Sāpes, kas saistītas ar zobu slimībām. Norādījumi par Ketorol lietošanu injekciju ampulās un tabletēs arī ļauj lietot zāles sāpju mazināšanai vēža slimniekiem slimības sākuma stadijā.
Ketorola izdalīšanās veidi
Zāles ir pieejamas vairākās zāļu formās, kas atšķiras pēc lietošanas metodes un aktīvās vielas koncentrācijas. Sistēmiskai lietošanai Ketorol lieto tablešu un šķīduma veidā injekciju ampulās, kuras var ievadīt intravenozi un intramuskulāri.
Ketorola aktīvā viela - ketorolaks - pieder pie etiķskābes atvasinājumiem un ir iekļauta nesteroīdas izcelsmes pretiekaisuma līdzekļu grupā.
Injekciju ampulās Ketorolaka saturs ir 30 mg / ml, tāpēc Ketorol injekcijas tiek parakstītas, ja nepieciešams ātri sasniegt pretsāpju un pretiekaisuma iedarbību.
Vietējai anestēzijai sasitumiem un ievainojumiem Ketorol lieto želejas veidā ar 2% aktīvās vielas koncentrāciju.
Ketorols tiek izsniegts aptiekās pēc receptes, un to var uzglabāt 3 gadus temperatūrā, kas nepārsniedz 25 °.
farmakoloģiskā iedarbība
Ketorols pēc farmakoloģiskajām īpašībām attiecas uz nesteroīdiem pretiekaisuma pretsāpju līdzekļiem un ciklooksigenāzes inhibitoriem. Ciklooksigenāzes ir enzīmu grupa, kas iesaistīta prostaglandīnu veidošanā. Prostaglandīni pieder pie aktīvo vielu grupas, kurām ir lipīdu struktūra un kuras organismā veidojas no noteiktām neaizvietojamām taukskābēm fermentācijas (šķelšanās) ceļā.
Tie ir galvenie iekaisuma procesu mediatori cilvēka organismā, un to darbības bloķēšana var samazināt iekaisuma intensitāti un atvieglot pacienta stāvokli.
Ketorola lietošanas terapeitiskais efekts:
- febrilā sindroma likvidēšana;
- ķermeņa temperatūras pazemināšanās (mērena pretdrudža iedarbība);
- sāpju mazināšana;
- akūta iekaisuma atvieglošana.
Indikācijas Ketorol injekciju lietošanai
Ketorols attiecas uz zālēm simptomātiskai terapijai, un tā lietošana neietekmē iekaisuma procesa cēloni un neietekmē pamata slimības progresēšanu.
Galvenais Ketorol lietošanas uzdevums ir ātra sāpju un iekaisuma mazināšana slimību gadījumā, ko pavada iekaisuma mediatoru aktivizēšana.
Tā var būt:
Zāles var lietot, lai mazinātu pēcoperācijas sāpes un sāpju sindromu vēža slimniekiem, tostarp metastāžu sākotnējā stadijā. Ar aktīvu metastāžu veidošanos Ketorol lietošana ir neefektīva.
Devas saskaņā ar instrukcijām
Mērenas intensitātes sāpju gadījumā Ketorol ieteicams lietot tablešu veidā. Parenterālo (injicējamo) formu lietošana ir indicēta akūtu sāpju sindroma gadījumā, savukārt ārstēšanas kurss jāsāk ar minimālajām efektīvajām devām.
Sekojošais dozēšanas režīms ir indicēts pacientiem vecumā no 16 līdz 65 gadiem. Gados vecākiem pacientiem (vecākiem par 65 gadiem) nepieciešama individuāla devas pielāgošana, ņemot vērā esošās slimības, nieru sistēmas un aknu darbību, jo aktīvās vielas metabolīti hemodialīzes laikā netiek izvadīti.
Preparāti uz ketorolaka bāzes nav ieteicami pusaudžiem līdz 16 gadu vecumam un bērniem, jo trūkst klīniski apstiprinātu datu par ārstēšanas drošību šajā pacientu kategorijā.
Ketorols injekciju ampulās
Lai apturētu akūtu iekaisuma procesu, ieteicams intravenozi ievadīt Ketorol 15-30 mg devā. Ja nepieciešams, zāles atkārtoti ievada ik pēc 6 stundām, līdz tiek sasniegts stabils pretsāpju efekts.
Maksimālā pieļaujamā vienreizēja zāļu deva ir 60 mg.
Intramuskulāri zāles var ievadīt vienā devā 60 mg vai saskaņā ar shēmu 30 mg ik pēc 6 stundām. Sākot ar trešo ārstēšanas dienu, pacients ir jāpārnes uz perorālām zāļu formām.
Pacientiem ar hronisku nieru mazspēju, kā arī tiem, kuru ķermeņa masa ir mazāka par 50 kg, devu samazina 2 reizes.
Ketorola tabletes
Atkarībā no sāpju sindroma smaguma pakāpes Ketorol tabletes var ievadīt vienu reizi vai atkārtoti.
- Vienreiz 10 mg Ketorol tabletes lieto intensīvām sāpēm.
- Ja nepieciešama ilgstoša lietošana, piemēram, atveseļošanās periodā pēc traumām vai operācijām, Ketorol dienas deva nedrīkst pārsniegt 4 tabletes (40 mg).
Nav atļauts lietot ilgāk par 5 dienām, jo ir iespējams palielināt blakusparādības un attīstīt komplikācijas no sirds, hematopoētiskās sistēmas un citām ķermeņa sistēmām.
Ketorola lietošana hronisku sāpju ārstēšanai ir nepieņemama.
Kontrindikācijas
Ketorolam ir daudz kontrindikāciju, tāpēc ne visi to var lietot. Ierobežojumi ārstēšanai ar zālēm, kas ietver ketorolaku, ir:
- hematopoētiskās sistēmas slimības, ko papildina asins recēšanas traucējumi;
- acetilsalicilskābes nepanesamība kombinācijā ar sinusa polipozi vai bronhiālo astmu;
- kuņģa-zarnu trakta asiņošana, tostarp cerebrovaskulāra tipa asiņošana;
- kuņģa un zarnu gļotādu čūlas;
- dekompensēta veida aknu, nieru un sirds mazspēja;
- akūti iekaisuma procesi zarnās.
Ketorol ir aizliegts lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā.
Ketorolaks izdalās mātes pienā. Zāles var uzkrāties placentas un augļa audos pat pēc vienas Ketorol tablešu devas 10 mg devā.
Nelietojiet Ketorol pacientiem operācijas priekšvakarā paaugstināta asiņošanas riska dēļ.
Ketorola tablešu un injekciju blakusparādības
Lietojot Ketorol, blakusparādību biežums ir aptuveni 30%. Lielākā daļa no tām ir saistītas ar nervu sistēmas darbību. Tas var būt galvassāpes, paaugstināta nervu uzbudināmība, miegainība, aizkaitināmība.
Dažiem pacientiem (galvenokārt pacientiem, kas vecāki par 60 gadiem) biežas blakusparādības ir gremošanas traucējumi un funkcionāla dispepsija: slikta dūša, vemšana, sāpes vēderā, caureja.
Retāk sastopamas negatīvas ķermeņa reakcijas uz perorālu vai parenterālu Ketorol ievadīšanu var būt:
- stomatīts;
- bieža urinēšana vai ikdienas diurēzes pārkāpums;
- holestātiska dzelte;
- troksnis ausīs;
- neskaidra redze;
- balsenes tūska un bronhu spazmas;
- krampji;
- asinsspiediena paaugstināšanās.
Pacientiem ar noslieci uz aktīvo vielu ir iespējama nepanesība un alerģiska reakcija, kas izpaužas kā izsitumi uz ādas, nieze un dedzināšana.
Cena
- tabletes 10 mg - 36-50 rubļi;
- ampulas ar šķīdumu intravenozai un intramuskulārai injekcijai - 110-140 rubļi;
- ampulas ar šķīdumu intramuskulārai injekcijai - 110-145 rubļi.
Jūs varat iegādāties Ketorol tabletēs Ukrainas teritorijā par cenu 63 grivnas, šķīdumu injekcijām - no 145 grivnām.
Analogi
Zāļu strukturālie analogi (farmaceitiskie ekvivalenti) ir zāles ar tirdzniecības nosaukumiem Ketorolac, Ketanov, Ketolac, Dolomin, Dolac utt.
Ja ketorolaka vai etiķskābes atvasinājumi ir slikti panesami, ārsts var izrakstīt citus NPL no tālāk norādītā zāļu saraksta:
- Ibuprofēns.
Viena no efektīvākajām zālēm, lai atbrīvotos no zobu sāpēm, galvassāpēm, muskuļu sāpēm un locītavu sāpēm. To var lietot bērnībā, sākot no 3 mēnešiem. - Paracetamols.
To uzskata par drošāko pretsāpju un pretdrudža līdzekli un pieder pie anilīdu grupas. Apstiprināts lietošanai bērniem un zīdaiņiem, kas vecāki par 1 mēnesi. Ja nepieciešams, to var lietot grūtniecības laikā. - (Nimulids).
Viens no efektīvākajiem pretsāpju līdzekļiem sāpju mazināšanai muskuļu un skeleta sistēmas slimību gadījumos. To lieto arī izmežģījumu, sasitumu un traumu gadījumos.
Uzskaitītajām zālēm ir dažādas kontrindikācijas un tās var izraisīt blakusparādības, tādēļ pirms to lietošanas jākonsultējas ar savu ārstu un jāizlasa lietošanas instrukcija.
Savienojums
aktīvā viela: ketorolaka;
1 ml Ketorolaka trometamīna 30 mg
Palīgvielas: etanols, nātrija hlorīds, nātrija edetāts, oktoksinols 9, nātrija hidroksīds, propilēnglikols, ūdens injekcijām.
Devas forma
Injekcija.
Galvenās fizikālās un ķīmiskās īpašības: caurspīdīgs no bezkrāsaina līdz gaiši dzeltens šķidrums praktiski bez redzamām daļiņām un svešķermeņiem.
Farmakoloģiskā grupa
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi.
ATX kods M01A B15.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakoloģiskā.
Ketorolaka trometamīns ir NPL ar pretsāpju iedarbību. Ketorolaka (kā arī citu NSPL) darbības mehānisms nav pilnībā izprotams, taču tas var būt prostaglandīnu sintēzes nomākšana. Ketorolaka trometamīna bioloģiskā aktivitāte ir saistīta ar S-formu. Ketorolaka trometamīnam nav sedatīvu vai anksiolītisku īpašību.
Maksimālais Ketorolac pretsāpju efekts tiek sasniegts 2-3 stundu laikā. Šis efekts nav statistiski nozīmīgs ieteicamo devu diapazonā. Lielākā atšķirība starp lielām un mazām ketorolaka devām ir atsāpināšanas ilgums. Pretiekaisuma iedarbība ir arī pretsāpju ketorolaka devai.
Farmakokinētika.
Ketorolaka trometamīns ir [˗]S- un [+]R-enantiometrisko formu racēmisks maisījums, kura pretsāpju iedarbība ir saistīta ar S-formu. Pēc ievadīšanas ketorolaks ātri un pilnībā uzsūcas. Vidējā maksimālā koncentrācija plazmā 2,2 µg/ml tiek sasniegta vidēji 50 minūtes pēc vienreizējas 30 mg devas.
Lineārā farmakokinētika.
Pieaugušajiem pēc ketorolaka trometamīna lietošanas ieteicamās devās racemāta klīrenss nemainās. Tas norāda, ka ketorolaka trometamīna farmakokinētika pieaugušajiem pēc vienas vai vairākām ketorolaka trometamīna intramuskulārām injekcijām ir lineāra. Lietojot lielākas ieteicamās devas, tiek novērota proporcionāla brīvā un saistītā racemāta koncentrācijas palielināšanās.
Zāles slikti iekļūst caur asins-smadzeņu barjeru. Ketorolaks šķērso placentu un nelielos daudzumos nonāk mātes pienā. 99% plazmā esošā ketorolaka saistās ar olbaltumvielām plašā koncentrāciju diapazonā.
Vielmaiņa.
Ketorolaka trometamīns tiek plaši metabolizēts aknās. Metabolisma produkti ir atvasinātā produkta hidroksilētas un konjugētas formas. Metabolisma produkti un daļa neizmainīto zāļu izdalās ar urīnu.
Izvadīšana.
Galvenais ketorolaka un tā metabolītu izdalīšanās ceļš ir caur nierēm. Apmēram 92% no ievadītās devas tiek noteikti urīnā, 40% metabolītu veidā un 60% neizmainītā ketorolaka veidā. Apmēram 6% devas izdalās ar izkārnījumiem. Pētījumā ar vienu devu ketorolaka 10 mg (n = 9) tika pierādīts, ka S-enantiomērs tiek izvadīts divreiz ātrāk nekā R-enantiomērs, un klīrenss nav atkarīgs no ievadīšanas veida. Tas nozīmē, ka S-enantiomēra/R-enantiomēra koncentrācijas attiecība plazmā pēc katras devas laika gaitā samazinās. Atšķirības starp S- un R-formām cilvēka organismā ir nenozīmīgas vai vispār nav.
Ketorolaka trometamīna S-enantiomēra pussabrukšanas periods ir aptuveni 2,5 stundas (SW ± 0,4), un R-enantiomēra pusperiods ir 5:00 (SW ± 1,7). Citi pētījumi ziņoja, ka racemāta pussabrukšanas periods ir 5-6 stundas.
Ietaupījumi.
Ketorolaka trometamīns, kas tika ievadīts intravenozi bolus veidā un ik pēc 6:00 5 dienas veseliem brīvprātīgajiem (n = 13), 1. un 5. dienā neuzrādīja būtisku atšķirību. Minimālais līmenis bija vidēji 0,29 μg/ml (SD ± 0,13) 1. dienā un 0,55 μg/mL (SD ± 0,23) 6. dienā. Līdzsvara stāvoklis tika sasniegts pēc ceturtās devas. Ketorolaka trometamīna uzkrāšanās noteiktās pacientu grupās (vecāki pacienti, bērni, pacienti ar nieru mazspēju vai aknu slimībām) nav pētīta.
Farmakokinētika atsevišķās pacientu grupās.
Gados vecāki pacienti.
Saskaņā ar datiem, kas iegūti pēc vienas injekcijas, racemāta ketorolaka trometamīna pusperiods gados vecākiem pacientiem (65-78 gadi) palielinājās no 5 līdz 7:00, salīdzinot ar jauniem veseliem brīvprātīgajiem (24-35 gadi).
Bērni. Farmakokinētikas dati par ketorolaka trometamīna intramuskulāru ievadīšanu bērniem nav pieejami.
Nieru mazspēja.
Saskaņā ar datiem, kas iegūti pēc vienreizējas zāļu lietošanas, ketorolaka trometamīna pusperiods pacientiem ar pavājinātu nieru darbību ir 6-19 stundas un ir atkarīgs no traucējumu smaguma pakāpes. Gandrīz nav korelācijas starp kreatinīna klīrensu un ketorolaka trometamīna kopējo klīrensu gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar pavājinātu nieru darbību (r = 0,5). Pacientiem ar nieru slimību katra enantiomēra AUC 8 vērtība ir palielināta par gandrīz 100%, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem. Izkliedes tilpums dubultojas S-enantiomēram un palielinās par 1/5 R-enantiomēram. Ketorolaka trometamīna izkliedes tilpuma palielināšanās norāda uz nesaistītās frakcijas palielināšanos.
Aknu mazspēja.
Pusperiods, AUC 8 un C max 7 pacientiem ar aknu slimību būtiski neatšķīrās no veseliem brīvprātīgajiem.
Indikācijas
Vidēju un smagu pēcoperācijas sāpju mazināšana uz īsu laiku.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret ketorolaku vai jebkuru citu zāļu sastāvdaļu;
- pacienti ar aktīvu peptisku čūlu, ar nesenu kuņģa-zarnu trakta asiņošanu vai perforāciju, ar peptisku čūlu anamnēzē vai kuņģa-zarnu trakta asiņošanu
- bronhiālā astma, rinīts, angioneirotiskā tūska vai nātrene, ko izraisa acetilsalicilskābes vai citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošana (smagu anafilaktisku reakciju iespējamības dēļ)
- bronhiālās astmas vēsture
- nelietot kā pretsāpju līdzekli pirms operācijas un tās laikā
- smaga sirds mazspēja
- pilnīgs vai daļējs deguna polipu sindroms, Kvinkes tūska vai bronhu spazmas;
- nelietot pacientiem, kam veikta operācija ar augstu asiņošanas vai nepilnīgas asiņošanas risku, un pacientiem, kuri saņem antikoagulantus, tostarp mazas heparīna devas (2500-5000 vienības ik pēc 12:00)
- aknu vai vidēji smaga vai smaga nieru mazspēja (seruma kreatinīna klīrenss vairāk nekā 160 µmol/l);
- aizdomas vai apstiprināta cerebrovaskulāra asiņošana, hemorāģiskā diatēze, tostarp asinsreces traucējumi un augsts asiņošanas risks;
- vienlaicīga ārstēšana ar citiem nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL) (tostarp selektīviem ciklooksigenāzes inhibitoriem), acetilsalicilskābi, varfarīnu, pentoksifilīnu, probenecīdu vai litija sāļiem;
- hipovolēmija, dehidratācija;
- zāles ir kontrindicētas dzemdībās un dzemdībās;
- pacienti, kuriem ir nieru mazspējas risks šķidruma daudzuma samazināšanās dēļ;
- epidurāla vai intratekāla zāļu ievadīšana ir kontrindicēta.
Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Ketorolaks lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām (vidēji 99,2%). Ketorolaka trometamīns nemaina citu līdzekļu farmakokinētiku enzīmu indukcijas vai inhibīcijas dēļ.
Varfarīns, digoksīns, salicilāti un heparīns.
Ketorolaka trometamīns nedaudz samazināja varfarīna saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām. in vitro un nemainīja digoksīna saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām. Pētījumi in vitro norāda, ka pie salicilātu terapeitiskās koncentrācijas (300 µg/ml) saistīšanās ar ketorolaku samazinājās no aptuveni 99,2% līdz 97,5%, kas liecina par iespējamu nesaistītā ketorolaka līmeņa plazmas palielināšanos divas reizes. Digoksīna, varfarīna, ibuprofēna, naproksēna, piroksikāma, acetaminofēna, fenitoīna un tolbutamīda terapeitiskās koncentrācijas nemaina ketorolaka trometamīna saistīšanos ar plazmas olbaltumvielām.
Acetilsalicilskābe.
Lietojot kopā ar acetilsalicilskābi, samazinās ketorolaka saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām, lai gan brīvā ketorolaka klīrenss nemainās. Šāda veida mijiedarbības klīniskā nozīme nav zināma, lai gan, tāpat kā citu NPL gadījumā, nav ieteicams vienlaikus parakstīt ketorolaka trometamīnu un acetilsalicilskābi, jo var palielināties blakusparādību biežums.
Diurētiskie līdzekļi.
Dažiem pacientiem ketorolaks spēj samazināt furosemīda un tiazīdu natriurētisko iedarbību. Vienlaicīgas terapijas ar NPL laikā pacients rūpīgi jānovēro, vai nerodas nieru mazspējas pazīmes, kā arī jāpārbauda diurētisko līdzekļu efektivitāte.
Probenecīds.
Vienlaicīga ketorolaka trometamīna un probenecīda lietošana izraisīja ketorolaka klīrensa samazināšanos un palielināja tā līmeni plazmā un pusperiodu. Tātad vienlaicīga ketorolaka trometamīna un probenecīda lietošana ir kontrindicēta.
Litijs.
Vienlaicīgi lietojot NPL un litija preparātus, pacienti rūpīgi jānovēro, vai nerodas litija toksicitātes pazīmes. Ir ziņots par litija koncentrācijas palielināšanos plazmā, lietojot vienlaikus ar ketorolaku.
Antikoagulanti.
Ketorolaka trometamīns kopā ar antikoagulantiem jāievada piesardzīgi, jo vienlaicīga lietošana var pastiprināt antikoagulantu iedarbību.
sirds glikozīdi.
NPL var saasināt sirds mazspēju, samazināt glomerulārās filtrācijas ātrumu un paaugstināt sirds glikozīdu līmeni plazmā, ja tos lieto vienlaikus ar pēdējiem.
Metotreksāts.
Tajā pašā laikā iecelt ar piesardzību.
AKE inhibitori.
Vienlaicīga AKE inhibitoru lietošana palielina nieru darbības traucējumu attīstības risku, īpaši pacientiem ar samazinātu intersticiāla šķidruma daudzumu.
NPL var samazināt AKE inhibitoru hipotensīvo iedarbību. Šī mijiedarbība ir jāatceras, parakstot NPL kopā ar AKE inhibitoriem.
Pretkrampju līdzekļi.
Ir ziņots par atsevišķiem krampju gadījumiem, vienlaikus lietojot ketorolaka trometamīnu un pretkrampju līdzekļus (fenitoīnu, karbamazepīnu).
Psihotropās zāles.
Vienlaicīgi lietojot ketorolaku un psihotropās zāles (fluoksetīnu, tioteksēnu, alprazolāmu), ziņots par halucinācijām.
Pentoksifilīns.
Vienlaicīga ketorolaka trometamīna un pentoksifilīna lietošana palielina asiņošanas risku.
Nedepolarizējoši muskuļu relaksanti.
Nav veikti formāli pētījumi par vienlaicīgu ketorolaka trometamīna un muskuļu relaksantu lietošanu. Ir ziņots par iespējamas ketorolaka un nedepolarizējošu muskuļu relaksantu mijiedarbības gadījumiem, kas izraisīja apnoja.
Ciklosporīns. Tāpat kā citi NPL, ciklosporīns jālieto piesardzīgi, jo palielinās nefrotoksicitātes risks.
mifepristons. Pēc mifepristona lietošanas 8-12 dienas NPL nedrīkst lietot, jo tie var vājināt mifepristona iedarbību.
Kortikosteroīdi.
Tāpat kā ar visiem NPL, kortikosteroīdi vienlaikus jālieto piesardzīgi, jo palielinās kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risks.
Hinolīni.
Pacientiem, kuri lieto hinolīnus, ir palielināts krampju risks.
β-blokatori.
Ketorolaks un citi NPL vājina β-blokatoru hipotensīvo iedarbību.
Zidovudīns.
Vienlaicīga NPL lietošana ar zidovudīnu palielina hematoloģiskās toksicitātes risku. HIV inficētiem cilvēkiem ar hemofiliju, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar zidovudīnu un ibuprofēnu, ir paaugstināts hemartrozes un hematomas risks.
Ietekme uz laboratorisko izmeklējumu rezultātiem.
Ketorolaks inhibē trombocītu agregāciju un var pagarināt asiņošanas laiku.
Lietojumprogrammas funkcijas
Blakusparādību iespējamību var samazināt, lietojot mazāko efektīvo devu visīsākajā laika periodā, kas nepieciešams simptomu kontrolei. Ārstiem jāņem vērā, ka dažiem pacientiem sāpes samazinās tikai 30 minūtes pēc ievadīšanas.
Ketorolaka trometamīna kombinēta intramuskulāra un perorāla lietošana pieaugušiem pacientiem nedrīkst pārsniegt 5 dienas.
Ietekme uz auglību.
Sievietēm, kurām nevar iestāties grūtniecība un tādēļ tiek veiktas pārbaudes, ketorolaka trometamīna lietošana ir jāpārtrauc. Sievietēm ar samazinātu auglību jāizvairās no zāļu lietošanas.
Ietekme uz gremošanas traktu.
Ketorolaka trometamīns var izraisīt smagas gremošanas trakta blakusparādības. Šīs blakusparādības var rasties pacientiem, kuri tiek ārstēti ar ketorolaka trometamīnu jebkurā laikā, ar brīdinājuma simptomiem vai bez tiem, un tās var būt letālas. Klīniski nopietnas kuņģa-zarnu trakta asiņošanas risks ir atkarīgs no devas. Bet blakusparādības var rasties pat ar īsu terapiju. Papildus peptiskās čūlas slimības anamnēzē, provocējošie faktori ir vienlaicīga perorālo kortikosteroīdu, antikoagulantu lietošana, ilgstoša nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu terapija, smēķēšana, alkohola lietošana, vecāks vecums un vispārēja slikta veselība. Lielākā daļa spontāno ziņojumu par kuņģa-zarnu trakta traucējumiem ir bijuši gados vecākiem vai novājinātiem pacientiem, tāpēc viņiem jāpievērš īpaša uzmanība šīs pacientu kategorijas ārstēšanā un, ja ir aizdomas, ketorolaka lietošana ir jāpārtrauc. Riska grupas pacientiem apsveriet alternatīvu terapiju, kas neietver nesteroīdos pretiekaisuma līdzekļus (NPL).
Ietekme uz asinsrites sistēmu.
Vienlaicīgi lietojot ketorolaka trometamīnu pacientiem, kuri saņem antikoagulantu terapiju, palielinās asiņošanas risks. Detalizēti pētījumi par vienlaicīgu ketorolaka un profilaktisku mazu heparīna devu (2500-5000 SV ik pēc 12:00) lietošanu nav veikti, tāpēc, izmantojot šo shēmu, jāņem vērā arī asiņošanas risks. Pacienti, kuri jau lieto antikoagulantus vai kuriem nepieciešama neliela heparīna deva, nedrīkst saņemt ketorolaka trometamīnu. Lietojot ketorolaka trometamīnu, rūpīgi jāuzrauga to pacientu stāvoklis, kuri lieto citas zāles, kas nelabvēlīgi ietekmē hemostāzi. Ketorolaks kavē trombocītu agregāciju un palielina asiņošanas laiku. Pacientiem ar normālu asiņošanas funkciju tā laiks palielinājās, bet nepārsniedza normālo diapazonu, kas ir 2-11 minūtes. Atšķirībā no ilgstošas iedarbības pēc acetilsalicilskābes lietošanas, trombocītu funkcija normalizējas 24-48 stundu laikā pēc ketorolaka lietošanas pārtraukšanas. Pacienti, kuriem veikta operācija ar augstu asiņošanas vai nepilnīgas hemostāzes risku, nedrīkst lietot ketorolaka trometamīnu. Ketorolaka trometamīns nav anestēzijas līdzeklis, un tam nav sedatīvu vai anksiolītisku īpašību.
Lietošana pacientiem ar pavājinātu nieru darbību(skatīt "Kontrindikācijas") Pacientiem ar mazāk smagiem nieru darbības traucējumiem jāsaņem mazākas ketorolaka devas (ne vairāk kā 60 mg dienā, intramuskulāri). Rūpīgi jāuzrauga šādu pacientu nieru stāvoklis. Pirms ārstēšanas uzsākšanas pacientiem jābūt labi hidratētiem. Pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, ketorolaka klīrenss samazinājās apmēram uz pusi no normālā ātruma, un terminālais pusperiods palielinājās gandrīz trīs reizes.
Ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu un smadzeņu asinsvadiem.
Pacienti ar hipertensiju un/vai vieglu vai vidēji smagu sirds mazspēju anamnēzē ir rūpīgi jānovēro.
Lai samazinātu nevēlamu kardiovaskulāru notikumu attīstības risku pacientiem, kuri lieto NSPL, pēc iespējas īsākā laika periodā jālieto mazākā efektīvā deva. Pacientiem ar nekontrolētu arteriālo hipertensiju, sastrēguma sirds mazspēju, diagnosticētu koronāro sirds slimību, perifēro artēriju un/vai cerebrovaskulāru slimību ketorolaka trometamīnu drīkst ievadīt tikai pēc visu šādas ārstēšanas priekšrocību un trūkumu izvērtēšanas. Pirms ilgstošas terapijas uzsākšanas ir jāizvērtē arī ketorolaka parakstīšanas lietderība pacientiem ar sirds un asinsvadu slimību attīstības risku (piemēram, arteriālo hipertensiju, hiperlipidēmiju, cukura diabētu un smēķētājiem).
Elpošanas sistēmas.
Pacienta stāvoklis ir jāuzrauga, jo pastāv bronhu spazmas attīstības iespējamība.
Lietošana pacientiem ar aknu darbības traucējumiem.
Ketorolaka trometamīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar aknu darbības traucējumiem vai aknu slimību anamnēzē. Ievērojams ALAT un ASAT līmeņa paaugstināšanās serumā (vairāk nekā trīs reizes pārsniedz normu) tika novērota mazāk nekā 1% pacientu. Turklāt ir ziņots par atsevišķiem smagu aknu reakciju gadījumiem, tostarp dzelti un letālu zibensveida hepatītu, aknu nekrozi un aknu mazspēju, kas dažos gadījumos bija letāla. Ketorolaka lietošana jāpārtrauc aknu slimības klīnisko simptomu vai sistēmisku izpausmju (piemēram, eozinofīlijas, izsitumu) gadījumā.
NPL piesardzīgi jālieto pacientiem ar Krona slimību un čūlaino kolītu anamnēzē, jo pastāv iespēja pasliktināt slimības gaitu. Klīniskie pētījumi un epidemioloģiskie dati liecina, ka dažu NPL lietošana, īpaši lielās devās un ilgstoši, var būt saistīta ar nelielu arteriālo trombembolisko notikumu, piemēram, miokarda infarkta vai insulta, riska palielināšanos. Nav iespējams izslēgt šādu Ketorolaka risku. Tāpat kā citi nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, ketorolaks inhibē prostaglandīnu sintēzi un tam var būt toksiska ietekme uz nierēm, tādēļ tas jālieto piesardzīgi pacientiem ar pavājinātu nieru darbību vai nieru slimību anamnēzē. Riska grupā ietilpst pacienti ar pavājinātu nieru darbību, hipovolēmiju, sirds mazspēju, aknu darbības traucējumiem, pacienti, diurētiskie līdzekļi un gados vecāki pacienti. Pirms Ketorolac lietošanas sākšanas jākoriģē hipovolēmija. Zāļu lietošana pacientiem ar sistēmisku sarkano vilkēdi vai saistaudu slimību var būt saistīta ar paaugstinātu aseptiskā meningīta attīstības risku. Ir ziņots par nopietnām ādas reakcijām, piemēram, eksfoliatīvu dermatītu, Stīvensa-Džonsona sindromu un toksisku epidermas nekrolīzi. Lielākais šo reakciju risks rodas ārstēšanas kursa sākumā, pirmās izpausmes vairumā gadījumu parādās pirmajā ārstēšanas mēnesī. Pacientiem jāpārtrauc ārstēšana ar zālēm, kad parādās pirmie izsitumi, gļotādas bojājumi vai citas paaugstinātas jutības izpausmes. Ārstējot pacientus ar sirds, nieru vai aknu mazspēju, kuri lieto diurētiskos līdzekļus, vai pēc operācijas pacientiem ar hipovolēmiju, rūpīgi jāuzrauga diurēze un nieru darbība. Kopējā deva pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem, nedrīkst pārsniegt 60 mg. Lietojot ketorolaku, ir ziņots par šķidruma aizturi, tūsku, NaCl aizturi, oligūriju, paaugstinātu urīnvielas slāpekļa un kreatinīna līmeni serumā, tāpēc ketorolaku jālieto piesardzīgi pacientiem ar sirds dekompensāciju, arteriālo hipertensiju un līdzīgiem stāvokļiem.
Šīs zāles satur nelielu daudzumu etanola (spirta), mazāk nekā 100 mg/devā.
Šīs zāles satur mazāk par 1 mmol (23 mg) nātrija devā, t.i., praktiski nesatur nātriju.
Lietojiet grūtniecības vai laktācijas laikā
Ņemot vērā zināmo nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu ietekmi uz augļa sirds un asinsvadu sistēmu, ketorolaku nedrīkst lietot grūtniecības laikā (īpaši trešajā trimestrī). Ketorolaka trometamīna lietošana ir kontrindicēta grūtniecības, dzemdību un dzemdību laikā.
Nelietot zīdīšanas laikā, jo prostaglandīnu sintēzes inhibitori var izraisīt negatīvu ietekmi uz zīdaiņiem.
Spēja ietekmēt reakcijas ātrumu, vadot transportlīdzekļus vai strādājot ar citiem mehānismiem
Ārstēšanas laikā ir jāatturas no potenciāli bīstamām darbībām, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanība un psihomotorisko reakciju ātrums, jo var attīstīties nevēlamas nervu sistēmas reakcijas.
Devas un ievadīšana
Pēc ievadīšanas pretsāpju efekts tiek novērots pēc 30 minūtēm, un maksimālā sāpju mazināšana notiek pēc 1-2 stundām. Kopumā vidējais atsāpināšanas ilgums ir 4-6 stundas. Deva jāpielāgo atkarībā no sāpju smaguma pakāpes un pacienta reakcijas uz ārstēšanu. Nepārtraukta vairāku dienas devu ketorolaka lietošana nedrīkst ilgt vairāk par 2 dienām, jo ilgstoša lietošana palielina blakusparādību risku. Pieredze ar ilgstošu lietošanu ir ierobežota, jo lielākajai daļai pacientu tika pāriets uz perorālu zāļu lietošanu vai pēc lietošanas perioda pacientiem vairs nebija nepieciešama pretsāpju terapija. Blakusparādību iespējamību var samazināt, lietojot mazāko efektīvo devu visīsākajā laika periodā, kas nepieciešams simptomu kontrolei. Zāles nedrīkst ievadīt epidurāli vai intraspināli.
Pieaugušie.
Ieteicamā ketorolaka trometamīna injekciju šķīduma sākuma deva ir 10 mg, kam seko 10-30 mg ik pēc 4-6 stundām (ja nepieciešams). Sākotnējā ketorolaka pēcoperācijas periodā, ja nepieciešams, trometamīnu var ievadīt ik pēc 2:00. Jāievada mazākā efektīvā deva. Kopējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 90 mg jauniem pacientiem, 60 mg gados vecākiem pacientiem, pacientiem ar nieru mazspēju un ķermeņa masu mazāku par 50 kg. Maksimālais ārstēšanas ilgums nedrīkst pārsniegt 2 dienas. Pacientiem, kas sver mazāk par 50 kg, deva jāsamazina. Varbūt vienlaicīga opioīdu pretsāpju līdzekļu (morfīna, petidīna) lietošana. Ketorolaks negatīvi neietekmē opioīdu receptoru saistīšanos un nepastiprina opioīdu zāļu elpošanas nomākumu vai sedatīvo iedarbību. Pacientiem, kuri saņem zāles parenterāli un pāriet uz perorālām ketorolaka trometamīna tabletēm, kopējā kombinētā dienas deva nedrīkst pārsniegt 90 mg (60 mg gados vecākiem pacientiem, pacientiem ar pavājinātu nieru darbību un sver mazāk par 50 kg), un dienā, kad tiek mainīta zāļu forma, komponenta deva nedrīkst pārsniegt 40 mg. Pacienti pēc iespējas ātrāk jāpāriet uz perorālo formu.
Ārstēšana.ĪPAŠI un atbalstoši. Nav specifiska antidota. Ja pēc zāļu lietošanas vai pēc lielas pārdozēšanas (ieņemot devu, kas ir 5-10 reizes lielāka nekā parasti) 4:00 laikā parādās pārdozēšanas simptomi, pacientam ir jāizraisa vemšana, jālieto aktivētā ogle ( 60-100 g pieaugušajiem) un/vai osmotisks caurejas līdzeklis. Piespiedu diurēzes, urīna alkilēšanas, hemodialīzes vai asins pārliešanas lietošana ir neefektīva, jo zāles lielā mērā saistās ar plazmas olbaltumvielām. Vienreizēja Ketorolac pārdozēšana dažādos laikos izraisīja sāpes vēderā, sliktu dūšu, vemšanu, hiperventilāciju, peptiskas čūlas un/vai erozīvu gastrītu, nieru darbības traucējumus un izzuda pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas.
Blakusparādības
No gremošanas sistēmas: slikta dūša, vemšana, dispepsija, sāpes vēderā, garšas izmaiņas, erozīvi un čūlaini kuņģa-zarnu trakta bojājumi, asiņošana, čūlas perforācija, caureja, sausa mute, stipras slāpes, meteorisms, aizcietējums, holestātiska dzelte, hepatīts, hepatomātīts, hepatomegatīts, vēdera pilnuma sajūta, gastrīts, ezofagīts, atraugas, hematemēze, zemējums, kolīta un Krona slimības paasinājums, aknu mazspēja.
No nervu sistēmas: miegainība, koncentrēšanās traucējumi, eiforija, galvassāpes, reibonis, nemiers, astēnisks sindroms, parestēzija, bezmiegs, savārgums, nogurums, uzbudinājums, neparasti sapņi, apjukums, vertigo, hiperkinēzija; aseptisks meningīts (drudzis, stipras galvassāpes, krampji, kakla un/vai muguras muskuļu stīvums), hiperaktivitāte (garastāvokļa izmaiņas, trauksme), halucinācijas, depresija, psihoze, ģībonis, patoloģiska domāšana.
No sirds un asinsvadu sistēmas puses: bradikardija, karstuma viļņi, purpura, bālums, sirdsklauves, sāpes krūtīs. Ir ziņots par tūskas, hipertensijas un sirds mazspējas attīstību, kas saistīta ar nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu lietošanu. Paaugstināts arteriālo trombembolisko komplikāciju risks, piemēram, miokarda infarkts vai insults.
No hematopoētisko orgānu puses: aplastiskā anēmija, hemolītiskā anēmija, agranulocitoze, leikopēnija, eozinofīlija, trombocitopēnija, neitropēnija.
No elpceļiem: bronhu spazmas, elpas trūkums, plaušu tūska, balsenes tūska, bronhiālā astma, bronhiālās astmas paasinājums.
No urīnceļu sistēmas: nefrotiskais sindroms, oligūrija, dizūrija, bieža urinēšana, hiponatriēmija, hiperkaliēmija, paaugstināts kreatinīna un urīnvielas līmenis, intersticiāls nefrīts, urīna aizture, muguras sāpes, akūta nieru mazspēja, hematūrija, azotēmija, hemolītiski urēmiskais sindroms (hemolītiskā anēmija, nieru mazspēja, trombocitopēnija, purpura).
No ādas puses: izsitumi uz ādas (ieskaitot makulopapulārus izsitumus), purpura, eksfoliatīvs dermatīts (hiperēmija, ādas sabiezējums vai lobīšanās, palatīna mandeļu palielināšanās un/vai sāpīgums), fotosensitivitāte, Laiela sindroms, bullozas reakcijas.
No hemostāzes sistēmas: asiņošana no pēcoperācijas brūces, deguna asiņošana, asiņošana no taisnās zarnas, palielināts asiņošanas laiks.
No reproduktīvās sistēmas: sieviešu neauglība.
Alerģiskas reakcijas: anafilakse (var būt letāla) vai anafilaktoīdas reakcijas (sejas krāsas maiņa, izsitumi uz ādas, nātrene, ādas nieze, tahipnoja vai aizdusa, plakstiņu tūska, periorbitāla tūska, aizdusa, apgrūtināta elpošana, spiediena sajūta krūtīs, sēkšana, ļaundabīgs eksudatīvs eritēma) , toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms), angioneirotiskā tūska.
Ketorols ir populārs medikaments ar plašu pretsāpju, pretdrudža un pretiekaisuma iedarbību. Pateicoties spēcīgajai pretsāpju iedarbībai, zāles ir ideāli piemērotas mērenu vai smagu sāpju mazināšanai, īpaši saistībā ar traumatiskiem audu bojājumiem.
Ketorola pretsāpju iedarbība ir salīdzināma ar morfīna iedarbību, taču tā ir daudz spēcīgāka nekā citām šīs grupas zālēm.
Šajā rakstā mēs apsvērsim, kāpēc ārsti izraksta Ketorol, ieskaitot šīs zāles lietošanas instrukcijas, analogus un cenas aptiekās. Komentāros var izlasīt patiesas ATSAUKSMES par cilvēkiem, kuri jau ir lietojuši Ketorol.
Ketorola sastāvs un izdalīšanās forma?
Zāles ražo šķīduma veidā intravenozai un intramuskulārai injekcijai, šķīduma intramuskulārai injekcijai, Ketorol tablešu veidā bez apvalka un pārklātas ar zaļu pārklājumu.
- Tabletes sastāvs: ketorolaks (10 mg/tab.), MCC, laktoze, kukurūzas ciete, koloidālais silīcija dioksīds, Mg stearāts, Na karboksimetilciete (A tips).
- Šķīduma sastāvs: ketorolaks (30 mg mililitrā), oktoksinols, EDTA, Na hlorīds, etanols, propilēnglikols (piedeva E1520), Na hidroksīds, ūdens injekcijām.
Klīniskā un farmakoloģiskā grupa: NPL ar izteiktu pretsāpju efektu.
Kas palīdz Ketorolam?
Indikācijas Ketorol lietošanai injekciju veidā ir dažāda smaguma sāpju sindromi, lai samazinātu iekaisumu un to intensitāti šādos slimības stāvokļos:
- Dažādas pakāpes traumas;
- Zobu sāpes;
- Sāpes pēc operācijas;
- Mialģija, artralģija, neiralģija;
- Radikulīts.
Ketorola tabletes bieži tiek parakstītas šādos gadījumos:
- Dažādas pakāpes traumas;
- onkoloģiskās slimības;
- Zobu sāpes;
- Sāpīgi apstākļi pēc dzemdībām un pēc operācijas;
- Sāpes muskuļos un locītavās ar mialģiju, neiralģiju, artralģiju;
- Reimatisms.
Tātad Ketorol tablešu un injekciju lietošanas indikācija ir jebkuras lokalizācijas un smaguma sāpju sindroma mazināšana. Tas nozīmē, ka ar tabletēm vai injekcijām var likvidēt zobu, galvas, menstruāciju, muskuļu, locītavu, kaulu sāpes, kā arī pēcoperācijas sāpes, sāpes onkoloģisko slimību u.c. Jums jāzina, ka Ketorols ir paredzēts tikai akūtu sāpju mazināšanai, bet ne hronisku sāpju ārstēšanai.
farmakoloģiskā iedarbība
Zāles Ketorols pieder pie NPL (nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu) grupas. Tāpat kā daudzas citas šīs grupas zāles, zāles spēj diezgan daudzpusīgi ietekmēt ķermeni. Ketorolakam ir izteikta pretsāpju iedarbība, tam ir arī pretiekaisuma un mērena pretdrudža iedarbība.
- Pretsāpju efekts pēc stipruma ir salīdzināms ar morfiju, taču Ketorol lietošana ir daudz efektīvāka un drošāka. Galvenā aktīvā viela ir ketorolaka trometamīns, kam var būt terapeitiska iedarbība pat minimālās devās. Ar šo zāļu palīdzību jūs varat atbrīvoties no dažāda veida sāpēm, kas atšķiras pēc patoģenēzes un izpausmes veida.
- Darbības mehānisms ir saistīts ar neselektīvu COX-1 un COX-2 enzīmu aktivitātes inhibīciju, galvenokārt perifērajos audos, kā rezultātā tiek kavēta prostaglandīnu biosintēze.
Zāles neietekmē opioīdu receptorus, nenomāc elpošanu, neizraisa atkarību no narkotikām, nav nomierinošas un anksiolītiskas iedarbības.
Lietošanas instrukcija
Saskaņā ar lietošanas instrukciju, tabletes jānorij veselas, nekošļājot vai citādi nesasmalcinot, bet uzdzerot nelielu ūdens daudzumu. Tabletes var dzert neatkarīgi no ēdienreizes, tomēr jāņem vērā, ka pēc ēšanas lietotais Ketorols uzsūksies lēnāk nekā pirms ēšanas, kas, protams, paildzinās pretsāpju iedarbības sākšanos.
- Ar smagu sāpju sindromu zāles tablešu veidā lieto 10 mg līdz 4 reizēm dienā atkarībā no sāpju smaguma pakāpes. Maksimālā dienas deva ir 40 mg. Jāizmanto mazākā efektīvā deva. Lietojot iekšķīgi, ārstēšanas kursa ilgums nedrīkst pārsniegt 5 dienas.
- Šķīdums injekcijām ir iepakots ampulās un ir gatavs lietošanai. Šķīdumu injicē dziļi muskuļos (augšstilba ārējā augšējā trešdaļā, plecos, sēžamvietā un citās ķermeņa daļās, kur muskuļi ir tuvu ādai), iepriekš ievelkot nepieciešamo daudzumu šļircē no ampulas. Viena Ketorol šķīduma deva cilvēkiem, kas jaunāki par 65 gadiem, ir 10-30 mg (0,3-1,0 ml), un to izvēlas individuāli, sākot no minimālās un pamatojoties uz personas reakciju un sāpju mazināšanas efektivitāti. Ja sāpes atkal atgriežas, Ketorolu var ievadīt ik pēc 4 līdz 6 stundām. Maksimālā pieļaujamā šķīduma dienas deva ir 3 ampulas (90 mg).
Pārejot no parenterālas zāļu ievadīšanas uz perorālu, abu zāļu formu kopējā dienas deva pārsūtīšanas dienā nedrīkst pārsniegt 90 mg pacientiem vecumā no 16 līdz 65 gadiem un 60 mg pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem vai ar traucējumiem. nieru darbība. Šajā gadījumā zāļu deva tabletēs pārejas dienā nedrīkst pārsniegt 30 mg.
Kontrindikācijas
Kontrindikācijas visu zāļu formu lietošanai ir:
- paaugstināta jutība pret ketorolaka trometamīnu un/vai citām NPL grupas zālēm,
- hipovolēmija neatkarīgi no tās attīstības cēloņa,
- gremošanas sistēmas erozijas un čūlas slimības akūtā fāzē,
- kombinācijā ar citiem NPL,
- nieru un/vai aknu mazspēja (ja kreatinīna līmenis plazmā ir lielāks par 50 mg/l),
- hematopoēzes traucējumi,
- hemorāģiskā diatēze,
- hipokoagulācija (ieskaitot hemofilijas gadījumus),
- dehidratācija,
- aspirīna triāde,
- angioneirotiskā tūska,
- bronhu spazmas,
- peptiskās čūlas,
- hemorāģisks insults (aizdomas vai apstiprināts),
- grūtniecība, dzemdības, laktācija,
- augsts asiņošanas risks (arī pēcoperācijas),
- vecums līdz 16 gadiem.
Blakus efekti
Ketorola tabletes un injekcijas pacientiem var izraisīt tādas nevēlamas reakcijas kā:
- nieze, nātrene, sejas krāsas maiņa, izsitumi uz ādas, plakstiņu pietūkums, elpas trūkums, sēkšana, smaguma sajūta krūtīs;
- caureja, sāpes vēderā, vemšana, aizcietējums, meteorisms, stomatīts, slikta dūša, grēmas;
- leikopēnija (leikocītu skaita palielināšanās), eozinofīlija (eozinofilu skaita palielināšanās), anēmija (sarkano asins šūnu vai hemoglobīna skaita samazināšanās);
- taisnās zarnas, deguna asiņošana no pēcoperācijas brūcēm;
- purpura, izsitumi uz ādas, nātrene, Laiela sindroms (alerģisks dermatīts kā reakcija uz zālēm), Stīvensa-Džonsona sindroms (pūslīšu parādīšanās uz ādas un dažādu orgānu gļotādām);
- muguras sāpes, akūta nieru mazspēja, bieža urinēšana, nefrīts (nieru iekaisums), urīna daudzuma samazināšanās vai palielināšanās;
- bronhu spazmas, balsenes tūska, rinīts;
- galvassāpes, miegainība, reibonis, hiperaktivitāte, depresija, troksnis ausīs, dzirdes zudums, neskaidra redze.
- paaugstināts asinsspiediens, ģībonis, plaušu tūska;
- svara pieaugums, pēdu, pirkstu, potīšu, kāju, sejas, mēles pietūkums, pastiprināta svīšana, drudzis;
- sāpes vai dedzināšana Ketorol injekcijas vietā.
Grūtniecība un laktācija
Zāļu lietošana grūtniecības laikā, dzemdību laikā ir kontrindicēta; laktācijas laikā (barojot bērnu ar krūti).
Analogi
Aktīvās vielas strukturālie analogi:
- Adolors;
- Acular LS;
- Dolac;
- Dolomīns;
- Ketalgins;
- Ketanovs;
- Ketolac;
- Ketorolaks;
- Ketorolac Rompharm;
- Ketorolaka-OBL;
- Ketorolac-Eskom;
- Ketorolaka trometamīns;
- Ketofrils;
- Toradols;
- Torolac.
Uzmanību: analogu lietošana jāsaskaņo ar ārstējošo ārstu.
Ketorols (Ketorolac) ir ārkārtīgi spēcīgs pretsāpju līdzeklis, un daudzi, kas to lieto, nezina, kad to nelietot. Šajā rakstā mēs runāsim par to, kad ketorols ir kontrindicēts un kā tas jālieto ikdienas dzīvē.
Kam paredzēts Ketorols, ar ko tas palīdz, kā to lietot?
Ketorols ir spēcīgs pretsāpju līdzeklis, ko bieži salīdzina ar morfīnu, pielīdzinot to zālēm (lai gan Ketorols nav viens, bet tikai tuvojas sāpju mazināšanai). Ketorols tiek izsniegts pēc receptes un pēc konsultēšanās ar ārstu.
Ketorols darbojas ne tikai kā pretsāpju līdzeklis, bet arī kā pretdrudža līdzeklis, un tam ir arī pretiekaisuma iedarbība. Tiesa, galu galā Ketorols galvenokārt ir pretsāpju līdzeklis, un citas tā īpašības ir daudz mazāk izteiktas. Ketorols ir pieejams ampulu un tablešu veidā. Mēs stingri iesakām saskaņot tā lietošanu ar savu ārstu (tas nav priekš jums).
Ketorols jālieto īslaicīgai vidēji smagu vai smagu sāpju ārstēšanai pieaugušajiem. Pateicoties ketorola iedarbībai, jūs uz laiku varēsiet atgriezties ikdienas darbā, un atveseļošanās process pēc ķermeņa bojājumiem kļūs ērtāks. Protams, ketorola lietošana neatceļ ārstēšanu, bet gan ļauj patstāvīgi doties pie ārsta stipru sāpju gadījumā, kas ietekmē jūsu funkcionalitāti.
Ketorols bloķē noteiktu dabisko vielu veidošanos mūsu organismā, kas izraisa iekaisumu, tāpēc ketorols spēj samazināt pietūkumu, sāpes un drudzi.
Kā lietot Ketorol, kādās devās?
Lietojiet zāles, kā likums, ik pēc 4-6 stundām, uzdzerot pilnu glāzi ūdens (240 ml), vai kā ieteicis ārsts. Pēc šo zāļu lietošanas palieciet nomodā vismaz 10 minūtes.
Deva lielā mērā ir atkarīga no jūsu veselības stāvokļa un reakcijas uz ārstēšanu. Mēs varam tikai teikt, ka 24 stundu laikā nevajadzētu lietot vairāk par 40 mg zāļu. Tādējādi jūs varat sadalīt devas pa 10 mg un lietot zāles 3-4 reizes dienā. Lai samazinātu kuņģa asiņošanas un citu blakusparādību risku, zāles jālieto mazākajā efektīvajā devā. Nepalieliniet devu, nesāciet to lietot biežāk vai ne ilgāk kā 5 dienas pēc kārtas.
Ja vēlaties tikai vienu reizi atbrīvoties no sāpēm, jums vajadzētu lietot 10 mg ketorola un izdzert to ar ūdeni, kā aprakstīts iepriekš.
Kādas ir ketorola lietošanas kontrindikācijas un ierobežojumi?
Galvenās kontrindikācijas ir: aspirīna triāde, bronhu spazmas, pastiprināta ketorolaka uztvere, erozīvas un čūlainas gremošanas sistēmas izpausmes, peptiskas čūlas, grūtniecība, nieru mazspēja, laktācija, problēmas ar asinsrades sistēmu, vecums līdz 16 gadiem.
Grūtniecības un zīdīšanas laikā ir stingri aizliegts lietot ketorolu.
Ketorolu nedrīkst lietot vieglu sāpju vai ilgstošu sāpīgu stāvokļu (piemēram, artrīta) gadījumā, taču to var lietot asu un stipru sāpju gadījumā, piemēram, podagras krīzes laikā (tas neatceļ ārstēšanu!).
Ja Ketorol lietošanas laikā rodas kuņģa darbības traucējumi, sāciet to lietot kopā ar pārtiku, pienu vai antacīdiem līdzekļiem.
Ketorols ir stingri aizliegts lietot kopā ar paracetamolu. Šīs divas zāles kopā var negatīvi ietekmēt nieru sistēmas darbību. Arī starp zāļu negatīvajām sekām, ja tās tiek kombinētas ar citiem līdzekļiem, var identificēt:
- izmaiņas asins sastāvā;
- nieru sistēmas un aknu mazspēja;
- gremošanas traucējumi, čūlu veidošanās zarnās;
- iespējamais iekšējas asiņošanas risks un tamlīdzīgi.
Ja nepieciešams lietot citas zāles, noteikti konsultējieties ar savu ārstu.
Aizliegts lietot ketorolu pēc alkohola vai lielas treknu pārtikas produktu lietošanas. Alkohols paātrinās ketorola uzsūkšanos asinīs un paātrinās tā izvadīšanu, savukārt trekna pārtika, gluži pretēji, palēninās abus šos procesus. Abi faktori ir negatīvi un pilns ar sekām.
Vai ketorols ir kaitīgs?
Saindēšanās ar ketorolu ir iespējama, ja to kombinē ar citām zālēm, kā mēs rakstījām iepriekš. Problēmas var rasties arī ar zāļu pārdozēšanu. Galvenie ketorola pārdozēšanas simptomi būs: vemšana, slikta dūša, erozīvi gremošanas sistēmas bojājumi, peptiskas čūlas, nieru darbības traucējumi un tamlīdzīgi.
Kopumā, pareizi lietojot, ketorāls nekaitē ķermenim un neatstāj nekādas sekas.
Kāds ir ketorola sastāvs?
Galvenā ketorola sastāvdaļa ir ketorolaka trometamīns, kas var ietekmēt vairākus enzīmus organismā, mazinot sāpes un iekaisumu, kā arī iedarbojas uz termoregulāciju.
Ketorol®
Starptautisks nepatentēts nosaukums
Ketorolaks
Devas forma
Apvalkotās tabletes 10 mg
Savienojums
Viena tablete satur
aktīvā viela - ketorolaka trometamīns 10 mg
Palīgvielas:
mikrokristāliskā celuloze (102. tips), preželatinizēta kukurūzas ciete, kukurūzas ciete, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, magnija stearāts
apvalka sastāvs: Opadry 03K51148 Green (hiprometilceluloze (6 cps), titāna dioksīds E171, triacetīns/glicerīns, dzelzs (III) oksīds dzeltenais E172, FD&C #1 (briljanzilais FCF, alumīnija laka 11-13%)
Apraksts
Olīvzaļas, apaļas, abpusēji izliektas, apvalkotās tabletes, ar iespiestu "S" vienā pusē un gludu virsmu otrā pusē, ar diametru (8,20 ± 0,20) mm un biezumu (3,50 ± 0,20) mm .
Farmakoterapeitiskā grupa
Nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi. Etiķskābes atvasinājumi.
ATĶ kods M01AB15
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakokinētika
Lietojot iekšķīgi, ketorolaks labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Maksimālā koncentrācija plazmā (0,7-1,1 mkg / ml) tiek sasniegta 40 minūtes pēc 10 mg tukšā dūšā lietošanas. Pārtika, kas bagāta ar taukiem, samazina Cmax un aizkavē tā sasniegšanu par 1 stundu.
Ketorol® gandrīz pilnībā saistās ar plazmas olbaltumvielām (> 99%) neliela izkliedes tilpuma dēļ.<0.3 л/кг).
Laiks līdzsvara koncentrācijas sasniegšanai, lietojot iekšķīgi, ir 24 stundas, ja to lieto 4 reizes dienā. Lietojot iekšķīgi 10 mg, tas ir 0,39 - 0,79 μg / ml.
Gandrīz visa viela, kas cirkulē asins plazmā, ir ketorolaks (96%) vai tā farmakoloģiski neaktīvais metabolīts R-hidroksiketorolaks.
Zāles iziet cauri placentas barjerai par 10%. Nelielās koncentrācijās, kas atrodamas sieviešu mātes pienā. Tas slikti iziet cauri asins-smadzeņu barjerai.
Zāles metabolizējas galvenokārt aknās, saistoties ar glikuronskābi un izdalās caur nierēm. Līdz 92% no ievadītās zāļu devas tiek konstatēti urīnā, 40% metabolītu veidā, 60% neizmainītas vielas veidā. Apmēram 6% no ievadītās devas izdalās ar izkārnījumiem. Metabolītiem nav nozīmīgas pretsāpju aktivitātes.
Senila vecuma pacientiem (virs 65 gadiem) terminālās fāzes pusperiods, salīdzinot ar jauniem cilvēkiem, palielinās līdz 7 stundām (no 4,3 līdz 8,6 stundām). Kopējo plazmas klīrensu, salīdzinot ar jauniem cilvēkiem, var samazināt līdz vidēji 0,019 l / h / kg.
Ja tiek ietekmēta nieru darbība, ketorolaka izdalīšanās palēninās, par ko liecina pusperioda pagarināšanās un kopējā plazmas klīrensa samazināšanās salīdzinājumā ar jauniem veseliem brīvprātīgajiem. Eliminācijas ātrums samazinās aptuveni proporcionāli nieru darbības traucējumu pakāpei, izņemot pacientus ar smagiem nieru darbības traucējumiem. Šādiem pacientiem ketorolaka plazmas klīrenss kļūst nedaudz lielāks, nekā paredzēts noteiktai nieru bojājuma pakāpei.
Farmakodinamika
Ketorol® ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NPL) ar pretsāpju un pretiekaisuma iedarbību. Ketorola, tāpat kā citu NSPL, galvenais darbības mehānisms izpaužas tā farmakoloģiskā iedarbībā - prostaglandīnu sintēzes inhibīcijā. NPL ir visaktīvākie perifērijā.
Ketorol® nav nomierinoša vai anksiolītiska efekta, neietekmē opioīdu receptorus. Ketorol® nav nomācošas ietekmes uz elpošanas centru un nepalielina elpošanas nomākumu un sedāciju, ko izraisa opioīdu pretsāpju līdzekļi. Ketorol® neizraisa atkarību no narkotikām. Pēc pēkšņas zāļu lietošanas pārtraukšanas abstinences simptomi neparādās.
Lietošanas indikācijas
Sāpju mazināšana pēcoperācijas periodā
Sāpju mazināšana muskuļos un locītavās
pēctraumatiskā sāpju sindroms
Nieru kolikas
Devas un ievadīšana
Tiek noteikts un piemērots īss ārstēšanas kurss 7 dienas, nav ieteicams ilgstošai ārstēšanai.
pieaugušie
10 mg ik pēc 4 līdz 6 stundām. Dienas deva nedrīkst pārsniegt 40 mg.
Pacientiem, kuri lieto ketorolu parenterāli, kopējā zāļu deva kombinētajā terapijā nedrīkst pārsniegt 90 mg dienā.
Blakus efekti
Bieži (vairāk nekā 3%)
Galvassāpes, reibonis, miegainība
Sejas, kāju, potīšu, pirkstu, pēdu pietūkums
Svara pieaugums
Retāk (1–3%)
Izsitumi uz ādas, purpura
pārmērīga svīšana
Reti (mazāk nekā 1%)
Akūta nieru mazspēja, sāpes muguras lejasdaļā ar vai bez hematūrijas un/vai azotēmijas, hemolītiski urēmiskais sindroms (hemolītiskā anēmija, nieru mazspēja, trombocitopēnija, purpura), bieža urinēšana, palielināts vai samazināts urīna daudzums, nefrīts, nieru tūska
Dzirdes zudums, troksnis ausīs, neskaidra redze
Bronhu spazmas vai aizdusa, rinīts, balsenes tūska
Anēmija, eozinofīlija, leikopēnija
Asiņošana no pēcoperācijas brūces, deguna asiņošana, asiņošana no taisnās zarnas
Anafilakse vai anafilaktoīdas reakcijas (sejas ādas krāsas maiņa, izsitumi uz ādas, nātrene, ādas nieze, tahipnoja, plakstiņu pietūkums, periorbitāla tūska, elpas trūkums, apgrūtināta elpošana, smaguma sajūta krūtīs, sēkšana)
Aseptisks meningīts (drudzis, stipras galvassāpes, krampji, kakla un/vai muguras muskuļu stīvums), halucinācijas, depresija, psihoze
Eksfoliatīvs dermatīts (drudzis ar vai bez drebuļiem, apsārtums, ādas sacietējums vai lobīšanās, mandeļu pietūkums un/vai sāpīgums), nātrene, Stīvensa-Džonsona sindroms, Laiela sindroms
Mēles pietūkums, drudzis.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret ketorolu, aspirīnu vai citiem NPL
- "aspirīna" astma, angioneirotiskā tūska
hipovolēmija
Dehidratācija
Erozīvi un čūlaini kuņģa-zarnu trakta bojājumi
Peptiskās čūlas
Hipokoagulācija, ieskaitot hemofiliju
Aknu, nieru mazspēja
Hemorāģisks insults
Asiņošana, arī pēc operācijas
Hematopoēzes pārkāpums
Pirms un operācijas periods, sakarā ar augstu asiņošanas risku
hroniskas sāpes
Grūtniecība un laktācija
Bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam
Narkotiku mijiedarbība
Vienlaicīga ketorola lietošana ar acetilsalicilskābi vai citiem NPL, kalcija preparātiem, glikokortikoīdiem, etanolu, kortikotropīnu var izraisīt kuņģa-zarnu trakta čūlu veidošanos un kuņģa-zarnu trakta asiņošanas attīstību.
Kombinēta lietošana ar paracetamolu palielina nefrotoksicitāti, ar metotreksātu - hepatotoksicitāti un nefrotoksicitāti. Vienlaicīga ketorola un metotreksāta iecelšana ir iespējama tikai tad, ja tiek lietotas mazas pēdējās devas.
Probenecīds samazina plazmas klīrensu un ketorola izkliedes tilpumu, palielina tā koncentrāciju asins plazmā un pagarina pusperiodu 2 reizes. Vienlaicīga ketorola un probenecīda lietošana ir kontrindicēta.
Kombinācijā ar opioīdu pretsāpju līdzekļiem pēdējo devu var ievērojami samazināt.
Pastiprinās insulīna un perorālo hipoglikēmisko zāļu hipoglikēmiskā iedarbība.
Vienlaicīga lietošana ar nātrija valproātu izraisa trombocītu agregācijas pārkāpumu.
Ketorol® palielina verapamila un nifedipīna koncentrāciju plazmā.
Lietojot kopā ar citām nefrotoksiskām zālēm, tostarp zelta preparātiem, palielinās nefrotoksicitātes attīstības risks.
Zāles, kas bloķē tubulāro sekrēciju, samazina ketorola klīrensu un palielina tā koncentrāciju asins plazmā.
Ketorol® nedaudz samazina varfarīna saistīšanos ar olbaltumvielām. Lietojot vienlaikus ar furosemīdu, ketorols samazina furosemīda diurētisko efektu par aptuveni 20%.
Vienlaicīgi lietojot ketorolu ar litija preparātiem, litija koncentrācija plazmā palielinās, jo dažu NPL inhibē litija klīrensu caur nierēm.
Vienlaicīgi lietojot ketorolu un nedepolarizējošus muskuļu relaksantus, pacientiem rodas elpas trūkums.
Lietojot kopā ar pretepilepsijas līdzekļiem (fenitoīns, karbamazepīns), krampju biežums palielinās. Lietojot vienlaikus ar psihotropām zālēm (fluoksetīnu, tiotiksīnu, alprazolāmu), pacientiem attīstās halucinācijas.
Vienlaicīga pentoksifilīna lietošana var palielināt asiņošanas risku.
Lietojot vienlaikus ar furosemīdu, ketorols samazina furosemīda diurētisko efektu par aptuveni 20%, tāpēc pacientiem ar sirds mazspēju zāles jālieto piesardzīgi.
Lietojot vienlaikus ar AKE inhibitoriem, ketorols palielina nieru darbības traucējumu risku.
Speciālas instrukcijas
Tā kā NPL samazina trombocītu agregāciju, pacientiem ar traucētu asins koagulāciju Ketorol jālieto piesardzīgi.
Lietošana pacientiem ar aknu darbības traucējumiem
Lietojot ketorolu, ir iespējama aknu transamināžu līmeņa paaugstināšanās. Pacientiem ar aknu slimību Ketorol® jāievada kā īss ārstēšanas kurss.
Lietošana pacientiem ar pavājinātu nieru darbību
Ketorol® tiek parakstīts pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, ievērojot piesardzību, kontrolējot urīna analīzi.
Lietošana gados vecākiem pacientiem
Lietojot ketorolu, biežāk sastopamas blakusparādības gados vecākiem pacientiem, ir nepieciešams parakstīt mazas zāļu devas. Maksimālās devas nedrīkst pārsniegt 60 mg pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem.
Zāles jālieto ar 6 līdz 8 stundu intervālu.
Zāļu ietekmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamus mehānismus pazīmes
Tā kā pacientiem, kuri lieto ketorolu, rodas blakusparādības no centrālās nervu sistēmas (reibonis, miegainība) un maņām (dzirdes zudums, troksnis ausīs, redzes traucējumi), ieteicams izvairīties no tādu darbu veikšanas, kuriem nepieciešama pastiprināta uzmanība un ātra reakcija.
Pārdozēšana
Simptomi: sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas peptiska čūla, erozīvs gastrīts, pavājināta nieru darbība, metaboliskā acidoze.
Ārstēšana: kuņģa skalošana, adsorbentu (aktivētās ogles) ievadīšana, simptomātiska ārstēšana.
