Таблетки нитроглицерин в каком случае применять. Лекарственный справочник гэотар

Формула: C3H5N3O9, химическое название: 1,2,3-Пропантриола тринитрат.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ нитраты и нитратоподобные средства.
Фармакологическое действие: сосудорасширяющее, антиангинальное, коронародилатирующее.

Фармакологические свойства

Нитроглицерин повышает концентрацию свободного радикала оксида азота (NO), активирующего гуанилатциклазу и увеличивающего уровень цГМФ (который контролирует процессы дефосфорилирования легких цепей миозина) в клетках гладких мышц сосудов. Нитроглицерин в основном расширяет венозные сосуды, уменьшает преднагрузку (венозный возврат крови) на сердце и конечное диастолическое наполнение левого желудочка, в венозной системе депонирует кровь. Системное расширение артериальных сосудов (главным образом крупных артерий) сопровождается уменьшением артериального давления и общего периферического сопротивления сосудов, то есть постнагрузки. Понижение пост - и преднагрузки на сердце ведет к снижению в потребности кислорода миокардом; уменьшает повышенное давление заклинивания в легочных капиллярах и центральное венозное давление; немного повышает частоту сердечных сокращений (рефлекторно, в ответ на понижение ударного объема и системного артериального давления, тахикардия более выражена при вертикальном положении тела), улучшает сердечный кровоток (кроме случаев значительного увеличения частоты сердечных сокращений или сильного понижения системного артериального давления, когда возможно ухудшение коронарного кровотока) и ослабляет сопротивление коронарных артерий.
Нитроглицерин увеличивает градиент давления в области атеросклеротического стеноза коронарных сосудов, расширяет крупные эпикардиальные отделы коронарных артерий, обеспечивает кровоснабжение даже при субтотальном стенозе, включает коллатерали, в том числе и за счет снижения сопротивления кровотоку по ним.
Нитроглицерин в пользу ишемизированных областей (в том числе и субэндокардиальных отделов) перераспределяет коронарный кровоток. При наличии в отдельных участках миокарда ишемической гипокинезии способствует восстановлению локальной сократимости. Нитроглицерин при инфаркте миокарда препятствует развитию фатальных аритмий и устраняет патологическую жесткость миокарда.
Нитроглицерин снижает постинфарктное ремоделирование левого желудочка. Эффективно ингибирует адгезию тромбоцитов к эндотелию сосудов и их агрегацию. Нитроглицерин повышает порог развития ишемии миокарда. У пациентов со стенокардией и сердечной недостаточностью увеличивает толерантность к физической нагрузке, сердечный выброс, снижает частоту и тяжесть приступов. Значительно снижает объемы митральной регургитации. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее воздействие на симпатический тонус сосудов, тем самым, угнетает сосудистую часть формирования болевого синдрома. Нитроглицерин нормализует энергетические процессы и обмен электролитов - активность НАД-зависимых дегидрогеназ, соотношение восстановленных и окисленных форм никотинамидных коферментов. Способствует выделению катехоламинов в сердце и мозге, оказывает на миокард непрямое симпатомиметическое воздействие, меняет конформацию тропонин-тропомиозинового комплекса.
Нитроглицерин может ухудшать транспорт кислорода, за счет того, что способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин. Нитроглицерин расширяет менингеальные сосуды, что сопровождается появлением головной боли. Нитроглицерин расслабляет гладкие мышцы пищевода, желчных путей, желудка, кишечника, бронхов, мочеполового тракта.
Нитроглицерин достаточно полно и быстро всасывается через кожу и с поверхности слизистых оболочек. При приеме внутрь в большой степени разрушается в печени, а далее в гладкомышечных клетках биотрансформируется с формированием NO. При внутривенном, суббуккальном, сублингвальном применении исключена «первичная» печеночная деградация. Первичными метаболитами нитроглицерина являются моно - и динитраты, конечным - глицерин. При введении в полость рта в виде аэрозоля через 5,3 минуты достигается максимальная концентрация метаболитов (14,6 нг/мл), относительная биодоступность составляет 76%, период полувыведения равен 20 минут. При сублингвальном приеме к 120–150 секунде достигается максимальная концентрация основных метаболитов (0,2–0,3 нг/мл), период полувыведения нитроглицерина составляет 1–4,4 минуты, метаболитов - 7 минут, клиренс равен 0,3–1,0 л/кг/мин, объем распределения 3 л/кг. При приеме 6,4 мг препарат внутрь через 20–60 минут достигается максимальная концентрация метаболитов (0,1–0,2 нг/мл), относительная биодоступность составляет 10–15%, период полувыведения метаболитов равен 4 часам. При внутривенном введении период полувыведения равен 1–3 минут, общий клиренс составляет 30–78 л/мин, при сердечной недостаточности данные показатели соответственно понижаются до 12 с−1,9 минут и 3,6–13,8 л/мин. В плазме нитроглицерин связывается с белками на 60%. Метаболиты нитроглицерина в основном выводятся через почки, часть с выдыхаемым воздухом легкими. При применении буккальных и сублингвальных форм через 1,5 минуты купируется приступ стенокардии, а антиишемический и гемодинамический эффекты сохраняются до 5 часов и 30 минут соответственно. При приеме малых доз (2,5 мг) гемодинамический эффект длится до 30 минут, больших доз (форте) - до 5–6 часов (при больших дозах гемодинамические эффекты проявляется через 2–5 минут, а антиангинальный через 20–45 минут). При нанесении мази развитие антиангинального воздействия наступает через 15–60 минут и длится 3–4 часа. Эффекты трансдермальных форм наступают через 0,5–3 часа и держатся до 8–10 часов.

Показания

Ишемическая болезнь сердца: стенокардия напряжения (профилактика, терапия), нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия (Принцметала), острый коронарный синдром, спазм коронарных артерий во время проведения коронарной ангиографии, острая левожелудочковая недостаточность (альвеолярный и интерстициальный отек легких, сердечная астма), острый инфаркт миокарда; контролируемая артериальная гипотония при проведении хирургических манипуляций; хроническая сердечная недостаточность; профилактика гипертензивных реакций при разрезах кожи, эндотрахеальной интубации, стернотомии; дискинезия пищевода; окклюзия центральной артерии сетчатки глаза; функциональные холецистопатии; желчные колики; острый панкреатит; спастическая дискинезия кишечника.

Способ применения нитроглицерина и дозы

Сублингвально (под язык): таблетки на прием 0,15–0,5 мг, через 5 минут, при необходимости, произвести повторный прием; аэрозоль - для снятия приступа стенокардии - под язык 1–2 дозы, нажимая на дозирующий клапан (можно повторить прием, но не больше 3 доз за 15 минут). При развитии острой левожелудочковой недостаточности возможно использование в течение короткого периода 4 и более доз. Внутривенно (развести в изотоническом растворе или 5% растворе глюкозы до конечной концентрации 100 или 50 мкг/мл): 0,005 мг/мин, дозу повышают на 0,005 мг/мин каждые 3–5 минут до достижения скорости 0,02 мг/мин (при неэффективности - дальнейшее увеличение на 0,01 мг/мин) или получения эффекта. Внутрь: капсулы и таблетки принимают, не разламывая и не разжевывая, до еды 2–4 раза в сутки, желательно за полчаса до физической нагрузки, разовая доза равна 5–13 мг, но вследствие плохой биодоступности может возрастать до 19,5 мг. Трансдермально: каждый раз наклеивают на новый участок кожи и оставляют на 12–14 часов, после чего снимаю на 10–12 часов, чтобы предупредить развитие толерантности.
Суббуккально: таблетку помещают на слизистую оболочку ротовой полости (за щекой) и до полного рассасывания там держат: 3 раза в сутки по 2 мг.
При развитии острой сердечной недостаточности и в остром периоде инфаркта миокарда нитроглицерин назначают только под строгим контролем состояния гемодинамики. Осторожно используют нитроглицерин при митральном и аортальном стенозе, у пациентов с пониженным систолическим артериальным давлением (меньше 90 мм рт.ст.) и гиповолемией. При гипертрофической кардиомиопатии прием нитроглицерина может привести к утяжелению или/и учащению приступов стенокардии. При продолжительном бесконтрольном использовании нитроглицерина, назначении детям и пациентам с печеночной недостаточностью высоких доз повышается возможность развития метгемоглобинемии, которая проявляется появлением коричневого оттенка у крови и цианозом. В таких случаях необходимо срочно отменить нитроглицерин и ввести антидот - метиленовый синий (метилтиониния хлорид). Если имеется дальнейшая необходимость использования нитратов, то необходим обязательный контроль содержания в крови метгемоглобина или замена нитратов на сиднонимины. Для снижения возможности развития побочных реакций необходимо соблюдать осторожность при совместном использовании нитроглицерина с лекарственными препаратами, которые обладают выраженными вазодилатирующими и гипотензивными свойствами; не рекомендован прием нитроглицерина в помещениях с высокой температурой окружающей среды (сауна, баня, горячий душ), на фоне употребления алкоголя, а также использование одновременно нескольких таблеток или последовательно за короткий промежуток времени после первого приема. Нельзя разжевывать капсулы и таблетки для того, чтобы снять стенокардию, так как из разрушенных микрокапсул через слизистую оболочку ротовой полости может поступить большое количество препарата в системный кровоток. При появлении головной боли и прочих неприятных ощущений в области головы улучшение состояния можно достичь приемом сублингвально капель ментола или валидола. Нередко плохо переносятся только первые дозы, далее побочные реакции снижаются. При совместном использовании нитроглицерина с гепарином необходимо повышать дозу гепарина и при этом производить строгий контроль частично активизированного тромбопластинового времени. С осторожностью используют нитроглицерин у пожилых больных. Не назначать буккальных форм нитроглицерина пациентам с гингивитом, афтозным стоматитом, болезнями корневой системы зубов и пародонта, съемными верхними зубными протезами. Бесконтрольное использование нитроглицерина может привести к появлению толерантности, которая выражается в снижении длительности и выраженности эффектов при регулярном использовании или необходимости увеличения дозы для достижения тех же эффектов. При регулярном использовании пролонгированных форм нитроглицерина, в особенности мазей и пластырей, препарат практически все время находится в крови, поэтому возможность появления толерантности сильно возрастает. Для профилактики развития резистентности необходимо совместное назначение ингибиторов АПФ, антагонистов кальция или диуретиков или прерывистый прием нитроглицерина в течение суток.
Трансдермальные формы нитроглицерина необходимо на ночь снимать с тела, чтобы был период, свободный от действия препарата. Но при этом необходимо остерегаться появления синдрома отмены, который связан с резким прекращением поступления препарата в организм и проявляется внезапным развитием приступов стенокардии. При введении внутривенно возможно появление тахифилаксии, это требует увеличения дозировки препарата. По динамике давления в правом предсердии можно судить о степени толерантности. При приближении к 25% показателя толерантности, необходимо прекращение введения раствора. Имитировать при внутривенном введении появление толерантности может уменьшение содержания в растворе нитроглицерина из-за его разрушения при прямом воздействии световых лучей, нарушения техники введения или всасывания его на стенках пластиковой инфузионной системы. Необходимо применять системы из полиэтилена, химически чистого стекла, нейлона, силикона, тефлона. Слишком длинные гидропроводы не использовать. При введении нитроглицерина внутривенно необходимо учитывать, что после отмены инфузий и при переводе пациента на другие формы приема может возникнуть синдром недостаточной дозы или отмены, при этом возможно повышение частоты осложнений в остром периоде инфаркта миокарда - нарастание явлений недостаточности кровообращения, учащение приступов стенокардии, формирование острой аневризмы сердца, рецидивирование инфаркта миокарда, повышение частоты разрывов миокарда.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, коллапс, резко выраженная гипотензия, инфаркт миокарда с выраженной гипотензией (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.) или/и низким конечным диастолическим давлением в левом желудочке или коллапсом, брадикардия меньше 50 уд./мин, инфаркт правого желудочка, первичная легочная гипертензия, травма головы, кровоизлияние в мозг, повышенное внутричерепное давление, тампонада сердца, церебральная ишемия, токсический отек легких, состояния, которые сопровождаются понижением конечного диастолического давления в левом желудочке (констриктивный перикардит, изолированный митральный стеноз); выраженный аортальный стеноз, закрытоугольная глаукома, кормление грудью, беременность.

Ограничения к применению

Гипертрофическая кардиомиопатия (гипертрофический идиопатический субаортальный стеноз), анемия, тяжелые нарушения функционального состояния почек и печени, пожилой возраст, гипертиреоз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование нитроглицерина при беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери выше возможного риска для плода. На время терапии нитроглицерином необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия нитроглицерина

Органы чувств и нервная система: головная боль, ощущение распирания головы, головокружение, слабость, психотические реакции, двигательное беспокойство, обострение глаукомы, нечеткость зрения; система кровообращения и кровь: сердцебиение, приливы крови к лицу, коллапс, гипотензия (включая и ортостатическую), метгемоглобинемия; система пищеварения: сухость во рту, тошнота, диарея, рвота; кожные покровы: гиперемия кожи, цианоз; аллергические реакции: жжение и зуд, аллергический контактный дерматит (при использовании трансдермальных форм); прочие: развитие толерантности к нитроглицерину, ощущение жара, гипотермия, парадоксальные эффекты - приступ стенокардии, ишемия вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти.

Взаимодействие нитроглицерина с другими веществами

Салицилаты увеличивают содержание в плазме нитроглицерина; ускоряют метаболизм нитроглицерина барбитураты. Нитроглицерин снижает антикоагулянтные эффекты гепарина (при введении внутривенно), прессорное воздействие адреномиметиков. Антиадренергические и гипотензивные препараты, силденафила цитрат, вазодилататоры, антагонисты кальция, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, этанол, новокаинамид и хинидин усиливают системный вазодилатирующий и гипотензивный эффекты нитроглицерина. Метионин, ингибиторы АПФ, N-ацетилцистеин и салицилаты увеличивают антиангинальную активность нитроглицерина. Сниженную чувствительность к нитроглицерину восстанавливает унитиол. Дигидроэрготамин, альфа-адреномиметики, м-холинолитики, гистамин, кортикостероиды, питуитрин, стимуляторы вегетативных ганглиев и центральной нервной системы, яды змей и пчел, избыточная инсоляция уменьшают антиангинальный и сосудорасширяющий эффекты нитроглицерина.

Передозировка

При передозировке нитроглицерином появляются: головная боль, ощущение сильного давления в голове, головокружение, необычная слабость или усталость, озноб или чувство жара, обморок, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, сердцебиение, цианоз губ, ладоней или ногтей, гипотензия, одышка, слабый учащенный пульс, гипертермия, повышение внутричерепного давления (развитие мозговых симптомов вплоть до появления комы и судорог), метгемоглобинемия. Необходимо: перевод пациента в горизонтальное положение (для повышения венозного возврата к сердцу ноги поднимают выше уровня головы), если с момента приема внутрь прошло мало времени, то промывание желудка; плазмозаменители, введение внутривенно агонистов альфа-адренорецепторов (например, фенилэфрин). Необходимо избегать использования эпинефрина в качестве кардиотонического средства из-за усиления шокоподобной реакции. Для ликвидации метгемоглобинемии применяют внутривенно в дозе 1–2 мг/кг 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) или кислород под давлением. Необходимо мониторирование содержания метгемоглобина в крови.

Препарат нитроглицерин своё применение находит в медицинской практике уже более 100 лет. Это синтетическое вещество, которое обладает способностью быстро расширять кровеносные сосуды и купировать приступ ишемии в области миокарда. При попадании на любые слизистые оболочки (полость желудка, подъязычная область) действующее вещество мгновенно всасывается в кровь и оказывает видимый терапевтический эффект в течение 60 - 120 секунд. Недостатком нитроглицерина является ограниченность по времени лечебного воздействия. Обычно действие препарата заканчивается спустя 45 - 60 минут. Это следует учитывать при купировании массированной ишемической атаки. Спустя 40 минут от первого приема препарата необходимо введение повторной дозы. В противном случае боль в области сердца может возникнуть вновь.

Фармакологическое действие основано на двух факторах:

• расширение сосудов кровоснабжения сердечной мышцы увеличивает поступление ионов кислорода и сокращает длительность процессов окисления;
• дилатация периферических кровеносных сосудов и артериол позволяет снижать нагрузку и давление.

В течение 5 - 10 минут с момента приема таблетки происходит расслабление гладкой мускулатуры на протяжении всего желудочно-кишечного тракта. За счет этого меняется картина внутреннего давления в грудной и брюшной полости. Снижается функциональная нагрузка на сердечную мышцу.

Показания к применению нитроглицерина

Таблетки нитроглицерин показания к применению имеют следующие:

• комплексная терапия ИБС (ишемической болезни сердца);
• профилактика ишемических атак;
• длительное лечение последствий инфаркта миокарда;
• некоторые формы патологии жкт, в частности, спастические запоры с длительной задержкой эвакуации каловых масс.

Препарат должен применяться в соответствии с определенными схемами. Больным ишемической болезнью сердца необходимо иметь эти таблетки всегда рядом с собой. В случае развития ишемической атаки нитроглицерин необходимо принимать незамедлительно. Как показывает практика, спустя 15 минут от начала приступа стенокардии прием препарата уже менее эффективен. Наиболее полное терапевтическое действие наблюдается в тех случаях, когда препарат начинает поступать в кровеносное русло спустя 2 - 5 минут после появления болей в области сердца.

Фармакологическая промышленность выпускает таблетки нитроглицерина, а также капсулы с масляным раствором и спиртовые формы действующего вещества. Последний вид обычно используется в виде капель на кусочек сахара и не всегда удобен для применения в общественных местах и транспорте.

Как применять нитроглицерин - инструкция по применению

Каждый пациент, который страдает ишемической болезнью сердца, должен знать правила применения нитроглицерина.

Следует знать:

• при начале приступа боли в области сердца немедленно 1 таблетка препарата принимается под язык;
• спустя 30 минут выпивается вторая таблетка лекарственного средства;
• если боли возвращаются спустя 45 минут, то под язык принимается вторая таблетка нитроглицерина.

Как правило, болевой синдром ослабевает, или полностью проходит спустя 30 - 60 секунд с момента приема препарата под язык. Если у вас не появилось видимого эффекта в течение 20 минут, то примите незамедлительно вторую таблетку аналогичным образом. Если и этот приём не помогает, срочно вызовите бригаду скорой кардиологической помощи. Также в практике врача кардиолога встречается определенный процент пациентов, у которых присутствует индивидуальная устойчивость к воздействию нитроглицерина. Для таких больных можно увеличивать дозировку препарата до 56 - 6 таблеток однократного приёма. Однако дозировка должна быть заранее определена в условиях стационара под контролем параметров крови и электрокардиограммы.

С профилактической целью препарат применяется в любых ситуациях, когда предстоят психоэмоциональные или физические нагрузки. Это могут быть моменты выхода на улицу, выступления перед аудиторией людей, волнение, быстрая ходьба.

Нитроглицерин - препарат опасный!

Действие нитроглицерина обусловлено его химическими свойствами. Именно они делают его достаточно опасным веществом. Первый риск заключается в том, что при неправильном хранении стремительно сокращается количество действующего вещества как в таблетках, так и в спиртовом растворе. Это в значительной степени сокращается терапевтический эффект, в результате чего у человека может развиваться ишемия и инфаркт миокарда. Поэтому хранить таблетки и растворы нитроглицерина следует в закрытом состоянии в защищенном от прямых солнечных лучей месте. Стандартный срок годности препарата составляет не боле 24 месяцев, однако практикующие кардиологи рекомендуют своим пациентам менять его каждые 2 месяца. Тем более, что нитроглицерин относится к доступным по своей стоимости лекарственным средствам.

Второй фактор потенциальной опасности заключается во взрывоопасности данного вещества под воздействием воздушной смеси, обогащенной кислородом. Наиболее опасны в этом отношении спиртовые растворы. Взрыв происходит под влиянием открытого источника огня.

Возможна ли передозировка нитроглицерина?

Передозировка нитроглицерина вполне реальное состояние, которое диагностируется примерно у 12 % пациентов, попадающих в стационар в состоянии острого инфаркта миокарда. Важно при первичном осмотре пациента уточнять дозировку используемого нитроглицерина. Это важно для расчета дозировки вводимых впоследствии лекарственных препаратов.

В таблице ниже можно посмотреть основные симптоматические комплексы передозировки и методы их коррекции.

Важно знать! Таблетки нитроглицерина нельзя принимать вместе с алкогольными напитками и гипотензивными препаратами. Это может спровоцировать развитие сосудистого коллапса и привести к смерти человека. Если вы используете спиртовой раствор - избегайте его прямого попадания на любые кожные покровы. Препарат прекрасно всасывается в кровь через клетки эпителия.

Нитроглицерин – это лекарственный препарат синтетического происхождения, который применяется в кардиологии. Выпускается в форме спиртового раствора, сублингвальных таблеток и капсул.

Фармакологическое действие Нитроглицерина

Согласно инструкции, активным действующим компонентом препарата является нитроглицерин.

Лекарство представляет собой периферический вазодилататор, оказывающий влияние на венозные сосуды. Нитроглицерин образовывает оксид азота, что приводит к активации гуанилатциклазы и повышению содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) в гладкомышечных клетках. В соответствии с инструкцией, Нитроглицерин способствует неспецифическому расслаблению гладких мышц сосудов, в большей степени венозных, которое сопровождается депонированием крови в венозной системе.

При применении Нитроглицерина происходит снижение преднагрузки сердца и конечного диастолического заполнения левого желудочка. Общая системная артериальная дилатация, преимущественно крупных сосудов, обеспечивает снижение постнагрузки.

Данный медикамент уменьшает потребность миокарда в кислороде, нормализует работу системного кровотока.

При применении Нитроглицерина отмечается расслабление гладкой мускулатуры желчных путей, бронхов, кишечника, желудка, пищевода, мочеполовой системы.

Нитроглицерин быстро и полностью всасывается в системный кровоток. Период полного выведения препарата составляет 8 часов. Выводится из организма в виде метаболитов посредством почек.

Показания к применению Нитроглицерина

Показаниями к Нитроглицерину являются стенокардические приступы, левожелудочковая недостаточность, инфаркт миокарда.

В индивидуальных случаях лекарство применяют для лечения дискинезии желчевыводящих путей. В некоторых случаях назначают для терапии центральной артерии сетчатки глаз.

Способ применения и дозировка

Нитроглицерин в форме спиртового раствора наносят непосредственно на язык по 1-2 капли или смачивают ими небольшой кусочек сахара и держат под языком до его полного рассасывания. Максимальная разовая доза применения Нитроглицерина под язык – 4 капли, суточная – 16 капель.

По показаниям Нитроглицерин в таблетках принимают сублингвально, непосредственно после возникновения боли, не проглатывая. Разовая доза Нитроглицерина в таблетках для взрослых составляет 1-2 шт. Максимальная суточная доза – 6 таблеток.

Правила приема капсул соответствуют правилам приема таблеток. Для ускорения терапевтического эффекта капсулу можно раздавить зубами.

Длительность и частота применения Нитроглицерина зависят от интенсивности и частоты стенокардических приступов.

При отсутствии эффекта на протяжении 5 минут после приема лекарства необходимо принять еще 1 таблетку. В случае отсутствия эффекта после приема 2-3 таблеток следует немедленно вызвать скорую помощь.

Побочные действия

При применении Нитроглицерина могут возникать головные боли, тахикардия, шум в ушах, жар, снижение артериального давления, сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота.

Противопоказания

По инструкции Нитроглицерин не назначается людям, у которых наблюдаются:

• Артериальная гипотензия;
• Нарушения кровообращения головного мозга;
• Гипертиреоз;
• Закрытоугольная форма глаукомы, сопровождающаяся повышенным внутриглазным давлением;
• Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
• Травмы головы;
• Геморрагический инсульт;
• Тяжелая анемия;
• Субарахноидальное кровоизлияние;
• Коллапс;
• Сердечная недостаточность;
• Неконтролируемая гиповолемия;
• Констриктивный перикардит;
• Изолированный митральный стеноз;
• Тампонада сердца;
• Черепно-мозговая гипертензия.

Противопоказаниями к Нитроглицерину также являются возраст до 18 лет, беременность, период лактации.

С осторожностью принимают лекарство при печеночной недостаточности и тяжелой почечной недостаточности.

Передозировка

При передозировке Нитроглицерином возможно снижение артериального давления, рефлекторная тахикардия, астения.

Симптомами передозировки Нитроглицерином также являются головокружения, цианоз, диспноэ, метгемоглобинемия, тахипноэ.

Дополнительная информация

Бесконтрольный прием Нитроглицерина может вызвать развитие толерантности к препарату.

Лекарство оказывает влияние на скорость психомоторных реакций, поэтому во время терапии рекомендуется воздерживаться от управления тяжелыми механизмами и автотранспортом.

По инструкции Нитроглицерин необходимо хранить в прохладном и недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Из аптек Нитроглицерин отпускают в безрецептурном режиме.

«Нитроглицерин» – медикаментозное средство, содержащее соединение азотной кислоты и сложный эфир глицерина. Уже 150 лет лекарство широко используется для быстрого устранения болей в сердце. Широкий перечень показаний к применению «Нитроглицерина» позволяет использовать средство для лечения кардиологических больных. Распространенное использование объясняется его сосудорасширяющими и спазмолитическими свойствами. Но прежде, чем использовать «Нитроглицерин», рекомендуется внимательно ознакомиться с его инструкцией по применению. Она позволит выяснить, от чего помогает «Нитроглицерин», в каких случаях противопоказан, каков механизм действия у «Нитроглицерина».

«Нитроглицерин» – это препарат, относящийся к группе нитратов, обладает веноделатирующим эффектом. Механизм действия «Нитроглицерин» имеет следующий:

1. Он обусловлен входящим в структуру препарата азотом, который в соединении с кислородом создает новое химическое вещество – оксид азота.
2. Оно представляет собой естественный релаксатор эндотелиального слоя кровеносных сосудов за счет активизации системы гуанилатциклазы. В связи с повышением цГМФ происходит расширение гладкомышечных структур, особенно волокон вен. Параллельно под действием препарата расслабляется мускулатура ЖКТ, бронхов, желчевыводящих протоков и мочевыводящих путей. Внутривенное введение позволяет расширить периферические вены, что снижает перегрузу сердца.

В результате расширения сосудов в правом предсердии снижается приток крови, уходит давление в легочном круге кровообращения, вследствие чего проявления симптоматики при отеке легких становятся не такими острыми. На участке со сниженным кровоснабжением происходит перераспределение кровотока, приводится в норму давление в камерах, снимается напряжение и нагрузка на сердце, это уменьшает потребность в кислороде миокарда. Препарат тормозит негативное воздействие на симпатические волокна сосудов, что способствует снятию болевого синдрома. Вследствие применения лекарства расширяются и церебральные сосуды, поэтому иногда после его приема возникает головная боль.

Из-за свойства снимать тонус стенок коронарных сосудов и расширять их просвет лекарственное средство назначается людям с различными заболеваниями сердца для купирования проявлений стенокардии любого типа, снятия болей, улучшения состояния после инфаркта.

Существующие формы выпуска

Скорость всасываемости и активность действия обусловлена формой медикаментозного средства и вариантом его применения. «Нитроглицерин» форма выпуска:

1. При сублингвальном приеме (под язык) таблетированных форм или капсул препарат всасывается полностью. Его влияние ощущается через минуту – полторы после растворения в полости рта, продолжительность воздействия около получаса. Биодоступность – 100%. Спустя 5 минут активное вещество, достигнув максимальной концентрации в плазме крови, связывается с белками на 60%.
2. При употреблении внутрь таблеток с оболочкой для пролонгированного действия вещество, проходя через систему пищеварения, всасывается в кровь в тонком кишечнике. Начинает действовать спустя полчаса после проглатывания, биодоступность составляет не более 10%.
3. «Нитроглицерин» спрей после распыления на слизистую под язык быстро и полностью абсорбируется, в кровотоке лекарство оказывается практически сразу, в плазме аккумулируется по максимуму уже спустя 4 минуты. При выведении почками из организма выходит меньше 1% принятого объема.
4. Пленка для наклеивания на десны купирует приступ через минуту – полторы.
5. Концентрированная жидкость для инъекций вводится непосредственно в вену.
6. Мазь используется наружно (также для лечения геморроя). Эффект наблюдается через четверть часа, максимум через час. Препарат действует до 5 часов.
   Трансдермальная система представлена многослойным пластырем. Применение «Нитроглицерина» через кожные покровы обеспечивает постоянное высвобождение лекарства. Постепенное поступление активного компонента в кровеносные сосуды дермы обеспечивает его присутствие в сосудистом русле в стабильной концентрации весь период, пока пластырь находится на коже. Доза зависит от величины площади, которую покрывает пластырь. Результат после наклеивания проявляется через полчаса (максимальный срок достигает 3 часов), действие «Нитроглицерина» сохраняется до 10 часов.

Метаболизируется средство в печени, из организма выводится почками. Принимая «Нитроглицерин», важно помнить, что его длительное использование, особенно пролонгированных форм, формирует толерантность (устойчивость) к компоненту. В результате наступает снижение продуктивности. Поэтому во время приема лекарства врач рекомендует делать паузы в его использовании на протяжении 8 – 12 часов.

Показания

К показаниям по применению «Нитроглицерина» относятся:

• профилактика и лечение приступа стенокардии;
• инфаркт миокарда и постинфарктный период;
• закупорка артерии сетчатки;
• дискинезия желчевыводящих протоков;
• острая поджелудочковая недостаточность, сопровождающаяся отеком легких.

Препарат используют при хирургических операциях для предотвращения потери крови.

Привила приема

«Нитроглицерин» инструкция содержит следующие данные по правилам приема:

Таблетированные формы

Как принимать капсулу или таблетку сублингвально? В момент, когда появилась сердечная боль, препарат помещают под язык в дозировке от 0,5 до 1 мг. Если болевой синдром не уходит, разрешается использовать еще 0,5 мг через 5 минут. Повторную дозу допустимо принять через полчаса. При наступлении положительного результата, если таблетка не успела рассосаться, ее необходимо извлечь изо рта. Сколько таблеток допускается принять однократно? За один приступ употребляют не более 3 штук. Если эффекта не наступило, скорее всего, развивался инфаркт. Требуется срочная медицинская помощь.

Когда боли в сердце возникают часто, врач назначает в профилактических целях лекарство пролонгированного действия. «Ретард» выпускается в таблетках по 2,6 мг. Прием «Нитроглицерина» осуществляется не менее 3 раз за день. При тяжелом течении дозировка увеличивается вдвое. Но если развивается приступ, дополнительно можно принять одну таблетку под язык. «Нитроглицерин» пролонгированный следует глотать, поэтому его действие наступает позже, поскольку часть активного компонента инактивируется в печени. Медикаментозные средства показаны для профилактики приступа перед эмоциональной или физической нагрузкой.

«Нитроглицерин» аэрозоль

Выпускается в баллончиках, предполагает сублингвальное использование. Удобная форма позволяет быстро ввести необходимую дозу для устранения приступа стенокардии и при развитии легочного отека. Вводят нитроспрей по инструкции к применению: сидя, встряхнув баллончик, одним или двумя нажатиями дозатора распыляют препарат в рот. Дыхание при этом требуется задержать, сразу глотать не нужно. Во время сильных сердечных болей тоже применяют нитроспрей. Инструкция разрешает использовать до 3 нажатий с интервалом в 5 минут. При отеке легких максимальный объем – 4 дозировки. Лекарство можно применять в количестве одной дозы для профилактики перед стрессом или физической нагрузкой за 5 минут.

Пленка

Состав «Нитроглицерин» из биорастворимого полимера («Тринитролонг») имеет следующий: 1 – 2 мг действующего компонента. Пленку наклеивают на слизистую верхней десны. После появления болезненных ощущений ее на несколько секунд прижимают пальцами. Чтобы повысить скорость всасывания, по ней пару раз можно провести языком, стараясь не сдвинуть с места. Когда боль прошла, а пленка не растворилась, ее удаляют. Если на протяжении 5 минут эффект не наступил, разрешается воспользоваться лекарством еще раз. После двукратного безрезультатного применения требуется немедленная медицинская помощь.

Капли

Капли представляют собой 1% раствор нитроглицерина на спирту. Они используются подъязычно для купирования болей. Одна или две капли наносятся на кусочек сахара, его кладут в рот и рассасывают до растворения.

Мазь

Как применять мазь с нитроглицерином? Вначале для накожного использования допустимый объем средства 2,5 см столбика. Если дозировка недостаточна, постепенно ее увеличивают вдвое, допустимо накладывать в сутки до 10 см. Мазь выдавливают на дозировочную бумагу, прикрепляют на кожу без волос.

Внутривенно

Внутривенно «Нитроглицерин» вводят, индивидуально подбирая скорость поступления раствора в кровь. Для этого применяется специальный дозатор или капельница. В последнем случае ведется подсчет капель. Начальная скорость введения 5 мкг/мин. В дальнейшем через 3 – 5 минут ее увеличивают. Цифра будет зависеть от реакции организма – показателей давления и ЧСС. Продолжительность лечения обычно составляет до 3 суток. Если необходимо, введение возобновляют.

Взаимодействие

На приеме у кардиолога важно рассказать обо всех принимаемых медикаментозных препаратах, чтобы не возникло нежелательных реакций:

1. Употребление «Нитроглицерина» параллельно с сосудорасширяющими средствами, некоторыми типами антидепрессантов, таблетками против аритмии, диуретиками или лекарствами от давления и бета-блокаторами усиливает гипотензивный эффект.
2. При одновременном приеме с салицилатами концентрация препарата увеличивается.
3. При внутривенном введении средство снижает влияние «Гепарина».

«Нитроглицерин» нельзя применять вместе с алкоголем, поскольку увеличивается опасность развития гипотонии. Тем более что такое любое заболевание сердца предполагает отказ от спиртосодержащих напитков, так как продукт негативно влияет на состояние и работу органа. Следует учитывать и температуру воздуха: в теплое время года, в жаркую погоду тоже возможно резкое снижение давления.

Противопоказания

Имеет «Нитроглицерин» и противопоказания. Не назначается препарат в следующих случаях:

• при непереносимости нитратов;
• при гипотонии;
• при галактоземии;
• при тампонаде перикарда;
• при адгезивном перикардите;
• во время приема ингибиторов фосфодиэстеразы.

С особой осторожностью применяется при:

• повышенном глазном и внутричерепном давлении;
• склонности к гипотонии;
• застойных явлениях в правом желудочке сердца;
• низком гемоглобине;
• гипертиреозе;
• тяжелых заболеваниях почек и печени;
• пороках сердечных клапанов.

Не назначают «Нитроглицерин» при беременности и лактации, также молодым людям ранее 18 лет.

Побочные действия

К побочным действиям после употребления «Нитроглицерина» относятся:

1. Нервная система беспокоит головокружениями, приходящими головными болями, чувством распирания внутри головы, слабостью, развитие парадоксальных эффектов.
2. Сердце и сосуды могут ответить приливами к поверхности кожи, гипотонией, сердцебиением.
3. Органы пищеварения реагируют тошнотой, сухостью во рту, иногда рвотой, поносом.
4. Аллергия выражается зудом, при использовании накожных форм не исключен контактный дерматит.

При глаукоме возможно снижение зрения и обострение заболевания.

Передозировка «Нитроглицерином»

Получить избыточную дозу лекарства можно, принимая его в любой форме, при этом отмечается наступление коллапса. Состояние характеризуется резким снижением давления при вставании. Также передозировка «Нитроглицерином» проявляется:

• усиливающейся слабостью;
• понижением показателей артериального давления;
• повышением в крови метгемоглобина;
• одышкой и жжением в горле;
• отечностью на кожных покровах;
• развитием цианоза (появлением посиневших участков на коже);
• гипотермией;
• ишемией, не исключено развитие инфаркта с внезапным летальным исходом.

Препарат относится к токсичным веществам, так как всасывание через слизистую поверхность происходит быстро. Объем лекарства, способный вызвать отравление «Нитроглицерином», составляет от 25 – 75 мг.

Смертельная доза «Нитроглицерина»

У лекарства «Нитроглицерин» смертельная доза тоже есть, ведь это химическое вещество активно воздействует на организм. Для каждого человека эти показатели индивидуальны. Сильное отравление развивается, если выпить 100 – 150 мг/кг, при этом возможен летальный исход. При приеме внутрь 210 мг/кг смерть наступает через 2 минуты. Отмечены ситуации, когда гибель больного наступала при употреблении рекомендуемой дозы, но интервал между приемами не соблюдался.

Любая форма «Нитроглицерина» требует назначения врача в строго указанной дозировке. Самостоятельно пьют препарат, если врач рекомендовал его использование во время приступов или в качестве профилактики. Если действие «Нитроглицерина» не проявляется, вызывают скорую помощь.

Основное значение Нитроглицерина заключается в купировании стенокардических приступов и устранении сопутствующей ему болезненной симптоматики. Оказывает благотворное влияние на сердечную деятельность и регуляцию сосудистого тонуса. Терапевтический эффект достигается благодаря способности препарата оказывать комплексное, сосудорасширяющее, антиангинальное и коронародилатирующее воздействие на сердечно-сосудистую систему. В качестве вспомогательного терапевтического средства нитроглицерин может быть показан пациентам с поражениями левого сердечного желудочка или же инфарктом миокарда в острой форме.

1. Фармакологическое действие

Лекарственное средство, снижающее тонус периферических кровеносных сосудов, чье лечебное действие связано с высвобождением оксида азота с последующим активации биологически активных веществ расслаблению гладкой мускулатуры.

2. показания к применению

Применение Нитроглицерина под :

• Профилактика возникновения приступов стенокардии;
• Устранение приступов стенокардии;
• Острый инфаркт сердечной мышцы;
• Острая функциональная недостаточность деятельности левого желудочка.

Прием Нитроглицерина внутрь:

• Устранение симптомов стенокардии;
• Профилактика возникновения стенокардии;
• Восстановление после перенесенного инфаркта сердечной мышцы.

Внутривенное введение лекарства:

• Инфаркт сердечной мышцы в острой фазе;
• Наличие нестабильной стенокардии;
• Наличие отека легких.

Наружное применение Нитроглицерина:

• Профилактика возникновения приступов стенокардии.

3. Способ применения

• Нитроглицерин в форме таблеток: одну-две таблетки под до полного рассасывания;
• В форме спиртового раствора: наносят две-три капли на кусочек сахара и помещают его под до полного рассасывания.

Частота применения и дозировка индивидуальна, зависит от состояния пациента и определяется врачом.

Особенности применения:

• Длительное применение препарата может вызвать снижение его эффективности;
• Во время лечения следует полностью исключить употребление алкогольных напитков;
• Во время лечения Нитроглицерином возможно снижение реактивной способности, что следует учитывать при вождение автотранспорта.

4. Побочные действия

• Картина крови: повышение концентрации метгемоглобина;
• Реакции повышенной чувствительности: кожный зуд, появление высыпаний на коже;
• Пищеварительная система: тошнота, часто приводящая к рвоте;
• Местные реакции: жжение, легкий зуд, покраснение кожных покровов;
• Центральная нервная система: беспричинное беспокойство, головные боли, различные расстройства психики, головокружение;
• Сердечно-сосудистая система: учащение сердечного ритма, ощущение жара, резкое падение артериального давления до критических величин, покраснение кожных покровов, снижение величины артериального давления, синюшность кожных покровов.

5. Противопоказания

• Шоковые состояния;
• Низкая величина артериального давления;
• Повышенная чувствительность пациентов к лекарству или его компонентам;
• Множественные нарушения сердечной мышцы;
• Тампонада сердца;
• Повышенное внутричерепное давление;
• Резкое падение артериального давления ниже критических величин;
• Нарушение кровообращения сердечной мышцы в острой форме, сопровождающееся понижением артериального давления;
• Токсический ;
• Индивидуальная непереносимость Нитроглицерина или его компонентов;
• Повышение внутриглазного давления.

6. При беременности и лактации

Применение Нитроглицерина в любом триместре беременности возможно только в исключительных случаях .

Применение Нитроглицерина в период лактации возможно только в исключительных случаях.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Нитроглицерина с:

• препаратами, ослабляющими тонус сосудистой стенки, лекарственными средствами, блокирующими каналы кальция, мочегонными препаратами, лекарственными средствами, блокирующими деятельность моноаминоксидазы, лекарственными средствами, содержащими в своем составе спирт, лекарственными средствами, блокирующими деятельность АПФ, препаратами, блокирующими бета-рецепторы адреналина, антидепрессантными лекарственными средствами трициклического ряда, этиловым спиртом или алкогольными напитками, приводит к усилению лечебного эффекта Нитроглицерина;
• лекарственными препаратами, снижающими деятельность симпатической нервной системы, приводит к снижению величины артериального давления;
• препаратами, блокирующими рецепторы ацетилхолина, приводит к появлению сухости во рту и обезвоживанию;
• Ацетилсалициловой кислотой приводит к повышению его плазменной концентрации;
• Гистамином, Ацетилхолином или Норэпинифрином приводит к снижению их лечебных эффектов;
• приводит к резкому снижению артериального давления;
• Ризатриптаном приводит к спазму артерий сердца;
• Силденафилом приводит к снижению величины артериального давления и развитию инфаркта сердечной мышцы;
• Хинидином приводит к резкому падению величины артериального давления при смене положения тела.

8. Передозировка

Передозировка Нитроглицерином не ранее не наблюдалась. Предполагается усиление побочного действия препарата.

9. Форма выпуска

Концентрат, 1 мг/1 мл - 2 мл, 5 мл или 10 мл амп. 10 шт; 20 мг/2 мл - амп. 10 шт.
Таблетки подъязычные, 500 мкг - 20 или 40 шт.
Таблетки сублингвальные, 500 мкг - 10, 20 или 40 шт.
Спрей, 0.4 мг/доза - фл. 10 мл (200 доз); 400 мкг/1 доза - флакон 10 мл (200 доз).
Таблетки, 5.2 мг - 50 шт.
Раствор для введения, 1 мг/мл - 2 мл, 5 мл или 10 мл амп. 5, 10 или 20 шт., 50 мл, 100 мл или 500 мл фл.

10. Условия хранения

Нитроглицерин следует хранить в сухом месте вдали от источников огня.

11. Состав

1 мл концентрата:

• нитроглицерин - 1 мг.

1 таблетка:

• глицерил тринитрат - 500 мкг.

1 доза спрея:

• нитроглицерин - 0.4 мг.

1 мл раствора:

• глицерил тринитрат - 1 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Нитроглицерин опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ