Galantamine farmacologische groep. Galantamine: instructies voor het gebruik van tabletten, oplossing

Latijnse naam: Galantamine
ATX-code: N06DA04
Werkzame stof: Galantamine
Fabrikant: Canonpharma-productie CJSC, Rusland
Vakantie van de apotheek: Op recept
Opslag condities: t tot 25 С
Tenminste houdbaar tot: 4 jaar.

Het medicijn behoort tot de groep van anticholinesterasemiddelen. Het gebruik van Galantamine verbetert de cholinerge transmissie en verlengt het effect van endogeen acetylcholine. Het medicijn wordt strikt volgens het recept verstrekt.

Gebruiksaanwijzingen

Het gebruik van het medicijn in tabletten is geïndiceerd voor:

• Diagnose van dementie, de ziekte van Alzheimer, optredend in milde tot matige ernst
• Poliomyelitis
• Tekenen van neuritis, vergezeld van geheugenstoornis
• Pathologieën van het bewegingsapparaat (ischias)
• Progressie van spierdystrofie
• het optreden van myopathie.

De injectie-oplossing is geïndiceerd voor gebruik bij:

• Enkele pathologieën van de hersenen
• Ziekten die het ruggenmerg aantasten
• Ontwikkeling van stoornissen in het werk van de Nationale Assemblee als gevolg van ernstige verwondingen
• Diagnose van het Guillain-Barré-syndroom
• Het optreden van myopathie
• Verschillende neurologische aandoeningen
• Tekenen van idiopathische parese van de aangezichtszenuw
• Bedplassen.

De gebruiksaanwijzing bevat informatie dat dit middel wordt gebruikt voor de behandeling van atonie van de blaas, evenals de darmen, die zich in de postoperatieve periode manifesteerden.

Het medicijn helpt bij het elimineren van intoxicatie als gevolg van vergiftiging met morfine en anticholinergica.

Het medicijn kan worden gebruikt om de iontoforeseprocedure uit te voeren in het geval van pathologieën van het perifere zenuwstelsel.

Het gebruik van het medicijn in de radiologie verbetert het proces van diagnose van ziekten van het maagdarmkanaal.

Samenstelling en vormen van afgifte

De samenstelling van 1 tabblad. bevat het enige actieve ingrediënt - galantamine in de hoeveelheid - 4 mg, 8 mg en 12 mg. De beschrijving van het medicijn bevat informatie over de aanwezigheid van hulpstoffen:

• Colloïdaal Si-dioxide
• Stearaat Mg
• Croscarmellose Na
• Ca hydrofosfaat dihydraat
• Copovidon.

Componenten van de schaal: hypromellose, Ti-dioxide, macrogol.

1 ml injectieoplossing bevat galanthaminehydrobromide 1 mg of 5 mg, water voor injectie is ook aanwezig (volume - tot 1 ml).

Ronde pillen met een lichte crèmekleur worden in een blisterverpakking geplaatst. pak van 7 stuks. In de verpakking zitten 1, 2, 3 of 4 blisters. medicijn Galantamine, instructies.

De injectie-oplossing wordt in ampullen van 1 ml gegoten, er zitten 5 ampère in een celverpakking, 2 cellen worden in een verpakking geplaatst. verpakking.

Medicinale eigenschappen

Omkeerbaar anticholinesterase medicijn. Tijdens therapeutische therapie wordt normalisatie van de cholinerge transmissie waargenomen, de effectiviteit van endogeen acetylcholine zelf wordt versterkt en significant verlengd. Neuromusculaire transmissie in de spieren verbetert ook, antagonisme tegen curare-achtige medicijnen, die een niet-depolariserend effect hebben, wordt geregistreerd. Door het effect van Galantamine neemt de algehele tonus van de spieren van de inwendige organen toe en neemt de activiteit van de exocriene klieren toe.

Opgemerkt moet worden dat het medicijn helpt de intraoculaire druk te verminderen, het optreden van accommodatiespasmen en de ontwikkeling van miosis niet zijn uitgesloten. Het actieve bestanddeel van het medicijn dringt snel door de BBB rechtstreeks in het hersenweefsel, de processen van nerveuze opwinding worden aanzienlijk verbeterd.

Galantamine wordt na orale toediening snel geabsorbeerd. Therapeutische concentraties van de werkzame stof in plasma worden binnen een half uur bereikt. Het hoogste niveau van galanthamine in een enkele toepassing wordt na 2 uur geregistreerd. Galantamine is in geringe mate gebonden aan plasma-eiwitten. Als gevolg van demethyleringsprocessen wordt de vorming van twee metabolieten waargenomen, namelijk epigalantamine en galantaminon.

Kortom, de uitscheiding van metabolieten wordt uitgevoerd met de deelname van het niersysteem, de resterende hoeveelheid - door de darmen.

Gebruiksaanwijzing Galantamine

Prijs: van 204 tot 3507 roebel.

Meestal worden pillen voorgeschreven in een dosering van 5-10 mg driemaal of viermaal daags na de hoofdmaaltijd. De duur van de therapeutische therapie is ongeveer 4-5 weken. Als de arts hogere doseringen van het geneesmiddel voorschrijft, kan de duur van de behandeling worden verkort.

De dosis van de injectie-oplossing zal afhangen van de leeftijdscategorie van de patiënten. Indien nodig kunt u de ingenomen doses verhogen, rekening houdend met de individuele kenmerken van het lichaam van de patiënt.

Voor volwassenen mag de hoogste enkele dosis per dag niet hoger zijn dan 10 mg, dagelijks - 20 mg. De behandelingskuur moet plaatsvinden met het gebruik van lage doseringen van geneesmiddelen, in de toekomst is het mogelijk om de dosis te verhogen totdat het verwachte effect van Galantamine zich manifesteert. De behandeling wordt voorgeschreven door een kuur die ongeveer 50 dagen duurt. Na 1-1,5 maand. het is mogelijk om de behandelingskuur te herhalen.

Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen

• De aanwezigheid van overmatige gevoeligheid voor de componenten
• epileptische aanvallen
• Bronchiale astma
• Hoge bloeddruk
• CCC-overtredingen
• Diagnose van obstructieve ziekten van het maagdarmkanaal
• Pathologieën van de lever en de nieren
• Verminderde darmdoorgankelijkheid
• Obstructieve longziekten
• hyperkinetisch syndroom.

Het is vermeldenswaard dat tabletten niet worden voorgeschreven aan kinderen jonger dan 9 jaar, de oplossing kan niet worden gebruikt om kinderen jonger dan 1 jaar te behandelen.

Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van geneesmiddelen tijdens zwangerschap en borstvoeding. Voorafgaand aan de behandeling moeten de mogelijke voordelen voor de moeder en de waarschijnlijke risico's voor het kind worden beoordeeld. Galantamine wordt met de nodige voorzichtigheid behandeld bij leverpathologieën, onder strikt toezicht van een arts.

Interacties tussen geneesmiddelen

Het medicijn is een van de antagonisten van morfine en structurele analogen met betrekking tot het remmende effect op het ademhalingscentrum. Het medicijn helpt de neuromusculaire geleiding te herstellen, die werd geblokkeerd door curare-achtige medicijnen met antidepolariserende effecten. Galantamine verhoogt de effectiviteit van depolariserende spierverslappers.

Opgemerkt moet worden dat anticholinergica het perifere muscarine-effect van galantamine en nicotine-achtige effecten van curare-achtige geneesmiddelen en ganglionblokkers neutraliseren.

Aminoglycoliden kunnen de effectiviteit van het medicijn op basis van galantamine verminderen. Geneesmiddelen die de hartslag verlagen, kunnen het risico op bradycardie verhogen.

Bij gelijktijdige toediening van cimetidine is een verhoging van de biologische beschikbaarheid van galantamine mogelijk.

Remmers van CYP2D6- en CYP3A4-enzymen kunnen de totale concentratie van galantamine in het bloed verhogen.

Bij gelijktijdig gebruik van paroxetine en ketaconazol kan de totale concentratie van galanthamine in het bloed met 30% toenemen.

Bij gecombineerde toediening met erytromycine stijgt het gehalte aan galanthamine in het bloed met 10%. CYP2D6-enzymremmers kunnen de klaring van geneesmiddelen met ongeveer 33% verminderen.

Houd er rekening mee dat galantamine het remmende effect op het centrale zenuwstelsel van ethanolbevattende geneesmiddelen en sedativa versterkt.

Bijwerkingen en overdosering

Tijdens het gebruik van het medicijn is de ontwikkeling van bijwerkingen mogelijk:

• CCC: verandering in bloeddruk, optreden van zwelling, ontwikkeling van orthostatische collaps, optreden van atriale fibrillatie, tachycardie, frequente opvliegers kunnen worden gevoeld, bradycardie is mogelijk, diagnose van tekenen van myocardinfarct, ischemie
• Maagdarmkanaal: aanvallen van misselijkheid en braken, het optreden van buikpijn, diarree, verhoogde gasvorming, tekenen van dyspepsie, ernstig ongemak, manifestatie van gastritis, droge slijmvliezen, verhoogde speekselvloed, de ontwikkeling van gastro-enteritis, anorexia, hepatitis
• Musculoskeletaal systeem: spierspasmen, zwakte
• Urogenitaal systeem: vaak - enuresis, frequente drang om te urineren, het optreden van nierkoliek, de ontwikkeling van hematurie, urineretentie, het optreden van infectieuze pathologieën
• NS, zintuigen: tremor, hallucinaties, verandering in smaakvoorkeuren, lethargie, convulsies, depressie, lethargie, paranoïde reacties, gedragsstoornissen, ernstige vermoeidheid, duizeligheid, apathie
• Overig: pijn op de borst, hevig zweten, koorts, verhoogd seksueel verlangen, het optreden van bronchospasmen, tekenen van hypokaliëmie, uitdroging, loopneus, neusbloedingen.

Als er nadelige symptomen optreden, moet de behandeling worden gestaakt.

Na het gebruik van een overdosis kunt u last krijgen van:

• Toename van waargenomen bijwerkingen
• in coma raken
• ernstige spierzwakte
• Verhoogde afscheiding van slijmklieren van de luchtpijp
• Bronchospasme.

Het is noodzakelijk om de procedure voor het wassen van het maagdarmkanaal uit te voeren, waarna symptomatische behandeling wordt voorgeschreven. Misschien de introductie van 0,5-1 mg Atropine (als tegengif). Verder gebruik van Atropine wordt overeengekomen met de arts, de dosering is afhankelijk van de algemene toestand van de patiënt en het waargenomen effect van het gebruik.

Analogen

Sommige patiënten zijn op zoek naar synoniemen voor het medicijn, hoe Galantamine te vervangen, analogen worden geselecteerd door de behandelende arts.

Janssen, Italië

Prijs van 138 tot 587 roebel.

Een anticholinesterasemiddel dat het effect van acetylcholine op nicotinereceptoren versterkt. Indicaties voor het gebruik van het medicijn: behandeling van de ziekte van Alzheimer en stoornissen in de bloedsomloop in de hersenen. Het hoofdbestanddeel van Reminil wordt vertegenwoordigd door galantamine. Het geneesmiddel is verkrijgbaar in de vorm van capsules en tabletten.

Voordelen:

• Kan worden gebruikt voor nierfalen
• Effectief voor verschillende soorten dementie
• Aanvaardbare prijs.

minpuntjes:

• Kan anorexia veroorzaken
• Gecontra-indiceerd bij bronchiale astma
• Tegen de achtergrond van de behandeling kunnen zich ulceratieve aandoeningen van het maagdarmkanaal ontwikkelen.

Cholinesteraseremmers.

Samenstelling Galantamine

De werkzame stof is galantamine.

Fabrikanten

Canonpharma-productie (Rusland)

farmacologisch effect

Farmacologische werking - anticholinesterase.

Remt reversibel acetylcholinesterase, versterkt en verlengt de werking van endogeen acetylcholine.

Vergemakkelijkt de geleiding van impulsen in cholinerge, incl. neuromusculair, synapsen, verbetert excitatieprocessen in de reflexzones van het ruggenmerg en de hersenen.

Verhoogt de tonus van gladde en skeletspieren, stimuleert de afscheiding van de spijsvertering en zweetklieren.

Veroorzaakt miosis en spasmen van accommodatie, verlaagt de intraoculaire druk bij geslotenhoekglaucoom.

Dringt door de BBB, verbetert de processen van excitatie in het centrale zenuwstelsel.

Wanneer het wordt gebruikt bij de complexe therapie van spastische vormen van hersenverlamming, verbetert het de neuromusculaire geleiding, verhoogt het de contractiliteit van de spieren en heeft het een positief effect op de geheugenfuncties.

Bijwerkingen van Galantamine

Speekselvloed, zweten, misselijkheid, braken, bradycardie, duizeligheid, aritmie, bronchospasme, spasmen van de spieren van de darm en blaas, convulsies.

Gebruiksaanwijzingen

Myasthenia gravis, progressieve spierdystrofie, motorische en sensorische stoornissen bij neuritis, polyneuritis, radiculitis en radiculoneuritis, resteffecten na cerebrovasculair accident en hersenbeschadiging van infectieus-inflammatoire, toxische en traumatische aard (meningitis, meningo-encefalitis, myelitis), psychogene en spinale impotentie , acute poliomyelitis (herstelperiode), hersenverlamming (spastische vormen), darm- en blaasatonie, geslotenhoekglaucoom, vergiftiging met anticholinergica en morfine; functionele röntgendiagnostiek bij aandoeningen van maag en darmen.

Contra-indicaties Galantamine

Overgevoeligheid, epilepsie, hyperkinese, bronchiale astma, angina pectoris, bradycardie, hartfalen, arteriële hypertensie, mechanische darmobstructie, mechanische obstructie van de urinewegen.

Wijze van aanbrengen en dosering

Binnen, tijdens de maaltijden, drinkwater.

Volwassenen.

De dagelijkse dosis is 8-32 mg, verdeeld over 2-4 doses.

Bij myasthenia gravis wordt de dagelijkse dosis verdeeld in 3 doses.

Binnen 4 weken kan de dagelijkse dosis geleidelijk worden verhoogd tot 16 mg - 1 tabel. 8 mg 2 keer per dag - 's morgens en' s avonds.

Tijdens de behandeling met het medicijn is het noodzakelijk om ervoor te zorgen dat er voldoende vloeistof wordt ingenomen.

Als het tijdens de behandeling nodig is om te stoppen met het gebruik van het medicijn, moet het herstel van de behandeling beginnen met de laagste dosis en deze geleidelijk verhogen.

Patiënten met matig ernstige lever- en nierfunctiestoornissen.

De aanvangsdosis is 1 maal daags 4 mg, die 's morgens gedurende ten minste 1 week wordt ingenomen, waarna de dosis wordt verhoogd tot 2 maal daags 4 mg en gedurende 4 weken wordt ingenomen.

De totale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 12 mg.

Kinderen (vanaf 9 jaar).

Behandeling van polio, hersenverlamming:

• van 9 tot 11 jaar oud is de dagelijkse dosis 4-12 mg, verdeeld over 2-3 doses;
• van 12 tot 15 jaar oud is de dagelijkse dosis 4-16 mg, verdeeld over 2-4 doses.

Overdosis

Symptomen:

• verhoogde ernst van bijwerkingen.

Behandeling:

• dosisverlaging,
• het gebruik van anticholinergica (atropine, enz.).

Interactie

Het is een antagonist van morfine en zijn structurele analogen met betrekking tot het remmende effect op het ademhalingscentrum.

Herstelt neuromusculaire geleiding geblokkeerd door curare-achtige antidepolarisatiemiddelen (tubocurarine, enz.).

Verbetert de werking van depolariserende spierverslappers (ditilin).

Cholinolytica (atropine, enz.) elimineren de perifere muscarine-achtige effecten van galantamine, curare-achtige stoffen en ganglionblokkers - nicotine-achtig.

speciale instructies

In geval van verminderde motoriek wordt aanbevolen de behandeling te combineren met fysiotherapeutische procedures (massage, therapeutische oefeningen), die 1-2 uur na de toediening van galantamine moeten worden gestart.

Galantamine- selectieve, competitieve en reversibele remmer van acetylcholinesterase. Bovendien versterkt galantamine het effect van acetylcholine op nicotinereceptoren, waarschijnlijk door binding aan de allosterische plaats van de receptor. Door de activiteit van het cholinerge systeem te verhogen, kan de cognitieve functie verbeteren bij patiënten met dementie van het Alzheimer-type.

Farmacokinetiek

Galantamine is een basische verbinding met één dissociatieconstante (pKa 8,2). Het heeft een zwakke lipofiliciteit met een partitiecoëfficiënt (LogP) tussen n-octanol en een bufferoplossing (pH 12) gelijk aan 1,09. Oplosbaarheid in water (pH 6) is 31 mg/ml. Galantamine heeft 3 chirale centra. S, R, S-configuratie is natuurlijk (natuurlijk). Galantamine wordt gedeeltelijk gemetaboliseerd door verschillende cytochromen, voornamelijk door CYP2D6- en CYP3A4-iso-enzymen. Sommige van de metabolieten die tijdens de afbraak van galanthamine worden gevormd, zijn in vitro actief, maar spelen in vivo geen significante rol.

De absorptiesnelheid is hoog, de tijd om de maximale concentratie (TCmax) te bereiken is ongeveer 1 uur De absolute biologische beschikbaarheid van galanthamine is hoog - 88,5 ± 5,4%. Eten vermindert de absorptiesnelheid en verlaagt de maximale concentratie (Cmax) met ongeveer 25%, zonder de mate van absorptie (AUC) te beïnvloeden.

Het gemiddelde distributievolume (Vd) is 175 liter. De communicatie met plasma-eiwitten is laag en bedraagt ​​18%.

In vitro-onderzoeken hebben aangetoond dat de belangrijkste iso-enzymen van het cytochroom P450-systeem die betrokken zijn bij de biotransformatie van galantamine CYP2D6 en CYP3A4 zijn. Het CYP2D6-iso-enzym is betrokken bij de vorming van O-desmethylgalanthamine en het CYP3A4-iso-enzym is betrokken bij de vorming van N-galantamineoxide. De uitscheiding van een radioactieve dosis door de nieren en via de darmen verschilt niet bij patiënten met een "langzaam" en "snel" metabolisme (respectievelijk lage en hoge activiteit van het CYP2D6-iso-enzym). In het plasma van patiënten met "snel" en "langzaam" metabolisme, is het belangrijkste deel van de radioactieve stoffen onveranderd galantamine en zijn glucuronide. Na een enkele dosis galantamine werd geen van de actieve metabolieten van galantamine (norgalantamine, O-desmethylgalantamine en O-desmethylnorgalantamine) in ongeconjugeerde vorm aangetroffen in het plasma van patiënten met een "snel" en "langzaam" metabolisme. Norgalantamine werd gevonden in het plasma van patiënten na langdurige toediening van het geneesmiddel, terwijl de concentratie niet meer dan 10% van de concentratie van galantamine was. In vitro onderzoeken wijzen op een zeer laag vermogen van de belangrijkste iso-enzymen van het humane cytochroom P450-systeem om galantamine te remmen.

Eliminatie van galanthamine is bi-exponentieel. De terminale halfwaardetijd (T1 / 2) bij gezonde vrijwilligers is 7-8 uur Volgens de resultaten van de studie van galantamine met onmiddellijke afgifte in populatiestudies, is de klaring van orale galantamine in de doelpopulatie gewoonlijk ongeveer 200 ml / min met een interindividuele variabiliteit van 30%. 7 dagen na een enkelvoudige orale dosis van 4 mg 3H-galantamine wordt 90-97% van de radioactieve dosis uitgescheiden door de nieren in de vorm van onveranderd galantamine en 2,2-6,3% door de darmen. Na intraveneuze toediening en orale toediening werd 18-22% van de dosis binnen 24 uur als onveranderd galanthamine uitgescheiden door de nieren De renale klaring was 68,4 ± 22 ml/min (20-25% van de totale plasmaklaring).

Gebruiksaanwijzingen

Een drug Galantamine Het wordt gebruikt bij de symptomatische behandeling van milde tot matige dementie van het type Alzheimer.

Wijze van toepassing:

Galantamine moet tweemaal daags oraal worden ingenomen, bij voorkeur tijdens de ochtend- en avondmaaltijd. Er moet voor worden gezorgd dat er tijdens de therapie voldoende vocht binnenkomt (zie de rubriek "Bijwerkingen").

Voordat u met de therapie begint. Het is noodzakelijk om dementie bij de ziekte van Alzheimer correct te diagnosticeren in overeenstemming met de huidige klinische richtlijnen (zie rubriek "Speciale instructies").

onderhoudsdosis. De toereikendheid van de dosering en de verdraagbaarheid van galanthamine moeten regelmatig worden beoordeeld, bij voorkeur binnen drie maanden na aanvang van de behandeling. Verder moeten het klinische voordeel van het geneesmiddel en de verdraagbaarheid ervan door de patiënt worden beoordeeld in overeenstemming met de huidige aanbevelingen. Onderhoudstherapie moet worden voortgezet zolang er therapeutisch voordeel is en een bevredigende verdraagbaarheid van het geneesmiddel. Met het verdwijnen van het therapeutische effect of intolerantie voor het medicijn, wordt de behandeling geannuleerd.

De initiële onderhoudsdosis is 16 mg per dag (8 mg tweemaal daags), patiënten dienen deze dosis gedurende ten minste 4 weken te gebruiken.

De kwestie van het verhogen van de onderhoudsdosis tot de maximaal aanbevolen 24 mg per dag (12 mg tweemaal per dag) moet worden beslist na een uitgebreide beoordeling van de klinische situatie, met name het bereikte effect en de verdraagbaarheid.

Bij patiënten die niet reageren of 24 mg per dag niet kunnen verdragen, moet de dosis worden verlaagd tot 16 mg per dag.

Na abrupte stopzetting van het medicijn (bijvoorbeeld ter voorbereiding op een operatie), treedt geen verergering van de symptomen op.

Er is geen significante ervaring met het gebruik van het medicijn bij kinderen.

Patiënten met lever- en nierinsufficiëntie

Bij patiënten met matige of ernstige lever- of nierinsufficiëntie is de plasmaconcentratie van galantamine verhoogd.

Bij patiënten met matige leverinsufficiëntie, op basis van farmacokinetische modellen, dient de aanvangsdosis 4 mg eenmaal per dag te zijn gedurende ten minste 1 week. Patiënten moeten vervolgens gedurende ten minste 4 weken worden overgezet op tweemaal daags 4 mg. Bij deze patiënten mag de dagelijkse dosis niet hoger zijn dan 2 maal daags 8 mg. Bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie (meer dan 9 punten op de Child-Pugh-schaal) is galantamine gecontra-indiceerd (zie rubriek "Contra-indicaties"). Bij patiënten met lichte leverinsufficiëntie is dosisaanpassing niet nodig.

Bij patiënten met CC meer dan 9 ml/min is dosisaanpassing niet nodig. Voor patiënten met ernstige nierinsufficiëntie (CC minder dan 9 ml/min) is galantamine gecontra-indiceerd (zie rubriek "Contra-indicaties").

Gecombineerde therapie. Bij gelijktijdig gebruik van krachtige remmers van CYP2D6- of CYP3A4-iso-enzymen kan een dosisverlaging nodig zijn (zie rubriek "Interacties met andere geneesmiddelen").

Bijwerkingen

De resultaten van zeven placebogecontroleerde dubbelblinde klinische onderzoeken (N=4457), vijf open klinische onderzoeken (N=1454) en spontane postmarketingmeldingen worden hieronder samengevat. De meest voorkomende bijwerkingen waren misselijkheid (25%) en braken (13%). Over het algemeen waren de bijwerkingen episodisch, waargenomen tijdens titratie van de dosis galantamine en duurden ze in de meeste gevallen minder dan een week. In deze gevallen is het raadzaam om anti-emetica te gebruiken en te zorgen voor voldoende vochtinname.

Indeling van de incidentie van bijwerkingen van de Wereldgezondheidsorganisatie (WHO): zeer vaak (≥1/10), vaak (≥1/100 tot<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000).

Van het immuunsysteem: zelden - overgevoeligheid.

Van de kant van metabolisme en voeding: vaak - verlies van eetlust, anorexia; zelden - uitdroging (inclusief, in zeldzame gevallen, ernstig, leidend tot nierfalen).

Van de kant van de psyche: vaak - depressie, hallucinaties; zelden - visuele en auditieve hallucinaties.

Van het zenuwstelsel: vaak - duizeligheid, hoofdpijn, tremor, lethargie, slaperigheid; zelden - dysgeusie, hypersomnie, convulsies *.

Van de kant van het gezichtsorgaan: zelden - wazig zien.

Van de kant van het orgel van gehoor- en labyrintstoornissen: zelden - tinnitus.

Van de zijkant van het hart: vaak - bradycardie; zelden - atrioventriculaire blokkade van de eerste graad, hartkloppingen, supraventriculaire extrasystole, sinusbradycardie.

Vanaf de zijkant van de bloedvaten: vaak - arteriële hypertensie; zelden - arteriële hypotensie, opvliegers.

Uit het maagdarmkanaal: heel vaak - misselijkheid, braken; vaak - diarree, buikpijn, pijn in de bovenbuik, dyspepsie, maagklachten, buikpijn; zelden - drang om te braken.

Van de zijkant van de lever en galwegen: zeer zelden - hepatitis.

Van de huid en onderhuidse weefsels: vaak - hyperhidrose.

Van het bewegingsapparaat en het bindweefsel: vaak - spierspasmen; zelden: spierzwakte.

Algemene aandoeningen en aandoeningen op de injectieplaats: vaak - vermoeidheid, asthenie, malaise.

Laboratorium- en instrumentele gegevens: vaak - gewichtsverlies; zelden - verhoogde activiteit van "lever" -enzymen.

Verwondingen, intoxicaties en manipulatiecomplicaties: vaak - vallen, verwondingen.

* Klasse-effecten die zijn gemeld met acetylcholinesteraseremmers die bij dementie worden gebruikt, zijn onder meer convulsies/aanvallen (zie rubriek 4.4).

sectie "Speciale instructies").

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor galantaminehydrobromide en andere bestanddelen van het geneesmiddel.

Vanwege het gebrek aan gegevens over het gebruik van galantamine bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie (meer dan 9 punten op de Child-Pugh-schaal) en ernstige nierinsufficiëntie (CC minder dan 9 ml/min), kan het gebruik van galantamine bij deze groepen van patiënten is gecontra-indiceerd.

Galantamine gecontra-indiceerd bij patiënten met significante gecombineerde nier- en leverdisfunctie, ernstige bronchiale astma, obstructieve longziekte, acute infectieziekten van de longen (bijvoorbeeld longontsteking).

Kinderen jonger dan 18 jaar (onvoldoende gegevens over werkzaamheid en veiligheid).

Lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie of glucose-galactose malabsorptiesyndroom.

Zwangerschap

Klinische toepassingsgegevens Galantamine zwangere vrouwen zijn afwezig. Dierstudies hebben reproductietoxiciteit aangetoond. Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van galantamine bij zwangere vrouwen.

Er zijn geen gegevens over de penetratie van galantamine in de moedermelk. Er zijn geen klinische onderzoeken uitgevoerd bij vrouwen die borstvoeding geven, daarom moet bij gebruik van galantamine de borstvoeding worden gestaakt.

Interactie met andere medicijnen

Farmacodynamische interacties

Gelijktijdig gebruik met andere cholinomimetica (ambenoniumchloride, donepezil, neostigmine-methylsulfaat, pyridostigminebromide, rivastigmine of systemische pilocarpine) is gecontra-indiceerd.

Galantamine is een antagonist van anticholinergica. Bij de plotselinge stopzetting van een anticholinergicum, zoals atropine, kan het effect van galantamine worden versterkt.

Net als bij de behandeling van andere cholinomimetica zijn farmacodynamische interacties mogelijk met geneesmiddelen die de hartslag verlagen (digoxine, bètablokkers), sommige blokkers van "langzame" calciumkanalen (BCCC) en amiodaron.

Voorzichtigheid is geboden bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die polymorfe ventriculaire tachycardie van het "pirouette" -type kunnen veroorzaken. In dergelijke gevallen is het noodzakelijk om de behandeling uit te voeren onder controle van ECG.

Eliminatie van galantamine vindt plaats door metabole reacties en uitscheiding door de nieren. Het risico op het ontwikkelen van een klinisch significante farmacokinetische interactie is laag. In sommige gevallen kan een klinisch significante interactie echter niet worden uitgesloten. Eten vertraagt ​​de absorptie van galanthamine, zonder de mate van absorptie te beïnvloeden. Het wordt aanbevolen om Galantamine bij de maaltijd in te nemen om mogelijke cholinerge bijwerkingen te verminderen.

Andere geneesmiddelen die het metabolisme van galantamine beïnvloeden

De biologische beschikbaarheid van galantamine neemt toe met ongeveer 40% bij gelijktijdig gebruik met paroxetine (een krachtige remmer van het CYP2D6-iso-enzym) en met respectievelijk 30% en 12% bij gelijktijdig gebruik met ketoconazol en erytromycine (remmers van het CYP3A4-iso-enzym). Daarom is aan het begin van de behandeling met krachtige remmers van het iso-enzym CYP2D6 (bijvoorbeeld kinidine, paroxetine of fluoxetine) of remmers van het iso-enzym CYP3A4 (bijvoorbeeld ketoconazol of ritonavir), een toename van de incidentie van cholinerge bijwerkingen, voornamelijk misselijkheid en braken, is mogelijk. In deze gevallen is het raadzaam om de onderhoudsdosis van het geneesmiddel te verlagen (zie rubriek "Wijze van toediening en doseringen").

Gelijktijdige toediening van de N-methyl-O-aspartaat (NMDA)-receptorantagonist memantine in een dosis van 10 mg eenmaal daags gedurende 2 dagen gevolgd door 10 mg tweemaal daags gedurende 12 dagen had geen invloed op de steady-state farmacokinetiek van galantamine na toediening van 16 mg galanthamine in de vorm van langwerkende capsules eenmaal per dag.

Het effect van galantamine op het metabolisme van andere geneesmiddelen

Galantamine in therapeutische doses (24 mg/dag) had geen invloed op de farmacokinetiek van digoxine en een farmacodynamische interactie kan niet worden uitgesloten.

Galantamine in therapeutische doses (24 mg/dag) had ook geen invloed op de farmacokinetiek van warfarine en de verlenging van de protrombinetijd.

Overdosis

Symptomen van overdosis Galantamine vergelijkbaar met symptomen van overdosering van andere cholinomimetica. Meestal zijn er veranderingen in het centrale zenuwstelsel, het parasympathische zenuwstelsel en het neuromusculaire gewricht. Mogelijke spierzwakte of fasciculatie, evenals enkele of alle symptomen van een cholinerge crisis: ernstige misselijkheid, braken, krampachtige buikpijn, verhoogde speekselvloed, tranenvloed, urine- en fecale incontinentie, toegenomen zweten, bradycardie, lage bloeddruk, collaps en stuiptrekkingen. Toenemende spierzwakte, gecombineerd met hypersecretie van het tracheale slijmvlies en bronchospasme, kan leiden tot levensbedreigende luchtwegobstructie.

Tijdens postmarketingsurveillance zijn er meldingen geweest van torsades de pointes (polymorfe) ventriculaire tachycardie, verlenging van het QT-interval, bradycardie en ventriculaire tachycardie met kortdurend bewustzijnsverlies in gevallen van onbedoelde overdosering van galantamine.

In één van deze gevallen nam de patiënt 32 mg galantamine op één dag in.

Daarnaast zijn twee gevallen van onbedoeld gebruik van galanthamine in een dosis van 32 mg (misselijkheid, braken en droogheid van het mondslijmvlies; misselijkheid, braken en pijn op de borst) en één geval van een dosis van 40 mg (braken) met volledig herstel beschreven. Eén patiënt met een voorgeschiedenis van hallucinaties in de afgelopen twee jaar (die 24 mg/dag was voorgeschreven) ontwikkelde hallucinaties die ziekenhuisopname vereisten na onbedoeld gebruik van galantamine 24 mg tweemaal daags gedurende 34 dagen. Een andere patiënt (die 16 mg galantamine per dag, drank voorgeschreven kreeg) ontwikkelde overmatig zweten, braken, bradycardie en een toestand die bijna syncope was één uur na het accidentele gebruik van galantamine in een dosis van 160 mg (40 ml drank ), waarvoor ziekenhuisopname van de patiënt nodig was. Symptomen van overdosering verdwenen binnen 24 uur.

Behandeling. Zoals bij elke overdosis drugs, moeten de gebruikelijke ondersteunende maatregelen worden genomen. In ernstige gevallen kunnen anticholinergica zoals atropine als algemeen tegengif worden gebruikt. In eerste instantie wordt aanbevolen om 0,5-1 mg intraveneus toe te dienen, de frequentie en omvang van de volgende doses hangen af ​​van de dynamiek van de klinische toestand van de patiënt.

Strategieën voor het beheer van overdosis evolueren voortdurend en het is het beste om contact op te nemen met uw dichtstbijzijnde vergiftigingscentrum voor het laatste advies over de behandeling van een overdosis galantamine.

Opslag condities

Een drug Galantamine moet worden bewaard op een plaats beschermd tegen licht, bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.

Buiten bereik van kinderen bewaren.

Vrijgaveformulier

Galantamine - tabletten filmomhuld, 4 mg, 8 mg, 12 mg.

Pakket:

10, 14, 25, 30 of 50 tabletten in een blisterverpakking van PVC-folie en bedrukt gelakt aluminiumfolie.

10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 of 100 tabletten in potjes van polyethyleentereftalaat of in potjes van polymeer voor medicijnen.

Eén pot of 1, 2, 3, 4, 5, 6 of 10 blisterverpakkingen worden samen met de gebruiksaanwijzing in een doos (verpakking) geplaatst.

Verbinding

1 tablet Galantamine 4 mg bevat werkzame stof: galantaminehydrobromide - 5,126 mg (in termen van galantamine - 4,0 mg).

Hulpstoffen: lactosemonohydraat (melksuiker) - 63.474 mg; microkristallijne cellulose - 20.000 mg; croscarmellosenatrium - 4.000 mg; povidon-K25 - 3,0 mg; colloïdaal siliciumdioxide - 0,500 mg; magnesiumstearaat - 0.900 mg.

Shell-samenstelling: hypromellose - 1.700 mg; macrogol-4000 - 0,400 mg; titaandioxide - 0.900 mg.

1 tablet Galantamine 8 mg bevat werkzame stof: galantaminehydrobromide - 10,253 mg (in termen van galantamine - 8,0 mg).

Hulpstoffen: lactosemonohydraat (melksuiker) - 126,947 mg; microkristallijne cellulose - 40.000 mg; croscarmellosenatrium - 8.000 mg; povidon-K25 - 6.000 mg; colloïdaal siliciumdioxide - 1.000 mg; magnesiumstearaat - 1800 mg.

1 tablet Galantamine 12 mg bevat werkzame stof: galantaminehydrobromide - 15,380 mg (in termen van galantamine - 12,0 mg).

Hulpstoffen: lactosemonohydraat (melksuiker) - 121,820 mg; microkristallijne cellulose - 40.000 mg; croscarmellosenatrium - 8.000 mg; povidon-K25 - 6.000 mg; colloïdaal siliciumdioxide - 1.000 mg; magnesiumstearaat - 1800 mg.

Shell-samenstelling: hypromellose - 3.400 mg; macrogol-4000 - 0,800 mg; titaandioxide - 1800 mg.

Aanvullend

Galantamine geïndiceerd voor de behandeling van milde tot matige dementie van Alzheimer. De werkzaamheid van galantamine bij patiënten met andere vormen van dementie en andere geheugenstoornissen is niet vastgesteld. Ook geen positief effect van het gebruik van galantamine (gedurende 2 jaar) op het vertragen van cognitieve stoornissen en het vertragen van de overgang naar klinisch significante dementie bij patiënten met een "mild" syndroom van cognitieve achteruitgang ("milde" vormen van geheugenstoornis die niet voldoen aan de criteria voor dementie van het type Alzheimer) is niet vastgesteld. De mortaliteit in de galantaminegroep was significant hoger dan in de placebogroep, 14/1026 (1,4%) van de patiënten die galantamine kregen en 3/1022 (0,3%) van de patiënten die placebo kregen. De doodsoorzaken liepen uiteen. Ongeveer de helft van de sterfgevallen in de galantaminegroep was te wijten aan verschillende vasculaire complicaties (myocardinfarct, beroerte en plotselinge dood). De betekenis van deze gegevens voor de behandeling van patiënten met dementie van het Alzheimer-type is niet bekend. Placebo-gecontroleerde onderzoeken bij patiënten met dementie van het Alzheimer-type werden slechts gedurende 6 maanden uitgevoerd. In deze onderzoeken was er geen toename van de mortaliteit in de galantaminegroep.

De diagnose Alzheimerdementie moet worden gesteld volgens de huidige richtlijnen. De behandeling dient plaats te vinden onder toezicht van een arts die ervaring heeft met de diagnose en behandeling van de ziekte van Alzheimer. De therapie mag alleen worden gestart als er een zorgverlener beschikbaar is om de medicatie-inname van de patiënt regelmatig te controleren.

Bij patiënten met de ziekte van Alzheimer neemt het lichaamsgewicht af. Behandeling met cholinomimetica, waaronder galantamine, gaat gepaard met gewichtsverlies, dus deze indicator moet tijdens de therapie worden gecontroleerd.

Net als andere cholinomimetica moet galantamine met voorzichtigheid worden gebruikt in de volgende omstandigheden:

Hartaandoeningen

Door hun farmacologische werking kunnen cholinomimetica vagotone effecten veroorzaken (bijv. bradycardie). Als gevolg hiervan moet galanthamine met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met sick sinus-syndroom en andere supraventriculaire geleidingsstoornissen, bij gelijktijdige behandeling met geneesmiddelen die de hartslag verlagen (digoxine en bètablokkers) en bij patiënten met elektrolytstoornissen (hyperkaliëmie, hypokaliëmie). , in de periode na een acuut myocardinfarct; met nieuw gediagnosticeerde atriale fibrillatie; bij patiënten met atrioventriculair blok II-III graad, onstabiele angina of chronisch hartfalen, vooral III-IV functionele klasse volgens de NYHA-classificatie.

Tegen de achtergrond van therapie met galantamine voor dementie van het Alzheimer-type, neemt het risico op het ontwikkelen van bepaalde bijwerkingen van het cardiovasculaire systeem toe (zie de rubriek "Bijwerkingen").

Maagdarmstelselaandoeningen

Bij patiënten met een verhoogd risico op het ontwikkelen van erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal (bijvoorbeeld een voorgeschiedenis van maag- en darmzweren, behandeling met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen), is het noodzakelijk om de aandoening te controleren met het oog op vroege detectie van relevante pathologische symptomen. Galantamine wordt niet aanbevolen voor gebruik bij patiënten met GI-obstructie of recente GI-chirurgie.

Zenuwstelselaandoeningen

Het gebruik van cholinomimetica kan convulsies veroorzaken. Er moet aan worden herinnerd dat epileptische activiteit een manifestatie kan zijn van de ziekte van Alzheimer zelf. In zeldzame gevallen kan een toename van de cholinerge tonus een verslechtering van het beloop van de ziekte van Parkinson veroorzaken. Een gepoolde analyse van placebogecontroleerde onderzoeken bij patiënten met dementie van het Alzheimer-type die galantamine gebruikten, toonde een zeldzame ontwikkeling van cerebrovasculaire complicaties aan (zie rubriek "Bijwerkingen"). Hiermee moet rekening worden gehouden bij het voorschrijven van galantamine aan patiënten met cerebrovasculaire pathologie.

Nier- en urinewegaandoeningen

Chirurgische en medische ingrepen

Galantamine, dat een cholinomimeticum is, kan de blokkade van neuromusculaire transmissie van het depolariserende type tijdens anesthesie versterken (indien gebruikt als een perifere spierverslapper suxamethonium), vooral bij pseudocholinesterasedeficiëntie.

Bij een plotselinge stopzetting van de behandeling (bijvoorbeeld vóór een operatie) ontwikkelt het "ontwenningssyndroom" zich niet.

Invloed op de rijvaardigheid van transport. vgl. en bont.:

Galantamine heeft een licht tot matig effect op de rijvaardigheid en op het vermogen om machines te bedienen. Dit komt onder andere door duizeligheid en slaperigheid, vooral in de eerste weken na aanvang van de therapie. Tijdens de behandelingsperiode moet u afzien van het besturen van voertuigen en het werken met mechanismen.

4564 0

Galantamine
Anticholinesterase middelen

Vrijgaveformulier

Oplossing voor in/in en p/to input. 0,1%, 0,25%, 0,5%, 1%
R-d / pr. binnen 4 mg/ml
Tablet, p.o., 4 mg, 8 mg, 12 mg

Werkingsmechanisme

Galantamine remt reversibel acetylcholinesterase, een enzym dat acetylcholine vernietigt, wat de werking van acetylcholine versterkt en verlengt. Vergemakkelijkt de geleiding van impulsen in cholinerge synapsen (muscarine- en nicotinegevoelig), incl. op de neuromusculaire knooppunten van de skeletspieren.

Galantamine dringt door de BBB, verbetert de excitatieprocessen in de reflexzones van het ruggenmerg en de hersenen.

Belangrijkste effecten

■ Verhoogt de tonus van gladde en skeletspieren.
■ Herstelt neuromusculaire geleiding geblokkeerd door curare-achtige geneesmiddelen met een niet-depolariserende werking.
■ Stimuleert de afscheiding van de speekselklieren.
■ Stimuleert de afscheiding van de spijsverterings- en zweetklieren.
■ Veroorzaakt pupilvernauwing en accommodatiespasmen, verlaagt de intraoculaire druk.
■ Verbetert de excitatieprocessen in het centrale zenuwstelsel.
■ Bij spastische vormen van hersenverlamming verbetert het de neuromusculaire geleiding, verhoogt het de contractiliteit van de spieren en heeft het een positief effect op de geheugenfuncties.
■ Als resultaat van stimulatie van de centrale cholinerge structuren is het effectief bij de complexe therapie van milde en matige dementie bij de ziekte van Alzheimer.

Indicaties

■ Chronische sialadenitis.
■ Motorische en sensorische stoornissen bij neuritis, polyneuritis, ischias en radiculoneuritis.
■ Spastische verlamming.
Myasthenia gravis.
■ Progressieve spierdystrofie.

Dosering en administratie

Bij chronische sialoadenitis worden volwassenen s / c geïnjecteerd met 1 ml van een 0,5-1% oplossing 1 r / dag, elektroforese wordt uitgevoerd voor kinderen. Voer in / in, s / c, percutaan (iontoforese), binnen (na het eten). De dosis en het behandelingsregime worden individueel gekozen, rekening houdend met de aard van de ziekte, de effectiviteit van galantamine bij deze pathologie, de leeftijd van de patiënt en de tolerantie van geneesmiddelen. Bij orale toediening voor volwassenen is de dagelijkse dosis 5-10 mg (voor 3-4 doses), met s / c-toediening - 2,5-10 mg 1-2 r / dag (maximale enkelvoudige en dagelijkse doses van 10 mg en 20 mg respectievelijk).

Kinderen s / c benoemen 1-2 r / dag, op de leeftijd van 1-2 jaar - 0,25-0,5 mg, 3-5 jaar - 0,5-1 mg, 6-8 jaar - 0,75-2 mg, 9-11 jaar oud - 1,25-3 mg, 12-14 jaar oud - 1,75-5 mg, 15-16 jaar oud - 2-7 mg. De therapie begint met minimale doses, die geleidelijk worden verhoogd. Het verloop van de behandeling is 4-5 weken (kan worden verlengd tot 50 dagen), indien nodig worden 2-3 kuren uitgevoerd met een interval van 1-1,5 maanden.

Bij gebruik van galanthamine als antagonist van antidepolariserende spierverslappers, worden geneesmiddelen intraveneus voorgeschreven (meestal in combinatie met prozerine): volwassenen - 15-25 mg, kinderen van 1-2 jaar - 1-2 mg, 3-5 jaar oud - 1,5- 3 mg, 6-8 jaar - 2-5 mg, 9-11 jaar - 3-8 mg, 12-15 jaar - 5-10 mg.

Contra-indicaties

■ Overgevoeligheid.
■ Bronchiale astma.
■ Bradycardie, angina pectoris, arteriële hypertensie, hartfalen.
■ Epilepsie, hyperkinese.
■ Mechanische darmobstructie.
■ Mechanische stoornissen in de doorgankelijkheid van de urinewegen.

Voorzorgsmaatregelen, therapiecontrole

Bij ernstige nierinsufficiëntie moet de dosis worden verlaagd.

Tijdens de behandeling is het gebruik van ethanol en sedativa onaanvaardbaar.

Bijwerkingen

Systeemactie:
■ overvloedige speekselvloed;
■ toegenomen zweten;
misselijkheid;
braken;
■ bradycardie;
■ aritmie;
■ bronchospasme;
■ duizeligheid;
■ spasmen van de spieren van de darmen en de blaas;
stuiptrekkingen;
spasme van accommodatie.

Overdosis

Symptomen: verhoogde ernst van systemische bijwerkingen. Behandeling: dosisverlaging, gebruik van anticholinergica (atropine, enz.).

Selectieve acetylcholinesteraseremmer

Werkzame stof

Vrijgaveformulier, samenstelling en verpakking

10 stuks. - cellulaire contourverpakkingen (1) - verpakkingen van karton.
14 st. - cellulaire contourverpakkingen (2) - verpakkingen van karton.
14 st. - cellulaire contourverpakkingen (4) - verpakkingen van karton.
10 stuks. - cellulaire contourverpakkingen (3) - verpakkingen van karton.
10 stuks. - cellulaire contourverpakkingen (6) - verpakkingen van karton.
15 stuks. - cellulaire contourverpakkingen (1) - verpakkingen van karton.

farmacologisch effect

Selectieve, competitieve en reversibele remmer van acetylcholinesterase. Stimuleert nicotinereceptoren en verhoogt de gevoeligheid van het postsynaptische membraan voor acetylcholine. Het vergemakkelijkt de geleiding van excitatie in de neuromusculaire synaps en herstelt de neuromusculaire geleiding in gevallen van blokkering van een niet-depolariserend type actie. Verhoogt de tonus van gladde spieren, verbetert de afscheiding van de spijsvertering en zweetklieren, veroorzaakt miosis. Door de activiteit van het cholinerge systeem te verhogen, verbetert galantamine de cognitieve functie bij patiënten met dementie van het Alzheimer-type, maar heeft geen invloed op de ontwikkeling van de ziekte zelf.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt het snel en volledig geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. De absolute biologische beschikbaarheid is hoog - tot 90%. De therapeutische concentratie wordt 30 minuten na inname bereikt. Cmax na inname van een dosis van 8 mg wordt op het 2e uur waargenomen en is 1,2 mg/ml.

T 1 / 2 - 5 uur Na herhaalde toediening wordt een evenwichtsconcentratie bereikt.

Het bindt zich in geringe mate aan bloedeiwitten. Gaat gemakkelijk door de bloed-hersenbarrière. In geringe mate (ongeveer 10%) wordt het in de lever gemetaboliseerd door demethylering.

Het wordt uitgescheiden (in onveranderde vorm en in de vorm van metabolieten), voornamelijk met urine (tot 74%). De nierklaring is ongeveer 100 ml/min.

Bij patiënten met de ziekte van Alzheimer kan de plasmaconcentratie van galantamine toenemen. Bij een matige en ernstige stoornis van de lever- en nierfunctie nemen de plasmaconcentraties van galantamine toe.

Indicaties

• dementie van het type Alzheimer van milde of matige graad;
• poliomyelitis (direct na het beëindigen van de koortsperiode, evenals in de herstelperiode en de periode van resterende effecten);
• myasthenia gravis, progressieve spierdystrofie, hersenverlamming, neuritis, ischias, myopathie.

Contra-indicaties

• bronchiale astma;
• bradycardie;
• atrioventriculair blok;
• arteriële hypertensie;
• angina;
• chronische insufficiëntie;
• epilepsie;
• hyperkinese;
• ernstige nier- (creatinineklaring - minder dan 9 ml / min) en leveraandoeningen (meer dan 9 punten: op de Child-Pugh-schaal);
• mechanische darmobstructie;
• chronische obstructieve longziekte;
• obstructieve ziekten of recente operaties aan de organen van het maagdarmkanaal;
• obstructieve ziekte of recente chirurgische behandeling van de urinewegen of prostaat;
• de leeftijd van kinderen tot 9 jaar;
• zwangerschap en borstvoeding;
• overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel.

VAN voorzichtigheid:

• lichte tot matige stoornis van de nier- of leverfunctie;
• sick sinus-syndroom en andere supraventriculaire geleidingsstoornissen;
• gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de hartslag vertragen (bètablokkers);
• narcose;
• maagzweer van de maag en twaalfvingerige darm, verhoogd risico op erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal.

Dosering

Binnen, tijdens de maaltijden, drinkwater.

Volwassenen:

De dagelijkse dosis is 8-32 mg, verdeeld over 2-4 doses.

Bij myasthenia gravis De dagelijkse dosis is verdeeld in 3 doses.

Bij ziekte van Alzheimer behandeling wordt aanbevolen om te beginnen met het nemen van tabletten van 4 mg 2 maal daags. Binnen 4 weken kan de dagelijkse dosis geleidelijk worden verhoogd tot 16 mg - 1 tab., 8 mg 2 maal / dag - 's morgens en' s avonds. Tijdens de behandeling met het medicijn is het noodzakelijk om ervoor te zorgen dat er voldoende vloeistof wordt ingenomen. Als het tijdens de behandeling nodig is om te stoppen met het gebruik van het medicijn, moet het herstel van de behandeling beginnen met de laagste dosis en deze geleidelijk verhogen.

Patiënten met matig ernstige stoornis van de lever- en nierfunctie:

De aanvangsdosis is 4 mg 1 maal / dag, die 's morgens wordt ingenomen, gedurende ten minste 1 week, waarna de dosis wordt verhoogd tot 4 mg 2 maal / dag en gedurende 4 weken wordt ingenomen.

De totale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 12 mg.

Kinderen (vanaf 9 jaar):

Behandeling van polio, hersenverlamming:

van 9 tot 11 jaar oud- dagelijkse dosis - 4-12 mg, verdeeld over 2-3 doses;

van 12 tot 15 jaar oud- De dagelijkse dosis is 4-16 mg, verdeeld over 2-4 doses.

Bijwerkingen

Van de zijkant van het cardiovasculaire systeem: verlaging of verhoging van de bloeddruk, orthostatische collaps, hartfalen, oedeem, atrioventriculair blok, atriale flutter of fibrillatie, verlenging van het QT-interval, ventriculaire en supraventriculaire tachycardie, supraventriculaire extrasystole, "opvliegers", bradycardie, ischemie of myocardinfarct.

Van het spijsverteringsstelsel: opgeblazen gevoel, dyspepsie, gastro-intestinaal ongemak, anorexia, diarree, buikpijn, misselijkheid, braken, gastritis, dysfagie, droge mond, verhoogde speekselvloed, diverticulitis, gastro-enteritis, duodenitis, hepatitis, perforatie van het slokdarmslijmvlies, bloeding van het bovenste en onderste maagdarmkanaal .

Van het bewegingsapparaat: spierspasmen, spierzwakte, koorts.

Laboratorium indicatoren: verhoogde activiteit van leverenzymen, bloedarmoede, hypokaliëmie, verhoogde niveaus van suiker of alkalische fosfatase in het bloed.

hematologisch: trombocytopenie, purpura.

Van het urinestelsel: urine-incontinentie, hematurie, frequent urineren, urineweginfecties, urineretentie, calculosis, nierkoliek.

Vanuit het zenuwstelsel: vaak tremor, syncope, lethargie, smaakperversie, visuele en auditieve hallucinaties, gedragsreacties, waaronder opwinding/agressie; voorbijgaand cerebrovasculair accident of beroerte; hoofdpijn, duizeligheid, convulsies, spierspasmen, paresthesie, ataxie, hypo- of hyperkinese, apraxie, afasie, anorexie, slaperigheid, slapeloosheid.

Van de zintuigen: rhinitis, epistaxis, visuele stoornissen, spasmen van accommodatie, zelden - tinnitus.

Van de kant van de psyche: depressie (zeer zelden - met zelfmoord), apathie, paranoïde reacties, verhoogd libido, delirium.

Algemeen: pijn op de borst, meer zweten, gewichtsverlies, vermoeidheid, uitdroging (in zeldzame gevallen, met de ontwikkeling van nierfalen), bronchospasme.

Overdosis

Symptomen: bewustzijnsdaling (tot coma), convulsies, verhoogde ernst van bijwerkingen, ernstige spierzwakte in combinatie met hypersecretie van de klieren van het tracheale slijmvlies en bronchospasme kan leiden tot een dodelijke blokkade van de luchtwegen.

Behandeling: maagspoeling, symptomatische therapie. Als tegengif - in / in de introductie in doses van 0,5-1 mg. Volgende doses atropine worden bepaald afhankelijk van de therapeutische respons en de toestand van de patiënt.

geneesmiddelinteractie

Het is een opioïde-antagonist door werking op het ademhalingscentrum. Vertoont farmacodynamisch antagonisme tegen m-anticholinergica (atropine, homatropinemethylbromide, enz.), ganglioblokkers, niet-depolariserende spierverslappers, kinine, procaïnamide.

Aminoglycoside-antibiotica kunnen het therapeutische effect van galantamine verminderen. Galantamine versterkt de neuromusculaire blokkade tijdens algemene anesthesie (ook bij gebruik als perifere spierverslapper suxamethonium). Geneesmiddelen die de hartslag verlagen (digoxine, bètablokkers) verhogen het risico op verergering van bradycardie. kan de biologische beschikbaarheid van galantamine verhogen.

Alle geneesmiddelen die beide iso-enzymen van het cytochroom P450-systeem (CYP2D6 en CYP3A4) remmen, kunnen bij gelijktijdig gebruik de plasmaconcentraties van galantamine verhogen, waardoor de frequentie van cholinerge bijwerkingen (voornamelijk misselijkheid en braken) kan toenemen. In dit geval kan het, afhankelijk van de verdraagbaarheid van de therapie door een bepaalde patiënt, nodig zijn om de onderhoudsdosis galantamine te verlagen.

Remmers van het iso-enzym CYP2D6 (fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, kinidine) verminderen de klaring van galanthamine met 25-30%. Om deze reden wordt het niet aanbevolen om gelijktijdig met ketoconazol, zidovudine, erytromycine voor te schrijven. Versterkt het remmende effect op het centrale zenuwstelsel van ethanol en sedativa.

speciale instructies

Behandeling met acetylcholinesteraseremmers gaat gepaard met een afname van het lichaamsgewicht. Hiermee moet in het bijzonder rekening worden gehouden bij de behandeling van patiënten met de ziekte van Alzheimer, die gewoonlijk gewichtsverlies ervaren. In dit opzicht is het noodzakelijk om het lichaamsgewicht bij dergelijke patiënten te controleren.

Tijdens de behandelingsperiode is het noodzakelijk om te zorgen voor voldoende vochtinname. Net als andere cholinomimetica kan het geneesmiddel vagotone effecten op het cardiovasculaire systeem (inclusief bradycardie) veroorzaken, waarmee rekening moet worden gehouden bij patiënten met sick sinus-syndroom en andere geleidingsstoornissen, evenals bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die de hartslag verlagen (digoxine of bèta -blokkers).

Bij de behandeling met Galantamine bestaat er een risico op syncope en daarom is het noodzakelijk om de bloeddruk vaker onder controle te houden, vooral wanneer het geneesmiddel in hogere doses wordt ingenomen (dagelijkse dosis van 40 mg). Om dergelijke bijwerkingen te voorkomen, is het noodzakelijk om de dosis van het medicijn aan het begin van de behandeling zorgvuldig te selecteren. De werkzaamheid van het geneesmiddel bij patiënten met andere vormen van dementie en geheugenstoornissen is niet vastgesteld.

Het medicijn is niet bedoeld voor de behandeling van patiënten met milde cognitieve stoornissen, d.w.z. met een geïsoleerde geheugenstoornis die groter is dan verwacht voor hun leeftijd en opleiding, maar niet voldoet aan de criteria voor de ziekte van Alzheimer.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en controlemechanismen

Tijdens de behandelingsperiode dient men af ​​te zien van het uitvoeren van werk dat een verhoogde concentratie van aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereist, inclusief autorijden.

Zwangerschap en borstvoeding

Gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap. Op het moment van de behandeling moet stoppen met borstvoeding.