Είναι δυνατόν να παίρνετε τη ραβεπραζόλη για μεγάλο χρονικό διάστημα. Rabeprazole - οδηγίες χρήσης δισκίων, σύνθεση, ενδείξεις, παρενέργειες, ανάλογα και τιμή

Ένα φάρμακο:

Διεθνές όνομα: Rabeprazole
Δοσολογική μορφή: εντερικά επικαλυμμένα δισκία

Φαρμακολογική δράση:
Ένας αντιελκωτικός παράγοντας από την ομάδα των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων (H + / K + -ATPase), μεταβολίζεται στα βρεγματικά κύτταρα του στομάχου σε ενεργά παράγωγα σουλφοναμιδίου, τα οποία αδρανοποιούν τις σουλφυδρυλικές ομάδες της H + / K + -ATPase. Μπλοκάρει το τελικό στάδιο της έκκρισης HCl, μειώνοντας το περιεχόμενο της βασικής και διεγερμένης έκκρισης, ανεξάρτητα από τη φύση του ερεθίσματος. Έχει υψηλή λιποφιλικότητα, διεισδύει εύκολα στα βρεγματικά κύτταρα του στομάχου και συγκεντρώνεται σε αυτά, παρέχοντας κυτταροπροστατευτική δράση και αυξάνοντας την έκκριση διττανθρακικών. Η αντιεκκριτική δράση μετά την από του στόματος χορήγηση 20 mg εμφανίζεται εντός 1 ώρας και φτάνει στο μέγιστο μετά από 2-4 ώρες. Η αναστολή της βασικής και διεγειρόμενης από την τροφή έκκρισης οξέος 23 ώρες μετά τη λήψη της πρώτης δόσης είναι 62 και 82%, αντίστοιχα, η διάρκεια δράσης είναι 48 ώρες Μετά το τέλος της λήψης, η εκκριτική δραστηριότητα ομαλοποιείται εντός 2-3 ημερών. Τις πρώτες 2-8 εβδομάδες θεραπείας, η συγκέντρωση της γαστρίνης στον ορό του αίματος αυξάνεται και επανέρχεται στην αρχική τιμή εντός 1-2 εβδομάδων μετά τη διακοπή. Δεν επηρεάζει το κεντρικό νευρικό σύστημα, το καρδιαγγειακό και το αναπνευστικό σύστημα.

Φαρμακοκινητική:
Η απορρόφηση είναι υψηλή, η TCmax είναι 3,5 ώρες Η Cmax και η AUC είναι γραμμικές στο εύρος δόσης από 10 έως 40 mg. Μεταβολίζεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή των ισοενζύμων του κυτοχρώματος CYP2C9 και CYP3A. Βιοδιαθεσιμότητα - 52%, δεν αυξάνεται με επαναλαμβανόμενη χορήγηση. T1 / 2 - 0,7-1,5 h, κάθαρση - 283 ± 98 ml / min. Σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, η AUC αυξάνεται κατά 2 φορές, η T1 / 2 - κατά 2-3 φορές. Σε ηλικιωμένους ασθενείς, η AUC αυξάνεται κατά 2 φορές, η Cmax - κατά 60%. Επικοινωνία με πρωτεΐνες πλάσματος - 97%. Απεκκρίνεται από τα νεφρά - 90% με τη μορφή 2 μεταβολιτών: ένα συζυγές μερκαπτουρικό οξύ (M5) και καρβοξυλικό οξύ (M6). μέσω των εντέρων - 10%.

Ενδείξεις:
Πεπτικό έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου (θεραπεία), γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, σύνδρομο Zollinger-Ellison, έλκη από στρες του γαστρεντερικού σωλήνα. Ως μέρος της σύνθετης θεραπείας: Εκρίζωση του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού σε ασθενείς με γαστρικό και δωδεκαδακτυλικό έλκος ή χρόνια γαστρίτιδα. θεραπεία και πρόληψη της υποτροπής του πεπτικού έλκους που σχετίζεται με το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού.

Αντενδείξεις:
Υπερευαισθησία, εγκυμοσύνη, γαλουχία Με προσοχή. Παιδική ηλικία, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Δοσολογικό σχήμα:
Μέσα, 20 mg 1 φορά την ημέρα, το πρωί. Η πορεία της θεραπείας για γαστρικό έλκος και έλκος δωδεκαδακτύλου - 4-6 εβδομάδες, εάν είναι απαραίτητο - έως 12 εβδομάδες. με παλινδρόμηση οισοφαγίτιδας - 4-8 εβδομάδες. Τα δισκία καταπίνονται ολόκληρα, χωρίς μάσημα ή σύνθλιψη.

Παρενέργειες:
Ναυτία, δυσκοιλιότητα ή διάρροια, κοιλιακό άλγος, μετεωρισμός, κεφαλαλγία, ζάλη, υπνηλία, αδυναμία, δερματικό εξάνθημα, αυξημένη δραστηριότητα των τρανσαμινασών του ήπατος, θρομβοπενία, λευκοπενία. φαρυγγίτιδα, ρινίτιδα, εξασθένηση, πόνος στην πλάτη, γριππώδες σύνδρομο, μυαλγία, ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου, κράμπες των μυών της γάμπας, αρθραλγία, πυρετός. Σπάνια - απώλεια όρεξης, αύξηση βάρους, κατάθλιψη, μειωμένη όραση ή γεύση, στοματίτιδα, αυξημένη εφίδρωση.

Ειδικές Οδηγίες:
Πριν και μετά τη θεραπεία απαιτείται ενδοσκοπικός έλεγχος για τον αποκλεισμό κακοήθους νεοπλασίας, γιατί. Η θεραπεία μπορεί να συγκαλύψει τα συμπτώματα και να καθυστερήσει τη σωστή διάγνωση. Το φάρμακο δεν επηρεάζει τη λειτουργία του θυρεοειδούς, το μεταβολισμό των υδατανθράκων, τα επίπεδα παραθυρεοειδούς ορμόνης στο αίμα, κορτιζόλης, οιστρογόνων, τεστοστερόνης, προλακτίνης, χολοκυστοκινίνης, εκκριτίνης, γλυκαγόνης, FSH, LH, ρενίνης, αλδοστερόνης και αυξητικής ορμόνης.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ:
Επιβραδύνει την απέκκριση ορισμένων φαρμάκων που μεταβολίζονται στο ήπαρ με μικροσωμική οξείδωση (διαζεπάμη, φαινυτοΐνη, έμμεσα αντιπηκτικά). Μειώνει τη συγκέντρωση της κετοκοναζόλης κατά 33%, της διγοξίνης - κατά 22%.

Ένα φάρμακο Ραμπεπραζόλη- ένα φάρμακο κατά του έλκους, το οποίο είναι ένα προφάρμακο - στο όξινο περιβάλλον των βρεγματικών κυττάρων, μετατρέπεται σε μια ενεργή μορφή σουλφεναμίδης που αλληλεπιδρά με την κυστεΐνη της H + -K + -ATPase (αντλία πρωτονίων). Αναστέλλει (μερικώς αναστρέψιμη) H + -K + -ATPάση των βρεγματικών κυττάρων του στομάχου και αναστέλλει δοσοεξαρτώμενα τη βασική και διεγερμένη έκκριση υδροχλωρικού οξέος. Η αντιεκκριτική δράση εμφανίζεται εντός 1 ώρας μετά από από του στόματος δόση 20 mg. Η μέγιστη μείωση του pH του περιβάλλοντος του στομάχου καταγράφεται 2-4 ώρες μετά την πρώτη δόση. Την πρώτη ημέρα, μειώνει τη μέση ημερήσια οξύτητα κατά 61% (αυτή είναι περίπου το 88% της μείωσης της έκκρισης που επιτεύχθηκε την 8η ημέρα της θεραπείας). Το μέσο pH για 24 ώρες είναι 3,4. και ο χρόνος κατά τον οποίο το pH παραμένει σε επίπεδο άνω του 3 - 55,8%. Η μερική διάσταση του συμπλόκου με H + -K + -ATPase προκαλεί μικρότερη διάρκεια δράσης από αυτή των μη αναστρέψιμων αναστολέων αντλίας πρωτονίων. Η διάρκεια της αναστολής της βασικής και διεγερμένης έκκρισης φτάνει τις 48 ώρες, μια σταθερή αντιεκκριτική δράση αναπτύσσεται μετά από 3 ημέρες θεραπείας. Η ακύρωση δεν συνοδεύεται από φαινόμενο ανάκαμψης, η αποκατάσταση της εκκριτικής δραστηριότητας συμβαίνει εντός 2-3 ημερών καθώς συντίθενται νέα μόρια ενζύμου.

Έχει αντιελικοβακτηριακή δράση: IPC 4–16 μg / ml. Επιταχύνει την εκδήλωση της αντιελικοβακτηριδιακής δραστηριότητας ενός αριθμού αντιβιοτικών. Κατά τη διεξαγωγή θεραπείας τριπλής εκρίζωσης (ραβεπραζόλη 20 mg 2 φορές την ημέρα σε συνδυασμό με κλαριθρομυκίνη και αμοξικιλλίνη), η εκρίζωση 90% του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού επιτυγχάνεται εντός 4 ημερών. Η εκρίζωση του ελικοβακτηριδίου στο τέλος ενός κύκλου θεραπείας 7 ημερών σημειώνεται, αντίστοιχα, σε 100, 95, 90 και 63% στη θεραπεία της ραβεπραζόλης σε συνδυασμό με κλαριθρομυκίνη + μετρονιδαζόλη, κλαριθρομυκίνη + αμοξικιλλίνη, αμοξικιλλίνη + μετρονιδαζολίνη μόνο με μετρονιδαζολίνη. Με τη διαβρωτική ή ελκώδη γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση από την πρώτη ημέρα της θεραπείας (10-20 mg) μειώνει την καούρα τόσο κατά τη διάρκεια της ημέρας όσο και τη νύχτα. Αποτελεσματικό στη θεραπεία 8 εβδομάδων της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση στο 84% των ασθενών. Η αποτελεσματικότητα έχει αποδειχθεί σε παθολογικές υπερεκκριτικές καταστάσεις, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Zollinger-Ellison. Τις πρώτες 2-8 εβδομάδες μακροχρόνιας χορήγησης, η συγκέντρωση της γαστρίνης στον ορό του αίματος αυξάνεται προσωρινά (η ιστολογική εξέταση δεν δείχνει αύξηση στον αριθμό των κυττάρων ECL, τη συχνότητα της εντερικής μεταπλασίας, τον αποικισμό του H.

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η απορρόφηση αρχίζει στο λεπτό έντερο (λόγω της παρουσίας μιας ανθεκτικής στα οξέα εντερικής επικάλυψης στο δισκίο) και πραγματοποιείται γρήγορα και πλήρως. Απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα - 52% (έντονη επίδραση του "πρώτου περάσματος" μέσω του ήπατος). Η τροφή και ο χρόνος χορήγησης δεν αλλοιώνουν τη βιοδιαθεσιμότητα. Η Cmax επιτυγχάνεται μέσα σε 2-5 ώρες (μέσος όρος 3,5 ώρες) μετά τη λήψη δόσης 20 mg. Υπάρχει μια γραμμική εξάρτηση της Cmax και της AUC από τη δόση στην περιοχή από 10 έως 40 mg. Το T1 / 2 είναι 0,7–1,5 ώρες. ολικό Cl - 283 ml/min. Στο πλαίσιο της ηπατοκυτταρικής ανεπάρκειας, το αποτέλεσμα της "πρώτης διέλευσης" μέσω του ήπατος δεν είναι έντονο, η AUC αυξάνεται κατά 2 φορές (μετά από μια εφάπαξ δόση) και 1,5 φορές (μετά από 7 ημέρες θεραπείας), η T1 / 2 φτάνει τις 12,3 ώρες Μεταβολίζεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή ισοενζύμων του συστήματος του κυτοχρώματος P450 (CYP2C19 και CYP3A) με το σχηματισμό ανενεργών μεταβολιτών και απομεθυλοθειοαιθέρα, ο οποίος έχει ασθενή αντιεκκριτική δράση. Σε περίπτωση καθυστερημένης βιομετατροπής, μετά από 7 ημέρες χορήγησης σε δόση 20 mg / ημέρα, η T1 / 2 φτάνει τις 1-2 ώρες (μέσος όρος 1,6 ώρες), η Cmax αυξάνεται κατά 40%. Απεκκρίνεται κυρίως στα ούρα ως μεταβολίτες (συζυγή μερκαπτουρικού και καρβοξυλικού οξέος). Σε μεγάλη ηλικία, η αποβολή επιβραδύνεται, η Cmax αυξάνεται κατά 60%, η AUC - 2 φορές. Ακόμη και στο στάδιο της τερματικής νεφρικής ανεπάρκειας σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι αλλάζουν ελαφρώς - η Cmax και η AUC μειώνονται κατά 35%, η T1/2 κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης είναι 0,95 ώρες, μετά από - 3,6 ώρες.

Φαρμακοκινητική.

Μετά την κατάποση, η απορρόφηση αρχίζει στο λεπτό έντερο (λόγω της παρουσίας μιας ανθεκτικής στα οξέα εντερικής επικάλυψης στο δισκίο) και πραγματοποιείται γρήγορα και πλήρως. Η βιοδιαθεσιμότητα είναι 52% λόγω της έντονης επίδρασης του "πρώτου περάσματος" μέσω του ήπατος. Η ταυτόχρονη λήψη τροφής δεν επηρεάζει τη βιοδιαθεσιμότητα. Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 95%. Στο εύρος δόσης 10-40 mg, η βιοδιαθεσιμότητα και η μέγιστη συγκέντρωση της ραβεπραζόλης εξαρτώνται γραμμικά από τη δόση. Μετά τη λήψη 20 mg ραβεπραζόλης, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται, κατά μέσο όρο, μετά από 3,5 ώρες. Μεταβολίζεται στο ήπαρ με τη συμμετοχή ισοενζύμων του συστήματος του κυτοχρώματος P450 (CYP2C19 και CYP3A) με το σχηματισμό ανενεργών μεταβολιτών και απομεθυλοθειοαιθέρα, ο οποίος έχει ασθενή αντιεκκριτική δράση. Ο χρόνος ημιζωής είναι 0,7-1,5 ώρες, η συνολική κάθαρση είναι 283 ml / λεπτό. Απεκκρίνεται κυρίως από τα νεφρά με τη μορφή μεταβολιτών - συζυγών μερκαπτουρικών και καρβοξυλικών οξέων.

Σε ηπατικές παθήσεις, η βιοδιαθεσιμότητα της ραβεπραζόλης αυξάνεται κατά 2 φορές (μετά από μια εφάπαξ δόση) και 1,5 φορές (μετά από 7 ημέρες θεραπείας), ο χρόνος ημιζωής αυξάνεται σε 12,3 ώρες.

Σε περίπτωση καθυστερημένης βιομετατροπής, μετά από 7 ημέρες λήψης ημερήσιας δόσης 20 mg, η μέγιστη συγκέντρωση αυξάνεται κατά 40%, ο χρόνος ημιζωής είναι, κατά μέσο όρο, 1,6 ώρες.

Στο στάδιο της τερματικής νεφρικής ανεπάρκειας σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση, οι φαρμακοκινητικές παράμετροι αλλάζουν ελαφρώς: η μέγιστη συγκέντρωση και η βιοδιαθεσιμότητα μειώνονται κατά 35%, ο χρόνος ημιζωής κατά την αιμοκάθαρση είναι 0,95 ώρες, μετά από 3,6 ώρες.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα αυξάνεται κατά 60%, η βιοδιαθεσιμότητα αυξάνεται κατά 2 φορές, η αποβολή επιβραδύνεται.

Ενδείξεις χρήσης

Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου Ραμπεπραζόληείναι:

• ενεργό πεπτικό έλκος του δωδεκαδακτύλου.
• ενεργό καλοήθη γαστρικό έλκος? διαβρωτική ή ελκώδης γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠ).
• μακροχρόνια θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (θεραπεία συντήρησης για ΓΟΠΝ).
• συμπτωματική θεραπεία της μέτριας έως πολύ σοβαρής γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (συμπτωματική θεραπεία της ΓΟΠΝ).
• Σύνδρομο Zollinger-Ellison;
• σε συνδυασμό με κατάλληλα αντιβακτηριακά θεραπευτικά σχήματα για την εκρίζωση του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού (H. pylori) σε ασθενείς με πεπτικό έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου.

Τρόπος εφαρμογής

Ενήλικες και ηλικιωμένοι ασθενείς.

Ενεργό πεπτικό έλκος δωδεκαδακτύλου και ενεργό καλοήθη γαστρικό έλκος: Η συνιστώμενη δόση για αυτές τις καταστάσεις είναι 20 mg μία φορά την ημέρα το πρωί.

Στους περισσότερους ασθενείς με ενεργό πεπτικό έλκος δωδεκαδακτύλου, ο χρόνος που απαιτείται για την επούλωση του έλκους είναι έως και 4 εβδομάδες. Ωστόσο, πρέπει να σημειωθεί ότι ορισμένοι ασθενείς πρέπει να λαμβάνουν Ραμπεπραζόλη-Υγείαεπιπλέον για άλλες 4 εβδομάδες. Οι περισσότεροι ασθενείς με ενεργά καλοήθη γαστρικά έλκη επουλώνονται εντός 6 εβδομάδων, αλλά ορισμένοι ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται στη θεραπεία μπορεί να χρειαστεί να λάβουν Rabeprazole-Health για επιπλέον 6 εβδομάδες για να επουλώσουν τα έλκη τους.

Διαβρωτική ή ελκώδης γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση: Η συνιστώμενη δόση για αυτές τις ασθένειες είναι 20 mg 1 φορά την ημέρα για 4-8 εβδομάδες.

Μακροχρόνια θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (θεραπεία συντήρησης για ΓΟΠΝ):

για μακροχρόνια χρήση, μπορούν να χρησιμοποιηθούν δόσεις συντήρησης Rabeprazole-Health 10 mg ή 20 mg 1 φορά την ημέρα (εξαρτάται από τη δόση από την αποτελεσματικότητα της θεραπείας).

Συμπτωματική θεραπεία της ΓΟΠΝ: για ασθενείς χωρίς οισοφαγίτιδα, το Rabeprazole-Health συνταγογραφείται σε δόση 10 mg 1 φορά την ημέρα. Εάν μετά από 4 εβδομάδες θεραπείας τα συμπτώματα δεν εξαφανιστούν, θα πρέπει να γίνει πρόσθετη εξέταση του ασθενούς. Μόλις υποχωρήσουν τα συμπτώματα, ο επακόλουθος έλεγχος των συμπτωμάτων μπορεί να επιτευχθεί χρησιμοποιώντας ένα σχήμα κατ' απαίτηση των 10 mg μία φορά την ημέρα, όπως απαιτείται.

Σύνδρομο Zollinger-Ellison: η δόση επιλέγεται μεμονωμένα. Η αρχική δόση είναι 60 mg την ημέρα. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί μία εφάπαξ δόση έως 100 mg την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, η δόση αυξάνεται και το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση έως και 120 mg την ημέρα με εφάπαξ δόση ή 60 mg 2 φορές την ημέρα. Η θεραπεία συνεχίζεται όταν είναι κλινικά απαραίτητο. Η διάρκεια της πορείας της θεραπείας και το δοσολογικό σχήμα καθορίζονται ξεχωριστά.

Εκρίζωση του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού: Σε ασθενείς με ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού, θα πρέπει να χρησιμοποιούνται κατάλληλοι συνδυασμοί Rabeprazole-Health με αντιβιοτικά.

Rabeprazole-Health 20 mg 2 φορές την ημέρα + κλαριθρομυκίνη 500 mg 2 φορές την ημέρα και αμοξικιλλίνη 1 g 2 φορές την ημέρα.

Για ενδείξεις που απαιτούν λήψη μόνο μία φορά την ημέρα, τα δισκία Rabeprazole-Health θα πρέπει να λαμβάνονται το πρωί πριν από τα γεύματα. Αν και το πρωί ή το γεύμα δεν έδειξε επίδραση στη νατριούχο ραβεπραζόλη, αυτό το σχήμα είναι πιο ευνοϊκό για θεραπεία. Τα δισκία δεν πρέπει να μασώνται ή να συνθλίβονται, αλλά πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα.

Διαταραχή της λειτουργίας των νεφρών και του ήπατος. Ασθενείς με μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης. Ραμπεπραζόλη-Υγεία. Η χρήση στη θεραπεία ασθενών με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία συζητείται λεπτομερέστερα στην ενότητα "Ιδιομορφίες χρήσης".

Παρενέργειες

Σε κλινικές δοκιμές Ραμπεπραζόλη-Υγείακαλά ανεκτή από τους ασθενείς. Οι παρενέργειες που παρατηρήθηκαν ήταν ως επί το πλείστον μικρές, μέτριες και γρήγορα πέρασαν. Οι πιο συχνές αρνητικές εκδηλώσεις είναι ο πονοκέφαλος, η διάρροια και η ναυτία. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν πιο συχνά παρατίθενται παρακάτω ανά σύστημα οργάνων και συχνότητα.

Οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες παρατηρήθηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών. Ωστόσο, από αυτές τις ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρήθηκαν κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών, μόνο πονοκέφαλος, διάρροια, κοιλιακό άλγος, εξασθένηση, μετεωρισμός, εξάνθημα και ξηροστομία σχετίστηκαν με τη χρήση του φαρμάκου Rabeprazole-Health.

Λοιμώξεις και εισβολές. Συχνά - λοιμώξεις.

Αίμα και λεμφικό σύστημα. Σπάνια - ουδετεροπενία, λευκοπενία, θρομβοπενία, λευκοκυττάρωση.

Από το ανοσοποιητικό σύστημα. Σπάνια - αντιδράσεις υπερευαισθησίας (συμπεριλαμβανομένου του οιδήματος του προσώπου, της αρτηριακής υπότασης και της δύσπνοιας, ερύθημα, φυσαλιδώδεις αντιδράσεις και οξείες συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις, οι οποίες συνήθως εξαφανίζονται μετά τη διακοπή της θεραπείας).

Από την πλευρά του μεταβολισμού. Σπάνια - ανορεξία. Μη γνωστές - υπονατριαιμία.

Ψυχικές διαταραχές. Συχνά αϋπνία. Σπάνια - νευρικότητα. Σπάνια - κατάθλιψη. Άγνωστο - σύγχυση.

Από την πλευρά του νευρικού συστήματος. Συχνά - πονοκέφαλος, ζάλη. Σπάνια - υπνηλία.

Από την πλευρά του οργάνου της όρασης. Σπάνια - οπτικές διαταραχές.

αγγειακές διαταραχές. Μη γνωστές - περιφερικό οίδημα.

Από το αναπνευστικό σύστημα. Συχνά - βήχας, φαρυγγίτιδα, ρινίτιδα. Σπάνια - βρογχίτιδα, ιγμορίτιδα.

Από το πεπτικό σύστημα. Συχνά - διάρροια, έμετος, ναυτία, κοιλιακό άλγος, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός. Σπάνια - δυσπεψία, ξηροστομία, ρέψιμο. Σπάνια - γαστρίτιδα, στοματίτιδα, παραβίαση της αίσθησης της γεύσης.

Διαταραχές του ήπατος και της χοληφόρου οδού. Σπάνια - ηπατίτιδα, ίκτερος, ηπατική εγκεφαλοπάθεια (σε μεμονωμένες περιπτώσεις, ηπατική εγκεφαλοπάθεια παρατηρήθηκε σε ασθενείς με κίρρωση).

Από το δέρμα και τους υποδόριους ιστούς. Σπάνια - εξάνθημα, ερύθημα (φυσαλιδώδεις αντιδράσεις και οξείες συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις, οι οποίες συνήθως εξαφανίζονται μετά τη διακοπή της θεραπείας). Σπάνια - κνησμός, εφίδρωση, φυσαλιδώδεις αντιδράσεις. Πολύ σπάνια - πολύμορφο ερύθημα, τοξική επιδερμική νέκρωση (TEN), σύνδρομο Stevens-Johnson.

Από το μυοσκελετικό σύστημα. Συχνά - μη ειδικός πόνος / πόνος στην πλάτη. Σπάνια - μυαλγία, κράμπες στα πόδια, αρθραλγία.

Από την πλευρά των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος. Σπάνια - λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος. Σπάνια - διάμεση νεφρίτιδα.

Από το αναπαραγωγικό σύστημα. Μη γνωστές - γυναικομαστία.

Γενικές διαταραχές και εφαρμογές. Συχνά - εξασθένηση, γριππώδες σύνδρομο. Σπάνια - πόνος στο στήθος, ρίγη, πυρετός.

Ερευνα. Σπάνια - αύξηση του επιπέδου των ηπατικών ενζύμων. Σπάνια - αύξηση βάρους.

Αντενδείξεις

Αντενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου Ραμπεπραζόληείναι: η παρουσία κακοήθους διαδικασίας στο στομάχι και το δωδεκαδάκτυλο, εγκυμοσύνη, γαλουχία, ατομική υπερευαισθησία στη ραβεπραζόλη, άλλα συστατικά του φαρμάκου, υποκατεστημένες βενζιμιδαζόλες.

Εγκυμοσύνη

Δεν έχουν διεξαχθεί μελέτες ασφάλειας για τη χρήση της ραβεπραζόλης σε έγκυες γυναίκες, επομένως, η χρήση Ραμπεπραζόλη-Υγείααντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη. Δεν είναι γνωστό εάν η νατριούχος ραβεπραζόλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα. Δεν έχουν διεξαχθεί σχετικές μελέτες, επομένως το Rabeprazole-Health δεν πρέπει να συνταγογραφείται σε γυναίκες κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Η νατριούχος ραβεπραζόλη προκαλεί έντονη και παρατεταμένη μείωση της παραγωγής γαστρικού οξέος. Έτσι, η ραβεπραζόλη νατρίου, κατ' αρχήν, μπορεί να αλληλεπιδράσει με φάρμακα, η απορρόφηση των οποίων εξαρτάται από το pH του γαστρικού περιεχομένου. Η ταυτόχρονη χρήση νατριούχου ραβεπραζόλης και κετοκοναζόλης ή ιτρακοναζόλης μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική μείωση των επιπέδων αυτών των αντιμυκητιασικών στο πλάσμα.

Επομένως, μεμονωμένοι ασθενείς που χρησιμοποιούν αυτά τα φάρμακα μαζί με το Rabeprazole-Health θα πρέπει να παρακολουθούνται για να προσδιοριστεί η ανάγκη προσαρμογής της δόσης. Σε κλινικές δοκιμές, οι ασθενείς ταυτόχρονα με Ραμπεπραζόλη-Υγείαπήρε αντιόξινα όπως χρειάζεται. Σε μια ειδική μελέτη, δεν παρατηρήθηκε αλληλεπίδραση μεταξύ της Rabeprazole-Zdorovye και ενός αντιόξινου που λαμβάνεται ως υγρό.

Η συγχορήγηση αταζαναβίρης 300 mg/ριτοναβίρη 100 mg με ομεπραζόλη (40 mg μία φορά ημερησίως) ή αταζαναβίρης 400 mg με λανσοπραζόλη (60 mg μία φορά την ημέρα) σε υγιείς εθελοντές είχε ως αποτέλεσμα σημαντική μείωση της έκθεσης στην αταζαναβίρη. Η απορρόφηση της αταζαναβίρης εξαρτάται από το pH, επομένως οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων, συμπεριλαμβανομένης της ραβεπραζόλης, δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με αταζαναβίρη.

Υπερβολική δόση

Εμπειρία με εσκεμμένη ή τυχαία υπερδοσολογία Ραμπεπραζόληπεριορισμένος. Η μέγιστη αναφερόμενη έκθεση δεν υπερέβαινε τα 60 mg δύο φορές την ημέρα ή τα 160 mg μία φορά την ημέρα. Γενικά, η επίδραση είναι ελάχιστη, χαρακτηριστική των γνωστών ανεπιθύμητων ενεργειών και αναστρέψιμη χωρίς επακόλουθες ιατρικές επιπτώσεις. Το ειδικό αντίδοτο για το Rabeprazole-Health είναι άγνωστο. Η ραβεπραζόλη νατρίου συνδέεται καλά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και δεν απεκκρίνεται κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, θα πρέπει να πραγματοποιείται συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία.

Συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσεται στην αρχική συσκευασία σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C; ΑΠΟ.

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Φόρμα έκδοσης

Ραμπεπραζόλη - επικαλυμμένα δισκία, εντερικά 10 mg ή 20 mg Νο. 10,

Νο 10x2 σε blisters σε κουτί.

Χημική ένωση

1 δισκίο Rabeprazoleπεριέχει νατριούχο ραβεπραζόλη 10 mg ή 20 mg.

Έκδοχα: μαννιτόλη (Ε 421), μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, στεατικό μαγνήσιο, ελαφρύ οξείδιο του μαγνησίου, λαυρυλοθειικό νάτριο, κροσποβιδόνη.

Για δισκία 10 mg: ξηρό μείγμα "Advantia Prime" λευκό (συμπεριλαμβανομένου διοξειδίου του τιτανίου (E 171)) και ξηρό μείγμα "Advantia Performance" ροζ (συμπεριλαμβανομένων χρωστικών: ελκυστικό κόκκινο (E 129)), ταρτραζίνη (E 102), κίτρινο ηλιοβασίλεμα FCF (Ε 110).

Για δισκία 20 mg: ξηρό μείγμα "Advantia Prime" λευκό (συμπεριλαμβανομένου διοξειδίου του τιτανίου (E 171) και ξηρό μείγμα "Advantia Performance" πράσινο (συμπεριλαμβανομένων χρωστικών: indigo carmine (E 132)), ταρτραζίνη (E 102), κίτρινο κινολίνης (E 104).

Επιπροσθέτως

Συμπτωματική βελτίωση ως απόκριση στη θεραπεία με ραβεπραζόλη μπορεί να συμβεί παρουσία γαστρικής κακοήθειας και επομένως πριν από την έναρξη της θεραπείας Ραμπεπραζόλη-Υγείαείναι απαραίτητο να αποκλειστεί η πιθανότητα παρουσίας όγκων. Οι ασθενείς με μακρά πορεία θεραπείας (ειδικά εκείνοι που λαμβάνουν θεραπεία για περισσότερο από ένα χρόνο) θα πρέπει να εξετάζονται τακτικά.

Δεν μπορεί να αποκλειστεί ο κίνδυνος διασταυρούμενης υπερευαισθησίας με άλλους αναστολείς αντλίας πρωτονίων ή υποκατεστημένες βενζιμιδαζόλες.

Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται ότι τα δισκία Rabeprazole-Health δεν πρέπει να μασώνται ή να συνθλίβονται, αλλά πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα.

Έχουν υπάρξει αναφορές μετά την κυκλοφορία για παθολογικές αλλαγές στο αίμα (θρομβοπενία και ουδετεροπενία). Στις περισσότερες περιπτώσεις, δεν βρέθηκε άλλη αιτιολογία. οι περιπτώσεις ήταν χωρίς επιπλοκές και εξαφανίστηκαν μετά τη διακοπή της ραβεπραζόλης.

Μη φυσιολογικά ηπατικά ένζυμα έχουν παρατηρηθεί σε κλινικές μελέτες και υπήρξαν επίσης αναφορές μετά την κυκλοφορία. Στις περισσότερες περιπτώσεις, δεν βρέθηκε άλλη αιτιολογία. οι περιπτώσεις ήταν χωρίς επιπλοκές και εξαφανίστηκαν μετά τη διακοπή της ραβεπραζόλης.

Σε μια ειδική μελέτη σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, δεν υπήρξε σημαντική κατάργηση της συχνότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη λήψη Ραμπεπραζόλη-Υγείασε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου του αντίστοιχου φύλου και ηλικίας.

Ο γιατρός θα πρέπει να είναι προσεκτικός όταν συνταγογραφεί το φάρμακο στα αρχικά στάδια της θεραπείας σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία, καθώς δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για τη χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς αυτής της ομάδας.

Συγχορήγηση αταζαναβίρης και Ραμπεπραζόλη-ΥγείαΔεν συνιστάται

Δεδομένης της φαρμακοδυναμικής της νατριούχου ραβεπραζόλης και του εγγενούς προφίλ ανεπιθύμητων ενεργειών της, μπορεί να υποτεθεί ότι το Rabeprazole-Zdorovye δεν θα πρέπει να επηρεάζει δυσμενώς την οδήγηση και την εργασία με δυνητικά επικίνδυνους μηχανισμούς. Ωστόσο, σε περίπτωση υπνηλίας, συνιστάται η αποφυγή οδήγησης και χειρισμού άλλων μηχανισμών.

Αναστολέας H + -K + -ATPase. Φάρμακο κατά του έλκους

Δραστική ουσία

Φόρμα κυκλοφορίας, σύνθεση και συσκευασία

Εντερικές κάψουλες σκληρή ζελατίνη, μέγεθος Νο. 3, λευκό σώμα με σκούρο κόκκινο καπάκι. Τα περιεχόμενα των καψουλών είναι σφαιρικά σφαιρίδια από σχεδόν λευκά έως λευκά με κρεμώδη ή κιτρινωπή απόχρωση.

ζάχαρη κόκκου (σακχαρόζη, σιρόπι αμύλου) - 71,47 mg, ανθρακικό νάτριο - 1,65 mg, τάλκης - 1,77 mg, διοξείδιο του τιτανίου - 0,83 mg, υπρομελλόζη (υδροξυμεθυλοκυτταρίνη) - 14,75 mg.

Η σύνθεση του κελύφους pellet:φθαλική υπρομελλόζη (φθαλική υδροξυπροπυλ μεθυλκυτταρίνη) - 15,93 mg, κετυλική αλκοόλη - 1,6 mg.
Η σύνθεση του σώματος της κάψουλας:διοξείδιο του τιτανίου - 2%, ζελατίνη - έως 100%.
Σύνθεση καπακιού κάψουλας:βαφή αζορουβίνης (χρωστική καρμαζίνη) - 0,6619%, - 0,0286%, διοξείδιο του τιτανίου - 0,6666%, ζελατίνη - έως 100%.

Εντερικές κάψουλες σκληρή ζελατίνη, μέγεθος Νο. 1, κίτρινο σώμα με καφέ καπάκι. Τα περιεχόμενα των καψουλών είναι σφαιρικά σφαιρίδια από σχεδόν λευκά έως λευκά με κρεμώδη ή κιτρινωπή απόχρωση.

Βοηθητικές ουσίες του πυρήνα του pellet:ζάχαρη κόκκου (σακχαρόζη, σιρόπι αμύλου) - 142,94 mg, ανθρακικό νάτριο - 3,3 mg, τάλκης - 3,54 mg, διοξείδιο του τιτανίου - 1,66 mg, υπρομελλόζη (υδροξυμεθυλοκυτταρίνη) - 29,5 mg.

Η σύνθεση του κελύφους pellet:φθαλική υπρομελλόζη (φθαλική υδροξυπροπυλ μεθυλκυτταρίνη) - 31,86 mg, κετυλική αλκοόλη - 3,2 mg.
Η σύνθεση του σώματος της κάψουλας:διοξείδιο του τιτανίου - 1%, κίτρινο οξείδιο σιδήρου - 0,192%, ζελατίνη - έως 100%.
Σύνθεση καπακιού κάψουλας:μαύρο οξείδιο σιδήρου - 0,53%, κόκκινο οξείδιο σιδήρου - 0,93%, διοξείδιο του τιτανίου - 0,3333%, κίτρινο οξείδιο σιδήρου - 0,2%, ζελατίνη - έως 100%.

10 κομμάτια. - συσκευασίες blister (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - συσκευασίες blister (3) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - συσκευασίες blister (6) - συσκευασίες από χαρτόνι.
14 τεμ. - συσκευασίες blister (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
14 τεμ. - συσκευασίες blister (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.
14 τεμ. - συσκευασίες blister (4) - συσκευασίες από χαρτόνι.
30 τεμ. - πολυμερή κουτιά (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
60 τεμ. - πολυμερή κουτιά (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
100 τεμάχια. - πολυμερή κουτιά (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
30 τεμ. - φιάλες πολυμερούς (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
60 τεμ. - φιάλες πολυμερούς (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
100 τεμάχια. - φιάλες πολυμερούς (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.

φαρμακολογική επίδραση

Η ραμπεπραζόλη ανήκει στην κατηγορία των αντιεκκριτικών ουσιών που προέρχονται από τη βενζιμιδαζόλη. Καταστέλλει την έκκριση του γαστρικού υγρού με ειδική αναστολή της H + /K + -ATPase στην εκκριτική επιφάνεια των βρεγματικών κυττάρων του στομάχου. Μπλοκάρει το τελικό στάδιο της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος, μειώνοντας το περιεχόμενο της βασικής και διεγερμένης έκκρισης, ανεξάρτητα από τη φύση του ερεθίσματος.

Διαθέτοντας υψηλή λιποφιλικότητα, διεισδύει εύκολα στα βρεγματικά κύτταρα του στομάχου, συγκεντρώνεται σε αυτά, παρέχοντας κυτταροπροστατευτική δράση και αυξάνοντας την έκκριση διττανθρακικών.

Η αντιεκκριτική δράση μετά την από του στόματος χορήγηση 20 mg ραβεπραζόλης εμφανίζεται εντός 1 ώρας και φτάνει στο μέγιστο μετά από 2-4 ώρες. Η αναστολή της βασικής και της διεγερμένης από την τροφή έκκρισης οξέος 23 ώρες μετά τη λήψη της πρώτης δόσης είναι 62% και 82%, αντίστοιχα, και διαρκεί έως και 48 ώρες Όταν διακόπτεται η λήψη, η εκκριτική δραστηριότητα αποκαθίσταται εντός 1-2 ημερών.

Κατά τη διάρκεια των πρώτων 2-8 εβδομάδων θεραπείας με ραβεπραζόλη, η συγκέντρωση της γαστρίνης στο αίμα αυξάνεται (η οποία αντανακλά την ανασταλτική επίδραση στην έκκριση υδροχλωρικού οξέος) και επιστρέφει στα αρχικά επίπεδα 1-2 εβδομάδες μετά τη διακοπή της.

Η ραμπεπραζόλη δεν έχει αντιχολινεργικές ιδιότητες, δεν επηρεάζει το κεντρικό νευρικό σύστημα, το καρδιαγγειακό και το αναπνευστικό σύστημα.

Στο πλαίσιο της λήψης της ραβεπραζόλης, δεν ανιχνεύθηκαν σταθερές αλλαγές στη μορφολογική δομή των κυττάρων που μοιάζουν με εντεροχρωμαφίνη, στη σοβαρότητα της γαστρίτιδας, στη συχνότητα της ατροφικής γαστρίτιδας, στη μεταπλασία του εντέρου ή στην εξάπλωση της λοίμωξης από το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού.

Φαρμακοκινητική

Αναρρόφηση

Η ραμπεπραζόλη απορροφάται ταχέως από το έντερο, η Cmax στο πλάσμα επιτυγχάνεται περίπου 3,5 ώρες μετά τη χορήγηση σε δόση 20 mg. Οι αλλαγές στις τιμές Cmax και AUC στο πλάσμα της ραβεπραζόλης είναι γραμμικές στο δοσολογικό εύρος από 10 έως 40 mg. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από χορήγηση από το στόμα σε δόση 20 mg (σε σύγκριση με την ενδοφλέβια χορήγηση) είναι περίπου 52%. Επιπλέον, η βιοδιαθεσιμότητα δεν αλλάζει με την επαναλαμβανόμενη χορήγηση ραβεπραζόλης.

Ούτε ο χρόνος λήψης του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της ημέρας, ούτε επηρεάζουν την απορρόφηση της ραβεπραζόλης. Η λήψη του φαρμάκου με λιπαρές τροφές επιβραδύνει την απορρόφηση της ραβεπραζόλης κατά 4 ώρες ή περισσότερο, αλλά ούτε η Cmax ούτε ο βαθμός απορρόφησης αλλάζουν.

Διανομή

Στους ανθρώπους, ο βαθμός δέσμευσης της ραβεπραζόλης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 97%.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Σε υγιείς εθελοντές, το T 1/2 από το πλάσμα είναι περίπου 1 ώρα (που κυμαίνεται από 0,7 έως 1,5 ώρες) και η συνολική κάθαρση είναι 3,8 ml/min/kg.

Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 20 mg σημασμένης με 14 C ραβεπραζόλης, δεν βρέθηκε αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα. Περίπου το 90% της ραβεπραζόλης απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως με τη μορφή δύο μεταβολιτών: ενός συζυγούς μερκαπτουρικού οξέος (Μ5) και καρβοξυλικού οξέος (Μ6), καθώς και με τη μορφή δύο άγνωστων μεταβολιτών που εντοπίστηκαν κατά την τοξικολογική ανάλυση.

Το υπόλοιπο της λαμβανόμενης ραβεπραζόλης απεκκρίνεται με τα κόπρανα.

Η συνολική απέκκριση είναι 99,8%. Αυτά τα δεδομένα υποδεικνύουν μια μικρή απέκκριση των μεταβολιτών της ραβεπραζόλης με τη χολή. Ο κύριος μεταβολίτης είναι ο θειοαιθέρας (Μ1). Το Desmethyl (M3) είναι ο μόνος ενεργός μεταβολίτης, ωστόσο, παρατηρήθηκε σε χαμηλές συγκεντρώσεις μόνο σε έναν συμμετέχοντα στη μελέτη μετά τη λήψη rabeprazole σε δόση 80 mg.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές ομάδες ασθενών

Σε ασθενείς με σταθερή νεφρική νόσο τελικού σταδίου που χρειάζονται αιμοκάθαρση συντήρησης (CK<5 мл/мин/1.73 м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С mах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Σε ασθενείς με χρόνια ηπατική βλάβη, η AUC διπλασιάζεται σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές, γεγονός που υποδηλώνει μείωση του φαινομένου της «πρώτης διέλευσης» και η T 1/2 από το πλάσμα αυξάνεται κατά 2-3 φορές. Οι ασθενείς με χρόνια αντιρροπούμενη ηπατική κίρρωση ανέχονται τη ραμπεπραζόλη σε δόση 20 mg 1 φορά την ημέρα, αν και η AUC διπλασιάζεται και η Cmax αυξάνεται κατά 50% σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές του αντίστοιχου φύλου.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, η αποβολή της ραβεπραζόλης είναι κάπως πιο αργή. Μετά από 7 ημέρες λήψης ραβεπραζόλης 20 mg/ημέρα σε ηλικιωμένους ασθενείς, η AUC ήταν περίπου διπλάσια και η C max αυξήθηκε κατά 60% σε σύγκριση με νεαρούς υγιείς εθελοντές. Ωστόσο, δεν υπήρχαν ενδείξεις συσσώρευσης ραβεπραζόλης.

Σε ασθενείς με αργό μεταβολισμό του CYP2C19, μετά από 7 ημέρες λήψης ραβεπραζόλης σε δόση 20 mg/ημέρα, η AUC αυξάνεται κατά 1,9 φορές και η T 1/2 κατά 1,6 φορές σε σύγκριση με τις ίδιες παραμέτρους στους «ταχείς μεταβολιστές», ενώ Το C max αυξάνεται κατά 40%.

Ενδείξεις

- πεπτικό έλκος στομάχου στο οξύ στάδιο και έλκος της αναστόμωσης.

- πεπτικό έλκος του δωδεκαδακτύλου στο οξύ στάδιο.

- διαβρωτική και ελκώδης γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ) σε ενήλικες και παιδιά ηλικίας από 12 ετών ή οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση.

- θεραπεία συντήρησης της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης.

- μη διαβρωτική γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση.

- Σύνδρομο Zollinger-Ellison και άλλες καταστάσεις που χαρακτηρίζονται από παθολογική υπερέκκριση.

- σε συνδυασμό με κατάλληλη αντιβιοτική θεραπεία για την εκρίζωση του Helicobacter pylori σε ασθενείς με πεπτικό έλκος.

Αντενδείξεις

- εγκυμοσύνη

- η περίοδος του θηλασμού.

- ηλικία έως 18 ετών

- παιδική ηλικία έως 12 ετών (με ΓΟΠΝ).

- ανεπάρκεια σακχαράσης / ισομαλτάσης, δυσανεξία στη φρουκτόζη, ανεπάρκεια γλυκόζης-γαλακτόζης.

- υπερευαισθησία στη ραβεπραζόλη, στις υποκατεστημένες βενζιμιδαζόλες ή σε βοηθητικά συστατικά του φαρμάκου.

Προσεκτικά:σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

Δοσολογία

Το φάρμακο λαμβάνεται από το στόμα. Οι κάψουλες πρέπει να καταπίνονται ολόκληρες. Έχει διαπιστωθεί ότι ούτε η ώρα της ημέρας ούτε η λήψη τροφής επηρεάζουν τη δράση της ραβεπραζόλης.

Στο γαστρικό έλκος στο οξύ στάδιο και αναστομωτικό έλκοςσυνιστάται η λήψη από το στόμα 10 mg ή 20 mg 1 φορά / ημέρα. Συνήθως η θεραπεία εμφανίζεται μετά από 6 εβδομάδες θεραπείας, ωστόσο, σε ορισμένες περιπτώσεις, η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να αυξηθεί κατά άλλες 6 εβδομάδες.

Στο δωδεκαδακτυλικό έλκος στο οξύ στάδιοσυνιστάται η λήψη από το στόμα 20 mg 1 φορά / ημέρα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, το θεραπευτικό αποτέλεσμα εμφανίζεται όταν λαμβάνετε 10 mg 1 φορά / ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας είναι από 2 έως 4 εβδομάδες. Εάν είναι απαραίτητο, η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να αυξηθεί κατά άλλες 4 εβδομάδες.

Στο θεραπεία της διαβρωτικής γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (GERD) ή της οισοφαγίτιδας από παλινδρόμησησυνιστάται η λήψη από το στόμα 10 mg ή 20 mg 1 φορά / ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας είναι από 4 έως 8 εβδομάδες. Εάν είναι απαραίτητο, η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να αυξηθεί κατά άλλες 8 εβδομάδες.

Στο θεραπεία συντήρησης για τη γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (GERD)συνιστάται η λήψη από το στόμα 10 mg ή 20 mg 1 φορά / ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την κατάσταση του ασθενούς.

Στο μη διαβρωτική γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (NERD) χωρίς οισοφαγίτιδασυνιστάται η λήψη από το στόμα 10 mg ή 20 mg 1 φορά / ημέρα. Εάν μετά από 4 εβδομάδες θεραπείας τα συμπτώματα δεν εξαφανιστούν, θα πρέπει να πραγματοποιηθεί πρόσθετη μελέτη του ασθενούς. Μετά την ανακούφιση των συμπτωμάτων, για να αποφευχθεί η επακόλουθη εμφάνισή τους, το φάρμακο θα πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα σε δόση 10 mg 1 φορά / ημέρα όπως απαιτείται.

Για θεραπεία του συνδρόμου Zollinger-Ellison και άλλων καταστάσεων που χαρακτηρίζονται από παθολογική υπερέκκριση,η δόση επιλέγεται ξεχωριστά. Η αρχική δόση είναι 60 mg / ημέρα, στη συνέχεια η δόση αυξάνεται και το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση έως 100 mg / ημέρα σε εφάπαξ δόση ή 60 mg 2 φορές / ημέρα. Για ορισμένους ασθενείς, προτιμάται η κλασματική δόση του φαρμάκου. Η θεραπεία θα πρέπει να συνεχίζεται όπως είναι κλινικά απαραίτητο. Σε ορισμένους ασθενείς με σύνδρομο Zollinger-Ellison, η διάρκεια της θεραπείας με ραβεπραζόλη ήταν έως και ένα έτος.

Για εκρίζωση του ελικοβακτηριδίου του πυλωρούσυνιστάται η λήψη 20 mg από το στόμα 2 φορές την ημέρα σύμφωνα με ένα συγκεκριμένο σχήμα με κατάλληλους συνδυασμούς αντιβιοτικών. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 7 ημέρες.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκειαδεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Στο ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική δυσλειτουργίαη συγκέντρωση της ραβεπραζόλης στο αίμα είναι συνήθως υψηλότερη από ό,τι σε υγιείς εθελοντές. Κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργίαπρέπει να ληφθεί μέριμνα.

Προσαρμογές δόσης για ηλικιωμένους ασθενείςδεν απαιτείται.

Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της ραβεπραζόλης 20 mg για τη βραχυπρόθεσμη (έως 8 εβδομάδες) θεραπεία της ΓΟΠΝ σε παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνωυποστηρίζεται από παρέκταση από επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες που υποστηρίζουν την αποτελεσματικότητα της ραβεπραζόλης σε ενήλικες και μελέτες ασφάλειας και φαρμακοκινητικής σε παιδιατρικούς ασθενείς. Η συνιστώμενη δόση για παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω είναι 20 mg 1 φορά / ημέρα για έως και 8 εβδομάδες.

Ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της ραβεπραζόλης για τη θεραπεία της ΓΟΠΝ σε παιδιά κάτω των 12 ετώνμη εγκατεστημενο. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ραβεπραζόλης για άλλες ενδείξεις δεν έχει τεκμηριωθεί σε παιδιατρικούς ασθενείς.

Παρενέργειες

Σε κλινικές μελέτες, παρατηρήθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη λήψη της ραβεπραζόλης: πονοκέφαλος, ζάλη, εξασθένηση, κοιλιακό άλγος, διάρροια, μετεωρισμός, ξηροστομία, εξάνθημα.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες συστηματοποιούνται σύμφωνα με την Ταξινόμηση της ΠΟΥ: πολύ συχνά (> 1/10); συχνά (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

Από το ανοσοποιητικό σύστημα:σπάνια - οξείες συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου οίδημα του προσώπου, υπόταση, δύσπνοια).

Από το αιμοποιητικό σύστημα:σπάνια - θρομβοπενία, ουδετεροπενία, λευκοπενία.

Από την πλευρά του μεταβολισμού και της διατροφής:σπάνια - ανορεξία. άγνωστη συχνότητα - υπονατριαιμία, υπομαγνησιαιμία.

Από το νευρικό σύστημα:συχνά - αϋπνία, πονοκέφαλος, ζάλη. σπάνια - υπνηλία, νευρικότητα. σπάνια - κατάθλιψη. άγνωστη συχνότητα - σύγχυση.

Από την πλευρά του οργάνου όρασης:σπάνια - προβλήματα όρασης.

Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος:άγνωστη συχνότητα - περιφερικό οίδημα.

Από το αναπνευστικό σύστημα:συχνά - βήχας, φαρυγγίτιδα, ρινίτιδα. σπάνια - ιγμορίτιδα, βρογχίτιδα.

Από το πεπτικό σύστημα:συχνά - κοιλιακό άλγος, διάρροια, μετεωρισμός, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα. σπάνια - δυσπεψία, ρέψιμο, ξηροστομία. σπάνια - στοματίτιδα, γαστρίτιδα, διαταραχή της γεύσης.

Από το ηπατοχολικό σύστημα:σπάνια - ηπατίτιδα, ίκτερος, ηπατική εγκεφαλοπάθεια.

Από το ουροποιητικό σύστημα:σπάνια - λοίμωξη του ουροποιητικού συστήματος. σπάνια - διάμεση νεφρίτιδα.

Από το δέρμα και τους υποδόριους ιστούς:σπάνια - φυσαλιδώδη εξανθήματα, κνίδωση. πολύ σπάνια - πολύμορφο ερύθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, σύνδρομο Stevens-Johnson.

Από το μυοσκελετικό σύστημα:συχνά - πόνος στην πλάτη? σπάνια - μυαλγία, αρθραλγία, μυϊκές κράμπες στα πόδια, κάταγμα των οστών του μηρού, του καρπού ή της σπονδυλικής στήλης.

Από το αναπαραγωγικό σύστημα:άγνωστη συχνότητα - γυναικομαστία.

Από εργαστηριακές και οργανικές μελέτες:σπάνια - αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, αύξηση βάρους.

Οι υπολοιποι:συχνά - λοιμώξεις.

Υπερβολική δόση

Τα δεδομένα για σκόπιμη ή τυχαία υπερδοσολογία είναι ελάχιστα.

Θεραπευτική αγωγή:δεν είναι γνωστό ειδικό αντίδοτο για τη ραβεπραζόλη. Η ραμπεπραζόλη δεσμεύεται καλά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, επομένως, απεκκρίνεται ελάχιστα κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, θα πρέπει να πραγματοποιείται συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Η ραμπεπραζόλη επιβραδύνει την απέκκριση ορισμένων φαρμάκων που μεταβολίζονται στο ήπαρ με μικροσωμική οξείδωση (π.χ. φαινυτοΐνη, έμμεσα αντιπηκτικά).

Η συνδυασμένη χρήση της ραβεπραζόλης με κετοκοναζόλη ή ιτρακοναζόλη μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική μείωση της συγκέντρωσης των αντιμυκητιασικών φαρμάκων στο πλάσμα του αίματος.

Η ραμπεπραζόλη αναστέλλει το μεταβολισμό.

Με την ταυτόχρονη χορήγηση αναστολέων αντλίας πρωτονίων και μεθοτρεξάτης, μπορεί να υποτεθεί αύξηση της συγκέντρωσης της τελευταίας και/ή του μεταβολίτη της υδροξυμεθοτρεξάτης και αύξηση της Τ 1/2.

Με την ταυτόχρονη χρήση ραβεπραζόλης, αμοξικιλλίνης, η AUC και η Cmax για την κλαριθρομυκίνη και την αμοξικιλλίνη ήταν παρόμοια όταν συγκρίθηκε η συνδυαστική θεραπεία με τη μονοθεραπεία. Η AUC και η Cmax της ραβεπραζόλης αυξήθηκαν κατά 11% και 34%, αντίστοιχα, και η AUC και η Cmax της 14-υδροξυκλαριθρομυκίνης (ο ενεργός μεταβολίτης της κλαριθρομυκίνης) αυξήθηκαν κατά 42% και 46%, αντίστοιχα. Αυτή η αύξηση στην απόδοση δεν θεωρήθηκε κλινικά σημαντική.

Η ταυτόχρονη χρήση ραβεπραζόλης και εναιωρημάτων αντιόξινων που περιέχουν υδροξείδιο αργιλίου και/ή μαγνησίου δεν οδηγεί σε κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση.

Ειδικές Οδηγίες

Η ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία με ραβεπραζόλη δεν αποκλείει την παρουσία κακοήθων νεοπλασμάτων στο στομάχι.

Σε μια ειδική μελέτη σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, δεν βρέθηκε σημαντική διαφορά στη συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών του Rabeprazole-SZ από αυτή σε υγιή άτομα ανάλογα με το φύλο και την ηλικία, αλλά, παρόλα αυτά, συνιστάται προσοχή κατά την πρώτη συνταγογράφηση Rabeprazole-SZ. SC για ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.

Οι ασθενείς με μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία δεν χρειάζονται προσαρμογή της δόσης του Rabeprazole-SZ. Η AUC της ραβεπραζόλης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία είναι περίπου 2 φορές υψηλότερη από ό,τι σε υγιείς ασθενείς.

Υπομαγνησιαιμία

Στη θεραπεία με αναστολείς της αντλίας πρωτονίων για τουλάχιστον 3 μήνες, σε σπάνιες περιπτώσεις έχουν παρατηρηθεί περιπτώσεις συμπτωματικής ή ασυμπτωματικής υπομαγνησιαιμίας. Στις περισσότερες περιπτώσεις, αυτές οι αναφορές ελήφθησαν ένα χρόνο μετά τη θεραπεία. Σοβαρές παρενέργειες ήταν η τετανία, η αρρυθμία και οι σπασμοί. Οι περισσότεροι ασθενείς χρειάστηκαν θεραπεία για την υπομαγνησιαιμία, συμπεριλαμβανομένης της αντικατάστασης μαγνησίου και της διακοπής της θεραπείας με αναστολείς αντλίας πρωτονίων. Σε ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία ή που λαμβάνουν αναστολείς αντλίας πρωτονίων με φάρμακα όπως η διγοξίνη ή φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν υπομαγνησιαιμία (π.χ. διουρητικά), τα επίπεδα μαγνησίου θα πρέπει να παρακολουθούνται πριν από την έναρξη της θεραπείας με αναστολείς αντλίας πρωτονίων και κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

κατάγματα

Η θεραπεία με αναστολείς αντλίας πρωτονίων μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο καταγμάτων του ισχίου, του καρπού ή της σπονδυλικής στήλης που σχετίζονται με την οστεοπόρωση. Ο κίνδυνος καταγμάτων ήταν αυξημένος σε ασθενείς που έλαβαν υψηλές δόσεις αναστολέων αντλίας πρωτονίων για μεγάλο χρονικό διάστημα (ένα χρόνο ή περισσότερο).

Ταυτόχρονη χρήση ραβεπραζόλης με μεθοτρεξάτη

Σύμφωνα με τη βιβλιογραφία, η ταυτόχρονη χρήση αναστολέων αντλίας πρωτονίων με μεθοτρεξάτη (ειδικά σε υψηλές δόσεις) μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συγκέντρωσης της μεθοτρεξάτης ή/και του μεταβολίτη της υδροξυμεθοτρεξάτης και σε αύξηση της Τ 1/2, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε τοξικότητα από τη μεθοτρεξάτη. Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθεί μεθοτρεξάτη σε υψηλές δόσεις, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη η πιθανότητα προσωρινής διακοπής της θεραπείας με αναστολείς αντλίας πρωτονίων.

Λοιμώξεις από Salmonella, Campylobacter και Clostridium difficile

Η θεραπεία με αναστολείς αντλίας πρωτονίων μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο γαστρεντερικών λοιμώξεων όπως λοιμώξεις που προκαλούνται από Salmonella, Campylobacter και Clostridium difficile.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου

Με βάση τα χαρακτηριστικά της φαρμακοδυναμικής της ραβεπραζόλης και το προφίλ των ανεπιθύμητων ενεργειών της, είναι απίθανο το Rabeprazole-SZ να επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης οχημάτων και τους μηχανισμούς ελέγχου. Ωστόσο, εάν εμφανιστεί υπνηλία, αυτές οι δραστηριότητες θα πρέπει να αποφεύγονται.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία

Δεν υπάρχουν δεδομένα για την ασφάλεια της ραβεπραζόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αναπαραγωγικές μελέτες σε αρουραίους και κουνέλια δεν έχουν αποκαλύψει σημεία μειωμένης γονιμότητας ή ελαττώματα εμβρυϊκής ανάπτυξης που προκαλούνται από τη ραβεπραζόλη. Ωστόσο, σε αρουραίους, το φάρμακο διαπερνά τον φραγμό του πλακούντα σε μικρές ποσότητες. Η ραβεπραζόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Δεν είναι γνωστό εάν η ραβεπραζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα.

Δεν έχουν διεξαχθεί κατάλληλες μελέτες για τη χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Ωστόσο, η ραβεπραζόλη βρίσκεται στο γάλα των αρουραίων που θηλάζουν, επομένως το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από γυναίκες κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Εφαρμογή στην παιδική ηλικία

Η χρήση του φαρμάκου κάτω των 18 ετών αντενδείκνυται, με εξαίρεση τη ΓΟΠΝ (παιδιά κάτω των 12 ετών).

Για μειωμένη νεφρική λειτουργία

Με προσοχή, το φάρμακο πρέπει να συνταγογραφείται για σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.

Δοσολογική μορφή:  Προς την οι κάψουλες είναι εντερικές.Χημική ένωση:

1 κάψουλα περιέχει:

ενεργό συστατικό :

σφαιρίδια ραβεπραζόλης - 118 mg, 236 mg

από την άποψη της νατριούχου ραβεπραζόλης - 10 mg, 20 mg

[πυρήνας pellet: Νατριούχος ραβεπραζόλη - 10,00 mg, 20,00 mg, σπόροι ζάχαρης (σακχαρόζη, σιρόπι αμύλου) - 71,47 mg, 142,94 mg, ανθρακικό νάτριο - 1,65 mg, 3,30 mg, τάλκης - 1,77 mg, 3,54 mg οξείδιο, 100 mg, τιτάνιο. υπρομελλόζη (υδροξυμεθυλοκυτταρίνη) - 14,75 mg, 29,50 mg;

κέλυφος pellet: φθαλική υπρομελλόζη (φθαλική υδροξυπροπυλ μεθυλκυτταρίνη) - 15,93 mg, 31,86 mg, κετυλική αλκοόλη - 1,60 mg, 3,20 mg].

Έκδοχα :

Κάψουλες σκληρής ζελατίνης Νο. 3 (δοσολογία 10 mg):

πλαίσιο:διοξείδιο του τιτανίου - 2,0%, ζελατίνη - έως 100%.

καπάκι:αζορουβίνη βαφής (χρωστική καρμαζίνη) - 0,6619%, καρμίνη indigo - 0,0286%, διοξείδιο του τιτανίου - 0,6666%, ζελατίνη - έως 100%.

Κάψουλες σκληρής ζελατίνης Νο. 1 (δοσολογία 20 mg):

πλαίσιο:διοξείδιο του τιτανίου - 1,0%, οξείδιο σιδήρου κίτρινο - 0,192% ζελατίνη - έως 100%.

καπάκι:μαύρο οξείδιο σιδήρου - 0,53%, κόκκινο οξείδιο σιδήρου - 0,93%, διοξείδιο του τιτανίου - 0,3333%, κίτρινο οξείδιο σιδήρου - 0,20%, ζελατίνη - έως 100%.

Περιγραφή:

Κάψουλες σκληρής ζελατίνης Νο. 3, λευκό σώμα με σκούρο κόκκινο καπάκι (για δόση 10 mg). κάψουλες σκληρής ζελατίνης Νο. 1, κίτρινο σώμα με καφέ καπάκι (για δόση 20 mg).

Τα περιεχόμενα των καψουλών είναι σφαιρικά σφαιρίδια από σχεδόν λευκά έως λευκά με κρεμώδη ή κιτρινωπή απόχρωση.

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:παράγοντας μείωσης της έκκρισης γαστρικών αδένων - αναστολέας αντλίας πρωτονίων ATX:  

A.02.B.C Αναστολείς αντλίας πρωτονίων

A.02.B.C.04 Rabeprazole

Φαρμακοδυναμική:

Η ραμπεπραζόλη ανήκει στην κατηγορία των αντιεκκριτικών ουσιών που προέρχονται από τη βενζιμιδαζόλη. Καταστέλλει την έκκριση του γαστρικού υγρού με ειδική αναστολή της H + /K + -ATPase στην εκκριτική επιφάνεια των βρεγματικών κυττάρων του στομάχου. Μπλοκάρει το τελικό στάδιο της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος, μειώνοντας το περιεχόμενο της βασικής και διεγερμένης έκκρισης, ανεξάρτητα από τη φύση του ερεθίσματος.

Διαθέτοντας υψηλή λιποφιλικότητα, διεισδύει εύκολα στα βρεγματικά κύτταρα του στομάχου, συγκεντρώνεται σε αυτά, παρέχοντας κυτταροπροστατευτική δράση και αυξάνοντας την έκκριση διττανθρακικών.

Η αντιεκκριτική δράση μετά την από του στόματος χορήγηση 20 mg ραβεπραζόλης εμφανίζεται εντός 1 ώρας και φτάνει στο μέγιστο μετά από 2-4 ώρες. Η αναστολή της βασικής και της διεγερμένης από την τροφή έκκρισης οξέος 23 ώρες μετά την πρώτη δόση είναι 62 και 82%, αντίστοιχα, και διαρκεί έως και 48 ώρες. Όταν σταματήσετε να παίρνετε, η εκκριτική δραστηριότητα αποκαθίσταται εντός 1-2 ημερών.

Κατά τις πρώτες 2-8 εβδομάδες θεραπείας με ραβεπραζόλη, η συγκέντρωση της γαστρίνης στο πλάσμα του αίματος αυξάνεται (η οποία αντανακλά την ανασταλτική δράση στην έκκριση υδροχλωρικού οξέος) και επιστρέφει στα αρχικά επίπεδα 1-2 εβδομάδες μετά τη διακοπή της.

Η ραμπεπραζόλη δεν έχει αντιχολινεργικές ιδιότητες, δεν επηρεάζει το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ), το καρδιαγγειακό και το αναπνευστικό σύστημα.

Κατά τη λήψη ραβεπραζόλης, επίμονες αλλαγές στη μορφολογική δομή των κυττάρων που μοιάζουν με εντεροχρωμαφίνη, στη σοβαρότητα της γαστρίτιδας, στη συχνότητα της ατροφικής γαστρίτιδας, στην εντερική μεταπλασία ή στην εξάπλωση της λοίμωξης Ελικοβακτήριο του πυλωρούδεν εντοπίστηκε.

Φαρμακοκινητική:

Απορρόφηση

Η ραμπεπραζόλη απορροφάται ταχέως από το έντερο και οι μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα επιτυγχάνονται περίπου 3,5 ώρες μετά από μια δόση 20 mg. Η αλλαγή στις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα (C m ah) και η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) της ραβεπραζόλης είναι γραμμικές στο εύρος δόσης από 10 έως 40 mg. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα μετά από από του στόματος χορήγηση 20 mg (σε σύγκριση με την ενδοφλέβια χορήγηση) είναι περίπου 52%. Επιπλέον, η βιοδιαθεσιμότητα δεν αλλάζει με την επαναλαμβανόμενη χορήγηση ραβεπραζόλης. Σε υγιείς εθελοντές, ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα είναι περίπου 1 ώρα (που κυμαίνεται από 0,7 έως 1,5 ώρες) και η συνολική κάθαρση είναι 3,8 ml/min/kg.

Σε ασθενείς με χρόνια ηπατική νόσο, η AUC διπλασιάζεται σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές, υποδηλώνοντας μείωση του μεταβολισμού πρώτης διόδου και ο χρόνος ημιζωής στο πλάσμα αυξάνεται κατά 2-3 φορές.

Ούτε ο χρόνος λήψης του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της ημέρας, ούτε τα αντιόξινα επηρεάζουν την απορρόφηση της ραβεπραζόλης. Η λήψη του φαρμάκου με λιπαρές τροφές επιβραδύνει την απορρόφηση της ραβεπραζόλης κατά 4 ώρες ή περισσότερο, αλλά ούτε η Cmax ούτε ο βαθμός απορρόφησης αλλάζουν.

Διανομή

Στους ανθρώπους, ο βαθμός δέσμευσης της ραβεπραζόλης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι περίπου 97%.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Σε υγιείς ανθρώπους

Μετά από μία εφάπαξ από του στόματος δόση 20 mg σημασμένης με 14 C ραβεπραζόλης, δεν βρέθηκε αμετάβλητο φάρμακο στα ούρα. Περίπου το 90% της ραβεπραζόλης απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως με τη μορφή δύο μεταβολιτών: ενός συζυγούς μερκαπτουρικού οξέος (Μ5) και καρβοξυλικού οξέος (Μ6), καθώς και με τη μορφή δύο άγνωστων μεταβολιτών που εντοπίστηκαν κατά την τοξικολογική ανάλυση.

Το υπόλοιπο της λαμβανόμενης ραβεπραζόλης απεκκρίνεται με τα κόπρανα.

Η συνολική απέκκριση είναι 99,8%. Αυτά τα δεδομένα υποδεικνύουν μια μικρή απέκκριση των μεταβολιτών της ραβεπραζόλης με τη χολή. Ο κύριος μεταβολίτης είναι ο θειοαιθέρας (Μ1). Ο μόνος ενεργός μεταβολίτης είναι το δεσμεθύλιο (Μ3), ωστόσο, παρατηρήθηκε σε χαμηλές συγκεντρώσεις μόνο σε έναν συμμετέχοντα στη μελέτη μετά τη λήψη 80 mg ραβεπραζόλης.

Τελικό στάδιο νεφρική νόσο

Σε ασθενείς με σταθερή νεφρική νόσο τελικού σταδίου που χρειάζονται αιμοκάθαρση συντήρησης (κάθαρση κρεατινίνης< 5 мл/мин/1,73м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С m ах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Χρόνια αντιρροπούμενη κίρρωση

Οι ασθενείς με χρόνια αντιρροπούμενη κίρρωση του ήπατος είναι ανεκτοί σε δόση 20 mg 1 φορά την ημέρα, αν και η AUC διπλασιάζεται και η C max αυξάνεται κατά 50% σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές του αντίστοιχου φύλου.

Ηλικιωμένοι ασθενείς

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, η αποβολή της ραβεπραζόλης είναι κάπως πιο αργή. Μετά από 7 ημέρες λήψης ραβεπραζόλης 20 mg την ημέρα σε ηλικιωμένους ασθενείς, η AUC ήταν περίπου διπλάσια και η C max αυξήθηκε κατά 60% σε σύγκριση με νεαρούς υγιείς εθελοντές. Ωστόσο, δεν υπήρχαν ενδείξεις συσσώρευσης ραβεπραζόλης.

Πολυμορφισμός CYP 2C 19

Σε ασθενείς με αργό μεταβολισμό του CYP 2C 19 μετά από 7 ημέρες λήψης ραβεπραζόλης σε δόση 20 mg ημερησίως, η AUC αυξάνεται κατά 1,9 φορές και ο χρόνος ημιζωής αποβολής κατά 1,6 φορές σε σύγκριση με τις ίδιες παραμέτρους στους «ταχείς μεταβολιστές », ενώ πώς το C m ax αυξάνεται κατά 40%.

Ενδείξεις:

Πεπτικό έλκος στομάχου στο οξύ στάδιο και έλκος της αναστόμωσης.

Πεπτικό έλκος του δωδεκαδακτύλου στο οξύ στάδιο.

Διαβρωτική και ελκώδης γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ) - ενήλικες και παιδιά ηλικίας από 12 ετών ή οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση.

Θεραπεία συντήρησης της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης.

Μη διαβρωτική γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση.

Σύνδρομο Zollinger-Ellison και άλλες καταστάσεις που χαρακτηρίζονται από παθολογική υπερέκκριση.

Σε συνδυασμό με κατάλληλη αντιβιοτική θεραπεία για εκρίζωση Ελικοβακτηρίδιοpylori σε ασθενείς με πεπτικό έλκος.

Αντενδείξεις:

Υπερευαισθησία στη ραβεπραζόλη, υποκατεστημένες βενζιμιδαζόλες ή σε βοηθητικά συστατικά του φαρμάκου.

Ανεπάρκεια σακχαράσης/ισομαλτάσης, δυσανεξία στη φρουκτόζη, ανεπάρκεια γλυκόζης-γαλακτόζης.

Εγκυμοσύνη;

Η περίοδος του θηλασμού;

Παιδιά κάτω των 18 ετών, με εξαίρεση τη ΓΟΠΝ (παιδιά κάτω των 12 ετών).

Προσεκτικά:

σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια?

Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

Εγκυμοσύνη και γαλουχία:

Δεν υπάρχουν δεδομένα για την ασφάλεια της ραβεπραζόλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αναπαραγωγικές μελέτες σε αρουραίους και κουνέλια δεν έχουν αποκαλύψει σημεία μειωμένης γονιμότητας ή ελαττώματα εμβρυϊκής ανάπτυξης που προκαλούνται από τη ραβεπραζόλη. Ωστόσο, σε αρουραίους, το φάρμακο διαπερνά τον φραγμό του πλακούντα σε μικρές ποσότητες. δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Δεν είναι γνωστό εάν απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Δεν έχουν διεξαχθεί κατάλληλες μελέτες για τη χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Ωστόσο, βρίσκεται στο γάλα των θηλαζόντων αρουραίων και επομένως δεν πρέπει να χρησιμοποιείται από γυναίκες κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Δοσολογία και χορήγηση:

Με πεπτικό έλκος στομάχου στο οξύ στάδιο και έλκος της αναστόμωσης συνιστάται η λήψη από το στόμα 10 mg ή 20 mg μία φορά την ημέρα. Συνήθως η θεραπεία εμφανίζεται μετά από 6 εβδομάδες θεραπείας, ωστόσο, σε ορισμένες περιπτώσεις, η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να αυξηθεί κατά άλλες 6 εβδομάδες.

Με πεπτικό έλκος του δωδεκαδακτύλου στο οξύ στάδιο Συνιστάται η λήψη 20 mg από το στόμα μία φορά την ημέρα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, το θεραπευτικό αποτέλεσμα εμφανίζεται όταν λαμβάνετε 10 mg μία φορά την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας είναι από 2 έως 4 εβδομάδες. Εάν είναι απαραίτητο, η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να αυξηθεί κατά άλλες 4 εβδομάδες.

Στη θεραπεία της διαβρωτικής γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης (GERD) ή της οισοφαγίτιδας από παλινδρόμηση συνιστάται η λήψη από το στόμα 10 mg ή 20 mg μία φορά την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας είναι από 4 έως 8 εβδομάδες. Εάν είναι απαραίτητο, η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να αυξηθεί κατά άλλες 8 εβδομάδες.

Στη θεραπεία συντήρησης για τη γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (ΓΟΠΝ) συνιστάται η λήψη από το στόμα 10 mg ή 20 mg μία φορά την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας εξαρτάται από την κατάσταση του ασθενούς.

Για μη διαβρωτική γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση (NERD) χωρίςοισοφαγίτιδα συνιστάται η λήψη από το στόμα 10 mg ή 20 mg μία φορά την ημέρα.

Εάν μετά από τέσσερις εβδομάδες θεραπείας τα συμπτώματα δεν εξαφανιστούν, θα πρέπει να πραγματοποιηθεί πρόσθετη μελέτη του ασθενούς. Μετά την ανακούφιση των συμπτωμάτων, για να αποφευχθεί η επακόλουθη εμφάνισή τους, το φάρμακο θα πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα σε δόση 10 mg μία φορά την ημέρα κατόπιν αιτήματος.

Για τη θεραπεία του συνδρόμου Zollinger-Ellison και άλλων καταστάσεων, χαρακτηρίζεται από παθολογική υπερέκκριση , η δόση επιλέγεται ξεχωριστά. Η αρχική δόση είναι 60 mg την ημέρα, στη συνέχεια η δόση αυξάνεται και το φάρμακο συνταγογραφείται σε δόση έως 100 mg την ημέρα με μία δόση ή 60 mg δύο φορές την ημέρα. Για ορισμένους ασθενείς, προτιμάται η κλασματική δόση του φαρμάκου. Η θεραπεία θα πρέπει να συνεχίζεται όπως είναι κλινικά απαραίτητο. Σε ορισμένους ασθενείς με σύνδρομο Zollinger-Ellison, η διάρκεια της θεραπείας με ραβεπραζόλη ήταν έως και ένα έτος.

Για εκρίζωση Ελικοβακτηρίδιοpylori συνιστάται η λήψη 20 mg από το στόμα 2 φορές την ημέρα σύμφωνα με ένα συγκεκριμένο σχήμα με κατάλληλους συνδυασμούς αντιβιοτικών. Η διάρκεια της θεραπείας είναι 7 ημέρες.

Ασθενείς με νεφρική και ηπατική ανεπάρκεια

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, η συγκέντρωση της ραβεπραζόλης στο αίμα είναι συνήθως υψηλότερη από ό,τι σε υγιείς εθελοντές.

Κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου Rabeprazole-SZ σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια, θα πρέπει να δίνεται προσοχή.

Ηλικιωμένοι ασθενείς

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Παιδιά

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ραβεπραζόλης 20 mg για τη βραχυπρόθεσμη (έως 8 εβδομάδες) θεραπεία της ΓΟΠΝ σε παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω υποστηρίζεται από την παρέκταση από επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες που υποστηρίζουν την αποτελεσματικότητα της ραμπεπραζόλης σε ενήλικες και την ασφάλεια και φαρμακοκινητικές μελέτες σε παιδιατρικούς ασθενείς. Η συνιστώμενη δόση για παιδιά ηλικίας 12 ετών και άνω είναι 20 mg μία φορά την ημέρα για έως και 8 εβδομάδες.

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ραβεπραζόλης για τη θεραπεία της ΓΟΠΝ σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της ραβεπραζόλης για άλλες ενδείξεις δεν έχει τεκμηριωθεί σε παιδιατρικούς ασθενείς.

Παρενέργειες:

Σε κλινικές μελέτες, παρατηρήθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες κατά τη λήψη της ραβεπραζόλης: πονοκέφαλος, ζάλη, εξασθένηση, κοιλιακό άλγος, διάρροια, μετεωρισμός, ξηροστομία, εξάνθημα.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες συστηματοποιούνται σύμφωνα με την ταξινόμηση της ΠΟΥ:

Πολύ συχνά (> 1/10);

Συχνά (> 1/100,< 1/10);

Όχι συχνές (> 1/1000,< 1/100);

Σπάνιες (> 1/10000,< 1/1000);

Πολύ σπάνια (< 1/10000);

Η συχνότητα είναι άγνωστη (δεν μπορεί να προσδιοριστεί από τα διαθέσιμα δεδομένα).

Από την πλευρά του ανοσοποιητικού συστήματος : σπάνια - οξείες συστηματικές αλλεργικές αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένου οιδήματος του προσώπου, υπότασης, δύσπνοιας).

Από το αίμα και το λεμφικό σύστημα : σπάνια - θρομβοπενία, ουδετεροπενία, λευκοπενία.

Από την πλευρά του μεταβολισμού και της διατροφής : σπάνια - ανορεξία; άγνωστη συχνότητα - υπονατριαιμία, υπομαγνησιαιμία.

Από την πλευρά του νευρικού συστήματος : συχνά - αϋπνία, πονοκέφαλος, ζάλη. σπάνια - υπνηλία, νευρικότητα. σπάνια - κατάθλιψη. άγνωστη συχνότητα - σύγχυση.

Από το όργανο της όρασης : σπάνια - προβλήματα όρασης.

Από την πλευρά των αγγείων : άγνωστη συχνότητα - περιφερικό οίδημα.

Από το αναπνευστικό σύστημα : συχνά - βήχας, φαρυγγίτιδα, ρινίτιδα; σπάνια - ιγμορίτιδα, βρογχίτιδα.

Από το πεπτικό σύστημα : συχνά - κοιλιακό άλγος, διάρροια, μετεωρισμός, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα. σπάνια - δυσπεψία, ρέψιμο, ξηροστομία. σπάνια - στοματίτιδα, γαστρίτιδα, διαταραχή της γεύσης.

Από το ηπατοχολικό σύστημα: σπάνια - ηπατίτιδα, ίκτερος,ηπατική εγκεφαλοπάθεια.

Από την πλευρά των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος :σπάνια - μόλυνσηουροποιητικού συστήματος? σπάνια - διάμεση νεφρίτιδα.

Από το δέρμα και τους υποδόριους ιστούς : σπάνια - φυσαλιδώδη εξανθήματα, κνίδωση. πολύ σπάνια - πολύμορφο ερύθημα, τοξική επιδερμική νεκρόλυση, σύνδρομο Stevens-Johnson.

Από το μυοσκελετικό σύστημα : συχνά - πόνος στην πλάτη; σπάνια - μυαλγία, αρθραλγία, κράμπες στους μύες των ποδιών, κάταγμα των οστών του μηρού, του καρπού ή της σπονδυλικής στήλης.

Από το αναπαραγωγικό σύστημα : άγνωστη συχνότητα - γυναικομαστία.

Από εργαστηριακές και ενόργανες μελέτες : σπάνια - αυξημένη δραστηριότητα των «ηπατικών» τρανσαμινασών, αύξηση βάρους.

Αλλα : συχνά - λοιμώξεις.

Υπερβολική δόση:

Συμπτώματα

Τα δεδομένα για σκόπιμη ή τυχαία υπερδοσολογία είναι ελάχιστα.

Θεραπευτική αγωγή

Το ειδικό αντίδοτο για τη ραβεπραζόλη είναι άγνωστο. δεσμεύεται καλά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος και επομένως απεκκρίνεται ελάχιστα κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, θα πρέπει να πραγματοποιείται συμπτωματική και υποστηρικτική θεραπεία.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ:

Επιβραδύνει την απέκκριση ορισμένων φαρμάκων που μεταβολίζονται στο ήπαρ με μικροσωμική οξείδωση (, έμμεσα αντιπηκτικά).

Η συνδυασμένη χρήση της ραβεπραζόλης με κετοκοναζόλη ή ιτρακοναζόλη μπορεί να οδηγήσει σε σημαντική μείωση της συγκέντρωσης των αντιμυκητιασικών φαρμάκων στο πλάσμα του αίματος.

Η ραμπεπραζόλη αναστέλλει το μεταβολισμό της κυκλοσπορίνης.

Με την ταυτόχρονη χορήγηση PPI και μεθοτρεξάτης, μπορεί να υποτεθεί αύξηση της συγκέντρωσης της τελευταίας και/ή του μεταβολίτη της υδροξυμεθοτρεξάτης και αύξηση του χρόνου ημιζωής.

Με την ταυτόχρονη χρήση ραβεπραζόλης, αμοξικιλλίνης και κλαριθρομυκίνης, η AUC και η Cmax για την κλαριθρομυκίνη και την αμοξικιλλίνη ήταν παρόμοια όταν συγκρίθηκε η συνδυαστική θεραπεία με μονοθεραπεία. Η AUC και η Cm ax της ραβεπραζόλης αυξήθηκαν κατά 11% και 34%, αντίστοιχα, και η AUC και η Cm ax της 14-υδροξυκλαριθρομυκίνης (ο ενεργός μεταβολίτης της κλαριθρομυκίνης) αυξήθηκαν κατά 42% και 46%, αντίστοιχα. Αυτή η αύξηση στην απόδοση δεν θεωρήθηκε κλινικά σημαντική.

Η ταυτόχρονη χρήση ραβεπραζόλης και εναιωρημάτων αντιόξινων που περιέχουν υδροξείδιο αργιλίου και/ή μαγνησίου δεν οδηγεί σε κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση.

Ειδικές Οδηγίες:

Η ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία με ραβεπραζόλη δεν αποκλείει την παρουσία κακοήθων νεοπλασμάτων στο στομάχι.

Οι κάψουλες Rabeprazole-SZ πρέπει να καταπίνονται ολόκληρες. Έχει διαπιστωθεί ότι ούτε η ώρα της ημέρας ούτε η λήψη τροφής επηρεάζουν τη δράση της ραβεπραζόλης.

Σε μια ειδική μελέτη σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια ηπατική δυσλειτουργία, δεν βρέθηκε σημαντική διαφορά στη συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών του Rabeprazole-SZ από αυτή σε υγιή άτομα ανάλογα με το φύλο και την ηλικία, αλλά, παρόλα αυτά, συνιστάται προσοχή κατά την πρώτη συνταγογράφηση Rabeprazole-SZ. SC για ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία.

Οι ασθενείς με μειωμένη νεφρική ή ηπατική λειτουργία δεν χρειάζεται να προσαρμόσουν τη δόση του Rabeprazole-SZ. Η AUC της ραβεπραζόλης σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία είναι περίπου δύο φορές υψηλότερη από ό,τι σε υγιείς ασθενείς.

Υπομαγνησιαιμία

Στη θεραπεία των PPIs για τουλάχιστον 3 μήνες, σε σπάνιες περιπτώσεις έχουν παρατηρηθεί περιπτώσεις συμπτωματικής ή ασυμπτωματικής υπομαγνησιαιμίας. Στις περισσότερες περιπτώσεις, αυτές οι αναφορές ελήφθησαν ένα χρόνο μετά τη θεραπεία. Σοβαρές παρενέργειες ήταν η τετανία, η αρρυθμία και οι σπασμοί. Οι περισσότεροι ασθενείς χρειάστηκαν θεραπεία για την υπομαγνησιαιμία, συμπεριλαμβανομένης της αντικατάστασης μαγνησίου και της διακοπής της θεραπείας με PPI. Σε ασθενείς που θα λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία ή που λαμβάνουν PPIs με φάρμακα, όπως ή φάρμακα που μπορούν να προκαλέσουν υπομαγνησιαιμία (π.χ. διουρητικά), οι επαγγελματίες υγείας θα πρέπει να παρακολουθούν τα επίπεδα μαγνησίου πριν από την έναρξη της θεραπείας με PPI και κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

κατάγματα

Η θεραπεία με PPI μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο καταγμάτων του ισχίου, του καρπού ή της σπονδυλικής στήλης που σχετίζονται με την οστεοπόρωση. Ο κίνδυνος καταγμάτων ήταν αυξημένος σε ασθενείς που λάμβαναν υψηλές δόσεις PPIs για μεγάλο χρονικό διάστημα (ένα χρόνο ή περισσότερο).

Ταυτόχρονη χρήση ραβεπραζόλης με μεθοτρεξάτη

Σύμφωνα με τη βιβλιογραφία, η ταυτόχρονη χρήση PPI με μεθοτρεξάτη (ειδικά σε υψηλές δόσεις) μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συγκέντρωσης της μεθοτρεξάτης ή/και του μεταβολίτη της υδροξυμεθοτρεξάτης και να αυξήσει τον χρόνο ημιζωής, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε τοξικότητα από τη μεθοτρεξάτη. Εάν απαιτούνται υψηλές δόσεις μεθοτρεξάτης, μπορεί να εξεταστεί το ενδεχόμενο προσωρινής διακοπής της θεραπείας με PPI.

λοιμώξεις,που προκαλείται από σαλμονέλα,Campylobacter και Clostridium difficile

Η θεραπεία με PPI μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένο κίνδυνο γαστρεντερικών λοιμώξεων, όπως αυτές που προκαλούνται από Σαλμονέλα, Campylobacterκαι Clostridiumδυσκολεύομαι .

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης μεταφορών. βλ. και γούνα.:

Με βάση τα χαρακτηριστικά της φαρμακοδυναμικής της ραβεπραζόλης και το προφίλ των ανεπιθύμητων ενεργειών της, είναι απίθανο το Rabeprazole-SZ να επηρεάζει την ικανότητα οδήγησης οχημάτων και τους μηχανισμούς ελέγχου. Ωστόσο, εάν εμφανιστεί υπνηλία, αυτές οι δραστηριότητες θα πρέπει να αποφεύγονται.

Μορφή έκλυσης / δοσολογία:

Εντερικές κάψουλες, 10 mg και 20 mg.

Πακέτο:

10 ή 14 κάψουλες σε συσκευασία blister.

30, 60 ή 100 κάψουλες ανά βάζο πολυμερούς ή φιάλη πολυμερούς.

Κάθε βάζο ή φιάλη, 2, 3, 6 συσκευασίες κυψέλης των 10 καψουλών, 1, 2, 4 συσκευασίες blister των 14 καψουλών, μαζί με οδηγίες χρήσης, τοποθετούνται σε κουτί από χαρτόνι.

Συνθήκες αποθήκευσης:

Σε ξηρό, σκοτεινό μέρος, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° C.

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Καλύτερη ημερομηνία πριν:

Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης που αναγράφεται στη συσκευασία.

Προϋποθέσεις χορήγησης από τα φαρμακεία:Με συνταγή Αριθμός Μητρώου: LP-003466 Ημερομηνία εγγραφής: 17.02.2016 / 21.07.2016 Ημερομηνία λήξης: 17.02.2021 Κάτοχος πιστοποιητικού εγγραφής:NORTH STAR, NAO Ρωσία Κατασκευαστής:   Αναπαράσταση:  NORTHERN STAR CJSC Ρωσία Ημερομηνία ενημέρωσης πληροφοριών:   31.07.2016 Εικονογραφημένες Οδηγίες

Η ραμπεπραζόλη είναι ένα φάρμακο κατά του έλκους, κατά του στρες, που αναστέλλει την αντλία πρωτονίων. Οι οδηγίες χρήσης υποδεικνύουν ότι οι κάψουλες ή τα δισκία των 10 mg και 20 mg βοηθούν σε έλκη στομάχου και δωδεκαδακτύλου, γαστρίτιδα, παλινδρόμηση σε ενήλικες και παιδιά.

Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης

Η ραβεπραζόλη είναι εντερικές κάψουλες, ο αριθμός των οποίων σε μία συσκευασία μπορεί να κυμαίνεται από 5 έως 60 τεμάχια.

1 κάψουλα περιέχει τη δραστική ουσία: νατριούχο ραβεπραζόλη - 10/20 mg. Οδηγίες χρήσης με περιγραφή των ιδιοτήτων του εσωκλείονται στο κουτί με το παρασκεύασμα.

Τι βοηθάει τη Ραμπεπραζόλη;

Οι ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου περιλαμβάνουν:

• πεπτικό έλκος του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου που σχετίζεται με το ελικοβακτηρίδιο του πυλωρού (ελικοβακτηρίδιο) (σε συνδυασμό με αντιβιοτικά).
• γαστρίτιδα;
• πεπτικό έλκος του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου στην οξεία φάση.
• γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση.

Σπουδαίος! Μόνο ένας γιατρός θα πρέπει να αποφασίσει για την ανάγκη φαρμακοθεραπείας. Η αυτοθεραπεία είναι απολύτως απαράδεκτη.

Οδηγίες χρήσης

Η ραμπεπραζόλη λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής και την ώρα της ημέρας. Οι κάψουλες πρέπει να καταπίνονται ολόκληρες.

Το δοσολογικό σχήμα καθορίζεται από τις ενδείξεις:

• διαβρωτική και ελκώδης ΓΟΠ ή οισοφαγίτιδα από παλινδρόμηση: 10 ή 20 mg μία φορά την ημέρα. Η θεραπεία συνήθως εμφανίζεται μετά από 4-8 εβδομάδες θεραπείας, αλλά μερικές φορές το φάρμακο συνεχίζεται για άλλες 8 εβδομάδες.
• εκρίζωση του Helicobacter pylori σε ασθενείς με πεπτικό έλκος: 20 mg 2 φορές την ημέρα (το Rabeprazole-SZ χρησιμοποιείται σύμφωνα με ένα συγκεκριμένο σχήμα με κατάλληλο συνδυασμό αντιβιοτικών) για 7 ημέρες.
• έξαρση του δωδεκαδακτυλικού έλκους: 20 mg 1 φορά την ημέρα, για ορισμένους ασθενείς, για να επιτευχθεί ένα θεραπευτικό αποτέλεσμα, αρκεί η λήψη Rabeprazole σε δόση 10 mg. Η θεραπεία πραγματοποιείται σε μια πορεία 2-4 εβδομάδων, σύμφωνα με τις ενδείξεις, το φάρμακο μπορεί να παραταθεί για άλλες 4 εβδομάδες.
• έξαρση γαστρικού έλκους και αναστομωτικού έλκους: 10 ή 20 mg 1 φορά την ημέρα. Η θεραπεία συνήθως εμφανίζεται μετά από 6 εβδομάδες θεραπείας, αλλά μερικές φορές το φάρμακο συνεχίζεται για άλλες 6 εβδομάδες.
• Σύνδρομο Zollinger-Ellison και άλλες καταστάσεις που χαρακτηρίζονται από παθολογική υπερέκκριση: η δόση επιλέγεται μεμονωμένα. Στην αρχή της θεραπείας, ενδείκνυται η χρήση της Rabeprazole σε ημερήσια δόση 60 mg, στη συνέχεια αυξάνεται σε 100 mg (σε μία δόση) ή 120 mg (σε δύο ίσες δόσεις). Για ορισμένους ασθενείς, η κλασματική δόση είναι προτιμότερη. Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από την κλινική ανάγκη, σε ορισμένες περιπτώσεις πραγματοποιήθηκε για 12 μήνες.
• ΓΟΠΝ (συντήρηση): 10 ή 20 mg 1 φορά την ημέρα. Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από τις ενδείξεις.
• NERD χωρίς οισοφαγίτιδα: 10 ή 20 mg μία φορά την ημέρα. Συνήθως τα συμπτώματα εξαφανίζονται μετά από 4 εβδομάδες θεραπείας, εάν αυτό δεν συμβεί, ανατίθεται στον ασθενή μια πρόσθετη μελέτη. Μετά την ανακούφιση των συμπτωμάτων, προκειμένου να αποτραπεί η μετέπειτα ανάπτυξή τους, η Rabeprazole μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατόπιν αιτήματος 10 mg μία φορά την ημέρα.

Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, η συγκέντρωση της ραβεπραζόλης στο αίμα, σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές, είναι συνήθως υψηλότερη. Κατά τη συνταγογράφηση της Rabeprazole σε φόντο σοβαρής ηπατικής ανεπάρκειας, πρέπει να δίνεται προσοχή.

Για παιδιά άνω των 12 ετών στη θεραπεία της ΓΟΠΝ, το προφίλ ασφάλειας έχει μελετηθεί για ημερήσια δόση 20 mg (σε μία δόση) για έως και 8 εβδομάδες.

Φαρμακολογικές επιδράσεις

Αντιελκώδης παράγοντας, αναστολέας της HK-ATPase (αντλία πρωτονίων). Ο μηχανισμός δράσης σχετίζεται με την αναστολή του ενζύμου H-K-ATPase στα βρεγματικά κύτταρα του στομάχου, η οποία οδηγεί σε αποκλεισμό του τελικού σταδίου του σχηματισμού υδροχλωρικού οξέος. Αυτή η δράση είναι δοσοεξαρτώμενη και οδηγεί σε αναστολή τόσο της βασικής όσο και της διεγερμένης έκκρισης υδροχλωρικού οξέος, ανεξάρτητα από τη φύση του ερεθίσματος.

Αντενδείξεις

Απόλυτος:

• ανεπάρκεια σακχαράσης/ισομαλτάσης, δυσανεξία στη φρουκτόζη, ανεπάρκεια γλυκόζης-γαλακτόζης.
• περίοδος εγκυμοσύνης και θηλασμού·
• ηλικία έως 12 ετών (στη θεραπεία της ΓΟΠΝ) ή 18 ετών (για άλλες ενδείξεις).
• ατομική δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου, καθώς και στις υποκατεστημένες βενζιμιδαζόλες.

Σχετικά (οι κάψουλες Rabeprazole-SZ συνταγογραφούνται υπό ιατρική παρακολούθηση):

• σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια?
• σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.

Παρενέργειες

Κατά τη χρήση του φαρμάκου από τη γαστρεντερική οδό, το αναπνευστικό και το νευρικό σύστημα, καθώς και από το μυοσκελετικό σύστημα, μπορεί να εμφανιστούν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

• αλλεργική αντίδραση με τη μορφή εξανθήματος.
• διάρροια, απώλεια όρεξης, στοματίτιδα, έμετος και ναυτία, δυσκοιλιότητα, ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου, αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών τρανσαμινασών, μετεωρισμός.
• πόνος στην πλάτη;
• σπασμοί, μυαλγία, αρθραλγία.
• ιγμορίτιδα, φαρυγγίτιδα, βήχας και ρινίτιδα.
• πυρετός;
• ζάλη, αδυναμία, υπνηλία, μειωμένη όραση και υποδοχείς γεύσης, πονοκέφαλος,
• λευκοπενία και θρομβοπενία.

αλληλεπίδραση φαρμάκων

Με ταυτόχρονη χρήση με διγοξίνη, είναι δυνατή μια αύξηση (από μικρή έως μέτρια) στη συγκέντρωση της διγοξίνης στο πλάσμα του αίματος. Με ταυτόχρονη χρήση με κετοκοναζόλη, η βιοδιαθεσιμότητά της μειώνεται.

Οι ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα κετοκοναζόλη ή ραβεπραζόλη χρειάζονται επιπλέον παρακολούθηση (ενδέχεται να απαιτείται προσαρμογή της δόσης αυτών των φαρμάκων). Οι συγκεντρώσεις της ραβεπραζόλης και του ενεργού μεταβολίτη της κλαριθρομυκίνης στο πλάσμα, όταν λαμβάνονται ταυτόχρονα, αυξάνονται κατά 24% και 50%, αντίστοιχα.

Αυτό αυξάνει την αποτελεσματικότητα αυτού του συνδυασμού στην εκρίζωση του ελικοβακτηριδίου του πυλωρού. Η μελέτη δεν διαπίστωσε αλληλεπίδραση της ραβεπραζόλης με υγρά αντιόξινα. Δεν υπήρξε κλινικά σημαντική αλληλεπίδραση της ραβεπραζόλης με την τροφή.

Ειδικές καταστάσεις

Κατά τη χρήση του φαρμάκου για τουλάχιστον 3 μήνες, σε σπάνιες περιπτώσεις, παρατηρήθηκε ανάπτυξη ασυμπτωματικής ή συμπτωματικής υπομαγνησιαιμίας. Τις περισσότερες φορές, αυτές οι παραβιάσεις αναφέρθηκαν ένα χρόνο μετά τη λήψη της Rabeprazole. Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν τετανία, σπασμοί και αρρυθμία. Οι περισσότεροι ασθενείς χρειάστηκαν θεραπεία για υπομαγνησιαιμία. Αυτό περιελάμβανε αντικατάσταση μαγνησίου και διακοπή των αναστολέων αντλίας πρωτονίων.

Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε μακροχρόνια θεραπεία ή λαμβάνουν το φάρμακο σε συνδυασμό με διγοξίνη ή φάρμακα που μπορεί να οδηγήσουν στην ανάπτυξη υπομαγνησιαιμίας (ιδίως με διουρητικά), είναι απαραίτητος ο έλεγχος της περιεκτικότητας σε μαγνήσιο πριν από την έναρξη του φαρμάκου και κατά τη διάρκεια της θεραπείας. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, μπορεί να αυξηθεί ο κίνδυνος καταγμάτων του ισχίου, της σπονδυλικής στήλης ή του καρπού που σχετίζονται με την οστεοπόρωση.

Ο κίνδυνος είναι υψηλότερος σε ασθενείς που λαμβάνουν υψηλές δόσεις ραβεπραζόλης για μεγάλο χρονικό διάστημα (12 μήνες ή περισσότερο). Σύμφωνα με πηγές της βιβλιογραφίας, με τη συνδυασμένη χρήση της Ραμπεπραζόλης με μεθοτρεξάτη (κυρίως σε υψηλές δόσεις), είναι δυνατό να αυξηθεί η συγκέντρωση της μεθοτρεξάτης και/ή της υδροξυμεθοτρεξάτης (ο μεταβολίτης της) και να αυξηθεί η Τ1/2, η οποία μπορεί να οδηγήσει σε τοξικότητα από τη μεθοτρεξάτη.

Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιηθούν υψηλές δόσεις μεθοτρεξάτης, θα πρέπει να εξεταστεί το ενδεχόμενο προσωρινής διακοπής της ραμπεπραζόλης. Η λήψη αυτού του φαρμάκου μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο γαστρεντερικών λοιμώξεων, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προκαλούνται από Salmonella, Clostridium difficile και Campylobacter.

Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και πολύπλοκων μηχανισμών Κατά την οδήγηση οχημάτων και την εργασία με σύνθετους μηχανισμούς, οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν υπόψη την πιθανότητα υπνηλίας.

Ανάλογα της Rabeprazole

Τα ανάλογα συνταγογραφούνται για θεραπεία:

• Hairabezol;
• Vero-rabeprazole;
• Zolispan;
• Rabeprazole-OBL;
• Noflux;
• Zulbeks;
• Rabelok;
• Στην ώρα.

Θα πρέπει να σημειωθεί ότι η τιμή των αναλόγων Rabeprazole είναι κατά μέσο όρο διπλάσια από το κόστος αυτού του φαρμάκου.

Διαφορές μεταξύ Ραμπεπραζόλης και Ομεπραζόλης

Αν και αυτά τα δύο φάρμακα είναι παρόμοια στη χημική τους σύσταση και χρησιμοποιούνται στη θεραπεία παρόμοιων ασθενειών, σύμφωνα με ειδικούς σε ορισμένες περιπτώσεις, για παράδειγμα στη γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, ένα φάρμακο όπως η ραμπεπραζόλη καταπολεμά τα συμπτώματα πιο αποτελεσματικά και επίσης επιταχύνει την διαδικασία αποκατάστασης της φυσιολογικής λειτουργίας του οισοφάγου.

Όροι χορήγησης από φαρμακεία

Απελευθερώνεται με ιατρική συνταγή.

Τιμή

Η μέση τιμή της Rabeprazole, εντερικές κάψουλες 10 mg, 28 τεμάχια (Μόσχα), είναι 180 ρούβλια.

Αποθηκεύστε τις οδηγίες χρήσης της Rabeprazole σε μέρος προστατευμένο από το φως, σε θερμοκρασίες έως 25 ° C. Κράτησέ το μακριά απο παιδιά. Διάρκεια ζωής - 3 χρόνια.