Ceftriaxone INN
Pieder plaša spektra trešās paaudzes cefalosporīnu antibiotiku kategorijai.
Izdalīšanās forma: injekcijas zāles. Pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai.
Uzglabāšanas apstākļi: sausā vietā, bez tiešiem saules stariem. Temperatūrā, kas zemāka par 25°.
Derīguma termiņš: 3 gadi.
Ceftriaksona minimālā cena ir 45 rubļi. Pirms iegādāties, jums vajadzētu salīdzināt Ceftriaxone izmaksas aptiekās Sanktpēterburgā.
farmakoloģiskā iedarbība
Tam ir baktericīda un antibakteriāla iedarbība, pateicoties patogēno baktēriju šūnu membrānas elementu iznīcināšanai. Tas ir ļoti aktīvs pret aerobiem grampozitīviem (Streptococcus, Staphylococcus), gramnegatīviem (Enterobacterium, Escherichia, Haemophilus influenzae, Klibsiella, Proteus uc) mikroorganismiem un anaerobiem (Clostridium uc).
Zāles graujoši iedarbojas uz multirezistentiem celmiem, kas ir rezistenti pret penicilīniem, aminoglikozīdiem, 1. un 2. paaudzes cefalosporīniem. Pēc intramuskulāras ievadīšanas notiek uzsūkšanās. Galīgās sadalīšanās periods un maksimālās koncentrācijas sasniegšana notiek 2-3 stundas pēc zāļu nonākšanas asinsritē.
Indikācijas un kontrindikācijas
- Vēdera dobuma orgānu infekcija (peritonīts, kuņģa-zarnu trakta un žults ceļu iekaisums).
- Elpošanas ceļu un ENT orgānu bojājumi.
- Kaulu, locītavu dobumu, ādas un mīksto audu infekcija.
- Urīnceļu un reproduktīvo sistēmu infekcijas (pielonefrīts, gonoreja utt.).
- Epiglottīts.
- Bakteriālas etioloģijas meningīts, sepse.
- Brūces un apdeguma virsmas infekcija.
- Sifilīts šankrs.
- Ērču borelioze.
- Salmoneloze un pasīvā slimības pārnēsāšana.
- Infekcijas procesa attīstības novēršana brūces virsmā pēc lielām vai mazām operācijām.
- Augsts infekcijas risks cilvēkiem ar novājinātu imunitāti.
Devas un lietošanas veids
To lieto intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai. Personām, kas vecākas par 12 gadiem, tiek nozīmēta dienas deva 1-2 g vai 0,5-1 g ik pēc 12 stundām. Maksimālā pieļaujamā dienas deva ir 4 g.Izrakstot devu, kas lielāka par 50 mg/kg, zāles ievada infūzijas veidā vēnā pusstundu. Terapeitiskā kursa ilgums tiek izvēlēts individuāli.
Jūs varat ievadīt tikai svaigi pagatavotus gatavus medikamentus. Ievadot intravenozi, 0,25 vai 0,5 g aktīvās vielas jāizšķīdina 5 ml ūdens šķīduma injekcijām. Ātrumam jābūt mazam (vismaz 2-4 minūtes). Intravenozai infūzijai būs nepieciešams izšķīdināt 2 g 40 ml kalciju nesaturoša šķīduma. 50 mg/kg vai lielāka deva jāievada intravenozi pusstundas laikā.
Blakus efekti
Palielinot devu vai neievērojot medicīniskos ieteikumus, var rasties šādas negatīvas sekas:
- Nervu sistēma: reibonis, galvassāpes un krampji.
- CCC un hematopoētiskā sistēma: leikocītu, trombocītu, monocītu, bazofilu un eozinofilu skaita palielināšanās, neitrofilu un limfocītu koncentrācijas samazināšanās, deguna asiņošana.
- Kuņģa-zarnu trakts: dispepsijas traucējumi (slikta dūša, vemšana), izkārnījumu traucējumi ar dominējošu caureju, pārejošs transamināžu līmeņa paaugstināšanās, paaugstināta sārmainās fosfatāzes vai bilirubīna koncentrācija, sāpes vēderā, dzelte.
- Urīnceļu un reproduktīvās sistēmas: urīnvielas slāpekļa līmeņa paaugstināšanās asinsritē, kreatinīna līmeņa paaugstināšanās un lūžņu klātbūtne urīnā, eritrocīti un glikoze urīnā.
- Alerģiskas izpausmes: izsitumi uz ādas, anafilaktiskais šoks, nieze, dedzināšana, drudža sindroms.
- Citi: sēnīšu infekcija, pastiprināta svīšana, pastiprināta asins plūsma uz sejas. Lokāli ir iespējama sāpīguma un pietūkuma attīstība injekcijas vietā.
Nav specifiska antidota. Lietojot pārmērīgu zāļu koncentrāciju, nekavējoties jāpārtrauc tā lietošana un jāuzsāk simptomātiska terapija. Hemodialīze un peritoneālā dialīze šajā situācijā ir neefektīva.
KROGS: Ceftriaksons
Ražotājs: Biosintēze OJSC
Anatomiski terapeitiski ķīmiskā klasifikācija: Ceftriaksons
Reģistrācijas numurs Kazahstānas Republikā: Nr.RK-LS-5 Nr.015506
Reģistrācijas periods: 31.03.2015 - 31.03.2020
Instrukcija
Tirdzniecības nosaukums
CEFTRIAKSONS
Starptautisks nepatentēts nosaukums
Ceftriaksons
Devas forma
Pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai, 1 g
Savienojums
Viens flakons satur
aktīvā viela - ceftriaksona nātrija sāls (izsakot ceftriaksonu) 1 g
Apraksts
Balts vai balts pulveris ar dzeltenīgu nokrāsu
Farmakoterapeitiskā grupa
Citi beta-laktāma antibakteriālie līdzekļi. Trešās paaudzes cefalosporīni. Ceftriaksons
ATX kods J01DD04
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Biopieejamība - 100%. Maksimālās koncentrācijas (TCmax) sasniegšanas laiks pēc / m injekcijas ir 2-3 stundas, pēc / ievadīšanas - infūzijas beigās. Maksimālā koncentrācija (Cmax) pēc i / m ievadīšanas 1 g devā ir 76 μg / ml. Cmax ar a / 1 g devā - 151 mkg / ml. Pieaugušajiem 2-24 stundas pēc 50 mg/kg devas ievadīšanas koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā (CSF) ir daudzkārt augstāka par minimālo inhibējošo koncentrāciju (MIK) visbiežāk sastopamajiem meningīta patogēniem. Smadzeņu apvalku iekaisuma laikā tas labi iekļūst cerebrospinālajā šķidrumā. Komunikācija ar plazmas olbaltumvielām - 83-96%. Izkliedes tilpums ir 0,12-0,14 l / kg (5,78-13,5 l), bērniem - 0,3 l / kg, plazmas klīrenss - 0,58-1,45 l / h, nieres - 0,32-0,73 l / h.
Pusperiods (T ½) pēc i / m ievadīšanas ir 5,8-8,7 h, pēc i / v ievadīšanas devā 50-75 mg / kg bērniem ar meningītu - 4,3-4,6 h; pacientiem ar hemodialīzi (kreatinīna klīrenss (CC) 0-5 ml/min), - 14,7 stundas, ar CC 5-15 ml/min - 15,7 stundas, 16-30 ml/min - 11,4 stundas, 31-60 ml/min - 12,4 st.
Tas izdalās nemainītā veidā - 33-67% ar nierēm; 40-50% - ar žulti uz zarnām, kur notiek inaktivācija. Jaundzimušajiem aptuveni 70% zāļu izdalās caur nierēm. Hemodialīze nav efektīva.
Farmakodinamika
Ceftriaksons ir trešās paaudzes plaša spektra cefalosporīnu antibiotika parenterālai ievadīšanai. Baktericīda darbība ir saistīta ar baktēriju šūnu sienas sintēzes nomākšanu. Tas ir izturīgs pret lielāko daļu gramnegatīvo un grampozitīvo mikroorganismu beta-laktamāžu.
Aktīvs pret šādiem mikroorganismiem: grampozitīviem aerobiem - Staphylococcus aureus (ieskaitot penicilināzi ražojošos celmus), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans;
gramnegatīvie aerobi: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ieskaitot celmus, kas veido penicilināzi), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (ieskaitot Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (tostarp penicilīnu ražojošos celmus), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (tostarp celmus, kas veido penicilināzi), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (ieskaitot Serratia marcescens); daži Pseudomonas aeruginosa celmi arī ir jutīgi; anaerobi: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (izņemot Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Tam ir in vitro aktivitāte pret lielāko daļu šādu mikroorganismu celmu, lai gan tās klīniskā nozīme nav zināma: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (tostarp Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Pret meticilīnu rezistentie stafilokoki ir izturīgi arī pret cefalosporīniem, t.sk. uz ceftriaksonu, daudzi D grupas streptokoku un enterokoku celmi, t.sk. Enterococcus faecalis ir arī rezistenti pret ceftriaksonu.
Lietošanas indikācijas
Vēdera dobuma orgānu infekcijas (peritonīts, kuņģa-zarnu trakta iekaisuma slimības, žultsceļi, ieskaitot holangītu, žultspūšļa empiēma)
Augšējo un apakšējo elpceļu slimības (ieskaitot pneimoniju, plaušu abscesu, pleiras empiēmu)
Kaulu, locītavu, ādas un mīksto audu infekcijas
Uroģenitālās zonas infekcijas (ieskaitot gonoreju, pielonefrītu)
Baktēriju meningīts un endokardīts, sepse
Inficētas brūces un apdegumi
Mīkstais šankrs un sifiliss
Laima slimība (borelioze)
vēdertīfs
Salmonelozes un salmonellas pārvadāšana
Pēcoperācijas infekciju profilakse
Infekcijas slimības cilvēkiem ar novājinātu imunitāti
Devas un ievadīšana
Intravenozi un intramuskulāri.
Pieaugušie un bērni vecāki par 12 gadiem- 1-2 g 1 reizi dienā vai 0,5-1 g ik pēc 12 stundām, dienas deva nedrīkst pārsniegt 4 g.
Jaundzimušajiem(līdz 2 nedēļām) - 20-50 mg / kg / dienā.
Zīdaiņiem un bērniem līdz 12 gadu vecumam dienas deva - 20-80 mg / kg. Bērniem, kas sver 50 kg vai vairāk, tiek lietotas pieaugušo devas. Deva, kas lielāka par 50 mg/kg ķermeņa svara, jāievada iv infūzijas veidā 30 minūšu laikā. Kursa ilgums ir atkarīgs no slimības rakstura un smaguma pakāpes. Ar gonoreju - in / m vienu reizi, 250 mg.
Pēcoperācijas komplikāciju profilaksei - vienu reizi, 1-2 g (atkarībā no inficēšanās riska pakāpes) 30-90 minūtes pirms operācijas sākuma.
Ar bakteriālu meningītu zīdaiņiem un maziem bērniem - 100 mg / kg (bet ne vairāk kā 4 g) 1 reizi dienā. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no patogēna un var svārstīties no 4 dienām Neisseria meningitidis līdz 10-14 dienām jutīgiem Enterobacteriaceae celmiem.
Bērni ar ādas un mīksto audu infekcijām - dienas devā 50-75 mg / kg 1 reizi dienā vai 25-37,5 mg / kg ik pēc 12 stundām, ne vairāk kā 2 g / dienā.
Citas lokalizācijas smagām infekcijām - 25-37,5 mg / kg ik pēc 12 stundām, ne vairāk kā 2 g / dienā.
Ar vidusauss iekaisumu - in / m, vienu reizi, 50 mg / kg, ne vairāk kā 1 g.
Pacientiem ar hronisku nieru mazspēju devas pielāgošana nepieciešama tikai tad, ja CC ir zem 10 ml/min. Šajā gadījumā dienas deva nedrīkst pārsniegt 2 g.
Šķīdumu sagatavošanas un ievadīšanas noteikumi:
Jāizmanto tikai svaigi pagatavoti šķīdumi!
Intravenozai ievadīšanai 1 g izšķīdina 10 ml ūdens injekcijām. Lēnām ievadiet / ievadiet (2–4 minūtes).
Intravenozai infūzijai izšķīdiniet 2 g 40 ml šķīduma, kas nesatur Ca2 + (0,9% NaCl šķīdums, 5-10% dekstrozes šķīdums, 5% levulozes šķīdums). 50 mg/kg vai lielākas devas jāievada intravenozi 30 minūšu laikā.
Pieaugušie priekš ES esmu ievadot 1 g zāļu, izšķīdina 3,5 ml 1% lidokaīna šķīduma. Ieteicams injicēt ne vairāk kā 1 g uz sēžamvietu.
bērniem priekš ES esmu ievadot 1 g zāļu, izšķīdina 3,5 ml ūdens injekcijām. Ieteicams injicēt ne vairāk kā 1 g uz sēžamvietu.
Atšķaidot zāles injekciju ūdenī, zāļu ievadīšana ir sāpīga!
Lidokaīns kā šķīdinātājs bērnībā un pusaudža gados ir aizliegts!
Blakus efekti
Bieži
Stomatīts, glosīts, slikta dūša, vemšana, meteorisms, šķidri izkārnījumi, caureja
Reti
garšas traucējumi
Makulopapulāri izsitumi, eksantēma, nieze, dermatīts, nātrene, tūska, eksudatīvā multiformā eritēma
Reti
Paaugstināta "aknu" transamināžu un sārmainās fosfatāzes aktivitāte, hiperbilirubinēmija, hepatīts, dzelte
Kalcija sāļu nogulsnēšanās žultspūslī
Eozinofilija, leikopēnija, neitropēnija, granulocitopēnija, anēmija, hemolītiskā anēmija, trombocitopēnija, trombocitoze, leikocitoze, tromboplastīna un protrombīna laika pagarināšanās
Galvassāpes, reibonis, krampji
Anafilaktoīdas un anafilaktiskas reakcijas
Flebīts, sāpes injekcijas vietā
Superinfekcijas, tostarp dzimumorgānu sēnīšu infekcijas
Oligūrija, paaugstināts kreatinīna līmenis serumā, glikozūrija, hematūrija
Drudzis, drebuļi
Alerģisks pneimonīts, bronhu spazmas
Karstuma viļņi, sirdsklauves, pastiprināta svīšana
Ļoti reti
Pseidomembranozais kolīts, ko galvenokārt izraisa Clostridium difficile, pankreatīts
Eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, Laiela sindroms (toksiskā epidermas nekrolīze)
Agranulocitoze, asiņošanas traucējumi
Anūrija, nieru mazspēja, akūta tubulārā nekroze
Ceftriaksona-kalcija nogulsnēšanās nierēs
Pozitīva Kumbsa reakcija
Ar nezināmu biežumu
Imūnā hemolītiskā anēmija
Hemolīze ar letālu iznākumu
Mijiedarbība ar kalcija joniem
Atsevišķi letāli nogulšņu veidošanās gadījumi plaušās un nierēs ir aprakstīti saskaņā ar autopsijas pētījuma rezultātiem jaundzimušajiem, kuri saņēma ceftriaksonu un kalciju saturošus šķīdumus. Dažos gadījumos tika izmantota viena venoza piekļuve, un nogulšņu veidošanās tika novērota tieši intravenozas ievadīšanas sistēmā. Ir aprakstīts arī vismaz viens letāls gadījums ar atšķirīgu venozo piekļuvi un dažādos ceftriaksona un kalciju saturošu šķīdumu ievadīšanas laikos. Tajā pašā laikā, kā liecina autopsijas pētījuma rezultāti, šim jaundzimušajam nogulsnes netika atrastas. Līdzīgi gadījumi tika novēroti tikai jaundzimušajiem.
Ir ziņots par sporādiskiem agranulocitozes gadījumiem (<500/мл), большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоне назначения суммарных доз более 20 г.
Ir ziņots par sporādiskiem nopietnu reakciju gadījumiem (multiformā eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms)).
Ir aprakstīti ļoti reti pseidomembranoza kolīta gadījumi (<0.01 %) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (более 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.
Retos gadījumos ar ceftriaksonu ārstētiem pacientiem var būt kļūdaini pozitīvi Kumbsa testa rezultāti. Tāpat kā citas antibiotikas, ceftriaksons var dot viltus pozitīvu galaktoēmijas testa rezultātu. Kļūdaini pozitīvus rezultātus var iegūt arī, nosakot glikozi urīnā ar neenzimatiskām metodēm, tāpēc terapijas laikā ar ceftriaksonu glikozūrija, ja nepieciešams, jānosaka tikai ar fermentatīvo metodi.
Ja novērojat jebkādas nevēlamas blakusparādības, tostarp tās, kas nav aprakstītas instrukcijās, jums jākonsultējas ar ārstu.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret beta-laktāma antibiotikām, cefalosporīniem, penicilīniem un šķīdinātāju - lidokaīnu
Priekšlaicīgi dzimuši zīdaiņi līdz 41 nedēļas vecumam (grūtniecības nedēļas plus dzīves nedēļas)
Termiski dzimuši jaundzimušie (≤28 dienas) ar dzelti, hipoalbuminēmiju vai acidozi, jo šādos apstākļos var būt traucēta bilirubīna saistīšanās
Termiski dzimuši jaundzimušie (≤28 dienas), kuri jau saņem vai gatavojas saņemt intravenozus kalciju saturošus šķīdumus, tostarp nepārtrauktas kalciju saturošas infūzijas, piemēram, ar parenterālu barošanu, jo pastāv ceftriaksona kalcija nogulsnēšanās risks.
Hiperbilirubinēmija jaundzimušajiem un priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem (ceftriaksons var izspiest bilirubīnu no seruma albumīna, palielinot bilirubīna encefalopātijas risku šiem pacientiem)
Narkotiku mijiedarbība
Ceftriaksons un aminoglikozīdi ir sinerģiski pret daudzām gramnegatīvām baktērijām.
Nesaderīgs ar etanolu.
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi un citi trombocītu agregācijas inhibitori palielina asiņošanas iespējamību.
Vienlaicīgi lietojot ar "cilpas" diurētiskiem līdzekļiem un citām nefrotoksiskām zālēm, palielinās nefrotoksiskas iedarbības attīstības risks.
Farmaceitiski nesaderīgs ar šķīdumiem, kas satur citas antibiotikas.
Speciālas instrukcijas
Uzmanīgi: hiperbilirubinēmija jaundzimušajiem, priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem, nieru un/vai aknu mazspēja, čūlainais kolīts, enterīts vai kolīts, kas saistīts ar antibakteriālu zāļu lietošanu.
Neskatoties uz detalizētu anamnēzes apkopošanu, kas ir noteikums citām cefalosporīnu antibiotikām, nevar izslēgt anafilaktiskā šoka rašanās iespēju, kas prasa tūlītēju ārstēšanu - vispirms intravenozi ievada epinefrīnu, pēc tam glikokortikoīdus.
In vitro pētījumi liecina, ka, tāpat kā citas cefalosporīnu grupas antibiotikas, ceftriaksons spēj izspiest bilirubīnu, kas saistīts ar seruma albumīnu.
Ar vienlaicīgu smagu nieru un aknu mazspēju pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, regulāri jānosaka zāļu koncentrācija plazmā.
Ilgstoši ārstējot, regulāri jāuzrauga perifēro asiņu attēls, aknu un nieru funkcionālā stāvokļa rādītāji.
Retos gadījumos žultspūšļa ultraskaņa parāda aptumšošanos, kas izzūd pēc ārstēšanas pārtraukšanas. Pat ja šo parādību pavada sāpes labajā hipohondrijā, ieteicams turpināt izrakstīt antibiotiku un veikt simptomātisku ārstēšanu.
Ārstēšanas laikā etanola lietošana ir kontrindicēta - iespējama disulfiram līdzīga iedarbība (sejas pietvīkums, spazmas vēderā un kuņģī, slikta dūša, vemšana, galvassāpes, pazemināts asinsspiediens, tahikardija, elpas trūkums).
Svaigi pagatavoti ceftriaksona šķīdumi istabas temperatūrā ir fizikāli un ķīmiski stabili 6 stundas.
Gados vecākiem un novājinātiem pacientiem var būt nepieciešama K vitamīna iecelšana.
Pacientiem, kuri ārstēti ar ceftriaksonu, ir aprakstīti reti protrombīna laika izmaiņu gadījumi. Pacientiem ar K vitamīna deficītu (pavājināta sintēze, nepietiekams uzturs) terapijas laikā var būt nepieciešama protrombīna laika kontrole un K vitamīna (10 mg / nedēļā) iecelšana, palielinoties protrombīna laikam pirms terapijas vai tās laikā.
Tāpat kā ar lielāko daļu citu antibakteriālo zāļu, caurejas gadījumi, ko izraisa Clostridium difficile (C. difficile). Ja ir aizdomas par caureju vai tā ir apstiprināta sakarā ar C. difficile, iespējams, vajadzēs atcelt pašreizējo nemērķtiecīgo C.difficile antibiotiku terapija. Saskaņā ar klīniskajām indikācijām ir jānosaka atbilstoša ārstēšana, ievadot šķidrumu un elektrolītu, olbaltumvielu, antibiotiku terapiju. C. difficile, ķirurģija.
Tāpat kā lietojot citas antibiotikas, var attīstīties superinfekcijas.
Lai gan ir dati par intravaskulāru nogulšņu veidošanos tikai jaundzimušajiem, lietojot ceftriaksonu un kalciju saturošus infūziju šķīdumus vai citas kalciju saturošas zāles, ceftriaksonu nedrīkst sajaukt vai ievadīt bērniem un pieaugušajiem vienlaikus ar kalciju saturošiem infūziju šķīdumiem, pat izmantojot dažādas venozās pieejas.
Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar ceftriaksonu, ir iespējami reti pankreatīta gadījumi, kas attīstījās žults ceļu obstrukcijas rezultātā.
Ceftriaksonu nedrīkst sajaukt vai lietot vienlaikus ar kalciju saturošiem šķīdumiem vai produktiem, pat izmantojot atsevišķus infūzijas ceļus. Turklāt kalciju saturošus šķīdumus vai produktus nedrīkst lietot 48 stundu laikā pēc pēdējās ceftriaksona devas.
Grūtniecība un laktācija
Caur placentas barjeru iekļūst mātes pienā.
Ceftriaksona lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tad, ja paredzamais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim. Ja nepieciešams, zāļu iecelšana zīdīšanas laikā jāpārtrauc zīdīšana.
Narkotiku ietekmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus pazīmes
Nav aprakstīts.
Pārdozēšana
Trešās paaudzes cefalosporīna daļēji sintētiskā antibiotika izceļas ar antibakteriālā "horizonta" plašumu. Tās baktericīda iedarbība ir saistīta ar šūnu membrānu sintēzes kavēšanu. Šī antibiotika izceļas ar noturīgu rezistenci pret beta-laktamāžu darbību, ko izdala evolucionāri "attīstītās" baktērijas, lai aizsargātu pret farmakoloģiskiem "uzbrukumiem". Cefalosporīna “asins ienaidnieku” saraksts, kā jau minēts, ir diezgan plašs: tie ir gramnegatīvie aerobi Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebssiella spp. (ieskaitot Klebssiella pneumoniae), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (tostarp penicilīnus ražojošus celmus), Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Proteus freundicesi, Shiporganss, M.ppella m.vidgesorgani. ., Acinetobacter calcoaceticus, daži Pseudomonas aeruginosa celmi. Ceftriaksona vērtība slēpjas apstāklī, ka uz to reaģē pat “sacietētākie” no iepriekš minētajiem mikroorganismiem, kas ir izturīgi pret citiem cefalosporīniem, penicilīniem, aminoglikozīdiem. No grampozitīviem aerobiem cefalosporīns "sēj nāvi" starp Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. Nestāviet malā un anaerobi: Clostridium spp. un Bacteroides spp.
Ceftriaksons ir pieejams kā pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai.
Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, ceftriaksons tiek ievadīts 1-2 g 1 reizi dienā. Smagas infekcijas gadījumā pieļaujamās devas augšējo joslu var palielināt līdz 4 g.Ceftriaksons tiek izmantots arī pediatrijas praksē. Lai aprēķinātu devu, tiek izmantoti ķermeņa masas parametri: 20-50 mg uz 1 kg (jaundzimušajiem), 20-80 mg uz 1 kg (bērniem līdz 12 gadu vecumam) ar tādu pašu ievadīšanas biežumu kā pieaugušajiem. Vidēji labi barotiem (ar ķermeņa masu vairāk nekā 50 kg) jauniem pacientiem zāļu deva ir līdzīga pieauguša cilvēka devai. Tas pats attiecas uz gados vecākiem pacientiem. Ceftriaksona lietošanas ilgums ārstēšanas procesā ir saistīts ar slimības gaitas raksturu. Pat ja ķermeņa temperatūra ir normalizējusies un ir apstiprināta patogēnu izskaušana, zāļu lietošana jāturpina vēl 2-3 dienas.
Ilgstoša ārstēšana ar ceftriaksonu nozīmē regulāru perifēro asiņu attēla, kā arī aknu un nieru funkcionālo parametru uzraudzību. Zāles nav saderīgas ar alkoholu: šī kombinācija ir saistīta ar tādu nevēlamu blakusparādību attīstību kā galvassāpes, vēdera krampji, slikta dūša, vemšana, pazemināts asinsspiediens, paātrināta sirdsdarbība, elpas trūkums. Sagatavotā šķīduma uzglabāšanas apstākļi būtiski atšķiras no sākotnējās zāļu formas: ledusskapī temperatūras diapazonā no 2 līdz 8 ° C. Derīguma termiņš - ne vairāk kā diena.
Farmakoloģija
Cefalosporīna antibiotika III paaudzes plaša spektra. Tam ir baktericīda iedarbība, kavējot baktēriju šūnu sienas sintēzi. Ceftriaksons acetilē ar membrānu saistītās transpeptidāzes, tādējādi izjaucot peptidoglikānu šķērssavienojumu, kas nepieciešams, lai nodrošinātu šūnu sienas stiprību un stingrību.
Aktīvs pret aerobām, anaerobām, grampozitīvām un gramnegatīvām baktērijām.
Izturīgs pret β-laktamāžu darbību.
Farmakokinētika
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 85-95%. Ceftriaksons plaši izplatās audos un ķermeņa šķidrumos. Terapeitiskā koncentrācija tiek sasniegta cerebrospinālajā šķidrumā meningīta gadījumā. Augsta koncentrācija tiek sasniegta žultī. Iekļūst caur placentas barjeru, nelielos daudzumos izdalās mātes pienā. Apmēram 40-65% ceftriaksona izdalās ar urīnu neizmainītā veidā. Pārējais izdalās ar žulti un izkārnījumiem.Atbrīvošanas forma
1 g - pudeles (1) - kartona iepakojumi.
1 g - pudeles (5) - kartona iepakojumi.
1 g - pudeles (10) - kartona iepakojumi.
1 g - pudeles (50) - kartona iepakojumi.
1 g - pudeles (100) - kartona iepakojumi.
1 g - pudeles (270) - kartona iepakojumi.
Dozēšana
Individuāls. Ievadiet / m vai / in 1-2 g ik pēc 24 stundām vai 0,5-1 g ik pēc 12 stundām Atkarībā no slimības etioloģijas, jūs varat lietot / m devā 250 mg vienu reizi. Dienas deva jaundzimušajiem ir 20-50 mg / kg; bērniem vecumā no 2 mēnešiem līdz 12 gadiem - 20-100 mg / kg; ievadīšanas biežums 1 reizi dienā. Kursu ilgums tiek noteikts individuāli. Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību nepieciešama dozēšanas režīma korekcija, ņemot vērā CC vērtības.
Maksimālās dienas devas: pieaugušajiem - 4 g, bērniem - 2 g.
Mijiedarbība
Ceftriaksons, nomācot zarnu floru, novērš K vitamīna sintēzi. Tāpēc, lietojot vienlaikus ar zālēm, kas samazina trombocītu agregāciju (NPL, salicilāti, sulfinpirazons), palielinās asiņošanas risks. Tā paša iemesla dēļ, vienlaikus lietojot antikoagulantus, tiek novērota antikoagulantu iedarbības palielināšanās.
Lietojot vienlaikus ar "cilpas" diurētiskiem līdzekļiem, palielinās nefrotoksiskā efekta attīstības risks.
Blakus efekti
No gremošanas sistēmas: slikta dūša, vemšana, caureja, pārejoša aknu transamināžu aktivitātes palielināšanās, holestātiska dzelte, hepatīts, pseidomembranozais kolīts.
Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze, eozinofīlija; reti - Kvinkes tūska.
No hematopoētiskās sistēmas: ilgstoši lietojot lielās devās, ir iespējamas perifēro asiņu attēla izmaiņas (leikopēnija, neitropēnija, trombocitopēnija, hemolītiskā anēmija).
No asins koagulācijas sistēmas: hipoprotrombinēmija.
No urīnceļu sistēmas: intersticiāls nefrīts.
Ķīmijterapijas iedarbības sekas: kandidoze.
Vietējās reakcijas: flebīts (ar intravenozu injekciju), sāpīgums injekcijas vietā (ar intramuskulāru injekciju).
Indikācijas
Pret ceftriaksonu jutīgu mikroorganismu izraisītas infekcijas un iekaisuma slimības, t.sk. peritonīts, sepse, meningīts, holangīts, žultspūšļa empiēma, šigeloze, salmonellas nesēji, pneimonija, plaušu abscess, pleiras empiēma, pielonefrīts, kaulu, locītavu, ādas un mīksto audu, dzimumorgānu infekcijas, inficētas brūces un apdegumi.
Pēcoperācijas infekcijas profilakse.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret ceftriaksonu un citiem cefalosporīniem.
Lietojumprogrammas funkcijas
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā
Nav veikti atbilstoši un labi kontrolēti pētījumi par ceftriaksona lietošanas drošību grūtniecības laikā.
Ceftriaksona lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir iespējama gadījumos, kad paredzamais ieguvums no terapijas mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.
Ceftriaksons nelielā koncentrācijā izdalās mātes pienā.
Eksperimentālajos pētījumos ar dzīvniekiem ceftriaksona teratogēna un embriotoksiska iedarbība netika atklāta.
Pieteikums par nieru darbības traucējumiem
Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību nepieciešama dozēšanas režīma korekcija, ņemot vērā CC vērtības.
Lietošana bērniem
Speciālas instrukcijas
Pacientiem ar paaugstinātu jutību pret penicilīniem ir iespējamas alerģiskas reakcijas pret cefalosporīna antibiotikām.
Lietojiet piesardzīgi smagu nieru darbības traucējumu gadījumā.
Ceftriaksona šķīdumus nedrīkst sajaukt vai ievadīt vienlaikus ar citiem pretmikrobu līdzekļiem vai šķīdumiem.
Jaundzimušajiem ar hiperbilirubinēmiju, īpaši priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem, lietošana ir iespējama stingrā ārsta uzraudzībā.
Katru dienu mūsu organisms pats cīnās ar miljoniem baktēriju uzbrukumiem, bet, kad imūnsistēma ir novājināta vai saskaroties ar specifiskām, smagām infekcijām, mums ir jāvēršas pie antibakteriāliem līdzekļiem. Ļoti bieži ārsti izraksta ceftriaksonu, kas ir efektīvs līdzeklis pret vairākām infekcijām.
Sastāvs un izlaišanas forma
Ceftriaksons (Ceftriaksons) ir smalki kristālisks balts vai dzeltenīgs pulveris ar vāju higroskopiskumu. Zāles ir stikla pudelē pa 2, 1, 0,5 un 0,25 gramiem. Citās formās (sīrupā vai tabletēs) zāles nav pieejamas. Zāļu sastāvs tabulā:
Farmakodinamika un farmakokinētika
Trešās paaudzes baktericīdas zāles no cefalosporīnu grupas Ceftriaksons ir universāls līdzeklis. Tam ir izturība pret lielāko daļu beta-laktamāzes mikrobu. Zāles ir aktīvas pret bakteroīdu, klostridiju, enterobaktēriju, enterokoku, moraksellu, morganellu, neisseria, parainfluenzae, pneimoniju, salmonellu, streptokoku, Pseudomonas aeruginosa, clostridium celmiem.
Zāļu biopieejamība ir 100%, tā sasniedz maksimālo koncentrāciju 2-3 stundās, saistās ar plazmas olbaltumvielām par 83-96%. Devas pusperiods ar intramuskulāru injekciju ir 5-8 stundas, ar intravenozu - 4-15 stundas. Zāles ir atrodamas cerebrospinālajā šķidrumā, iekaisušajās smadzeņu membrānās, izdalās caur nierēm, ar žulti inaktivācijai nonāk zarnās, un tās neizdalās ar hemodialīzi.
Lietošanas indikācijas
Ražotāja norādījumi norāda, ka zāles ir parakstītas, lai nomāktu patogēnās baktērijas, transamināzes, fosfatāzes un penicilināzes, kas ir jutīgas pret to. Injekcijas un intravenozas infūzijas ir paredzētas šādu slimību ārstēšanai:
- sepse;
- bakteriāls meningīts;
- šankroīds;
- bronhīts, pleiras pneimonija;
- pseidoholelitiāze;
- stomatīts;
- peritonīts, žultspūšļa empīēma, angioholīts;
- locītavu un kaulu audu, ādas un mīksto audu, uroģenitālā trakta infekcijas (cistīts, pielonefrīts, epididimīts, prostatīts, pielīts);
- inficētas brūces un apdegumi;
- ērču borelioze;
- glosīts;
- sejas žokļu sektora infekcijas;
- nekomplicēta gonoreja (efektīva pret penicilināzi izdalošiem patogēniem);
- epiglotīts;
- bakteriāls endokardīts;
- salmoneloze;
- kandidoze;
- baktēriju septicēmija;
- novājināta imunitāte.
Kā injicēt ceftriaksonu
Dažu sifilisa formu gadījumā, ko izraisa Treponema pallidum, un ja pacientam ir penicilīnu nepanesība, ārstēšanai izmanto ceftriaksonu. To ievada intramuskulāri vai intravenozi, ātri iekļūst orgānos, šķidrumos un audos, piemērots grūtniecēm. Zāles pacientam ievada vienu reizi dienā piecas dienas, ar primāro veidu - 10 dienas, citām sifilisa formām nepieciešama zāļu intramuskulāra injekcija trīs nedēļas.
Ar neuzsāktām neirosilīfa formām 20 dienas pēc kārtas ievada 1-2 g zāļu, vēlākos posmos - 1 g 21 dienas kursam, pēc kura tiek saglabāts 14 dienu pārtraukums un tiek veikta terapija. atkārto 10 dienas. Akūtā ģeneralizētā meningīta, sifilītiskā meningoencefalīta gadījumā ievada līdz 5 g dienā. Ar stenokardiju zāles ievada caur pilinātāju vēnā vai injekcijas muskuļos. Lielākā daļa ārstu dod priekšroku intramuskulārām injekcijām.
Bērniem stenokardiju ar ceftriaksonu ārstē tikai akūtā slimības gaitā, ko pavada strutošana un iekaisums. Ar sinusītu zāles tiek kombinētas ar mukolītiskiem līdzekļiem un vazokonstriktoriem. Pacientam intramuskulāri injicē 0,5-1 g zāļu dienā, sajaucot ar lidokainu vai ūdeni. Ārstēšanas kurss ir 7 dienas.
Ceftriaksons intravenozi
Deva intravenozām injekcijām pacientiem, kas vecāki par 12 gadiem, ir 1-2 g zāļu dienā. Antibiotiku, saskaņā ar instrukcijām, ievada vienu reizi vai ik pēc 12 stundām. Smagos gadījumos vai infekcijas, kas ir vidēji jutīgas pret šīm zālēm, devu palielina līdz 4 g dienā. Lai novērstu infekciju pirms operācijas 30-150 minūtes, pacientam tiek ievadīts 1-2 g zāles.
Intravenozām injekcijām 1 g zāļu atšķaida ar 10 ml sterila ūdens, iegūto šķidrumu injicē lēni trīs minūšu laikā. Infūzijas terapija ietver pusstundu ilgu ceftriaksona ievadīšanu. Lai pagatavotu šķīdumu, 2 g pulvera sajauc ar 40 ml 5 vai 10% dekstrozes, fizioloģiskā šķīduma, 5% fruktozes. Aizliegts kombinēt produktu ar kalcija šķīdumiem.
Ceftriaksons intramuskulāri
Norādījumi par ceftriaksona lietošanu liecina, ka to var ievadīt arī intramuskulāri. Piemēram, ar gonoreju ieteicams vienreiz ievadīt 250 mg zāļu. Pieaugušajiem un bērniem deva ir 50 mg/kg ķermeņa svara. Bakteriāla meningīta gadījumā ārstēšana sākas ar vienu injekciju 100 mg / kg ķermeņa svara dienā, bet ne vairāk kā 4 g dienā. Terapijas ilgums ir 4 dienas infekcijai ar diplokokiem vai Neisseria, 10-14 dienas enterobaktērijām.
Kā atšķaidīt zāles
Lai atšķaidītu antibiotiku, ņemiet 1 vai 2% lidokaīna šķīdumu vai ūdeni injekcijām. Saskaņā ar instrukcijām, ja intramuskulāra šķīduma pagatavošanai izmanto ūdeni, injekcijas var būt ļoti sāpīgas. Ja pacientam ir lidokaīna nepanesība, varat lietot sterilu šķidrumu. Optimālā izvēle atšķaidīšanai ir 1% lidokaīna šķīdums. Pulveris tiek sajaukts šļircē, iegūtais šķidrums tiek nekavējoties injicēts.
Kā atšķaidīt ceftriaksonu i / m ievadīšanai
Intramuskulārai injekcijai 0,5 g pulvera atšķaida 2 ml 1% lidokaīna šķīduma (1 ampula). Citās devās uz 1 g produkta ņem 3,6 ml šķīdinātāja. Gatavo šķīdumu savāc dažādās šļircēs. Katrai sēžamvietai nevajadzētu lietot vairāk par 1 g zāļu. Atšķaidīts ceftriaksons ar lidokaīna instrukciju aizliedz intravenozu ievadīšanu.
Vai ir iespējams audzēt novokaīnu
Atšķaidot ar novokainu, antibiotikas aktivitāte var samazināties. Saskaņā ar pacientu atsauksmēm un instrukcijām lidokains mazina sāpes labāk nekā novokaīns. Vēl viens trūkums, sajaucot zāles ar novokainu, ir tāds, ka šāds šķīdums palielina sāpes. Gatavojot 1 g pulvera, ņem 0,5 ml šķidruma. Ar mazāku šķīduma daudzumu pulveris var pilnībā neizšķīst, adata būs aizsērējusi.
Ceftriaksons ar lidokaīnu
Zāļu ceftriaksons, kā norādīts instrukcijās, var atšķaidīt ar 2% lidokaīna šķīdumu. Lai to izdarītu, ņem 1 g liofilizāta, 1,8 ml ūdens injekcijām un 2% lidokaīna. Citas devas: 0,5 g pulvera 1,8 ml lidokaīna un 1,8 ml sterila ūdens, savukārt 1,8 ml iegūtā šķīduma ņem atšķaidīšanai. Lai sajauktu 0,25 g, nepieciešams 0,9 ml šķīduma.
Ceftriaksons bērniem
Saskaņā ar instrukcijām Ceftriaxone bērniem var lietot no pirmajām dzīves nedēļām. Līdz divu nedēļu vecumam zāles lieto vienu reizi dienā devā 20-50 mg / kg ķermeņa svara dienā, bet ne vairāk kā 50 mg / kg. Zīdaiņiem un līdz 12 gadu vecumam dienas deva ir 20-75 mg / kg ķermeņa svara dienā. Ja bērns sver 50 kg vai vairāk, viņam tiek dota pieaugušo deva. Bērnam ir aizliegtas kombinācijas ar novokainu un lidokainu, jo pirmais var izraisīt anafilaktisku šoku, bet otrais - krampjus un sirdsdarbības traucējumus. Bērniem pulveris tiek atšķaidīts tikai ar ūdeni.
Pieteikums dzīvniekiem
Antibiotikas var lietot arī dzīvnieku ārstēšanai. Deva ir atkarīga no svara, ir vienāda ar 30-50 mg/kg ķermeņa svara. Lietojot 0,5 g pudeli, tajā ievada 1 ml 2% lidokaīna un 1 ml ūdens (vai 2 ml 1% lidokaīna). Pēc spēcīgas kratīšanas, līdz kunkuļi ir pilnībā izšķīduši, šķidrumu ar šļirci injicē slimam dzīvniekam zem ādas vai muskuļa. Kaķiem deva ir 0,16 ml/kg ķermeņa svara. Suņiem izmanto 1 g flakonus, kas sajaukti ar 4 ml šķīdinātāja (2 ml 2% lidokaīna un 2 ml ūdens). Ja zāles ievada intravenozi caur katetru, to atšķaida ar ūdeni.
Speciālas instrukcijas
Zāles Ceftriaxone var lietot tikai slimnīcas apstākļos. Īpaši norādījumi no tās pašas lietošanas instrukcijas rindkopas:
- Ja pacientam tiek veikta hemodialīze, ārstēšanas laikā tiek kontrolēta zāļu koncentrācija plazmā.
- Ilgstošai zāļu terapijai ir jāuzrauga nieru un aknu darbība.
- Ārstēšanas laikā žultspūšļa ultraskaņa var uzrādīt aptumšošanos - tas ir nogulsnes. Tas pazūd pēc terapijas beigām.
- Ar pacienta vai vecāka gadagājuma cilvēku vājumu K vitamīnu lieto papildus.
- Ja Jums ir ilgstoša ārstēšana, jums regulāri jāziedo asinis analīzei. Ar arteriālo hipertensiju ir nepieciešams kontrolēt nātrija līmeni plazmā.
- Ceftriaksons izspiež bilirubīnu, tāpēc to piesardzīgi lieto jaundzimušo hiperbilirubinēmijas gadījumā priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem.
- Zāļu lietošana nepalēnina signāla vadīšanas ātrumu caur nerviem un muskuļiem.
Grūtniecības laikā
Zāles ir aizliegts parakstīt grūtniecības pirmajā trimestrī. Turklāt, izrakstot zāles, jāvadās pēc secinājuma, ka ieguvumi no zāļu lietošanas būs lielāki par iespējamām infekcijas komplikāciju sekām (pārsvarā līdzekli lieto uroģenitālā kanāla infekcijām). Ievadot zīdīšanas laikā, bērns jāpārnes uz maisījumu.
zāļu mijiedarbība
Saskaņā ar instrukcijām antibiotika Ceftriaksons nav savienojama ar alkohola lietošanu. Šī kombinācija draud ar smagas saindēšanās simptomiem, tā var beigties ar nāvi. Zāles nav saderīgas ar citām antibiotikām, savukārt lietošana kopā ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem vai sulfinpirazonu var izraisīt asiņošanu. Pastiprina antikoagulantu iedarbību, palielina nefrotoksicitātes risku kombinācijā ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem.
Blakus efekti
Instrukcija brīdina pacientus par blakusparādību iespējamību, lietojot ceftriaksonu. Sarakstā ir iekļautas šādas reakcijas:
- hematopoētiskā sistēma: leikocitoze, hemolītiskā anēmija, hipokoagulācija, leikopēnija, trombocitoze, trombocitopēnija, anēmija, limfopēnija, neitropēnija;
- urīnceļu sistēma: oligūrija;
- drudzis vai drebuļi, seruma slimība, nātrene, eksudatīvā multiformā eritēma, eozinofīlija, izsitumi uz ādas, bronhu spazmas;
- hematūrija, traucēta hematopoēze;
- hiperkreatininēmija;
- bazofilija;
- granulocitopēnija;
- superinfekcija;
- gremošanas sistēma: disbioze, aizcietējums vai caureja, garšas traucējumi, meteorisms, pseidomembranozais enterokolīts, slikta dūša, sāpes vēderā, vemšana;
- lokālas reakcijas: reibonis, flebīts, sāpes gar vēnu;
- citas izpausmes: kandidoze, galvassāpes, deguna asiņošana.
Pārdozēšana
Ieviešot lielas zāļu devas, tika reģistrētas pārdozēšanas pazīmes, kas izpaužas kā pārmērīga centrālās nervu sistēmas uzbudinājums un krampju parādīšanās. Šādos gadījumos nepieciešama simptomātiska terapija, jo speciāls pretlīdzeklis zālēm netika radīts. Hemodialīze un peritoneālā dialīze nesamazina ceftriaksona koncentrāciju.
Kontrindikācijas
Zāles netiek lietotas paaugstinātas jutības gadījumā pret cefalosporīnu grupas antibiotikām. Relatīvo kontrindikāciju saraksts:
- grūtniecība;
- laktācija;
- jaundzimušie: priekšlaicīgas dzemdības, diagnoze - hiperbilirubinēmija;
- aknu un nieru mazspēja;
- kolīts kopā ar antibakteriālu līdzekļu lietošanu;
- enterīts.
Pārdošanas un uzglabāšanas noteikumi
Pieļaujamais zāļu lietošanas laiks ir divi gadi. Uzglabāt tumšā vietā, 25 grādu temperatūrā. Uzglabāšanas vietai jābūt bērniem nepieejamā vietā.
Ceftriaksona analogi
Zāles ir atļauts aizstāt ar zālēm no cefalosporīnu grupas ar tādu pašu pretmikrobu iedarbību. Zāļu analogi ietver:
- Cefaksons ir pretmikrobu pulveris, kura pamatā ir ceftriaksona nātrija sāls;
- Lorakson - baktericīdas injekcijas ar tādu pašu sastāvdaļu sastāvā;
- Medakson - antibakteriāls līdzeklis pulvera veidā;
- Pancef - tabletes un granulas no antibiotiku grupas, pamatojoties uz cefiksīmu;
- Suprax Solutab - disperģējamās tabletes uz cefiksīma bāzes;
- Ceforal Solutab - antibakteriālas tabletes, kas satur cefiksīmu.
Ceftriaksona cena
Zāles Ceftriaksons ir zāles, ko pārdod internetā un aptiekās, kuru izmaksas ir atkarīgas no flakonu skaita iepakojumā, viena iepakojuma tilpuma. Aptuvenā cena Maskavā:
Video
Apraksts
P pulveris no gandrīz balta līdz baltam ar dzeltenīgu nokrāsu, higroskopisks.
Savienojums
Katrs flakons satur: aktīvā viela - ceftriaksons (ceftriaksona nātrija sāls veidā) - 500 mg vai 1000 mg.
Farmakoterapeitiskā grupa
Antibakteriāli līdzekļi sistēmiskai lietošanai. Trešās paaudzes cefalosporīni. ATS kods: Dž01 DD04.
farmakoloģiskā iedarbība
Ceftriaksona baktericīda darbība ir saistīta ar mikroorganismu šūnu membrānu sintēzes nomākšanu. Ceftriaksons acetilē ar membrānu saistītās transpeptidāzes, izjaucot peptidoglikānu šķērssavienojumu, kas nepieciešams, lai nodrošinātu baktēriju šūnu membrānas izturību un stingrību.
Ceftriaksons in vitro ir aktīvs pret lielāko daļu gramnegatīvo un grampozitīvo mikroorganismu. Ceftriaksons ir ļoti izturīgs pret lielāko daļu grampozitīvo un gramnegatīvo baktēriju beta-laktamāzes (gan penicilināzes, gan cefalosporināzes).
Iegūtās rezistences izplatība atsevišķām sugām var atšķirties ģeogrāfiski un laika gaitā, tāpēc, ārstējot smagas infekcijas, jāņem vērā vietējā informācija par rezistenci pret ceftriaksonu.
Parasti jutīgas sugas
Grampozitīvie aerobi: Staphylococcus aureus (pret meticilīnu jutīgi celmi), Staphylococcus coagulase-negativea (pret meticilīnu jutīgi celmi), Streptococcus pyogenes (A grupa), Streptococcus agalactiae (B grupa), Streptococcus Pneumonia grupa, Streptococcusto pneumoniaan.
Gramnegatīvie aerobi: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.
Sugas, kas var kļūt izturīgas
Grampozitīvie aerobi: Staphylococcus epidermidisb, Staphylococcus haemolyticusb, Staphylococcus hominisb.
Gramnegatīvie aerobi: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia colic, Klebsiella pneumoniaec, Klebsiella oxytocac, .Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Anaerobi: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.
ilgtspējīguveidu
Grampozitīvie aerobi: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.
Gramnegatīvie aerobi: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Anaerobi: Clostridium difficile.
Citi: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.
Piezīme:
a Visi pret meticilīnu rezistentie stafilokoki ir rezistenti pret ceftriaksonu. b pretestības līmenis >50% vismaz vienā reģionā.
c celmi, kas ražo plašu beta-laktamāzes klāstu, vienmēr ir izturīgi.
Lietošanas indikācijas
Ceftriaksona nātrija sāls ir indicēts šādu infekciju ārstēšanai pieaugušajiem un bērniem, tostarp priekšlaicīgi dzimušiem jaundzimušajiem:
bakteriāls meningīts; sabiedrībā iegūta pneimonija; slimnīcas pneimonija; akūts vidusauss iekaisums; intraabdominālās infekcijas; sarežģītas urīnceļu infekcijas, tostarp pielonefrīts; kaulu un locītavu infekcijas; sarežģītas ādas un mīksto audu infekcijas; gonoreja; sifiliss; bakteriāls endokardīts.
Ceftriaksona nātrija sāli var izmantot:
Hroniskas obstruktīvas plaušu slimības paasinājuma ārstēšana pieaugušajiem; diseminētās Laima boreliozes (slimības agrīnā (II stadija) un vēlīnā (III stadija) periodos) ārstēšanai pieaugušajiem un bērniem, tai skaitā jaundzimušajiem no 15 dienu vecuma; ķirurģisku infekciju pirmsoperācijas profilakse; pacientiem ar neitropēniju un drudzi, kas, iespējams, ir saistīta ar bakteriālu infekciju; tādu pacientu ārstēšanai, kuriem ir kāda no iepriekš minētajām infekcijām izraisīta vai iespējama bakteriēmija.
Ceftriaksona nātrijs jāievada kopā ar citiem antibakteriāliem līdzekļiem, ja iespējamais etioloģisko faktoru diapazons neatbilst tā iedarbības spektram.
Jāņem vērā oficiālās vadlīnijas par pareizu antibakteriālo līdzekļu lietošanu.
Devas un ievadīšana
Deva ir atkarīga no infekcijas veida, atrašanās vietas un smaguma pakāpes, patogēna jutīguma, pacienta vecuma un viņa aknu un nieru funkciju stāvokļa.
Tālāk tabulās norādītās devas ir ieteicamās devas lietošanai šīm indikācijām. Īpaši smagos gadījumos jāapsver iespēja nozīmēt lielākās devas no norādītajiem diapazoniem.
Pieaugušie un bērni, kas vecāki par 12 gadiem (ķermeņa svars ≥50 kg)
**Izrakstot zāles devā, kas lielāka par 2 g dienā, tiek apsvērta iespēja lietot zāles 2 reizes dienā.
Indikācijas pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem (ķermeņa svars ≥ 50 kg), kas prasa īpašs zāļu ievadīšanas veids:
Akūts vidusauss iekaisums
Parasti pietiek ar vienu intramuskulāru zāļu injekciju 1-2 g devā.Ierobežoti dati liecina, ka smagos gadījumos vai bez iepriekšējās terapijas efekta ceftriaksona intramuskulāra ievadīšana devā 1- 2 g dienā 3 dienas var būt efektīva.
Pirmsoperācijas ķirurģisko infekciju profilakse
Vienreizēja ievadīšana pirms operācijas 2 g devā.
Gonoreja
Viena intramuskulāra injekcija 500 mg devā.
Sifiliss
Ieteicamās devas 0,5 g vai 1 g vienu reizi dienā tiek palielinātas līdz 2 g vienu reizi dienā neirosifilisa gadījumā, ārstēšanas ilgums ir 10-14 dienas. Ieteikumi par devām sifilisa, tostarp neirosifilisa, gadījumā ir balstīti uz ierobežotiem datiem. Jāņem vērā valsts un vietējās vadlīnijas.
Izkliedētā Laima borelioze (agrīnā (II) un vēlīnā (III) stadijā)
Lietojiet 2 g devā vienu reizi dienā 14-21 dienu. Ieteicamais ārstēšanas ilgums ir atšķirīgs. Jāņem vērā valsts un vietējās vadlīnijas.
Lietošana bērniem
Bērniem, kuru ķermeņa masa ir 50 kg vai vairāk, devas atbilst pieaugušo pacientu devām. Jaundzimušie, zīdaiņi un bērni vecumā no 15 dienām līdz 12 gadiem (ķermeņa svars
| Deva* | Pielietojuma daudzveidība** | Indikācijas |
| 50-80 mg/kg ķermeņa svara | 1 reizi dienā | intraabdomināla infekcija. Sarežģītas urīnceļu infekcijas (tostarp pielonefrīts). Kopienā iegūta pneimonija. Slimnīcā iegūta pneimonija |
| 50-100 mg / kg ķermeņa svara (maksimālā deva - 4 g) | 1 reizi dienā | Sarežģītas ādas un mīksto audu infekcijas Kaulu un locītavu infekcijas. Pacienti ar neitropēniju un drudzi, ko izraisa bakteriāla infekcija. |
| 80-100 mg / kg ķermeņa svara (maksimālā deva - 4 g) | 1 reizi dienā | bakteriālais meningīts. |
| 100 mg/kg ķermeņa svara (maksimālā deva - 4 g) | 1 reizi dienā | Baktēriju endokardīts. |
*Kad tiek konstatēta bakterēmija, tiek ņemtas vērā lielākās devas no iepriekš minētā diapazona.
**Izrakstot devu, kas lielāka par 2 g dienā, tiek apsvērta iespēja lietot zāles 2 reizes dienā.
Indikācijas jaundzimušajiem, zīdaiņiem un bērniem no 15 dienām līdz 12 gadiem (ķermeņa svars
Akūts vidusauss iekaisums
Ierobežoti dati liecina, ka smagos gadījumos vai bez iepriekšējās terapijas efekta var būt efektīva ceftriaksona intramuskulāra ievadīšana devā 50 mg/kg dienā 3 dienas.
Viena injekcija pirms operācijas devā 50-80 mg/kg ķermeņa svara.
Sifiliss
Ieteicamās devas ir 75-100 mg/kg (maksimums 4 g) ķermeņa svara vienu reizi dienā, ārstēšanas ilgums ir 10-14 dienas. Ieteikumi par devām sifilisa, tostarp neirosifilisa, gadījumā ir balstīti uz ierobežotiem datiem. Jāņem vērā valsts un vietējās vadlīnijas.
Izkliedētā Laima borelioze (agrīnā (II) un vēlīnā (III) stadijā)
Lietojiet devā 50-80 mg / kg ķermeņa svara vienu reizi dienā 14-21 dienu. Ieteicamais ārstēšanas ilgums ir atšķirīgs. Jāņem vērā valsts un vietējās vadlīnijas.
Jaundzimušie vecumā no 0 līdz 14 dienām
Ceftriaksons ir kontrindicēts priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem, kas jaunāki par 41 nedēļu (grūtniecības vecums + hronoloģiskais vecums).
*Kad tiek konstatēta bakterēmija, tiek ņemtas vērā lielākās devas no iepriekš minētā diapazona. Nepārsniedziet maksimālo dienas devu 50 mg/kg ķermeņa svara.
Indikācijas jaundzimušajiem vecumā no 0 līdz 14 dienām, kam nepieciešams īpašs zāļu lietošanas režīms:
Akūts vidusauss iekaisums
Parasti pietiek ar vienu intramuskulāru zāļu injekciju devā 50 mg/kg ķermeņa svara.
Pirmsoperācijas ķirurģisko infekciju profilakse
Viena injekcija pirms operācijas devā 20-50 mg/kg ķermeņa svara.
Sifilsir
Ieteicamā deva ir 50 mg / kg ķermeņa svara vienu reizi dienā, ārstēšanas ilgums ir 10-14 dienas. Ieteikumi par devām sifilisa, tostarp neirosifilisa, gadījumā ir balstīti uz ierobežotiem datiem. Jāņem vērā valsts un vietējās vadlīnijas.
Terapijas ilgums
Terapijas ilgums ir atkarīgs no slimības gaitas. Ceftriaksona lietošana jāturpina 48-72 stundas pēc pacienta ķermeņa temperatūras normalizēšanās vai patogēna izskaušanas apstiprināšanas.
Lietošana gados vecākiem cilvēkiem
Normālas nieru un aknu darbības apstākļos devas pielāgošana gados vecākiem pacientiem nav nepieciešama.
Lietošana pacientiem ar aknu darbības traucējumiem
Pieejamie dati neliecina par nepieciešamību pielāgot ceftriaksona devu viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, ja nieru darbība ir normāla. Pētījumi par zāļu lietošanu pacientiem ar smagu aknu mazspēju nav veikti.
Lietošana pacientiem ar pavājinātu nieru darbību
Pieejamie dati neliecina par nepieciešamību pielāgot ceftriaksona devu pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, ja vien nav traucēta aknu darbība. Preterminālas nieru mazspējas gadījumā (kreatinīna klīrenss
Lietošana pacientiem ar smagu aknu un nieru mazspēju
Lietojot ceftriaksonu pacientiem ar smagu nieru un aknu mazspēju, ir nepieciešama zāļu drošuma un efektivitātes klīniska uzraudzība.
Lietošanas veids
Ceftriaksons jāievada intravenozas infūzijas veidā vismaz 30 minūšu laikā (vēlamais ceļš), lēnas intravenozas bolus injekcijas veidā 5 minūšu laikā vai intramuskulāras injekcijas veidā (dziļa injekcija).
Intravenoza bolus injekcija jāveic 5 minūšu laikā, vēlams lielās vēnās.
Intravenozi 50 mg/kg vai lielākas devas zīdaiņiem un bērniem līdz 12 gadu vecumam jāievada infūzijas veidā. Jaundzimušajiem infūzijas ilgumam jābūt ilgākam par 60 minūtēm, lai samazinātu iespējamo bilirubīna encefalopātijas risku.
Intramuskulāra injekcija jāveic lielos muskuļos, vienā muskulī jāievada ne vairāk kā 1 g Ceftriaksons jāievada intramuskulāri gadījumos, kad
zāles nav iespējams ievadīt intravenozi vai pacientam priekšroka tiek dota intramuskulārai ievadīšanai.
Ja deva ir lielāka par 2 g, jālieto intravenozi.
Ceftriaksons ir kontrindicēts jaundzimušajiem, kuriem nepieciešams ievadīt kalcija preparātus vai kalciju saturošus šķīdumus, jo pastāv ceftriaksona-kalcija nogulšņu veidošanās risks plaušās un nierēs.
Nogulšņu veidošanās riska dēļ ceftriaksona šķīdināšanai nedrīkst lietot kalciju saturošus preparātus (Ringera šķīdumu, Hartmana šķīdumu).
Arī ceftriaksona kalcija sāļu nogulsnes var rasties, ja zāles sajauc ar kalciju saturošiem šķīdumiem tajā pašā infūzijas sistēmā intravenozai ievadīšanai. Tādēļ ceftriaksonu un kalciju saturošus šķīdumus nedrīkst sajaukt vai lietot vienlaicīgi.
Pirmsoperācijas ķirurģisku infekciju profilaksei ceftriaksons jāievada 30 līdz 90 minūtes pirms operācijas.
Risinājumu sagatavošana
Svaigi pagatavoti šķīdumi fizikāli ķīmisko stabilitāti saglabā 6 stundas temperatūrā, kas nepārsniedz 25°C, un 24 stundas 2-8°C temperatūrā no gaismas aizsargātā vietā.
Intramuskulāra injekcija: lai pagatavotu šķīdumu intramuskulārai injekcijai, flakona saturu (500 mg vai 1000 mg) izšķīdina attiecīgi 2 ml vai 3,5 ml ūdens injekcijām.
Injekciju veic dziļi sēžas muskulī. Vienā sēžamvietā ieteicams ievadīt ne vairāk kā 1000 mg.
Intravenoza injekcija: šķīduma koncentrācija intravenozai injekcijai ir 100 mg/ml. Lai pagatavotu šķīdumu intravenozai injekcijai, flakona saturu (500 mg vai 1000 mg) izšķīdina attiecīgi 5 ml vai 10 ml ūdens injekcijām. Ievadiet intravenozi, vēlams lielās vēnās, lēnām 5 minūšu laikā. Intravenoza infūzija: koncentrācija intravenozai infūzijai 50 mg / ml. Intravenozai infūzijai vajadzētu ilgt vismaz 30 minūtes. Lai pagatavotu šķīdumu infūzijām, izšķīdiniet 2 g ceftriaksona 40 ml vienā no šādiem kalcija jonus nesaturošiem infūziju šķīdumiem: 0,9% nātrija hlorīda šķīdums, 0,45% nātrija hlorīda šķīdums + 2,5% glikozes šķīdums, 5% glikozes šķīdums vai 10 %, 6% dekstrāna šķīdums 5% glikozes šķīdumā, 6-10% hidroksietilciete. Ņemot vērā iespējamo nesaderību, ceftriaksonu saturošus šķīdumus nedrīkst sajaukt ar šķīdumiem, kas satur citas antibiotikas, ne sagatavošanas, ne ievadīšanas laikā.
Blakusefekts
Blakusparādību biežums norādīts šādā pakāpē: ļoti bieži (≥1/10); bieži (≥1/100,
Visbiežāk ziņotās ceftriaksona blakusparādības ir eozinofīlija, leikopēnija, trombocitopēnija, caureja, izsitumi un paaugstināts aknu enzīmu līmenis serumā.
Infekcijas un invāzijas: reti: dzimumorgānu trakta mikoze; reti: pseidomembranozais kolīts (galvenokārt Clostridium difficile izraisīts ); biežums nav zināms: superinfekcija.
No asinīm un limfātiskās sistēmas: bieži: eozinofīlija, leikopēnija, trombocitopēnija; reti: granulocitopēnija, anēmija, koagulopātija; biežums nav zināms: hemolītiskā anēmija, agranulocitoze.
No imūnsistēmas: biežums nav zināms: anafilaktiskais šoks, anafilaktiskas reakcijas, anafilaktoīdas reakcijas, paaugstinātas jutības reakcijas.
No nervu sistēmas puses: reti: reibonis, galvassāpes; biežums nav zināms: krampji.
No dzirdes un līdzsvara orgāna: biežums nav zināms: vestibulārais reibonis.
No elpošanas sistēmas, krūškurvja orgāniem un videnes:reti: bronhu spazmas.
No kuņģa-zarnu trakta: bieži: caureja, šķidri izkārnījumi; reti: slikta dūša, vemšana; biežums nav zināms: pankreatīts, stomatīts, glossīts.
No aknu un žults ceļu puses: bieži: aknu enzīmu daudzuma palielināšanās asins serumā (ACT, ALAT, sārmainās fosfatāzes); biežums nav zināms: ceftriaksona kalcija sāls nogulsnēšanās žultspūslī, kernicterus.
No ādas un zemādas audu puses: bieži: izsitumi; reti: nieze; reti: nātrene; biežums nav zināms: Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze, multiformā eritēma, akūta ģeneralizēta eksantēmiska pustuloze.
No nierēm un urīnceļiem: reti: hematūrija, glikozūrija; biežums nav zināms: oligūrija, nieru nogulsnes.
Vispārēji traucējumi un reakcijas injekcijas vietā: reti: flebīts, sāpes injekcijas vietā, drudzis; reti: tūska, drebuļi.
Laboratoriskie rādītāji: reti: kreatinīna koncentrācijas palielināšanās asins serumā; biežums nav zināms: viltus pozitīva Kumbsa reakcija, viltus pozitīvs galaktoēmijas tests, kļūdaini pozitīvs urīna glikozes tests. Ārstēšanas laikā ar ceftriaksonu glikozūrija jānosaka tikai ar enzīmu metodi.
Ir reģistrēti nogulšņu veidošanās gadījumi nierēs, galvenokārt bērniem, kas vecāki par 3 gadiem, lietojot lielas zāļu dienas devas (≥80 mg / kg / dienā) vai ar kumulatīvo devu, kas pārsniedz 10 g, un klātbūtnē. papildu riska faktori (ierobežota šķidruma uzņemšana, dehidratācija, ierobežotas pārvietošanās spējas, gultas režīms). Nokrišņi var būt simptomātiski vai asimptomātiski, var izraisīt nieru mazspēju un anūriju un ir atgriezeniski pēc ceftriaksona terapijas pārtraukšanas.
Ceftriaksona kalcija sāls nogulsnes žultspūslī ir novērotas galvenokārt pacientiem, kuri saņēma šīs zāles devās, kas pārsniedz ieteicamo standarta devu. Bērniem perspektīvajos pētījumos ar zāļu intravenozu lietošanu tika novērots atšķirīgs ceftriaksona kalcija sāls nogulšņu veidošanās biežums žultspūslī, dažos pētījumos - vairāk nekā 30%. Ar lēnu infūziju (20-30 minūtes) nogulšņu veidošanās biežums ir mazāks. Šis efekts parasti ir asimptomātisks, bet retos gadījumos nokrišņiem ir pievienoti klīniski simptomi, piemēram, sāpes, slikta dūša un vemšana. Šādos gadījumos ieteicama simptomātiska ārstēšana. Pārtraucot ceftriaksona lietošanu, nokrišņi parasti ir atgriezeniski.
Ja rodas nevēlamas blakusparādības, tostarp tās, kas nav minētas šajā instrukcijā, Jums jākonsultējas ar ārstu.
Kontrindikācijas
paaugstināta jutība pret ceftriaksonu, citiem cefalosporīniem vai kādu no palīgvielām; smagas paaugstinātas jutības reakcijas (piemēram, anafilaktiskas reakcijas) anamnēzē pret jebkura cita veida beta-laktāma antibakteriāliem līdzekļiem (penicilīniem, monobaktāmiem, karbapenēmiem); priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem līdz 41 nedēļas vecumam (grūtniecības vecums + hronoloģiskais vecums)*; pilngadīgi jaundzimušie (līdz 28 dzīves dienām): hiperbilirubinēmijas, dzeltes, hipoalbuminēmijas vai acidozes klātbūtnē, stāvokļi, kuros ir iespējams bilirubīna saistīšanās * pārkāpums; ja tiem nepieciešama (vai var būt nepieciešama) intravenoza kalcija vai kalciju saturošu šķīdumu ievadīšana ceftriaksona kalcija sāls nogulsnēšanās riska dēļ.
*In vitro pētījumi ir parādījuši, ka ceftriaksons var izspiest bilirubīnu no tā saistību ar seruma albumīnu, kas palielina bilirubīna encefalopātijas risku šiem pacientiem.
Lidokainu nedrīkst lietot kā šķīdinātāju nevienam no ievadīšanas veidiem!
Pārdozēšana
Simptomi: slikta dūša, vemšana, caureja.
Hemodialīze un peritoneālā dialīze nesamazina ceftriaksona koncentrāciju serumā. Nav specifiska antidota.
Ārstēšana: simptomātiska terapija.
Piesardzības pasākumi
Paaugstinātas jutības reakcijas: Tāpat kā ar citiem beta-laktāma antibakteriāliem līdzekļiem, ir saņemti ziņojumi par nopietnām un pēkšņām letālām paaugstinātas jutības reakcijām pret ceftriaksonu. Smagu paaugstinātas jutības reakciju gadījumā ārstēšana ar ceftriaksonu nekavējoties jāpārtrauc un jāsāk atbilstoši terapeitiskie pasākumi. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir jānoskaidro, vai pacientam anamnēzē nav bijušas smagas paaugstinātas jutības reakcijas pret ceftriaksonu, citiem cefalosporīniem vai citiem beta laktāmiem. Lietojot ceftriaksonu, jāievēro piesardzība pacientiem, kuriem anamnēzē ir vieglas paaugstinātas jutības reakcijas pret citām beta laktāma zālēm. Ir ziņots par smagām ādas blakusparādībām (Stīvensa-Džonsona sindromu vai toksisku epidermas nekrolīzi), taču šo reakciju biežums nav zināms.
Mijiedarbība ar kalciju saturošiem šķīdumiem: ir aprakstīti ceftriaksona nešķīstošo kalcija sāļu nogulsnēšanās gadījumi plaušu un nieru audos priekšlaicīgi dzimušiem un pilngadīgiem jaundzimušajiem, kas jaunāki par 1 mēnesi un kuriem bija letāls iznākums. Vismaz vienā no šiem gadījumiem ceftriaksons un kalcijs tika ievadīti dažādos laikos un ar dažādām IV sistēmām. Pieejamie zinātniskie dati liecina, ka nav ziņu par apstiprinātiem intravaskulāru nogulšņu veidošanās gadījumiem pacientiem, kas nav jaundzimušie, kuri saņēma ceftriaksonu un kalciju saturošus šķīdumus vai citas kalciju saturošas zāles. In vitro pētījumi liecina, ka jaundzimušajiem ir paaugstināts ceftriaksona kalcija izgulsnēšanās risks, salīdzinot ar citu vecuma grupu pacientiem.
Jebkura vecuma pacientiem kalciju saturošus šķīdumus (piemēram, Ringera šķīdumu un Hartmaņa šķīdumu) nedrīkst lietot kā atšķaidītājus ceftriaksona atšķaidīšanai intravenozai ievadīšanai vai citus kalciju saturošus šķīdumus vienlaikus ar ceftriaksonu, pat lietojot dažādas venozās pieejas un dažādas infūzijas sistēmas. Tomēr pacientiem, kas vecāki par 28 dienām, ceftriaksonu un kalciju saturošus šķīdumus var ievadīt secīgi vienu pēc otra, ja infūzijas komplektiem ir dažādas venozās pieejas vai ja infūziju sistēmas tiek mainītas vai rūpīgi izskalotas starp infūzijām ar fizioloģisko fizioloģisko šķīdumu, lai. izvairīties no sedimentācijas.
Pacientiem, kuriem nepieciešama ilgstoša kalciju saturoša parenterāla uztura infūzija, ārstējošajam ārstam jāapsver alternatīvu antibakteriālu līdzekļu lietošana, kuru gadījumā nogulsnēšanās nav iespējama. Ja nav iespējas izvairīties no ceftriaksona lietošanas pacientam, kuram nepieciešama nepārtraukta barošana, parenterālas barošanas un ceftriaksona šķīdumus var ievadīt vienlaicīgi, bet izmantojot dažādas intravenozas sistēmas dažādās vēnu pieejās. Vēl viena iespēja ir pārtraukt parenterāla barošanas šķīduma ievadīšanu uz ceftriaksona ievadīšanas laiku un rūpīgi izskalot infūzijas līniju starp abu šķīdumu injekcijām.
Lietošana bērniem: ceftriaksona drošība un efektivitāte bērniem ir noteikta, lietojot devas, kas aprakstītas sadaļā Devas un ievadīšana. Pētījumi liecina, ka ceftriaksons, tāpat kā daži citi cefalosporīni, var izspiest bilirubīnu no seruma albumīna. Ceftriaksona lietošana ir kontrindicēta priekšlaicīgi dzimušiem un pilngadīgiem zīdaiņiem, kuriem ir bilirubīna encefalopātijas attīstības risks.
Imunoloģiski mediēta hemolītiskā anēmija: pacientiem, kas ārstēti ar cefalosporīniem, tostarp ceftriaksonu, novēroti imunoloģiski mediētas hemolītiskās anēmijas gadījumi. Ir aprakstīti smagi hemolītiskās anēmijas gadījumi pieaugušajiem un bērniem, tostarp letāli gadījumi. Ja pacientam ārstēšanas laikā ar ceftriaksonu attīstās anēmija, jānovērtē tās attīstības iespējamība, lietojot cefalosporīna antibiotiku, un tā lietošana jāpārtrauc, līdz tiek noskaidrota anēmijas etioloģija.
Ilgstoša terapija: ilgstošas ārstēšanas gadījumā regulāri jākontrolē pilna asins aina.
Kolīts/nejutīgu organismu pāraugšana: gandrīz visiem antibakteriāliem līdzekļiem, tostarp ceftriaksonu, ir ziņots par ar antibakteriāliem līdzekļiem saistītu kolītu un pseidomembranozo kolītu. Kolīta smagums var būt no vieglas līdz dzīvībai bīstamam. Tādēļ ir svarīgi apsvērt šo diagnozi pacientiem, kuriem ceftriaksona terapijas laikā vai pēc tās rodas caureja. Jāapsver ceftriaksona terapijas pārtraukšana un specifiska Clostridium difficile terapija. Šajā gadījumā nevajadzētu lietot zāles, kas kavē peristaltiku. Tāpat kā citu antibakteriālo līdzekļu lietošanas gadījumā, arī ceftriaksona terapijas laikā var rasties nejutīgu mikroorganismu izraisītas superinfekcijas.
Smagi aknu un nieru darbības traucējumi: smagas nieru un aknu mazspējas gadījumā ieteicams veikt drošuma un efektivitātes klīnisku uzraudzību.
Ietekme uz laboratorijas testiem: ārstēšanas laikā ar ceftriaksonu var rasties kļūdaini pozitīvi Kumbsa testa rezultāti, galaktoēmijas testi, glikozes noteikšana urīnā (nosakot glikozi urīnā ar neenzīmu metodi). Glikozes noteikšana urīnā ceftriaksona lietošanas laikā jāveic fermentatīvi.
Nātrijs: viens Ceftriaxone Sodium 500 mg flakons satur aptuveni 1,8 mmol nātrija. Viens 1000 mg ceftriaksona nātrija sāls flakons satur aptuveni 3,6 mmol nātrija. Tas jāņem vērā pacientiem, kuri ievēro diētu ar zemu nātrija saturu.
Antibakteriālais iedarbības spektrs: ceftriaksonam ir ierobežots antibakteriālās darbības spektrs, un tas var nebūt piemērots kā atsevišķas zāles noteiktu infekciju veidu ārstēšanai, ja vien slimības izraisītājs jau nav apstiprināts. Polimikrobu infekciju gadījumā, ja ir aizdomas, ka patogēni ir pret ceftriaksonu rezistenti organismi, jāapsver papildu antibiotiku lietošana.
Žultsceļu litiāze: ja ultraskaņā (ultraskaņā) tiek novērota necaurredzamība, jānovērtē ceftriaksona kalcija sāls nogulsnēšanās iespēja. Ja ceftriaksona devas ir 1000 mg dienā vai vairāk, žultspūšļa ehogrammās tiek konstatēti aptumšojumi, kas kļūdaini uzskatīti par žultsakmeņiem. Īpaša piesardzība jāievēro, lietojot ceftriaksonu pediatrijas praksē. Šīs nogulsnes pazūd pēc ceftriaksona terapijas pārtraukšanas. Ceftriaksona kalcija nogulsnes reti ir saistītas ar simptomiem. Simptomātiskos gadījumos ieteicama konservatīva ārstēšana un jāapsver ceftriaksona terapijas pārtraukšana, pamatojoties uz īpašu ieguvuma un riska novērtējumu.
Žultsceļu stāze: pacientiem, kuri ārstēti ar ceftriaksonu, ziņots par pankreatīta gadījumiem, ko, iespējams, izraisījusi žultsceļu obstrukcija. Lielākajai daļai pacientu bija žults stāzes un žults nosēdumu riska faktori, piemēram, iepriekšējā primārā terapija, smaga slimība un pilnīga parenterāla barošana. Nedrīkst izslēgt trigera faktoru vai kofaktoru, kas izraisa žults nogulšņu veidošanos ceftriaksona lietošanas dēļ.
Nefrolitiāze: ir ziņots par atgriezeniskas nefrolitiāzes gadījumiem, kas izzuda pēc ceftriaksona lietošanas pārtraukšanas. Simptomātiskos gadījumos nepieciešama ultraskaņas izmeklēšana (sonogrāfija). Lēmums par ceftriaksona lietošanu pacientiem ar nefrolitiāzi vai hiperkalciēmiju anamnēzē jāpieņem ārstam, pamatojoties uz īpašu ieguvuma un riska novērtējumu.
Lietojiet grūtniecības un laktācijas laikā
Grūtniecība: Ceftriaksons šķērso placentas barjeru. Dati par ceftriaksona lietošanu grūtniecēm ir ierobežoti. Pētījumos ar dzīvniekiem ceftriaksonam nebija tiešas vai netiešas nelabvēlīgas ietekmes uz embrija/augļa attīstību, perinatālo un pēcdzemdību attīstību. Pamatojoties uz to, ceftriaksona lietošana grūtniecības laikā ir iespējama, ja paredzamais ieguvums atsver iespējamo risku, īpaši grūtniecības pirmajā trimestrī.
Barošana ar krūti: Ceftriaksons izdalās mātes pienā nelielā koncentrācijā, un terapeitiskās devās nav sagaidāma ietekme uz zīdaini. Tomēr nevar izslēgt iespējamu caurejas un gļotādu sēnīšu infekcijas risku. Jāņem vērā sensibilizācijas iespēja. Vai nu pārtrauciet barošanu ar krūti vai pārtrauciet/pārtrauciet ceftriaksona terapiju, ņemot vērā zīdīšanas ieguvumus bērnam un terapijas ieguvumu sievietei.
Auglība: pētījumi nav pierādījuši kaitīgu ietekmi uz vīriešu un sieviešu auglību.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un citus potenciāli bīstamus mehānismus
Ārstēšanas laikā ar ceftriaksonu var rasties nevēlamas blakusparādības (piemēram, reibonis), kas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un citus mehānismus (skatīt sadaļu "Blakusparādības"). Pacientiem jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus vai citus mehānismus.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Kalciju saturošas zāles: kalciju saturošus šķīdinātājus, piemēram, Ringera šķīdumu vai Hartmaņa šķīdumu, nedrīkst izmantot, lai pagatavotu šķīdumus intravenozai ievadīšanai no flakonos esošā pulvera vai tālāk atšķaidītu sagatavoto šķīdumu, jo pastāv iespēja nokrišņi. Teorētiski ir iespējams arī veidoties nogulsnes ceftriaksona un kalcija mijiedarbības dēļ, sajaucot ceftriaksonu ar kalciju saturošiem infūziju šķīdumiem vienā venozajā pieejā. Ceftriaksonu nedrīkst ievadīt vienlaikus ar kalciju saturošiem intravenoziem šķīdumiem, tostarp kā nepārtrauktas kalciju saturošu šķīdumu infūzijas, piemēram, parenterālas barošanas šķīdumi caur Y-savienojumiem.
Pacientiem, izņemot jaundzimušos, ceftriaksonu un kalciju saturošus šķīdumus ir pieņemami ievadīt secīgi vienu pēc otra, ja starp injekcijām infūzijas komplekts ir rūpīgi izskalots ar fizioloģisko šķīdumu, lai izvairītos no nokrišņiem. In vitro pētījumos, izmantojot pieaugušo plazmu un jaundzimušo nabassaites asinis, ir pierādīts, ka jaundzimušajiem ir paaugstināts nokrišņu risks ceftriaksona un kalcija mijiedarbības dēļ.
Perorālie antikoagulanti: ceftriaksona vienlaicīga lietošana ar perorāliem antikoagulantiem (antivitamīna K grupas medikamentiem) var pastiprināt to iedarbību un palielināt asiņošanas risku.
Ieteicama bieža starptautiskās normalizētās attiecības (INR) kontrole un atbilstoša K antivitamīna grupas zāļu devas titrēšana gan ceftriaksona terapijas laikā, gan pēc tās.
Aminoglikozīdi: ir pretrunīgi dati par iespējamo aminoglikozīdu nefrotoksicitātes palielināšanos, ja tos lieto vienlaikus ar
cefalosporīni. Šādos gadījumos ir nepieciešama stingra aminoglikozīdu līmeņa (un nieru darbības) klīniska kontrole.
Hloramfenikols: in vitro pētījumā tika novērots antagonisms starp hloramfenikolu un ceftriaksonu.
Nav ziņu par mijiedarbību starp ceftriaksonu un perorāli lietojamām kalciju saturošām zālēm, kā arī par mijiedarbību starp ceftriaksonu, ja to ievada intramuskulāri, un kalciju saturošām zālēm, ja tās tiek ievadītas intravenozi vai perorāli. Vienlaicīga probenecīda lietošana nesamazina ceftriaksona elimināciju.
Spēcīgi diurētiskie līdzekļi: vienlaikus lietojot lielas ceftriaksona devas un spēcīgus diurētiskos līdzekļus (piemēram, furosemīdu), nieru darbības traucējumi netika novēroti.
Brīvdienu nosacījumi
Pēc receptes.
Ražotājs
RUE "Belmedpreparaty"
Baltkrievijas Republika, 220007, Minska,
st. Fabritsiusa, 30, t./f.: (+37517) 220 37 16,
