Tamoksifēna mijiedarbība ar citām zālēm. Tamoksifēns-ebewe - lietošanas instrukcijas

HEXAL LEIRAS LYKA LABS ORION CORPORATION ORION PHARMA INTERNATIONAL TEVA Pharvaceutical Industries Ltd Corporation Salyutas Pharma GmbH Severnaya Zvezda, CJSC SCOPINPHARM Teva Pharm. Enterprises Ltd, farmācijas/iepakošanas rūpnīca Teva Czech Enterprises s.r.o. Farmācijas uzņēmums "Obolenskoye" CJSC FEREIN SHCHELKOVSKY VITAMIN PLANT Ebewe Pharma Ges.m.b.H.Nfg.KG

Izcelsmes valsts

Austrija Vācija Izraēla / Krievija Indija Nīderlande / Krievija Krievija Somija Somija / Krievija

Produktu grupa

Pretvēža zāles

Antiestrogēnu zāles ar pretaudzēju aktivitāti

Atbrīvošanas veidlapas

• 10 - šūnu kontūru iepakojumi (1) - kartona iepakojumi. 10 - šūnu kontūru iepakojumi (2) - kartona iepakojumi. 10 - šūnu kontūru iepakojumi (3) - kartona iepakojumi. 10 - šūnu kontūru iepakojumi (3) - kartona iepakojumi. 30 - baltas polipropilēna pudeles (1) - kartona iepakojumi. 30 - polietilēna pudeles (1) - kartona iepakojumi. 100 - polietilēna pudeles (1) - kartona iepakojumi. 30 - polietilēna pudeles (1) - kartona iepakojumi. 100 - polietilēna pudeles (1) - kartona iepakojumi. 30 tabletes iepakojumā Tabletes pa 20 mg - 100 gab. Tabletes 20mg - 30gab iepakojumā. iepakojumā 30 tabletes iepakojumā 30 tabletes

Zāļu formas apraksts

• Tabletes Apaļas, abpusēji izliektas, no baltas ar dzeltenīgu līdz baltu ar krēmīgi dzeltenīgu nokrāsu, ar skaitli "10" vienā pusē Tabletes ir apaļas, abpusēji izliektas, no baltas ar dzeltenīgu līdz baltu ar krēmīgi dzeltenīgu nokrāsu, ar skaitli "10" no vienas puses. Tabletes ir apaļas, abpusēji izliektas, no baltas ar dzeltenīgu līdz baltu ar krēmīgu dzeltenīgu nokrāsu, ar skaitli "20" vienā pusē. Tabletes ir apaļas, gandrīz baltas, ar krustveida rievu vienā pusē. Tabletes ir apaļas, gandrīz baltas, ar krustveida rievu vienā pusē. Tabletes ir baltas vai viegli dzeltenīgas, apaļas, abpusēji izliektas, ar vienmērīgu gludu virsmu un iegriezumu vienā pusē.

farmakoloģiskā iedarbība

Pretaudzēju antiestrogēnu līdzeklis. Konkurētspējīgi inhibē estrogēnu receptorus mērķa orgānos un audzējos, kas iegūti no šiem orgāniem. Rezultāts ir komplekss (zāļu-receptoru pārneses kofaktors), kas pēc pārvietošanas uz šūnas kodolu novērš šūnu hipertrofiju, kas ir atkarīga no estrogēnu regulēšanas. Tam piemīt antigonadotropas īpašības, inhibē Pg sintēzi audzēja audos. Tas kavē audzēja procesa progresēšanu, ko stimulē estrogēns. Spēja bloķēt estrogēnu var saglabāties vairākas nedēļas pēc vienas devas lietošanas. Turklāt tamoksifēns var izraisīt ovulāciju sievietēm, ja ovulācija nenotiek, stimulējot GRF izdalīšanos no hipotalāma, kas stimulē hipofīzes gonadotropo hormonu izdalīšanos. Vīriešiem ar oligospermiju tas palielina LH un FSH, testosterona un estrogēnu koncentrāciju asins serumā. Tamoksifēns un daži tā metabolīti (N-desmetiltamoksifēns, 4-hidroksitamoksifēns) ir spēcīgi aknu citohroma P450 sistēmas jauktas funkcijas oksidāžu inhibitori, taču šo efektu klīniskā nozīme nav noteikta.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas tamoksifēns labi uzsūcas. Maksimālā koncentrācija serumā tiek sasniegta 4 līdz 7 stundu laikā pēc vienas devas lietošanas. Tamoksifēna līdzsvara koncentrācija serumā parasti tiek sasniegta pēc 3-4 nedēļām pēc ievadīšanas. Komunikācija ar plazmas olbaltumvielām - 99%. Metabolizējas aknās, veidojot vairākus metabolītus. Tamoksifēna eliminācija no organisma ir divfāzu ar sākotnējo pusperiodu no 7 līdz 14 stundām, kam seko lēns terminālais pusperiods 7 dienas. Tas izdalās galvenokārt konjugātu veidā, galvenokārt ar izkārnījumiem, un tikai neliels daudzums izdalās ar urīnu.

Īpaši nosacījumi

Pirms ārstēšanas uzsākšanas sievietēm jāveic rūpīga ginekoloģiskā (grūtniecības izslēgšana) un terapeitiskā pārbaude. Tamoksifēns izraisa ovulāciju, kas palielina grūtniecības iestāšanās risku, tāpēc sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas laikā un 3 mēnešus pēc ārstēšanas beigām jāizmanto drošas kontracepcijas metodes (nehormonālas). Terapijas laikā periodiski jākontrolē asinsreces parametri, Ca2 + koncentrācija asinīs, asins aina (leikocīti, trombocīti), aknu darbības rādītāji, asinsspiediens, ik pēc 3 mēnešiem jāveic oftalmologa pārbaude. , ginekoloģiskā izmeklēšana (ja ir asiņaini izdalījumi no maksts vai asiņošana no maksts, zāļu lietošana jāpārtrauc). Pacientiem ar metastāzēm kaulos sākotnējā ārstēšanas periodā periodiski jānosaka Ca2+ koncentrācija serumā (smagas hiperkalciēmijas gadījumā tamoksifēna lietošana uz laiku jāpārtrauc). Neefektīvs, ārstējot pacientus ar metastāzēm (īpaši aknās). Ja parādās apakšējo ekstremitāšu vēnu trombozes pazīmes (sāpes kājās vai to pietūkums), plaušu artērijas zaru trombembolija (elpas trūkums), zāļu lietošana jāpārtrauc. Pacientiem ar hiperlipidēmiju ārstēšanas laikā ir nepieciešams kontrolēt holesterīna un TG koncentrāciju asins serumā. Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un veicot citas potenciāli bīstamas darbības, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrācija un psihomotorisko reakciju ātrums.

Savienojums

• 1 cilne. tamoksifēna citrāts 15,2 mg, kas atbilst 10 mg tamoksifēna saturam. Palīgvielas: laktozes monohidrāts, nātrija cietes glikolāts, povidons, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts. Korpusa sastāvs: laktoze, titāna dioksīds, hipromeloze, polietilēnglikols 4000. 1 tab. tamoksifēna citrāts 15,2 mg, kas atbilst tamoksifēna 10 mg saturam, tamoksifēna citrātam 10 mg; Palīgvielas: kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, povidons, nātrija cietes glikolāts, magnija stearāts, ūdens tamoksifēna citrāts 20 mg; Palīgvielas: laktozes monohidrāts, MCC, kukurūzas ciete, nātrija karboksimetilciete, povidons, magnija stearāts Tamoksifēna citrāts 15,2 mg, kas atbilst 10 mg tamoksifēna. Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, laktoze, kartupeļu ciete, povidons, magnija stearāts. tamoksifēna citrāts 30,4 mg, atbilst tamoksifēna saturam 20 mg Palīgvielas: kukurūzas ciete, laktozes monohidrāts, povidons, nātrija cietes glikolāts, magnija stearāts, attīrīts ūdens tamoksifēna citrāts 30,4 mg, kas atbilst tamoksifēna 20 mg saturam, laktozes monohidrāts Palīgvielas: , nātrija cietes glikolāts, povidons, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts. Korpusa sastāvs: laktoze, titāna dioksīds, hipromeloze, polietilēnglikols 4000.

Tamoksifēna lietošanas indikācijas

• - no estrogēnu atkarīga krūts vēzis sievietēm (īpaši menopauzes laikā) un krūts vēzis vīriešiem. Zāles var lietot olnīcu vēža, endometrija vēža, nieru vēža, melanomas, mīksto audu sarkomu ārstēšanai estrogēnu receptoru klātbūtnē audzējā, kā arī prostatas vēža ārstēšanai ar rezistenci pret citām zālēm.

Tamoksifēna kontrindikācijas

• Paaugstināta jutība pret tamoksifēnu un/vai jebkuru citu zāļu sastāvdaļu. - Grūtniecība un zīdīšana. Piesardzīgi: nieru mazspēja, cukura diabēts, acu slimības (tostarp katarakta), dziļo vēnu tromboze un trombemboliskas slimības (ieskaitot anamnēzi), hiperlipidēmija, leikopēnija, trombocitopēnija, hiperkalciēmija, vienlaicīga terapija ar netiešiem antikoagulantiem

Tamoksifēna deva

• 10 mg 20 mg

Tamoksifēna blakusparādības

• Ārstējot ar tamoksifēnu, visbiežāk sastopamās nevēlamās blakusparādības, kas saistītas ar tā antiestrogēnu iedarbību, kas izpaužas kā paroksizmāla karstuma sajūta (karstuma viļņi), asiņošana vai izdalījumi no maksts, nieze dzimumorgānu rajonā, alopēcija, sāpes bojājumā, ossalģija, svara pieaugums. Retāk vai reti tika novērotas šādas nevēlamās blakusparādības: šķidruma aizture, anoreksija, slikta dūša, vemšana, aizcietējums, nogurums, depresija, apjukums, galvassāpes, reibonis, miegainība, drudzis, ādas izsitumi, redzes traucējumi, tostarp radzenes izmaiņas, katarakta, retinopātija un retrobulbārais neirīts. Ārstēšanas sākumā ir iespējama lokāla slimības saasināšanās - mīksto audu veidojumu palielināšanās, ko dažkārt pavada smaga skarto zonu un blakus esošo zonu eritēma -, kas parasti izzūd 2 nedēļu laikā. Var palielināties tromboflebīta un trombembolijas iespējamība. Reizēm var novērot pārejošu leikopēniju un trombocitopēniju, kā arī aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanos, ko ļoti reti pavada smagāki aknu darbības traucējumi, piemēram, taukainas aknas, holestāze un hepatīts. Dažiem pacientiem ar metastāzēm kaulos ārstēšanas sākumā tika novērota hiperkalciēmija. Tamoksifēns izraisa amenoreju vai neregulāras menstruācijas sievietēm pirmsmenopauzes periodā, kā arī atgriezenisku cistisko olnīcu audzēju attīstību.

zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot kumarīna atvasinājumus ar antikoagulantiem, palielinās paaugstinātas antikoagulantu iedarbības risks; ar citostatiskiem līdzekļiem - iespējams palielināt trombozes risku. Vienlaicīgi lietojot allopurinolu, ir iespējama hepatotoksiska iedarbība; ar aminoglutetimīdu - tamoksifēna koncentrācijas samazināšanās plazmā, acīmredzot tā metabolisma palielināšanās dēļ. Pacientiem, kuri saņem tamoksifēnu, ir iespējama atrakūrija izraisītās neiromuskulārās blokādes pagarināšanās. Vienlaicīgi lietojot bromokriptīnu, ir iespējams palielināt bromokriptīna dopamīnerģisko iedarbību. Pacientiem, kuri saņem tamoksifēnu, lietojot varfarīnu, pastāv draudošas klīniskas situācijas attīstības risks: iespējama protrombīna laika pagarināšanās, hematūrija un hematoma. Lietojot vienlaikus ar mitomicīnu, palielinās hemolītiski-urēmiskā sindroma attīstības risks. Ir iespējams samazināt tamoksifēna koncentrāciju asins plazmā, kas acīmredzot

Uzglabāšanas apstākļi

• uzglabāt sausā vietā
• turēt prom no bērniem
• uzglabāt no gaismas aizsargātā vietā

Zāļu valsts reģistra sniegtā informācija.

Sinonīmi

• Bilēms, Vero-Tamoksifēns, Vero-Tamoksifēns, Gen-Tamoksifēns, Zitazonijs, Intam-10, Enoksifēns 10, Enoksifēns 20, Enoksifēns 30, Novofēns, Nolvadex, Nolvadex D, Nolvadex-forte, Tamifen, Tamoksēns, Tamoksifēns, Tamoksifēns (Tamoplex) , Tamoksifēna citrāts, Tamoksi

Viena no zālēm, ko plaši izmanto onkoloģisko procesu ārstēšanā, ir tamoksifēns. Lietošanas instrukcija informē, ka tas nav vienīgais terapeitiskais efekts.

Kas ir šī narkotika

Tamoksifēns ir zāles no selektīvo estrogēnu receptoru inhibitoru grupas. Tās aktīvā viela ir tamoksifēna citrāts, kam ir diezgan spēcīga pretvēža aktivitāte. Pirmo reizi šādas zāles laboratorijā tika iegūtas 1971. gadā.

Kā zāles darbojas

Šīm zālēm ir dažādi efekti. Pēc uzsūkšanās tas izplatās pa visu ķermeni un, iedarbojoties uz estrogēnu receptoriem, ir diezgan vājš estrogēna efekts. Šajā gadījumā notiek mijiedarbības mērķu “slēgšana” ar dabisko estrogēnu, kas tiek ražots olnīcās. Tas noved pie tā, ka hormona aktīvā ietekme uz audzēju nenotiek, un vēža augšana apstājas. Klīniskajos pētījumos tika atzīmēts, ka "tamoksifēnam" ir bipolāras īpašības: estrogēna un antiestrogēna iedarbība. Tas arī palīdz samazināt prolaktīna līmeni asinīs. Bet jebkurā gadījumā tiek atzīmēta zāļu "Tamoksifēns" pretvēža iedarbība. Lietošanas instrukcija informē, ka tā ir tā galvenā darbība hormonu atkarīgos audzējos. Tajā pašā laikā, lietojot zāles 3-5 gadus, tiek novērota izteikta klīniska remisija. Tas liecina, ka zāles "Tamoksifēns" veicina hormonālā līdzsvara un homeostatiskā līdzsvara izveidi. Turklāt nav pierādījumu, ka zālēm būtu citostatiska iedarbība, tas ir, tās tieši aptur audzēja augšanu, tieši iedarbojoties uz šūnām.

Turklāt tamoksifēna citrāts kavē prostaglandīnu veidošanos audzēja šūnās, kas arī aptur tālāku audzēja procesa progresēšanu. Vēl viena svarīga zāļu netiešā pozitīvā ietekme: iedarbojoties uz hipofīzi, tā uzlabo gonadotropo hormonu veidošanos, kas izraisa sava estrogēna ražošanas samazināšanos un ovulācijas atsākšanos, ja tā nav.

Onkoloģisko procesu ārstēšana

Krūts vēzis ir galvenais tamoksifēna lietojums. Lietošanas instrukcija iesaka to izmantot kā neatkarīgu ārstēšanas metodi, kā arī vienu no kompleksās terapijas sastāvdaļām pēc mastektomijas kopā ar ķīmijterapiju. Šīs zāles ir paredzētas arī karcinomas profilaksei, ja ir iedzimta predispozīcija, jo zāles bloķē estrogēnu receptorus un veselās šūnas. Dažos gadījumos zāles lieto arī no hormoniem neatkarīga olnīcu un endometrija vēža ārstēšanai. Vīriešiem zāles lieto krūts, nieru un prostatas vēža ārstēšanai. Melanoma jeb mīksto audu sarkoma ir no hormoniem atkarīgi audzēji, un šī antiestrogēna iedarbība uz tiem aptur tālāku patoloģiskā procesa izplatīšanos. Dažos gadījumos bez šīs zāles nav iespējams panākt stabilizāciju vai apturēt audzēja augšanu.

Vēl viena noderīga funkcija

Par citu īpašumu informē preparātam Tamoksifēns pievienotā lietošanas instrukcija. Vīriešiem, kuri nodarbojas ar kultūrismu un svarcelšanu, zāles var būt ļoti noderīgas. Zāles ir klasificētas kā dzimumhormons, nevis anabolisks vai androgēns, ko labprāt lieto kultūristi un pauerlifters. Bet anabolisko vielu uzņemšana bez tamoksifēna nav iespējama, jo anaboliskie līdzekļi, proti, to aromatizējošās sastāvdaļas, provocē liela daudzuma estrogēnu uzkrāšanos asinīs, kas izraisa tauku šūnu palielināšanos zemādas taukos, piena dziedzeru augšanu. un visu orgānu un audu pietūkums. "Tamoksifēns" nenogalina estrogēnus, nesamazina to daudzumu asinīs, bet bloķē estrogēnu receptorus, kas rada pozitīvu efektu:

• tauku dedzināšana;
• liekā šķidruma izvadīšana no ķermeņa;
• muskuļu blīvuma palielināšanās.

Šīs zāles tiek parakstītas arī vīriešiem ar oligospermiju, jo tas palielina estrogēnu, testosterona un hipofīzes hormonu daudzumu asinīs, kā rezultātā palielinās spermas kvalitāte, palielinās dzīvo spermatozoīdu procentuālais daudzums.

Kontrindikācijas lietošanai

Tamoksifēna ārstēšanai nevajadzētu lietot pacientus ar individuālu nepanesību. Lietošanas instrukcija arī iesaka nelietot zāles grūtniecības un zīdīšanas laikā. Bet visbiežāk zāles tiek parakstītas menopauzes laikā, kad grūtniecības iespējamība ir nulle. Zāles ir kontrindicētas pacientiem ar trombocitopēniju, hiperlipidēmiju, leikopēniju. Bez iepriekšējas asins nodošanas bioķīmiskam un klīniskam pētījumam zāles nav parakstītas. Ar piesardzību, kontrolējot asins analīžu rezultātus, "Tamoksifēns" tiek nozīmēts, ja ir vienlaicīgas slimības: tromboflebīts, trombemboliska slimība, dažādas acu slimības, īpaši katarakta, smagas aknu slimības.

Blakusefekts

Tika atzīmēta laba zāļu "Tamoksifēns" panesamība. Lietošanas instrukcija informē, ka ir daudz blakusparādību: slikta dūša, vemšana, reibonis, apetītes zudums, sāpīgums piena dziedzeros, izsitumi uz ādas, asiņošana no maksts, karstuma viļņi, retināšana un matu izkrišana, neliels ķermeņa masas pieaugums un Hiperkalciēmijas simptomi:

• miegainība;
• depresija;
• psihoze;
• hipertensija;
• bradikardija;
• urolitiāzes slimība;
• nefrokalcinoze;
• poliūrija;
• metastātiska kalcifikācija.

Bet šie simptomi parādās tikai zāļu pārdozēšanas vai ilgstošas ​​​​lietošanas gadījumā. Ārstēšana ar zālēm "Tamoksifēns" tiek atcelta, ja visi šie simptomi netiek novērsti, samazinot devu vai palielinot intervālus starp devām.

Izlaišanas formas un pielietošanas metodes

Zāles ir pieejamas tablešu formā. Tie satur 10, 20, 30, 40 mg Tamoksifēna tabletes aktīvās vielas. Lietošanas instrukcijas, atsauksmes liecina, ka vispiemērotākā lietošanas shēma ir pakāpeniska izdzerto tablešu skaita palielināšana. Paaugstināšanai jānotiek katru nedēļu vispārējās pašsajūtas un asins analīžu rezultātu kontrolē. Pirmā nedēļa - 1 tablete 10 mg 2 reizes dienā, otrā nedēļa - 1,5 tabletes, trešā nedēļa - 2 tabletes 2 reizes dienā un tā tālāk. Pakāpeniski devu var palielināt līdz 60 mg dienā, sadalot 3 devās. Nekādā gadījumā nevajadzētu to darīt pats, tikai ārsts var izrakstīt Jums devu un kontrolēt terapeitisko efektu un blakusparādības.

Izpētot zāļu aprakstu, daudziem cilvēkiem rodas jautājums par to, kā lietot tamoksifēnu. Vai lietošanas instrukcija iesaka to dzert pirms ēšanas vai pēc ēšanas? Tabletes dzer 15 minūtes pēc ēšanas. Ir nepieciešams izdzert vismaz 100 gramus ūdens. Ārstēšanas kurss ir 3-4 mēneši, pēc tam pārtraukums, pēc kura to turpina saskaņā ar šo shēmu līdz 2-3 gadiem un dažos gadījumos līdz 5 gadiem.

Preparāti-analogi. Viņu cena

Zāles ražo farmakoloģijas uzņēmumi Krievijā, Ukrainā, Indijā, Somijā, kā arī Ungārijā, Čehijā, Vācijā, Anglijā u.c. Krievijā visbiežāk tiek izrakstīti Tamoxifen Hexal un Vero Tamoxifen. Lietošanas instrukcija informē, ka tās ir absolūti identiskas tabletes pēc sastāva, pat palīgvielas ir vienādas. Tāpēc pretvēža iedarbības efektivitāte neatšķiras no parastā tamoksifēna iedarbības.

Un, ja Somijā ražotā "Tamoksifēna" izmaksas ir 80-90 Krievijas Federācijas rubļu, tad "Vero Tamoxifen", ko ražo Krievijas uzņēmums "Veropharm", ir zemāka cena: var būt 30 tabletes pa 10 mg. nopirka par 60 Krievijas Federācijas rubļiem.

Vācu uzņēmums Salutas ražo Tamoksifēnu Geksal. Lietošanas instrukcija informē, ka zāles tiek lietotas tādā pašā režīmā kā Tamoksifēns. Zāļu izmaksas ir 80-90 Krievijas Federācijas rubļi.

"Tamoksifēna" analogi - "Bilem", "Cemide", "Nolvadex", "Oncotam", "Cytosonium", "Moxifen" uc Visām šīm zālēm ir tāda pati aktīvā viela kā "tamoksifēnam". Lietošanas instrukcija (zāļu analogiem ir tāda pati) informē, ka kvalitāte nav atkarīga no nosaukuma, un zāļu lietošana ir vienāda. Attiecīgi gan deva, gan lietošanas ilgums nemainās.

Saderība ar citām zālēm

Ja kontracepcijas līdzekļus lieto kopā ar Tamoksifēnu, tad to efektivitāte samazinās, tāpēc ir nepieciešams sevi pasargāt ar citām metodēm.

Lietojot kopā ar citostatiskiem līdzekļiem, palielinās trombozes risks.

Antimetabolīts "Tegafūrs", ko lieto kuņģa vēža ārstēšanai, kopā ar "Tamoksifēnu" var provocēt aknu cirozi vai hepatītu. "Bromokriptīns" palielina tamoksifēna koncentrāciju asinīs.

Tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi, kas samazina kalcija izdalīšanos, kopā ar tamoksifēnu var izraisīt hiperkalciēmiju.

Tamoksifēns ir pretestrogēnu līdzeklis, ko lieto pretvēža terapijā. Norijot, tamoksifēns saistās ar estrogēnu receptoriem un traucē estradiola darbību. Tādējādi audzēja procesa attīstība tiek palēnināta. Pēc tablešu lietošanas zāļu sastāvdaļas ļoti ātri uzsūcas no gremošanas trakta. Maksimālā zāļu koncentrācija asinīs pēc pirmās devas tiek novērota pēc 6 stundām. Pēc 4 lietošanas nedēļām asinīs tiek novērota līdzsvara koncentrācija. Zāles izdalās ļoti lēni (1-2 nedēļu laikā), parasti ar izkārnījumiem.

Tamoksifēna lietošanas indikācijas

1. Krūts vēzis vīriešiem.
2. Krūts vēzis (īpaši sievietēm menopauzes periodā).
3. Olnīcu un endometrija vēzis.
4. Oligospermija vīriešiem.
5. Prostatas vēzis vīriešiem.
6. Hipofīzes audzējs.
7. Pēcoperācijas terapija, kas noteikta, lai stabilizētu hormonālo fonu.
8. Mīksto audu sarkoma.

Kā lietot tamoksifēnu

Zāļu devu katrā gadījumā individuāli izvēlas ārsts atkarībā no pretvēža terapijas shēmas un pacienta īpašībām. Zāles drīkst lietot tikai pieaugušie. Parasti ārstēšana ar tamoksifēnu ilgst ilgu laiku (vismaz 3-4 mēnešus). Dažreiz ārstēšana tiek aizkavēta gadiem ilgi.

Tamoksifēns - blakusparādības, kas var rasties pēc zāļu lietošanas

No gremošanas sistēmas puses var būt: kuņģa-zarnu trakta traucējumi, vemšana, slikta dūša, apetītes zudums, hepatīts, holestāze, aknu infiltrācija. No centrālās nervu sistēmas puses: retrobulbārais neirīts, katarakta, keratopātija, retinopātija, galvassāpes, reibonis, depresija. No asinsrites sistēmas: anēmija, leikopēnija, trombocitopēnija. Sievietēm var rasties endokrīnās sistēmas traucējumi: asiņošana no maksts, ķermeņa masas palielināšanās, menstruālā cikla traucējumi, endometrija hiperplāzija. Vīriešiem libido var samazināties un var rasties impotence. No sirds un asinsvadu sistēmas puses var sākties šādas problēmas: flebīts, trombembolija un tūska. Reti var rasties citi traucējumi: drudzis, kaulu sāpes, hiperkalciēmija, izsitumi uz ādas.

Zāles nevar lietot individuālas nepanesības gadījumā pret sastāvdaļām, kas veido tā sastāvu, grūtniecības laikā, kā arī tādām slimībām kā hiperkalciēmija, leikopēnija, smaga trombocitopēnija un tromboflebīts.

Zāles var lietot kombinācijā ar radiostatisko un citostatisko terapiju. Tomēr jums jāzina, ka šī kombinācija palielina asins recekļu veidošanās risku. Vienlaicīgi lietojot allopurinolu un tamoksifēnu, var rasties aknu darbības traucējumi. Kombinācija ar hormonālām zālēm samazina tamoksifēna terapeitisko efektu. Ar pārdozēšanu sāk parādīties un pastiprināties blakusparādības.

Pirms tamoksifēna terapijas uzsākšanas pacientiem jāveic rūpīga pārbaude. Sievietēm, lietojot zāles, jālieto uzticami kontracepcijas līdzekļi. Ārstēšanas laikā pastāvīgi jāuzrauga trombocītu, leikocītu, kalcija līmenis, kā arī asins koagulācijas sistēmas rādītāji. Īpaši rūpīgi jāuzrauga pacienti, kuri cieš no nieru slimībām, cukura diabēta, ar oftalmoloģiskām un trombemboliskām slimībām. Tamoksifēns maz palīdz ārstēt pacientus, kuriem ir metastāzes aknās. Parādoties kāju pietūkumam un maksts asiņošanai, zāļu deva jāsamazina. Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā, sargājot no gaismas un mitruma, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 grādus. Tamoksifēna glabāšanas laiks ir 2 gadi.

Šīs zāles lieto ļoti sarežģītu un sarežģītu procesu, piemēram, hormonālo traucējumu un onkoloģijas, ārstēšanā. Tajā pašā laikā zāļu iedarbība uz katra cilvēka ķermeni notiek tikai individuāli. Tāpēc būs nepareizi izlemt, vai lietot šīs zāles vai ne, ņemot vērā tikai atsauksmes. Visbiežāk zāles tiek parakstītas, ja runa ir par cilvēka dzīvību un nāvi. Dažos apstākļos tā uztveršana kļūst ļoti svarīga. Galvenais ir nekropļot sevi ar nepārdomātu zāļu lietošanu, bet gan uzticēt savu ārstēšanu profesionāļiem.

Tamoksifēns kultūrismā

Tamoksifēns ir diezgan reta zāle, kas ļoti atšķiras no vairākām līdzīgām zālēm. Tās īpatnība slēpjas faktā, ka tā nav ne androgēna, ne anaboliska.

Tamoksifēns pieder pie dzimumhormonu un antiestrogēnu kategorijas. Kultūrismā tas tiek nozīmēts vienlaikus ar anaboliskajiem steroīdiem. Kāpēc tas tiek darīts? Steroīdu zāļu sastāvā bieži ir sastāvdaļas, kas izraisa estrogēna līmeņa paaugstināšanos asinīs. To palielinātā satura dēļ sportistēm var rasties feminizācijas parādības (piemēram, pārmērīga ūdens uzkrāšanās organismā, pastiprināta tauku uzkrāšanās, ginekomastija). Nevienam sportistam tādas parādības nav vajadzīgas. Tamoksifēns ir zāles, kas var novērst steroīdu lietošanas negatīvās sekas. Tas notiek, bloķējot cilvēka ķermeņa audu receptorus.

Jāņem vērā fakts, ka zāles nespēj novērst testosterona pārvēršanu estrogēnā. Tamoksifēns kultūrisma vīriešiem parasti tiek parakstīts kopā ar Proviron. Tamoksifēns ir svarīgi kultūristiem lietot diētu laikā, jo tas veicina tauku dedzināšanu. Ja sportistam ir konstatēts ūdens uzkrāšanās organismā vai ja steroīdu lietošanas laikā ir problēmas ar piena dziedzeriem, tad arī tamoksifēns tiek nozīmēts bez problēmām. Zāļu aktīvo komponentu darbības mērķis ir arī palielināt kultūristu muskuļu blīvumu.

Tātad vīrieša ķermenī ir gan testosterons, gan estrogēns. Tie ir attiecīgi galvenie vīriešu un sieviešu dzimuma hormoni. Bet pats galvenais, viņi līdzsvaro viens otru. Tas ir, jo vairāk estrogēna, jo mazāk testosterona un otrādi.

Savukārt tamoksifēns ir vērsts tieši uz estrogēna līmeņa pazemināšanu, tāpēc testosterona koncentrācija aktīvi palielinās. Un nevis 5-10 mg, bet 10-20 reizes! Tiesa, zāles nedarbojas ātri. Tā nominālā koncentrācija organismā tiek sasniegta tikai pēc 3-5 dienu uzņemšanas, un ieteicamais kurss ir tikai 2 nedēļas (pēc tam tiek ieturēts neliels pārtraukums un programma tiek atkārtota vēlreiz).

Kā zāles darbojas?

Kad tas nonāk asinsritē, tas saistās ar estradiolu, tādējādi novēršot estrogēnu receptoru aktivāciju, kad tie tiek pakļauti estrogēna iedarbībai. Vienkārši liec, organisms pārstāj reaģēt uz sieviešu dzimuma hormonu.

Šajā gadījumā hipofīze automātiski palielina testosterona ražošanu. Tas, savukārt, paātrina vielmaiņu, tostarp tauku masas sadalīšanos, kā arī ir atbildīgs par olbaltumvielu uzsūkšanos, kas veicina strauju muskuļu masas pieaugumu.

Kādas priekšrocības tai ir?

Tamoksifēna galvenā priekšrocība ir salīdzinoši zemās izmaksas un efektivitāte. Un tas arī novērš sirds un asinsvadu slimību, reproduktīvās sistēmas orgānu (sēklinieku, prostatas) vēža attīstību.

Kādos gadījumos šis līdzeklis būtu jāizmanto? Gadījumā, ja ne diētas ievērošana, ne aktīva fiziskā aktivitāte nepalīdz paātrināt tauku zudumu un muskuļu pieaugumu. Pirms tam joprojām ir ieteicams veikt asins analīzi, lai noteiktu testosterona koncentrāciju.

Tamoksifēns jālieto tikai gadījumos, kad tas ir nepietiekami novērtēts (tas ir, lai paaugstinātu rādītājus). Ja testosterons ir nominālā līmenī, tad labāk ir atteikties no līdzekļa. Nevajadzētu aizmirst, ka tas nosacīti ir steroīds un nestimulē testosterona ražošanu.

Trūkumi un iespējamās blakusparādības

Tamoksifēna lietošana ir tieša iejaukšanās endokrīnajā sistēmā. Un tieši ar to ir saistīti visi tā trūkumi. Starp iespējamām zāļu lietošanas blakusparādībām ir jāizceļ:

• neliela ķermeņa temperatūras paaugstināšanās (vidēji līdz 38,2 grādiem);
• matu augšanas aizkavēšanās, lokāla alopēcija (baldness);
• izsitumi;
• pārmērīga sausa mute;
• ātra noguruma spēja;
• samazināts libido;
• erekcijas pasliktināšanās un tās ilgums.

Ir vērts to saprast Vīrieša ķermenim ir nepieciešams arī estrogēns.. To ražo virsnieru garoza. Zinātnieki vēl nav noskaidrojuši precīzas tā funkcijas, taču tas noteikti piedalās vielmaiņā un spermatozoīdu veidošanā. Attiecīgi tā galvenā ietekme būs uz gremošanas sistēmu un seksuālo veselību.

Jāņem vērā arī tas, ka pēc tamoksifēna lietošanas pārtraukšanas muskuļu masa tiks daļēji zaudēta. Kāpēc? Jo kursa laikā testosterona koncentrācija bija aptuveni 10 reizes lielāka. Bez estrogēna inhibitora tā līmenis ļoti strauji samazināsies. Attiecīgi pēc uzņemšanas kursa pārtraukšanas jums būs jātiek galā ar fiziskās sagatavotības atjaunošanu un jāpalielina olbaltumvielu un ogļhidrātu klātbūtne uzturā.

Kāpēc tamoksifēnu lieto kultūrismā? Ātrākajam rezultātam muskuļu masas veidošanā, kā arī tauku dedzināšanai. Speciālisti saka, ja to lieto, tad tikai pašā sava "sporta ceļa" sākumā, vēlāk labāk no tā pilnībā atteikties.

Devas un lietošanas gaita

1. Lietojiet tamoksifēnu ar minimālo devu 10 mg dienā.
2. Otro nedēļu devu palielina līdz 20 mg dienā.
3. Nedēļu vēlāk tiek veikts 10-14 dienu pārtraukums.

Tamoksifēnu ieteicams lietot kopā ar aromatāzes inhibitoru - tas pastiprinās pirmā iedarbību. Lieliska iespēja - Proviron. Ir atļauts lietot bez tā, taču šajā gadījumā tamoksifēna iedarbība būs pamanāma pēc 1-1,5 nedēļām, nevis agrāk.

Kādu efektu gaidīt?

Jau pēc 3-4 dienām pēc zāļu lietošanas (ar Proviron) tauku masa aktīvi samazināsies. Ievērojot diētu ar sagremojamo olbaltumvielu daudzuma palielināšanu, palielināsies arī muskuļu masa, pat bez fiziskās sagatavotības (bet tie ir ļoti ieteicami, jo palīdz paātrināt vielmaiņu, kurā ir iesaistīts testosterons).

Ko var pievienot tamoksifēna kursam?Ķermeņa piesātināšana ar minerālvielām un vitamīniem. Jo īpaši jums vajadzētu pievērst uzmanību: cinkam, magnijam, D vitamīnam, selēnam, acetilcisteīnam. Šīs ir sastāvdaļas, kas palīdzēs kultūristam ātri atrast pievilcīgu figūras formu.

Secinājums

Kopumā tamoksifēns ir zāles, kas palielina testosterona līmeni līdz normālam līmenim. Efekts tiek panākts, kavējot organisma reakciju uz estrogēnu. Ieteicamais kurss ir 2 nedēļas ar 10-14 dienu pārtraukumu.

Blakusparādības ir reti, bet diezgan nepatīkamas. Un galvenais tamoksifēna trūkums ir tas, ka pēc tā izņemšanas tiek zaudēta muskuļu masa. Bet sadedzinātie tauki neatgriežas (protams, ievērojot sporta diētu).

Šis dokuments neaizstāj zāļu instrukcijas. Zāles nevar izrakstīt neatkarīgi. Šīs zāles ir parakstījis tikai ārsts.

Kas ir tamoksifēns?

Tamoksifēns ir viens no pazīstamākajiem, plaši izmantotajiem medikamentiem krūts vēža ārstēšanā. Tamoksifēns ir "zelta standarts" krūts vēža profilaktiskajā ārstēšanā sievietēm ar estrogēnu un progesterona receptoriem.

Kāds ir tamoksifēna darbības mehānisms?

Ir zināms, ka vairākos gadījumos audzēja šūnas satur proteīnu vielas, ko sauc par receptoriem, kas var saistīties ar sieviešu dzimuma hormoniem un izraisīt audzēja šūnu augšanas stimulāciju. Tamoksifēns, nokļūstot uz audzēja šūnas virsmas, bloķē receptorus un neļauj audzēja šūnai vairoties.

Kādas ir tamoksifēna lietošanas indikācijas?

Estrogēnatkarīgs (hormonu atkarīgs krūts vēzis) sievietēm (īpaši menopauzes laikā) un vīriešiem.

Tamoksifēnu var lietot olnīcu vēža, endometrija vēža, nieru vēža, melanomas, mīksto audu sarkomas (ja audzējā ir receptori) ārstēšanai, prostatas vēža ārstēšanai ar rezistenci pret citām zālēm.

Vai ir iespējams noteikt jutību pret tamoksifēnu?

Kontrindikācijas

Grūtniecība un laktācija

Paaugstināta jutība pret zālēm.

Blakus efekti

Karstie mirgoņi (karstie mirgoņi)

Izdalījumi no maksts vai asiņošana

Nieze dzimumorgānu rajonā

Matu izkrišana (pilnīga matu izkrišana notiek reti)

Sāpes audzēja zonā

Sāpes kaulos

Svara pieaugums

Mazāk izplatīts:

šķidruma aizture

Nogurums

Depresija

Galvassāpes

apjukums

Reibonis

Miegainība

Ķermeņa temperatūras paaugstināšanās

Ādas izsitumi

Redzes traucējumi (tostarp radzenes izmaiņas, katarakta, retinopātija)

Retrobulbārais neirīts

Īslaicīga balto asins šūnu un trombocītu skaita samazināšanās

Īslaicīga aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās (ALAT un ASAT)

Tauku infiltrācija aknās, holestāze (žults stagnācija), hepatīts

Atsevišķi ir jāuzsver šādas blakusparādības:

• paaugstināts asins recekļu un trombembolijas risks (risks palielinās, vienlaikus lietojot tamoksifēnu ar ķīmijterapijas zālēm)

• endometrija hiperplāzija (augšana) un palielināts dzemdes vēža attīstības risks.

• Sāpes kaulos zāļu lietošanas sākumā (pēc tam tās samazinās un pazūd)

• Menstruālā cikla pārtraukšana vai neregulāras menstruācijas sievietēm pirmsmenopauzes periodā

• Cistisku olnīcu audzēju rašanās

Kas ir zibspuldzes reakcija?

Kad sākat lietot tamoksifēnu, Jums var rasties "slimības saasināšanās simptomi": sāpes krūts audzēja rajonā, sāpes kaulos, vājums, karstuma viļņi. Šī reakcija, ko sauc par "zibspuldzi", pakāpeniski samazinās, turpinot lietot tamoksifēnu. Daudzi pacienti šo reakciju uzskata par smagu blakusparādību un pārtrauc zāļu lietošanu. Ja novērojat līdzīgu reakciju, sazinieties ar savu ārstu un pārrunājiet situāciju.

Kā lietot tamoksifēnu?

Tamoksifēnu var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā, uzdzerot nelielu daudzumu ūdens.

Vai ir iespējams aizstāt tamoksifēnu ar zālēm ar mazākām komplikācijām?

Jā. Otrās paaudzes zālēm Toremifēns ir mazāk blakusparādību.

Sievietēm menopauzē (kad menstruālais cikls apstājas) alternatīva tamoksifēnam ir aromatāzes inhibitoru grupas medikamenti (ekstras, vero-anastrozols, femara, arimidekss).

Sievietēm ar saglabātu menstruālo ciklu olnīcu funkcijas apturēšanu (zoladeksu, buserelīnu, goserelīnu) var izmantot kā hormonterapiju.

Kādas ir tamoksifēna priekšrocības?

Tamoksifēns ir pieejamas zāles ar pierādītu augstu efektivitāti pret krūts vēzi.

Kādi ir tamoksifēna trūkumi?

Tamoksifēna trūkumi ir saistīti ar tā blakusparādībām. Ir svarīgi atzīmēt, ka, ilgstoši lietojot jebkuru medikamentu, blakusparādības ir neizbēgamas.

Vai ir kādas atšķirības tamoksifēnam atkarībā no ražotāja valsts?

Saskaņā ar manu pacientu atsauksmēm un maniem novērojumiem, Krievijā vai Somijā ražotā tamoksifēna kvalitātē nav īpašu atšķirību. Mani pacienti ir sūdzējušies par pārāk daudzām Meksikas tamoksifēna komplikācijām (iespējams, sliktas tīrīšanas dēļ).

Kas man jādara tamoksifēna lietošanas laikā?

Esiet ārsta uzraudzībā

Regulāri iziet ginekologa pārbaudi (ņemot vērā tamoksifēna spēju negatīvi ietekmēt dzemdi)

Dmitrijs Andrejevičs Krasnožons, īpaši vietnei "Viss par krūts vēzi" (www.breast-cancer.ru ), pēdējo reizi pārskatīts 2014. gada 12. decembrī