Бензидамин (Benzydamine). Раствор для местного применения

Формула: C19H23N3O, химическое название: N,N-Диметил-3-[окси]-1-пропанамин (и в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ стоматологические средства; ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства.
Фармакологическое действие: анальгезирующее, противовоспалительное, антисептическое.

Фармакологические свойства

Бензидамин стабилизирует мембраны клеток, угнетает образование простагландинов, ингибирует фермент циклооксигеназу. Антисептическая активность бензидамина особенно выражена против ряда микроорганизмов, включая и Gardnerella vaginalis. Через слизистые оболочки бензидамин проникает легко, в очаги воспаления поступает быстро. Выводится бензидамин кишечником и почками в виде метаболитов.

Показания

Воспалительные процессы в горле и ротовой полости: фарингит, посттонзиллэктомические состояния, гингивит, афтозные язвы, тонзиллит, стоматит; воспаление слизистой оболочки ротовой полости после химиотерапии, лучевой терапии и хирургических вмешательств; тромбофлебит и флебит поверхностных вен нижних конечностей (в составе комбинированного лечения), состояние после флебэктомии и склерозирования вен, постфлебитные синдромы; недостаточность вен ног, включая и во время беременности; неспецифические вагиниты (возникающие после проведения лучевой терапии, до и после операций в данной области, использование внутриматочных пессариев), воспалительные процессы в области зева матки, трихомонадные и грибковые инфекции, эстрогенное лечение в старческом возрасте при атрофированном влагалище.

Способ применения бензидамина и дозы

Таблетки: 3 – 4 раза в сутки по 3 мг (до полного рассасывания держать во рту). Раствор для полоскания полости рта или горла: 15 мл (1 столовую ложку) каждые 1,5 – 3 часа (не проглатывать).
Аэрозоль (показан больным в послеоперационном периоде и пожилым пациентам при отсутствии способности полоскать рот) каждые 1,5 – 2 часа - взрослым - по 4 – 8 доз, детям до 6 лет - по 1 дозе на каждые 4 кг массы тела (максимум - 4 дозы), детям 6 – 12 лет - 4 дозы.
Гель наносят 2 – 3 раза в сутки на область поражения и втирают с осторожностью до полного впитывания. Вагинальное промывание производят 1 – 2 раза в сутки: 1 пакетик порошка растворяют в 0,5 л воды (раствор должен быть теплым) и для разового спринцевания применяют 140 мл, процедуру необходимо проводить в положении лежа, жидкость должна находиться во влагалище несколько минут.
При использовании геля необходимо избегать его попадания на слизистые оболочки. Продолжительную (больше 1 недели) терапию необходимо проводить под наблюдением врача. С осторожностью используют бензидамин во время беременности и грудного вскармливания (аэрозоль, таблетки, раствор, порошок). Необходимо избегать попадания аэрозоля бензидамина в глаза.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, для таблеток - фенилкетонурия, для раствора - возраст до 12 лет.

Ограничения к применению

Нет данных.

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных.

Побочные действия бензидамина

Чувство жжения и онемение тканей в полости рта, сухость во рту, аллергические реакции (в виде кожной сыпи), сонливость.

НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижаюшее действие. Механизм действия обусловлен стабилизацией клеточных мембран и ингибированием синтеза простагландинов.
После приема внутрь бензидамин хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте. Равномерно распределяется в плазме крови и тканях. Терапевтическая концентрация составляет 0,2-1 мкг/мл. Метаболизируется в организме и в виде метаболитов выводится с мочой и калом.
При наружном применении хорошо резорбируется через кожу и быстро проникает в воспаленные ткани.

Показания к применению препарата Бензидамин

Воспалительные заболевания полости рта и горла — гингивит , глоссит, стоматит, в том числе после лучевой и химиотерапии; пародонтоз и другие заболевания пародонта; кандидоз (в составе комбинированной терапии); состояние после экстракции зуба; ангина, фарингит, ларингит, тонзиллит; в качестве вспомогательного средства при терапии после хирургических вмешательств и травм (тонзиллэктомия, переломы челюсти); калькулезный сиаладенит.
Р-р для спринцевания: воспалительные заболевания влагалища после хирургических вмешательств, лучевой терапии; при использовании маточных пессариев; в составе комбинированной терапии грибковых и трихомонадных инфекций влагалища.
Для наружного применения: недостаточность вен нижних конечностей с такими проявлениями, как отечность и пастозность голеней и стоп, ощущение тяжести в нижних конечностях, судороги в ночное время, боль и парестезии, обусловленные флебостазом; флебит и тромбофлебит поверхностных вен нижних конечностей (в составе комбинированной терапии); состояние после склерозирующей терапии и флебэктомии; постфлебитический синдром; нарушение венозного кровообращения в нижних конечностях в период беременности.

Применение препарата Бензидамин

По 1 таблетке для рассасывания 3-4 раза в сутки. Р-р для полоскания (15 мл) — каждые 1,5-3 ч для устранения боли в горле. После полоскания р-р не следует проглатывать.
Аэрозоль для местного применения: взрослым и больным пожилого возраста — по 4-8 доз каждые 1,5-3 ч. Детям в возрасте 6-12 лет — по 4 дозы, детям младше 6 лет — по 1 дозе на каждые 4 кг массы тела (максимально 4 дозы) каждые 1,5-3 ч.
Интравагинально применяют слегка подогретый р-р 1-2 раза в сутки. Спринцевание проводят в положении лежа, жидкость должна оставаться во влагалище несколько минут.
Гель наносят на пораженный участок 2-3 раза в сутки и осторожно втирают до полного впитывания.

Противопоказания к применению препарата Бензидамин

Повышенная чувствительность к бензидамину.

Побочные эффекты препарата Бензидамин

Кожная сыпь, онемение или жжение в ротовой полости, ощущение сухости во рту, при приеме внутрь — тошнота, рвота, ощущение жжения в эпигастральной области, сонливость, нарушения сна, зрительные галлюцинации, тахикардия, периферические отеки.

Особые указания по применению препарата Бензидамин

Взаимодействия препарата Бензидамин

Не выявлены.

Передозировка препарата Бензидамин

Не описана.

Список аптек, где можно купить Бензидамин:

• Санкт-Петербург

Бензидамина гидрохлорид (Тантум Верде®) — нестероидный противовоспалительный препарат местного действия, который обладает обезболивающим, противоотечным, местноанестезирующим и противомикробным эффектами. Эти эффекты были детально изучены в работах многих авторов (Blackwell и соавторы, 1975; Centini и соавторы, 1983; Cioli и соавторы, 1985; Cushman и Cheung, 1976; Moncada и соавторы, 1976; Serge и Hammarstrom, 1985). Тантум Верде® в виде спрея или полоскания для полости рта широко применяют для лечения воспаления и боли при различных состояниях в оториноларингологии, стоматологии, анестезиологии и онкологии.

Chudoba (1983) сообщал о результатах лечения, о безопасности и эффективности бензидамина гидрохлорида в лечении пациентов с хроническим тонзиллитом, перенесших тонзиллэктомию. Автор отмечал статистически значимое уменьшение выраженности клинической симптоматики (рис. 1). Эти эффекты, в частности, обусловлены ингибированием синтеза ТNF-a и IL-1b. Подобным образом в работе Cingi и соавторов (2011) -изучали влияние спреев для горла, содержащих бензидамина гидрохлорид и хлоргексидина глюконат, в сочетании с антибиотико-терапией на выраженность клинических симптомов у пациентов с тонзиллофарингитом, вызванным стрептококком группы А (n = 147): отмечали значимое и статистически достоверное снижение выраженности клинических симптомов в группе лечения по сравнению с контрольной. Авторы пришли к выводу, что добавление спрея, содержащего бензидамина гидрохлорид, к терапии антибиотиками позволяет значительно снизить выраженность клинических симптомов у пациентов со стрептококковым фарингитом.

Simard-Savoie и Forest (1978) изучали анестезирующие свойства бензидамина гидрохлорида. Авторы сообщали о значимом снижении интенсивности боли в горле при глотании у пациентов с фарингитом начиная уже со второго дня лечения (рис. 2).

Tagliapietra и Silverstrini (1968, 1970) подробно изучали антибактериальные и антимикробные свойства бензидамина гидрохлорида. Доказана эффективность бензидамина в отношении большинства возбудителей орофарингеальных инфекций (Staphylococcus и Streptococcus spp., Escherichia сoli , Klebsiella , P.vulgaris , Bacillus subtilis и Cereus ). Таким образом, при местном применении Тантум Верде® проявляет бактерицидную и фунгицидную активность по отношению к широкому спектру грамположительных и грам-отрицательных бактерий с аэробным и анаэробным метаболизмом и дрожжеподобных грибов рода Candida (рис. 3).

Основными показаниями к применению препарата Тантум Верде® являются гингивиты, стоматиты, глоссит, афтозные язвы и язвы, связанные с радиотерапией, операции в полости рта, фарингиты, тонзиллиты, состояния после удаления миндалин и воспалительные процессы, связанные с интубацией трахеи или облучением области головы и шеи. Тантум Верде® может применяться в виде монотерапии либо в сочетании с другими средствами для повышения эффективности лечения.

Таким образом, бензидамина гидрохлорид обладает мультимодальным действием — снимает боль, воспаление и отек в горле, оказывая при этом антибактериальный и противогрибковый эффекты. Противовоспалительное действие препарата достигается за счет ингибирования синтеза провоспалительных цитокинов (ФНО-a, IL-1b), местноанестезирующее — обусловлено структурными особенностями молекулы бензидамина, подобной местным анестетикам. Благодаря антибактериальным и противогрибковым свойствам при местном применении препарат проявляет антимикробную активность по отношению к широкому спектру грамположительных и грамотрицательных бактерий с аэробным и анаэробным метаболизмом и дрожжеподобных грибов рода Candida .

Еще одним немаловажным преимуществом препарата является то, что бензидамин обладает высокой липофильностью и в отличие от большинства других нестероидных противовоспалительных средств является слабым основанием, благодаря более высокому показателю pH быстрее проникает в воспаленные ткани. В результате местное анальгезирующее действие препарата начинает проявляться уже через 10 секунд после применения и длится более 1,5 часа.

Многократные клинические исследования подтвердили, что при применении бензидамина гидрохлорида пациенты перестают жаловаться на дискомфорт и боль в горле и полости рта в среднем к концу первых суток терапии.

Подготовил К. Кремец

Бензидамин МНН

Международное название: Бензидамин

1.Лекарственная форма: порошок для приготовления вагинального раствора, раствор вагинальный

Химическое название:

Фармакологическое действие:

НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, местноанестезирующее и антисептическое действие. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку АТФ, др. макроергических соединений в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует Pg, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента и др. неспецифические эндогенные "повреждающие факторы". Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза PgE1, PgE2 и PgF2альфа). Анальгезирующее действие обусловлено косвенным снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата. Активен в отношении ряда бактерий, в т.ч. Gardnerella vaginalis.

Фармакокинетика:

Показания:

Воспалительные заболевания влагалища: до- и послеоперационный период; после лучевой терапии; при применении маточных пессариев; грибковые и трихомонадные инфекции влагалища (в составе комбинированной терапии); воспаление в области зева матки.

Противопоказания:

Гиперчувствительность.C осторожностью. Беременность, период лактации (кормление грудью на время лечения следует прекратить).

Режим дозирования:

Интравагинально. 500 мг порошка растворяют в 500 мл воды. Для разового спринцевания используют 140 мл полученного раствора. Раствор используют слегка подогретым, 1-2 раза в сутки. Процедуру проводят в положении "лежа", жидкость должна оставаться во влагалище в течение нескольких минут.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции, сухость во рту, сонливость.

Особые указания:

Если при применении раствора возникает ощущение жжения, его предварительно разбавляют водой. При инфекционно-воспалительных заболеваниях следует применять в составе комбинированной терапии.

2.Лекарственная форма: аэрозоль для местного применения дозированный, раствор для местного применения, спрей для местного применения дозированный, таблетки для рассасывания

Химическое название:

N, N - диметил - 3 - [ окси] - 1 - пропанамин (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие:

Фармакокинетика:

При местном применении хорошо всасывается через слизистые оболочки и быстро проникает в воспаленные ткани. Выводится почками в виде метаболитов и через кишечник.

Показания:

Воспалительные заболевания полости рта - гингивит, глоссит, стоматит (в т.ч. после лучевой и химиотерапии), пародонтоз, периодонтоз, кандидоз (в составе комбинированной терапии); ЛОР-органов - фарингит, ларингит, тонзиллит; состояние после экстракции зубов, тонзиллэктомии; переломы челюсти; калькулезное воспаление слюнных желез.

Противопоказания:

Гиперчувствительность; раствор для полоскания рта - детский возраст (до 12 лет); таблетки для рассасывания - фенилкетонурия.C осторожностью. Таблетки для рассасываания - беременность, лактация.

Режим дозирования:

Таблетки для рассасывания - 3 мг 3-4 раза в сутки (держат во рту до полного рассасывания). Раствор для полоскания рта - 22.5 мг (15 мл) для полоскания горла или рта каждые 1.5-3 ч для облегчения боли. После полоскания раствор необходимо выплюнуть. Аэрозоль для местного применения (показан пожилым или больным в послеоперационный период при неспособности полоскать рот) - 4-8 доз (1 доза - 255 мкг) каждые 1.5-3 ч. Детям 6-12 лет - 4 дозы, детям младше 6 лет - по 1 дозе на каждые 4 кг массы тела (максимально - 4 дозы) каждые 1.5-3 ч.

Побочные эффекты:

Аллергические реакции, сонливость; местные реакции (онемение тканей и/или чувство жжения в ротовой полости, сухость во рту).

Особые указания:

При инфекционно-воспалительных заболеваниях используется только в составе комбинированной терапии. Если при применении раствора возникает ощущение жжения, его следует предварительно разбавить водой. Следует избегать попадания аэрозоля в глаза.

3.Лекарственная форма: гель для наружного применения

Химическое название:

N, N - диметил - 3 - [ окси] - 1 - пропанамин (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие:

НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку АТФ, др. макроергических соединений в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует Pg, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента и др. неспецифические эндогенные "повреждающие факторы". Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности (локальная блокада синтеза PgE1, PgE2 и PgF2альфа). Анальгезирующее действие обусловлено косвенным снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата.

Данное соединение – нестероидный противовоспалительный препарат, хорошо обезболивает, обладает жаропонижающим эффектом. У вещества широкая область применения. Молекулярная масса лекарственного средства составляет 309,4 грамма на моль.

Препарат выпускают в составе спреев для местного использования, таблеток для рассасывания, гелей и кремов, порошка для приготовления раствора. В лекарствах средство присутствует в виде б ензидамина гидрохлорида .

Фармакологическое действие

Антисептическое , противовоспалительное , анальгезирующее .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество снижает проницаемость капилляров, стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует процесс выработки аденозинтрифосфата и других макроэргических соединений . Средство неблагоприятно влияет на процессы синтеза медиаторов воспаления , брадикининов , цитокина и гистамина . Бензидамин не оказывает влияния на выработку циклооксигеназы и липоксигеназы , тем самым предотвращая развитие ряда побочных реакций.

Вещество значительно снижает чувствительность болевых рецепторов в очаге воспаления, оказывает влияние на центры болевой чувствительности, расположенные в таламусе . Антисептическое действие лекарства особенно ярков выражено по отношению к бактериям Gardnerella vaginalis .

Препарат быстро и хорошо всасывается сквозь слизистую оболочку, быстро достигает воспаленных участков и тканей. Средство обладает низкой степенью связывания с белками плазмы крови – менее 20 %. Выводится лекарство через почки и кишечник. Период полувыведения составляет около 13 часов.

Показания к применению

Вещество назначают для приема внутрь при слабом и умеренном болевом синдроме различного происхождения.

Препараты на основе Бензидамина используют наружно:

• при нижних конечностей, сопровождающейся флебостазом ;
• в составе комплексного лечения флебитов и поверхностных вен на нижних конечностях;
• в качестве заживляющего и обезболивающего средства после флебэктомии (склероз вен );
• при постфлебитическом синдроме ;
• у беременных женщин с нарушениями венозного кровообращения.

Лекарство назначают местно:

• в составе комплексного лечения после экстракции зубов , тонзиллэктомии , переломов челюсти;
• для лечения воспалений полости рта и горла ( , , афтозные язвы , , гингивит );
• при калькулезном воспалении слюнных желез ;
• пациентам с (перед операцией и послеоперационный период);
• при грибковых и трихомонадных инфекциях ;
• для устранения воспалительного процесса в области зева матки ;
• при эстрогенной терапии при атрофированном влагалище в пожилом и старческом возрасте.

Противопоказания

Препараты с Бензидамином нельзя применять:

• при на активный компонент;
• детям в возрасте до 12 лет (раствор);
• при (таблетки для системного использования).

Побочные действия

Обычно препарат хорошо переносится пациентами. Редко возникают:

• жжение и ощущение онемения в полости рта (для таблеток и спрея для горла);
• сухость в ротовой полости;
• кожные высыпания и аллергические реакции;
• и слабость.

Бензидамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний используют разные дозировки и схемы лечения.

Таблетки для приема внутрь назначают в дозировке 0,2 грамма в сутки, распределяя на 4 приема. Продолжительность лечения определяет врач.

Спрей Бензидамин и раствор для полоскания полости рта (одну столовую ложку) используют каждые 1,5-3 часа. Лекарство нельзя глотать. Взрослым показано применение спрея по 4-8 доз за раз, детям до 6 лет – по 1 дозе на 4 кг веса (4 впрыскивания за раз — максимум).

Также с помощью препаратов на основе Бензидамина производят вагинальные спринцевания. Процедуру повторяют 2 раза в день. Перед использованием средства, его необходимо развести в 0,5 литрах воды (1 пакет порошка). За один раз во влагалище вводят по 140 мл полученного раствора.

Гель для наружного применения наносят на пораженные участки от 2 до 3 раз в день, затем осторожно втирают в кожу, пока препарат полностью не впитается.