Πόνος που σχετίζεται με οδοντικές παθήσεις. Οι οδηγίες για τη χρήση του Ketorol σε αμπούλες και δισκία ένεσης επιτρέπουν επίσης τη χρήση του φαρμάκου για την ανακούφιση του πόνου σε ασθενείς με καρκίνο στα αρχικά στάδια της νόσου.
Μορφές απελευθέρωσης Ketorol
Το φάρμακο διατίθεται σε διάφορες δοσολογικές μορφές, οι οποίες διαφέρουν ως προς τη μέθοδο εφαρμογής και τη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας. Για συστηματική χρήση, το Ketorol χρησιμοποιείται με τη μορφή δισκίων και διαλύματος σε αμπούλες για ένεση, τα οποία μπορούν να χορηγηθούν ενδοφλεβίως και ενδομυϊκά.
Η δραστική ουσία του Ketorol - ketorolac - ανήκει στα παράγωγα του οξικού οξέος και περιλαμβάνεται στην ομάδα των αντιφλεγμονωδών φαρμάκων μη στεροειδούς προέλευσης.
Σε αμπούλες για ένεση, η περιεκτικότητα σε Ketorolac είναι 30 mg / ml, επομένως οι ενέσεις Ketorol συνταγογραφούνται όταν είναι απαραίτητο να επιτευχθεί γρήγορα αναλγητικό και αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα.
Για τοπική αναισθησία για μώλωπες και τραυματισμούς, το Ketorol χρησιμοποιείται σε μορφή τζελ με συγκέντρωση 2% της δραστικής ουσίας.
Η κετορόλη διατίθεται από τα φαρμακεία με ιατρική συνταγή και μπορεί να αποθηκευτεί για 3 χρόνια σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 °.
φαρμακολογική επίδραση
Η κετορόλη για τις φαρμακολογικές ιδιότητες αναφέρεται σε μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη αναλγητικά και αναστολείς των κυκλοοξυγενασών. Οι κυκλοοξυγενάσες είναι μια ομάδα ενζύμων που εμπλέκονται στο σχηματισμό προσταγλανδινών. Οι προσταγλανδίνες ανήκουν σε μια ομάδα δραστικών ουσιών που έχουν λιπιδική δομή και σχηματίζονται στον οργανισμό από ορισμένα απαραίτητα λιπαρά οξέα με ζύμωση (διάσπαση).
Αυτοί είναι οι κύριοι μεσολαβητές των φλεγμονωδών διεργασιών στο ανθρώπινο σώμα και η παρεμπόδιση της δραστηριότητάς τους μπορεί να μειώσει την ένταση της φλεγμονής και να ανακουφίσει την κατάσταση του ασθενούς.
Το θεραπευτικό αποτέλεσμα της χρήσης του Ketorol:
- εξάλειψη του εμπύρετου συνδρόμου.
- μείωση της θερμοκρασίας του σώματος (μέτρια αντιπυρετική δράση).
- μείωση του πόνου?
- ανακούφιση της οξείας φλεγμονής.
Ενδείξεις για τη χρήση ενέσεων Ketorol
Η κετορόλη αναφέρεται σε φάρμακα για συμπτωματική θεραπεία και η χρήση της δεν επηρεάζει την αιτία της φλεγμονώδους διαδικασίας και δεν επηρεάζει την εξέλιξη της υποκείμενης νόσου.
Το κύριο καθήκον της χρήσης του Ketorol είναι η ταχεία ανακούφιση από τον πόνο και τη φλεγμονή σε ασθένειες που συνοδεύονται από ενεργοποίηση φλεγμονωδών μεσολαβητών.
Μπορεί να είναι:
Το φάρμακο μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση του μετεγχειρητικού πόνου και του συνδρόμου πόνου σε ασθενείς με καρκίνο, συμπεριλαμβανομένου του αρχικού σταδίου της μετάστασης. Με τον ενεργό σχηματισμό μεταστάσεων, η χρήση του Ketorol είναι αναποτελεσματική.
Δοσολογία σύμφωνα με τις οδηγίες
Για πόνο μέτριας έντασης, συνιστάται η λήψη του Ketorol με τη μορφή δισκίων. Η χρήση παρεντερικών (ενέσιμων) μορφών ενδείκνυται για το σύνδρομο οξέος πόνου, ενώ η πορεία της θεραπείας θα πρέπει να ξεκινά με τις ελάχιστες αποτελεσματικές δόσεις.
Το ακόλουθο δοσολογικό σχήμα ενδείκνυται για ασθενείς ηλικίας 16 έως 65 ετών. Οι ηλικιωμένοι ασθενείς (ηλικίας άνω των 65 ετών) χρειάζονται ατομική προσαρμογή της δόσης, λαμβάνοντας υπόψη τις υπάρχουσες ασθένειες, τη λειτουργία του νεφρικού συστήματος και του ήπατος, καθώς οι μεταβολίτες της δραστικής ουσίας δεν απεκκρίνονται με την αιμοκάθαρση.
Τα σκευάσματα με βάση την κετορολάκη δεν συνιστώνται για εφήβους ηλικίας κάτω των 16 ετών και παιδιά λόγω της έλλειψης κλινικά επιβεβαιωμένων δεδομένων για την ασφάλεια της θεραπείας σε αυτή την κατηγορία ασθενών.
Κετορόλη σε αμπούλες για ενέσεις
Για να σταματήσει μια οξεία φλεγμονώδης διαδικασία, συνιστάται η ενδοφλέβια χορήγηση Ketorol σε δόση 15-30 mg. Εάν είναι απαραίτητο, το φάρμακο επαναλαμβάνεται κάθε 6 ώρες μέχρι να επιτευχθεί σταθερό αναλγητικό αποτέλεσμα.
Η μέγιστη επιτρεπόμενη εφάπαξ δόση του φαρμάκου είναι 60 mg.
Ενδομυϊκά, το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί σε μία δόση των 60 mg ή σύμφωνα με το σχήμα των 30 mg κάθε 6 ώρες. Ξεκινώντας από την τρίτη ημέρα της θεραπείας, ο ασθενής πρέπει να μεταφερθεί σε από του στόματος δοσολογικές μορφές.
Σε ασθενείς με χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, καθώς και σε ασθενείς με σωματικό βάρος μικρότερο από 50 kg, η δόση μειώνεται κατά 2 φορές.
Ταμπλέτες κετορόλης
Ανάλογα με τη σοβαρότητα του συνδρόμου πόνου, τα δισκία Ketorol μπορούν να χορηγηθούν μία φορά ή επανειλημμένα.
- Μία φορά σε δόση των 10 mg, τα δισκία Ketorol χρησιμοποιούνται για έντονο πόνο.
- Εάν η μακροχρόνια χρήση είναι απαραίτητη, για παράδειγμα, κατά τη διάρκεια της περιόδου ανάρρωσης μετά από τραυματισμούς ή επεμβάσεις, η ημερήσια δόση του Ketorol δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 4 δισκία (40 mg).
Δεν επιτρέπεται η χρήση άνω των 5 ημερών, καθώς είναι δυνατό να αυξηθούν οι παρενέργειες και να αναπτυχθούν επιπλοκές από την καρδιά, το αιμοποιητικό σύστημα και άλλα συστήματα του σώματος.
Η χρήση του Ketorol για τη θεραπεία του χρόνιου πόνου είναι απαράδεκτη.
Αντενδείξεις
Το Ketorol έχει πολλές αντενδείξεις, επομένως δεν μπορούν όλοι να το χρησιμοποιήσουν. Οι περιορισμοί για τη θεραπεία με φάρμακα που περιλαμβάνουν κετορολάκη είναι:
- ασθένειες του αιμοποιητικού συστήματος, που συνοδεύονται από παραβίαση της πήξης του αίματος.
- δυσανεξία στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε συνδυασμό με πολυποδίαση κόλπων ή βρογχικό άσθμα.
- γαστρεντερική αιμορραγία, συμπεριλαμβανομένης της αιμορραγίας του εγκεφαλοαγγειακού τύπου.
- εξέλκωση των βλεννογόνων του στομάχου και των εντέρων.
- ηπατική, νεφρική και καρδιακή ανεπάρκεια μη αντιρροπούμενου τύπου.
- οξείες φλεγμονώδεις διεργασίες στο έντερο.
Απαγορεύεται η χρήση του Ketorol κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία.
Η κετορολάκη περνά στο μητρικό γάλα. Το φάρμακο μπορεί να συσσωρευτεί στους ιστούς του πλακούντα και του εμβρύου ακόμη και μετά από μια εφάπαξ δόση δισκίων Ketorol σε δόση 10 mg.
Μην εφαρμόζετε το Ketorol σε ασθενείς την παραμονή της χειρουργικής επέμβασης λόγω αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας.
Παρενέργειες των δισκίων και των ενέσεων κετορόλης
Η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη χρήση του Ketorol είναι περίπου 30%. Τα περισσότερα από αυτά σχετίζονται με τη λειτουργία του νευρικού συστήματος. Μπορεί να είναι πονοκέφαλος, αυξημένη νευρική διεγερσιμότητα, υπνηλία, ευερεθιστότητα.
Σε ορισμένους ασθενείς (κυρίως ασθενείς άνω των 60 ετών), οι πεπτικές διαταραχές και η λειτουργική δυσπεψία είναι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες: ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, διάρροια.
Λιγότερο συχνές αρνητικές αντιδράσεις του οργανισμού στην από του στόματος ή παρεντερική χορήγηση Ketorol μπορεί να είναι:
- στοματίτις;
- συχνή ούρηση ή παραβίαση της καθημερινής διούρησης.
- χολοστατικός ίκτερος?
- εμβοές?
- θολή όραση;
- λαρυγγικό οίδημα και βρογχόσπασμος.
- σπασμοί?
- αύξηση της αρτηριακής πίεσης.
Σε ασθενείς με προδιάθεση, είναι δυνατή η δυσανεξία και μια αλλεργική αντίδραση στη δραστική ουσία, που εκδηλώνεται με δερματικό εξάνθημα, κνησμό και κάψιμο.
Τιμή
- δισκία 10 mg - 36-50 ρούβλια.
- αμπούλες με διάλυμα για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή ένεση - 110-140 ρούβλια.
- αμπούλες με διάλυμα για ενδομυϊκή ένεση - 110-145 ρούβλια.
Μπορείτε να αγοράσετε το Ketorol σε δισκία στην επικράτεια της Ουκρανίας στην τιμή των 63 εθνικού νομίσματος, ένα διάλυμα για ενέσεις - από 145 hryvnia.
Ανάλογα
Δομικά ανάλογα (φαρμακευτικά ισοδύναμα) του φαρμάκου είναι φάρμακα με τις εμπορικές ονομασίες Ketorolac, Ketanov, Ketolac, Dolomin, Dolac κ.λπ.
Εάν η κετορολάκη ή τα παράγωγα του οξικού οξέος είναι ανεπαρκώς ανεκτά, ο γιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει άλλα ΜΣΑΦ από την παρακάτω λίστα φαρμάκων:
- Ιβουπροφαίνη.
Ένα από τα πιο αποτελεσματικά φάρμακα για την απαλλαγή από πονόδοντο, πονοκέφαλο, μυϊκό πόνο και πόνο στις αρθρώσεις. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην παιδική ηλικία, ξεκινώντας από 3 μηνών. - Παρακεταμόλη.
Θεωρείται το πιο ασφαλές αναλγητικό και αντιπυρετικό φάρμακο και ανήκει στην ομάδα των ανιλιδίων. Εγκρίθηκε για χρήση σε παιδιά και βρέφη άνω του 1 μήνα. Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. - (Nimulid).
Ένα από τα πιο αποτελεσματικά αναλγητικά για την ανακούφιση από τον πόνο σε παθήσεις του μυοσκελετικού συστήματος. Χρησιμοποιείται επίσης για εξαρθρήματα, μώλωπες και τραυματισμούς.
Τα φάρμακα που αναφέρονται έχουν διαφορετικές αντενδείξεις και μπορεί να προκαλέσουν παρενέργειες, επομένως πριν τα χρησιμοποιήσετε, θα πρέπει να συμβουλευτείτε το γιατρό σας και να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης.
Χημική ένωση
δραστική ουσία:κετορολάκη;
1 ml Ketorolac tromethamine 30 mg
Έκδοχα:αιθανόλη, χλωριούχο νάτριο, εδετικό νάτριο, οκτοξυνόλη 9, υδροξείδιο του νατρίου, προπυλενογλυκόλη, ενέσιμο ύδωρ.
Φόρμα δοσολογίας
Ενεση.
Βασικές φυσικές και χημικές ιδιότητες:διαφανές από άχρωμο έως ανοιχτό κίτρινο υγρό πρακτικά απαλλαγμένο από ορατά σωματίδια και ξένα εγκλείσματα.
Φαρμακολογική ομάδα
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.
Κωδικός ATX M01A B15.
Φαρμακολογικές ιδιότητες
Φαρμακολογικός.
Η κετορολάκη τρομεθαμίνη είναι ένα ΜΣΑΦ με αναλγητική δράση. Ο μηχανισμός δράσης της κετορολάκης (καθώς και άλλων ΜΣΑΦ) δεν είναι πλήρως κατανοητός, αλλά μπορεί να είναι η καταστολή της σύνθεσης των προσταγλανδινών. Η βιολογική δραστηριότητα της κετορολάκης τρομεθαμίνης σχετίζεται με τη μορφή S. Η κετορολάκη τρομεθαμίνη δεν έχει ηρεμιστικές ή αγχολυτικές ιδιότητες.
Η μέγιστη αναλγητική δράση του Ketorolac επιτυγχάνεται εντός 2-3 ωρών. Αυτή η επίδραση δεν είναι στατιστικά σημαντική εντός του συνιστώμενου εύρους δοσολογίας. Η μεγαλύτερη διαφορά μεταξύ μεγάλων και μικρών δόσεων κετορολάκης είναι η διάρκεια της αναλγησίας. Μια αναλγητική δόση κετορολάκης έχει επίσης αντιφλεγμονώδη δράση.
Φαρμακοκινητική.
Η κετορολάκη τρομεθαμίνη είναι ένα ρακεμικό μείγμα των [˗]S- και [+]R-εναντιομετρικών μορφών, με την αναλγητική δράση να οφείλεται στη μορφή S. Μετά τη χορήγηση, η κετορολάκη απορροφάται γρήγορα και πλήρως. Η μέση μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα των 2,2 μg/ml επιτυγχάνεται κατά μέσο όρο 50 λεπτά μετά από μια εφάπαξ δόση των 30 mg.
Γραμμική φαρμακοκινητική.
Στους ενήλικες, μετά τη χορήγηση της κετορολάκης τρομεθαμίνης στα συνιστώμενα εύρη δοσολογίας, η κάθαρση του ρακεμικού δεν αλλάζει. Αυτό υποδεικνύει ότι η φαρμακοκινητική της κετορολάκης τρομεθαμίνης σε ενήλικες μετά από μεμονωμένες ή πολλαπλές ενδομυϊκές ενέσεις κετορολάκη τρομεθαμίνης είναι γραμμική. Σε υψηλότερες συνιστώμενες δόσεις, παρατηρείται αναλογική αύξηση στις συγκεντρώσεις του ελεύθερου και του δεσμευμένου ρακεμικού.
Το φάρμακο δεν διεισδύει καλά μέσω του αιματοεγκεφαλικού φραγμού. Η κετορολάκη διαπερνά τον πλακούντα και σε μικρές ποσότητες στο μητρικό γάλα. Το 99% της κετορολάκης στο πλάσμα συνδέεται με τις πρωτεΐνες σε ένα ευρύ φάσμα συγκεντρώσεων.
Μεταβολισμός.
Η κετορολάκη τρομεθαμίνη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ. Τα μεταβολικά προϊόντα είναι υδροξυλιωμένες και συζευγμένες μορφές του παραγώγου προϊόντος. Τα μεταβολικά προϊόντα και μέρος του αμετάβλητου φαρμάκου απεκκρίνονται στα ούρα.
Απέκκριση.
Η κύρια οδός απέκκρισης της κετορολάκης και των μεταβολιτών της είναι η νεφρική. Περίπου το 92% της χορηγούμενης δόσης προσδιορίζεται στα ούρα, το 40% ως μεταβολίτες και το 60% ως αμετάβλητη κετορολάκη. Περίπου το 6% της δόσης απεκκρίνεται με τα κόπρανα. Σε μια μελέτη εφάπαξ δόσης κετορολάκης 10 mg (n = 9), καταδείχθηκε ότι το S-εναντιομερές αποβάλλεται δύο φορές πιο γρήγορα από το R-εναντιομερές και η κάθαρση δεν εξαρτάται από την οδό χορήγησης. Αυτό σημαίνει ότι η αναλογία των συγκεντρώσεων πλάσματος του S-εναντιομερούς / R-εναντιομερούς μετά από κάθε δόση μειώνεται με το χρόνο. Οι διαφορές μεταξύ των μορφών S και R στο ανθρώπινο σώμα είναι ασήμαντες ή απουσιάζουν.
Ο χρόνος ημιζωής του S-εναντιομερούς της κετορολικής τρομεθαμίνης είναι περίπου 2,5 ώρες (SW ± 0,4) και του R-εναντιομερούς είναι 5:00 (SW ± 1,7). Άλλες μελέτες έχουν αναφέρει χρόνο ημιζωής του ρακεμικού μίγματος 5-6 ωρών.
Οικονομίες.
Η κετορολάκη τρομεθαμίνη χορηγούμενη ενδοφλεβίως ως bolus και κάθε 6:00 για 5 ημέρες σε υγιείς εθελοντές (n = 13) δεν έδειξε σημαντική διαφορά τις ημέρες 1 και 5. Τα κατώτατα επίπεδα ήταν κατά μέσο όρο 0,29 μg/mL (SD ± 0,13) την ημέρα 1 και 0,55 μg/mL (SD ± 0,23) την ημέρα 6. Η σταθεροποιημένη κατάσταση επιτεύχθηκε μετά την τέταρτη δόση. Η συσσώρευση της κετορολάκης τρομεθαμίνης σε ορισμένες ομάδες ασθενών (ηλικιωμένοι ασθενείς, παιδιά, ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ή ηπατική νόσο) δεν έχει μελετηθεί.
Φαρμακοκινητική σε επιλεγμένες ομάδες ασθενών.
Ηλικιωμένοι ασθενείς.
Σύμφωνα με δεδομένα που ελήφθησαν μετά από μία μόνο ένεση, ο χρόνος ημιζωής της ρακεμικής κετορολάκης τρομεθαμίνης αυξήθηκε από 5 σε 7:00 σε ηλικιωμένους ασθενείς (65-78 ετών) σε σύγκριση με νεαρούς υγιείς εθελοντές (24-35 ετών).
Παιδιά.Φαρμακοκινητικά δεδομένα σχετικά με την ενδομυϊκή χορήγηση κετορολάκη τρομεθαμίνης σε παιδιά δεν είναι διαθέσιμα.
ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ.
Σύμφωνα με τα δεδομένα που λαμβάνονται μετά από μία μόνο χορήγηση του φαρμάκου, ο χρόνος ημίσειας ζωής της κετορολάκης τρομεθαμίνης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια είναι 6-19 ώρες και εξαρτάται από τη σοβαρότητα των διαταραχών. Δεν υπάρχει σχεδόν καμία συσχέτιση μεταξύ της κάθαρσης κρεατινίνης και της ολικής κάθαρσης της κετορολάκης τρομεθαμίνης σε ηλικιωμένους ασθενείς και ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία (r = 0,5). Σε ασθενείς με νεφρική νόσο, η τιμή AUC 8 καθενός από τα εναντιομερή αυξάνεται σχεδόν κατά 100% σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές. Ο όγκος κατανομής διπλασιάζεται για το S-εναντιομερές και αυξάνεται κατά 1/5 για το R-εναντιομερές. Μια αύξηση στον όγκο κατανομής της κετορολάκης τρομεθαμίνης υποδηλώνει αύξηση του μη δεσμευμένου κλάσματος.
Ηπατική ανεπάρκεια.
Ο χρόνος ημιζωής, η AUC 8 και η C max σε 7 ασθενείς με ηπατική νόσο δεν διέφεραν σημαντικά από τους υγιείς εθελοντές.
Ενδείξεις
Ανακούφιση μέτριου και έντονου μετεγχειρητικού πόνου για σύντομο χρονικό διάστημα.
Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στην κετορολάκη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου.
- ασθενείς με ενεργό πεπτικό έλκος, με πρόσφατη γαστρεντερική αιμορραγία ή διάτρηση, με ιστορικό πεπτικού έλκους ή γαστρεντερική αιμορραγία
- βρογχικό άσθμα, ρινίτιδα, αγγειοοίδημα ή κνίδωση που προκαλείται από τη χρήση ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή άλλων μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων (λόγω της πιθανότητας σοβαρών αναφυλακτικών αντιδράσεων)
- ιστορικό βρογχικού άσθματος
- μην χρησιμοποιείτε ως αναλγητικό πριν και κατά τη διάρκεια της επέμβασης
- σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια
- πλήρες ή μερικό σύνδρομο ρινικών πολύποδων, οίδημα Quincke ή βρογχόσπασμος.
- να μην χρησιμοποιείται σε ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε χειρουργική επέμβαση με υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας ή ατελούς αιμορραγίας και σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτικά, συμπεριλαμβανομένων χαμηλών δόσεων ηπαρίνης (2500-5000 μονάδες κάθε 12:00)
- ηπατική ή μέτρια ή σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης ορού άνω των 160 μmol/l).
- ύποπτη ή επιβεβαιωμένη αγγειακή εγκεφαλική αιμορραγία, αιμορραγική διάθεση, συμπεριλαμβανομένων διαταραχών πήξης και υψηλού κινδύνου αιμορραγίας.
- ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) (συμπεριλαμβανομένων των εκλεκτικών αναστολέων κυκλοοξυγενάσης), ακετυλοσαλικυλικό οξύ, βαρφαρίνη, πεντοξιφυλλίνη, προβενεσίδη ή άλατα λιθίου.
- υποογκαιμία, αφυδάτωση.
- το φάρμακο αντενδείκνυται κατά τον τοκετό και τον τοκετό.
- ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο νεφρικής ανεπάρκειας λόγω μείωσης του όγκου υγρών.
- αντενδείκνυται η επισκληρίδιος ή ενδορραχιαία χορήγηση του φαρμάκου.
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης
Η κετορολάκη συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (99,2% κατά μέσο όρο). Η κετορολάκη τρομεθαμίνη δεν μεταβάλλει τη φαρμακοκινητική άλλων παραγόντων μέσω της επαγωγής ή της αναστολής του ενζύμου.
Βαρφαρίνη, διγοξίνη, σαλικυλικά και ηπαρίνη.
Η κετορολάκη τρομεθαμίνη μείωσε ελαφρώς τη σύνδεση της βαρφαρίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. in vitroκαι δεν άλλαξε τη δέσμευση της διγοξίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ερευνα in vitroυποδεικνύουν ότι σε θεραπευτικές συγκεντρώσεις σαλικυλικών (300 μg/ml), η δέσμευση της κετορολάκης μειώθηκε από περίπου 99,2% σε 97,5%, υποδεικνύοντας μια πιθανή διπλάσια αύξηση στα μη δεσμευμένα επίπεδα κετορολάκης στο πλάσμα. Οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις διγοξίνης, βαρφαρίνης, ιβουπροφαίνης, ναπροξένης, πιροξικάμης, ακεταμινοφαίνης, φαινυτοΐνης και τολβουταμίδης δεν μεταβάλλουν τη δέσμευση της κετορολάκης τρομεθαμίνης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.
Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ.
Όταν χρησιμοποιείται με ακετυλοσαλικυλικό οξύ, η δέσμευση της κετορολάκης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος μειώνεται, αν και η κάθαρση της ελεύθερης κετορολάκης δεν αλλάζει. Η κλινική σημασία αυτού του τύπου αλληλεπίδρασης είναι άγνωστη, αν και, όπως και με άλλα ΜΣΑΦ, δεν συνιστάται η ταυτόχρονη συνταγογράφηση κετορολικής τρομεθαμίνης και ακετυλοσαλικυλικού οξέος λόγω της πιθανής αύξησης της συχνότητας των ανεπιθύμητων ενεργειών.
Διουρητικά.
Σε ορισμένους ασθενείς, η κετορολάκη είναι σε θέση να μειώσει τη νατριουρητική δράση της φουροσεμίδης και των θειαζιδών. Κατά τη διάρκεια της ταυτόχρονης θεραπείας με ΜΣΑΦ, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται στενά για σημεία νεφρικής ανεπάρκειας, καθώς και για την επαλήθευση της αποτελεσματικότητας των διουρητικών φαρμάκων.
Προβενεσίδη.
Η ταυτόχρονη χρήση κετορολάκης τρομεθαμίνης και προβενεσίδης οδήγησε σε μείωση της κάθαρσης της κετορολάκης και αύξηση των επιπέδων της στο πλάσμα και του χρόνου ημιζωής της. Έτσι, η ταυτόχρονη χρήση κετορολάκη τρομεθαμίνης και προβενεσίδης αντενδείκνυται.
Λίθιο.
Με την ταυτόχρονη χρήση ΜΣΑΦ και παρασκευασμάτων λιθίου, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για σημεία τοξικότητας λιθίου. Έχει αναφερθεί αύξηση στις συγκεντρώσεις του λιθίου στο πλάσμα με ταυτόχρονη χρήση με κετορολάκη.
Αντιπηκτικά.
Η κετορολάκη τρομεθαμίνη πρέπει να χορηγείται με προσοχή μαζί με αντιπηκτικά, καθώς η ταυτόχρονη χορήγηση μπορεί να ενισχύσει την αντιπηκτική δράση.
καρδιακές γλυκοσίδες.
Τα ΜΣΑΦ μπορεί να επιδεινώσουν την καρδιακή ανεπάρκεια, να μειώσουν τον ρυθμό σπειραματικής διήθησης και να αυξήσουν τα επίπεδα των καρδιακών γλυκοσιδών στο πλάσμα όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα με τις τελευταίες.
Μεθοτρεξάτη.
Ταυτόχρονα διορίστε με προσοχή.
αναστολείς ΜΕΑ.
Η ταυτόχρονη χρήση αναστολέων ΜΕΑ αυξάνει τον κίνδυνο ανάπτυξης διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας, ιδιαίτερα σε ασθενείς με μειωμένο όγκο διάμεσου υγρού.
Τα ΜΣΑΦ μπορεί να μειώσουν την υποτασική δράση των αναστολέων ΜΕΑ. Αυτή η αλληλεπίδραση πρέπει να λαμβάνεται υπόψη όταν συνταγογραφούνται ΜΣΑΦ με αναστολείς ΜΕΑ.
Αντισπασμωδικά.
Έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις σπασμών κατά την ταυτόχρονη χρήση κετορολάκη τρομεθαμίνης και αντισπασμωδικών (φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη).
Ψυχοτρόπα φάρμακα.
Με την ταυτόχρονη χρήση κετορολάκης και ψυχοτρόπων φαρμάκων (φλουοξετίνη, θειοτεξένη, αλπραζολάμη), έχουν αναφερθεί παραισθήσεις.
Πεντοξυφυλλίνη.
Η ταυτόχρονη χρήση κετορολάκη τρομεθαμίνης και πεντοξιφυλλίνης αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας.
Μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά.
Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες σχετικά με την ταυτόχρονη χρήση κετορολάκη τρομεθαμίνης και μυοχαλαρωτικών. Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις πιθανής αλληλεπίδρασης κετορολάκης και μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών, που οδήγησαν σε άπνοια.
Κυκλοσπορίνη.Όπως με όλα τα ΜΣΑΦ, η κυκλοσπορίνη θα πρέπει να χορηγείται με προσοχή λόγω του αυξημένου κινδύνου νεφροτοξικότητας.
μιφεπριστόνη.Μετά τη χρήση της μιφεπριστόνης για 8-12 ημέρες, τα ΜΣΑΦ δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται, καθώς μπορούν να εξασθενήσουν τις επιδράσεις της μιφεπριστόνης.
Κορτικοστεροειδή.
Όπως με όλα τα ΜΣΑΦ, τα κορτικοστεροειδή θα πρέπει να συγχορηγούνται με προσοχή λόγω αυξημένου κινδύνου γαστρεντερικής αιμορραγίας.
κινολίνες.
Οι ασθενείς που λαμβάνουν κινολίνες έχουν αυξημένο κίνδυνο επιληπτικών κρίσεων.
β-αναστολείς.
Η κετορολάκη και άλλα ΜΣΑΦ εξασθενούν την υποτασική δράση των β-αναστολέων.
Ζιδοβουδίνη.
Η ταυτόχρονη χρήση ΜΣΑΦ με ζιδοβουδίνη οδηγεί σε αυξημένο κίνδυνο αιματολογικής τοξικότητας. Υπάρχει αυξημένος κίνδυνος αιμάρθρωσης και αιματώματος σε άτομα με αιμορροφιλία μολυσμένα από τον ιό HIV που λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία με ζιδοβουδίνη και ιβουπροφαίνη.
Επίδραση στα αποτελέσματα των εργαστηριακών εξετάσεων.
Η κετορολάκη αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων και μπορεί να παρατείνει τον χρόνο αιμορραγίας.
Χαρακτηριστικά εφαρμογής
Η πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών μπορεί να ελαχιστοποιηθεί με τη χρήση της χαμηλότερης αποτελεσματικής δόσης για το συντομότερο χρονικό διάστημα που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων. Οι γιατροί πρέπει να γνωρίζουν ότι ορισμένοι ασθενείς αισθάνονται ανακούφιση από τον πόνο μόνο 30 λεπτά μετά τη χορήγηση.
Η συνδυασμένη χρήση της κετορολάκης τρομεθαμίνης ενδομυϊκά και από το στόμα σε ενήλικες ασθενείς δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 5 ημέρες.
Επίδραση στη γονιμότητα.
Σε γυναίκες που δεν μπορούν να μείνουν έγκυες και επομένως υπόκεινται σε εξετάσεις, η χρήση της κετορολάκη τρομεθαμίνης θα πρέπει να διακόπτεται. Οι γυναίκες με μειωμένη γονιμότητα θα πρέπει να αποφεύγουν τη χρήση του φαρμάκου.
Επίδραση στο πεπτικό σύστημα.
Η κετορολάκη τρομεθαμίνη μπορεί να προκαλέσει σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες από την πεπτική οδό. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να εμφανιστούν σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με κετορολάκη τρομεθαμίνη ανά πάσα στιγμή, με ή χωρίς προειδοποιητικά συμπτώματα και μπορεί να είναι θανατηφόρες. Ο κίνδυνος κλινικά σοβαρής γαστρεντερικής αιμορραγίας εξαρτάται από τη δόση. Αλλά παρενέργειες μπορεί να εμφανιστούν ακόμη και με σύντομη θεραπεία. Εκτός από το ιστορικό πεπτικού έλκους, οι επιβλαβείς παράγοντες περιλαμβάνουν την ταυτόχρονη χρήση από του στόματος κορτικοστεροειδών, αντιπηκτικών, μακροχρόνια θεραπεία με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, κάπνισμα, κατανάλωση αλκοόλ, μεγαλύτερη ηλικία και γενική κακή υγεία. Οι περισσότερες από τις αυθόρμητες αναφορές γαστρεντερικών συμβάντων έχουν γίνει σε ηλικιωμένους ή εξασθενημένους ασθενείς, επομένως θα πρέπει να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή στη θεραπεία αυτής της κατηγορίας ασθενών και, εάν υπάρχει υποψία, η κετορολάκη θα πρέπει να διακόπτεται. Για ασθενείς σε κίνδυνο, εξετάστε το ενδεχόμενο εναλλακτικής θεραπείας που δεν περιλαμβάνει μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ).
Επίδραση στο κυκλοφορικό σύστημα.
Με την ταυτόχρονη χρήση κετορολάκη τρομεθαμίνης σε ασθενείς που λαμβάνουν αντιπηκτική αγωγή, ο κίνδυνος αιμορραγίας αυξάνεται. Δεν έχουν διεξαχθεί λεπτομερείς μελέτες της ταυτόχρονης χρήσης κετορολάκης και προφυλακτικών χαμηλών δόσεων ηπαρίνης (2500-5000 IU κάθε 12:00), επομένως, με αυτό το σχήμα, θα πρέπει επίσης να λαμβάνεται υπόψη ο κίνδυνος αιμορραγίας. Οι ασθενείς που λαμβάνουν ήδη αντιπηκτικά ή χρειάζονται χαμηλή δόση ηπαρίνης δεν πρέπει να λαμβάνουν κετορολάκη τρομεθαμίνη. Η κατάσταση των ασθενών που λαμβάνουν άλλα φάρμακα που επηρεάζουν δυσμενώς την αιμόσταση θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά όταν χορηγείται κετορολάκη τρομεθαμίνη. Η κετορολάκη αναστέλλει τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων και αυξάνει τον χρόνο αιμορραγίας. Σε ασθενείς με φυσιολογική αιμορραγική λειτουργία, ο χρόνος της αυξήθηκε, αλλά δεν ξεπέρασε το φυσιολογικό εύρος, που είναι 2-11 λεπτά. Σε αντίθεση με την παρατεταμένη δράση μετά τη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος, η λειτουργία των αιμοπεταλίων επανέρχεται στο φυσιολογικό εντός 24-48 ωρών μετά τη διακοπή της κετορολάκης. Οι ασθενείς που υποβλήθηκαν σε χειρουργική επέμβαση με υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας ή ατελούς αιμόστασης δεν πρέπει να χρησιμοποιούν κετορολάκη τρομεθαμίνη. Η κετορολάκη τρομεθαμίνη δεν είναι αναισθητικό και δεν έχει ηρεμιστικές ή αγχολυτικές ιδιότητες.
Χρήση σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία(βλ. «Αντενδείξεις») Οι ασθενείς με λιγότερο σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία θα πρέπει να λαμβάνουν χαμηλότερες δόσεις κετορολάκης (όχι περισσότερες από 60 mg την ημέρα, ενδομυϊκά). Η κατάσταση των νεφρών τέτοιων ασθενών θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά. Οι ασθενείς θα πρέπει να είναι καλά ενυδατωμένοι πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία. Σε ασθενείς που υποβλήθηκαν σε αιμοκάθαρση, η κάθαρση της κετορολάκης μειώθηκε κατά το ήμισυ περίπου του φυσιολογικού ρυθμού και ο τελικός χρόνος ημιζωής αυξήθηκε σχεδόν κατά τρεις φορές.
Επίδραση στο καρδιαγγειακό σύστημα και στα εγκεφαλικά αγγεία.
Ασθενείς με υπέρταση και/ή ιστορικό ήπιας έως μέτριας καρδιακής ανεπάρκειας θα πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος εμφάνισης ανεπιθύμητων καρδιαγγειακών συμβαμάτων σε ασθενείς που χρησιμοποιούν ΜΣΑΦ, θα πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση για το συντομότερο δυνατό χρονικό διάστημα. Η κετορολάκη τρομεθαμίνη θα πρέπει να χορηγείται μόνο σε ασθενείς με ανεξέλεγκτη αρτηριακή υπέρταση, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, εγκατεστημένη στεφανιαία νόσο, περιφερική αρτηριακή και/ή εγκεφαλοαγγειακή νόσο μόνο μετά από προσεκτική εξέταση όλων των πλεονεκτημάτων και μειονεκτημάτων μιας τέτοιας θεραπείας. Είναι επίσης απαραίτητο να σταθμιστεί η σκοπιμότητα της συνταγογράφησης κετορολάκης πριν από την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας σε ασθενείς που διατρέχουν κίνδυνο να αναπτύξουν καρδιαγγειακές παθήσεις (για παράδειγμα, αρτηριακή υπέρταση, υπερλιπιδαιμία, σακχαρώδης διαβήτης και καπνιστές).
Αναπνευστικό σύστημα.
Η κατάσταση του ασθενούς θα πρέπει να παρακολουθείται λόγω της πιθανότητας εμφάνισης βρογχόσπασμου.
Χρήση σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία.
Η κετορολάκη τρομεθαμίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία ή ιστορικό ηπατικής νόσου. Σημαντική αύξηση (πάνω από τρεις φορές το φυσιολογικό) της ALT και της AST ορού παρατηρήθηκε σε λιγότερο από 1% των ασθενών. Επιπλέον, έχουν αναφερθεί μεμονωμένες περιπτώσεις σοβαρών ηπατικών αντιδράσεων, όπως ίκτερος και θανατηφόρος κεραυνοβόλος ηπατίτιδα, ηπατική νέκρωση και ηπατική ανεπάρκεια, σε ορισμένες περιπτώσεις θανατηφόρες. Το Ketorolac θα πρέπει να διακόπτεται σε περίπτωση κλινικών συμπτωμάτων ηπατικής νόσου ή συστηματικών εκδηλώσεων (π.χ. ηωσινοφιλία, εξάνθημα).
Τα ΜΣΑΦ θα πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με νόσο του Crohn και ιστορικό ελκώδους κολίτιδας λόγω της πιθανότητας επιδείνωσης της πορείας της νόσου. Κλινικές μελέτες και επιδημιολογικά δεδομένα υποδεικνύουν ότι η χρήση ορισμένων ΜΣΑΦ, ειδικά σε υψηλές δόσεις και για μεγάλο χρονικό διάστημα, μπορεί να σχετίζεται με ελαφρά αύξηση του κινδύνου αρτηριακών θρομβοεμβολικών επεισοδίων όπως έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο. Είναι αδύνατο να αποκλειστεί ένας τέτοιος κίνδυνος για το Ketorolac. Όπως και άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, η κετορολάκη αναστέλλει τη σύνθεση προσταγλανδινών και μπορεί να έχει τοξική επίδραση στα νεφρά, επομένως θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία ή ιστορικό νεφρικής νόσου. Η ομάδα κινδύνου περιλαμβάνει ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, υποογκαιμία, καρδιακή ανεπάρκεια, ηπατική δυσλειτουργία, ασθενείς, διουρητικά και ηλικιωμένους ασθενείς. Η υποογκαιμία θα πρέπει να διορθωθεί πριν από την έναρξη του Ketorolac. Η χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς με συστηματικό ερυθηματώδη λύκο ή νόσο του συνδετικού ιστού μπορεί να σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο ανάπτυξης άσηπτης μηνιγγίτιδας. Έχουν αναφερθεί σοβαρές δερματικές αντιδράσεις όπως η αποφολιδωτική δερματίτιδα, το σύνδρομο Stevens-Johnson και η τοξική επιδερμική νεκρόλυση. Ο υψηλότερος κίνδυνος αυτών των αντιδράσεων εμφανίζεται στην αρχή της πορείας της θεραπείας, με τις πρώτες εκδηλώσεις να εμφανίζονται στις περισσότερες περιπτώσεις κατά τον πρώτο μήνα της θεραπείας. Οι ασθενείς θα πρέπει να σταματήσουν τη θεραπεία με το φάρμακο με την πρώτη εμφάνιση εξανθήματος, βλάβης στους βλεννογόνους ή άλλες εκδηλώσεις υπερευαισθησίας. Κατά τη θεραπεία ασθενών με καρδιακή, νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια που λαμβάνουν διουρητικά ή μετά από χειρουργική επέμβαση σε ασθενείς με υποογκαιμία, η διούρηση και η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά. Η συνολική δόση για ασθενείς ηλικίας άνω των 65 ετών δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 60 mg. Κατά τη χρήση της κετορολάκης, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις κατακράτησης υγρών, οιδήματος, κατακράτησης NaCl, ολιγουρίας, αυξημένων επιπέδων αζώτου ουρίας και κρεατινίνης στον ορό, επομένως η κετορολάκη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια, αρτηριακή υπέρταση και παρόμοιες καταστάσεις.
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει μικρή ποσότητα αιθανόλης (αλκοόλης), μικρότερη από 100 mg/δόση.
Αυτό το φαρμακευτικό προϊόν περιέχει λιγότερο από 1 mmol (23 mg)/δόση νατρίου, δηλαδή πρακτικά απαλλαγμένο νατρίου.
Χρήση κατά την εγκυμοσύνη ή τη γαλουχία
Λόγω των γνωστών επιδράσεων των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων στο καρδιαγγειακό σύστημα του εμβρύου, η κετορολάκη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης (ειδικά στο τρίτο τρίμηνο). Η χρήση του Ketorolac Tromethamine αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, κατά τον τοκετό και τον τοκετό.
Να μη χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της γαλουχίας λόγω της πιθανής αρνητικής επίδρασης των αναστολέων σύνθεσης προσταγλανδινών στα βρέφη.
Η ικανότητα επηρεασμού του ρυθμού αντίδρασης κατά την οδήγηση οχημάτων ή τη λειτουργία άλλων μηχανισμών
Για την περίοδο της θεραπείας, είναι απαραίτητο να απέχετε από δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη προσοχή και ταχύτητα ψυχοκινητικών αντιδράσεων λόγω της πιθανής ανάπτυξης ανεπιθύμητων ενεργειών από το νευρικό σύστημα.
Δοσολογία και χορήγηση
Μετά την εισαγωγή, το αναλγητικό αποτέλεσμα παρατηρείται μετά από 30 λεπτά και η μέγιστη ανακούφιση από τον πόνο εμφανίζεται μετά από 1-2 ώρες. Γενικά, η μέση διάρκεια της αναλγησίας είναι 4-6 ώρες. Η δόση πρέπει να προσαρμόζεται ανάλογα με τη σοβαρότητα του πόνου και την ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία. Η συνεχής χορήγηση πολλαπλών ημερήσιων δόσεων κετορολάκης δεν πρέπει να διαρκεί περισσότερο από 2 ημέρες, καθώς η παρατεταμένη χρήση αυξάνει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών. Η εμπειρία με τη μακροχρόνια χρήση είναι περιορισμένη, καθώς η συντριπτική πλειονότητα των ασθενών άλλαξαν τη χορήγηση του φαρμάκου από το στόμα ή μετά από μια περίοδο χορήγησης, οι ασθενείς δεν χρειάζονταν πλέον αναλγητική θεραπεία. Η πιθανότητα ανεπιθύμητων ενεργειών μπορεί να ελαχιστοποιηθεί με τη χρήση της χαμηλότερης αποτελεσματικής δόσης για το συντομότερο χρονικό διάστημα που απαιτείται για τον έλεγχο των συμπτωμάτων. Το φάρμακο δεν πρέπει να χορηγείται επισκληρίδια ή ενδονωτιαία.
Ενήλικες.
Η συνιστώμενη αρχική δόση κετορολάκης τρομεθαμίνης, ενέσιμο διάλυμα, είναι 10 mg ακολουθούμενη από 10-30 mg κάθε 4-6 ώρες (εάν είναι απαραίτητο). Στην αρχική μετεγχειρητική περίοδο της κετορολάκης, η τρομεθαμίνη, εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να χορηγείται κάθε 2:00. Θα πρέπει να χορηγείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση. Η συνολική ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 90 mg για νεαρούς ασθενείς, 60 mg για ηλικιωμένους ασθενείς, ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και σωματικό βάρος μικρότερο από 50 kg. Η μέγιστη διάρκεια της θεραπείας δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 2 ημέρες. Για ασθενείς που ζυγίζουν λιγότερο από 50 kg, η δόση θα πρέπει να μειωθεί. Ίσως η ταυτόχρονη χρήση οπιοειδών αναλγητικών (μορφίνη, πεθιδίνη). Το Ketorolac δεν επηρεάζει δυσμενώς τη δέσμευση των υποδοχέων των οπιοειδών και δεν αυξάνει την αναπνευστική καταστολή ή την καταπραϋντική δράση των οπιοειδών φαρμάκων. Για ασθενείς που λαμβάνουν το φάρμακο παρεντερικά και που μεταφέρονται σε από του στόματος δισκία κετορολάκη τρομεθαμίνης, η συνολική συνδυασμένη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 90 mg (60 mg για ηλικιωμένους ασθενείς, ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία και βάρος μικρότερο από 50 kg) και την ημέρα που αλλάζει η δοσολογική μορφή, η δόση του συστατικού δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 40 mg. Οι ασθενείς θα πρέπει να αλλάξουν την από του στόματος μορφή το συντομότερο δυνατό.
Θεραπευτική αγωγή.ΕΙΔΙΚΟ και υποστηρικτικό. Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Εάν υπάρχουν συμπτώματα υπερδοσολογίας μετά τη χρήση του φαρμάκου ή μετά από μεγάλη υπερδοσολογία (κατά την κατάποση δόσης που είναι 5-10 φορές υψηλότερη από το συνηθισμένο) εντός των 4:00, είναι απαραίτητο να προκληθεί εμετός στον ασθενή, λήψη ενεργού άνθρακα ( 60-100 g για ενήλικες) ή/και ένα οσμωτικό καθαρτικό. Η χρήση εξαναγκασμένης διούρησης, αλκυλίωσης ούρων, αιμοκάθαρσης ή μετάγγισης αίματος είναι αναποτελεσματική λόγω της υψηλής δέσμευσης του φαρμάκου με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Η εφάπαξ υπερδοσολογία του Ketorolac σε διάφορες χρονικές στιγμές είχε ως αποτέλεσμα κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετο, υπεραερισμό, πεπτικά έλκη και/ή διαβρωτική γαστρίτιδα, έκπτωση της νεφρικής λειτουργίας και εξαφανίστηκε μετά τη διακοπή του φαρμάκου.
Ανεπιθύμητες ενέργειες
Από το πεπτικό σύστημα:ναυτία, έμετος, δυσπεψία, κοιλιακό άλγος, αλλαγές γεύσης, διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα, αιμορραγία, διάτρηση έλκους, διάρροια, ξηροστομία, έντονη δίψα, μετεωρισμός, δυσκοιλιότητα, χολοστατικός ίκτερος, ηπατωμική ηπατίτιδα, ηπατίτιδα, ηπατίτιδα, ηπατίτιδα. αίσθημα πληρότητας στομάχου, γαστρίτιδα, οισοφαγίτιδα, ρέψιμο, αιματέμεση, έδαφος, έξαρση κολίτιδας και νόσου του Crohn, ηπατική ανεπάρκεια.
Από το νευρικό σύστημα:υπνηλία, μειωμένη συγκέντρωση, ευφορία, πονοκέφαλος, ζάλη, άγχος, ασθενικό σύνδρομο, παραισθησία, αϋπνία, κακουχία, κόπωση, διέγερση, ασυνήθιστα όνειρα, σύγχυση, ίλιγγος, υπερκινησία. άσηπτη μηνιγγίτιδα (πυρετός, σοβαρός πονοκέφαλος, σπασμοί, μυϊκή δυσκαμψία του αυχένα και/ή της πλάτης), υπερκινητικότητα (αλλαγές διάθεσης, άγχος), παραισθήσεις, κατάθλιψη, ψύχωση, συγκοπή, παθολογική σκέψη.
Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος:βραδυκαρδία, εξάψεις, πορφύρα, ωχρότητα, αίσθημα παλμών, πόνος στο στήθος. Έχουν υπάρξει αναφορές για την ανάπτυξη οιδήματος, υπέρτασης και καρδιακής ανεπάρκειας που σχετίζεται με τη χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων. Αυξημένος κίνδυνος αρτηριακών θρομβοεμβολικών επιπλοκών, όπως έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο.
Από την πλευρά των αιμοποιητικών οργάνων:απλαστική αναιμία, αιμολυτική αναιμία, ακοκκιοκυτταραιμία, λευκοπενία, ηωσινοφιλία, θρομβοπενία, ουδετεροπενία.
Από την αναπνευστική οδό:βρογχόσπασμος, δύσπνοια, πνευμονικό οίδημα, λαρυγγικό οίδημα, βρογχικό άσθμα, έξαρση βρογχικού άσθματος.
Από το ουροποιητικό σύστημα:νεφρωσικό σύνδρομο, ολιγουρία, δυσουρία, αυξημένη συχνότητα ούρησης, υπονατριαιμία, υπερκαλιαιμία, αυξημένη κρεατινίνη και ουρία, διάμεση νεφρίτιδα, κατακράτηση ούρων, πόνος στην πλάτη, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, αιματουρία, αζωθαιμία, αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο (αιμολυτική αναιμία, επανεμβολική αναιμία, πορφύρα).
Από την πλευρά του δέρματος:δερματικά εξανθήματα (συμπεριλαμβανομένου του κηλιδοβλατιδώδους εξανθήματος), πορφύρα, αποφολιδωτική δερματίτιδα (υπεραιμία, πάχυνση ή ξεφλούδισμα του δέρματος, διόγκωση ή/και πόνος των αμυγδαλών της παλατίνης), φωτοευαισθησία, σύνδρομο Lyell, φυσαλιδώδεις αντιδράσεις.
Από το σύστημα αιμόστασης:αιμορραγία από μετεγχειρητικό τραύμα, επίσταξη, αιμορραγία από το ορθό, αυξημένος χρόνος αιμορραγίας.
Από το αναπαραγωγικό σύστημα:γυναικεία υπογονιμότητα.
Αλλεργικές αντιδράσεις:αναφυλαξία (μπορεί να είναι θανατηφόρα) ή αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις (αποχρωματισμός προσώπου, δερματικό εξάνθημα, κνίδωση, δερματικός κνησμός, ταχύπνοια ή δύσπνοια, οίδημα βλεφάρων, περιογχικό οίδημα, δύσπνοια, δυσκολία στην αναπνοή, σφίξιμο στο στήθος, συριγμός, κακοήθης ηχητικός εξιδρωματισμός) , τοξική επιδερμική νεκρόλυση (σύνδρομο Lyell), αγγειοοίδημα.
Το Ketorol είναι ένα δημοφιλές φάρμακο με ευρύ φάσμα αναλγητικών, αντιπυρετικών και αντιφλεγμονωδών επιδράσεων. Λόγω της ισχυρής αναλγητικής δράσης, το φάρμακο είναι ιδανικό για την ανακούφιση του μέτριου ή έντονου πόνου, ειδικά που σχετίζεται με τραυματική βλάβη των ιστών.
Το αναλγητικό αποτέλεσμα που έχει το Ketorol είναι συγκρίσιμο με αυτό της μορφίνης, αλλά είναι πολύ ισχυρότερο από αυτό άλλων φαρμάκων αυτής της ομάδας.
Σε αυτό το άρθρο, θα εξετάσουμε γιατί οι γιατροί συνταγογραφούν το Ketorol, συμπεριλαμβανομένων των οδηγιών χρήσης, των αναλόγων και των τιμών για αυτό το φάρμακο στα φαρμακεία. Πραγματικές ΚΡΙΤΙΚΕΣ ατόμων που έχουν ήδη χρησιμοποιήσει το Ketorol μπορείτε να διαβάσετε στα σχόλια.
Σύνθεση και μορφή απελευθέρωσης της Κετορόλης;
Το φάρμακο παράγεται με τη μορφή διαλύματος για ενδοφλέβια και ενδομυϊκή ένεση, διάλυμα για ενδομυϊκή ένεση, δισκία Ketorol χωρίς κέλυφος και επικαλυμμένα με πράσινη επικάλυψη.
- Σύνθεση δισκίου: κετορολάκη (10 mg/tab.), MCC, λακτόζη, άμυλο καλαμποκιού, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου, στεατικό Mg, άμυλο Na καρβοξυμεθυλίου (τύπου Α).
- Η σύνθεση του διαλύματος: κετορολάκη (30 mg ανά χιλιοστόλιτρο), οκτοξυνόλη, EDTA, χλωριούχο Na, αιθανόλη, προπυλενογλυκόλη (πρόσθετο Ε1520), υδροξείδιο Na, ενέσιμο νερό.
Κλινική και φαρμακολογική ομάδα: ΜΣΑΦ με έντονο αναλγητικό αποτέλεσμα.
Τι βοηθά το Ketorol;
Ενδείξεις για τη χρήση του Ketorol με τη μορφή ενέσεων είναι σύνδρομα πόνου ποικίλης σοβαρότητας για τη μείωση της φλεγμονής και της έντασής τους στις ακόλουθες ασθένειες:
- Τραυματισμοί διαφόρων βαθμών.
- Πονόδοντος;
- Πόνος μετά την επέμβαση.
- Μυαλγία, αρθραλγία, νευραλγία;
- Ριζικίτιδα.
Τα δισκία κετορόλης συνταγογραφούνται συχνά στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Τραυματισμός διαφόρων βαθμών.
- ογκολογικές ασθένειες?
- Πονόδοντος;
- Επώδυνες καταστάσεις μετά τον τοκετό και μετά από χειρουργική επέμβαση.
- Πόνος στους μύες και τις αρθρώσεις με μυαλγία, νευραλγία, αρθραλγία.
- Ρευματισμός.
Έτσι, η ένδειξη χρήσης για τα δισκία και τις ενέσεις Ketorol είναι η ανακούφιση από το σύνδρομο πόνου οποιασδήποτε εντόπισης και σοβαρότητας. Αυτό σημαίνει ότι τα δισκία ή οι ενέσεις μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την εξάλειψη του οδοντικού, του πονοκέφαλου, του εμμηνορροϊκού πόνου, των μυών, των αρθρώσεων, των οστών, καθώς και για τον μετεγχειρητικό πόνο, τον πόνο σε ογκολογικές παθήσεις κ.λπ. Πρέπει να γνωρίζετε ότι το Ketorol προορίζεται μόνο για την ανακούφιση του οξέος πόνου, αλλά όχι για τη θεραπεία του χρόνιου πόνου.
φαρμακολογική επίδραση
Το φάρμακο Ketorol ανήκει στην ομάδα των ΜΣΑΦ (μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα). Όπως πολλά άλλα φάρμακα αυτής της ομάδας, το φάρμακο είναι σε θέση να έχει μια αρκετά πολύπλευρη επίδραση στο σώμα. Το Ketorolac έχει έντονο αναλγητικό αποτέλεσμα, έχει επίσης αντιφλεγμονώδες και μέτριο αντιπυρετικό αποτέλεσμα.
- Το αναλγητικό αποτέλεσμα είναι συγκρίσιμο σε ισχύ με τη μορφίνη, αλλά η χρήση του Ketorol είναι πολύ πιο αποτελεσματική και ασφαλέστερη. Το κύριο δραστικό συστατικό είναι η κετορολάκη τρομεθαμίνη, η οποία μπορεί να έχει θεραπευτικό αποτέλεσμα ακόμη και σε ελάχιστες δόσεις. Με τη βοήθεια αυτού του φαρμάκου, μπορείτε να απαλλαγείτε από διάφορους τύπους πόνου που διαφέρουν ως προς την παθογένεια και τον τύπο εκδήλωσης.
- Ο μηχανισμός δράσης σχετίζεται με μη εκλεκτική αναστολή της δραστηριότητας των ενζύμων COX-1 και COX-2, κυρίως στους περιφερικούς ιστούς, με αποτέλεσμα την αναστολή της βιοσύνθεσης των προσταγλανδινών.
Το φάρμακο δεν επηρεάζει τους υποδοχείς οπιοειδών, δεν καταστέλλει την αναπνοή, δεν προκαλεί εξάρτηση από τα ναρκωτικά, δεν έχει ηρεμιστική και αγχολυτική δράση.
Οδηγίες χρήσης
Σύμφωνα με τις οδηγίες χρήσης, τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, χωρίς μάσημα ή σύνθλιψη με άλλους τρόπους, αλλά με μικρή ποσότητα νερού. Μπορείτε να πίνετε δισκία ανεξάρτητα από το γεύμα, ωστόσο, θα πρέπει να λάβετε υπόψη ότι η κετορόλη που λαμβάνεται μετά τα γεύματα θα απορροφηθεί πιο αργά από ό,τι πριν από τα γεύματα, γεγονός που, φυσικά, θα επιμηκύνει την έναρξη του αναλγητικού αποτελέσματος.
- Με σύνδρομο έντονου πόνου, το φάρμακο με τη μορφή δισκίων λαμβάνεται 10 mg έως και 4 φορές την ημέρα, ανάλογα με τη σοβαρότητα του πόνου. Η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 40 mg. Θα πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη αποτελεσματική δόση. Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η διάρκεια της πορείας της θεραπείας δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 5 ημέρες.
- Το ενέσιμο διάλυμα είναι συσκευασμένο σε αμπούλες και είναι έτοιμο για χρήση. Το διάλυμα εγχέεται βαθιά μέσα στο μυ (στο εξωτερικό άνω τρίτο του μηρού, του ώμου, του γλουτού και σε άλλα μέρη του σώματος όπου οι μύες πλησιάζουν στο δέρμα), αφού αναρροφηθεί η απαιτούμενη ποσότητα στη σύριγγα από την αμπούλα. Μια εφάπαξ δόση του διαλύματος Ketorol για άτομα κάτω των 65 ετών είναι 10-30 mg (0,3-1,0 ml) και επιλέγεται μεμονωμένα, ξεκινώντας από το ελάχιστο και με βάση την ανταπόκριση του ατόμου και την αποτελεσματικότητα της ανακούφισης από τον πόνο. Η κετορόλη μπορεί να επαναλαμβάνεται κάθε 4 έως 6 ώρες εάν ο πόνος επανέλθει. Η μέγιστη επιτρεπόμενη ημερήσια δόση του διαλύματος είναι 3 αμπούλες (90 mg).
Κατά τη μετάβαση από την παρεντερική χορήγηση του φαρμάκου σε χορήγηση από το στόμα, η συνολική ημερήσια δόση και των δύο μορφών δοσολογίας την ημέρα της μεταφοράς δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 90 mg για ασθενείς ηλικίας 16 έως 65 ετών και τα 60 mg για ασθενείς άνω των 65 ετών ή με μειωμένη νεφρική λειτουργία. Σε αυτή την περίπτωση, η δόση του φαρμάκου σε δισκία την ημέρα της μετάβασης δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 30 mg.
Αντενδείξεις
Αντενδείξεις για τη χρήση όλων των μορφών του φαρμάκου είναι:
- υπερευαισθησία στην κετορολάκη τρομεθαμίνη και/ή σε άλλα φάρμακα της ομάδας ΜΣΑΦ,
- υποογκαιμία, ανεξάρτητα από την αιτία της ανάπτυξής της,
- διαβρωτικές και ελκώδεις ασθένειες του πεπτικού συστήματος στην οξεία φάση,
- συνδυασμός με άλλα ΜΣΑΦ,
- νεφρική και/ή ηπατική ανεπάρκεια (εάν η κρεατινίνη πλάσματος είναι μεγαλύτερη από 50 mg/l),
- διαταραχή της αιμοποίησης,
- αιμορραγική διάθεση,
- υποπηκτικότητα (συμπεριλαμβανομένων των περιπτώσεων αιμορροφιλίας),
- αφυδάτωση,
- τριάδα ασπιρίνης,
- αγγειοοίδημα,
- βρογχόσπασμος,
- πεπτικά έλκη,
- αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο (ύποπτο ή επιβεβαιωμένο),
- εγκυμοσύνη, τοκετός, γαλουχία,
- υψηλός κίνδυνος αιμορραγίας (συμπεριλαμβανομένης της μετεγχειρητικής),
- ηλικία έως 16 ετών.
Παρενέργειες
Τα δισκία και οι ενέσεις κετορόλης μπορεί να προκαλέσουν τέτοιες ανεπιθύμητες αντιδράσεις σε ασθενείς όπως:
- κνησμός, κνίδωση, αποχρωματισμός του προσώπου, δερματικό εξάνθημα, πρήξιμο των βλεφάρων, δύσπνοια, συριγμός, βαρύτητα στο στήθος.
- διάρροια, πόνος στο στομάχι, έμετος, δυσκοιλιότητα, μετεωρισμός, στοματίτιδα, ναυτία, καούρα.
- λευκοπενία (αύξηση των λευκών αιμοσφαιρίων), ηωσινοφιλία (αύξηση του αριθμού των ηωσινοφίλων), αναιμία (μείωση του αριθμού των ερυθρών αιμοσφαιρίων ή της αιμοσφαιρίνης).
- ορθικό, ρινικό, από μετεγχειρητικά τραύματα αιμορραγία?
- πορφύρα, δερματικό εξάνθημα, κνίδωση, σύνδρομο Lyell (αλλεργική δερματίτιδα ως αντίδραση σε φάρμακα), σύνδρομο Stevens-Johnson (εμφάνιση φυσαλίδων στο δέρμα και στη βλεννογόνο μεμβράνη διαφόρων οργάνων).
- πόνος στην πλάτη, οξεία νεφρική ανεπάρκεια, συχνουρία, νεφρίτιδα (φλεγμονή των νεφρών), μείωση ή αύξηση του όγκου των ούρων.
- βρογχόσπασμος, λαρυγγικό οίδημα, ρινίτιδα.
- πονοκέφαλος, υπνηλία, ζάλη, υπερκινητικότητα, κατάθλιψη, εμβοές, απώλεια ακοής, θολή όραση.
- αυξημένη αρτηριακή πίεση, λιποθυμία, πνευμονικό οίδημα.
- αύξηση βάρους, πρήξιμο των ποδιών, των δακτύλων, των αστραγάλων, των ποδιών, του προσώπου, της γλώσσας, αυξημένη εφίδρωση, πυρετός.
- πόνος ή κάψιμο στο σημείο της ένεσης του Ketorol.
Εγκυμοσύνη και γαλουχία
Η χρήση του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, κατά τη διάρκεια του τοκετού αντενδείκνυται. κατά τη διάρκεια της γαλουχίας (θηλασμός).
Ανάλογα
Δομικά ανάλογα για τη δραστική ουσία:
- Adolor;
- Acular LS;
- Dolac;
- Δολομίνη;
- Ketalgin;
- Ketanov;
- Κετολάκη;
- Κετορολάκη;
- Ketorolac Rompharm;
- Ketorolac-OBL;
- Ketorolac-Eskom;
- Κετορολάκη τρομεθαμίνη;
- Κετοφρίλη;
- Toradol;
- Τορολάκ.
Προσοχή: η χρήση αναλόγων πρέπει να συμφωνηθεί με τον θεράποντα ιατρό.
Το Ketorol (Ketorolac) είναι ένα εξαιρετικά ισχυρό αναλγητικό και πολλοί που το χρησιμοποιούν δεν ξέρουν πότε να μην το χρησιμοποιούν. Σε αυτήν την ανάρτηση, θα μιλήσουμε για το πότε αντενδείκνυται η κετορόλη και πώς πρέπει να χρησιμοποιείται στην καθημερινή ζωή.
Σε τι χρησιμεύει το Ketorol, σε τι βοηθά, πώς να το χρησιμοποιήσετε;
Το Ketorol είναι ένα ισχυρό αναλγητικό, το οποίο συχνά συγκρίνεται με τη μορφίνη, εξισώνοντάς το με φάρμακα (αν και το Ketorol δεν είναι ένα, αλλά τα προσεγγίζει μόνο από την άποψη της ανακούφισης από τον πόνο). Το Ketorol χορηγείται με ιατρική συνταγή και μετά από συνεννόηση με γιατρό.
Η κετορόλη δρα όχι μόνο ως αναλγητικό, αλλά και ως αντιπυρετικό και έχει επίσης αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα. Είναι αλήθεια ότι το Ketorol είναι κυρίως αναλγητικό και οι άλλες ιδιότητές του είναι πολύ λιγότερο έντονες. Το Ketorol διατίθεται με τη μορφή αμπούλων και δισκίων. Συνιστούμε ανεπιφύλακτα να συντονίσετε τη χρήση του με το γιατρό σας (αυτό δεν είναι για εσάς).
Το Ketorol πρέπει να χρησιμοποιείται για βραχυπρόθεσμη θεραπεία μέτριου έως έντονου πόνου σε ενήλικες.Χάρη στις επιδράσεις της κετορόλης, μπορείτε να επιστρέψετε προσωρινά στην καθημερινή σας εργασία και η διαδικασία αποκατάστασης μετά από βλάβη στο σώμα θα γίνει πιο άνετη. Φυσικά, η χρήση κετορόλης δεν ακυρώνει τη θεραπεία, αλλά μάλλον σας επιτρέπει να πάτε μόνοι σας στο γιατρό σε περίπτωση έντονου πόνου που επηρεάζει τη λειτουργικότητά σας.
Η κετορόλη εμποδίζει την παραγωγή στο σώμα μας ορισμένων φυσικών ουσιών που προκαλούν φλεγμονή, επομένως η κετορόλη είναι σε θέση να μειώσει το πρήξιμο, τον πόνο και τον πυρετό.
Πώς να χρησιμοποιήσετε το Ketorol, σε ποια δόση;
Λαμβάνετε το φάρμακο, κατά κανόνα, κάθε 4-6 ώρες με ένα γεμάτο ποτήρι νερό (240 ml) ή όπως σας συστήνει ο γιατρός σας. Μείνετε ξύπνιοι για τουλάχιστον 10 λεπτά μετά τη λήψη αυτού του φαρμάκου.
Η δοσολογία εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από την ιατρική σας κατάσταση και την ανταπόκριση στη θεραπεία. Μπορούμε μόνο να πούμε ότι δεν πρέπει να παίρνετε περισσότερα από 40 mg του φαρμάκου σε ένα 24ωρο. Έτσι, μπορείτε να χωρίσετε τις δόσεις των 10 mg και να παίρνετε το φάρμακο 3-4 φορές την ημέρα. Για να μειωθεί ο κίνδυνος αιμορραγίας στομάχου και άλλων παρενεργειών, το φάρμακο θα πρέπει να λαμβάνεται στη χαμηλότερη αποτελεσματική δόση. Μην αυξήσετε τη δόση, μην αρχίσετε να το παίρνετε πιο συχνά ή για όχι περισσότερο από 5 συνεχόμενες ημέρες.
Εάν θέλετε απλώς να απαλλαγείτε από τον πόνο μία φορά, τότε θα πρέπει να πάρετε 10 mg κετορόλης και να το πιείτε με νερό, όπως περιγράφεται παραπάνω.
Ποιες είναι οι αντενδείξεις και οι περιορισμοί για τη χρήση της κετορόλης;
Οι κύριες αντενδείξεις περιλαμβάνουν: τριάδα ασπιρίνης, βρογχόσπασμο, αυξημένη αντίληψη κετορολάκης, διαβρωτικές και ελκώδεις εκδηλώσεις του πεπτικού συστήματος, πεπτικά έλκη, εγκυμοσύνη, νεφρική ανεπάρκεια, γαλουχία, προβλήματα με το αιμοποιητικό σύστημα, ηλικία κάτω των 16 ετών.
Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού, απαγορεύεται αυστηρά η λήψη κετορόλης.
Το Ketorol δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για ήπιο πόνο ή μακροχρόνιες επώδυνες καταστάσεις (όπως η αρθρίτιδα), αλλά μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε περίπτωση αιχμηρού και έντονου πόνου, όπως κατά τη διάρκεια κρίσης ουρικής αρθρίτιδας (αυτό δεν ακυρώνει τη θεραπεία!).
Εάν παρουσιάσετε στομαχικές διαταραχές ενώ παίρνετε το Ketorol, αρχίστε να το παίρνετε με φαγητό, γάλα ή αντιόξινα.
Η κετορόλη απαγορεύεται αυστηρά να χρησιμοποιείται μαζί με παρακεταμόλη. Μαζί, αυτά τα δύο φάρμακα μπορούν να έχουν αρνητική επίδραση στη λειτουργία του νεφρικού σας συστήματος. Επίσης, μεταξύ των αρνητικών επιπτώσεων του φαρμάκου όταν συνδυάζεται με άλλα μέσα μπορούν να εντοπιστούν:
- αλλαγές στη σύνθεση του αίματος.
- ανεπάρκεια του νεφρικού συστήματος και του ήπατος.
- δυσπεψία, ο σχηματισμός ελκών στο εσωτερικό των εντέρων.
- πιθανός κίνδυνος εσωτερικής αιμορραγίας και παρόμοια.
Εάν χρειάζεται να πάρετε άλλα φάρμακα, φροντίστε να συμβουλευτείτε το γιατρό σας.
Απαγορεύεται η χρήση κετορόλης μετά από αλκοόλ ή μεγάλη κατανάλωση λιπαρών τροφών. Το αλκοόλ θα επιταχύνει την απορρόφηση της κετορόλης στο αίμα και θα επιταχύνει την απόσυρσή της, ενώ τα λιπαρά τρόφιμα, αντίθετα, θα επιβραδύνουν και τις δύο αυτές διαδικασίες. Και οι δύο παράγοντες είναι αρνητικοί και γεμάτοι συνέπειες.
Είναι η κετορόλη επιβλαβής;
Η δηλητηρίαση από κετορόλη είναι δυνατή όταν συνδυάζεται με άλλα φάρμακα, όπως γράψαμε παραπάνω. Επίσης, μπορεί να προκύψουν προβλήματα με υπερβολική δόση του φαρμάκου. Τα κύρια συμπτώματα μιας υπερβολικής δόσης κετορόλης θα είναι: έμετος, ναυτία, διαβρωτικές βλάβες του πεπτικού συστήματος, πεπτικά έλκη, δυσλειτουργία των νεφρών και τα παρόμοια.
Γενικά, με σωστή χρήση, το ketoral δεν βλάπτει τον οργανισμό και δεν αφήνει καμία συνέπεια.
Ποια είναι η σύνθεση της κετορόλης;
Το κύριο συστατικό της κετορόλης είναι η κετορολάκη τρομεθαμίνη, η οποία μπορεί να επηρεάσει μια σειρά από ένζυμα στο σώμα, μειώνοντας τον πόνο και τη φλεγμονή, ενώ έχει επίσης θερμορρυθμιστική δράση.
Ketorol®
Διεθνές μη αποκλειστικό όνομα
Κετορολάκη
Φόρμα δοσολογίας
Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 10 mg
Χημική ένωση
Ένα δισκίο περιέχει
δραστική ουσία -κετορολάκη τρομεθαμίνη 10 mg
Έκδοχα:
μικροκρυσταλλική κυτταρίνη (τύπου 102), προζελατινοποιημένο άμυλο καλαμποκιού, άμυλο καλαμποκιού, κολλοειδές άνυδρο πυρίτιο, στεατικό μαγνήσιο
σύνθεση κελύφους: Opadry 03K51148 Green (Hypromethylcellulose (6cps), Titanium Dioxide E171, Triacetin/Glycerin, Iron(III) Oxide Yellow E172, FD&C #1 (Brilliant Blue FCF, Aluminium Lacquer 11-13%)
Περιγραφή
Πράσινα λαδί, στρογγυλά, αμφίκυρτα, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, με χαραγμένο το "S" στη μία πλευρά και λεία στην άλλη πλευρά, διάμετρο (8,20 ± 0,20) mm και πάχος (3,50 ± 0,20) mm.
Φαρμακοθεραπευτική ομάδα
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα. Παράγωγα οξικού οξέος.
Κωδικός ATC M01AB15
Φαρμακολογικές ιδιότητες
Φαρμακοκινητική
Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η κετορολάκη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα (0,7 - 1,1 mcg / ml) επιτυγχάνεται 40 λεπτά μετά τη λήψη μιας δόσης νηστείας των 10 mg. Τροφές πλούσιες σε λιπαρά μειώνουν τη Cmax και καθυστερούν την επίτευξή της κατά 1 ώρα.
Το Ketorol® συνδέεται σχεδόν πλήρως με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (> 99%) λόγω μικρού όγκου κατανομής (<0.3 л/кг).
Ο χρόνος για να επιτευχθεί συγκέντρωση ισορροπίας όταν λαμβάνεται από το στόμα είναι 24 ώρες όταν χορηγείται 4 φορές την ημέρα. Όταν λαμβάνεται από το στόμα 10 mg, είναι 0,39 - 0,79 μg / ml.
Σχεδόν όλη η ουσία που κυκλοφορεί στο πλάσμα του αίματος είναι η κετορολάκη (96%) ή ο φαρμακολογικά ανενεργός μεταβολίτης της R-υδροξυκετορολάκη.
Το φάρμακο διέρχεται μέσω του φραγμού του πλακούντα κατά 10%. Σε μικρές συγκεντρώσεις που βρίσκονται στο μητρικό γάλα των γυναικών. Δεν διέρχεται καλά από τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.
Το φάρμακο μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, δεσμεύεται με το γλυκουρονικό οξύ και απεκκρίνεται από τα νεφρά. Έως και 92% της χορηγούμενης δόσης του φαρμάκου βρίσκεται στα ούρα, με το 40% με τη μορφή μεταβολιτών, το 60% με τη μορφή αμετάβλητης ουσίας. Περίπου το 6% της χορηγούμενης δόσης απεκκρίνεται με τα κόπρανα. Οι μεταβολίτες δεν έχουν σημαντική αναλγητική δράση.
Σε ασθενείς γεροντικής ηλικίας (άνω των 65 ετών), ο χρόνος ημίσειας ζωής της τελικής φάσης, σε σύγκριση με αυτόν των νέων, αυξάνεται σε 7 ώρες (από 4,3 σε 8,6 ώρες). Η συνολική κάθαρση από το πλάσμα, σε σύγκριση με τους νέους, μπορεί να μειωθεί κατά μέσο όρο στα 0,019 l / h / kg.
Όταν επηρεάζεται η νεφρική λειτουργία, η απέκκριση της κετορολάκης επιβραδύνεται, όπως αποδεικνύεται από την παράταση του χρόνου ημίσειας ζωής και τη μείωση της συνολικής κάθαρσης πλάσματος σε σύγκριση με νεαρούς υγιείς εθελοντές. Ο ρυθμός αποβολής μειώνεται περίπου αναλογικά με τον βαθμό της νεφρικής δυσλειτουργίας, εκτός από ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία. Σε τέτοιους ασθενείς, η κάθαρση της κετορολάκης από το πλάσμα γίνεται ελαφρώς υψηλότερη από την αναμενόμενη για δεδομένο βαθμό νεφρικής βλάβης.
Φαρμακοδυναμική
Το Ketorol® είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) με αναλγητική και αντιφλεγμονώδη δράση. Ο κύριος μηχανισμός δράσης της κετορόλης, όπως και άλλων ΜΣΑΦ, εκδηλώνεται στη φαρμακολογική της δράση - αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών. Τα ΜΣΑΦ είναι πιο δραστικά στην περιφέρεια.
Το Ketorol® δεν έχει ηρεμιστικό ή αγχολυτικό αποτέλεσμα, δεν επηρεάζει τους υποδοχείς οπιοειδών. Το Ketorol® δεν έχει κατασταλτική δράση στο αναπνευστικό κέντρο και δεν αυξάνει την αναπνευστική καταστολή και την καταστολή που προκαλείται από τα οπιοειδή αναλγητικά. Το Ketorol® δεν προκαλεί εξάρτηση από τα φάρμακα. Μετά την απότομη διακοπή του φαρμάκου, δεν εμφανίζονται συμπτώματα στέρησης.
Ενδείξεις χρήσης
Ανακούφιση του πόνου στην μετεγχειρητική περίοδο
Ανακούφιση από πόνους σε μύες και αρθρώσεις
σύνδρομο μετατραυματικού πόνου
Κολικός νεφρού
Δοσολογία και χορήγηση
Μια σύντομη πορεία θεραπείας συνταγογραφείται και εφαρμόζεται για 7 ημέρες, δεν συνιστάται για μακροχρόνια θεραπεία.
ενήλικες
10 mg κάθε 4 έως 6 ώρες. Η ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 40 mg.
Για ασθενείς που λαμβάνουν κετορόλη παρεντερικά, η συνολική δόση του φαρμάκου στη θεραπεία συνδυασμού δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 90 mg την ημέρα.
Παρενέργειες
Συχνά (πάνω από 3%)
Πονοκέφαλος, ζάλη, υπνηλία
Πρήξιμο του προσώπου, των ποδιών, των αστραγάλων, των δακτύλων, των ποδιών
Αύξηση βάρους
Λιγότερο συχνά (1 - 3%)
Δερματικό εξάνθημα, πορφύρα
υπερβολικός ιδρώτας
Σπάνιες (λιγότερο από 1%)
Οξεία νεφρική ανεπάρκεια, οσφυαλγία με ή χωρίς αιματουρία και/ή αζωθαιμία, αιμολυτικό ουραιμικό σύνδρομο (αιμολυτική αναιμία, νεφρική ανεπάρκεια, θρομβοπενία, πορφύρα), συχνουρία, αύξηση ή μείωση του όγκου των ούρων, νεφρίτιδα, νεφρικό οίδημα
Απώλεια ακοής, κουδούνισμα στα αυτιά, θολή όραση
Βρογχόσπασμος ή δύσπνοια, ρινίτιδα, λαρυγγικό οίδημα
Αναιμία, ηωσινοφιλία, λευκοπενία
Αιμορραγία από μετεγχειρητικό τραύμα, επίσταξη, αιμορραγία από το ορθό
Αναφυλαξία ή αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις (αποχρωματισμός του δέρματος του προσώπου, δερματικό εξάνθημα, κνίδωση, κνησμός του δέρματος, ταχύπνοια, οίδημα των βλεφάρων, περιογχικό οίδημα, δύσπνοια, δυσκολία στην αναπνοή, βάρος στο στήθος, συριγμός)
Άσηπτη μηνιγγίτιδα (πυρετός, σοβαρός πονοκέφαλος, επιληπτικές κρίσεις, μυϊκή δυσκαμψία του αυχένα και/ή της πλάτης), παραισθήσεις, κατάθλιψη, ψύχωση
Απολεπιστική δερματίτιδα (πυρετός με ή χωρίς ρίγη, ερυθρότητα, σκλήρυνση ή ξεφλούδισμα του δέρματος, οίδημα ή/και πόνος στις αμυγδαλές), κνίδωση, σύνδρομο Stevens-Johnson, σύνδρομο Lyell
Πρήξιμο της γλώσσας, πυρετός.
Αντενδείξεις
Υπερευαισθησία στην κετορόλη, την ασπιρίνη ή άλλα ΜΣΑΦ
- άσθμα «ασπιρίνης», αγγειοοίδημα
υποογκαιμία
Αφυδάτωση
Διαβρωτικές και ελκώδεις βλάβες του γαστρεντερικού σωλήνα
Πεπτικά έλκη
Υποπηκτικότητα, συμπεριλαμβανομένης της αιμορροφιλίας
Ηπατική, νεφρική ανεπάρκεια
Αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο
Αιμορραγία, ακόμη και μετά από χειρουργική επέμβαση
Παραβίαση της αιμοποίησης
Προεγχειρητική περίοδος, λόγω υψηλού κινδύνου αιμορραγίας
χρόνιος πόνος
Εγκυμοσύνη και γαλουχία
Παιδιά και έφηβοι έως 18 ετών
Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα
Η ταυτόχρονη χρήση κετορόλης με ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή άλλα ΜΣΑΦ, σκευάσματα ασβεστίου, γλυκοκορτικοειδή, αιθανόλη, κορτικοτροπίνη μπορεί να οδηγήσει στο σχηματισμό ελκών του γαστρεντερικού σωλήνα και στην ανάπτυξη γαστρεντερικής αιμορραγίας.
Η συνδυασμένη χρήση με παρακεταμόλη αυξάνει τη νεφροτοξικότητα, με τη μεθοτρεξάτη - ηπατο- και τη νεφροτοξικότητα. Η ταυτόχρονη χορήγηση κετορόλης και μεθοτρεξάτης είναι δυνατή μόνο όταν χρησιμοποιούνται χαμηλές δόσεις της τελευταίας.
Η προβενεσίδη μειώνει την κάθαρση και τον όγκο κατανομής της κετορόλης από το πλάσμα, αυξάνει τη συγκέντρωσή της στο πλάσμα του αίματος και επιμηκύνει τον χρόνο ημιζωής κατά 2 φορές. Η ταυτόχρονη λήψη κετορόλης και προβενεσίδης αντενδείκνυται.
Όταν συνδυάζονται με οπιοειδή αναλγητικά, οι δόσεις των τελευταίων μπορούν να μειωθούν σημαντικά.
Η υπογλυκαιμική δράση της ινσουλίνης και των από του στόματος υπογλυκαιμικών φαρμάκων αυξάνεται.
Η συγχορήγηση με βαλπροϊκό νάτριο προκαλεί παραβίαση της συσσώρευσης των αιμοπεταλίων.
Το Ketorol® αυξάνει τη συγκέντρωση της βεραπαμίλης και της νιφεδιπίνης στο πλάσμα.
Όταν χορηγείται με άλλα νεφροτοξικά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένων των σκευασμάτων χρυσού, ο κίνδυνος ανάπτυξης νεφροτοξικότητας αυξάνεται.
Τα φάρμακα που εμποδίζουν τη σωληναριακή έκκριση μειώνουν την κάθαρση της κετορόλης και αυξάνουν τη συγκέντρωσή της στο πλάσμα του αίματος.
Το Ketorol® μειώνει ελαφρώς τη σύνδεση της βαρφαρίνης με τις πρωτεΐνες. Όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με φουροσεμίδη, η κετορόλη μειώνει τη διουρητική δράση της φουροσεμίδης κατά περίπου 20%.
Με την ταυτόχρονη χορήγηση κετορόλης με σκευάσματα λιθίου, η συγκέντρωση του λιθίου στο πλάσμα αυξάνεται λόγω της αναστολής της κάθαρσης του λιθίου από τους νεφρούς ορισμένων ΜΣΑΦ.
Με την ταυτόχρονη χορήγηση κετορόλης και μη αποπολωτικών μυοχαλαρωτικών, οι ασθενείς εμφανίζουν δύσπνοια.
Όταν λαμβάνεται με αντιεπιληπτικά φάρμακα (φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη), η συχνότητα των κρίσεων αυξάνεται. Όταν λαμβάνονται ταυτόχρονα με ψυχοφάρμακα (φλουοξετίνη, θειοθιξίνη, αλπραζολάμη), οι ασθενείς αναπτύσσουν παραισθήσεις.
Η συγχορήγηση πεντοξιφυλλίνης μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο αιμορραγίας.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με φουροσεμίδη, η κετορόλη μειώνει τη διουρητική δράση της φουροσεμίδης κατά περίπου 20%, επομένως σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια θα πρέπει να συνταγογραφείται το φάρμακο με προσοχή.
Όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με αναστολείς ΜΕΑ, η κετορόλη αυξάνει τον κίνδυνο διαταραχής της νεφρικής λειτουργίας.
Ειδικές Οδηγίες
Δεδομένου ότι τα ΜΣΑΦ μειώνουν τη συσσώρευση των αιμοπεταλίων, είναι απαραίτητο να συνταγογραφείται το Ketorol με προσοχή σε ασθενείς με διαταραχή της πήξης του αίματος.
Χρήση σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία
Κατά τη λήψη κετορόλης, είναι δυνατή η αύξηση του επιπέδου των ηπατικών τρανσαμινασών. Το Ketorol® θα πρέπει να χορηγείται ως σύντομη πορεία θεραπείας σε ασθενείς με ηπατική νόσο.
Χρήση σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία
Το Ketorol® συνταγογραφείται σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία με προσοχή υπό τον έλεγχο των εξετάσεων ούρων.
Χρήση σε ηλικιωμένους ασθενείς
Κατά τη λήψη κετορόλης, οι ανεπιθύμητες ενέργειες σε ηλικιωμένους ασθενείς είναι πιο συχνές, είναι απαραίτητο να συνταγογραφηθούν χαμηλές δόσεις του φαρμάκου. Οι μέγιστες δόσεις δεν πρέπει να υπερβαίνουν τα 60 mg για ασθενείς άνω των 65 ετών.
Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται σε διαστήματα 6 έως 8 ωρών.
Χαρακτηριστικά της επίδρασης του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης οχήματος ή δυνητικά επικίνδυνους μηχανισμούς
Δεδομένου ότι οι ασθενείς με τη χορήγηση κετορόλης αναπτύσσουν ανεπιθύμητες ενέργειες από το κεντρικό νευρικό σύστημα (ζάλη, υπνηλία) και από τις αισθήσεις (απώλεια ακοής, εμβοές, προβλήματα όρασης), συνιστάται να αποφεύγεται η εκτέλεση εργασιών που απαιτούν αυξημένη προσοχή και γρήγορη ανταπόκριση.
Υπερβολική δόση
Συμπτώματα:κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, πεπτικό έλκος στομάχου και δωδεκαδακτύλου, διαβρωτική γαστρίτιδα, διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, μεταβολική οξέωση.
Θεραπευτική αγωγή:πλύση στομάχου, χορήγηση προσροφητικών ουσιών (ενεργός άνθρακας), συμπτωματική θεραπεία.
