Nitroprussiato de sódio: instruções de uso. Vasodilatadores periféricos - minoxidil, vincanor, tensitral, nitroprussiato de sódio, dimecarbina Características da substância Nitroprussiato de sódio

Incluído em medicamentos

ATH:

C.02.D.D.01 Nitroprussiato de sódio

Farmacodinâmica:

Libera óxido nítrico - um mediador da ativação da guanilato ciclase, que aumenta o conteúdo intracelularmonofosfato de guanosina cíclico. Ativação da proteína quinase G, que por fim causa desfosforilação das cadeias leves de miosina e resulta em menos pontes de actomiosina e força de contração reduzida. Relaxamento das fibras musculares lisas dos vasos sanguíneos, principalmente vênulas e veias.

Tem os seguintes efeitos farmacológicos:

-umaantianginoso: reduz a pré-carga no coração devido à expansão das veias predominantemente; reduz a pós-carga no coração devido à expansão das artérias; reduz a demanda miocárdica de oxigênio;

- anti-hipertensivo: dilata os vasos periféricos.

Farmacocinética:

Biotransformação em músculos lisos e eritrócitos em cianeto, seguido pela formação de óxido nítrico; O cianeto é metabolizado em tiocianato no fígado. A meia-vida do nitroprussiato de sódio é de 2 minutos, o tiocianato é de 3 dias; aumenta na insuficiência renal crônica. Eliminação pelos rins (como tiocianato).

Indicações:

- insuficiência cardíaca aguda e crônica (estágios IIB-III, resistentes à terapia com diuréticos e glicosídeos cardíacos);

- crise de hipertensão;

- hipotensão controlada durante a cirurgia;

- vasoespasmo causado por envenenamento por ergot;

- hipertensão paroxística durante a cirurgia para feocromocitoma (antes e durante a cirurgia).

IX.I10-I15.I10 Hipertensão essencial [primária]

IX.I10-I15.I15 Hipertensão secundária

IX.I30-I52.I50.9 Insuficiência cardíaca não especificada

XIX.T36-T50 Envenenamento de drogas, medicamentos e substâncias biológicas

XXI.Z40-Z54.Z40 Cirurgia preventiva

Contra-indicações:

- atrofia congênita dos nervos ópticos e ambliopia do tabaco;

- hipertensão compensatória na coarctação da aorta ou shunt arteriovenoso;

- insuficiência cardíaca congestiva aguda;

- acidente vascular cerebral ou estado crítico do paciente (quando utilizado para hipotensão controlada).

Com cuidado:

- insuficiência da circulação cerebral e coronária, aumento da pressão intracraniana (encefalopatia, etc.);

- disfunção do fígado, rins e pulmões;

- hipotireoidismo (tiocianato inibe a absorção e ligação do iodo);

- hipovitaminose B 12 ;

- anemia e hipovolemia (quando utilizada para hipotensão controlada);

- período de gravidez e amamentação;

- idade idosa.

Gravidez e lactação:

Pode ser usado quando o benefício potencial para a mãe supera o risco potencial para o feto. Não há dados sobre a penetração no leite materno, mas, devido aos sérios efeitos colaterais potenciais, o medicamento deve ser descontinuado ou a amamentação deve ser suspensa.

Dosagem e Administração:

A droga é administrada por via intravenosa infusão: n dose inicial - 0,3 mcg/kg/min, dose usual - 3 mcg/kg/min. A dose máxima para adultos é de até 10 mcg/kg/min (não mais que 10 minutos) ou 500 mcg/kg com infusão de curto prazo.

Efeitos colaterais:

Sistema nervoso: tontura e dor de cabeça, zumbido, miose, ansiedade e nervosismo, inquietação, espasmos musculares, hiperreflexia, aumento da pressão intracraniana.

O sistema cardiovascular: hipotensão excessiva, fenômeno de "rebote" (hipertensão grave) com rápida interrupção da infusão, taquicardia, bradicardia, alterações no ECG.

Sangue: metemoglobinemia, agregação plaquetária diminuída.

Sistema digestivo: dor abdominal, obstrução intestinal.

Outro: hipotireoidismo, sudorese, dor ou vermelhidão no local da injeção, rubor facial, erupção cutânea.

Sobredosagem:

Em caso de sobredosagem, há diminuição da pressão arterial, taquicardia, distúrbios da marcha, visão turva, perda de consciência, psicose delirante, convulsões, disartria, náuseas, vómitos.

Tratamento: interrupção da infusão; administração intravenosa de uma solução de oxicobalamina em dose igual a duas vezes a dose total de nitroprussiato de sódio (dentro de 15 minutos); depois injetado (dentro de 10 minutos). Uma solução de oxicobalamina é preparada diluindo 0,1 g em 100 ml de uma solução de dextrose a 5%. para administração, preparar diluindo 12,5 g em 50 ml de solução de dextrose a 5%.

Interação:

Alteplase - prolongando a duração da alteplase.

Dobutamina - um aumento no volume minuto de sangue e uma diminuição da pressão de cunha nos vasos pulmonares.

Outros medicamentos anti-hipertensivos - aumento do efeito hipotensor.

Simpaticomiméticos - uma diminuição do efeito antianginoso dos nitratos.

Instruções Especiais:

A solução é preparada imediatamente antes do uso, guarde não mais que um dia.

O monitoramento contínuo é necessário durante o tratamento pressão arterial(a pressão arterial sistólica não deve cair para mais de 100-110 mmHg), ao controleestado ácido-base, o nível de metemoglobina (recomendado em uma dose superior a 10 mg / kg e a presença de sinais de isquemia) e tiocianato (em intervalos diários no contexto de infusões prolongadas a uma dose superior a 3 μg / kg / min) No Sangue. Quando prescrito para insuficiência cardíaca congestiva, é necessária a monitorização hemodinâmica (métodos invasivos) e diurese.

Instruções

Naniprus, Niprid, Nipruton, Hypoten, Nanipruss, Natrium nitroprussicum, Nipride, Niprus, Nipruton, nitroprussiato de sódio.

Descrição do medicamento

Cristais castanhos avermelhados (ou pó).
Disponível para injeção (com a adição de um enchimento) na forma de uma massa porosa liofilizada ou pó de creme a creme rosado. Facilmente solúvel em água.

É um vasodilatador periférico altamente eficaz. Expande arteríolas e parcialmente veias. Quando administrado por via intravenosa, tem um efeito hipotensor rápido, forte e relativamente curto; reduz a carga sobre o coração e a demanda de oxigênio do miocárdio.
Com base em dados modernos, o mecanismo de ação da droga está associado à ação vasodilatadora do grupo nitroso (NO), ligado através dos grupos CN ao átomo de ferro.
O efeito hipotensor após a administração intravenosa se desenvolve nos primeiros 2-5 minutos e, após 5-15 minutos após o término da administração, a pressão arterial retorna ao seu nível original.

Indicações

Em terapia complexa para insuficiência cardíaca aguda, especialmente em casos resistentes às medidas terapêuticas convencionais. A introdução do medicamento interrompe rapidamente os sinais de asma cardíaca e edema pulmonar ameaçador e melhora a hemodinâmica cardíaca.
Digite nitroprussiato de sódio por um curto período de tempo e depois mude para a terapia convencional (diuréticos, glicosídeos cardíacos, etc.).
Também é usado em crises hipertensivas para baixar rapidamente a pressão arterial, especialmente na hipertensão complicada por insuficiência cardíaca aguda, incluindo infarto agudo do miocárdio, encefalopatia hipertensiva, hemorragia cerebral, feocromocitoma, às vezes com síndrome de Raynaud e espasmos vasculares causados ​​por envenenamento por ergot.

Inscrição

A droga é administrada por via intravenosa; quando tomado por via oral, não tem efeito hipotensor.
Uma solução de nitroprussiato de sódio é preparada imediatamente antes do uso. Primeiro, o conteúdo de uma ampola (25 ou 50 mg) é dissolvido em 5 ml de uma solução de glicose a 5% e depois diluído adicionalmente em 1000; 500 ou 250 ml de solução de glicose a 5%. Ao diluir 50 mg da droga em 500 ml de uma solução, 1 ml contém 100 mcg (quando diluído em 250 ou 1000 ml, 200 ou 50 mcg, respectivamente).

Não é permitido o uso de solução não diluída.

Para infusões com duração de até 3 horas, são recomendadas as seguintes doses por 1 kg de peso corporal por minuto: inicial 0,3 - 1 mcg/kg por minuto, média 3 mcg/kg por minuto e máxima em adultos 8 mcg/kg por minuto e em crianças, 10 mcg/kg por minuto. Com hipotensão controlada durante a cirurgia sob anestesia ou durante o uso de anti-hipertensivos em infusão de 3 horas, geralmente é suficiente administrar o medicamento na dose total de 1 mg / kg,
Quando administrado a uma taxa de 3 mcg/kg por minuto, a pressão arterial geralmente cai para 60 a 70% do nível original, ou seja, de 30 a 40%. Com infusão de longo prazo (dias, semanas), a taxa média de administração não deve exceder 2,5 mg/kg por minuto, o que corresponde a 3,6 mg/kg por dia. Nesse caso, é necessário monitorar constantemente o conteúdo de cianeto no sangue ou plasma, cuja concentração não deve exceder 100 μg por 100 ml no sangue e 8 μg por 100 ml no plasma. Se as infusões continuarem por mais de 3 dias, o conteúdo de tiocianato também deve ser monitorado, cuja concentração não deve exceder 6 mg por 100 ml de soro sanguíneo.

Com taquifilaxia ao nitroprussiato de sódio, quando o efeito hipotensor do medicamento é enfraquecido devido à reação compensatória do corpo (isso é mais comum em jovens), as doses máximas indicadas acima não devem ser excedidas.
A taxa de infusão, ou seja, a dose do fármaco que entra na corrente sanguínea por unidade de tempo, é determinada individualmente com monitoramento constante do nível de pressão sanguínea.
Soluções recém-preparadas devem ser usadas. Imediatamente após o preparo da solução e o enchimento do sistema de gotejamento, são tomadas medidas para proteger o medicamento da luz envolvendo o recipiente com a solução e as partes transparentes do sistema com papel preto opaco, filme plástico ou folha metálica anexada à embalagem.

O nitroprussiato de sódio é um vasodilatador periférico altamente eficaz, mas deve ser usado com muita cautela.
A solução deve ser administrada sob cuidadosa monitorização da pressão arterial; a pressão sistólica deve diminuir para não mais que 100 - 110 mm Hg. Arte. Em altas concentrações e administração rápida, é possível uma rápida diminuição da pressão arterial, taquicardia, vômitos, tontura e inconsciência. Em seguida, a dose deve ser reduzida (diminuir a velocidade de administração) ou interromper completamente a administração do medicamento.

Recentemente, tem sido recomendado para este fim; reage com o cianeto livre e é convertido em cianocobalamina (vitamina B). Para interromper a ação do nitroprussiato de sódio, interrompa sua infusão e injete intravenosamente (dentro de 15 minutos) uma solução de oxicobalamina em uma dose igual ao dobro da dose total de nitroprussiato de sódio. Uma solução de infusão de oxicobalamina é preparada diluindo 0,1 g em 100 ml de uma solução de glicose a 5%. Após a oxicobalamina, uma solução de tiossulfato de sódio (12,5 g em 50 ml de solução de glicose a 5%) é administrada por via intravenosa (dentro de 15 minutos). Em casos graves, é administrado repetidamente.

O nitroprussiato de sódio deve ser usado com cautela em idosos, com hipotireoidismo, função renal prejudicada (o medicamento é excretado do corpo pelos rins); não é recomendado para crianças e mulheres grávidas.

Contra-indicações

Aumento da pressão intracraniana, shunt arteriovenoso, coarctação da aorta, atrofia do nervo óptico, glaucoma. Em situações de emergência (de acordo com as indicações vitais), essas contraindicações são relativas.

Overdose

Uma overdose grave pode causar os mesmos efeitos que o envenenamento por cianeto. Nesses casos, é necessária terapia específica com antídotos (uso de formadores de metemoglobina, azul de metileno, tiossulfato de sódio).
Com uma overdose de nitroprussiato de sódio, a vitamina B12 e o tiossulfato são usados ​​como antídotos.

Interação com outras drogas

A solução de nitroprussiato de sódio é farmaceuticamente incompatível com todas as drogas.

Formulário de liberação

Em ampolas contendo 0,025 e 0,05 g (25 e 50 mg) de nitroprussiato de sódio para injeção.

Armazenar

Em um lugar escuro e fresco.
Naniprus (Bulgária) está disponível em ampolas de vidro escuro contendo 30 mg de nitroprussiato de sódio com ampolas de solvente (5 ml cada).

Existem muitos medicamentos que têm efeitos anti-hipertensivos. Os medicamentos que reduzem a pressão arterial são geralmente usados ​​em combinação e sistematicamente (1-2 vezes ao dia). Assim, a hipertensão é tratada. Em alguns casos, os habituais não funcionam. Em seguida, medicamentos mais fortes são usados, como solução de nitroprussiato de sódio. Este medicamento não é usado sistematicamente e sem necessidade séria. Não é a droga de escolha para o tratamento da hipertensão arterial, assim como da insuficiência cardíaca crônica. É usado apenas em casos de emergência, quando o corpo humano não responde a outros medicamentos que reduzem a pressão arterial (diuréticos, solução de nitroprussiato de sódio não pode ser administrado de forma independente, sem receita médica.

Que efeito a droga tem no corpo?

A droga "Nitroprussiato de sódio" (fórmula - C 5 FeN 6 Na 2 O) pertence ao grupo de vasodilatadores periféricos. Apresenta-se por substância de cor vermelho escuro na forma de cristais ou pó. Mas ao prepará-lo, é diluído com água e usado apenas na forma líquida. Devido ao fato de a substância conter um grupo nitroso, o uso do medicamento causa vasodilatação. Isso acontece da seguinte forma: esse composto químico, ao entrar no organismo, se transforma em óxido nítrico e ativa a enzima - guanilato ciclase. Como resultado, a formação de cGMP é potencializada, que tende a se acumular na musculatura lisa dos vasos e causa seu relaxamento. Com base nisso, a droga "nitroprussiato de sódio" tem os seguintes efeitos: arterio- e venodilatadores, bem como hipotensores. Graças a isso, o trabalho do sistema vascular está melhorando rapidamente. Além disso, a solução age como glicosídeos cardíacos, ou seja, reduz a demanda miocárdica de oxigênio. Este efeito é obtido pela redução da pré e pós-carga.

Indicações para o uso do medicamento

Deve-se entender que o medicamento é usado apenas em casos de emergência com doenças graves e resistência do organismo a outros grupos de medicamentos. As indicações para o uso da droga são chamadas:

1. Insuficiência cardíaca aguda. Em particular, isso se refere ao desenvolvimento de edema pulmonar (asma cardíaca). A droga previne rapidamente esta condição na ausência do efeito dos diuréticos.
2. Insuficiência cardíaca crônica grave. Estágios extremos de ICC (2b, 3) nem sempre são tratáveis. Portanto, com resistência a outras drogas e uma condição grave do paciente, são prescritos vasodilatadores periféricos.
3. Em alguns casos, a droga é usada para infarto do miocárdio para aliviar a pressão nos vasos do coração, bem como para evitar o desenvolvimento de choque cardiogênico.
4. Hipertensão arterial não responsiva ao tratamento tradicional. Os vasodilatadores podem ser usados ​​para feocromocitoma, crises paroxísticas, bem como o desenvolvimento de complicações graves causadas por um aumento acentuado da pressão arterial (derrame, distúrbios psicogênicos, ataque cardíaco).
5. Intoxicação por ergot. Esta planta causa um vasoespasmo acentuado, que pode ser enfraquecido com a ajuda de medicação de nitroprussiato de sódio. As instruções de uso, incluídas na embalagem, devem ser bem estudadas pelos médicos da ambulância e reanimadores.

Contra-indicações e efeitos colaterais

A droga não pode ser usada para acidente vascular cerebral hemorrágico, assim como depois. É contraindicado em pessoas que sofrem de insuficiência renal crônica e hipotireoidismo. Além disso, não é recomendado para pessoas com pressão intracraniana aumentada. O uso da droga é proibido para crianças, gestantes e idosos. Outra contra-indicação é a intolerância à substância ativa com o desenvolvimento de reações alérgicas.

Entre os efeitos colaterais do uso do medicamento "Nitroprussiato de sódio" vale destacar uma queda acentuada da pressão arterial (neste caso, é necessário interromper imediatamente sua administração), aumento da frequência cardíaca, tontura, fraqueza geral e náusea.

Reação química com nitroprussiato de sódio

Além de proporcionar um efeito terapêutico, a substância nitroprussiato de sódio é utilizada em reações químicas. Se for misturado com um corpo cetônico (acetona) e colocado em um ambiente alcalino, pode-se observar uma incrível mudança de cor desse composto. Para tais transformações, são utilizados 4 tubos de ensaio. Apenas 1 substância é colocada em cada - nitroprussiato de sódio, acetona, álcali, ácido acético. No primeiro caso, a solução resultante adquire um tom vermelho-alaranjado brilhante. Este composto é então diluído com ácido acético. A cor muda novamente, desta vez o líquido fica vermelho escuro ou roxo.

A droga "Nitroprussiato de sódio": instruções de uso

Para administrar a medicação, você precisa obter acesso intravenoso. Imediatamente antes de iniciar a infusão do medicamento, ele deve ser diluído em 5% Para isso, 1 ampola do medicamento é retirada em uma seringa e diluída em 5 ml de líquido. A mistura resultante é injetada em um frasco com 5% de glicose para dissolver novamente. Depois disso, a dosagem necessária é selecionada. Varia de 0,3 a 8 mcg por 1 kg de peso corporal. A injeção é feita através do sistema. Deve ser iniciado com uma pequena dose, aumentando-a gradualmente sob o controle dos sinais vitais (PA, frequência cardíaca, pulso). Também é necessário estabelecer uma taxa de infusão aceitável de 2,5-3 µg/kg por minuto. A dosagem depende do tempo de administração do medicamento. Com infusão prolongada, é necessário monitorar o nível de cianeto contendo nitroprussiato de sódio na medicação. As instruções de uso do medicamento devem ser rigorosamente observadas.

Interação com outras drogas

O uso do medicamento e outros não é recomendado, pois é possível o desenvolvimento de um estado de choque. Você deve estar ciente de que o uso de contraceptivos orais reduz a eficácia do medicamento. Ao combinar a droga com a droga "Dobutamina", é necessário monitorar cuidadosamente os sinais vitais do paciente (possivelmente pressão reduzida, congestionamento nos vasos dos pulmões, bem como aumento do débito cardíaco).

Fórmula bruta

C5FeN6Na2O

Grupo farmacológico da substância Nitroprussiato de sódio

Classificação nosológica (CID-10)

Código CAS

14402-89-2

Características da substância Nitroprussiato de sódio

Cristais castanhos avermelhados (ou pó). Facilmente solúvel em água.

Farmacologia

efeito farmacológico- anti-hipertensivo, arteriodilatador.

Tem efeitos arteriodilatadores, venodilatadores e anti-hipertensivos.

Contém um grupo nitroso (ligado através de grupos CN a um átomo de ferro), que no organismo é transformado em óxido nítrico (NO), que ativa a guanilato ciclase. Aumenta a formação de cGMP e sua concentração nas células musculares lisas da parede vascular e causa vasodilatação. O mecanismo de ação vasodilatadora não exclui a inibição direta da entrada de íons cálcio através de canais lentos ou uma violação da fosforilação da miosina.

Relaxa os músculos lisos das arteríolas e veias, reduz a OPSS e o tônus ​​venoso, reduz a pressão arterial, pós e pré-carga no miocárdio. Reduz a demanda miocárdica de oxigênio e melhora sua função em baixo débito. O efeito hipotensor é acompanhado por um ligeiro aumento da frequência cardíaca e uma diminuição do volume minuto de sangue, um aumento da atividade da renina. Reduz a agregação plaquetária.

Em pacientes com infarto agudo do miocárdio, melhora a perfusão miocárdica devido à expansão dos vasos coronários, reduz o trabalho do coração e o consumo de oxigênio do miocárdio (reduz a pré e pós-carga), ajuda a reduzir o tamanho da zona de infarto. Em pacientes com insuficiência cardíaca com PAS acima de 100 mm Hg. Arte. e o aumento da pressão ventricular esquerda pode causar aumento do débito cardíaco sem hipotensão excessiva. O efeito hipotensor ocorre dentro de 1-2 minutos após o início da infusão e continua por 1-10 minutos após sua conclusão. Demonstrou-se eficácia como adjuvante no enfarte do miocárdio (incluindo em doentes com hipertensão arterial e dor torácica persistente ou insuficiência ventricular esquerda) e regurgitação sanguínea no contexto de insuficiência das válvulas cardíacas.

Não foram realizados estudos sobre o estudo de carcinogenicidade e mutagenicidade em humanos e animais.

Não existem estudos adequados e estritamente controlados sobre o efeito na gravidez e na função reprodutiva em humanos. Não há dados sobre efeitos teratogênicos em animais, mas 3 estudos em ovelhas gestantes mostraram que o nitroprussiato atravessa a placenta, as concentrações de cianeto no feto dependem das doses recebidas pela mãe e, quando administrado em alta taxa, o nitroprussiato em ovelhas gestantes pode ser criado em concentrações letais fetais de cianeto.

Biotransformado por reação intraeritrocitária com hemoglobina para formar cianometemoglobina e íon cianeto. Os íons cianeto são parcialmente excretados do corpo na forma de hidrocianeto exalado, mas principalmente se transformam em tiocianato, que é excretado na urina (a reação envolve a enzima mitocondrial hepática rodanase - tiossulfato cianeto-seratransferase - e doadores de enxofre, principalmente tiossulfato, cistina e cisteína). A taxa de conversão do íon cianeto em tiocianato (depuração de cianeto) é de 1 μg/kg/min e corresponde à taxa de metabolismo do nitroprussiato de sódio (quando uma concentração estável é alcançada) no caso de infusão a uma taxa ligeiramente superior a 2 μg/kg/min (com uma taxa de infusão mais alta de cianeto começa a se acumular). O cianeto que não é excretado do corpo pelos pulmões (na forma de cianeto) e rins (na forma de tiocianato) liga-se aos citocromos mitocondriais e interrompe o metabolismo oxidativo (as células mudam para o metabolismo anaeróbico ou morrem de hipóxia).

O metabolismo do nitroprussiato leva à formação de metemoglobina, tanto como resultado da dissociação da cianometemoglobina resultante da reação inicial do nitroprussiato com a hemoglobina, quanto devido à oxidação direta da hemoglobina com a liberação de grupos nitroso.

T 1/2 nitroprussiato do plasma sanguíneo - cerca de 2 minutos, T 1/2 tiossulfato (após infusão intravenosa) - cerca de 20 minutos, tiocianato - cerca de 3 dias (em caso de insuficiência renal, pode aumentar 2-3 vezes).

Aplicação da substância nitroprussiato de sódio

Insuficiência cardíaca aguda e crônica (estágio IIB-III, resistente à terapia com diuréticos e glicosídeos cardíacos), crise hipertensiva, hipotensão controlada durante operações cirúrgicas, vasoespasmo causado por intoxicação por ergotamina, hipertensão paroxística durante cirurgia para feocromocitoma (antes e durante as operações).

Contra-indicações

Hipersensibilidade, atrofia congênita dos nervos ópticos e ambliopia do tabaco (associada a deficiência ou ausência de rodanase), hipertensão compensatória com coarctação da aorta ou shunt arteriovenoso; insuficiência cardíaca congestiva aguda devido à diminuição da resistência vascular periférica; acidente vascular cerebral ou estado crítico do paciente (quando utilizado para hipotensão controlada).

Restrições de aplicativos

Insuficiência da circulação cerebral e coronária, aumento da pressão intracraniana (encefalopatia, etc.), comprometimento da função hepática, renal e pulmonar, hipotireoidismo (tiocianato inibe a absorção e ligação do iodo), hipovitaminose B 12; anemia e hipovolemia (quando usado para hipotensão controlada), gravidez, lactação, velhice.

Uso durante a gravidez e lactação

O benefício potencial para a mãe pode justificar o uso apesar do risco potencial para o feto. Não há dados sobre a penetração no leite materno, mas, devido aos sérios efeitos colaterais potenciais, você deve parar de tomar o medicamento ou suspender a amamentação (se necessário, continuar o tratamento).

efeitos colaterais do nitroprussiato de sódio

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: zumbido, miose, tontura, nervosismo, ansiedade, espasmos musculares, hiperreflexia, inquietação, aumento da pressão intracraniana.

Do lado do sistema cardiovascular e do sangue (hematopoiese, hemostasia): hipotensão excessiva, fenômeno de "rebote" (hipertensão grave) com rápida interrupção da infusão, taquicardia, bradicardia, alterações no ECG, metemoglobinemia, diminuição da agregação plaquetária.

Do trato digestivo: dor abdominal, inclusive no estômago, obstrução intestinal.

Outros: hipotireoidismo, dor de cabeça, sudorese, dor ou vermelhidão no local da injeção, rubor facial, erupção cutânea.

Interação

Com o uso simultâneo da dobutamina, é possível aumentar o débito cardíaco e diminuir a pressão de cunha nos capilares pulmonares. O efeito hipotensor pode ser reduzido por estrogênios e agentes simpaticomiméticos e aumentado por outros anti-hipertensivos.

Overdose

Superdosagem de nitroprussiato de sódio.

Sintomas: hipotensão excessiva (suprimento sanguíneo prejudicado para órgãos vitais, dano isquêmico irreversível, a morte é possível), metemoglobinemia.

Tratamento: com hipotensão - desaceleração ou interrupção da infusão, colocando o paciente na posição de Trendelenburg; com o desenvolvimento de hipotensão a partir de doses eficazes para restaurar a função de bombeamento na insuficiência cardíaca congestiva do ventrículo esquerdo, é possível o uso adicional de agentes inotrópicos (dopamina, dobutamina);

Intoxicação por tiocianato.

Sintomas: ataxia, tonturas, dores de cabeça, ruído (zumbido) nos ouvidos, visão turva, náuseas e vómitos, falta de ar, delírio, perda de consciência.

Tratamento: hemodiálise (a depuração durante a diálise pode se aproximar da velocidade do fluxo sanguíneo no dialisador).

Envenenamento por cianeto.

Sintomas: falta de reflexos, coma, midríase pronunciada, pele rosada, sons cardíacos altos audíveis à distância, hipotensão, pulso fraco, respiração superficial, acidose metabólica.

Tratamento: começar quando surgir uma suspeita razoável (até que os resultados dos testes laboratoriais estejam disponíveis). Esquema 1: a introdução de nitrito de sódio (solução a 3%) na dose de 4-6 mg / kg IV por 2-4 minutos ou inalação de nitrito de amila, então (imediatamente após a infusão de nitrito de sódio) - tiossulfato de sódio a uma dose de 150-200 mg / dia kg de infusão (dose padrão para adultos 50 ml de uma solução a 25%). Este regime pode ser repetido após 2 horas usando meias doses.

Esquema 2: administração de oxicobalamina (in / in por 15 minutos) em uma dose igual a duas vezes a dose total de nitroprussiato de sódio (a solução de oxicobalamina é preparada diluindo 0,1 g em 100 ml de solução de glicose a 5%), depois solução de tiossulfato de sódio ( 12,5 g em 50 ml de solução de glicose a 5% IV por 10 minutos). A hemodiálise é ineficaz.

Vias de administração

Em / em, infusão.

Precauções de substâncias Nitroprussiato de sódio

Durante o tratamento, é necessária monitorização contínua da pressão arterial (a PAS deve diminuir para não mais que 100-110 mm Hg), controle do equilíbrio ácido-base, níveis de metemoglobina (recomendado em uma dose superior a 10 mg/kg e sinais de isquemia ) e tiocianato (com intervalos diários no contexto de infusões prolongadas em uma dose superior a 3 mcg / kg / min) no sangue. Quando prescrito para insuficiência cardíaca congestiva, é necessária a monitorização hemodinâmica (métodos invasivos) e diurese.

Se a administração durante 10 minutos a uma taxa de 10 µg/kg por minuto não produzir uma redução adequada da pressão arterial, recomenda-se que a infusão seja interrompida imediatamente.

É administrado apenas por infusão intravenosa usando uma bomba de infusão, preferencialmente volumétrica (exclui-se o uso de sistemas intravenosos convencionais, devido à precisão insuficiente da dosagem). A administração extravascular deve ser evitada devido a possíveis efeitos irritantes.

Deve-se ter em mente que a uma taxa de infusão superior a 2 μg / kg / min, os íons de cianeto são formados mais rapidamente do que o corpo pode removê-los.

O efeito tampão da metemoglobina no cianeto é esgotado com 500 µg/kg de nitroprussiato de sódio (infusão a 10 µg/kg/min por menos de 1 hora), acima do qual a toxicidade do cianeto pode ser rápida, grave e fatal.

A administração simultânea de tiossulfato de sódio a uma taxa de 5 a 10 vezes a taxa de infusão de nitroprussiato de sódio pode reduzir o risco de envenenamento por cianeto, mas a possibilidade de aumento do efeito hipotensor (um relato), envenenamento por tiocianato e hipovolemia deve ser considerada.

Em caso de hipotensão excessiva, a perfusão deve ser abrandada ou interrompida; os sintomas desaparecem rapidamente (dentro de 1-10 minutos).

A possibilidade de tolerância deve ser levada em consideração.

Instruções Especiais

A solução é preparada imediatamente antes do uso. As soluções não devem ser armazenadas por mais de 24 horas.

A solução recém-preparada tem um tom acastanhado. Se a solução for marrom-amarelada, laranja, vermelha brilhante, azul ou verde, ela deve ser substituída e destruída.

Após o preparo, o recipiente com a solução deve ser embrulhado em papel preto opaco, filme plástico ou folha metálica anexada à embalagem (a solução é sensível a alguns comprimentos de onda da luz). Os gotejadores e os tubos de infusão não estão embrulhados.

Vasodilatadores periféricos.

Composição Nitroprussiato de sódio

A substância ativa é o nitroprussiato de sódio.

Fabricantes

Corporação Estatal da Indústria Farmacêutica (Rússia)

efeito farmacológico

Arteriodilatador, venodilatador, anti-hipertensivo.

Relaxa os músculos lisos das arteríolas e veias, diminui a resistência vascular periférica total e o tônus ​​venoso, reduz a pressão arterial, pós e pré-carga no miocárdio.

Reduz a demanda miocárdica de oxigênio e melhora sua função em baixo débito.

O efeito hipotensor é acompanhado por um ligeiro aumento da frequência cardíaca e uma diminuição do volume minuto de sangue, um aumento da atividade da renina.

Reduz a agregação plaquetária.

Em pacientes com infarto agudo do miocárdio, melhora a perfusão miocárdica devido à expansão dos vasos coronários, reduz o trabalho do coração e o consumo de oxigênio do miocárdio (reduz a pré e pós-carga), ajuda a reduzir o tamanho da zona de infarto.

O efeito hipotensor ocorre dentro de 1-2 minutos após o início da infusão e continua por 1-10 minutos após sua conclusão.

Biotransformado por reação intraeritrocitária com hemoglobina para formar cianometemoglobina e íon cianeto.

Os íons cianeto são parcialmente eliminados do corpo como hidrocianeto exalado, mas são convertidos principalmente em tiocianato, que é excretado na urina.

Efeitos colaterais do nitroprussiato de sódio

Do sistema nervoso e órgãos sensoriais:

• barulho no ouvido
• tontura,
• nervosismo
• preocupações,
• contrações musculares,
• hiperreflexo,
• ansiedade motora,
• aumento da pressão intracraniana. Do lado do sistema cardiovascular e do sangue (hematopoiese,
• hemostasia): hipotensão excessiva,
• o fenômeno de "rebote" (hipertensão grave) com a rápida interrupção da infusão,
• taquicardia,
• bradicardia,
• mudanças na CE,
• metemoglobinemia,
• diminuição da agregação plaquetária.

Do trato digestivo:

• dor de estômago,
• Incluindo na área do estômago
• obstrução intestinal.

Outros:

• hipotireoidismo,
• dor de cabeça,
• sudorese,
• dor ou vermelhidão no local da injeção,
• rosto hiperemia,
• erupção cutânea.

Indicações de uso

Insuficiência cardíaca aguda e crônica (estágio IIB-III, resistente à terapia com diuréticos e glicosídeos cardíacos), crise hipertensiva, hipotensão controlada durante operações cirúrgicas, vasoespasmo causado por intoxicação por ergotamina, hipertensão paroxística durante cirurgia para feocromocitoma (antes e durante as operações).

Contra-indicações Nitroprussiato de sódio

Hipersensibilidade, atrofia congênita dos nervos ópticos e ambliopia do tabaco (associada a deficiência ou ausência de rodanase), hipertensão compensatória com coarctação da aorta ou shunt arteriovenoso; insuficiência cardíaca congestiva aguda devido à diminuição da resistência vascular periférica total; acidente vascular cerebral ou estado crítico do paciente (quando utilizado para hipotensão controlada).

Restrições do aplicativo:

• Insuficiência da circulação cerebral e coronária, aumento da pressão intracraniana (encefalopatia, etc.), função hepática, renal e pulmonar prejudicada, hipotireoidismo (tiocianato inibe a absorção e a ligação do iodo), hipovitaminose B12; anemia e hipovolemia (quando usado para hipotensão controlada), gravidez, lactação, velhice.

Uso durante a gravidez e lactação:

• você deve parar de tomar o medicamento ou parar de amamentar.

Método de aplicação e dosagem

Dose inicial - 0,3 mcg/kg/min, dose usual - 3 mcg/kg/min, dose máxima para adultos até 10 mcg/kg/min (por não mais de 10 minutos) ou 500 mcg/kg (com infusão).

Overdose

Sintomas:

• hipotensão excessiva (abastecimento de sangue prejudicado para órgãos vitais,
• dano isquêmico irreversível,
• possível morte,
• metemoglobinemia.

Tratamento:

• com hipotensão - desaceleração ou interrupção da infusão, colocando o paciente na posição de Trendelenburg;
• com o desenvolvimento de hipotensão a partir de doses eficazes para restaurar a função de bombeamento na insuficiência cardíaca congestiva do ventrículo esquerdo, é possível o uso adicional de agentes inotrópicos (dopamina, dobutamina);

Interação

Com o uso simultâneo da dobutamina, é possível aumentar o débito cardíaco e diminuir a pressão de cunha nos capilares pulmonares.

O efeito hipotensor pode ser reduzido por estrogênios e agentes simpaticomiméticos e aumentado por outros anti-hipertensivos.

Instruções Especiais

Durante o tratamento, é necessário monitoramento contínuo da pressão arterial, controle do equilíbrio ácido-base, nível de metemoglobina e tiocianato no sangue, monitoramento da hemodinâmica e diurese.

É administrado apenas por via intravenosa por infusão usando uma bomba de infusão, preferencialmente volumétrica.

A administração extravascular deve ser evitada devido a possíveis efeitos irritantes.

Em caso de hipotensão excessiva, a perfusão deve ser abrandada ou interrompida; os sintomas desaparecem rapidamente (dentro de 1-10 minutos).

A possibilidade de tolerância deve ser levada em consideração.

A solução é preparada imediatamente antes do uso.

A solução recém-preparada tem um tom acastanhado.

Outros medicamentos não devem ser adicionados ao fluido de infusão contendo nitroprussiato.

Em pacientes recebendo simultaneamente drogas anti-hipertensivas, a dose de nitroprussiato deve ser reduzida.

Condições de armazenamento

Armazenar à temperatura ambiente, em local fresco e seco, longe das crianças.