Уколы дексаметазон от чего они. Дексаметазон уколы: инструкция по применению

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: дексаметазона натрия фосфат;
1 мл раствора содержит 4 мг дексаметазона натрия фосфата в пересчете на сухое вещество; вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, динатрия эдетат, фосфатный буферный раствор рН 7,5, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензо-ат (Е 216), вода для инъекций.Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Дексаметазон - синтетический глюкокортикоидный препарат, в со-став молекулы которого входит атом фтора. Имеет выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее, противошоковое и иммунодепрессив-ное действие. Незначительно задерживает натрий и воду в организме.
Основное влияние на обмен веществ, связанное с катаболизмом белка, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями.
Дексаметазон угнетает синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных
глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является отсутствие минералкор-тикоидной активности.

Фармакокинетика. Дексаметазон является глюкокортикоидом длительного действия.
Биодоступность - более 90%.
Период полувыведения из плазмы - приблизительно 3 - 4,5 часа.
Период биологического полувыведения - 36 - 72 часа.
Связывание с белками плазмы - до 80 %.
В ликворе максимальные концентрации дексаметазона обнаруживаются через 4 часа после внутривенного введения (приблизительно 15-20 % концентрации в плазме). Сни-жение
концентрации дексаметазона в ликворе происходит очень медленно (приблизительно 2/3 от
максимальной концентрации могут обнаруживаться даже через 24 часа).
Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее, чем кортизол, обра-зуя в
небольшом количестве 6-гидрокси- и 20-дигидроксиметазон. Почти 80 % введеной дозы
выводится почками, преимущественно в форме глюкуронида, в течение 24 часов.

Показания к применению:

Лечение заболеваний, поддающихся системному лечению глюкокортикоидами (при необходимости как дополнительное лечение к основному), если местное лечение или пероральное применение невозможно или неэффективно:
Ревматические заболевания.
Шок различного генеза (анафилактический, посттравматический, постоперационный, кардиогенный).
Отек головного мозга (при опухолевой болезни, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении).
Системные заболевания соединительной ткани.
Аллергические заболевания (аллергический ринит, острая анафилактическая реакция на лекарственные средства).
Заболевания дыхательного тракта (фиброз легких).
Воспалительные заболевания кишечника (язвенный илеит/колит).
Некоторые (нефротический синдром).
Острые тяжелые дерматозы (пузырчатка обычная, ).
Заболевания крови (иммуногемолитическая , тромбоцитопеническая пурпура).
Заместительная терапия: первичная надпочечножелезная недостаточность (болезнь Аддисона); недостаточность передней доли гипофиза (синдром Шихена); .

Важно! Ознакомься с лечением , ,

Способ применения и дозы:

Дозы определяют индивидуально, в зависимости от заболевания конкретного пациента, предусмотренного периода лечения, переносимости кортикоидов и реакции организма.
Раствор для инъекций может назначаться внутривенно (с помощью инъекции или инфу-зии с 5 % раствором глюкозы или 0,9 % раствором натрия хлорида), внутримышечно или местно (с помощью внутрисуставной инъекции или инъекции в место поражения на коже или в инфильтрат в мягкие ткани). Необходимо помнить, что при внутрисуставном введении препарат нельзя вводить в лабильные и инфицированные суставы, нестабильные суставы (вследствие артрита, некроза), деформированные суставы (сужение суставной щели, анкилоз). Следует помнить, что при внутрисуставном введении, кроме местных эффектов (противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное действие), воз-можно присоединение системных эффектов (иммунодепрессивное и антипролиферативное действие).
Рекомендованная средняя начальная суточная доза для внутривенного или внутримышечного введения изменяется от 0,5 до 9 мг в сутки, при необходимости дозу увеличивают. Начальные дозы препарата следует применять до появления клинической реакции, а за-тем дозу постепенно уменьшать до самой низкой клинически эффективной дозы. Если при применении дексаметазона не было достигнуто клинической реакции, то введение препарата необходимо прекратить и перейти на другие глюкокортикостероиды. При назначении высоких доз в течение нескольких дней препарат резко не отменяют, а постепенно уменьшают дозу на протяжении нескольких последующих дней или более продолжительного периода.
Для внутрисуставного введения рекомендованы дозы от 0,4 мг до 4 мг. Доза зависит от размера пораженного сустава. Обычно 2-4 мг вводят в большие суставы и 0,8-1 мг - в маленькие. Частота применения обычно колеблится от одного введения в 3-5 дней до одного введения в 2-3 недели. Частое внутрисуставное введение может повредить сустав-ной хрящ. Внутрисуставную инъекцию можна делать одновременно не более чем в 2 сустава.
Доза дексаметазона, вводимого в синовиальную сумку, обычно составляет 2-3 мг, доза, вводимая в оболочку сухожилий, составляет 0,4-1 мг, доза, вводимая в ганглии, - от 1 до 2 мг.
Доза дексаметазона, вводимая в место поражения, приравнивается к внутрисуставной дозе. Дексаметазон можно параллельно вводить не более, чем в два места поражения.
Дозы от 2 до 6 мг дексаметазона рекомендованы для введения в мягкие ткани (около сус-тава).
Для лечения отека мозга - 10 мг внутривенно при первом введении, в дальнейшем по 4 мг внутримышечно один раз на 6 часов до исчезновения симптомов. Дозу можно уменьшить через 2-4 дня с постепенной отменой в течение 5-7 дней после устранения отека мозга. При достижении терапевтического эффекта рекомендовано перейти с парентера-льного введения на пероральный прием препарата.
Для лечения шока - внутривенно 20 мг при первом введении, затем 3 мг/кг за 24 часа в виде постоянной внутривенной инфузии или 2-6 мг/кг в виде одной внутривенной инъек-ции, или 40 мг изначально, затем повторно внутривенно инъекции каждые 4-6 часов, пока наблюдаются симптомы шока. Также возможно внутривенное однократное введение 1 мг/кг. Терапию шока необходимо отменить, как только состояние пациента стабилизируе-тся, обычно лечение длиться не более 2-3 суток.
При аллергических заболеваниях - внутримышечно 4-8 мг при первом введении. Даль-нейшее лечение проводят пероральными лекарственными средствами.
Дозы для детей. Рекомендованная доза при заместительной терапии составляет 0,02 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м2 площади поверхности тела в сутки в три инъекции. При всех других показаниях диапазон начальных доз составляет 0,02-0,3 мг/кг/сутки в 3-4 инъекции (0,6-9,0 мг/м2 площади поверхности тела/сутки).
Доза 0,75 мг дексаметазона эквивалентна дозе 4 мг метилпреднизолона и триамциноло-на, или 5 мг преднизолона, или 20 мг гидрокортизона, или 25 мг кортизона, или 0,75 мг бетаметазона.
Побочные реакции. Со стороны эндокринной системы: повышение аппетита, увеличение массы тела, стероидный диабет, снижение толерантности к углеводам, гипергликемия, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечной системы, нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, импотен-ция), преждевременное эпифизарное закрытие, задержка роста у новорожденных, детей и подростков, корковый паралич у недоношенных младенцев, синдром Иценка-Кушинга;
со стороны иммунной системы: повышение риска возникновения или обострения грибковых, вирусных или бактериальных инфекций, уменьшение иммунного ответа, развитие условно-патогенных инфекций, снижение реактивности к прививкам и кожным пробам, замедленное заживление ран, регресс лимфоидной ткани, лейкоцитоз;
со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, аффективные нарушения (раздражительность, эйфория, депрессия, лабильность настроения, суицидальные мысли), психотические реакции (включая манию, галлюцинации, психозы и обострение шизофрении), тривога, нарушения сна, познавательня дисфункция, вклю-чая спутанность сознания и амнезию, а также неврит, нейропатия, парестезия, гиперкинезия, судороги. У детей препарат может вызвать паралич коры головного мозга. Препарат может вызвать физическую зависимость;
со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, вздувание живота, пептическая язва с численными перфорациями и кровоизлияниями, перфорации малого и большого кишечника, язвенный эзофагит, геморрагический панкреатит, атония пищеварительного тракта, кандидоз;
со стороны печени и желчных путей: повышение уровней ферментов печени, гепатоме-галия;
со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды, повышение выделения калия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс;
со сторны органов зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, папиллоэдема, задняя подкапсулярная катаракта, утончение роговицы или склеры, экзофтальм, ретинопатия, обострение офтальмологических вирусных или грибковых заболеваний, ретролентальная фиброплазия;
со стороны сердечно-сосудистой системы: синкопэ, брадикардия, тахикардия, приступ стенокардии, увеличение в размерах сердца, разрыв миокарда как осложнение инфаркта миокарда, политропная желудочковая экстрасистолия, отеки, артериальная гипертензия, повышение внутричерепного и внутриглазного давления, застойная сердечная недостаточность;
со стороны системы крови: пурпура, эозинофилия, тромбоцитопения, нетромбоцитопе-ническая пурпура, повышение риска тромбообразования, тромбофлебит;
со стороны системы органов дыхания: отек легких, тромбоэмболия, бронхоспазм;
дерматологические реакции: повышенное потоотделение, угри, угнетение регенеративных и репаративных функций кожи, утончение кожи, эритема, петехии, растяжки, атрофия кожи, экхимоз, телеангиектазия, гипер- и гипопигментация кожи, стерильный абсцесс, нарушение распределения подкожной клетчатки;
реакции в месте введения: покраснение и покалывание кожи, безболезненное разрушение сустава, которое симптоматически напоминает нейрогенную артропатию (сустав Шарко);
со стороны опорно-двигательного аппарата: остеопороз, переломы трубчатых костей или хребтов, аваскулярный остеонекроз, разрывы сухожилий, слабость мышц, атрофия мышц, проксимальная миопатия;
аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек, кра-пивница, аллергический дерматит, анафилактический шок.
Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов.
У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время слишком быстрого снижения дозы может наблюдаться синдром отмены и вследствие этого наблюдаться случаи недостаточности надпочечных желез, артериальной гипотензии или летальный исход.
В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобными признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.
Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение следует прекратить.

Особенности применения:

Применение в период беременности или кормления грудью.
Применять во время беременности, особенно в первом триместре, можно только по жизненным показаниям.
Грудное вскармливание во время лечения препаратом не допускается.
Дети. Детям назначают препарат только по абсолютным показателям, внутримышечно по 0,01 - 0,02 мг/кг каждые 12 - 24 часа. Во время лечения дексаметазоном необходим тщательный надзор за ростом и развитием детей.
Особенности применения. Во время парентерального лечения кортикостероидами в одиночных случаях могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому необхо-димо принять надлежащие меры до начала лечения дексаметазоном, учитывая возмож-ность (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на какие-либо другие лекарства в анамнезе) аллергических реакций.
У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, при прекращении лечения может наблюдаться синдром отмены (без видимых признаков недостаточности надпочечных желез) из симптомами: повышенная температура, насморк, покраснение конъюктивы, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, снижение массы тела, общая слабость, конвульсии. В связи с чем дозу дексаметазона следует уменьшать постепенно. Внезапное прекращение приема может иметь летальный исход.
Если пациент находится в состоянии необычного стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) во время терапии или во время прекращения терапии дексаметазоном, дозу следует увеличить или использовать гидрокортизон или кортизон.
Пациентам, которые применяли дексаметазон длительное время и испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, следует обновить прием дексаметазона, поскольку вызванная недостаточность надпочечных желез может продолжаться в течение несколь-ких месяцев после прекращения лечения.
Лечение дексаметазоном или природными глюкокортикостероидами может скрыть сим-птомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации.
Дексаметазон может вызвать обострение системной грибковой инфекции, латентный и легких.
Пациенты с туберкулезом легких в активной форме должны получать дексаметазон (вме-сте со средствами против туберкулеза) только при быстропротекающем или рассеянном туберкулезе легких. Пациенты с неактивной формой туберкулеза легких, которые лечатся дексаметазоном, или пациенты, которые реагируют на туберкулин, должны получать хи-мические и профилактические средства.
Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным на , артериальную гипертонию, сердечную недостаточность, туберкулез, глаукому, печеночную или почечную недостаточность, активную пептическую язву, недавний кишечный анастамоз, и эпилепсию. Особенный уход требуется пациентам в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.
Во время лечения дексаметазоном может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы до клинических проявлений диабета.
При длительном лечении дексаметазоном следует контролировать уровень калия в сы-воротке крови.
Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация неживой вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому разви-тию антител и не дает ожидаемого защитного эффекта.
Дексаметазон не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинают назначать раньше, чем через 2 недели после вакцинации.
Пациенты, которые длительное время лечатся высокими дозами дексаметазона и нико-гда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случай-ном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.
Рекомендуется быть осторожными пациентам, которые выздоравливают после операции или , поскольку дексаметазон может замедлить заживление ран и обра-зование костной ткани.
Действие глюкокортикостероидов усиливается у больных с циррозом печени или гипоти-реозом.
Внутрисуставное назначение дексаметазона может привести к местным или системным эффектам. Частое применение может вызвать поражение хряща или кости.
Перед внутрисуставным введением следует удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Следует избегать введения кортико-стероидов в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъек-ции, следует начать надлежащую терапию антибиотиками.
Пациентам необходимо избегать физической нагрузки на пораженные суставы до тех пор, пока воспаление будет вылечено.
Следует избегать введения дексаметазона в нестойкие суставы.
Кортикоиды могут нарушать результаты аллергических накожных тестов.
Детей и подростков можно лечить дексаметазоном только в случае явной необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей и подростков.
Больные с нарушением водно-электролитного баланса должны быть осторожными при приеме дексаметазона, потому, что средние и большие дозы глюкокортикостероидов могут вызвать в организме задержку соли и воды, а также повышенную экскрецию калия. В данных случаях показано ограничение употребления соли и дополнительный прием ка-лия. Все кортикостероиды повышают процесс выведения кальция, вследствие чего может быть нарушена секреция минералкортикоидов. Поэтому показано дополнительное назна-чение соли и/или минералкортикоидов. При отмене длительной терапии кортикостероидами возможное развитие синдрома отмены, сопровождающееся повышением темпера-туры тела, болями в мышцах и суставах, общим недомоганием. Эти симптомы могут появляться и у больных без признаков недостаточности коры надпочечных желез.
Иммунизация живыми вакцинами противопоказана лицам, которые применяют иммуносу-прессивные дозы кортикостероидов. В случаях иммунизации таких больных инактивиро-ванными вирусными или бактериальными вакцинами реакция антител сыворотки крови может быть снижена.
При активных формах туберкулеза применение дексаметазона следует ограничить слу-чаями молниеносных или диссеминированных форм заболевания, при которых кортикостероиды используются параллельно со специфической терапией.
Больные с латентными формами туберкулеза или положительными туберкулиновыми ре-акциями, которым показаны кортикостероиды, должны находиться под постоянным наблюдением врача для избежания появления рецидивов.
Кортикостероиды необходимо с осторожностью назначать больным с пузырчатым лишаем глаз (herpes simplex), потому что их использование может привести к перфорации ро-говицы. Длительный прием кортикостероидов может привести к развитию задней субкапсуллярной , с возможным повреждением глазного нерва, а также увеличить риск вторичных вирусных или грибковых глазных инфекций.
Препарат противопоказан больным, у которых при внутрисуставном введении кортико-стероидов значительно усилилась боль, сопровождающаяся припухлостью и дальнейшим ограничением подвижности сустава, лихорадкой и общим недомоганием (данные симптомы свидетельствуют о возникновении ). В случае развития септического артрита и при подтверждении диагноза необходимо назначать соответ-ствующую антибактериальную терапию. Следует избегать введения кортикостероидов непосредственно в очаг инфекции. Необходимо тщательно исследовать любую внутрисуставную жидкость для исключения септического процесса. Кортикостероиды не можно вводить в лабильные суставы. Частые внутрисуставные инъекции могут травмировать ткани сустава. Больным противопоказаны чрезмерные нагрузки на поврежденные суста-вы до полного исчезновения воспалительного процесса, даже при наступлении симптоматического улучшения.
Препарат с осторожностью назначается инфекционным больным, особенно с ветряной оспой и корью, потому что данные заболевания при применении дексаметазона проходят в более тяжелой форме. Поэтому лицам, которые не болели этими заболеваниями,
следует быть осторожными, чтобы максимально исключить инфицирование. В случае контакта с больными необходимо сразу же обратиться к врачу.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Нет данных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечного кровотечения и образование язв.
Эффективность дексаметазона уменьшается, если параллельно принимать рифампицин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому дозу дексаметазона в таких комбинациях необходимо увеличивать.
Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызывать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме крови.
Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс.
Кетоконазол может угнетать надпочечный синтез глюкокортикоидов. Таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может наблюдаться надпочечная недостаточность.
Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект лекарственных средств против сахар-ного диабета, артериальной гипертонии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих лекарственных средств следует увеличить).
Дексаметазон повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих лекарственных средств следует уменьшить в случае необходимости).
Дексаметазон может изменить действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при использовании такой комбинации лекарственных средств следует чаще проверять протро-мбиновое время.
Параллельное использование дексаметазона и высоких доз глюкокортикостероидов или агонистов β2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.
Глюкокортикостероиды усиливают почечный клиренс салицилатов, поэтому иногда тяжело получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Нужно проявлять осторожность пациентам, которые постепенно уменьшают дозу кортикостероида, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилатов в сыворо-тке и интоксикация.
Если параллельно применяются оральные контрацептивы, время полувыведения глюко-кортикоидов может увеличиться, что усилит их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.
Одновременное применение ритордина и дексаметазона противопоказано, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о летальном исходе роженицы во время ро-дов из-за развития такого состояния.
Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.
При одновременном применении дексаметазона с амфотерицином В и препаратами, ко-торые выводят калий из организма (диуретики), наблюдается гипокалиемия, что может привести к сердечной недостаточности.
Одновременное применение дексаметазона с антихолинэстеразными препаратами может привести к выраженной слабости у пациентов с миастенией gravis.
Холестирамин может повышать клиренс креатинина.Одновременное применение циклос-порина и кортикостероидов приводит к повышению их активности, при их одновременном применении возможно возникновение судорог.
Виды взаимодействий, имеющих терапевтические преимущества: параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамина, прохлорперазина или антагонистов рецепторов 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокси-триптамина, тип 3, та-ких как ондансетрон или гранисетрон) эффективны для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Несовместимость.
Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме следующих: 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.
При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфоном, ондансетроном, про-хлорперазином, галия нитратом и ванкомицином образуется осадок.
Приблизительно 16 % дексаметазона разлагается в 2,5 % растворе глюкозы и 0,9 % растворе натрия хлорида с амикацином.
Некоторые лекарственные средства, такие как лоразепам, должны смешиваться с декса-метазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепа-ма падает до значений ниже 90 % за 3-4 часа хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).
Некоторые лекарственные средства, такие как метапаминол, имеют так называемую «не-совместимость, которая развивается медленно» - развивается в течение суток при сме-шивании с дексаметазоном.
Дексаметазон с гликопиролатом: значение рН остаточного раствора равняется 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильности.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам лекарственного препарата.
Желудочно-кишечные язвы.
Остеопороз.
Тяжелые (за исключением ).
Вирусные инфекции (например, ветряная оспа, простой герпес глаз, опоясываю-щий (фаза виремии), (за исключением бульбарноэнцефалитической формы).
Лимфаденит после вакцинации БЦЖ.
Системный микоз.
Закрытоугольная и открытоугольная глаукомы.

Передозировка:

Существуют одиночные сообщения об острой передозировке или о летальном исходе из-за острой передозировке.
Передозировка возникает обычно только после нескольких недель применения чрезмерных доз. Передозировка может вызвать большинство из нежелательных эффектов, указанных в разделе «Побочные реакции», в первую очередь синдром Кушинга.
Специфического антидота нет. Лечение передозировки должно быть поддерживающим и симптоматическим. не является эффективным методом ускоренного выведения дексаметазона и организма.

Условия хранения:

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С .

Срок годности - 2 года.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Дексаметазон – широко распространенный препарат из класса глюкокортикоидов. Трудно указать такую область медицины, в которой бы не применялся Дексаметазон. Его основное назначение – борьба с шоковыми состояниями организма, отеками, воспалениями и аллергическими реакциями.

Описание

Дексаметазон – это искусственно синтезированное соединение. Впервые оно было получено в 1957 году. Ныне Дексаметазон входит в число жизненно необходимых лекарственных препаратов.

По своей структуре препарат схож с естественным гормоном надпочечников человека – гидрокортизоном, однако обладает более выраженным действием. По сравнению с другим широко распространенным синтетическим глюкокортикоидом – преднизолоном, Дексаметазон обладает в 7 раз большей активностью, а по сравнению с гидрокортизоном – в 30 раз большей активностью. Однако минералокортикоидная активность Дексаметазона, в отличие от преднизолона и гидрокортизона, очень низка.

При поступлении препарата в организм он связывается с особыми глюкокортикостероидными рецепторами, присутствующими во всех тканях. Антишоковое действие препарата в основном объясняется его способностью стимулировать бета-адренорецепторы. В результате патологическое падение давления сменяется его повышением, и физиологические параметры организма приходят в норму.

Также соединение способно снижать проницаемость сосудов, подавлять выработку медиаторов воспаления – гистаминов и простагландинов, ингибировать высвобождение цитокинов, уменьшать активность клеток иммунной системы – лимфоцитов, макрофагов и тучных клеток, снижать чувствительность эффекторных клеток к медиаторам воспаления, предотвращать появление соединительной ткани.

Эти свойства препарата позволяют бороться с тяжелыми аллергическими реакциями, такими, как анафилактический шок и отек Квинке, уменьшать боль и воспаление при ревматических заболеваниях. Дексаметазон воздействует на все стадии воспалительного процесса, повышает устойчивость клеточных мембран к внешним воздействиям. Препарат повышает чувствительность бета-рецепторов, расположенных в нижних дыхательных путях к симпатомиметикам, что объясняет его лечебный эффект при обструктивных заболеваниях органов дыхания.

Препарат оказывает значительное влияние на процессы обмена белков, липидов и минералов. В частности, препарат способствует образованию жировой ткани на теле, улучшает всасывание углеводов из ЖКТ, способствует увеличению синтеза высших жирных кислот и триглицеридов. Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует вывод ионов калия. Также Дексаметазон изменяет метаболизм в костной и хрящевой ткани, в частности, способствует вымыванию кальция из костей. Способен проникать в центральную нервную систему.

Дексаметазон можно использовать не только для лечения взрослых, но и в педиатрической практике. Причем он разрешен даже грудным детям.

При внутривенном введении препарат действует почти мгновенно. При внутримышечном способе на то, чтобы препарат начал бы свою работу, требуется несколько часов.

Большая часть препарата (60-70%) связывается в крови с особым транспортным белком –транскортином. Препарат может проходить через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания

Дексаметазон – это неразлучный спутник терапевта и хирурга, поскольку число заболеваний, при которых назначается препарат, очень велико. Но, как правило, это воспалительные заболевания соединительной ткани, в частности, суставов, отеки (в том числе отеки головного мозга), системные аллергические реакции (отек квинке, бронхиальная астма, крапивница, анафилактический шок), аутоиммунные заболевания, шоковые состояния, воспалительные патологии кожи (псориаз, экзема, дерматиты), черепно-мозговые травмы, болезни кишечника неясной этиологии.

Незаменим препарат бывает при шоковых состояниях, возникающих в результате:

• ожогов,
• травм,
• хирургических операций,
• отравлений.

В данных случаях Дексаметазон используется при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии.

При суставных заболеваниях Дексаметазон применяют в том случае, если нестероидная терапия показала свою неэффективность. К диагнозам, при которых врач может назначить препарат, относятся:

• ревматоидный артрит;
• волчанка и склеродермия, сочетающиеся с поражением суставов;
• остеоартроз;
• остеохондроз.

При аллергических состояниях Дексаметазон применяется в тех случаях, когда неэффективна терапия антигистаминными препаратами, или же бурная аллергическая реакция угрожает жизни пациента, например, при анафилактическом шоке.

Применяют Дексаметазон и при многих заболеваниях системы крови:

• гемолитическая анемия,
• тромбоцитопения,
• агранулоцитоз.

Также применяется Дексаметазон при недостаточной функциональности надпочечников, врожденной гиперплазии коры надпочечников, подостром тиреоидите.

Кроме того, Дексаметазон назначают при:

• болезни Аддисона-Бирмера;
• гипотиреозе;
• офтальмопатии, связанной с тиреотоксикозом;
• неспецифическом язвенном колите;
• врожденном адреногенитальном синдроме;
• миеломной болезни;
• пересадке костного мозга;

При химиотерапии цитостатиками препарат может применяться в качестве средства, подавляющего рвотный рефлекс.

Парентеральное введение наиболее эффективно при шоковых состояниях, отеке головного мозга, тяжелых аллергических реакциях, острых гемолитических анемиях.

Также препарат нередко используется в офтальмологической практике, при лечении таких патологий, как конъюнктивит, кератит, блефарит, ирит, склерит, эписклерит, а также при терапии воспалительных процессов, возникших после операций на глазах.

Форма выпуска

Препарат в основном предназначен для парентерального ввода (внутривенно струйно или капельно, либо внутримышечно). Для этой цели выпускаются ампулы с раствором Дексаметазона емкостью 1 и 2 мл. Концентрация действующего вещества в ампулах – 4 мг/мл.

Также существует и таблетированная форма препарата. Дозировка одной таблетки – 0,5 мг.

Еще одна форма, предназначенная для лечения ряда глазных заболеваний – капли. Они имеют дозировку в 1 мг/ мл.

Инструкция по применению Дексаметазона

В большинстве случаев длительность приема внутрь или ввода препарата невелика и составляет всего несколько дней, обычно 3-4. Лишь в редких случаях врач может назначить более продолжительный курс лечения. Если первоначально препарат вводится парентеральным способом, то при первой же возможности пациента переводят на прием таблеток.

Лечебная дозировка зависит от разновидности заболевания и его тяжести и в большинстве случаев колеблется в диапазоне 5-20 мг в сутки. Хотя в отдельных случаях применяются и более высокие дозы. Суточная дозировка обычно делится на несколько приемов или инъекций.

При лечении аллергических заболеваний обычно назначается в первые сутки 4-8 мг препарата внутривенно, затем переходят на прием таблеток. Продолжительность терапии обычно составляет неделю.

При тяжелых заболеваниях первоначальная доза может составлять 10-15 мг, поддерживающая – 2-4,5 мг.

Детям обычно проводят внутримышечные инъекции. Дозировка при этом составляет 0,2-0,4 мг в сутки.

При суставных заболеваниях могут практиковаться внутрисуставные введения препарата. Эти процедуры проводятся редко – 3-4 раза в год. Дозировка при подобных инъекциях составляет от 0,5 до 5 мг. Точное значение дозировки зависит от возраста пациента и течения болезни.

При обострениях офтальмологических заболеваний закапывают по 1-2 капли в каждый глаз каждые 1-2 часа. При уменьшении воспаления интервал между процедурами увеличивается до 4-6 ч. Длительность лечения может варьироваться от 1-2 дней до нескольких недель.

Синдром отмены

Как и в случае других препаратов из группы глюкокортикостероидов, дексаметазон при длительной терапии может вызывать лекарственную зависимость, а резкое прекращение лечения препаратом иногда чревато тяжелыми последствиям для здоровья. Кроме того, препарат подавляет синтез стероидных гормонов надпочечниками человека. Обычно после прекращения использования дексаметазона функция надпочечников приходит в норму. Однако это происходит далеко не всегда. Если функция надпочечников остается в угнетенном состоянии, то у пациента развивается надпочечниковая недостаточность, которая в тяжелых случаях приводит к летальному исходу.

Чтобы избежать ухудшения состояния после отмены приема Дексаметазона, препарат необходимо отменять постепенно.

Противопоказания

В том случае, когда речь идет о настолько тяжелых состояниях, что укол Дексаметазона может спасти жизнь, врачи не обращают внимания на большую часть противопоказаний. Единственным препятствием тут может служить индивидуальная непереносимость препарата пациентом.

Если же речь не идет о жизни и смерти больного, то в подобном случае препарат может подойти далеко не всегда.

Основными противопоказаниями являются:

• инфаркт миокарда (препарат препятствует образованию рубца на сердечной мышце);
• тяжелая сердечная недостаточность;
• внутренние кровотечения;
• синдром Иценко-Кушинга;
• сахарный диабет;
• беременность;
• ожирение 3-4 степени;
• иммунодефицитные состояния, в том числе, СПИД или носительство ВИЧ;
• тяжелые формы остеопороза;
• психические расстройства;
• язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гастрит;
• язвенный колит с угрозой перфорации;
• хроническая почечная недостаточность.

С осторожностью назначают препарат в пожилом возрасте. Детям препарат назначают лишь по абсолютным показаниям.

Также следует с осторожностью назначать препарат при бактериальных и вирусных инфекциях. В первую очередь это относится к туберкулезу. Ведь одним из эффектов препарата является снижение иммунитета. А это значит, что при инфекциях иммунная система уже не может работать в полную силу, чтобы бороться с вирусами и бактериями. Поэтому назначение Дексаметазона в подобных случаях необходимо сочетать с этиотропной терапией – при помощи антибиотиков или антивирусных препаратов.

Следует избегать применения Дексаметазона при профилактических прививках. Период запрета длится 8 недель до и 2 недели после вакцинации. Это также связано с тем, что Дексаметазон подавляет иммунитет и, как следствие, при прививках не выработается должный иммунитет к инфекциям.

При длительном лечении Дексаметазоном необходимо выполнять на регулярной основе:

• проверки состояния пациента со стороны окулиста,
• измерения артериального давления,
• контроль водно-электролитного баланса,
• контроль глюкозы,
• контроль картины периферической крови.

Использование препарата при беременности и лактации

Как уже упоминалось выше, врачи не рекомендуют использование препарата при беременности. В чем причина подобного подхода? Дело в том, что исследования показали, что препарат может повлиять на развитие плода и течение самой беременности. Но когда речь идет о лечении состояний, угрожающих жизни матери, то врачи могут разрешить применение Дексаметазона. Однако в подобных случаях у ребенка может развиться недостаточность надпочечников, и ему может понадобиться соответствующая терапия после рождения.

Побочные явления

Одной из негативных сторон препарата Дексаметазон является достаточно большое количество побочных явлений. Побочные явления при приеме Дексаметазона могут затрагивать различные системы организма:

• желудочно-кишечный тракт,
• органы дыхания,
• сердечно-сосудистую систему,
• нервную систему.

Также не исключены реакции непереносимости препарата – отек Квинке, кожные аллергические реакции, кожный зуд.

К побочным явлениям, затрагивающим нервную систему, следует отнести:

• головную боль;
• головокружение;
• расстройства слуха и зрения;
• психические расстройства, обострение психических заболеваний;
• судороги;
• бессонница;
• галлюцинации;
• глаукома и катаракта;
• повышение внутричерепного и внутриглазного давления.

Со стороны органов ЖКТ при применении Дексаметазона возможны следующие реакции:

• тошнота,
• рвота,
• боли в желудке,
• желудочные кровотечения,
• икота,
• панкреатит.

Побочные явления, связанные с сердечно-сосудистой системой:

• аритмии,
• повышение артериального давления,
• брадикардия,
• сердечная недостаточность,
• изменения в составе крови,
• тромбозы,
• гиперкоагуляция.

Могут также наблюдаться нарушения, связанные с эндокринной системой и обменом веществ:

• нарушения менструального цикла,
• атрофия надпочечников,
• увеличение массы тела,
• нарушения роста и полового развития у детей,
• гипокальциемия,
• снижение толерантности к глюкозе,
• стероидный сахарный диабет,
• дисменорея,
• периферические отеки,
• повышенная утомляемость.

Побочные явления, связанные с опорно-двигательным аппаратом:

• разрывы сухожилий,
• слабость в мышцах.

К прочим побочным явлениям относятся повышенная потливость, замедленное заживление ран, снижение потенции.

Побочные явления являются дозозависимыми. Таким образом, чем больше дозировка препарата, тем больше вероятность их возникновения.

В отличие от многих других глюкокортикостероидов Дексаметазон обладает низкой минералокортикоидной активностью. А это значит, что средние или низкие дозы препарата, применяемые в течение небольшого периода времени, не вызывают задержки воды и натрия и повышение экскреции калия.

Тем не менее, при длительной терапии больному следует придерживаться диеты с повышенным содержанием калия, а также с пониженным содержанием поваренной соли и углеводов.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Действие некоторых препаратов Дексаметазон усиливает, а действие других, наоборот, блокирует. Поэтому необходимо знать о негативных лекарственных взаимодействиях, чтобы лечение самим Дексаметазоном и другими препаратами было бы более эффективным. А некоторые препараты принимать вместе с Дексаметазоном вообще нельзя. К подобной категории, в частности, относятся НПВП. При их приеме возможно усиление побочных эффектов Дексаметазона.

Передозировка

При передозировке возможно усиление побочных эффектов, повышение артериального давления. Лечение передозировки симптоматическое. Если препарат был принят внутрь, то рекомендуется выпить энтеросорбенты. Гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связи препарата с белками крови.

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – дексаметазона натрия фосфат 4 мг в пересчете на дексаметазона фосфат 100 % вещество

вспомогательные вещества : натрия хлорид, натрия гидрофосфат додекагидрат, динатрия эдетат, вода для инъекций

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон

Код АТХ Н02А B02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенного введения максимальные концентрации дексаметазона фосфата в плазме крови достигаются всего за 5 минут, а после внутримышечного введения – через 1 час. При местном применении в виде инъекций в суставы или мягкие ткани всасывание происходит медленнее. Действие препаратов начинается быстро после внутривенного введения. При внутримышечном введении клинический эффект наблюдается через 8 часов после введения. Препарат действует длительное время: от 17 до 28 дней после внутримышечного введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. Биологический период полувыведения дексаметазона составляет 24-72 часа. В плазме и синовиальной жидкости дексаметазон фосфат быстро превращается в дексаметазон.

В плазме крови приблизительно 77 % дексаметазона связывается с белками, преимущественно с альбумином. Только незначительное количество дексаметазона связывается с другими белками плазмы крови. Дексаметазон является жирорастворимым веществом, поэтому он проникает в меж- и внутриклеточное пространство. Оказывает свое действие в центральной нервной системе (гипоталамус, гипофиз) путем связывания с мембранными рецепторами. В периферических тканях связывается и действует через рецепторы цитоплазмы. Дексаметазон распадается в месте своего действия, т.е. в клетке. Дексаметазон метаболизируется преимущественно в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других тканях. Основным путем выведения являются почки.

Фармакодинамика

Дексаметазон – синтетический гормон коры надпочечников (кортикостероид), оказывающий глюкокортикоидное действие. Оказывает противовоспалительное и иммунносупрессивное действие, а также влияет на энергетический метаболизм, обмен глюкозы и (из-за отрицательной обратной связи) на секрецию фактора активации гипоталамуса и трофического гормона аденогипофиза.

Механизм действия глюкокортикоидов до сих пор не полностью выяснен. Сейчас существует достаточное количество сообщений о механизме действия глюкокортикоидов на подтверждение того, что они действуют на клеточном уровне. В цитоплазме клеток существуют две хорошо определенные системы рецепторов. Из-за связывания с рецепторами глюкокортикоидов кортикоиды оказывают противовоспалительное и иммунносупрессивное действие и регулируют обмен глюкозы, а вследствие связывания с рецепторами минералокортикоидов они регулируют метаболизм натрия, калия и водно-электролитное равновесие.

Глюкокортикоиды растворяются в липидах и легко проникают в целевые клетки через клеточную мембрану. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствующего увеличению его сродства с ДНК. Комплекс гормон/рецептор попадает в ядро клетки и связывается с регулирующим центром молекулы ДНК, который также называют элементом глюкокортикоидного отклика (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или со специфическими генами, регулирует транскрипцию м-РНК, которая может быть увеличенной или уменьшенной. Новообразовавшаяся м-РНК транспортируется к рибосоме, после чего происходит образование новых белков. В зависимости от целевых клеток и процессов, которые происходят в клетках, синтез белков может быть усиленным (например образование тирозинтрансаминазы в клетках печени) или уменьшенным (например образование IL-2 в лимфоцитах). Поскольку рецепторы глюкокортикоидов есть во всех типах тканей, можно считать, что глюкокортикоиды действуют на большинство клеток организма.

Показания к применению

• шок различного генеза
• отёк головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях)
• бронхиальная астма, астматический статус, тяжёлые аллергические реакции (отёк Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные средства, введение сыворотки и антибиотиков), пирогенные реакции
• острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острый лимфобластный лейкоз, агранулоцитоз, тяжёлые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками)
• острая недостаточность коры надпочечников
• острый стенозирующий ларинготрахеит у детей
• плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты разной этиологии, остеоартроз
• ревматические заболевания, коллагенозы

Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл, используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Назначать взрослым и детям с рождения.

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.

Взрослым внутривенно , внутримышечно вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 суток, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое внутривенное введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс: инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.

Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг внутривенно или внутримышечно через каждые 6 часов до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.

Детям назначают уколы Дексаметазона внутримышечно . Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг до 0.4 мг/кг в сутки. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.

При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).

В один и тот же сустав вводить не более 3–4 раз и не более в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.

Побочные действия " type="checkbox">

Побочные действия

• тромбоэмболии, уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинофилия (как и при применении других глюкокортикоидов), тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура
• реакции гиперчувствительности, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактические реакции, уменьшение иммунного ответа и увеличение восприимчивости к инфекциям
• политопная желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная брадикардия, сердечная недостаточность, остановка сердца, разрыв сердца у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда
• артериальная гипертензия, гипертоническая энцефалопатия
• после лечения возможно появление отека диска зрительного нерва и повышенного внутричерепного давления (псевдоопухоль). Могут наблюдаться также такие неврологические побочные эффекты как головокружение (вертиго), судороги и головная боль, нарушения сна, спутанность сознания, нервозность, беспокойство
• изменение личности и поведения, которые наиболее часто проявляются как эйфория; сообщалось также о таких побочных эффектах: бессонница, раздражительность, гиперкинезия, депрессия и психозы, а также маниакально-депрессивный психоз, делирий, дезориентация, галлюцинации, паранойя, лабильность настроения, мысли о самоубийстве, ухудшение течения шизофрении, амнезия, ухудшение течения эпилепсии
• угнетение функции и атрофия надпочечников (уменьшение реакции на стресс), синдром Кушинга, замедление роста у детей и подростков, нарушения менструального цикла, аменорея, гирсутизм, переход латентного диабета в клинически активную форму, уменьшение толерантности к углеводам, увеличение аппетита и увеличение массы тела, гипертриглицеридемия, ожирение, повышенная потребность в инсулине или пероральных средствах против диабета у больных диабетом, отрицательный азотный баланс из-за катаболизма белков, гипокалиемический алкалоз, задержка в организме натрия и воды, повышенная потеря калия, гипокальциемия
• эзофагит, диспепсия, тошнота, рвота, икота, пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, возможны также язвенные перфорации и кровотечения в пищеварительном тракте (рвота с примесью крови, мелена), панкреатит и перфорация желчного пузыря и кишечника (особенно у пациентов с хроническим воспалением кишечника)
• мышечная слабость, стероидная миопатия (мышечная слабость служит причиной мышечного катаболизма), остеопороз (повышенное выведение кальция) и компрессионные переломы позвоночника, переломы трубчатых костей, асептический остеонекроз (более часто – асептический некроз головок костей бедер и плеч), разрывы сухожилий (особенно при параллельном применении некоторых хинолонов), повреждение суставного хряща и некроз костей (вследствие внутрисуставной инфекции), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста
• замедленное заживление ран, зуд, истончение и повышение чувствительности кожи, стрии, петехии и синяки, акне, телеангиоэктазия, эритема, повышенное потовыделение, угнетенная реакция на кожные тесты
• повышенное внутриглазное давление, глаукома, катаракта или экзофтальм, истончение роговицы, обострение бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз
• развитие оппортунистических инфекций, рецидив неактивного туберкулеза
• импотенция
• отек, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи или подкожного слоя, стерильный абсцесс и покраснение кожи, транзиторное ощущение жжения и пощипывания в промежности при внутривенном введении или при введении высоких доз
• при внутримышечном введении изменения в месте введения, включая отек, жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекций, атрофия кожи и подкожной клетчатки, при внутримышечном введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу)

При внутривенном введении: аритмии, приливы крови к лицу, судороги.

При интракраниальном введении – носовые кровотечения.

При внутрисуставном введении –усиление боли в суставе.

Признаки синдрома отмены глюкокортикоидов

У пациентов, которые длительное время лечились дексаметазоном, во время быстрого снижения дозы могут наблюдаться синдром отмены и случаи недостаточности надпочечников, артериальной гипотензии или летальный исход.

В некоторых случаях признаки синдрома отмены могут быть подобны признакам ухудшения или рецидива заболевания, от которого пациент лечился.

Если случаются тяжелые нежелательные реакции, лечение необходимо прекратить.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к дексаметазону или к какому-либо другому ингредиенту препарата
• острые вирусные, бактериальные или системные грибковые инфекции (если не применяется надлежащая терапия)
• синдром Кушинга
• вакцинация живой вакциной
• внутримышечное введение противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями свертывания крови
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
• остеопороз
• беременность и период лактации
• острые психозы
• вирусные и грибковые заболевания глаз, заболевания роговицы сочетающиеся с дефектами эпителия
• трахома, глаукома
• активная форма туберкулеза
• почечная недостаточность
• цирроз печени и хронический гепатит
• эпилепсия
• местное введение противопоказано при бактериемии, системных грибковых инфекциях, у пациентов с нестабильными суставами, инфекциями в месте применения, в том числе септическом артрите вследствие гонореи или туберкулеза.

Лекарственные взаимодействия " type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Параллельное применение дексаметазона и нестероидных противовоспалительных средств повышает риск желудочно-кишечных кровотечений и образования язв.

Эффективность дексаметазона уменьшается, если одновременно принимать рифампицин, рифамбутин, карбамазепин, фенобарбитон, фенитоин (дифенилгидантоин), примидон, эфедрин или аминоглутетимид, поэтому дозу дексаметазона в таких комбинациях следует увеличивать.

Взаимодействие между дексаметазоном и всеми вышеуказанными лекарственными средствами может извратить тест угнетения дексаметазона. Это необходимо учитывать при оценке результатов теста.

Уколы Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект антихолинэстеразных средств применяемых при миастении.

Совместное применение дексаметазона и препаратов, ингибирующих CYP 3A4 ферментную активность, таких как кетоконазол, антибиотики-макролиды, может вызвать увеличение концентрации дексаметазона в сыворотке и плазме крови. Дексаметазон является умеренным индуктором CYP 3A4. Совместное применение с препаратами, которые метаболизируются CYP 3A4, такими как индинавир, эритромицин, может увеличивать их клиренс, вызывающий снижение концентраций в сыворотке крови.

Кетоконазол может угнетать надпочечный синтез глюкокортикоидов, таким образом, вследствие снижения концентрации дексаметазона может развиться надпочечниковая недостаточность.

Дексаметазон уменьшает терапевтический эффект препаратов для лечения сахарного диабета, артериальной гипертензии, кумариновых антикоагулянтов, празиквантела и натрийуретиков (поэтому дозу этих лекарственных средств нужно увеличить); он повышает активность гепарина, альбендазола и калийуретиков (дозу этих препаратов нужно уменьшить в случае необходимости).

Дексаметазон может изменить действие кумариновых антикоагулянтов, поэтому при применении такой комбинации препаратов нужно чаще проверять протромбиновое время.

Параллельное применение дексаметазона и высоких доз других глюкокортикоидов или агонистов β2-адренорецепторов повышает риск гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды в большей степени способствуют нарушению ритма и имеют большую токсичность.

Антациды уменьшают всасывание дексаметазона в желудке. Действие дексаметазона при одновременном приеме с пищей и алкоголем не исследовано, однако одновременное употребление лекарств и пищи с высоким содержанием натрия не рекомендуется. Курение не влияет на фармакокинетику дексаметазона.

Глюкокортикоиды усиливают почечный клиренс салицилата, поэтому иногда тяжело получить терапевтические концентрации салицилатов в сыворотке крови. Следует соблюдать осторожность пациентам, которым постепенно снижают дозу кортикостероида, поскольку при этом может наблюдаться повышение концентрации салицилата в сыворотке крови и интоксикация.

Если параллельно применять пероральные контрацептивы, период полувыведения глюкокортикоидов может увеличиться, что усиливает их биологическое действие и может повысить риск побочных эффектов.

Одновременное применение ритодрина и дексаметазона противопоказано во время родов, поскольку это может привести к отеку легких. Сообщалось о летальном исходе у роженицы из-за развития такого состояния.

Одновременное применение дексаметазона и талидомида может вызвать токсический эпидермальный некролиз.

Виды взаимодействия, которые имеют терапевтические преимущества: параллельное назначение дексаметазона и метоклопрамида, дифенгидрамида, прохлорперазина или антагонистов рецеторов 5-НТ3 (рецепторов серотонина или 5-гидрокситриптамина, тип 3, таких как ондансетрон или гранисетрон) эффективное для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом.

Особые указания " type="checkbox">

Особые указания

Во время парентерального лечения кортикоидами редко могут наблюдаться реакции гиперчувствительности, поэтому необходимо принять надлежащие меры перед началом лечения дексаметазоном, учитывая возможность аллергических реакций (особенно у пациентов с аллергическими реакциями на какие-либо другие лекарственные средства в анамнезе).

У пациентов, которые длительное время лечатся дексаметазоном, может наблюдаться синдром отмены (также без видимых признаков недостаточности надпочечников) при прекращении лечения (повышенная температура тела, насморк, покраснение конъюнктивы, головная боль, головокружение, сонливость или раздражительность, боль в мышцах и суставах, рвота, уменьшение массы тела, слабость, часто еще и конвульсии). Поэтому дозу дексаметазона следует уменьшать постепенно. Внезапное прекращение лечения может иметь летальные последствия.

Если пациент находится в состоянии тяжелого стресса (из-за травмы, операции или тяжелого заболевания) на протяжении терапии, дозу дексаметазона нужно увеличить, а если это происходит во время прекращения лечения, нужно применять гидрокортизон или кортизон.

Пациентам, которым вводили дексаметазон длительное время и которые испытывают тяжелый стресс после прекращения терапии, нужно восстановить применение дексаметазона, поскольку вызванная им недостаточность надпочечников может длиться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.

Лечение дексаметазоном или естественными глюкокортикоидами может замаскировать симптомы существующей или новой инфекции, а также симптомы кишечной перфорации. Дексаметазон может обострить системную грибковую инфекцию, латентный амебиаз и туберкулез легких.

Осторожность и медицинское наблюдение рекомендованы больным остеопорозом, с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, туберкулезом, глаукомой, печеночной или почечной недостаточностью, сахарным диабетом, активной пептической язвой, недавним кишечным анастомозом, язвенным колитом и эпилепсией. Особого ухода требуют пациенты в течение первых недель после инфаркта миокарда, пациенты с тромбоэмболией, тяжелой миастенией, гипотиреозом, психозом или психоневрозом, а также пациенты пожилого возраста.

Во время лечения может наблюдаться обострение сахарного диабета или переход от латентной фазы к клиническим проявлениям сахарного диабета.

При продолжительном лечении нужно контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Вакцинация живой вакциной противопоказана во время лечения дексаметазоном. Вакцинация инактивированной вирусной или бактериальной вакциной не приводит к ожидаемому синтезу антител и не имеет ожидаемого защитного эффекта. Дексаметазона фосфат обычно не назначают за 8 недель до вакцинации и не начинают применять раньше чем через 2 недели после вакцинации.

Пациенты, которые продолжительное время лечатся высокими дозами дексаметазона и никогда не болели корью, должны избегать контакта с инфицированными лицами; при случайном контакте рекомендовано профилактическое лечение иммуноглобулином.

Действие глюкокортикоидов усиливается у больных циррозом печени или гипотиреозом.

Тяжелые психические реакции могут сопровождать системное применение кортикостероидов. Обычно симптомы появляются через несколько дней или недель после начала лечения. Риск развития этих симптомов увеличивается при применении высоких доз. Большинство реакций проходит при уменьшении дозы или при отмене препарата. Нужно наблюдать и вовремя выявлять изменения психического состояния, особенно депрессивного настроения, суицидальных мыслей и намерений. С особенной осторожностью нужно применять кортикостероиды у пациентов с аффективными расстройствами в наличии или в анамнезе, также у ближайших родственников. Появление нежелательных эффектов можно предотвратить применяя минимальные эффективные дозы в течение наиболее короткого периода или применяя необходимую дневную дозу препарата 1 раз утром.

Внутрисуставное применение дексаметазона может привести к системным эффектам.

Частое применение может вызвать поражение хряща или некроз кости.

Перед внутрисуставным введением нужно удалить из сустава синовиальную жидкость и исследовать ее (проверить на наличие инфекции). Нужно избегать введения кортикоидов в инфицированные суставы. Если инфекция сустава развивается после инъекции, нужно начать соответствующую терапию антибиотиками.

Пациентам следует сообщить о том, чтобы они избегали физической нагрузки на пораженные суставы до тех пор, пока воспаление будет вылечено.

Следует избегать введения препарата в неустойчивые суставы.

Кортикоиды могут искажать результаты кожных аллергических тестов.

Особые предостережения относительно вспомогательных веществ. Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия на дозу, что является очень незначительным количеством.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими препаратами, кроме следующих: 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы.

При смешивании дексаметазона с хлорпромазином, дифенгидрамином, доксапрамом, доксорубицином, даунорубицином, идарубицином, гидроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, калия нитратом и ванкомицином образуется осадок.

Приблизительно 16 % дексаметазона растворяется в 2,5 % растворе глюкозы и 0,9 % растворе натрия хлорида с амикацином.

Некоторые лекарственные средства, такие как лоразепам, следует смешивать с дексаметазоном в стеклянных флаконах, а не в пластиковых пакетах (концентрация лоразепама падает до значений ниже 90 % за 3-4 часа хранения в поливинилхлоридных пакетах при комнатной температуре).

Некоторые лекарственные средства, такие как метапаминол, имеют так называемую «несовместимость, которая развивается медленно» – развивается в течение суток при смешивании с дексаметазоном.

Дексаметазон с гликопиролатом: значение рН окончательного раствора равно 6,4, что выходит за пределы диапазона стабильности.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан при беременности или в период кормления грудью

Применение в педиатрии. Применять детям с рождения только в случае крайней необходимости. Во время лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за ростом и развитием детей.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая, что у чувствительных больных при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, спутанность сознания и др.), на период применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения других работ, которые требуют концентрации внимания.

Раствор для инъекций 4 мг/мл 1 млСрок хранения " type="checkbox">

Срок хранения

Не применять препарат после окончания срока годности, указаного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

• Инструкция по применению ДЕКСАМЕТАЗОН
• Состав препарата ДЕКСАМЕТАЗОН
• Показания препарата ДЕКСАМЕТАЗОН
• Условия хранения препарата ДЕКСАМЕТАЗОН
• Срок годности препарата ДЕКСАМЕТАЗОН

Код ATX: Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины) (H) > Кортикостероиды для системного применения (H02) > Кортикостероиды для системного применения (H02A) > Глюкокортикоиды (H02AB) > Dexamethasone (H02AB02)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 4 мг/1 мл: амп. 5, 10 или 25 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 020631 от 11.06.2014 - Действующее

Раствор для инъекций бесцветный или слабо-коричневого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: вода д/и, креатинин, натрия цитрат, динатрия эдетата дигидрат, натрия гидроксида раствор 1 М.

1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - упаковки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - упаковки картонные.
1 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые контурные (5) - упаковки картонные.

Описание лекарственного препарата ДЕКСАМЕТАЗОН создано в 2014 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикоидный препарат. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью. Незначительно задерживает натрий и воду в организме. Эти эффекты связаны с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; угнетением активности циклооксигеназы (преимущественно ЦОГ-2) и синтеза простагландинов; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных). Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-I, II, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Основное влияние на обмен веществ связано с катаболизмом белков, повышением глюконеогенеза в печени и снижением утилизации глюкозы периферическими тканями. Препарат подавляет активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и увеличению его выведения из организма. Дексаметазон подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично – синтез эндогенных глюкокортикоидов. Особенностью действия препарата является значительное угнетение функции гипофиза и полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Фармакокинетика

Дексаметазона фосфат относится к длительно действующим глюкокортикостероидам. После в/м введения быстро абсорбируется из места инъекции и с током крови распределяется в тканях. С белками плазмы крови связывается около 80% препарата. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры. C max дексаметазона в ликворе наблюдается через 4 ч после в/в введения и составляет 15-20% от концентрации в плазме крови. После в/в введения специфическое действие проявляется через 2 ч и длится на протяжении 6-24 ч. Дексаметазон метаболизируется в печени значительно медленнее кортизона. T 1/2 из плазмы крови – около 3-4.5 ч. Около 80% введенного дексаметазона элиминируется почками в виде глюкуронида на протяжении 24 ч.

Показания к применению

• шок различного генеза (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.);
• отек головного мозга (при опухолях головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургических операциях, кровоизлиянии в мозг, менингитах, энцефалитах, лучевых поражениях);
• астматический статус;
• тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции);
• острая гемолитическая анемия;
• тромбоцитопения;
• агранулоцитоз;
• острая лимфобластная лейкемия;
• тяжелые инфекционные заболевания (в комбинации с антибиотиками);
• острая недостаточность коры надпочечников;
• заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, бурсит, тендовагинит, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз);
• ревматоидные заболевания;
• коллагенозы.

Дексаметазон, раствор для инъекций, 4 мг/мл,используется при острых и неотложных состояниях, при которых парентеральное введение является жизненно необходимым. Препарат предназначен для кратковременного применения по жизненным показаниям.

Режим дозирования

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на терапию. Препарат вводят в/м, в/вмедленно струйно или капельно, возможно также периартикулярное или внутрисуставное введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы или раствор Рингера.

Взрослым в/в, в/м вводят от 4 до 20 мг 3-4 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. При острых опасных для жизни ситуациях могут быть необходимы высокие дозировки. Продолжительность парентерального применения составляет 3-4 сут, затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата. При достижении эффекта дозу снижают на протяжении нескольких дней до достижения поддерживающей дозы (в среднем 3-6 мг/сут в зависимости от тяжести заболевания) или до прекращения лечения при непрерывном наблюдении за пациентом. Быстрое в/в введение массивных доз глюкокортикоидов может вызывать сердечно-сосудистый коллапс:

• инъекцию производят медленно, в течение нескольких минут.

Отек мозга (взрослым): начальная доза 8-16 мг внутривенно, в последующем 5 мг в/в или в/м через каждые 6 ч до достижения удовлетворительного результата. При хирургических операциях на головной мозг эти дозировки могут быть необходимы еще несколько дней после операции. После этого дозировка должна постепенно уменьшаться. Непрерывное лечение может противодействовать повышению внутричерепного давления, связанному с опухолью мозга.

Детям назначают в/м. Доза препарата обычно составляет от 0.2 мг/кг/сут до 0.4 мг/кг/сут. Лечение должно быть сведено к минимальным дозам в наиболее кратчайший период времени.
При внутрисуставном введении доза зависит от степени воспаления, размера и расположения пораженной области. Препарат вводится один раз в 3-5 дней (для синовиальной сумки) и один раз в 2-3 недели (для сустава).

В одини тотже суставвводить неболее 3–4 рази не более в 2 сустава одновременно.Более частое введение дексаметазона может повредить суставной хрящ. Внутрисуставные инъекции должны проводиться в строго стерильных условиях.

Побочное действие

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью:

• его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.

При однократном введении:

• тошнота, рвота;
• аритмии, брадикардия, вплоть до остановки сердца;
• артериальная гипотензия, коллапс (особенно при быстром введении больших доз препарата);
• снижение толерантности к глюкозе;
• снижение иммунитета.

При продолжительной терапии:

• стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, задержка полового развития у детей, нарушение функции половых гормонов (нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, импотенция);
• панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота, вредких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатомегалия;
• дистрофия миокарда, развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы;
• делирий, дезориентация, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления с отеком дисказрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах), обострение эпилепсии, психическая зависимость, беспокойство, нарушения сна, головокружение, головная боль, судороги, амнезия, когнитивные нарушения;
• повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, истончение роговицы или склеры, обострениебактериальных, грибковых или вирусных заболеванийглаз, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза);
• повышенное выведение кальция, гипокальциемия, увеличение массы тела, отрицательный азотистый баланс, повышенная потливость;
• задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический алкалоз;
• замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, проксимальная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия). Усиление боли в суставе, опухание сустава, безболезненное разрушение сустава, артропатия Шарко (при внутрисуставном введении);
• замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов;
• гиперчувствительность, включая анафилактический шок, местные аллергические реакции - кожная сыпь, зуд. Преходящее жжение или покалывание в области промежности после в/в инъекции больших доз кортикостероидов-фосфатов.

Местные при парентеральном введении:

• жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу);
• развитие или обострение инфекций (способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитоз, лейкоцитурия, приливы крови к лицу, синдром отмены, риск тромбообразования и инфекций.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к дексаметазону или вспомогательным компонентам препарата;
• системная инфекция, в случае если не используется специфическая антибактериальная терапия;
• для периартикулярного или внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, бактериемия, системная грибковая инфекция, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе ("сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, инфекции в месте инъекции (например, септический артрит вследствие гонореи, туберкулеза).

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

С осторожностью

Особое внимание требуется при рассмотрении вопроса об использовании системных кортикостероидов у пациентов со следующими заболеваниями и состояниями, при этом необходим частый контроль состояния пациента:

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности (особенно в I триместре) и в период кормления грудью препарат назначают лишь в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект будет превышать потенциальный риск на плод и ребенка. При продолжительном лечении в период беременности не исключена возможность нарушения процессов роста плода. В случае применения в последние месяцы беременности существует опасность развития атрофии коры надпочечников у плода, что в дальнейшем может требовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Особые указания

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об очень редких случаях развития синдрома лизиса опухоли у пациентов с гемобластозами после использования одного только дексаметазона или в комбинации с другими химиотерапевтическими средствами. Пациенты с высоким риском развития синдрома лизиса опухоли должны находиться под пристальным контролем и должны применяться соответствующие меры предосторожности.

Пациенты и/или опекуны должны быть предупреждены относительно возможности развития серьезных побочных эффектов со стороны психики. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала лечения. Риск возникновения данных побочных эффектов более высок при применении высоких доз/систематическом воздействии, хотя уровеньдозы не позволяет предсказать наступление, тяжесть или продолжительность реакции. Большинство реакций исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя иногда необходимо специфическое лечение. Пациенты и/или опекуны должны обратиться к врачу, если беспокоят психологические симптомы, в частности депрессия, суицидальные мысли, хотя такие реакции регистрируются не часто. Особого внимания требует вопрос применения системных кортикостероидов у больных с существующими или имеющимися в анамнезе тяжелыми аффективными расстройствами, которые включают депрессивный, маниакально-депрессивный психоз, предыдущий стероидный психоз - лечение проводят только по жизненным показаниям.

После парентерального назначения глюкокортикоидов могут наблюдаться серьезные анафилактические реакции, такие как отек гортани, крапивница, бронхоспазм, чаще у пациентов с аллергией в анамнезе. При возникновении анафилактических реакций необходимо провести следующие меры: срочно в/в медленное введение 0.1-0.5мл адреналина (раствор 1:1000:

• 0.1–0.5 мг адреналина взависимости от массы тела), в/в введение аминофиллинаминофиллина и если необходимо -искусственное дыхание.

Побочные эффекты могут быть уменьшены при назначении минимальных эффективных доз в короткий срок и путем введения суточной дозы однократно утром. Необходимо чаще титровать дозу в зависимости от активности заболевания.

Больным с черепно-мозговыми травмами или инсультом не следует назначать глюкокортикоиды, поскольку это не принесет пользу и даже может быть вредным.

При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при адекватном лечении основного заболевания.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром отмены глюкокортикостероидов:

• анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость.Слишком быстрое снижение дозы после длительного лечения может привести к острой надпочечниковой недостаточности, артериальной гипотензии, смерти. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости – минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии ЖКТ. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия.

В результате подавления дексаметазоном воспалительной реакции и иммунной функции повышается восприимчивость к инфекции. При наличии у пациента интеркуррентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.

Ветряная оспа может привести к летальному исходу у больных с иммуносупрессией. Пациентам, не перенесшим ветряную оспу, следует избегать тесного личного контакта с больными ветряной оспой или опоясывающим герпесом, а в случае контакта обратиться за срочной медицинской помощью.

• пациентам следует соблюдать осторожность и избегать контакта с больными корью и немедленно обратиться за медицинской помощью, если контакт происходит.

Живые вакцины не следует назначать лицам с ослабленной иммунной реакцией. Иммунный ответ на другие вакцины может быть уменьшен.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют за 8 недель доили втечение 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то может наблюдаться снижение или потеря эффекта иммунизации (подавляет антителообразование).

Использование в педиатрии

У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Недоношенные новорожденные:

• имеющиеся данные свидетельствуют о развитии длительных побочных эффектов со стороны нервной системы после раннего лечения (<96 ч) недоношенных детей с хроническими заболеваниями легких в начальной дозе 0.25 мг/кг 2 раза/сут.

Недавние исследования предположили связь между использованием дексаметазона у недоношенных детей и развитием детского церебрального паралича. В связи с этим необходим индивидуальный подход к назначению препарата, учитывая оценку «риск/польза».

Использование у пожилых людей

Общие побочные эффекты системных кортикостероидов могут быть связаны с более серьезными последствиями в пожилом возрасте, особенно остеопороз, гипертония, гипокалиемия, сахарный диабет, восприимчивость к инфекции и истончение кожи.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, при вождении автотранспорта или работе с другими механизмами рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение дексаметазона с:

• индукторами печеночных микросомальных ферментов (барбитураты, карбамазепин, примидон, рифабутин, рифампицин, фенитоин, фенилбутазон, теофиллин, эфедрин, барбитураты) возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма;
• диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
• натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению АД;
• сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
• непрямыми антикоагулянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);
• антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ;
• этанолом и НПВП - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта). Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов;
• парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);
• ацетилсалициловой кислотой - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови. При приеме кортикостероидов увеличивается почечный клиренс салицилатов, поэтому отмена кортикостеридов может привести к интоксикации организма салицилатами;
• инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами - уменьшается их эффективность;
• витамином D - снижается его влияние на всасывание Са 2+ в кишечнике;
• соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего;
• М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления;
• изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

АКТГ усиливает действие дексаметазона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность, повышает риск развития судорог у детей.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона.

При одновременном применении с препаратами, повышающими метаболический клиренс глюкокортикоидов (эфедрин и аминоглютетимид),возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с иматинибом -возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами, букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты.

При одновременном применении с метотрексатом -возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.

Иммунодепрессанты и цитостатики усиливают действие дексаметазона.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в недоступном для детей и в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Срок хранения - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Лекарственная форма:   раствор для инъекций Состав:

На 1 мл:

активное вещество: дексаметазона натрия фосфат (в пересчете на дексаметазона фосфат) - 4 мг;

вспомогательные вещества : глицерол - 22,5 мг, натрия гидрофосфат дигидрат - 1 мг, динатрия эдетат дигидрат - 0,1 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание: Прозрачная, бесцветная или светло-желтого цвета жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид АТХ:  

H.02.A.B Глюкокортикоиды

S.01.B.A Кортикостероиды

Фармакодинамика:

Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами ГКС с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен : задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, "вымывает" кальций из костей, повышает выведение кальция почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждения отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость секрета бронхов за счет угнетения или сокращения его продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. оказывает в 30 раз более выраженное действие, чем эндогенный кортизол. Поэтому он является более мощным ингибитором секреции кортикотропин-рилизинг-гормона и адренокортикотропного гормона (АКТГ). В фармакологических дозах угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности. Подавляет синтез и высвобождение гипофизом АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона. Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Повышает возбудимость центральной нервной системы.

Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (путем стимуляции выработки эритропоэтинов).

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 мин после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения.

Распределение

Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 77%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т 1/2) из плазмы составляет 190 мин.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.

Выведение

До 65% дозы выводится почками в течение 24 ч.

Время развития клинического эффекта

При внутривенном применении действие развивается быстро; при внутримышечном применении клинический эффект развивается через 8 ч. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после внутримышечного применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения. При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном применении.

Показания:

Заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в комбинации с натрия хлоридом и/или минералокортикостероидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная недостаточность коры надпочечников, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников.

Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего ГКС, а также в случаях, когда пероральный прием препарата невозможен:

- эндокринные заболевания (врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);

- шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

- отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга при черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении;

- астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы);

- тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;

- ревматические заболевания;

- системные заболевания соединительной ткани;

- острые тяжелые дерматозы;

- злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);

- заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);

- в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): кератит, кератоконьюктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;

- локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема;

- отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

Противопоказания:

Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Период грудного вскармливания, системные микозы, одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата.

С осторожностью:

Период вакцинации (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.

Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Печеночная недостаточность.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III -IV степени.

Тяжелая хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз.

Системный остеопороз, миастения gravis , полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), эпилепсия, "стероидная" миопатия.

Острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в т.ч. в анамнезе, особенно "стероидный" психоз).

Открыто- и закрытоугольная глаукома, герпес глаз (риск перфорации роговицы).

Беременность.

Пожилые пациенты - в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии.

У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрации глюкозы крови и при необходимости корригировать дозы гипогликемических препаратов.

Дексаметазон может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и другие инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении, но может возникнуть и при кратковременном лечении дексаметазоном.

Прием препарата может маскировать симптомы "раздражения брюшины" у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника.

На фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов.

Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

У детей во время длительного лечения дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций, 4 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл или 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку их пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

По 10 ампул с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-000682 Дата регистрации: 28.09.2011 / 27.12.2016 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП Республика Беларусь Производитель:   Представительство:   "Белмедпрепараты" РУП Дата обновления информации:   22.04.2017 Иллюстрированные инструкции