Gamma-aminoboterzuur is een werkzame stof, een fijn wit kristallijn poeder met een licht bittere smaak en een specifieke geur.

Wat is het effect van het medicijn Gamma-aminoboterzuur?

Preparaten, waaronder gamma-aminoboterzuur, zijn noötropica, ze stimuleren het metabolisme direct in de hersenen, wat een positief effect heeft op de activiteit ervan.

Gamma-aminoboterzuur wordt beschouwd als de belangrijkste mediator, die betrokken is bij de processen van de zogenaamde centrale remming. Deze werkzame stof verbetert de bloedcirculatie in de hersenen, activeert energieprocessen, verhoogt bovendien de ademhalingsfunctie van weefsels, neemt deel aan het gebruik van glucose en ook aan de verwijdering van enkele giftige producten die tijdens het metabolisme worden gevormd.

De werkzame stof interageert met specifieke zogenaamde GABAerge receptoren. Het verbetert zenuwprocessen, verhoogt de mentale productiviteit, verbetert het geheugen, bovendien heeft het een matig anticonvulsief, psychostimulerend en ook antihypoxisch effect.

Preparaten die deze werkzame stof bevatten, dragen bij aan het herstel van motorische functies en normaliseren ook de spraakkwaliteit na een directe schending van de cerebrale circulatie.

Gamma-aminoboterzuur heeft een licht hypotensief effect, wat leidt tot een verlaging van de aanvankelijk verhoogde bloeddruk, bovendien vermindert het duizeligheid, normaliseert het de slaap en vertraagt ​​het enigszins de hartslag. Bij patiënten met een voorgeschiedenis van diabetes mellitus is er onder invloed van deze werkzame stof een verlaging van het glucosegehalte in de bloedbaan.

De concentratie gamma-aminoboterzuur in het bloed wordt in ongeveer een uur bereikt, waarna het vrij snel afneemt, na een dag wordt de werkzame stof niet gedetecteerd in het plasma, het heeft een lage toxiciteit, het dringt niet goed door de BBB .

Wat zijn de indicaties voor het gebruik van gamma-aminoboterzuur?

Ik zal vermelden wanneer gamma-aminoboterzuur is geïndiceerd voor gebruik:

Preparaten die deze werkzame stof bevatten, zijn effectief bij schade aan de bloedvaten van de hersenen zelf, zoals atherosclerose en bij hypertensie;
Met cerebrovasculaire insufficiëntie;
Met dyscirculatoire encefalopathie;
Een geneesmiddel voorschrijven voor verminderde spraak, geheugen, aandacht, bovendien met duizeligheid en frequente hoofdpijn;
Effectief gebruik voor de gevolgen van een beroerte;
Met de gevolgen van een traumatisch hersenletsel;
Met alcoholische encefalopathie en polyneuritis;
Met mentale retardatie gediagnosticeerd bij kinderen;
Met hersenverlamming;
Met endogene depressie.

Bovendien wordt aanbevolen geneesmiddelen die gamma-aminoboterzuur bevatten, te worden voorgeschreven in de aanwezigheid van reisziekte in de lucht en reisziekte.

Wat zijn de contra-indicaties voor het gebruik van het medicijn Gamma-aminoboterzuur?

Onder de contra-indicaties kan een directe overgevoeligheid voor gamma-aminoboterzuur worden opgemerkt, bovendien worden geneesmiddelen niet gebruikt in de kindertijd, met name tot een jaar, evenals tijdens de zwangerschap en bij acuut nierfalen.

Wat is het gebruik en de dosering van "Gamma-Aminoboterzuur"?

Geneesmiddelen die gamma-aminoboterzuur bevatten, worden aanbevolen om oraal in te nemen, vóór de maaltijd, door de tabletten weg te spoelen met de nodige hoeveelheid gekookt water.

Volwassenen krijgen meestal een dosering van 1,5 tot 3,75 g / dag voorgeschreven; van één tot drie jaar kan de dosis oplopen tot 2 g / dag; van 4 tot 6 jaar, neem 2 tot 3 g / dag; ouder dan zeven jaar, mag de hoeveelheid niet hoger zijn dan 3 g / dag.

Wat zijn de bijwerkingen van gamma-aminoboterzuur?

Preparaten die gamma-aminoboterzuur in de samenstelling bevatten, kunnen enkele bijwerkingen veroorzaken, waaronder de toevoeging van misselijkheid, die zich soms kan ontwikkelen tot braken, kan worden opgemerkt.

Bovendien kan de patiënt slapeloosheid voelen, soms stijgt de temperatuur, heeft de patiënt het warm en is het ook mogelijk dat de bloeddruk fluctueert, deze kan dalen of iets stijgen.

Als de genoemde aandoeningen een persoon aanzienlijk ongemak bezorgen, moet u in dit geval zeker een specialist raadplegen. Indien nodig zal de arts de dosering van het medicijn verlagen of tijdelijk annuleren.

Overdosis "Gamma-aminoboterzuur"

In het geval van een overdosis tabletten die de werkzame stof gamma-aminoboterzuur bevatten, wordt aanbevolen om de maag van de patiënt dringend te wassen, indien nodig moet u een arts raadplegen of zelf een medische instelling raadplegen.

Preparaten die gamma-aminoboterzuur bevatten (analogen)

Gamma-aminoboterzuur zit in het medicijn Gamibetal, het is verkrijgbaar in tabletvorm, heeft een nootropisch effect. Het volgende geneesmiddel is Gammalon, het wordt ook geproduceerd in tabletten, die op aanbeveling van een arts moeten worden ingenomen in overeenstemming met de indicaties.

Een ander medicijn dat gamma-aminoboterzuur bevat, is Aminalon. Tabletten verbeteren metabolische processen in de hersenen, ze moeten worden gebruikt zoals voorgeschreven door een arts.

Conclusie

Hoe te nemen en welke producten bevatten?

Gamma-aminoboterzuur (GABA, GABA) is een stof die in de hersenen wordt aangemaakt en verantwoordelijk is voor neurotransmitters en stofwisselingsprocessen. In het centrale zenuwstelsel werkt het aminozuur als een remmer, kalmerend en ontspannend. GABA is een remmende neurotransmitter die overmatige opwinding van hersencellen elimineert en werkt als een kalmerend middel.

Studies uitgevoerd over de hele wereld hebben de effectiviteit van GABA-suppletie bevestigd. Dankzij dit aminozuur wordt groeihormoon actief geproduceerd in het lichaam tijdens zware lichamelijke activiteit.

Werkingsprincipe en functies

Gamma-aminoboterzuur is een neurotransmitter die het centrale zenuwstelsel remt. Het is een chemische stof die het lichaam zelf aanmaakt. GABA vervult twee hoofdfuncties:

1. bemiddelaar. Op basis van de remmende werking heeft het een kalmerende en anticonvulsieve werking, verbetert het de kwaliteit en diepte van de slaap, reguleert het de motoriek, normaliseert het denkprocessen en verbetert het het geheugen.
2. Metabolisch. Verbetert metabolische processen, geeft energie aan de zenuwen en voorkomt zuurstofgebrek. De stof verwijdert stofwisselingsproducten uit het lichaam en stimuleert de aanmaak van groeihormoon door de hypofysevoorkwab.

Bij bodybuilding zijn supplementen met het label Gamma Aminoboterzuur vooral populair omdat zware een negatief effect hebben op het centrale zenuwstelsel en bijdragen aan een verhoogde synthese van cortisol, een stof die een slecht effect heeft op spiervezels. GABA geeft cortisol geen kans om weefsels af te breken, wat een kalmerend effect heeft.

Aminozuren kunnen worden verkregen uit plantaardige en dierlijke producten. Voorbeelden met het hoogste GABA-gehalte:

Soorten en vormen van vrijgave

Preparaten met GABA voor sportvoeding zijn verkrijgbaar in de volgende vormen:

1. Now Foods GABA-supplementen- het meest populaire medicijn. Verkrijgbaar in capsules van 500 en 750 mg of poeder, verrijkt.
2. "PharmaGABA-100" van Thorne Research. Het product is absoluut natuurlijk, veilig en niet verslavend. Het aminozuur in deze formulering wordt gecreëerd door de werking van lactobacillen op het uitgangsmateriaal, wat resulteert in een licht verteerbare vorm van GABA.
3. "GABA" van Solgar. Verkrijgbaar in capsules van 500 mg van een stof die bovendien is verrijkt met calcium.

Dit aminozuur wordt ook gevonden in sommige farmaceutische preparaten:

1. Aminalon- de tablet bevat 250 mg van het aminozuur in zuivere vorm.
2. Phenibut- een mengsel van GABA en vetoplosbare radicalen.
3. Pantogaam- het aminozuur in dit preparaat is aangevuld met vitamine B5.

Compatibiliteit met andere stoffen

Het aminozuur kan worden gebruikt in sportvoeding, in combinatie met andere stoffen: in dit geval werken ze synergetisch en zorgen ze voor verschillende mechanismen voor het lichaam om groeihormoon te produceren. Afhankelijk van de nagestreefde doelen worden de volgende sets aanbevolen:

• caseïne, lijnzaadolie, zink, GABA - om het lichaam na de training te herstellen en de slaap te verbeteren.
• GABA, brandend slijmvlies (peulvruchten), arginine, alfa-glycerylfosforylcholine - om de aanmaak van groeihormoon te activeren.

Een positief effect wordt bereikt bij inname van minimaal 2 g van het aminozuur per dag. Het is nutteloos om kleinere doses te nemen, omdat in dit geval slechts een kleine hoeveelheid van de stof de hersenen binnendringt en de encefalische barrière omzeilt. Maar het is de moeite waard om met een kleine dosis te beginnen om de tolerantie van het zuur door het lichaam te beoordelen.

Contra-indicaties en bijwerkingen

Voedingssupplementen met dit aminozuur zijn praktisch veilig en hebben geen negatief effect, er zijn echter nog enkele contra-indicaties voor het nemen van:

• chronische slaapstoornissen;
• nierfalen;
• ernstige leverziekte;
• hypotensie;
• diabetes mellitus in het stadium van exacerbatie;
• individuele intolerantie voor de componenten.

Een overdosis van het medicijn kan leiden tot de ontwikkeling van bijwerkingen:

• drukschommelingen;
• verhoogde slaperigheid;
• tintelingen in het gezicht en de hals;
• cardiopalmus;
• moeizame ademhaling.

Bijwerkingen worden waargenomen als u supplementen neemt, onmiddellijk beginnend met een grote dosis - het lichaam moet geleidelijk aan de stof wennen.

GABA is onmisbaar voor het bereiken van hoge prestaties in krachtsporten, omdat het het herstelproces na de training versnelt en het lichaam van energie voorziet - daarom moeten supplementen met dit aminozuur worden opgenomen in de voedingskits voor atleten.

De belangrijkste regulator van ons hele lichaam zijn de hersenen. Dankzij hem worden de acties van alle systemen gecoördineerd. Met behulp van de hersenen en het ruggenmerg kunnen we bewegen, zien, horen, spreken, voelen en begrijpen. Natuurlijk voeren ze hun actie uit via speciale structuren - neurotransmitters. Deze omvatten een aantal stoffen die de hersenen helpen bij het signaleren.

De werking van neurotransmitters in het lichaam

Om de overdracht tussen zenuwvezels en naar spierweefsel uit te voeren, zijn helpers nodig. Het zijn tussenpersonen die een elektrische impuls door de synaptische ruimten geleiden. De impulsen gaan langs het zenuwuiteinde en veroorzaken bij het bereiken van het einde de afgifte van de neurotransmitter. "Helpers" vallen in de opening en beïnvloeden het naburige neuron, dat doorlaatbaar wordt voor het signaal. Zo wordt de overdracht van alle elektrische impulsen in het lichaam uitgevoerd. Neurotransmitters zijn stoffen van chemische oorsprong die zowel excitatie kunnen veroorzaken als ze zijn onderverdeeld in 3 groepen: aminozuren, catecholamines en peptiden. De meest voorkomende vertegenwoordigers zijn epinefrine en norepinefrine, gamma-aminoboterzuur dopamine, serotonine, glutamaat, acetylcholine.

Functies van GABA in het lichaam

Gamma-aminoboterzuur (uit het Engels GABA) verwijst naar mediatoren die het zenuwstelsel remmen. Het is een chemische stof die aanwezig is in het lichaam van mens en dier. GABA is een van de niet-essentiële aminozuren die niet in staat zijn om eiwitmoleculen te synthetiseren. Desondanks is het belang ervan in het lichaam erg hoog. Gamma-aminoboterzuur vervult 2 belangrijke functies:

1. Mediation actie. Vanwege het remmende effect heeft GABA hypotensieve, kalmerende en anticonvulsieve effecten. Bovendien bevordert het de slaapstimulatie, reguleert het de motorische activiteit en verbetert het het denken.
2. metabolische functie. GABA verbetert metabolische processen in de hersenen en de bloedcirculatie, voorziet zenuwcellen van energie. Dankzij deze stof wordt een van de belangrijkste effecten uitgevoerd - antihypoxisch, dat wil zeggen het voorkomen van zuurstofgebrek. De volgende actie van GABA is het verwijderen van stofwisselingsproducten uit het lichaam en het effect op de stimulering van de productie van somatotroop hormoon door de hypofysevoorkwab.

Bronnen van gamma-aminoboterzuur

GABA is een van de componenten van bloed en hersenweefsel. Bij gebrek aan natuurlijke reserves is het noodzakelijk om het uit andere bronnen te halen. Gamma-aminoboterzuur is aanwezig in sommige plantaardige voedingsmiddelen. Deze omvatten thee- en koffiebladeren, draadvormige paddenstoelen en het sap van kruisbloemige planten. Bovendien wordt GABA chemisch verkregen met behulp van microbiologische methoden. Voor de ontwikkeling ervan worden menselijke bacteriën, zoals E. coli, gebruikt. Sommige medicijnen bevatten de belangrijkste stof - nicotinoyl-gamma-aminoboterzuur. Het verwijst naar analogen die in het laboratorium zijn verkregen.

Tekenen van GABA-tekort in het lichaam

Bij een gebrek aan gamma-aminoboterzuur treden een aantal pathologische processen op. De belangrijkste zijn depressie, angst en spierkrampen. Dit komt door een afname van de functies die gamma-aminoboterzuur in het lichaam vervult. GABA is nodig om de hersenen van energie te voorzien en de processen die daarin plaatsvinden te beheersen. Daarom ontwikkelen zich met zijn tekort veel aandoeningen van het centrale zenuwstelsel. Waaronder:

1. Vasculaire pathologieën van de hersenen - hypertensie, atherosclerose, de ontwikkeling van beroertes en hartaanvallen.
2. Hoofdpijn, zwakte, duizeligheid, slaapstoornissen, geheugen, aandacht.
3. Epilepsie.
4. Ziekte van Alzheimer.
5. Cerebrale verlamming.
6. encefalopathie.
7. Het verhogen van het niveau van somatotroop hormoon.
8. Dementie na hersenletsel.
9. Ziekte van Parkinson.
10. depressieve toestanden.
11. Onderontwikkeling van mentale processen bij kinderen.
12. Instabiele neuropsychische status.
13. Zee- en luchtziekte.

Al deze omstandigheden vereisen het aanvullen van gamma-aminoboterzuur door geneesmiddelen, evenals een verhoogde consumptie van producten waarin het zich bevindt.

Geneesmiddelen die GABA . bevatten

Om het gebrek aan gamma-aminoboterzuur aan te vullen, moet u naar een arts gaan. Hij zal adequate vervangende therapie voorschrijven. De belangrijkste stof van alle medicijnen is gamma-aminoboterzuur. De analogen ervan bevatten additieven in de vorm van calcium, nicotinoyl en zijn ook derivaten van GABA. De belangrijkste geneesmiddelen zijn de geneesmiddelen "Aminalon", "Pikamilon", "Fenibut", "Neurobutal", "GABA". Indicaties voor het gebruik van al deze geneesmiddelen zijn aandoeningen veroorzaakt door een tekort aan gamma-aminoboterzuur in het lichaam. Geneesmiddelen die GABA bevatten, zijn gecontra-indiceerd bij kinderen jonger dan 1 jaar, zwangere vrouwen (in het eerste trimester), met overgevoeligheid voor de hoofd- of hulpstoffen, en bij acuut nierfalen.

Gamma-aminoboterzuur: patiëntbeoordelingen

Bij het voorschrijven van GABA of zijn analogen, verhogen patiënten hun werkcapaciteit aanzienlijk, reguleren ze slaap en waakzaamheid, is er ook een afname van depressieve toestanden, het wordt gestopt.Onder de bijwerkingen merken sommige patiënten dyspeptische stoornissen, verhoogd libido en slaperigheid op.

Gamma-aminoboterzuur is een biogene stof, een aminozuur dat aanwezig is in het menselijk brein en verantwoordelijk is voor metabole en neurotransmitterprocessen daarin. GABA, of GABA, is een belangrijke remmende neurotransmitter van het CZS. De gunstige effecten ervan strekken zich uit tot het activeren van hersenenergieprocessen, het verhogen van de ademhalingsfunctie van het weefsel, het verbeteren van de bloedcirculatie en het gebruik van glucose.

GABA stelt u in staat om de spanning van zenuwuiteinden te verlichten, heeft een kalmerend en tonisch effect, werkt soms als een kalmerend middel, anxiolytische werking, met uitzondering van het stadium van verslaving.

In de geneeskunde worden GABA-aminozuren gebruikt om seksuele disfunctie te behandelen vanwege het ontspannende effect.

Geneesmiddelen met GABA

Het meest voorkomende medicijn dat GABA bevat, is Aminalon, ontworpen om metabolische processen in de hersenen te verbeteren. Dit medicijn wordt gekenmerkt door een hoog gehalte aan GABA, een hoge absorptiesnelheid en daaropvolgende concentratie in het bloed en de organisatie van sterke bindingen met plasma.

De desintegratie van het medicijn vindt plaats in de nieren en de lever, waarna het uit het lichaam wordt uitgescheiden met koolstofdioxide in de urine, een niet-toxisch medicijn.

Ook de geneesmiddelen Gamibetal en Gammalon, Picamilon, vrij effectieve geneesmiddelen met een hoog gehalte aan werkzame stoffen, zijn ook vrij veel gevraagd bij atleten.

Hoe GABA in te nemen

Voor de volledige werking van gamma-aminoboterzuur is het noodzakelijk om een ​​dosering van 3,5 - 3,75 gram per dag vast te stellen. U moet GABA twee keer per dag innemen, op verzoek van de gastheer, er zijn geen strikte contra-indicaties of bepaalde normen voor het innemen van het medicijn. Vanwege de hoge verteerbaarheid kan het zowel na de training als vóór de maaltijd worden ingenomen.

GABA in bodybuilding

Voor krachtsporters is GABA vooral waardevol vanwege de functie waarmee je de hypofysevoorkwab actief kunt stimuleren, waardoor groeihormoon wordt aangemaakt.

Door GABA te gebruiken, kunt u effectieve vetverbranding en anabole effecten bereiken. Bovendien is het vermeldenswaard een aantal belangrijke prestaties voor het lichaam van de atleet, die het resultaat zijn van het nemen van dit aminozuur:

• verbeterde slaap en concentratie;
• verlichting van het lichaam;
• spieractiviteit;
• kalmerend effect;
• gebrek aan toxiciteit.

Bijwerkingen

Preparaten met gamma-aminoboterzuur hebben praktisch geen negatieve gevolgen na inname of overdosering. In de regel komen alle negatieve effecten neer op overmatig zweten, verhoogde angst, paniekangst, misselijkheid en in uitzonderlijke gevallen braken. Bijwerkingen van GABA zijn soms mogelijk in de vorm van koorts en instabiliteit van de bloeddruk.

GABA is gecontra-indiceerd bij mensen die lijden aan nierinsufficiëntie en chronische slaapstoornissen, in andere gevallen kan individuele intolerantie voor de werkzame stof optreden.

In geval van mogelijke overdosering wordt het slachtoffer gewassen met een maag en rust gegeven.

Evaluatie van de effectiviteit van GABA

Sinds 2003 zijn medische instellingen over de hele wereld begonnen met actief onderzoek om de effectiviteit van het gebruik van GABA te bevestigen. Langdurige experimenten hebben het vermogen van gamma-aminoboterzuur om de secretie van groeihormoon te verhogen onder invloed van lichamelijke inspanning volledig bevestigd.

Sinds 2008 worden experimenten met GABA uitsluitend uitgevoerd met de betrokkenheid van bodybuilders, wat eens te meer de effectiviteit van het gebruik ervan bewijst. Gemiddeld hebben de resultaten van onderzoeken aangetoond dat de concentratie van groeihormoon bij het gebruik van dit aminozuur tot zes keer toeneemt.

Gamma-aminoboterzuur (GABA)- de belangrijkste remmende bemiddelaar in het menselijk zenuwstelsel. Maar alleen degenen onder ons die het al hebben ontwikkeld. En om ons echt Olympische rust te geven, helpt een bont gezelschap van zeer beroemde stoffen haar soms. We zullen GABA nader bekijken en leren dat dit molecuul niet zo eenvoudig is als het op het eerste gezicht lijkt.

neurotransmitter in rust

Gamma-aminoboterzuur(GABA; γ-aminoboterzuur, GABA) wordt in de hersenen gesynthetiseerd uit glutaminezuur, een andere neurotransmitter, door zijn decarboxylering (verwijdering van de carboxylgroep uit de hoofdketen) (Fig. 1). Volgens de chemische classificatie is GABA een aminozuur, maar niet het gebruikelijke, dat wil zeggen dat het wordt gebruikt voor de synthese van eiwitmoleculen, α-aminozuur, waarbij de aminogroep is bevestigd aan het eerste koolstofatoom in de keten. In GABA is de aminogroep gekoppeld aan het derde atoom van de carboxylgroep (in glutamaat was het het eerste atoom vóór decarboxylering).

GABA wordt direct in de hersenen gesynthetiseerd en bindt aan twee soorten receptoren op het oppervlak van neuronen - GABA-receptortypes A en B. Type A-receptoren werden voorheen onderverdeeld in receptortypes en (voornamelijk gevonden in het netvlies), maar werden later gecombineerd vanwege de gemeenschappelijke werking. Dit type receptor is ionotroop: wanneer GABA eraan bindt, opent een ionenkanaal in het zenuwcelmembraan, en chloride-ionen stromen de cel binnen, waardoor de reactiviteit wordt verminderd. Het zenuwcelmembraan heeft rustpotentieel. Er zijn minder geladen ionen in de cel dan buiten, en dit zorgt voor een ladingsverschil. Buiten wordt superioriteit gecreëerd door chloor, calcium en natrium, en binnen voeren kaliumionen en een aantal negatief geladen organische moleculen de boventoon. In theoretische zin heeft de membraanpotentiaal twee paden: een toename (genaamd depolarisatie) en verlagen ( hyperpolarisatie) (Figuur 2). In rust is de membraanpotentiaal ongeveer −70 ... −90 mV (millivolt), en wanneer het zenuwstelsel werkt, begint een "touwtrekken" tussen twee krachten - exciterende cellen (depolarisatie van het membraan) en remming ervan ( hyperpolariserend).

Figuur 2. Schema van het optreden van de actiepotentiaal op het celmembraan. Het is noodzakelijk om het gehalte aan ionen binnen en buiten de cel zo sterk te veranderen dat de waarde van de lading op het membraan verandert en een bepaalde drempel bereikt. Als dit gebeurt, gaat het membraan verder depolariseren, het neuron wordt geëxciteerd en zendt een signaal naar andere cellen. doorschieten(inversie) - de periode waarin de membraanpotentiaal positief is. Dit wordt gevolgd door een fase van repolarisatie en de lading van het membraan keert terug naar zijn vorige waarden.

Om te begrijpen hoe dit werkt, moeten twee punten in aanmerking worden genomen. De eerste is dat meerdere tegengesteld gerichte krachten tegelijkertijd op één neuron kunnen werken: bijvoorbeeld vijf exciterende en drie remmende neuronen convergeerden op één cel in dit deel van het zenuwstelsel. Tegelijkertijd kunnen ze inwerken op de dendriet van dit neuron en op het axon in het presynaptische deel. Het tweede punt is dat een zenuwcel die deze effecten ervaart, zal werken volgens het "alles of niets"-principe. Het kan geen signaal verzenden en niet tegelijkertijd verzenden. Alle effecten van de signalen die naar de cel kwamen worden samengevat, en als de resulterende veranderingen in de membraanpotentiaal een bepaalde waarde overschrijden (genaamd excitatiedrempel), dan wordt het signaal via de synaps naar een andere cel gestuurd. Als de drempelwaarde niet wordt bereikt, sorry - probeer het opnieuw jongens. Dit alles doet denken aan Krylovs fabel over de zwaan, kanker en snoek: elk trekt zijn eigen richting uit, maar het is niet erg duidelijk wat er van zal komen.

Het GABA-molecuul is dus gebonden aan de ionkanaalreceptor. Het ionenkanaal, dat een nogal complexe structuur heeft (Fig. 3), opent en begint negatief geladen chloride-ionen de cel binnen te laten. Onder invloed van deze ionen treedt membraanhyperpolarisatie op en wordt de cel minder gevoelig voor prikkelende signalen van andere neuronen. Dit is de eerste en misschien wel de belangrijkste functie van GABA - remming van zenuwcelactiviteit in het zenuwstelsel.

Figuur 3. Ionotrope GABA-receptor. GABAA-receptor - heteropentameer: ​​bestaat uit 5 eiwitsubeenheden, die, afhankelijk van de homologie van aminozuursequenties, tot acht verschillende families kunnen behoren (vaker - tot α, β, γ; leden van de ρ-familie zijn gehomolygomeriseerd - GABA receptoren A -ρ worden verkregen, "voormalige » GABAC). Dit bepaalt de diversiteit van GABAA-receptoren. a - Schema van de structuur van de receptor. Links: Elk van de subeenheden aan het lange bolvormige N-uiteinde, dat zich uitstrekt tot het oppervlak van het neuron, heeft een karakteristieke "cysteïnelus" -structuur en bindingsplaatsen voor GABA en andere liganden. Dit wordt gevolgd door 4 a-helix transmembraandomeinen (tussen de laatste bevindt zich een grote cytoplasmatische lus die verantwoordelijk is voor binding aan het cytoskelet en "interne" modulatoren) en een korte C-terminus. Rechts: Vijf subeenheden vormen een ionkanaal geleid door een tweede transmembraandomein ( oranje hoge hoed) naar elkaar. Dit is de quaternaire structuur van de receptor. Na binding aan twee GABA-moleculen verandert de receptor zijn conformatie, waardoor een porie wordt geopend voor aniontransport. b - Microfoto van een GABA-receptor in varkenshersenen.

Een ander aspect van het remmende effect van GABA is het effect op emotionele processen - in het bijzonder op angst. Angst is een heel breed begrip. Het bevat zowel volledig gezonde menselijke reacties op stressvolle invloeden (een examen, een donkere poort, een liefdesverklaring) als pathologische aandoeningen (angststoornissen in de medische zin van het woord). Op basis van de bepalingen van de moderne psychiatrische wetenschap kunnen we zeggen dat er normale angst en angst als een ziekte. Angst wordt een ziekte wanneer het je dagelijkse of professionele leven verstoort en je verhindert om beslissingen te nemen - zelfs de meest noodzakelijke.

Het deel van de hersenen dat verantwoordelijk is voor emotionele reacties is: amygdala- ophoping van zenuwcellen in de diepten van ons hoofd. Het is een van de oudste en belangrijkste onderdelen van het zenuwstelsel bij dieren. De specialiteit van de amygdala zijn negatieve emoties - we worden boos, boos, angstig en angstig door de amygdala. Met GABA kunnen de hersenen de intensiteit van deze ervaringen verminderen.

zenuwpil

Medicijnen die effectief zijn bij het beheersen van angst en aanvallen, moeten zich binden aan de GABA-receptor. Het zijn geen directe receptorstimulantia, d.w.z. binden niet aan hetzelfde deel van het molecuul als GABA. Hun rol is dat ze de gevoeligheid van het ionkanaal voor GABA vergroten, waardoor de ruimtelijke organisatie enigszins verandert. Dergelijke chemicaliën worden allosterische modulatoren. Allosterische modulatoren van GABA-receptoren omvatten ethanol, benzodiazepinen en barbituraten.

Alcohol staat bekend om zijn ontspannende en angstremmende werking. Oplossingen ethylalcohol in verschillende concentraties zijn al lang op grote schaal gebruikt door de bevolking van de aarde om de zenuwen te kalmeren. Ethanol geeft mensen ontspanning door zich te binden aan de GABA-receptor en de verdere interactie met de mediator te vergemakkelijken. Het komt voor dat mensen hun vermogen om alcohol te drinken overschatten, en dit leidt tot een geleidelijk verlies van controle over hun acties en een toename van lethargie. Er treedt alcoholische hyperrelaxatie op, die bij voortgezet gebruik een alcoholische coma kan bereiken - het remmende effect van alcohol op het centrale zenuwstelsel is zo sterk. Potentieel zou alcohol tijdens chirurgische ingrepen als verdovingsmiddel kunnen worden gebruikt (eerder, in kritieke situaties - bijvoorbeeld aan het front - deden ze dat - Ed.), maar het concentratiebereik waarbij het de pijngevoeligheid uitschakelt en een persoon nog steeds niet volledig "uitschakelt", is te klein.

Figuur 7. Box "Veronal" bedrijf Bayer(in de linker bovenhoek).

Over deze en andere groepen geneesmiddelen die worden gebruikt bij de complexe behandeling van niet-angst, maar depressie wordt beschreven in de "sappige" recensie " Een korte geschiedenis van antidepressiva”: met alle ins en outs van deze staat, met theorieën/hypothesen en twijfels erover. - Ed.

Figuur 8. GABAA-receptor en bindingsplaatsen voor geneesmiddelen. De meest voorkomende combinatie van subeenheden in het CZS (ongeveer 40% van de GABAA-receptoren) - twee α1, twee β2 en één γ2s, gelegen rond de chlorideporie ( uitzicht van boven). GABA-site (op het oppervlak, kruising van α en β) - de plaats waar GABA zich hecht aan de receptor; BDZ-plaats (op het oppervlak, α- en γ-junctie) - benzodiazepine-bindingsplaats, ETF-plaats (op β) - etifoxine, NS-plaats (in het kanaal) - neurosteroïden. De bindingsplaatsen voor barbituraten en ethanol bevinden zich vermoedelijk diep in het kanaal (op de transmembraandomeinen). In het eerste geval speelt de β-subeenheid waarschijnlijk de hoofdrol, terwijl verschillende subeenheden, waaronder ρ en δ, een interactie aangaan met ethanol, maar hun gevoeligheid verschilt.

De reden voor de afkeer van benzodiazepinen ligt in hun bijwerkingen, die vrij veel zijn, en ze worden niet allemaal in aanmerking genomen door officiële structuren. Ten eerste zijn benzodiazepinen, net als alle GABAerge medicijnen, zeer verslavend. Ten tweede tasten benzodiazepinen het geheugen van een persoon aan. Het gebruik van deze groep geneesmiddelen versterkt het remmende effect van GABA op de cellen van de hippocampus - het geheugencentrum. Dit kan leiden tot problemen bij het onthouden van nieuwe informatie, wat wordt waargenomen tegen de achtergrond van het gebruik van benzodiazepinen, vooral bij ouderen.

GABA is, ondanks zijn beperkte "specialiteit", een verbazingwekkende neurotransmitter. In de zich ontwikkelende hersenen prikkelt γ-aminoboterzuur zenuwcellen, terwijl het in de ontwikkelde hersenen juist hun activiteit vermindert. Ze is verantwoordelijk voor een gevoel van kalmte, en medicijnen die haar receptoren activeren, geven artsen veel redenen tot bezorgdheid. Dit is hoe gamma-aminoboterzuur voor ons verscheen - een eenvoudig molecuul dat ervoor zorgt dat onze hersenen niet "doorbranden".

? Verslaving. 106 , 2086–2109;