масса
Вальпро́евая кислота́ - противоэпилептическое лекарственное средство из группы производных жирных кислот . Механизм его терапевтического действия до конца не ясен, предполагается, что препарат может действовать за счет увеличения уровней гамма-аминомасляной кислоты в головном мозге или путем изменения свойств натриевых каналов.
Вальпроевая кислота входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Свойства
В готовых лекарственных формах применяется как в виде кислоты, так и в виде её натриевой соли (вальпроат натрия). По физическим свойствам вальпроевая кислота - белый мелкокристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте.
Фармакодинамика
Оказывает противосудорожное (антиэпилептическое), центральное миорелаксирующее и седативное действие. Улучшает также психическое состояние и настроение больных, и обладает антиаритмической активностью (обусловленной, по-видимому, активацией центральной тормозной стресслимитирующей ГАМКергической системы, а также прямым кардиотропным действием).
Формы выпуска
Разными зарубежными фирмами препарат выпускается в виде таблеток (конвульсофин - кальция вальпроата дигидрат - по 300 мг), таблеток покрытых оболочкой, растворимой в кишечнике, содержащих по 150, 200 или 300 мг вальпроевой кислоты/вальпроата натрия, а также по 500 мг (депакин-500, энкорат хроно 200,300,500 мг), таблеток пролонгированного действия, покрытых оболочкой (конвулекс - вальпроат натрия - по 300, 500 мг); в виде капсул (конвулекс - вальпроевая кислота - по 150, 300, 500 мг), в виде сиропа (конвулекс - сироп для детей), содержащего по 50 мг вальпроата натрия в 1 мл, в виде раствора (капли) для приема внутрь, содержащего 300 мг вальпроевой кислоты в 1 мл и в виде раствора для в/в введения (конвулекс), содержащего 100 мг/мл в ампулах по 5 мл.
Примечания
| Барбитураты и их производные | Метилфенобарбитал* · Фенобарбитал · Примидон · Барбексаклон* · Метарбитал* |
|---|---|
| Производные гидантоина | Этотоин * · Фенитоин · Дифенилгидантоин* · Мефенитоин* · Фосфенитоин* |
| Производные оксазолидина | Параметадион* · Триметадион · Этадион* |
| Производные сукцинимида | Этосуксимид · Фенсуксимид* · Месуксимид* |
| Производные бензодиазепина | Клоназепам |
| Производные карбоксамида | Карбамазепин · Окскарбазепин · Руфинамид* · Эсликарбазепин* |
| Производные жирных кислот | Вальпроевая кислота · Вальпромид* · Гамма-аминомасляная кислота · Вигабатрин* · Прогабид* · Тиагабин* |
| Другие | Султиам* · Фенацемид* · |
N03AG01 (Valproic acid)
Перед использованием препарата ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
02.011 (Противосудорожный препарат)
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.
Фармакокинетика
Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.
Css достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.
Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.
При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.
ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА: ДОЗИРОВКА
Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.
Частота приема - 2-3 раза/сут во время еды.
В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.
Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.
При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты)и антикоагулянтов.
При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.
При одновременном применении замедляется метаболизм ламотригина и увеличивается его T1/2.
При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.
При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном - повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами - возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.
При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).
При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.
При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.
Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.
Беременность и лактация
Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. В период лактации применение возможно в случаях крайней необходимости.
Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
ВАЛЬПРОЕВАЯ КИСЛОТА: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС: возможно дрожание кистей или рук; редко - изменения поведения, настроения или психического состояния, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушения координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность.
Со стороны пищеварительной системы: возможны слабые спазмы в животе или в области желудка, потеря аппетита, диарея, нарушения пищеварения, тошнота, рвота; редко - запоры, панкреатит.
Со стороны системы свертывания крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.
Со стороны обмена веществ: необычное уменьшение или увеличение массы тела.
Со стороны гинекологического статуса: нарушения менструального цикла.
Дерматологические реакции: алопеция.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Показания
Эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые. Судорожный синдром при органических заболеваниях мозга. Расстройства поведения, связанные с эпилепсией. Маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами. Фебрильные судороги у детей, детский тик.
Противопоказания
Нарушения функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез, острый и хронический гепатит, порфирия; повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.
Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.
Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.
В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).
У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Вальпроевая кислота – противосудорожное лекарственное средство. Широко применяется для лечения разных видов эпилепсии у взрослых и детей (больших и малых приступов, миоклонической, тонико-клонической и биполярной формы).
Синонимы русские
Апилепсин, депакин, орфирил, конвулекс.
Синонимы английские
Acidum valproicum, Valproate, Valproic Acid, Depakote.
Метод исследования
Иммунохемилюминесцентный анализ.
Единицы измерения
Мкг/мл (микрограмм на миллилитр).
Какой биоматериал можно использовать для исследования?
Венозную кровь.
Как правильно подготовиться к исследованию?
- Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду.
- Не курить в течение 30 минут до исследования.
Общая информация об исследовании
Вальпроевая кислота подавляет фермент ГАМК-трансферазу и, как следствие, повышает содержание тормозящего нейромедиатора – гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) – в нервной системе. В условиях накопления ГАМК в центральных структурах мозга снижается порог возбудимости и уровень судорожной готовности.
Назначается пациентам, страдающим эпилепсией во всех ее проявлениях (большие и малые приступы, миоклоническая, тонико-клоническая и биполярная форма), поведенческими изменениями, присущими эпилепсии, аффективными расстройствами, а также при лечении маний, сопровождающихся биполярными расстройствами, при лихорадочных судорогах у детей, детских тиках. В последнее время ее применяют и при неврологических и психических расстройствах, для профилактики и лечения мигрени, невропатической боли, при нарушениях поведения с паническими эпизодами, агрессией и др. Кроме того, по результатам исследований, выявлена антиопухолевая активность вальпроевой кислоты, которую используют при миелодиспластических синдромах и острой моноцитарной лейкемии.
Препараты вальпроевой кислоты быстро и почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в крови через 1,5-4 часа. Причем для них характерна нелинейная (дозозависимая) фармакокинетика, когда концентрация препарата в крови нарастает или снижается быстрее, чем увеличиваемая или снижаемая доза. Если верхняя граница их среднего терапевтического уровня превышена, нужно учитывать большую вероятность побочных эффектов, в некоторых случаях вплоть до интоксикации.
Вальпроевая кислота в основном метаболизируется в печени и может вызывать ее повреждения, особенно в течение первых 6 месяцев после начала лечения. Поэтому перед терапией вальпроевой кислотой каждому пациенту необходимо сдать ряд анализов для исследования функции печени.
Вальпроевая кислота характеризуется низкой токсичностью, выраженные побочные эффекты могут возникнуть во время продолжительного лечения. Они включают в себя увеличение массы тела, тошноту , кисты яичников, тремор, головокружения, угнетение сознания, проявления панкреатита и поражения печени (сильные боли в животе и рвота, вялость, желтое окрашивание кожи или глаз). Чаще побочные эффекты встречаются у младенцев и маленьких детей, особенно при лечении в комбинации с другими противоэпилептическими средствами. Отравления препаратами вальпроевой кислоты в большинстве случаев нетяжелые, серьезные передозировки, когда жизнь пациента в опасности, крайне редки. Наиболее часто передозировки связаны с угнетением центральной нервной системы. Значительное превышение дозы препарата может вызвать кому и нарушение дыхания. В связи с этим в процессе лечения требуется определять концентрацию препарата в крови пациентов, чтобы оценивать уровень токсичности и контролировать выведение препаратов из организма.
Индивидуальная дозировка, основанная на терапевтическом контроле за концентрацией препарата в сыворотке крови, повышает эффективность и безопасность терапии и позволяет достичь успеха в каждом конкретном случае.
Кровь для анализа берется дважды (это стандартная методика): 1-я проба – непосредственно перед приемом лекарства пациентом (остаточная концентрация после последнего приема), 2-я проба – через 2-3 часа после приема (достижение максимальной концентрации в крови). В то же время порядок взятия крови определяется лечащим врачом и может существенно отличаться от стандартной методики.
Для чего используется исследование?
- Для определения наиболее эффективной концентрации вальпроевой кислоты и режима ее введения при лечении тех или иных заболеваний.
- Для предупреждения токсического действия препаратов вальпроевой кислоты.
Когда назначается исследование?
- При нарушениях функции печени, почек или желудочно-кишечного тракта, которые влияют на фармакокинетику препаратов вальпроевой кислоты.
- При сомнении в корректности приема препарата пациентом.
- При подозрении на острое отравление препаратами вальпроевой кислоты (угнетение сознания, дезориентация, повышенная сонливость, тахикардия, отек легких, проявления панкреатита и поражения печени).
- При назначении препарата после достижения его устойчивой концентрации (минимально равняется пяти периодам полувыведения).
- Когда пациенту меньше года – из-за быстро меняющейся массы тела (каждые 1-3 месяца).
- При положительной динамике заболевания на фоне проводимой терапии в целом 1-2 раза в год.
- При подтверждении беременности, на 8-10-й неделе беременности, далее 1 раз в 2 месяца, на 34-36-й неделе, после родов в течение 8 недель двукратно, а при продолжающихся припадках – при каждом обращении к неврологу (эпилептологу).
- После назначения или отмены других препаратов комбинированной противосудорожной терапии.
Что означают результаты?
Референсные значения: 50 - 100 мкг/мл.
Причины повышения уровня вальпроевой кислоты:
- превышение дозировки и/или неправильный режим введения препаратов вальпроевой кислоты;
- острое отравление препаратами вальпроевой кислоты.
Причины понижения уровня вальпроевой кислоты:
- выведение препаратов вальпроевой кислоты из организма.
Что может влиять на результат?
- Пониженная функция печени при ряде ее заболеваний может обуславливать повышение концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови даже при отсутствии увеличения доз вводимого препарата.
Важные замечания
Литература
- Смирнова О. Ю., Ситников И. Ю., Савинов С. В. Лекарственный мониторинг как важнейший фактор правильного подхода при лечении эпилепсии и судорожных синдромов.
- Соколов А. В. Терапевтический лекарственный мониторинг. // Качественная клиническая практика, 2002 г., № 1, с. 78-88.
- Problems of Forensic Science 2007, LXXll, 416-432: Toxicological analysis of valproic acid in blood by FPIA in comparison to GC-MS.
- Lacy, Charles F. Drug Information Handbook. Lexi-Comp, Inc. 2002.
- Hirschfeld, Robert. "Safety and Tolerability of Oral Loading Divalproex Sodium in Acutely Manic Bipolar Patients". Journal of Clinical Psychiatry. 60 (1999): 815-818.
- Lagace DC, Obrien WT, Gurvich N, Nachtigal MW, Klein PS. Valproic acid: How it works. Or not. Clin Neurosci Res 2004; 4: 215-225.
Представлены аналоги лекарства вальпроевая кислота, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Вальпроевая кислота - Противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Вальпроевая кислота, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
| Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
| Апилепсин | |
| Ацедипрол | |
| Ацедипрола сироп 5% | |
| Ацедипрола таблетки 0,3 г | |
| Валопиксим | |
| Вальпарин | |
| Вальпарин ХР | |
| 500мг №30 таб (Торрент Фармасьютикалс Лтд (Индия) | 474 |
| Таб 300мг №100 (Торрент Фармасьютикалс Лтд (Индия) | 762.40 |
| Таб пролонгированного действия 500мг №100 (Торрент Фармасьютикалс Лтд (Индия) | 1437.90 |
| Вальпроат кальция (Valproate calcium) | |
| Вальпроат натрия | |
| Вальпроат натрия (Valproate sodium) | |
| Вальпроевая кислота | |
| Вальпроевая кислота Сандоз | |
| Вальпроевая кислота* (Valproic acid*) | |
| Вальпрой | |
| Депакин | |
| 57,64мг / мл 150мл сироп+ложка (Юнитер Ликвид Мануфэкчуринг (Франция) | 280.10 |
| 57,64мг / мл 150мл сироп+шприц (Юнитер Ликвид Мануфэкчуринг (Франция) | 284.40 |
| Энтерик таб 300мг N100 (Санофи - Авентис Франс (Франция) | 1096.60 |
| Депакин хроно | |
| Таб пролонгированного действия 500мг N30 (Санофи - Авентис Франс (Франция) | 600 |
| Депакин Хроносфера | |
| 100мг гранулы пролонгированного действия пакеты N30 (Санофи - Авентис Франс (Франция) | 675.30 |
| 250мг гранулы пролонгированного действия пакеты N30 (Санофи - Авентис Франс (Франция) | 739.10 |
| 500мг гранулы пролонгированного действия пакеты N30 (Санофи - Авентис Франс (Франция) | 767.40 |
| 750мг гран пролонг.д - я пак №30 (Санофи - Авентис Франс (Франция) | 1014.80 |
| 1000мг гранулы пролонгированного действия пакеты N30 (Санофи - Авентис Франс (Франция) | 1244.60 |
| Депакин энтерик 300 | |
| Дипромал | |
| Конвулекс | |
| Сироп для детей 50мг / мл 100мл (Герот Фармацойтика ГмбХ (Австрия) | 141.80 |
| Таб 500мг N50 (GEROT / Шерер (Германия) | 609.50 |
| Р - р д / в / в 100мг / мл амп №5 (Г.Л.Фарма ГмбХ (Австрия) | 1619.70 |
| Конвульсофин | |
| Таб 300мг N100 (Клоке Фарма - Сервис ГмбХ (Германия) | 575.80 |
| Конвульсофин-ретард | |
| 300мг №100 таб пролонг.п / по (Меркле ГмбХ (Германия) | 726.80 |
| Энкорат | |
| 300мг №100 таб п / кр.о (Сан Фармасьютикал Индастриз (Индия) | 353.60 |
| Энкорат хроно | |
| Таб 0,3 N30 (Сан Фармасьютикал Индастриз (Индия) | 211.10 |
| 500мг №30 таб с контр. высв п / пл.о (Сан Фармасьютикал Индастриз (Индия) | 358.70 |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве вальпроевая кислота. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Два посетителя сообщили об эффективности
Один посетитель сообщил об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Дорогое | 1 | 100.0% | |
Четырнадцать посетителей сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Вальпроевая кислота?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 2 раза в день | 9 | 64.3% | |
| 1 раз в день | 3 | 21.4% | |
| 3 раза в день | 2 | 14.3% | |
27 посетителей сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 201-500мг | 15 | 55.6% | |
| 501мг-1г | 7 | 25.9% | |
| 6-10мг | 1 | 3.7% | |
| 51-100мг | 1 | 3.7% | |
| 101-200мг | 1 | 3.7% | |
| 1-5мг | 1 | 3.7% | |
| 11-50мг | 1 | 3.7% | |
Один посетитель сообщил о сроке начала действия
Сколько времени нужно принимать Вальпроевая кислота, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?Участники опроса в большинстве случаев через 2 дня почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 2 дня | 1 | 100.0% | |
Пять посетителей сообщили о времени приема
В какое время лучше принимать Вальпроевая кислота: на пустой желудок, до, после или во время еды?Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.
54 посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейДЕПАКИН ЭНТЕРИК 300
Регистрационный номер : П N 013995/01-2002Торговое название препарата : ДЕПАКИН ЭНТЕРИК 300
Международное незапатентованное название : Вальпроат натрия
Лекарственная форма : таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой
Состав :
| Вальпроат натрия (DСI) | 300 мг |
| Вспомогательные вещества: | |
| Ядро:
Повидон К 90 Кальция силикат, гидратированный Тальк Магния стеарат Масса ядра | 8,00 мг 15,00 мг 9,00 мг 3,00 мг 335,0 мг |
| Пленочная оболочка №1:
Сополимер метакриловой кислоты- метилметакрилата (1:1) Тальк Opaspray белый К1-7000 Диэтилфталат | прибл. 19,63 мг прибл. 19,63 мг прибл. 16,82 мг прибл. 3,92 мг |
| Пленочная оболочка №2:
Ацетофталат целлюлозы Диэтилфталат | прибл. 20,00 мг прибл. 5,00 мг |
| Пленочная оболочка №3:
Ацетофталат целлюлозы Диэтилфталат Opaspray белый К1-7000 | прибл. 3,22 мг прибл. 0,81 мг прибл. 0,97 мг |
| Maсса таблетки, покрытой оболочкой | 425,00 mg |
Фармакотерапевтическая группа :
Противосудорожное средство.
Код ATC : N03A G01
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойстваПротивоэпилептический препарат широкого спектра действия, обладает центральным миорелаксирующим и седативным свойствами. Улучшает психическое состояние и настроение больных.
Депакин действует преимущественно на центральную нервную систему, оказывая противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсий (генерализованных и фокальных формах).
Основной механизм его действия, по-видимому, связан с повышением содержания ГАМК в ЦНС, в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.
Фармакокинетические свойства
Показания к применению
При лечении генерализованной или фокальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков:А также при фокальной эпилепсии:
Препарат можно применять только по предписанию врача.
Дозировка и способ применения
Дневную дозу следует устанавливать в соответствии с возрастом и весом тела пациента;
Применение Депакина внутрь: практические рекомендации
Начальная дневная доза для взрослых и детей с массой тела более 25 кг. обычно составляет 10-15 мг/кг, затем дозы постепенно повышают на 5-10мг./кг. в неделю. Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (доза может быть увеличена под контролем за концентрацией в плазме крови до 60мг/кг/сут). Взрослым - в начальной дозе 300мг 2 раза в день с постепенным увеличением на 200 мг/сут с 3-х дневным интервалом до достижения клинического эффекта (обычно до 1000-1600мг/сут, иногда до 2600мг/сут). Детям при массе тела менее 25 кг средняя суточная доза 20-30мг/кг, максимальная суточная доза-50 мг/кг. Пожилым пациентам дозы следует определять по клиническим
Препарат Депакин Энтерик, может назначаться дважды в сутки.
Противопоказания
Побочные действия
Описаны очень редкие случаи деменции.
Имеются отдельные сообщения об обратимом синдроме Фанкони, связанном с лечением вальпроатом.
Беременность и период лактации
БеременностьОбщий риск возникновения пороков развития при приеме вальпроата в первом триместре беременности не выше, чем при приеме других противоэпилептических препаратов. Описаны случаи лицевой дисморфии. Наблюдались редкие случаи множественных дефектов развития, особенно конечностей. Частота подобных эффектов до сих пор точно не установлена. Наряду с этим, вальпроат натрия преимущественно вызывает нарушение развития эмбриональной нервной трубки: миеломенингоцеле, расщелина позвоночника... Частота подобных осложнений 1-2%.
В свете этих данных:
Если женщина планирует беременность, следует пересмотреть показания противоэпилептического лечения; рекомендуется рассмотреть вопрос о дополнительном введении фолатов.
Назначение препарата во время беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает риск для плода.
В период беременности не следует прерывать эффективное противоэпилептическое лечение вальпроатом, если оно эффективно. В таких случаях рекомендуется монотерапия.
Риск для новорожденного
Описаны исключительно редкие случаи геморрагического синдрома у новорожденных, матери которых во время беременности принимали вальпроат натрия. Этот геморрагический синдром связан с гипофибриногенемией; была также описана афибриногенемия, которая может быть фатальной. Эта гипофибриногенемия, возможно, связана с понижением коагуляционных факторов. Однако, этот синдром следует отличать от уменьшения витамин К-зависимых факторов, вызванного фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов.
Поэтому, у новорожденых следует исследовать коагулограмму, оценивать количество тромбоцитов, уровня фибриногена в плазме, время кровотечения и время свертывания крови.
Лактация
Экскреция вальпроата в молоко низка и составляет от 1 до 10% от уровня в сыворотке крови матери. До настоящего момента под наблюдением находились дети, находящиеся на грудном вскармливании, у которых не развилось каких-либо выраженных клинических неблагоприятных симптомов. Тем не менее, грудное вскармливание не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Действия вальпроата на другие лекарства Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты и бензодиазепины Депакин может потенцировать действие других психотропных препаратов, таких как нейролептиков, ингибиторов МАО, антидепрессантов и бензодиазепинов, поэтому предлагается клинический мониторинг и в случае необходимости корректировка дозы. Фенобарбитал Депакин увеличивает концентрацию фенобарбитала в плазме крови. Примидон Депакин увеличивает концентрацию примидона в плазме крови. Фенитоин Депакин увеличивает концентрацию фенитоина в плазме. Более того, Депакин увеличивает количество свободной формы фенитоина с возможным появлением признаков передозировки (вольпроевая кислота замещает фенитоин в его связывании с белками плазмы и уменьшает его катаболизм в печени). Карбамазепин вальпроат может потенцировать токсическое действие карбамазепина. Ламотриджин Вальпроат может замедлять метаболизм ламотриджина и увеличивать период его полувыведения Зидовудин Вальпроат может увеличивать концентрации зидовудина в плазме, что ведет к повышению токсичности последнего.Действие других препаратов на Вальпроат
Противоэпилептические препараты, обладающие фермент-индуцирующим действием (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) уменьшают концентрацию вальпроата в сыворотке.
С другой стороны, комбинация фелбамата и вальпроата может увеличивать концентрацию вальпроата в сыворотке. Следует контролировать дозу вальпроата.
Мефлохин усиливает метаболизм вальпроевой кислоты и может вызывать судороги. Поэтому при комбинированной терапии могут иметь место эпилептические припадки.
В случае одновременного использования вальпроата и препаратов, прочно связывающихся с белками (ацетилсалициловая кислота), концентрация свободного вальпроата в сыворотке может увеличится.
В случае совместного применения с витамин-К-зависимыми антикоагулянтами должен проводиться строгий контроль протромбинового индекса.
Уровень вальпроата в сыворотке может увеличиться (как результат уменьшения метаболизма в печени) в случае одновременного использования с циметидином или эритромицином.
Панипенем /меропенем: снижение уровня вальпроевой кислоты в крови наблюдали при комбинации препарата с панипенемом или меропенемом.
Другие взаимодействия
Вальпроат обычно не обладает фермент-индуцирующим действием; как следствие, вальпроат не уменьшает эффективность эстропрогестагенных препаратов для женщин, пользующихся пероральными гормональными контрацептивами.
Особые предупреждения и предосторожности
Особые предупреждения
При не установленной корреляции между дневной дозой, концентрацией вальпроата в сыворотке и терапевтическим эффектом, оптимальную дозу следует определять в зависимости от клинических результатов. Определение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови можно рассматривать как дополнительный критерий, когда только клинические критерии не позволяют достичь адекватного контроля, или когда проявляются побочные эффекты. Эффективный уровень Депакина по литературным данным, обычно составляет 40-100 мг/литр (300-700 мк.моль/литр).
Начало лечения Депакином (приём внутрь)
Дисфункция печени : Условия возникновения: Группу риска составляют пациенты, получающих комплексную противосудорожную терапию, группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3-х лет. В возрасте старше 3 лет частота таких осложнений значительно уменьшается и постепенно снижается с возрастом.
В подавляющем большинстве случаев выраженные реакции со стороны печени наблюдали в течение первых 6 месяцев лечения. Возможные признаки: Ранняя диагностика базируется преимущественно на клиническом обследовании. В особенности должны быть приняты во внимание следующие симптомы, которые могут предшествовать желтухе, особенно у пациентов, составляющих группу риска (см. "Условия возникновения"):
Рекомендуется поставить в известность пациента, а если это ребенок, то его семью, что развитие таких клинических симптомов должно явиться причиной немедленной консультации, которая, кроме клинического исследования, должна включать безотлагательное измерение функции печени. Обнаружение: Вначале и в течение первых 6 месяцев лечения необходимо периодически проверять функцию печени. Среди классических тестов наиболее важны анализы, отражающие белково-синтетическую функцию печени и особенно протромбиновый индекс. В случае подтверждения аномально низкого уровня протромбина, особенно сопровождающегося другими измененными лабораторными данными (значительное понижение уровня фибриногена и фактора свертываемости крови, повышение уровня билирубина и трансаминаз) лечение Депакином должно быть приостановлено. В качестве меры предосторожности прервать лечение салицилатами, если они были включены в схему лечения, поскольку они используют те же пути метаболизма.
Предосторожности
При лечении Депакином, как и другими противоэпилептическими препаратами, может наблюдаться изолированное и временное повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови, особенно в начале лечения.
Если есть подозрение на дефицит энзимов карбамидного цикла, до начала лечения следует провести метаболические анализы, из-за опасности возникновение гипераммониемии при лечении вальпроатом.
Влияние на способность управлять транспортом и выполнять работы, требующие повышенного внимания
Больного следует поставить в известность об опасности возникновения сонливости, особенно в случае множественной антиконвульсивной терапии (см. “Взаимодействия с другими лекарствами”)
Следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей быстроты психомоторной реакции.
Передозировка
Клинические проявления острой массивной передозировки обычно протекают в виде комы с гипотонией мышц, гипорефлексией, миозом и угнетением дыхания.Однако, могут быть различные симптомы, и при очень высоких концентрациях препарата в крови описаны припадки. Описаны также случаи повышения внутричерепного давления, связанного с отеком мозга.
Неотложная помощь в стационаре должна включать промывание желудка, которое эффективно в течение 10-12 часов после приема таблеток, прием активированного угля, постоянное наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Имеется несколько отдельных сообщений об успешном применении налоксона.
В случае очень массивной передозировки может быть летальный исход, однако обычно прогноз передозировки благоприятен.
Форма выпуска
Блистерные упаковки из ПВХ/ПЭ/ПВДХ-алюминия, помещенные в картонные коробки (по 100 таблеток в коробке).Условия хранения
Препарат должен храниться в собственной защитной фольге, в сухом месте, при комнатной температуре (ниже 25 С).Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не использовать препарат по истечении срока хранения, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту врача.Название и адрес фирмы-производителя
«Санофи Винтроп Индустрия» - 82 авеню Распай, 94250, Жантийи, Франция
Адрес представительства в России :
Москва, 107045, Последний переулок, д. 23, стр. 3,
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
