Descrição dos comprimidos de cetorol. Cetorol - injeções

Nome comercial: Ketorol®

Nome comum internacional:

cetorolaco.

Forma de dosagem
comprimidos revestidos por película.

Composto

Cada comprimido revestido contém:
Substância ativa: trometamina cetorolaco (trometamol cetorolaco) - 10 mg;
Excipientes: celulose microcristalina 121 mg, lactose 15 mg, amido de milho 20 mg, dióxido de silício coloidal 4 mg, estearato de magnésio 2 mg, carboximetilamido de sódio (tipo A) 15 mg;
Revestimento: hipromelose 2,6 mg, propilenoglicol 0,97 mg, dióxido de titânio 0,33 mg, verde azeitona (corante amarelo de quinolina 78%, corante azul brilhante 22%) 0,1 mg.

Descrição
Comprimidos revestidos por película verdes, redondos, biconvexos, com a letra "S" gravada numa das faces. Vista em corte transversal: casca verde e miolo branco ou quase branco.

Grupo farmacoterapêutico:

anti-inflamatório não esteroidal.

Código ATX: M01AB15

Propriedades farmacológicas

Farmacodinâmica
Medicamento anti-inflamatório não esteróide (AINE), tem um efeito analgésico pronunciado, tem efeito anti-inflamatório e antipirético moderado. O mecanismo de ação está associado à inibição não seletiva da atividade da ciclooxigenase (COX) - COX-1 e COX-2, que catalisa a formação de prostaglandinas a partir do ácido araquidônico, que desempenham um papel importante na patogênese da dor, inflamação e febre. O cetorolaco é uma mistura racêmica dos enantiômeros [-]S e [+]R, com efeito analgésico devido à forma [-]S. A força do efeito analgésico é comparável à morfina, significativamente superior a outros AINEs.

A droga não afeta os receptores opióides, não deprime a respiração, não causa dependência de drogas, não tem efeito sedativo e ansiolítico. Após a administração oral, o desenvolvimento de um efeito analgésico é observado após 1 hora.

Farmacocinética
Quando administrado por via oral, o cetorolaco é bem e rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal (TGI). A biodisponibilidade do cetorolaco é de 80-100%, a concentração máxima (Cmax) após administração oral de 10 mg é de 0,82-1,46 μg/ml, o tempo para atingir a concentração máxima (TCmax) é de 10-78 minutos. Alimentos ricos em gorduras reduzem a concentração máxima da droga no sangue e atrasam sua obtenção em uma hora. Comunicação com proteínas plasmáticas - 99%.

O tempo para atingir a concentração de equilíbrio da droga (Css) quando tomado por via oral 10 mg 4 vezes ao dia é de 24 horas e a concentração é de 0,39-0,79 μg/ml.

O volume de distribuição é de 0,15-0,33 l / kg. Em pacientes com insuficiência renal, o volume de distribuição do medicamento pode aumentar em 2 vezes e o volume de distribuição de seu enantiômero R em 20%.

Penetra no leite materno: quando a mãe toma 10 mg de cetorolaco, a Cmax no leite é atingida 2 horas após a primeira dose e é de 7,3 ng / ml, 2 horas após a segunda dose de cetorolaco (ao usar o medicamento 4 vezes ao dia) - 7,9 ng/l.

Mais de 50% da dose administrada é metabolizada no fígado com a formação de metabólitos farmacologicamente inativos. Os principais metabólitos são os glicuronídeos, que são excretados pelos rins, e o p-hidroxicetorolaco. É excretado em 91% pelos rins, 6% - pelos intestinos.

A meia-vida (T1/2) em pacientes com função renal normal é em média de 5,3 horas (2,4-9 horas após administração oral de 10 mg). T1/2 aumenta em pacientes idosos e encurta em pacientes jovens. A função hepática prejudicada não afeta T1 / 2. Em pacientes com insuficiência renal, com uma concentração plasmática de creatinina de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T1 / 2 - 10,3-10,8 horas, com insuficiência renal mais grave - mais de 13,6 h.

Com administração oral de 10 mg, a depuração total é de 0,025 l/h/kg; em pacientes com insuficiência renal (em uma concentração de creatinina plasmática de 19-50 mg / l) - 0,016 l / h / kg. Não excretado por hemodiálise.

Indicações de uso
Síndrome dolorosa de gravidade forte e moderada: lesões, dor de dente, dor no pós-parto e pós-operatório, câncer, mialgia, artralgia, neuralgia, ciática, luxações, entorses, doenças reumáticas. Destina-se à terapia sintomática, reduzindo a intensidade da dor e inflamação no momento do uso, não afeta a progressão da doença.

Contra-indicações

• hipersensibilidade ao cetorolaco;
• combinação completa ou incompleta de asma brônquica, polipose recorrente do nariz ou seios paranasais e intolerância ao ácido acetilsalicílico e outros AINEs (incluindo histórico);
• alterações erosivas e ulcerativas na membrana mucosa do estômago e duodeno, sangramento gastrointestinal ativo; sangramento cerebrovascular ou outro;
• doença inflamatória intestinal (doença de Crohn, colite ulcerativa) na fase aguda;
• hemofilia e outros distúrbios hemorrágicos;
• insuficiência cardíaca descompensada;
• insuficiência hepática ou doença hepática ativa;
• insuficiência renal grave (clearance de creatinina inferior a 30 ml / min), doença renal progressiva, hipercalemia confirmada;
• o período após a cirurgia de revascularização do miocárdio;
• deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
• gravidez, parto, lactação;
• crianças até 16 anos.

Com cuidado
Hipersensibilidade a outros AINEs, asma brônquica, cardiopatia isquêmica, insuficiência cardíaca congestiva, síndrome edematosa, hipertensão arterial, doenças cerebrovasculares, dislipidemia/hiperlipidemia patológica, insuficiência renal (clearance de creatinina 30-60 ml/min), diabetes mellitus, colestase, hepatite, sepse, lúpus eritematoso sistêmico, doença arterial periférica, tabagismo, uso concomitante com outros anti-inflamatórios não esteroides, idade avançada (acima de 65 anos), dados anamnésicos sobre o desenvolvimento de úlceras gastrointestinais, abuso de álcool, doenças somáticas graves, terapia concomitante com os seguintes medicamentos: anticoagulantes (p.

Dosagem e Administração
Na forma de comprimidos, é usado por via oral em dose única de 10 mg. Com síndrome de dor intensa, o medicamento é tomado repetidamente em 10 mg até 4 vezes ao dia, dependendo da gravidade da dor. A dose diária máxima não deve exceder 40 mg. Deve ser utilizada a dose eficaz mais baixa. Quando tomado por via oral, a duração do tratamento não deve exceder 5 dias.

Ao mudar da administração parenteral do medicamento para administração oral, a dose diária total de ambas as formas de dosagem no dia da transferência não deve exceder 90 mg para pacientes de 16 a 65 anos e 60 mg para pacientes com mais de 65 anos ou com função renal comprometida. Nesse caso, a dose do medicamento em comprimidos no dia da transição não deve exceder 30 mg.

Efeito colateral
A frequência dos efeitos colaterais é classificada de acordo com a frequência de ocorrência do caso: frequentemente (1-10%), às vezes (0,1-1%), raramente (0,01-0,1%), muito raramente (menos de 0,01%) , incluindo mensagens individuais.

Do sistema digestivo: muitas vezes (especialmente em pacientes idosos com mais de 65 anos de idade com história de lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal) - gastralgia, diarréia; menos frequentemente - estomatite, flatulência, constipação, vômito, sensação de plenitude no estômago; raramente - náuseas, lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal (incluindo aquelas com perfuração e/ou sangramento - dor abdominal, espasmo ou ardor na região epigástrica, melena, borra de café vômitos, náuseas, azia e outros), icterícia colestática, hepatite , hepatomegalia, pancreatite aguda.

Do sistema urinário: raramente - insuficiência renal aguda, dor nas costas com ou sem hematúria e/ou azotemia, síndrome hemolítico-urêmica (anemia hemolítica, insuficiência renal, trombocitopenia, púrpura), micção frequente, aumento ou diminuição do volume urinário, nefrite, edema de origem renal.

Dos órgãos dos sentidos: raramente - perda de audição, zumbido, deficiência visual (incluindo visão turva).

Do sistema respiratório: raramente - broncoespasmo, falta de ar, rinite, edema laríngeo.

Do lado do sistema nervoso central: muitas vezes - dor de cabeça, tontura, sonolência; raramente - meningite asséptica (febre, dor de cabeça intensa, convulsões, rigidez muscular no pescoço e / ou nas costas), hiperatividade (alterações de humor, ansiedade), alucinações, depressão, psicose.

Do lado do sistema cardiovascular: menos frequentemente - aumento da pressão arterial; raramente - edema pulmonar, desmaio.

Do lado dos órgãos hematopoiéticos: raramente - anemia, eosinofilia, leucopenia.

Do sistema de hemostasia: raramente - sangramento de uma ferida pós-operatória, epistaxe, sangramento retal.

Do lado da pele: menos frequentemente - erupção cutânea (incluindo erupção maculopapular), púrpura; raramente - dermatite esfoliativa (febre com ou sem calafrios, vermelhidão, espessamento ou descamação da pele, inchaço e / ou dor das amígdalas palatinas), urticária, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.

Reações alérgicas: raramente - anafilaxia ou reações anafilactóides (descoloração da pele da face, erupção cutânea, urticária, comichão na pele, taquipneia ou dispneia, inchaço das pálpebras, edema periorbital, falta de ar, falta de ar, sensação de peso no peito, chiado).

Outros: muitas vezes - edema (face, canelas, tornozelos, dedos, pés, ganho de peso); menos frequentemente - aumento da transpiração; raramente - inchaço da língua, febre.

Overdose
Sintomas: dor abdominal, náuseas, vômitos, lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal, função renal prejudicada, acidose metabólica.
Tratamento: lavagem gástrica, administração de adsorventes (carvão ativado) e terapia sintomática (manutenção das funções vitais do corpo). Não suficientemente excretado por diálise.

Interação com outras drogas
O uso simultâneo de cetorolaco com ácido acetilsalicílico ou outros anti-inflamatórios não esteróides, preparações de cálcio, glicocorticosteróides, etanol, corticotropina pode levar à formação de úlceras do trato gastrointestinal e ao desenvolvimento de sangramento gastrointestinal. A coadministração com paracetamol aumenta a nefrotoxicidade, com metotrexato - hepato e nefrotoxicidade. A nomeação conjunta de cetorolaco e metotrexato só é possível ao usar baixas doses deste último (para controlar a concentração de metotrexato no plasma sanguíneo).

A probenecida reduz a depuração plasmática e o volume de distribuição do cetorolaco, aumenta sua concentração plasmática e aumenta sua meia-vida. No contexto do uso de cetorolaco, é possível uma diminuição na depuração de metotrexato e lítio e um aumento na toxicidade dessas substâncias. A coadministração com anticoagulantes indiretos, heparina, trombolíticos, agentes antiplaquetários, cefoperazona, cefotetan e pentoxifilina aumenta o risco de sangramento. Reduz o efeito de medicamentos anti-hipertensivos e diuréticos (a síntese de prostaglandinas nos rins diminui). Quando combinado com analgésicos opióides, as doses destes últimos podem ser significativamente reduzidas.

Os antiácidos não afetam a absorção completa do medicamento.

O efeito hipoglicemiante da insulina e dos hipoglicemiantes orais aumenta (é necessário o recálculo da dose).

A coadministração com ácido valpróico causa uma violação da agregação plaquetária. Aumenta a concentração plasmática de verapamil e nifedipina.

Quando administrado com outras drogas nefrotóxicas (incluindo preparações de ouro), o risco de desenvolver nefrotoxicidade aumenta.

Os fármacos que bloqueiam a secreção tubular reduzem a depuração do cetorolaco e aumentam sua concentração no plasma sanguíneo.

Instruções Especiais
Ketorol ® possui duas formas farmacêuticas (comprimidos revestidos por película e solução injetável). A escolha do método de administração do medicamento depende da gravidade da síndrome da dor e da condição do paciente.

O risco de desenvolver complicações medicamentosas aumenta com o prolongamento do tempo de tratamento por mais de 5 dias e o aumento da dose oral do medicamento mais de 40 mg / dia.

Não use o medicamento simultaneamente com outros AINEs.

Quando tomado em conjunto com outros AINEs, pode ocorrer retenção de líquidos, descompensação cardíaca e aumento da pressão arterial. O efeito na agregação plaquetária cessa após 24-48 horas.

Pacientes com coagulação sanguínea prejudicada são prescritos apenas com monitoramento constante do número de plaquetas, é especialmente importante para pacientes pós-operatórios que requerem monitoramento cuidadoso da hemostasia.

A droga pode alterar as propriedades das plaquetas, mas não substitui a ação preventiva do ácido acetilsalicílico nas doenças cardiovasculares.

Para reduzir o risco de desenvolver gastropatia por AINEs, são prescritos antiácidos, misoprostol, omeprazol.

Durante o período de tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e realizar outras atividades potencialmente perigosas que exijam maior concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras.

Formulário de liberação Comprimidos revestidos por película, 10 mg. 10 comprimidos em blisters de PA/alumínio/PVC//alumínio. Dois blisters, juntamente com as instruções de uso, são embalados em uma caixa de papelão.

Condições de armazenamento
Lista B.
Em local seco e escuro a uma temperatura não superior a 25 ° C.
Mantenha fora do alcance das crianças!

Melhor antes da data
3 anos.
Não use após o prazo de validade impresso na embalagem.

Termos de dispensa de farmácias
Na prescrição.

Fabricante
Laboratórios do Dr. Reddy Ltda.
Hyderabad, Andhra Pradesh, Índia.

Endereço do local de produção
Lotes nºs 42, 45 e 46, Bachupally Village, Kutbullapur Mandal, Ranga Reddy
Distrito, Andhra Pradesh, Índia.

As reclamações dos consumidores devem ser enviadas para:
Escritório de representação do Dr. Reddy's Laboratories Ltd.:
115035, Moscou, Ovchinnikovskaya emb., 20, prédio 1

Nas doenças das articulações de várias naturezas, a síndrome patológica mais comum é a inflamatória. Esse mecanismo leva ao aparecimento de edema, dor, limitação de movimento no membro. A inflamação da articulação dá ao paciente muitos inconvenientes.

Leva muito tempo para encontrar e curar a causa da doença e, às vezes, isso não pode ser feito. Nesse sentido, a questão da terapêutica sintomática torna-se relevante.

Para eliminar os sintomas da inflamação, vários grupos de medicamentos são usados. Mas os mais populares são os anti-inflamatórios não esteróides. Um dos mais eficazes é o medicamento Ketorol.

O que o remédio ajuda? Quais as indicações e contraindicações de uso? O que diz as instruções de uso do produto? Vamos tentar responder a essas perguntas.

Mecanismo de ação

Muitas doenças degenerativas e infecciosas das articulações estão associadas ao desenvolvimento de inflamação. Esta é uma resposta de defesa não específica à lesão. Normalmente, desempenha um papel adaptativo, protege o corpo de influências negativas. Mas nas doenças do sistema musculoesquelético, começa a desempenhar um papel negativo, causando incapacidade e sintomas graves.

Quando ocorre uma reação inflamatória na articulação, ocorrem vários processos bioquímicos. A enzima especial ciclooxigenase (COX) converte a substância ácido araquidônico em prostaglandinas. Estes últimos são mediadores da inflamação. Ativam as células imunes, provocam alterações na parede vascular, promovem o desenvolvimento de edema e infiltração tecidual.

O edema comprime os tecidos da cápsula articular, os movimentos são perturbados, os receptores nervosos são danificados. Há dor, vermelhidão, diminuição da mobilidade e desempenho.

O medicamento Ketorol contém a substância não esteróide cetorolaco, que causa os seguintes efeitos:

• A droga penetra na cavidade articular, liga-se à enzima COX.
• A ciclooxigenase está bloqueada.
• A síntese de prostaglandinas a partir do ácido araquidônico para.
• A gravidade da reação inflamatória é reduzida.
• Normaliza o tônus ​​vascular, melhora o fluxo venoso.
• O inchaço desaparece, a dor, a vermelhidão diminui, os movimentos na articulação são facilitados.

Os efeitos listados juntos fornecem um efeito terapêutico da droga:

1. Anti-inflamatório.
2. Analgésico.
3. Antipirético.

Tais efeitos nas doenças das articulações desempenham um papel fundamental. O efeito analgésico do medicamento determina as indicações para seu uso.

Composto

Nas farmácias da Federação Russa hoje existem 3 formas de dosagem do medicamento Ketorol. Entre eles estão comprimidos revestidos por película, ampolas com solução injetável, gel para uso externo.

Cada uma dessas formas de medicina tem sua própria composição. É muito importante se familiarizar com os componentes auxiliares do medicamento para evitar uma reação alérgica.

Caso o paciente tenha histórico de alergia a algum dos componentes da anamnese, é proibido o uso do medicamento.

Muitas vezes, o uso de cetorolaco na forma de supositórios torna-se relevante, mas o cetorol não está disponível em tal forma de dosagem. Nesse caso, é necessário usar análogos químicos do medicamento.

Troca no corpo

Antes de descobrir por que você deve usar o medicamento, você deve descobrir qual caminho ele percorre em nosso corpo. Este processo é chamado de farmacocinética. Esta propriedade do medicamento determina as contra-indicações e efeitos colaterais do medicamento.

O efeito terapêutico imediato do cetorolaco contido na preparação é na cavidade articular. No entanto, chega lá de várias maneiras, dependendo da forma de dosagem:

1. Se o fármaco for administrado por via intravenosa ou intramuscular, o cetorolaco entra na circulação sistêmica, é absorvido com proteínas plasmáticas e distribuído por todo o corpo. Depois disso, a substância é filtrada através da sinóvia para o espaço articular.
2. Quando um paciente toma os comprimidos de Ketorol, a droga passa pelo estômago devido ao revestimento de película protetora. Uma vez no intestino, a casca se dissolve e o agente é absorvido pela parede intestinal para a corrente sanguínea. Após 30-60 minutos, o medicamento entra na circulação sistêmica e repete o caminho das formas de injeção.
3. O gel de cetorolaco tem um caminho diferente no corpo. Após a aplicação na pele no local da doença, a substância penetra nos tecidos tegumentares, passa pelos músculos e tecido conjuntivo da cápsula articular. No final, a droga acaba na cavidade da articulação, onde tem efeito terapêutico. Uma pequena parte da droga é absorvida na circulação sistêmica.

Independentemente da forma farmacêutica, 4 a 9 horas após a administração, o agente não tem mais efeito terapêutico. O cetorolaco é entregue pelo sangue ao fígado, onde é convertido em componentes inativos. Entram nos rins e são excretados na urina.

A função hepática e renal prejudicada pode levar à retenção de drogas e intoxicação do corpo.

Indicações

Os efeitos da droga determinam as indicações para seu uso. O agente é usado exclusivamente para um efeito analgésico sintomático em vários processos patológicos.

As indicações para o uso de Ketorol incluem dor nas seguintes doenças:

• Lesões de vários elementos do sistema musculoesquelético e feridas abertas.
• O período de reabilitação após a cirurgia.
• Neoplasias malignas.
• Síndromes neurológicas - neuralgia, ciática ().
• Síndrome da dor associada a patologia muscular de várias origens.
• Entorses ligamentares.
• Luxações das articulações ().
• Dor na prática odontológica.

As indicações listadas para o uso do medicamento geralmente exigem o uso de Ketorol, no entanto, em condições modernas, o medicamento é usado com mais frequência para várias doenças articulares:

1. Artrite reumatoide.
2. artrite reativa.
3. Osteocondrose.
4. Osteoartrite deformante.
5. Síndrome articular nas doenças difusas do tecido conjuntivo.
6. origem desconhecida.

A patologia listada presta-se bem ao tratamento sintomático com cetorolaco contido na droga. Vale lembrar que nenhuma das condições listadas pode ser curada com Ketorol. Esta ferramenta destina-se exclusivamente a aliviar a dor.

Contra-indicações

Como qualquer outro remédio do grupo dos anti-inflamatórios não esteroides, o Ketorol tem contraindicações para uso. Se esta circunstância não for observada ao tomar o medicamento, o risco de complicações com risco de vida aumenta.

Contra-indicações para o uso do medicamento:

1. Reações alérgicas a qualquer um dos componentes do produto.
2. Asma brônquica aspirina.
3. Polipose nasal por intolerância a drogas não esteroidais.
4. Úlceras da membrana mucosa do trato gastrointestinal.
5. Várias doenças inflamatórias do sistema digestivo.
6. Doenças que levam à interrupção dos processos de coagulação do sangue.
7. Doenças cardiovasculares na fase de descompensação.
8. Doenças ativas do fígado e rins com insuficiência desses órgãos.
9. Intolerância a lactose.
10. O período de gravidez, parto.
11. Lactação.
12. A idade do paciente é de até 16 anos.

Além das contraindicações absolutas listadas para o uso do medicamento, devem ser consideradas as condições em que o agente deve ser usado com cautela. Esses incluem:

• História de infarto do miocárdio.
• Edema de qualquer localização e origem.
• Doença hipertônica.
• Doenças dos rins.
• Diabetes.
• Hepatite na fase aguda.
• Alcoolismo.
• Tomando corticosteróides e antidepressivos.

O medicamento deve ser prescrito pelo médico assistente, que, após examinar o paciente, se certificará de que não há contraindicações.

Efeitos colaterais

As instruções de uso do medicamento contém uma lista de efeitos indesejáveis ​​do medicamento. Os efeitos colaterais podem ser causados ​​por uma violação da dosagem e instruções de uso, intolerância individual aos componentes do medicamento, uso de Ketorol apesar da presença de contra-indicações.

Os efeitos colaterais incluem as seguintes condições:

1. Náuseas, vômitos, distúrbios nas fezes, dor em várias partes do abdômen.
2. Raramente, o sangramento de úlceras na membrana mucosa do sistema digestivo é possível.
3. Função hepática prejudicada, hepatite induzida por drogas, síndrome ictérica.
4. Danos ao pâncreas com o desenvolvimento de pancreatite.
5. Insuficiência da função renal.
6. Síndrome urinária, o aparecimento de sangue na urina, nefrite aguda.
7. Problemas de visão e audição.
8. Insuficiência respiratória na forma de um espasmo do trato respiratório de natureza alérgica.
9. Dor de cabeça.
10. Distúrbios do sono.
11. Aumento da pressão arterial.
12. Violação da hematopoiese na medula óssea.
13. Aumento do sangramento com coagulação sanguínea prejudicada.
14. Edema de vária localização, sudorese aumentada.
15. Vários tipos de alergias.

Os efeitos colaterais ao usar a droga são muito raros. A frequência de ocorrência de efeitos indesejáveis ​​é de 1 a 100 casos por 10 mil pacientes em uso do medicamento. Ao mesmo tempo, muitas consequências podem ser evitadas seguindo a prescrição do médico e tomando agentes gastroprotetores.

Se ainda ocorrerem efeitos indesejáveis, deve parar de tomar Ketorol e consultar o seu médico. Talvez a dosagem tenha sido escolhida incorretamente, caso em que o especialista alterará a prescrição ou aconselhará análogos do medicamento.

Instruções de uso

Para tomar o medicamento foi seguro e eficaz, você deve seguir as instruções para seu uso. O método de uso depende da forma de dosagem do medicamento.

A dosagem de Ketorol é selecionada pelo médico assistente, você não deve alterar independentemente a frequência, dose e duração do uso do medicamento. Isso pode levar a complicações de vários órgãos.

Comprimidos

A frequência de tomar os comprimidos de Ketorol depende da gravidade da síndrome da dor. A quantidade máxima de fundos - 4 comprimidos por dia. É necessário usar a menor dose possível do medicamento, o que pode aliviar os sintomas da doença. Esta é a única maneira de reduzir a probabilidade de efeitos colaterais.

Os comprimidos podem ser usados ​​com uma duração de curso não superior a 5 dias.

Um regime de prescrição de medicamentos é frequentemente usado, no qual as injeções de cetorol são administradas primeiro por via intramuscular ou intravenosa e depois substituídas por comprimidos. Neste caso, a dose permitida é aumentada. Depende da idade dos pacientes e é selecionado individualmente pelo médico assistente.

injeções

A forma de injeção (Ketorol em ampolas) é usada de acordo com o mesmo princípio dos comprimidos com o medicamento Ketorol, as injeções devem conter a menor dose possível do medicamento. O agente pode ser usado por via intravenosa e intramuscular.

Neste caso, a solução é preparada dependendo da idade e peso corporal do paciente.

Quando o fármaco é administrado por via intramuscular, é realizada uma injeção lenta para que o fármaco seja distribuído gradualmente na camada muscular. Repita o procedimento a cada 6 horas.

As injeções intravenosas são realizadas com a mesma frequência, não mais que 15 injeções por 5 dias de uso do medicamento.

Independentemente de o medicamento ser usado por via intramuscular ou intravenosa, o curso do tratamento não deve exceder cinco dias. Para reduzir a dosagem do medicamento, também podem ser usadas pequenas doses de analgésicos narcóticos.

Se a droga deve ser administrada por via intramuscular ou intravenosa, as manipulações devem ser realizadas sob condições médicas estéreis por pessoal treinado.

Gel

A forma externa da droga - gel - é usada para tratar a dor localizada.

As instruções de uso do medicamento contém as seguintes etapas:

• Lave com sabão e seque a superfície da pele no local de aplicação do medicamento.
• Aplique uma pequena quantidade do produto de 2 cm de comprimento na superfície da pele.
• Espalhe suavemente o gel ao redor da articulação afetada.
• Deixe a droga agir por alguns minutos.
• Repita o procedimento até 4 vezes ao dia, em intervalos de mais de 4 horas.
• O curso do tratamento dura até 10 dias.

É proibido exceder a dosagem e duração do gel. Se os sintomas da doença persistirem, deve-se consultar um médico para ajustar a prescrição.

Velas

Muitas vezes, há a necessidade de usar medicamentos não esteróides na forma de supositórios retais. Essa forma combina a eficácia dos medicamentos sistêmicos com a segurança do uso tópico.

Infelizmente, as velas com o nome comercial Ketorol não são representadas no mercado farmacêutico moderno. Se você precisar usar o ingrediente ativo cetorolaco nesta forma, consulte um médico.

O especialista selecionará velas com um medicamento não esteróide, com efeito semelhante ao Ketorol.

Recursos do aplicativo

Para aumentar a segurança e eficácia de tomar o medicamento, siga alguns requisitos especiais para o uso de Ketorol. Esses incluem:

1. A escolha da forma farmacêutica deve ser feita pelo médico assistente. Depende da gravidade dos sintomas da doença.
2. A pressão arterial baixa aumenta a probabilidade de reações adversas dos rins.
3. A combinação do medicamento com outros AINEs é proibida. Talvez o uso combinado da droga com pequenas doses de analgésicos narcóticos.
4. A droga não é usada para alívio da dor durante as operações.
5. Para proteger a mucosa gástrica, os inibidores da bomba de prótons devem ser usados ​​simultaneamente.
6. Ao usar o medicamento, recomenda-se realizar estudos de controle da composição celular e bioquímica do sangue.

Essas instruções específicas são fornecidas para alcançar o uso seguro do medicamento. Siga as recomendações de um especialista para evitar consequências indesejadas.

Qualquer dor em si é muito desagradável, mas oferece ainda mais inconveniência se ocorrer de repente e aumentar gradualmente. Nesse caso, pode complicar seriamente a vida de uma pessoa e atrapalhar sua rotina habitual. Para eliminar rapidamente a dor, hoje as farmácias oferecem muitos medicamentos diferentes. Entre eles, o Ketorol, que está disponível na forma de comprimidos, provou-se bem. Sua principal vantagem é a velocidade. Dentro de 20 minutos depois de tomar uma pessoa sente alívio e logo a dor finalmente desaparece.

Como funcionam os comprimidos de Ketorol?

O cetorol pertence ao grupo de medicamentos com efeitos complexos. Ele pode não apenas eliminar síndrome da dor, mas também para suprimir o processo inflamatório e aliviar o inchaço dos tecidos moles. O cetorol é um medicamento anti-inflamatório não esteróide e tem efeito em várias direções:

• normaliza a temperatura corporal;
• alivia a dor aguda;
• elimina focos de inflamação.

Sua principal característica é um forte efeito analgésico. A este respeito, é muito semelhante à morfina, mas o Ketorol é um medicamento mais seguro e eficaz. efeito curativo, alcançado com desses comprimidos, é fornecido com uma substância especial - trometamina cetorolaco, cujo efeito no corpo se manifesta mesmo em dosagens mínimas. Com a ajuda deste remédio, dores de várias naturezas e sintomas podem ser efetivamente tratados.

O efeito terapêutico ao usar os comprimidos de Ketorol é garantido devido à absorção completa dos ingredientes ativos no trato digestivo. Concentração máxima a droga atinge uma hora depois de tomar uma dose única. No entanto, se uma pessoa comer alimentos gordurosos, levará um pouco mais de tempo para que o medicamento seja absorvido. Demora cerca de 3-4 horas para a desintegração completa e transformação da droga em metabólitos ativos.

Em média, a droga começa a agir no corpo, normalizando a temperatura e eliminando a síndrome da dor, após cerca de 30 minutos. No entanto, tudo depende da dosagem tomada. Os comprimidos de cetorol podem ser usados ​​não apenas para eliminar a dor, mas também como parte do tratamento completo de doenças que ocorrem com inchaço e febre.

Comprimidos de cetorol e sua composição

A droga é produzida pelo fabricante em comprimidos revestidos com uma casca solúvel verde. Eles têm uma forma biconvexa, o que os torna mais fáceis de engolir. Ao exame cuidadoso você pode ver em comprimidos em relevo em forma de S. A droga é vendida em blisters de plástico revestidos de metal, cada um contendo 10 peças. Além disso, os blisters são embalados em embalagens de papelão, cujo número pode variar. Isso, por sua vez, afeta o custo final do medicamento.

Os comprimidos de cetorol contêm as seguintes substâncias:

Diferentes formas do medicamento podem ter uma composição modificada, mas, em qualquer caso, conterá necessariamente o mesmo ingrediente ativo. Ao mesmo tempo, sua concentração em um comprimido será de 10 mg.

Regras de dosagem de cetorol

A principal indicação para o uso do medicamento é a dor intensa que não representa uma ameaça à vida. Para eliminar uma síndrome de dor mais forte, os médicos recomendam injeções, porque neste caso o medicamento é absorvido mais rapidamente e reduz a dor em uma determinada área do corpo.

Ao calcular uma dosagem segura e eficaz, o especialista leva em consideração vários fatores:

• características do curso da doença;
• intensidade da dor;
• era.

Para eliminar a dor que surgiu, basta tomar comprimidos na quantidade de 10 mg. Se o paciente preocupado com dor intensa, é permitido aumentar a dosagem para 2 comprimidos. Ao realizar um ciclo completo de comprimidos de Ketorol, a dosagem e a duração do tratamento devem ser determinadas pelo médico, levando em consideração as características de cada caso.

Nesse caso, é necessário observar a dosagem máxima diária, que é de 4 comprimidos. Não é recomendado excedê-lo, caso contrário, pode causar reações colaterais negativas que podem agravar o curso da doença e causar complicações desagradáveis.

De acordo com as instruções, este medicamento é recomendado para fins medicinais nas seguintes condições:

O tratamento com Ketorol deve ser realizado por não mais de 5 dias. Ketorol ajuda muito rapidamente. Na maioria dos casos O efeito desejado pode ser alcançado após uma dose. Às vezes, vários cursos podem ser necessários. Nesse caso, é necessário fazer uma pausa após 12 dias de uso do medicamento e depois retomá-lo.

Contra-indicações

Como o Ketorol é um medicamento, também possui certas contra-indicações. Das instruções, conclui-se que o medicamento não é prescrito nas seguintes condições:

Se o paciente tiver tendência a sangramento cerebrovascular e edema, tome droga Cetorol possível somente com a aprovação do médico assistente. Além disso, é necessária supervisão especializada ao usar comprimidos para o tratamento das seguintes doenças:

• problemas renais;
• diabetes;
• distúrbios do sistema nervoso e doenças somáticas;
• sepse e lesões cutâneas pustulosas;
• hepatite;
• doença cardíaca isquêmica;
• hipertensão crônica.

É indesejável beber álcool durante o tratamento com drogas, uma vez que tal combinação pode causar intoxicação corporal. Além disso, os medicamentos do tipo não esteroidal merecem atenção, os quais, ao tomar Ketorol comprimidos, devem ser excluídos ou sua dosagem deve ser reduzida.

Efeitos colaterais

Os especialistas distinguem as seguintes categorias de pacientes com maior risco de reações adversas em resposta ao uso de comprimidos de Ketorol:

• ter doenças oncológicas;
• na presença de hipersensibilidade confirmada aos principais componentes da droga;
• pessoas com mais de 65 anos com doença hepática crônica e úlceras.

Se falarmos sobre os efeitos colaterais em si, eles podem ser representados nos seguintes subgrupos:

• frequência frequente e média;
• cru;
• solteiro.

O primeiro subgrupo inclui os seguintes sintomas - edema de tecidos moles e extremidades, dor de cabeça, diminuição da pressão, sonolência, diarréia, micção freqüente, azia.

Muito menos frequentemente, os pacientes apresentam constipação, flatulência, erupções cutâneas, quedas de pressão, estomatite e sudorese excessiva.

Em casos isolados, podem ocorrer as seguintes reações:

• convulsões;
• dispneia;
• mudanças de humor;
• broncoespasmo;
• escurecimento dos olhos e desmaio;
• zumbido;
• inchaço grave;
• dor nos rins;
• dores de estômago;
• vômito com sangue;
• anemia.

Às vezes, os pacientes podem queixar-se de hemorragias nasais, edema laríngeo, rinite, febre.

Na presença de intolerância individual aos comprimidos de Ketorol, sua administração pode levar às seguintes reações adversas:

• edema;
• anafilaxia;
• coceira na pele;
• Parada respiratória;
• secura das mucosas.

Eliminação de alergias

No caso de uma reação alérgica em resposta à ingestão de comprimidos de Ketorol, além de interromper sua ingestão, recomenda-se fazer o seguinte:

• tome um anti-histamínico;
• beba muito líquido;
• ligue para a ajuda de emergência.

Ao confirmar a intolerância a um determinado medicamento, ele deve ser tomado pela primeira vez em ambiente hospitalar. Além disso, nesse caso, a dosagem do medicamento é calculada como 1/8 da dose diária permitida. Na ausência de efeitos colaterais, é permitido aumentar gradualmente a dosagem para a habitual.

Na maioria dos pacientes, Ketorol não causa reações alérgicas. Como regra, isso se aplica àqueles pacientes que estão em boa saúde e que não têm doenças crônicas. É muito difícil determinar antecipadamente a probabilidade de reações adversas. Para isso é necessário levar em conta muitos fatores, entre os quais os mais importantes são as características individuais do paciente, sua idade e estilo de vida. Seja como for, é necessário iniciar o tratamento com Ketorol somente após consultar um médico. Não é recomendado tomar pílulas por conta própria, caso contrário, pode levar a consequências perigosas.

Manifestações de overdose e sua eliminação

• frieza nas extremidades e aumento da sudorese;
• queda de pressão;
• deterioração da atividade cerebral;
• distúrbios da fala;
• apatia;
• espasmos musculares e convulsões;
• sangramento no trato gastrointestinal;
• tontura;
• nausea e vomito;
• dor de estômago.

Como eliminar as consequências de uma overdose?

Se surgirem sintomas sugestivos de sobredosagem, os doentes são aconselhados a tomar as seguintes medidas:

Observe que podem ocorrer sintomas de superdosagem se o paciente durante o tratamento dose recomendada usaram outras drogas não esteróides ou fizeram injeções intramusculares. Para evitar tudo isso, é necessário ler atentamente as instruções antes de usar o medicamento e seguir exatamente a dosagem.

Combinação com outras drogas

Cetorol deve ser tomado com cautela com certos tipos de medicamentos, pois tal combinação pode causar uma séria deterioração do bem-estar. É inaceitável realizar terapia com Ketorol em combinação com os seguintes medicamentos:

• corticotropinas;
• etanol;
• ácido acetilsalicílico;
• vitaminas à base de cálcio.

Se este ponto não for levado em consideração, o paciente poderá apresentar sangramento grave no trato digestivo, além de outras doenças igualmente agradáveis.

Conclusão

Para aliviar de forma rápida e eficaz a dor súbita aguda, é necessário escolher o medicamento certo. Existem muitos deles oferecidos nas farmácias hoje, e entre eles especialmente digno de destaque Comprimidos de cetorol. Muitos especialistas falam muito bem sobre eles e, portanto, recomendam esse medicamento a muitos de seus pacientes que os procuram com queixas de dor em diferentes partes do corpo. A droga se estabeleceu como uma ferramenta bem tolerada pela maioria dos pacientes. No entanto, deve-se ter em mente que nem sempre o tratamento com este medicamento é isento de consequências.

Tomar comprimidos de Ketorol pode causar várias reações alérgicas em alguns pacientes, que podem ser associada à presença eles têm intolerância individual aos componentes constituintes da droga, além de outros fatores que nem todos conhecem. Portanto, é necessário iniciar o tratamento com este remédio somente após consultar um especialista, seguindo rigorosamente o cronograma de administração e dosagem.

AINEs com um efeito analgésico pronunciado

Substância ativa

Forma de lançamento, composição e embalagem

Comprimidos revestidos por película verde, redondo, biconvexo, com a letra "S" gravada em um dos lados; vista em corte transversal - casca verde e núcleo branco ou quase branco.

Excipientes: celulose microcristalina - 121 mg, lactose - 15 mg, amido de milho - 20 mg, dióxido de silício coloidal - 4 mg, estearato de magnésio - 2 mg, carboximetilamido de sódio (tipo A) - 15 mg.

A composição da casca do filme: hipromelose - 2,6 mg, propilenoglicol - 0,97 mg, dióxido de titânio - 0,33 mg, verde azeitona (corante amarelo de quinolina - 78%, corante azul brilhante - 22%) - 0,1 mg.

10 peças. - blisters (2) - embalagens de cartão.

efeito farmacológico

AINEs, tem um efeito analgésico pronunciado, tem um efeito anti-inflamatório e antipirético moderado. O mecanismo de ação está associado à inibição não seletiva da atividade da COX (COX-1 e COX-2), que catalisa a formação de prostaglandinas a partir do ácido araquidônico, que desempenham um papel importante na patogênese da dor, inflamação e febre . O cetorolaco é uma mistura racêmica de [-]S- e [+]R-enantiômeros, com efeito analgésico devido à forma [-]S. A força do efeito analgésico é comparável, significativamente superior a outros AINEs.

A droga não afeta os receptores opióides, não deprime a respiração, não causa dependência de drogas, não tem efeito sedativo e ansiolítico.

Após administração oral, o efeito analgésico desenvolve-se após 1 hora.

Farmacocinética

Sucção

Quando tomado por via oral, o cetorolaco é bem e rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade do cetorolaco é de 80-100%, C max após administração oral na dose de 10 mg é 0,82-1,46 μg / ml, T max é de 10-78 minutos. Alimentos ricos em gorduras reduzem a Cmax da droga no sangue e atrasam sua obtenção em uma hora.

Distribuição

A ligação às proteínas é de 99%, V d - 0,15-0,33 l/kg. O tempo para atingir C ss quando tomado por via oral na dose de 10 mg 4 vezes / dia é de 24 horas, C ss - 0,39-0,79 μg / ml.

É excretado no leite materno: ao tomar cetorolaco na dose de 10 mg, a Cmax no leite materno é atingida 2 horas após a primeira dose e é de 7,3 ng / ml, 2 horas após a segunda dose de cetorolaco (ao usar o medicamento 4 vezes/dia) - 7,9 ng/l.

Metabolismo

Mais de 50% da dose administrada é metabolizada no fígado com a formação de metabólitos farmacologicamente inativos. Os principais metabólitos são glicuronídeos e p-hidroxicetorolaco.

Reprodução

É excretado principalmente pelos rins - 91%, pelos intestinos - 6%, os glicuronídeos são excretados na urina. Não excretado por hemodiálise.

T 1/2 em pacientes com função renal normal é em média 5,3 horas (2,4-9 horas após administração oral na dose de 10 mg). Quando tomado por via oral na dose de 10 mg, a depuração total é de 0,025 l/h/kg.

Farmacocinética em grupos especiais de pacientes

T 1/2 aumenta em pacientes idosos e diminui em pacientes jovens.

A função hepática prejudicada não afeta T 1/2.

Em pacientes com insuficiência renal, o V d da droga pode aumentar em 2 vezes e o V d de seu R-enantiômero em 20%. Em pacientes com função renal comprometida em uma concentração plasmática de creatinina de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T 1 / 2 é 10,3-10,8 horas, com insuficiência renal grave - mais de 13,6 horas. Em pacientes com insuficiência renal insuficiência (em uma concentração de creatinina plasmática de 19-50 mg / l), a depuração total é de 0,016 l / h / kg.

Indicações

Síndrome dolorosa de gravidade forte e moderada:

• trauma;
• dor de dente;
• dor no pós-parto e pós-operatório;
• doenças oncológicas;
• mialgia;
• artralgia;
• neuralgia, radiculite;
• luxações, entorses;
• doenças reumáticas.

Destina-se à terapia sintomática, reduzindo a intensidade da dor e inflamação no momento do uso, não afeta a progressão da doença.

Contra-indicações

• combinação completa ou incompleta de asma brônquica, polipose recorrente do nariz ou seios paranasais e intolerância a outros AINEs (incluindo histórico);
• alterações erosivas e ulcerativas na membrana mucosa do estômago e duodeno;
• sangramento gastrointestinal ativo;
• sangramento cerebrovascular ou outro;
• doença inflamatória intestinal (doença de Crohn, colite ulcerativa) na fase aguda;
• distúrbios de coagulação do sangue, incl. hemofilia;
• insuficiência cardíaca descompensada;
• insuficiência hepática ou doença hepática ativa;
• insuficiência renal grave (CK<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
• hipercalemia confirmada;
• o período após a cirurgia de revascularização do miocárdio;
• deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
• gravidez, parto;
• período de lactação (amamentação);
• crianças e adolescentes até 16 anos;
• hipersensibilidade ao cetorolaco.

A PARTIR DE Cuidado: hipersensibilidade a outros AINEs; asma brônquica; doença cardíaca isquêmica; insuficiência cardíaca congestiva; síndrome edematosa; hipertensão arterial; doenças cerebrovasculares; dislipidemia/hiperlipidemia patológica; função renal prejudicada (CC 30-60 ml / min); diabetes; colestase; hepatite ativa; sepse; LES; doença arterial periférica; fumar; recepção simultânea com outros AINEs; lesão ulcerativa do trato gastrointestinal na história; abuso de álcool; doenças somáticas graves; terapia concomitante com os seguintes medicamentos - anticoagulantes (por exemplo, varfarina), agentes antiplaquetários (por exemplo, ácido acetilsalicílico, clopidogrel), corticosteroides orais (por exemplo, prednisona), inibidores seletivos da recaptação de serotonina (por exemplo, citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina); pacientes idosos (acima de 65 anos).

Dosagem

É tomado por via oral em uma dose única de 10 mg.

No síndrome da dor intensa a droga é tomada repetidamente em 10 mg até 4 vezes / dia, dependendo da gravidade da dor. A dose diária máxima é de 40 mg. Deve ser utilizada a dose eficaz mais baixa. Quando tomado por via oral, a duração do tratamento não deve exceder 5 dias.

Ao passar da administração parenteral do medicamento para sua administração oral, a dose diária total de ambas as formas farmacêuticas no dia da transferência não deve exceder 90 mg para pacientes de 16 a 65 anos e 60mg para pacientes com mais de 65 anos ou com função renal prejudicada. Nesse caso, a dose do medicamento em comprimidos no dia da transição não deve exceder 30 mg.

Efeitos colaterais

Determinação da frequência dos efeitos colaterais: frequentemente (1-10%), às vezes (0,1-1%), raramente (0,01-0,1%), muito raramente (menos de 0,01%), incluindo mensagens individuais.

Do sistema digestivo: muitas vezes (especialmente em pacientes idosos com mais de 65 anos de idade com história de lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal) - gastralgia, diarréia; às vezes - estomatite, flatulência, constipação, vômito, sensação de plenitude no estômago; raramente - náuseas, lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal (inclusive com perfuração e/ou sangramento - dor abdominal, espasmo ou ardência na região epigástrica, melena, vômito tipo "borra de café", náusea, azia e outros), colestático icterícia, hepatite, hepatomegalia, pancreatite aguda.

Do sistema urinário: raramente - insuficiência renal aguda, dor nas costas com ou sem hematúria e/ou azotemia, síndrome hemolítico-urêmica (anemia hemolítica, insuficiência renal, trombocitopenia, púrpura), micção frequente, aumento ou diminuição do volume urinário, nefrite, edema de origem renal.

Dos órgãos dos sentidos: raramente - perda de audição, zumbido, deficiência visual (incluindo visão turva).

Do sistema respiratório: raramente - broncoespasmo, falta de ar, rinite, edema laríngeo.

Do sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça, tontura, sonolência; raramente - meningite asséptica (febre, dor de cabeça intensa, convulsões, rigidez muscular no pescoço e / ou nas costas), hiperatividade (alterações de humor, ansiedade), alucinações, depressão, psicose.

Do lado do sistema cardiovascular:às vezes - um aumento da pressão arterial; raramente - edema pulmonar, desmaio.

Do sistema hematopoiético: raramente - anemia, eosinofilia, leucopenia.

Do lado da hemostasia: raramente - sangramento de uma ferida pós-operatória, epistaxe, sangramento retal.

Do lado da pele:às vezes - erupção cutânea (incluindo erupção cutânea maculo-papular), púrpura; raramente - dermatite esfoliativa (febre com ou sem calafrios, vermelhidão, espessamento ou descamação da pele, inchaço e / ou dor das amígdalas palatinas), urticária, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.

Reações alérgicas: raramente - anafilaxia ou reações anafilactóides (descoloração da pele da face, erupção cutânea, urticária, comichão na pele, taquipneia ou dispneia, inchaço das pálpebras, edema periorbital, falta de ar, falta de ar, sensação de peso no peito, chiado).

Outros: muitas vezes - edema (face, canelas, tornozelos, dedos, pés, ganho de peso); às vezes - aumento da sudorese; raramente - inchaço da língua, febre.

Overdose

Sintomas: dor abdominal, náuseas, vômitos, lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal, função renal prejudicada, acidose metabólica.

Tratamento: lavagem gástrica, introdução de adsorventes () e terapia sintomática (manutenção das funções vitais do corpo). Não suficientemente excretado por diálise.

interação medicamentosa

O uso simultâneo de cetorolaco com ácido acetilsalicílico ou outros AINEs, preparações de cálcio, corticosteroides, etanol, corticotropina pode levar a lesões ulcerativas do trato gastrointestinal e ao desenvolvimento de sangramento gastrointestinal.

Com o uso simultâneo com outras drogas nefrotóxicas (incluindo preparações de ouro), o risco de desenvolver nefrotoxicidade aumenta. A administração simultânea de paracetamol aumenta a nefrotoxicidade, com hepato e nefrotoxicidade. A nomeação conjunta de cetorolaco e metotrexato só é possível quando este último é usado em baixas doses (para controlar a concentração de metotrexato no plasma sanguíneo).

A probenecida reduz a depuração plasmática e o V d do cetorolaco, aumenta sua concentração plasmática e aumenta seu T 1/2. No contexto do uso de cetorolaco, é possível uma diminuição na depuração de metotrexato e lítio e um aumento na toxicidade dessas substâncias.

A coadministração com anticoagulantes indiretos, heparina, trombolíticos, agentes antiplaquetários, cefoperazona, cefotetan e pentoxifilina aumenta o risco de sangramento.

Reduz o efeito de medicamentos anti-hipertensivos e diuréticos (a síntese de prostaglandinas nos rins diminui).

Quando combinado com analgésicos opióides, as doses destes últimos podem ser significativamente reduzidas.

Os antiácidos não afetam a absorção completa do cetorolaco.

O cetorolaco aumenta o efeito hipoglicemiante da insulina e dos hipoglicemiantes orais (é necessário ajuste de dose).

A coadministração com causa uma violação da agregação plaquetária. Aumenta a concentração plasmática de verapamil e nifedipina.

Os fármacos que bloqueiam a secreção tubular reduzem a depuração do cetorolaco e aumentam sua concentração no plasma sanguíneo.

Instruções Especiais

O cetorol possui duas formas farmacêuticas (comprimidos revestidos por película e uma solução para administração intravenosa e intramuscular). A escolha do método de administração do medicamento depende da gravidade da síndrome da dor e da condição do paciente.

O risco de desenvolver complicações medicamentosas ao tomar o medicamento no interior aumenta com o aumento da duração do tratamento por mais de 5 dias e um aumento na dose oral do medicamento mais de 40 mg / dia.

Não use o medicamento simultaneamente com outros AINEs. Com o uso simultâneo com outros AINEs, pode ocorrer retenção de líquidos, descompensação cardíaca e aumento da pressão arterial. O efeito na agregação plaquetária cessa após 24-48 horas.

Para pacientes com coagulação sanguínea prejudicada, o medicamento é prescrito apenas com monitoramento constante do número de plaquetas, o que é especialmente importante para pacientes no pós-operatório, quando é necessário um monitoramento cuidadoso da hemostasia.

A droga pode alterar as propriedades das plaquetas, mas não substitui a ação preventiva do ácido acetilsalicílico nas doenças cardiovasculares.

Para reduzir o risco de desenvolver gastropatia por AINEs, são prescritos antiácidos, misoprostol, omeprazol.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos de controle

Durante o período de tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e realizar outras atividades potencialmente perigosas que exijam maior concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras.

Gravidez e lactação

O uso do medicamento durante a gravidez, durante o parto é contra-indicado; durante a lactação (amamentação).

Uso na infância em pacientes com mais de 65 anos de idade. Nesse caso, a dose do medicamento em comprimidos no dia da transição não deve exceder 30 mg.

Termos de dispensa de farmácias

O medicamento é dispensado por prescrição.

Termos e condições de armazenamento

O medicamento deve ser armazenado fora do alcance das crianças, local seco e escuro a uma temperatura não superior a 25 ° C. Prazo de validade - 3 anos.

AINEs, tem um efeito analgésico pronunciado, tem um efeito anti-inflamatório e antipirético moderado. O mecanismo de ação está associado à inibição não seletiva da atividade da COX (COX-1 e COX-2), que catalisa a formação de prostaglandinas a partir do ácido araquidônico, que desempenham um papel importante na patogênese da dor, inflamação e febre . O cetorolaco é uma mistura racêmica de [-]S- e [+]R-enantiômeros, com efeito analgésico devido à forma [-]S. A força do efeito analgésico é comparável à morfina, significativamente superior a outros AINEs.

A droga não afeta os receptores opióides, não deprime a respiração, não causa dependência de drogas, não tem efeito sedativo e ansiolítico.

Após administração oral, o efeito analgésico desenvolve-se após 1 hora.

Farmacocinética

Sucção

Quando tomado por via oral, o cetorolaco é bem e rapidamente absorvido pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade do cetorolaco é de 80-100%, C max após administração oral na dose de 10 mg é 0,82-1,46 μg / ml, T max é de 10-78 minutos. Alimentos ricos em gorduras reduzem a Cmax da droga no sangue e atrasam sua obtenção em uma hora.

Distribuição

A ligação às proteínas plasmáticas é de 99%, V d - 0,15-0,33 l/kg. O tempo para atingir C ss quando tomado por via oral na dose de 10 mg 4 vezes / dia é de 24 horas, C ss - 0,39-0,79 μg / ml.

É excretado no leite materno: ao tomar cetorolaco na dose de 10 mg, a Cmax no leite materno é atingida 2 horas após a primeira dose e é de 7,3 ng / ml, 2 horas após a segunda dose de cetorolaco (ao usar o medicamento 4 vezes/dia) - 7,9 ng/l.

Metabolismo

Mais de 50% da dose administrada é metabolizada no fígado com a formação de metabólitos farmacologicamente inativos. Os principais metabólitos são glicuronídeos e p-hidroxicetorolaco.

Reprodução

É excretado principalmente pelos rins - 91%, pelos intestinos - 6%, os glicuronídeos são excretados na urina. Não excretado por hemodiálise.

T 1/2 em pacientes com função renal normal é em média 5,3 horas (2,4-9 horas após administração oral na dose de 10 mg). Quando tomado por via oral na dose de 10 mg, a depuração total é de 0,025 l/h/kg.

Farmacocinética em grupos especiais de pacientes

T 1/2 aumenta em pacientes idosos e diminui em pacientes jovens.

A função hepática prejudicada não afeta T 1/2.

Em pacientes com insuficiência renal, o V d da droga pode aumentar em 2 vezes e o V d de seu R-enantiômero em 20%. Em pacientes com função renal comprometida em uma concentração plasmática de creatinina de 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T 1 / 2 é 10,3-10,8 horas, com insuficiência renal grave - mais de 13,6 horas. Em pacientes com insuficiência renal insuficiência (em uma concentração de creatinina plasmática de 19-50 mg / l), a depuração total é de 0,016 l / h / kg.

Formulário de liberação

Comprimidos revestidos por película verdes, redondos, biconvexos, com a letra “S” gravada numa das faces; vista em corte transversal - casca verde e núcleo branco ou quase branco.

Excipientes: celulose microcristalina - 121 mg, lactose - 15 mg, amido de milho - 20 mg, dióxido de silício coloidal - 4 mg, estearato de magnésio - 2 mg, carboximetilamido de sódio (tipo A) - 15 mg.

A composição do invólucro do filme: hipromelose - 2,6 mg, propilenoglicol - 0,97 mg, dióxido de titânio - 0,33 mg, verde azeitona (corante amarelo de quinolina 78%, corante azul brilhante 22%) - 0,1 mg.

10 peças. - blisters (2) - embalagens de cartão.

Dosagem

É tomado por via oral em uma dose única de 10 mg.

Com síndrome de dor intensa, o medicamento é tomado repetidamente em 10 mg até 4 vezes / dia, dependendo da gravidade da dor. A dose diária máxima é de 40 mg. Deve ser utilizada a dose eficaz mais baixa. Quando tomado por via oral, a duração do tratamento não deve exceder 5 dias.

Ao mudar da administração parenteral do medicamento para administração oral, a dose diária total de ambas as formas farmacêuticas no dia da transferência não deve exceder 90 mg para pacientes com idade entre 16 e 65 anos e 60 mg para pacientes com idade superior a 65 anos ou com deficiência função renal. Nesse caso, a dose do medicamento em comprimidos no dia da transição não deve exceder 30 mg.

Overdose

Sintomas: dor abdominal, náuseas, vômitos, lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal, função renal prejudicada, acidose metabólica.

Tratamento: lavagem gástrica, administração de adsorventes (carvão ativado) e terapia sintomática (manutenção das funções vitais do corpo). Não suficientemente excretado por diálise.

Interação

O uso simultâneo de cetorolaco com ácido acetilsalicílico ou outros AINEs, preparações de cálcio, corticosteroides, etanol, corticotropina pode levar a lesões ulcerativas do trato gastrointestinal e ao desenvolvimento de sangramento gastrointestinal.

Com o uso simultâneo com outras drogas nefrotóxicas (incluindo preparações de ouro), o risco de desenvolver nefrotoxicidade aumenta. A administração simultânea com paracetamol aumenta a nefrotoxicidade, com metotrexato - hepato e nefrotoxicidade. A nomeação conjunta de cetorolaco e metotrexato só é possível quando este último é usado em baixas doses (para controlar a concentração de metotrexato no plasma sanguíneo).

A probenecida reduz a depuração plasmática e o V d do cetorolaco, aumenta sua concentração plasmática e aumenta seu T 1/2. No contexto do uso de cetorolaco, é possível uma diminuição na depuração de metotrexato e lítio e um aumento na toxicidade dessas substâncias.

A coadministração com anticoagulantes indiretos, heparina, trombolíticos, agentes antiplaquetários, cefoperazona, cefotetan e pentoxifilina aumenta o risco de sangramento.

Reduz o efeito de medicamentos anti-hipertensivos e diuréticos (a síntese de prostaglandinas nos rins diminui).

Quando combinado com analgésicos opióides, as doses destes últimos podem ser significativamente reduzidas.

Os antiácidos não afetam a absorção completa do cetorolaco.

O cetorolaco aumenta o efeito hipoglicemiante da insulina e dos hipoglicemiantes orais (é necessário ajuste de dose).

A coadministração com ácido valpróico causa uma violação da agregação plaquetária. Aumenta a concentração plasmática de verapamil e nifedipina.

Os fármacos que bloqueiam a secreção tubular reduzem a depuração do cetorolaco e aumentam sua concentração no plasma sanguíneo.

Efeitos colaterais

Determinação da frequência dos efeitos colaterais: frequentemente (1-10%), às vezes (0,1-1%), raramente (0,01-0,1%), muito raramente (menos de 0,01%), incluindo mensagens individuais.

Do sistema digestivo: muitas vezes (especialmente em pacientes idosos com mais de 65 anos de idade com histórico de lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal) - gastralgia, diarréia; às vezes - estomatite, flatulência, constipação, vômito, sensação de plenitude no estômago; raramente - náuseas, lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal (inclusive com perfuração e/ou sangramento - dor abdominal, espasmo ou ardência na região epigástrica, melena, vômito tipo "borra de café", náusea, azia e outros), colestático icterícia, hepatite, hepatomegalia, pancreatite aguda.

Do sistema urinário: raramente - insuficiência renal aguda, dor nas costas com ou sem hematúria e/ou azotemia, síndrome hemolítico-urêmica (anemia hemolítica, insuficiência renal, trombocitopenia, púrpura), micção frequente, aumento ou diminuição do volume urinário, nefrite, edema de origem renal.

Dos sentidos: raramente - perda auditiva, zumbido, deficiência visual (incluindo visão turva).

Do sistema respiratório: raramente - broncoespasmo, falta de ar, rinite, edema laríngeo.

Do sistema nervoso: muitas vezes - dor de cabeça, vertigem, sonolência; raramente - meningite asséptica (febre, dor de cabeça intensa, convulsões, rigidez muscular no pescoço e / ou nas costas), hiperatividade (alterações de humor, ansiedade), alucinações, depressão, psicose.

Do lado do sistema cardiovascular: às vezes - aumento da pressão arterial; raramente - edema pulmonar, desmaio.

Do sistema hemopoiético: raramente - anemia, eosinofilia, leucopenia.

Do lado da hemostasia: raramente - sangramento de uma ferida pós-operatória, epistaxe, sangramento retal.

Do lado da pele: às vezes - erupção cutânea (incluindo erupção maculopapular), púrpura; raramente - dermatite esfoliativa (febre com ou sem calafrios, vermelhidão, espessamento ou descamação da pele, inchaço e / ou dor das amígdalas palatinas), urticária, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.

Reacções alérgicas: raramente - anafilaxia ou reacções anafilactóides (descoloração da pele da face, erupção cutânea, urticária, comichão na pele, taquipneia ou dispneia, inchaço das pálpebras, edema periorbital, falta de ar, falta de ar, sensação de peso no peito , chiado).

Outros: muitas vezes - inchaço (da face, pernas, tornozelos, dedos, pés, ganho de peso); às vezes - aumento da sudorese; raramente - inchaço da língua, febre.

Indicações

Síndrome dolorosa de gravidade forte e moderada:

• trauma;
• dor de dente;
• dor no pós-parto e pós-operatório;
• doenças oncológicas;
• mialgia;
• artralgia;
• neuralgia, radiculite;
• luxações, entorses;
• doenças reumáticas.

Destina-se à terapia sintomática, reduzindo a intensidade da dor e inflamação no momento do uso, não afeta a progressão da doença.

Contra-indicações

• combinação completa ou incompleta de asma brônquica, polipose recorrente do nariz ou seios paranasais e intolerância ao ácido acetilsalicílico e outros AINEs (incluindo histórico);
• alterações erosivas e ulcerativas na membrana mucosa do estômago e duodeno;
• sangramento gastrointestinal ativo;
• sangramento cerebrovascular ou outro;
• doença inflamatória intestinal (doença de Crohn, colite ulcerativa) na fase aguda;
• distúrbios de coagulação do sangue, incl. hemofilia;
• insuficiência cardíaca descompensada;
• insuficiência hepática ou doença hepática ativa;
• insuficiência renal grave (CK<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
• hipercalemia confirmada;
• o período após a cirurgia de revascularização do miocárdio;
• deficiência de lactase, intolerância à lactose, má absorção de glicose-galactose;
• gravidez, parto;
• período de lactação (amamentação);
• crianças e adolescentes até 16 anos;
• hipersensibilidade ao cetorolaco.

Com cautela: hipersensibilidade a outros AINEs; asma brônquica; doença cardíaca isquêmica; insuficiência cardíaca congestiva; síndrome edematosa; hipertensão arterial; doenças cerebrovasculares; dislipidemia/hiperlipidemia patológica; função renal prejudicada (CC 30-60 ml / min); diabetes; colestase; hepatite ativa; sepse; LES; doença arterial periférica; fumar; recepção simultânea com outros AINEs; lesão ulcerativa do trato gastrointestinal na história; abuso de álcool; doenças somáticas graves; terapia concomitante com os seguintes medicamentos - anticoagulantes (por exemplo, varfarina), agentes antiplaquetários (por exemplo, ácido acetilsalicílico, clopidogrel), corticosteroides orais (por exemplo, prednisona), inibidores seletivos da recaptação de serotonina (por exemplo, citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina); pacientes idosos (acima de 65 anos).

Recursos do aplicativo

Uso durante a gravidez e lactação

O uso do medicamento durante a gravidez, durante o parto é contra-indicado; durante a lactação (amamentação).

Pedido de violações da função hepática

Contraindicado em insuficiência hepática ou doença hepática ativa.

Pedido de violações da função renal

Contraindicado na insuficiência renal grave (CC<30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

Uso em crianças

O uso do medicamento em crianças e adolescentes menores de 16 anos é contraindicado.

Uso em pacientes idosos

Ao mudar da administração parenteral do medicamento para administração oral, a dose diária total de ambas as formas de dosagem no dia da transferência não deve exceder 60 mg para pacientes com mais de 65 anos de idade. Nesse caso, a dose do medicamento em comprimidos no dia da transição não deve exceder 30 mg.

Instruções Especiais

Ketorol ® possui duas formas farmacêuticas (comprimidos revestidos por película e uma solução para administração intravenosa e intramuscular). A escolha do método de administração do medicamento depende da gravidade da síndrome da dor e da condição do paciente.

O risco de desenvolver complicações medicamentosas ao tomar o medicamento no interior aumenta com o aumento da duração do tratamento por mais de 5 dias e um aumento na dose oral do medicamento mais de 40 mg / dia.

Não use o medicamento simultaneamente com outros AINEs. Com o uso simultâneo com outros AINEs, pode ocorrer retenção de líquidos, descompensação cardíaca e aumento da pressão arterial. O efeito na agregação plaquetária cessa após 24-48 horas.

Para pacientes com coagulação sanguínea prejudicada, o medicamento é prescrito apenas com monitoramento constante do número de plaquetas, o que é especialmente importante para pacientes no pós-operatório, quando é necessário um monitoramento cuidadoso da hemostasia.

A droga pode alterar as propriedades das plaquetas, mas não substitui a ação preventiva do ácido acetilsalicílico nas doenças cardiovasculares.

Para reduzir o risco de desenvolver gastropatia por AINEs, são prescritos antiácidos, misoprostol, omeprazol.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos de controle

Durante o período de tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e realizar outras atividades potencialmente perigosas que exijam maior concentração de atenção e velocidade das reações psicomotoras.