Диклофенак для чего назначают. Применение при беременности и кормлении грудью

Диклофенак – это высокоактивное НПВС, обладающее высоким сродством к клеткам слизистой оболочки желудка и кишечника. Оказывает влияние на синтез арахидоновой кислоты – основного предшественника медиаторов воспаления (простагландинов).

Уменьшает их проницаемость в зону воспаления, снижает отечность в зоне патологического процесса, нормализует транспорт ионов и веществ. Данный препарат получил широкое применение в травматологии и неврологии при лечении заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.

В этой статье мы рассмотрим когда врачи назначают препарат Диклофенак, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Диклофенаком, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: НПВС.

• Раствор для инъекций (уколы) Диклофенак в 1 мл содержат активное вещество диклофенак натрия (25 мг) и дополнительные элементы – метабисульфит натрия, манит, бензоловый спирт, пропиленгликоль, вода для инъекций, гироксид натрия.
• Свечи 50 или 100 мг. Белые либо бело-желтые суппозитории, имеющие цилиндрическую форму. Содержат диклофенак натрия 50 мг или 100 мг на 1 суппозиторий.
• Таблетки Диклофенак кишечнорастворимые. Таблетки Диклофенак содержат в своем составе действующее вещество диклофенак натрий (25 или 50 мг) и дополнительные компоненты – фосфат кальция двузамещенный, крахмал, стеарат магния, ацетат целлюлозы, очищенный тальк, индорезин, диоксид титана, поливинилпиролидон К30, понсо, диэтилфталат, оксид железа красный и желтый.
• Мазь Диклофенак в своем составе содержит 30 мг диклофенака натрия, пропиленгликоль, диметилсульфоксид, макрогол.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Для чего применяется Диклофенак?

Основными показаниями к применению лекарства Диклофенак являются следующие патологические процессы опорно-двигательного аппарата:

1. Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль;
2. Заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит);
3. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);
4. Лихорадочный синдром.

Инструкция по применению

Если вы планируете использовать для лечения препарат Диклофенак, инструкция по применению должна учитываться.

• Диклофенак в виде уколов следует вводить глубоко внутримышечно. Разовая доза для взрослых составляет 75 мг. При необходимости не ранее, чем через 12 часов, возможно повторное введение препарата. Терапию следует проводить не дольше 2 дней, после чего нужно перейти на прием таблеток.
• Диклофенак в форме таблеток следует принимать внутрь. Для достижения быстрого желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет – по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг.
• Диклофенак свечи вводят ректально, как можно глубже, после акта дефекации: по 50 мг дважды в сутки либо по 100 мг однократно в сут. Максимальная доза для суточного применения – 150 мг. Длительность лечения определяется индивидуально. При мигрени: 100-150 мг при первых приступах. Суппозитории вводят целиком, не разрезая на части, т.к. это может привести к нарушению всасываемости.
• Диклофенак в виде мази и геля наносят наружно, детям старше 12 лет и взрослым препарат следует наносить, слегка втирая, на кожу 3-4 раза в день. Необходимое количество Диклофенака определяется размером болезненной зоны. Разовая доза составляет 2-4 г. Детям 6-12 лет не следует применять больше 2 г препарата до 2 раз в день.
• Диклофенак в форме глазных капель закапывают в конъюнктивальный мешок, по 1 капле пятикратно в течение 3 часов. После операции в раннем периоде – по 1 капле трижды, далее – по 1 капле трижды-пятикратно у сутки. При других заболеваниях: по 1 капле четырежды-пятикратно в сутки.

Противопоказания

Основными противопоказаниями являются следующие:

• беременность и лактация;
• восстановительный период после аортокоронарного шунтирования;
• выраженная недостаточность функции сердца;
• недостаточность функции печени;
• недостаточность функции почек;
• обострение воспалительных процессов желудочно-кишечного тракта;
• нарушение процессов свертывания крови, при которых отмечается повышенная кровоточивость;
• дети в возрасте до 15 лет;
• аспириновая бронхиальная астма;
• язвенное поражение слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
• ряд наследственных заболеваний;
• гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам.

Диклофенак следует применять с осторожностью пожилым пациентам (в том числе получающим диуретики), ослабленным больным и пациентам с низкой массой тела, язвенном колите, заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии, артериальной гипертензии, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, болезни Крона, хронической сердечной недостаточности, значительном уменьшении объема циркулирующей крови, бронхиальной астме, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении и алкоголизме, хронической почечной недостаточности, наличии инфекции Helicobacter pylori, тяжелых соматических заболеваниях.

Побочные действия

При применении Диклофенака в форме таблеток возможно развитие следующих побочных действий:

1. Желудочно-кишечный тракт : часто – тошнота, диарея, запор, абдоминальная боль или спазм, чувство вздутия живота, метеоризм, пептическая язва с возможными осложнениями, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение без язвы; редко – поражение пищевода, рвота, мелена, желтуха, появление крови в кале, афтозный стоматит, холецистопанкреатит, гепатит (возможно молниеносное течение), сухость слизистых оболочек (в том числе полости рта), цирроз, некроз печени, изменение аппетита, гепаторенальный синдром, колит, панкреатит (в том числе с сопутствующим гепатитом);
2. Нервная система : часто – головокружение, головная боль; редко – нарушения сна, депрессия, раздражительность, сонливость, асептический менингит (чаще у пациентов с системной красной волчанкой и другими системными болезнями соединительной ткани), кошмарные сновидения, судороги, дезориентация, общая слабость, ощущение страха;
3. Дыхательная система : редко – бронхоспазм, кашель, пневмонит, отек гортани;
4. Мочеполовая система : часто – задержка жидкости; редко – олигурия, папиллярный некроз, нефротический синдром, протеинурия, интерстициальный нефрит, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность;
5. Органы чувств : часто – шум в ушах; редко – скотома, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкуса, необратимое или обратимое понижение слуха;
6. Сердечно-сосудистая система : редко – повышение артериального давления; экстрасистолия, застойная сердечная недостаточность, боль в грудной клетке;
7. Органы кроветворения и иммунная система : редко – анемия (в том числе апластическая и гемолитическая анемии), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение протекания инфекционных процессов;
8. Аллергические реакции : редко – анафилактоидные реакции, аллергический васкулит, отек языка и губ, анафилактический шок (обычно развивается стремительно);
9. Кожные покровы : часто – кожная сыпь, кожный зуд; редко – крапивница, алопеция, токсический дерматит, экзема, мелкоточечные кровоизлияния, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), повышенная фоточувствительность.

При применении препарата в форме раствора для инъекций и суппозиториев могут наблюдаться схожие побочные действия. В месте внутримышечного введения может возникать жжение, а также возможно развитие асептического некроза, инфильтрата и некроза жировой ткани. При применении суппозиториев в редких случаях могут возникать отеки.

При наружном применении побочные действия развиваются редко. Обычно они проявляются в виде зуда, сыпи, покраснения и жжения местного характера.

При применении глазных капель возможно развитие следующих нарушений:

1. Пищеварительная система: рвота, тошнота;
2. Местные реакции: нечеткость зрительного восприятия (сразу после закапывания), жжение глаз, помутнение роговицы, ирит;
3. Аллергические реакции: фотосенсибилизация, гиперемия, зуд в глазах, ангионевротический отек лица, озноб, лихорадка, кожная сыпь, многоформная экссудативная эритема.

В случае возникновения каких-либо необычных реакций обязательно посоветуйтесь с врачом относительно дальнейшего применения препарата.

Передозировка

При передозировке препарата отмечается появление таких клинических симптомов:

• головная боль, помутнение сознания, головокружение;
• гипервентиляция, расстройства функции почек и печени;
• расстройства со стороны пищеварительного тракта, миоклонические судороги у детей.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь и симптоматическая терапия. Гемодиализ и форсированный диурез являются неэффективными.

Диклофенак – мнение врачей

Большинство практикующих врачей характеризуют диклофенак как быстродействующий и эффективный препарат.

Между тем, кардиоваскулярный риск у диклофенака выше, нежели у других медикаментов из группы НПВП. Чем короче курс лечения, тем меньше вероятность развития негативных побочных эффектов. Необходимо соблюдать рекомендуемые врачом дозировки, учитывать противопоказания и не прибегать к самолечению.

Аналоги

На прилавках аптек это лекарственное средство можно найти под названиями Вольтарен, Диклоберл, Диклобене – в них содержится одно и то же действующее вещество.

Аналогичным действием обладают другие нестероидные противовоспалительные средства, которые могут назначаться врачом при непереносимости Диклофенака, поэтому вопроса чем заменить Диклофенак в современном мире не стоит.

Цены

Средняя цена в аптеках (Москва):

• Диклофенак ампулы 75 мг, 3 мл, 5 шт. – 26 рублей.
• Диклофенак мазь 2%, 30 г. – 20 рублей.
• Диклофенак гель 1%, 30 г. – 36 рублей.
• Диклофенак капли глазные 0,1%, 5 мл. – 30 рублей.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности

Условия отпуска из аптек

Формы выпуска для наружного применения отпускаются без рецепта, таблетки и раствор – по рецепту.

Елена

Страдаю болями непонятной этиологии в суставах. Анализы, обследования всё это с 14 лет, биохимия, на ревмапробы… Всё прошла. До сих пор не знаю что это. И рентген делала при обострениях, когда кисти болели ацки. Я не любитель вообще что-то пить, а тем более обезболивающие. Мне бывалые говорят, что значит не так сильно болит раз не пью. Нет мне просто жаль желудок и боюсь подсесть на обезболивающие. Купила свечи диклофенак, испробовала пока одну, вроде ничего так, действует. Но читала что много побочек от него, не знаю. Но всё-таки свечи лучше, чем таблетки, это на мой взгляд. Ну или уколы. Единственный минус что уколы болезненны.

Татьяна Анисимова

Прекрасное средство.Боль уходит после 1-го укола.Гелем пользуюсь при болях.Отлично помогает.Доступная цена.

Светлана

Спасибо этому препарату.Мучаюсь от болей в спине грудной отдел теперь уже начал болеть и поясничный отдел отдаёт в ягодицы и в ногу.Назначили мелоксикам и витамины группы В-эффекта не получила.Знакомая посоветовала Алфлутоп проколола10 уколов в инструкции написано надо 20 не стала больше брать в моем случае эффекта никакого.Вчера решилась взять Диклофенак-сегодня ощущаю себя совсем по другому нет скованности,но при движениях боль возникает все равно правда терпимо.В инструкции написано не больше 2 уколов,решила пить ещё в таблетках очень надеюсь что поможет.Записалась повторно к терапевту может что посоветует

валентина

Втирала мазь диклофенак,сильно подскочило давление.Так что осторожно нужно его применять у кого гипертония

Диклофенак - один из старейших препаратов, принадлежащих группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Помимо, собственно, противовоспалительного, обладает обезболивающим, антипиретическим (жаропонижающим), противоревматическим и антиагрегационным (противотромбическим) действием. Механизм его действия основан на ингибировании активности фермента циклооксигеназы, в результате чего подавляется синтез медиаторов воспаления простагландинов. По степени выраженности противовоспалительного эффекта среди НПВС диклофенак уступает только индометацину, превосходя такие известные препараты, как ибупрофен, анальгин и аспирин. По выраженности обезболивающего действия диклофенак также находится в лидерах, занимая почетное второе место после кеторолака. Что же касается жаропонижающего действия, то здесь диклофенак и вовсе не знает себе равных, оставив позади пироксикам, анальгин, индометацин, аспирин, ибупрофен и др. препараты. При этом высокая эффективность диклофенака гармонично сочетается с его хорошей переносимостью, что делает данное лекарственное средство одним из самых часто назначаемых препаратов группы НПВС. Свой противовоспалительный эффект диклофенак прекрасно реализует при таких заболеваниях, как ревматоидный артрит, остеоартроз, миозит, анкилозирующий спондилит, перикардит, гломерулонефрит. Как обезболивающее средство он идеально подходит при послеоперационных болях, дисменорее, печеночной и почечной коликах. Побочные явления при приеме диклофенака развиваются примерно в 20% случаев (что на фоне других НПВС выглядит вполне пристойно), при этом лишь у 2% пациентов выраженность нежелательных явлений вынуждает отменить препарат.

Чаще всего побочные эффекты диклофенака локализуются в пределах желудочно-кишечного тракта (НПВС-гастропатии) и печени. Не исключены аллергические реакции, головокружение и головная боль.

Диклофенак выпускается в четырех лекарственных формах: таблетки, раствор для инъекционного введения, гель и ректальные свечи. Таблетки принимаются во время приема пищи или сразу после него по 50 мг 2-3 раза в день или по 100 мг 1 раз в день (взрослые и подростки старше 15 лет). Максимальная суточная доза диклофенака составляет 150 мг. По мере достижения желаемого терапевтического эффекта доза препарата плавно снижается вплоть до 50 мг в день. Раствор диклофенака предназначен для кратковременного - не более 2-ух дней - использования, после чего переходят на таблетки и ли свечи. Разовая доза вводимого раствора - 75 мг, что эквивалентно 1 ампуле. Повторное введение допускается не раньше 12 часов с момента первой инъекции. Гель можно использовать в более младшем, чем таблетки, возрасте - от 12 лет. Тонким слоем его наносят на пораженный воспалением участок, после чего несильно втирают. Данная манипуляция производится 3-4 раза в сутки. Количество препарата определяется площадью поражения, при этом разовая доза не должна превышать 2-4 г (можно ориентироваться на размер крупной черешни). Если две недели использования диклофенака не принесли ожидаемого результата, для продолжения приема необходимо проконсультироваться с врачом. Что касается свечей, то суточная доза для данной лекарственной формы составляет 100-150 мг на 2-3 раза. Максимальная суточная доза в данном случае не должна превышать 200 мг.

Фармакология

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения С max в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут, ректально - 1 раз/сут. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с диклофенаком антигипертензивных лекарственных средств возможно ослабление их действия.

Имеются единичные сообщения о возникновении судорог у больных, принимавших одновременно НПВС и антибактериальные препараты хинолонового ряда.

При одновременном применении с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.

При одновременном применении диуретиков возможно уменьшение диуретического эффекта. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови.

При одновременном применении с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов.

Имеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом, применявших диклофенак одновременно с гипогликемическими препаратами.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови.

Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении диклофенака и варфарина.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина, лития и фенитоина в плазме крови.

Всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается при одновременном применении с колестирамином, в меньшей степени - с колестиполом.

При одновременном применении возможно повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности.

При одновременном применении диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина, однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания.

При одновременном применении с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка; с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови; с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью; с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея; в отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, раздражительность, чувство усталости; редко - парестезии, нарушения зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек; у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции: редко - выпадение волос.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; при применении в форме глазных капель - зуд, покраснение, фотосенсибилизация.

Местные реакции: в месте в/м введения возможно жжение, в отдельных случаях - образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани; при ректальном введении возможны местное раздражение, появление слизистых выделений с примесью крови, болезненная дефекация; при наружном применении в редких случаях - зуд, покраснение, сыпь, жжение; при местном применении в офтальмологии возможны преходящее чувство жжения и/или временная нечеткость зрения сразу после закапывания.

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Показания

Суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), дегенеративные и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (остеохондроз, остеоартроз, периартропатии), посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (растяжения, ушибы). Боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, артралгии, болевой синдром и воспаление после операций и травм, болевой синдром при подагре, мигрень, альгодисменорея, болевой синдром при аднексите, проктите, колики (желчная и почечная), болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения: ингибирование миоза во время операции по поводу катаракты, профилактика цистоидного макулярного отека, связанного с удалением и имплантацией хрусталика, воспалительные процессы глаза неинфекционной природы, посттравматический воспалительный процесс при проникающих и непроникающих ранениях глазного яблока.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, "аспириновая триада", нарушения кроветворения неясной этиологии, повышенная чувствительность к диклофенаку и компонентам применяемой лекарственной формы, или другим НПВС.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе.

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют при заболеваниях почек в анамнезе.

Применение у детей

Не рекомендуется применять у детей в возрасте до 6 лет.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения лекарственными формами для системного применения не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Диклофенак в форме таблеток можно принять при головной боли, если болит зуб. Этот препарат имеет быстрое обезболивающее действие, поскольку относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП).

Диклофенак - описание

Лекарственное средство Диклофенак - представитель группы НПВП. Формы выпуска средства разнообразны - это таблетки, раствор для уколов, мазь, глазные капли, суппозитории для ректального введения. Активный состав лекарства представлен диклофенаком натрия, производным фенилуксусной кислоты. Реализуются таблетки с дозировкой 25,50 мг, они круглые, выпуклые с двух сторон, покрыты коричневой оболочкой.

Дополнительные компоненты таблеток, которые требуются для обеспечения сохранности и нужных физических свойств препарата:

• диметилсульфоксид;
• крахмал;
• спирт бензоловый;
• магния стеарат;
• кальция фосфат и т.д.

Препарат был разработан в начале 1966 года, изначально он предназначался для лечения воспалений в суставах. Позже список показаний Диклофенака значительно расширился. В ряде стран лекарство прекратили выпускать из-за обилия побочных действий, но при строгом соблюдении курса лечения оно признается достаточно безопасным. Цена препарата очень низка - около 40 рублей за 20 таблеток (50 мг) . Он производится компаниями «Акри», «Синтез», «Оболенское» и другими.

Фармакологическое действие

Результативность таблеток намного лучше, чем при лечении , Аспирином. Препарат оказывает более сильное противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие. Активное вещество угнетает производство ЦОГ 1,2 - ферментов, которые признаются предшественниками простагландинов (последние являются «провокаторами» воспалительной реакции и боли).

Препарат легко проникает в синовиальную жидкость суставов, при этом не вредит выработке белков хрящевой ткани.

Механизм действия Диклофенака включает два направления - центральное (ингибирование простагландинов) и местное.

За счет этого лекарство имеет неизбирательное действие, работая в любом участке организма, где имеется воспалительная реакция. Кроме прочего, Диклофенак разжижает кровь, снижая склеивание тромбоцитов. Длительный курс применения приводит к оказанию десенсибилизирующего эффекта.

Как действует лекарство в отношении клинических проявлений воспалительных патологий:

• помогает снизить болевой синдром;
• устраняет скованность суставов, особенно, по утрам;
• уменьшает припухлость, покраснение места поражения;
• после травм, операций - снижает боль, воспалительный отек.

Лекарство быстро всасывается, немного замедляет скорость всасывания его прием на полный желудок. Легко проникает в грудное молоко. Период полувыведения - 6 часов.

Показания к применению

Средство имеет только симптоматическое действие - оно не окажет влияния на причины заболевания. Особенно важно учитывать такую особенность всех НПВП при инфекционных патологиях - жаропонижающее действие лекарств может маскировать симптоматику болезни.

В качестве обезболивающего средства таблетки Диклофенак помогают от альгодисменореи - аномально болезненных менструаций у дам, а особенности часто возникающей у молодых девушек. В гинекологии препарат советуют пить при аднексите, так как это заболевание сопровождается выраженным болевым синдромом.

Лекарство можно принимать при ангине - если боль в горле является невыносимой, а также при высокой температуре на фоне гриппа, ОРВИ.

Также его назначают от головной, зубной боли, неприятных ощущений при отите, после травм, операций.

Инструкция по использованию

Сколько времени будет продолжать курс, какая дозировка поможет пациенту, следует уточнить у специалиста. Это особенно важно при предстоящем курсовом приеме - без назначения врача проводить лечение нельзя!

Таблетки принимают за 30 минут до еды, запивая водой в большом объеме. Это будет гарантировать быстрый, пролонгированный и выраженный эффект. Людям, склонным к болезням желудка, кишечника, следует пить Диклофенак только после еды, а также после приема ингибиторов протонной помпы ( , ).

Дозировки будут следующими:

• детям с 15 лет, взрослым - 25-50 мг на разовый прием;
• количество приемов - до трех/сутки;
• максимальная дневная доза - 150 мг;
• по мере улучшения здоровья сразу же переходят на минимально возможную дозировку - 25,50 мг/сутки.

При остеохондрозе, прочих воспалительных патологиях позвоночника, суставов курс обычно не выше 10 дней. Дополнительно для защиты желудка врач может порекомендовать прием Алмагеля.

Против зубной боли пьют по 50 мг средства до 3 раз/сутки 1-2 дня. От головной боли допускается разовый прием 25,50 мг. Как жаропонижающее принимают Диклофенак в произвольном порядке, но не превышая максимальные дозы.

Побочные действия, противопоказания

При беременности прием препарата противопоказан, допускается лишь разовое потребление во втором триместре по строгим показаниям. В третьем триместре, при лактации Диклофенак строго противопоказан.

Прочими запретами для приема станут:

Побочные действия встречаются очень часто. В основном, они касаются диспепсических реакций организма - могут появиться боли в животе, метеоризм, диарея, боли в желудке, тошнота, рвота. Длительный прием способен провоцировать гастрит, язву, эрозивные явления, кровотечения. Со стороны сердца возможны тахикардия, гипертония, со стороны почек - недостаточность функции, отеки, кровь в моче. Также способны появляться головокружения, сонливость, апатия, сыпь на теле.

Аналоги и прочая информация

Среди аналогов можно назвать большинство препаратов на основе НПВП, которые в широком ассортименте продаются в аптеках.

Диклофенак – это препарат группы нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, в основе механизма действия которых лежит способность блокировать выработку простагландинов, выделяющихся в месте любого повреждения тканей.

Фармакологические свойства

Согласно инструкции, Диклофенак характеризуется достаточно широким спектром полезных свойств и представляет собой «многопрофильное» лекарственное средство. С его помощью можно:

• Снять спазм;
• Устранить симптомы воспалительного процесса;
• Подавить агрегацию тромбоцитов;
• Уменьшить выраженность отека и утренней скованности;
• Избавиться от болей после травмы;
• Купировать болевые ощущения у пациентов, перенесших хирургическое вмешательство;
• Устранить боль в мышцах и суставах, блокирующую нормальную деятельность опорно-двигательного аппарата.

Кроме того, препарат действует как жаропонижающее средство и эффективно обезболивает воспалительные процессы при проникающих и непроникающих травмах глаза.

Как видно, сфера применения Диклофенака весьма широка.

Форма выпуска

Диклофенак выпускается в нескольких лекарственных формах, таких как:

• Прозрачный раствор для внутримышечного введения;
• Ректальные свечи;
• Мазь;
• Гель;
• Таблетки ретард.

Раствор для инъекций

Диклофенак в форме раствора для внутримышечного введения представляет собой прозрачную жидкость с легким спиртовым запахом, что обусловлено присутствием в его составе, наряду с диклофенаком натрия и водой для инъекций, спирта.

Уколы Диклофенака – это очень мощное лекарственное средство, которое эффективно снимает воспаление, снижает высокую температуру и уменьшает выраженность болевых ощущений. Фармакологический эффект базируется на способности действующего вещества при внутримышечном введении подавлять активность фермента циклооксигеназы. В результате этого также подавляются реакции обмена арахидоновой кислоты, и блокируется выброс провоцирующих воспалительный процесс лизосомальных ферментов.

Применение Диклофенака в уколах целесообразно для лечения пациентов, страдающих от ревматоидных заболеваний, поскольку препарат быстро снимает отечность тканей, устраняет утреннюю скованность или как минимум уменьшает ее выраженность. Также медикамент используют для купирования послеоперационной и посттравматической боли.

Показаниями к назначению уколов Диклофенака, по инструкции, являются:

• Заболевания позвоночника, которые характеризуются выраженным болевым синдромом;
• Обострение течения артрозов и артритов;
• Почечная и желчная колика;
• Острая фаза подагры;
• Воспалительные процессы, поражающие мягкие ткани;
• Послеоперационный период;
• Посттравматический болевой синдром.

Средство назначают исключительно взрослым пациентам. При этом суточная доза составляет 75 мг диклофенака натрия (эта доза содержится в одной ампуле препарата). В особо тяжелых случаях допускается увеличение суточной дозы вдвое, но не более того. Раствор Диклофенака вводят глубоко в верхний наружный ягодичный квадрант. Курс – 2-5 дней, при необходимости лечение продолжают этим же медикаментом, только в форме суппозиториев или таблеток.

Суппозитории ректальные

Наиболее ценным свойством Диклофенака в форме ректальных суппозиториев является их способность быстро и эффективно снимать спазм и воспаление. Благодаря входящим в их состав вспомогательным веществам, свечи также оказывают антиагрегационное действие и снижают температуру.

Назначают их взрослым пациентам и детям старше 12 лет. Исключение составляют беременные и кормящие женщины: это связано с тем, что применение Диклофенака в эти периоды может пагубно сказаться на здоровье ребенка. По шкале возможных рисков для плода, составленной FDA, Диклофенаку при применении на сроке до 30 недель беременности присвоена категория С, после 30 недели – категория риска D.

Свечи вводят как можно глубже в анальное отверстие по одной каждый день, желательно перед сном. Продолжительность лечения определяет врач с учетом основного принципа применения Диклофенака во всех его формах, который заключается в использовании максимально возможных эффективных доз в течение наиболее короткого промежутка времени.

Таблетки

Таблетки Диклофенак – это действенное средство против воспаления, боли и жара, характеризующееся постепенным высвобождением из них активного вещества. В одной таблетке 75 мг содержится 12,5 мг диклофенака натрия быстрого высвобождения и 62,5 мг – медленного высвобождения.

Назначение Диклофенака в таблетках целесообразно при:

• Хронических воспалительных процессах в суставах;
• Заболеваниях позвоночника, сопровождающихся сильными болями;
• Подагре;
• Различного рода травмах (в том числе и спортивных): вывихах, растяжениях, ушибах. Также средство применяют для снятия отечности мягких тканей;
• Ревматических заболеваниях мягких тканей;
• Невралгии шейных отделов позвоночника;
• Частых головных болях и приступах мигрени;
• Менструальной боли;
• Выраженной боли в животе, в частности при аднекситах.

Таблетки показаны детям старше 6 лет и подросткам, а также взрослым. Разовая доза для детей и подростков равна 2 мг на килограмм массы тела, для взрослых – 25 мг. Кратность приемов равна 2.

Гель и мазь

Мазь Диклофенак имеет вид однородной массы белого цвета с характерным запахом. Ее назначают, как правило, для снятия болевых ощущений, которые возникают вследствие физических нагрузок и возрастных изменений в организме человека.

Средство применяется наружно трижды в день в течение двух недель. Наносить его на пораженный участок рекомендуется легкими круговыми движениями до полного впитывания.

Мазь Диклофенак эффективно устраняет признаки воспаления, улучшает кровообращение, оказывает местное противоотечное действие, а также снимает боль различной этиологии в суставах, спине и мышцах. Однако следует помнить, что ее нельзя наносить на кожные покровы, целостность которых нарушена, а также на родинки, ожоги, шрамы и рубцы.

Гель обладает теми же свойствами, что и мазь Диклофенак, но его использование также допускается при проведении процедуры электрофореза.

Капли глазные

В инструкции Диклофенака указывается, что препарат в форме капель обладает противовоспалительным и обезболивающим действием. При воспалениях и болях средство подавляет выработку простагландинов, а при местной анестезии способно уменьшать выраженность отека и обезболивать состояние пациента, обусловленное наличием воспалительного процесса неинфекционного происхождения.

Используются капли в офтальмологии при проникающих и непроникающих ранениях глаза, а также для профилактики развития отеков.

Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).

История создания диклофенака

Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия — натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.

Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия — эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах (табл. 1).

Механизм действия диклофенака

Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли, лихорадки .

Диклофенак и селективность ЦОГ

В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) — с подавлением синтеза ЦОГ-1 .

Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) . Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 .

Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений . Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.

Другие механизмы анальгетического действия диклофенака

Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления . В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 . Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани .

Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление . Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.

Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном . Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений .

Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта . Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов . В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки . Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).

Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).

Показания для применения диклофенака

Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.

Применение диклофенака в ревматологии

С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.

Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).

Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине

Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.

При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?— при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).

Применение диклофенака в неврологии

Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.

Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7-10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3-7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы . Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата .

Применение диклофенака в гинекологии

Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике . При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.

Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?

Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.

Диклофенак в таблетках

Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых — 100-150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака — 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75-100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5-2 мг/кг массы тела (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).

Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.

Диклофенак в виде таблеток замедленного действия

Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1-2 раза в сутки вместо 3-4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).

Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.

Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1-2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.

В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.

Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.

Диклофенак в виде ректальных суппозиториев

Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.

Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь — свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.

Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5-2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2-3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.

Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.

Диклофенак в виде раствора для инъекций

Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.

Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.

Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения

Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.

За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.

Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.

Диклак гель — единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.

Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли

Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.

Безопасность

Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами . Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.

К факторам риска поражения ЖКТ относятся:

• возраст старше 65 лет;
• язвенная болезнь в анамнезе;
• прием пищи, повышающей желудочную секрецию (острая, жирная, соленая пища);
• большие дозы или одновременный прием нескольких НПВП;
• сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
• женский пол, так как обнаружена повышенная чувствительность женщин к данной группе препаратов;
• курение;
• прием алкоголя;
• наличие Нelicobacter pylori .

В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4-6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными — «немыми».

При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.

У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.

Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.

После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.

По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.

А. Б. Данилов , доктор медицинских наук

ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва

Таблица 1. Показания для применения диклофенака

Препараты для системного применения (таблетки, инъекции, свечи)

Ревматология :

• ревматизм;
• РА, ювенильный РА;
• внесуставные формы ревматизма, ревматизм мягких тканей — периартрит, бурсит, тендовагинит, фиброзит, миозит;
• анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева;
• остеоартроз;
• спондилоартриты;
• другие моно- и полиартриты;
• дегенеративные заболевания суставов - артрозы (коксартроз, спондилоартрозы);
• боль в спине, связанная с дегенеративными изменениями позвоночника;
• острый приступ подагры

Неврология, травматология, ортопедия, спортивная медицина, общемедицинская практика:

• дорсалгия (люмбаго, ишиас, миофасциальный и мышечно-тонический болевой);
• мигрень и др. виды головной боли;
• туннельные синдромы, другие заболевания, сопровождающиеся воспалением неревматического происхождения (невралгии, невриты, люмбоишиалгии, бурситы, капсулиты, синовиты, тендиниты или тендосиновиты);
• травматические ушибы, растяжения связок, мышц и сухожилий; воспалительные отеки мягких тканей, болезненность мышц (миалгия) и суставов, вызванные тяжелыми физическими нагрузками

Онкология:

• средство 1-й ступени лестницы ВОЗ для лечения боли при онкологических заболеваниях

Общемедицинская практика:

• почечные и желчные колики

Гинекология:

• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная дисменорея, аднексит, др.)

Травматология, хирургия, стоматология:

• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы;
• акушерско-гинекологические, стоматологические или другие хирургические вмешательства

Оториноларингология:

• при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями, например, при фарингите, тонзиллите, отите. Лечение основного заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе с применением этиотропной терапии

Препараты для наружного и местного использования

Травматология, спортивная медицина:

• посттравматические воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (сухожилий, связок, мышц и суставов);
• мышечно-скелетные повреждения, характерные для спортивной медицины и спорта: растяжения, вывихи, ушибы, контузии, перегрузки и т. п.

Ревматология:

• местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний суставов: РА, остеохондроз периферических суставов и позвоночника, периартропатия и др.

Ревматология, неврология:

• местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний мягких тканей и околосуставных тканей: тендовагинит, синдром «плечо-кисть», бурсит, остеохондроз, остеоартроз, периартропатии и др.;
• артралгии;
• дорсалгии;
• миалгии

Травматология, хирургия:

• болезненность и воспаление мягких тканей

Офтальмология:

• неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва)