Домой Стоматология Из чего делают силденафил. Противопоказания к применению

Из чего делают силденафил. Противопоказания к применению

Силденафил — это действующее вещество лекарства для повышения потенции у мужчин, более известный препарат содержащий Силденафил это Виагра от компании Пфайзер.
Силденафил назначается мужчинам с нарушениями эректильной функции и импотенции. Действует препарат на кровоток в области малого таза, включая половой член. При этом эрекция возникает только при естественном возбуждении, то есть не нарушает естественный механизм возникновения эрекции.

Что можно назвать аналогом Силденафила?

К аналогам силденафила можно отнести:

  1. Препараты именуемые дженериками ;
  2. Препараты из группы ФДЭ5;
  3. БАДы предназначенные для улучшения потенции.

К дженерикам относятся препараты которые содержат тоже активное вещество что и оригинальный препарат. В нашем случае аналогами, будут препараты у которых активное вещество Силденафил в дозировках 25мг, 50мг, 100мг даже бывают и до 200-300мг, но это уже маркетинговый ход, так как рекомендованная суточная доза Силденафила составляет 100мг. Например дженерик Виагра в нашей аптеке можно купить по цене от 1250 рублей за 10 таблеток по 100мг. Ранее мы уже писали об аналогах виагры .

Дженерики содержащие силденафил



  1. Дженерик Виагра 100 мг — каждая таблетка содержит 100 мг Силденафила, цена от 1250 рублей за 10 таблеток.
  2. Дженерик Виагра 150 мг — увеличенная доза силденафила, а именно 150 мг. Рекомендуется для экономии, так как рекомендуемая дозировка 50-100 мг.
  3. Дженерик Виагра Софт 100 мг — популярная модификация препарата, отличается формой выпуска, а именно это таблетки для разжевывания или рассасывания, а благодаря такому способу применения действует препарат быстрее и мягче, а также можно употреблять алкоголь и жирную пищу. Время действия как и обычных таблеток до 5 часов.
  4. Супер П-Форсе — комбинированный дженерик, содержит 100 мг Силденафила, а также Дапоксетин 60 мг, последний применяется для лечения преждевременного семяизвержения и для увеличения длительности полового акта.

В этом списке мы перечислили только те аналоги силденафила, которые можно купить в нашей аптеке сайт, конечно на рынке существуют сотни аналогов и дженериков, но мы путем выявления спроса, оставили только самые популярные дженерики силденафила.

Аналоги силденафила с другим действующим веществом

Препараты из группы ФДЭ5 (ингибитор фосфодиэстеразы типа 5), к таковым относят:

  1. Сиалис , активное вещество Тадалафил в дозировках 5мг, 10мг, 20мг 40мг. Отличается длительностью воздействия, которая составляет более суток, но это не означает что эрекция будет длится сутки, а лишь то что необязательно принимать препарат за час или два до полового акта.
  2. Левитра , активное вещество Варденафил в дозировках 5мг, 10мг, 20мг 40мг. Отличается от силденафила тем, что значительно эффективнее, а также зачастую помогает тем кому не помог силденафил.
  3. Стендра, активное вещество Аванафил в дозах 25, 50 и 100мг. Быстрый эффект и реже побочные эффекты.
  4. Зидена, действующее вещество Уденафил. Менее распространен в мире, производится в Корее.

Натуральные аналоги Силденафила, они же БАДы.

Биологически активные добавки издавна применяются для лечения различных заболеваний, китайцы уже многие столетия используют вытяжки из растений для улучшения потенции, не случайно их более миллиарда, да?

Конечно на рынке можно встретить бады которые не «работают», а иногда бывает что они и опасны для здоровья , так как хитрые производители добавляют туда активные вещества от препаратов из группы ФДЭ5.

Наша аптека предлагает проверенные бады для улучшения потенции такие как Фужуньбао Супер, Сила Императора, ВиМакс, Волум Пилс и другие.

Что выбрать оригинал или дженерик/заменитель?

На этот вопрос нужно ответить самостоятельно, так как покупая оригинал Вы получите «настоящий» препарат, но за это Вы будете обязаны потратить значительно больше, чем при покупке дженерика. Поддержка производства дженериков и их реализации оказывают на государственном уровне во многих странах.

Все препараты этой группы обладают очень сходным действием, дозировки подбираются индивидуально. Единственное отличие, ощутимое в инструкциях к препаратам - продолжительность рекомендованного времени от приема препарата до ожидаемой сексуальной активности: 16 минут для Сиалиса, от получаса до часа для Левитры и Зидены и час для Виагры.

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия препаратов Силденафила за границей (за рубежом) - Androz, Caverta, Cupid, Edegra, Enthusia, Integra, Juan, Maxigra, Patrex, Penegra, Progra, Rezum, Romento, Seler, Silagra, Suhagra, Viraha, Vistagra.

Все препараты для лечения нарушений эрекции .

Все препараты, применяемые в урологии и андрологии, .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

В таблице рассмотрены только официально разрешенные к применению в России препараты, продающиеся в аптеках.

Препараты, содержащие Силденафил (Sildenafil) - код АТХ (ATC) G04BE03
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Виагра (Viagra) - оригинал таблетки 25мг 1 Франция, Пфайзер за 1 шт:407- (средняя 682) -1118 ;
за 4 шт: 669- (средняя 795) - 2630
792↘
Виагра (Viagra) - оригинал таблетки 50мг 1, 2 и 4 Франция, Пфайзер за 1шт: 505- (средняя 724) -969;
за 2шт: 1075- (средняя 1336↗) -2041;
за 4шт: 1500- (средняя 3362) - 3383
2424↗
Виагра (Viagra) - оригинал таблетки 100мг 1, 2 и 4 Франция, Пфайзер за 1 шт: 662- (средняя 861) -1305;
за 2шт: 1144- (средняя 1593↗) - 2453;
за 4шт: 2370- (средняя 2845↗) - 3980
2443↗
Динамико (Dynamico) таблетки 25мг 1 Хорватия, Плива 158- (средняя 285↗) -412 447↘
Динамико (Dynamico) таблетки 50мг 1 и 4 Хорватия, Плива за 1шт: 191- (средняя 342↗) -637;
за 4шт: 300- (средняя 635) -894
653↘
Динамико (Dynamico) таблетки 100мг 1 и 4 Хорватия, Плива за 1шт: 226- (средняя 391↗) -728;
за 4шт: 410- (средняя 762) -1117
692↘
Таксиер (Taxier) таблетки 50мг 1 и 4 Словакия, Зентива за 1шт: 384- (средняя 435) -670;
за 4шт: 1319- (средняя 1480) -1904/td>
229
Таксиер (Taxier) таблетки 100мг 1 и 40 Словакия, Зентива за 1шт: 455- (средняя 518) -785;
за 4шт: 1529- (средняя 1732) -2360/td>
117
Торнетис (Tornetis) таблетки 100мг 1 и 4 Индия, Сандос за 1шт: 405- (средняя 619↗) -943;
за 4шт: 1270- (средняя 2060) -3205
337↗
Редко встречающиеся формы выпуска - менее 100 предложений в аптеках Москвы
Визарсин (Vizarsin) таблетки 25мг 1 Словения, Крка 351- (средняя 353) -455 6
Визарсин (Vizarsin) таблетки 50мг 4 Словения, Крка 369- (средняя 823) -1096 9
Визарсин (Vizarsin) таблетки 100мг 1 и 4 Словения, Крка за 1шт: 459- (средняя 517) -649;
за 4шт: 999- (средняя 1140) -1355
23
Силденафил (Sildenafil) таблетки 25мг 4 Россия, Северная звезда 209-259 2
Силденафил (Sildenafil) таблетки 100мг 4 и 10 Россия, Северная звезда за 4шт: 375- (средняя 448) -534;
за 10шт: 391- (средняя 650) -810
20
Ревацио (Revatio) таблетки 20мг (в такой дозе препарат применяется для лечения легочной гипертензии) 90 Франция, Пфайзер 17550- (средняя 38763) -47000 76↗
Препараты, содержащие Варденафил (Vardenafil) - код АТХ (ATC) G04BE09
Левитра ОДТ (Levitra ODT) оральные диспергируемые таблетки 10мг (для рассасывания на языке) 2 и 4, пачка в формате визитки Германия, Байер за 2шт: 735- (средняя 1189↗) -1619;
за 4шт: 980- (средняя 1399↘) - 2789
255↗
Левитра (Levitra) таблетки 5мг 1 Германия, Байер 329- (средняя 370↘) -823 131↗
Левитра (Levitra) таблетки 10мг 1,2 и 4 Германия, Байер за 1шт: 375- (средняя 450↗) -584;
за 2шт: 500- (средняя 979) -1735;
за 4шт: 980- (средняя 1839↗) - 3051
353↘
Левитра (Levitra) таблетки 20мг 1,2 и 4 Германия, Байер за 1шт: 559- (средняя 798↗) -1267;
за 2шт: 646- (средняя 665↗) -814
за 4шт: 1553- (средняя 2315↗) -3470
671↘
Препараты, содержащие Тадалафил (Tadalafil) - код АТХ (ATC) G04BE08
Сиалис (Cialis) таблетки 2,5мг 14 и 28 Англия, Эли Лилли 2449-5200 4↘
Сиалис (Cialis) таблетки 5мг 14 и 28 Англия, Эли Лилли за 14шт: 2244- (средняя 2716↗) -4051;
за 28шт: 4000- (средняя 4845↗) - 6745
673↘
Сиалис (Cialis) таблетки 20мг 1, 2, 4 и 8 Англия, Эли Лилли за 1шт: 723- (средняя 888↘) -1486;
за 2шт: 1370- (средняя 1721↗) - 3198;
за 4шт: 2303- (средняя 2813↗) - 4400;
за 8шт: 4450- (средняя 5242↗) -7140
798↘
Препараты, содержащие Уденафил (Udenafil)
Зидена (Zydena) таблетки 100мг 1 и 4 Южная Корея, Донг-А за 1шт: 199- (средняя 582↗) -1088;
за 4шт: 1199- (средняя 1695↗) - 2343
685↘

Виагра (оригинальный Силденафил) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Фармакологическое действие

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт. ст., а диастолического АД - 5.3 мм рт. ст. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое АД в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного кровотока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 сек; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема 100 мг препарата внутрь Cmax составляет 18 нг/мл (38нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин).

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение

Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь).

Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила.

Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой силденафила.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T1/2 составляет около 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а конечный T1/2 - 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК? 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и Cmax (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания к применению препарата ВИАГРА®

  • лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг.

При нарушениях функции печени дозу препарата можно снизить до 25 мг.

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виагра® должна составлять 25 мг, кратность применения - 1 раз в 48 ч.

При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра® должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра®.

Побочное действие

Побочные эффекты обычно преходящие и легкие или умеренно выраженные.

Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Органы и системы органов Побочные эффекты Силденафил (%) Плацебо (%)
Наиболее часто (>1/10)
Нервная система Головная боль 10.8 2.8
Сердечно-сосудистая система Вазодилатация (приливы крови к лицу) 10.9 1.4
Часто (>1/100 и < 1/10)
Нервная система Головокружение 2.9 1.0
Орган зрения Изменения зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету) 2.5 0.4
Орган зрения Хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета) 1.1 0.03
Сердечно-сосудистая система Увеличение ЧСС 1.0 0.2
Дыхательная система Ринит (заложенность носа) 2.1 0.3
Пищеварительная система Диспепсия 3.0 0.4

При применении препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, побочные эффекты были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь).

Со стороны ЦНС: судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, обмороки, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: рвота.

Со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер.

Со стороны половой системы: длительная эрекция и/или приапизм.

Противопоказания к применению препарата ВИАГРА®

  • повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата;
  • применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте 18 лет, у женщин.

С осторожностью следует применять препарат при анатомической деформации полового члена (в т.ч. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони); при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения); при заболеваниях, сопровождающихся кровотечением; при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственном пигментном ретините; сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, перенесенном в последние 6 мес инфаркте миокарда, инсульте, тяжелых, угрожающих жизни аритмиях, артериальной гипертензии (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензии (АД менее 90/50 мм рт.ст.).

Применение препарата ВИАГРА® при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить до 25 мг.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца; в связи с этим перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач может посчитать нужным обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, угрожающими жизни аритмиями, артериальной гипертензией (АД>170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД<90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра®, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Виагра® оказывает системное вазодилатирующее действие, которое приводит к преходящему снижению АД. Этот эффект не является клинически значимым и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения препарата Виагра® врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Были отмечены редкие случаи развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза как причины ухудшения или потери зрения, на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) головки зрительного нерва, возраст свыше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия, курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и передней ишемической оптической невропатией неартериального генеза не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза, если ранее это состояние у него уже отмечалось.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Кроме того, врач должен проинфомировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

У небольшого числа больных с наследственным пигментным ретинитом имеются наследственные нарушения фосфодиэстераз сетчатки. Сведений о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом нет; в связи с этим у таких пациентов препарат Виагра® следует применять с осторожностью.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro. Сведения о безопасности применения препарата Виагра® у пациентов с внутренними кровотечениями или активной пептической язвой желудка отсутствуют, поэтому в таких случаях препарат следует применять с осторожностью.

пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони) или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях с использованием всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, сообщалось о внезапном снижении или потере слуха у пациентов. Однако в большинстве случаев у этих пациентов имелись факторы риска развития данной патологии, и не было выявлено никакой корреляции между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижением или потерей слуха. Пациента следует предупредить о том, что в случае внезапного снижения или потери слуха необходимо прекратить терапию силденафилом, и немедленно проконсультироваться с врачом.

На фоне приема препарата Виагра® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, Cmax силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 (при приеме ритонавира по 500 мг 2), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, Cmax силденафила увеличивалась на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила - 5 нг/мл).

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила.

Одновременный прием азитромицина (500 мг/ в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax, Tmax, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK50 >150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/дл.

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет: систолического - на 8 мм рт.ст., диастолического - на 7 мм рт.ст.

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.

Сиалис (Тадалафил) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5

Фармакологическое действие

Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ5. ФДЭ5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке.

Действие тадалафила на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ5, чем ФДЭ3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.

Тадалафил также проявляет действие в 9000 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ8, в 9 и 10 и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ5, по сравнению с ФДЭ11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ8-ФДЭ11 до настоящего времени не выяснены.

Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического АД, по сравнению с плацебо, в положении лежа (среднее максимальное снижение АД составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение АД составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения ЧСС.

Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

С целью оценки влияния тадалфила при ежедневном приеме на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, тадалафил не вызывал нежелательных изменений содержания тестостерона, ЛГ и ФСГ в плазме крови, по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Cmax достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата (утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2.5 до 20 мг AUC увеличивается пропорционально дозе. Css в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз в сутки.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Распределение

Средний Vd составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы. У здоровых лиц менее 0.0005% введенной дозы обнаружено в сперме.

Метаболизм

Метаболизируется главным образом с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ5, чем тадалафил. Следовательно, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.

Выведение

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2.5 л/ч, а средний T1/2 - 17.5 ч. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых людей пожилого возраста (65 лет и более) определяется более низкий клиренс тадалафила, что выражается в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC больше, чем у здоровых лиц. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью) данных не имеется.

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не является не требует изменения дозы.

Показания к применению препарата СИАЛИС®

  • нарушения эрекции.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Сиалис® принимают как минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности.

Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата.

Побочное действие

Наиболее часто: головная боль (11%), диспепсия (7%).

Побочные эффекты обычно незначительные или средние по степени выраженности, транзиторные и уменьшаются при продолжении приема препарата.

Возможно: боль в спине, миалгия, головокружение, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы.

Очень редко: реакции повышенной чувствительности (включавшие высыпания, крапивницу и отек лица, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит); артериальная гипотензия (у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе; боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс; гипергидроз (повышенная потливость); приапизм и задержка эрекции; расплывчатое зрение, неартериальная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения, мигрень, носовое кровотечение.

У пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска: инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, ощущение сердцебиения, тахикардия. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением, или с комбинацией этих или других факторов.

Противопоказания к применению препарата СИАЛИС®

  • одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;
  • применение у лиц в возрасте до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата СИАЛИС® при беременности и кормлении грудью

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции почек печени специального подбора дозы не требуется. Поскольку отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис® у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, применять препарат у данной категории пациентов следует с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (КК>30 мл/мин) специального подбора дозы не требуется. На фоне лечения Сиалисом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) чаще отмечались боли в спине по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами. Пациентам с КК<50 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью. Поскольку отсутствуют данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) применять препарат у данной категории пациентов следует с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

Противопоказание: применение у лиц в возрасте до 18 лет.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), поскольку данные контролируемых клинических исследований по безопасности и эффективности применения препарата Сиалис® у данной категории пациентов отсутствуют.

Необходима осторожность при назначении препарата Сиалис® пациентам, принимающим α1-адреноблокаторы, например, доксазозин, поскольку одновременное применение в некоторых случаях может привести к симптоматической артериальной гипотензии. При изучении клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев, принимавших тадалафил в однократной дозе, не наблюдалось симптоматической артериальной гипотензии при одновременном введении α1-адреноблокатора тамсулозина.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата Сиалис®, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма; артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

С осторожностью следует применять Сиалис® у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), при почечной недостаточности средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин), у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ5, включая тадалфил. Пациент должен быть проинформирован о необходимости немедленного обращения к врачу в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.

Безопасность и эффективность комбинации препарата Сиалис® с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Как и другие ФДЭ5 ингибиторы, тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами, что может приводить к транзиторному снижению АД. Перед назначением препарата Сиалис® врачи должны тщательно рассмотреть вопрос - не будут ли пациенты с имеющимся у них сердечно-сосудистым заболеванием подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие постмаркетинговые сообщения о случаях развития НАПИОН, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ5. В настоящее время невозможно определить, существует ли прямая связь между развитием НАПИОН и приемом ингибиторов ФДЭ5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалфила и обратиться за медицинской помощью. Пациентов следует предупредить о том, что у людей, перенесших НАПИОН, повышен риск повторного развития этого состояния.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Несмотря на то, что частота возникновения головокружения на фоне плацебо и тадалфила одинакова, в период лечения пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

При однократном назначении здоровым добровольцам в дозе 500 мг в сутки и пациентам с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг в сутки, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.

Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии. При гемодиализе тадалафил практически не выводится.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других препаратов на тадалафил

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол в дозе 400 мг в сутки увеличивает AUC тадалафила в однократной дозе на 312%, а Cmax - на 22%, а кетоконазол в дозе 200 мг/ увеличивает воздействие тадалафила, принятого в однократной дозе 107% и Cmax - на 25%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила.

Ритонавир (200 мг 2 раза в сутки), ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6, увеличивает AUC тадалфила в однократной дозе на 524% без изменения Cmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, например, саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

Селективный индуктор CYP3A4 рифампин (рифампицин, 600мг в сутки), уменьшает AUC тадалафила в однократной дозе на 88% и Cmax на 46%, относительно AUC и величин Cmax только для одного тадалафила. Предполагается, что одновременное введение других индукторов CYP3A4 также должно снижать концентрации тадалафила в плазме.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых H2-рецепторов низатидина не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.

Влияние тадалафила на другие препараты

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение Сиалиса на фоне применения нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-и R-варфарина. Тадалафил не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени.

Тадалафил не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.

Тадалафил обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение АД. Дополнительно, у пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большие снижение АД. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антнгипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Не наблюдалось значимого снижения АД при применении тадалафила одновременно с селективным альфа1A-адреноблокатором тамсулозином.

При применении тадалафила здоровыми добровольцами, принимавшими альфа1-адреноблокатор доксазозин (8 мг в сутки), наблюдалось усиление гипотензивного действия доксазозина. Некоторые пациенты испытывали головокружение. Случаев синкопе не наблюдалось. Более низкие дозы доксазозина не изучали.

Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, равно как и этанол не влиял на концентрацию тадалафила. При высоких дозах этанола (0.7 г/кг) прием тадалафила не вызывал статистически значимого снижения средней величины АД. У некоторых пациентов наблюдалась постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При введении тадалафила в сочетании с более низкими дозами этанола (0.6 г/кг) артериальная гипотензия не наблюдалась, а головокружение возникало с той же частотой, что приеме одного только алкоголя.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре ниже 30°С. Срок годности - 3 года.

Проблема с потенцией - тема, говорить о которой вслух не принято. И, все же, сложно отрицать, что подобные неприятности беспокоят довольно существенный процент мужчин. Если в молодости представители сильной половины человечества редко сталкиваются с этими неприятностями, с годами неуверенность в себе и стрессы, проблемы питания и хронические заболевания делают свое дело. Потенция падает, а вместе с ней - качество жизни. На помощь приходят специализированные лекарственные средства, позволяющие вернуть прежнюю силу. Одно из довольно известных, но недорогих - это таблетки для потенции «Северная звезда» («Силденафил-С3»).

О чем идет речь?

Синтетические препараты, позволяющие решить проблемы с потенцией у мужчин, популярны уже не первое десятилетие. Их логика работы проста - активизируется приток крови к паховой области, что положительно влияет на половые органы. С одной стороны, это совершенно безопасно, и не ведет к проблемам с другими внутренними системами и органами. С другой - дарит уверенность в себе в важные моменты интимной жизни.

Впрочем, не все так однозначно. Все ли средства в одинаковой степени эффективны? Как выбрать подходящий вариант? Верить ли отзывам мужчин о таблетках «Силденафил-С3» («Северная звезда»)? Правдивы ли они, точны ли?

Недорогая «Виагра»

Наименование «Виагра» стало из торговой марки нарицательным. И одним из популярных препаратов этой группы можно смело назвать лекарственное средство «Северная звезда». Оно выпускается в форме таблеток по 100 мг каждая. При высокой эффективности цена на медикамент относительно небольшая, благодаря чему многие принимают решение в пользу «Силденафила». Отзывы мужчин обычно положительны. Хотя реже встречаются истории об отрицательном опыте приема препарата.

В среднем в аптеках на текущий год за одну упаковку чудодейственного препарата просят 500-600 рублей. Есть торговые точки (не внушающие особенного доверия), где стоимость составляет всего лишь 100 рублей. Впрочем, цена и отзывы мужчин о «Силденафил-С3» («Северная звезда») прямо связаны. Те, кто выбирают подобные сомнительные точки продаж с расценками ниже среднерыночных, результатом недовольны всегда. Еще бы - не стоит надеяться, что это будет настоящий препарат. А, что касается подделки, хорошо, если от ее приема не будет никакого эффекта, но есть вероятность и побочных результатов, отрицательно влияющих на самочувствие и вызывающих отравление организма. Поэтому отзывы врачей о «Силденафил-С3» всегда содержат призыв покупать препарат только в надежном месте: берегитесь подделок!

Отечественный и импортный

Препараты по восстановлению и активизации потенции в наших аптеках представлены двумя группами: отечественные и произведённые за границей. Первые - дешевле, вторые считаются более надежными, но стоят в 3-4 раза дороже. Стоит ли переплачивать за иностранные таблетки, если эффективность производителя из родной страны мало у кого вызывает сомнения? Решать только покупателю. Но обратите внимание: настоящая «Виагра» сейчас стоит около полутора тысяч.

Чтобы не сомневаться в правильном использовании и положительном эффекте приема, нужно изучить перед применением препарата «Северная звезда» («Силденафил-С3») инструкцию, отзывы. Это позволит узнать, в каких случаях, в комбинации с какими средствами, веществами медикамент может оказаться неэффективным, в каких состояниях его прием может быть опасным.

Что выбрать?

Отзывы об аналогах «Силденафил» для мужчин обычно довольно положительны. Хотя практически везде отмечается более высокая стоимость препарата. Тут стоит обратить внимание на присутствие на отечественном рынке медикаментозных препаратов двух вариаций рассматриваемого средства для улучшения потенции. Есть медикамент «Силденафил. Вертекс». Довольно неплохой. Есть также «Силденафил. Северная звезда». Оба изготавливаются в России, но различными фармацевтическим компаниями. Из-за этого состав, особенности и стоимость немного отличаются. Впрочем, разница достаточно несущественная, чтобы покупатель уделял ей внимание. Считается, что оба варианта приблизительно одинаковы по результативности, правилам применения и возможным побочным эффектам.

Состав таблеток для потенции «Северная звезда» («Силденафил-С3») сходен с «Вертексом». Активный компонент влияет на ферменты, благодаря чему активизируется приток крови, и удается достичь стойкого, здорового возбужденного состояния. Кроме того, разовый прием лекарственного препарата дает приток энергии. Адсорбция активного компонента требует краткого промежутка времени, поэтому эффект от приема медикамента достигается очень быстро.

Мужчины и женщины

Далее. Инструкция по применению «Силденафила» для мужчин содержит недвусмысленное указание на то, что средство подходит только для сильной половины человечества. Никакого эффекта на женское либидо таким путем не добиться.

Дело в том, что женский организм устроен совершенно иначе, нежели мужской, поэтому стимуляторы-медикаменты, разрабатываемые для мужчин, не могут эффективно влиять на женскую половую систему. Рекомендовано прибегать к специализированным стимуляторам, разработанным для слабой половины человечества.

Пользоваться или нет?

Как уже было отмечено (и об этом же свидетельствуют отзывы мужчин), «Силденафил-С3» («Северная звезда») активизирует приток крови к паховой области, благодаря чему и возникает устойчивая длительная эрекция. С одной стороны, это эффективно и безопасно. Но нужно помнить: препарат не будет действовать, если принимающий его человек страдает заболеваниями кровеносной системы. Определенные патологии, свойственные организму, могут свести результативность медикамента на нет. Безусловно, об этом указано в инструкции по применению, равно как и о возможных негативных последствиях приема при ряде заболеваний.

Как демонстрируют отзывы мужчин о «Силденафиле-С3» («Северная звезда»), хорошего эффекта приемом медикамента можно добиться, если наблюдаются:

  • слабая, вялая эрекция;
  • пониженное влечение;
  • ранняя эякуляция.

Хорошие результаты дает использование медикамента, если проблемы в половой сфере обусловлены аденомой, проведенными оперативными вмешательствами, полученными ранее травмами.

Молодость возвращается

Отзывы мужчин о «Силденафиле-С3» («Северная звезда») свидетельствуют, что при правильном использовании результативность приема - практически 100%. В основном неудовлетворены медикаментом лишь те, кто приобрёл его в неофициальных точках продаж и столкнулся с подделками. А также люди, страдающие специфическими заболеваниями, при которых положительная результативность приема невозможна в принципе. В то же время важно соблюдать правила использования препарата, чтобы не столкнуться с побочными эффектами.

Выбор дозы и частоты использования медикамента обычно основан на состоянии здоровья и ряде индивидуальных факторов. Как правило, достаточно лишь 50 мг. Средство используют приблизительно за час до интимного контакта. При необходимости разовую дозу можно увеличить до 100 мг.

"Силденафил" для мужчин. Инструкция по применению

Далее. Положительны отзывы мужчин на «Силденафил-С3» («Северная звезда»), если эти люди использовали препарат, как полагается: обильно запивали простой водой (не алкогольными напитками!), проглатывали целиком, не жуя.

Прием в сутки более 100 мг категорически не рекомендован производителем, так как возрастает вероятность аллергических реакций. Средство можно использовать как дополнительный стимулятор. Тогда разовая доза составляет 20 мг.

Лечение и профилактика нарушения эрекции

«Силденафил-С3» («Северная звезда») может использоваться как препарат для лечения нарушений потенции. В этом случае его принимают курсом, длительность - 25 дней +/- пять дней. Прием медикамента курсом желательно проводить под контролем врача. В большинстве случаев как в качестве профилактического, так и лечебного средства, «Силденафил-С3» («Северная звезда») используют 20 дней, после чего делают длительный перерыв.

Когда нельзя?

В некоторых случаях использование «Силденафила-С3» («Северная звезда») категорически не рекомендовано. В частности, запрет на препарат накладывают болезни печени: недостаточность, гепатит, цирроз. Также с опасностью для жизни сопряжено использование средства теми, кто страдает сердечными патологиями. Повышенное, пониженное давление, острая недостаточность, стеноз, кардиомиопатия - все эти состояния накладывают абсолютный запрет на средство для улучшения потенции, так как оно оказывает сильное воздействие на работу кровеносной системы.

Нельзя использовать «Силденафил-С3», если известны аллергические реакции на какой-либо из компонентов медикамента. Также ограничение накладывают следующие заболевания:

  • анемия;
  • миелома;
  • тромбоцитопения.

Нельзя использовать средство, если было диагностировано заболевание Пейрони. Кроме того, средство предназначено для использования мужчинами в возрасте 18 и старше лет.

Быстро и очевидно

Первый эффект от приема препарата можно ощутить уже через полчаса с момента проглатывания «волшебной» таблетки. В некоторых случаях (это обусловлено особенностями метаболизма организма) эффективность можно заметить даже спустя 10 минут. Однако, что касается стойкого терапевтического эффекта, тут все гораздо сложнее - слишком многое зависит от конкретного человека, специфики протекающих в организме процессов.

Аккуратность - залог здоровья

Перед использованием «Силденафила-С3» важно изучить инструкцию по использованию. В ней перечислены взаимодействия с разнообразными лекарственными препаратами. В частности, известно точно, что средство вступает в реакцию с оксидами азота, нитритами, нитратами. Нельзя использовать медикамент одновременно с ингибиторами CYP3A4.

Не рекомендовано использовать препарат для улучшения потенции одновременно с приемом в пищу алкогольных напитков. Причин этому несколько. Так, этиловый спирт ухудшает адсорбцию активного компонента «Силденафила-С3», то есть, результат от приема даже при достаточно высокой дозе препарата приходит намного позже, нежели полагается по инструкции. Кроме того, эффективность активного компонента уменьшается, так как происходит накопление побочных продуктов переработки алкоголя в органах половой системы мужчины. Алкоголь ведет к снижению в крови концентрации тестостерона, что отрицательно влияет на потенцию даже в условиях использования медикаментов-стимуляторов. Впрочем, медицине известно точно, что человек в состоянии алкогольного опьянения обладает пониженной чувствительностью к любым стимуляторам, влияющим на половую систему.

Чего опасаться: побочные эффекты

Прием «Силденафила-С3» может спровоцировать ряд негативных реакций со стороны разных внутренних систем и органов. Обо всем этом прямо указано в инструкции к медикаменту. Надо отметить, что многие отрицательные отзывы написаны мужчинами, сперва принявшими препарат, и лишь затем изучившими возможные побочные эффекты. Кроме того, недовольны действием средства легковнушаемые люди, поскольку все они сразу после использования «Силденафила-С3» обнаруживают у себя практически все негативные реакции.

В целом, стоит быть готовым к головным болям, проблемам с ЖКТ и головокружению. Редко, но фиксируются случаи тахикардии и стенокардии, как правило, при наличии у человека сердечных заболеваний. Наиболее тяжелый случай - ишемическая атака. Но отзывы мужчин о «Силденафиле-С3» («Северная звезда») такой информации не содержат. Возможны обратимая глухота, ухудшение качества зрения, аллергия, анемия и лейкопения.

Так ли это страшно?

Многие опасаются прибегать к приему стимулирующего потенцию лекарственного средства, предполагая, что побочные эффекты встречаются очень часто. На практике такие случаи редки. Они сопровождают несоблюдение рекомендаций производителя. Применение препарата по правилам, установленными дозами, в рамках разумного - совершенно безопасно. Если верить отзывам мужчин о "Силденафил-С3" ("Северная звезда"), результативность не вызывает сомнений. Еще один важный положительный момент - доступная цена (500 рублей за 10 таблеток).

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Силденафил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Силденафила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Силденафила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения импотенции, усиления эрекции и повышения либидо у мужчин и женщин. Состав препарата.

Силденафил - мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).

Механизм действия

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления - 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 - 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электро-ретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.

Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).

Состав

Силденафила цитрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). Силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Cmax уменьшается в среднем на 29 %, а ТCmax увеличивается на 60 минут, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).

Распределение

Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T1/2 составляет около 4 час.

Выведение

После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

Нарушения функции почек

При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и Cmax (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

Нарушения функции печени

У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Стах (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.

Показания

  • лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта;
  • легочная гипертензия.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг.

Инструкция по применению и схема приема

Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - один раз в сутки.

Совместное применение с другими лекарственными средствами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил не должна превышать 25 мг, а кратность применения - 1 раз в 48 час.

При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил должна составлять 25 мг. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Пожилые пациенты

Побочное действие

  • головная боль;
  • вазодилатация (приливы крови к коже лица);
  • головокружение;
  • нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия, нарушение цветового зрения);
  • хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета);
  • учащенное сердцебиение;
  • ринит (заложенность носа);
  • диспепсия;
  • диарея;
  • отек лица;
  • астения;
  • озноб;
  • боль в животе;
  • боль в груди;
  • реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь);
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • сонливость;
  • бессонница;
  • невралгия;
  • нейропатия;
  • тремор;
  • депрессия;
  • необычные сновидения;
  • снижение рефлексов;
  • инсульт;
  • транзиторная ишемическая атака;
  • судороги, в т.ч. рецидивирующие;
  • тахикардия;
  • повышение или снижение АД;
  • инфаркт миокарда;
  • фибрилляция предсердий;
  • желудочковая аритмия;
  • нестабильная стенокардия;
  • AV-блокада;
  • тромбоз сосудов головного мозга;
  • сердечная недостаточность;
  • нарушения ЭКГ;
  • кардиомиопатия;
  • внезапная смерть;
  • обморок;
  • носовое кровотечение;
  • астма;
  • одышка;
  • ларингит;
  • фарингит;
  • синусит;
  • бронхит;
  • увеличение выделения мокроты;
  • усиление кашля;
  • рвота, тошнота;
  • сухость слизистой оболочки полости рта;
  • глоссит;
  • колит;
  • дисфагия;
  • гастрит;
  • гастроэнтерит;
  • эзофагит;
  • стоматит;
  • ректальное кровотечение;
  • гингивит;
  • боль в глазах;
  • покраснение глаз/инъекции склер;
  • окклюзия сосудов сетчатки;
  • дефекты полей зрения;
  • катаракта;
  • боль в глазах;
  • вертиго;
  • шум в ушах;
  • боль в ушах;
  • глухота;
  • анемия, лейкопения;
  • подагра;
  • нестабильный диабет;
  • гипергликемия;
  • периферические отеки;
  • артрит;
  • артроз;
  • миалгия;
  • разрыв сухожилий;
  • тендовагинит;
  • боли в костях;
  • миастения;
  • синовит;
  • крапивница;
  • простой герпес;
  • потливость;
  • кожные язвы;
  • контактный дерматит;
  • эксфолиативный дерматит;
  • цистит;
  • частое мочеиспускание;
  • гинекомастия;
  • недержание мочи;
  • нарушение эякуляции;
  • отек половых органов;
  • аноргазмия;
  • длительная эрекция и/или приапизм.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата;
  • применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов;
  • безопасность и эффективность препарата Силденафил при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется;
  • по зарегистрированному показанию препарат Силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Корректировка дозы препарата Силденафил не требуется.

Применение у женщин

Силденафил на сегодняшний день применяется и для лечения нарушений сексуальной сферы у женщин (так называемая "женская виагра"). Препарат эффективен для стимуляции полового возбуждения даже в период менопаузы (климакса) или после операции удаления матки.

На сегодняшний день Силденафил обладает следующими эффектами при применении его женщинами:

  • усиливает сексуальное желание и повышает либидо;
  • усиливает чувственность;
  • уменьшает время, необходимо для достижения хорошего полового возбуждения;
  • усиливает продукцию вагинальной смазки;
  • улучшает кровоток в органах малого таза;
  • усиливает ощущения от ласк, прикосновений и самого полового акта;
  • делает оргазм длительным;
  • устраняет фригидность;
  • усиливает либидо у пожилых женщин;
  • увеличивает выносливость при занятиях любовью.

Силденафил действует на женский организм комплексно, поскольку, помимо усиления естественного полового возбуждения, препарат стимулирует появление желания близости мужчины. Усиление кровотока в органах малого таза, а также в половых органах женщины под действием Силденафила приводит к тому, что эрогенные зоны становятся чувствительнее, а ощущения во время секса - яркими и чрезвычайно сильными. Благодаря применению препарата женщина способна достигать оргазма в ходе каждого полового акта.

Естественное сексуальное возбуждение и удовольствие от близости при применении Силденафила усиливается за счет интенсификации местного кровотока половых органов. Усиленное выделение влагалищной смазки и повышение чувствительности эрогенных зон может быть обусловлено интенсивным притоков крови к половым органам.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД более 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД менее 90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению ЛД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Силденафил врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Силденафил следует с осторожностью назначать больным, принимающим а-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих а-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Силденафил. Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

Были отмечены редкие случаи развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и развитием передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, если это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам следует немедленно оказать необходимую медицинскую помощь. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Силденафил у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с ЛГ, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12,9 %, плацебо 0 %), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3,0 %, плацебо 2,4 %). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8 %), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность препарата Силденафил совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось.

Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила

Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг в сутки 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %.

При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг в сутки 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови Cmax силденафила повышалась на 140 %, a AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению Cmax силденафила на 300 % (в 4 раза), a AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то Cmax свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Азитромицин (500 мг в сутки в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Cmax Тmах, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 -1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК50>150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его Cmax составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.

Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл).

У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Аналоги лекарственного препарата Силденафил

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Виагра;
  • Виасан;
  • Вигранде;
  • Визарсин;
  • Динамико;
  • Максигра;
  • Олмакс Стронг;
  • Ревацио;
  • Силафил;
  • Силденафил Вертекс;
  • Силденафил СЗ (Северная Звезда);
  • Силденафила цитрат;
  • Таксиер;
  • Торнетис;
  • Эрексезил.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для регуляции потенции и лечения импотенции):

  • Алисат;
  • Алликор;
  • Афродор 2000;
  • Бромокриптин;
  • Вазотон (L-аргинин);
  • Верона;
  • Виардо;
  • Виардо форте;
  • Визарсин;
  • Динамизан;
  • Зидена;
  • Импаза;
  • Иохимбин;
  • Йохимбе;
  • Каринат;
  • Каринат Форте;
  • Копривит;
  • Левитра;
  • Мьюз;
  • Омнадрен 250;
  • Оптинат;
  • Провирон;
  • Простопин;
  • Райлис;
  • Сиалис;
  • Сталон;
  • Супер Йохимбе Плюс;
  • Сустанон;
  • Тентекс форте;
  • Тесталамин;
  • Тестис композитум;
  • Торнетис;
  • Трибестан;
  • Химколин;
  • Эдекс;
  • Эйфитол;
  • Эрбисол;
  • Эрексезил.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Когда у мужчин возникают сложности с эрекцией, каждый реагирует на проблему по-разному. Кто-то замыкается и игнорирует данный факт, думая, что со временем все наладится само собой. Другие спешат к специалистам, делая ставку на медицину и фармакологию. Третьи собирают информацию в интернет сети, или выпытывая ее у знакомых. Правы в своих изысканиях все три типа, и рано или поздно каждый решает попробовать препараты для улучшения эректильной функции. Лекарственные средства подобного типа продаются без рецепта, что позволяет экспериментировать с такими показателями как цена и быстродействие. Самым популярным препаратом была и остается виагра (активное вещество силденафил). Поэтому мы ответим на самые распространенные вопросы: что это за средство, какие дозы приема считаются нормальными и реально помогают, сколько стоит силденафил, и насколько хороши его аналоги. Важно узнать, какие вызывает силденафил отзывы мужчин. Обо всем этом поговорим именно сейчас.

Как появился препарат и его основное действие

Принимать силденафил может практически любой мужчина, вне зависимости от возраста. Основной эффект – борьба с любым проявлением эректильной дисфункции. Благотворно воздействуя на кровообращение в органах таза, лекарство дает возможность полноценно провести половой акт. Твердость пениса, возобновление и усиление влечения, необычайная яркость ощущений, увеличение количества фрикций и мощный оргазм – все это обеспечит маленькая таблетка. Действует силденафил даже в случаях, если дисфункция вызвана травмами позвоночника, сахарным диабетом и гормональными нарушениями. Как появилось это, уникальное по своему действию, средство?

  • Конец 70 годов прошлого столетия – американские ученные начали опыты и исследования для создания препарата, расширяющего кровеносные сосуды. Задача стояла такая, чтобы лекарство действовало одновременно в мозге, легочной ткани и сердце;
  • Начало 90-х – при испытаниях был отмечен побочный эффект (улучшение эрекции и качества сексуальных ощущений у подопытных);
  • 1998 год – исследователям присуждают Нобелевскую премию, появляется препарат виагра, а мужчины всего мира получают возможность показать себя в сексе с лучшей стороны.

По сути, силденафил как активное вещество, стимулирует реакцию мужского организма на возбуждение. Этот компонент выступает своеобразным посредником в естественных процессах организма. Действие обусловлено следующими взаимосвязями:

  • При половом возбуждении выделяется оксид азота;
  • Он расширяет сосуды и усиливает кровообращение в кавернозных телах пениса;
  • Оксид, в свою очередь, активизирует создание молекул циклического ГМФ;
  • Силденафил разрушает естественный фермент, негативно воздействующий на эти молекулы, что позволяет сосудам дольше оставаться в расширенном состоянии;
  • Вся это взаимосвязанная структура дает возможность пенису дольше оставаться в возбужденном состоянии.

Можно утверждать, что препарат усиливает естественные реакции организма. Мужчины часто задают вопрос «вреден ли силденафил?», и в каких количествах его можно принимать? Ответом служат отзывы врачей, именно об этих аспектах поговорим дальше.

Показания, противопоказания и другие врачебные рекомендации

Помимо стимуляции эректильной функции, препарат оказывает действие на легочные кровеносные сосуды и на артериальное давление. Это важный фактор для мужчин, страдающих отдышкой, или другими патологиями легочной системы. Прием таблетки улучшает качество жизни, и способствует повышению самооценки. Некоторые врачи настаивают, что принимая силденафил слишком часто, мужчина создает у себя психологическую зависимость от препарата. Но другого рода зависимостей при клинических испытаниях не обнаружено. Перейдем к перечислению достоинств активного вещества.

Показания

Необходим препарат для ликвидации нарушений в эректильной функции. Причины нарушений могут быть различны, например:

  • Органические – связанные с болезнями (рецидивирующими и хроническими), протекающими в организме, или с нарушением функций гормональной, нервной и мочеполовой систем;
  • Психогенными – связанные с некомфортным психологическим состоянием мужчины. К такому состоянию приводят переутомление, стрессы, загруженность на работе, конфликты в парах, нереализованные сексуальные желания;
  • Смешанные – на фоне развивающихся болезней или инфекций, наблюдается психологическая травма или снижение самооценки, депрессивное состояние.

Силденафил помогает и при травмах позвоночного столба, при ожирении и диабете, проблемах с простатой и нервными реакциями. Поэтому на вопрос «вреден ли силденафил?» многие специалисты отвечают отрицательно, и делают это на основании результатов лечения реальных пациентов.

Противопоказания

Не стоит принимать препарат для возбуждения, если:

  • В это время вам прописан прием нитратов или нитритов (например, вазотропин или нитросорбид);
  • Необходимо принимать другие ингибиторы;
  • Предписан прием лекарственных препаратов для легких;
  • Недавно перенесен инфаркт или инсульт;
  • Есть врожденные патологии глазной сетчатки;
  • В организме диагностировано серьезное заболевание печени;
  • Выявлена аллергическая реакция на активное действующее вещество.

В некоторых случаях прием препарата не запрещается, но делать это надо с осторожностью, отслеживая собственную реакцию и не превышая рекомендованную дозу. Итак, аккуратный прием силденафила рекомендован:

  • При болезни Пейрони;
  • При миеломах и лейкозе;
  • При сниженном показателе наличия тромбоцитов (красных кровяных телец);
  • При деформациях полового органа, врожденных или приобретенных из-за травмы;
  • При патологиях в системе ЖКТ, а именно при язве желудка и 12-перстной кишки.

Силденафил инструкция по применению, побочные действия

Чтобы эффект от препарата был приятный и контролируемый, необходимо ответить на такие вопросы:

  • Как правильно принимать лекарственное средство для повышения потенции?;
  • Вреден ли силденафил при передозировке, и возможна ли она в принципе?;
  • Сколько действует препарат по времени?;
  • Что позволяет осуществить препарат, и какое время требуется для фармакинетики (всасывания активного вещества в кровь)?

Поэтому перейдем к более подробному обсуждению этого популярного и известного средства, для восстановления эректильной функции.

  • Во-первых, лекарственная форма препарата – таблетки по 25, 50 и 100 мг.
  • Во-вторых, именно средний показатель считается стандартным. Уже 25 мг назначаются к применению совместно с другими препаратами, а 100 мг являются максимально допустимой дозой в сутки.
  • Таблетка оригинальной виагры запивается стаканом воды, приблизительно за час до предполагаемого полового акта. Для некоторых мужчин, это время может сокращаться, за счет индивидуальных особенностей организма.
  • Желательно принимать таблетку натощак, так как принятая пища удлиняет промежуток между приемом и началом действия. Не стоит пить , он может нейтрализовать действие ингибитора. Именно в течение часа происходит полная усвояемость и всасывание лекарства.
  • Передозировка может плохо отразиться на общем самочувствии. Например, привести к заложенности носовых пазух, першению и слезоточивости, отдышке и высыпаниям на коже. Ликвидировать можно только последствия, вывести препарат из крови не представляется возможным, до окончания фармакологического действия.

«Побочка» может выражаться по-разному:

  • Появляются головные боли и головокружения;
  • Может случиться слишком долгая, и оттого болезненная эрекция;
  • Повышается чувствительность кожных покровов;
  • Наблюдается прилив крови к лицу.

Именно эти факторы индивидуального порядка, заставляют мужчин положительно отвечать на вопрос «вреден ли силденафил?». Но о медицинском мнении мы уже сообщили читателям ранее.

Стоимость препарата

Сколько стоит силденафил на фармакологическом рынке России? Однозначно ответить сложно, в этом вопросе играют роль такие факторы:

  • Кто производитель лекарственного средства;
  • Какое количество таблеток в упаковке;
  • Оригинальный препарат предлагается на продажу или только дженерик.

Оригинальный американский препарат виагра стоит около 1000 рублей за таблетку. Качество можно проверить по номеру серии, или потребовав в аптеке сертификаты на товар. Сколько стоит силденафил дженерик? Фактически в три раза меньше. Это обусловлено наличием более дешевых дополнительных ингредиентов в таблетке (но активное вещество обязательно присутствует в нужном количестве), и отсутствием затрат на разработку и испытания препарата перед получением патента на производство. Эффект от оригинального препарата (и от дженериков) продолжается не менее 4-6 часов после орального приема вовнутрь. По отзывам, дженерики дают больше побочных эффектов, чем оригинал, но они легко переносятся на фоне прямого приятного результата. Перечислим несколько аналогов виагры:

  • Сиалис, левитра, импаза;
  • Трибестан, виардо, али капс;
  • Йохимбе, лаверон, сеалекс;
  • Фужуньбао супер и химколин.

Аналоги

Уже 3 года как на европейском фармацевтическом рынке появился чудо-препарат для восстановления потенции Сементал. По эффективности он в несколько раз превосходит виагру – дает не только мгновенную эрекцию сразу после приема, но и восстанавливает естественную потенцию у мужчин. При этом абсолютно не имеет побочных эффектов и стоит в 8 (!) раз дешевле. Одним из важнейших преимуществ Сементала является то, что он не только не вредит организму, но и дополнительно оздоравливает его. Также содержит более 10 сильнодействующих натуральных компонентов, среди которых – L-аргинин, за открытие которого в 1998 году трое американских ученых (Роберт Фарчготт, Луис Игнарро и Ферид Мюрад) получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии (укрепляет сердце и сосуды).



Новое на сайте

>

Самое популярное