Vai ir iespējams lietot rabeprazolu ilgu laiku. Rabeprazols - tablešu lietošanas instrukcijas, sastāvs, indikācijas, blakusparādības, analogi un cena

Zāles:

Starptautiskais nosaukums: Rabeprazols
Devas forma: zarnās šķīstošās tabletes

Farmakoloģiskais efekts:
Pretčūlas līdzeklis no protonu sūkņa inhibitoru grupas (H + / K + -ATPāze) tiek metabolizēts kuņģa parietālajās šūnās līdz aktīviem sulfonamīda atvasinājumiem, kas inaktivē H + / K + -ATPāzes sulfhidrilgrupas. Bloķē HCl sekrēcijas pēdējo posmu, samazinot bazālās un stimulētās sekrēcijas saturu neatkarīgi no stimula rakstura. Tam ir augsta lipofilitāte, tas viegli iekļūst kuņģa parietālajās šūnās un koncentrējas tajās, nodrošinot citoprotektīvu efektu un palielinot bikarbonāta sekrēciju. Antisekrēcijas efekts pēc 20 mg iekšķīgas lietošanas rodas 1 stundas laikā un sasniedz maksimumu pēc 2-4 stundām; bazālās un pārtikas stimulētās skābes sekrēcijas inhibīcija 23 stundas pēc pirmās devas lietošanas ir attiecīgi 62 un 82%, darbības ilgums ir 48 stundas.Pēc uzņemšanas beigām sekrēcijas aktivitāte normalizējas 2-3 dienu laikā. Pirmajās 2-8 terapijas nedēļās gastrīna koncentrācija asins serumā palielinās un atgriežas sākotnējā līmenī 1-2 nedēļu laikā pēc zāļu pārtraukšanas. Neietekmē centrālo nervu sistēmu, sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmas.

Farmakokinētika:
Absorbcija ir augsta, TCmax ir 3,5 stundas Cmax un AUC ir lineāri devu diapazonā no 10 līdz 40 mg. Metabolizējas aknās, piedaloties citohroma izoenzīmiem CYP2C9 un CYP3A. Biopieejamība - 52%, nepalielinās ar atkārtotu lietošanu. T1 / 2 - 0,7-1,5 h, klīrenss - 283 ± 98 ml / min. Pacientiem ar aknu mazspēju AUC palielinās 2 reizes, T1/2 - 2-3 reizes. Gados vecākiem pacientiem AUC palielinās par 2 reizes, Cmax - par 60%. Komunikācija ar plazmas olbaltumvielām - 97%. Izdalās caur nierēm - 90% 2 metabolītu veidā: merkapturskābes (M5) un karbonskābes (M6) konjugāts; caur zarnām - 10%.

Indikācijas:
Kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiskā čūla (ārstēšana), gastroezofageālā refluksa slimība, Zolindžera-Elisona sindroms, kuņģa-zarnu trakta stresa čūlas. Kā daļa no kompleksās terapijas: Helicobacter pylori izskaušana pacientiem ar kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu vai hronisku gastrītu; ar Helicobacter pylori saistītu peptisku čūlu ārstēšana un atkārtošanās profilakse.

Kontrindikācijas:
Paaugstināta jutība, grūtniecība, zīdīšanas periods Piesardzīgi. Bērnība, smaga nieru mazspēja.

Dozēšanas režīms:
Iekšpusē 20 mg 1 reizi dienā, no rīta. Kuņģa čūlas un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas ārstēšanas kurss - 4-6 nedēļas, ja nepieciešams - līdz 12 nedēļām; ar refluksa ezofagītu - 4-8 nedēļas. Tabletes norij veselas, nekošļājot vai nesasmalcinot.

Blakus efekti:
Slikta dūša, aizcietējums vai caureja, sāpes vēderā, meteorisms, galvassāpes, reibonis, miegainība, vājums, izsitumi uz ādas, paaugstināta "aknu" transamināžu aktivitāte, trombocitopēnija, leikopēnija; faringīts, rinīts, astēnija, muguras sāpes, gripai līdzīgs sindroms, mialģija, mutes gļotādas sausums, ikru muskuļu krampji, artralģija, drudzis. Reti - apetītes zudums, ķermeņa masas palielināšanās, depresija, redzes vai garšas traucējumi, stomatīts, pastiprināta svīšana.

Speciālas instrukcijas:
Pirms un pēc ārstēšanas ir nepieciešama endoskopiskā kontrole, lai izslēgtu ļaundabīgu audzēju, jo. ārstēšana var maskēt simptomus un aizkavēt pareizu diagnozi. Zāles neietekmē vairogdziedzera darbību, ogļhidrātu metabolismu, parathormona, kortizola, estrogēna, testosterona, prolaktīna, holecistokinīna, sekretīna, glikagona, FSH, LH, renīna, aldosterona un augšanas hormona līmeni asinīs.

Mijiedarbība:
Palēnina dažu zāļu izdalīšanos, kas metabolizējas aknās mikrosomu oksidācijas ceļā (diazepāms, fenitoīns, netiešie antikoagulanti). Samazina ketokonazola koncentrāciju par 33%, digoksīna - par 22%.

Narkotiku Rabeprazols- pretčūlu zāles, kas ir priekšzāles - parietālo šūnu skābā vidē tas pārvēršas aktīvā sulfenamīda formā, kas mijiedarbojas ar H + -K + -ATPāzes cisteīnu (protonu sūknis). Inhibē (daļēji atgriezenisku) kuņģa parietālo šūnu H + -K + -ATPāzi un atkarībā no devas inhibē sālsskābes bazālo un stimulēto sekrēciju. Antisekrēcijas efekts parādās 1 stundas laikā pēc 20 mg perorālas devas. Maksimālais kuņģa vides pH samazinājums tiek reģistrēts 2-4 stundas pēc pirmās devas. Pirmajā dienā tas samazina vidējo dienas skābumu par 61% (tas ir aptuveni 88% no sekrēcijas samazināšanās, kas sasniegta 8. ārstēšanas dienā). Vidējais pH līmenis 24 stundu laikā ir 3,4; un laiks, kurā pH saglabājas līmenī, kas pārsniedz 3 - 55,8%. Kompleksa daļēja disociācija ar H + -K + -ATPāzi izraisa īsāku darbības laiku nekā neatgriezeniskiem protonu sūkņa inhibitoriem. Bazālās un stimulētās sekrēcijas inhibīcijas ilgums sasniedz 48 stundas, stabils antisekretārs efekts attīstās pēc 3 ārstēšanas dienām. Atcelšana nav saistīta ar atsitiena fenomenu, sekrēcijas aktivitātes atjaunošana notiek 2–3 dienu laikā, sintezējot jaunas enzīmu molekulas.

Tam ir anti-helicobacter aktivitāte: IPC 4–16 μg / ml. Paātrina vairāku antibiotiku antihelicobacter aktivitātes izpausmi. Veicot trīskāršu izskaušanas terapiju (rabeprazols 20 mg 2 reizes dienā kombinācijā ar klaritromicīnu un amoksicilīnu), 90% Helicobacter pylori izskaušana tiek sasniegta 4 dienu laikā. Helicobacter izskaušana 7 dienu terapijas kursa beigās tiek atzīmēta attiecīgi 100, 95, 90 un 63% gadījumu, ārstējot rabeprazolu kombinācijā ar klaritromicīnu + metronidazolu, klaritromicīnu + amoksicilīnu, amoksicilīnu + metronidazolu tikai ar klaritromicīnu. Ar erozīvu vai čūlainu gastroezofageālā refluksa slimību no pirmās ārstēšanas dienas (10-20 mg) samazina grēmas gan dienas, gan nakts laikā. Efektīva erozīvā refluksa ezofagīta 8 nedēļu ārstēšanā 84% pacientu. Efektivitāte ir pierādīta patoloģiskos hipersekrēcijas stāvokļos, tostarp Zolindžera-Elisona sindroma gadījumā. Pirmajās 2–8 ilgstošas ​​lietošanas nedēļās gastrīna koncentrācija asins serumā īslaicīgi palielinās (histoloģiskā izmeklēšana neuzrāda ECL šūnu skaita palielināšanos, zarnu metaplāzijas biežumu, H kolonizāciju.

Lietojot iekšķīgi, uzsūkšanās sākas tievajās zarnās (sakarā ar skābes izturīgu zarnās šķīstošu apvalku tabletē) un notiek ātri un pilnībā. Absolūtā biopieejamība - 52% (izteikts "pirmās caurlaides" efekts caur aknām). Ēdiens un lietošanas laiks nemaina biopieejamību. Cmax tiek sasniegts 2-5 stundu laikā (vidēji 3,5 stundas) pēc 20 mg devas lietošanas. Cmax un AUC ir lineāra atkarība no devas diapazonā no 10 līdz 40 mg. T1 / 2 ir 0,7–1,5 h; kopējais Cl - 283 ml/min. Uz hepatocelulārās mazspējas fona "pirmās caurbraukšanas" efekts caur aknām nav izteikts, AUC palielinās 2 reizes (pēc vienreizējas devas) un 1,5 reizes (pēc 7 terapijas dienām), T1/2 sasniedz 12,3 stundas. Metabolizējas aknās, piedaloties citohroma P450 sistēmas izoenzīmiem (CYP2C19 un CYP3A), veidojot neaktīvus metabolītus un demetiltioēteri, kam ir vāja antisekretoriskā aktivitāte. Aizkavētas biotransformācijas gadījumā pēc 7 dienu ievadīšanas devā 20 mg dienā T1/2 sasniedz 1-2 stundas (vidēji 1,6 stundas), Cmax palielinās par 40%. Tas izdalās galvenokārt ar urīnu kā metabolīti (merkapturskābes un karbonskābes konjugāti). Vecumā eliminācija palēninās, Cmax palielinās par 60%, AUC - 2 reizes. Pat terminālas nieru mazspējas stadijā pacientiem, kuriem tiek veikta dialīze, farmakokinētiskie parametri nedaudz mainās - Cmax un AUC samazinās par 35%, T1/2 hemodialīzes laikā ir 0,95 stundas, pēc - 3,6 stundām.

Farmakokinētika.

Pēc norīšanas uzsūkšanās sākas tievajās zarnās (sakarā ar skābes izturīgu zarnās šķīstošu apvalku tabletē) un notiek ātri un pilnībā. Biopieejamība ir 52%, pateicoties izteiktai "pirmās caurlaides" iedarbībai caur aknām; Vienlaicīga ēdiena uzņemšana neietekmē biopieejamību. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 95%. Devu diapazonā no 10 līdz 40 mg rabeprazola bioloģiskā pieejamība un maksimālā koncentrācija ir lineāri atkarīga no devas. Pēc 20 mg rabeprazola lietošanas maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta vidēji pēc 3,5 stundām. Tas tiek metabolizēts aknās, piedaloties citohroma P450 sistēmas izoenzīmiem (CYP2C19 un CYP3A), veidojot neaktīvus metabolītus un demetiltioēteri, kam ir vāja antisekretoriskā aktivitāte. Pusperiods ir 0,7-1,5 stundas, kopējais klīrenss ir 283 ml / min. Tas izdalās galvenokārt caur nierēm metabolītu veidā - merkapturskābes un karbonskābes konjugātu veidā.

Aknu slimību gadījumā rabeprazola bioloģiskā pieejamība palielinās 2 reizes (pēc vienreizējas devas) un 1,5 reizes (pēc 7 terapijas dienām), pusperiods palielinās līdz 12,3 stundām.

Aizkavētas biotransformācijas gadījumā pēc 7 dienām pēc 20 mg dienas devas lietošanas maksimālā koncentrācija palielinās par 40%, pusperiods vidēji ir 1,6 stundas.

Terminālas nieru mazspējas stadijā pacientiem, kuriem tiek veikta dialīze, farmakokinētiskie parametri nedaudz mainās: maksimālā koncentrācija un biopieejamība samazinās par 35%, hemodialīzes pusperiods ir 0,95 stundas, pēc 3,6 stundām.

Gados vecākiem pacientiem maksimālā koncentrācija asinīs palielinās par 60%, biopieejamība palielinās 2 reizes, eliminācija palēninās.

Lietošanas indikācijas

Indikācijas zāļu lietošanai Rabeprazols ir:

• aktīva divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla;
• aktīva labdabīga kuņģa čūla; erozīva vai čūlaina gastroezofageālā refluksa slimība (GERD);
• ilgstoša gastroezofageālā atviļņa slimības ārstēšana (GERD uzturošā terapija);
• vidēji smagas vai ļoti smagas gastroezofageālā refluksa slimības simptomātiska ārstēšana (simptomātiska GERD ārstēšana);
• Zolindžera-Elisona sindroms;
• kombinācijā ar atbilstošām antibakteriālām terapijas shēmām Helicobacter pylori (H. pylori) izskaušanai pacientiem ar kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptisku čūlu.

Lietošanas veids

Pieaugušie un gados vecāki pacienti.

Aktīva divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla un aktīva labdabīga kuņģa čūla: ieteicamā deva šiem stāvokļiem ir 20 mg vienu reizi dienā no rīta.

Lielākajai daļai pacientu ar aktīvu divpadsmitpirkstu zarnas čūlu čūlas dzīšanas laiks ir līdz 4 nedēļām. Tomēr jāatzīmē, ka dažiem pacientiem ir jālieto Rabeprazols-Veselība papildus vēl 4 nedēļas. Lielākā daļa pacientu ar aktīvām labdabīgām kuņģa čūlām dziedē 6 nedēļu laikā, bet dažiem pacientiem, kuri nereaģē uz ārstēšanu, var būt nepieciešams lietot Rabeprazole-Health vēl 6 nedēļas, lai izārstētu čūlas.

Erozīva vai čūlaina gastroezofageālā refluksa slimība: ieteicamā deva šīm slimībām ir 20 mg 1 reizi dienā 4-8 nedēļas.

Gastroezofageālā refluksa slimības ilgstoša ārstēšana (GERD uzturošā terapija):

ilgstošai lietošanai var lietot Rabeprazole-Health uzturošās devas 10 mg vai 20 mg 1 reizi dienā (deva ir atkarīga no ārstēšanas efektivitātes).

Simptomātiska GERD ārstēšana: pacientiem bez ezofagīta Rabeprazole-Health tiek parakstīts 10 mg devā 1 reizi dienā. Ja pēc 4 ārstēšanas nedēļām simptomi neizzūd, jāveic pacienta papildu pārbaude. Kad simptomi ir izzuduši, turpmāko simptomu kontroli var panākt, izmantojot pēc pieprasījuma shēmu pa 10 mg vienu reizi dienā, ja nepieciešams.

Zolindžera-Elisona sindroms: devu izvēlas individuāli. Sākotnējā deva ir 60 mg dienā. Var lietot vienu devu līdz 100 mg dienā. Ja nepieciešams, devu palielina un zāles ordinē devā līdz 120 mg dienā ar vienu devu vai 60 mg 2 reizes dienā. Ārstēšana tiek turpināta, kad tas ir klīniski nepieciešams. Ārstēšanas kursa ilgums un dozēšanas shēma tiek noteikta individuāli.

H. pylori izskaušana: pacientiem ar H. pylori jālieto atbilstošas ​​Rabeprazole-Health kombinācijas ar antibiotikām.

Rabeprazols-Health 20 mg 2 reizes dienā + klaritromicīns 500 mg 2 reizes dienā un amoksicilīns 1 g 2 reizes dienā.

Indikācijām, kuru gadījumā jālieto tikai vienu reizi dienā, Rabeprazole-Health tabletes jālieto no rīta pirms ēšanas. Lai gan rīts vai ēdienreize neuzrādīja ietekmi uz rabeprazola nātriju, šī shēma ir labvēlīgāka ārstēšanai. Tabletes nedrīkst sakošļāt vai sasmalcināt, bet tās jānorij veselas.

Nieru un aknu darbības traucējumi. Pacientiem ar pavājinātu nieru vai aknu darbību devas pielāgošana nav nepieciešama. Rabeprazols-Veselība. Lietošana pacientu ar smagiem aknu darbības traucējumiem ārstēšanā sīkāk aplūkota sadaļā "Lietošanas īpatnības".

Blakus efekti

Klīniskajos pētījumos Rabeprazols-Veselība pacienti labi panes. Novērotās blakusparādības lielākoties bija nelielas, mērenas un ātri pārgāja. Visbiežāk sastopamās negatīvās izpausmes ir galvassāpes, caureja un slikta dūša. Blakusparādības, kas tika novērotas biežāk, ir uzskaitītas zemāk pēc orgānu sistēmām un biežuma.

Klīnisko pētījumu laikā tika novērotas šādas blakusparādības. Tomēr no šīm blakusparādībām, kas tika novērotas klīnisko pētījumu laikā, tikai galvassāpes, caureja, sāpes vēderā, astēnija, meteorisms, izsitumi un sausa mute bija saistītas ar Rabeprazole-Health lietošanu.

Infekcijas un invāzijas. Bieži - infekcijas.

Asins un limfātiskā sistēma. Reti - neitropēnija, leikopēnija, trombocitopēnija, leikocitoze.

No imūnsistēmas. Reti - paaugstinātas jutības reakcijas (tostarp sejas pietūkums, arteriāla hipotensija un aizdusa; eritēma, bullozas reakcijas un akūtas sistēmiskas alerģiskas reakcijas, kas parasti izzūd pēc ārstēšanas pārtraukšanas).

No vielmaiņas puses. Reti - anoreksija. Nav zināms - hiponatriēmija.

Psihiski traucējumi. Bieži bezmiegs. Reti - nervozitāte. Reti - depresija. Nezināms - apjukums.

No nervu sistēmas puses. Bieži - galvassāpes, reibonis. Reti - miegainība.

No redzes orgāna puses. Reti - redzes traucējumi.

asinsvadu traucējumi. Nav zināms - perifēra tūska.

No elpošanas sistēmas. Bieži - klepus, faringīts, rinīts. Reti - bronhīts, sinusīts.

No gremošanas trakta. Bieži - caureja, vemšana, slikta dūša, sāpes vēderā, aizcietējums, meteorisms. Reti - dispepsija, sausa mute, atraugas. Reti - gastrīts, stomatīts, garšas sajūtas pārkāpums.

Aknu un žults ceļu darbības traucējumi. Reti - hepatīts, dzelte, aknu encefalopātija (atsevišķos gadījumos aknu encefalopātija tika novērota pacientiem ar cirozi).

No ādas un zemādas audiem. Reti - izsitumi, eritēma (bullozas reakcijas un akūtas sistēmiskas alerģiskas reakcijas, kas parasti izzūd pēc ārstēšanas pārtraukšanas). Reti - nieze, svīšana, bullozas reakcijas. Ļoti reti - multiformā eritēma, toksiska epidermas nekroze (TEN), Stīvensa-Džonsona sindroms.

No muskuļu un skeleta sistēmas. Bieži - nespecifiskas sāpes / muguras sāpes. Reti - mialģija, krampji kājās, artralģija.

No nieru un urīnceļu sistēmas puses. Reti - urīnceļu infekcijas. Reti - intersticiāls nefrīts.

No reproduktīvās sistēmas. Nav zināms - ginekomastija.

Vispārēji traucējumi un pielietojums. Bieži - astēnija, gripai līdzīgs sindroms. Reti - sāpes krūtīs, drebuļi, drudzis.

Pētījumi. Reti - aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās. Reti - svara pieaugums.

Kontrindikācijas

Kontrindikācijas zāļu lietošanai Rabeprazols ir: ļaundabīga procesa klātbūtne kuņģī un divpadsmitpirkstu zarnā, grūtniecība, zīdīšana, individuāla paaugstināta jutība pret rabeprazolu, citām zāļu sastāvdaļām, aizvietotajiem benzimidazoliem.

Grūtniecība

Rabeprazola lietošanas drošuma pētījumi grūtniecēm nav veikti, tādēļ tā lietošana Rabeprazols-Veselība kontrindicēts grūtniecības laikā. Nav zināms, vai rabeprazola nātrija sāls izdalās mātes pienā. Attiecīgi pētījumi nav veikti, tāpēc Rabeprazole-Health nedrīkst ordinēt sievietēm zīdīšanas laikā.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Rabeprazola nātrijs izraisa spēcīgu un ilgstošu kuņģa skābes ražošanas samazināšanos. Tādējādi nātrija rabeprazols principā var mijiedarboties ar zālēm, kuru uzsūkšanās ir atkarīga no kuņģa satura pH. Vienlaicīga rabeprazola nātrija sāls un ketokonazola vai itrakonazola lietošana var ievērojami samazināt šo pretsēnīšu līdzekļu līmeni plazmā.

Tādējādi atsevišķi pacienti, kuri lieto šīs zāles kopā ar Rabeprazole-Health, ir jānovēro, lai noteiktu nepieciešamību pielāgot devu. Klīniskajos pētījumos pacienti vienlaikus ar Rabeprazols-Veselība pēc vajadzības lietoja antacīdus; īpašā pētījumā netika novērota mijiedarbība starp Rabeprazole-Zdorovye un antacīdu, ko lieto kā šķidrumu.

Vienlaicīga atazanavīra 300 mg/ritonavīra 100 mg lietošana ar omeprazolu (40 mg vienu reizi dienā) vai atazanavīra 400 mg ar lansoprazolu (60 mg vienu reizi dienā) veseliem brīvprātīgajiem ievērojami samazināja atazanavīra iedarbību. Atazanavīra uzsūkšanās ir atkarīga no pH, tāpēc protonu sūkņa inhibitorus, tostarp rabeprazolu, nedrīkst lietot kopā ar atazanavīru.

Pārdozēšana

Pieredze ar tīšu vai nejaušu pārdozēšanu Rabeprazols ierobežots. Maksimālā ziņotā iedarbība nepārsniedza 60 mg divas reizes dienā vai 160 mg vienu reizi dienā. Kopumā ietekme ir minimāla, raksturīga zināmām blakusparādībām un ir atgriezeniska bez turpmākas medicīniskas ietekmes. Specifiskais Rabeprazole-Health antidots nav zināms. Nātrija rabeprazols labi saistās ar plazmas olbaltumvielām un netiek izvadīts dialīzes laikā. Pārdozēšanas gadījumā jāveic simptomātiska un atbalstoša ārstēšana.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt oriģinālajā iepakojumā temperatūrā, kas nepārsniedz 25? NO.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Atbrīvošanas forma

Rabeprazols - apvalkotās tabletes, zarnās šķīstošs 10 mg vai 20 mg Nr. 10,

Nr.10x2 blisteros kastītē.

Savienojums

1 tablete Rabeprazols satur 10 mg vai 20 mg rabeprazola nātrija sāls.

Palīgvielas: mannīts (E 421), mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, vieglais magnija oksīds, nātrija laurilsulfāts, krospovidons.

10 mg tabletēm: sausais maisījums "Advantia Prime" balts (ieskaitot titāna dioksīdu (E 171)) un sausais maisījums "Advantia Performance" rozā (ieskaitot krāsvielas: pievilcīgs sarkans (E 129)), tartrazīns (E 102), saulrieta dzeltenais FCF (E 110).

20 mg tabletēm: sausais maisījums "Advantia Prime" balts (ieskaitot titāna dioksīdu (E 171) un sausais maisījums "Advantia Performance" zaļš (ieskaitot krāsvielas: indigokarmīns (E 132)), tartrazīns (E 102), hinolīna dzeltenais (E) 104).

Turklāt

Simptomātiska reakcija uz rabeprazola terapiju var rasties kuņģa ļaundabīga audzēja klātbūtnē un tādēļ pirms terapijas uzsākšanas Rabeprazols-Veselība ir jāizslēdz audzēju klātbūtnes iespēja. Pacienti ar ilgstošu ārstēšanas kursu (īpaši tiem, kuri tiek ārstēti ilgāk par vienu gadu) regulāri jāpārbauda.

Nevar izslēgt krusteniskās paaugstinātas jutības risku ar citiem protonu sūkņa inhibitoriem vai aizvietotiem benzimidazoliem.

Pacienti jābrīdina, ka Rabeprazole-Health tabletes nedrīkst sakošļāt vai sasmalcināt, bet tās jānorij veselas.

Pēcreģistrācijas periodā ir saņemti ziņojumi par patoloģiskām asins izmaiņām (trombocitopēniju un neitropēniju). Vairumā gadījumu cita etioloģija netika atrasta; gadījumi bija nekomplicēti un izzuda pēc rabeprazola lietošanas pārtraukšanas.

Klīniskajos pētījumos ir novēroti aknu enzīmu traucējumi, un ir arī ziņojumi pēcreģistrācijas periodā. Vairumā gadījumu cita etioloģija netika atrasta; gadījumi bija nekomplicēti un izzuda pēc rabeprazola lietošanas pārtraukšanas.

Īpašā pētījumā pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem netika novērota būtiska blakusparādību biežuma samazināšanās, lietojot Rabeprazols-Veselība salīdzinot ar atbilstošā dzimuma un vecuma kontroles grupu.

Ārstam jābūt uzmanīgam, izrakstot zāles terapijas sākumposmā pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem, jo ​​nav klīnisku datu par zāļu lietošanu šīs grupas pacientiem.

Vienlaicīga atazanavīra un Rabeprazols-Veselība Nav ieteicams

Ņemot vērā rabeprazola nātrija sāls farmakodinamiku un tam raksturīgo blakusparādību profilu, var pieņemt, ka Rabeprazole-Health nedrīkst negatīvi ietekmēt transportlīdzekļa vadīšanu un darbu ar potenciāli bīstamiem mehānismiem. Tomēr miegainības gadījumā ieteicams izvairīties no transportlīdzekļu vadīšanas un citu mehānismu apkalpošanas.

H + -K + -ATPāzes inhibitors. Pretčūlu zāles

Aktīvā viela

Izlaišanas forma, sastāvs un iepakojums

Enteric kapsulas ciets želatīns, izmērs Nr.3, balts korpuss ar tumši sarkanu vāciņu; kapsulu saturs ir sfēriskas granulas no gandrīz baltas līdz baltai ar krēmīgu vai dzeltenīgu nokrāsu.

graudu cukurs (saharoze, cietes sīrups) - 71,47 mg, nātrija karbonāts - 1,65 mg, talks - 1,77 mg, titāna dioksīds - 0,83 mg, hipromeloze (hidroksimetilceluloze) - 14,75 mg.

Granulu apvalka sastāvs: hipromelozes ftalāts (hidroksipropilmetilcelulozes ftalāts) - 15,93 mg, cetilspirts - 1,6 mg.
Kapsulas korpusa sastāvs: titāna dioksīds - 2%, želatīns - līdz 100%.
Kapsulas vāciņa sastāvs: azorubīna krāsviela (karmazīna krāsviela) - 0,6619%, - 0,0286%, titāna dioksīds - 0,6666%, želatīns - līdz 100%.

Enteric kapsulas ciets želatīns, izmērs Nr.1, dzeltens korpuss ar brūnu vāciņu; kapsulu saturs ir sfēriskas granulas no gandrīz baltas līdz baltai ar krēmīgu vai dzeltenīgu nokrāsu.

Granulu serdes palīgvielas: graudu cukurs (saharoze, cietes sīrups) - 142,94 mg, nātrija karbonāts - 3,3 mg, talks - 3,54 mg, titāna dioksīds - 1,66 mg, hipromeloze (hidroksimetilceluloze) - 29,5 mg.

Granulu apvalka sastāvs: hipromelozes ftalāts (hidroksipropilmetilcelulozes ftalāts) - 31,86 mg, cetilspirts - 3,2 mg.
Kapsulas korpusa sastāvs: titāna dioksīds - 1%, dzeltenais dzelzs oksīds - 0,192%, želatīns - līdz 100%.
Kapsulas vāciņa sastāvs: melnais dzelzs oksīds - 0,53%, sarkanais dzelzs oksīds - 0,93%, titāna dioksīds - 0,3333%, dzeltenais dzelzs oksīds - 0,2%, želatīns - līdz 100%.

10 gab. - blisteriepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteriepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteriepakojumi (6) - kartona iepakojumi.
14 gab. - blisteriepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
14 gab. - blisteriepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
14 gab. - blisteriepakojumi (4) - kartona iepakojumi.
30 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
60 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
100 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
30 gab. - polimēru pudeles (1) - kartona iepakojumi.
60 gab. - polimēru pudeles (1) - kartona iepakojumi.
100 gab. - polimēru pudeles (1) - kartona iepakojumi.

farmakoloģiskā iedarbība

Rabeprazols pieder pie antisekretīvo vielu klases, kas iegūta no benzimidazola. Nomāc kuņģa sulas sekrēciju, specifiski inhibējot H + /K + -ATPāzi uz kuņģa parietālo šūnu sekrēcijas virsmas. Bloķē sālsskābes sekrēcijas pēdējo posmu, samazinot bazālās un stimulētās sekrēcijas saturu neatkarīgi no stimula rakstura.

Tam ir augsta lipofilitāte, tas viegli iekļūst kuņģa parietālajās šūnās, koncentrējas tajās, nodrošinot citoprotektīvu efektu un palielinot bikarbonāta sekrēciju.

Antisekrēcijas darbība pēc 20 mg rabeprazola perorālas lietošanas notiek 1 stundas laikā un sasniedz maksimumu pēc 2-4 stundām; bazālās un pārtikas stimulētās skābes sekrēcijas inhibīcija 23 stundas pēc pirmās devas ieņemšanas ir attiecīgi 62% un 82% un ilgst līdz 48 stundām.Pārtraucot uzņemšanu, sekrēcijas aktivitāte tiek atjaunota 1-2 dienu laikā.

Pirmajās 2-8 terapijas nedēļās ar rabeprazolu gastrīna koncentrācija asinīs palielinās (kas atspoguļo sālsskābes sekrēcijas inhibējošo iedarbību) un atgriežas sākotnējā līmenī 1-2 nedēļas pēc tā pārtraukšanas.

Rabeprazolam nav antiholīnerģisku īpašību, tas neietekmē centrālo nervu sistēmu, sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmas.

Ņemot vērā rabeprazola lietošanu, netika konstatētas stabilas izmaiņas enterohromafīnam līdzīgo šūnu morfoloģiskajā struktūrā, gastrīta smaguma pakāpē, atrofiskā gastrīta biežumā, zarnu metaplāzijā vai Helicobacter pylori infekcijas izplatībā.

Farmakokinētika

Sūkšana

Rabeprazols ātri uzsūcas no zarnām, Cmax plazmā tiek sasniegts aptuveni 3,5 stundas pēc 20 mg devas lietošanas. Rabeprazola Cmax un AUC vērtību izmaiņas plazmā ir lineāras devu diapazonā no 10 līdz 40 mg. Absolūtā biopieejamība pēc perorālas lietošanas 20 mg devā (salīdzinājumā ar intravenozu ievadīšanu) ir aptuveni 52%. Turklāt, atkārtoti lietojot rabeprazolu, biopieejamība nemainās.

Ne zāļu lietošanas laiks dienas laikā, ne arī rabeprazola uzsūkšanos neietekmē. Zāļu lietošana kopā ar treknu pārtiku palēnina rabeprazola uzsūkšanos par 4 stundām vai vairāk, bet ne C max, ne uzsūkšanās pakāpe nemainās.

Izplatīšana

Cilvēkiem rabeprazola saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 97%.

Metabolisms un izdalīšanās

Veseliem brīvprātīgajiem T 1/2 no plazmas ir aptuveni 1 stunda (svārstās no 0,7 līdz 1,5 stundām), un kopējais klīrenss ir 3,8 ml / min / kg.

Pēc vienreizējas perorālas 20 mg ar 14 C iezīmēta rabeprazola devas lietošanas urīnā neizmainītas zāles netika atrastas. Apmēram 90% rabeprazola izdalās ar urīnu galvenokārt divu metabolītu veidā: merkapturskābes (M5) un karbonskābes (M6) konjugāta veidā, kā arī divu nezināmu metabolītu veidā, kas identificēti toksikoloģiskās analīzes laikā.

Pārējais lietotais rabeprazols izdalās ar izkārnījumiem.

Kopējā izdalīšanās ir 99,8%. Šie dati liecina par nelielu rabeprazola metabolītu izdalīšanos ar žulti. Galvenais metabolīts ir tioēteris (M1). Desmetils (M3) ir vienīgais aktīvais metabolīts, tomēr tas tika novērots zemā koncentrācijā tikai vienam pētījuma dalībniekam pēc rabeprazola lietošanas 80 mg devā.

Farmakokinētika īpašās pacientu grupās

Pacientiem ar stabilu beigu stadijas nieru slimību, kam nepieciešama uzturošā hemodialīze (CK<5 мл/мин/1.73 м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С mах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Pacientiem ar hronisku aknu bojājumu AUC ir dubultojies, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem, kas liecina par "pirmās caurlaides" efekta samazināšanos, un T 1/2 no plazmas palielinās 2-3 reizes. Pacienti ar hronisku kompensētu aknu cirozi panes rabeprazolu 20 mg devā 1 reizi dienā, lai gan AUC ir dubultojies un C max ir palielināts par 50%, salīdzinot ar veseliem attiecīgā dzimuma brīvprātīgajiem.

Gados vecākiem pacientiem rabeprazola eliminācija ir nedaudz lēnāka. Pēc 7 dienām, lietojot rabeprazolu 20 mg dienā gados vecākiem pacientiem, AUC bija aptuveni divas reizes augstāks, un C max palielinājās par 60%, salīdzinot ar jauniem veseliem brīvprātīgajiem. Tomēr nebija nekādu rabeprazola uzkrāšanās pazīmju.

Pacientiem ar lēnu CYP2C19 metabolismu, pēc 7 dienām pēc rabeprazola lietošanas devā 20 mg dienā, AUC palielinās par 1,9 reizes un T 1/2 par 1,6 reizes, salīdzinot ar tiem pašiem parametriem "ātri metabolizētājiem". C max palielinās par 40%.

Indikācijas

- kuņģa peptiska čūla akūtā stadijā un anastomozes čūla;

- divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla akūtā stadijā;

- erozīva un čūlaina gastroezofageālā refluksa slimība (GERD) pieaugušajiem un bērniem no 12 gadu vecuma vai refluksa ezofagīts;

- gastroezofageālā refluksa slimības uzturošā terapija;

- neerozīvā gastroezofageālā refluksa slimība;

- Zolindžera-Elisona sindroms un citi stāvokļi, kam raksturīga patoloģiska hipersekrēcija;

- kombinācijā ar atbilstošu antibiotiku terapiju Helicobacter pylori izskaušanai pacientiem ar peptisku čūlu.

Kontrindikācijas

- grūtniecība;

- zīdīšanas periods;

- vecums līdz 18 gadiem;

- bērnu vecums līdz 12 gadiem (ar GERD);

- saharāzes / izomaltāzes deficīts, fruktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes deficīts;

- paaugstināta jutība pret rabeprazolu, aizvietotajiem benzimidazoliem vai zāļu palīgkomponentiem.

Uzmanīgi: smaga nieru mazspēja, smaga aknu mazspēja.

Dozēšana

Zāles lieto iekšķīgi. Kapsulas jānorij veselas. Ir noskaidrots, ka ne diennakts laiks, ne ēšana neietekmē rabeprazola aktivitāti.

Plkst kuņģa čūla akūtā stadijā un anastomotiska čūla ieteicams lietot iekšķīgi 10 mg vai 20 mg 1 reizi dienā. Parasti izārstēšana notiek pēc 6 terapijas nedēļām, tomēr dažos gadījumos ārstēšanas ilgumu var pagarināt vēl par 6 nedēļām.

Plkst divpadsmitpirkstu zarnas čūla akūtā stadijā ieteicams lietot iekšķīgi 20 mg 1 reizi dienā. Dažos gadījumos terapeitiskais efekts rodas, lietojot 10 mg 1 reizi dienā. Ārstēšanas ilgums ir no 2 līdz 4 nedēļām. Ja nepieciešams, ārstēšanas ilgumu var pagarināt vēl par 4 nedēļām.

Plkst erozīvās gastroezofageālās refluksa slimības (GERD) vai refluksa ezofagīta ārstēšana ieteicams lietot iekšķīgi 10 mg vai 20 mg 1 reizi dienā. Ārstēšanas ilgums ir no 4 līdz 8 nedēļām. Ja nepieciešams, ārstēšanas ilgumu var pagarināt vēl par 8 nedēļām.

Plkst uzturošā terapija gastroezofageālā refluksa slimībai (GERD) ieteicams lietot iekšķīgi 10 mg vai 20 mg 1 reizi dienā. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no pacienta stāvokļa.

Plkst neerozīvā gastroezofageālā refluksa slimība (NERD) bez ezofagīta ieteicams lietot iekšķīgi 10 mg vai 20 mg 1 reizi dienā. Ja pēc 4 ārstēšanas nedēļām simptomi neizzūd, pacientam jāveic papildu pētījums. Pēc simptomu mazināšanas, lai novērstu to turpmāku rašanos, zāles jālieto iekšķīgi devā 10 mg 1 reizi dienā pēc vajadzības.

Priekš Zolindžera-Elisona sindroma un citu stāvokļu, kam raksturīga patoloģiska hipersekrēcija, ārstēšana, devu izvēlas individuāli. Sākotnējā deva ir 60 mg dienā, pēc tam devu palielina un zāles ordinē devā līdz 100 mg dienā vienā devā vai 60 mg 2 reizes dienā. Dažiem pacientiem priekšroka dodama daļējai zāļu devai. Ārstēšana jāturpina pēc klīniskas nepieciešamības. Dažiem pacientiem ar Zolindžera-Elisona sindromu ārstēšanas ilgums ar rabeprazolu bija līdz vienam gadam.

Priekš Helicobacter pylori izskaušana ieteicams lietot iekšķīgi 20 mg 2 reizes dienā saskaņā ar noteiktu shēmu ar atbilstošām antibiotiku kombinācijām. Ārstēšanas ilgums ir 7 dienas.

Pacienti ar nieru mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama.

Plkst pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem rabeprazola koncentrācija asinīs parasti ir augstāka nekā veseliem brīvprātīgajiem. Izrakstot zāles pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem jāuzmanās.

Devas korekcijas priekš gados vecākiem pacientiem nav nepieciešams.

Rabeprazola 20 mg drošība un efektivitāte īslaicīgai (līdz 8 nedēļām) GERD ārstēšanai bērni vecumā no 12 gadiem apstiprina ekstrapolācija no adekvātiem un labi kontrolētiem pētījumiem, kas apstiprina rabeprazola efektivitāti pieaugušajiem, un drošības un farmakokinētikas pētījumiem bērniem. Ieteicamā deva bērniem no 12 gadu vecuma ir 20 mg 1 reizi dienā līdz 8 nedēļām.

Rabeprazola drošība un efektivitāte GERD ārstēšanā bērniem līdz 12 gadu vecumam nav ieinstalets. Rabeprazola drošība un efektivitāte citām indikācijām bērniem nav noteikta.

Blakus efekti

Klīnisko pētījumu laikā, lietojot rabeprazolu, tika novērotas šādas blakusparādības: galvassāpes, reibonis, astēnija, sāpes vēderā, caureja, meteorisms, sausa mute, izsitumi.

Blakusparādības ir sistematizētas saskaņā ar PVO klasifikāciju: ļoti bieži (> 1/10); bieži (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).

No imūnsistēmas: reti - akūtas sistēmiskas alerģiskas reakcijas (ieskaitot sejas pietūkumu, hipotensiju, elpas trūkumu).

No hematopoētiskās sistēmas: reti - trombocitopēnija, neitropēnija, leikopēnija.

No vielmaiņas un uztura puses: reti - anoreksija; biežums nav zināms - hiponatriēmija, hipomagniēmija.

No nervu sistēmas: bieži - bezmiegs, galvassāpes, reibonis; reti - miegainība, nervozitāte; reti - depresija; biežums nav zināms - apjukums.

No redzes orgāna puses: reti - redzes traucējumi.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses: biežums nav zināms - perifēra tūska.

No elpošanas sistēmas: bieži - klepus, faringīts, rinīts; reti - sinusīts, bronhīts.

No gremošanas sistēmas: bieži - sāpes vēderā, caureja, meteorisms, slikta dūša, vemšana, aizcietējums; reti - dispepsija, atraugas, sausa mute; reti - stomatīts, gastrīts, garšas sajūtas traucējumi.

No hepatobiliārās sistēmas: reti - hepatīts, dzelte, aknu encefalopātija.

No urīnceļu sistēmas: reti - urīnceļu infekcija; reti - intersticiāls nefrīts.

No ādas un zemādas audiem: reti - bullozi izsitumi, nātrene; ļoti reti - multiformā eritēma, toksiska epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms.

No muskuļu un skeleta sistēmas: bieži - muguras sāpes; reti - mialģija, artralģija, muskuļu krampji kājās, augšstilba, plaukstas locītavas vai mugurkaula kaulu lūzumi.

No reproduktīvās sistēmas: biežums nav zināms - ginekomastija.

No laboratorijas un instrumentālajiem pētījumiem: reti - palielināta aknu transamināžu aktivitāte, ķermeņa masas palielināšanās.

Citi: bieži - infekcijas.

Pārdozēšana

Dati par tīšu vai nejaušu pārdozēšanu ir minimāli.

Ārstēšana: nav zināms specifisks rabeprazola antidots. Rabeprazols labi saistās ar plazmas olbaltumvielām, tāpēc dialīzes laikā tas slikti izdalās. Pārdozēšanas gadījumā jāveic simptomātiska un atbalstoša ārstēšana.

zāļu mijiedarbība

Rabeprazols palēnina dažu mikrosomu oksidācijas ceļā aknās metabolizēto zāļu (piemēram, fenitoīna, netiešo antikoagulantu) izdalīšanos.

Rabeprazola un ketokonazola vai itrakonazola kombinācija var izraisīt ievērojamu pretsēnīšu zāļu koncentrācijas samazināšanos asins plazmā.

Rabeprazols kavē vielmaiņu.

Vienlaicīgi lietojot protonu sūkņa inhibitorus un metotreksātu, var pieņemt, ka palielinās tā un/vai tā metabolīta hidroksimetotreksāta koncentrācija un palielinās T 1/2.

Vienlaicīgi lietojot rabeprazolu, amoksicilīnu, klaritromicīna un amoksicilīna AUC un Cmax bija līdzīgi, salīdzinot kombinēto terapiju ar monoterapiju. Rabeprazola AUC un C max palielinājās attiecīgi par 11% un 34%, un 14-hidroksiklaritromicīna (klaritromicīna aktīvā metabolīta) AUC un C max palielinājās attiecīgi par 42% un 46%. Šis veiktspējas pieaugums netika uzskatīts par klīniski nozīmīgu.

Vienlaicīga rabeprazola un antacīdo līdzekļu suspensiju, kas satur alumīniju un/vai magnija hidroksīdu, lietošana neizraisa klīniski nozīmīgu mijiedarbību.

Speciālas instrukcijas

Pacienta reakcija uz rabeprazola terapiju neizslēdz ļaundabīgu audzēju klātbūtni kuņģī.

Īpašā pētījumā pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem Rabeprazole-SZ blakusparādību biežumā netika konstatēta būtiska atšķirība no blakusparādību biežuma veseliem indivīdiem atkarībā no dzimuma un vecuma, taču, neskatoties uz to, ieteicams ievērot piesardzību, pirmo reizi izrakstot zāles. Rabeprazole-SZ. SC pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.

Pacientiem ar pavājinātu nieru vai aknu darbību nav nepieciešama Rabeprazole-SZ devas pielāgošana. Rabeprazola AUC pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem ir aptuveni 2 reizes augstāks nekā veseliem pacientiem.

Hipomagnesēmija

Ārstējot protonu sūkņa inhibitorus vismaz 3 mēnešus, retos gadījumos ir novēroti simptomātiskas vai asimptomātiskas hipomagniēmijas gadījumi. Vairumā gadījumu šie ziņojumi tika saņemti gadu pēc terapijas. Nopietnas blakusparādības bija tetānija, aritmija un krampji. Lielākajai daļai pacientu bija nepieciešama hipomagniēmijas ārstēšana, tostarp magnija aizstāšana un protonu sūkņa inhibitoru terapijas pārtraukšana. Pacientiem, kuri saņem ilgstošu ārstēšanu vai kuri lieto protonu sūkņa inhibitorus kopā ar tādām zālēm kā digoksīns vai zāles, kas var izraisīt hipomagniēmiju (piemēram, diurētiskos līdzekļus), magnija līmenis jākontrolē pirms terapijas uzsākšanas ar protonu sūkņa inhibitoriem un ārstēšanas laikā.

lūzumi

Terapija ar protonu sūkņa inhibitoriem var palielināt ar osteoporozi saistītu gūžas, plaukstas locītavas vai mugurkaula lūzumu risku. Lūzumu risks palielinājās pacientiem, kuri ilgstoši (gadu vai ilgāk) saņēma lielu protonu sūkņa inhibitoru devu.

Vienlaicīga rabeprazola un metotreksāta lietošana

Saskaņā ar literatūru vienlaicīga protonu sūkņa inhibitoru lietošana ar metotreksātu (īpaši lielās devās) var izraisīt metotreksāta un/vai tā metabolīta hidroksimetotreksāta koncentrācijas palielināšanos un palielināt T 1/2, kas var izraisīt metotreksāta toksicitāti. Ja nepieciešams lietot metotreksātu lielās devās, jāapsver iespēja īslaicīgi pārtraukt terapiju ar protonu sūkņa inhibitoriem.

Salmonella, Campylobacter un Clostridium difficile infekcijas

Terapija ar protonu sūkņa inhibitoriem var palielināt kuņģa-zarnu trakta infekciju, piemēram, Salmonella, Campylobacter un Clostridium difficile izraisītu infekciju risku.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus

Pamatojoties uz rabeprazola farmakodinamikas īpašībām un tā nevēlamo blakusparādību profilu, ir maz ticams, ka Rabeprazole-SZ ietekmētu spēju vadīt transportlīdzekļus un kontroles mehānismus. Tomēr, ja rodas miegainība, no šīm darbībām jāizvairās.

Grūtniecība un laktācija

Nav datu par rabeprazola lietošanas drošību grūtniecības laikā.

Reproduktīvie pētījumi ar žurkām un trušiem nav atklājuši rabeprazola izraisītas auglības vai augļa attīstības defektu pazīmes; tomēr žurkām zāles nelielos daudzumos šķērso placentas barjeru. Rabeprazolu nedrīkst lietot grūtniecības laikā.

Nav zināms, vai rabeprazols izdalās mātes pienā.

Atbilstoši pētījumi par zāļu lietošanu zīdīšanas laikā nav veikti. Tomēr rabeprazols ir atrodams pienā žurkām laktācijas periodā, tāpēc sievietes zīdīšanas laikā nedrīkst lietot zāles.

Pielietojums bērnībā

Zāļu lietošana līdz 18 gadu vecumam ir kontrindicēta, izņemot GERD (bērniem līdz 12 gadu vecumam).

Nieru darbības traucējumiem

Ar piesardzību zāles jāparaksta smagas nieru mazspējas gadījumā.

Devas forma:  Uz kapsulas ir zarnās šķīstošas. Savienojums:

1 kapsula satur:

Aktīvā sastāvdaļa :

rabeprazola granulas - 118 mg, 236 mg

attiecībā uz rabeprazola nātriju - 10 mg, 20 mg

[granulu kodols: Rabeprazola nātrijs - 10,00 mg, 20,00 mg, cukura graudi (saharoze, cietes sīrups) - 71,47 mg, 142,94 mg, nātrija karbonāts - 1,65 mg, 3,30 mg, talks - 1,77 mg, 3,54 mg, titāna dioksīds - 0,6 ..8 mg hipromeloze (hidroksimetilceluloze) - 14,75 mg, 29,50 mg;

granulu apvalks: hipromelozes ftalāts (hidroksipropilmetilcelulozes ftalāts) - 15,93 mg, 31,86 mg, cetilspirts - 1,60 mg, 3,20 mg].

Palīgvielas :

Cietās želatīna kapsulas Nr.3 (deva 10 mg):

rāmis: titāna dioksīds - 2,0%, želatīns - līdz 100%;

vāciņš: krāsviela azorubīns (krāsviela karmazīns) - 0,6619%, indigokarmīns - 0,0286%, titāna dioksīds - 0,6666%, želatīns - līdz 100%.

Cietās želatīna kapsulas Nr. 1 (deva 20 mg):

rāmis: titāna dioksīds - 1,0%, dzeltenais dzelzs oksīds - 0,192% želatīns - līdz 100%;

vāciņš: melnais dzelzs oksīds - 0,53%, sarkanais dzelzs oksīds - 0,93%, titāna dioksīds - 0,3333%, dzeltenais dzelzs oksīds - 0,20%, želatīns - līdz 100%.

Apraksts:

Cietās želatīna kapsulas Nr.3, balts korpuss ar tumši sarkanu vāciņu (devai 10 mg); cietās želatīna kapsulas Nr. 1, dzeltens korpuss ar brūnu vāciņu (devai 20 mg).

Kapsulu saturs ir sfēriskas granulas no gandrīz baltas līdz baltai ar krēmīgu vai dzeltenīgu nokrāsu.

Farmakoterapeitiskā grupa:kuņģa dziedzeru sekrēciju pazeminošs līdzeklis - protonu sūkņa inhibitors ATX:  

A.02.B.C Protonu sūkņa inhibitori

A.02.B.C.04 Rabeprazols

Farmakodinamika:

Rabeprazols pieder pie antisekretīvo vielu klases, kas iegūta no benzimidazola. Nomāc kuņģa sulas sekrēciju, specifiski inhibējot H + /K + -ATPāzi uz kuņģa parietālo šūnu sekrēcijas virsmas. Bloķē sālsskābes sekrēcijas pēdējo posmu, samazinot bazālās un stimulētās sekrēcijas saturu neatkarīgi no stimula rakstura.

Ar augstu lipofilitāti tas viegli iekļūst kuņģa parietālajās šūnās, koncentrējas tajās, nodrošinot citoprotektīvu efektu un palielinot bikarbonāta sekrēciju.

Antisekrēcijas darbība pēc 20 mg rabeprazola perorālas lietošanas notiek 1 stundas laikā un sasniedz maksimumu pēc 2-4 stundām; bazālās un pārtikas stimulētās skābes sekrēcijas inhibīcija 23 stundas pēc pirmās devas ir attiecīgi 62 un 82%, un tā ilgst līdz 48 stundām. Pārtraucot lietot, sekrēcijas aktivitāte tiek atjaunota 1-2 dienu laikā.

Pirmajās 2-8 terapijas nedēļās ar rabeprazolu gastrīna koncentrācija asins plazmā palielinās (kas atspoguļo sālsskābes sekrēcijas inhibējošo iedarbību) un atgriežas sākotnējā līmenī 1-2 nedēļas pēc tā pārtraukšanas.

Rabeprazolam nav antiholīnerģisku īpašību, tas neietekmē centrālo nervu sistēmu (CNS), sirds un asinsvadu un elpošanas sistēmas.

Rabeprazola lietošanas laikā pastāvīgas izmaiņas enterohromafīnam līdzīgu šūnu morfoloģiskajā struktūrā, gastrīta smaguma pakāpē, atrofiskā gastrīta biežumā, zarnu metaplāzijā vai infekcijas izplatībā Helicobacter pylori nav atklāts.

Farmakokinētika:

Absorbcija

Rabeprazols ātri uzsūcas no zarnām, un maksimālā koncentrācija plazmā tiek sasniegta aptuveni 3,5 stundas pēc 20 mg devas lietošanas. Rabeprazola maksimālās plazmas koncentrācijas (C m ah) un laukuma zem koncentrācijas-laika līknes (AUC) izmaiņas devu diapazonā no 10 līdz 40 mg ir lineāras. Absolūtā bioloģiskā pieejamība pēc 20 mg iekšķīgas lietošanas (salīdzinājumā ar intravenozu ievadīšanu) ir aptuveni 52%. Turklāt, atkārtoti lietojot rabeprazolu, biopieejamība nemainās. Veseliem brīvprātīgajiem plazmas pusperiods ir aptuveni 1 stunda (svārstās no 0,7 līdz 1,5 stundām), un kopējais klīrenss ir 3,8 ml/min/kg.

Pacientiem ar hronisku aknu slimību AUC ir dubultojies, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem, kas liecina par pirmā loka metabolisma samazināšanos, un plazmas pusperiods palielinās 2-3 reizes.

Ne zāļu lietošanas laiks dienas laikā, ne antacīdi neietekmē rabeprazola uzsūkšanos. Zāļu lietošana kopā ar treknu pārtiku palēnina rabeprazola uzsūkšanos par 4 stundām vai vairāk, bet ne C max, ne uzsūkšanās pakāpe nemainās.

Izplatīšana

Cilvēkiem rabeprazola saistīšanās pakāpe ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 97%.

Metabolisms un izdalīšanās

Veseliem cilvēkiem

Pēc vienreizējas perorālas 20 mg ar 14 C iezīmēta rabeprazola devas lietošanas urīnā neizmainītas zāles netika atrastas. Apmēram 90% rabeprazola izdalās ar urīnu galvenokārt divu metabolītu veidā: merkapturskābes (M5) un karbonskābes (M6) konjugāta veidā, kā arī divu nezināmu metabolītu veidā, kas identificēti toksikoloģiskās analīzes laikā.

Pārējais lietotais rabeprazols izdalās ar izkārnījumiem.

Kopējā izdalīšanās ir 99,8%. Šie dati liecina par nelielu rabeprazola metabolītu izdalīšanos ar žulti. Galvenais metabolīts ir tioēteris (M1). Vienīgais aktīvais metabolīts ir desmetils (M3), tomēr tas tika novērots zemā koncentrācijā tikai vienam pētījuma dalībniekam pēc 80 mg rabeprazola lietošanas.

Nieru slimība beigu stadijā

Pacientiem ar stabilu beigu stadijas nieru slimību, kam nepieciešama uzturošā hemodialīze (kreatinīna klīrenss< 5 мл/мин/1,73м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С m ах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Hroniska kompensēta ciroze

Pacienti ar hronisku kompensētu aknu cirozi panes 20 mg devu 1 reizi dienā, lai gan AUC ir dubultojies un C max palielinās par 50%, salīdzinot ar veseliem attiecīgā dzimuma brīvprātīgajiem.

Gados vecāki pacienti

Gados vecākiem pacientiem rabeprazola eliminācija ir nedaudz lēnāka. Pēc 7 dienām, lietojot rabeprazolu 20 mg dienā gados vecākiem pacientiem, AUC bija aptuveni divas reizes augstāks un C max palielinājās par 60%, salīdzinot ar jauniem veseliem brīvprātīgajiem. Tomēr nebija nekādu rabeprazola uzkrāšanās pazīmju.

CYP 2C 19 polimorfisms

Pacientiem ar lēnu CYP 2C 19 metabolismu pēc 7 dienu ilgas rabeprazola lietošanas devā 20 mg dienā AUC palielinās par 1,9 reizes un eliminācijas pusperiods 1,6 reizes, salīdzinot ar tiem pašiem parametriem "ātri metabolizētājiem". ", savukārt kā C m ax palielinās par 40%.

Indikācijas:

Kuņģa peptiska čūla akūtā stadijā un anastomozes čūla;

Divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla akūtā stadijā;

Erozīva un čūlaina gastroezofageālā refluksa slimība (GERD) - pieaugušajiem un bērniem no 12 gadu vecuma vai refluksa ezofagīts;

Gastroezofageālā refluksa slimības uzturošā terapija;

Neerozīvā gastroezofageālā refluksa slimība;

Zolindžera-Elisona sindroms un citi stāvokļi, kam raksturīga patoloģiska hipersekrēcija;

Kombinācijā ar atbilstošu antibiotiku terapiju izskaušanai Helicobacterpylori pacientiem ar peptisku čūlu.

Kontrindikācijas:

Paaugstināta jutība pret rabeprazolu, aizvietotajiem benzimidazoliem vai zāļu palīgkomponentiem;

Saharāzes/izomaltāzes deficīts, fruktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes deficīts;

Grūtniecība;

Zīdīšanas periods;

Bērni līdz 18 gadu vecumam, izņemot GERD (bērni līdz 12 gadu vecumam).

Uzmanīgi:

smaga nieru mazspēja;

Smaga aknu mazspēja.

Grūtniecība un zīdīšana:

Nav datu par rabeprazola lietošanas drošību grūtniecības laikā.

Reproduktīvie pētījumi ar žurkām un trušiem nav atklājuši rabeprazola izraisītas auglības vai augļa attīstības defektu pazīmes; tomēr žurkām zāles nelielos daudzumos šķērso placentas barjeru. nedrīkst lietot grūtniecības laikā.

Nav zināms, vai tas izdalās mātes pienā. Atbilstoši pētījumi par zāļu lietošanu zīdīšanas laikā nav veikti. Tomēr tas ir atrodams žurku pienā laktācijas periodā, tāpēc sievietes to nedrīkst lietot zīdīšanas laikā.

Devas un ievadīšana:

Ar kuņģa peptisku čūlu akūtā stadijā un anastomozes čūlu ieteicams lietot iekšķīgi 10 mg vai 20 mg vienu reizi dienā. Parasti izārstēšana notiek pēc 6 terapijas nedēļām, tomēr dažos gadījumos ārstēšanas ilgumu var pagarināt vēl par 6 nedēļām.

Ar divpadsmitpirkstu zarnas peptisku čūlu akūtā stadijā Ieteicams lietot 20 mg iekšķīgi vienu reizi dienā. Dažos gadījumos terapeitiskais efekts rodas, lietojot 10 mg vienu reizi dienā. Ārstēšanas ilgums ir no 2 līdz 4 nedēļām. Ja nepieciešams, ārstēšanas ilgumu var pagarināt vēl par 4 nedēļām.

Erozīvās gastroezofageālās refluksa slimības (GERD) vai refluksa ezofagīta ārstēšanā ieteicams lietot iekšķīgi 10 mg vai 20 mg vienu reizi dienā. Ārstēšanas ilgums ir no 4 līdz 8 nedēļām. Ja nepieciešams, ārstēšanas ilgumu var pagarināt vēl par 8 nedēļām.

Gastroezofageālā refluksa slimības (GERD) uzturošajā terapijā ieteicams lietot iekšķīgi 10 mg vai 20 mg vienu reizi dienā. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no pacienta stāvokļa.

Neerozīvai gastroezofageālajai refluksa slimībai (NERD) bez ezofagīts ieteicams lietot iekšķīgi 10 mg vai 20 mg vienu reizi dienā.

Ja pēc četrām ārstēšanas nedēļām simptomi neizzūd, pacientam jāveic papildu pētījums. Pēc simptomu mazināšanas, lai novērstu to turpmāku rašanos, zāles jālieto iekšķīgi 10 mg devā vienu reizi dienā pēc pieprasījuma.

Zolindžera-Elisona sindroma un citu stāvokļu ārstēšanai, ko raksturo patoloģiska hipersekrēcija , devu izvēlas individuāli. Sākotnējā deva ir 60 mg dienā, pēc tam devu palielina un zāles ordinē devā līdz 100 mg dienā ar vienu devu vai 60 mg divas reizes dienā. Dažiem pacientiem priekšroka dodama daļējai zāļu devai. Ārstēšana jāturpina pēc klīniskas nepieciešamības. Dažiem pacientiem ar Zolindžera-Elisona sindromu ārstēšanas ilgums ar rabeprazolu bija līdz vienam gadam.

Izskaušanai Helicobacterpylori ieteicams lietot iekšķīgi 20 mg 2 reizes dienā pēc noteiktas shēmas ar atbilstošām antibiotiku kombinācijām. Ārstēšanas ilgums ir 7 dienas.

Pacienti ar nieru un aknu mazspēju

Pacientiem ar nieru mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama.

Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju rabeprazola koncentrācija asinīs parasti ir augstāka nekā veseliem brīvprātīgajiem.

Izrakstot zāles Rabeprazole-SZ pacientiem ar smagu aknu mazspēju, jāievēro piesardzība.

Gados vecāki pacienti

Devas pielāgošana nav nepieciešama.

Bērni

Rabeprazola 20 mg drošību un efektivitāti īslaicīgai (līdz 8 nedēļām) GERD ārstēšanai bērniem no 12 gadu vecuma apstiprina ekstrapolācija no adekvātiem un labi kontrolētiem pētījumiem, kas apstiprina rabeprazola efektivitāti pieaugušajiem un drošību. un farmakokinētikas pētījumi bērniem. Ieteicamā deva bērniem no 12 gadu vecuma ir 20 mg vienu reizi dienā līdz 8 nedēļām.

Rabeprazola drošība un efektivitāte GERD ārstēšanai bērniem līdz 12 gadu vecumam nav noteikta. Rabeprazola drošība un efektivitāte citām indikācijām bērniem nav noteikta.

Blakus efekti:

Klīnisko pētījumu laikā, lietojot rabeprazolu, tika novērotas šādas blakusparādības: galvassāpes, reibonis, astēnija, sāpes vēderā, caureja, meteorisms, sausa mute, izsitumi.

Blakusparādības ir sistematizētas saskaņā ar PVO klasifikāciju:

Ļoti bieži (> 1/10);

Bieži (> 1/100,< 1/10);

Retāk (> 1/1000,< 1/100);

Reti (> 1/10000,< 1/1000);

Ļoti reti (< 1/10000);

Biežums nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamajiem datiem).

No imūnsistēmas puses : reti - akūtas sistēmiskas alerģiskas reakcijas (ieskaitot sejas pietūkumu, hipotensiju, elpas trūkumu).

No asinīm un limfātiskās sistēmas : reti - trombocitopēnija, neitropēnija, leikopēnija.

No vielmaiņas un uztura puses : reti - anoreksija; biežums nav zināms - hiponatriēmija, hipomagniēmija.

No nervu sistēmas puses : bieži - bezmiegs, galvassāpes, reibonis; reti - miegainība, nervozitāte; reti - depresija; biežums nav zināms - apjukums.

No redzes orgāna : reti - redzes traucējumi.

No kuģu sāniem : biežums nav zināms - perifēra tūska.

No elpošanas sistēmas : bieži - klepus, faringīts, rinīts; reti - sinusīts, bronhīts.

No gremošanas sistēmas : bieži - sāpes vēderā, caureja, meteorisms, slikta dūša, vemšana, aizcietējums; reti - dispepsija, atraugas, sausa mute; reti - stomatīts, gastrīts, garšas sajūtas traucējumi.

No hepatobiliārās sistēmas: reti - hepatīts, dzelte, aknu encefalopātija.

No nieru un urīnceļu puses :reti - infekcija urīnceļi; reti - intersticiāls nefrīts.

No ādas un zemādas audiem : reti - bullozi izsitumi, nātrene; ļoti reti - multiformā eritēma, toksiska epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms.

No muskuļu un skeleta sistēmas : bieži - muguras sāpes; reti - mialģija, artralģija, krampji kāju muskuļos, augšstilba, plaukstas locītavas vai mugurkaula kaulu lūzumi.

No reproduktīvās sistēmas : biežums nav zināms - ginekomastija.

No laboratorijas un instrumentālajiem pētījumiem : reti - palielināta "aknu" transamināžu aktivitāte, ķermeņa masas palielināšanās.

Cits : bieži - infekcijas.

Pārdozēšana:

Simptomi

Dati par tīšu vai nejaušu pārdozēšanu ir minimāli.

Ārstēšana

Specifiskais rabeprazola antidots nav zināms. labi saistās ar plazmas olbaltumvielām, tāpēc dialīzes laikā tas slikti izdalās. Pārdozēšanas gadījumā jāveic simptomātiska un atbalstoša ārstēšana.

Mijiedarbība:

Palēnina dažu zāļu izdalīšanos, kas metabolizējas aknās mikrosomu oksidācijas ceļā (netiešie antikoagulanti).

Rabeprazola un ketokonazola vai itrakonazola kombinācija var izraisīt ievērojamu pretsēnīšu zāļu koncentrācijas samazināšanos asins plazmā.

Rabeprazols inhibē ciklosporīna metabolismu.

Vienlaicīgi lietojot PSI un metotreksātu, var pieņemt, ka palielinās pēdējā un/vai tā metabolīta hidroksimetotreksāta koncentrācija un palielinās pusperiods.

Vienlaicīgi lietojot rabeprazolu, amoksicilīnu un klaritromicīnu, klaritromicīna un amoksicilīna AUC un Cmax bija līdzīgi, salīdzinot kombinēto terapiju ar monoterapiju. Rabeprazola AUC un C m ax palielinājās attiecīgi par 11% un 34%, un 14-hidroksiklaritromicīna (klaritromicīna aktīvais metabolīts) AUC un C m ax palielinājās attiecīgi par 42% un 46%. Šis veiktspējas pieaugums netika uzskatīts par klīniski nozīmīgu.

Vienlaicīga rabeprazola un antacīdo līdzekļu suspensiju, kas satur alumīniju un/vai magnija hidroksīdu, lietošana neizraisa klīniski nozīmīgu mijiedarbību.

Speciālas instrukcijas:

Pacienta reakcija uz rabeprazola terapiju neizslēdz ļaundabīgu audzēju klātbūtni kuņģī.

Rabeprazole-SZ kapsulas jānorij veselas. Ir noskaidrots, ka ne diennakts laiks, ne ēšana neietekmē rabeprazola aktivitāti.

Īpašā pētījumā pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem Rabeprazole-SZ blakusparādību biežumā netika konstatēta būtiska atšķirība no blakusparādību biežuma veseliem indivīdiem atkarībā no dzimuma un vecuma, taču, neskatoties uz to, ieteicams ievērot piesardzību, pirmo reizi izrakstot zāles. Rabeprazole-SZ. SC pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.

Pacientiem ar pavājinātu nieru vai aknu darbību Rabeprazole-SZ deva nav jāpielāgo. Rabeprazola AUC pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem ir aptuveni divas reizes augstāks nekā veseliem pacientiem.

Hipomagnesēmija

Ārstējot PSI vismaz 3 mēnešus, retos gadījumos ir novēroti simptomātiskas vai asimptomātiskas hipomagniēmijas gadījumi. Vairumā gadījumu šie ziņojumi tika saņemti gadu pēc terapijas. Nopietnas blakusparādības bija tetānija, aritmija un krampji. Lielākajai daļai pacientu bija nepieciešama hipomagniēmijas ārstēšana, tostarp magnija aizstāšana un PSI terapijas pārtraukšana. Pacientiem, kuri saņems ilgstošu ārstēšanu vai kuri lieto PSI kopā ar tādām zālēm kā zāles, kas var izraisīt hipomagniēmiju (piemēram, diurētiskie līdzekļi), veselības aprūpes speciālistiem jāuzrauga magnija līmenis pirms PSI terapijas uzsākšanas un ārstēšanas laikā.

lūzumi

PPI terapija var palielināt ar osteoporozi saistītu gūžas, plaukstas locītavas vai mugurkaula lūzumu risku. Lūzumu risks palielinājās pacientiem, kuri ilgstoši (gadu vai ilgāk) saņēma lielas PSI devas.

Vienlaicīga rabeprazola un metotreksāta lietošana

Saskaņā ar literatūru vienlaicīga PSI lietošana ar metotreksātu (īpaši lielās devās) var izraisīt metotreksāta un/vai tā metabolīta hidroksimetotreksāta koncentrācijas palielināšanos un palielināt pusperiodu, kas var izraisīt metotreksāta toksicitāti. Ja nepieciešamas lielas metotreksāta devas, var apsvērt īslaicīgu PSI terapijas pārtraukšanu.

infekcijas,ko izraisa salmonella,Campylobacter un Clostridium difficile

PSI terapija var palielināt kuņģa-zarnu trakta infekciju risku, piemēram, tādu, ko izraisa Salmonella, Kampilobaktērija un Clostridiumdifficile .

Ietekme uz spēju vadīt transportu. sk. un kažokādas.:

Pamatojoties uz rabeprazola farmakodinamikas īpašībām un tā nevēlamo blakusparādību profilu, ir maz ticams, ka Rabeprazole-SZ ietekmētu spēju vadīt transportlīdzekļus un kontroles mehānismus. Tomēr, ja rodas miegainība, no šīm darbībām jāizvairās.

Izlaišanas forma/deva:

Zarnu šķīstošās kapsulas, 10 mg un 20 mg.

Iepakojums:

10 vai 14 kapsulas blisteriepakojumā.

30, 60 vai 100 kapsulas vienā polimēra burkā vai polimēra pudelē.

Katra burka vai pudele, 2, 3, 6 blisteriepakojumi pa 10 kapsulām, 1, 2, 4 blisteriepakojumi pa 14 kapsulām kopā ar lietošanas instrukciju ir ievietoti kartona kastē.

Uzglabāšanas nosacījumi:

Sausā, tumšā vietā, temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Labākais pirms datums:

Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Nosacījumi izsniegšanai no aptiekām: Pēc receptes Reģistrācijas numurs: LP-003466 Reģistrācijas datums: 17.02.2016 / 21.07.2016 Derīguma termiņš: 17.02.2021 Reģistrācijas apliecības īpašnieks:NORTH STAR, NAO Krievija Ražotājs:   Pārstāvība:  CJSC NORTHERN STAR Krievija Informācijas atjaunināšanas datums:   31.07.2016 Ilustrētās instrukcijas

Rabeprazols ir pretčūlas, pretstresa līdzeklis, kas inhibē protonu sūkni. Lietošanas instrukcija norāda, ka 10 mg un 20 mg kapsulas vai tabletes palīdz kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlas, gastrīta, refluksa gadījumā pieaugušajiem un bērniem.

Sastāvs un izlaišanas forma

Rabeprazols ir zarnās šķīstošās kapsulas, kuru skaits vienā iepakojumā var svārstīties no 5 līdz 60 gabaliņiem.

1 kapsula satur aktīvo vielu: rabeprazola nātriju - 10/20 mg. Lietošanas instrukcija ar tā īpašību aprakstu ir pievienota kastē ar zālēm.

Kas palīdz Rabeprazolam?

Indikācijas zāļu lietošanai ietver:

• kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla, kas saistīta ar Helicobacter pylori (helicobacter) (kombinācijā ar antibiotikām);
• gastrīts;
• kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla akūtā fāzē;
• gastroezofageālais reflukss.

Svarīgs! Par nepieciešamību pēc kursa farmakoterapijas jāizlemj tikai ārstam. Pašārstēšanās ir absolūti nepieņemama.

Lietošanas instrukcija

Rabeprazolu lieto iekšķīgi neatkarīgi no ēdienreizes un diennakts laika. Kapsulas jānorij veselas.

Devas shēmu nosaka pēc indikācijām:

• erozīvs un čūlains GERD vai refluksa ezofagīts: 10 vai 20 mg vienu reizi dienā. Izārstēšana parasti notiek pēc 4-8 terapijas nedēļām, bet dažreiz zāles turpina lietot vēl 8 nedēļas;
• Helicobacter pylori izskaušana pacientiem ar peptisku čūlu: 20 mg 2 reizes dienā (Rabeprazole-SZ lieto saskaņā ar noteiktu shēmu ar atbilstošu antibiotiku kombināciju) 7 dienas;
• divpadsmitpirkstu zarnas čūlas saasināšanās: 20 mg 1 reizi dienā, dažiem pacientiem, lai sasniegtu terapeitisko efektu, pietiek ar Rabeprazolu 10 mg devā. Terapija tiek veikta 2-4 nedēļu laikā, saskaņā ar indikācijām zāles var pagarināt vēl 4 nedēļas;
• kuņģa čūlas un anastomozes čūlas saasināšanās: 10 vai 20 mg 1 reizi dienā. Izārstēšana parasti notiek pēc 6 terapijas nedēļām, bet dažreiz zāles turpina lietot vēl 6 nedēļas;
• Zolindžera-Elisona sindroms un citi stāvokļi, kam raksturīga patoloģiska hipersekrēcija: devu izvēlas individuāli. Terapijas sākumā indicēta Rabeprazola lietošana 60 mg dienas devā, pēc tam to palielina līdz 100 mg (vienā devā) vai 120 mg (divās vienādās devās); dažiem pacientiem labāka ir daļēja dozēšana. Terapijas ilgumu nosaka klīniskā nepieciešamība, dažos gadījumos tā tika veikta 12 mēnešus;
• GERD (uzturēšana): 10 vai 20 mg 1 reizi dienā. Ārstēšanas ilgumu nosaka indikācijas;
• NERD bez ezofagīta: 10 vai 20 mg vienu reizi dienā. Parasti simptomi izzūd pēc 4 terapijas nedēļām, ja tas nenotiek, pacientam tiek nozīmēts papildu pētījums. Pēc simptomu atvieglošanas, lai novērstu to turpmāko attīstību, Rabeprazole Sandoz var lietot pēc pieprasījuma 10 mg vienu reizi dienā.

Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu aknu mazspēju rabeprazola koncentrācija asinīs parasti ir augstāka nekā veseliem brīvprātīgajiem. Izrakstot Rabeprazole uz smagas aknu mazspējas fona, jāievēro piesardzība.

Bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, ārstējot GERD, drošības profils ir pētīts, lietojot dienas devu 20 mg (vienā devā) līdz 8 nedēļām.

Farmakoloģiskā iedarbība

Pretčūlu līdzeklis, HK-ATPāzes (protonu sūkņa) inhibitors. Darbības mehānisms ir saistīts ar enzīma H-K-ATPāzes inhibīciju kuņģa parietālajās šūnās, kas noved pie sālsskābes veidošanās pēdējā posma bloķēšanas. Šī darbība ir atkarīga no devas un izraisa gan bazālās, gan stimulētās sālsskābes sekrēcijas kavēšanu neatkarīgi no stimula rakstura.

Kontrindikācijas

Absolūti:

• saharāzes / izomaltāzes deficīts, fruktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes deficīts;
• grūtniecības un zīdīšanas periods;
• vecums līdz 12 gadiem (GERD ārstēšanā) vai 18 gadiem (citām indikācijām);
• individuāla neiecietība pret zāļu sastāvdaļām, kā arī aizvietotajiem benzimidazoliem.

Radinieks (Rabeprazole-SZ kapsulas tiek izrakstītas ārsta uzraudzībā):

• smaga nieru mazspēja;
• smaga aknu mazspēja.

Blakus efekti

Lietojot zāles no kuņģa-zarnu trakta, elpošanas un nervu sistēmas, kā arī muskuļu un skeleta sistēmas, var rasties šādas blakusparādības:

• alerģiska reakcija izsitumu veidā;
• caureja, apetītes zudums, stomatīts, vemšana un slikta dūša, aizcietējums, mutes gļotādas sausums, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, meteorisms;
• muguras sāpes;
• krampji, mialģija, artralģija;
• sinusīts, faringīts, klepus un rinīts;
• drudzis;
• reibonis, astēnija, miegainība, redzes un garšas receptoru traucējumi, galvassāpes,
• leikopēnija un trombocitopēnija.

zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot digoksīnu, ir iespējama digoksīna koncentrācijas palielināšanās (no neliela līdz mērena) asins plazmā. Lietojot vienlaikus ar ketokonazolu, tā biopieejamība samazinās.

Pacientiem, kuri vienlaikus saņem ketokonazolu vai rabeprazolu, nepieciešama papildu uzraudzība (var būt nepieciešama šo zāļu devas pielāgošana). Rabeprazola un klaritromicīna aktīvā metabolīta koncentrācija plazmā, lietojot vienlaikus, palielinās attiecīgi par 24% un 50%.

Tas palielina šīs kombinācijas efektivitāti Helicobacter pylori izskaušanā. Pētījumā netika atklāta rabeprazola mijiedarbība ar šķidriem antacīdiem līdzekļiem. Netika konstatēta klīniski nozīmīga rabeprazola mijiedarbība ar pārtiku.

Īpaši nosacījumi

Lietojot zāles vismaz 3 mēnešus, retos gadījumos tika novērota asimptomātiska vai simptomātiska hipomagniēmija. Visbiežāk šie pārkāpumi tika ziņots vienu gadu pēc Rabeprazole lietošanas. Nopietnas blakusparādības bija tetānija, krampji un aritmija. Lielākajai daļai pacientu bija nepieciešama hipomagniēmijas terapija. Tas ietvēra magnija aizstāšanu un protonu sūkņa inhibitoru lietošanas pārtraukšanu.

Pacientiem, kuri ilgstoši ārstējas vai lieto zāles kombinācijā ar digoksīnu vai zālēm, kas var izraisīt hipomagniēmijas attīstību (īpaši ar diurētiskiem līdzekļiem), pirms zāļu lietošanas un terapijas laikā ir nepieciešams kontrolēt magnija saturu. Ārstēšanas laikā var palielināties gūžas, mugurkaula vai plaukstas kaula lūzumu risks, kas saistīts ar osteoporozi.

Risks ir lielāks pacientiem, kuri ilgstoši (12 mēnešus vai ilgāk) lieto lielas rabeprazola devas. Saskaņā ar literatūras avotiem, kombinācijā lietojot Rabeprazolu ar metotreksātu (galvenokārt lielās devās), ir iespējams palielināt metotreksāta un/vai hidroksimetotreksāta (tā metabolīta) koncentrāciju un palielināt T1/2, kas var izraisīt metotreksāta toksicitāti.

Ja nepieciešams lietot lielas metotreksāta devas, jāapsver iespēja īslaicīgi pārtraukt Rabeprazole Accord lietošanu. Šo zāļu lietošana var palielināt kuņģa-zarnu trakta infekciju risku, tostarp tādu, ko izraisa Salmonella, Clostridium difficile un Campylobacter.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un sarežģītus mehānismus Vadot transportlīdzekļus un strādājot ar sarežģītiem mehānismiem, pacientiem jāņem vērā miegainības iespējamība.

Rabeprazola analogi

Ārstēšanai tiek noteikti analogi:

• Hairabezols;
• Vero-rabeprazols;
• Zolispan;
• Rabeprazols-OBL;
• Noflux;
• Zulbeks;
• Rabelok;
• Laikā.

Jāatzīmē, ka Rabeprazola analogu cena ir vidēji divas reizes lielāka par šīs zāles izmaksām.

Atšķirības starp Rabeprazolu un Omeprazolu

Lai gan šīs divas zāles pēc ķīmiskā sastāva ir līdzīgas un tiek izmantotas līdzīgu slimību ārstēšanā, atsevišķos gadījumos, piemēram, gastroezofageālā refluksa slimības gadījumā, tādas zāles kā rabeprazols efektīvāk cīnās ar simptomiem, kā arī paātrina. barības vada normālas darbības atjaunošanas process.

Izsniegšanas noteikumi no aptiekām

Izlaists pēc receptes.

Cena

Rabeprazola vidējā cena, zarnās šķīstošās kapsulas 10 mg, 28 gabali (Maskava), ir 180 rubļi.

Uzglabāt Rabeprazola lietošanas instrukciju vietā, kas ir aizsargāta no gaismas, temperatūrā līdz 25 ° C. Sargāt no bērniem. Derīguma termiņš - 3 gadi.