Casa Hematologia Preparações à base de ácido gama-aminobutírico. Ácido gama aminobutírico

Preparações à base de ácido gama-aminobutírico. Ácido gama aminobutírico

O ácido gama-aminobutírico é uma substância ativa, que é um pó fino cristalino branco com um sabor ligeiramente amargo e um odor específico.

Qual é o efeito da droga ácido gama-aminobutírico?

As preparações, que incluem ácido gama-aminobutírico, são nootrópicas, estimulam o metabolismo diretamente no cérebro, o que tem um efeito positivo em sua atividade.

O ácido gama-aminobutírico é considerado o principal mediador, que está envolvido nos processos da chamada inibição central. Esta substância ativa melhora a circulação sanguínea no cérebro, ativa os processos energéticos, além disso, aumenta a função respiratória dos tecidos, participa da utilização da glicose e também da remoção de alguns produtos tóxicos formados durante o metabolismo.

A substância ativa interage com os chamados receptores GABAérgicos específicos. Melhora os processos nervosos, aumenta a produtividade mental, melhora a memória, além disso, possui um efeito anticonvulsivante, psicoestimulante e também anti-hipóxico moderado.

As preparações que contêm esta substância ativa contribuem para a restauração das funções motoras e também normalizam a qualidade da fala após uma violação direta da circulação cerebral.

O ácido gama-aminobutírico tem um leve efeito hipotensor, o que leva a uma diminuição da pressão arterial inicialmente elevada, além disso, reduz a tontura, normaliza o sono e diminui um pouco a taxa de pulso. Em pacientes com histórico de diabetes mellitus, há uma diminuição do nível de glicose na corrente sanguínea, sob a influência desta substância ativa.

A concentração de ácido gama-aminobutírico no sangue é atingida em cerca de uma hora, após o que diminui bastante rapidamente, após um dia a substância ativa não é detectada no plasma, tem baixa toxicidade, não penetra bem no BBB .

Quais são as indicações de uso do Ácido Gama-Aminobutírico?

Vou listar quando o ácido gama-aminobutírico é indicado para uso:

As preparações contendo esta substância ativa são eficazes em danos aos vasos do próprio cérebro, como aterosclerose e na presença de hipertensão;
Com insuficiência cerebrovascular;
Com encefalopatia discirculatória;
Prescrever um medicamento para problemas de fala, memória, atenção, além de tonturas e dores de cabeça frequentes;
Uso eficaz para as consequências de um acidente vascular cerebral;
Com as consequências de uma lesão cerebral traumática;
Com encefalopatia alcoólica e polineurite;
Com retardo mental diagnosticado em crianças;
Com paralisia cerebral;
Com depressão endógena.

Além disso, recomenda-se a prescrição de medicamentos contendo ácido gama-aminobutírico na presença de enjôo no ar e enjôo.

Quais são as contra-indicações para o uso do medicamento ácido gama-aminobutírico?

Entre as contra-indicações, pode-se notar a hipersensibilidade direta ao ácido gama-aminobutírico, além disso, os medicamentos não são usados ​​na infância, em particular até um ano, bem como durante a gravidez e com insuficiência renal aguda.

Qual é o uso e dosagem de "Ácido Gama-Aminobutírico"?

Recomenda-se que os medicamentos que contêm ácido gama-aminobutírico sejam tomados por via oral, antes das refeições, lavando os comprimidos com a quantidade necessária de água fervida.

Os adultos geralmente recebem uma dosagem de 1,5 a 3,75 g / dia; de um a três anos, a dose pode chegar a 2 g/dia; de 4 a 6 anos, tome 2 a 3 g/dia; com mais de sete anos, a quantidade não deve ultrapassar 3 g/dia.

Quais são os efeitos colaterais do ácido gama-aminobutírico?

As preparações contendo ácido gama-aminobutírico na composição podem causar alguns efeitos colaterais, entre os quais pode-se notar a adição de náusea, que às vezes pode evoluir para vômito.

Além disso, o paciente pode sentir insônia, às vezes a temperatura aumenta, o paciente sente calor e também é possível que a pressão arterial flutue, podendo diminuir ou aumentar levemente.

Se as condições listadas trouxerem desconforto significativo a uma pessoa, neste caso, você deve definitivamente consultar um especialista. Se necessário, o médico reduzirá a dosagem do medicamento ou o cancelará temporariamente.

Overdose de "ácido gama-aminobutírico"

Em caso de overdose de comprimidos contendo a substância ativa ácido gama-aminobutírico, recomenda-se lavar urgentemente o estômago do paciente, se necessário, você precisa chamar um médico ou consultar uma instituição médica.

Preparações contendo ácido gama-aminobutírico (análogos)

O ácido gama-aminobutírico está contido no medicamento Gamibetal, está disponível em forma de comprimido, tem um efeito nootrópico. O próximo medicamento é o Gammalon, também produzido em comprimidos, que devem ser tomados por recomendação de um médico de acordo com as indicações.

Outro medicamento que contém ácido gama-aminobutírico é o Aminalon. Os comprimidos melhoram os processos metabólicos no cérebro, devem ser usados ​​conforme indicado por um médico.

Conclusão

Como tomar e quais produtos contêm

O ácido gama-aminobutírico (GABA, GABA) é uma substância que é produzida no cérebro e é responsável por neurotransmissores e processos metabólicos. No sistema nervoso central, o aminoácido atua como inibidor, calmante e relaxante. O GABA é um neurotransmissor inibitório que elimina a superexcitação das células cerebrais e atua como sedativo.

Estudos realizados em todo o mundo confirmaram a eficácia da suplementação de GABA. Graças a este aminoácido, o hormônio do crescimento é produzido ativamente no corpo durante a atividade física pesada.

Princípio de funcionamento e funções

O ácido gama-aminobutírico é um neurotransmissor que inibe o sistema nervoso central. É um produto químico que o corpo produz por conta própria. O GABA executa duas funções principais:

  1. mediador. Com base no efeito inibitório, tem um efeito calmante e anticonvulsivante, melhora a qualidade e a profundidade do sono, regula a atividade motora, normaliza os processos de pensamento e melhora a memória.
  2. Metabólico. Melhora os processos metabólicos, dá energia aos nervos e evita a falta de oxigênio. A substância remove produtos metabólicos do corpo e estimula a produção do hormônio do crescimento pela glândula pituitária anterior.

Na musculação, os suplementos rotulados de Ácido Gama Aminobutírico são especialmente populares porque os pesados ​​afetam negativamente o sistema nervoso central e contribuem para o aumento da síntese de cortisol, uma substância que tem um efeito ruim nas fibras musculares. O GABA não dá ao cortisol a chance de quebrar os tecidos, proporcionando um efeito calmante.

Os aminoácidos podem ser obtidos a partir de produtos vegetais e animais. Exemplos com o maior conteúdo de GABA:


Tipos e formas de lançamento

As preparações com GABA para nutrição esportiva estão disponíveis nas seguintes formas:

  1. Now Foods Suplementos de GABA- a droga mais popular. Disponível em cápsulas de 500 e 750 mg ou em pó, enriquecido.
  2. "PharmaGABA-100" da Thorne Research. O produto é absolutamente natural, seguro e não vicia. O aminoácido nesta formulação é criado através da ação de lactobacilos no material de partida, resultando em uma forma de GABA facilmente digerível.
  3. "GABA" de Solgar. Disponível em cápsulas de 500 mg de uma substância adicionalmente enriquecida com cálcio.

Além disso, este aminoácido é encontrado em algumas preparações farmacêuticas:

  1. Aminalon- o comprimido contém 250 mg do aminoácido na sua forma pura.
  2. Fenibut- uma mistura de GABA e radicais lipossolúveis.
  3. Pantogam- o aminoácido nesta preparação é suplementado com vitamina B5.

Compatibilidade com outras substâncias

O aminoácido pode ser utilizado na nutrição esportiva, combinado com outras substâncias: neste caso, eles vão agir sinergicamente e fornecer diferentes mecanismos para o organismo produzir o hormônio do crescimento. Dependendo dos objetivos perseguidos, os seguintes conjuntos são recomendados:

  • caseína, óleo de linhaça, zinco, GABA - para restaurar o corpo após o treino e melhorar o sono.
  • GABA, queima de mucuna (leguminosa de grão), arginina, alfa-glicerilfosforilcolina - para ativar a produção do hormônio do crescimento.

Um efeito positivo é alcançado ao tomar pelo menos 2 g do aminoácido por dia. É inútil tomar doses menores, pois apenas uma pequena quantidade da substância neste caso penetra no cérebro, contornando a barreira encefálica. Mas vale a pena começar com uma pequena dose para avaliar a tolerância do ácido pelo organismo.

Contra-indicações e efeitos colaterais

Os suplementos alimentares com este aminoácido são praticamente seguros e não têm efeito negativo, no entanto, ainda existem algumas contra-indicações para tomar:

  • distúrbios crônicos do sono;
  • falência renal;
  • doença hepática grave;
  • hipotensão;
  • diabetes mellitus na fase de exacerbação;
  • intolerância individual aos componentes.

Uma overdose do medicamento pode levar ao desenvolvimento de efeitos colaterais:

  • flutuações de pressão;
  • aumento da sonolência;
  • formigamento no rosto e pescoço;
  • cardiopalmus;
  • respiração difícil.

Os efeitos colaterais são observados se você tomar suplementos, começando imediatamente com uma grande dose - o corpo precisa se acostumar com a substância gradualmente.

O GABA é indispensável para alcançar o alto rendimento em esportes de força, pois acelera o processo de recuperação após o treino e fornece energia ao corpo - por isso, suplementos com esse aminoácido devem ser incluídos nos kits de nutrição dos atletas.

O principal regulador de todo o nosso corpo é o cérebro. Graças a ele, as ações de todos os sistemas são coordenadas. Com a ajuda do cérebro e da medula espinhal, podemos nos mover, ver, ouvir, falar, sentir e entender. Naturalmente, eles realizam sua ação através de estruturas especiais - neurotransmissores. Estes incluem uma série de substâncias que ajudam o cérebro na sinalização.

A ação dos neurotransmissores no corpo

Para realizar a transmissão entre as fibras nervosas, bem como para os tecidos musculares, são necessários auxiliares. São intermediários que conduzem um impulso elétrico através dos espaços sinápticos. Os impulsos percorrem a terminação nervosa e, chegando ao final, provocam a liberação do neurotransmissor. "Ajudantes" caem na lacuna e afetam o neurônio vizinho, que se torna permeável ao sinal. Assim, a transmissão de todos os impulsos elétricos no corpo é realizada. Os neurotransmissores são substâncias de origem química que podem causar tanto excitação e são divididos em 3 grupos: aminoácidos, catecolaminas e peptídeos. Os representantes mais comuns são epinefrina e norepinefrina, dopamina gama-aminobutírica, serotonina, glutamato, acetilcolina.

Funções do GABA no corpo

O ácido gama-aminobutírico (do inglês GABA) refere-se a mediadores que inibem o sistema nervoso. É uma substância química presente no corpo de humanos e animais. O GABA é um dos aminoácidos não essenciais que não são capazes de sintetizar moléculas de proteína. Apesar disso, sua importância no organismo é muito alta. O ácido gama-aminobutírico desempenha 2 funções importantes:

  1. Ação de mediação. Devido ao seu efeito inibitório, o GABA tem efeitos hipotensores, sedativos e anticonvulsivantes. Além disso, promove a estimulação do sono, regula a atividade motora e melhora o pensamento.
  2. função metabólica. O GABA melhora os processos metabólicos no cérebro e sua circulação sanguínea, fornece energia às células nervosas. Graças a esta substância, um dos efeitos mais importantes é realizado - anti-hipóxico, ou seja, a prevenção da falta de oxigênio. A próxima ação do GABA é a remoção de produtos metabólicos do corpo e o efeito sobre a estimulação da produção de hormônio somatotrópico pela glândula pituitária anterior.

Fontes de ácido gama-aminobutírico

O GABA é um dos componentes do sangue e do tecido cerebral. Com a falta de reservas naturais, é necessário obtê-lo de outras fontes. O ácido gama-aminobutírico está presente em alguns alimentos vegetais. Estes incluem folhas de chá e café, cogumelos filamentosos e o suco de plantas crucíferas. Além disso, o GABA é obtido quimicamente usando métodos microbiológicos. Para o seu desenvolvimento, são utilizadas bactérias humanas, como a E. coli. Alguns medicamentos contêm a substância principal - ácido nicotinoil gama-aminobutírico. Refere-se a análogos obtidos em laboratório.

Sinais de deficiência de GABA no corpo

Com a falta de ácido gama-aminobutírico, ocorrem vários processos patológicos. Os principais são depressão, ansiedade e cãibras musculares. Isso se deve a uma diminuição nas funções que o ácido gama-aminobutírico desempenha no corpo. O GABA é necessário para fornecer energia ao cérebro, controlar os processos que ocorrem nele. Portanto, com sua deficiência, muitos distúrbios do sistema nervoso central se desenvolvem. Esses incluem:

  1. Patologias vasculares do cérebro - hipertensão, aterosclerose, desenvolvimento de derrames e ataques cardíacos.
  2. Dores de cabeça, fraqueza, tonturas, distúrbios do sono, memória, atenção.
  3. Epilepsia.
  4. Doença de Alzheimer.
  5. Paralisia cerebral.
  6. encefalopatia.
  7. Aumentando o nível de hormônio somatotrópico.
  8. Demência após lesão cerebral.
  9. Mal de Parkinson.
  10. estados depressivos.
  11. Subdesenvolvimento de processos mentais em crianças.
  12. Estado neuropsíquico instável.
  13. Doença do mar e do ar.

Todas essas condições exigem a reposição do ácido gama-aminobutírico, bem como o aumento do consumo de produtos nos quais está contido.

Medicamentos contendo GABA

Para compensar a falta de ácido gama-aminobutírico, você precisa consultar um médico. Ele irá prescrever terapia de reposição adequada. A principal substância de todas as drogas é o ácido gama-aminobutírico. Seus análogos contêm aditivos na forma de cálcio, nicotinoil e também são derivados do GABA. Os principais medicamentos incluem medicamentos "Aminalon", "Pikamilon", "Fenibut", "Neurobutal", "GABA". As indicações para o uso de todos esses medicamentos são distúrbios causados ​​​​pela falta de ácido gama-aminobutírico no corpo. Medicamentos contendo GABA são contraindicados em crianças menores de 1 ano, gestantes (no primeiro trimestre), com hipersensibilidade ao principal ou excipientes e na insuficiência renal aguda.

Ácido gama-aminobutírico: comentários de pacientes

Ao prescrever GABA ou seus análogos, os pacientes aumentam significativamente sua capacidade de trabalho, regulam o sono e a vigília, há também uma diminuição dos estados depressivos, é interrompido. Entre os efeitos colaterais, alguns pacientes observam distúrbios dispépticos, aumento da libido e sonolência.

O ácido gama-aminobutírico é uma substância biogênica, um aminoácido contido no cérebro humano e é responsável por processos metabólicos e neurotransmissores nele. O GABA, ou GABA, é um importante neurotransmissor inibitório do SNC, seus efeitos benéficos se estendem à ativação de processos energéticos cerebrais, aumentando a função respiratória dos tecidos, melhorando a circulação sanguínea e a utilização da glicose.

O GABA permite aliviar a tensão das terminações nervosas, tem efeito calmante e tônico, às vezes atuando como tranquilizante, ação ansiolítica, excluindo o estágio de dependência.

Na medicina, os aminoácidos GABA são usados ​​para tratar a disfunção sexual devido ao seu efeito relaxante.

Produtos farmacêuticos com GABA

O medicamento mais comum contendo GABA é o Aminalon, projetado para melhorar os processos metabólicos no cérebro. Esta droga é caracterizada por um alto teor de GABA, uma alta taxa de absorção e subsequente concentração no sangue e a organização de fortes ligações com o plasma.

A desintegração da droga ocorre nos rins e fígado, após o que é excretada do organismo com dióxido de carbono na urina, sendo uma droga não tóxica.

Além disso, as drogas Gamibetal e Gammalon, Picamilon, medicamentos de substâncias ativas bastante eficazes e com alto teor, também estão em alta demanda entre os atletas.

Como tomar GABA

Para a ação completa do ácido gama-aminobutírico, é necessário estabelecer uma dosagem de 3,5 a 3,75 gramas por dia. Você precisa tomar GABA duas vezes ao dia, a pedido do anfitrião, não há contra-indicações estritas ou certas normas para tomar o medicamento. Devido à alta digestibilidade, pode ser tomado tanto após o treino quanto antes, o mais importante - antes das refeições.

GABA na musculação

Para atletas de força, o GABA é especialmente valioso devido à função que permite estimular ativamente a glândula pituitária anterior, como resultado da produção do hormônio do crescimento.

Tomar GABA permite que você alcance uma queima de gordura eficaz e efeitos anabólicos. Além disso, vale ressaltar uma série de conquistas significativas para o corpo do atleta, que são o resultado da ingestão desse aminoácido:

  • melhora do sono e concentração;
  • alívio do corpo;
  • atividade muscular;
  • efeito sedativo;
  • ausência de toxicidade.

Efeitos colaterais

As preparações com ácido gama-aminobutírico praticamente não têm consequências negativas após ingestão ou overdose. Como regra, todos os efeitos negativos se resumem a sudorese excessiva, aumento da ansiedade, ansiedade de pânico, náusea e, em casos excepcionais, vômitos. Os efeitos colaterais do GABA às vezes são possíveis na forma de febre e instabilidade na pressão arterial.

O GABA é contraindicado em pessoas que sofrem de insuficiência renal e distúrbios crônicos do sono; em outros casos, pode ocorrer intolerância individual à substância ativa.

Em caso de possível overdose, a vítima é lavada com o estômago e descansada.

Avaliação da eficácia do GABA

Desde 2003, instituições médicas em todo o mundo iniciaram pesquisas ativas com o objetivo de confirmar a eficácia do uso do GABA. Experimentos de longo prazo confirmaram totalmente a capacidade do ácido gama-aminobutírico de aumentar a secreção do hormônio do crescimento sob a influência do esforço físico.

Desde 2008, experimentos com GABA são realizados exclusivamente com o envolvimento de fisiculturistas, comprovando mais uma vez a eficácia de seu uso. Em média, os resultados dos estudos mostraram que a concentração do hormônio do crescimento com o uso desse aminoácido aumenta em até seis vezes.

Ácido gama-aminobutírico (GABA)- o principal mediador inibitório no sistema nervoso humano. Mas apenas aqueles de nós que já o desenvolveram. E para nos proporcionar uma calma verdadeiramente olímpica, às vezes a ajuda uma companhia heterogênea de substâncias muito famosas. Vamos dar uma olhada mais de perto no GABA e aprender que essa molécula não é tão simples quanto parece à primeira vista.

neurotransmissor em repouso

Ácido gama aminobutírico(GABA; ácido γ-aminobutírico, GABA) é sintetizado no cérebro a partir do ácido glutâmico, outro neurotransmissor, por sua descarboxilação (remoção do grupo carboxila da cadeia principal) (Fig. 1). De acordo com a classificação química, o GABA é um aminoácido, mas não o usual, ou seja, utilizado para a síntese de moléculas de proteína, α-aminoácido, onde o grupo amino está ligado ao primeiro átomo de carbono da cadeia. No GABA, o grupo amino está ligado ao terceiro átomo do grupo carboxila (no glutamato, era o primeiro átomo antes da descarboxilação).

O GABA é sintetizado diretamente no cérebro e se liga a dois tipos de receptores na superfície dos neurônios - receptores GABA tipos A e B. Receptores tipo A foram anteriormente subdivididos em tipos de receptores e (encontrados principalmente na retina), mas foram posteriormente combinados devido à semelhança de ação. Este tipo de receptor é ionotrópico: quando o GABA se liga a eles, um canal iônico se abre na membrana da célula nervosa e os íons cloreto entram na célula, reduzindo sua reatividade. A membrana da célula nervosa tem potencial de repouso. Há menos íons carregados dentro da célula do que fora, e isso cria uma diferença de carga. No exterior, a superioridade é criada pelo cloro, cálcio e sódio, e no interior predominam os iões de potássio e várias moléculas orgânicas carregadas negativamente. Em um sentido teórico, o potencial de membrana tem dois caminhos: um aumento (chamado despolarização) e diminuir ( hiperpolarização) (Figura 2). Em repouso, o potencial de membrana é de aproximadamente -70 ... -90 mV (milivolts), e quando o sistema nervoso está funcionando, começa um “cabo de guerra” entre duas forças - células excitatórias (despolarizando a membrana) e inibindo-a ( hiperpolarização).

Figura 2. Esquema da ocorrência do potencial de ação na membrana celular.É necessário alterar o conteúdo de íons dentro e fora da célula de tal força que o valor da carga na membrana mude e atinja um certo limite. Se isso acontecer, a membrana continua a despolarizar ainda mais, o neurônio é excitado e transmite um sinal para outras células. Excesso(inversão) - o período em que o potencial de membrana é positivo. Isto é seguido por uma fase de repolarização, e a carga da membrana retorna aos seus valores anteriores.

Para entender como isso funciona, dois pontos devem ser levados em consideração. A primeira é que várias forças de direção oposta podem atuar em um neurônio ao mesmo tempo: por exemplo, cinco neurônios excitatórios e três inibitórios convergiram em uma célula nessa parte do sistema nervoso. Ao mesmo tempo, podem atuar no dendrito desse neurônio e no axônio na parte pré-sináptica. O segundo ponto é que uma célula nervosa que experimenta esses efeitos funcionará de acordo com o princípio “tudo ou nada”. Ele não pode enviar um sinal e não enviá-lo ao mesmo tempo. Todos os efeitos dos sinais que chegaram à célula são resumidos, e se as alterações resultantes no potencial de membrana excederem um certo valor (chamado limiar de excitação), então o sinal será transmitido para outra célula através da sinapse. Se o valor limite não for atingido, desculpe - tente novamente pessoal. Tudo isso lembra a fábula de Krylov sobre o cisne, o câncer e o lúcio: cada um puxa em sua própria direção, mas não está muito claro o que resultará disso.

Assim, a molécula de GABA ligou-se ao receptor do canal iônico. O canal iônico, que tem uma estrutura bastante complexa (Fig. 3), abre e começa a deixar íons cloreto carregados negativamente na célula. Sob a influência desses íons, ocorre hiperpolarização da membrana e a célula torna-se menos suscetível a sinais excitatórios de outros neurônios. Esta é a primeira e, talvez, a principal função do GABA - inibição da atividade das células nervosas no sistema nervoso.

Figura 3. Receptor ionotrópico de GABA. Receptor GABA A - heteropentâmero: consiste em 5 subunidades de proteínas, que, dependendo da homologia das sequências de aminoácidos, podem pertencer a oito famílias diferentes (mais frequentemente - a α, β, γ; membros da família ρ são homooligomerizados - GABA são obtidos os receptores A-ρ, "antigos »GABA C). Isso determina a diversidade de receptores GABAA. uma - Diagrama da estrutura do receptor. Deixei: Cada uma das subunidades no longo N-terminal globular, que se estende até a superfície do neurônio, tem uma estrutura característica de "laço de cisteína" e sítios de ligação para GABA e outros ligantes. Isto é seguido por 4 domínios transmembranares α-helicoidal (entre o último deles é uma grande alça citoplasmática responsável pela ligação ao citoesqueleto e moduladores "internos") e um C-terminal curto. Na direita: Cinco subunidades formam um canal iônico guiado por um segundo domínio transmembranar ( cartola laranja) entre si. Esta é a estrutura quaternária do receptor. Ao se ligar a duas moléculas de GABA, o receptor muda sua conformação, abrindo um poro para o transporte de ânions. b - Fotomicrografia de um receptor GABA em cérebro suíno.

Outro aspecto do efeito inibitório do GABA é o efeito nos processos emocionais - em particular na ansiedade. A ansiedade é um conceito muito amplo. Ele contém tanto reações humanas completamente saudáveis ​​a influências estressantes (um exame, um portal escuro, uma declaração de amor) quanto condições patológicas (transtornos de ansiedade no sentido médico da palavra). Com base nas disposições da ciência psiquiátrica moderna, podemos dizer que existem ansiedade normal e ansiedade como doença. A ansiedade torna-se uma doença quando interfere na sua vida diária ou profissional, impedindo-o de tomar quaisquer decisões – mesmo as mais necessárias.

A parte do cérebro responsável pelas respostas emocionais é amígdala- acúmulo de células nervosas nas profundezas de nossa cabeça. É uma das partes mais antigas e importantes do sistema nervoso dos animais. A especialidade da amígdala são as emoções negativas - ficamos com raiva, com raiva, com medo e ansiosos através da amígdala. O GABA permite que o cérebro reduza a intensidade dessas experiências.

pílula nervosa

Medicamentos que são eficazes no controle da ansiedade e convulsões devem se ligar ao receptor GABA. Eles não são estimulantes de receptores diretos, ou seja, não se ligam à mesma parte da molécula que o GABA. Seu papel é aumentar a sensibilidade do canal iônico ao GABA, alterando ligeiramente sua organização espacial. Tais produtos químicos são chamados moduladores alostéricos. Os moduladores alostéricos dos receptores GABA incluem etanol, benzodiazepínicos e barbitúricos.

O álcool é conhecido por seu efeito relaxante e anti-ansiedade. Soluções Álcool etílico em várias concentrações têm sido amplamente utilizados pela população da Terra para acalmar os nervos. O etanol proporciona relaxamento ao se ligar ao receptor GABA e facilitar sua interação adicional com o mediador. Acontece que as pessoas superestimam sua capacidade de beber álcool, e isso leva a uma perda gradual de controle sobre suas ações e a um aumento da letargia. O hiperrelaxamento alcoólico se instala, que, com o uso contínuo, pode chegar a um coma alcoólico - o efeito inibitório do álcool no sistema nervoso central é tão forte. Potencialmente, o álcool poderia ser usado durante as operações cirúrgicas como anestésico (anteriormente, em situações críticas - por exemplo, na frente - eles o faziam - Ed.), mas o intervalo de concentrações em que desliga a sensibilidade à dor e ainda não “desliga” uma pessoa completamente é muito pequeno.

Figura 7. Caixa "Veronal" empresa Bayer(no canto superior esquerdo).

Sobre este e outros grupos de medicamentos usados ​​no complexo tratamento de não ansiedade, mas a depressão é descrita na revisão "suculenta" Uma Breve História dos Antidepressivos”: com todos os meandros deste estado, com teorias/hipóteses e dúvidas sobre eles. - Ed.

Figura 8. Receptor GABAA e locais de ligação do fármaco. A combinação mais comum de subunidades no SNC (cerca de 40% dos receptores GABAA) - dois α1, dois β2 e um γ2s, localizados ao redor do poro de cloreto ( vista de cima). Sítio GABA (na superfície, junção de α e β) - o local onde o GABA se liga ao receptor; Sítio BDZ (na superfície, junção α e γ) - local de ligação de benzodiazepina, local ETF (em β) - etifoxina, local NS (no canal) - neuroesteróides. Os sítios de ligação para barbitúricos e etanol estão presumivelmente localizados profundamente no canal (nos domínios transmembrana). No primeiro caso, a subunidade β provavelmente desempenha o papel principal, enquanto diferentes subunidades, incluindo ρ e δ, interagem com o etanol, mas sua sensibilidade difere.

A razão para a aversão aos benzodiazepínicos está em seus efeitos colaterais, que são muitos, e nem todos são levados em consideração pelas estruturas oficiais. Primeiro, os benzodiazepínicos, como todos os medicamentos GABAérgicos, são altamente viciantes. Em segundo lugar, os benzodiazepínicos prejudicam a memória de uma pessoa. O uso desse grupo de drogas potencializa o efeito inibitório do GABA nas células do hipocampo - o centro da memória. Isso pode levar a dificuldades na memorização de novas informações, o que é observado no contexto do uso de benzodiazepínicos, principalmente em idosos.

GABA, apesar de sua "especialidade" estreita, é um neurotransmissor incrível. No cérebro em desenvolvimento, o ácido γ-aminobutírico excita as células nervosas, enquanto no desenvolvido, ao contrário, reduz sua atividade. Ela é responsável por uma sensação de calma, e as drogas que ativam seus receptores trazem aos médicos muitos motivos de preocupação. Foi assim que o ácido gama-aminobutírico apareceu diante de nós - uma simples molécula responsável por garantir que nossos cérebros não “queimem”.

? Vício. 106 , 2086–2109;

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