| ενεργό συστατικό: | |
| Υδροβρωμική γαλανταμίνη ως προς την ξηρή ουσία | |
| Έκδοχο : | |
| Νερό για ένεση | Έως 1000 ml |
Άχρωμο, διαφανές υγρό.
Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία:Αναστολέας χολινεστεράσης ATX:Ν.06.Δ.Α.04 Γαλανταμίνη
Φαρμακοδυναμική:Αναστρέψιμος αναστολέας χολινεστεράσης. Διευκολύνει την αγωγή των νευρικών ερεθισμάτων στην περιοχή των νευρομυϊκών συνάψεων. ενισχύει τις διεργασίες διέγερσης στις αντανακλαστικές ζώνες του νωτιαίου μυελού και του εγκεφάλου, διεισδύει καλά μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Αυξάνει τον τόνο και διεγείρει τη σύσπαση των λείων και σκελετικών μυών, την έκκριση των πεπτικών και ιδρωτοποιών αδένων, αποκαθιστά τη νευρομυϊκή αγωγιμότητα που μπλοκάρεται από τα μη εκπολωτικά μυοχαλαρωτικά. Προκαλεί μύση, σπασμό καταλύματος, μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση στο γλαύκωμα κλειστής γωνίας.
Φαρμακοκινητική:Η γκαλανταμίνη απορροφάται γρήγορα μετά από υποδόρια χορήγηση. Η θεραπευτική συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται μετά από 30 λεπτά. Δεν υπήρξε στατιστικά σημαντική διαφορά στην περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC ) μετά από μια εφάπαξ δόση των 10 mg χορηγούμενη από το στόμα ή παρεντερικά. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα μετά από μια εφάπαξ δόση των 10 mg χορηγούμενη από το στόμα και παρεντερικά είναι 1,20 mg / ml και επιτυγχάνεται εντός 2 ωρών.
Ο χρόνος ημιζωής της γαλανθαμίνης (10 λεπτά) όταν χορηγείται παρεντερικά είναι μεγαλύτερος σε σύγκριση με τον χρόνο ημίσειας ζωής της μεθυλοθειικής νεοστιγμίνης και της βρωμιούχου πυριδοστιγμίνης (0,54-3,5 λεπτά και 5,0-6,6 λεπτά, αντίστοιχα), οπότε αρχίζει να δρα αργότερα από άλλες αναστολείς της χολινεστεράσης.
Ο όγκος κατανομής της γκαλανταμίνης είναι 175 λίτρα και η δέσμευση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος δεν υπερβαίνει το 18%. περίπου το 53% της γαλανθαμίνης βρίσκεται στα κύτταρα του αίματος.
Ο χρόνος ημίσειας ζωής της γκαλανταμίνης είναι διφασικός και διαρκεί 7-8 ώρες.
Ο μεταβολισμός δεν διαφέρει σε ένταση και εμφανίζεται με τη συμμετοχή των ισοενζύμων του κυτοχρώματος P450 (ισοένζυμα CYP 2D 6 και CYP 3A 4) κυρίως με Ν- και Ο-απομεθυλίωση (περίπου 5-6% του φαρμάκου), καθώς και γλυκουρονιδίωση, Ν -οξείδωση και επιμερισμός. Οι μεταβολίτες της γκαλανταμίνης - επιγαλανταμίνης και γαλανταμινόνης βρίσκονται στο πλάσμα και στα ούρα.
Η γκαλανταμίνη απεκκρίνεται από τα νεφρά κατά 90-97% (18-22% αμετάβλητη) μέσω σπειραματικής διήθησης, 2,2-6,3% από τα έντερα, περίπου 0,2% με τη χολή. Η νεφρική κάθαρση είναι 65-100 ml/min (20-25% της κάθαρσης στο πλάσμα), η οποία είναι κοντά στην κάθαρση της ινουλίνης. Έχει διαπιστωθεί ότι σε ασθενείς με νόσο Αλτσχάιμερ, η συγκέντρωση της γαλανθαμίνης στο πλάσμα του αίματος είναι 30-40% υψηλότερη από ό,τι σε υγιείς εθελοντές. Με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια, η αποβολή της γκαλανταμίνης επιβραδύνεται κατά 25%. Σε μέτρια χρόνια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης 52-104 ml / λεπτό), η συγκέντρωσή της στο πλάσμα αυξάνεται κατά 38%, σε σοβαρή (κάθαρση κρεατινίνης 9-51 ml / λεπτό) - κατά 67%.
Ενδείξεις:Στη νευρολογία:
Ασθένειες του περιφερικού νευρικού συστήματος (νευρίτιδα, πολυνευρίτιδα, πολυνευροπάθεια).
Καταστάσεις που σχετίζονται με βλάβη στα πρόσθια κέρατα του νωτιαίου μυελού (μετά από πολιομυελίτιδα, μυελίτιδα, νωτιαία μυϊκή ατροφία).
Εγκεφαλική παράλυση (υπολειπόμενα αποτελέσματα εγκεφαλικού επεισοδίου, εγκεφαλική παράλυση (σπαστικές μορφές)).
Διαταραχές νευρομυϊκής αγωγιμότητας (μυασθένεια βαρύτητα ).
Στην αναισθησιολογία και τη χειρουργική:
Ως ανταγωνιστής μη εκπολωτικών μυοχαλαρωτικών.
Για την αντιμετώπιση της μετεγχειρητικής πάρεσης του λεπτού εντέρου και της ουροδόχου κύστης.
Στη φυσιοθεραπεία:
Για ιοντοφόρηση σε νευρολογικές παθήσεις του περιφερικού νευρικού συστήματος.
Στην τοξικολογία:
Σε περίπτωση δηλητηρίασης με αναστολείς χολινεστεράσης.
Αντενδείξεις:Αυξημένη ατομική ευαισθησία, βρογχικό άσθμα, σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια (NYHA ομάδα III-IV), βραδυκαρδία, στηθάγχη, κολποκοιλιακός αποκλεισμός, αρτηριακή υπέρταση, χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια, επιληψία, υπερκίνηση, σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (πάνω από 9 σημεία στο Παιδί- Pugh), μηχανική εντερική απόφραξη, νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 9 ml/min), μηχανική απόφραξη του ουροποιητικού συστήματος, πρόσφατη χειρουργική επέμβαση στο ουροποιητικό σύστημα ή στον προστάτη, ηλικία κάτω του 1 έτους, εγκυμοσύνη και θηλασμός.
Προσεκτικά:Ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, διαταραχές ούρησης, χειρουργικές επεμβάσεις με γενική αναισθησία (νάρκωση).
Εγκυμοσύνη και γαλουχία:Εγκυμοσύνη
Δεν υπάρχουν επαρκή κλινικά δεδομένα σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης της γκαλανταμίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, επομένως η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται.
περίοδος θηλασμού
Δεν υπάρχουν δεδομένα για την έκκριση γαλανθαμίνης με το μητρικό γάλα, επομένως η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Επίδραση στη γονιμότητα
Πειραματικά δεδομένα σε ζώα δεν έδειξαν άμεσες ή έμμεσες ανεπιθύμητες ενέργειες της γκαλανταμίνης στην πορεία της εγκυμοσύνης, στην εμβρυϊκή, εμβρυϊκή και μεταγεννητική ανάπτυξη των απογόνων.
Δοσολογία και χορήγηση:Ενδοφλέβια, υποδόρια.
Η δόση και η διάρκεια της θεραπείας με γκαλανταμίνη καθορίζονται από τον γιατρό, ανάλογα με τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων της νόσου και την ατομική ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία.
Στη νευρολογία
σύμφωνα με τις αναφερόμενες ενδείξεις (βλ. ενότητα "Ενδείξεις χρήσης", υποενότητα "Στη νευρολογία") με τη μορφή διαλύματος για ενδοφλέβια και υποδόρια χορήγηση, χρησιμοποιείται για βραχυπρόθεσμη θεραπεία εάν είναι αδύνατη η λήψη του φαρμάκου από το στόμα. Με την πρώτη ευκαιρία, αλλάζουν στη λήψη του φαρμάκου μέσα.Ενήλικεςχορηγείται υποδόρια, συνήθως σε δόση 0,03-0,28 mg/kg.
Η θεραπεία ξεκινά με ελάχιστες δόσεις, οι οποίες σταδιακά αυξάνονται. Η αρχική δόση είναι 2,5 mg την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, είναι δυνατή η αύξηση της ημερήσιας δόσης κάθε 3-4 ημέρες κατά 2,5 mg έως τη μέγιστη ημερήσια δόση των 20 mg σε 2-3 δόσεις σε ίσες δόσεις. Η μέγιστη εφάπαξ δόση για ενήλικες είναι 10 mg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 20 mg.
παιδιάχορηγείται υποδόρια σύμφωνα με τον υπολογισμό ανά kg σωματικού βάρους στις ακόλουθες ημερήσιες δόσεις:
από 1 έτος έως 2 χρόνια - 0,25-1,0 mg (0,02-0,08 mg / kg).
ηλικίας άνω των 3 ετών συνταγογραφείται σε δόση 0,03-0,28 mg / kg ή:
από 3 έως 5 χρόνια - 0,5-5,0 mg.
από 6 έως 8 ετών - 0,75-7,5 mg.
από 9 έως 11 ετών - 1,0-10,0 mg.
άνω των 15 ετών - 1,25-15,0 mg.
Στην αναισθησιολογία, τη χειρουργική και την τοξικολογία διορίζω:
Με υπερδοσολογία περιφερικών μη εκπολωτικών μυοχαλαρωτικών ενδοφλεβίως σε δόση 10-20 mg την ημέρα.
Με μετεγχειρητική πάρεση του γαστρεντερικού σωλήνα και της ουροδόχου κύστης, υποδόρια ή ενδοφλέβια σε δόσεις, ανάλογα με την ηλικία, χωρισμένες σε 2-3 ενέσεις την ημέρα.
Ενήλικεςη θεραπεία ξεκινά με ελάχιστες δόσεις, οι οποίες σταδιακά αυξάνονται. Η αρχική δόση είναι 2,5 mg την ημέρα. Εάν είναι απαραίτητο, είναι δυνατή η αύξηση της ημερήσιας δόσης κάθε 3-4 ημέρες κατά 2,5 mg έως τη μέγιστη ημερήσια δόση των 20 mg σε 2-3 δόσεις σε ίσες δόσεις. Η μέγιστη εφάπαξ δόση για ενήλικες είναι 10 mg, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 20 mg.
παιδιάΗ γκαλανταμίνη συνταγογραφείται υποδορίως σύμφωνα με τον υπολογισμό ανά kg σωματικού βάρους στις ακόλουθες ημερήσιες δόσεις: από 1 έτος έως 2 χρόνια - 0,25-1,0 mg (0,03-0,08 mg / kg).
ηλικίας άνω των 3 ετών συνταγογραφείται σε δόση 0,03-0,28 mg / kg ή: από 3 έως 5 ετών - 0,5-5,0 mg. από 6 έως 8 ετών - 0,75-7,5 mg.
από 9 έως 11 ετών - 1,0-10,0 mg.
από 12 έως 15 ετών - 1,25-12,5 mg.
άνω των 15 ετών και ενήλικες - 1,25-15,0 mg.
Στη φυσιοθεραπεία χορηγείται με ιοντοφόρηση σε δόση 2,5 έως 5 mg με ηλεκτρικό ρεύμα 1 έως 2 mA για 10 λεπτά για 10-15 ημέρες.
Ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
Σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (7-9 βαθμοί στην κλίμακα Child-Pugh), είναι δυνατή η αύξηση της συγκέντρωσης της γκαλανταμίνης στο πλάσμα του αίματος, επομένως συνιστάται η μείωση της ημερήσιας δόσης στα 15 mg. Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (πάνω από 9 βαθμοί στην κλίμακα Child-Pugh), η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται.
Ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία
Σε ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία, η ημερήσια δόση του φαρμάκου δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 15 mg. Σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 10 ml / λεπτό), η χρήση του φαρμάκου αντενδείκνυται.
Παρενέργειες:Οι ανεπιθύμητες ενέργειες ταξινομούνται κατά συχνότητα και κατηγορίες οργάνων συστήματος MedDRA: πολύ συχνά (≥1/10), συχνά (≥1/100 έως<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες σχετίζονται με τις φαρμακοδυναμικές επιδράσεις της γκαλανταμίνης και μεσολαβούνται από τις νικοτινικές και μουσκαρινικές επιδράσεις που είναι χαρακτηριστικές των αναστολέων της χολινεστεράσης.
Μεταβολικές και διατροφικές διαταραχές:
Συχνά:
απώλεια όρεξης, ανορεξία?Σπάνια:αφυδάτωση.
Ψυχικές διαταραχές :
Συχνά:παραισθήσεις, κατάθλιψη?
Σπάνια:οπτικές και ακουστικές παραισθήσεις.
Διαταραχές του κεντρικού νευρικού συστήματος :
Συχνά:ζάλη, υπνηλία, λιποθυμία, τρόμος, πονοκέφαλος, λήθαργος.
Σπάνια:παραισθησία, δυσγευσία, υπερυπνία.
Παραβιάσεις του οργάνου όρασης :
Σπάνια:πρόβλημα όρασης.
Διαταραχές του αυτιού και του λαβυρίνθου :
Σπάνια:θόρυβος στα αυτιά.
Καρδιακές διαταραχές :
Συχνά:βραδυκαρδία;
Σπάνια:υπερκοιλιακή εξωσυστολία, κολποκοιλιακός αποκλεισμός, φλεβοκομβική βραδυκαρδία, αίσθημα παλμών.
Αγγειακές διαταραχές :
Συχνά:αυξημένη αρτηριακή πίεση?
Σπάνια:μείωση της αρτηριακής πίεσης, εξάψεις.
Γαστρεντερικές διαταραχές :
Συχνά:ναυτία, έμετος?
Συχνά:κοιλιακό άλγος, διάρροια, δυσπεψία, στομαχικές και εντερικές ενοχλήσεις.
Όχι συχνές: έμετος;
Άγνωστη συχνότητα: αυξημένη περισταλτικότητα.
Διαταραχές του ήπατος και της χοληφόρου οδού:
Σπάνιες: ηπατίτιδα.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού :
Συχνά:αυξημένη εφίδρωση.
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού :
Συχνά:μυικοί σπασμοί;
Σπάνια:μυϊκή αδυναμία.
Γενικές διαταραχές και διαταραχές στο σημείο της ένεσης :
Συχνά:αδυναμία, κόπωση, αδυναμία.
Άγνωστη συχνότητα:πόνος στο σημείο της ένεσης, είναι πιθανές τοπικές αντιδράσεις με παρεντερική χορήγηση.
Εργαστηριακά και οργανικά δεδομένα :
Συχνά:απώλεια βάρους;
Σπάνια:αυξημένη δραστηριότητα των «ηπατικών» τρανσαμινασών.
Τραυματισμοί, μέθη και επιπλοκές χειρισμών :
Συχνά:πτώση.
Υπερβολική δόση:Συμπτώματα υπερδοσολογίας γκαλανταμίνης:ναυτία, έμετος, κολικός πόνος (κράμπες) στην κοιλιά, διάρροια, αυξημένη σιελόρροια, υγρά μάτια, ακράτεια ούρων και κοπράνων, έντονη εφίδρωση, χαμηλή αρτηριακή πίεση, παράταση του διαστήματος QT, βραδυκαρδία, βρογχόσπασμος, μυϊκή αδυναμία, σε πιο σοβαρές περιπτώσεις , σπασμοί και κώμα . Η σοβαρή μυϊκή αδυναμία, σε συνδυασμό με υπερέκκριση του βλεννογόνου της τραχείας και βρογχόσπασμο, μπορεί να οδηγήσει σε πλήρη απόφραξη των αεραγωγών.
Θεραπευτική αγωγή:συμπτωματική θεραπεία, έλεγχος της λειτουργίας του αναπνευστικού και του καρδιαγγειακού συστήματος. Ως αντίδοτο, μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε δόση 0,5-1,0 mg ενδοφλεβίως. η δόση μπορεί να επαναληφθεί ανάλογα με την κλινική εικόνα.
ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ:Είναι ένας ασθενής ανταγωνιστής της μορφίνης και των δομικών αναλόγων της.
Η γαλανταμίνη όχι μόνο δεν εξασθενεί, αλλά αντίθετα ενισχύει τη δράση των μυοχαλαρωτικών του εκπολωτικού τύπου (ιωδιούχο σουξαμεθόνιο κ.λπ.).
Η ταυτόχρονη χρήση ενός αριθμού αντιαρρυθμικών (), αντικαταθλιπτικών (,), αντιμυκητιασικών (), αντιιικών (), αντιβακτηριακών () παραγόντων που καταστέλλουν τα ισοένζυμα CYP 2D 6 και CYP 3A 4 κυτοχρώματος P450 που εμπλέκονται στο μεταβολισμό της γαλανθαμίνης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της συγκέντρωσής του στον ορό, η οποία μπορεί να αυξήσει τη συχνότητα των χολινεργικών ανεπιθύμητων ενεργειών (κυρίως ναυτία και έμετο). Η AUC της γκαλανταμίνης αυξάνεται κατά 30-40% όταν συγχορηγείται με κετοκοναζόλη και παροξετίνη, αντίστοιχα. Με ταυτόχρονη χρήση με ερυθρομυκίνη, η AUC της γκαλανταμίνης αυξάνεται κατά 10%.
Οι αναστολείς του ισοενζύμου CYP 2D 6 ( , ) μειώνουν την κάθαρση της γκαλανθαμίνης κατά 25-33%. Σε αυτή την περίπτωση, ανάλογα με την ανεκτικότητα της θεραπείας από έναν συγκεκριμένο ασθενή, μπορεί να είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση συντήρησης της γκαλανταμίνης.
Είναι δυνατός ο ανταγωνισμός μεταξύ της γκαλανταμίνης και των m-αντιχολινεργικών (, οματροπίνη), των αναστολέων των γαγγλίων (βενζολοσουλφονικό εξαμεθόνιο, υδροϊωδιούχο παχυκαρπίνη), των μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών (χλωριούχο τουμποκουραρίνη, κ.λπ.), της κινίνης και της προκαϊναμίδης.
Τα αμινογλυκοσιδικά αντιβιοτικά ( , ) μπορεί να μειώσουν τη θεραπευτική δράση της γκαλανταμίνης.
Με το συνδυασμό γκαλανταμίνης με φάρμακα που μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό (β-αναστολείς,) αυξάνεται ο κίνδυνος επιδείνωσης της βραδυκαρδίας.
Η σιμετιδίνη μπορεί να αυξήσει τη βιοδιαθεσιμότητα της γκαλανταμίνης.
Η γκαλανταμίνη ενισχύει την ανασταλτική δράση της αιθανόλης και των ηρεμιστικών στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Με την ταυτόχρονη χρήση της γκαλανταμίνης με άλλα χολινομιμητικά (όπως δονεπεζίλη, νεοστιγμίνη, πυριδοστιγμίνη,) μπορεί να παρατηρηθεί αύξηση της χολινομιμητικής δράσης, επομένως η ταυτόχρονη χρήση τους δεν συνιστάται.
Η γκαλανταμίνη δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της βαρφαρίνης.
Ειδικές Οδηγίες:Η κολπική επιρροή στον φλεβοκομβικό κόμβο μπορεί να συμβάλει στην εμφάνιση βραδυκαρδίας και κολποκοιλιακού αποκλεισμού. Αυτή η δράση έχει αυξημένη σημασία για ασθενείς με υπερκοιλιακές αρρυθμίες και ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που προκαλούν μείωση του καρδιακού ρυθμού. Ωστόσο, σύμφωνα με τα αποτελέσματα των παρατηρήσεων μετά την εγγραφή, επιβράδυνση του καρδιακού ρυθμού παρατηρήθηκε σε ασθενείς χωρίς καρδιακή νόσο. Επομένως, όλοι οι ασθενείς διατρέχουν κίνδυνο για διαταραχή της ενδοκαρδιακής αγωγιμότητας.
Τα χολινομιμητικά μπορούν να αυξήσουν τη γαστρική έκκριση, επομένως είναι απαραίτητο να καθιερωθεί παρακολούθηση ασθενών που διατρέχουν κίνδυνο εμφάνισης ελκωτικών βλαβών του γαστρεντερικού σωλήνα, καθώς και γαστρεντερικής αιμορραγίας.
Τα χολινομιμητικά μπορεί να προκαλέσουν παραβίαση της εκροής ούρων.
Η γκαλανταμίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια.
Τα χολινομιμητικά μπορούν να ενισχύσουν την επίδραση του νευρομυϊκού αποκλεισμού των μυοχαλαρωτικών του εκπολωτικού τύπου κατά τη διάρκεια της αναισθησίας.
Είναι απαραίτητος ο έλεγχος του βάρους του ασθενούς, καθώς μπορεί να συμβεί απώλεια βάρους κατά τη διάρκεια της θεραπείας με γκαλανταμίνη.
Τα παρασυμπαθομιμητικά μπορεί να προκαλέσουν σπασμούς.
Αυξημένη δραστηριότητα επιληπτικών κρίσεων έχει παρατηρηθεί σε ασθενείς με νόσο του Αλτσχάιμερ.
Σε σπάνιες περιπτώσεις, τα παρασυμπαθομιμητικά μπορεί να αυξήσουν τον χολινεργικό τόνο και να προκαλέσουν επιδείνωση των παρκινσονικών συμπτωμάτων.
Η γκαλανταμίνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και η δόση θα πρέπει να μειώνεται ανάλογα με την κάθαρση κρεατινίνης.
Η θεραπεία πρέπει να πραγματοποιείται σε συνδυασμό με φυσιοθεραπευτικές διαδικασίες (μασάζ, θεραπευτικές ασκήσεις), οι οποίες θα πρέπει να ξεκινούν 1-2 ώρες μετά τη χορήγηση του φαρμάκου.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με γκαλανταμίνη, η χρήση αιθανόλης και ηρεμιστικών φαρμάκων είναι απαράδεκτη.
Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης μεταφορών. βλ. και γούνα.:Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με γκαλανταμίνη, είναι απαραίτητο να απέχετε από την οδήγηση οχημάτων και την ενασχόληση με άλλες δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων, καθώς η χρήση της γκαλανταμίνης μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, ζάλη, προβλήματα όρασης. Μορφή έκλυσης / δοσολογία:Διάλυμα για ενδοφλέβια και υποδόρια χορήγηση, 1 mg/ml και 5 mg/ml.
Πακέτο:1 ml σε ουδέτερη γυάλινη φύσιγγα ή σε φύσιγγα ISO.
5 αμπούλες σε συσκευασία blister (με αλουμινόχαρτο ή χαρτί, ή χωρίς αλουμινόχαρτο και χαρτί).
2 συσκευασίες blister σε χάρτινο κουτί.
10 αμπούλες σε κουτί από χαρτόνι με ένθετο χαρτιού ή με ειδικές υποδοχές.
Κάθε συσκευασία περιλαμβάνει οδηγίες χρήσης και ένα σαρωτή. Όταν χρησιμοποιείτε φύσιγγες με εγκοπές, δακτυλίους και σημεία θραύσης, δεν τοποθετούνται σαρωτές στη συσκευασία.
Συνθήκες αποθήκευσης:Σε χώρο προστατευμένο από το φως, σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25°C.
Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.
Καλύτερη ημερομηνία πριν:Να μη χρησιμοποιείται μετά την ημερομηνία λήξης.
Προϋποθέσεις χορήγησης από τα φαρμακεία:Με συνταγή Αριθμός Μητρώου: LP-001166 Ημερομηνία εγγραφής: 11.11.2011 / 29.12.2016 Ημερομηνία λήξης:Διαρκής Κάτοχος πιστοποιητικού εγγραφής: VIFITECH, CJSC Ρωσία Κατασκευαστής: Αναπαράσταση: VIFITECH, CJSC Ημερομηνία ενημέρωσης πληροφοριών: 03.04.2017 Εικονογραφημένες ΟδηγίεςΗ γαλανταμίνη αναφέρεται σε φάρμακα με φαρμακευτική δράση αντιχολινεστεράσης. Χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία ασθενειών του νευρικού συστήματος, ιδιαίτερα της νόσου του Αλτσχάιμερ. Η χρήση του σταθεροποιεί τη χολινεργική μετάδοση, η οποία με τη σειρά της παρατείνει τη δράση της ενδογενούς ακετυλοχολίνης. Το φάρμακο έχει επίσης θετική επίδραση στην εργασία του μυϊκού ιστού, αυξάνοντας τον τόνο του, λόγω της αποκατάστασης της νευρομυϊκής μετάδοσης. Η δραστική ουσία διεισδύει στο κεντρικό νευρικό σύστημα και τον εγκέφαλο, αυξάνοντας τη διεγερσιμότητα του.1. Φαρμακολογική δράση
Ομάδα φαρμάκων:
Φάρμακο αντιχολινεστεράσης.Θεραπευτικές επιδράσεις της Γαλανταμίνης:
- Αντιχολινεστεράση.
2. ενδείξεις χρήσης
Το φάρμακο χρησιμοποιείται για:
- Θεραπεία μυοπάθειας, μυοσθένειας, αισθητηριακών και κινητικών διαταραχών που προκαλούνται από νευρίτιδα, ψυχογενή ή νωτιαία ανικανότητα.
- Εξάλειψη των συμπτωμάτων μυοχαλαρωτικής δηλητηρίασης.
- 0,1-7 ml διαλύματος 0,25% (ανάλογα με την ηλικία).
Ενήλικες:
0,251 ml διαλύματος 1% 12 φορές την ημέρα.
Anidot για μυοχαλαρωτικά:
152025 mg ενδοφλεβίως.
Χαρακτηριστικά εφαρμογής:
- Σύμφωνα με τις οδηγίες, το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο σε νοσοκομειακό περιβάλλον.
4. Παρενέργειες
- Καρδιαγγειακό σύστημα: βραδυκαρδία;
- Πεπτικό σύστημα: σιελόρροια;
- Νευρικό σύστημα: ζάλη.
5. Αντενδείξεις
6. Κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία
Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με την ασφάλεια του φαρμάκου κατά την εγκυμοσύνη ή τη γαλουχία.7. Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα
Σημαντικές αλληλεπιδράσεις της Γαλανταμίνης με άλλα φάρμακα δεν έχουν εντοπιστεί.8. Υπερδοσολογία
Δεν παρατηρήθηκαν περιπτώσεις υπερδοσολογίας με Galantamine.9. Έντυπο έκδοσης
- Ενέσιμο διάλυμα, 1 mg / ml -10 ml amp. 10 κομμάτια; 5 mg/ml - 2 ml amp. 10 κομμάτια.
- Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, 4, 8 ή 12 mg - 10, 15, 28, 30, 56 ή 60 τεμ.
10. Συνθήκες αποθήκευσης
- Έλλειψη πηγών φωτός και θερμότητας κοντά στον χώρο αποθήκευσης.
- Αδυναμία πρόσβασης από παιδιά και αγνώστους.
Διαφορετικά, ανάλογα με τον κατασκευαστή, που αναγράφεται στη συσκευασία.
11. Σύνθεση
1 δισκίο:
- γκαλανταμίνη - 2, 4, 8, 10 ή 12 mg.
12. Όροι χορήγησης από φαρμακεία
Το φάρμακο απελευθερώνεται σύμφωνα με τη συνταγή του θεράποντος ιατρού.Βρήκατε κάποιο σφάλμα; Επιλέξτε το και πατήστε Ctrl + Enter
* Οι οδηγίες ιατρικής χρήσης για το φάρμακο Galantamine δημοσιεύονται σε ελεύθερη μετάφραση. ΥΠΑΡΧΟΥΝ ΑΝΤΕΝΔΕΙΞΕΙΣ. ΠΡΙΝ ΤΗ ΧΡΗΣΗ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΗ ΣΥΜΒΟΥΛΕΥΣΗ ΜΕ ΕΙΔΙΚΟ
Εκλεκτικός αναστολέας ακετυλοχολινεστεράσης
Δραστική ουσία
Φόρμα κυκλοφορίας, σύνθεση και συσκευασία
10 κομμάτια. - συσκευασίες κυψελοειδούς περιγράμματος (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
14 τεμ. - συσκευασίες κυψελοειδούς περιγράμματος (2) - συσκευασίες από χαρτόνι.
14 τεμ. - συσκευασίες κυψελοειδούς περιγράμματος (4) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - συσκευασίες κυψελοειδούς περιγράμματος (3) - συσκευασίες από χαρτόνι.
10 κομμάτια. - συσκευασίες κυψελοειδούς περιγράμματος (6) - συσκευασίες από χαρτόνι.
15 τεμ. - συσκευασίες κυψελοειδούς περιγράμματος (1) - συσκευασίες από χαρτόνι.
φαρμακολογική επίδραση
Επιλεκτικός, ανταγωνιστικός και αναστρέψιμος αναστολέας της ακετυλοχολινεστεράσης. Διεγείρει τους νικοτινικούς υποδοχείς και αυξάνει την ευαισθησία της μετασυναπτικής μεμβράνης στην ακετυλοχολίνη. Διευκολύνει τη διεξαγωγή της διέγερσης στη νευρομυϊκή σύναψη και αποκαθιστά τη νευρομυϊκή αγωγιμότητα σε περιπτώσεις αποκλεισμού της δράσης ενός μη εκπολωτικού τύπου. Αυξάνει τον τόνο των λείων μυών, ενισχύει την έκκριση των πεπτικών και ιδρωτοποιών αδένων, προκαλεί μύωση. Αυξάνοντας τη δραστηριότητα του χολινεργικού συστήματος, η γκαλανταμίνη βελτιώνει τη γνωστική λειτουργία σε ασθενείς με άνοια τύπου Αλτσχάιμερ, αλλά δεν επηρεάζει την ανάπτυξη της ίδιας της νόσου.
Φαρμακοκινητική
Μετά την από του στόματος χορήγηση, απορροφάται γρήγορα και πλήρως από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι υψηλή - έως και 90%. Η θεραπευτική συγκέντρωση επιτυγχάνεται 30 λεπτά μετά την κατάποση. Η C max μετά τη λήψη δόσης 8 mg παρατηρείται τη 2η ώρα και είναι 1,2 mg/ml.
T 1 / 2 - 5 ώρες Μετά από επαναλαμβανόμενη χορήγηση, επιτυγχάνεται συγκέντρωση ισορροπίας.
Σε μικρό βαθμό, συνδέεται με τις πρωτεΐνες του αίματος. Περνάει εύκολα μέσα από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό. Σε μικρό βαθμό (περίπου 10%) μεταβολίζεται στο ήπαρ με απομεθυλίωση.
Απεκκρίνεται (σε αμετάβλητη μορφή και με τη μορφή μεταβολιτών), κυρίως με τα ούρα (έως 74%). Η νεφρική κάθαρση είναι περίπου 100 ml/min.
Σε ασθενείς με νόσο του Αλτσχάιμερ, η συγκέντρωση της γκαλανταμίνης στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί. Με μέτρια και σοβαρή έκπτωση της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας, οι συγκεντρώσεις της γκαλανταμίνης στο πλάσμα αυξάνονται.
Ενδείξεις
- άνοια τύπου Αλτσχάιμερ ήπιου ή μέτριου βαθμού.
- πολιομυελίτιδα (αμέσως μετά τη λήξη της εμπύρετης περιόδου, καθώς και κατά την περίοδο ανάρρωσης και την περίοδο των υπολειπόμενων επιπτώσεων).
- μυασθένεια gravis, προοδευτική μυϊκή δυστροφία, εγκεφαλική παράλυση, νευρίτιδα, ισχιαλγία, μυοπάθεια.
Αντενδείξεις
- βρογχικό άσθμα;
- βραδυκαρδία;
- κολποκοιλιακός αποκλεισμός;
- αρτηριακή υπέρταση;
- κυνάγχη;
- χρόνια ανεπάρκεια?
- επιληψία;
- υπερκίνηση?
- σοβαρές νεφρικές (κάθαρση κρεατινίνης - λιγότερο από 9 ml / λεπτό) και ηπατικές (πάνω από 9 βαθμοί: στην κλίμακα Child-Pugh) διαταραχές.
- μηχανική εντερική απόφραξη?
- χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια;
- αποφρακτικές ασθένειες ή πρόσφατη χειρουργική επέμβαση στα όργανα της γαστρεντερικής οδού.
- αποφρακτική νόσο ή πρόσφατη χειρουργική θεραπεία του ουροποιητικού συστήματος ή του προστάτη.
- παιδική ηλικία έως 9 ετών.
- εγκυμοσύνη και γαλουχία·
- υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε από τα συστατικά του φαρμάκου.
ΑΠΟ Προσοχή:
- ήπια έως μέτρια δυσλειτουργία των νεφρών ή του ήπατος.
- σύνδρομο ασθενούς κόλπου και άλλες διαταραχές υπερκοιλιακής αγωγιμότητας.
- ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που επιβραδύνουν τον καρδιακό ρυθμό (, βήτα-αναστολείς).
- γενική αναισθησία;
- πεπτικό έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου, αυξημένος κίνδυνος διαβρωτικών και ελκωτικών βλαβών του γαστρεντερικού σωλήνα.
Δοσολογία
Μέσα, κατά τη διάρκεια των γευμάτων, πόσιμο νερό.
Ενήλικες:
Η ημερήσια δόση είναι 8-32 mg, χωρισμένη σε 2-4 δόσεις.
Στο βαρεία μυασθένειαΗ ημερήσια δόση χωρίζεται σε 3 δόσεις.
Στο Η ασθένεια Αλτσχάϊμερη θεραπεία συνιστάται να ξεκινά με τη λήψη δισκίων των 4 mg 2 φορές την ημέρα. Μέσα σε 4 εβδομάδες, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί σταδιακά σε 16 mg - 1 ταμπλέτα, 8 mg 2 φορές / ημέρα - το πρωί και το βράδυ. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο, είναι απαραίτητο να διασφαλιστεί η πρόσληψη επαρκής ποσότητας υγρού. Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη λήψη του φαρμάκου, τότε η αποκατάσταση της θεραπείας θα πρέπει να ξεκινήσει με τη χαμηλότερη δόση και να την αυξήσετε σταδιακά.
Ασθενείς με μέτρια σοβαρή έκπτωση της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας:
Η αρχική δόση είναι 4 mg 1 φορά / ημέρα, η οποία λαμβάνεται το πρωί, για τουλάχιστον 1 εβδομάδα, μετά την οποία η δόση αυξάνεται σε 4 mg 2 φορές / ημέρα και λαμβάνεται για 4 εβδομάδες.
Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 12 mg.
Παιδιά (από 9 ετών):
Θεραπεία της πολιομυελίτιδας, της εγκεφαλικής παράλυσης:
από 9 έως 11 ετών- ημερήσια δόση - 4-12 mg, χωρισμένη σε 2-3 δόσεις.
από 12 έως 15 ετών- Η ημερήσια δόση είναι 4-16 mg, χωρισμένη σε 2-4 δόσεις.
Παρενέργειες
Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος:ελάττωση ή αύξηση της αρτηριακής πίεσης, ορθοστατική κατάρρευση, καρδιακή ανεπάρκεια, οίδημα, κολποκοιλιακός αποκλεισμός, κολπικός πτερυγισμός ή μαρμαρυγή, παράταση του διαστήματος QT, κοιλιακή και υπερκοιλιακή ταχυκαρδία, υπερκοιλιακή εξωσυστολία, «εξάψεις», βραδυκαρδία, ισχαιμία ή μυοκτονία.
Από το πεπτικό σύστημα:φούσκωμα, δυσπεψία, γαστρεντερική ενόχληση, ανορεξία, διάρροια, κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, γαστρίτιδα, δυσφαγία, ξηροστομία, αυξημένη σιελόρροια, εκκολπωματίτιδα, γαστρεντερίτιδα, δωδεκαδακτυλίτιδα, ηπατίτιδα, διάτρηση του οισοφάγου προς τα πάνω, κατά της βλεννογόνου γαστρεντερίτιδας .
Από το μυοσκελετικό σύστημα:μυϊκοί σπασμοί, μυϊκή αδυναμία, πυρετός.
Εργαστηριακοί δείκτες:αυξημένη δραστηριότητα των ηπατικών ενζύμων, αναιμία, υποκαλιαιμία, αυξημένα επίπεδα σακχάρου ή αλκαλικής φωσφατάσης στο αίμα.
Αιματολογικά:θρομβοπενία, πορφύρα.
Από το ουροποιητικό σύστημα:ακράτεια ούρων, αιματουρία, συχνουρία, ουρολοιμώξεις, κατακράτηση ούρων, πέτρα, νεφρικός κολικός.
Από το νευρικό σύστημα:συχνά τρόμος, συγκοπή, λήθαργος, διαστροφή της γεύσης, οπτικές και ακουστικές παραισθήσεις, αντιδράσεις συμπεριφοράς, συμπεριλαμβανομένης της διέγερσης/επιθετικότητας. παροδικό εγκεφαλοαγγειακό ατύχημα ή εγκεφαλικό επεισόδιο. πονοκέφαλος, ζάλη, σπασμοί, μυϊκοί σπασμοί, παραισθησία, αταξία, υπο-ή υπερκίνηση, απραξία, αφασία, ανορεξία, υπνηλία, αϋπνία.
Από τα αισθητήρια όργανα:ρινίτιδα, επίσταξη, διαταραχές της όρασης, σπασμός της διαμονής, σπάνια - εμβοές.
Από την πλευρά της ψυχής:κατάθλιψη (πολύ σπάνια - με αυτοκτονία), απάθεια, παρανοϊκές αντιδράσεις, αυξημένη λίμπιντο, παραλήρημα.
Γενικός:πόνος στο στήθος, αυξημένη εφίδρωση, απώλεια βάρους, κόπωση, αφυδάτωση (σε σπάνιες περιπτώσεις, με ανάπτυξη νεφρικής ανεπάρκειας), βρογχόσπασμος.
Υπερβολική δόση
Συμπτώματα:καταστολή της συνείδησης (μέχρι κώμα), σπασμοί, αυξημένη σοβαρότητα παρενεργειών, σοβαρή μυϊκή αδυναμία σε συνδυασμό με υπερέκκριση των αδένων του βλεννογόνου της τραχείας και βρογχόσπασμος μπορεί να οδηγήσει σε θανατηφόρο αποκλεισμό της αναπνευστικής οδού.
Θεραπευτική αγωγή:πλύση στομάχου, συμπτωματική θεραπεία. Ως αντίδοτο - σε / στην εισαγωγή σε δόσεις των 0,5-1 mg. Οι επόμενες δόσεις ατροπίνης προσδιορίζονται ανάλογα με τη θεραπευτική ανταπόκριση και την κατάσταση του ασθενούς.
αλληλεπίδραση φαρμάκων
Είναι ανταγωνιστής οπιοειδών λόγω δράσης στο αναπνευστικό κέντρο. Εμφανίζει φαρμακοδυναμικό ανταγωνισμό σε m-αντιχολινεργικά (ατροπίνη, ομοτροπίνη μεθυλοβρωμίδιο, κ.λπ.), γαγγλιοαναστολείς, μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά, κινίνη, προκαϊναμίδη.
Τα αμινογλυκοσιδικά αντιβιοτικά μπορεί να μειώσουν τη θεραπευτική δράση της γκαλανταμίνης. Η γκαλανταμίνη ενισχύει τον νευρομυϊκό αποκλεισμό κατά τη διάρκεια της γενικής αναισθησίας (συμπεριλαμβανομένης της χρήσης ως περιφερικό μυοχαλαρωτικό σουξαμεθόνιο). Τα φάρμακα που μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό (διγοξίνη, β-αναστολείς) αυξάνουν τον κίνδυνο επιδείνωσης της βραδυκαρδίας. μπορεί να αυξήσει τη βιοδιαθεσιμότητα της γκαλανταμίνης.
Όλα τα φάρμακα που αναστέλλουν τα ισοένζυμα του συστήματος του κυτοχρώματος P450 (CYP2D6 και CYP3A4) μπορούν να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις της γκαλανταμίνης στο πλάσμα όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα, με αποτέλεσμα να αυξηθεί η συχνότητα εμφάνισης χολινεργικών παρενεργειών (κυρίως ναυτία και έμετος). Σε αυτή την περίπτωση, ανάλογα με την ανεκτικότητα της θεραπείας από έναν συγκεκριμένο ασθενή, μπορεί να είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση συντήρησης της γκαλανταμίνης.
Οι αναστολείς του ισοενζύμου CYP2D6 (φλουοξετίνη, φλουβοξαμίνη, παροξετίνη, κινιδίνη) μειώνουν την κάθαρση της γκαλανθαμίνης κατά 25-30%. Για το λόγο αυτό, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη συνταγογράφηση με κετοκοναζόλη, ζιδοβουδίνη, ερυθρομυκίνη. Ενισχύει την ανασταλτική δράση της αιθανόλης και των ηρεμιστικών στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
Ειδικές Οδηγίες
Η θεραπεία με αναστολείς ακετυλοχολινεστεράσης συνοδεύεται από μείωση του σωματικού βάρους. Αυτό θα πρέπει να λαμβάνεται ιδιαίτερα υπόψη στη θεραπεία ασθενών με νόσο Αλτσχάιμερ, οι οποίοι συνήθως παρουσιάζουν απώλεια βάρους. Από αυτή την άποψη, είναι απαραίτητο να παρακολουθείται το σωματικό βάρος σε τέτοιους ασθενείς.
Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας, είναι απαραίτητο να εξασφαλιστεί επαρκής πρόσληψη υγρών. Όπως και άλλα χολινομιμητικά, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει αγγειοτονικές επιδράσεις στο καρδιαγγειακό σύστημα (συμπεριλαμβανομένης της βραδυκαρδίας), οι οποίες πρέπει να λαμβάνονται υπόψη σε ασθενείς με σύνδρομο ασθενούς κόλπου και άλλες διαταραχές αγωγιμότητας, καθώς και όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με φάρμακα που μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό (διγοξίνη ή βήτα). - αναστολείς).
Κατά τη θεραπεία με Galantamine υπάρχει κίνδυνος συγκοπής και επομένως είναι απαραίτητος ο συχνότερος έλεγχος της αρτηριακής πίεσης, ειδικά όταν λαμβάνεται το φάρμακο σε υψηλότερες δόσεις (ημερήσια δόση 40 mg). Προκειμένου να αποφευχθούν τέτοιες παρενέργειες, είναι απαραίτητο να επιλέξετε προσεκτικά τη δόση του φαρμάκου στην αρχή της θεραπείας. Η αποτελεσματικότητα του φαρμάκου σε ασθενείς με άλλους τύπους άνοιας και εξασθένησης της μνήμης δεν έχει τεκμηριωθεί.
Το φάρμακο δεν προορίζεται για τη θεραπεία ασθενών με ήπια γνωστική εξασθένηση, δηλ. με μεμονωμένη εξασθένηση της μνήμης μεγαλύτερη από την αναμενόμενη για την ηλικία και την εκπαίδευσή τους, αλλά δεν πληρούν τα κριτήρια για τη νόσο του Αλτσχάιμερ.
Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών ελέγχου
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να απέχει από την εκτέλεση εργασιών που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση προσοχής και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων, συμπεριλαμβανομένης της οδήγησης.
Εγκυμοσύνη και γαλουχία
Αντενδείκνυται στην εγκυμοσύνη. Κατά τη στιγμή της θεραπείας θα πρέπει να σταματήσει ο θηλασμός.
Λατινική ονομασία:Γαλανταμίνη
Κωδικός ATX: N06DA04
Δραστική ουσία:Γαλανταμίνη
Κατασκευαστής: Canonpharma production CJSC, Ρωσία
Διακοπές από το φαρμακείο:Με συνταγή
Συνθήκες αποθήκευσης: t έως 25 C
Καλύτερη ημερομηνία πριν: 4 χρόνια.
Το φάρμακο ανήκει στην ομάδα των παραγόντων αντιχολινεστεράσης. Η λήψη Galantamine βελτιώνει τη χολινεργική μετάδοση, παρατείνει τη δράση της ενδογενούς ακετυλοχολίνης. Το φάρμακο διανέμεται αυστηρά σύμφωνα με τη συνταγή.
Ενδείξεις χρήσης
Η χρήση του φαρμάκου σε δισκία ενδείκνυται για:
- Διάγνωση της άνοιας, της νόσου του Αλτσχάιμερ, που εμφανίζεται σε ήπια έως μέτρια βαρύτητα
- Πολιομυελίτις
- Σημάδια νευρίτιδας, που συνοδεύονται από εξασθένηση της μνήμης
- Παθολογίες από το μυοσκελετικό σύστημα (ισχιαλγία)
- Πρόοδος μυϊκής δυστροφίας
- την εμφάνιση μυοπάθειας.
Το ενέσιμο διάλυμα ενδείκνυται για χρήση σε:
- Μερικές παθολογίες του εγκεφάλου
- Ασθένειες που επηρεάζουν το νωτιαίο μυελό
- Ανάπτυξη διαταραχών στις εργασίες της Εθνοσυνέλευσης λόγω σοβαρών τραυματισμών
- Διάγνωση του συνδρόμου Guillain-Barré
- Η εμφάνιση μυοπάθειας
- Διάφορες νευρολογικές παθήσεις
- Σημάδια ιδιοπαθούς πάρεσης του προσωπικού νεύρου
- Ενούρηση.
Οι οδηγίες χρήσης περιέχουν πληροφορίες ότι αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ατονίας της ουροδόχου κύστης, καθώς και των εντέρων, η οποία εκδηλώθηκε κατά τη μετεγχειρητική περίοδο.
Το φάρμακο βοηθά στην εξάλειψη της δηλητηρίασης λόγω δηλητηρίασης με Μορφίνη και αντιχολινεργικά φάρμακα.
Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη διεξαγωγή της διαδικασίας ιοντοφόρησης σε περίπτωση παθολογιών του περιφερικού νευρικού συστήματος.
Η χρήση του φαρμάκου στην ακτινολογία βελτιώνει τη διαδικασία διάγνωσης ασθενειών του γαστρεντερικού σωλήνα.
Σύνθεση και μορφές απελευθέρωσης
Η σύνθεση 1 καρτέλας. περιλαμβάνει το μόνο δραστικό συστατικό - γκαλανταμίνη σε ποσότητα - 4 mg, 8 mg και 12 mg. Η περιγραφή του φαρμάκου περιέχει πληροφορίες σχετικά με την παρουσία εκδόχων:
- Κολλοειδές Διοξείδιο του Si
- Στεατικό Mg
- Κροσκαρμελλόζη Na
- Διένυδρο υδροφωσφορικό Ca
- Κοποβιδόνη.
Συστατικά του κελύφους: υπρομελλόζη, διοξείδιο Ti, μακρογόλη.
1 ml ενέσιμου διαλύματος περιέχει υδροβρωμική γκαλανθαμίνη 1 mg ή 5 mg, υπάρχει επίσης ενέσιμο νερό (όγκος - έως 1 ml).
Στρογγυλά χάπια ανοιχτόχρωμης κρέμας τοποθετούνται σε κυψέλη. συσκευασία 7 τμχ. Μέσα στη συσκευασία υπάρχουν 1, 2, 3 ή 4 κυψέλες. φάρμακο Galantamine, οδηγίες.
Το ενέσιμο διάλυμα χύνεται σε αμπούλες του 1 ml, υπάρχουν 5 αμπέρ σε μια συσκευασία κυττάρων, 2 κύτταρα τοποθετούνται σε μια συσκευασία. συσκευασία.
Φαρμακευτικές ιδιότητες
Αναστρέψιμο φάρμακο αντιχολινεστεράσης. Κατά τη διάρκεια της θεραπευτικής θεραπείας, παρατηρείται ομαλοποίηση της χολινεργικής μετάδοσης, η αποτελεσματικότητα της ίδιας της ενδογενούς ακετυλοχολίνης ενισχύεται και παρατείνεται σημαντικά. Βελτιώνεται επίσης η νευρομυϊκή μετάδοση στο εσωτερικό των μυών, καταγράφεται ανταγωνισμός με φάρμακα που μοιάζουν με το curare, τα οποία έχουν μη εκπολωτική δράση. Λόγω της επίδρασης της Γαλανταμίνης, ο συνολικός τόνος των μυών των εσωτερικών οργάνων αυξάνεται και παρατηρείται αύξηση της δραστηριότητας των εξωκρινών αδένων.
Θα πρέπει να σημειωθεί ότι το φάρμακο συμβάλλει στη μείωση της ενδοφθάλμιας πίεσης, δεν αποκλείεται η εμφάνιση σπασμού καταλύματος και η ανάπτυξη μύωσης. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου διεισδύει γρήγορα μέσω του BBB απευθείας στον εγκεφαλικό ιστό, οι διεργασίες νευρικής διέγερσης ενισχύονται σημαντικά.
Η γαλανταμίνη μετά την από του στόματος χορήγηση απορροφάται ταχέως. Οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις της δραστικής ουσίας στο πλάσμα επιτυγχάνονται εντός μισής ώρας. Το υψηλότερο επίπεδο γαλανθαμίνης σε μία μόνο εφαρμογή καταγράφεται μετά από 2 ώρες. Η γκαλανταμίνη συνδέεται ελαφρώς με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ως αποτέλεσμα των διεργασιών απομεθυλίωσης, παρατηρείται ο σχηματισμός δύο μεταβολιτών, οι οποίοι είναι η επιγαλανταμίνη, καθώς και η γαλανταμινόνη.
Βασικά, η απέκκριση των μεταβολιτών πραγματοποιείται με τη συμμετοχή του νεφρικού συστήματος, η υπολειπόμενη ποσότητα - από τα έντερα.
Οδηγίες χρήσης Galantamine
Τιμή: από 204 έως 3507 ρούβλια.
Συνήθως, τα χάπια συνταγογραφούνται σε δόση 5-10 mg τρεις φορές ή τέσσερις φορές την ημέρα μετά το κύριο γεύμα. Η διάρκεια της θεραπευτικής θεραπείας είναι περίπου 4-5 εβδομάδες. Εάν ο γιατρός συνταγογραφήσει υψηλότερες δόσεις του φαρμάκου, η διάρκεια της θεραπείας μπορεί να μειωθεί.
Η δόση του ενέσιμου διαλύματος θα εξαρτηθεί από την ηλικιακή κατηγορία των ασθενών. Εάν είναι απαραίτητο, μπορείτε να αυξήσετε τις δόσεις που λαμβάνονται, λαμβάνοντας υπόψη τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του σώματος του ασθενούς.
Για ενήλικες, η υψηλότερη εφάπαξ δόση την ημέρα δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 10 mg, ημερησίως - 20 mg. Η πορεία θεραπείας θα πρέπει να πραγματοποιείται με τη χρήση χαμηλών δόσεων φαρμάκων, στο μέλλον, είναι δυνατή η αύξηση της δόσης έως ότου εκδηλωθεί το αναμενόμενο αποτέλεσμα της Galantamine. Η θεραπεία συνταγογραφείται από μια πορεία που διαρκεί περίπου 50 ημέρες. Μετά από 1-1,5 μήνα. είναι δυνατή η επανάληψη της πορείας της θεραπείας.
Αντενδείξεις και προφυλάξεις
- Η παρουσία υπερβολικής ευαισθησίας στα συστατικά
- επιληπτικές κρίσεις
- Βρογχικό άσθμα
- Υψηλή πίεση του αίματος
- Παραβιάσεις CCC
- Διάγνωση αποφρακτικών παθήσεων του γαστρεντερικού σωλήνα
- Παθολογίες του ήπατος και των νεφρών
- Διαταραχή της βατότητας του εντέρου
- Αποφρακτικές πνευμονικές παθήσεις
- υπερκινητικό σύνδρομο.
Αξίζει να σημειωθεί ότι τα δισκία δεν συνταγογραφούνται για παιδιά κάτω των 9 ετών, το διάλυμα δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία παιδιών κάτω του 1 έτους.
Με προσοχή, τα φάρμακα πρέπει να χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, πριν από τη θεραπεία, αξιολογούνται τα πιθανά οφέλη για τη μητέρα και οι πιθανοί κίνδυνοι για το παιδί. Η γαλανταμίνη αντιμετωπίζεται με παθολογίες του ήπατος με προσοχή, υπό την αυστηρή επίβλεψη ενός γιατρού.
Διασταυρούμενες αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
Το φάρμακο είναι ένας από τους ανταγωνιστές της μορφίνης και των δομικών αναλόγων σε σχέση με την ανασταλτική δράση στο αναπνευστικό κέντρο. Το φάρμακο βοηθά στην αποκατάσταση της νευρομυϊκής αγωγιμότητας, η οποία παρεμποδίστηκε από φάρμακα που μοιάζουν με curare με αντιαποπολωτικά αποτελέσματα. Η γκαλανταμίνη αυξάνει την αποτελεσματικότητα των εκπολωτικών μυοχαλαρωτικών.
Θα πρέπει να σημειωθεί ότι τα αντιχολινεργικά φάρμακα εξουδετερώνουν την περιφερική μουσκαρινική δράση της γκαλανταμίνης και τα παρόμοια με τη νικοτίνη επιδράσεις από τη λήψη φαρμάκων που μοιάζουν με curare και γαγγλιακών αναστολέων.
Οι αμινογλυκολίδες μπορούν να μειώσουν την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου που βασίζεται στη γκαλανταμίνη. Φάρμακα που μειώνουν τον καρδιακό ρυθμό μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο βραδυκαρδίας.
Με την ταυτόχρονη χορήγηση σιμετιδίνης, είναι δυνατή η αύξηση της βιοδιαθεσιμότητας της γκαλανταμίνης.
Οι αναστολείς των ενζύμων CYP2D6 και CYP3A4 μπορούν να αυξήσουν τη συνολική συγκέντρωση της γκαλανταμίνης στο αίμα.
Με την ταυτόχρονη χρήση παροξετίνης και κετακοναζόλης, η συνολική συγκέντρωση της γαλανθαμίνης στο αίμα μπορεί να αυξηθεί κατά 30%.
Στην περίπτωση συνδυασμένης χορήγησης με ερυθρομυκίνη, το επίπεδο της γαλανθαμίνης στο αίμα αυξάνεται κατά 10%. Οι αναστολείς του ενζύμου CYP2D6 μπορούν να μειώσουν την κάθαρση του φαρμάκου κατά περίπου 33%.
Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι η γκαλανταμίνη ενισχύει την ανασταλτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα φαρμάκων και ηρεμιστικών που περιέχουν αιθανόλη.
Παρενέργειες και υπερδοσολογία
Κατά τη χρήση του φαρμάκου, είναι δυνατή η ανάπτυξη παρενεργειών:
- CCC: αλλαγές στην αρτηριακή πίεση, εμφάνιση οιδήματος, ανάπτυξη ορθοστατικής κατάρρευσης, εμφάνιση κολπικής μαρμαρυγής, ταχυκαρδία, συχνές εξάψεις μπορεί να γίνουν αισθητές, βραδυκαρδία είναι δυνατή, διάγνωση σημείων εμφράγματος του μυοκαρδίου, ισχαιμία
- Γαστρεντερική οδός: κρίσεις ναυτίας και επιθυμίας για έμετο, εμφάνιση κοιλιακού άλγους, διάρροια, αυξημένος σχηματισμός αερίων, σημεία δυσπεψίας, σοβαρή ενόχληση, εκδήλωση γαστρίτιδας, ξηροί βλεννογόνοι, αυξημένη σιελόρροια, ανάπτυξη γαστρεντερίτιδας, ανορεξία, ηπατίτιδα
- Μυοσκελετικό σύστημα: μυϊκός σπασμός, αδυναμία
- Ουρογεννητικό σύστημα: συχνά - ενούρηση, συχνή επιθυμία για ούρηση, εμφάνιση κολικού νεφρού, ανάπτυξη αιματουρίας, κατακράτηση ούρων, εμφάνιση μολυσματικών παθολογιών
- NS, αισθητήρια όργανα: τρόμος, παραισθήσεις, αλλαγή στις γευστικές προτιμήσεις, λήθαργος, σπασμοί, κατάθλιψη, λήθαργος, παρανοϊκές αντιδράσεις, διαταραχές συμπεριφοράς, σοβαρή κόπωση, ζάλη, απάθεια
- Άλλα: πόνος στο στήθος, έντονη εφίδρωση, πυρετός, αυξημένη σεξουαλική επιθυμία, εμφάνιση βρογχόσπασμου, σημεία υποκαλιαιμίας, αφυδάτωση, καταρροή, ρινορραγίες.
Εάν εμφανιστούν ανεπιθύμητα συμπτώματα, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται.
Μετά τη χρήση υπερδοσολογίας, μπορεί να εμφανίσετε:
- Αύξηση των παρατηρούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών
- πέφτοντας σε κώμα
- σοβαρή μυϊκή αδυναμία
- Αυξημένη έκκριση βλεννογόνων αδένων της τραχείας
- Βρογχόσπασμος.
Είναι απαραίτητο να πραγματοποιηθεί η διαδικασία πλύσης του γαστρεντερικού σωλήνα και στη συνέχεια συνταγογραφείται συμπτωματική θεραπεία. Ίσως η εισαγωγή 0,5-1 mg Ατροπίνης (ως αντίδοτο). Η περαιτέρω χρήση του Atropine συμφωνείται με το γιατρό, η δοσολογία εξαρτάται από τη γενική κατάσταση του ασθενούς και την παρατηρούμενη επίδραση της χρήσης του.
Ανάλογα
Μερικοί ασθενείς αναζητούν συνώνυμα για το φάρμακο, πώς να αντικαταστήσουν τη Γαλανταμίνη, τα ανάλογα επιλέγονται από τον θεράποντα ιατρό.
Janssen, Ιταλία
Τιμήαπό 138 έως 587 ρούβλια.
Ένας παράγοντας αντιχολινεστεράσης που αυξάνει την επίδραση της ακετυλοχολίνης στους νικοτινικούς υποδοχείς. Ενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου: θεραπεία της νόσου του Αλτσχάιμερ και των κυκλοφορικών διαταραχών στον εγκέφαλο. Το κύριο συστατικό του Reminil αντιπροσωπεύεται από τη γκαλανταμίνη. Το φάρμακο διατίθεται με τη μορφή κάψουλων και δισκίων.
Πλεονεκτήματα:
- Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για νεφρική ανεπάρκεια
- Αποτελεσματικό για διάφορους τύπους άνοιας
- Αποδεκτή τιμή.
Μειονεκτήματα:
- Μπορεί να προκαλέσει ανορεξία
- Αντενδείκνυται στο βρογχικό άσθμα
- Στο πλαίσιο της θεραπείας, μπορεί να αναπτυχθούν ελκώδεις παθήσεις του γαστρεντερικού σωλήνα.
4564 0
Γαλανταμίνη
Παράγοντες αντιχολινεστεράσης
Φόρμα έκδοσης
Λύση για in/in και p/to είσοδο. 0,1%, 0,25%, 0,5%, 1%R-r d / pr. εντός 4 mg/ml
Δισκίο, ρ.ο., 4 mg, 8 mg, 12 mg
Μηχανισμός δράσης
Η γαλανταμίνη αναστέλλει αναστρέψιμα την ακετυλχολινεστεράση, ένα ένζυμο που καταστρέφει την ακετυλοχολίνη, η οποία ενισχύει και παρατείνει τη δράση της ακετυλοχολίνης. Διευκολύνει τη διεξαγωγή των ερεθισμάτων σε χολινεργικές συνάψεις (ευαίσθητες στη μουσκαρίνη και τη νικοτίνη), συμπεριλαμβανομένου. στις νευρομυϊκές συνδέσεις των σκελετικών μυών.Η γαλανταμίνη διεισδύει μέσω του BBB, ενισχύει τις διεργασίες διέγερσης στις αντανακλαστικές ζώνες του νωτιαίου μυελού και του εγκεφάλου.
Κύρια Εφέ
■ Αυξάνει τον τόνο των λείων και σκελετικών μυών.■ Αποκαθιστά τη νευρομυϊκή αγωγιμότητα που εμποδίζεται από φάρμακα που μοιάζουν με curare με μη αποπολωτικό τύπο δράσης.
■ Διεγείρει την έκκριση των σιελογόνων αδένων.
■ Διεγείρει την έκκριση του πεπτικού και των ιδρωτοποιών αδένων.
■ Προκαλεί στένωση της κόρης και σπασμό της προσαρμογής, μειώνει την ενδοφθάλμια πίεση.
■ Ενισχύει τις διεργασίες διέγερσης στο κεντρικό νευρικό σύστημα.
■ Σε σπαστικές μορφές εγκεφαλικής παράλυσης, βελτιώνει τη νευρομυϊκή αγωγιμότητα, αυξάνει τη συσταλτικότητα των μυών και έχει θετική επίδραση στις μνημονιακές λειτουργίες.
■ Ως αποτέλεσμα της διέγερσης των κεντρικών χολινεργικών δομών, είναι αποτελεσματικό στη σύνθετη θεραπεία της ήπιας και μέτριας άνοιας στη νόσο του Αλτσχάιμερ.
Ενδείξεις
■ Χρόνια σιαλαδενίτιδα.■ Κινητικές και αισθητηριακές διαταραχές σε νευρίτιδα, πολυνευρίτιδα, ισχιαλγία και ριζίτιδα.
■ Σπαστική παράλυση.
■ Μυασθένεια gravis.
■ Προοδευτική μυϊκή δυστροφία.
Δοσολογία και χορήγηση
Στη χρόνια σιαλαδενίτιδα, οι ενήλικες ενίονται s / c με 1 ml διαλύματος 0,5-1% 1 r / ημέρα, πραγματοποιείται ηλεκτροφόρηση για παιδιά. Εισαγωγή / in, s / c, διαδερμικά (ιοντοφόρηση), μέσα (μετά το φαγητό). Η δόση και το θεραπευτικό σχήμα επιλέγονται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη τη φύση της νόσου, την αποτελεσματικότητα της γκαλανταμίνης σε αυτή την παθολογία, την ηλικία του ασθενούς και την ανοχή των φαρμάκων. Όταν χορηγείται από το στόμα για ενήλικες, η ημερήσια δόση είναι 5-10 mg (για 3-4 δόσεις), με s/c χορήγηση - 2,5-10 mg 1-2 r / ημέρα (μέγιστες εφάπαξ και ημερήσιες δόσεις 10 mg και 20 mg αντίστοιχα).Παιδιά s/c ορίζουν 1-2 r / ημέρα, σε ηλικία 1-2 ετών - 0,25-0,5 mg, 3-5 ετών - 0,5-1 mg, 6-8 ετών - 0,75- 2 mg, 9-11 ετών ηλικίας - 1,25-3 mg, 12-14 ετών - 1,75-5 mg, 15-16 ετών - 2-7 mg. Η θεραπεία ξεκινά με ελάχιστες δόσεις, οι οποίες σταδιακά αυξάνονται. Η πορεία της θεραπείας είναι 4-5 εβδομάδες (μπορεί να παραταθεί έως και 50 ημέρες), εάν είναι απαραίτητο, πραγματοποιούνται 2-3 μαθήματα με μεσοδιάστημα 1-1,5 μηνών.
Όταν χρησιμοποιείται η γαλανθαμίνη ως ανταγωνιστής των αντιαποπολωτικών μυοχαλαρωτικών, τα φάρμακα συνταγογραφούνται ενδοφλέβια (συνήθως σε συνδυασμό με prozerin): ενήλικες - 15-25 mg, παιδιά 1-2 ετών - 1-2 mg, 3-5 ετών - 1,5- 3 mg, 6-8 ετών - 2-5 mg, 9-11 ετών - 3-8 mg, 12-15 ετών - 5-10 mg.
Αντενδείξεις
■ Υπερευαισθησία.■ Βρογχικό άσθμα.
■ Βραδυκαρδία, στηθάγχη, αρτηριακή υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια.
■ Επιληψία, υπερκίνηση.
■ Μηχανική εντερική απόφραξη.
■ Μηχανικές διαταραχές στη βατότητα του ουροποιητικού συστήματος.
Προφυλάξεις, έλεγχος θεραπείας
Σε σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, η δόση θα πρέπει να μειωθεί.Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, η χρήση αιθανόλης και ηρεμιστικών φαρμάκων είναι απαράδεκτη.
Παρενέργειες
Ενέργεια συστήματος:■ άφθονη σιελόρροια.
■ αυξημένη εφίδρωση.
■ ναυτία.
■ έμετος.
■ βραδυκαρδία.
■ αρρυθμία.
■ βρογχόσπασμος.
■ ζάλη.
■ σπασμός των μυών των εντέρων και της ουροδόχου κύστης.
■ σπασμοί.
■ σπασμός διαμονής.
