vezes a dose diária. haloperidol comprimido . No caso em que, durante a seleção do regime de dosagem, é observada a retomada das manifestações da doença subjacente, a terapia com formas orais do medicamento pode ser complementada.

A frequência usual de injeções IM é uma vez a cada 28 dias, no entanto, devido a grandes diferenças individuais na resposta à droga, o uso mais frequente pode ser necessário.

Doente retardo mental , assim como em pacientes idosos, recomenda-se administrar inicialmente doses menores de Decanoato de Haloperidol (principalmente 12,5-25 mg) uma vez a cada 4 semanas, seguidas de seu aumento de acordo com o efeito.

Overdose

Uso em terapia injeções de depósito de haloperidol em comparação com a sua forma oral está associada a um menor risco de sobredosagem. Embora os sintomas de uma overdose não dependam da forma farmacêutica do medicamento, no caso de observar manifestações associadas ao uso de doses excessivas haloperidol, deve ser tida em conta uma acção mais prolongada da solução injectável.

Overdose haloperidol observaram manifestações mais pronunciadas da ação farmacológica da droga e seus efeitos colaterais. Os sintomas mais perigosos são distúrbios extrapiramidais ,efeitos sedativos e rebaixar . Os distúrbios extrapiramidais são caracterizados rigidez muscular e localizada ou geral. Aumento da pressão arterial ocorre com muito mais frequência do que sua diminuição. Em casos raros, pode haver coma com arterial hipotensão e supressão da respiração , que pode ir para tipo choque . Um aumento do intervalo QT com a formação de .

Para haloperidol desconhecido. Quando estados , a permeabilidade das vias respiratórias do paciente é fornecida com a ajuda de endotraqueal ou orofaríngeo sondar , com supressão da função respiratória, pode ser necessário transferir o paciente para IVL . Todos os procedimentos de tratamento são acompanhados de monitoramento das funções vitais do corpo e controle de ECG, até a normalização absoluta das leituras. Terapia arritmias graves realizado com medicamentos antiarrítmicos apropriados. Quando expresso hipotensão e parada circulatória mostrado na / na introdução de soluções isotônicas, concentradas e , assim como Norepinefrina ou como vasopressores (o uso é inaceitável devido ao fato de sua interação com haloperidol pode levar a importantes aumento da pressão arterial e requerem correção imediata). No distúrbios extrapiramidais prática da natureza severa por várias semanas a introdução antiparkinsoniano anticolinérgico drogas (após o cancelamento, é possível a retomada dos sintomas).

Interação

Aplicação paralela com barbitúricos , tricíclico antidepressivos , etanol, opióide , drogas e ação geral aumenta a gravidade de seu efeito inibitório no sistema nervoso central.

Tratamento combinado com reduz limiar epiléptico , o que aumenta o risco de desenvolver crises epilépticas .

Haloperidol melhora a eficiência do periférico Anticolinérgicos M e muitos drogas anti-hipertensivas (reduz o efeito da guanetidina devido ao seu deslocamento dos neurônios alfa-adrenérgicos e retardando sua captação por esses neurônios).

A droga reduz o efeito anticonvulsivantes devido a uma diminuição limiar de convulsão .

Aplicação combinada com Inibidores da MAO e tricíclico antidepressivos os inibe, enquanto há um aumento mútuo toxicidade e ação sedativa .

Haloperidol reduz a vasoconstrição epinefrina , dopamina , norepinefrina , e (bloqueio de receptores alfa-adrenérgicos pode causar uma distorção da ação epinefrina e levar a um paradoxo baixar a pressão arterial ).

Tratamento articular com anticoagulantes altera seus efeitos, seja inferior ou superior.

O uso simultâneo com drogas antiparkinsonianas reduz seu efeito, afetando antagonicamente as vias dopaminérgicas do sistema nervoso central.

Introdução haloperidol reduz a eficiência , o que pode exigir ajuste do regime posológico.

Terapia paralela com anfetaminas leva a uma diminuição anti-psicótico influência Haloperidol e diminuir psicoestimulante ações anfetaminas devido ao bloqueio dos receptores alfa-adrenérgicos.

Atendimento combinado com Metildopa aumenta o risco de Transtornos Mentais, Desordem Mental (incluindo desorientação no espaço, dificuldade e desaceleração dos processos de pensamento).

Anti-histamínicos medicamentos de 1ª geração e anticolinérgico e antiparkinsoniano drogas podem aumentar a eficácia anticolinérgica M e reduzir o efeito antipsicótico haloperidol , o que pode exigir uma revisão do regime posológico.

combinação haloperidol com drogas lítio (especialmente em altas doses) pode causar o desenvolvimento manifestações extrapiramidais e ocorrência (levar a irreversíveis neurointoxicação ).

Uso combinado com agentes que causam distúrbios extrapiramidais , aumenta sua gravidade e frequência.

Terapia a longo prazo barbitúricos e outros indutores de oxidação microssomal, bem como reduz o conteúdo plasmático haloperidol .

Atribuição paralela com fluoxetina aumenta a possibilidade de formação de efeitos colaterais do sistema nervoso central, em maior medida distúrbios extrapiramidais .

Beber grandes quantidades de café ou chá forte diminui a eficácia haloperidol .

Termos de venda

A aquisição do Decanoato de Haloperidol só é possível mediante apresentação de receita especial.

Condições de armazenamento

A faixa de temperatura de armazenamento da ampola é de 15-30 °C.

Melhor antes da data

As ampolas com o medicamento são armazenadas por 5 anos.

Instruções Especiais

Haloperidol Decanoato está disponível na forma de uma solução injetável oleosa destinada exclusivamente à administração intramuscular, por isso é estritamente proibido injetar o medicamento por via intravenosa!

Vários casos foram registrados morte súbita em pacientes psiquiátricos tratados com drogas antipsicóticas .

Se o paciente estiver predisposto a Prolongamento do intervalo QT (hipocalemia, síndrome do prolongamento do intervalo QT, uso de medicamentos que prolongam o intervalo QT) durante o período de tratamento, deve-se ter cuidado, devido ao risco de aumento desse indicador.

Para identificar efeitos colaterais atípicos, recomenda-se iniciar a terapia com formas de comprimidos. haloperidol e só mais tarde proceder à injeção do medicamento.

Em conexão com o metabolismo hepático do medicamento, se for usado para tratar pacientes com devem receber atenção especial a eles. Com terapia prolongada, é necessário monitorar constantemente a funcionalidade hepática, bem como monitorar o hemograma.

O uso de Decanoato de Haloperidol em casos isolados levou à ocorrência convulsões , o que levou a recomendações para seu uso cauteloso no tratamento de pacientes que sofrem de e outros estados de doença que predispõem à ocorrência convulsões (por exemplo, abstinência alcoólica , craniocerebral prejuízo etc.).

Em caso de diagnóstico simultâneo em um paciente psicose e , bem como no caso de dominância depressão nomear Decanoato de Haloperidol juntamente com antidepressivos .

Porque aumenta a toxicidade haloperidol , terapia de pacientes com manifestações hipertireoidismo só é possível com tratamento adequado.

Com tratamento paralelo após o término da terapia com Decanoato de Haloperidol, deve ser adicionado por mais algumas semanas devido à eliminação mais rápida. antiparkinsoniano drogas.

Devido ao alto potencial fotossensibilidade Proteja a pele exposta da exposição ultravioleta .

No processo de tratamento, o paciente deve ter cuidado ao realizar manipulações físicas pesadas e tomar banho quente devido à possível insolação , desenvolvendo-se como resultado da inibição das vias periférica e central termorregulação hipotalâmica .

No início do curso da terapia, especialmente ao usar altas doses de Haloperidol Decanoato, observou-se seu efeito sedativo de vários níveis de gravidade, procedendo-se a uma diminuição da atenção e agravada pela ingestão de bebidas alcoólicas.

Não tome medicamentos "frios" vendidos sem receita durante o tratamento, pois isso pode levar a um aumento efeitos anticolinérgicos e o desenvolvimento insolação .

Pela possibilidade de formar síndrome de abstinência “O uso de Haloperidol Decanoato precisa ser eliminado gradualmente.

Análogos

Coincidência no código ATX do 4º nível:

Análogos de Haloperidol Decanoato são representados por drogas Benperidol e Melperon .

Sinônimos

Os medicamentos que incluem haloperidol em sua composição são Senorm , halomundo e Halopril .

crianças

O uso de Decanoato de Haloperidol na faixa etária pediátrica é contraindicado.

Com álcool

Durante a terapia com medicamentos, incluindo haloperidol , usar bebidas alcoólicas estritamente proibido.

Durante a gravidez e lactação

Estudos realizados envolvendo um número bastante grande de pacientes mostraram que a administração de Haloperidol Decanoato não leva a um aumento significativo na frequência de formação desenvolvimento no feto . Em alguns casos raros, houve má formação congênita no caso de uso concomitante com outras drogas em período fetal . A este respeito, a nomeação de Decanoato de Haloperidol é permitida apenas em caso de um claro excesso do benefício pretendido para a mãe em comparação com o risco potencial para o nascituro.

Porque o haloperidol pode penetrar em leite materno amamentando , os bebês podem desenvolver sintomas extrapiramidais , portanto, a nomeação deste medicamento com deve ser deixada a critério do médico, levando em consideração a relação risco/benefício para o bebê/mãe.

Neste artigo, você pode ler as instruções para usar o medicamento Haloperidol. São apresentadas avaliações de visitantes do site - consumidores deste medicamento, bem como opiniões de médicos de especialistas sobre o uso de Haloperidol em sua prática. Pedimos que você adicione ativamente suas avaliações sobre o medicamento: o medicamento ajudou ou não a se livrar da doença, quais complicações e efeitos colaterais foram observados, talvez não declarados pelo fabricante na anotação. Análogos de Haloperidol na presença de análogos estruturais existentes. Uso para o tratamento de esquizofrenia, autismo e outras psicoses em adultos, crianças e durante a gravidez e lactação. Interação da droga com o álcool.

Haloperidol- um neuroléptico pertencente a derivados de butirofenona. Tem um efeito antipsicótico e antiemético pronunciado.

A ação do haloperidol está associada ao bloqueio dos receptores centrais de dopamina (D2) e alfa-adrenérgicos nas estruturas mesocorticais e límbicas do cérebro. O bloqueio dos receptores D2 no hipotálamo leva a uma diminuição da temperatura corporal, galactorreia (aumento da produção de prolactina). A inibição dos receptores de dopamina na zona de gatilho do centro do vômito está subjacente ao efeito antiemético. A interação com estruturas dopaminérgicas do sistema extrapiramidal pode levar a distúrbios extrapiramidais. A atividade antipsicótica pronunciada é combinada com um efeito sedativo moderado (em pequenas doses tem um efeito ativador).

Aumenta o efeito de hipnóticos, analgésicos narcóticos, anestesia geral, analgésicos e outras drogas que deprimem a função do sistema nervoso central.

Farmacocinética

É absorvido por difusão passiva, de forma não ionizada, principalmente a partir do intestino delgado. Biodisponibilidade - 60-70%. O haloperidol é metabolizado no fígado, o metabólito é farmacologicamente inativo. O haloperidol também sofre N-desalquilação oxidativa e glucuronidação. É excretado como metabólitos pelos intestinos - 60% (incluindo com bile - 15%), pelos rins - 40% (incluindo 1% - inalterado). Penetra facilmente através de barreiras histohemáticas, incl. através da placenta e hematoencefálica, penetra no leite materno.

Indicações

• psicoses agudas e crônicas acompanhadas de agitação, transtornos alucinatórios e delirantes (esquizofrenia, transtornos afetivos, transtornos psicossomáticos);
• distúrbios comportamentais, alterações de personalidade (paranóide, esquizóide e outros), incl. e na infância, autismo, síndrome de Gilles de la Tourette;
• tiques, coreia de Huntington;
• de longa duração e sem resposta aos soluços da terapia;
• vômitos que não são passíveis de tratamento com antieméticos clássicos, incluindo aqueles associados à terapia anticâncer;
• pré-medicação antes da cirurgia.

Formulário de liberação

Solução para administração intravenosa e intramuscular (injeções em ampolas para injeção).

Solução para injeção intramuscular (oleosa) Decanoato de haloperidol (forte ou prolong fórmula).

Comprimidos de 1 mg, 1,5 mg, 2 mg, 5 mg e 10 mg.

Não existem outras formas, sejam gotas ou cápsulas.

Instruções de uso e dosagem

A dosagem depende da resposta clínica do paciente. Na maioria das vezes, isso significa um aumento gradual da dose na fase aguda da doença, no caso de doses de manutenção, uma diminuição gradual da dose para garantir a menor dose eficaz. Doses altas são usadas apenas em casos de ineficácia de doses menores. As doses médias são sugeridas abaixo.

Para parar a agitação psicomotora nos primeiros dias, o haloperidol é prescrito por via intramuscular a 2,5-5 mg 2-3 vezes ao dia, ou por via intravenosa na mesma dosagem (a ampola deve ser diluída em 10-15 ml de água para injeção), o máximo a dose diária é de 60 mg. Ao atingir um efeito sedativo estável, eles passam a tomar o medicamento por via oral.

Para pacientes idosos: 0,5 - 1,5 mg (0,1-0,3 ml de solução), a dose máxima diária é de 5 mg (1 ml de solução).

A via parenteral de administração de haloperidol deve ser realizada sob a supervisão de um médico, especialmente em pacientes idosos e crianças. Depois de alcançar um efeito terapêutico, você deve mudar para tomar o medicamento dentro.

Comprimidos

Atribuir no interior, 30 minutos antes das refeições (possível com leite para reduzir o efeito irritante na mucosa gástrica).

A dose diária inicial é de 1,5-5 mg, dividida em 2-3 doses. Em seguida, a dose é aumentada gradualmente em 1,5-3 mg (em casos resistentes até 5 mg), até que o efeito terapêutico desejado seja alcançado. A dose diária máxima é de 100 mg. Em média, a dose terapêutica é de 10-15 mg por dia, nas formas crônicas de esquizofrenia - 20-40 mg por dia, se necessário, a dose pode ser aumentada para 50-60 mg por dia. Em média, a duração do curso do tratamento é de 2-3 meses. Doses de manutenção (sem exacerbação) - de 0,5-0,75 mg a 5 mg por dia (a dose é reduzida gradualmente).

Pacientes idosos e pacientes debilitados são prescritos 1 / 3-1 / 2 da dose habitual para adultos, a dose é aumentada não mais do que a cada 2-3 dias.

Como antiemético, 1,5-2,5 mg são administrados por via oral.

Solução de óleo (Decanoato)

O medicamento destina-se exclusivamente a adultos, exclusivamente para a administração / m!

Não administrar por via intravenosa!

Adultos: Pacientes em tratamento prolongado com antipsicóticos orais (principalmente haloperidol) podem ser aconselhados a mudar para injeções de depósito.

A dose deve ser selecionada individualmente tendo em vista as diferenças individuais significativas na resposta ao tratamento. A seleção da dose deve ser realizada sob estrita supervisão médica do paciente. A escolha da dose inicial é realizada levando em consideração os sintomas da doença, sua gravidade, a dose de haloperidol ou outros neurolépticos prescritos durante o tratamento anterior.

No início do tratamento, recomenda-se a cada 4 semanas prescrever doses 10-15 vezes a dose de haloperidol oral, que geralmente corresponde a 25-75 mg de Decanoato de Haloperidol (0,5-1,5 ml). A dose inicial máxima não deve exceder 100 mg.

Dependendo do efeito, a dose pode ser aumentada em etapas, 50 mg cada, até que o efeito ideal seja obtido. Normalmente, a dose de manutenção corresponde a 20 vezes a dose diária de haloperidol oral. Com a retomada dos sintomas da doença de base durante o período de seleção da dose, o tratamento com Haloperidol Decanoato pode ser complementado com haloperidol oral.

Normalmente, as injeções são administradas a cada 4 semanas, no entanto, devido a grandes diferenças individuais na eficácia, pode ser necessário o uso mais frequente do medicamento.

Efeito colateral

• dor de cabeça;
• insônia ou sonolência (especialmente no início do tratamento);
• ansiedade;
• ansiedade;
• excitação;
• medos;
• euforia ou depressão;
• letargia;
• crises epilépticas;
• desenvolvimento de uma reação paradoxal - exacerbação de psicose e alucinações;
• discinesia tardia (estalar e enrugar os lábios, fazer beicinho nas bochechas, movimentos rápidos e semelhantes a vermes da língua, movimentos de mastigação descontrolados, movimentos descontrolados dos braços e pernas);
• distonia tardia (aumento do piscar ou espasmos das pálpebras, expressão facial ou posição corporal incomum, movimentos de torção descontrolados do pescoço, tronco, braços e pernas);
• síndrome neuroléptica maligna (dificuldade ou respiração rápida, taquicardia, arritmia, hipertermia, aumento ou diminuição da pressão arterial, sudorese aumentada, incontinência urinária, rigidez muscular, convulsões epilépticas, perda de consciência);
• diminuição da pressão arterial;
• hipotensão ortostática;
• arritmias;
• taquicardia;
• Alterações eletrocardiográficas (prolongamento do intervalo QT, sinais de flutter e fibrilação ventricular);
• perda de apetite;
• boca seca;
• hipossalivação;
• náusea, vômito;
• diarréia ou constipação;
• leucopenia transitória ou leucocitose, agranulocitose, eritropenia;
• retenção urinária (com hiperplasia prostática);
• edema periférico;
• dor nas glândulas mamárias;
• ginecomastia;
• hiperprolactinemia;
• violação do ciclo menstrual;
• diminuição da potência;
• aumento da libido;
• priapismo;
• catarata;
• retinopatia;
• visão embaçada;
• fotossensibilidade;
• broncoespasmo;
• laringoespasmo;
• o desenvolvimento de reações locais associadas à injeção;
• alopecia;
• ganho de peso.

Contra-indicações

• Depressão do SNC, incl. e depressão tóxica grave da função do SNC causada por xenobióticos, coma de várias origens;
• doenças do SNC acompanhadas de distúrbios piramidais e extrapiramidais (doença de Parkinson);
• danos aos gânglios da base;
• idade das crianças até 3 anos;
• depressão;
• hipersensibilidade a derivados de butirofenona;
• hipersensibilidade aos ingredientes da droga.

Uso durante a gravidez e lactação

O haloperidol não causa um aumento significativo na incidência de malformações congênitas. Casos isolados de defeitos congênitos foram relatados ao tomar haloperidol concomitantemente com outros medicamentos durante a gravidez. Tomar haloperidol durante a gravidez é aceitável apenas nos casos em que o benefício pretendido para a mãe supera o risco para o feto. O haloperidol é excretado no leite materno. Nos casos em que o haloperidol é inevitável, os benefícios da amamentação em relação ao risco potencial devem ser justificados. Em alguns casos, foram observados sintomas estrapiramidais em recém-nascidos cujas mães tomaram haloperidol durante a lactação.

Uso em crianças

Contraindicado em crianças menores de 3 anos.

Solução para administração intravenosa e intramuscular

Para crianças com mais de 3 anos, a dose é de 0,025-0,05 mg por dia, dividida em 2 injeções. A dose diária máxima é de 0,15 mg/kg.

A via parenteral de administração de haloperidol deve ser realizada sob a supervisão de um médico, especialmente em crianças. Depois de alcançar um efeito terapêutico, você deve mudar para tomar o medicamento dentro.

Comprimidos

Crianças com idade entre 3-12 anos (peso de 15-40 kg): 0,025-0,05 mg / kg de peso corporal por dia 2-3 vezes ao dia, aumentando a dose não mais do que 1 vez em 5-7 dias, até a dose diária 0,15 mg/kg.

Para distúrbios comportamentais, síndrome de Tourette: 0,05 mg / kg por dia, dividido em 2-3 doses e aumentando a dose não mais que 1 vez em 5-7 dias para 3 mg por dia. Com autismo - 0,025-0,05 mg / kg por dia.

Instruções Especiais

A administração parenteral deve ser realizada sob estrita supervisão de um médico, especialmente no caso de pacientes idosos e pediátricos. Ao atingir um efeito terapêutico, você deve mudar para uma forma de tratamento oral.

Uma vez que o haloperidol pode causar prolongamento do intervalo QT, deve-se ter cautela se houver risco de prolongamento do intervalo QT (síndrome QT, hipocalemia, medicamentos que causam prolongamento do intervalo QT), especialmente quando administrados por via parenteral. Devido ao metabolismo do haloperidol no fígado, é importante ter cautela ao prescrever a pacientes com função hepática comprometida.

Os casos do desenvolvimento dos espasmos causados ​​por um haloperidol conhecem-se. Pacientes com epilepsia e pacientes em condições que predispõem ao desenvolvimento de uma síndrome convulsiva (alcoolismo, lesão cerebral), o medicamento deve ser usado com extrema cautela.

Em caso de intolerância à lactose, deve-se ter em mente que um comprimido de 1,5 mg contém 157 mg de lactose, um comprimido de 5 mg contém 153,5 mg.

Com esforço físico pesado, tomando banho quente, é necessário cautela devido ao possível desenvolvimento de insolação como resultado da termorregulação central e periférica ineficaz do hipotálamo devido à droga.

O paciente deve ser alertado sobre a necessidade de evitar tomar medicamentos para resfriado, adquiridos sem receita médica, pois. é possível aumentar os efeitos anticolinérgicos do haloperidol e o desenvolvimento de insolação. Durante o tratamento, os pacientes devem monitorar regularmente o ECG, hemogramas, testes hepáticos.

Para o alívio de distúrbios extrapiramidais, são prescritos medicamentos antiparkinsonianos (ciclodol), nootrópicos, vitaminas; seu uso é continuado após a retirada do haloperidol, se forem excretados do corpo mais rapidamente do que o haloperidol para evitar a exacerbação dos sintomas extrapiramidais.

A gravidade dos distúrbios extrapiramidais está relacionada à dose, muitas vezes, com a diminuição da dose, eles podem diminuir ou desaparecer.

Em alguns casos, sinais de distúrbios neurológicos são observados quando o medicamento é descontinuado, após um longo curso de tratamento, portanto, o haloperidol deve ser cancelado, reduzindo gradualmente a dose.

Com o desenvolvimento de discinesia tardia, a droga não deve ser descontinuada abruptamente; Recomenda-se a redução gradual da dose.

A pele exposta deve ser protegida da luz solar excessiva devido ao risco aumentado de fotossensibilidade nesses casos.

O efeito antiemético do haloperidol pode mascarar os sinais de toxicidade da droga e dificultar o diagnóstico de condições cujo primeiro sintoma é a náusea.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos de controle

Enquanto estiver tomando haloperidol, é proibido dirigir veículos, manter mecanismos e realizar outros tipos de trabalhos que exijam maior concentração de atenção, além de beber álcool.

interação medicamentosa

O haloperidol aumenta o efeito inibitório de analgésicos opióides, hipnóticos, antidepressivos tricíclicos, anestésicos gerais e álcool no sistema nervoso central.

Com o uso simultâneo de medicamentos antiparkinsonianos (levodopa e outros), o efeito terapêutico desses medicamentos pode diminuir devido ao efeito antagônico nas estruturas dopaminérgicas.

Quando usado com metildopa, é possível o desenvolvimento de desorientação, dificuldade e desaceleração dos processos de pensamento.

O haloperidol pode enfraquecer a ação da adrenalina (epinefrina) e outros simpaticomiméticos, causar uma diminuição "paradoxal" da pressão arterial e taquicardia quando usados ​​em conjunto.

Aumenta o efeito dos anticolinérgicos M periféricos e da maioria dos anti-hipertensivos (reduz o efeito da guanetidina devido ao seu deslocamento dos neurônios alfa-adrenérgicos e supressão de sua captação por esses neurônios).

Quando combinado com anticonvulsivantes (incluindo barbitúricos e outros indutores de oxidação microssomal), as doses destes últimos devem ser aumentadas, pois. haloperidol reduz o limiar convulsivo; além disso, as concentrações séricas de haloperidol também podem diminuir. Em particular, com o uso simultâneo de chá ou café, o efeito do haloperidol pode diminuir.

O haloperidol pode reduzir a eficácia dos anticoagulantes indiretos, portanto, quando tomados em conjunto, a dose destes deve ser ajustada.

O haloperidol retarda o metabolismo dos antidepressivos tricíclicos e dos inibidores da MAO, resultando em aumento de seus níveis plasmáticos e aumento da toxicidade.

Quando usado simultaneamente com bupropiona, reduz o limiar epiléptico e aumenta o risco de crises epilépticas.

Com a administração simultânea de haloperidol com fluoxetina, aumenta o risco de efeitos colaterais no sistema nervoso central, especialmente reações extrapiramidais.

Quando administrado simultaneamente ao lítio, principalmente em altas doses, pode causar neurointoxicação irreversível, além de aumentar os sintomas extrapiramidais.

Quando tomado simultaneamente com anfetaminas, o efeito antipsicótico do haloperidol e o efeito psicoestimulante das anfetaminas são reduzidos devido ao bloqueio dos receptores alfa-adrenérgicos pelo haloperidol.

O haloperidol pode reduzir o efeito da bromocriptina.

Drogas anticolinérgicas, anti-histamínicas (1ª geração), antiparkinsonianas podem aumentar os efeitos colaterais anticolinérgicos e reduzir o efeito antipsicótico do haloperidol.

A tiroxina pode aumentar a toxicidade do haloperidol. No hipertireoidismo, o haloperidol pode ser prescrito apenas com a condução simultânea de terapia tireostática apropriada.

Com o uso simultâneo com drogas anticolinérgicas, é possível um aumento da pressão intraocular.

Análogos da droga Haloperidol

Análogos estruturais para a substância ativa:

• Apo Haloperidol;
• Galoper;
• decanoato de haloperidol;
• Haloperidol Akri;
• Haloperidol ratiopharm;
• Haloperidol Richter;
• Haloperidol Fereína;
• Senorm.

Na ausência de análogos do medicamento para a substância ativa, você pode seguir os links abaixo para as doenças nas quais o medicamento correspondente ajuda e ver os análogos disponíveis para o efeito terapêutico.

Instruções para uso médico

medicamento

Decanoato de haloperidol

Nome comercial

Decanoato de haloperidol

Nome comum internacional

Haloperidol

Forma de dosagem

Solução de óleo para injeções, 50 mg/ml

Composto

1 ml do medicamento contém

substância ativa - decanoato de haloperidol 70,52 mg (equivalente a 50 mg de haloperidol)
Excipientes: álcool benzílico, óleo de gergelim.

Descrição

Solução transparente de cor amarela ou amarelo-esverdeada.

Grupo farmacoterapêutico

Drogas psicotrópicas. Antipsicóticos. Derivados de butirofenona.

Código ATX N05A D01

Propriedades farmacológicas

Farmacocinética

O decanoato de haloperidol é um éster de haloperidol e ácido decanóico.

Quando administrado por via intramuscular, durante a hidrólise lenta,

liberação de haloperidol, que então entra na circulação.

Após a administração intramuscular, a concentração máxima de haloperidol ativo no soro sanguíneo é atingida no 3-9º dia, após o que diminui. A meia-vida é de cerca de 3 semanas. Com a administração mensal regular, uma concentração estável do medicamento no plasma sanguíneo é estabelecida após 2-4 meses. A farmacocinética com injeção intramuscular é dose-dependente.Em doses abaixo de 450 mg, existe uma relação direta entre a dose e a concentração plasmática de haloperidol. Para obter um efeito terapêutico, a concentração plasmática necessária de haloperidol é de 4 a 20-25 mcg / l. O haloperidol atravessa a barreira hematoencefálica. A droga é 92% ligada às proteínas plasmáticas, excretadas do corpo na forma de metabólitos, 60% - com fezes, 40% - com urina.

Farmacodinâmica

O decanoato de haloperidol pertence aos neurolépticos - derivados da butirofenona. O haloperidol é um antagonista pronunciado dos receptores centrais da dopamina e pertence a antipsicóticos fortes.

O decanoato de haloperidol é altamente eficaz no tratamento de alucinações e delírios, devido ao bloqueio direto dos receptores centrais de dopamina (atua nas estruturas mesocorticais e límbicas), afetando os gânglios da base (nigrostria). Tem um efeito calmante pronunciado na agitação psicomotora, eficaz na mania e outras agitações.

A atividade límbica da droga se manifesta em um efeito sedativo, eficaz como remédio adicional para a dor crônica.

O impacto nos gânglios da base causa reações colaterais extrapiramidais (distonia, acatisia, parkinsonismo).

Em pacientes socialmente fechados, o comportamento social é normalizado.

A atividade antidopamina periférica pronunciada é acompanhada pelo desenvolvimento de náuseas e vômitos (irritação dos quimiorreceptores), relaxamento do esfíncter gastrointestinal e aumento da liberação de prolactina (bloqueia o fator inibidor de prolactina na adeno-hipófise).

Indicações de uso

Tratamento da esquizofrenia crônica e outras psicoses, especialmente quando o tratamento prévio com haloperidol foibom efeito terapêutico, e um neuroléptico eficaz de sedação moderada é necessário

Outros distúrbios da atividade mental e do comportamento que ocorrem com agitação psicomotora e requerem tratamento a longo prazo.

Dosagem e Administração

Projetado exclusivamente para adultos, exclusivamente para injeção intramuscular!

Não administrar por via intravenosa !

Adultospacientes em tratamento de longo prazo com antipsicóticos orais (principalmente haloperidol) podem ser aconselhados a mudar para injeções de depósito.

A dose deve ser selecionada individualmente, tendo em vista as diferenças individuais significativas na resposta. A seleção da dose deve ser realizada sob estrita supervisão médica do paciente. A escolha da dose inicial é realizada levando em consideração os sintomas da doença, sua gravidade, a dose de decanoato de haloperidol ou outros neurolépticos prescritos durante o tratamento anterior.

No início do tratamento, a cada 4 semanas, recomenda-se a prescrição de doses 10-15 vezes a dose de haloperidol oral, que geralmente corresponde a 25-75 mg de decanoato de haloperidol (0,5-1,5 ml). A dose inicial máxima não deve exceder 100 mg.

Dependendo do efeito, a dose pode ser aumentada em etapas, 50 mg cada, até que o efeito ideal seja obtido. Normalmente, a dose de manutenção corresponde a 20 vezes a dose diária de haloperidol oral. Com a retomada dos sintomas da doença de base durante o período de seleção da dose, o tratamento com decanoato de haloperidol pode ser complementado com haloperidol oral.

Normalmente, as injeções são administradas a cada 4 semanas, no entanto, devido a grandes diferenças individuais na eficácia, pode ser necessário o uso mais frequente do medicamento.

Pacientes idosos e pacientes com oligofrenia é recomendada uma dose inicial mais baixa, por exemplo, 12,5-25 mg a cada 4 semanas. No futuro, dependendo do efeito, a dose pode ser aumentada.

Efeitos colaterais

- dor de cabeça, tontura, insônia ou sonolência (de gravidade variável), inquietação, ansiedade, agitação psicomotora, agitação, medo, acatisia, euforia, depressão, sedação, convulsões epiléticas, ataques de grande mal, em casos raros, exacerbação da psicose, incluindo número de alucinações

Sintomas extrapiramidais: tremor, rigidez, baba, bradicinesia, distonia aguda, crise oculogrílica, distonia laríngea

A discinesia tardia, caracterizada por espasmos rítmicos involuntários dos músculos da língua, face, boca ou queixo, movimentos de mastigação descontrolados, movimentos descontrolados dos braços e pernas (retomar a terapia, aumentar a dose, mudar o medicamento para outro antipsicótico pode mascarar a síndrome, se esses fenômenos se desenvolverem, o tratamento deve ser interrompido, o mais rápido possível)

Síndrome neuroléptica maligna caracterizada por hipertermia, rigidez generalizada, labilidade autonômica, respiração ofegante ou rápida, taquicardia, arritmia, pressão arterial aumentada ou diminuída, sudorese aumentada, incontinência urinária, distúrbios convulsivos e consciência alterada (a hipertermia é frequentemente um prenúncio da síndrome ; com o desenvolvimento da síndrome, o tratamento com drogas antipsicóticas deve ser descontinuado imediatamente, o paciente deve ser cuidadosamente monitorado e a terapia de suporte deve ser realizada)

Reações locais associadas à injeção

Náuseas, vômitos, boca seca, perda de apetite, dispepsia, perda ou ganho de peso, constipação

Hiperprolactinemia (galactorreia, ginecomastia, oligo ou amenorreia)

Hiper ou hipoglicemia, hiponatremia, secreção diminuída de hormônio antidiurético

Taquicardia, hipertensão, hipotensão, muito raramente prolongamento do intervalo QT e/ou arritmia ventricular, flutter ventricular e fibrilação (mais comum com altas doses e predisposição)

Leucopenia ou leucocitose; raramente agranulocitose, eritropenia, trombocitopenia (geralmente durante o uso de outros medicamentos), monocitose

Disfunção hepática, hepatite, colestase, dor de estômago

Reações de hipersensibilidade (urticária, erupção cutânea, anafilaxia, fotossensibilidade; broncoespasmo, laringoespasmo)

Visão turva, catarata, retinopatia, um ataque de glaucoma de ângulo fechado em idosos

Retenção urinária, priapismo, disfunção erétil

Edema periférico

Violação da termorregulação

Contra-indicações

Hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da droga

Coma

Depressão do sistema nervoso central causada por drogas ou álcool

-doenças do sistema nervoso central, acompanhadas de sintomas piramidais e extrapiramidais (incluindo doença de Parkinson)

Danos nos gânglios da base

Crianças e adolescentes até 18 anos

Gravidez e lactação

Interações medicamentosas

O decanoato de haloperidol, como outros antipsicóticos, aumenta o efeito inibitório central dos depressores do sistema nervoso central (álcool, hipnóticos, barbitúricos, sedativos, analgésicos potentes, anestésicos gerais). O uso combinado de decanoato de haloperidol com eles pode levar à supressão da atividade respiratória.

O decanoato de haloperidol aumenta o efeito dos anticolinérgicos m periféricos e da maioria das drogas anti-hipertensivas (reduz o efeito da guanetidina devido ao seu deslocamento dos neurônios α-adrenérgicos e supressão de sua captação por esses neurônios). Reduz o metabolismo de antidepressivos tricíclicos e inibidores da MAO, enquanto aumenta (mutuamente) seu efeito sedativo e toxicidade.

Quando usado simultaneamente com bupropiona, reduz o limiar epiléptico e aumenta o risco de convulsões do tipo grande mal.

Reduz o efeito dos anticonvulsivantes.

Enfraquece o efeito vasoconstritor da dopamina, fenilefrina, norepinefrina, efedrina e epinefrina (bloqueio dos receptores α-adrenérgicos pelo haloperidol, que pode levar a uma perversão da ação da epinefrina e a uma diminuição paradoxal da pressão arterial).

Reduz o efeito de drogas antiparkinsonianas, como a levodopa (efeito antagônico nas estruturas dopaminérgicas do sistema nervoso central).

Altera (pode aumentar ou diminuir) o efeito dos anticoagulantes.

Reduz o efeito da bromocriptina (pode ser necessário ajuste de dose).

Quando usado com metildopa, aumenta o risco de desenvolver transtornos mentais (incluindo desorientação no espaço, lentidão e dificuldade nos processos de pensamento). As anfetaminas reduzem o efeito antipsicótico do decanoato de haloperidol, que por sua vez reduz seu efeito psicoestimulante (bloqueio dos receptores alfa-adrenérgicos pelo haloperidol).

Anticolinérgicos, anti-histamínicos (geração I) e antiparkinsonianos podem aumentar o efeito m-anticolinérgico do haloperidol e reduzir seu efeito antipsicótico (pode ser necessário ajuste de dose).

A administração prolongada de carbamazepina, barbitúricos e outros indutores da oxidação microssomal reduz a concentração plasmática do fármacosangue: pode ser necessário aumentar a dose de decanoato de haloperidol e, após a abolição do indutor enzimático, pode ser reduzida.

Em vários casos, o uso simultâneo de decanoato de haloperidol com lítio foi acompanhado pelo desenvolvimento de encefalopatia, sintomas extrapiramidais, discinesia tardia, síndrome neuroléptica maligna, sintomas do tronco, síndrome cerebral aguda e coma. A maioria dos sintomas era reversível. A razão para o seu desenvolvimento é desconhecida. Se ocorrerem tais reações, o tratamento deve ser interrompido imediatamente.

Quinidina, buspirona, fluoxetina causaram um aumento leve ou moderado nas concentrações plasmáticas de decanoato de haloperidol; nesses casos, pode ser necessária uma redução da dose de decanoato de haloperidol.

Instruções Especiais

O tratamento deve começar com haloperidol oral e só então passar para injeções de decanoato de haloperidol para detectar reações adversas imprevistas.A administração parenteral de decanoato de haloperidol deve ser realizada sob a supervisão de um médico (especialmente em pacientes idosos), quando um efeito terapêutico é alcançado, deve ser mudado para administração oral.

Durante o tratamento com Decanoato de Haloperidol, é proibido beber álcool.

Em vários casos, pacientes psiquiátricos tratados com antipsicóticos sofreram morte súbita. Em caso de predisposição ao prolongamento do intervalo QT (síndrome QT, hipocalemia, uso de medicamentos que prolongam o intervalo QT) durante o tratamento com decanoato de haloperidol, deve-se ter cautela e realizar ECG regularmente.

Em caso de função hepática prejudicada, deve-se ter cuidado, pois o metabolismo do medicamento é realizado no fígado.

Com o tratamento a longo prazo, é necessário o monitoramento regular da função hepática e das contagens sanguíneas.

Em casos isolados, o decanoato de haloperidol causou convulsões. Tratamento de pacientes com epilepsia ou condições que predispõem a convulsões (p. abstinência alcoólica) requer cautela.

A tiroxina aumenta a toxicidade do decanoato de haloperidol. O tratamento com decanoato de haloperidol em pacientes que sofrem de hipertireoidismo é permitido apenas com tratamento tireostático adequado.

Com a presença simultânea de depressão e psicose ou com predomínio de depressão, o decanoato de haloperidol é prescrito juntamente com antidepressivos.

Com a terapia antiparkinsoniana simultânea, após o término do tratamento com decanoato de haloperidol, deve-se continuar por mais algumas semanas em vista da eliminação mais rápida dos medicamentos antiparkinsonianos.

Deve-se ter cuidado ao realizar trabalho físico pesado, tomar banho quente (a insolação pode se desenvolver devido à supressão da termorregulação central e periférica no hipotálamo).

Durante o tratamento, você não deve tomar medicamentos de venda livre para "tosse" (possivelmente efeitos anticolinérgicos aumentados e risco de insolação).

A pele exposta deve ser protegida da radiação solar excessiva devido ao risco aumentado de fotossensibilidade.

O tratamento é interrompido gradualmente para evitar a ocorrência da síndrome de "abstinência". O efeito antiemético pode mascarar sinais de toxicidade medicamentosa e dificultar o diagnóstico de condições cujo primeiro sintoma é a náusea.

Gravidez e lactação

O decanoato de haloperidol não causa um aumento significativo na incidência de malformações. Em alguns casos isolados, malformações congênitas foram observadas com o uso de decanoato de haloperidol simultaneamente com outras drogas durante o desenvolvimento fetal. O decanoato de haloperidol passa para o leite materno. Em alguns casos, os bebês observaram o desenvolvimento de sintomas extrapiramidais ao tomar o medicamento por uma mãe que amamenta.

Características da influência da droga na capacidade de dirigir um veículo ou mecanismos potencialmente perigosos

No período inicial de tratamento com decanoato de haloperidol, é proibido dirigir um carro e realizar trabalhos relacionados a mecanismos potencialmente perigosos, pode ocorrer um efeito sedativo de gravidade variável com diminuição da atenção. No futuro, o grau de proibição é determinado com base na reação individual do paciente.

Overdose

Sintomas:reações extrapiramidais (na forma de rigidez muscular e tremor geral ou localizado), diminuição ou aumento da pressão arterial, sedação. Em casos excepcionais - o desenvolvimento de um coma com depressão respiratória e hipotensão arterial. Possível prolongamento do intervalo QT com o desenvolvimento de arritmias ventriculares.

Tratamento:sintomático , Não há antídoto específico. A permeabilidade das vias aéreas de um paciente comatoso é fornecida com a ajuda de uma sonda orofaríngea ou endotraqueal, com depressão respiratória, pode ser necessária ventilação artificial. As funções vitais e o ECG são monitorados até que estejam completamente normalizados, as arritmias graves são tratadas com medicamentos antiarrítmicos apropriados; com redução da pressão arterial e parada circulatória - administração intravenosa de plasma ou albumina concentrada e dopamina, ou norepinefrina como vasopressor. A introdução de epinefrina é inaceitável, porque. como resultado da interação com o decanoato de haloperidol, pode causar hipotensão extrema. Para sintomas extrapiramidais graves, a introdução de agentes anticolinérgicos antiparkinsonianos (por exemplo, 1-2 mg de mesilato de benzotropina por via intravenosa ou intramuscular) por várias semanas (possível retomada dos sintomas após a descontinuação desses medicamentos!).

Forma de liberação e embalagem

1 ml em ampolas de vidro castanho com etiqueta para abertura.

Por 5 ampolas em um pacote de células de plástico. 1 pacote cominstruções para uso médico nos idiomas estado e russo são colocadas em uma caixa de papelão.

Condições de armazenamento

Armazenar em local protegido da luz a uma temperatura de 15°C a 25 °C.

Mantenha fora do alcance das crianças!

Validade

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O decanoato de haloperidol é um antipsicótico. Pode ser atribuído a uma forma derivada de butirofenona. É capaz de ter um efeito antipsicótico pronunciado. Isso acontece devido ao bloqueio da despolarização ou diminuição do grau de excitação dos neurônios dopaminérgicos. Este medicamento é amplamente utilizado para transtornos mentais.

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Código ATX

N05AD01 Haloperidol

Ingredientes ativos

Haloperidol

Grupo farmacológico

Antipsicótico (neuroléptico)

efeito farmacológico

Antieméticos

Drogas antipsicóticas

Drogas antipsicóticas

Indicações de uso Decanoato de haloperidol

As indicações para o uso de decanoato de haloperidol são que a droga é usada para esquizofrenia grave. É prescrito como terapia de manutenção. Especialmente naqueles casos em que o haloperidol comum foi usado anteriormente como ação terapêutica.

Esta forma de medicação é aprimorada e é capaz de apoiar uma pessoa durante períodos de convulsões graves. É impossível se livrar completamente da doença, mas melhorar parcialmente a condição do paciente completamente.

A medicação é prescrita nos casos em que uma pessoa sofre de transtornos mentais graves. Muitas vezes eles são acompanhados por alucinações, aumento da agressividade e excitabilidade.

A droga é um dos antipsicóticos de ação prolongada. É capaz de ter um poderoso efeito antipsicótico e um efeito sedativo moderado. Ele pode bloquear os receptores de dopamina no sistema nervoso central. O decanoato de haloperidol é capaz de ter efeitos analgésicos, anticonvulsivantes, antieméticos e anti-histamínicos.

Formulário de liberação

A forma de liberação é representada por comprimidos de cor branca e quase branca. Eles têm uma forma arredondada com um chanfro. O cheiro está praticamente ausente. Em um lado do tablet há uma gravação "I|I". O comprimido contém 1,5 mg de haloperidol. Substâncias auxiliares da droga são amido de milho, gelatina, lactose, amido de batata e talco.

A solução para administração intravenosa e intramuscular é incolor ou levemente amarelada. Uma ampola contém 5 mg da substância ativa. O ácido lático e a água atuam como componentes auxiliares.

O grupo clínico e farmacológico da droga é um neuroléptico. A ferramenta é eficaz em ambos os casos. Tem um efeito positivo, tanto na forma de comprimidos quanto em solução para administração. Nesse caso, vale a pena decidir por conta própria qual forma de liberação dar preferência.

É importante se familiarizar com as principais características do medicamento. Isso permitirá que você determine se um remédio é adequado ou não e entenda quando uma falsificação está na frente de uma pessoa. Como usar o medicamento Decanoato de haloperidol deve ser decidido pelo médico assistente.

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Farmacodinâmica

A farmacodinâmica do medicamento é representada pelo fato de ser um dos antipsicóticos de ação prolongada. É capaz de ter um efeito antipsicótico pronunciado. Além disso, a droga ajuda a acalmar e tem boas propriedades sedativas.

A droga bloqueia ativamente os receptores de dopamina, que estão localizados no sistema nervoso central. A droga é capaz de ter um poderoso efeito antiemético. Também elimina o calor e contrai os vasos sanguíneos.

Este medicamento pode ser atribuído àqueles que têm um efeito amplo. Afinal, ajuda não apenas a aliviar a condição de uma pessoa, mas também a salvá-la de sintomas desagradáveis ​​causados ​​​​por transtornos mentais.

Para que o medicamento realmente ajude, você precisa usá-lo corretamente. Caso contrário, a situação pode piorar significativamente. Portanto, consultar um médico é uma medida necessária. Para tomar decanoato de haloperidol, você precisa saber o suficiente sobre este medicamento e, o mais importante, usá-lo corretamente.

Farmacocinética

A farmacocinética da droga é que ela atinge a concentração de equilíbrio total somente após 2-3 meses. Neste caso, o medicamento deve ser reintroduzido.

O decanoato de haloperidol é um dos neurolépticos de ação prolongada. Devido aos seus componentes ativos, tem um efeito antipsicótico pronunciado. A pessoa começa a sentir alívio após um curto período de tempo. O principal é apoiar constantemente o paciente com medicamentos.

A possibilidade de bloquear os receptores de dopamina no sistema nervoso central leva ao fato de que a droga pode ter um efeito antiemético pronunciado. Além disso, possui funções antipirética, anti-histamínica, analgésica e anticonvulsivante. Isso é o suficiente para fazer uma pessoa se sentir melhor.

Os ataques periódicos trazem muitos transtornos ao paciente e às pessoas ao seu redor. Portanto, é necessário tomar Decanoato de Haloperidol, ajudará a transferir esses processos muito mais facilmente.

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Uso de decanoato de haloperidol durante a gravidez

O uso de decanoato de haloperidol durante a gravidez não é aceitável. O fato é que tal exposição pode afetar adversamente o desenvolvimento do feto. É especialmente perigoso tomar o remédio nos estágios iniciais da gravidez. O corpo da mãe está significativamente enfraquecido, o sistema imunológico não desempenha funções de proteção. Este é um ambiente favorável para a penetração de várias infecções.

Portanto, o uso de drogas fortes é proibido. Isso pode piorar a situação. Se uma mulher precisar tomar remédios durante a gravidez, é necessária uma consulta médica.

Durante a lactação, recomenda-se cancelar o uso do medicamento. Afinal, junto com o leite, os componentes ativos podem penetrar no corpo do bebê. Nos primeiros meses de vida, esta é simplesmente uma intervenção inaceitável. Isso pode levar ao desenvolvimento de problemas de saúde que são irreversíveis. Recepção Decanoato de haloperidol deve ser realizado sob a supervisão de um médico. Mas ainda assim, é recomendável encontrar uma maneira alternativa de resolver o problema.

Contra-indicações

As contra-indicações ao uso de Decanoato de Haloperidol são a presença de certos problemas de saúde. Assim, incluem doenças neurológicas, que podem ser acompanhadas de sintomas piramidais e extrapiramidais.

O grupo de risco inclui mulheres grávidas e mães jovens que estão amamentando. A penetração de componentes ativos no corpo durante este período é inaceitável.

Esses fatores devem ser levados em consideração ao tomar a medicação. Em alguns casos, ao ajustar a dose, acaba-se por continuar ou começar a usar o medicamento. Mas isso só é possível em momentos excepcionais.

Você não deve negligenciar as regras básicas. Afinal, um aumento independente na dose, tomando o medicamento quando é proibido, pode levar ao desenvolvimento de problemas graves. É por isso que uma pessoa que sofre de transtornos mentais deve usar o Decanoato de Haloperidol sob a orientação de outra pessoa. Isso pode salvar sua vida e protegê-lo de ações erradas.

Efeitos colaterais do decanoato de haloperidol

Os efeitos colaterais do decanoato de haloperidol são representados por várias manifestações do sistema nervoso central. Ela sofre principalmente. Assim, é possível o aparecimento de distúrbios extrapiramidais. Eles se manifestam na forma de aumento do tônus ​​​​muscular, acinesia e tremor.

O aparecimento de discinesia tardia não é excluído, ocorre apenas no contexto do uso prolongado da droga. Um efeito sedativo pronunciado também está entre os efeitos colaterais. Depressão grave pode se desenvolver.

Outros efeitos negativos incluem um aumento reversível da prolactina sérica. Isso geralmente ocorre quando se toma uma grande quantidade de medicação. Este fator vai mudar para melhor por conta própria.

Se você fizer tudo como está escrito nas instruções e não tomar o medicamento em altas doses, não poderá haver efeitos colaterais. Nesse caso, o medicamento terá o efeito necessário e não prejudicará o corpo. Portanto, a consulta sobre o Decanoato de Haloperidol é o principal critério.

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Dosagem e Administração

Para obter o efeito correto, é importante conhecer o modo de administração e dosagem do Decanoato de Haloperidol. Assim, o medicamento é administrado por via oral e intramuscular. A duração do tratamento depende das características individuais do organismo e de como a doença progride.

A dosagem é escolhida de maneira semelhante. Ao calcular esse momento, é necessário levar em consideração as doses do próprio medicamento e de outros medicamentos usados ​​​​como remédio adicional. É desejável que a combinação seja a mesma. Muito depende de qual droga foi tomada antes do decanoato de haloperidol. Afinal, muito provavelmente a concentração da droga anterior no plasma sanguíneo ainda está preservada.

Este agente é administrado na dose de 50-200 mg uma vez a cada 4 semanas. Este é um medicamento projetado para manter a condição de uma pessoa, após terapia oportuna. Não precisa ser tomado constantemente. Mas, novamente, muito depende da condição da pessoa. Em geral, o decanoato de haloperidol é capaz de ajudar, mas não resolve completamente o problema.

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Overdose

Ocorre uma overdose de Decanoato de Haloperidol e o que a causa? Só que esse fenômeno nunca ocorre. Muito provavelmente, a situação está no aumento da dose ou na administração inadequada do medicamento.

Os principais sintomas de sobredosagem são a manifestação de rigidez muscular e tremor local. Em alguns casos, manifesta-se hipotensão arterial, às vezes hipertensão arterial e sonolência. Com uma sobredosagem extremamente complexa, podem desenvolver-se coma, choque e depressão respiratória.

O tratamento é realizado com base no procedimento do ventilador. Para melhorar a circulação sanguínea, é necessário injetar plasma, solução de albumina e norepinefrina por via intravenosa.

Adrenalina neste caso não pode ser tomada! Isso pode levar a problemas sérios. Para reduzir a gravidade dos distúrbios extrapiramidais, vale a pena usar medicamentos antiparkinsonianos por várias semanas. Isso removerá todos os sintomas desagradáveis ​​que o Decanoato de Haloperidol pode causar.

Gedeon Richter Gedeon Richter A.O. Gedeon Richter JSC

País de origem

Hungria

Grupo de produtos

Sistema nervoso

Droga antipsicótica (neuroléptico)

Formulário de liberação

• 1 ml - ampolas de vidro escuro (5) - embalagens plásticas de contorno (1) - embalagens de papelão. 1 ml - ampolas de vidro escuro (5) - embalagens plásticas de contorno (1) - embalagens de papelão.

Descrição da forma farmacêutica

• Solução para injeção intramuscular oleosa transparente, de cor amarela ou amarelo-esverdeada

efeito farmacológico

Droga antipsicótica (neuroléptico), um derivado da butirofenona. Tem um efeito antipsicótico pronunciado devido ao bloqueio da despolarização ou diminuição do grau de excitação dos neurônios dopaminérgicos (diminuição na liberação) e bloqueio dos receptores D2 da dopamina pós-sinápticos nas estruturas mesolímbicas e mesocorticais do cérebro. Tem efeito sedativo moderado devido ao bloqueio dos receptores ?-adrenérgicos da formação reticular do tronco cerebral; efeito antiemético pronunciado devido ao bloqueio dos receptores de dopamina D2 da zona de gatilho do centro do vômito; efeito hipotérmico e galactorreia devido ao bloqueio dos receptores de dopamina no hipotálamo. O uso a longo prazo é acompanhado por uma mudança no estado endócrino, na glândula pituitária anterior, a produção de prolactina aumenta e a produção de hormônios gonadotróficos diminui. O bloqueio dos receptores de dopamina nas vias de dopamina da substância listrada preta contribui para o desenvolvimento de reações motoras extrapiramidais; o bloqueio dos receptores de dopamina no sistema tuberoinfundibular causa uma diminuição na liberação do hormônio do crescimento. Praticamente nenhuma ação anticolinérgica. Elimina mudanças persistentes de personalidade, delírio, alucinações, mania, aumenta o interesse pelo ambiente. Eficaz em pacientes resistentes a outros antipsicóticos. Tem algum efeito ativador. Em crianças hiperativas, elimina a atividade motora excessiva, distúrbios comportamentais (impulsividade, dificuldade de concentração, agressividade). Ao contrário do haloperidol, o decanoato de haloperidol é caracterizado por uma ação prolongada.

Farmacocinética

Quando tomado por via oral, é absorvido pelo trato gastrointestinal em 60%. Cmax no plasma quando administrado por via oral é alcançado após 3-6 horas, com injeção intramuscular - após 10-20 minutos, com administração intramuscular de decanoato de haloperidol - 3-9 dias. Sofre o efeito de "primeira passagem" pelo fígado. A ligação às proteínas é de 92%. Vd na concentração de equilíbrio - 18 l / kg. É metabolizado ativamente no fígado com a participação das isoenzimas CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. É um inibidor da isoenzima CYP2D6. Não há metabólitos ativos. Penetra facilmente através de barreiras histohemáticas, incluindo o BBB. É excretado no leite materno T1/2 quando tomado por via oral - 24 horas, com injeção intramuscular - 21 horas, com administração intravenosa - 14 horas.O decanoato de haloperidol é excretado em 3 semanas. É excretado pelos rins - 40% e com bile pelos intestinos - 15%.

Condições especiais

O uso parenteral em crianças não é recomendado. Usar com cautela em doenças cardiovasculares com fenômenos de descompensação, distúrbios da condução miocárdica, aumento do intervalo QT ou risco de aumento do intervalo QT (incluindo hipocalemia, uso simultâneo de medicamentos que podem aumentar o intervalo QT); com epilepsia; glaucoma de ângulo fechado; insuficiência hepática e/ou renal; com tireotoxicose; insuficiência cardíaca e respiratória pulmonar (incluindo DPOC e doenças infecciosas agudas); com hiperplasia prostática com retenção urinária; com alcoolismo crônico; juntamente com anticoagulantes. No caso de discinesia tardia, é necessário reduzir gradualmente a dose de haloperidol e prescrever outro medicamento. Há relatos da possibilidade de sintomas de diabetes insipidus, exacerbação de glaucoma e tendência (com tratamento prolongado) ao desenvolvimento de linfomonocitose durante a terapia com haloperidol. Os pacientes idosos geralmente requerem uma dose inicial mais baixa e uma titulação da dose mais gradual. Esse contingente de pacientes é caracterizado por uma alta probabilidade de desenvolver distúrbios extrapiramidais. Recomenda-se o monitoramento cuidadoso do paciente para detectar sinais precoces de discinesia tardia. Durante o tratamento com neurolépticos, o desenvolvimento de SNM é possível a qualquer momento, mas na maioria das vezes ocorre logo após o início da terapia ou após o paciente ser transferido de um agente antipsicótico para outro, durante o tratamento combinado com outro psicotrópico ou após aumentar a dose. Evite beber álcool durante o tratamento. Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos de controle Durante o período de uso do haloperidol, deve-se evitar atividades potencialmente perigosas que exijam maior atenção e alta velocidade de reações psicomotoras.

Composto

• decanoato de haloperidol 70,52 mg, que corresponde ao conteúdo de haloperidol 50 mg Excipientes: álcool benzílico, óleo de gergelim.

Indicações de uso do decanoato de haloperidol

• - esquizofrenia crônica e outras psicoses, especialmente quando o tratamento com haloperidol de ação rápida foi eficaz e é necessário um antipsicótico eficaz com sedação moderada; - outros distúrbios da atividade mental e do comportamento que ocorrem com agitação psicomotora e requerem tratamento a longo prazo.

Contra-indicações do decanoato de haloperidol

• - coma; - depressão do sistema nervoso central causada por drogas ou álcool; - Mal de Parkinson; - danos aos gânglios da base; - infância; - Hipersensibilidade aos componentes da droga. Com cautela: doenças descompensadas do sistema cardiovascular (incluindo angina pectoris, distúrbios da condução intracardíaca, prolongamento do intervalo QT ou predisposição a isso - hipocalemia, uso simultâneo de outros medicamentos que podem causar prolongamento do intervalo QT), epilepsia, glaucoma de fechamento, insuficiência hepática e/ou renal, hipertireoidismo (com manifestações de tireotoxicose), insuficiência cardíaca e respiratória pulmonar (incluindo DPOC e doenças infecciosas agudas), hiperplasia prostática com retenção urinária, alcoolismo.

Dosagem de decanoato de haloperidol

• 50 mg 50 mg/ml

Efeitos colaterais do decanoato de haloperidol

• Os efeitos colaterais que se desenvolvem durante o tratamento são devidos à ação do haloperidol. Do sistema nervoso: dor de cabeça, insônia ou sonolência (especialmente no início do tratamento), ansiedade, ansiedade, agitação, medos, acatisia, euforia ou depressão, letargia, crises epilépticas, desenvolvimento de uma reação paradoxal - exacerbação de psicose e alucinações; com tratamento a longo prazo - distúrbios extrapiramidais, incl. discinesia tardia (estalar e enrugar os lábios, bochechas inchadas, movimentos rápidos e semelhantes a vermes da língua, movimentos de mastigação descontrolados, movimentos descontrolados dos braços e pernas), distonia tardia (aumento do piscar ou espasmos das pálpebras, expressão ou posição do corpo, movimentos de torção descontrolados do pescoço, tronco, mãos e pés) e síndrome neuroléptica maligna (dificuldade ou respiração rápida, taquicardia, arritmia, hipertermia, aumento ou diminuição da pressão arterial, aumento da sudorese, incontinência urinária, rigidez muscular, convulsões epiléticas, perda de consciência). Do lado do sistema cardiovascular: quando usado em altas doses - diminuição da pressão arterial, hipotensão ortostática, arritmias, taquicardia, alterações no ECG (prolongamento do intervalo QT, sinais de flutter e fibrilação ventricular). Por parte do sistema digestivo: quando usado em altas doses - perda de apetite, boca seca, hipossalivação, náuseas, vômitos, diarréia ou constipação, função hepática prejudicada, até o desenvolvimento de icterícia.

interação medicamentosa

Com o uso simultâneo de medicamentos que têm efeito depressor do sistema nervoso central, com etanol, é possível aumentar a depressão do sistema nervoso central, a depressão respiratória e a ação hipotensora. Com o uso simultâneo de medicamentos que causam reações extrapiramidais, é possível aumentar a frequência e a gravidade dos efeitos extrapiramidais. Com o uso simultâneo de medicamentos com atividade anticolinérgica, é possível aumentar os efeitos anticolinérgicos. Com o uso simultâneo de anticonvulsivantes, é possível alterar o tipo e/ou frequência das crises epileptiformes, bem como a diminuição da concentração de haloperidol no plasma sanguíneo; com antidepressivos tricíclicos (incluindo desipramina) - o metabolismo dos antidepressivos tricíclicos diminui, o risco de convulsões aumenta. Com o uso simultâneo de haloperidol potencializa a ação de drogas anti-hipertensivas.

Condições de armazenamento

• mantenha longe das crianças
• armazene em local protegido da luz

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