Азалептин инструкция по применению отзывы пожилом возрасте. Способ применения и дозы

антипсихотическое средство (нейролептик)

Атипичный нейролептик, оказывает антипсихотическое и седативное действие.

Фармакодинамика.
Антипсихотическое средство (нейролептик), практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, усиливает действие снотворных и анальгетических лекарственных средств (ЛС). Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.
Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без «субмеланхолического оттенка» и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.
Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Фармакокинетика.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность – 27-60 %. Максимальная концентрация в крови определяется через 2,5 часа (1-6 ч), стабильные равновесные концентрации – через 8-10 дней и составляют в среднем 319 нг/мл (102-771 нг/мл). Связь с белками плазмы крови 95 %. Биологическая доступность составляет 27-60 %. Клозапин быстро распределяется в организме и накапливается в паренхиматозных органах (легкие, печень, почки).
Метаболизируется в печени ферментной системой CYHIA2, метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся из организма почками (50 %) и с желчью (35 %). Период полувыведения из организма подвержен большим колебаниям, после приема однократной дозы 75 мг – 8 ч (от 4-12 ч); при приеме 100 мг 2 раза в сутки – 12 ч (4-66 ч).

Острые и хронические формы шизофрении, особенно резистентные к терапии другими антипсихотическими средствами (нейролептиками) и/или при непереносимости их побочных эффектов;
психотические расстройства у детей старше 5 лет и подростков, различной этиологии.

Повышенная чувствительность к азалептину или любым другим компонентам препарата;
гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии);
нарушение функции костного мозга;
алкогольный или другие токсические психозы, лекарственные интоксикации, коматозные состояния;
беременность и период лактации;
детский возраст (до 5 лет).

Симптомы: Угнетение сознания различной степени тяжести, тревога, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, термолабильность, чаще гипотермия, тахикардия, артериальная гипотензия, нарушения ритма сердца, коллапс, атония кишечника, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния; симптоматическое лечение. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

При развитии явлений гранулоцитопении лечение следует немедленно прекратить.
Для устранения артериальной гипотензии, развивающейся на фоне приема клозапина, можно применять только ангиотензин или производные норэпинефрина, но не эпинефрин (адреналин) (извращенное действие адреналина).
Во время приема клозапина следует воздерживаться от употребления этанола.
Вначале еженедельно, а затем каждые 3-4 мес. необходимо осуществлять контроль за картиной крови.
Клозапин необходимо применять только под контролем врача, при наличии следующих условий: содержание лейкоцитов в периферической крови в пределах нормы (число лейкоцитов >3500/мм 3 , гемограмма в пределах нормы); если общее количество лейкоцитов уменьшается до уровня 3,0 х10 9 /л или количество гранулоцитов ниже уровня 1,5 х10 9 /л, лечение азалептином следует прервать.
При серьезных изменениях картины крови отменяют все лекарственные средства и вещества, потенциально угнетающие кроветворную систему.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки по 25 мг и 100 мг. 5 упаковок ячейковых контурных по 10 таблеток или по 50 таблеток в банки светозащитного стекла или полимерные, вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

ОАО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Азалептин – это препарат, действие которого направлено на лечение психозов и других тяжелых заболеваний нервной системы и психики человека. Лечение Азалептином необходимо проводить исключительно под контролем врача и тщательно соблюдая правила безопасной терапии, определенные в инструкции по применению.

Общая информация о препарате

На рынке препарат известен более 25 лет и является наиболее эффективным среди других нейролептиков. Лекарство относится к средствам с антипсихотическими и седативными действиями.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Медпрепарат относят к атипичным нейролептикам. МНН средства – Клозапин. Азалептин успешно применяется в психиатрической и неврологической практике с конца 20 века и продолжает цениться специалистами, благодаря широкому спектру антипсихотического действия, чем и выделяется среди аналогов.

Формы выпуска, цены и состав Азалептина

В аптеках Азалептин можно приобрести в форме круглых зеленых таблеток, цена препарата зависит от дозировки.

Основным веществом препарата является клозапин. Его дозировка в одной таблетке составляет 25 мг и 100 мг. Приобрести можно в количестве по 50 штук в пластмассовой или стеклянной баночке. К дополнительным веществам, входящим в состав, относятся картофельный крахмал (0,02 и 0,03 г), стеарат кальция (0,001 и 0,002 г), моногидрат лактозы (0,101 и 0,11 г).

Фармакодинамика и фармакокинетика

По своей структуре препарат подобен бензодиазепину и трициклическим антидепрессантам. К ряду атипичных нейролептиков относится за счет минимального количества возникающих экстрапирамидных дисфункций.

Обладает не только седативным и антипсихотическим действием, но и угнетает маниакальную и депрессивную активность, а также относится к группе препаратов со снотворным эффектом, также потенцирует действие анальгетиков и снотворных средств.

Действия вещества проявляются за счет блокирования дофаминовых, серотониновых, мускариновых, гистаминовых и адренорецепторов. Отсутствие экстрапирамидных нарушений напрямую связано с блокированием допаминовых Д2- рецепторов в мезокортикальной области головного мозга. Воздействие на ГАМК-рецепторы провоцирует миорелаксирующее действие.

Общая информация о препарате

Прием лекарства не сказывается на интеллектуальных функциях. Эффект от приема Азалептина проявляется постепенно. Сначала наступает снотворное и успокоительное действие, потом уходит тревожность и повышенная возбудимость, а антипсихотическое действие и негативизм проявляются в конце лечения, спустя месяц-полтора.

Препарат хорошо адсорбируется в пищеварительной системе. Максимальное количество основного вещества появляется в крови через 2-3 часа после приема, а стабильный уровень концентрации появляется после 10 дня лечения. Лекарство связывается с белками крови на 90-95%. Очень быстро происходит распределение и накопление вещества в организме. В печени распадается до продуктов метаболизма и выводится с желчью и мочой. Полное выведение из организма наблюдается спустя 8 часов после приема.

Показания и противопоказания к приему Азалептина

Азалептин очень часто применяется во врачебной практике для лечения разного вида и происхождения нервных и психических расстройств. К показаниям к применению средства относятся:

Запрещено принимать препарат при:

• повышенной чувствительности к составу лекарства;
• низких показателях гранулоцитов крови;
• нарушениях в работе костного мозга;
• психозах, связанных с приемом алкоголя или токсических веществ;
• отравлениях лекарствами;
• миастении;
• инфекционных заболеваниях;
• коматозных состояниях.

Под постоянным контролем и присмотром врача лечение должно проходить у лиц с нарушениями функций сердечно-сосудистой системы, печени, почек, с закрытоугольной глаукомой, заболеваниями предстательной железы, отсутствием перистальтики кишечника, эпилепсией, интеркуррентными заболеваниями с лихорадочным синдромом. При болезнях почек и печени дозу необходимо уменьшить до 20-200 мг в сутки.

Азалептин категорически запрещено принимать беременным и женщинам, кормящим грудью, в связи с вероятностью токсического влияния лекарства на ребенка. Также запрещено лечение препаратом детей до 5 лет. Влияние на детей до 16 лет до конца не изучено.

В первое время после начала приема лекарства проводится постоянный контроль анализов крови пациента и его общего состояния. При употреблении медпрепарата рекомендовано отказаться от управления автотранспортом и деятельности, которая требует повышенного внимания. Строго запрещено употреблять алкоголь в период лечения.

Инструкция по применению

Азалептин назначается врачом и принимается согласно инструкции. Доза для каждого больного устанавливается индивидуально. Общие принципы дозирования и приема следующие:

Возможные побочные действия и передозировка

Высока вероятность возникновения побочных эффектов при приеме более чем 450 мг в сутки и в первые дни приема лекарства. Они проявляются:

При поступлении в организм больше 600 мг вещества в сутки может возникнуть передозировка. Ее симптомами являются:

• спутанность сознания;
• тревожность;
• эпилепсия;
• резкое снижение температуры;
• учащенное сердцебиение;
• падение давления;
• нарушение дыхания;
• нарушения сердечного ритма;
• отсутствие перистальтики кишечника.

Для устранения данных проявлений в первую очередь промывают желудок и вводят адсорбенты, восстанавливают дыхание и работу сердца, а также возобновляют баланс электролитов в организме. Диализ в данном случае не будет эффективен. После восстановления всех функций организма больной находится под контролем специалистов в стационаре.

Аналоги медпрепарата

К наиболее распространенным аналогам Азалептина относятся:

Аналоги Азалептина имеют такой же состав и механизм действия. К отличиям относятся дозировки и некоторые показания к применению. Перед употреблением данных препаратов необходимо проконсультироваться с врачом.

Описание

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

Противопоказания

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Побочное действие

Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистой оболочки рта, рвота, нарушения стула, повышение активности печеночных ферментов, холестаз.
Со стороны сосудов и сердца: ортостатическая гипотензия, тахикардия, потеря сознания, артериальная гипертензия. В единичных случаях отмечалось развитие коллапса с угнетением дыхания, аритмии, миокардита и изменений ЭКГ.
Другие: недержание или задержка мочи, кожные реакции. В единичных случаях отмечалась внезапная смерть. При продолжительном применении возможно увеличение массы тела.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Гипотензивные средства, антихолинергические препараты и лекарственные средства, угнетающие дыхание, следует с осторожностью применять сочетано с клозапином.
Возможно повышение риска развития побочных эффектов при сочетанном применении клозапина и препаратов, имеющих высокую степень связи с белками плазмы (за счет вытеснения веществ из связи с белками плазмы и повышения уровня несвязанного вещества в плазме крови).
Возможно повышение плазменных концентраций клозапина при сочетанном применении препаратов, метаболизирующихся преимущественно цитохромом P450 1A2 и P450 2D6. В ходе исследований не было обнаружено усиления терапевтического эффекта клозапина при сочетанном применении с фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и антиаритмическими средствами I C класса (которые метаболизируются при участии цитохрома P450 2D6). Возможно, клозапин повышает плазменные концентрации данных препаратов, при сочетанном применении следует контролировать состояние пациента и в случае необходимости корректировать дозу фенотиазинов и других препаратов, метаболизирующихся цитохромом P450 2D6.

Азалептин снижает выраженность терапевтического эффекта леводопы и других дофаминостимуляторов.
Эритромицин, циметидин и препараты, угнетающие обратный захват серотонина (флувоксамин, пароксетин), при сочетанном применении с препаратом Азалептин приводят к повышению плазменных концентраций клозапина.
Индукторы цитохрома Р450 (например, карбамазепин) при сочетанном применении снижают плазменные концентрации клозапина и его эффективность.
При сочетанном применении препарата Азалептин с препаратами лития повышается риск развития злокачественного нейролептического синдрома.
Клозапин снижает выраженность гипертензивного действия норадреналина и других препаратов с преимущественно адренергическим действием, а также значительно уменьшает прессорное действие адреналина.
Кишечная абсорбция активного компонента препарата Азалептин снижается при сочетанном приеме с холестирамином и гелеподобными антацидами.

Азалептин – это антипсихотическое лекарство, действующим веществом которого является клозапин.

ATC

N05AH02 Clozapine

Действующие вещества

Клозапин

Фармакологическая группа

Нейролептики

Фармакологическое действие

Нейролептические препараты

Показания к применению Азалептин

Показанием к использованию Азалептина является лечение хронических, а кроме этого острых форм шизофренического синдрома, маниакальных синдромов, а также психозов маниакально-депрессивного типа.

Кроме этого лекарство может использоваться в случае возникновения психомоторного возбуждения либо при психотических состояниях, развивающихся в результате перевозбуждения.

В отдельных случаях его могут прописывать больным, имеющим резистентность к прочим нейролептикам.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток. В одном стеклянном либо полимерном флаконе с крышечкой содержится 50 таблеток. Одна упаковка содержит 1 такой флакон.

Фармакодинамика

Азалептин имеет отличия от стандартных нейролептических средств. После употребления клозапина не наблюдалось развития симптомов каталепсии, а также подавления стандартного поведения, провоцируемого введением в организм апоморфина либо амфетамина.

Азалептин выступает слабым блокатором D1-3, а также D5-рецепторов, а помимо этого в значительной степени воздействует на рецепторы типа D4. Активное вещество лекарства обладает мощными адренолитическими, холинолитическими, а также антигистаминными свойствами, а кроме этого подавляет активационную реакцию и обладает умеренными антисеротонинергическими свойствами.

В условиях проведения клинических тестов Азалептин оказывает быстрое и выраженное успокоительное воздействие, а кроме этого мощный антипсихотический эффект. Последнее свойство лекарства наблюдается также у больных с шизофреническим синдромом, которые резистентны к лечению прочими ЛС. В подобных случаях лекарство действует эффективно как при наличии продуктивной шизофренической симптоматики, так и при проявлениях выпадения.

После употребления ЛС положительная динамика описывается у больных, имеющих когнитивные расстройства. Также, у людей, страдающих шизофренией, и лечащихся Азалептином, заметно уменьшается частота попыток совершения самоубийства и суицидов (в сравнении с больными, не принимающими лекарство). Эпидемиологические данные демонстрируют, что частота подобных попыток при использовании клозапина снижалась в >7 раз относительно больных, не лечившихся Азалептином.

Лекарство практически не оказывает воздействия на показатели пролактина и, в основном, хорошо переносится. Употребление клозапина лишь единично приводило к развитию тяжёлых побочных реакций у пациентов.

Фармакокинетика

Азалептин быстро всасывается из кишечника. Максимума концентрации активное вещество достигает спустя 2,5 часа. Равновесные показатели концентрации в кровяной плазме устанавливаются к 8-10-му дню лечения. Показатель биодоступности клозапина равен примерно 27-60%. Его накопление происходит внутри паренхиматозных органов (в лёгких, а кроме этого почках с печенью). Около 95% действующего компонента синтезируется с белком внутри плазмы.

Метаболизм клозапина осуществляется в печени. В процессе образуются малоактивные либо неактивные продукты распада.

Выведение в основном осуществляется через почки, около 35% экскретируется вместе с желчью. Период полураспада длится в пределах 4-12-ти часов после одноразового приёма ЛС (75 мг) либо 4-66 часов в случае употребления лекарства в дозировке 100 мг 2 раза за день.

Использование Азалептин во время беременности

Азалептин запрещено назначать во время беременности. При лечении с использованием клозапина женщинам, находящимся в репродуктивном возрасте, необходимо пользоваться надёжными контрацептивами.

Во время лактационного периода принимать лекарство не рекомендовано. Оно может быть назначено лишь после консультации с лечащим врачом, а также после отмены грудного вскармливания.

Противопоказания

Среди основных противопоказаний:

• лекарство запрещено больным, имеющим повышенную чувствительность в отношении действующего вещества либо вспомогательных элементов ЛС;
• нельзя использовать при лечении пациентов, имеющих в своём анамнезе указания на возможные изменения показателей крови (в особенности, когда они связаны с употреблением нейролептических лекарств либо трицикликов);
• запрещено использовать в процессе лечения пациентов, страдающих токсическими психозами (среди таковых алкогольные), патологиями сердечнососудистой системы в тяжёлой форме (а также с симптомами сердечной недостаточности и расстройства процессов кровообращения), миастенией, а помимо этого печеночными либо почечными патологиями с нарушениями в функционировании этих органов;
• противопоказано принимать Азалептин и при наличии эпилепсии, глаукомы, гипертрофии простаты, а кроме этого кишечной атонии либо инфекций;
• лекарство также запрещено назначать детям.

Во время лечения с использованием Азалептина запрещается водить автомобиль, а также управлять техникой, которая может нести потенциальную опасность для жизни и здоровья.

Побочные действия Азалептин

В основном больные хорошо переносят Азалептин. Но в случае употребления лекарства в суточной дозировке больше 450-ти мг вероятность появления побочных эффектов увеличивается.

Среди возможных побочных реакций:

• органы кроветворной системы: развитие эозинофилии, гранулоцитопении и лейкоцитоза неизвестного происхождения. Кроме этого может развиваться агранулоцитоз, предупредить который можно путём постоянного контроля показателей крови (в течение первых 18-ти недель лечения – каждый день, а затем через длительные временные интервалы). Если у пациента выявлен агранулоцитоз, нужно отменить приём ЛС и перевести его на интенсивную терапию;
• органы НС: появление головных болей или головокружения, чувство сонливости либо сильной утомляемости, экстрапирамидные расстройства (в основном выражаются слабо) либо расстройства терморегуляции, аккомодации, а также потоотделения. Кроме этого птиализм или гипертермия. Единично наблюдается появление тремора конечностей, акатизии, ригидности, а помимо этого злокачественной формы нейролептического синдрома;
• органы системы пищеварения: появление рвоты или расстройств стула, а также развитие сухости слизистых внутри ротовой полости. Кроме этого развитие холестаза либо увеличение активности трансаминаз печени;
• органы сердечнососудистой системы: развитие тахикардии либо ортостатического коллапса, а кроме того повышение уровня АД или утрата сознания. Единично у больных развивается коллапс с нарушением дыхательного процесса, миокардит, аритмия, а также изменение показателей ЭКГ;
• прочие: задержка мочевыделения либо наоборот её недержание, развитие аллергии на кожном покрове. Единично наблюдалась внезапная смерть пациента. Длительное использование ЛС может вызывать повышение веса.

Способ применения и дозы

Азалептин употребляется перорально. Обычно его принимают после еды. Суточную дозировку в основном разделяют на 2-3 приёма. Для поддерживающего лечения в размере не более 50 мг лекарства суточная доза назначается однократным приёмом (вечером). Длительность лечебного курса, а также размеры дозировки определяются исключительно врачом.

Для взрослых лекарство, как правило, назначают в одноразовой дозировке 50-200 мг. Подбор дозы происходит индивидуально, и начинается с 25-100 мг, с постепенным повышением размера до момента достижения нужного лекарственного эффекта. Дозировку обычно увеличивают на протяжении 1-2-х недель (за день на 25-50 мг).

В сутки разрешается принять не более 600 мг лекарства.

По достижении улучшения в состоянии здоровья больного следует перейти на поддерживающие дозировки. В среднем поддерживающая доза за день составляет по 150-200 мг. Иногда этот показатель может быть меньше – по 25-100 мг лекарства.

Пациентам, имеющим лёгкую форму патологии, а кроме этого пожилым людям или людям с недостаточной весовой массой, а также в случае наличия расстройств в работе сердца либо почек и при цереброваскулярных патологиях – нельзя назначать больше 200 мг за день.

Отменять приём лекарства необходимо посредством постепенного уменьшения дозировки.

Передозировка

В случае употребления Азалептина в больших дозировках у больных может наблюдаться спутанность сознания, состояние возбуждения или сонливости, развитие арефлексии либо наоборот повышение рефлексов. Кроме этого могут появляться галлюцинации либо судороги, развиваться тахикардия, мидриаз, меняться температура, понижаться уровень АД, нарушаться проводимость внутри миокарда либо ритм сердцебиения. Также может наблюдаться птиализм и ухудшение остроты зрения. В наиболее тяжёлых случаях развивались проблемы с дыхательными процессами, а кроме этого коллапс с коматозным состоянием.

Не существует специфического антидота для устранения симптомов. В случае передозировки необходимо быстро сделать желудочное промывание и дать больному энтеросорбенты. Также требуется контролировать работу сердечнососудистой и дыхательной систем. Врач может назначить симптоматическую терапию.

Взаимодействия с другими препаратами

Азалептин запрещено назначать больным, лечащимся при помощи средств, оказывающих угнетающее воздействие на работу костного мозга.

Лекарство нельзя соединять с НПВС, а кроме этого дериватами пиразолона, тиреостатическими и противомалярийными ЛС, и средствами золота.

Азалептин необходимо с осторожностью принимать в соединении с антипсихотиками, антидепрессантами, антимикробными ЛС и антиконвульсантами, а кроме этого с дериватами сульфонилмочевины и противодиабетическими средствами.