Το Ketorol (Ketorolac) είναι ένα εξαιρετικά ισχυρό αναλγητικό και πολλοί που το χρησιμοποιούν δεν ξέρουν πότε να μην το χρησιμοποιούν. Σε αυτήν την ανάρτηση, θα μιλήσουμε για το πότε η κετορόλη αντενδείκνυται και πώς πρέπει να χρησιμοποιείται στην καθημερινή ζωή.
Σε τι χρησιμεύει το Ketorol, σε τι βοηθά, πώς να το χρησιμοποιήσετε;
Το Ketorol είναι ένα ισχυρό αναλγητικό, το οποίο συχνά συγκρίνεται με τη μορφίνη, εξισώνοντάς το με φάρμακα (αν και το Ketorol δεν είναι ένα, αλλά τα προσεγγίζει μόνο από την άποψη της ανακούφισης από τον πόνο). Το Ketorol χορηγείται με ιατρική συνταγή και μετά από συνεννόηση με γιατρό.
Η κετορόλη δρα όχι μόνο ως αναλγητικό, αλλά και ως αντιπυρετικό και έχει επίσης αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα. Είναι αλήθεια ότι το Ketorol είναι κυρίως αναλγητικό και οι άλλες ιδιότητές του είναι πολύ λιγότερο έντονες. Το Ketorol διατίθεται με τη μορφή αμπούλων και δισκίων. Συνιστούμε ανεπιφύλακτα να συντονίσετε τη χρήση του με το γιατρό σας (αυτό δεν είναι για εσάς).
Το Ketorol πρέπει να χρησιμοποιείται για βραχυπρόθεσμη θεραπεία μέτριου έως έντονου πόνου σε ενήλικες.Χάρη στις επιδράσεις της κετορόλης, θα μπορείτε να επιστρέψετε προσωρινά στην καθημερινή σας εργασία και η διαδικασία αποκατάστασης μετά από βλάβη στο σώμα θα γίνει πιο άνετη. Φυσικά, η χρήση κετορόλης δεν ακυρώνει τη θεραπεία, αλλά μάλλον σας επιτρέπει να πάτε μόνοι σας στο γιατρό σε περίπτωση έντονου πόνου που επηρεάζει τη λειτουργικότητά σας.
Η κετορόλη εμποδίζει την παραγωγή στο σώμα μας ορισμένων φυσικών ουσιών που προκαλούν φλεγμονή, έτσι η κετορόλη είναι σε θέση να μειώσει το πρήξιμο, τον πόνο και τον πυρετό.
Πώς να χρησιμοποιήσετε το Ketorol, σε ποια δόση;
Λαμβάνετε το φάρμακο, κατά κανόνα, κάθε 4-6 ώρες με ένα γεμάτο ποτήρι νερό (240 ml) ή όπως σας συνιστά ο γιατρός σας. Μείνετε ξύπνιοι για τουλάχιστον 10 λεπτά μετά τη λήψη αυτού του φαρμάκου.
Η δοσολογία εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από την ιατρική σας κατάσταση και την ανταπόκριση στη θεραπεία. Μπορούμε μόνο να πούμε ότι δεν πρέπει να παίρνετε περισσότερα από 40 mg του φαρμάκου σε ένα 24ωρο. Έτσι, μπορείτε να χωρίσετε τις δόσεις των 10 mg και να παίρνετε το φάρμακο 3-4 φορές την ημέρα. Για να μειωθεί ο κίνδυνος αιμορραγίας στομάχου και άλλων παρενεργειών, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση. Μην αυξήσετε τη δόση, μην αρχίσετε να το παίρνετε πιο συχνά ή για όχι περισσότερο από 5 συνεχόμενες ημέρες.
Εάν θέλετε απλώς να απαλλαγείτε από τον πόνο μία φορά, τότε θα πρέπει να πάρετε 10 mg κετορόλης και να το πιείτε με νερό, όπως περιγράφεται παραπάνω.
Ποιες είναι οι αντενδείξεις και οι περιορισμοί για τη χρήση της κετορόλης;
Οι κύριες αντενδείξεις περιλαμβάνουν: τριάδα ασπιρίνης, βρογχόσπασμο, αυξημένη αντίληψη κετορολάκης, διαβρωτικές και ελκώδεις εκδηλώσεις του πεπτικού συστήματος, πεπτικά έλκη, εγκυμοσύνη, νεφρική ανεπάρκεια, γαλουχία, προβλήματα με το αιμοποιητικό σύστημα, ηλικία κάτω των 16 ετών.
Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, απαγορεύεται αυστηρά η λήψη κετορόλης.
Το Ketorol δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για ήπιο πόνο ή μακροχρόνιες επώδυνες καταστάσεις (όπως η αρθρίτιδα), αλλά μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε περίπτωση αιχμηρού και έντονου πόνου, όπως κατά τη διάρκεια κρίσης ουρικής αρθρίτιδας (αυτό δεν ακυρώνει τη θεραπεία!).
Εάν παρουσιάσετε στομαχικές διαταραχές ενώ παίρνετε το Ketorol, αρχίστε να το παίρνετε με φαγητό, γάλα ή αντιόξινα.
Η κετορόλη απαγορεύεται αυστηρά να χρησιμοποιείται μαζί με παρακεταμόλη. Μαζί, αυτά τα δύο φάρμακα μπορούν να έχουν αρνητική επίδραση στη λειτουργία του νεφρικού σας συστήματος. Επίσης, μεταξύ των αρνητικών επιπτώσεων του φαρμάκου όταν συνδυάζεται με άλλα μέσα μπορούν να εντοπιστούν:
- αλλαγές στη σύνθεση του αίματος.
- ανεπάρκεια του νεφρικού συστήματος και του ήπατος.
- δυσπεψία, ο σχηματισμός ελκών στο εσωτερικό των εντέρων.
- πιθανός κίνδυνος εσωτερικής αιμορραγίας και παρόμοια.
Εάν χρειάζεται να πάρετε άλλα φάρμακα, φροντίστε να συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
Απαγορεύεται η χρήση κετορόλης μετά από αλκοόλ ή μεγάλη κατανάλωση λιπαρών τροφών. Το αλκοόλ θα επιταχύνει την απορρόφηση της κετορόλης στο αίμα και θα επιταχύνει την απόσυρσή της, ενώ τα λιπαρά τρόφιμα, αντίθετα, θα επιβραδύνουν και τις δύο αυτές διαδικασίες. Και οι δύο παράγοντες είναι αρνητικοί και γεμάτοι συνέπειες.
Είναι η κετορόλη επιβλαβής;
Η δηλητηρίαση από κετορόλη είναι δυνατή όταν συνδυάζεται με άλλα φάρμακα, όπως γράψαμε παραπάνω. Επίσης, μπορεί να προκύψουν προβλήματα με υπερβολική δόση του φαρμάκου. Τα κύρια συμπτώματα μιας υπερβολικής δόσης κετορόλης θα είναι: έμετος, ναυτία, διαβρωτικές βλάβες του πεπτικού συστήματος, πεπτικά έλκη, δυσλειτουργία των νεφρών και τα παρόμοια.
Γενικά, με σωστή χρήση, το ketoral δεν βλάπτει τον οργανισμό και δεν αφήνει καμία συνέπεια.
Ποια είναι η σύνθεση της κετορόλης;
Το κύριο συστατικό της κετορόλης είναι η κετορολάκη τρομεθαμίνη, η οποία μπορεί να επηρεάσει μια σειρά από ένζυμα στο σώμα, μειώνοντας τον πόνο και τη φλεγμονή, ενώ έχει επίσης θερμορρυθμιστικό αποτέλεσμα.
Φόρμα δοσολογίας
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, 10 mg
Χημική ένωση
Ένα δισκίο περιέχει
δραστική ουσία - κετορολάκη τρομεθαμίνη 10 mg
Έκδοχα:
μικροκρυσταλλική κυτταρίνη (τύπου 102), προζελατινοποιημένο άμυλο καλαμποκιού, άμυλο καλαμποκιού, κολλοειδές άνυδρο πυρίτιο, στεατικό μαγνήσιο
Σύνθεση κελύφους: Opadry 03K51148 πράσινο (υπρομεθυλοκυτταρίνη (6σρs), διοξείδιο τιτανίου E171, τριακετίνη/γλυκερίνη, κίτρινο οξείδιο σιδήρου (III), βαφή FD & C No. 1 (μπλε FCF, βερνίκι αλουμινίου 11-13%)
Περιγραφή
Πράσινα της ελιάς, στρογγυλά, αμφίκυρτα, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, με χαραγμένο το "S" στη μία πλευρά και λεία επιφάνεια στην άλλη πλευρά, με διάμετρο (8,20 ± 0,20) mm και πάχος (3,50 ± 0,20) mm .
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα
Αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά φάρμακα. Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Παράγωγα οξικού οξέος. Κετορολάκη
Κωδικός ATX M01AB15
Φαρμακολογικές ιδιότητες
Φαρμακοκινητική
Η κετορολάκη τρομεθαμίνη είναι ένα ρακεμικό μείγμα των εναντιομετρικών μορφών [-]S- και [+]R- με τη μορφή S, που έχει αναλγητικές ιδιότητες.
Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η κετορολάκη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (0,7 - 1,1 μg / ml) επιτυγχάνεται 40 λεπτά μετά τη λήψη μιας δόσης νηστείας των 10 mg. Τροφές πλούσιες σε λιπαρά μειώνουν τη Cmax και καθυστερούν την επίτευξή της κατά 1 ώρα.
Το Ketorol® συνδέεται σχεδόν πλήρως με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (> 99%) λόγω μικρού όγκου κατανομής (<0.3 л/кг).
Ο χρόνος για να επιτευχθεί συγκέντρωση ισορροπίας όταν λαμβάνεται από το στόμα είναι 24 ώρες όταν χορηγείται 4 φορές την ημέρα. Όταν λαμβάνεται από το στόμα 10 mg, είναι 0,39 - 0,79 μg / ml.
Σχεδόν όλη η ουσία που κυκλοφορεί στο πλάσμα του αίματος είναι η κετορολάκη (96%) ή ο φαρμακολογικά ανενεργός μεταβολίτης της p-hydroxyketorolac.
Η κετορολάκη απεκκρίνεται κυρίως μέσω των νεφρών με απέκκριση της κετοραλάκης και των μεταβολιτών της. Έως και 92% της χορηγούμενης δόσης του φαρμάκου βρίσκεται στα ούρα, 40% - με τη μορφή μεταβολιτών, 60% - με τη μορφή αμετάβλητης ουσίας, 6% της χορηγούμενης δόσης - μέσω των κοπράνων. Το φάρμακο διέρχεται μέσω του φραγμού του πλακούντα κατά 10%. Σε μικρές συγκεντρώσεις που βρίσκονται στο μητρικό γάλα. Δεν διέρχεται καλά από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Το S-εναντιομερές αποβάλλεται δύο φορές ταχύτερα σε 2,5 ώρες (SD ± 0,4) από το R-εναντιομερές - 5 ώρες (SD ± 1,7) και η κάθαρση δεν εξαρτάται από την οδό χορήγησης του φαρμάκου, έπεται ότι η αναλογία των συγκεντρώσεων του S/R στο πλάσμα μειώνεται με το χρόνο μετά από κάθε δόση. Οι μεταβολίτες δεν έχουν σημαντική αναλγητική δράση.
Σε ασθενείς γεροντικής ηλικίας (άνω των 65 ετών), ο χρόνος ημίσειας ζωής της τελικής φάσης, σε σύγκριση με αυτόν των νέων, αυξάνεται σε 7 ώρες (από 4,3 σε 8,6 ώρες). Η συνολική κάθαρση από το πλάσμα, σε σύγκριση με τους νέους, μπορεί να μειωθεί κατά μέσο όρο στα 0,019 l / h / kg.
νεφρική ανεπάρκεια
Όταν επηρεάζεται η νεφρική λειτουργία, η απέκκριση της κετορολάκης επιβραδύνεται, όπως αποδεικνύεται από την παράταση του χρόνου ημίσειας ζωής, που είναι μεταξύ 6 και 19 ωρών (ανάλογα με τον βαθμό ανεπάρκειας) και οδηγεί σε μείωση της συνολικής κάθαρσης πλάσματος σε σύγκριση με νέους υγιείς εθελοντές.
Υπάρχει κακή σχέση μεταξύ της κάθαρσης κρεατινίνης και της ολικής κάθαρσης της κετορολάκης τρομεθαμίνης στους ηλικιωμένους και στον πληθυσμό με νεφρική ανεπάρκεια (r=0,5).
Σε ασθενείς με νεφρική νόσο, η περιοχή κάτω από την καμπύλη κάθε εναντιομερούς αυξήθηκε κατά περίπου 100% σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές. Ο όγκος κατανομής διπλασιάζεται για το S-εναντιομερές και αυξάνεται κατά 1/5 για το R-εναντιομερές. Μια αύξηση στον όγκο κατανομής της κετορολάκης τρομεθαμίνης σημαίνει αύξηση του μη δεσμευμένου κλάσματος.
Ο ρυθμός αποβολής μειώνεται περίπου αναλογικά με τον βαθμό της νεφρικής δυσλειτουργίας, εκτός από ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Σε τέτοιους ασθενείς, η κάθαρση της κετορολάκης από το πλάσμα γίνεται ελαφρώς υψηλότερη από την αναμενόμενη για δεδομένο βαθμό νεφρικής βλάβης.
Ηπατική ανεπάρκεια
Δεν υπάρχει σημαντική διαφορά στους υπολογισμούς του χρόνου ημιζωής, της περιοχής κάτω από την καμπύλη.
Φαρμακοδυναμική
Το Ketorol® είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) με αναλγητική και αντιφλεγμονώδη δράση. Ο κύριος μηχανισμός δράσης της κετορόλης, όπως και άλλων ΜΣΑΦ, εκδηλώνεται στη φαρμακολογική της δράση - αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών. Τα ΜΣΑΦ είναι πιο δραστικά στην περιφέρεια.
Το Ketorol® δεν έχει ηρεμιστική ή αγχολυτική δράση. Η βιολογική δράση της κετορολάκης τρομεθαμίνης σχετίζεται με τη μορφή S. Η μέγιστη αναλγητική δράση της Κετορόλης εμφανίζεται μετά από 2-3 ώρες.
Ενδείξεις χρήσης
Βραχυπρόθεσμη ανακούφιση του συνδρόμου οξέος πόνου μέτριας και σοβαρής βαρύτητας, καθώς και με την απαραίτητη αναλγησία με οπιοειδή αναλγητικά στη μετεγχειρητική περίοδο.
Δοσολογία και χορήγηση
Τα πιθανά οφέλη και οι κίνδυνοι από τη χρήση του Ketorol θα πρέπει να εξετάζονται προσεκτικά πριν αποφασίσετε να το χρησιμοποιήσετε.
Η συνολική διάρκεια της θεραπείας με ενέσιμα Ketorol και δισκία Ketorol δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 5 ημέρες λόγω του κινδύνου αυξημένης συχνότητας και σοβαρότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών.
Για ασθενείς ηλικίας 18 έως 64 ετών
Τα δισκία Ketorol λαμβάνονται ως εφάπαξ δόση των 20 mg (2 δισκία), ακολουθούμενα από 10 mg (1 δισκίο) μετά από 4-6 ώρες 4 φορές την ημέρα, όχι περισσότερο από 40 mg / ημέρα.
Για ασθενείς ηλικίας ≥ 65 ετών με νεφρική ανεπάρκεια και/ή βάρος< 50 кг:
Δισκία Ketorol μία φορά 10 mg (1 δισκίο) ακολουθούμενα από 10 mg κάθε 4-6 ώρες τέσσερις φορές την ημέρα, όχι περισσότερο από 40 mg / ημέρα.
Θα πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση.
Μη συντομεύετε το διάστημα της δόσης σε 4-6 ώρες.
Παρενέργειες
Με την αύξηση της δόσης του φαρμάκου, αυξάνεται ο κίνδυνος αύξησης της συχνότητας και της σοβαρότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου, όπως εξέλκωση του γαστρεντερικού βλεννογόνου, αιμορραγία και διάτρηση, μετεγχειρητική αιμορραγία, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, αναφυλακτικές και αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, ηπατική ανεπάρκεια.
Σε ασθενείς που λαμβάνουν Ketorol ή άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), τα πιο κοινά (περίπου 1% έως 10% των ασθενών) παρατηρήθηκαν:
Από τη γαστρεντερική οδό: κοιλιακό άλγος *, δυσκοιλιότητα / διάρροια δυσπεψία *, μετεωρισμός, πεπτικό έλκος του γαστρεντερικού σωλήνα (έλκος στομάχου / δωδεκαδακτύλου), γαστρεντερική αιμορραγία / διάτρηση, καούρα, ναυτία *, στοματίτιδα, έμετος.
Από άλλα συστήματα: μειωμένη νεφρική λειτουργία, αναιμία, ζάλη, υπνηλία, οίδημα, αυξημένα επίπεδα ηπατικών ενζύμων,
πονοκέφαλοι*, υπέρταση, παρατεταμένος χρόνος αιμορραγίας, κνησμός, δερματικά εξανθήματα, εμβοές, εφίδρωση.
* Επίπτωση μεγαλύτερη από 10%
Επιπλέον, αναφέρθηκαν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:
Γενικές αντιδράσεις: πυρετός, λοιμώξεις, σήψη
Καρδιαγγειακό σύστημα: καρδιακή ανεπάρκεια, ταχυκαρδία (ταχυκαρδία), ωχρότητα, λιποθυμία.
Δερματικές αντιδράσεις: αλωπεκία, φωτοευαισθησία, κνίδωση.
Γαστρεντερική οδός: ανορεξία, ξηροστομία, ρέψιμο, οισοφαγίτιδα, δίψα, γαστρίτιδα, γλωσσίτιδα, ηπατίτιδα, αυξημένη όρεξη, ίκτερος, αιμορραγία από το ορθό.
Αίμα και λεμφικό σύστημα: εκχύμωση, ηωσινοφιλία, επίσταξη, λευκοπενία, θρομβοπενία.
Μεταβολικές διαταραχές: αλλαγή βάρους.
Νευρικό σύστημα: σύγχυση, άγχος, εξασθένιση, κατάθλιψη, ευφορία, εξωπυραμιδικά συμπτώματα, παραισθήσεις, υπερκινησία, αδυναμία συγκέντρωσης, αϋπνία, νευρικότητα, παραισθησία, υπνηλία, λήθαργος, τρόμος, ζάλη, αδιαθεσία.
Αναπαραγωγικό σύστημα (γυναίκες): υπογονιμότητα.
Αναπνευστικό σύστημα: άσθμα, βήχας, δύσπνοια, πνευμονικό οίδημα, καταρροή.
Όργανα αφής: αλλαγές στη γεύση, προβλήματα όρασης, απώλεια ακοής.
Ουρογεννητικός σωλήνας: κυστίτιδα, δυσουρία, αιματουρία, αυξημένη συχνοουρία, διάμεση διάμεση, νεφρίτιδα, ολιγουρία/πολυουρία, πρωτεϊνουρία, νεφρική ανεπάρκεια, κατακράτηση ούρων.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σπάνια παρατηρούνται είναι:
Γενικές αντιδράσεις: αγγειοοίδημα, θάνατος, αντιδράσεις υπερευαισθησίας όπως αναφυλαξία, αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις, οίδημα λάρυγγα, οίδημα γλώσσας, μυαλγία
Καρδιαγγειακό σύστημα: αρρυθμία, βραδυκαρδία, πόνος στο στήθος, ερυθρότητα, υπόταση, έμφραγμα του μυοκαρδίου, αγγειίτιδα.
Δερματικές αντιδράσεις: αποφολιδωτική δερματίτιδα, πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Lyell, φυσαλιδώδεις αντιδράσεις, συμπεριλαμβανομένου του συνδρόμου Stevens-Johnson και τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης.
Γαστρεντερικό σύστημα: οξεία παγκρεατίτιδα, ηπατική ανεπάρκεια, μη ειδική ελκώδης στοματίτιδα, έξαρση φλεγμονώδους νόσου του εντέρου (ελκώδης κολίτιδα, νόσος του Crohn).
Αίμα και λεμφικό σύστημα: ακοκκιοκυτταραιμία, απλαστική αναιμία, αιμολυτική αναιμία, λεμφαδενοπάθεια, πανκυτταροπενία, μετεγχειρητική αιμορραγία.
Μεταβολικές διαταραχές: υπεργλυκαιμία, υπερκαλιαιμία, υπονατριαιμία.
Νευρικό σύστημα: άσηπτη μηνιγγίτιδα, σπασμοί, κώμα, ψύχωση.
Αναπνευστικό σύστημα: βρογχόσπασμος, αναπνευστική καταστολή, πνευμονία
Αισθήσεις αφής: επιπεφυκίτιδα
Ουρογεννητικός σωλήνας: πόνος στα πλευρά με αιματουρία και/ή αζωθαιμία, αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο ή χωρίς αυτό.
Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στην κετορολάκη ή σε άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα
Πλήρης ή ατελής συνδυασμός βρογχικού άσθματος, υποτροπιάζουσας πολύποδας της μύτης και των παραρρινίων κόλπων και δυσανεξίας στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού)
Κνίδωση, ρινίτιδα που προκαλείται από λήψη ΜΣΑΦ (ιστορικό)
Δυσανεξία στα φάρμακα πυραζολόνης
Υποογκαιμία (ανεξάρτητα από την υποκείμενη αιτία)
Επιβεβαιωμένη υπερκαλιαιμία
Διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα στην οξεία φάση, γαστρεντερική αιμορραγία, συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού
Φλεγμονώδης νόσος του εντέρου
Υποπηκτικότητα (συμπεριλαμβανομένης της αιμορροφιλίας)
Αιμοποιητικές διαταραχές
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 ml/min)
Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια ή ενεργή ηπατική νόσο
Ταυτόχρονη χορήγηση με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα
Συγχορήγηση με προβενεσίδη
Ταυτόχρονη λήψη με πεντοξιφυλλίνη
Υψηλός κίνδυνος αιμορραγίας (συμπεριλαμβανομένης της χειρουργικής επέμβασης
Υποψία ή επιβεβαιωμένη αγγειακή εγκεφαλική αιμορραγία, αιμορραγική διάθεση,
Άτομα με κληρονομική δυσανεξία στη φρουκτόζη, ανεπάρκεια Lapp-λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης
Εγκυμοσύνη, τοκετός και γαλουχία
Παιδιά και έφηβοι ηλικίας κάτω των 18 ετών (δεν έχει τεκμηριωθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια)
Ως προφυλακτικό αναλγητικό πριν από οποιαδήποτε μεγάλη επέμβαση.
Για την αντιμετώπιση του μετεγχειρητικού πόνου σε στεφανιαία παράκαμψη.
Το Ketorolac δεν ενδείκνυται για τη θεραπεία του χρόνιου πόνου.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Η κετορολάκη εμφανίζει ισχυρό βαθμό δέσμευσης με τις πρωτεΐνες του ανθρώπινου πλάσματος (99,2% κατά μέσο όρο), ενώ η δέσμευση είναι ανεξάρτητη από τη συγκέντρωση.
Το Ketorolac δεν πρέπει να χρησιμοποιείται με άλλα φάρμακα που βασίζονται σε ΑΣΟ = ΑΣΟ (ακετυλοσαλικυλικό οξύ, ασπιρίνη) ή με άλλα ΜΣΑΦ (μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα), συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων της κυκλοοξυγενάσης-2, καθώς στην περίπτωση αυτή μπορεί να υπάρχει αυξημένος κίνδυνος πρόκλησης σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών που σχετίζονται με τη δράση των ΜΣΑΦ (βλ. ενότητα αντενδείξεις).
Η κετορολάκη αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, μειώνει τη συγκέντρωση της θρομβοξάνης και αυξάνει τη διάρκεια της αιμορραγίας. Σε αντίθεση με τις παρατεταμένες επιδράσεις της ασπιρίνης, η λειτουργία των αιμοπεταλίων επανέρχεται στο φυσιολογικό εντός 24-48 ωρών μετά τη διακοπή της κετορολάκης.
Η χρήση της κετορολάκης σε συνδυασμό με αντιπηκτικά όπως η βαρφαρίνη αντενδείκνυται, καθώς η συνδυασμένη χρήση ΜΣΑΦ και αντιπηκτικών μπορεί να αυξήσει την αντιπηκτική δράση (βλ. ενότητα αντενδείξεις).
Αν και οι μελέτες δεν δείχνουν σημαντικό βαθμό αλληλεπίδρασης μεταξύ κετορολάκης και βαρφαρίνης ή ηπαρίνης, με την ταυτόχρονη χρήση κετορολάκης και θεραπευτικών φαρμάκων που επηρεάζουν την αιμόσταση, συμπεριλαμβανομένων θεραπευτικών δόσεων αντιπηκτικών (βαρφαρίνη), προφυλακτικές χαμηλές δόσεις ηπαρίνης (2500-5000 μονάδες ανά 12 ώρες ) και δεξτράνες, μπορεί να σχετίζεται αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας.
Ορισμένα φάρμακα που αναστέλλουν τη σύνθεση προσταγλανδινών έχει αναφερθεί ότι αναστέλλουν τη νεφρική κάθαρση του λιθίου, οδηγώντας σε αύξηση των συγκεντρώσεων λιθίου στο πλάσμα. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κετορολάκη, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις αυξημένων συγκεντρώσεων λιθίου στο πλάσμα.
Η προβενεσίδη δεν πρέπει να συγχορηγείται με κετορολάκη λόγω των αυξημένων συγκεντρώσεων της κετορολάκης στο πλάσμα και του χρόνου ημιζωής της.
Τα ΜΣΑΦ δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται εντός οκτώ έως δώδεκα ημερών από τη χρήση της μιφεπριστόνης, καθώς τα ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσουν τις επιδράσεις της μιφεπριστόνης.
Όταν η κετορολάκη χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με οξπεντιφυλλίνη, υπάρχει αυξημένη τάση για αιμορραγία.
Η χρήση της Κετορόλης ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή:
Όπως με όλα τα ΜΣΑΦ, θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη συγχορήγηση του φαρμάκου με κορτικοστεροειδή λόγω αυξημένου κινδύνου εξέλκωσης ή αιμορραγίας στο γαστρεντερικό σωλήνα (βλ. ενότητα Ειδικές Οδηγίες).
Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας (βλ. ενότητα Ειδικές οδηγίες) όταν συνδυάζονται αντιαιμοπεταλικοί παράγοντες και εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRI=SSRIs) με ΜΣΑΦ.
Σύμφωνα με τη βιβλιογραφία, ορισμένα φάρμακα που αναστέλλουν τη σύνθεση των προσταγλανδινών μειώνουν την κάθαρση της μεθοτρεξάτης και έτσι πιθανώς αυξάνουν την τοξικότητά της.
Η κετορολάκη τρομεθαμίνη δεν επηρεάζει τη δέσμευση της διγοξίνης με τις πρωτεΐνες του αίματος. Μελέτες in vitro έδειξαν ότι σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις σαλικυλικών (300 μg/mL), η δέσμευση της κετορολάκης μειώθηκε από περίπου 99,2% σε 97,5%, που αντιπροσωπεύει μια εκτιμώμενη διπλάσια αύξηση στη συγκέντρωση της μη δεσμευμένης κετορολάκης στο πλάσμα. Οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις διγοξίνης, βαρφαρίνης, ιβουπροφαίνης, ναπροξένης, πιροξικάμης, ακεταμινοφαίνης (παρακεταμόλη), φαινυτοΐνης και τολβουταμίδης δεν επηρεάζουν τη δέσμευση της κετορολάκης με τις πρωτεΐνες.
Η συνδυασμένη χρήση με διουρητικά μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της διουρητικής δράσης και σε αυξημένο κίνδυνο νεφροτοξικότητας από ΜΣΑΦ.
Όπως για όλα τα ΜΣΑΦ, το φάρμακο θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή όταν χρησιμοποιείται η κυκλοσπορίνη παράλληλα λόγω αυξημένου κινδύνου νεφροτοξικότητας.
Υπάρχει κίνδυνος ανάπτυξης νεφροτοξικότητας εάν χρησιμοποιούνται ΜΣΑΦ σε συνδυασμό με τακρόλιμους.
Τα ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσουν την επίδραση των διουρητικών και των αντιυπερτασικών φαρμάκων. Όταν χρησιμοποιούνται αναστολείς ΜΕΑ = ΜΕΑ (ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης) και/ή ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης ΙΙ σε συνδυασμό με ΜΣΑΦ, ο κίνδυνος ανάπτυξης οξείας νεφρικής ανεπάρκειας, η οποία είναι συνήθως αναστρέψιμη, μπορεί να αυξηθεί σε ορισμένους ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (για παράδειγμα σε αφυδατωμένους ασθενείς ή σε ηλικιωμένους ασθενείς).
Επομένως, ο συνδυασμός φαρμάκων θα πρέπει να γίνεται με προσοχή, ειδικά στους ηλικιωμένους. Οι ασθενείς θα πρέπει να λαμβάνουν τη σωστή (όσο το δυνατόν ακριβέστερα) δόση, με προσοχή στην παρακολούθηση της νεφρικής λειτουργίας κατά την έναρξη της ταυτόχρονης θεραπείας και περιοδικά στη συνέχεια.
Τα ΜΣΑΦ μπορούν να επιδεινώσουν την καρδιακή ανεπάρκεια, να μειώσουν το GFR = GFR (ρυθμός σπειραματικής διήθησης) και να αυξήσουν το επίπεδο των καρδιακών γλυκοσιδών στο πλάσμα όταν χρησιμοποιούνται μαζί με καρδιακές γλυκοσίδες.
Το Ketorolac έχει αποδειχθεί ότι μειώνει την ανάγκη για ταυτόχρονη αναλγησία με οπιοειδή όταν χρησιμοποιείται για την ανακούφιση του μετεγχειρητικού πόνου.
Δεδομένα σε ζώα δείχνουν ότι τα ΜΣΑΦ μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων που σχετίζονται με τη χρήση αντιβιοτικών κινολόνης. Οι ασθενείς που λαμβάνουν τόσο ΜΣΑΦ όσο και κινολόνες μπορεί να έχουν αυξημένο κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων.
Η χρήση ΜΣΑΦ μαζί με ζιδοβουδίνη αυξάνει τον κίνδυνο αιματολογικής τοξικότητας. Υπάρχουν ενδείξεις αυξημένου κινδύνου αιμάρθρωσης (συσσώρευση αίματος στην κοιλότητα της άρθρωσης) και αιματωμάτων σε ασθενείς με HIV (+) = HIV με αιμορροφιλία που λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία με ζιδοβουδίνη και ιβουπροφαίνη.
Όταν λαμβάνεται με αντιεπιληπτικά φάρμακα (φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη), η συχνότητα των κρίσεων αυξάνεται. Όταν λαμβάνονται ταυτόχρονα με ψυχοφάρμακα (φλουοξετίνη, θειοθιξίνη, αλπραζολάμη), οι ασθενείς αναπτύσσουν παραισθήσεις.
Με την ταυτόχρονη χορήγηση κετορόλης και μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών, οι ασθενείς εμφανίζουν δύσπνοια.
Ειδικές Οδηγίες
Δεδομένου ότι τα ΜΣΑΦ μειώνουν τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, είναι απαραίτητο να συνταγογραφείται η κετορολάκη με προσοχή σε ασθενείς με διαταραχή της πήξης του αίματος.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορούν να ελαχιστοποιηθούν χρησιμοποιώντας την ελάχιστη αποτελεσματική δόση για το συντομότερο χρονικό διάστημα σύμφωνα με τα συμπτώματα ελέγχου.
Γαστρεντερικά έλκη, αιμορραγία και διάτρηση
Γαστρεντερικά έλκη, αιμορραγία και διάτρηση έχουν αναφερθεί, τα οποία μπορεί να είναι θανατηφόρα με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης της κετορολάκης, και μπορεί να εμφανιστούν οποιαδήποτε στιγμή κατά τη διάρκεια της θεραπείας, με ή χωρίς προειδοποιητικά συμπτώματα ή προηγούμενα σοβαρά γαστρεντερικά προβλήματα. ιστορία.
Αυξημένα ποσοστά κλινικά σοβαρής γαστρεντερικής αιμορραγίας έχουν παρατηρηθεί σε ασθενείς ηλικίας μικρότερης των 65 ετών που έλαβαν μέση ημερήσια δόση μεγαλύτερη από 90 mg κετορολάκης ενδομυϊκά σε σύγκριση με ασθενείς που έλαβαν παρεντερικά οπιούχα.
Στους ηλικιωμένους παρατηρείται αυξημένη συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών λόγω της χρήσης μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, ιδιαίτερα γαστρεντερικής αιμορραγίας και διάτρησης, που μπορεί να αποβούν θανατηφόρα.
Ο κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας, ελκών ή διάτρησης αυξάνεται με την αύξηση των δόσεων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένης της ενδοφλέβιας κετορολάκης, σε ασθενείς με ιστορικό έλκους, ιδιαίτερα επιπλεγμένο από αιμορραγία ή διάτρηση, ή σε ηλικιωμένους. Ο κίνδυνος κλινικά σοβαρής γαστρεντερικής αιμορραγίας εξαρτάται από τη δόση. Σε αυτούς τους ασθενείς, η θεραπεία θα πρέπει να ξεκινά με τη χαμηλότερη διαθέσιμη δόση. Για αυτούς τους ασθενείς, καθώς και για ασθενείς που χρειάζονται ταυτόχρονη χρήση χαμηλής δόσης ασπιρίνης ή άλλων φαρμάκων που μπορεί επίσης να αυξήσουν τους κινδύνους για τη γαστρεντερική οδό, θα πρέπει να συνταγογραφείται θεραπεία συνδυασμού με κυτταροπροστατευτές (π.χ. μισοπροστόλη ή αναστολείς αντλίας πρωτονίων). Αυτή η ομάδα κινδύνου που σχετίζεται με την ηλικία για γαστρεντερική αιμορραγία είναι κοινή σε όλα τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Σε σύγκριση με τους νέους ασθενείς, οι ηλικιωμένοι έχουν αυξημένο χρόνο ημιζωής στο πλάσμα και μειωμένη κάθαρση της κετορολάκης στο πλάσμα. Συνιστάται μεγαλύτερο διάστημα μεταξύ των δόσεων.
Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό φλεγμονώδους νόσου του εντέρου (ελκώδης κολίτιδα, νόσος του Crohn), καθώς αυτές οι καταστάσεις μπορεί να επιδεινωθούν. Ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής τοξικότητας, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους, θα πρέπει να αναφέρουν όλα τα ασυνήθιστα ενδοκοιλιακά συμπτώματα (ιδιαίτερα γαστρεντερική αιμορραγία), ειδικά στα αρχικά στάδια της θεραπείας. Εάν εμφανιστεί γαστρεντερική αιμορραγία ή έλκη σε ασθενείς που λαμβάνουν ενδοφλέβια κετορολάκη, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται.
Συνιστώνται προφυλάξεις σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονα φάρμακα που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο ελκών ή αιμορραγίας, όπως κορτικοστεροειδή από το στόμα, ορισμένους αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης ή αντιαιμοπεταλιακά φάρμακα όπως η ασπιρίνη.
Η χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτικά όπως η βαρφαρίνη αντενδείκνυται.
Όπως και με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, το ποσοστό των ασθενών και ο βαθμός των γαστρεντερικών επιπλοκών τους μπορεί να αυξηθεί λόγω της αύξησης της δόσης και της διάρκειας της θεραπείας με κετορολάκη όταν χορηγείται ενδοφλεβίως. Ο κίνδυνος κλινικά σοβαρής γαστρεντερικής αιμορραγίας εξαρτάται από τη δόση του φαρμάκου. Αυτό ισχύει ιδιαίτερα για ηλικιωμένους ασθενείς που λαμβάνουν μια μέση ημερήσια δόση άνω των 60 mg κετορολάκης ενδοφλεβίως. Το ιστορικό πεπτικού έλκους αυξάνει την πιθανότητα σοβαρών γαστρεντερικών επιπλοκών κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κετορολάκη.
Αιματολογικές επιδράσεις
Οι ασθενείς με διαταραχές πήξης δεν πρέπει να λαμβάνουν Ketorolac. Οι ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτική αγωγή διατρέχουν κίνδυνο αιμορραγίας όταν λαμβάνουν Ketorolac ταυτόχρονα με αυτά τα φάρμακα. Η ταυτόχρονη χρήση κετορολάκης και χαμηλής προφυλακτικής δόσης ηπαρίνης (2500 - 5000 μονάδες κάθε 12 ώρες), καθώς και δεξτράνης, δεν έχει μελετηθεί διεξοδικά και επομένως μπορεί επίσης να είναι η αιτία μεγάλης πιθανότητας αιμορραγίας. Οι ασθενείς που λαμβάνουν ήδη αντιπηκτικά ή λαμβάνουν χαμηλή δόση ηπαρίνης δεν πρέπει να χρησιμοποιούν κετορολάκη. Οι ασθενείς που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που έχουν αρνητική επίδραση στην αιμόσταση θα πρέπει να παρακολουθούνται όταν χρησιμοποιούν το Ketorolac. Σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, η συχνότητα κλινικά σημαντικής μετεγχειρητικής αιμορραγίας ήταν μικρότερη από 1%.
Η κετορολάκη αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων και παρατείνει τον χρόνο αιμορραγίας. Σε ασθενείς με φυσιολογική πήξη του αίματος, ο χρόνος πήξης αυξήθηκε, αλλά εντός του φυσιολογικού εύρους από δύο έως έντεκα λεπτά. Σε αντίθεση με τη μακροχρόνια δράση της ασπιρίνης, η λειτουργία των αιμοπεταλίων επανέρχεται στο φυσιολογικό εντός 24 έως 48 ωρών μετά τη διακοπή της κετορολάκης.
Υπάρχουν αναφορές για μετεγχειρητική αιμορραγία τραύματος που σχετίζεται με την περιεγχειρητική χρήση του Ketorolac όταν χορηγείται ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως. Επομένως, το ketorolac δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε επεμβάσεις με υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται σε καταστάσεις που δεν επιτρέπουν παρεκκλίσεις στην αιμόσταση, για παράδειγμα, σε αισθητική ή μονοήμερη χειρουργική επέμβαση, εκτομή του προστάτη ή αμυγδαλεκτομή. Κατά τη χρήση του Ketorolac, αναφέρθηκαν σημεία αιμορραγίας του τραύματος και ρινορραγίες. Οι γιατροί πρέπει να είναι σε επαγρύπνηση για τις φαρμακολογικές ομοιότητες μεταξύ της κετορολάκης και άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων που αναστέλλουν την κυκλοοξυγενάση, καθώς και για τον κίνδυνο αιμορραγίας, ειδικά στους ηλικιωμένους.
Δερματικές αντιδράσεις
Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, μερικές από αυτές θανατηφόρες, συμπεριλαμβανομένης της αποφολιδωτικής δερματίτιδας, του συνδρόμου Stevens-Johnson και της τοξικής επιδερμικής νεκρόλυσης, έχουν αναφερθεί πολύ σπάνια σε σχέση με τη χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων. Οι ασθενείς σε κίνδυνο για την εμφάνιση τέτοιων αντιδράσεων εντοπίστηκαν στην αρχή της θεραπείας: τέτοιες αντιδράσεις στις περισσότερες περιπτώσεις εμφανίστηκαν τον πρώτο μήνα της θεραπείας. Η θεραπεία με Ketorolac θα πρέπει να διακόπτεται με την πρώτη εκδήλωση δερματικού εξανθήματος, αλλοιώσεων του βλεννογόνου ή άλλων ενδείξεων υπερευαισθησίας στο φάρμακο.
Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος και σύνδρομο Sharp
Οι ασθενείς με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο και σύνδρομο Sharp διατρέχουν κίνδυνο για άσηπτη μηνιγγίτιδα.
Κατακράτηση νατρίου/υγρού σε καρδιαγγειακά νοσήματα και περιφερικό οίδημα
Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή καρδιακής ανεπάρκειας, καθώς έχουν αναφερθεί κατακράτηση υγρών και οίδημα σε σχέση με τη θεραπεία με ΜΣΑΦ.
Κατακράτηση υγρών, υπέρταση και περιφερικό οίδημα έχουν παρατηρηθεί σε ορισμένους ασθενείς που λαμβάνουν μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, συμπεριλαμβανομένης της κετορολάκης, επομένως αυτό το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, υπέρταση ή παρόμοιες παθολογίες.
Καρδιαγγειακές και εγκεφαλοαγγειακές επιδράσεις του φαρμάκου
Για ασθενείς με ιστορικό υπέρτασης και/ή ήπιας έως μέτριας συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας, είναι απαραίτητη η κατάλληλη παρακολούθηση και διαβούλευση, καθώς έχουν αναφερθεί κατακράτηση υγρών και οίδημα λόγω της χρήσης μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων.
Επιδημιολογικά δεδομένα υποδηλώνουν ότι η χρήση coxibs ή ορισμένων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (ειδικά σε υψηλές δόσεις) μπορεί να προκαλέσει ελαφρά αύξηση του κινδύνου αρτηριακών θρομβωτικών επιπλοκών (π.χ. έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο). Παρά το γεγονός ότι το ketorolac δεν έχει δείξει την ικανότητα να αυξάνει τον αριθμό των θρομβωτικών επιπλοκών όπως το έμφραγμα του μυοκαρδίου, εξακολουθούν να υπάρχουν ανεπαρκή δεδομένα βάσει των οποίων ένας τέτοιος κίνδυνος θα πρέπει να αποκλειστεί κατά τη χρήση του ketorolac.
Ασθενείς με ανεξέλεγκτη αρτηριακή υπέρταση, χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη στεφανιαία νόσο, περιφερική αρτηριακή νόσο και/ή εγκεφαλοαγγειακή διαταραχή θα πρέπει να λαμβάνουν κετορολάκη μόνο μετά από ενδελεχή εξέταση. Μια παρόμοια απόφαση θα πρέπει να λαμβάνεται πριν από την έναρξη της θεραπείας σε ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακή νόσο (π.χ. υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδη διαβήτη και κάπνισμα).
Καρδιαγγειακές διαταραχές, νεφρική και ηπατική δυσλειτουργία
Πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς με παθολογίες που μπορεί να προκαλέσουν μείωση του όγκου του αίματος ή/και της νεφρικής ροής αίματος, όπου οι νεφρικές προσταγλανδίνες διαδραματίζουν υποστηρικτικό ρόλο στη διασφάλιση της νεφρικής αιμάτωσης. Σε τέτοιους ασθενείς, η χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων μπορεί, ανάλογα με τη δόση του φαρμάκου, να προκαλέσει εξασθένηση της δομής των νεφρικών προσταγλανδινών και μπορεί να προκαλέσει εμφανή νεφρική ανεπάρκεια. Ασθενείς με μειωμένο όγκο λόγω απώλειας αίματος ή σοβαρής αφυδάτωσης, ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, καρδιακή ανεπάρκεια, ηπατική δυσλειτουργία, ηλικιωμένοι και ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο για μια τέτοια αντίδραση. Η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται σε τέτοιους ασθενείς. Η διακοπή της θεραπείας με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα συνήθως ακολουθείται από αποκατάσταση στην κατάσταση πριν από τη θεραπεία. Η μειωμένη ανάκτηση των χαμένων υγρών/αίματος κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης, η οποία προκαλεί υποογκαιμία, μπορεί να προκαλέσει νεφρική δυσλειτουργία, η οποία με τη σειρά της μπορεί να επιδεινωθεί με τη χρήση του Ketorolac. Έτσι, θα πρέπει να διορθωθεί η αφυδάτωση και συνιστάται στενή εξειδικευμένη παρακολούθηση της ουρίας και της κρεατινίνης ορού, διούρηση, εφόσον ο ασθενής είναι νορμοβολαιμικός. Για τους ασθενείς σε νεφρική αιμοκάθαρση, η κάθαρση της κετορολάκης μειώθηκε περίπου στο μισό της φυσιολογικής τιμής και ο προσωρινός χρόνος ημιζωής της αποβολής αυξήθηκε κατά περίπου 3 φορές.
Επιδράσεις στα νεφρά
Όπως και με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, η κετορολάκη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ή ιστορικό νεφρικής νόσου, καθώς είναι ένας ισχυρός αναστολέας της σύνθεσης των προσταγλανδινών. Πρέπει να δίνεται προσοχή, καθώς έχει εντοπιστεί νεφροτοξικότητα με τη χρήση της κετορολάκης και άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων σε ασθενείς με παθολογίες που προκαλούν μείωση του όγκου του κυκλοφορούντος αίματος και/ή της νεφρικής ροής αίματος, στην οποία οι νεφρικές προσταγλανδίνες παίζουν υποστηρικτικό ρόλο ρόλο στη διατήρηση της νεφρικής αιμάτωσης.
Σε τέτοιους ασθενείς, η χρήση κετορολάκης ή άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων μπορεί, ανάλογα με τη δόση, να προκαλέσει μείωση του σχηματισμού νεφρικής προσταγλανδίνης και μπορεί να προκαλέσει εμφανή νεφρική ανεπάρκεια ή μη αντιρροπούμενη νεφρική ανεπάρκεια. Σε μεγαλύτερο κίνδυνο μιας τέτοιας αντίδρασης βρίσκονται ασθενείς που έχουν μειωμένη νεφρική λειτουργία, υποογκαιμία, καρδιακή ανεπάρκεια, ηπατική δυσλειτουργία, καθώς και όσοι λαμβάνουν διουρητικά και οι ηλικιωμένοι. Μετά τη διακοπή της κετορολάκης ή άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, συνήθως ακολουθεί αποκατάσταση στην κατάσταση πριν από την έναρξη του φαρμάκου.
Όπως και με άλλα φάρμακα που επιβραδύνουν τη σύνθεση των προσταγλανδινών, έχουν αναφερθεί αυξήσεις στην ουρία, την κρεατινίνη και το κάλιο του ορού με την κετορολάκη τρομεταμόλη, η οποία μπορεί να συμβεί μετά από μία εφάπαξ δόση του φαρμάκου.
Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία: Εφόσον η κετορολάκη τρομεταμόλη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως από τα νεφρά, ασθενείς με μέτρια έως σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κρεατινίνη ορού μεγαλύτερη από 160 μmol / l) αντενδείκνυται στη λήψη Ketorolac. Οι ασθενείς με ηπιότερη νεφρική δυσλειτουργία θα πρέπει να λαμβάνουν μειωμένη δόση κετορολάκης (που δεν υπερβαίνει τα 60 mg/ημέρα ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως) και η νεφρική τους κατάσταση θα πρέπει να βρίσκεται υπό συνεχή ιατρική παρακολούθηση.
Χρήση σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία: Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία λόγω κίρρωσης, δεν έχουν παρατηρηθεί κλινικά σημαντικές αλλαγές στην κάθαρση της κετορολάκης ή στον τελικό χρόνο ημιζωής.
Μπορεί να εμφανιστούν οριακές αυξήσεις σε μία ή περισσότερες δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας. Αυτές οι διαταραχές μπορεί να είναι μεταβλητές, μπορεί να παραμείνουν αμετάβλητες ή μπορεί να εξελιχθούν με τη συνέχιση της θεραπείας. Σημαντικές αυξήσεις (3 φορές υψηλότερες από το φυσιολογικό) στην αμινοτρανσφεράση της αλανίνης ή στην ασπαρτική αμινοτρανσφεράση ορού παρατηρήθηκαν σε κλινικές δοκιμές ελέγχου σε λιγότερο από 1% των ασθενών. Με την ανάπτυξη κλινικών σημείων ή συμπτωμάτων που σχετίζονται με ηπατικές ασθένειες ή με την εμφάνιση συστηματικών εκδηλώσεων, ασθενειών, το Ketorolac θα πρέπει να διακόπτεται.
Αναφυλακτικές (ψευδοαναφυλακτικές) αντιδράσεις
Αναφυλακτικές (ψευδοαναφυλακτικές) αντιδράσεις (συμπεριλαμβανομένης, αλλά χωρίς περιορισμό, αναφυλαξίας, βρογχόσπασμου, έξαψης, εξανθήματος, υπότασης, οίδημα του λάρυγγα και αγγειοοίδημα) μπορεί να εμφανιστούν σε ασθενείς με ιστορικό υπερευαισθησίας στην ασπιρίνη, άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα ή ενδοφλέβια κετορολάκη, όπως σε ασθενείς χωρίς τέτοιο ιστορικό. Τέτοια φαινόμενα μπορεί επίσης να εμφανιστούν σε ασθενείς με ιστορικό αγγειοοιδήματος, βρογχοσπαστικής αντιδραστικότητας (π.χ. άσθμα) ή ρινικών πολύποδων. Ψευδο-αναφυλακτικές αντιδράσεις όπως η αναφυλαξία μπορεί να είναι θανατηφόρες. Επομένως, το ketorolac δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ιστορικό άσθματος ή σε ασθενείς με σοβαρό ή μερικό σύνδρομο ρινικού πολύποδα, αγγειοοίδημα και βρογχόσπασμο.
Προφυλάξεις και μη αναπαραγωγικές επιδράσεις
Η χρήση του Ketorolac, καθώς και άλλων φαρμάκων που επιβραδύνουν τη σύνθεση της κυκλοοξυγενάσης / προσταγλανδίνης, μπορεί να βλάψει την αναπαραγωγική λειτουργία, με αποτέλεσμα το φάρμακο να μην συνιστάται σε γυναίκες που προσπαθούν να μείνουν έγκυες. Γυναίκες που δυσκολεύονται να συλλάβουν ή που υποβάλλονται σε αναπαραγωγικό τεστ θα πρέπει να σταματήσουν να χρησιμοποιούν το Ketorolac.
Κατακράτηση υγρών και οίδημα
Κατακράτηση υγρών, υπέρταση και οίδημα έχουν αναφερθεί με την κετορολάκη και επομένως το φάρμακο θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, υπέρταση ή παρόμοιες καταστάσεις.
Κατάχρηση ναρκωτικών και εξάρτηση
Το Ketorolac δεν είναι εθιστικό. Δεν παρατηρήθηκαν συμπτώματα στέρησης μετά την απότομη διακοπή της ενδοφλέβιας κετορολάκης.
Χαρακτηριστικά της επίδρασης του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης οχήματος ή δυνητικά επικίνδυνους μηχανισμούς
Δεδομένου ότι οι ασθενείς με τη χορήγηση κετορόλης αναπτύσσουν ανεπιθύμητες ενέργειες από το κεντρικό νευρικό σύστημα (ζάλη, υπνηλία) και από τις αισθήσεις (απώλεια ακοής, εμβοές, προβλήματα όρασης), συνιστάται να αποφεύγεται η εκτέλεση εργασιών που απαιτούν αυξημένη προσοχή και γρήγορη ανταπόκριση.
Υπερβολική δόση
Συμπτώματα: κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, πεπτικό έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου, διαβρωτική γαστρίτιδα, διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, μεταβολική οξέωση. Σπάνια, αλλά πιθανή γαστρεντερική αιμορραγία, οξεία νεφρική ανεπάρκεια.
Φόρμα έκδοσης:
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 10 τεμ. - blisters (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.
Διάλυμα για ενδομυϊκή ένεση 1 ml - φύσιγγες από σκούρο γυαλί (10) - κυψέλες.
Χημική ένωση:
Ένα επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει
Δραστική ουσία: ketorolac tromethamine (ketorolac trometamol) 10 mg
Έκδοχα: MCC, λακτόζη, άμυλο αραβοσίτου, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό μαγνήσιο, καρβοξυμεθυλ άμυλο νατρίου (τύπου Α)
Σύνθεση κελύφους:υπρομελλόζη, προπυλενογλυκόλη, διοξείδιο του τιτανίου, πράσινο της ελιάς (χρωστική κίτρινη κινολίνη, βαφή μπλε μπριγιάν).
1 ml διαλύματος για ενδομυϊκή ένεση περιέχει
Δραστική ουσία: ketorolac tromethamine (ketorolac trometamol) 30 mg
Έκδοχα:χλωριούχο νάτριο, αλκοόλη, εδετικό δινάτριο, οκτοξυνόλη, προπυλενογλυκόλη, υδροξείδιο του νατρίου, ενέσιμο ύδωρ.
Περιγραφή:
Ταμπλέτες:στρογγυλό, αμφίκυρτο, καλυμμένο με πράσινο κέλυφος, στη μία πλευρά ανάγλυφο - το γράμμα "S". Άποψη διατομής: πράσινο κέλυφος και λευκός ή σχεδόν λευκός πυρήνας.
Λύση για i/m διαχείριση:διαυγές άχρωμο ή ωχροκίτρινο διάλυμα.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:
- Μη ναρκωτικά αναλγητικά, συμπεριλαμβανομένων των μη στεροειδών και άλλων αντιφλεγμονωδών φαρμάκων
Φαρμακολογικές ιδιότητες:
Φαρμακοδυναμική
ΜΣΑΦ. Το Ketorolac έχει έντονο αναλγητικό αποτέλεσμα, έχει επίσης αντιφλεγμονώδες και μέτριο αντιπυρετικό αποτέλεσμα.
Ο μηχανισμός δράσης σχετίζεται με μη εκλεκτική αναστολή της δραστηριότητας των ενζύμων COX-1 και COX-2, κυρίως στους περιφερικούς ιστούς, με αποτέλεσμα την αναστολή της βιοσύνθεσης των προσταγλανδινών - ρυθμιστών της ευαισθησίας στον πόνο, της θερμορύθμισης και της φλεγμονής. Η κετορολάκη είναι ένα ρακεμικό μείγμα [-]S- και [+]R-εναντιομερών, ενώ η αναλγητική δράση οφείλεται στο [-]S-εναντιομερές.
Το φάρμακο δεν επηρεάζει τους υποδοχείς οπιοειδών, δεν καταστέλλει την αναπνοή, δεν προκαλεί εξάρτηση από τα ναρκωτικά, δεν έχει ηρεμιστική και αγχολυτική δράση.
Η ισχύς του αναλγητικού αποτελέσματος είναι συγκρίσιμη με τη μορφίνη, σημαντικά ανώτερη από άλλα ΜΣΑΦ.
Μετά από i/m χορήγηση και από του στόματος χορήγηση, η έναρξη της αναλγητικής δράσης σημειώνεται μετά από 30 λεπτά και 1 ώρα, αντίστοιχα, το μέγιστο αποτέλεσμα επιτυγχάνεται μετά από 1-2 ώρες.
Φαρμακοκινητική
Αναρρόφηση.Μετά την από του στόματος χορήγηση, η κετορολάκη απορροφάται καλά από τη γαστρεντερική οδό. Η Cmax στο πλάσμα επιτυγχάνεται 40 λεπτά μετά τη λήψη του φαρμάκου με άδειο στομάχι σε δόση 10 mg και είναι 0,7-1,1 μg / ml. Τροφές πλούσιες σε λιπαρά μειώνουν το C max της κετορολάκης στο αίμα και καθυστερούν το χρόνο για να φτάσετε στο C max κατά 1 ώρα.
Βιοδιαθεσιμότητα - 80-100%.
Μετά από i/m χορήγηση, η κετορολάκη απορροφάται γρήγορα και πλήρως από το σημείο της ένεσης στη συστηματική κυκλοφορία. Μετά από i / m χορήγηση του φαρμάκου σε δόση 30 mg, η Cmax στο πλάσμα του αίματος είναι 1,74-3,1 μg / ml, σε δόση 60 mg - 3,23-5,77 μg / ml, ο χρόνος επίτευξης της Cmax, αντίστοιχα, είναι 15-73 λεπτά και 30-60 λεπτά .
Διανομή.Η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 99%. Με την υπολευκωματιναιμία, η ποσότητα της ελεύθερης ουσίας στο αίμα αυξάνεται.
Ο χρόνος για την επίτευξη C ss με παρεντερική και από του στόματος χορήγηση είναι 24 ώρες όταν το φάρμακο συνταγογραφείται 4 φορές / ημέρα (πάνω από την υποθεραπευτική) και είναι 0,65-1,13 mcg / ml με την ενδομυϊκή ένεση του φαρμάκου σε δόση 15 mg, σε μια δόση 30 mg - 1,29- 2,47 μg/ml. μετά από από του στόματος χορήγηση του φαρμάκου σε δόση 10 mg - 0,39-0,79 mcg / ml. Το V d είναι 0,15-0,33 l / kg.
Διεισδύει στο μητρικό γάλα. Όταν συνταγογραφείται το φάρμακο σε δόση 10 mg 4 φορές την ημέρα, η C max στο μητρικό γάλα επιτυγχάνεται 2 ώρες μετά τη λήψη της πρώτης δόσης και είναι 7,3 ng / ml, 2 ώρες μετά τη λήψη της δεύτερης δόσης, η C max είναι 7,9 ng / μεγάλο.
Μεταβολισμός.Πάνω από το 50% της χορηγούμενης δόσης μεταβολίζεται στο ήπαρ με το σχηματισμό φαρμακολογικά ανενεργών μεταβολιτών. Οι κύριοι μεταβολίτες είναι τα γλυκουρονίδια και η p-hydroxyketorolac.
Απόσυρση.Απεκκρίνεται από τα νεφρά (91%) και από τα έντερα (6%). Τα γλυκουρονίδια απεκκρίνονται στα ούρα.
Το T 1/2 σε ασθενείς με φυσιολογική νεφρική λειτουργία είναι κατά μέσο όρο 5,3 ώρες (3,5-9,2 ώρες μετά την ενδομυϊκή χορήγηση του φαρμάκου σε δόση 30 mg και 2,4-9 ώρες μετά την από του στόματος χορήγηση σε δόση 10 mg).
Η συνολική κάθαρση είναι 0,023 l/kg/h με ενδομυϊκή χορήγηση του φαρμάκου σε δόση 30 mg και 0,025 l/kg/h με χορήγηση από το στόμα σε δόση 10 mg.
Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις.Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, το V d της κετορολάκης μπορεί να αυξηθεί κατά 2 φορές και το V d του R-εναντιομερούς κατά 20%.
Το T 1/2 επιμηκύνεται σε ηλικιωμένους ασθενείς και βραχύνεται σε νεαρούς ασθενείς. Η ηπατική λειτουργία δεν επηρεάζει το T 1/2. Σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, με συγκέντρωση κρεατινίνης στο πλάσμα 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), το T 1/2 είναι 10,3-10,8 ώρες, με πιο σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια - περισσότερο από 13,6 ώρες.
Η συνολική κάθαρση σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια σε συγκέντρωση κρεατινίνης πλάσματος 19-50 mg / l με a / m χορήγηση του φαρμάκου σε δόση 30 mg είναι 0,015 l / kg / h (0,019 l / kg / h - σε ηλικιωμένοι ασθενείς), με από του στόματος χορήγηση σε δόση 10 mg - 0,016 l / kg / h.
Δεν απεκκρίνεται με αιμοκάθαρση.
Ενδείξεις χρήσης:
Σύνδρομο πόνου σοβαρής και μέτριας σοβαρότητας (προορίζεται για συμπτωματική θεραπεία, μειώνοντας την ένταση του πόνου και της φλεγμονής τη στιγμή της χρήσης, δεν επηρεάζει την εξέλιξη της νόσου):
Πονόδοντος;
Πόνος στην επιλόχεια και μετεγχειρητική περίοδο.
Ογκολογικά νοσήματα;
Μυαλγία, αρθραλγία, νευραλγία, ισχιαλγία;
Εξαρθρήματα, διαστρέμματα;
Ρευματικές παθήσεις.
Λύση για i/m διαχείριση:
Σύνδρομο πόνου μέτριας και σοβαρής έντασης ποικίλης προέλευσης (συμπεριλαμβανομένου του πόνου στη μετεγχειρητική περίοδο, με ογκολογικά νοσήματα).
Σχετικά με τις ασθένειες:
- Αρθραλγία
- Σύνδρομο πόνου
- εξαρθρώσεις
- Πονόδοντος
- Μυαλγία
- Νευραλγία
- Ριζικίτιδα
- τέντωμα
- Ρευματικές παθήσεις
- Τραυματισμοί
Αντενδείξεις:
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία:
Υπερευαισθησία στην κετορολάκη;
Πλήρης ή ατελής συνδυασμός βρογχικού άσθματος, υποτροπιάζουσας πολύποδας της μύτης ή των παραρρινίων κόλπων και δυσανεξίας στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ και άλλα ΜΣΑΦ (συμπεριλαμβανομένου του ιστορικού).
Διαβρωτικές και ελκώδεις αλλαγές στη βλεννογόνο μεμβράνη του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου, ενεργή γαστρεντερική αιμορραγία. εγκεφαλοαγγειακή ή άλλη αιμορραγία.
Φλεγμονώδης νόσος του εντέρου (νόσος του Crohn, ελκώδης κολίτιδα) στην οξεία φάση.
Αιμορροφιλία και άλλες αιμορραγικές διαταραχές.
Μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια;
ηπατική ανεπάρκεια ή ενεργή ηπατική νόσο.
Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (Cl κρεατινίνη<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
Η περίοδος μετά την παράκαμψη στεφανιαίας αρτηρίας.
Ανεπάρκεια λακτάσης, δυσανεξία στη λακτόζη, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.
Εγκυμοσύνη, τοκετός;
περίοδος γαλουχίας?
Παιδική ηλικία έως 16 ετών.
Προσεκτικά:
Υπερευαισθησία σε άλλα ΜΣΑΦ.
Βρογχικό άσθμα;
συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια;
οιδηματώδες σύνδρομο?
Αρτηριακή υπέρταση;
Εγκεφαλοαγγειακές παθήσεις;
Παθολογική δυσλιπιδαιμία/υπερλιπιδαιμία;
Διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (Cl κρεατινίνη 30-60 ml / λεπτό).
Διαβήτης;
Χολόσταση, ενεργή ηπατίτιδα;
Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος;
Παθήσεις περιφερικών αρτηριών;
Κάπνισμα;
Αναμνηστικά δεδομένα για την ανάπτυξη ελκωτικών βλαβών της γαστρεντερικής οδού.
κατάχρηση αλκόολ;
Σοβαρές σωματικές ασθένειες.
Ταυτόχρονη θεραπεία με τα ακόλουθα φάρμακα: αντιπηκτικά (π.χ. βαρφαρίνη), αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες (π.χ. ακετυλοσαλικυλικό οξύ, κλοπιδογρέλη), κορτικοστεροειδή από το στόμα (π.χ. πρεδνιζολόνη), εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (π.χ. σιταλοπράμη, φλουοξετίνη, παροξετίνη, σερτραλίνη).
Λύση για i/m διαχείριση:
Υπερευαισθησία στην κετορολάκη ή άλλα ΜΣΑΦ.
Άσθμα ασπιρίνης, βρογχόσπασμος, αγγειοοίδημα;
Υποογκαιμία (ανεξάρτητα από την αιτία που την προκάλεσε), αφυδάτωση.
Διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα στο οξύ στάδιο, πεπτικά έλκη.
Υποπηκτικότητα (συμπεριλαμβανομένης της αιμορροφιλίας).
Ηπατική και/ή νεφρική ανεπάρκεια (κρεατινίνη πλάσματος άνω των 50 mg / l).
Αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο (επιβεβαιωμένο ή ύποπτο), αιμορραγική διάθεση.
Υψηλός κίνδυνος αιμορραγίας ή επανεμφάνισής της (συμπεριλαμβανομένης της χειρουργικής επέμβασης).
Παραβίαση της αιμοποίησης;
Ταυτόχρονη λήψη με άλλα ΜΣΑΦ.
Εγκυμοσύνη, τοκετός;
περίοδος γαλουχίας?
Παιδική ηλικία έως 16 ετών.
Ανακούφιση από τον πόνο πριν και κατά τη διάρκεια της επέμβασης λόγω του υψηλού κινδύνου αιμορραγίας.
Χρόνιος πόνος.
Προσεκτικά:
Βρογχικό άσθμα;
Χολοκυστίτιδα, χολόσταση, ενεργή ηπατίτιδα.
Χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια;
Αρτηριακή υπέρταση;
Διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας (κρεατινίνη πλάσματος κάτω από 50 mg / l).
Συστηματικός ερυθηματώδης λύκος;
Ηλικία (άνω των 65 ετών).
Πολύποδες του ρινικού βλεννογόνου και του ρινοφάρυγγα.
Δοσολογία και χορήγηση:
Ταμπλέτες:Η κετορόλη συνταγογραφείται από το στόμα μία φορά ή επανειλημμένα, ανάλογα με τη σοβαρότητα του συνδρόμου πόνου. Μία φορά - σε δόση 10 mg, με επαναλαμβανόμενη χορήγηση - 10 mg έως 4 φορές / ημέρα, ανάλογα με τη σοβαρότητα του πόνου. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 40 mg.
Η διάρκεια της πορείας της θεραπείας όταν λαμβάνεται από το στόμα δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 5 ημέρες.
Ενεση:εγχέεται βαθιά στο / m στις ελάχιστες αποτελεσματικές δόσεις, που επιλέγονται σύμφωνα με την ένταση του πόνου και την ανταπόκριση του ασθενούς. Εάν είναι απαραίτητο, μπορούν να συνταγογραφηθούν επιπρόσθετα ταυτόχρονα οπιοειδή αναλγητικά σε μειωμένες δόσεις.
Για ενήλικες κάτω των 65 ετών, το φάρμακο συνταγογραφείται ενδομυϊκά σε δόση 10-30 mg μία φορά ή, ανάλογα με τη σοβαρότητα του συνδρόμου πόνου, 10-30 mg κάθε 4-6 ώρες.
Για ηλικιωμένους ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών ή με μειωμένη νεφρική λειτουργία, το φάρμακο συνταγογραφείται ενδομυϊκά σε δόση 10-15 mg μία φορά ή, ανάλογα με τη σοβαρότητα του συνδρόμου πόνου, 10-15 mg κάθε 4-6 ώρες.
Με ενδομυϊκή χορήγηση, η μέγιστη ημερήσια δόση για ασθενείς ηλικίας κάτω των 65 ετών είναι 90 mg, για ασθενείς άνω των 65 ετών ή με μειωμένη νεφρική λειτουργία - 60 mg.
Η διάρκεια της πορείας της θεραπείας με παρεντερική χορήγηση δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 5 ημέρες.
Κατά τη μετάβαση από την παρεντερική χορήγηση του φαρμάκου σε χορήγηση από το στόμα, η συνολική ημερήσια δόση και των δύο μορφών δοσολογίας την ημέρα της μεταφοράς για ασθενείς ηλικίας κάτω των 65 ετών δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 90 mg, για ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών ή με μειωμένη νεφρική λειτουργία - 60 mg. Σε αυτή την περίπτωση, η δόση του φαρμάκου για χορήγηση από το στόμα την ημέρα της μετάβασης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 30 mg.
Παρενέργεια:
Συχνά - περισσότερο από 3%, λιγότερο συχνά - 1-3%, σπάνια - λιγότερο από 1%.
Από το πεπτικό σύστημα:συχνά (ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς άνω των 65 ετών με ιστορικό διαβρωτικών και ελκωτικών βλαβών του γαστρεντερικού σωλήνα) - γαστραλγία, διάρροια. λιγότερο συχνά - στοματίτιδα, μετεωρισμός, δυσκοιλιότητα, έμετος, αίσθημα πληρότητας στο στομάχι. σπάνια - ναυτία, διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες της γαστρεντερικής οδού (συμπεριλαμβανομένης της διάτρησης και/ή αιμορραγίας - κοιλιακό άλγος, σπασμός ή κάψιμο στην επιγαστρική περιοχή, μέλανα, έμετος όπως "κατακάθι του καφέ", ναυτία, καούρα, κ.λπ.), χολοστατική ίκτερος, ηπατίτιδα, ηπατομεγαλία, οξεία παγκρεατίτιδα.
Από το ουροποιητικό σύστημα:σπάνια - οξεία νεφρική ανεπάρκεια, οσφυαλγία με ή χωρίς αιματουρία και/ή αζωθαιμία, αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο (αιμολυτική αναιμία, νεφρική ανεπάρκεια, θρομβοπενία, πορφύρα), συχνουρία, αύξηση ή μείωση του όγκου των ούρων, νεφρίτιδα, οίδημα νεφρικής προέλευσης.
Από τα αισθητήρια όργανα:σπάνια - απώλεια ακοής, εμβοές, προβλήματα όρασης (συμπεριλαμβανομένης της θολής όρασης).
Από το αναπνευστικό σύστημα:σπάνια - βρογχόσπασμος ή δύσπνοια, ρινίτιδα, λαρυγγικό οίδημα (δύσπνοια, δυσκολία στην αναπνοή).
Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος:συχνά - πονοκέφαλος, ζάλη, υπνηλία. σπάνια - άσηπτη μηνιγγίτιδα (πυρετός, σοβαρός πονοκέφαλος, σπασμοί, μυϊκή δυσκαμψία του αυχένα και/ή της πλάτης), υπερκινητικότητα (αλλαγές διάθεσης, άγχος), παραισθήσεις, κατάθλιψη, ψύχωση.
Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος:λιγότερο συχνά - αυξημένη αρτηριακή πίεση. σπάνια - πνευμονικό οίδημα, λιποθυμία.
Από την πλευρά των αιμοποιητικών οργάνων:σπάνια - αναιμία, ηωσινοφιλία, λευκοπενία.
Από το σύστημα αιμόστασης:σπάνια - αιμορραγία από μετεγχειρητικό τραύμα, επίσταξη, αιμορραγία από το ορθό.
Από την πλευρά του δέρματος:λιγότερο συχνά - δερματικό εξάνθημα (συμπεριλαμβανομένου του κηλιδοβλατιδώδους εξανθήματος), πορφύρα. σπάνια - απολεπιστική δερματίτιδα (πυρετός με ή χωρίς ρίγη, ερυθρότητα, πάχυνση ή ξεφλούδισμα του δέρματος, οίδημα ή/και πόνος των αμυγδαλών της υπερώας), κνίδωση, σύνδρομο Stevens-Johnson, σύνδρομο Lyell.
Τοπικές αντιδράσεις:λιγότερο συχνά - κάψιμο ή πόνο στο σημείο της ένεσης.
Αλλεργικές αντιδράσεις:σπάνια - αναφυλαξία ή αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις (αποχρωματισμός του δέρματος του προσώπου, δερματικό εξάνθημα, κνίδωση, κνησμός του δέρματος, ταχύπνοια ή δύσπνοια, οίδημα των βλεφάρων, περιογχικό οίδημα, δύσπνοια, δύσπνοια, βαρύτητα στο στήθος, συριγμός).
Οι υπολοιποι:συχνά - οίδημα (πρόσωπο, κνήμες, αστραγάλους, δάχτυλα, πόδια, αύξηση βάρους). λιγότερο συχνά - υπερβολική εφίδρωση. σπάνια - οίδημα της γλώσσας, πυρετός.
Υπερβολική δόση:
Συμπτώματα:κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, εμφάνιση πεπτικού έλκους στομάχου ή διαβρωτικής γαστρίτιδας, διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, μεταβολική οξέωση.
Θεραπευτική αγωγή:πλύση στομάχου, εισαγωγή προσροφητικών ουσιών (ενεργός άνθρακας), συμπτωματική θεραπεία (διατήρηση ζωτικών λειτουργιών του σώματος). Δεν απεκκρίνεται επαρκώς με αιμοκάθαρση.
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία:
Αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη. Κατά τη στιγμή της θεραπείας θα πρέπει να σταματήσει ο θηλασμός.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα:
Η ταυτόχρονη χρήση κετορολάκης με ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα ΜΣΑΦ, σκευάσματα ασβεστίου, κορτικοστεροειδή, αιθανόλη, κορτικοτροπίνη μπορεί να οδηγήσει στο σχηματισμό γαστρεντερικών ελκών και στην ανάπτυξη γαστρεντερικής αιμορραγίας.
Ο συνδυασμός του Ketorol με παρακεταμόλη αυξάνει τον κίνδυνο ανάπτυξης νεφροτοξικότητας, με μεθοτρεξάτη - ηπατο- και νεφροτοξικότητα.
Στο πλαίσιο της χρήσης της κετορολάκης, είναι δυνατή η μείωση της κάθαρσης της μεθοτρεξάτης και του λιθίου και η αύξηση της τοξικότητας αυτών των ουσιών. Η κοινή χορήγηση κετορολάκης και μεθοτρεξάτης είναι δυνατή μόνο όταν χρησιμοποιούνται χαμηλές δόσεις της τελευταίας (στην περίπτωση αυτή, η συγκέντρωση της μεθοτρεξάτης στο πλάσμα του αίματος θα πρέπει να παρακολουθείται).
Η προβενεσίδη μειώνει την κάθαρση και τον όγκο κατανομής της κετορολάκης στο πλάσμα, αυξάνει τη συγκέντρωση στο πλάσμα και αυξάνει τον χρόνο ημιζωής της τελευταίας.
Η ταυτόχρονη χορήγηση με έμμεσα αντιπηκτικά, ηπαρίνη, θρομβολυτικά, αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες, κεφοπεραζόνη, κεφοτετάνη και πεντοξιφυλλίνη αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας.
Η κετορόλη μειώνει την επίδραση των αντιυπερτασικών και διουρητικών φαρμάκων (καθώς η σύνθεση των προσταγλανδινών στα νεφρά μειώνεται).
Όταν συνδυάζεται το Ketorol με οπιοειδή αναλγητικά, οι δόσεις των τελευταίων μπορούν να μειωθούν σημαντικά.
Τα αντιόξινα δεν επηρεάζουν την απορρόφηση της κετορολάκης.
Με την ταυτόχρονη χρήση με το Ketorol, η υπογλυκαιμική δράση της ινσουλίνης και των από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων αυξάνεται (επομένως, είναι απαραίτητος ο επανυπολογισμός της δόσης).
Ο συνδυασμός του Ketorol με βαλπροϊκό νάτριο προκαλεί παραβίαση της συσσώρευσης αιμοπεταλίων.
Η κετορολάκη αυξάνει τις συγκεντρώσεις της βεραπαμίλης και της νιφεδιπίνης στο πλάσμα.
Όταν το Ketorol συνταγογραφείται με άλλα νεφροτοξικά φάρμακα (συμπεριλαμβανομένων των σκευασμάτων χρυσού), ο κίνδυνος ανάπτυξης νεφροτοξικότητας αυξάνεται.
Τα φάρμακα που εμποδίζουν τη σωληναριακή έκκριση μειώνουν την κάθαρση της κετορολάκης και αυξάνουν τη συγκέντρωσή της στο πλάσμα του αίματος.
Φαρμακευτική αλληλεπίδραση
Το ενέσιμο διάλυμα δεν πρέπει να αναμιγνύεται στην ίδια σύριγγα με θειική μορφίνη, προμεθαζίνη και υδροξυζίνη λόγω καθίζησης.
Φαρμακευτικά ασυμβίβαστο με διάλυμα τραμαδόλης, σκευάσματα λιθίου.
Το ενέσιμο διάλυμα είναι συμβατό με φυσιολογικό ορό, διάλυμα δεξτρόζης 5%, διάλυμα Ringer και γαλακτικό διάλυμα Ringer, διάλυμα Plasmalite, καθώς και με διαλύματα έγχυσης που περιέχουν αμινοφυλλίνη, υδροχλωρική λιδοκαΐνη, υδροχλωρική ντοπαμίνη, ανθρώπινη ινσουλίνη βραχείας δράσης και ηπαρίνη.
Ειδικές οδηγίες και προφυλάξεις:
Το Ketorol ® έχει δύο δοσολογικές μορφές (επικαλυμμένα δισκία και ενέσιμο διάλυμα). Η επιλογή της μεθόδου χορήγησης του φαρμάκου εξαρτάται από τη σοβαρότητα του συνδρόμου πόνου και την κατάσταση του ασθενούς.
Η επίδραση στη συσσώρευση αιμοπεταλίων σταματά μετά από 24-48 ώρες.
Η υποογκαιμία αυξάνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών από τα νεφρά. Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να συνταγογραφηθεί σε συνδυασμό με ναρκωτικά αναλγητικά.
Μην χρησιμοποιείτε ταυτόχρονα με παρακεταμόλη για περισσότερο από 5 ημέρες. Σε ασθενείς με διαταραχή της πήξης του αίματος, το φάρμακο συνταγογραφείται μόνο με συνεχή παρακολούθηση του αριθμού των αιμοπεταλίων (ιδιαίτερα σημαντικό κατά τη μετεγχειρητική περίοδο, είναι απαραίτητη η προσεκτική παρακολούθηση της αιμόστασης).
Ο κίνδυνος εμφάνισης επιπλοκών του φαρμάκου αυξάνεται με την επιμήκυνση του χρόνου θεραπείας για περισσότερες από 5 ημέρες και την αύξηση της από του στόματος δόσης του φαρμάκου περισσότερο από 40 mg / ημέρα. Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο ταυτόχρονα με άλλα ΜΣΑΦ.
Όταν λαμβάνονται μαζί με άλλα ΜΣΑΦ, μπορεί να εμφανιστεί κατακράτηση υγρών, καρδιακή αντιρρόπηση και αυξημένη αρτηριακή πίεση. Η επίδραση στη συσσώρευση αιμοπεταλίων σταματά μετά από 24-48 ώρες.
Το φάρμακο μπορεί να αλλάξει τις ιδιότητες των αιμοπεταλίων, αλλά δεν αντικαθιστά την προληπτική δράση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος σε καρδιαγγειακά νοσήματα. Για να μειωθεί ο κίνδυνος ανάπτυξης γαστροπάθειας ΜΣΑΦ, συνταγογραφούνται αντιόξινα, μισοπροστόλη, ομεπραζόλη.
Δεδομένου ότι ένα σημαντικό μέρος των ασθενών με το διορισμό του Ketorol ® αναπτύσσει ανεπιθύμητες ενέργειες από το κεντρικό νευρικό σύστημα (υπνηλία, ζάλη, πονοκέφαλος), συνιστάται να αποφεύγεται η εκτέλεση εργασιών που απαιτούν αυξημένη προσοχή και γρήγορη αντίδραση (οδήγηση οχημάτων, εργασία με μηχανισμούς, και τα λοιπά.).
Συνθήκες αποθήκευσης:
Το φάρμακο πρέπει να φυλάσσεται σε ξηρό, σκοτεινό μέρος, μακριά από παιδιά, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C.
Ανεξάρτητα από την αιτία του πόνου, σε πολλές περιπτώσεις τα φάρμακα πρώτης γραμμής για θεραπεία είναι. Σήμερα, τα φάρμακα αυτής της ομάδας αντιπροσωπεύονται από ένα ευρύ φάσμα και κατά την επιλογή της βέλτιστης επιλογής λαμβάνονται υπόψη η ένταση του συνδρόμου πόνου, η παρουσία συνοδών ασθενειών και ορισμένοι άλλοι παράγοντες. Σκεφτείτε σε ποιες περιπτώσεις συνιστάται η χρήση ενός από αυτά τα φάρμακα - Ketorol με τη μορφή ενέσεων.
Η σύνθεση και οι ιδιότητες του φαρμάκου Ketorol για ενέσεις
Η κετορόλη για ενέσιμα διατίθεται σε αμπούλες που περιέχουν 1 ml διαλύματος. Η δραστική ουσία του φαρμάκου είναι η κετορολάκη. Βοηθητικές ουσίες του διαλύματος:
- χλωριούχο νάτριο;
- αιθανόλη;
- νερό;
- υδροξείδιο του νατρίου κ.λπ.
Το φάρμακο έχει το ακόλουθο αποτέλεσμα:
- ασθενές αντιπυρετικό?
- αντιφλεγμονώδη?
- έντονο αναλγητικό.
Η έναρξη της αναλγητικής δράσης παρατηρείται ήδη μισή ώρα μετά τη χορήγηση του Ketorol με τη μορφή ένεσης. Το μέγιστο αποτέλεσμα σημειώνεται μετά από 1-2 ώρες και η διάρκεια του θεραπευτικού αποτελέσματος είναι περίπου 5 ώρες.
Ενδείξεις για τη χρήση ενέσεων Ketorol
Η μορφή ένεσης του φαρμάκου Ketorol συνιστάται για χρήση σε σύνδρομο μέτριου και έντονου πόνου οποιουδήποτε εντοπισμού για την επίτευξη ταχείας αναλγητικής δράσης. Αυτή η μορφή του φαρμάκου συνταγογραφείται σε περιπτώσεις όπου η λήψη δισκίων Ketorol δεν είναι δυνατή. Συνιστάται η χρήση ενέσεων Ketorol για τη θεραπεία οξέων καταστάσεων και όχι για τη θεραπεία συνδρόμων χρόνιου πόνου.
Έτσι, οι ενέσεις Ketorol μπορούν να χρησιμοποιηθούν για:
- μετεγχειρητικός πόνος?
- μετατραυματικοί πόνοι?
- πόνος που σχετίζεται με ασθένειες όγκου.
- πόνος στους μυς και τις αρθρώσεις.
- ρευματικές παθήσεις?
- ημικρανίες?
- νεφρικός και ηπατικός κολικός?
- και τα λοιπά.
Δοσολογία ενέσεων κετορόλης
Τα παυσίπονα Ketorol εκτελούνται ενδομυϊκά, λιγότερο συχνά ενδοφλέβια. Κατά κανόνα, το διάλυμα εγχέεται στο εξωτερικό άνω τρίτο του μηρού, του ώμου, του γλουτού. Είναι απαραίτητο να κάνετε την ένεση βαθιά στον μυ, αργά.
Η δοσολογία του φαρμάκου επιλέγεται από τον θεράποντα ιατρό μεμονωμένα, αλλά η θεραπεία πρέπει πάντα να ξεκινά με μια ελάχιστη δόση και να καθοδηγείται περαιτέρω ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς και το αποτέλεσμα που επιτυγχάνεται. Για ασθενείς ηλικίας κάτω των 65 ετών, μια εφάπαξ δόση Ketorol μπορεί να είναι από 10 έως 30 mg. Οι ενέσεις μπορούν να επαναλαμβάνονται κάθε 4 έως 6 ώρες, ενώ η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 30 ml.
Παρενέργειες των ενέσεων Ketorol
Κατά τη θεραπεία του Ketorol με τη μορφή ενέσεων, μπορεί να εμφανιστούν παρενέργειες από διάφορα όργανα και συστήματα, και συγκεκριμένα:
- διαταραχές κοπράνων?
- ναυτία;
- κοιλιακό άλγος;
- πονοκέφαλο;
- Αιμορραγία;
- δυσκολία αναπνοής;
- οίηση;
- εξάνθημα;
- αυξημένη αρτηριακή πίεση?
- ιδρώνοντας;
- αυπνία;
- κατακράτηση ούρων κ.λπ.
Ενέσεις κετορόλης και αλκοόλ
Οι ενέσεις αυτού του φαρμάκου δεν είναι συμβατές με την πρόσληψη αλκοολούχων ποτών. Η κατανάλωση αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Ketorol όχι μόνο μειώνει την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου (η διάρκεια δράσης μειώνεται), αλλά αυξάνει επίσης τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Επομένως, κατά τη διάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να αποφεύγετε την κατανάλωση αλκοόλ.
Αντενδείξεις για ενέσεις Ketorol
Σε αυτό το άρθρο, μπορείτε να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου Κετορόλη. Παρουσιάζονται κριτικές επισκεπτών του ιστότοπου - καταναλωτές αυτού του φαρμάκου, καθώς και απόψεις ιατρών ειδικών σχετικά με τη χρήση του Ketorol στην πρακτική τους. Ένα μεγάλο αίτημα για να προσθέσετε ενεργά τις κριτικές σας σχετικά με το φάρμακο: βοήθησε το φάρμακο ή όχι να απαλλαγούμε από την ασθένεια, ποιες επιπλοκές και παρενέργειες παρατηρήθηκαν, ίσως δεν δηλώθηκαν από τον κατασκευαστή στον σχολιασμό. Ανάλογα της Κετορόλης παρουσία υπαρχόντων δομικών αναλόγων. Χρήση για τη θεραπεία πονόδοντου, κεφαλαλγίας και άλλων τύπων πόνου, κατά την έμμηνο ρύση σε ενήλικες, παιδιά, καθώς και κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.
Τι είναι αυτό το φάρμακο
Η κετορόλη είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται συχνότερα για την ανακούφιση από τον πόνο σε σύνδρομο έντονου πόνου που έχει προκύψει για διάφορους λόγους. Χρησιμοποιείται αρκετά ευρέως και για διάφορες παθολογίες.
Ομάδα φαρμάκων
Διεθνές μη αποκλειστικό όνομα ή INN: Ketorolac
Εμπορική ονομασία: Ketorol (Ketorol)
Λατινική ονομασία: Ketorolacum
Χημική ένωση
Δραστικό συστατικό: κετορολάκη τρομεταμόλη - 0,03 g.
Πρόσθετες ουσίες: οκτοξυνόλη - 0,00007 g.
τρίλον Β - 0,001 γρ.
χλωριούχο νάτριο - 0,00435 g.
αιθανόλη - 0,115 ml.
προπανο-1,2-διόλη - 0,4 g.
καυστική σόδα - 0,000725 g.
ύδωρ για ένεση - ο όγκος που απαιτείται για να αυξηθεί το περιεχόμενο της αμπούλας στο 1 ml.
Μηχανισμός δράσης και ιδιότητες
Χαρακτηριστικό γνώρισμα
Μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο ή ΜΣΑΦ. Η κετορολάκη ως προς τη δομή αποτελείται από δύο ισομορφές: S(−) και R(+), μπορεί να είναι σε τρεις μικροκρυσταλλικές παραλλαγές, οι οποίες έχουν καλή διαλυτότητα στο νερό. Η σταθερά διάστασης του κετορολικού οξέος είναι 3,5. Μοριακή μάζα: 376,41.
Φαρμακοδυναμική (φαρμακολογία)
Η κετορόλη είναι ένα ΜΣΑΦ, που δρα στο σώμα, καταστέλλει τον πόνο, αναστέλλει τη φλεγμονή και μειώνει μέτρια τη θερμοκρασία του σώματος.
Μηχανισμός δράσης
Το 5-βενζοϋλο-2,3-διυδρο-1Η-πυρρολυσινο-1-καρβοξυλικό οξύ εξουδετερώνει μη επιλεκτικά τη δραστηριότητα της κυκλοοξυγενάσης-1 και της κυκλοοξυγενάσης-2, οι οποίες είναι καταλύτες για τη σύνθεση προσταγλανδινών από αραχιδονικό οξύ.
Οι προσταγλανδίνες έχουν μεγάλη σημασία στο σχηματισμό πόνου, φλεγμονωδών αντιδράσεων και υπερβολικής αύξησης της θερμοκρασίας του σώματος του ασθενούς.
Η κετορόλη είναι ένα μείγμα σχεδόν πανομοιότυπων ισομερών S (-) και R (+), που διαφέρουν μόνο στη διάταξη του κατόπτρου. Είναι το σχήμα S που προκαλεί το αναλγητικό αποτέλεσμα.
Η κετορόλη, σε σύγκριση με τη μορφίνη, εμφανίζει την ίδια ισχυρή αναλγητική δράση, πολύ περισσότερο από άλλα ΜΣΑΦ.
Φαρμακοκινητική
Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου και η ταχύτητα της δράσης του εξαρτώνται από τη μέθοδο παροχής της δραστικής ουσίας στον οργανισμό.
Με την εισαγωγή ενός διαλύματος του φαρμάκου ενδομυϊκά ή σε φλέβα, το αποτέλεσμα εμφανίζεται μέσα σε 30 λεπτά και φτάνει στο μέγιστο μετά από 60-120 λεπτά. Διάρκεια δράσης - από 4 έως 6 ώρες. Με εντερική χορήγηση, η δράση αρχίζει μετά από 60 λεπτά και το μέγιστο αποτέλεσμα εμφανίζεται μόνο μετά από 120-180 λεπτά.
Η βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι γρήγορη, εκδηλώνεται πλήρως. Με την εισαγωγή του περιεχομένου μιας φύσιγγας (1 φύσιγγα - 30 mg) στον μυ, η υψηλότερη συγκέντρωση είναι από 0,00000174 έως 0,0000031 g / ml, με την εισαγωγή δύο αμπούλων - από 0,00000323 έως 0,077 g / ml 0,000000000.
Ο χρόνος για να επιτευχθεί η υψηλότερη συγκέντρωση είναι από 15 έως 73 για 30 mg και από 30 έως 60 λεπτά για 60 mg.
Το ποσοστό αλληλεπίδρασης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος είναι 99%.
Το φάρμακο μπορεί να περάσει στο μητρικό γάλα. 2 ώρες μετά τη χορήγηση, η συγκέντρωση του φαρμάκου στο γάλα γίνεται μέγιστη (7,3 ng / ml).
Περίπου η μισή δόση του φαρμάκου μετατρέπεται στο ήπαρ σε χημικά ανενεργές ενώσεις: τετραϋδροξυ-2-οξανοϊκά οξέα, τα οποία απομακρύνονται από τα νεφρά και π-υδροξυκετορολάκη. Απεκκρίνεται από τα νεφρά (περίπου 91%) και μέσω του γαστρεντερικού σωλήνα (6%).
Ο χρόνος ημιζωής του Ketorol εξαρτάται από την ηλικία του ασθενούς: στους ηλικιωμένους αυξάνεται, στους νέους μειώνεται ανάλογα. Σε ασθενείς με νεφρική παθολογία, ο χρόνος ημίσειας ζωής μπορεί να είναι από 10 έως 13 ώρες.
Η αιμοκάθαρση δεν επηρεάζει το μεταβολισμό του φαρμάκου. Το φάρμακο μπορεί να επηρεάσει τα νεφρά και το ήπαρ.
Ενδείξεις
Τι θεραπεύει, γιατί χρειάζεται και ποια είναι η χρήση του;Η κύρια χρήση του φαρμάκου είναι η ανακούφιση από τον πόνο, αλλά βοηθά επίσης στη μείωση της θερμοκρασίας, στη μείωση της έντασης της φλεγμονής.
Γιατί συνταγογραφείται το Ketorol;Κατά κανόνα, για συμπτωματική θεραπεία.
Τα διαλύματα εγχέονται με έντονο και μέτριο πόνο:
- Με τραυματισμούς.
- Κατά τη διάρκεια οδοντιατρικών παρεμβάσεων.
- Με όγκους.
- Για την ανακούφιση του πόνου μετά την επέμβαση.
- Για πόνους σε μύες, αρθρώσεις.
- Με βλάβες στα περιφερικά νεύρα.
- Με αυτοάνοσα νοσήματα, με ριζοπάθεια.
Οι σταγόνες χρησιμοποιούνται για φλεγμονή της βλεννογόνου μεμβράνης του ματιού και μετά από χειρουργική επέμβαση στα μάτια.
Το τζελ εφαρμόζεται τοπικά για τραυματισμούς:
- Με μώλωπες.
- Διαστρέμματα.
- Με φλεγμονή των τενόντων.
- Φλεγμονή των αρθρικών μεμβρανών.
- Με φλεγμονώδεις διεργασίες στους αρθρικούς σάκους.
- Για πόνους σε μύες, αρθρώσεις.
- Με την ήττα των νεύρων απομακρυσμένα από το κέντρο.
- Με αυτοάνοσα νοσήματα.
- Με ριζοπάθεια.
Τα δισκία χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με διαλύματα.
Φόρμα έκδοσης
Το φάρμακο παράγεται με τη μορφή τεσσάρων δοσολογικών μορφών: διάλυμα για έγχυση και ένεση (ενδομυϊκά ή ενδοφλέβια) σε φύσιγγα 1 ml, με τη μορφή δισκίων, έξω από τα οποία υπάρχει ένα κέλυφος μεμβράνης, με τη μορφή γέλης για εξωτερική χρήση και σε μορφή οφθαλμικών σταγόνων.
Ποια είναι η καλύτερη λύση ή ταμπλέτες; Τα tablet είναι ευκολότερα στη χρήση, αλλά η λύση λειτουργεί πιο γρήγορα και πιο αποτελεσματικά. Το τζελ χρησιμοποιείται μόνο εξωτερικά, για παράδειγμα, για μώλωπες μαλακών ιστών.
Οδηγίες χρήσης
Όταν χορηγείται παρεντερικά σε ασθενείς ηλικίας από 16 έως 64 ετών με σωματικό βάρος μεγαλύτερο από 50 kg, δεν πρέπει να ενίονται περισσότερα από 60 mg στον μυ ταυτόχρονα (πρέπει επίσης να λάβετε υπόψη τη δόση του φαρμάκου που λαμβάνεται από το στόμα) . Τις περισσότερες φορές - 30 mg κάθε 6 ώρες Ενδοφλεβίως χορηγούνται 30 mg, όχι περισσότερες από 6 δόσεις σε 28 ώρες.
Εάν ο ασθενής ζυγίζει λιγότερο από 50 kg ή έχει νεφρική παθολογία, τότε όχι περισσότερα από 30 mg εγχέονται στον μυ κάθε φορά, συνήθως 15 mg (όχι περισσότερες από 8 φορές σε 48 ώρες), όχι περισσότερο από 15 mg (λιγότερο πάνω από 8 φορές) στη φλέβα.
Η μέγιστη δόση που χορηγείται ημερησίως για ασθενείς ηλικίας 16 έως 64 ετών και βάρους άνω των 50 kg είναι 0,09 g (90 mg), για τους υπόλοιπους - 0,06 g (60 mg). Διάρκεια εφαρμογής - έως δύο ημέρες.
Το φάρμακο πρέπει να ενίεται σε μια φλέβα ή στους μυς αργά. Το αποτέλεσμα αρχίζει μετά από 0,5 ώρες.
Το τζελ πρέπει να απλωθεί σε ένα λεπτό στρώμα πάνω από την ενοχλητική επιφάνεια.
Τα δισκία πρέπει να λαμβάνονται με επαρκή ποσότητα νερού.
Παρενέργεια
- Δυσλειτουργία του γαστρεντερικού σωλήνα: διάρροια, ναυτία, έμετος, δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος, πεπτικό έλκος στομάχου ή δωδεκαδακτύλου, αιμορραγία στην κοιλότητα του στομάχου, φλεγμονώδη ηπατική νόσο, ευαγγελική νόσο που προκαλείται από στάση της χολής, οξεία φλεγμονή του παγκρέατος, διόγκωση του ήπατος , διάτρηση του τοιχώματος του στομάχου .
- Νεφρική δυσλειτουργία: πόνος στην οσφυϊκή χώρα, αίμα ή αυξημένο άζωτο στα ούρα, αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο, πολυκιουρία, φλεγμονή των νεφρών, νεφρικό οίδημα.
- Βλάβη όρασης, απώλεια ακοής.
- Σπασματική σύσπαση των λείων μυών των βρόγχων, φλεγμονή του βλεννογόνου στρώματος της ρινικής κοιλότητας, διόγκωση του λάρυγγα.
- Πονοκέφαλος, άσηπτη φλεγμονή των μηνίγγων, πυρετός, μυϊκή αδυναμία του αυχένα ή της πλάτης, μυϊκός σπασμός, ψυχική διαταραχή, αυξημένη δραστηριότητα, μελαγχολία, παραισθήσεις.
- Υπέρταση, οξεία πνευμονική ανεπάρκεια, απώλεια συνείδησης.
- Μειωμένη αιμοσφαιρίνη αίματος, αυξημένα ηωσινόφιλα και/ή μειωμένα λευκά αιμοσφαίρια.
- Αιμορραγία από τη ρινική κοιλότητα, αιμορραγία κατά τις επεμβάσεις.
- Κνίδωση, πορφύρα, φλεγμονώδης φλεγμονή του δέρματος, ερύθημα με έκχυση, φυσαλιδώδης φλεγμονή του χορίου.
- Κάψιμο όταν εφαρμόζεται τοπικά, πόνος κατά μήκος της φλέβας όταν χορηγείται ενδοφλέβια.
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις, κνησμός, δύσπνοια, υπεραιμία, οίδημα Quincke.
- Αυξημένη εφίδρωση, αύξηση βάρους, αυξημένη θερμοκρασία σώματος.
Αντενδείξεις
- δυσανεξία στα ναρκωτικά.
- Πληροφορίες σχετικά με τις αντιδράσεις υπερευαισθησίας κατά τη λήψη ΜΣΑΦ στο ιστορικό.
- Φλεγμονώδεις ασθένειες του βλεννογόνου στρώματος της ρινικής κοιλότητας.
- Βρογχικό άσθμα.
- Ανεπαρκής όγκος κυκλοφορούντος αίματος.
- Έλκος στομάχου ή δωδεκαδακτύλου.
- διαταραχές αιμόστασης.
- Φλεγμονή του εντέρου.
- Παραβιάσεις της ηπατικής λειτουργίας.
- Νεφρική δυσλειτουργία.
- Ανεπαρκή ή υπερβολικά επίπεδα καλίου στο αίμα.
- Επιδείνωση της καρδιακής ανεπάρκειας.
- Προφαρμακευτική αγωγή στην προεγχειρητική και χειρουργική περίοδο.
- Ταυτόχρονη χορήγηση με φάρμακα που επηρεάζουν την πήξη του αίματος.
- Ηλικία έως 16 ετών.
- Δερματίτιδα.
- Ταυτόχρονη χρήση με προβενεσίδη και πεντοξιφυλλίνη.
- Εγκυμοσύνη.
- Γαλουχιά.
Χρήση σε παιδιά
Το φάρμακο αντενδείκνυται σε άτομα κάτω των 16 ετών.
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία
Το φάρμακο απαγορεύεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας. Μπορεί να μειώσει τη συσταλτική δραστηριότητα της μήτρας, να επηρεάσει το σχηματισμό του κυκλοφορικού συστήματος του εμβρύου. Στα βρέφη, η αναστολή των προσταγλανδινών μπορεί να οδηγήσει σε ανεπιθύμητες ενέργειες.
Χρήση σε ηλικιωμένους
Στους συνταξιούχους, ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών είναι αυξημένος, είναι απαραίτητο να χρησιμοποιείτε το φάρμακο με προσοχή.
Οδήγηση αυτοκινήτου και άλλοι μηχανισμοί
Λόγω της υψηλής συχνότητας ανεπιθύμητων ενεργειών, δεν συνιστώνται δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη προσοχή.
Χρειάζεστε συνταγή
Η κετορόλη πωλείται με ιατρική συνταγή.
Συμβατότητα με άλλα φάρμακα
Με αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με άλλα φάρμακα, το Ketorol μπορεί να έχει αρνητικές επιπτώσεις. Η ταυτόχρονη χρήση με άλλα ΜΣΑΦ, αιθυλική αλκοόλη ή αλκοόλη, γλυκοκορτικοστεροειδή, αντιπηκτικά, σκευάσματα ασβεστίου μπορεί να προκαλέσει ελκογόνο δράση και αιμορραγία.
Είναι αδύνατο να συνταγογραφηθεί το Ketorol με παρακεταμόλη για περίοδο μεγαλύτερη από 2 ημέρες, επειδή όταν λαμβάνεται παράλληλα με παρακεταμόλη, αυξάνεται η τοξικότητα στα νεφρά, με τη μεθοτρεξάτη - τοξικότητα τόσο για τα νεφρά όσο και για το ήπαρ.
Εάν χρησιμοποιούνται ναρκωτικά αναλγητικά μαζί με το Ketorol, τότε η δοσολογία τους μπορεί να μειωθεί.
Λόγω της μείωσης των προσταγλανδινών στα νεφρά, μειώνεται η αποτελεσματικότητα των διουρητικών και των φαρμάκων που μειώνουν την αρτηριακή πίεση.
Τα αντιόξινα δεν επηρεάζουν την απορρόφηση του φαρμάκου.
Όταν χρησιμοποιείται με υπογλυκαιμικά φάρμακα, αυξάνει την επίδρασή τους.
Αυξάνει τη δόση της βεραπαμίλης και της νιφεδιπίνης στο αίμα.
Συμβατότητα με το αλκοόλ
Όταν λαμβάνεται με αλκοόλ, μπορεί να προκαλέσει φλεγμονή του βλεννογόνου στρώματος του στομάχου και του δωδεκαδακτύλου. Στη συνέχεια, μπορεί να δημιουργηθούν έλκη στο γαστρεντερικό σωλήνα, επομένως η συμβατότητα με το αλκοόλ είναι επικίνδυνη.
Ανάλογα του φαρμάκου Ketorol
Δομικά ανάλογα για τη δραστική ουσία:
- Adolor;
- Acular LS;
- Dolac;
- Δολομίνη;
- Ketalgin;
- Ketanov;
- Κετολάκη;
- Κετορολάκη;
- Κετοφρίλη;
- Toradol;
- Τορολάκ.
Ελλείψει αναλόγων του φαρμάκου για τη δραστική ουσία, μπορείτε να ακολουθήσετε τους παρακάτω συνδέσμους για τις ασθένειες στις οποίες βοηθά το αντίστοιχο φάρμακο και να δείτε τα διαθέσιμα ανάλογα για το θεραπευτικό αποτέλεσμα.
