Livro de referência medicinal geotar. Galantamina - descrição do medicamento, instruções de uso, revisões Influência na capacidade de dirigir veículos e trabalhar com mecanismos

Forma de dosagem:  solução para administração intravenosa e subcutânea Composto:

ingrediente ativo:
Bromidrato de galantamina em termos de matéria seca
Excipiente :
Água para injeção	Até 1000ml

Descrição:

Líquido incolor e transparente.

Grupo farmacoterapêutico:Inibidor da colinesterase ATX:  

N.06.D.A.04 Galantamina

Farmacodinâmica:

Inibidor reversível da colinesterase. Facilita a condução de impulsos nervosos na área das sinapses neuromusculares; aumenta os processos de excitação nas zonas reflexas da medula espinhal e do cérebro, penetra bem através da barreira hematoencefálica. Aumenta o tônus ​​e estimula a contração dos músculos lisos e esqueléticos, secreção das glândulas digestivas e sudoríparas, restaura a condução neuromuscular bloqueada por relaxantes musculares não despolarizantes. Causa miose, espasmo de acomodação, reduz a pressão intraocular no glaucoma de ângulo fechado.

Farmacocinética:

A galantamina é rapidamente absorvida após administração subcutânea. A concentração plasmática terapêutica é alcançada após 30 minutos. Não houve diferença estatisticamente significativa na área sob a curva concentração-tempo (AUC) após uma dose única de 10 mg administrada por via oral ou parenteral. A concentração plasmática máxima após uma dose única de 10 mg administrada por via oral e parenteral é de 1,20 mg/ml e é atingida em 2 horas.

A meia-vida da galantamina (10 minutos) quando administrada por via parenteral é mais longa em comparação com a meia-vida do sulfato de metil neostigmina e brometo de piridostigmina (0,54-3,5 minutos e 5,0-6,6 minutos, respectivamente), de modo que começa a agir mais tarde do que outros inibidores da colinesterase.

O volume de distribuição da galantamina é de 175 litros e a ligação às proteínas plasmáticas não excede 18%; cerca de 53% da galantamina é encontrada nas células do sangue.

A meia-vida de eliminação da galantamina é bifásica e leva 7-8 horas.

O metabolismo não difere em intensidade e ocorre com a participação das isoenzimas do citocromo P450 (isoenzimas CYP 2D 6 e CYP 3A 4) principalmente por N- e O-desmetilação (cerca de 5-6% do fármaco), bem como glucuronidação, N -oxidação e epimerização. Metabólitos da galantamina - epigalantamina e galantaminona são encontradas no plasma e na urina.

A galantamina é excretada pelos rins em 90-97% (18-22% inalterada) por filtração glomerular, 2,2-6,3% pelos intestinos, cerca de 0,2% com bile. A depuração renal é de 65-100 ml/min (20-25% da depuração plasmática), que é próxima da depuração da inulina. Foi estabelecido que em pacientes com doença de Alzheimer, a concentração de galantamina no plasma sanguíneo é 30-40% maior do que em voluntários saudáveis. Com insuficiência hepática moderada, a eliminação da galantamina diminui em 25%. Na insuficiência renal crônica moderada (clearance de creatinina 52-104 ml/min), sua concentração plasmática aumenta em 38%, em grave (clearance de creatinina 9-51 ml/min) - em 67%.

Indicações:

Em neurologia:

Doenças do sistema nervoso periférico (neurite, polineurite, polineuropatia);

Condições associadas a danos nos cornos anteriores da medula espinhal (após poliomielite, mielite, atrofia muscular espinhal);

Paralisia cerebral (efeitos residuais de um acidente vascular cerebral, paralisia cerebral (formas espásticas));

Distúrbios da condução neuromuscular (miastenia gravidade ).

Em anestesiologia e cirurgia:

Como antagonista de relaxantes musculares não despolarizantes;

Para o tratamento da paresia pós-operatória do intestino delgado e da bexiga.

Na fisioterapia:

Para iontoforese em doenças neurológicas do sistema nervoso periférico.

Em toxicologia:

Em caso de intoxicação com inibidores da colinesterase.

Contra-indicações:

Sensibilidade individual aumentada, asma brônquica, insuficiência cardíaca grave (grupo NYHA III-IV), bradicardia, angina pectoris, bloqueio atrioventricular, hipertensão arterial, doença pulmonar obstrutiva crônica, epilepsia, hipercinesia, disfunção hepática grave (mais de 9 pontos no Pugh), obstrução intestinal mecânica, insuficiência renal (clearance de creatinina inferior a 9 ml/min), obstrução mecânica do trato urinário, cirurgia recente no trato urinário ou próstata, idade inferior a 1 ano, gravidez e amamentação.

Com cuidado:

Insuficiência hepática e renal, distúrbios urinários, intervenções cirúrgicas com anestesia geral (narcose).

Gravidez e lactação:

Gravidez

Não existem dados clínicos suficientes sobre a segurança do uso de galantamina durante a gravidez, portanto, o uso do medicamento é contraindicado.

período de amamentação

Não há dados sobre a secreção de galantamina com leite materno, portanto, o uso do medicamento é contra-indicado durante a amamentação.

Impacto na fertilidade

Dados experimentais em animais não mostraram efeitos adversos diretos ou indiretos da galantamina no curso da gravidez, desenvolvimento embrionário, fetal e pós-natal da prole.

Dosagem e Administração:

Por via intravenosa, subcutânea.

A dose e a duração do tratamento com galantamina são definidas pelo médico, dependendo da gravidade dos sintomas da doença e da resposta individual do paciente ao tratamento.

Em neurologia de acordo com as indicações indicadas (ver seção "Indicações de uso", subseção "Em neurologia") na forma de uma solução para administração intravenosa e subcutânea, é usado para tratamento a curto prazo se for impossível tomar o medicamento por via oral. Na primeira oportunidade, eles passam a tomar a droga para dentro.

Adultos administrado por via subcutânea, geralmente na dose de 0,03-0,28 mg/kg.

O tratamento começa com doses mínimas, que são aumentadas gradualmente. A dose inicial é de 2,5 mg por dia. Se necessário, é possível aumentar a dose diária a cada 3-4 dias em 2,5 mg até uma dose diária máxima de 20 mg em 2-3 doses em doses iguais. A dose única máxima para adultos é de 10 mg, a dose máxima diária é de 20 mg.

crianças administrado por via subcutânea de acordo com o cálculo por kg de peso corporal nas seguintes doses diárias:

de 1 ano a 2 anos - 0,25-1,0 mg (0,02-0,08 mg / kg);

com mais de 3 anos de idade é prescrito na dose de 0,03-0,28 mg / kg ou:

de 3 a 5 anos - 0,5-5,0 mg;

de 6 a 8 anos - 0,75-7,5 mg;

de 9 a 11 anos - 1,0-10,0 mg;

mais de 15 anos - 1,25-15,0 mg.

Em anestesiologia, cirurgia e toxicologia nomear:

Com uma overdose de relaxantes musculares não despolarizantes periféricos por via intravenosa na dose de 10-20 mg por dia;

Com paresia pós-operatória do trato gastrointestinal e da bexiga, por via subcutânea ou intravenosa em doses, de acordo com a idade, divididas em 2-3 injeções por dia.

Adultos o tratamento começa com doses mínimas, que são aumentadas gradualmente. A dose inicial é de 2,5 mg por dia. Se necessário, é possível aumentar a dose diária a cada 3-4 dias em 2,5 mg até uma dose diária máxima de 20 mg em 2-3 doses em doses iguais. A dose única máxima para adultos é de 10 mg, a dose máxima diária é de 20 mg.

crianças a galantamina é prescrita por via subcutânea de acordo com o cálculo por kg de peso corporal nas seguintes doses diárias: de 1 ano a 2 anos - 0,25-1,0 mg (0,03-0,08 mg / kg);

mais de 3 anos de idade é prescrito na dose de 0,03-0,28 mg / kg ou: de 3 a 5 anos - 0,5-5,0 mg; de 6 a 8 anos - 0,75-7,5 mg;

de 9 a 11 anos - 1,0-10,0 mg;

de 12 a 15 anos - 1,25-12,5 mg;

mais de 15 anos e adultos - 1,25-15,0 mg.

Em fisioterapia administrado por iontoforese na dose de 2,5 a 5 mg em corrente elétrica de 1 a 2 mA por 10 minutos por 10-15 dias.

Pacientes com função hepática prejudicada

Em pacientes com insuficiência hepática moderada (7-9 pontos na escala Child-Pugh), é possível um aumento na concentração de galantamina no plasma sanguíneo, portanto, recomenda-se reduzir a dose diária para 15 mg. Em pacientes com insuficiência hepática grave (mais de 9 pontos na escala Child-Pugh), o uso do medicamento é contraindicado.

Pacientes com função renal comprometida

Em pacientes com insuficiência renal moderada, a dose diária do medicamento não deve exceder 15 mg. Em pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina inferior a 10 ml/min), o uso do medicamento é contraindicado.

Efeitos colaterais:

As reações adversas são classificadas por frequência e classes de sistemas de órgãos MedDRA: muito frequentemente (≥1/10), frequentemente (≥1/100 a<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

As reações adversas mais comuns estão relacionadas aos efeitos farmacodinâmicos da galantamina e são mediadas pelos efeitos nicotínicos e muscarínicos característicos dos inibidores da colinesterase.

Distúrbios metabólicos e nutricionais:

Muitas vezes: perda de apetite, anorexia;

Com pouca frequência: desidratação.

Transtornos Mentais, Desordem Mental :

Muitas vezes: alucinações, depressão;

Com pouca frequência: alucinações visuais e auditivas.

Distúrbios do sistema nervoso central :

Muitas vezes: tonturas, sonolência, desmaios, tremores, dores de cabeça, letargia;

Com pouca frequência: parestesia, disgeusia, hipersonia.

Violações do órgão da visão :

Com pouca frequência: deficiência visual.

Distúrbios do ouvido e labirinto :

Com pouca frequência: barulho nos ouvidos.

Distúrbios cardíacos :

Muitas vezes: bradicardia;

Com pouca frequência: extrassístole supraventricular, bloqueio atrioventricular, bradicardia sinusal, palpitações.

Distúrbios vasculares :

Muitas vezes: aumento da pressão arterial;

Com pouca frequência: diminuição da pressão arterial, ondas de calor.

Problemas gastrointestinais :

Muitas vezes: náusea, vômito;

Muitas vezes: dor abdominal, diarreia, dispepsia, desconforto estomacal e intestinal;

Pouco frequentes: vómitos;

Frequência desconhecida: peristaltismo aumentado.

Distúrbios do fígado e do trato biliar:

Raros: hepatite.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo :

Muitas vezes: aumento da sudorese.

Distúrbios musculoesqueléticos e do tecido conjuntivo :

Muitas vezes: espasmos musculares;

Com pouca frequência: fraqueza muscular.

Distúrbios gerais e distúrbios no local da injeção :

Muitas vezes: astenia, fadiga, fraqueza;

Frequência desconhecida: dor no local da injeção, reações locais são possíveis com a administração parenteral.

Dados laboratoriais e instrumentais :

Muitas vezes: perda de peso;

Com pouca frequência: aumento da atividade das transaminases do "fígado".

Lesões, intoxicações e complicações de manipulações :

Muitas vezes: cair.

Sobredosagem:

Sintomas de uma overdose de galantamina: náuseas, vómitos, cólicas (cólicas) no abdómen, diarreia, salivação aumentada, olhos lacrimejantes, incontinência urinária e fecal, sudorese intensa, pressão arterial baixa, prolongamento do intervalo QT, bradicardia, broncospasmo, fraqueza muscular, em casos mais graves , convulsões e coma. Fraqueza muscular grave, combinada com hipersecreção da mucosa traqueal e broncoespasmo, pode levar ao bloqueio completo das vias aéreas.

Tratamento: terapia sintomática, controle da função dos sistemas respiratório e cardiovascular. Como antídoto, pode ser usado na dose de 0,5-1,0 mg por via intravenosa; a dose pode ser repetida dependendo do quadro clínico.

Interação:

É um antagonista fraco da morfina e seus análogos estruturais.

A galantamina não só não enfraquece, mas, pelo contrário, aumenta a ação dos relaxantes musculares do tipo despolarizante (iodeto de suxametônio, etc.).

O uso simultâneo de vários antiarrítmicos (), antidepressivos (,), antifúngicos (), antivirais (), antibacterianos () que suprimem as isoenzimas CYP 2D 6 e CYP 3A 4 citocromo P450 envolvidas no metabolismo da galantamina pode levar a uma aumento da sua concentração no soro, o que pode aumentar a frequência de efeitos colaterais colinérgicos (principalmente náuseas e vômitos). A AUC da galantamina aumenta em 30-40% quando é coadministrada com cetoconazol e paroxetina, respectivamente. Com o uso simultâneo com eritromicina, a AUC da galantamina aumenta em 10%.

Os inibidores da isoenzima CYP 2D 6 ( , ) reduzem a depuração da galantamina em 25-33%. Neste caso, dependendo da tolerabilidade da terapia por um determinado paciente, pode ser necessário reduzir a dose de manutenção de galantamina.

O antagonismo é possível entre galantamina e m-anticolinérgicos (, homatropina), bloqueadores ganglionares (benzenossulfonato de hexametônio, iodeto de paquicarpina), relaxantes musculares não despolarizantes (cloreto de tubocurarina, etc.), quinina e procainamida.

Os antibióticos aminoglicosídeos ( , ) podem reduzir o efeito terapêutico da galantamina.

Com a combinação de galantamina com medicamentos que reduzem a frequência cardíaca (β-bloqueadores), o risco de agravamento da bradicardia aumenta.

A cimetidina pode aumentar a biodisponibilidade da galantamina.

A galantamina aumenta o efeito inibitório do etanol e dos sedativos no sistema nervoso central.

Com o uso simultâneo de galantamina com outros colinomiméticos (como donepezil, neostigmina, piridostigmina), pode ser observado um aumento do efeito colinomimético, portanto, seu uso simultâneo não é recomendado.

A galantamina não afeta a farmacocinética da varfarina.

Instruções Especiais:

A influência vagotônica no nó sinoatrial pode contribuir para a ocorrência de bradicardia e bloqueio AV. Essa ação é de maior importância para pacientes com arritmias supraventriculares e pacientes em uso de medicamentos que causam diminuição da frequência cardíaca. No entanto, de acordo com os resultados das observações pós-registro, observou-se diminuição da frequência cardíaca em pacientes sem cardiopatia. Portanto, todos os pacientes estão em risco de condução intracardíaca prejudicada.

Os colinomiméticos podem aumentar a secreção gástrica, portanto, é necessário estabelecer o monitoramento de pacientes em risco para a ocorrência de lesões ulcerativas do trato gastrointestinal, bem como sangramento gastrointestinal.

Os colinomiméticos podem causar uma violação do fluxo de urina.

A galantamina deve ser usada com cautela em pacientes com doença pulmonar obstrutiva crônica.

Os colinomiméticos podem potencializar o efeito do bloqueio neuromuscular dos relaxantes musculares do tipo despolarizante durante a anestesia.

É necessário controlar o peso do paciente, pois pode ocorrer perda de peso durante a terapia com galantamina.

Os parassimpaticomiméticos podem causar convulsões.

Aumento da atividade convulsiva foi observado em pacientes com doença de Alzheimer.

Em casos raros, os parassimpaticomiméticos podem aumentar o tônus ​​colinérgico e causar piora dos sintomas parkinsonianos.

A galantamina deve ser administrada com cautela em pacientes com insuficiência renal e reduzir a dose do medicamento de acordo com o valor da depuração de creatinina.

O tratamento deve ser realizado em combinação com procedimentos fisioterapêuticos (massagem, exercícios terapêuticos), que devem ser iniciados 1-2 horas após a administração do medicamento.

Durante o tratamento com galantamina, o uso de etanol e drogas sedativas é inaceitável.

Influência na capacidade de conduzir o transporte. cf. e peles.:Durante o tratamento com galantamina, é necessário abster-se de dirigir veículos e realizar outras atividades potencialmente perigosas que exijam maior concentração de atenção e velocidade de reações psicomotoras, pois o uso de galantamina pode causar sonolência, tontura, deficiência visual. Forma de liberação / dosagem:

Solução para administração intravenosa e subcutânea, 1 mg/ml e 5 mg/ml.

Pacote:

1 ml em ampola de vidro neutro ou em ampola ISO.

5 ampolas em blister (com folha ou papel, ou sem folha e papel).

2 blisters em caixa de cartão.

10 ampolas em caixa de cartão com encarte de papel ou com ranhuras especiais.

Cada embalagem inclui instruções de uso e um escarificador. Ao usar ampolas com entalhes, anéis e pontos de ruptura, os escarificadores não são colocados na embalagem.

Condições de armazenamento:

Em local protegido da luz, a uma temperatura não superior a 25 ° C.

Manter fora do alcance das crianças.

Melhor antes da data:

Não use após a data de validade.

Condições de dispensa nas farmácias: Na prescrição Número de registro: LP-001166 Data de registro: 11.11.2011 / 29.12.2016 Data de validade: Perpétuo Titular do certificado de registro: VIFITECH, CJSC Rússia Fabricante:   Representação:   VIFITECH, CJSC Data de atualização das informações:   03.04.2017 Instruções ilustradas Galantamina refere-se a drogas com ação farmacêutica anticolinesterase. É usado principalmente no tratamento de doenças do sistema nervoso, em particular, a doença de Alzheimer. Seu uso estabiliza a transmissão colinérgica, que por sua vez prolonga a ação da acetilcolina endógena. A droga tem um efeito positivo no trabalho do tecido muscular, aumentando seu tônus, devido à restauração da transmissão neuromuscular. A substância ativa penetra no sistema nervoso central e no cérebro, aumentando sua excitabilidade.

1. Ação farmacológica

Grupo de drogas:

Droga anticolinesterase.

Efeitos terapêuticos da galantamina:

• Anticolinesterase.

2. indicações de uso

O medicamento é usado para:

• Tratamento de miopatias, miostenias, distúrbios sensoriais e motores causados ​​por neurites, impotência psicogênica ou espinhal;
• Eliminação dos sintomas de envenenamento por relaxante muscular.

• 0,1-7 ml de solução a 0,25% (dependendo da idade);

Adultos:

0,251 ml de solução a 1% 12 vezes ao dia;

Anidot para relaxantes musculares:

152025 mg por via intravenosa.

Recursos do aplicativo:

• De acordo com as instruções, o medicamento só pode ser usado em ambiente hospitalar.

4. Efeitos colaterais

• Sistema cardiovascular: bradicardia;
• Sistema digestivo: salivação;
• Sistema nervoso: tontura.

5. Contra-indicações

6. Durante a gravidez e lactação

Não há informações sobre a segurança do medicamento durante a gravidez ou lactação.

7. Interação com outras drogas

Não foram identificadas interações significativas de Galantamine com outras drogas.

8. Sobredosagem

Não foram observados casos de sobredosagem com Galantamina.

9. Formulário de liberação

• Solução injetável, 1 mg / ml -10 ml amp. 10 peças; 5 mg/ml - 2 ml amp. 10 peças.
• Comprimidos revestidos por película, 4, 8 ou 12 mg - 10, 15, 28, 30, 56 ou 60 unidades.

10. Condições de armazenamento

• Falta de fontes de luz e calor próximas à área de armazenamento;
• Impossibilidade de acesso por crianças e estranhos.

Diferente, dependendo do fabricante, indicado na embalagem.

11. Composição

1 comprimido:

• galantamina - 2, 4, 8, 10 ou 12 mg.

12. Termos de dispensação de farmácias

A droga é liberada de acordo com a prescrição do médico assistente.

Encontrou um erro? Selecione-o e pressione Ctrl + Enter

* As instruções para uso médico do medicamento Galantamine são publicadas em tradução livre. HÁ CONTRA-INDICAÇÕES. ANTES DE USAR, É NECESSÁRIO CONSULTAR UM ESPECIALISTA

Inibidor seletivo da acetilcolinesterase

Substância ativa

Forma de lançamento, composição e embalagem

10 peças. - embalagens de contorno celular (1) - embalagens de papelão.
14 peças. - embalagens de contorno celular (2) - embalagens de papelão.
14 peças. - embalagens de contorno celular (4) - embalagens de papelão.
10 peças. - embalagens de contorno celular (3) - embalagens de papelão.
10 peças. - embalagens de contorno celular (6) - embalagens de cartão.
15 peças. - embalagens de contorno celular (1) - embalagens de papelão.

efeito farmacológico

Inibidor seletivo, competitivo e reversível da acetilcolinesterase. Estimula os receptores nicotínicos e aumenta a sensibilidade da membrana pós-sináptica à acetilcolina. Facilita a condução da excitação na sinapse neuromuscular e restabelece a condução neuromuscular nos casos de seu bloqueio de um tipo de ação não despolarizante. Aumenta o tônus ​​dos músculos lisos, aumenta a secreção das glândulas digestivas e sudoríparas, causa miose. Ao aumentar a atividade do sistema colinérgico, a galantamina melhora a função cognitiva em pacientes com demência do tipo Alzheimer, mas não afeta o desenvolvimento da doença em si.

Farmacocinética

Após administração oral, é rápida e completamente absorvida pelo trato gastrointestinal. A biodisponibilidade absoluta é alta - até 90%. A concentração terapêutica é alcançada 30 minutos após a ingestão. C max após tomar uma dose de 8 mg é observada na 2ª hora e é de 1,2 mg / ml.

T 1 / 2 - 5 horas Após a administração repetida, é estabelecida uma concentração de equilíbrio.

Em pequena medida, liga-se às proteínas do sangue. Atravessa facilmente a barreira hematoencefálica. Em pequena medida (cerca de 10%) é metabolizado no fígado por desmetilação.

É excretado (na forma inalterada e na forma de metabólitos), principalmente pela urina (até 74%). A depuração renal é de aproximadamente 100 ml/min.

Em pacientes com doença de Alzheimer, a concentração plasmática de galantamina pode aumentar. Com insuficiência moderada e grave da função hepática e renal, as concentrações plasmáticas de galantamina aumentam.

Indicações

• demência do tipo Alzheimer de grau leve ou moderado;
• poliomielite (imediatamente após o término do período febril, bem como no período de recuperação e no período de efeitos residuais);
• miastenia gravis, distrofia muscular progressiva, paralisia cerebral, neurite, ciática, miopatia.

Contra-indicações

• asma brônquica;
• bradicardia;
• bloqueio atrioventricular;
• hipertensão arterial;
• angina;
• insuficiência crônica;
• epilepsia;
• hipercinesia;
• distúrbios renais graves (clearance de creatinina - menos de 9 ml / min) e hepáticos (mais de 9 pontos: na escala Child-Pugh);
• obstrução intestinal mecânica;
• doença de obstrução pulmonar crônica;
• doenças obstrutivas ou cirurgia recente nos órgãos do trato gastrointestinal;
• doença obstrutiva ou tratamento cirúrgico recente do trato urinário ou próstata;
• idade das crianças até 9 anos;
• gravidez e lactação;
• hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da droga.

A PARTIR DE Cuidado:

• insuficiência leve a moderada da função renal ou hepática;
• síndrome do nódulo sinusal e outros distúrbios de condução supraventricular;
• uso simultâneo de medicamentos que diminuem a frequência cardíaca (betabloqueadores);
• anestesia geral;
• úlcera péptica do estômago e duodeno, aumento do risco de lesões erosivas e ulcerativas do trato gastrointestinal.

Dosagem

Dentro, durante as refeições, água potável.

Adultos:

A dose diária é de 8-32 mg, dividida em 2-4 doses.

No miastenia grave A dose diária é dividida em 3 doses.

No doença de Alzheimer o tratamento é recomendado para começar a tomar comprimidos de 4 mg 2 vezes / dia. Dentro de 4 semanas, a dose diária pode ser aumentada gradualmente para 16 mg - 1 tab., 8 mg 2 vezes / dia - de manhã e à noite. Durante o tratamento com o medicamento, é necessário garantir a ingestão de uma quantidade suficiente de líquido. Se durante o tratamento for necessário parar de tomar o medicamento, a restauração do tratamento deve começar com a dose mais baixa e aumentá-la gradualmente.

Pacientes com insuficiência moderadamente grave da função hepática e renal:

A dose inicial é de 4 mg 1 vez/dia, que é tomada de manhã, durante pelo menos 1 semana, após o que a dose é aumentada para 4 mg 2 vezes/dia e tomada durante 4 semanas.

A dose diária total não deve exceder 12 mg.

Crianças (a partir de 9 anos):

Tratamento da poliomielite, paralisia cerebral:

dos 9 aos 11 anos- dose diária - 4-12 mg, dividida em 2-3 doses;

dos 12 aos 15 anos- A dose diária é de 4-16 mg, dividida em 2-4 doses.

Efeitos colaterais

Do lado do sistema cardiovascular: diminuição ou aumento da pressão arterial, colapso ortostático, insuficiência cardíaca, edema, bloqueio atrioventricular, flutter ou fibrilação atrial, prolongamento do intervalo QT, taquicardia ventricular e supraventricular, extrassístole supraventricular, "ondas de calor", bradicardia, isquemia ou infarto do miocárdio.

Do sistema digestivo: dispepsia, desconforto gastrointestinal, anorexia, diarreia, dor abdominal, náuseas, vômitos, gastrite, disfagia, boca seca, salivação aumentada, diverticulite, gastroenterite, duodenite, hepatite, perfuração da mucosa esofágica, sangramento do trato gastrointestinal superior e inferior .

Do sistema musculoesquelético: espasmos musculares, fraqueza muscular, febre.

Indicadores de laboratório: aumento da atividade das enzimas hepáticas, anemia, hipocalemia, aumento dos níveis de açúcar ou fosfatase alcalina no sangue.

Hematológico: trombocitopenia, púrpura.

Do sistema urinário: Incontinência urinária, hematúria, micção frequente, infecções do trato urinário, retenção urinária, calculose, cólica renal.

Do sistema nervoso: frequentemente tremor, síncope, letargia, alteração do paladar, alucinações visuais e auditivas, reações comportamentais, incluindo agitação/agressão; acidente vascular cerebral transitório ou acidente vascular cerebral; dor de cabeça, tontura, convulsões, espasmos musculares, parestesia, ataxia, hipo ou hipercinesia, apraxia, afasia, anorexia, sonolência, insônia.

Dos órgãos dos sentidos: rinite, epistaxe, distúrbios visuais, espasmo de acomodação, raramente - zumbido.

Do lado da psique: depressão (muito raramente - com suicídio), apatia, reações paranóides, aumento da libido, delírio.

Em geral: dor no peito, aumento da sudorese, perda de peso, fadiga, desidratação (em casos raros, com desenvolvimento de insuficiência renal), broncoespasmo.

Overdose

Sintomas: depressão da consciência (até coma), convulsões, aumento da gravidade dos efeitos colaterais, fraqueza muscular grave em combinação com hipersecreção das glândulas da mucosa traqueal e broncoespasmo podem levar a um bloqueio letal do trato respiratório.

Tratamento: lavagem gástrica, terapia sintomática. Como antídoto - em / na introdução em doses de 0,5-1 mg. As doses subsequentes de atropina são determinadas dependendo da resposta terapêutica e da condição do paciente.

interação medicamentosa

É um antagonista opióide por ação no centro respiratório. Apresenta antagonismo farmacodinâmico aos m-anticolinérgicos (atropina, brometo de metil homatropina, etc.), gangliobloqueadores, relaxantes musculares não despolarizantes, quinina, procainamida.

Os antibióticos aminoglicosídeos podem reduzir o efeito terapêutico da galantamina. A galantamina aumenta o bloqueio neuromuscular durante a anestesia geral (inclusive quando usada como relaxante muscular periférico suxametônio). Os medicamentos que reduzem a frequência cardíaca (digoxina, betabloqueadores) aumentam o risco de agravamento da bradicardia. pode aumentar a biodisponibilidade da galantamina.

Todos os medicamentos que inibem as isoenzimas do sistema citocromo P450 (CYP2D6 e CYP3A4) podem aumentar as concentrações plasmáticas de galantamina quando usados ​​simultaneamente, podendo aumentar a incidência de efeitos colaterais colinérgicos (principalmente náuseas e vômitos). Neste caso, dependendo da tolerabilidade da terapia por um determinado paciente, pode ser necessário reduzir a dose de manutenção de galantamina.

Os inibidores da isoenzima CYP2D6 (fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, quinidina) reduzem a depuração da galantamina em 25-30%. Por esta razão, não é recomendado prescrever simultaneamente com cetoconazol, zidovudina, eritromicina. Aumenta o efeito inibitório sobre o sistema nervoso central de etanol e sedativos.

Instruções Especiais

O tratamento com inibidores da acetilcolinesterase é acompanhado por uma diminuição do peso corporal. Isso deve ser especialmente levado em consideração no tratamento de pacientes com doença de Alzheimer, que geralmente apresentam perda de peso. A este respeito, é necessário monitorar o peso corporal em tais pacientes.

Durante o período de tratamento, é necessário garantir a ingestão de líquidos suficiente. Assim como outros colinomiméticos, o fármaco pode causar efeitos vagotônicos no sistema cardiovascular (incluindo bradicardia), que devem ser considerados em pacientes com síndrome do nódulo sinusal e outros distúrbios de condução, bem como quando usados ​​simultaneamente com medicamentos que reduzem a frequência cardíaca (digoxina ou beta -bloqueadores).

No tratamento com Galantamina existe o risco de síncope e, portanto, é necessário controlar a pressão arterial com mais frequência, especialmente quando se toma o medicamento em doses mais altas (dose diária de 40 mg). Para evitar esses efeitos colaterais, é necessário selecionar cuidadosamente a dose do medicamento no início do tratamento. A eficácia do medicamento em pacientes com outros tipos de demência e comprometimento da memória não foi estabelecida.

O medicamento não se destina ao tratamento de pacientes com comprometimento cognitivo leve, ou seja, com comprometimento de memória isolado maior do que o esperado para sua idade e escolaridade, mas não preenchendo os critérios para doença de Alzheimer.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos de controle

Durante o período de tratamento, deve-se abster-se de realizar trabalhos que exijam maior concentração de atenção e velocidade de reações psicomotoras, incluindo dirigir.

Gravidez e lactação

Contraindicado na gravidez. No momento do tratamento deve parar de amamentar.

Nome latino: Galantamina
Código ATX: N06DA04
Substância ativa: Galantamina
Fabricante: Produção Canonpharma CJSC, Rússia
Férias da farmácia: Na prescrição
Condições de armazenamento: t até 25 С
Melhor antes da data: 4 anos.

A droga pertence ao grupo de agentes anticolinesterásicos. Tomar Galantamine melhora a transmissão colinérgica, prolonga o efeito da acetilcolina endógena. O medicamento é dispensado estritamente de acordo com a prescrição.

Indicações de uso

O uso do medicamento em comprimidos é indicado para:

• Diagnóstico de demência, doença de Alzheimer, ocorrendo em gravidade leve a moderada
• Poliomielite
• Sinais de neurite, acompanhados de comprometimento da memória
• Patologias do sistema músculo-esquelético (ciática)
• Progressão da distrofia muscular
• a ocorrência de miopatia.

A solução injetável é indicada para uso em:

• Algumas patologias do cérebro
• Doenças que afetam a medula espinhal
• Desenvolvimento de distúrbios no trabalho da Assembleia Nacional devido a lesões graves
• Diagnóstico da Síndrome de Guillain-Barré
• A ocorrência de miopatia
• Várias doenças neurológicas
• Sinais de paresia idiopática do nervo facial
• Enurese.

As instruções de uso contêm informações de que este remédio é usado para tratar a atonia da bexiga, bem como do intestino, que se manifestou no pós-operatório.

A droga ajuda a eliminar a intoxicação devido ao envenenamento com morfina e drogas anticolinérgicas.

O medicamento pode ser usado para realizar o procedimento de iontoforese no caso de patologias do sistema nervoso periférico.

O uso do medicamento em radiologia melhora o processo de diagnóstico de doenças do trato gastrointestinal.

Composição e formas de lançamento

A composição de 1 guia. inclui o único ingrediente ativo - galantamina na quantidade - 4 mg, 8 mg e 12 mg. A descrição do medicamento contém informações sobre a presença de excipientes:

• Dióxido de Si Coloidal
• Estearato Mg
• Croscarmelose Na
• Ca hidrofosfato dihidratado
• Copovidona.

Componentes da casca: hipromelose, dióxido de Ti, macrogol.

1 ml de solução injetável contém bromidrato de galantamina 1 mg ou 5 mg, água para injeção também está presente (volume - até 1 ml).

Pílulas redondas de um tom creme claro são colocadas em uma bolha. pacote de 7 pçs. Dentro da embalagem há 1, 2, 3 ou 4 blisters. droga Galantamine, instruções.

A solução de injeção é despejada em ampolas de 1 ml, há 5 amperes em um pacote de células, 2 células são colocadas em um pacote. embalagem.

Propriedades medicinais

Fármaco anticolinesterásico reversível. Durante a terapia terapêutica, observa-se a normalização da transmissão colinérgica, a eficácia da própria acetilcolina endógena é aumentada e significativamente prolongada. A transmissão neuromuscular dentro dos músculos também melhora, registra-se o antagonismo aos medicamentos semelhantes ao curare, que têm um efeito não despolarizante. Devido ao efeito da galantamina, o tônus ​​geral dos músculos dos órgãos internos aumenta e há um aumento na atividade das glândulas exócrinas.

Deve-se notar que o medicamento ajuda a reduzir a pressão intraocular, a ocorrência de espasmo de acomodação e o desenvolvimento de miose não são excluídos. O componente ativo da droga penetra rapidamente através do BBB diretamente no tecido cerebral, os processos de excitação nervosa são significativamente aprimorados.

A galantamina após administração oral é rapidamente absorvida. As concentrações terapêuticas da substância ativa no plasma são alcançadas em meia hora. O nível mais alto de galantamina em uma única aplicação é registrado após 2 horas. A galantamina liga-se ligeiramente às proteínas plasmáticas. Como resultado dos processos de desmetilação, observa-se a formação de dois metabólitos, que são a epigalantamina e a galantaminona.

Basicamente, a excreção de metabólitos é realizada com a participação do sistema renal, a quantidade residual - pelos intestinos.

Instruções de uso Galantamina

Preço: de 204 a 3507 rublos.

Normalmente, os comprimidos são prescritos na dosagem de 5-10 mg três vezes ou quatro vezes ao dia após a refeição principal. A duração da terapia terapêutica é de cerca de 4-5 semanas. Se o médico prescrever doses mais altas do medicamento, a duração do tratamento pode ser reduzida.

A dose da solução injetável dependerá da categoria de idade dos pacientes. Se necessário, você pode aumentar as doses tomadas, levando em consideração as características individuais do corpo do paciente.

Para adultos, a dose única mais alta por dia não deve exceder 10 mg, diariamente - 20 mg. O curso do tratamento deve ocorrer com o uso de baixas dosagens de medicamentos, no futuro é possível aumentar a dose até que o efeito esperado da Galantamina se manifeste. O tratamento é prescrito por um curso que dura cerca de 50 dias. Após 1-1,5 meses. é possível repetir o curso do tratamento.

Contra-indicações e precauções

• A presença de suscetibilidade excessiva aos componentes
• crises epilépticas
• Asma brônquica
• Pressão alta
• Violações do CCC
• Diagnóstico de doenças obstrutivas do trato gastrointestinal
• Patologias do fígado e rins
• Perviedade intestinal prejudicada
• Doenças pulmonares obstrutivas
• síndrome hipercinética.

Vale a pena notar que os comprimidos não são prescritos para crianças menores de 9 anos, a solução não pode ser usada para tratar crianças menores de 1 ano.

Com cautela, os medicamentos devem ser usados ​​durante a gravidez e amamentação, antes do tratamento, são avaliados os possíveis benefícios para a mãe e os prováveis ​​riscos para a criança. A galantamina é tratada com patologia hepática com cautela, sob a estrita supervisão de um médico.

Interações medicamentosas

A droga é um dos antagonistas da morfina e análogos estruturais em relação ao efeito inibitório no centro respiratório. A droga ajuda a restaurar a condução neuromuscular, que foi bloqueada por drogas semelhantes ao curare com efeitos antidespolarizantes. A galantamina aumenta a eficácia dos relaxantes musculares despolarizantes.

Deve-se notar que os medicamentos anticolinérgicos neutralizam o efeito muscarínico periférico da galantamina e os efeitos semelhantes à nicotina ao tomar medicamentos semelhantes ao curare e bloqueadores ganglionares.

Os aminoglicólidos podem reduzir a eficácia do medicamento à base de galantamina. Medicamentos que diminuem a frequência cardíaca podem aumentar o risco de bradicardia.

Com a administração simultânea de Cimetidina, é possível aumentar a biodisponibilidade da galantamina.

Os inibidores das enzimas CYP2D6 e CYP3A4 podem aumentar a concentração total de galantamina no sangue.

Com o uso simultâneo de paroxetina e cetaconazol, a concentração total de galantamina no sangue pode aumentar em 30%.

No caso de administração combinada com eritromicina, o nível de galantamina no sangue aumenta em 10%. Os inibidores da enzima CYP2D6 podem reduzir a depuração do fármaco em cerca de 33%.

Deve-se ter em mente que a galantamina aumenta o efeito inibitório sobre o sistema nervoso central de drogas e sedativos contendo etanol.

Efeitos colaterais e overdose

Durante o uso do medicamento, é possível o desenvolvimento de sintomas colaterais:

• CCC: alterações na pressão arterial, aparecimento de inchaço, desenvolvimento de colapso ortostático, ocorrência de fibrilação atrial, taquicardia, ondas de calor frequentes podem ser sentidas, bradicardia é possível, diagnóstico de sinais de infarto do miocárdio, isquemia
• Trato gastrointestinal: ataques de náusea e vontade de vomitar, aparecimento de dor abdominal, diarreia, aumento da formação de gases, sinais de dispepsia, desconforto grave, manifestação de gastrite, membranas mucosas secas, aumento da salivação, desenvolvimento de gastroenterite, anorexia, hepatite
• Sistema musculoesquelético: espasmo muscular, fraqueza
• Sistema geniturinário: muitas vezes - enurese, vontade frequente de urinar, aparecimento de cólica renal, desenvolvimento de hematúria, retenção urinária, ocorrência de patologias infecciosas
• NS, órgãos sensoriais: tremor, alucinações, alteração nas preferências gustativas, letargia, convulsões, depressão, letargia, reações paranóides, distúrbios comportamentais, fadiga intensa, tontura, apatia
• Outros: dor no peito, sudorese intensa, febre, aumento do desejo sexual, ocorrência de broncoespasmo, sinais de hipocalemia, desidratação, coriza, hemorragias nasais.

Se ocorrerem quaisquer sintomas adversos, o tratamento deve ser descontinuado.

Após o uso de overdose, você pode experimentar:

• Aumento nas reações adversas observadas
• entrando em coma
• fraqueza muscular grave
• Aumento da secreção de glândulas mucosas da traqueia
• Broncoespasmo.

É necessário realizar o procedimento de lavagem do trato gastrointestinal e, em seguida, o tratamento sintomático é prescrito. Talvez a introdução de 0,5-1 mg de atropina (como antídoto). O uso adicional de atropina é acordado com o médico, a dosagem depende do estado geral do paciente e do efeito observado do seu uso.

Análogos

Alguns pacientes estão procurando sinônimos para a droga, como substituir a galantamina, os análogos são selecionados pelo médico assistente.

Janssen, Itália

Preço de 138 a 587 rublos.

Agente anticolinesterase que aumenta o efeito da acetilcolina nos receptores nicotínicos. Indicações para o uso da droga: tratamento da doença de Alzheimer e distúrbios circulatórios no cérebro. O principal componente do Reminil é representado pela galantamina. O medicamento está disponível na forma de cápsulas e comprimidos.

Prós:

• Pode ser usado para insuficiência renal
• Eficaz para vários tipos de demência
• Preço aceitável.

Desvantagens:

• Pode causar anorexia
• Contraindicado na asma brônquica
• No contexto do tratamento, doenças ulcerativas do trato gastrointestinal podem se desenvolver.

4564 0

Galantamina
Agentes anticolinesterásicos

Formulário de liberação

Solução para entrada in/in e p/to. 0,1%, 0,25%, 0,5%, 1%
R-r d/pr. dentro de 4 mg/ml
Comprimido, p.o., 4 mg, 8 mg, 12 mg

Mecanismo de ação

A galantamina inibe reversivelmente a acetilcolinesterase, uma enzima que destrói a acetilcolina, o que aumenta e prolonga a ação da acetilcolina. Facilita a condução de impulsos nas sinapses colinérgicas (sensíveis à muscarina e à nicotina), incl. nas junções neuromusculares dos músculos esqueléticos.

A galantamina penetra através do BBB, aumenta os processos de excitação nas zonas reflexas da medula espinhal e do cérebro.

Efeitos principais

■ Aumenta o tônus ​​dos músculos lisos e esqueléticos.
■ Restaura a condução neuromuscular bloqueada por drogas do tipo curare de tipo de ação não despolarizante.
■ Estimula a secreção das glândulas salivares.
■ Estimula a secreção das glândulas digestivas e sudoríparas.
■ Causa constrição da pupila e espasmo de acomodação, diminui a pressão intraocular.
■ Melhora os processos de excitação no sistema nervoso central.
■ Nas formas espásticas de paralisia cerebral, melhora a condução neuromuscular, aumenta a contratilidade muscular e tem um efeito positivo nas funções mnésticas.
■ Como resultado da estimulação das estruturas colinérgicas centrais, é eficaz na terapia complexa da demência leve e moderada na doença de Alzheimer.

Indicações

■ Sialadenite crônica.
■ Distúrbios motores e sensoriais na neurite, polineurite, ciática e radiculoneurite.
■ Paralisia espástica.
■ Miastenia gravis.
■ Distrofia muscular progressiva.

Dosagem e Administração

Na sialoadenite crônica, os adultos são injetados s / c 1 ml de uma solução de 0,5-1% 1 r / dia, as crianças passam por eletroforese. Entre em / em, s / c, percutaneamente (iontoforese), dentro (depois de comer). A dose e o regime de tratamento são selecionados individualmente, levando em consideração a natureza da doença, a eficácia da galantamina nessa patologia, a idade do paciente e a tolerância aos medicamentos. Quando administrado por via oral para adultos, a dose diária é de 5-10 mg (para 3-4 doses), com administração s/c - 2,5-10 mg 1-2 r/dia (doses máximas únicas e diárias de 10 mg e 20 mg respectivamente).

Crianças s / c marcam 1-2 r / dia, na idade de 1-2 anos - 0,25-0,5 mg, 3-5 anos - 0,5-1 mg, 6-8 anos - 0,75- 2 mg, 9-11 anos idade - 1,25-3 mg, 12-14 anos - 1,75-5 mg, 15-16 anos - 2-7 mg. A terapia começa com doses mínimas, que são gradualmente aumentadas. O curso do tratamento é de 4-5 semanas (pode ser estendido até 50 dias), se necessário, são realizados 2-3 cursos com um intervalo de 1-1,5 meses.

Ao usar galantamina como antagonista de relaxantes musculares antidespolarizantes, os medicamentos são prescritos por via intravenosa (geralmente em combinação com prozerina): adultos - 15-25 mg, crianças de 1-2 anos - 1-2 mg, 3-5 anos - 1,5- 3 mg, 6-8 anos - 2-5 mg, 9-11 anos - 3-8 mg, 12-15 anos - 5-10 mg.

Contra-indicações

■ Hipersensibilidade.
■ Asma brônquica.
■ Bradicardia, angina pectoris, hipertensão arterial, insuficiência cardíaca.
■ Epilepsia, hipercinesia.
■ Obstrução intestinal mecânica.
■ Distúrbios mecânicos na permeabilidade do trato urinário.

Precauções, controle de terapia

Na insuficiência renal grave, a dose deve ser reduzida.

Durante o tratamento, o uso de etanol e drogas sedativas é inaceitável.

Efeitos colaterais

Ação do sistema:
■ salivação profusa;
■ aumento da sudorese;
■ náusea;
■ vômitos;
■ bradicardia;
■ arritmia;
■ broncoespasmo;
■ tontura;
■ espasmo dos músculos do intestino e da bexiga;
■ convulsões;
■ espasmo de acomodação.

Overdose

Sintomas: aumento da gravidade das reações adversas sistêmicas. Tratamento: redução da dose, uso de anticolinérgicos (atropina, etc.).