Хорошо иметь под рукой таблетки, которые снимут боль и воспаление, ведь разболеться суставы, голова или зубы могут неожиданно. Таким средством является Диклофенак. У него мало побочных явлений, он не вызовет привыкания и сонливости за рулём, основные его качества надо знать, чтобы использовать при необходимости.

Диклофенак является незаменимым лекарственным средством в медицине. Его применяют в хирургии, офтальмологии, травматологии, спортивной медицине, гинекологии, других отраслях. Его действие хорошо переносится, быстро помогает, имеет мало побочных эффектов по сравнению с другими лекарственными препаратами.

Особая группа лекарств

Болезнь всегда связывается с болью и воспалением. Во все времена ценились лекарственные препараты, которые одновременно избавляли от обоих симптомов. В начале XIX века изобрели нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Благодаря своим большим возможностям они получили широкое распространение.

Термин «нестероидные» подчеркивает отличие от стероидных опиумных средств, которые применяла медицина до этого. НПВП не имеют побочных эффектов — постоянной сонливости, привыкания, угнетения дыхания. Самыми известными нестероидными средствами являются Аспирин, Ибупрофен и Диклофенак, который создали в 1966 году. Он является производным фенилуксусной кислоты. Используется во многих отраслях медицины, обладает мощным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Учёные не раскрыли ещё весь потенциал этого лекарственного вещества. Недостаточно изучен механизм его влияния на иммунную систему и кровеносные сосуды. Медики видят здесь потенциал для создания противоракового лекарства. Ведь Диклофенак имеет возможность сокращать метастазы.

Показания к применению НПВП:

• повышение температуры;
• болевой синдром;
• головная боль;
• подагра;
• мигрень;
• ревматоидный артрит;
• метастазы костей;
• почечная колика.

Большая часть лекарственных средств этой группы считается безопасной, продаётся в аптеках без рецепта. Повсеместное распространение привело к повышению побочных действий НПВП. Чаще всего встречаются проблемы с почками и пищеварительной системой. На этом основании некоторые медики даже рекомендуют исключить Диклофенак из списка жизненно важных лекарственных средств.

Применение лекарства

Диклофенак применяется почти во всех отраслях медицины. Постепенно его стали выпускать в разных лекарственных формах, где он представлен в виде Диклофинака натрия.

Форма выпуска лекарства	Болезни, при которых применяется	Противопоказания
Таблетки	Полиартрит, остеохондроз, тонзиллит, ангина, ларингит, другие простудные заболевания, болезнь Бехтерева, зубная боль, боль после перенесённых операций и травм, хронические патологии суставов.	Тяжёлые патологии почек и печени, состояние после аортокоронарного шунтирования, воспалительные процессы в кишечнике, последний триместр беременности, лактозная непереносимость, детский возраст до 6 лет.
	Мигрень, при невозможности принятия таблеток из-за рвоты, воспалительные процессы в малом тазу, например, радикулит, аднексит, повышение температуры тела при простуде.	Геморрой, проктит при обострении
Наружные мази	Ревматизм, миозит, бурсит, радикулит, травмы.	Нарушение целостности кожного покрова на участке нанесения лекарственного средства, последний триместр беременности, кормление грудью, бронхиальная астма, возраст до 6 лет. С осторожностью следует применять препарат при нарушении процесса свёртываемости крови .
Гель	Травмирование мягких тканей, болезненность в мышцах ревматического характера, болезни опорно-двигательного аппарата, остеоартроз позвонков,
Раствор для проведения внутримышечного вливания	Болезненность после оперативного вмешательства, травмы, воспаления внутренних органов малого таза, заболевания опорно-двигательной системы, невралгия, люмбаго ишиас. Длительность применения составляет 1-5 дней.	Эрозии, язвы, кровотечения пищеварительной системы, кормление грудью, беременность, бронхиальная астма, полипы в носу, нарушение процесса кроветворения, возраст до 18 лет, сердечная недостаточность, сахарный диабет, воспалительные процессы в кишечнике, артериальная гипертензия.
Капли глазные	Конъюнктивит, воспалительные процессы после травмы глаза, при операции на хрусталике, эрозия роговицы.	Детский возраст до 2 лет, последний триместр беременности, кормление грудью.

В европейских странах придумали Диклофенак в новой лекарственной форме в виде пластинок для приклеивания к проблемному участку. Изобрели их в Швейцарии в 1993 году. Такая необычная форма удобна пациентам, которые не могут принимать лекарства в другом виде из-за противопоказаний. Удобно использовать лечебные пластины при растяжении, ушибе, сдавливании тканей. Их приклеивают на область повреждения 2 раза в день при условии сохранения целыми кожных покровов.

Спортсмены достойно оценили новое изобретение.

Переносимость препарата

Диклофенак имеет удачное соотношение анальгезирующего и противовоспалительного воздействий с хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний его применяют продолжительное время. Часто его применяют во время оказания первой помощи при травмах. Когда боль стихает, повреждённое место лечится другим способом. Этот симптоматический препарат хорошо подходит туристам, спортсменам, людям, ведущим активный образ жизни.

У препарата, как и у других НПВП, есть побочные действия. Они быстрее развиваются у людей, которые входят в группу риска.

Факторы риска для развития побочных действий:

• возраст больше 65 лет;
• язва в желудке или кишечнике;
• у женского пола выявлена предрасположенность к развитию осложнений;
• приём несбалансированной пищи, вызывающей повышенное выделение желудочного сока;
• длительное курение;
• злоупотребление спиртными напитками;
• нахождение в системе пищеварения бактерии Хеликобактер пилори.

Для лиц из группы риска рекомендуется воспользоваться небольшими начальными дозами средства, посмотреть на реакцию организма. При нормальном состоянии можно увеличить дозировку или количество приёмов. Лекарство имеет хорошую переносимость, важно изучить приложенную к Диклофенаку инструкцию по применению и соблюдать ее.

Диклофенак не влияет непосредственно на течение заболевания, не способствует выздоровлению. Он только снимает симптом, облегчает состояние больного человека. Для лечения болезни надо принимать иное лекарственное средство.

Если лекарство принимается долго, надо прослеживать реакцию организма на введение активного вещества. Возможны изменения со стороны почек. Особенно осторожно надо быть людям, которые имеют проблемы с этими органами или наследственную предрасположенность к ним. При назначении Диклофенака надо предупреждать врача об имеющихся хронических заболеваниях.

Особенности применения

При любом способе применения действующее вещество попадёт в организм, но в некоторых случаях важна скорость всасывания, получение наивысшей концентрации в организме. Вот почему для разных патологий используют разные лекарственные формы. Даже на некоторых этапах заболевания способы введения Диклофенака могут измениться. Для детей и взрослых методы ввода лекарственных препаратов обязательно будут разными. Внутривенное введение Диклофенака используют редко, в исключительных случаях — при тяжёлом состоянии пациента или сразу после оперативного вмешательства. Производят такое вливание только капельно.

• Диклофенак таблетки выпивают, не разжёвывая, за полчаса до приёма пищи, запивая большим количеством воды. Это стандартная форма приёма препарата. Уже выпускаются таблетки, которые можно принимать во время еды или после приёма пищи. Это важно для тех, кто имеет проблемы с пищеварительной системой. Необходимо ознакомиться с инструкцией или поговорить с лечащим врачом. Дозировку определяет доктор в зависимости от веса пациента. При улучшении состояния дозировка уменьшается. Постепенно происходит переход на поддерживающую терапию.

Особая форма — таблетки длительного применения. При таком действии активное вещество высвобождается медленнее, и результат сохраняется дольше. Это позволяет значительно снизить количество приемов лекарственного средства пациентами. Принимать препарат надо всего один или два раза в сутки. Такими свойствами обладает Диклофенак Ретард. Он удобен при хроническом течении заболеваний. Его специфическая особенность позволяет снизить проявление побочных эффектов.

Таблетки Диклофенак Ретард длительного использования не назначаются детям.

• Диклофенак свечи часто рекомендуют при комбинированной терапии. Днём пациент получает таблетки, лекарства в виде мазей, а на ночь — ректальные суппозитории. Это позволяет поддерживать необходимую концентрацию активного вещества в организме.

Средство обычно выписывают по 100 мг в день. Это считается хорошим средством от мигрени. Если при этом от головной боли применяется ещё какое-то средство, нужно рассчитать, чтобы суточная дозировка Диклофенака не превышала 150 мг. Детям дозировку суппозиториев уменьшают: по 50 мг, но 2 раза в день. Средство разрешено детям с 14 лет.

• Диклофенак гель удобен в использовании, так как действующее вещество попадает только на больной участок, не затрагивая здоровые органы. Такая лекарственная форма является смесью активного вещества и основы, которая помогает проникновению под верхний слой кожи.
• Диклофенак мазь действует таким же образом. В спортивной медицине удобно применять Диклофенак гель, потому что его легко дозировать. Его активное вещество накапливается в мышцах только в зоне поражения, не распространяясь дальше, в кровоток поступает в минимальном количестве. При лечении растяжений, ушибов, других повреждений хорошо помогают оба препарата.

Наносить их надо тонким слоем на неповреждённые кожные покровы не более 2-4 граммов. После нанесения руки тщательно вымыть. Защищать слизистые оболочки от попадания лекарственного средства. Препарат Диклак гель с диклофенаком в роли активного вещества разрешён детям с 6-летнего возраста.

• Диклофенак в инъекциях удобен при необходимости получения быстрого противоболевого действия – при печёночной, почечной колике, болевом синдроме, послеоперационных болях, при травме. Обычная доза – 1 ампула в сутки. В трудных случаях применяется ещё одна ампула через несколько часов, при этом необходимо поменять сторону введения на теле пациента.

Выбор способа применения

Врач решает, в какой форме принимается препарат. В любой форме действующее вещество попадает к месту поражения, начинает действовать. При внутримышечном и внутривенном введении активное вещество доходит быстрее. Они используются в экстренном случае, при угрозе жизни, тяжёлой форме болезни, после операции, при плохом состоянии пациента. Внутривенное введение применяется только в лечебном учреждении медицинским персоналом.

Когда боль утихнет, начинается приём таблеток. Курс лечение — 5 дней. Но существуют и таблетированные формы длительного применения (которые не рекомендованы детям). Таблетки не рекомендуется разделять, дозировку назначает лечащий врач, не стоит отходить от рекомендаций без особых причин.

Ректальные суппозитории применяются при избавлении от мигрени, лечении болей гинекологического происхождения. Также их применяют, когда нужно кратковременное воздействие, и при невозможности выпить таблетку, так как у пациента рвота. При заболевании пищеварительной системы, проблемах с почками и печенью лучше использовать лекарство в виде ректального суппозитория. Воздействие на организм будет такое же, но побочных эффектов значительно меньше. Но применять свечи Диклофенак часто не рекомендуется. Надо обратить внимание на состояние своего организма после введения лекарств в виде ректальных суппозиториев, посоветоваться с врачом.

Диклофенак в виде геля и мази применяют при травмах, ревматизме, радикулитах.

Аналоги препарата

Ещё одно аналогичное лекарство с длительным действием для внутримышечного введения – Наклофен. Замена оригинального препарата другим средством возможно только после консультации с лечащим врачом.

Возможные побочные эффекты

Все лекарственные средства негативно сказываются на организме, вызывают нежелательные последствия, есть они у Диклофенака. При соблюдении дозировки, рекомендаций врача риск последствий от них бывает минимальным.

В системе пищеварения:

• боль в животе;
• вздутие;
• нарушение работы кишечника;
• тошнота;
• редко рвота;
• кишечные газы;
• сухость во рту;
• редко цирроз.

В центральной нервной системе:

• головокружение;
• шум в ушах;
• бессонница;
• раздражительность;
• судороги;
• редко психические нарушения;
• депрессия;
• перевозбуждение.

В кровеносной системе:

• снижение гемоглобина;
• уменьшение количества лейкоцитов.

Проявление аллергии:

• отёчность губ и языка;
• снижение артериального давления;
• высыпания на коже;
• отёчность, покраснение лица;
• повышение температуры тела;
• редко помутнение роговицы глаз;
• жжение в глазах;
• анафилактический шок (стремительное развитие).

На кожных покровах:

• сыпь;
• выпадение волос;
• крапивница;
• редко экзема.

В дыхательной системе:

• при наличии бронхиальной астмы обострение;
• редко пневмония.

У сердца и сосудов:

• учащённое сердцебиение;
• болезненность в грудной клетке;
• увеличение артериального давления;
• редко инфаркт миокарда;
• сердечная недостаточность.

При закапывании капель в глаза — зуд , нечёткость зрения , может начаться воспаление при неправильном использовании капель . При внутримышечном введении в месте инъекции в редких ситуациях образуются уплотнения мягких тканей , которые со временем проходят . При ректальном применении могут быть местные раздражения , жжение , выделение слизи с примесью крови , зуд .

При продолжительном лечении надо обязательно проверять работу печени, регулярно сдавать анализ кала на скрытую кровь, контролировать состояние крови.

При появлении сильных побочных эффектов выполняется симптоматическое лечение. Обычно организм адаптируется к приёму лекарственных средств, через несколько дней они становятся меньше, потом совсем исчезают.

Возможность передозировки

При принятии большой дозы лекарственного средства будут наблюдаться рвота, понос, сильное головокружение, постоянный шум в ушах, возможны судороги, высокое артериальное давление, слабость дыхания. При сильной передозировке даже может проявиться почечная недостаточность.

Обязательно надо вызвать скорую помощь, объяснить ситуацию, врачи уже по телефону дадут начальные рекомендации.

Первые действия при передозировке Диклофенаком:

1. Дать выпить побольше воды.
2. Вызвать рвоту, надавив на корень языка пальцами или ложкой.
3. Дать выпить активированный уголь из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела.

Лучше не давать никаких лекарств до приезда врачей, это изменит картину заболевания, затруднит постановку диагноза.

Особенности применения

При использовании человеком контактных линз перед тем, как закапывать глазные капли, нужно снять линзы, подождать 5 минут, только потом закапать лекарство.

При лечении любой формой препарата Диклофенак не рекомендуется употребление алкогольных напитков.

Во время лечения не рекомендуется вождение транспорта, занятие опасными работами, так как скорость реакций значительно снижается, резкость зрения может ухудшаться. Это является побочными эффектами при употреблении лекарственного средства. Лучше воздержаться, не создавать опасные ситуации для себя и других.

В период беременности такое лекарство назначается редко, обычно его заменяют другими методами лечения, во время кормления грудничка молоком тоже не назначают Диклофенак, потому что он проникает в материнское молоко. Если его приём отложить нельзя, то молоко сцеживается, но для кормления малышу не предлагается.

При патологии почек, печени Диклофенак назначают с осторожностью. У лиц старшего возраста, особенно после 65 лет применение средства должно находиться под наблюдением врача. Многие лекарственные препараты не сочетаются с Диклофенаком. Перед использованием надо проконсультироваться с доктором, поэтому самолечение недопустимо.

Медицинская промышленность предлагает аналоги Диклофенака:

• Диклоген;
• Диклоберл;
• Дикловит;
• Ортофен;
• Флуконазол;
• Мексидол.

При выборе заменителя лекарства лучше посоветоваться с врачом. Только он сможет учесть все противопоказания, заболевания организма, совместимость веществ.

Применяя Диклофенак, надо помнить, что длительность его приёма небольшая, составляет максимум 5 дней. Принимать лучше минимальную дозу, чем максимальную суточную. Это позволит избежать появления нежелательных побочных эффектов.

Заключение

После внедрения Диклофенака в медицинскую практику прошло уже много лет. Появились другие нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты. Но Диклофенак не сдаёт свои позиции по-прежнему, занимает своё особое место, с ним до сих пор сравнивают новые средства. Он сочетает в себе хорошую переносимость, высокую эффективность.

В медицинской практике очень важны лекарственные препараты, которые имеют широкий спектр возможностей, влияют сразу на боль и воспаление, понижают жар. Изобретение нестероидных противовоспалительных препаратов помогло медикам бороться с болезнями с меньшим количеством побочных эффектов.

Catad_pgroup НПВС

Диклофенак - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N011648/01 /02

Торговое название препарата: Диклофенак

Международное непатентованное название (МНН): Диклофенак.

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Состав
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит: активное вещество: диклофенак натрия 50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 46,6 мг, кукурузный крахмал - 59,2 мг, повидон-К30 - 10,0 мг, натрия лаурилсульфат - 10,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 20,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,0 мг, магния стеарат - 1,2 мг; оболочка: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер - 4,1379 мг, макрогол-6000 - 1,0345 мг, тальк - 6,7241 мг, титана диоксид Е 171 - 1,0345 мг, краситель солнечный закат желтый - 2,0670 мг.
1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит: активное вещество: диклофенак натрия 100 мг; вспомогательные вещества: сахароза - 94,7880 мг, цетиловый спирт - 54,8200 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 0,7900 мг, тальк - 3,9500 мг, повидон К-25 - 1,053 мг, магния стеарат - 7,8990 мг; оболочка: гипромеллоза - 3,4355 мг, титана диоксид Е 171 - 0,8649 мг, тальк - 2,4178 мг, полисорбат 80 - 0,3826 мг, макрогол 6000 - 0,6894 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] [Е124] - 0,0441 мг, краситель коричневый [краситель солнечный закат желтый [Е110] + краситель азорубин [Е122] + краситель бриллиантовый черный [Е151]] - 0,0147 мг, лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый [Е110]-0,0500 мг.

Описание
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой оранжевого цвета, на изломе от белого до почти белого цвета.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг - круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, на изломе от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код ATX: М01АВ05

Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1–4 часа и снижает максимальную концентрацию (C max) на 40 %. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (C max) - 1.5 мкг/мл достигается через - 2–3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
После перорального приема таблеток 100 мг C max - 0.5 мкг/мл достигается через - 4–5 ч.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность - 50 %. Связь с белками плазмы - более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; C max в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т 1/2) из синовиальной жидкости 3–6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч).
Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9.
Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет около 260 ± 50 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. Т 1/2 из плазмы составляет в среднем около 2.5 часа. 65 % введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается,
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Показания к применению
Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).
Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания.
Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит).

Противопоказания
- Гиперчувствительность к активному веществу (в т.ч. к др. НПВП) или вспомогательным компонентам;
- Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
- Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
- Период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- III триместр беременности, период грудного вскармливания;
- Декомпенсированная сердечная недостаточность;
- Нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
- Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- Детский возраст до 15 лет - для таблеток по 50 мг и до 18 лет - для таблеток по 100 мг;
- Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией принимать препарат (таблетки 50 мг ) противопоказано.

С осторожностью
Анемия, бронхиальная астма, цереброваскулярные заболевания, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания периферических артерий, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 60 мл/мин), дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия. дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I–II триместр.
Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.
Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Способ применения и дозы
Таблетки 50 мг.
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.
Взрослым и подросткам с 15 лет - по 50 мг 2–3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Таблетки 100 мг.
По 1 таблетке 1 раз в день. При необходимости дополнительного приема препарата используют таблетки по 50 мг.

Побочное действие
Часто - 1–10 %; иногда - 0,1–1 %; редко - 0,01–0,1 %; очень редко - менее 0,001 %, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, эзофагит, неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные "кошмары", раздражительность, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко - ангионевротический отек (в т.ч. лица).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко - обострение бронхиальной астмы; очень редко - пневмонит.
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.

Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги, повышение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке - острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калий сберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидов (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, ингибиторами обратного захвата серотонина и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.
Влияние на результаты лабораторных анализов: диклофенак может влиять на показатели сывороточных трансаминаз (если это влияние носит продолжительный характер или если имеют место осложнения, лечение необходимо прекратить), а также может вызвать повышение концентрации калия.

Особые указания
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта диклофенак принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства).
Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 10 мл/мин Css метаболитов в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью.
У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании с ингибиторами АПФ, бета-блокаторами; дигоксином; при лечении нефротоксичными препаратами, зидовудином.
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При приеме таблеток 100 мг больным сахарным диабетом следует учитывать содержание в препарате сахарозы (в 1 таблетке - 94,7880 мг сахарозы).
Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 50 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/АЛ. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/АЛ. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения
Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой - 3 года.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой - 4 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
1. Производитель
Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
Претензии потребителей направлять по адресу:
Россия, 603950, г. Нижний Новгород ГСП-458, ул. Салганская, 7.
В случае упаковки на ООО Хемофарм. Россия:
Произведено: Хемофарм А.Д., г. Вршац, Сербия
Упаковано:

ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.

ИЛИ
2. Производитель
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.
Организаиия, принимающая претензии от потребителей:
ООО «Хемофарм», 249030, Россия, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.

Это нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, изготовляемое из фенилуксусной кислоты. Создает выраженный противовоспалительный, обезболивающий и средний жаропонижающий эффект.

Инструкция по применению:

Препарат эффективен благодаря блокированию действия фермента циклооксигеназа (главного фермента метаболизма арахидоновой кислоты), который является предшественником простагландинов, играющих основную роль в образовании воспалительного процесса, болевых ощущений и лихорадочного синдрома.

Важно: описание препарата Диклофенак не предназначено для назначения лечения без участия врача.

Форма выпуска и состав

Диклофенак выпускают в следующих лекарственных формах:

раствор для уколов : прозрачный, от слабо-желтого цвета до бесцветного, с характерным слабым запахом бензилового спирта (в ампулах по 3 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке);

мазь для наружного применения: почти белого или белого цвета, со слабым специфическим запахом (в алюминиевых тубах по 30 г, по 1 тубе в картонной пачке);

свечи ректальные: торпедообразной формы, белого с кремовым оттенком или белого цвета (в контурных ячейковых упаковках по 5 суппозиториев, по 2 упаковки в картонной пачке);

гель для наружного применения 1% или 5%: однородный, белого с кремовым или желтоватым оттенком или белого цвета, со специфическим запахом (в алюминиевых тубах по 30 или 50 г, по 1 тубе в картонной пачке);

таблетки , покрытые кишечнорастворимой оболочкой: оранжевого или оранжево-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 1, 2, 3, 5, 10 упаковок в картонной пачке; в контурных ячейковых упаковках по 20 шт., по 1-3 упаковки в картонной пачке; в темных стеклянных банках по 30 шт., по 1 банке в картонной пачке);

глазные капли 0,1%: прозрачный или почти прозрачный раствор от светло-желтого цвета до бесцветного (в полимерных флаконах-капельницах по 5 мл, по 1 флакону в картонной пачке).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.

Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Ингибирует синтез протеогликана в хрящах.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. При местном применении в офтальмологии уменьшает отек и боль при воспалительных процессах неинфекционной этиологии.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее.

Время достижения Сmax в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения - 1 ч, в/м введения - 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, Cmax достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме. В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости - 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания к применению Диклофенака

• боли в позвоночнике;
• невралгии;
• миалгии;
• артралгии;
• болевой синдром и воспаление после операций и травм;
• болевой синдром при подагре;
• мигрень;
• альгодисменорея;
• болевой синдром при аднексите, проктите;
• колики (желчная и почечная);
• болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

Для местного применения:

Способ применения и дозы

Для приема внутрь для взрослых разовая доза составляет 25-50 мг 2-3 раза/сут.

Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы, тяжести течения заболевания и составляет 1-3 раза/сут., ректально - 1 раз/сут.

Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса применяют в/м в дозе 75 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза составляет 2 мг/кг.

Наружно применяют в дозе 2-4 г (в зависимости от площади болезненного участка) на пораженное место 3-4 раза/сут.

При применении в офтальмологии частота и длительность введения определяются индивидуально.

Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 150 мг/сут.

Раствор для уколов

Внутримышечное глубокое введение. Разовая доза для пациентов составляет 75 мг, что соответствует 1 ампуле раствора. Повторное введение допустимо не ранее чем через 12 часов. Длительность применения - 2 дня. Далее при необходимости продолжения лечения переходят на ректальное или пероральное применение препарата.

Глазные капли

До проведения операции закапывают в конъюнктивальный мешок, по 1 капле пятикратно в течение 3 часов. После операции в раннем периоде – по 1 капле трижды, далее – по 1 капле трижды-пятикратно у сутки. При других заболеваниях: по 1 капле 4-5 раз в сутки. Лечение курсом, не более 28 дней.

Мазь для наружного применения

Наносят наружно, по 2-4 гр, тонким слоем. Кратность – трижды-четырежды в сут.

Свечи

Предназначены для ректального введения, как можно глубже, после акта дефекации: по 50 мг дважды в сутки либо по 100 мг однократно в сут. Максимальная доза для суточного применения – 150 мг. Длительность лечения определяется индивидуально. Свечи вводят целиком, не разрезая на части, т.к. это может привести к нарушению всасываемости.

Гель

Гель наносят наружно, чистыми руками, аккуратно распределяя по болезненной области. Гель 1% - по 2-4 гр на однократное применение, гель 5 % - до 2 гр. Взрослым и детям старше 12 лет наносят препарат трижды-четырежды в сутки. Детям 6-12 лет 1% гель наносят на кожу в дозе до 2 гр не более 2 раз в сутки, гель 5% - до 1 гр на однократное применение максимум 2 раза в сутки. Длительность лечения определяется индивидуально.

Таблетки

Принимают за полчаса до еды, если необходим быстрый терапевтический эффект. В остальных случаях таблетки принимают после или во время еды не разжевывая и запивая водой.

Взрослые пациенты и подростки: по 25-50 мг дважды-трижды в сутки (макс 150 мг ежесуточно). При наступлении терапевтического эффекта дозировка уменьшается до 50 мг в сут.

В детском возрасте следует придерживаться следующих доз:

• 6-7 лет: 25 мг 1 раз в сутки;
• 8-11 лет: 25 мг 2-3 раза в сутки;
• 12-14 лет: 25-50 мг 3-4 раза в сутки.

Особенности применения

С особой осторожностью применяют при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, диспептических явлениях, бронхиальной астме, артериальной гипертонии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также у пациентов пожилого возраста.

При указаниях в анамнезе на аллергические реакции на НПВС и сульфиты диклофенак применяют только в неотложных случаях. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови.

Необходимо избегать попадания диклофенака в глаза (за исключением глазных капель) или на слизистые оболочки. Пациенты, использующие контактные линзы, должны применять глазные капли не ранее чем через 5 мин после снятия линз.

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Побочные действия

• тошнота;
• рвота;
• анорексия;
• боли и неприятные ощущения в эпигастральной области;
• метеоризм;
• запор;
• диарея.

В отдельных случаях - эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко - нарушение функции печени. При ректальном введении в единичных случаях отмечались воспаление толстой кишки с кровотечением, обострение язвенного колита.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

• головокружение;
• головная боль;
• возбуждение;
• бессонница;
• раздражительность;
• чувство усталости.

• парестезии;
• нарушения зрения (расплывчатость, диплопия);
• шум в ушах;
• расстройства сна;
• судороги;
• раздражительность;
• тремор;
• психические нарушения;
• депрессия.

Со стороны системы кроветворения:

• анемия;
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы:

• нарушение функции почек;
• у предрасположенных пациентов возможны отеки.

Дерматологические реакции:

Редко - выпадение волос.

Аллергические реакции:

• кожная сыпь;

При применении в форме глазных капель:

• покраснение;
• фотосенсибилизация.

Местные реакции:

При длительном наружном применении и/или нанесении на обширные поверхности тела возможны системные побочные эффекты вследствие резорбтивного действия диклофенака.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении:

с антибактериальными препаратами хинолонового ряда имеются единичные сообщения о возникновении судорог;

с гипогликемическими препаратами смеются сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных с сахарным диабетом;

всасывание диклофенака из ЖКТ уменьшается с колестирамином , в меньшей степени - с колестиполом ;

повышение концентрации метотрексата в плазме крови и усиление его токсичности;

с варфарином описаны отдельные случаи возникновения кровотечений;

диклофенак может не оказывать влияния на биодоступность морфина , однако концентрация активного метаболита морфина может оставаться повышенной в присутствии диклофенака, что увеличивает риск развития побочных эффектов метаболита морфина, в т.ч. угнетения дыхания;

с антигипертензивными лекарственными средствами возможно ослабление их действия;

с ГКС повышается риск возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительной системы;

с диуретиками возможно уменьшение диуретического эффекта;

с калийсберегающими диуретиками возможно повышение концентрации калия в крови;

с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов;

с ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови;

с пентазоцином описан случай развития большого судорожного припадка;

с рифампицином - возможно уменьшение концентрации диклофенака в плазме крови;

с цефтриаксоном - повышается экскреция цефтриаксона с желчью;

с циклоспорином - возможно повышение нефротоксичности циклоспорина.

Противопоказания

• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• "аспириновая триада" - непереносимость аспирина;
• нарушения кроветворения неясной этиологии;
• повышенная чувствительность к диклофенаку или другим НПВС.

Передозировка

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• кровотечение из желудочно-кишечного тракта.

Со стороны нервной системы:

• головокружение;
• головная боль;
• повышенная судорожная готовность;
• гипервентиляция легких.

Лечение

Для лечения передозировки проводится симптоматическая терапия.

Цена Диклофенака

Аналоги Диклофенака

Аналогами Диклофенака являются следующие лекарственные препараты:

• Адолор;
• Биоран;
• Дикло-Ф;
• Диклак;
• Диклоран;
• Дикловит;
• Диклоген;
• Диклобене;
• Доросан;
• Вольтарен;
• Ортофен;
• СвиссДжет;
• Наклофен СР;
• Униклофен.

– одно из наиболее популярных нестероидных противовоспалительных средств. В отечественной медицине его расценивают как золотой стандарт в лечении ревматологических заболеваний. Он также находит широкое применение в неврологии, гинекологии, хирургии, онкологии. Однако ряд широкомасштабных исследований указывают на его , несущие угрозу жизни, в связи с чем некоторые учёные ратуют за его изъятие из продажи.

Двуликий диклофенак : завоёвывает доверие и разбивает сердца

Диклофенаку надо отдать должное: на фоне других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) он обладает самым мощным двойным эффектом: обезболивает и снимает воспаление одновременно. Так, по данным метаанализа, опубликованного в марте 2016 года в журнале The Lancet, именно диклофенак в дозировке 150 мг/сутки из всех НПВП оказался наиболее эффективным для снятия боли и восстановления функций суставов. Впрочем, исследователи призывают не забывать о его побочных эффектах.

Светлой стороной диклофенака являются и его жаропонижающее, противоопухолевое, противоотёчное, антимигренозное действия. Для купирования боли его применяют не только при артритах, но в послеоперационный период, при болезненных месячных, мигрени и т.д.

Влияние диклофенака и других НПВП на сердечно-сосудистую систему

Так почему же клинические фармакологи англичанка Patricia McGettigan и канадец David Henry в журнальной публикации в PLоS Medicine настаивают на необходимости вычеркнуть диклофенак из национальных перечней жизненно важных лекарств и вообще запретить его продажу?

Дело в том, что двуликий диклофенак не только снимает боль , воспаление и жар, но и разбивает сердца в буквальном смысле этого слова. В 2004 году «собрат» диклофенака из группы НПВП «Виокс» (Vioxx) был отозван с производства в связи со смертью известного спортсмена и большим количеством инфарктов и инсультов на фоне его приёма. В 2006 году было доказано аналогичное побочное действие диклофенака , повышающего вероятность развития сердечно-сосудистых нарушений на 40 % при долгосрочном применении. Подробнее с публикацией можно ознакомиться здесь: http://journals.plos.org/plosmedicine/article?id=10.1371/journal.pmed.1001388.

В 2017 году European Heart Journal в разделе «Кардиоваскулярная фармакотерапия» продолжил тему опасности НПВП для сердечно-сосудистой системы. На этот раз датские учёные призвали отказаться от диклофенака из-за угрозы остановки сердца, вероятность которой при его приёме вырастает более чем на 50 %.

Такой вывод исследователи сделали на основе анализа почти 30 тысяч случаев смерти из-за остановки сердца. Как отмечает один из авторов, профессор кардиологии Gunnar Gíslason , НПВП сгущают кровь, способствуют образованию тромбов, сжатию сосудов и повышению давления, что и может служить причиной остановки сердца. Подробнее с публикацией можно ознакомиться здесь: https://academic.oup.com/ehjcvp/article/3/2/100/2739709.

Другие побочные эффекты диклофенака

Другие побочные эффекты диклофенака также несут нешуточные угрозы . Как правило, пациенты особенно остро ощущают его негативное влияние на желудочно-кишечный тракт. Это боли и спазмы в верхней и средней части живота, тошнота и рвота, нарушения пищеварения, метеоризм, иногда гепатит. Долгое применение диклофенака может привести к язве и желудочным/кишечным кровотечениям. ЦНС может реагировать на диклофенак сонливостью, головной болью, головокружением; мочевыделительная система – отёками и почечной недостаточностью. Кожные высыпания могут говорить об аллергических реакциях на данное средство. Возможны нарушения зрения и слуха. Всё это говорит о токсичности диклофенака для организма.

Многоликий диклофенак: формы выпуска

Авторы обеих названных выше публикаций отмечают недопустимость бесконтрольного приёма НПВП и в частности диклофенака, от которого лучше отказаться совсем. По статистике 25 % рецептов выписываются именно на эти средства. Но что ещё хуже – 30 % людей покупают их сами, без назначения врача. Тем более что у нас он продаётся свободно, без рецепта, и в самых разнообразных формах. Таблетки, ампулы для инъекций, мази и гели, свечи – выбор на любой вкус.

Многоликий диклофенак будто меняет маски, появляясь под всё новыми названиями: Вольтарен Эмульгель, Ортофен, Диклофен, Диклак, Дикловит, Наклофен и т.д. – более 70 наименований.

Несмотря на обнародованные данные о рисках, сопряжённых с его приёмом, диклофенак продолжает лидировать среди назначаемых врачами НПВП в 15 странах. В них и в ещё 74 государствах он так и остался в списках жизненно необходимых препаратов. Хотя ведущие представители медицинской общественности и признали, что назначать его надо лишь при крайней необходимости и в минимальных дозах.

Причины популярности опасного диклофенака

Так почему же он продолжает пользоваться популярностью как у врачей, так и у пациентов? Ревматологи назначают его, думая лишь об излечении болезней своего профиля, а с последствиями пусть борются кардиологи, гастроэнтерологи и другие врачи. Это серьёзная проблема современной медицины – отсутствие комплексного подхода к больным, когда каждый узкий специалист назначает лекарства от «своих» болезней. В итоге одно лечим, другое калечим.

А пациенты с сильными болями готовы принять любое лекарство, игнорируя все риски, лишь бы облегчить состояние в данный момент. И то, что к болям в суставах со временем прибавятся боли в сердце или желудке, кажется им не важным. Однако не всегда стоит «жить настоящим», как призывает реклама, иногда следует подумать и о завтрашнем дне.

Безопасная альтернатива диклофенаку и НПВП

Для пациентов с кардиологическими и гастроэнтерологическими заболеваниями назначение диклофенака неприемлемо в принципе. Стоит отказаться от него и всем желающим сохранить здоровье ЖКТ, сердца, печени , почек и других органов и систем. Чем же заменить диклофенак и другие отнюдь небезвредные НПВП?

Сегодня разработаны эффективные и безопасные препараты на натуральной основе – , и Д3 . Их ключевой компонент – , чья польза для костно-суставной системы поистине многогранна. Так, благодаря наличию противовоспалительных и антибактериальных агентов лизоцима 2 и дефензина 1 трутневый расплод успешно борется с воспалением. Исследование нейроиммуноэндокринного воздействия трутневого расплода на больные суставы рассмотрено в Ирины Сарвилиной в № 5 журнала «Врач» за 2016 год.

Все три препарата способствуют нормализации минерального обмена и таким образом воздействуют на глубинные причины . Подробнее об их применении при суставных патологиях см. .

В профилактике и лечении артрита будут полезны натуральные (защитники хряща):

• , который воздействует на факторы роста и восстановления хрящевой ткани.
• , способствующий оздоровлению сосудов, а значит, улучшению и метаболизма в суставах.
• – натуральный витаминно-минеральный комплекс для здоровья суставов, содержит в составе своих компонентов-пчелопродуктов также аминокислоты , гормональные и противовоспалительные компоненты.

ПОЛЕЗНО УЗНАТЬ:

О ЗАБОЛЕВАНИЯХ СУСТАВОВ

Диклофенак препарат из группы , одной из лекарственных форм которого является раствор для введения внутримышечно. Фармакологические характеристики этой формы медикамента рассмотрим подробно.

Состав инъекционной формы Диклофенака

В одном миллилитре раствора для инъекций содержится 25 мг активного компонента диклофенака натрия. По структуре действующая составляющая лекарства производное фенилуксусной кислоты. Раствор выпускается в ампулах объемом по 3 миллилитра. В качестве дополнительных компонентов в его состав входят очищенная вода и бензиловый спирт. Диклофенак для инъекций производят в картонных упаковках по 5 или 10 ампул.

Фармакодинамика препарата

Лекарство Диклофенак оказывает такие эффекты:

• противовоспалительный;
• анальгезирующий;
• антипиретический.

Объяснение эффективности активного вещества заключается в угнетающем воздействии на циклооксигеназу. В связи с ним тормозятся реакции образования простагландинов, подавляются реакции агрегации тромбоцитов.

Диклофенак устраняет , скованность суставов , восстанавливает их функциональность. При необходимости применения в случаях посттравматических и послеоперационных осложнений способствует облегчению спонтанного болевого синдрома и боли во время совершения движений.

Фармакокинетика препарата

Особенности фармакокинетики инъекционной формы Диклофенака представлены в таблице.

Всасывание	После поступления в мышечные ткани всасывание запускается сразу же. Максимум содержания в крови достигается спустя 10-20 минут после укола. Если соблюдены предпочтительные временные промежутки между инъекциями препарата, то кумуляции не происходит
Распределение	99,7% активного вещества связывается с белками крови (99,4% с альбумином). Активный компонент препарата обладает способностью к проникновению в суставную жидкость. Здесь максимальное значение его содержания возможно спустя 2-4 часа. По истечении 2 часов после достижения пикового содержания диклофенака в крови содержание лекарственного компонента в суставной жидкости превышает таковое в сыворотке. Высокие значения концентрации активного вещества в суставной жидкости сохраняются еще 12 часов
Биотрансформация	Метаболические превращения диклофенака заключаются в глюкуронизации исходных молекул (частично), метоксилировании и гидроксиливании (преимущественно) вещества до образования промежуточных метаболитов, которые вслед за этим преобразуются в глюкуроновые конъюгированные молекулы
Выведение	Время полувыведения диклофенака 1-2 часа. Его метаболиты отличаются несколько большей продолжительностью времени полувыведения. 60% лекарственного средства подвергается выведению в форме глюкуроновых конъюгатов с мочой. Оставшееся количество действующего компонента после ряда метаболических превращений выводится с желчью и в последующем с калом

Спектр показаний к назначению инъекций

Показания к применению раствора Диклофенака для внутримышечных инъекций:

• суставные патологии воспалительного генеза (подагрический , ревматический , );
• дегенеративно-дистрофические ( , артрозы);
• миалгии, невралгии, ишиас, люмбаго;
• патологии внесуставных структур (бурситы , ревматические поражения);
• осложнения после травм и операций.

От чего помогает препарат в инъекционной форме, помимо болезней костно-мышечной системы? Диклофенак назначают также при аднексите, мигренозных приступах, печеночной и почечной коликах, инфекционных процессах воздухоносных путей, пневмонии.

Нельзя самостоятельно назначать себе данное лекарство. Это может стать причиной серьезных нежелательных последствий со стороны сердечно-сосудистой, нервной, пищеварительной и других систем. Медикамент может быть назначен лечащим врачом при наличии показаний и отсутствии ограничений к использованию.

Как применять и дозировать лекарство

Инструкция по применению инъекционной формы Диклофенака предполагает такой режим дозирования: однократно в день 75 мг активного вещества (одна ампула). Дозировка взрослым может корректироваться максимум до 150 мг (две ампулы) в сутки. Сколько дней можно колоть этот препарат, определяет лечащий врач, исходя из особенностей состояния пациента. Однако что курс лечения Диклофенаком не должен быть больше 5 суток.

Чаще всего это лекарство назначают, как средство для начальной терапии. Сколько уколов Диклофенака можно делать, зависит и от того, сочетается ли инъекционная форма медикамента с ректальной или таблетированной, поскольку суммарная доза действующего компонента в день не должна быть больше 150 мг. Если одновременно использовать или пить , можно колоть лекарство только в объеме одной ампулы (75 мг).

Как ставить уколы Диклофенака? Инъекционный раствор набирают в шприц и вводят внутримышечно, в крайний верхний ягодичный квадрант; предварительно нужно продезинфицировать место укола. На следующий день укол ставят в другую ягодицу.

Лечащий врач должен объяснить, как колоть и как часто можно делать уколы Диклофенака. Важно соблюдать рекомендации специалиста.

Побочные эффекты

Побочные действия от уколов Диклофенака можно распределить по группам, представленным в таблице ниже.

Система органов или группа симптомов	Побочные эффекты
Инфекционные патологии	В редких ситуациях вероятно развитие постинъекционного абсцесса при несоблюдении правил дезинфицирования кожи перед уколом
Кроветворная система	Лейкопения и агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластический и гемолитический варианты анемии
Система иммунитета	Гиперчувствительность, включая анафилактический шок, ангионевротический отек
Нервная система	Головные боли и головокружения, ухудшение сна, памяти, нарушения сенсорики, судорожные состояния, асептическая форма менингита, инсульты
Расстройства психики	Необоснованные приступы тревоги, раздраженность, депрессивные состояния, кошмары, дезориентация в пространстве
Зрительный анализатор	Диплопия, затуманивание зрения
Слуховой анализатор	Шум в ушах, ухудшение слуха
Сердечно-сосудистая система	Аритмии, симптомы сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, болевой синдром, возрастание уровня артериального давления, васкулиты
Дыхательная система	Бронхиальная астма, пневмонит
Желудочно-кишечный тракт	Боли в животе, рвота и тошнота, нарушение переваривания пищи, вздутие, понос, гастрит, язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения. К редким отрицательным последствиям со стороны ЖКТ относятся глоссит и стоматит, дисгевзия (нарушение вкуса), образование кишечных диафрагмоподобных структур, колиты, панкреатит, запор
Печень и желчевыводящие пути	Гепатит, ухудшение функционального состояния печени, скачок активности ферментов-трансаминаз в крови
Дерматологические патологии	Высыпания, дерматиты, эритема, экзема, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, пурпура, алопеция, фоточувствительность
Выделительная система	Нефротический синдром, нефрит, протеинурия и гематурия, недостаточная функциональность почек
Общие симптомы	Болезненность и формирование уплотнения по месту введения медикамента, реже отечность и некротические изменения по месту инъекции

Чтобы снизить риск проявления негативных последствий, необходимо применять минимальную дозу препарата, которая может быть эффективной, при этом продолжительность курса должна быть короткой. Если длительность курсового применения Диклофенака превышает рекомендуемую и/или используется слишком высокая дозировка, то существенно увеличивается риск негативных последствий со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инсульт и инфаркт миокарда.

О любых реакциях организма на введение препарата требуется сразу же сообщать врачу. При проявлении патологических признаков инъекции Диклофенака нужно немедленно прекратить.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания к использованию раствора диклофенака для введения внутримышечно:

• гиперчувствительность к активному компоненту и другим противовоспалительным веществам нестероидной природы;
• нарушения функциональности кроветворной системы;
• язвенная болезнь;
• кишечные патологии деструктивно-воспалительного генеза в острой стадии;
• бронхиальная астма;
• возраст до 15 лет;
• периоды вынашивания ребенка и кормления грудным молоком.

При беременности уколы препарата не должны назначаться на любом сроке, при необходимости использования лекарства во время кормления грудью лактацию прекращают до завершения курса терапевтической коррекции.

Строгий врачебный контроль в случае необходимости введения инъекций Диклофенака и при условии анализа соотношения риска и пользы для пациента необходим в таких ситуациях:

• системные болезни соединительной ткани (красная волчанка, коллагенозы);
• индуцированная порфирия;
• воспалительно-язвенные патологические состояния ЖКТ в анамнезе;
• нарушенная функциональность печени;
• нарушенная функциональность органов выделительной системы;
• гипертоническая болезнь;
• сердечная недостаточность;
• сахарный диабет;
• нарушения обмена липидов;
• ранний послеоперационный период;
• склонность к реакциям гиперчувствительности;
• хронические обструктивные патологии воздухоносных путей;
• хронические инфекционно-воспалительные болезни органов дыхательной системы;
• пожилой возраст;
• злоупотребление алкоголем.

С осторожностью средство применяется при необходимости сопутствующего медикаментозного лечения при помощи антикоагулянтных, антиагрегантных лекарств, для внутреннего приема, антидепрессантов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Так как введение Диклофенака способно спровоцировать головокружение и чрезмерную утомляемость, то во время курсового применения средства следует воздержаться от управления автотранспортными средствами и иной сложной техникой.

Взаимодействие Диклофенака и других медикаментов

Характеристика одновременного использования препарата и некоторых лекарств приведена в таблице.

Медикаменты	Результат взаимодействия
Дигоксин, фенитоин, литий-содержащие препараты	Возрастание концентрации действующих компонентов этих лекарств в крови
Гипотензивные препараты, диуретики	Ослабление эффективности препаратов
Калийсберегающие диуретики.	Гиперкалиемия
НПВС	Возрастание риска нежелательных реакций со стороны органов пищеварения
Циклоспорин	Увеличение нефротоксичности Диклофенака
Противодиабетические препараты	Резкие колебания содержания глюкозы в крови как в сторону увеличения, так и в сторону уменьшения
	Увеличение концентрации этого препарата и усиление его токсических свойств
Производные хинолона	Судорожные состояния

Пациент обязательно должен уведомить врача об уже принимаемых им лекарственных средствах. Такая мера позволит минимизировать риск вероятных последствий взаимодействия медикаментов.

Симптоматика передозировки

В случае несоблюдения режима дозирования инъекционной формы Диклофенака в сторону превышения допустимого количества введённого лекарства могут проявиться следующие симптомы:

• помутнение сознания;
• боли в голове и головокружения;
• судорожные состояния миоклонического типа;
• рвота, тошнота, резкая боль в животе;
• нарушение функционального состояния почек и печени.

При передозировке целесообразно проведение симптоматического лечения, целями которого являются снижение давления, коррекция нарушенной функциональности почек, негативных реакций со стороны ЖКТ, угнетенного дыхания, судорог. Специфическое антидотное вещество отсутствует. Гемодиализ и форсированный диурез имеют низкую эффективность и не используются.

Аналоги Диклофенака и сравнительная стоимость препаратов

Цена на Диклофенак Акос (производитель Синтез ОАО) в инъекциях совсем не высока купить его можно от 16 рублей за упаковку, в которой содержится 5 ампул лекарственного раствора. Стоимость медикамента можно узнать из таблицы:

Если применять Диклофенак в инъекционной форме по каким-либо причинам нельзя, то врач должен подобрать уколы-аналоги, более безопасные. Аналогичным должно быть только действие, а не состав раствора для внутримышечных инъекций.

На приеме у врача: частые вопросы пациентов

На консультации у специалиста пациент может задать вопросы о применении медикамента. Рассмотрим некоторые из самых распространенных вопросов и ответы на них.

Таблетки или уколы что лучше?

Конкретная форма Диклофенака назначается в зависимости от особенностей клинического случая. Нельзя сказать, что какая-то из них лучше. Инъекции препарата эффективны на ранних стадиях развития патологий, а таблетки назначают для продолжения курса терапии.

Можно ли сочетать уколы Диклофенак и Мильгамма?

Мильгамма хороший комплекс витаминов группы В, и назначение этого средства в одно время с Диклофенаком вполне допустимо и рационально.

Что лучше: Диклофенак или Вольтарен в уколах?

В составе Вольтарена содержится тот же действующий компонент, что и в классическом Диклофенаке, поэтому эти лекарства равноценны по действию.

Чем заменить Диклофенак в уколах?

В случае повышения риска развития негативных последствий со стороны ЖКТ рационально назначать избирательные ингибиторы циклооксигеназы 2 типа вместо Диклофенака, который воздействует на обе изоформы этого фермента. К таким лекарствам относится , поэтому в ряде ситуаций ответ на вопрос, будет в пользу первого медикамента.

А ответы на вопросы, какие уколы лучше Диклофенака, чем заменить Диклофенак в уколах, может дать только лечащий врач.